Antirretrovirus

Estos

frmacos pertenecen a diferentes familias de antirretrovirales que actan en distintos puntos del ciclo de replicacin del virus. Se agrupan fundamentalmente en tres clases, segn su mecanismo de accin:

 Inhibidores

de la transcriptasa inversa (TI) que, segn su estructura qumica, se clasifican en:

Inhibidores de la TI anlogos de nuclesidos: abacavir, didanosina, emtricitabina , estavudina, lamivudina, zalcitabina y zidovudina. Inhibidores de la TI anlogos de nucletidos: tenofovir. Inhibidores de la TI no anlogos de nuclesidos: efavirenz y nevirapina.

Inhibidores

de la proteasa: amprenavir, atazanavir , fosamprenavir), indinavir, lopinavir, nelfinavir, ritonavir y saquinavir.

 Inhibidores

de la fusin: enfuvirtida. Adems, se encuentran en proceso de investigacin clnica tanto frmacos pertenecientes a estas familias como otros que actan en otras fases del ciclo replicativo del virus.

Abacavir
Es

el resultado de la modificacin de otros nuclesidos para as conseguir un incremento de su potencia antirretroviral y mejorar el paso a travs de la barrera hematoenceflica. La combinacin de abacavir, lamivudina y zidovudina (Trizivir) fue aprobada por la FDA el 14 de noviembre de 2000 para el tratamiento de la infeccin por el VIH en adultos y adolescentes con peso superior a 40 kg. Los resultados de estudios recientes han demostrado que elTrizivir debera emplearse junto a otros medicamentos contra el VIH.

Estructura qumica Abacavir (ABC)

o 2-amino-6-ciclopropilamino-9H-purinil-2ciclopenteno-1-metanol (C14H18N6O)2.H2SO4 (Figura 1) es un anlogo carbocclico de la guanosina. Estructura qumica del abacavir.

Nombre comercial y presentacin

Ziagen:

comprimidos de 300 mg y solucin oral de 20 mg/ml en frascos de 240 ml. La solucin oral hay que desecharla cuando han transcurrido dos meses desde que se abri por primera vez. Trizivir: comprimidos de 300 mg de zidovudina, 150 mg de lamivudina y 300 mg de abacavir, combinados.

En la Tabla 1 se muestra la posologa del abacavir. Tabla 1. Dosificacin del abacavir.

Dosis habitual Dosis en Dosis en Dosis peditrica insuficiencia insuficienci renal a heptica Neonatos entre 1 y 3 meses: en estudio 8 mg/kg dos veces al da. Nios: 8 mg/kg dos veces al da (mximo 300 mg dos veces al da).

Efectos con los alimentos Puede tomarse con o sin alimentos.

300 mg dos veces al No requiere Leve: no es da. ajustar la necesario 15 ml dos veces al dosis. ajustar la da. Evitar en caso dosis. (Est en estudio la de Moderada: opcin de 600 mg o insuficiencia No hay 30 ml una vez al da.) renal terminal, datos. por falta de Grave: experiencia. contraindica do.

Precauciones

El abacavir puede producir una reaccin de hipersensibilidad grave. El consumo de alcohol incrementa un 41% las concentraciones de abacavir. No se recomienda su utilizacin en combinacin con lamivudina y tenofovir, ya que se ha observado falta de respuesta viral prematura, es decir, a las 12 semanas de tratamiento no se obtiene una reduccin de los valores basales del ARN vrico en plasma. Por lo tanto, con esta combinacin existe un elevado riesgo de fracaso virolgico del tratamiento. Insuficiencia heptica. Resistencia previa a otros ITIAN por aparicin de resistencias cruzadas.

Contraindicaciones
Hipersensibilidad

al abacavir o a cualquiera de sus excipientes. No puede reintroducirse el tratamiento con abacavir tras una reaccin de hipersensibilidad al mismo. Alteracin heptica grave, ya que se metaboliza en el hgado en un 90%.

Bibliografia
http://ww2.ttmed.com/sinsecc.cfm?http:/

/ww2.ttmed.com/arg_sida/texto_art_long .cfm?ID_dis=212&ID_Cou=20&ID_Art=1301 &ComeCover=Y&ID_dis=212&ID_cou=20 http://e-consulta.com/blogs/salud/?p=11