Estimulacin de la oxitocina

Los principales estmulos que provocan la liberacin de la oxitocina hacia la corriente sangunea son la succin del pezn, estimulacin de genitales y distensin del cuello uterino, conocindose a este estmulo como Reflejo de Ferguson.

[editar] Efectos de la oxitocina

La oxitocina posee efectos perifricos (hormonales) y centrales en el cerebro (neurotransmisor). Los efectos estn mediados por receptores especficos de alta afinidad. El receptor de la oxitocina es un receptor acoplado a protena G que requiere Mg++ y colesterol. Pertenece al grupo de receptores acoplados a protena G del tipo de la rodopsina (clase I).

[editar] Acciones perifricas (hormonales)

Las acciones perifricas de la oxitocina se deben principalmente a la secrecin en la glndula pituitaria (vase receptor de oxitocina para ms detalles).

Lactancia en madres que dan el pecho a sus hijos, la oxitocina acta en las glndulas mamarias causando la secrecin de la leche hacia una cmara colectora, desde la cul puede extraerse por succin del pezn. La sensacin de la succin del beb en el pezn se transmite por nervios espinales al hipotlamo. La estimulacin del mismo induce a las neuronas productoras a fabricar oxitocina disparando los potenciales de accin en rfagas intermitentes; estas rfagas resultan en la secrecin de pulsos de oxitocina desde las terminales nerviosas neurosecretoras de la glndula pituitaria (activando la secrecin de leche y cerrando el crculo de retroalimentacin positiva). Contraccin uterina importante para la dilatacin cervical previa al parto, as como contracciones durante las fases secundaria y terciaria del parto. La liberacin de oxitocina durante la lactancia causa tambin contracciones moderadas y a menudo molestas durante las primeras semanas de la lactancia, lo que ayuda a la recuperacin del tero y la coagulacin del rea de unin de la placenta tras el parto. Sin embargo, en estudios hechos con ratones carentes del receptor especfico de oxitocina, la conducta reproductiva y de parto era normal.4 La relacin entre oxitocina y respuesta sexual humana es incierta. Al menos dos estudios sin control han encontrado aumento en los niveles sanguneos de oxitocina durante el orgasmo -tanto en hombres como en mujeres.5 6 Los autores de uno de estos estudios especulan que los efectos de la oxitocina en la capacidad de contraccin muscular genital puede facilitar el transporte del esperma y el vulo.5 Murphy et al. (1987), en un estudio realizado en hombres, encontraron que los niveles de oxitocina se elevaban durante la estimulacin sexual, y que no se produca un incremento agudo en el momento del orgasmo.7 Un estudio ms reciente en varones encontr un aumento de oxitocina en plasma sanguneo inmediatamente despus del orgasmo, pero solo en una porcin de la muestra que no lleg a alcanzar significancia estadstica. Los autores denotaron

que estos cambios "pueden reflejar simplemente propiedades contrctiles del tejido reproductivo".8

Debido a su similitud con la vasopresina, puede reducir ligeramente la excrecin de orina. Ms importante, en algunas especies, la oxitocina puede estimular la excrecin de sodio por los riones (natriuresis), y en humanos, dosis altas de oxitocina pueden dar lugar a hiponatremia. La oxitocina y sus receptores se encuentran tambin en el corazn en algunos roedores, y la hormona puede jugar un papel en el desarrollo embrionario del corazn promoviendo la diferenciacin de cardiomiocitos.9 10 Sin embargo, no se ha reportado que la ausencia de oxitocina o de su receptor en ratones knockout resulte en insuficiencias cardacas4 Modulacin de la actividad del eje hipotalmico-pituitario-adrenal. La oxitocina, bajo ciertas circunstancias, inhibe indirectamente la liberacin de hormona adrenocorticotropa y de cortisol y, en estas situaciones, puede considerarse un antagonista de la vasopresina.11

[editar] Acciones de la oxitocina en el cerebro y efectos en el comportamiento

Formas farmacolgicas
La oxitocina se comercializa como medicamento. La oxitocina se destruye en el tracto gastrointestinal, y por tanto debe administrarse en forma de inyeccin o como un spray nasal. Tiene una vida media tpica de tres minutos en sangre. Administrada de forma intravenosa no puede entrar al cerebro en cantidades significativas debido a que no puede cruzar la barrera hematoenceflica. No hay evidencia de una entrada significativa de oxitocina al sistema nervioso central cuando se administra como spray nasal. Los sprays nasales de oxitocina se han usado para estimular la lactancia, pero la eficiencia de esta aplicacin es dudosa.25 Se usan anlogos de la oxitocina inyectados para inducir y favorecer el parto en caso de partos detenidos. Ha reemplazado generalmente a la ergotamina y ergonovina o ergometrina como el principal agente para incrementar el tono uterino en la hemorragia postparto. La oxitocina se usa tambin en medicina veterinaria para facilitar el parto y ayuda al descenso de la leche. El agente tocoltico atosiban acta como antagonista de los receptores de oxitocina; esta droga est registrada en muchos pases para suprimir los partos prematuros entre las semanas 24 y 33 de la gestacin. Tiene menos efectos secundarios que otras drogas usadas previamente con este objetivo (ritodrina, salbutamol y terbutalina).

[editar] Reacciones adversas potenciales

La oxitocina es relativamente segura usada a las dosis recomendadas. Posibles efectos secundarios incluyen:[cita requerida]

Sistema Nervioso Central: hemorragia subaracnoidea, crisis epilpticas. Sistema cardiovascular: taquicardia, hipertensin arterial, aumento del retorno venoso sistmico, aumento de carga cardaca y arritmias. Genitourinario: problemas de flujo sanguneo uterino, hematoma plvico, contracciones uterinas tetnicas, ruptura uterina, hemorragia postparto. La administracin intravenosa directa sin supervisin profesional de la oxitocina est asociada a hipertona uterina, rotura uterina, retencin placentaria. Accin Farmacolgica
Anticonvulsivante: El mecanismo exacto no est claramente establecido. El magnesio puede disminuir la cantidad liberada de acetilcolina hacia la unin mioneural, provocando una depresin de la transmisin neuromuscular. Tambin puede tener un efecto depresor directo sobre el msculo liso y puede causar depresin en el SNC. Antiarrtmico: El mecanismo exacto no est claro. El magnesio puede disminuir la excitabilidad de la clula miocrdica por contribucin al reestablecimiento del equilibrio inico y estabilizacin de las membranas de la clula. Infarto al miocardio -El posible mecanismo incluye la accin antiarrtmica o la cardioproteccin directa. La accin cardioprotectora del magnesio puede involucrar vasodilatacin coronaria, reduccin en la resistencia vascular perifrica, inhibicin de la agregacin plaquetaria y un efecto sobre el calcio circulante. Tocoltico - El mecanismo exacto no se conoce. Se especula que el magnesio puede disminuir la contractibilidad miometrial, alterando la captacin de calcio, enlace y distribucin en las clulas del msculo liso. Se ha demostrado que el magnesio aumenta el flujo sanguneo secundario a la vasodilatacin de los vasos uterinos.

Tocoltico
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No se ha demostrado la eficacia de la toclisis profilctica en gestantes con ruptura prematura de membranas y sin contracciones uterinas ni signos de infeccin.1

Un tocoltico (del griego tokos: el parto, y ltico, capaz de disolver) es un tipo de frmacos utilizados para suprimir el trabajo de parto prematuro.2 Se indican para inhibir las contracciones uterinas cuando el parto se traducira en el nacimiento prematuro de un beb,3 as como evitar que esas contracciones favorezcan el ascenso de microorganismos desde la vagina hasta la cavidad amnitica.1 La terapia con tocolticos tambin le permite tiempo para la administracin de la betametasona, un glucocorticoide que acelera en gran medida la madurez pulmonar fetal, que dura uno o dos das para ejercer su funcin. A menudo, la supresin de las contracciones es una conducta que tiene efectos parciales, de modo que la administracin de tocolticos se indica para retrasar el nacimiento por unos pocos das. Dependiendo del tocoltico utilizado la madre o el feto puede requerir de supervisin, como por ejemplo control de la presin arterial cuando se emplea nifedipina pues suele reducir la presin arterial. En cualquier caso, el solo hecho de existir un riesgo de parto prematuro justifica por s sola la hospitalizacin de la paciente.

Contenido
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1 Agentes 2 Indicaciones 3 Efectos adversos

4 Referencias

[editar] Agentes
Se han empleado diversos tipos de agentes, con diferentes tasas de xito y efectos secundarios. Algunos medicamentos no son especficamente aprobados por sociedades gubernamentales que rigen la administracin de frmacos, como la FDA estadounidense, para su uso en detener las contracciones uterinas en el trabajo de parto prematuro, por lo que suelen ser utilizados por preferencia del especialista de salud. Los bloqueantes de los canales de calcio son unos de los tocolticos ms utilizados, ya que tienen la mejor tasa de beneficio vs riesgo, por lo tanto, la nifedipina es uno de los agentes tocolticos ms comnmente utilizados. Otros ejemplos incluyen:

Sulfato de magnesio Ritodrine Fenoterol Nifedipina Atosiban Salbutamol Indometacina Terbutalina Sulindac

El alcohol etlico se prescribi con frecuencia como tocoltico a mediados del siglo XX, pero ms tarde los estudios doble ciego encontraron que no era del todo efectivo.

[editar] Indicaciones
Una vez decidido que se indica la inhibicin de las contracciones uterinas, el tocoltico se administra en dos fases:4

Fase de ataque: su objetivo es inhibir la dinmica uterina establecida, y se instaurar en la misma sala de partos. Fase de mantenimiento: su objetivo es prevenir la reaparicin de la ya frenada dinmica uterina. En algunos casos el especialista decide continuar el mantenimiento con tocolticos en la casa de la paciente bajo vigilancia y reposo absoluto.

Por ejemplo, el sulfato de magnesio se administra en un bolo inicial de 4-6 gr administrados por va intravenosa durante 15-30 minutos seguido por un goteo continuo de 1-4 gr cada hora.5 El mantenimiento del tratamiento tocoltico mediante bomba de infusin por va subcutnea o el tratamiento por va oral despus de haber realizado el tratamiento inicial por infusin intravenosa, no reduce de forma significativa la tasa de recurrencia de una amenaza de parto pretrmino. Por lo tanto, considerando los efectos secundarios, no se indican los tocolticos de manera continua durante el resto del embarazo en pacientes que hayan tenido un previa amenaza de parto pretrmino.6

Tampoco se suele administrar un tocoltico a una paciente con ruptura prematura de membranas a menos que tenga menos de 28 semanas de embarazo y contracciones uterinas.1 Existen factores que pueden influir disminuyendo la eficacia del tratamiento tocoltico, como la presencia de oligohidramnios moderado o severo y/o la presencia de una infeccin intrauterina.1

[editar] Efectos adversos

Ciertos tocolticos simpaticomimticos, sobre todo la ritodrina, terbutalina y el salbutamol han sido vinculados con la aparicin de edema pulmonar en la embarazada,2 especialmente en los embarazos gemelares.7 El tratamiento de un edema pulmonar debido a tocolticos incluye la suspensin del medicamento, la administracin de oxigenoterapia y el uso de diurticos, al cabo de lo cual el curso es benigno.7 El sulfato de magnesio puede reducir la concentracin alveolar mnima de los anestsicos generales inhalatorios. El magnesio atraviesa la barrera placentaria libremente y puede producir hipotona y depresin respiratoria del feto.2 Por su parte los antagonistas de los canales de calcio son capaces de potenciar el efecto depresor del msculo cardaco por parte de los anestsicos inhalatorios.2
DEXAMETASONA

Mecanismo de accin
Corticoide fluorado de larga duracin de accin, elevada potencia antiinflamatoria e inmunosupresora y baja actividad mineralocorticoide.

Indicaciones teraputicas

Enf. endocrinas como tiroiditis no supurativa, hipercalcemia asociada con cncer e hiperplasia adrenal congnita. Insuf. adrenocortical 1 aria o 2 aria en combinacin con un mineralocorticoide. Estados alrgicos severos o incapacitantes resistentes a ttos. convencionales, como en asma bronquial, dermatitis de contacto o atpica, rinitis alrgica estacional o perenne, reacciones de hipersensibilidad a frmacos. Procesos inflamatorios y alrgicos graves, tanto agudos como crnicos, que afecten a ojos. Tto. sistmico en periodos crticos de colitis ulcerosa y enteritis regional. Enf. dermatolgicas, respiratorias y hematolgicas. Sndrome nefrtico de tipo idioptico (sin uremia) o el causado por el lupus eritematoso. Edema cerebral asociado con tumor cerebral, primario o metasttico, craneotoma o lesin craneal, accidentes vasculares enceflicos (ictus). Tto. coadyuvante a corto plazo en episodios agudos o exacerbaciones de enf. reumticas: artritis, osteoartritis postraumtica, espondilitis, epicondilitis, tenosinovitis, bursitis, etc. Lupus eritematoso sistmico y carditis reumtica aguda. Tto. paliativo de leucemias y linfomas en ads. y leucemias agudas en nios. Profilaxis y tto. de nuseas y vmitos inducidos por citostticos. Lesiones inflamatorias, infiltradas, hipertrficas y localizadas del liquen plano, placas psorisicas, granuloma anular y liquen simple crnico. Queloides. Lupus eritematoso discoide. Necrobiosis lipodica diabeticorum. Alopecia areata.

Posologa
Dosis individualizada en base a la enf. y respuesta del paciente. - IM, IV. Ads.: dosis inicial: 0,5-9 mg/da dependiendo de la enf. Nios: dosis diaria recomendada 0,08-0,3 mg/kg. Edema cerebral: 8 mg IV, continuar con 4 mg/6 h IM hasta remisin, normalmente a 12-24 h, reducir dosis despus de 2-4 das y retirada gradual en 5-7 das. O bien, inicial: 40-100 mg IV, dosis posterior 4-8 mg/24-6 h o 16 mg/6 h IM dependiendo de la gravedad del cuadro clnico; mx. 8 das. Tto. paliativo de tumor cerebral inoperable: tto. mantenimiento con 2 mg 2-3 veces/da puede ser efectivo. Trastornos alrgicos agudo o crnico: IM, 4-8 mg el 1 er da, 4 mg del 2-4 da y 2 mg del 5-7 da. - Intraarticular, intralesional o iny. en tejidos blandos: 0,2-6 mg desde 1 vez/3-5 das hasta 1 vez/2-3 sem. - Oral: edema cerebral: 16-24 mg (hasta 48 mg) en 3-4 dosis (hasta 6), 4-8 das. Asma severo agudo: ads., 820 mg, repetir 8 mg/4 h; nios 0,15-0,3 mg/kg seguido de 0,3 mg/kg/4-6 h. Enf. dermatolgica aguda grave: 840 mg. Enf. autoinmune: 6-16 mg/da. Artritis reumatoide: forma destructiva rpida 12-16 mg/da, manifestacin extraarticular 6-12 mg. Profilaxis y tto. nuseas y vmitos: 10-20 mg antes de quimioterapia, seguido de 4-8 mg/8-12 h durante 2-3 das o si necesario 6 das.

Modo de administracin:
Comp.: tomar durante o despus de las comidas, ingeridos con la ayuda de suficiente lquido.

Contraindicaciones

Hipersensibilidad; infeccin fngica sistmica, tuberculosis diseminada, latente o con reactividad tuberculnica; infestacin parasitaria digestiva, herpes, sarampin y varicela. Vacunas con virus vivos. Enf. cardiaca congestiva, miastemia grave, lcera pptica o esofagitis, diabetes, herpes simple ocular, antecedente de enf. mental, edema linftico tras vacunacin con BCG, glaucoma, parlisis infantil espinal (excepto los casos de participacin cerebral). Adems oral: hepatitis con antgeno HBsAG +, poliomielitis. osteoporosis severa, HTA o diabetes mellitus de difcil control, colitis ulcerosa severa, diverculitis, enteroanastomosis.

Advertencias y precauciones

Nios, ancianos, HTA, osteoporosis, situacin de estrs (puede requerir aumento de dosis), evitar exposicin a varicela o sarampin y reduccin gradual de la dosis. Parenteral: colitis ulcerosa, diverticulitis, anastomosis intestinal reciente, lcera pptica activa o latente, I.R. e I.H. (ajustar posologa), miastenia gravis, efecto aumentado en hipotiroidismo o cirrosis, control en uso concomitante con antibiticos. En iny. articular ante posibilidad de proceso sptico instaurar tto. antimicrobiano; evitar iny. en lugar infectado o articulacin inestable. Oral: diabticos, monitorizar en insuf. cardiaca y con dosis altas el nivel plasmtico de K, seguimiento oftalmolgico cada 3 meses en tto. prolongado, puede ocultar signos y sntomas de infeccin existente o en desarrollo.

Insuficiencia heptica Insuficiencia renal Interacciones

Precaucin. Ajustar posologa (parenteral). Precaucin. Ajustar posologa (parenteral). Efecto disminuido por: fenitona, fenobarbital, adrenalina, rifampicina, efedrina, carbamazepina, aminoglutemida, primidona. Efecto aumentado con: estrgenos, ketoconazol, itraconazol. Reduce efecto de: antidiabticos, albendazol, isoniazida, somatropina, anticoagulantes cumarnicos. Potencia la hipocaliemia de: diurticos y glucsidos cardiacos. Aumenta riesgo de hemorragia digestiva con: AINE/antirreumticos, salicilatos e indometacina. Prolonga la relajacin muscular de: relajantes musculares no despolarizantes. Biodisponibilidad reducida con: hidrxido de Al o Mg. Disminuye nivel en sangre de: praziquantel. Aumento del riesgo de miopata y cardiomiopata con: cloroquina , hidroxicloroquina y mefloquina. Elevan nivel en sangre de: ciclosporina. Aumenta riesgo de hipocaliemia con: amfotericina B. Incrementa el riesgo de alteraciones hematolgicas con: inhibidores ECA. Lab. Sangre: aumento de colesterol y glucosa; disminucin de Ca, potasio y hormonas tiroideas. Orina: aumento de glucosa. Puede alterar los valores de pruebas cutneas: tuberculina, pruebas con parche para alergia.

Embarazo Lactancia

Valorar beneficio-riesgo. La dexametasona se excreta en leche materna y, por tanto, en tratamientos. prolongados con dosis altas pueden afectar la funcin adrenal del lactante. Tambin puede interferir con el crecimiento y con la produccin endgena de corticosteroides o causar otros efectos adversos en el lactante, por lo que se aconseja monitorizacin del lactante.

Reacciones adversas

Disminucin de la resistencia a infecciones, candidiasis orofarngea, hiperglucemia, insuf. adrenocortical, polifagia, cataratas, retraso en cicatrizacin de heridas, reaccin alrgica local, osteoporosis, fragilidad sea, leucopenia, eosinopenia. Con dosis altas: s. de Cushing, sofocos, lcera gstrica, hirsutismo, hiperpigmentacin cutnea, esclerodermia

MISOPROSTOL

Mecanismo de accin
Derivado de PGE1 . Bloquea la secrecin cida gstrica por efecto antagonista sobre los receptores prostaglandnicos de las clulas parietales gstricas.

Indicaciones teraputicas y Posologa

Oral, ads.: - lcera duodenal: 200 mcg 4 veces/da, durante las comidas y al acostarse, 4-8 sem. - Prevencin de lesiones gastrointestinales inducidas por AINE: 200 mcg 2-4 veces/da, durante las comidas y al acostarse.

Contraindicaciones
Alergia a prostaglandinas.

Advertencias y precauciones

Nios. I.R. Descartar lesiones malignas. Produce hipotensin; precaucin en enfermos coronarios o cardiovasculares. Excluir embarazo y tomar medidas anticonceptivas.

Insuficiencia renal Embarazo

Abortivo.

Precaucin. Se puede acumular y ser necesario ajustar dosis.

Lactancia
Evitar. Contraindicado. Diarrea severa en el lactante.

Reacciones adversas

Diarrea, nuseas, cefalea, vrtigos y dolor abdominal

Ergometrina
Solucin inyectable Inductor del parto

FORMA FARMACUTICA Y FORMULACIN: Cada AMPOLLETA contiene: Maleato de ergometrina.............................................. 0.200 mg INDICACIONES TERAPUTICAS: Tratamiento de la atona posparto. Prevencin de la hemorragia posparto. Involucin uterina. CONTRAINDICACIONES: La relacin riesgo-beneficio deber evaluarse en pacientes con enfermedad de las arterias coronarias, insuficiencia heptica, hipertensin severa, incluida toxemia gravdica, hipocalcemia, disfuncin renal y sepsis. PRECAUCIONES GENERALES: Es importante no usar ms cantidad de medicacin ni hacerlo por ms tiempo del prescrito, la sobredosis implica riesgo de ergotismo y gangrena. Las dosis elevadas de ERGOMETRINA antes del parto pueden producir tetania uterina y problemas en el lactante (hipoxia, hemorragia intracraneana). Puede producir ergotismo (vmitos, diarreas, presin arterial inestable, crisis convulsiva) en el lactante, dado que se excreta en la leche materna. RESTRICCIONES DE USO DURANTE EL EMBARAZO Y LA LACTANCIA: Se sabe poco acerca de los efectos de esta droga en el periodo de lactancia. Si aparecen, suelen ser muy leves como en casos en los que se detectaron reacciones alrgicas en los neonatos. Sin embargo, est contraindicado segn la American Academy of Pediatrics, la ergotamina puede producir vmitos, diarreas, convulsiones. REACCIONES SECUNDARIAS Y ADVERSAS:

Dado que la administracin de ERGOMETRINA slo implica pocas dosis en un periodo corto, no se producen muchas reacciones adversas observadas con otros alcaloides del cornezuelo de centeno. Puede producir un efecto hipertensor severo y repentino asociado con toxemia gravdica y antecedentes de hipertensin. Con menos frecuencia: angina, cefalea sbita y severa, prurito, calambres, nuseas, vmitos, confusin. INTERACCIONES MEDICAMENTOSAS Y DE OTRO GNERO: Frmacos vasoconstrictores, vasopresores y otros alcaloides del cornezuelo de centeno; usados de manera simultnea con ergonovina pueden potenciar la vasoconstriccin. Delavirdina: Se presenta ergotismo (nusea, vmito, isquemia vasospstica). Dinoprostona: Aumenta el riesgo de toxicidad oxitcica. Dopamina: Gangrena de extremidades, evitar la combinacin; si no, vigilar datos de vasoconstriccin excesiva (fro, palidez, dolor); sobre todo en extremidades. Saquinavir: Se presenta ergotismo. Se ha reportado necrosis en las extremidades cuando el uso de antibiticos macrlidos ha sido asociado con alcaloides vasoconstrictores derivados de la ergotamina. PRECAUCIONES EN RELACIN CON EFECTOS DE CARCINOGNESIS, MUTAGNESIS, TERATOGNESIS Y SOBRE LA FERTILIDAD: No se ha reportado estudios sobre efectos de teratogensis, adems de que su aplicacin debe ser postparto. DOSIS Y VA DE ADMINISTRACIN: En la forma farmacutica oral es suficiente un ciclo de 48 horas. La va I.V. se recomienda para urgencias en casos de hemorragia uterina excesiva. La administracin debe hacerse con lentitud en un lapso de 1 minuto. Dosis habitual para adultos: 0.2 a 0.4 mg, de dos a cuatro veces por da hasta que haya pasado el periodo de atona y hemorragia uterinas. Para la prevencin del sangrado en los casos de madres con antecedentes de embarazos anteriores con hemorragias o en casos de una madre de ms de 35 aos, generalmente es suficiente una ampolla I.M. Se debe recomendar iniciar la lactancia materna lo ms pronto posible para mantener el tero contrado, si se produce el bito fetal, se debe inyectar 1 ampolla I.M. cada 8 horas durante los primeros 2 das y luego observar a la paciente.

MANIFESTACIN Y MANEJO DE LA SOBREDOSIS O INGESTA ACCIDENTAL: Produce un cuadro denominado ergotismo caracterizado por lesiones anatomopatolgicas y sntomas funcionales superponibles a los encontrados en la celulitis, sobre todo en lo referente a la afectacin de la musculatura lisa arterial y arteriolar, llegando al desarrollo de gangrena. Hay hipotermia y palidez de la piel, sensacin de entumecimiento, tendencia a la equimosis. Tratamiento sintomtico para el espasmo arterial con vasodilatadores como nitroprusiato sdico. RECOMENDACIONES SOBRE ALMACENAMIENTO: Consrvese a temperatura ambiente a no ms de 30C y en lugar seco. LEYENDAS DE PROTECCIN:
Literatura exclusiva para mdico. No se deje al alcance de los nios.

NOMBRE Y DOMICILIO DEL LABORATORIO: Vase Presentacin o Presentaciones. PRESENTACIN O PRESENTACIONES: