Sunteți pe pagina 1din 3

Antifibrinoliticele sunt preparate cu aciune hemostatic, utilizate n hemoragiile prin hiperfibrnoliz.

Din aceast grup fac parte : Acidul aminocaproic (aminocaproic acid, amicar, capramol, epsikapron); Acidul tranexamic (tranexamic acid, anvitoff, cyclokapron, exacyl, frenolyse,ugurol); Acidul aminometilbenzoic (aminomethylbenzoic acid, gumbix); A p r o t i n i n a (aprotinin, aprotimbin, contrykal, gordox, iniprol, trasylol, zymofren). Acidul aminocaproic (aminocaproic acid, amicar, capramol, epsikapron), u nc o m p u s d e sintez nrudit cu lizina. Efectul hemostatic se datorete i n h i b r i i activatorilor plasminogenului i mpiedicrii formrii plasmineiA c i d u l aminocaproic se absoarbe bine dup administrarea oral, r e a l i z n d concentraia plasmatic maxim la 2 ore. Se distribuie extracelular. Sc elimin repede prin urin - circa 80% n 12 ore. Timpul de njumtire este de 1-2 ore. Indicaii: supradozarea medicaiei fibrinolitice, sindrom fibrinolitic sistemic nciroz, cancer metastatic, hemopatii etc., hemoragii o peratorii dup prostatectomie ia l t e i n t e r v e n i i u r o l o g i c e , a m i g d a l e c t o m i e , h e m a t u r i i , m e l e n e , u n e l e m e n o r a g i i i metroragii; profilaxia hemoragiei dup extracii dentare la hemofilici.Se administreaz oral, 6 g de 4 ori/zi, sau n perfuzie intravenoas, iniial 4-6 g n1 / 2 o r , apoi cte 1-1,25 g/or, pn la oprirea hemoragiei, fr a depi 30 g / z i . L a nevoie, se asociaz perfuzia cu snge proaspt i fibrinogen. Reacii adverse: injectarea intravenoas rapid produce hipotensiune, bradicardie, aritmii. favorizarea coagulrii intravasculare. Dozele mari provoac diurezosmotic, uneori cu dezechilibru hidroelectrolitic. Ocazional pot aprea grea, diaree,cefalee, ameeli, obstrucie nazal, rareori fenomene de miopatie. Contraindicaii: insuficiena renal sever, strile de coagulare intravascular activ, hemoragiile intracavitare, primul trimestru de sarcin. Impune grij folosirea lacardiaci, hepatici i renali Acidul tranexamic (tranexamic acid, anvitoff, cyclokapron, exacyl, frenolyse,ugurol ), inhibitor al fibrinolizei de sintez, cu aceleai indicaii i contraindicaii ca i a c i d u l aminocaproic, ns are o poten mai mare i este mai b i n e s u p o r t a t . S e administreaz oral 0,25-1 g de 3-4 ori/zi sau intravenos lent 0,250,5 g de 1-3 ori/zi (saumai mult). Provoac rareori grea, vom, ameeli, hipotensiune. Acidul aminometilbenzoic ( a m i n o m e t h y l b e n z o i c a c i d , g u m b i x ) e s t e u n a l t inhibitor al fibrinolizei folosit n sngerrile prin hiperfibrinoliz. Se administreaz oral100 mg de 3 ori/zi, n injecii intramusculare sau intravenoase (lent) 50-150 mg de 3 orin zi. Are aceleai reacii adverse ca celelalte antifibrinolitice de sintez. Aprotinina ( aprotinin, aprotimbin, contrykal, gordox, iniprol, trasylol, zymofren)este o polipeptid care cuprinde 58 aminoacizi i are o greutate molecular de 6500, o b i n u t d i n plmnul sau din pancreas de bovine. Acioneaz inhibitor a s u p r a diferitelor enzime proteolitice, ndeosebi plasmina i activatorii p l a s m i n o g e n u l u i , kalicreinele, tripsina i chimiotripsina. Indicaii:

n scop curativ i profilactic, ntr -o serie de afeciuni provocate de fenomene d e proteoliz patologic : sindroame hemoragice prin fibrinoliz, s t r i d e o c , pancreatit acut, dermatite buloase etc.Se administreaz n injecie lent sau perfnzie intravenoas. Dozarea se face nuniti inhibitoare ale kalicreinei. Se folosesc diverse scheme de tratament n funcie destarea clinic. De obicei se introduc iniial 500 000 u K.L, apoi cte 200000 u la fiecare4-6 ore.Medicamentul este epurat repede, prin metabolizare. Timpul de njumtire estede 40-150 minute.Uneori aprotinina poate provoaca reacii alergice, atunci cnd se administreaztimp ndelungat. Trebuie folosit cu pruden n strile de hipercoagulabilitate, fiind necesar protecia cu heparin. Fitomenadiona (phytomenadione, phytonadione, vitamina K 1 , aquamephyton,kanavit, konakion, mephyton) se gsete n plante. Este liposolubil, absorbia ei se facen poriunea incipient a intestinului subire, prin intervenia unui mecanism transportor activ. Se poate administra oral, intramuscular, iar n cazul anumitor preparate iintravenos. Efectul se instaleaz relativ repede. n i n l o x i c a i a c u a n t i c o a g u l a n t e cumarinice, de exemplu, factorii de coagulare revin la valori n afara zonei periculoasedup 6-8 ore de la injectarea intravenoas a unei doze terapeutice mari, efectul fiinddeplin la 24 ore; medicaia anticoagulant devine ineficace timp de cteva zile (pn lad o u s p t m n i ) . D o z a d e fitomenadion necesar n hemoragiile grave c u hipoprotrombinemie sever prin supradozarea anticoagulantelor cumarinice este de 20-40 mg intramuscular sau intravenos lent (cel mult 5 mg/ minut), repetat eventual dup24 de ore. In cazurile mai puin grave se administreaz 5-15 mg oral sau intramuscular.Dac timpul Quick este prelungit excesiv, dar nu s-au produs hemoragii, este suficiento singur doz de 5 mg oral.0 i n d i c a i e i m p o r t a n t e s t e b o a l a h e m o r a g i c a n o u - n a s c u t u l u i i s u g a r u l u i . Pentru profilaxie se recomand administrarea parenteral de 1-5 mg mamei cu 6-24 orenainte de natere sau 0,3 mg/kg copilului.S e a d m i n i s t r e a z c t e 1 0 m g / z i i n t r a m u s c u l a r s a u o r a l ( m p r e u n c u s r u r i biliare) la bolnavii cu icter mecanic sau fistul biliar. n sindroamele de malabsorbievitamina trebuie administrat parenteral.Hipoprotrombinemia care apare n bolile hepatocelulare rspunde slab sau nurspunde la tratamentul cu vitamin K, deoarece aceasta nu poate fi folosit de ctre hepatocite pentru sinteza factorilor coagulrii. Uneori dozele mari pot accentua minusulde protrombin.Fitomenadiona este practic lipsit de toxicitate (dac se administreaz corect).Injectarea intravenoas rapid poate fi cauz de dispnee, dureri toracice, hipotensiunesau chiar cazuri letale. Menadiona (menadione, vitamin K 3 ) cste un analog de sintez, liposolubil, alvitaminelor K naturale. Se administreaz oral sau n injecii intramusculare (soluie uleioas), n aceleai doze ca fitomenadiona. Menadiona sodiu sulfonat, menadiolul sodiu sulfat, menadiolul sodiu fosfat derivai ai menadionei solubili n ap , se absorb i n absena srurilor biliare .

Menadiona i derivaii ei sunt contraindicate la noun s c u i ( m a i a l e s l a prematuri) i la sugari, deoarece, n doze obinuite, pote produce, la acetia, anemiehemolitic, hiperbilirubinemie i favorizeaz icterul nuclear. Creterea bilirubinemiei sedatorete, n principal, competiiei ntre pigmenii biliari i menadion penlru procesulde glucuronoconjugare, care are o capacitate limitat la natere i n primele luni devia.