Sunteți pe pagina 1din 55

CAPITOLUL I

REUMATISMUL CRONIC DEGENERATIV DEFINIŢIE, ETIOLOGIE

1.1.Definiţie:

Reumatismul cronic degenerativ – boala artrozică reprezintă o afecţiune degenerativă caracterizată prin alterarea noninflamatorie a cartilagiului şi capsulei articulare, cu leziuni hipertrofice ale osului epifizar, ce afectează cu preponderentã articulaţiile supuse la presiuni mari. Etiologia artrozelor nu este suficient cunoscută. Este unanim acceptat că artrozele pot fi secundare unor afecţiuni congenitale, metabolice, endocrine sau traumatice sau pot fi primitive, în care procesul degenerativ nu are o cauzã cunoscutã, ci implicarea mai multor factori de risc cu potenţial patogen la un individ predispus familial.

1.2.Factori de risc:

Vârsta constituie un factor de risc important, artrozele cresc ca prevalentă după 40 de ani, iar
Vârsta constituie un factor de risc important, artrozele cresc ca
prevalentă după 40 de ani, iar dupã vârsta de 50 de ani incidenţa lor este
foarte crescutã şi ea progreseazã cu fiecare deceniu. Vârsta acţionează prin
îmbătrânire, când ţesutul conjunctiv suferã degenerări importante.
Sexul reprezintă un factor de risc inevitabil, femeile fiind mai expuse
îmbolnăvirii în proporţie de trei la unu.
Microtraumatismele repetitive pot să contribuie la procesul
degenerativ al cartilajului şi capsulei articulare.
Traumatismele majore sunt implicate în geneza artrozei. Astfel,
fracturile maleolare duc la artroze ale gleznei.
Obezitatea, supraponderea prin surplusul de sarcini ce acţionează
asupra suprafeţelor articulare poate fi un factor de risc evitabil sau
modificabil.
Profesia poate influenţa apariţia şi localizarea artrozei (la parchetari,
mozaicari- gonartroze, la balerini-artroza gleznei, etc).
Factori infecţioşi. Ce au determinat artrite infecţioase pot altera
cartilajul şi constituie premiza pe care se dezvoltă ulterior un proces artrozic.
Factorii inflamatori pot de asemenea acţiona distructiv şi produc
modificări fibro-cicatriciale pe care să evolueze artrozele secundare.
Factorii endocrini (acromegalia, mixedemul, menopauza) pot favoriza
instalare leziunilor de tip artrozic.
Factorii mecanici, prin care se produc presiuni crescute pe anumite

1

segmente şi articulaţii, prin modificări de statică, malformaţii congenitale pot constitui factori de risc. Factorii metabolici ce acţionează şi dezorganizeazã metabolismul articular (diabet zaharat, dislipidemii). Factorii vasculari ce prin scăderea vascularizaţiei la nivelul capsulei şi cartilagiului favorizează apariţia artrozelor (ateroscleroza).

Factorii familiali (genetici) recunoscuţi şi inevitabili. Fiica unei mame cu artroză face boala de două ori mai frecvent decât cea cu mamă sănătoasă. 1.3.Formele clinice: după localizare, pot afecta una sau mai multe articulaţii, iar după articulaţia prinsă, cele mai frecvente în practicã sunt:

articulatiile intervertebrale, coxo-femurale, genunchi, interfalangiene distale, carpo-metacarpiană I, mai rar: articulaţiile interfalangiene proximale (noduli Bouchard) umăr, articulaţia temporo-mandibulară, cotului, a policelui şi metatarso-falangiană a halucelui. Dar, poate fi prinsã în procesul artrozic şi articulaţia metacarpo-falangianã a degetului I. În afară de poliartroze, adică formele de artroza ce cuprind mai multe articulaţii, foarte importante sunt formele localizate, care se referă mai frecvent la articulaţiile ce sunt obligate să „susţină" cel mai mult greutatea corpului şi deci să fie traumatizate cel mai puternic. Dintre acestea, şoldul, genunchii, coloana vertebrală sunt de amintit în primul rând.

1.3.1.Coxartroza:

segmente şi articulaţii, prin modificări de statică, malformaţii congenitale pot constitui factori de risc. Factorii metabolici

Figura 1. Coxartroza

Articulaţia şoldului la om îndeplineşte funcţii complexe, de suport a greutăţii corporale, permiţând în acelaşi timp, deplasarea corpului. Odată cu trecerea la staţiunea bipedă, aceasta articulaţie şi-a readaptat anatomia şi fiziologia prin creşterea robusteţei şi a mobilităţii. În jurul acestei articulaţii s-au dezvoltat cei mai puternici muşchi, pentru a asigura stabilitatea

2

perfectă, contenţia suprafeţelor osoase şi menţinerea poziţiei verticale a corpului. La formarea articulaţiei şoldului iau parte doua oase: coxalul (care împreună cu sacrul formează bazinul) şi femurul (osul coapsei). Ele alcătuiesc articulaţia şoldului sau coxofemurala. Aceasta articulaţie de tip sinovial prezintă suprafeţe articulare, capsula, ligamente, sinovie. În osul coxal exista o cavitate (denumită cotiloidă) în care pătrunde capul femurului. Extremitatea superioară a femurului prezintă un cap, capul femural şi gâtul său colul, care leagă capul femural de corpul osului. Colul femural nu continua direcţia corpului femural. Astfel intre gâtul şi corpul femurului se formează un unghi deschis înăuntru care în mod normal măsoară 127-130 grade. Orice modificare în deschiderea acestui unghi schimba raportul normal intre capul femural şi cavitatea cotiloidă a coxalului. Când unghiul femural devine mai mare de 130 grade, capul femural va fi deplasat în sus. Această deformare poartă numele coxa valga. Atunci când unghiul se micşorează sub 127 grade, deformaţia poartă denumirea de coxa vara, iar capul femural va privi înăuntru. Coxa vara şi coxa valga sunt deformaţii care pot modifica radical mecanica articulaţiei coxofemurale, mărind solicitarea cartilajelor, favorizând dezvoltarea artrozei. Asupra articulaţiei coxofemurale acţionează două forţe: greutatea corpului şi forţa musculară. Pentru că solicitarea asupra articulaţiei şoldului să fie minimă, cele două forţe trebuie să fie egale la acest nivel, ca şi greutatea şi contragreutatea ce se echilibrează la nivelul cuţitului unei balanţe. Modificarea unghiului de înclinaţie al colului femural produce un dezechilibru al celor două forţe, fapt ce va mări solicitarea cartilajelor. Reorientarea capului femural, provocată de modificările unghiului de înclinaţie, determina scăderea suprafeţei portante (de susţinere), mărind substanţial presiunea pe anumite zone ale cartilajului articular. Observaţiile clinice şi examinările histologice au dovedit că presiunea exagerată şi concentrată pe o zonă a suprafeţei articulare provoacă modificări patologice caracteristice coxartrozei.

3

Cauzele coxartrozei: sunt primare şi secundare.

În grupul cauzelor primare cea mai importantă este produsă de involuţia senescenta a cartilajului articular. Această formă poartă numele de artroza primară şi se datorează alterării anatomice care reduce elasticitatea cartilajului, consecinţă a tulburărilor în vasele care nutresc articulaţia. Artrozele secundare sunt mai frecvente şi sunt provocate de

modificări ale unghiului de înclinaţie a colului femural (coxa vara, coxa valga), de alunecări ale acestuia din cavitatea cotiloidă (luxaţie congenitală) care modifică şi suprafaţa portanta. Alte cauze secundare care pot modifica unghiurile de înclinaţie şi suprafaţa portanta sunt: obezitatea, fracturile de col femural, inegalitatea membrelor (scurtări, mersul şchiopătând la indivizii cu genunchiul incurbat, piciorul plat sau traumatisme (lovituri) directe pe articulaţia şoldului.

Simptomatologia coxartrozei: Primele semne sunt

necaracteristice şi se anunţă vreme îndelungată prin dureri în jurul articulaţiei şoldului, iradiind la distanţa de-a lungul coapsei sau la nivelul regiunii interne a genunchiului. Alteori bolnavul are dureri la nivelul plicii inghinale sau în muşchii fesieri. Durerile iradiate de-a lungul coapsei şi la nivelul regiunii interne a genunchiului sunt înşelătoare atribuindu-le fie unei nevralgii sciatice, fie unei artroze a genunchiului. Concomitent cu primele dureri de avertisment, bolnavul observă apariţia dificultăţii în mers, la urcatul scărilor, pe teren accidentat sau la intrarea într-un vehicul. Pentru evitarea dificultăţii la urcatul scărilor, bolnavul se serveşte de membrul inferior sănătos pe care-l foloseşte primul, trăgând sau târând după aceea pe cel bolnav. Un alt semn care trădează dificultate în funcţionarea articulaţiei şoldului se observa în momentul încălţării. Datorită faptului că bolnavul nu-şi poate îndoi coapsă, trunchiul se ajuta flexând puternic genunchiul atunci când trebuie să încheie şireturile sau să se încalte. Dacă bolnavul se autoexaminează, constata că nu poate îndepărta sau apropia genunchii. La aceste simptome se adaugă redoarea (înţepenirea) mai ales matinală sau după repaus prelungit, dificultate comună tuturor artrozelor. Progresiv, dacă bolnavul nu consultă medicul (fapt des întâlnit în practică curentă), apar contracturi şi apoi atrofii ale muşchilor fesieri şi ai coapsei, rezultat al poziţiei vicioase şi a reducerii mişcărilor din articulaţia şoldului. Examenele de laborator nu sunt semnificative, astfel viteza de sedimentare este normală, iar la persoanele obeze întâlnim creşterea valorilor colesterolului, a lipidelor şi acidului uric sau a glicemiei. Examenul radiografic al articulaţiilor şoldului evidenţiază la început îngroşări ale marginii cavităţii cotiloide, lărgirea sau îngustarea unghiului colului femural

4

etc.

1.3.2.Gonartroza numită şi artroza genunchiului, este un proces degenerativ, un proces de degradare, care se desfăşoară la nivelul articulaţiei genunchiului. Bărbaţii şi femeile sunt afectaţi în egală măsură de gonartroza, dar boala debutează totuşi mai repede la bărbaţi, probabil datorită specificului muncii lor şi suprasolicitării. Una dintre principalele componente ale articulaţiei genunchiului este cartilajul hialin. Acesta este compus din 95% apă şi matrice cartilaginoasă extracelulara şi 5% condrocite. În timpul funcţionării normale a articulaţiei genunchiului, când asupra articulaţiei se exercita o presiune, cartilajul hialin eliberează apa pe care o conţine în spaţiul intraarticular şi în capilarele şi venulele din vecinătate, iar când acea presiune încetează, cartilajul hialin reabsoarbe apa pe care a eliberat-o, se hiperhidratează şi îşi absoarbe cu această ocazie şi substanţele nutritive de care are nevoie. Când, la un moment dat, articulaţia este supusă la eforturi mai mari decât poate ea să ducă (statul mult în picioare, mersul exagerat de mult pe jos, purtarea unor greutăţi mari în mâini sau pe spate, supraponderea, obezitatea şi uneori traumatismele - căzături, lovituri, accidente) încep procesele de degenerare, de degradare. În final se ajunge ca la nivelul cartilajului să apară discontinuităţi, întreruperi ale cartilajului, eroziuni, neregularităţi pe suprafaţa cartilajului hialin, care avansează continuu şi se ajunge la ulceraţii

şi la pierderea completă a cartilajului în anumite zone ale articulaţiei. Pur şi simplu apar zone în care osul e complet dezvelit de cartilajul hialin. Porţiuni din cartilajul hialin modificat de boala se rup şi plutesc liber în interiorul articulaţiei genunchiului, apărând aşa numiţii “şoareci intraarticulari“, care afectează foarte mult buna funcţionare a articulaţiei, ducând la dureri mari şi foarte mari şi la scăderea mobilităţii articulaţiei, mergând până la imobilizarea şi blocarea articulaţiei.

Simptomele gonartrozei: La început apar nişte sunete, nişte

pocnituri la nivelul articulaţiei genunchiului, numite cracmente, care reprezintă primul semnal ca articulaţia suferă şi urmează să sufere tot mai mult. Apoi, treptat, apar durerile, care devin tot mai mari şi mai supărătoare, articulaţia poate deveni sensibilă sau foarte sensibilă la palpare, la atingere. Durerile pot iradia şi la distanţă, în sus sau în jos faţă de articulaţia genunchiului. Dacă boala nu e tratată, ea avansează şi, pe măsură ce se pierde cartilaj articular, ligamentele din jur devin mai laxe, mai slabe şi articulaţia devine mai instabilă. În această etapă apare senzaţia că genunchiul “scapă“. În etapele următoare cartilajul continua să se degradeze şi se ajunge ca anumite fragmente de cartilaj modificate de boală (numite şoareci

5

intraarticulari), să se rupă şi să plutească în interiorul articulaţiei. Prin aceasta articulaţia devine mai dureroasă, mai rigidă, ajungându-se până la blocarea articulaţiei.

1.3.3.Spondiloza cervicală:

“Spondiloza este o afecţiune degenerativă a coloanei vertebrale. Aceasta este "distribuită" pe întreaga coloana de sus până jos, mai frecvent pentru regiunea lombară şi cervicală. Afecţiunea este mai puţin frecvenţa pentru regiunea toracala. "Spondiloza consta în depuneri de calciu la nivelul marginilor platourilor discale sau în jurul articulaţiilor. Aceste depuneri de calciu creează nişte formaţiuni cunoscute în patologia de la radiologie sub numele de "ciocuri de papagal". Prezenţa lor arată că este vorba de un proces cronic degenerativ al coloanei. Acest proces este cauza a două probleme esenţiale. În primul rând îngustează canalul rahidian în care stau măduva şi nervii şi îngustează găurile de conjugare - locurile pe unde ies nervii din măduva şi se distribuie spre membre. Îngustarea acestor găuri - în fiecare gaură trebuie să încapă un nerv - poate da nişte dureri cumplite. În al doilea rând, îngustarea în ansamblu a canalului rahidian (vertebral) duce la instalarea a ceea ce se cheamă mielopatia vertebrală. Deci are loc o compresiune care creează dificultăţi în irigaţia cu sânge a măduvei şi acţionează ca factor mecanic. Toate acestea dau simptomatologia respectivă".

prof. dr. Nicolai Ianovici, şeful Clinicii de Neurochirurgie din cadrul Spitalului "Sf. Treime" Iaşi

Simptomele spondilozei cervicale:

intraarticulari), să se rupă şi să plutească în interiorul articulaţiei. Prin aceasta articulaţia devine mai dureroasă,

Figura 2. Spondiloză cervicală

Pentru spondiloza cervicală, simptomatologia este următoarea: dureri şi amorţeli în mâini; uneori scăderea forţei musculare a membrelor întâi în

6

mâini şi apoi în picioare. În regiunea cervicală exista în corpii vertebrali laterali un canal prin care trec arterele vertebrale care duc sânge la creierul mic; dacă acestea sunt comprimate, se reduce cantitatea de sânge care iriga cerebelul. Astfel poate apărea o lipsă de sânge a trunchiului cerebral şi a cerebelului, manifestată prin dureri de cap în regiunea occipitală, ameţeli, tulburări de mers. Pacientul are ameţeli, dureri de cap, tulburări de mers, îi scade forţa musculară. Spondiloza cervicală, coxartroza, gonartroza, prin simptomatologia lor sunt afecţiuni foarte neplăcute, dar dar dacă sunt tratate corect pacientul poate să ducă o viaţă cât mai aproape de normal.

CAPITOLUL II

7

DIAGNOSTICUL ARTROZELOR

2.1.Diagnosticul clinic: cuprinde anamneza (pacientul descrie simptomele), examenul obiectiv, urmate de evaluarea clinică a funcţionalităţii articulaţiei. 2.1.1. Simptomatologia artrozelor (a reumatismului degenerativ) cuprinde de regulă:

Durerea la una sau mai multe articulaţii, care se accentueazã la mişcare şi se amelioreazã la repaus şi noaptea. Ea este influenţată de schimbãrile meteorologice şi este accentuatã dimineaţa la punerea în mişcare a articulaţiilor afectate. Disfuncţia articularã, caracterizatã printr-o pierdere a funcţiei articulare normale, printr-o limitare a unor activităţi, adesea consecinţă a contracturii musculare reflexe.

2.1.2.Examenul obiectiv poate evidenţia:

existenta crepitaţiilor sau cracmentelor la mobilizarea pasivă sau activă a articulaţiei artrozice. deformarea şi mărirea în volum a articulaţiei atinse, prin proliferări osteo-cartilaginoase secundare. Prezența hidrartrozei cu revărsat sinovial fără elemente de inflamaţie (căldură, tumefacţie, roşeaţă) iar la puncţie, lichid de exudaţie.

DIAGNOSTICUL ARTROZELOR 2.1.Diagnosticul clinic: cuprinde anamneza (pacientul descrie simptomele), examenul obiectiv, urmate de evaluarea clinică a

Figura 3. Redoare a coloanei vertebrale

2.1.3.Evaluarea clinică a unui caz ce prezintă una sau mai multe afectări artrozice se face după criteriile ARA (American Rheumatic Association) modificate:

8

ARA I

functie articulară normală (lipsa bolii).

ARA II

funcţie articulară păstrată, deşi există durerea şi

mobilitatea în articulaţie, poate fi limitată (stadiu incipient).

ARA III

disfuncţie articulară marcată cu restricţia activităţii

normale, dar persoana se poate îngriji singurã (boalã comunã; forma medie).

ARA IV

disfuncţie articulară severă cu imposibilitatea

îngrijirii proprii, dependente multiple (boală severă). 2.2.Examenul paraclinic cuprinde:

2.2.1.Examenul radiologic:

În cazul artrozelor, acesta decelează:

îngustarea spaţiului articular prin subţierea cartilajului.

formarea de osteofite la periferia suprafeţei articulare.

sleroză subcondrală (fără osteoporoză periarticulară).

ascuţirea marginilor articulare şi fragmente osoase libere

intraarticulare. Examenul radiologic se face prin comparaţie cu articulaţia consideratã sãnãtoasã,iar modificãrile radiologice pot fi gradate, semnul incipient fiind îngustarea spaţiului articular.

2.2.2.Examenul de laborator:

Factorul reumatoid, VSH, leucocitoză, fibrinogen, ELFO, ASLO, proteină C reactivă, testul Waller-Rose, testul latex, anticorpi anti-nucleari

sunt negative. Metabolismul fosfo-calcic este normal. Artrozele însoţite de hidrartroză conţin un lichid sinovial clar, vâscos, sărac în cellule (1500- 2000/mm2) cu caracter de revărsat.

Diagnostic pozitiv=simptome + modificãri obiective + imagine radiologică + lipsa modificãrilor biologice.

2.3.Diagnostic diferenţial: se face, cel mai adesea, cu artritele de tip inflamator şi mai ales cu poliartrita reumatoidã. Caracterul durerii este agravat în artrozã de efortul prelungit, iar rigiditatea matinalã este de scurtã duratã sub 15 minute spre deosebire de poliartrita reumatoidã, unde durerea este de tip inflamator, cu intensificare nocturnã, cu prezenţa febrei, asteniei, scãdere în greutate, cu dificultate la desfacerea nasturilor şi cu semne biologice de inflamaţie prezente. Artrita reumatoidă afectează rar articulaţiile interfalangiene distale, iar artroza rar articulaţiile interfalangiene proximale. Artroza afecteazã prima articulaţie carpo-metacarpiană (clinic şi radiologic), iar poliartrita reumatoidă include deviaţia cubitală a articulaţiilor metacarpo-falangiene I-V. Artroza prezintă sensibilitate la palparea primei articulaţii metacarpo- falangiene iar poliartrita reumatoidã (P.R.) prezintã sensibilitate la palparea

9

stiloidei cubitale subluxatã dorsal. Artroza cotului produce iniţial reducerea supinaţiei (afectare predominantã radio-humerală), iar P.R. la nivelul cotului reduce iniţial extensia (prin afectarea predominantã cubito-humerală). Artroza la nivelul articulaţiilor gâtului reduce flexia laterală iar P.R. la acelaşi nivel limitează rotaţia.

stiloidei cubitale subluxatã dorsal. Artroza cotului produce iniţial reducerea supinaţiei (afectare predominantã radio-humerală), iar P.R. la

Figura 4. Deformaţie artrozică falangiană

CAPITOLUL III

10

TRATAMENTUL REUMATISMULUI DEGENERATIV

Are ca obiective: îndepărtarea durerii-creşterea mobilităţii articulare-oprirea sau încetinirea procesului degenerativ. 3.1.Tratamentul preventiv implică măsuri de luptă împotriva factorilor de risc (traumatisme, microtraumatisme, obezitate, malformaţii congenitale, tulburãri de staticã, factori metabolici, endocrini). Sunt recomandate modificarea încălţămintei şi chiar operaţii de corecţie a unor malformaţii, tulburãri de statică, etc. 3.2.Tratamentul curativ: cuprinde mai multe măsuri:

3.2.1.Repausul fizic al articulaţiei dureroase constituie o modalitate de combatere a durerii, dar şi de a opri sau încetini procesul de degradare. Repausul nu trebuie să fie prelungit, încât să ducă la hipotrofii musculare secundare. Sunt recomandate eforturi moderate şi perioade de repaus. 3.2.2. Repausul fizic e necesar să fie adaptat caloric la necesităţi, iar persoanelor cu surplus ponderal sau obeze li se recomandă un regim hipocaloric. Pe perioada tratamentelor cu antiinflamatoare nesteroidiene şi a tratamentelor locale cu steroizi se recomandã un regim hiposodat. Relaţia medic de familie-pacient trebuie să aducă bolnavului încrederea şi aderenţa la un tratament de lungă durată. Comunicarea eficientă cu bolnavul trebuie sã le îndepărteze panica, teamă că vor rămâne anchilozaţi, imobilizaţi. 3.2.3.Tratamentul medicamentos: cuprinde următoarele grupe terapeutice:

Antiinflamatoarele nesteroidiene (AINS) sunt folosite eficient în combaterea durerii, administrate pe cale generală sau topice locale. Toleranţa digestivă, prezenţa unor afecţiuni simultane, prezenţa unor contraindicaţii şi nu în ultimul rând experienţa personală a practicianului vor determina alegerea preparatului. Aspirina (acidul acetil salicilic) este recomandată în doze de 2-4

g/zi după mese, cu lichid suficient, sub formă de preparate tamponate în cure de 10-20 de zile şi pauze 10 zile, cure repetate. Doza maximã: 8 g/zi.

Indometacina - în doze de 75-150 mg/zi, după mese, cu doze

mai scăzute 50-100 mg la amendarea durerii. Ibuprofenul în doze de 400-600 mg/zi (max.2,4 g/zi)

Fenoprofenul în doză de 600 mg/zi (max.3g)

Diclofenacul în dozã de 150-200 mg/zi în 2-3 doze.

Acid niflumic - 750 - 1000 mg/zi în 2-3 doze fracţionate

11

Naproxen - 250-500 mg/zi (max.1 g/zi)

Piroxicam - 10-20 mg/zi (doză unică)

Tenoxicam : 20 mg/zi doză unică.

Tratamentul cortizonic sistemic este contraindicat din lipsă de eficacitate şi pentru efectele secundare.

Tratamentul cortizonic local- periarticular sau intraarticular este de folos în durerile rebele ce nu cedează la tratamentul medicamentos cu AINS sau în reacţiile sinoviale:

se administrează hidrocortizon acetat 1/2-1 fiolã (25 mg,intraarticular sau periarticular, în infiltraţii la 4-7 zile interval de 3 ori, repetat; betametazona 2 mg intraarticular, periarticular cu efect depot maximum 4 infiltraţii/an; dexametazona; 8 mg (1 ml) intraarticular, periarticular triamcinolon (10-40 mg)(1 ml), i.m., periarticular. Medicaţia miorelaxantă are efect benefic asupra contracturii musculare:

Clorzoxazona 750 mg/zi ( 3 x 250 mg/zi); Diazepam 2 mg de 2-3 ori pe zi; Tolperison 150-200 mg/zi.

3.2.4.Tratamentul fizic:

căldură locală umedă sau uscată ce combate spasmul muscular şi

reduce durerea; împachetări cu parafină; diatermia, curenţii diadinamici, ultrasunetele, undele scurte, razele infraroşii ce combat spasmul muscular; masajul dupã aplicaţii calde cu prudentă este benefic; exerciţiile fizice izometrice sunt de efectuat;

curele balneare în staţiuni cu profil de reumatologie sunt benefice scãzând durerile, relaxeazã musculatura şi previn hipotrofia musculară. 3.2.5.Tratamentul chirurgical şi ortopedic: este util pentru:

corectarea deviaţiilor articulare; osteotomii; îndepărtarea corpilor străini articulari (fragmente de cartilaj, os); debridarea marilor osteofite; rezecţii epifizare (artrodeză) când durerile sunt foarte mari; artroplastii parţiale; artroplastii totale (şold, genunchi) cu rezultate excelente chiar la vârste înaintate.

3.2.6.Uşurarea activităţilor fizice:

recomandarea pantofilor cu tălpi ce nu alunecă;

12

baston de sprijin pentru protejarea articulaţiei în suferinţa; scaun cu rotile când deplasarea este imposibilã; scaun de sprijin pentru mişcările în locuinţă. Sunt de luat în seamã unele facilităţi ce uşurează activitatea diferitelor articulaţii în suferinţa: periuţa electricã de dinţi, aparat electric de râs, clanţe speciale, deschizãtor electric de conserve, tacâmuri cu mânere lungi, suport de carte cu dispozitiv de întoarcere a paginilor, telefon cu butoane, maşina electricã de scris, etc.

baston de sprijin pentru protejarea articulaţiei în suferinţa; scaun cu rotile când deplasarea este imposibilã; scaun

Figura 5. Reumatism poliarticular

CAPITOLUL IV

ANTIINFLAMATOARELE

NESTEROIDIENE

DEFINIŢIE ŞI MOD DE ACŢIUNE

13

4.1.Definiţie:

Antiinflamatoarele nesteroidine (AINS) reprezintă o clasă de medicamente care cuprinde numeroase substanțe active cu structură chimică variată, dar care au efecte comune: analgezic, antipiretic, antiinflamator.

Mecanismul de acțiune principal al AINS este reprezentat de blocarea ciclooxigenazei (COX), cu inhibarea sintezei de mediatori proinflamatori (leucotriene, tromboxan, prostaglandine).

4.2.Mecanism de acţiune:

Antiinflamatoarele nesteroidiene sunt folosite ca medicamente de elecţie în terapia diferitelor afecţiuni inflamatorii, cu toate că efectul antiinflamator al acestei clase de medicamente este de intensitate moderatã (în comparaţie cu glucocorticoizii, care au efect intens). Aceastã medicaţie realizeazã însã beneficii terapeutice la majoritatea indicilor clinici ai inflamaţiei, durerea şi inflamaţia articularã fiind atenuate încã din primele

zile de tratament. Sunt indicate în principal, în boli reumatice, ameliorând fenomenele inflamatorii congestiv-exsudative, fară a influenţa însă fenomenele proliferative.

Potenţa diferiţilor reprezentanţi ai acestei clase diferă în funcţie de

substanţă şi de modelul de inflamaţie. Printre cele mai eficace se situeazã diclofenac, indometacin, naproxen, acid flufenamic, fenilbutazona. În afecţiunile reumatice cronice - cum este de ex. artrita reumatoidã juvenilã aceşti compuşi reprezintã o medicaţie simptomaticã, rapid eficace în atenuarea durerii, a inflamaţiei articulaţiilor precum şi în ameliorarea funcţionalităţii acestora.

Limitarea inflamaţiei, calmarea durerii precum şi scăderea febrei

sunt atribuite unui mecanism biochimic comun - diminuarea sintezei de

prostaglandine, intervenţia exercitându-se asupra unei etape precoce a activităţii sistemului enzimatic prostaglandin-sintetazic. Este inhibată ciclooxigenaza, enzima care catalizează ciclizarea oxidativă a acidului arachidonic, cu formare consecutivă de endoperoxizi ciclici, precursori ai prostaglandinelor. Calea paralelă, cea a lipooxigenazei, nu este influenţată. Inhibarea

enzimei are loc de regulă, printr-un mecanism competitiv, între compusul antiinflamator şi acidul arachidonic.

Prostaglandinele sunt substanţe tisulare active cu rol important în

patogenia biochimicã a procesului inflamator. Se presupune cã antiinflamatoarele nesteroidiene împiedicã fenomenele congestiv-exudative ale inflamaţiei, tocmai datoritã interferãrii procesului de biosintezã al

14

acestora. De regulã, efectul antiinflamator creşte proporţional cu capacitatea de inhibiţie a ciclooxigenazei. Sensibilitatea diferitã a acesteia manifestatã la nivelul diferitelor ţesuturi (atribuitã prezenţei izoenzimelor) explicã diferenţa intensităţii efectelor analgezic, antipiretic şi antiinflamator pentru diferiţii compuşi folosiţi terapeutic. Astfel paracetamolul şi fenacetina manifestã un efect antiinflamator slab, datorită inhibării mai puţin ample asupra sintezei prostaglandinelor la

nivel periferic, în schimb, acestea au efect analgezic central şi antipiretic puternic, fiind active pe enzima din creier. În plus, ca urmare a inhibãrii ciclooxigenazei se mai înregistreazã un beneficiu terapeutic, şi anume, se împiedică formarea de peroxizi intermediari, radicali liberi şi alte specii reactive ale oxigenului, binecunoscute a fi implicate în patogenia biochimică a inflamaţiei. Un alt mecanism important pentru efectul antiinflamator constă în inhibarea activării neutrofilelor de către stimulii inflamatori, probabil

prin

intervenþie precoce, asupra cuplãrii stimul-răspuns ..

Importante pentru efectul antiinflamator sunt şi interferarea formării, eliberării şi acţiunii diferiţilor mediatori chimici ai inflamaţiei (îndeosebi a sistemului kalicreinei) sau inhibarea sintezei glicozaminoglicanului din compoziţia colagenului . O serie de antiinflamatoare nesteroidiene ca aspirina, fenilbutazona, indometacin, fenoprofen manifestã şi acţiune inhibitorie la nivelul funcţiilor plachetare, având astfel proprietăţi antitrombotice, mai ales la nivel arterial. Această acţiune antiagregant plachetară este utilă pentru profilaxia trombozelor arteriale. 4.3.Efecte adverse:

Analgezicele antipiretice şi antiinflamatoare provoacã frecvent fenomene de iritaţie gastrică şi tulburări dispeptice. Medicamentul cu cel mai mare risc în aceastã privință este fenilbutazona. Studii în vivo indică următoarea ordine crescută a potenţialului ulcerigen: sulindac, fenbrufen (bine tolerate), indometacin, naproxen, piroxicam (cu risc ulcerogen mare). Riscul ulcerogen face ca antiinflamatoarele nesteroidiene sã fie absolut contraindicate la bolnavii cu ulcer activ. Printre măsurile de precauţie se recomandă: asocierea de ranitidină sau cimetidină în doze profilactice; administrarea de misoprostol, un analog al PGE1 (atât profilactic cât şi curativ) şi, mai recent, şi cu multiple avantaje, administrarea de preparate în complecşi cu ciclodextrine. Antiinflamatoarele nesteroidiene au efecte adverse şi la nivelul rinichiului, tratamentul îndelungat şi în doze mari, provocând uneori leziuni

15

renale, de tipul nefropatiei interstiţiale. Afectarea renală este atribuită tot inhibării ciclooxigenazei, cunoscut fiind rolul prostaglandinelor în controlul circulaţiei renale ca şi în producţia de renină şi aldosteron.

În sfârşit, un fenomen comun pentru antiinflamatoarele inhibitoare ale sintezei de prostaglandine îl constituie reacţiile de tip anafilactoid, sindrom mai frecvent la adulţi, îndeosebi la bolnavii astmatici şi la alergici, în general.

4.4.Acţiune terapeutică:

Aspirina în doze mari are efect antiinflamator, cu bune rezultate în reumatismul poliarticular acut şi artrita reumatoidă juvenilă, prin diminuarea fenomenelor inflamatorii, durerii şi febrei, atenuarea inflamaţiei articulare şi întârzierea dezvoltării deformaţiilor. Relativ recent introdus în terapeuticã, cu potenţă mai mare decât aspirina ca antiinflamator şi analgezic, este un derivat fluorurat al acesteia, diflunisalul. Prezintă avantajul administrării în doze mai mici şi la intervale de timp mai mari. (aspirina: 4g/zi, fracţionat, la interval de 6 ore; diflunisalul: 1g/zi, fracţionat la interval de 12 ore). Fenacetina, paracetamolul, aminofenazona sunt aproape lipsite de efect antiinflamator şi se folosesc limitat pentru terapia de durată din cauza toxicităţii lor relativ mari însoţită de riscul apariţiei unor efecte adverse grave. Fenilbutazona, capul de serie al unei grupe de antiinflamatoare nesteroidiene foarte eficace (derivaţi de pirazolidin -3,5-dionă) este superioară ca efect antiinflamator aspirinei, dar inferioară indometacinului. Datorită toxicităţii mari, fenilbutazona a fost limitată la utilizarea pentru uz extern, în unguente, creme, geluri. Cu o gamă mai largă de indicaţii ca antiinflamatoare şi cu o tolerabilitate ceva mai bună există analogi structurali şi farmacologici ai fenilbutazonei, de tipul: oxifenbutazona, kebuzona şi clofezona. Printre primele locuri între medicamentele antiinflamatoare, cu acţiune marcată în artrita reumatoidă juvenilă, precum şi în alte boli reumatice inflamatorii, se înscrie indometacinul. Datoritã frecventei reacţiilor adverse pe care le provoacă la 10-45% din pacienţi, se recomandă uneori un analog cu structurã indentică al acestuia, şi anume, sulindacul, ceva mai bine suportat, deşi are un potenţial antiinflamator cu 50% mai mic decât al indometacinului. Cu efecte antiinflamatorii (şi antipiretice) marcate, având potenţă superioarã indometacinului se înscriu derivaţii din grupa acizilor arilalifatici:

ketopofenul, fenoprofenul, naproxenul, carprofenul, diclofenacul. Reacţiile adverse sunt cele obişnuite pentru antiinflamatoarele nesteroidiene.

16

Dintr-o altă clasă structurală, cea a oxicamilor, se remarcă piroxicamul, cu proprietăţi antiinflamatoare marcate şi cu avantajul unui timp de înjumătăţire mediu de 48 ore, ceea ce permite administrarea unei singure

doze pe zi. În plus, este şi relativ bine tolerat. Cu aceleaşi avantaje se înscrie şi tenoxicamul.

4.5.Interacţiuni medicamentoase:

Întrucât antiinflamatoarele nesteroidiene (AINS) se recomandă pentru bolnavii cronici care necesită şi alte medicamente posibilitatea apariţiei unor interacţiuni cu modificarea proprietăţilor farmacocinetice este practic enormă. Cele mai frecvente interacţiuni medicamentoase sunt prezentate în tabelul 1.

asocierea medicamentoasă

efect

anticoagulante

amplificarea efectului anticoagulant

 

diuretice

reducerea efectului diuretic

 

antihipertensive

reducerea efectului hipotensor (probabil prin inhibarea prostaglandinelor renale şi a celor vasculare, crescând vasoconstricţia)

anticonvulsivante

inhibarea metabolizãrii, cu creşterea consecutivã a concentraţiei plasmatice şi a riscului toxic

hipoglicemiante

amplificarea efectului hipoglicemiant

 

compuşi cu litiu

inhibarea

excreţiei

renale

a

litiului,

creşterea

consecutivã a concentraţiei serice şi a riscului toxic

consecutivã a concentraţiei serice şi a riscului toxic

Tabel I. Interacţiuni medicamentoase ale antiinflamatoarelor nesteroidiene

Desigur cã în toate situaţiile mai sus expuse se va recomandă evitarea utilizării AINS, dacă este posibil, iar dacă asocierea este absolut necesară se impune monitorizarea concentraţiilor plasmatice şi ajustarea dozelor. Medicul curant este cel care va impune conduita terapeutică cea mai potrivită.

4.6. Excipienti:

‘În ultimii 20 de ani, ciclodextrinele sunt tot mai mult folosite în formulări farmaceutice, fie pentru complexare, fie ca aditivi. Complexarea cu ciclodextrine poate avea următoarele rezultate:

Optimizarea calităţii formei solide orale prin:

mascarea gustului şi mirosului neplăcut al unor substanţe

medicamentoase.

17

posibilitatea asocierii în aceeaşi formulă terapeutică a unor compuşi incompatibili;

uniformizarea

conţinutului

tabletelor

cu

doze

mici

de

substanţă

medicamentoasă prin tabletarea compuşilor microcristalini ; obţinerea unor tablete cu propietăţi mecanice acceptabile. Creşterea stabilităţii fizice şi chimice. Prin complexare, creşte stabilitatea unor componente active volatile, asigurând protecţie fatã de diferiþi antioxidanţi. Prin complexare sunt scăzute considerabil vitezele de descompunere, polimerizare şi a reacþiilor autocatalitice şi se reduce sensibilitatea la lumină, creşte stabilitatea termicã. Este posibilã prepararea de soluţii apoase stabile ale unor substanţe medicamentoase solubile în apã, fãrã folosirea de solvenţi organici. Creşterea biodisponibilităţii substanţelor medicamentoase cu reducerea efectelor secundare. Prin complexare creşte solubilitatea în apă şi viteza dizolvării substanţelor medicamentoase puţin sau greu solubile. Ca şi consecinţă directă, în urma complexării, dupã administrarea orală se ating nivele plasmatice crescute, ceea ce permite reducerea dozelor. Complexarea cu ciclodextrine optimizează adsorbţia percutană, rectal şi oftalmică. Aceste proprietăţi reduc efectele secundare, cum ar fi, iritaţiile locale sau reacţiile hemolitice.”

4.7.Clasificarea AINS În funcţie de efectul terapeutic:

M.Nanulescu, U.M.F. “I.Haþieganu”, Cluj-Napoca

AINS de prima valoare: fenilbutazona, indometacin;

AINS majore: naproxen, piroxicam, diclofenac, acid acetilsalicilic;

 

AINS minore: restul de antiinflamatoare.

În funcţie de durata de acţiune:

 

Cu durată de acţiune scurtă: (T ½ < 6 ore), ibuprofen,

diclofenac, etc;

 

Cu durată medie de acţiune: (T ½ > 6 ore), indometacin,

naproxen;

 

Cu durată lungă de acţiune: (T ½ > 24 ore) fenilbutazona,

piroxicam (30 – 86 h), tenoxicam.

 

Cu durată lungă de acţiune: forme farmaceutice retard:

indometacin, ketoprofen, diclofenac ..

În funcţie de structura chimică:

salicilați (acid acetilsalicilic)

derivați de paraaminofenol (fenacetina, paracetamol)

18

derivați de pirazolon și pirazolidindionă (aminofenazona, fenilbutazona, metamizol sodic) derivați de acid indolacetic (indometacin, sulindac)

derivați de acid propionic (ibuprofen, ketoprofen, naproxen)

fenamați (acid mefenamic, acid flufenamic, acid nifluric)

oxicami (piroxicam, meloxicam, tenoxicam) coxibi (celecoxib, valdecoxib) În funcție de mecanismul de acțiune:

inhibitori neselectivi, dar preferențiali ai COX-1 (AINS clasice:

aspirină, indometacin, ibuprofen, naproxen) inhibitori neselectivi, dar echipotenți COX-1 și COX-2 (diclofenac) inhibitori neselectivi, preferențiali ai COX-2 (meloxicam, nimesulid, nabumetona, etodolac)

inhibitori selectivi ai COX-2 (coxibi) – celecoxib (Celebrex), rofecoxib (Vioxx), etoricoxib (Arcoxia), valdecoxib (Bextra), lumiracoxib, parecoxib inhibitori duali COX-LOX (licofelona, ML3000) 4.8.Căile de administrare ale AINS

Pe cale bucală se administrează comprimate, comprimate

retard, drajeuri, capsule enterosolubile. Calea parenterală: i.m., intraarticular. Calea rectală: supozitoare, supozitoare retard. Calea cutanată pentru efectul topic: unguente, creme, geluri.

CAPITOLUL V

PREPARATE FARMACEUTICE AINS

5.1.ACIDUL ACETILSALICILIC

19

Figura 6. Formula chimică a acidului acetilsalicilic Este capul de serie al clasei de antiinflamatoare. Acţiune

Figura 6. Formula chimică a acidului acetilsalicilic

Este capul de serie al clasei de antiinflamatoare. Acţiune farmacodinamică: analgezic, antipiretic și antiinflamator moderat. Alte acţiuni terapeutice: inhibă ireversibil ciclooxigenaza plachetară prin acetilare, blocând agregarea plachetară mediată de TX pe toată durata de viață a trombocitului (7-10 zile), interferă cu excreția acidului uric (la doze medii scade excreția acidului uric prin inhibarea secreției urinare, iar la doze mari crește uricozuria prin scăderea reabsorbției în TCP), influențează frecvența respiratorie (stimulează centrul respirator la doze medii și în deprimă la doze mari), efecte toxice nervos centrale (convulsii, psihoze, excitație) Farmacocinetică: efectul apare la 30 minute de la administrarea orală. Se metabolizează hepatic (predominant prin conjugare cu glicină) și se excretă renal prin filtrare și secreție. Legarea de proteinele plasmatice este de saturabilă, fiind în jur de 50%. Mod de prezentare: comprimate a 500 mg (Aspirină) sau 75 mg (Aspenter, Tromboass). Dozaj și mod de administrare: 2-4 g/zi po, câte 500 mg la 4-6 ore Indicații:

profilaxia evenimentelor trombotice (prin efect antiagregant la doză de 75-325 mg/zi),

stări febrile,

reducerea durerii de intensitate mică-medie (cefalee, mialgii, artralgii, nevralgii, dureri dentare, dismenoree),

20

 combaterea inflama ț iei în afec ț iuni reumatice (sunt necesare doze mari de peste

combaterea inflamației în afecțiuni reumatice (sunt

necesare doze mari de peste 3.5g/zi), dismenoree (prin efectul de relaxare a musculaturii

uterine).

Contraindicații:

boală ulceroasă activă,

astm bronșic copii sub 6 ani cu infecții virale (risc de sindrom Reye) – se preferă paracetamolul ca antipiretic,

gravide în ultima parte a sarcinii (datorită riscului

de închidere prematură a canalului arterial și de hemoragii),

alergie la salicilați, insuficiență hepatică,

insuficiență renală

Precauții: hipertensiune arterială, gută (dozele medii scad uricozuria și cresc astfel uricemia), insuficiență cardiacă, afectare renală sau hepatică preexistentă, antecedente personale de boală ulceroasă (se administrează cu protecție gastrică) Reacții adverse:

digestive – gastrită, ulcer gastric/duodenal, hemoragie

digestivă (reduse în cazul preparatelor enterosolubile, care se dizolvă în

intestin și nu în stomac), hepatotoxicitate (creșterea transaminazelor), sindrom Reye (la copii cu viroze),

afectare renală (scăderea perfuziei renale și a ratei de filtrare glomerulară, nefrită tubulointerstițială alergică, sindrom nefrotic),

 

reacții alergice,

afectarea organelor de simț (tulburări de vedere,

tinnitus),

 

deprimarea centrului respirator (în intoxicații)

Recomandări: se administrează după masă, în asociere cu antiacide (care alcalinizează pH-ul gastric) sau dizolvat într-un pahar de apă pentru reducerea fenomenelor de iritație gastrică și pentru grăbirea absorbției

21

Interacțiuni:

scade eficiența diureticelor, crește eficiența antidiabeticelor orale, are efect cumulativ cu alte antiagregante și

anticoagulante Denumiri comerciale: Europirin, Rompirin, Aspirin protect, ASS, Aspirin, Aspirină, Aspenter (75 mg), Aspirin Bayer.

5.2.FENACETINA

Utilizarea sa a fost abandonată datorită efectul său methemoglobinizant, hemolitic și toxic renal (nefrită tubulo-interstițială acută, necroză papilară acută). Fenacetina consumă sistemele antioxidante din organism (oxidează glutationul).

5.3.PARACETAMOL (Acetaminofen)

Interac ț iuni: scade eficien ț a diureticelor,  cre ș te eficien ț a antidiabeticelor

Figura 7. p - acetilaminofenol Paracetamol

Proprietăţi farmacodinamice:

analgezic, antipirectic;

scade febra prin efect hipotalamic, acţionează asupra centrilor

termoreglatori, inhibând acţiunea medicamentelor piretice; stopează durerea prin inhibarea sintezei prostaglandinelor SNC; datorită efectului minim asupra prostaglandinelor nu are efecte

antiinflamatoare sau uricozurice; nu are efecte anticoagulante şi nu produce ulceraţii la nivelul

22

tractului gastrointestinal.

efectele analgezice şi antipiretice sunt comparabile cu ale aspirinei.

T ½ / 1 – 3 ore. Indicaţii: cefalee, dismenoree, dureri articulare, dentare, reducerea febrei în infecţii bacteriene şi virale.

tractului gastrointestinal. efectele analgezice şi antipiretice sunt comparabile cu ale aspirinei.  T ½ / 1

Contraindicaţii: insuficienţă renală, anemii, intoleranţă la tartrazina. Prezentare:

comprimate 500 mg; conprimate efervescente 1000 mg; comprimate masticabile; sirop 120 mg / 5 ml; suspensie orală 120 mg / 5 ml; supozitoare 150, 125, 205, 500mg; soluţie perfuzabilă 10 mg/ml. Dozaj și mod de administrare: 2-4 g/zi po, câte 500 mg la 4-6 ore Denumiri: Daleron, Eferalgan, Panadol, Perfalgan, Paracetamol, Calpol, Adol.

5.4.AMINOFENAZONA

Are efect antipiretic și analgezic moderat, efect antiinflamator scăzut. S-a renunțat la utilizarea să datorită efectelor adverse grave (agranulocitoză, potențial cancerigen datorită nitrozaminelor rezultați prin metabolizare).

23

5.5.METAMIZOL SODIC (Algocalmin, Noraminofenazonă)

5.5.METAMIZOL SODIC (A lgocalmin, Noraminofenazonă) Figura 8. noramidopirinmetansulfonat de Na Metamizol sodic Acţiune farmacodinamică : analgezic,

Figura 8. noramidopirinmetansulfonat de Na Metamizol sodic

Acţiune farmacodinamică: analgezic, antipiretic. Indicaţii: dureri de diferite etiologii: colică renală, dureri postoperatorii, mialgii, nevralgii, cefalee, gripă, stări febrile.

5.5.METAMIZOL SODIC (A lgocalmin, Noraminofenazonă) Figura 8. noramidopirinmetansulfonat de Na Metamizol sodic Acţiune farmacodinamică : analgezic,

Contraindicaţii:

alergie

la

derivaţi

pirazolonici,

leucopenie,

granulocitopenie, afecţiuni hepatice, renale, porfirie. Prezentare:

comprimate 500 mg; soluţie orală 45%; fiole 500 mg/ml; supozitoare 300mg. Dozaj şi mod de administrare: un comprimat per os, o fiolă i.m. sau i.v. de trei ori pe zi. Denumiri: Algozone, Alindor, Analgin, Sintocalmin, Novocalmin, Metamizol, Nevralgin, Algocalmin. Necesită prudență în administrare deoarece poate da o agranulocitoză (scăderea brutală a numărului de celule albe cu risc infecțios major). Este interzis în Marea Britanie (din 1965), Suedia (din 1974), SUA (1977), Arabia Saudită (1980), țări din UE (Danemarca, Olanda, Grecia, Irlanda,

24

Lituania), Japonia, Australia, Ghana, Bangladesh, Nepal. În Belgia, Germania Spania şi România algocalminul se poate obține doar pe bază de prescipție medicală. Metamizolul se eliberează la liber și în Egipt, India, Polonia, Macedonia, Mexic, Rusia și Turcia.

5.6.FENILBUTAZONA

Acţiune farmacodinamică: utilizat în principal pentru acțiunea sa antiinflamatorie, are și efect urizocuric slab (datorită metaboliților). Farmacocinetică: se leagă în proporție foarte mare (99%) de proteinele plasmatice, este metabolizat hepatic. indicații: boli reumatice (poliartrită reumatoidă, spondilită anchilozantă), gută.

Dozaj și mod de administrare: 100-200 mg/zi po Reacții adverse: cel mai mare risc ulcerigen dintre toate AINS, efecte adverse renale pronunțate, leucopenie, anemie aplastică, agranulocitoză, aplazie medulară, erupții cutanate, hepatotoxicitate. Contraindicații: vârstnici, pacienți cu istoric de ulcer (datorită riscului ulcerigen mare), boli cardiovasculare (datorită retenției hidrosaline), boli hematologice sau renale. Interacțiuni medicamentoase: competiționează pentru legarea la proteinele plasmatice cu anticoagulantele orale cumarinice (risc de evenimente hemoragice), antidiabetice orale din clasa sulfonilureelor (risc de hipoglicemie), antibiotice din clasa sulfamidelor (le crește efectul antibacterian). Datorită toxicităţii mari, s-a renunţat la administrarea pe cale bucală şi rectala a fenilbutazonei. Se utilizează cu succes pentru uz extern, în geluri, unguente sau creme, pentru efectul analgezic şi antiinflamator.

5.7.INDOMETACIN

25

Figura 9. acid 1 (p-clarbenzol) – 2 metil5 metan indolacetic Indometacin Acţiune farmcodinamică: este cel mai

Figura 9. acid 1 (p-clarbenzol) – 2 metil5 metan indolacetic Indometacin

Acţiune farmcodinamică: este cel mai puternic inhibitor al COX, acționează atât central cât și periferic. Indicații: boală artrozică, spondilită anchilozantă, poliartrită reumatoidă, artrită gutoasă. Mod de prezentare: capsule a 25 mg, supozitoare a 50 sau 100 mg, unguent 4%,gel 1%, 2%; soluţie pentru uz extern 1%.

Figura 9. acid 1 (p-clarbenzol) – 2 metil5 metan indolacetic Indometacin Acţiune farmcodinamică: este cel mai

Dozaj și mod de administrare: 25 mg po de 3-4 ori/zi sau 25 mg po de 3 ori/zi, 50-100 mg intrarectal, aplicaţii locale de două ori pe zi. Reacții adverse: risc ulcerigen mare, fenomene marcate de iritație gastrică – dispepsie, epigastralgii, ulcer gastroduodenal, hemoragie digestivă (care pot constitui motiv de întrerupere a administrării), cefalee, tulburări nervos centrale (psihoze, confuzie, depresie), efecte adverse hematologice (trombocitopenie, anemie aplastică), retenție hidrosalină, somnolență. Contraindicații: gravide, pacienți cu istoric de boală ulceroasă, psihoză sau epilepsie.

5.8.ACECLOFENAC

26

Indicaţii : Tratamentul simptomatic al inflamaţiilor şi al durerii din artrita reumatoida, spondilartrita anchilozantă, artroza şi

Indicaţii: Tratamentul simptomatic al inflamaţiilor şi al durerii din artrita reumatoida, spondilartrita anchilozantă, artroza şi din alte afecţiuni ale aparatului locomotor. Mod de prezentare: comprimate filmate 100 mg. Dozaj: Adulţi – Doza maximă 1 cpr. de 2 ori/zi. În caz de insuficienţă hepatică se reduce doza la jumătate. Cpr. se înghit întregi, cu o cantitate suficientă de lichid. Contraindicaţii: Hipersensibilitate la aceclofenac, la alte AINS. Antecedenta de astm bronşic, urticarie sau rinita acută în urma tratamentului cu acid acetilsalicilic sau cu alte AINS. Ulcer gastro-duodenal, hemoragie digestive sau de altă natură, sarcina şi alăptare, insuficienta cardiac, renala sau hepatica severă. Atenţionări: Pe parcursul tratamentului de lungă durată, se impune efectuarea periodică a examenelor hematologice, a controlului parametrilor funcţiilor hepatice şi renale. Poate diminua fertilitatea, de aceea nu este recomandat femeilor care doresc să rămână însărcinate. Reacţii Adverse: Cel mai frecvent: dispepsie, dureri abdominal, greaţă, diaree, slăbiciune, erupţii cutanate. Mai pot apărea ocazional:

creşterea anormală a transaminazelor hepatice, a creatininei plasmatice şi a azotului ureic, dispnee, nefrita interstiţial, bufeuri vasomotorii. Denumiri comerciale: Aflamil

5.9.ACEMETACIN

Indicaţii : Tratamentul simptomatic al inflamaţiilor şi al durerii din artrita reumatoida, spondilartrita anchilozantă, artroza şi

Figura 10. Acemetacin formula chimică

27

Acţiune terapeutică: antiinflamator şi analgezic nesteroidian. Este convertit în organism în indometacin.

Indicaţii:

tratamentul simptomatic al durerilor şi inflamaţiilor întâlnite în:

artrita acută (inclusiv crize de gută);

artrita cronică, cu deosebire artrită reumatoidă (poliartrita

cronică);

spondilita anchilozantă şi alte disfuncţii inflamatorii reumatice ale coloanei vertebrale;

iritaţii determinate de boli degenerative ale articulaţiilor şi ale coloanei vertebrale (osteoartrită şi spondiloză);

afectări ale ţesuturilor moi asociate bolii reumatice;

tumefieri dureroase sau inflamaţii în urma unor leziuni şi după intervenţii chirurgicale.

Precauţii:

hipersensibilitate la acemetacină, la indometacină sau la oricare dintre excipienţi.

active;

sângerări gastrointestinale, cerebrovasulare sau alte sângerări

tulburări de hematopoieză (sinteză a celulelor sangvine) de etiologie neclară;

ultimul trimestru de sarcină; ulcer gastric sau duodenal; copii şi adolescenţi. prudenta la vârstnici Contraindicaţii:

tulburări gastrointestinale, ulcer gastric sau duodenal,colită ulceroasă, boala lui Crohn);

HTA

insuficienta renală

tulburări severe hepatice;

porfirie indusă,

intervenţii chirurgicale majore recente.

sarcină şi alăptare

Interacţiuni medicamentoase:

Administrarea concomitentă de RANTUDIL şi digoxină, fenitoină sau litiu poate duce la o creştere a valorilor plasmatice a acestor medicamente.

28

Acemetacina poate diminua efectul diureticelor şi ai agenţilor antihipertensivi. Furosemidul accelerează excreţia acemetacinei. Asocierea acemetacinei cu inhibitori ai enzimei de conversie poate diminua efectul acestora. Utillizarea concomitentă a acestor medicamente poate creşte riscul apariţiei unor disfuncţii renale. Asocierea cu diuretice care economisesc potasiu poate duce la apariţia hiperkaliemie, astfel încât este necesară monitorizarea nivelului potasiului seric.

Administrarea concomitentă cu corticosteroizi sau a alte medicamente anti-inflamatoare nesteroidiene creşte riscul apariţiei unor efecte la nivel gastrointestinal. Administrarea acemetacinei cu 24 de ore înainte sau după administrarea de metotrexat poate duce la o creştere a concentraţiei de metotrexat, ce va determina o creştere a toxicităţii acestuia. Medicamente că, probenecid sau sulfinpirazonă (medicamente utilizate în tratamentul gutei) întârzie eliminarea acemetacinei. Asocierea cu medicamente anticoagulante creşte riscul de sângerare. De aceea, în cazul asocierii acestor medicamente se vor urmări parametrii de coagulare în mod corespunzător. Medicamentele antiinflamatorii nesteroidiene (ca acemetacina) pot mări toxicitatea renală a ciclosporinei. Dozaj şi mod de administrare: Doza zilnică recomandată variază între 60 şi 180 mg acemetacină (1-3 capsule de RANTUDIL FORŢE), divizată în 1 - 3 doze, sau 1-2 capsule Rantudil 90 mg pe zi. Denumiri comerciale: Rantudil capsule 60mg, Rantudil forte capsule 90mg.

5.10.DICLOFENAC

Formă de prezentare: Cutie cu 30 drajeuri conţinând 25 mg diclofenac sodic. Cutie cu 20 drajeuri conţinând 50 mg diclofenac sodic. Cutie cu 10 drajeuri retard conţinând 75 mg diclofenac sodic. Cutie cu 10 drajeuri retard conţinând 100 mg diclofenac sodic. Cutie cu 5 fiole conţinând 75 mg diclofenac sodic/3 ml. Cutie cu 10 supozitoare conţinând 25 mg diclofenac sodic. Cutie cu 10 supozitoare conţinând 50 mg diclofenac sodic. Cutie cu 5 supozitoare conţinând 100 mg diclofenac sodic. Acţiune terapeutică: Antireumatic, antiinflamator, analgezic.

29

Indicaţii

Drajeur

S.R

Supozitoar

Fiole

i

e

Forme inflamatorii degenerative de reumatism:

şi

artrita reumatoidă

 

*

*

*

*

artrita reumatoida juvenilă

 

*

*

*

spondilita ankilopoetică

*

*

*

*

osteoartroza

*

*

*

*

spondilartrita

*

*

*

*

Sindroame

dureroase

ale

*

*

*

*

coloanei vertebrale

 

Reumatism nearticular

 

*

*

*

*

Atacuri acute de gută

*

*

*

Inflamaţii

dureroase

*

*

*

*

posttraumatice

 

şi

postoperatorii,

ex.,

după

 

chirurgie stomatologica sau ortopedică

Inflamaţii dureroase în sfera genitală, precum dismenoree primară sau anexita

*

*

*

*

Adjuvant

în

infecţii

 

inflamatorii

dureroase

ale

30

urechii,

naşului

său

gâtului

(ex.: faringotonsilita,

otita

etc.).

Conform

principiilor

terapeutice generale, boala de

bază

trebuie

tratată

etiopatogenic.

 

Febra că singur simptom nu este o indicaţie

Atacuri

migrenoase

atacuri severe)

(fiole:

Colici renale şi biliare

Contraindicaţii:

*

*

*

*

*

Ulcer peptic. Hipersensibilitate cunoscută la substanţa activă. Atacurile astmatice, urticariene sau de rinită acută sunt precipitate de acidul acetilsalicilic sau de alte medicamente inhibitoare de

prostaglandinsintetază. Pentru supozitoare: doar proctita. Pentru fiole: doar hipersensibilitate cunoscută la metabisulfit de sodiu sau la ceilalţi excipienţi.

Precauţii:

tulburări gastrointestinale trebuie urmăriţi cu atenţie pentru

prevenirea complicaţiilor (ulceraţii gastrointestinale) sau a agravării colitelor ulceroase, bolii Crohn, insuficientei hepatice. Hemoragia gastrointestinală cu ulceraţii/perforaţii are consecinţe mult mai grave la pacienţii vârstnici. Aceasta poate apărea oricând în cursul tratamentului, fără simptome relevante şi indiferent de antecedentele pacientului. În rarele cazuri în care Voltaren-ul determina astfel de complicaţii, tratamentul trebuie întrerupt.

tulburări cardiace sau renale,

 

tratament şi cu diuretice şi a tuturor celor cu depleţie de volum

extracelular

de

orice

cauză

(ex.,

după

operaţii

chirurgicale

mari).

Întreruperea terapiei determina, de cele mai multe ori, reluarea situaţiei

dinaintea tratamentului.

Pacienţilor vârstnici şi celor subponderali se recomanda a li se administra cea mai mică doză eficace.

Ca şi alte medicamente antiinflamatorii nesteroidiene,

31

Voltaren-ul poate provoca creşterea nivelului uneia sau mai multor enzime hepatice.

Voltaren-ul poate provoca creşterea nivelului uneia sau mai multor enzime hepatice.  Ca şi alţi agenţi

Ca şi alţi agenţi antiinflamatori nesteroidieni, Voltaren-ul poate

determina apariţia reacţiilor alergice, inclusiv cele anafilactice/anafilactoide. În cazul tratamentului cu Voltaren fiole, datorită prezenţei metabisulfitului de sodiu, pot apărea reacţii de hipersensibilitate care să precipite atacuri astmatice, pierderea conştientei său şoc.

Potenţial mutagen, carcinogen şi toxic asupra fătului: Studiile

efectuate nu au relevat nici un efect mutagenic, carcinogenic sau teratogenic

al Voltaren-ului. A nu se lăsă la îndemâna copiilor!

Voltaren-ul se administrează cu precauţie în perioada de

sarcină, în cele mai mici doze eficace, iar forma injectabila se recomanda a nu fi folosită, datorită lipsei studiilor clinice. La fel ca alţi inhibitori de protaglandinsintetaza, Voltaren-ul nu se administrează în ultimele trei luni

de sarcina datorită posibilităţii apariţiei inerţiei uterine sau a obstruării premature a canalului arterial. O doză orală de 50 mg Voltaren la fiecare 8 ore în perioada de lactaţie determina concentraţii neglijabile în lapte, fără efecte asupra nou-născutului.

Reacţii adverse:

Tract gastrointestinal: Ocazional durere epigastrică, tulburări gastrointestinale precum greaţă, vărsături, diaree, crampe abdominale, dispepsie, flatulenta, anorexie. Sistem nervos central: Ocazional cefalee, ameţeală, vertij. Rar somnolenţă. Cutanat: Ocazional eritem, erupţii. Rar urticarie. Renal: Cazuri izolate: insuficienţă renală acută, tulburări urinare precum hematurie, proteinurie, nefrite interstiţiale, sindrom nefrotic, necroza papilară. Hepatic: Ocazional creşterea transaminazelor serice (GOT, GPT). Rar hepatita icterică sau anicterica. Hipersensibilizare: Rar reacţii de hipersensibilizare de tip astmatic, anafilactic/anafilactoid incluzând hipotensiune.

32

Alte reacţii adverse: Rar edem. (Fiole: reacţii locale postinjectare - durere locală, induraţie. Cazuri izolate: abcese şi necroza locală).

Interacţiuni:

Voltaren-ul determina creşterea nivelelor plasmatice ale preparatelor care conţin litiu sau digoxina. Mulţi agenţi antiinflamatori nesteroidieni inhiba activitatea diureticelor. Astfel, tratamentul concomitent al Voltaren-ului cu diuretice care conservă potasiul poate produce hiperkaliemie, ceea ce impune monitorizarea ulterioară. Administrarea concomitentă a mai multor agenţi antiinflamatori poate precipita apariţia reacţiilor adverse. Deşi studiile clinice nu sunt relevante, exista rapoarte izolate despre creşterea riscului hemoragic în cazul administrării concomitente a Voltaren-ului (care produce uneori inhibiţia temporară a agregării plachetare) cu anticoagulante (este necesară monitorizarea). Deşi studiile clinice demonstrează că administrarea concomitentă a Voltaren-ului cu antidiabeticele orale nu influenţează efectul clinic al celor din urmă, exista rapoarte izolate despre tulburări ale glicemiei în ambele sensuri (hiper- şi hipoglicemie), ceea ce a necesitat ajustarea dozelor de antidiabetice. O precauţie aparte apare în cazul tratamentului cu agenţi antiinflamatori nesteroidieni care preceda sau urmează cu mai puţin de 24 de ore terapia cu metotrexat. Voltaren-ul poate determina creşterea nivelului plasmatic al metotrexatului până la nivele toxice. Efectul inhibitor al Voltaren-ului asupra prostaglandinelor renale poate determina creşterea nefrotoxicitatii ciclosporinei. Dozare: Drajeuri: Adulţi: Ca regulă, doza iniţială folosită este de 100- 150 mg, însă, în cazurile uşoare şi moderate, precum şi în terapia de lungă durată, o doză de 75-100 mg este suficientă. Doza zilnică se recomanda a fi prescrisa în 2-3 doze fracţionate. Preparatele retard: Diclotard, Refen retard, Voltaren retard se administrează într-o prize unică. Denumiri comerciale: Diclofenac, Diclotard, Refen, Voltaren, Rheumavek, Tratul.

5.11.OXICAMII:prezintă timp de înjumătățire lung (se pot administra în priză unică). Reacțiile adverse gastrointestinale sunt mai mici, dar prezente.

5.11.1. Piroxicam

33

Figura 11. 4 – hidroxi – 2 metil – N – 2 peril – 2 H

Figura 11. 4 – hidroxi – 2 metil – N – 2 peril – 2 H – 1,2 benzotiazin 3 carbozamid – 1,1 dioxid.

Acţiune: analgezic, antipiretic, antiinflamator. Indicaţii: are efect intens în PCR şi toleranţă bună. Inhibă prostaglandinele, efectul este similar cu al aspirinei, dar are mai puţine efecte adverse. Poate fi utilizat împreună cu săruri de aur (Tauredon), corticosteroizi şi antiacide.

Figura 11. 4 – hidroxi – 2 metil – N – 2 peril – 2 H

Prezentare:

comprimate 20mg;

soluţie injectabilă: 20 mg/ml;

capsule 10 mg;

pulbere pentru soluţie orală 20mg (plic) Flamexin;

supozitoare 20, 40 mg (retard);

gel 0,5%, 1%;

soluţie oftalmică 0,5%.

Contraindicaţii: astm, afecţiuni hepatice severe, ulcer, afecţiuni cardiace, hipersensibilitate. Doze și mod de administrare: piroxicam 10-20 mg/zi po, în priză

unică

Denumiri comerciale: Feldene, Flamexin, Piroxicam, Finalgon

5.11.2.Tenoxicam

34

Figura 12. Tenoxicam formula chimică Acţiune : analgezic, antipiretic, antiinflamator. Indicaţii : ca AINS, în terapia

Figura 12. Tenoxicam formula chimică

Acţiune: analgezic, antipiretic, antiinflamator. Indicaţii: ca AINS, în terapia simpatomatica a afecţiunilor inflamatorii acute dureroase şi degenerative: artrita reumatoida, osteoartrita, spondilita anchilozantă, tendinita, bursita, periartrita, sciatica, discopatie lombară, gonartroze, coxartroze, criză de gută. Contraindicaţii: sensibilitate la produs, antecedente alergice la alte AINS, ulcer gastroduodenal. Prezentare: comprimate 20 mg, capsule 20 mg, pulbere liofilizată pentru soluţie injectabilă 20 mg.

Figura 12. Tenoxicam formula chimică Acţiune : analgezic, antipiretic, antiinflamator. Indicaţii : ca AINS, în terapia

Doze şi mod de administrare:intern, 2-3 capsule pe zi, im. Un flacon

pe zi.

Denumiri comerciale: Neo – Endusix, Tilcotil, Tenoxicam.

5.12.IBUPROFEN

35

Figura 13. Acid 2 – 4 (izobutilfenil) propionic. Formula spaţială Acţiune farmacodinamică : antiinflamator nesteroidian, analgezic,

Figura 13. Acid 2 – 4 (izobutilfenil) propionic. Formula spaţială

Acţiune farmacodinamică: antiinflamator nesteroidian, analgezic, antipiretic (inhibă sinteza prostaglandinelor).T ½ 1,8-2,5 ore. Indicaţii: în dureri uşoare şi moderate, dismenoree, artrita reumatoida, osteoartrita. Contraindicaţii: astm, hipersensibilitate, afecţiuni hepatice severe, sem II şi III de sarcină.

Figura 13. Acid 2 – 4 (izobutilfenil) propionic. Formula spaţială Acţiune farmacodinamică : antiinflamator nesteroidian, analgezic,

Prezentare:

comprimate 200 mg, 400 mg, 600 mg;

capsule moi;

 

comprimate efervescente

capsule retard 300mg;

drajeuri;

pulbere pentru suspensie orală: 400, 600 mg;

supozitoare: 500mg;

gel : 5%;

cremă 5%.

Denumiri:

Ibuprofen,

Advil,

Marcofen,

Nurofen,

Paduden,

Reuprofen, Rupan, Upfen.

5.13.KETOPROFEN

36

Figura 14. Ketoprofen formula chimică Acţiune : antiinflamator nesteroidian (inhibă secreţia prostaglandinelor reducând cantitatea de enzime

Figura 14. Ketoprofen formula chimică

Acţiune: antiinflamator nesteroidian (inhibă secreţia prostaglandinelor reducând cantitatea de enzime necesară pentru sinteză), antipiretic, analgezic. Indicaţii:

artita reumatoidă, osteoartrita acută şi cronică;

 

analgezic pentru dureri uşoare şi moderate T ½ - 2 – 4h.

 

Contraindicaţii:

sarcină

sem

II

şi

III,

hipersensibilitate,

astm,

afecţiuni renale şi hepatice severe, ulcer peptic.

afecţiuni renale şi hepatice severe, ulcer peptic.
 

Prezentare:

capsule 100mg;

 

capsule cu eliberare prelungită 200mg;

comprimate 100mg;

comprimate retard 150mg, 200mg;

supozitoare 100mg;

gel 2,5%;

spuma cutanată;

pulbere liofilizată pentu soluţie injectabilă 100mg;

soluţie injectabilă 100mg / 2ml, 160ml / 2ml.

Denumiri:

Ketonal,

Ketoprofen,

Profenid,

Rubifen,

Fastum

gel,

Ketalgon , Artrosilene.

5.14. NAPROXEN

37

Figura 15. Naproxen formula chimică Acţiune farmacodinamică : AINS, analgezic, antipiretic (inhibă sinteza de prostaglandine prin

Figura 15. Naproxen formula chimică

Acţiune farmacodinamică: AINS, analgezic, antipiretic (inhibă sinteza de prostaglandine prin scăderea enzimelor necesare pentru sinteză). T ½ 12 – 15h. Indicaţii:

dureri uşoare şi medii;

inflamaţii musculo – scheletice, inclusiv artrita reumatoida, spondilita anchilopoietică, osteoartrită, bursită.

Figura 15. Naproxen formula chimică Acţiune farmacodinamică : AINS, analgezic, antipiretic (inhibă sinteza de prostaglandine prin

Contraindicaţii: sarcina sem II şi III, hipersensibilitate, astm, afecţiuni hepatice şi renale severe, astm. Prezentare: comprimate 200, 250, 500mg. Denumiri comerciale: Momendol, Reuxen.

5.15. ACID NIFLUMIC

Figura 15. Naproxen formula chimică Acţiune farmacodinamică : AINS, analgezic, antipiretic (inhibă sinteza de prostaglandine prin

38

Figura 16. Acid niflumic formula chimică

Acţiune terapeutică: analgezic, antipiretic, antiinflamator. Indicaţii: tratament de lungă durată al unor tipuri de reumatisme cronice inflamatorii. Contraindicaţii: După luna a 6 – a de sarcină, hipersensibilitate la AINS, ulcer gastric, copii sub 12 ani, tratament cu anticoagulante orale, alte AINS sau heparine. Prezentare: supozitoare 400, 700mg. Denumire comercială: Nifluril.

5.16.NIMESULID

Acţiune: antiinflamator nesteroidian (inhibă secreţia prostaglandinelor, reducând cantitatea de enzime necesară pentru sinteză), antipiretic, analgezic.

Figura 16. Acid niflumic formula chimică Acţiune terapeutică : analgezic, antipiretic, antiinflamator. Indicaţii : tratament de

Indicaţii: AINS inflamaţii articulare, boli reumatice, procese inflamatorii ale ţesuturilor moi, dureri şi inflamaţii postoperatorii şi posttraumatice. Contraindicaţii: sensibilitate cunoscută, insuficienţă renală, copii sub 12 ani. Prezentare:

comprimate 100 mg;

granule pentru suspensie orală 100 mg/plic;

pulbere pentru suspensie orală 100 mg/plic.

39

Figura 17. Nimesulid formula chimică Denumiri comerciale : Aulin, Coxtral, Lemesil, Nimesil, Aflogen. 5.17.COXIBI Această clasă

Figura 17. Nimesulid formula chimică

Denumiri comerciale: Aulin, Coxtral, Lemesil, Nimesil, Aflogen.

5.17.COXIBI

Această clasă de medicamente de noua generaţie, inhibă selectiv COX-2, prin urmare nu prezintă reacții adverse gastrointestinal. Efectul antiinflamator, antipiretic și antialgic este similar cu cei ai AINS neselective în doze mari. Indicații: în ghidurile americane, sunt terapia de primă alegere în tratamentul durerii din boala artrozică și poliartrita reumatoidă, înaintea AINS clasice și opioidelor de sinteză. Farmacocinetică: se leagă în proporție mare de proteinele plasmatice (80%). Deoarece au timp de înjumătățire lung (11 ore pentru celecoxib, 17 ore pentru parecoxib.

5.17.1.Celecoxibum

Acţiune terapeutică: antiinflamator AINS cu proprietăţi analgezice, antipiretice şi antiinflamatoare, care nu afectează agregarea plachetara.

Are efecte renale asemănătoare altor AINS, dar nu da atât de multe complicaţii digestive (hemoragii şi perforaţii). T ½ 11h.

Indicaţii:

artrită raumatoidă la adulţi, osteoartrită;

durere acută şi dismenoree primară;

reducerea numărului de polipi colorectali adenomatoşi în polipoza adenomatoasă familială.

40

Contraindicaţii: sarcină ultimul trimestru, hipersensibilitate la aspirină, iod, alte AINS, sulfamide, astm. Prezentare: capsule 100 – 200 mg. Mod de administrare: o capsulă pe zi, doza unică. Denumire comercială: Celebrex

5.17.2.Parecoxibum

Contraindicaţii : sarcină ultimul trimestru, hipersensibilitate la aspirină, iod, alte AINS, sulfamide, astm. Prezentare : capsulevaldecoxibului , fiind că ș i acesta un inhibitor din clasa AINS , a coxibilor, cu o poten ț ă analgezică de circa 20 ori mai mare decât a ketorolacului . Se administrează numai pe cale injectabilă. Indicaţii: În studiile efectuate parecoxibul, la concentra ț ii de 20 40 m g , a demonstrat efecte analgezice mai puternice versus placebo sau morfină 4 mg ș i similară cu 300 mg ketorolac administrat intravenos. Parecoxibul administrat a determinat eroziuni gastrointestinale mai pronun ț ate comparativ cu ketorolac . Contraindica ț ii: bronhospasm în antecedente, polipoză nazală, hipersensibilitate, insuficien ț ă hepatică severă, insuficien ț ă cardiacă congestivă, ulcer gastro-duodenal, sarcină. Efecte adverse : edeme periferice, tulburări ale tensiunii arteriale, 41 " id="pdf-obj-40-13" src="pdf-obj-40-13.jpg">

Figura 18. Parecoxib formula chimică

Acţiune terapeutică: Parecoxibul este un precursor al valdecoxibului, fiind că și acesta un inhibitor din clasa AINS, a coxibilor, cu o potență analgezică de circa 20 ori mai mare decât a ketorolacului. Se administrează numai pe cale injectabilă. Indicaţii: În studiile efectuate parecoxibul, la concentrații de 20 40 mg, a demonstrat efecte analgezice mai puternice versus placebo sau morfină 4 mg și similară cu 300 mg ketorolac administrat intravenos. Parecoxibul administrat a determinat eroziuni gastrointestinale mai pronunțate comparativ cu ketorolac.

Contraindicaţii : sarcină ultimul trimestru, hipersensibilitate la aspirină, iod, alte AINS, sulfamide, astm. Prezentare : capsulevaldecoxibului , fiind că ș i acesta un inhibitor din clasa AINS , a coxibilor, cu o poten ț ă analgezică de circa 20 ori mai mare decât a ketorolacului . Se administrează numai pe cale injectabilă. Indicaţii: În studiile efectuate parecoxibul, la concentra ț ii de 20 40 m g , a demonstrat efecte analgezice mai puternice versus placebo sau morfină 4 mg ș i similară cu 300 mg ketorolac administrat intravenos. Parecoxibul administrat a determinat eroziuni gastrointestinale mai pronun ț ate comparativ cu ketorolac . Contraindica ț ii: bronhospasm în antecedente, polipoză nazală, hipersensibilitate, insuficien ț ă hepatică severă, insuficien ț ă cardiacă congestivă, ulcer gastro-duodenal, sarcină. Efecte adverse : edeme periferice, tulburări ale tensiunii arteriale, 41 " id="pdf-obj-40-50" src="pdf-obj-40-50.jpg">

Contraindicații: bronhospasm în antecedente, polipoză nazală, hipersensibilitate, insuficiență hepatică severă, insuficiență cardiacă congestivă, ulcer gastro-duodenal, sarcină. Efecte adverse: edeme periferice, tulburări ale tensiunii arteriale,

41

dispepsie, flatulență, agitație, insomnie, faringită, prurit. Mod de administrare:o fiolă de 20 sau 40 mg de maxim două ori pe

zi.

Denumire comercială: Dynastat 20 mg şi 40 mg.

5.18.KETOROLAC

dispepsie, flatulen ț ă, agita ț ie, insomnie, faringită, prurit. Mod de administrare: o fiolă de

Figura 19. Ketorolac formula chimică

Acţiune terapeutică: antiinflamator nesteroidian (inhiba secreţia prostaglandinelor, reducând cantitatea de enzime necesară pentru sinteză), analgezic şi antipiretic.T ½ 2,4 – 8,9 h. Indicaţii: Ameliorează dureri uşoare, moderate şi severe pe termen scurt (maxim 5 zile). Combinarea cu morfină sau meperidină arată un efect opiod mai puternic (se poate utiliza combinaţia la dureri severe). Contraindicaţii: hipersensibilitate, astm, afecţiuni renale severe, afecţiuni severe hepatice, ulcer peptic, lactaţie, hemoragii. Prezentare:

comprimate 10 mg;

soluţie injectabilă 30 mg/ml.

Mod de administrare: un comprimat de 10 mg de 4-6 ori pe zi. Nu

se va depăşi 120 mg. pe zi. Denumiri comerciale: Ketorol, Ketanov.

42

CAPITOLUL VI

TRATAMENTUL TOPIC AL ARTROZELOR

În tratamentul reumatismelor degenerative, terapia locală prin aplicarea de unguente, creme sau geluri are un rol important , fiind prima cale de atac în cazuri incipiente şi adjuvanta în toate situaţiile.Unguentele cu antiinflamatoare nesteroidiene sau cu plante cu rol antiinflamator şi calmant al durerii, se aplică de una sau două ori pe zi.

6.1.BEN GAY

43

Compoziţie şi mod de ambalare : un gram de cremă conţine salicilat de metil 280mg, mentol

Compoziţie şi mod de ambalare: un gram de cremă conţine salicilat de metil 280mg, mentol 100mg şi respectiv 150 mg şi mentol 100 mg şi excipienţii: acid stearic, monostearat de gliceril, lanolină anhidră, polisorbat 85, tristearat de sorbitan, gumă Xantan, hidroxid de potasiu, apă purificată. Plus trietanolamină la Ben-Gay Greaseless. Tub 35 grame. Indicaţii: Ben-Gay Greaseless este indicat în ameliorarea artralgiilor şi mialgiilor de origine inflamatorie, a artralgiilor asociate cu redoare articulară şi a durerilor lombosacrate produse prin elongaţie. Contraindicaţii: hipersensibilitate la salicilatul de metil, mentol sau la oricare dintre componenţii produsului, plăgi deschise, iritaţii cutanate, copii sub 12 ani. Atenţionări speciale: Se foloseşte doar pentru uz extern. Nu se foloseşte sub pansament ocluziv. Dacă apar iritaţii cutanate se întrerupe administrarea. Se evită contactul cu ochii şi alte mucoase. Mod de administrare: Crema se aplică pe piele la nivelul zonei afectate prin masaj; se poate repeta după câteva ore (de 3-4 ori pe zi).

6.2.NUROFEN GEL

Compoziţie şi mod de ambalare: 100 grame gel conţine ibubrofen 5 grame.Tub de 30 gr gel.

Compoziţie şi mod de ambalare : un gram de cremă conţine salicilat de metil 280mg, mentol

44

Indicaţii: tratamentul durerilor musculare, de spate, dureri asociate cu afecţiuni musculo-scheletice: artrite incipiente, luxaţii, întinderi, fibrozite, traumatisme sportive uşoare şi nevralgii. Contraindicaţii: alergie la ibuprofen, acid salicilic sau la alte AINS, astm bronşic. Efecte Adverse: rareori înroşire a pielii la locul de aplicare. Mod de administrare: adulţi şi copii peste 12 ani: aplicaţii locale 4- 10 cm de gel pe zona afectată. Masaţi uşor până ce gelul este absorbit. Nu se repeta aplicarea mai devreme de 4 ore şi nu mai mult de 4 ori în 24 ore.

6.3.FASTUM GEL

Indicaţii: tratamentul durerilor musculare, de spate, dureri asociate cu afecţiuni musculo-scheletice: artrite incipiente, luxaţii, întinderi, fibrozite,

Compoziţie şi mod de ambalare:100 g gel conţin ketoprofen (acid 2- (3-benzoil fenil) propionic) 2,5 g. Excipienţi: carboxipolimetilen 2 g; alcool etilic 40 ml; esteri ai acidului p-hidroxibenzoic. 0,1 g; ulei de nerol 0,05 ml; ulei de lavandă 0,1ml; dietanolamina 1,35 g; apa distilată q.s. Tub 50 grame. Indicaţii: în afecţiuni inflamatorii, traumatice, dureroase ale articulaţiilor, tendoanelor, ligamentelor şi muşchilor (artrite, periartrite, artrosinovite, tendinite, tenosinovite, bursite, contuzii, luxaţii, leziuni ale meniscului, torticolis, lumbago), flebită, periflebită, limfangită, limfadenită superficială. În afecţiuni inflamatorii cutanate şi eritematoase. Contraindicaţii: hipersensibilitate cunoscută la medicament.

6.4.ARTIGLIO

Indicaţii: tratamentul durerilor musculare, de spate, dureri asociate cu afecţiuni musculo-scheletice: artrite incipiente, luxaţii, întinderi, fibrozite,

45

Compoziţie şi mod de ambalare:

extract liofilizat de rădăcină de Gheară Diavolului 1%

ulei esenţial de Cajeput 0.5%

ulei de Jojoba 15%

solutie apoasa de mucilagii de Nalbă 57.95%

Parfum natural, obţinut din utilizarea extractelor vegetale

Nu conţine derivaţi de petrol, parabeni sau PEG.

Indicaţii: Artiglio Diavolo este un produs inovativ, cu o formulă bazată pe prezenta extractului liofilizat de rădăcină de Gheară Diavolului, care asigura o concentraţie ridicată de substanţe funcţionale, în sinergia cu uleiul esenţial de Cajeput, conferind elasticitate şi confort zonelor cutanate afectate. Acest produs are o eficienţă sporită când este aplicat prin masaj prelungit.Este indicat pentru artroze, spondiloze, artrite, entorse, contuzii, tendinite, fracturi, nevralgii, mialgii, adjuvant în tratamentul poliartritei reumatoide. Mod de administrare: se aplică unguentul prin masarea zonei afectate cu mişcări circulare până la absorbţia completă, de 2-3 ori pe zi.

6.5.ARNICA BIO UNGUENT

Compoziţie şi mod de ambalare:  extract liofilizat de rădăcină de Gheară Diavolului 1%  ulei

Compoziţie şi mod de ambalare: Arnica extract floral şi tinctura, Sunătoare extract, Menta ulei esenţial. Indicaţii: Arnica Bio Unguent este indicat pentru durerile musculare şi articulare, reumatice sau post-traumatice; contuzii, echimoze, lovituri, entorse; la sportivi în caz de suprasolicitare musculară. Mod de administrare: Se aplică de 2-3 ori/zi pe zona afectată şi se

46

masează.

  • 6.6. NO-DOL CREMA

masează. 6.6. NO-DOL CREMA Compoziţie şi mod de ambalare: extract de gheară diavolului. Tub 100 ml

Compoziţie şi mod de ambalare: extract de gheară diavolului. Tub 100 ml crema. Indicaţii: ajuta la reducerea sensibilităţii şi a durerilor articulare, îmbunătăţeşte funcţionarea articulaţiilor gâtului, spatelui, mâinilor şi picioarelor. Mod de administrare: 2 aplicări pe zi.

  • 6.7. FINALGON UNGUENT

Compoziţie şi mod de ambalare: unguent care conţine pentru un gram 4 mg nonivamid i 25 mg nicoboxil. Tub cu 20 grame.

masează. 6.6. NO-DOL CREMA Compoziţie şi mod de ambalare: extract de gheară diavolului. Tub 100 ml

Indicaţii: artrită, dureri reumatice la nivelul articulaţiilor şi muşchilor; leziuni produse în practicarea sportului, contuzii şi luxaţii, dureri musculare cauzate de supraefort; lumbago, nevrita, sciatica, bursita i tenosinovita; pentru tratament revulsiv local în tulburările circulatorii periferice. Finalgon unguent conţine două substanţe vasodilatatoare cu activitate accentuată. O cantitate mică de produs realizează la nivelul tegumentului un

47

efect local intens revulsiv şi de încălzire. Această reacţie se instalează în decurs de câteva minute după aplicarea Finalgon-ului, efectul maxim manifestându-se în 20 - 30 de minute. Se produce o creştere a irigării cu sânge atât a pielii, cât şi în profunzime în ţesuturile subiacente. Durerile reumatice, contuziile, efortul muscular sau traumatismele produse prin activităţi sportive sau alte situaţii similare sunt ameliorate prin căldură şi creşterea afluxului sanguin determinate de unguent. Contraindicaţi: Hipersensibilitate cutanată. Finalgon nu trebuie aplicat pe răni, pe pielea iritată sau cu alte leziuni. Mod de administrare: Tratamentul trebuie întotdeauna început cu o cantitate foarte mică de Finalgon. Sigiliul de aluminiu de la capătul tubului trebuie străpuns complet cu capătul special prevăzut al capacului. Se aplică nu mai mult de 1/2 cm (aproximativ cât un bob de mazăre), pentru o suprafaţă de dimensiunea mâinii. Se întinde uşor pe suprafaţa de tratat, folosind aplicatorul din ambalaj. După aplicarea unguentului Finalgon efectul curativ poate fi intensificat prin acoperirea suprafeţei tratate cu un material din lana (sau ceva similar). Dacă din neatenţie s-a aplicat o cantitate prea mare de Finalgon, efectul poate fi diminuat prin ştergerea pielii cu ajutorul unui tampon înmuiat în ulei. După utilizarea Finalgon-ului mâinile trebuie spălate intens cu săpun şi apa.

6.8.ARTROPHYT

efect local intens revulsiv şi de încălzire. Această reacţie se instalează în decurs de câteva minute

Compoziţie şi mod de ambalare: Artrophyt Crema conţine Sare de Bazna, renumită pentru proprietăţile sale tonifiante, combinată cu extracte naturale din flori de arnica, rădăcină de tătăneasa şi vârfuri de ramuri de Ledum palustre, îmbunătăţeşte mobilitatea şi capacitatea de mişcare. Tub 100 g.

48

Indicaţii: Artrophyt Crema calmează durerile provocate de artroza, reumatism şi spondiloză. Mod de administrare: Se aplică zilnic, prin masaj, la nivelul membrelor şi al spatelui sau se lasa să acţioneze sub pansament ocluziv (sub o folie impermeabilă) maxim 20 de minute.

CAPITOLUL VII

TRATAMENTE ALTERNATIVE

  • 7.1. FITOTERAPIA REUMATISMELOR DEGENERATIVE

Un mare număr de bolnavi de reumatism cronic degenerativ recurge la tratamente naturiste, din cauza efectelor secundare, uneori severe, ale medicaţiei alopate antiinflamatoare (ulcere, leucopenie, alergodermie etc); Remediile homeopate sunt indicate de asemenea în aceste cazuri. Plantele se folosesc pentru uz intern dar în special pentru aplicaţii locale. Infuzie de ţelină: (Apium graveolens)

49

Se toarnă 1/4 l apa rece peste 20 g ţelina mărunţita, se dă în clocot, se

Se toarnă 1/4 l apa rece peste 20 g ţelina mărunţita, se dă în clocot, se lasa să stea un pic şi se strecoară. Se îndulceşte cu miere după gust. Se beau zilnic câte 2 căni. ATENŢIE: Nu se foloseşte dacă pacientul suferă de nefrita. Ceai antireumatic:

Acest ceai şi-a dovedit eficacitatea în reumatismul cronic. Ingrediente:

40 g păpădie (Taraxacum herba) cu rădăcina cu tot, 20 g flori de porumbar (Prunus spinosa), 20 g menta,(Mentha piperita), 20 g rădăcină de rogoz (Cares elongata) şi 20 g trei-fraţi-pătaţi (Viola tricolor). Se amesteca plantele. Se pune apă la fiert şi se opăreşte amestecul (1/4 l apa la 1-2 linguriţe de amestec), se lasa 10 minute la infuzat. Se strecoară şi se îndulceşte cu miere. Se beau dimineaţa şi seara câte o cană. Ulei de usturoi (Allium sativum):

Acest remediu tradiţional are un efect vasodilatator şi calmant al durerilor reumatismale. Ingrediente: 3-4 căţei de usturoi, 3-4 linguri ulei comestibil şi 2-3 linguri untură (de porc).

Se toarnă 1/4 l apa rece peste 20 g ţelina mărunţita, se dă în clocot, se

Se zdrobeşte usturoiul şi se mixează cu uleiul şi cu untură. Amestecul se aplică pe locul dureros şi se masează viguros. Decoct cu frunze de frasin pentru gută:

50

Frunzele de frasin (Fraxinus excelsior) şi rădăcină de brusture (Arctium lappa) ajută la eliminarea toxinelor, cumţ ii externe în caz de artroza. Pentru aceasta se fricţionează articulaţiile bolnave d e mai multe ori pe zi cu ulei de sunătoare. In general plantele cu acţiune diuretică şi detoxifiantă au şi un rol antiinflamator. Mesteacănul (Betula alba): se folosesc atât frunzele şi mâţişorii, cât  51 " id="pdf-obj-50-2" src="pdf-obj-50-2.jpg">

Frunzele

de

frasin

(Fraxinus

excelsior)

şi

rădăcină

de brusture

(Arctium lappa) ajută la eliminarea toxinelor, cum ar fi acidul uric, care

provoacă gută. Ingrediente: 20 g frunze de frasin şi 20 g rădăcină de

brusture. Se amesteca

plantele.

Se toarnă

apă

peste

ele (1/4

l

apa

la

2

linguriţe de amestec), se pune la fiert şi se lasa să clocotească 10 minute, apoi se strecoară. Se bea de mai multe ori pe zi această cantitate. Ceai de ochiul-boului (Callistephus chinensis):

Încă din Evul Mediu florile şi frunzele se foloseau în numeroase afecţiuni, precum guta sau artrită. Ingrediente: 2 linguriţe flori şi frunze de ochiul-boului şi 1/4 l apa. Se dă apă în clocot şi se toarnă peste plante. Se lasă să stea 10 minute la infuzat. Se strecoară şi se îndulceşte cu miere după gust. Se beau zilnic câte 2 căni. Sunătoarea (Hypericum herba) e cunoscută ca antidepresiv şi coleretic, dar medicina populară o foloseşte cu succes şi în aplicaţii externe în caz de artroza. Pentru aceasta se fricţionează articulaţiile bolnave de mai multe ori pe zi cu ulei de sunătoare.

Frunzele de frasin (Fraxinus excelsior) şi rădăcină de brusture (Arctium lappa) ajută la eliminarea toxinelor, cumţ ii externe în caz de artroza. Pentru aceasta se fricţionează articulaţiile bolnave d e mai multe ori pe zi cu ulei de sunătoare. In general plantele cu acţiune diuretică şi detoxifiantă au şi un rol antiinflamator. Mesteacănul (Betula alba): se folosesc atât frunzele şi mâţişorii, cât  51 " id="pdf-obj-50-71" src="pdf-obj-50-71.jpg">

In general plantele cu acţiune diuretică şi detoxifiantă au şi un rol antiinflamator. Mesteacănul (Betula alba): se folosesc atât frunzele şi mâţişorii, cât

51

şi scoarţă şi seva, toate având efecte diuretice (cresc de 3 sau 4 ori cantitatea de urină eliminată) şi de eliminarea a acidului uric, scăzând uricemia. De asemenea, contribuie şi la scăderea colesterolului sanguin. Se prepară infuzie din 30-40 g frunze la litru de apă fiartă, la care se adaugă 1 g bicarbonat de sodiu, când apa a ajuns la 40 grade C; se beau 2-3 căni pe zi. Din mâţişori se obţine decoct, dintr-o cantitate de 150 g la un litru apa, care se fierbe până se reduce apa la 2/3 şi se bea pe parcursul unei zile. Seva de mesteacăn se poate consuma ca atare, 100 g pe zi.

şi scoarţă şi seva, toate având efecte diuretice (cresc de 3 sau 4 ori cantitatea de

O cură cu suc de fructe de mesteacăn (Betula alba), (3 linguri zilnic timp de 4 săptămâni) stimulează metabolismul întregului organism şi îmbunătăţeşte în acest fel mobilitatea articulaţiilor. Cânepa (Cannabis indica): se administrează ca infuzie, preparată din 20 g frunze sau seminţe, la un litru apă; se beau 2 căni pe zi. Acţionează ca un calmant al durerilor din reumatismul cronic. Levănţică (Lavandula angustifolia): are acţiune diuretică, sudorifică şi de calmare a durerilor de reumatism; se foloseşte ca infuzie obţinută din 15- 30 g flori la un litru apă; această cantitate se consumă în cursul unei zile.

şi scoarţă şi seva, toate având efecte diuretice (cresc de 3 sau 4 ori cantitatea de

52

Se recomandă îndeosebi bolnavilor reumatici care prezintă vertij, dureri de cap, migrene. Scoarţa de salcie albă (Salix alba): care conţine salicilaţi, are un efect calmant contra durerilor reumatismale, motiv pentru care unii autori i-au dat denumirea de arborele contra "durerii".

Se recomandă îndeosebi bolnavilor reumatici care prezintă vertij, dureri de cap, migrene. Scoarţa de salcie albă

Se consumă 2-3 căni pe zi, ca decoct, preparat din 20-30 g scoarţa la un litru apă. Are şi efecte antidiareice. Salvia de grădină (Convalaria majalis): sub formă de infuzie are utilizare internă (preparata din 10 g frunze la 1/2 litru de apă, care se consuma în cursul unei zile) iar extern se foloseşte sub formă de băi (se pune un pumn de frunze în apă fierbinte). Caprifoiul (Lonicera caprifolium): conţine salicilat de metil şi aldehida salicilică, substanţe "surori" cu aspirină. Se foloseşte infuzia din 50 g flori, proaspete sau uscate la un litru apa, din care se beau 3-4 căni pe zi. Se indică şi utilizarea unei tincturi, preparate prin macerarea a 50 g flori proaspete, în 50 ml alcool de 400, timp de 12 ore. Se indica 1-2 linguriţe pe zi. Cura de varză (Brassica oleracea): este indicată pentru ameliorarea durerilor reumatismale. Timp de 10-20 de zile se consumă 300 g varza pe zi, din care 150 g crudă şi restul fiartă.

7.2. REMEDII HOMEOPATE

Benzoic acid: remediu indicat mai mult pentru bolnavii cu dureri ale genunchilor (la nivelul cărora se simt şi cracmente); simptomele debutează la genunchiul stâng (durere, umflarea articulaţilor), apoi trec şi la dreptul. Bryonia: tratează senzaţia de înţepătură în articulaţii; boala debutează pe dreapta; durerile se agravează la mişcare şi se pot ameliora la repaus şi la presiunea pe articulaţii. Cartilago: preparat bioterapic obţinut prin diluţii din cartilaj. Este indicat în toate formele de reumatism cronic degenerativ în care se

53

presupune o uzură a articulaţiei (vârstnici, artroze, spondiloze cu deformări importante), indiferent de simptomele cu care se manifestă boala. Causticum: remediu indicat în blocarea dureroasă a şalelor când bolnavul se ridică de pe scaun; senzaţia de scurtare a tendoanelor; dureri cu caracter de tragere, de furnicături la nivelul membrelor (în special gambe). Dulcamara: caracteristica acestui remediu este apariţia bruscă a durerilor articulare, o dată cu schimbarea vremii; durerile sunt agravate puternic de frigul umed şi ameliorate de mişcare (bolnavul îşi schimba mereu locul şi poziţia); crizele de dureri reumatismale alternează cu perioade de diaree. Kali bichromicum: indicat în caz de dureri mai adesea în coccis (osul gambei), călcâi; durerile coccigiene se ameliorează după urinare; durerile de la nivelul călcâiului se ameliorează la mers. Natrum sulfuricum: ameliorează dureri ale regiunii lombare asociate cu senzaţia de zdrobire musculară; dureri ale articulaţilor membrelor; simptomele sunt agravate de mers şi umiditate. Rhododendron: indicat pentru dureri cu caracter de tragere, mai ales în articulaţiile membrelor superioare (mai mult dreapta); caracteristica principală a remediului este agravarea simptomelor înaintea furtunii şi ameliorarea lor la mişcare; o altă caracteristică a remediului este ca în timpul crizelor dureroase articulare bolnavul urinează mai mult ca de obicei. Rhus toxicodendron: remediu care se pretează cel mai bine la tratamentul reumatismului cronic degenerativ; caracteristicile principale sunt: agravarea durerilor articulare la frigul umed şi la repaus, ameliorarea durerilor la căldură (aplicaţii locale calde) şi mobilizare (dimineaţa durerile sunt mai mari, iar după ce bolnavul merge câţiva paşi se simte mai bine).

7.3. TRATAMENTUL BALNEAR

Bolnavii beneficiază de tratament balneologic, în special în fazele incipiente ale bolii, când pot preveni puseele evolutive. Se indică staţiunile balneare de la Amară, Bazna, Băile Herculane, Eforie Nord, Băile Felix, Mangalia, Ocna Sibiului, Pucioasa, Techirghiol. Anumite proceduri fizioterapeutice se pot aplica şi în alte staţiuni, unde reumatismul se tratează ca o afecţiune asociată. Tratamentul balnear al reumatismelor degenerative vizează terapia prin căldură pentru îmbunătăţirea circulaţiei sangvine, terapia cu ultrasunete sau stimularea electrică nervoasă transcutanată. Acestea pot avea ca efect ameliorarea simptomelor, refacerea

54

mobilităţii articulaţiilor şi fortificarea musculaturii ce susţine coloana vertebrală pentru a preveni astfel apariţia unor leziuni suplimentare.

7.4. ACUPUNCTURA efectuată de obicei prin inserarea unor ace fine la nivelul pielii. Acupunctura este utilizată pentru ameliorarea durerii şi tratamentul multor afecţiuni.

55