Sunteți pe pagina 1din 15

FARMACOTERAPIA OTC N SINDROMUL DIAREIC.

CARACTERIZAREA FARMACOLOGICA A MEDICAMENTELOR ANTIDIAREICE MEDICAMENTE ANTIDIAREICE Definie Antidiareicele reduc consistena sczut, volumul i numrul scaunelor. Antidiareicele sunt substane care acioneaz prin : reducerea peristaltismului (opioidele i anticolinergicele) cresc vscozitatea coninutului intestinal (substane absorbante i protectoare Clasificare Funcie de locul i mecanismul de aciune: A. ANTIDIAREICE SIMPTOMATICE-PATOGENICE 1. Antipropulsive i antisecretoare opioidergice; 2. Antipropulsive parasimpatolitice (Anticolinergice); 3. Adsorbante i protectoare (sruri de calciu, sruri de bismut, caolin, diosmectita, pectine); 4. Astringente (derivai de acid tanic: tanalbin, tanigen, tanoform); 5. Antiinflamatoare intestinale derivai de acid aminosalicilic (mesalazina=5-ASA, sulfasalazina=salazosulfapiridina, olsalazina); corticosteroizi locali (budesonid). B. ANTIDIAREICE DE SUBSTITUIE 1. Soluii de electolii, pentru hidratare; 2. Enzime digestive(gastrice, intestinale, pancreatice); 3. Microorganisme antidiareice, sintetizatoare de acid lactic (Lactobacillus acidophilus, L. Casei, Saccharomyces boulardi). C. ANTIDIAREICE ETIOTROPE Antiinfecioase i antiparazitare intestinale: antibiotice (nistatina, natamicina, colistina, rifaximin); chimioterapice (furazolizadon, nifuroxazid, clorchiunaldol, tiliquinol, tilbroquinol) A.1.ANTIPROPULSIVE I ANTISECRETOARE OPIOIDERGICE antipropulsive (agoniti ai receptorilor opioizi periferici intestinali): opiu, codein, difenoxilat, difenoxin, loperamid antisecretoare (inhibitori selectiv al enkefalinazei intestinale): acetorfan. ANTIDIAREICE SIMPTOMATIC PATOGENICE ANTIPROPULSIVE I ANTISECRETOARE OPIOIDERGICE Reprezentani: opiu, codein, difenoxilat, difenoxin, loperamid. Mecanism de actiune: agonist la nivelul receptorilor opioizi de tip de la nivelul plexului mezenteric i musculaturii netede intestinale (activiti intestinale de enkefaline), la doze subanalgezice. Indicai n diaree (cronic sau acut) fr semne de infecie microbian sau infectare

parazitar. Risc de abuz cu instalarea intoleranei i farmacodependenei la tratamentul prelungit sau repetat frecvent. Excepie loperamidul (deoarece nu transverseaz bariera hematoencefalic); Constipaia sau megacolonul toxic (dilataia toxic a colonului cu precdere n colita ulcero-hemoragic), ca urmare a exacerbrii efectului antipropulsiv, n caz de tratament cu doze mari sau/i prelungit peste cteva zile (3-7 zile). LOPERAMID Medicamentele care intr n categoria medicamentelor eliberate fr prescripie medical, OTC i care au ca substan activ loperamidum sunt: Dissenten, Loperamid caps., sol. oral, Imodium, Lopedium, Loperamid LPH, Neo-Enteroseptol. Structura chimic: piperidinic.

Fig. 13. Structura chimic a Lopramidului Mecanisme de actiune: antidiareic prin mecanism de tip opioid, cu efect electiv, intens, de lung durat. efecte opioide la nivelul tubului digestive: o creterea tonusului muchilor netezi ai tubului digestiv Se leag de receptorul opiaceu din peretele intestinal inhib eliberarea acetilcolinei i a prostaglandinelor, reducnd astfel peristaltismul propulsor i mrind durata tranzitului intestinal. o o scderea peristaltismului; scderea secreiilor digestive; contracia sfincterelor (piloric, anal); consecina este scderea tranzitului intestinal, cu efect antidiareic, util n terapia sindroamelor diareice; Inhib activitatea peristaltic actioneaz direct asupra musculaturii netede longitudinale i circulare din peretele intestinal, interactioneaz cu neuronii vegetativi de tip colinergic i noncolinergic. Accentueaz tonusul sfincterului anal rrind astfel incontinena i necesitatea imperioas a defecaiei. acioneaza prin diminuarea selectiv a motilitii intestinale; inand cont de afinitatea crescut pentru peretele intestinal i metabolismul su ridicat la primul pasaj hepatic, Imodium nu ajunge practic n circulaia sistemic. Avantaje: o Potenialul de farmacodependen neevideniat (nu are efecte centrale); o Efect antidiareic mai puternic i prelungit, comparativ cu codeine; o Potena este mare; dozele eficace echiactive sunt urmatoarele: 1 mg difenoxim = 2 mg loperamid = 5 mg difenoxilat = 30 mg codeina fosfat. Bd. sub 50% (cca.40%), datorit unui coeficient de absorbie sczut i

efectului primului pasaj hepatic; concentraia plasmatic maxim se atinge lent (dupa 2 1/2 h, formele lichide i dup 5h, formele solide); nu traverseazd bariera hematoencefalica si in consecinta nu are efecte la nivel SNC; biotransformare hepatic (cca 1/3), cu excreie biliar; eliminare prin scaun majoritar (cca. 90%) i renal (10%, din care nebiotransformat numai 1%); T 1/2 este lung (n medie cca. 11 h la administrare n doz unic i cca 16 h, la administrare repetat), ce confer durat prelungit de aciune (comparativ ce celelalte antidiareice opioidergice). Reacii adverse: Nu s-au observat efecte adverse majore n cazurile n care doza recomandat i contraindicaiile au fost respectate, chiar i la administrare ndelungat. Au fost semnalate urmatoarele reacii adverse: reacii de hipersensibilitate (erupii cutanate); constipaie i/sau distensie abdominal n rare cazuri asociate cu ileus, ndeosebi n cazuri n care prescripiile nu au fost respectate (dozaj, durata tratamentului, contraindicaii); anumite simptome sunt greu de difereniat de simptomele asociate sindromului diareic: durere sau disconfort abdominal, grea, vom, oboseal, ameeal, somnolen sau uscciunea gurii. dureri abdominale, balonri, vrsturi oboseal, somnolen, vertij, uscciunea gurii. n condiiile administrrii cronice produce rareori constipaie, grea, cefalee, ameeli, erupii cutanate inclusiv urticarie; nu d dependen. Indicaii: tratamentul simptomatic al bolilor diareice acute, formele cronice de diaree (fr semne de infecie sau infestare intestinal). n cazul pacienilor cu ileostomie, produsul poate fi utilizat att pentru a reduce numarul i volumul scaunelor, ct i pentru a mri consistena acestora. Contraindicaii: Nu se recomand copiilor sub vrsta de 5 ani datorit posibilitii supradozrii relative, cauzat de o posibil imaturitate a funciei hepatice. ndeosebi la copii, poate aprea o depleie hidroelectrolitic; n aceste situatii, cea mai recomandat msur este administrarea de lichide cu aport de electroliti; Copiilor sub 6 ani nu li se va administra Imodium fr prescripie sau supraveghere medical; Pacienii cu disfuncii hepatice trebuie supravegheai ndeaproape pentru a fi depistate eventualele semne ale toxicitii la nivelul SNC, datorate metabolismului ridicat la primul pasaj. Tratamentul diareei fiind exclusiv simptomatic, diareea va fi tratat cauzal de cte ori tratamentul cauzal este posibil; Nu se utilizeaz ca tratament de fond n dizenteria acut caracterizat prin scaune cu snge i stri febrile grave; Nu se va administra pacienilor cu colit ulceroas acut sau colit pseudomembranoas asociat tratamentului cu antibiotice cu spectru larg; Nu trebuie utilizat n situaii n care trebuie evitat inhibarea peristaltismului;

Tratamentul trebuie ntrerupt prompt dac se instaleaz constipaie, distensie abdominal sau subileus, hipersensibilitate fata de produs; n cazul imaturitatii barierei hematoencefalice, efecte secundare de tipul depresiei sistemului nervos central, asociate cu somnolen i bradipnee. n aceste cazuri pacientul trebuie inut sub strict supraveghere timp de 48 de ore pentru a pune n eviden toate eventualele manifestri depresive ale sistemului nervos central. Dac este necesar, se va face un tratament simptomatic, nefiind util administrarea vreunui antidot. Este contraindicat in rectocolita hemoragic (puseuri acute) - risc de colectazii. Dac n diareea acut nu se observ ameliorari dup 48 de ore de la instituirea tratamentului, acesta va fi ntrerupt imediat, iar pacienii vor trebui consultai de ctre medic; Precauii: Supradozarea poate produce constipatie; n aceste cazuri este recomandabil s se recurg la spltur gastric, provocarea vomei, clisma sau administrarea de laxative; Pruden n insuficienta hepatica; sarcin i alptare; oferi si activiti de precizie, copii sub 6 ani, scaune cu snge (risc de ileus paralitic). Sarcin i alptare: Exist puine informaii despre excreia Imodium n laptele matern, dar atta timp ct mici cantiti de medicament au fost detectate n laptele unei mame ce alpta, tratamentul cu Imodium nu se recomand mamelor ce alpteaz. La femeile gravide i n special n primele 3 luni de sarcin, produsul trebuie administrat numai n caz de neaprat necesitate i sub stricta supraveghere medical; Efecte asupra capacitii de conducere auto sau de exploatare a altor maini: Nu afecteaza vigilena, dar datorit apariiei oboselii, somnolenei sau ameelii, este preferabil s se evite conducerea automobilelor sau operarea mainilor. Preparatul Dissenten se poate pstra la temperatura camerei, fr s fie nevoie de condiii deosebite de depozitare. Mod de administrare: o Adulti: doza iniial este de 2 comprimate; ulterior se administreaza cte un comprimat dupa fiecare scaun diareic, o doz zilnic de 3-4 comprimate este suficient; o Nu se recomand depairea dozei de 8 comprimate pe zi. o Copii peste 5 ani: doza iniial este de 1 comprimat, ea fiind urmata de cte un comprimat dupa fiecare scaun diareic. Doza maxim zilnic nu trebuie s depaeasc 2-3 comprimate pe zi, n funcie de vrst. Pe masura normalizarii scaunelor, doza se reduce i n cazul apariiei constipaiei tratamentul trebuie oprit; o n cazul bolilor diareice acute, un tratament timp de 5 zile este suficient. Posologie p.o. Diaree acut: Adulfi, initial 4 mg, apoi cate 2 mg repetat dupa fiecare scaun diareic (max. 16 mg/zi);
Copii, 6-12 ani, initial 2 mg, apoi cate 1 mg (max. 4 mg/zi la 6-8 ani si 6 mg/zi la 912 ani). Diaree cronic: Aduli, 2 mg de 1-3 ori/zi; Copii (peste 8 ani), 1 mg de 1-2 ori/zi. Este necesar rehidratarea; nu trebuie utilizat ca tratament de prima alegere n dizenteriile acute cu snge n scaun i cu febra sau n colita pseudomembranoas.

ADSORBANTE I PROTECTOARE Reprezentani: sruri de bismut (subsalicilat de bismut), sruri de calciu (carbonat de calciu), caolin, diosmectita (aluminoslicat natural), pectine. SRURI DE BISMUT Carbonatul bazic de bismut i azotatul bazic de bismut sunt insolubile n ap i n acizi. Reacioneaz cu hidrogenul sulfurat din intestin, formnd sulfura de bismut ce imprim fecalelor culoarea neagr. SUBSALICILATUL DE BISMUT. Mecanisme de actiune: Efect antidiareic prin mecanism complex: Adsorbant al toxinelor microbiene; Aciune bactericid fa de Campylobacter pylorii i C. Jejunii; Aciune antiinflamatoare (prin salicilat); Protector mecanic pentru mucoas; Astrigent. P.o. subsalicilatul se absoarbe complet; P.o bismutul se absoarbe n cantiti foarte mici, decelabil n plasm i urin, exclusiv dup tratament prelungit, cu doze mari. Efecte secundare: Digestive: constipaia, prin legarea H2S (stimulant fiziologic al peristaltismului); Sistemice, dup absorbie: Bismutultulburri hepatice, renale; stomatite; encefalopatie reversibil; Nitritul (produs de nitrat)methemoglobinemie, hTA. Efecte toxice: Stomatita, encefalopatie, la doze mari (1-10 g/ zi), repetate, n timp ndelungat (peste 10 zile); regreseaz lent, n o lun de la ncetarea tratamentului. Sulfura de bismut (format cu H2S intestinal) coloreaz limba i fecalele n negru. Indicaii: De elecie n diareea de putrefacie i diareea cltorului; n triterapia ulcerului cu HP pozitiv; Ca antiacide, Ca pansament gastric Contraindicaii: Insuficien renal acut. Mod de administrare: P.o pe stomacul gol, cu 1/2 nainte de mas, aproximativ 250 mg o dat, repetat de 2 x /zi (diminea i seara) sau aproximativ 500 mg ntr-o priz unic zilnic; Ca antiacide, n asociere cu alte antiacide, 0,5-2 g; Ca pansament gastric, 5 g x 2/ zi, n suspensie apoas extemporanee, cu 30 minute nainte de mas; Limitele posologiei maxime sunt: max 4 g/ zi cu durat limitat de timp; maxim 1-2 luni, la doze eficace mici. Din categoria medicamentelor OTC care au ca substan activ subsalicilatul de bismut este Pink Bismuth.

SRURI DE CALCIU Reprezentant: CARBONAT DE CALCIU. Proprieti fizico-chimice: Solubil n acizi (cu degajare de CO2); Coninutul de calciu = 400 mg / 1 g CaCO3. Mecanism de actiune: Aciune antiacid neutralizant intens; Farmacocinetic: Per os, cu HCl din sucul gastric, reacie de neutralizare prin dublu schimb: CaCO3 + 2 FCl = CaCl2 +H2 CO3 = CaCl2 + H2O + CO2 Din CaCl2 solubil, Ca2+ se absoarbe maxim 20 %; retsul formeaz sruri insolubile (carbonai, fosfai) ce se elimin prin scaun; n exces, CaCO3 mai poate reaciona i cu acizii din colonul ascendent neutralizndu-l; srurile formate se elimin prin scaun. Reactii adverse: n exces fa de echivalentul de HC1 gastric, nu se dizolv, are efect constipant i se elimin prin scaun; Doze mari (peste 2 g/odata i 8 g/zi) antreneaz efect rebound acid, prin urmtoarele mecanisme: o stimularea secreiei de gastrin, consecina creterii pH-ului; o efectul direct stimulator al Ca2+, la nivelul celulelor parietale; o hipercalcemie n caz insuficien renal; o sindrom alcaline-lapte (la asocierea unui tratament ndelungat cu doze mari de carbonat de calciu, cu lapte, frc) cu hipercalcemie marcat (ce inhib secreia de parathormon), retenie de fosfor i precipitarea srurilor de calciu n rinichi. Indicaii: ca antiacid, n diareile de fermentaie ca supliment in hipocalcemie usoara; pentru reducerea absorbtiei intestinale a ionului fosfat (se formeaza complexe insolubile), la pacientii cu IRC asociata cu hiperfosfatemie . Contraindicaii: insuficien renal acut. Interaciuni: Atenie! Calciul formeaz chelai neabsorbabili cu tetraciclina i nu se administreaza asociat per os. Scade absorbia pentru bisfosfonai, fluoruri, unele fluorochinolone. Hipercalcemie la asociere cu vitamina D (crete absorbia gastro-intestinal a calciului) sau cu diuretice tiazidice (reduc excreia urinar a calciului). Mod de administrare ca antiacid, in doze mici (D = 0,5-1 g/o data), asociat cu alte antiacide; ca antidiareic, in doze mai mari (D = 2-10g/zi), dar tratament scurt; ca supliment in hipocalcemie usoara (400mg - 2g calciu / zi), in functie de nivelul calcemiei; pentru reducerea absorbtiei intestinale a ionului fosfat (se formeaza complexe

insolubile), la pacientii cu IRC asociata cu hiperfosfatemie (D initials = 2,5g / zi, se poate creste pana la 17g / zi). CRBUNELE MEDICINAL Sinonim: carbo medicinalis. Mecanism de aciune: Adsoarbe gazele, nu se absoarbe i se elimin prin scaun Adsorbant, antiputrid i dezodorizant n cazuri de gastroenterite, Indicaii: Adsorbant,antiprurid i dezodorizant n cazurile de gastroenterite; Dispepsii; Flatulen; Diaree fetide; Intoxicaii cu fosfor, arsen, cu alcaloizi i ciuperci; Colite de fermentaie. Mod de administrare 2-8 g/ zi. Carbo medinalis comprimate; De 3-5 x/ zi cte 1-2 comprimate dup mas. Din categoria OTC ce conine ca substan activ carbo medicinalis sunt: Carbo medicinalis, Norit. DERIVAI DE ALUMINIU HIDROXIDUL DE ALUMINIU I FOSFATUL DE ALUMINIU Sunt insolubili n apa i solubili n acizi; Suspensiile apoase 4% au pH-ul respectiv 10 i 5,5 - 6,5. pH-ul gastric nu este crescut peste 3 -4. Acioneaz prin mai multe mecanisme: neutralizant; adsorbant; astringent si decongestionant al mucoasei gastrice; inhibitor al pepsinei (A13+); stimulant al secretiei de PGE2. Per os, reacioneaz cu acidul clorhidric gastric, formand AlCl 3, din care Al3+ se absoarbe limitat, eliminndu-se urinar: A1(OH)3 + 3HC1 = A1C13 + 3H2O; Hidroxidul de aluminiu n exces formeaz sruri insolubile (fosfat, carbonat), ce se elimin digestiv. Efecte secundare: constipatie; hipofosfatemie i osteomalacie, datorit mpiedicrii absorbiei fosfatului prin formarea fosfatului de aluminiu insolubil i eliminarea prin fecale (la doze mari i tratament ndelungat); fosfatul de aluminiu leaga fierul, eliminndu-1 prin fecale i producnd deficit de fier;

hiperaluminemie n insuficiena renal (cu ataxie, apraxie, demen). , Aciunea antiacid a fosfatului de aluminiu este mic i nu este activ n ulcer duodenal; Indicaii: gastrita hiperacid; sindrom diareic; reducerea absorbiei intestinale a ionului fosfat (se formeaz complexe insolubile), la pacienii cu IRC asociat cu hiperfosfatemie . Interaciuni: Atenie! Derivatii de aluminiu (n special hidroxidul de aluminiu): scad biodisponibilitatea multor medicamente (tetraciclina, digoxina, propranolol, preparate cu fier etc.); cresc biodisponibilitatea diazepamului (mecanism neelucidat). Mod de administrare: Posologie: hidroxidulO,5-lg o dat; fosfatul 0,4-0,8g o dat. DERIVATI DE ALUMINIU I MAGNEZIU SILICAT HIDRATAT DE ALUMINIU I MAGNEZIU (ALMASILAT) Insolubil n ap, dar formeaz dispersii coloidale; dispersia coloidal 4 - 5 % are pH = 9-10. Ca antiacid are mecanism de actiune adsorbant (adsoarbe HC1, toxine, virusuri, microorganisme). Indicat ca: o antiacid, in doza de 1 g o dat; o antidiareic. Interactiuni: adsoarbe molecule active; exemplu.: alcaloizi. DIOSMECTITA / SMECTA Mecanism de actiune: Smectita, prin structura sa laminar i vscozitatea ridicat, are o putere mare de acoperire a mucoasei intestinale. Crete rezistena barierei de mucus prin sporirea calitaii i cantitii mucusului de la suprafaa enterocitelor (mucoprotecie activ). o mucoprotecia activat = creterea cantitii i vscozitii mucusului protector, cu ntrirea rezistenei barierei de mucus la suprafaa luminar a enterocolitelor; Fixeaz gazele digestive. Reduce hipersensibilitatea intestinal, restaureaz integritatea funcional a eritrocitelor. Normalizeaz tranzitul intestinal fr a interfera cu peristaltismul i fr modificarea volumului scaunelor adsorbia gazelor, compuilor iritani, toxinele microbiene, acizilor biliari, etc.; Reacii adverse:

Foarte rar, constipaie. Tranzitul normal se va relua dupa reducerea dozei la jumatate. Avantaje: absena reaciilor adverse; normalizarea tranzitului intestinal fr influenarea tonusului i peristaltismului intestinal. Indicaii: diaree acut i cronic, forme uoare i medii, la adult; diareea acut a copillului (din prima zi de via); sindromul colonului iritabil (distensie, dureri abdominale, tulburri de tranzit). Contraindicaii: Nu are. Precauii: pentru evitarea interaciunilor cu alte medicamente, acestea se administreaz cu minim 1 or nainte de diosmectit. tratamentul nu nlocuiete rehidratarea, atunci cnd aceasta este necesar (per os./i.v.). Mod de administrare: plicuri a cte 3 g diosmectit;1 plic se suspend n 1/2 pahar de ap; diaree adult, 3 plicuri/ zi; copii 0-1 an, 1plic/ zi; copii 1-2 ani, 1-2 plicuri/ zi; copii peste 2 ani, 2-3 plicuri/zi. sindromul colonului iritabil: 3 plicuri/ zi, 1 sptmn, apoi 2 plicuri/ zi, 3 sptmni; cura se popate relua la nevoie. Atenie! Tratamentul cu suspensia de diosmectit nu poate nlocui rehidratarea . ANTIDIAREICE DE SUBSTITUIE SOLUII PENTRU HIDRATARE OMS recomand formula: NaCl 3,5 g, KCl 1,5 g, citrat trisodic 2,9 g, glucoz 20g la 1 litru ap (90 mmoli Na+ , 20 mmoli K+ , 80 mmoli Cl- , 30 mmoli citrat); Se bea n cantiti mici, frecvent, un volum egal cu volumul pierdut prin scaun; n general se administreaz oral: 50 ml soluie/ kg, n deshidratare uoar i 80 ml soluie/ kg, n deshidratare medie; n cazuri grave i cnd nu se poate face administrare oral, se face rehidratare parenteral, i.v., cu soluie Ringer. ANTIDIAREICE MICROORGANISME MICROORGANISME SINTETIZATOARE DE ACID LACTIC: Lactobacillus acidophilus i Lactobacillus casei; Saccharomyces boulardi. Mecanisme de actiune: L. Acidophillus i L. Casei acidific coninutul intestinal i astfel inhib multiplicarea microorganismelor de putrefacie;

S. Boulardi etse un fungi unicelular, inhib multiplicarea multor bacterii precum i a Candidei albicans; sintetizeaz vitamine din grupul B (B1, B2, B6 ), acid pantotenic, acid nicotinic. Celulele vii apar foarte rapid dup administrarea oral, n stomac i duoden i dup circa 5 ore n colon; Sunt rezistente la aciunea sucului gastric, a bilei, a sucului pancretic. Indicaii: Enterite; Enterocolite la nou-nscut i adult; Colite ulcerative; n profilaxia dismicrobismului secundar antibioterapiei; Refacerea florei intestinale dup tratamentul cu antibiotice. Precauii: La imunodeprimai poate aprea infecie sistemic cu S. Boulardi. Mod de admnistrare: 1-4 capsule (plicuri)/zi; Coninutul plicurilor nu se dizolv n lichide foarte calde sau alcolizate.

ENTEROL 250, PULBERE Fiecare plic sau capsul conine: pulbere liofilizat de Saccharomyces boulardii 282,5 mg (corespunztor la 250 mg drojdie i 32,5 mg lactoz). Mecanism de aciune terapeutic: Antidiareic de origine biologica. Saccharomyces boulardii este o drojdie rezistent la aciunea sucurilor gastric i intestinal, a antibioticelor i a sulfamidelor; Studiile farmacologice experimentale au artat ca Sacharomices boulardii: inhib in vitro i in vivo dezvoltarea Candidei albicans; stimuleaz sistemul imunitar n cazul infeciilor experimentale; sintetizeaz vitamine din grupul B: vitamina B1, vitamina B2, acid pantotenic, vitamina B6, acid nicotinic, care pot fi utilizate de organism; produce o cretere semnificativ a dizaharidazelor. Reacii adverse: Nu au fost evideniate efecte adverse; Au fost raportate unele tulburri epigastrice i meteorism abdominal care, ns, nu implic ntreruperea tratamentului. Indicaii: Tratamentul diareei acute infecioase la adui i copii; Tratamentul i prevenirea complicaiilor digestive ale terapiei cu antibiotice: diaree, colit, candidoz; Tratament asociat (vancomicinei i metronidazolului) n prevenirea recurenei infeciei cu Clostridium difficile. Prevenirea diareei asociate alimentaiei enterale cu debit continuu. Tratamentul sindromului de colon iritabil. Interaciuni: Fiind o levur, Saccharomyces boulardii este sensibil la antibioticele antifungice i la unii derivai de chinolein. Mod de administrare: Aduli: 1 - 2 plicuri sau capsule pe zi;

Copii :1 plic sau o capsul pe zi; Aceste doze pot fi mrite cu avizul medicului, dac nu exist contraindicaii. Enterol se administreaz pe cale oral. Poate fi administrat n orice moment al zilei, dar pentru a obine un efect foarte rapid se recomand evitarea perioadelor de digestie. Totui se poate administra i simultan cu doza de antibiotic, indiferent de momentul administrarii acestuia; Enterol 250 nu trebuie amestecat cu lichide prea calde sau care conin alcool; Capsule: nghiii fiecare capsula cu mult lichid; Plicuri: golii coninutul plicului n puin ap (eventual ndulcit cu zahar) sau n alt lichid, sau chiar n hrana, amestecai i nghiii. Prezentarea sub form de plicuri este adaptat sugarilor sau alimentaiei enterale cu debit continuu; Sugari- Golii coninutul plicului n hrana sugarului - aceasta nu trebuie s fie prea fierbinte; Alimentaie enteral cu debit continuu: adaugai medicamentul n soluia nutritiv, n timpul preparrii acesteia. Soluia astfel obinut se poate conserva timp de cteva zile la +4 grade C.

ANTIDIAREICE ETIOTROPE ANTIINFECIOASE I ANTIPARAZITARE INTESTINALE FURAZOLIDONA Srtuctura chimic:

Fig . 17. Structura chimic a furazolidonei Mecanism de aciune: o Antiseptic intestinal activ fa de numeroase tulpini de colibacili patogeni, salmonele, shigele, enterococi, stafilococi, ca i fa de Trichomonas, Giardia i Entamoeba. Spectrul antimicrobian cuprinde: Bacil gram negativi: Salmonella, Shigela, Enterococ, E. Coli, Proteus; Coci gram pozitiv: streptococ; Protozoare: Trichomonas, Giardia, Entamoeba. Absorbia sczut dup administrarea oral, cu realizarea unor concentraii plasmatice mici, ineficace pentru efectul antibacterian; Eliminarea se face predominant prin fecale. Reacii adverse: Rareori cefalee, gre, vom (la doze mari), Erupii cutanate alergice, febr,antralgii; Foarte rar agranulocitoz, anemie hemolitic (cei cu deficit de G-6-PDH); Coloreaz urina n galben nchis. Indicaii: Enterite, enterocolite, toxiinfecii alimentare; Infecii digestive cu germenii sensibili; Tricomoniaz, giardioz; Dispepsii la sugar. Contraindicaii: Alergii; Insuficien renal; Ultimul trimestru de sarcin; Copii mai mici de o lun; Nu se asocieaz cu acid nalidixic (apare antagonism de aciune). Alergie la furazolidon, deficit de G-6-PD, nou-nscui (pn la o lun); Precauii: Furazolidon coloreaza urina n galben nchis. Sarcina i alptare: se administreaz cu prudenta n timpul sarcinii i lactaiei. Interaciuni: n timpul tratamentului i 4 zile dup, nu se consum buturi alcoolice (reacii de tip disulfiram) i alimente ce contin tiramina: brnzeturi preparate fermentate, bob, ficat de pui,

heringi n saramur, extract de drojdie, vin i produse fermentate (risc de crize hipertensive i alte fenomene toxice). Nu se asocieaz cu IMAO, deoarece produce hipertensiune arterial . Mod de administrare: Administrare p.o. astfel: Adult, 100 mg de 4 x/ zi; Copii mai mici de 1 an, 8-16 mg de 4 x/zi; Copii 1-5 ani, 25-33 mg de 4 x/ zi; Copii peste 5 ani, 50 mg de 4 x/ zi. Din categoria OTC-urilor care contin ca substan activ furazolidonum se numr Furazolidon comprimate. CLORCHINALDOL Structura chimic: derivat de 8-hidroxichinolone halogenate.

Fig.19. Strctura chimic a Clorquinaldolului Mecanism de actiune: Clorchinaldolul aparine grupei hidroxichinolinelor halogenate, cu proprieti antibacteriene mai ales fa de germenii gramp pozitivi (stafilococi, streptococi), trichomonas, giardia, fungi; Produsul se caracterizeaz printr-o bun toleran; Chiar la administrarea ndelungata, nu se produc fenomene de iritare local sau general sau sensibilizare. Spre deosebire de antibiotice, Clorchinaldolul nu distruge flora intestinal saprofit i nu creeaz rezisten; Efectul bactericid al Clorchinaldolului nu este inactivat de puroi i de substane organice. Este amebicid intestinal (luminal), numit i antiseptic intestinal; Sunt active fa de chisturile amebiene i indicate la purttorii asimptomatici de chisturi; Pot fi utilizate uneori n dezinteria bacilar, enterite i enterocolite acute. Administrate oral se obsoarb n proporie redus, cel mult 25 %; Realizeaz concentraii mari n intestin. Reacii adverse: Disconfort gastric, grea, vom, cefalee; Fenomene de iodoism, ocazional o uoar cretere a volumului tiroidei; Foarte rar (tratamente prelungite) apare un sindrom de "neuropatie mielooptic subacut" cu tulburri neurologice, vegetative, psihice, de vedere (mergnd pn la orbire). Indicaii: n infecii intestinale, bacteriene, amebiene i micotice; Tulburri intestinale consecutive folosirii antibioticelor, schimbrii alimentaiei sau climei;

Extern n plgile de decubit, n micoze cutanate i n pemfigusul nou-nscutului i alte piodermite ale copilului. Contraindicaii: Alergie la produs; Insuficien renal; Insuficien hepatic; Insuficien cardiac; Sarcin n primul semestru. Atentie! la supradozare: n cazurile acute tratamentul se administreaz cel mult o sptmn, n cele cronice cel mult o lun; n cazul asocierii cu alte preparate halochinice (mexaform, mexase, intestopan), nu se vor depi (sunat) 750 mg/zi la adult i 400 mg/zi la copii colari; Aceste preparate nu se administreaza n cure succesive, dac durata total a tratamentului depaete o lun. Mod de administrare: P.o.: Aduli: curativ, 100-200 mg de 3 x / zi; profilactic, 100 mg de 3 x / zi; Copii: 20 mg/ kg/ zi; Fracionat n 3 prize de 10 zile. Medicamente ce conin ca substan activ chlorquinaldolum i care fac parte din categoria OTC-urilor sunt: Saprosan, Clorchinaldol. BIBLIOGRAFIE *** Agenda medicala, Editura Medicala, Bucuresti, 2007 *** Dicionar Medical, Editura Medical, Bucureti, 2008 *** Farmacopeea romana, Editia a X-a, Editura Medicala, Bucuresti, 2008 *** Harrison, Principiile medicinei interne Editia a XIV (Editia a II-a in limba romana), Editura Teora, 2003, vol.1si 2 *** Memomed 2008, Editura Minesan, Ediia 15, 2008