Antibioticele sunt substante chimice organice produse de microorganisme sau obtinute prin sinteza sau semisinteza care in doze

foarte mici, inhiba dezvoltarea microorganismelor patogene. Macrolidele Macrolidele sunt un grup de compusi care contin 12, 14, 16 inele macrociclice la care sunt atasati amnioglucide sau glucide neutre. ERITROMICINA Prezentare generala Antibiotic din grupul macrolidelor, fata de care poate dezvolta o reziztenta incrucisata. Actiune asemanatoare penicilinei. Administrare orala si intravenoasa, bine suportata. Antibiotic activ, dar se recomanda pastrarea lui in rezerva. Antibiotic produs de Streptomices erythreus. Structura chimica precizata. Substanta bazica cu o molecula complexa (macrolida).

Pulbere microcristalina, galbena-palida, inodora, amara, solubila in alcool si foarte putin solubila in apa. Este putin higroscopica. Solutia apoasa saturata este alcalina (pH=8-10) ; in mediu acid

(pH=4) se inactiveaza repede. Se distruge in stomac, daca nu este protejata de capsule speciale. Sarurile glucoheptonatul de eritromicina si lactobionatul de eritromicina sunt solubile in apa. Solutia este aproape neutra ; utilizata pentru administrarea intravenoasa. Sarurile laurisulfat al esterului acidului propionic cu eritromicina si esterul etilcarbonatului cu eritromicina sunt practic insolubile in apa, dar rezista in mediu acid. Sunt utilizate in administrarea per os. Stabilitate Eritromicina este inactivata 90% la 100 in 5 minute. Eritromicina- baza este inactivata de sucul gastric, de aceea se va utiliza numai in casete enterale, care se deschid numai in intestin sau sub forma de saruri insolubile si rezistente la actiunea acizilor. Difuzeaz la nivelul pleurei, peritoneului i a placentei, nu traverseaz meningele neinflamat. Se elimin prin bil, urin (sub form de metabolit the 8,9-anhidroeritromicin A 6,9-semiacetal ) i prin secreia lactat (concentraii mai mari ca n plasm). Fel de actiune Este bacteriostatica. In anumite conditii poate fi (ca si penicilina) bactericida in faza logaritmica de dezvoltare a germenilor. Este mai activa la pH alcalin (7,5-8,5). Indicatii clinice Infectii cu stafilococi rezistenti la antibioticele uzuale (infectii puerperale, septicemii, enterite stafilococice etc). Avand in vedere posibilitatea de selectionare de tulpini chimiorezistente la eritromicina, se recomanda restrangerea administrarii de eritromicina numai in cazurile bine selectionate (antibiotic de rezerva). Eritromicina constituie antibioticul de electie in infectia difterica, atat pentru tratarea bolnavilor cat si pentru, sterilizarea purtatorilor. Forme si moduri de administrare Casete enterale a 200 sau 100 mg (eritromicina-baza). Propionat sau stearat de eritromicina, tablete a 100 sau 250 mg, capsule a 125 sau 250 mg, suspensie 2,5%. Pentru copii, pulbere aromatizata (sau granule).

Flacoane a 250, 300 si 500 mg pentru solutii injectabile (glucoheptonat sau lactobionat) de dizolvat in apa distilata sau solutie glucozata 5%.(Nu in ser fiziologic caci precipita !). Administrarea orala, de preferinta cu alimente. Administrarea parenterala, intra venos, se utilizeaza mai rar, numai in cazurile grave, cand calea orala este contraindicata sau imposibila. Injectiile intramusculare profunde sunt des dureroase si trebuie evitate, pe cat posibil. Pomada oftalmica 0,5% si pomada 1% pentru aplicatiile cutanate. Posologie Administrare orala in medie 20-30 mg/kilocorp/24 ore, adica 0,50-1-2 g/24 ore la copii si 2-3 g/24 ore la adult, divizate in 4 prize, la 6 ore interval. Administrarea intravenoasa 2,2-4,4 mg/kilocorp la 8-12 ore interval, la adulti 250-500 mg-1 g in perfuzie intravenoasa lenta. Se face o solutie mama 5% in apa distilata sau solutie glucozata 5%, care poate fi pastrata 2 saptamani la 4, din care se prepara solutia de perfuzat cu o concentratie maxima de 1 % (o fiola a 250 sau 300 mg, dizolvata in 30-50 ml solutie glucozata) ; perfuzia intravenoasa se face lent pentru a evita iritatia endovenoasa. Absorbtie Dupa administrare orala, absorbtia este rapida, cu conditia sa se produca, intr-adevar, deschiderea casetelor enterale sau desfacerea drajeurilor, ceea ce trebuie totdeauna controlat prin examenul scaunului. Drajeurile de eritromicina (baza sau clorhidrat), zdrobite sau pulverizate, vor fi ingerate cu bicarbonatul de Na, caci astfel substanta se inactiveaza in stomac. Propionatul (sau stearatul) de eritromicina rezista la actiunea sucului gastric acid si asigura concentratii sanguine mai ridicate.

Eliminare Relativ rapida ( in 4-6 ore dupa ultima priza). Nivel urinar mai mare decat in sange. Toleranta

Dupa administrarea orala pot aparea tulburari digestive (greturi, varsaturi, diaree), dar sunt rare. Incidente, accidente, fenomene toxice si alergice Incidentele sunt rare. Nu s-au semnalat tulburari importante de dismicrobism intestinal dupa administrarea orala. In afara tulburarilor digestive (greturi, varsaturi, diaree), nu s-au semnalat accidente toxice hepatice, renale, nervoase. Nu modifica coagularea sangelui. Formele alergice sunt rare si benigne. Asemanatoare cu eritromicina sunt clidamicina (600-1800 mg. pe zi, in 3-4 doze) silincomicina (oral, 500 mg la 6-8 ore, i.m. 600 mg la 12-24 ore si perfuzie i.v. 600 mg la 8-12 ore). Toate au actiune restransa din cauza reactiilor adverse. Lincomiana este superioara eritromicinei, in infectii cu stafilococ rezistent la penicilina. Are indicatii in infectii stafilococice osoase, peritonita etc. Vancomicina si teicoplamina au spectru ingust si indicatii limitate (infectii cu germeni rezistenti, bolnavi cu alergie la penicilina si cefalosporine). Mai exista o subgrupa cu nucleu chimic complex, dar cu actiune asemanatoare: sinergistinele, lincomicinele si rifampicinele (rifampicina, cu administrarea exclusiv parenterala, si rifampicina cu administrare exclusiv orala). Acestea din urma sunt tuberculostatice puternice, bacteriostatice si bactericide, dar cu actiune si asupra altor germeni, in special asupra stafilococului. Rezistenta apare repede. Asocierea rifampicinei cu penicilina sau cu cefalosporin, sau cu acid nalidixic este antagonista. Asocierea cu tetraciclinele, polimixinele sau cu nitrofuranii poate fi sinergica. Medicamente care contin substanta activa eritromicina ERITRO 200, pulbere suspendabila, comprimate Substanta activa: eritromicina Forma de prezentare: Eritro 200 - cutii cu 2 blistere a 10 comprimate. Eritro 200 mg/5 ml - flacoane de 60 ml continand 30 g pulbere suspendabila.

Compozitie: Eritro 200 mg/5 ml - pulbere suspendabila pentru prepararea a 60 ml suspensie orala, continand 2,4 g eritromicina baza sub forma de eritromicina etilsuccinat si excipient pana la 30 g. O lingurita dozatoare (5 ml suspensie) contine 200 mg eritromicina baza sub forma de eritromicina etilsuccinat. Suspensia reconstituita are gust dulce aromat de fragute. Eritro 200 mg comprimate continand 200 mg eritromicina baza sub forma de eritromicina etilsuccinat. Indicatii: Este recomandata in infectii cu germeni sensibili la eritromicina si rezistenti la penicilina si alte antibiotice uzuale. Este antibioticul de electie in pneumonia cu Mycoplasma pneumoniae; in difterie (sterilizarea bolnavilor si a purtatorilor de bacil difteric). Este antibiotic de rezerva in infectii cu Chlamydia trachomatis, germeni rezistenti la penicilina (streptococ grupa A, pneumococ). Este indicat la bolnavi alergici la penicilina, suferind de infectii streptococice (faringita, scarlatina, otita medie). Se utilizeaza in infectii urinare cu bacili gramnegativi, la cazurile care nu pot fi tratate cu alte antibiotice mai active, dar mai toxice. Contraindicatii: Alergie la eritromicina si alte antibiotice macrolidice (se investigheaza anamnestic atent). Prudenta in insuficienta hepatica. Se evita in timpul sarcinii. Reactii adverse: Eritromicina etilsuccinat nu provoaca decat rar efecte secundare, care de cele mai multe ori sunt lipsite de gravitate. Mai frecvente sunt: tulburarile aparatului digestiv - usor disconfort digestiv, anorexie, greturi, diaree; fenomene alergice eruptii, febra, eozinofilie, pentru doze ce depasesc 2 g/zi. In cazul unui tratament indelungat, cu doze mari exista riscul suprainfectiei cu microorganisme care au dezvoltat rezistenta la acest antibiotic; fenomene hepatotoxice - icter, febra, eozinofilie, cresterea transaminazelor.

Interactiuni medicamentoase: La administrare concomitenta creste efectul anticoagulantelor orale, carbamazepinei, derivatilor de ergotamina, digoxinului; inhiba metabolizarea teofilinei, marindu-i riscul de reactii toxice; scade efectul anticonceptionalelor orale. Mod de administrare: Se recomanda administrarea cu 1 ora inainte de masa sau la 3 ore dupa masa. Copii si sugari: 30-50 mg/kg corp/zi, fractionat in 3 sau 4 prize; in infectii severe: 60 - 100 mg /kg corp /24 ore in doze fractionate. In tratamentul infectiilor streptococice la copii alergici la penicilina se recomanda 250 mg de 3 ori/zi, 10 zile. Adulti: In infectii medii 200 400 mg de 3 ori/zi; in infectii grave pana la 2 g/zi. Conditii de pastrare: La temperatura camerei, ferit de lumina si umezeala.

1. ERITROMICINA PROPIONIL, comprimate Substanta activa: eritromicina Compozitie: Comprimate continand o cantitate de eritromicina propionil echivalenta cu 0,200 g eritromicina baza.. Indicatii: In general, infectiile cu germeni sensibili la eritromicina si rezistenti la penicilina si alte antibiotice uzuale; de asemenea infectii cu germeni penicilinosensibili la persoanele cu alergie la penicilina. Infectii usoare cu stafilococi rezistenti la penicilina (in infectiile grave se folosesc alte antibiotice). In difterie, constituie tratamentul antibacterian de electie (si pentru sterilizarea purtatorilor de bacili difterici). Este astfel indicata in: infectii streptococice (scarlatina, endocardite, angine, sterilizarea purtatorilor de streptococi); pneumonii pneumococice; gonoree si sancru moale; tuse convulsiva; bruceloza; dizenterie amibiana. Contraindicatii: Disfunctii hepatice; alergie la eritromicina in antecedente;

infectii cu germeni rezistenti la orice antibiotic din grupa macrolidelor. Reactii adverse: Rareori tulburari gastrointestinale (greata, varsaturi, diaree), care dispar dupa intreruperea tratamentului sau dupa diminu-area dozei. In cursul tratamentelor prelungite (peste 7 zile cu doze mari) pot aparea fenomene hepatotoxice. Mod de administrare: Adulti si adolescenti, 0,020-0,025 g/kg corp/24 ore, fractionat, in prize administrate la 6 ore interval (aproximativ 0,200-0,300 g pentru o priza); in cazurile grave, doza unica se poate mari pana la 0,500 g; Copii: 0,025-0,040 g/kg corp/24 ore in patru prize. Comprimatele se iau cu 1/2 de ora inainte sau la 3 ore dupa masa, ca atare sau intr-un aliment semilichid. Se va respecta cu strictete intervalul de 6 ore dintre prize, atat ziua cat si noaptea. Prezentare farmaceutica: Flacon cu 25 comprimate sau plachete a 10 comprimate. Conditii de pastrare: Loc uscat si racoros. 3.ERITROMICINA ETILSUCCINAT, pulbere suspendabila Substanta activa: eritromicina Prezentare farmaceutica: Pulbere suspendabila pentru uz oral, la copii, continand eritromicina etilsuccinat 2,4 g corespunzator la eritromicina 2 g si excipient pana la 25 g (flacon cu 23 g). Actiune terapeutica: Preparat pentru uz pediatric, are proprietati similare cu Propionil eritromicina (vezi). Indicatii: Aceleasi ca la Propionil eritromicina; este indicata pentru tratamentul infectiilor cu germeni sensibili la eritromicina, la copii.

Mod de administrare: Oral, 30-50 mg eritromicina/kilocorp si zi, fractionat in 3-4 prize (la mese); dozele de suspensie recomandate sunt de 1 lingurita pentru fiecare 5 kg, la sugari si 1/2-1 lingurita de 3-4 ori/zi, la copii (pana la 12 ani). Suspensia se prepara adaugand in flacon apa fiarta si racita, pana la semnul de pe eticheta (care indica 60 ml), dupa care se agita 1-2 minute; o lingurita (sau o menzura a 5 ml) suspensie contine 200 mg eritromicina; suspensia se tine la rece, cel mult 4 zile. Reactii adverse si contraindicatii: Aceleasi ca pentru Propionil eritromicina. NOVO-RYTHRO ETHYLSUCCINATE, suspensie orala Substanta activa: eritromicina etil succinat Compozitie: Flaconul contine pulbere cu aroma de fructe = 4 000/8 000 mg eritromicina etilsuccinat. In momentul utilizarii, dupa desigilarea flaconului, adaugati 60 ml apa pentru a obtine 100 ml de suspensie pentru administrare orala. 1 ml = 40/80 mg eritromicina etilsuccinat (200/400 mg/5 ml). Agitati bine flaconul pentru omogenizare! Actiune terapeutica: Antibiotic bacteriostatic, activ in infectiile medii si moderat severe respiratorii, cutanate, genito-urinare si endocardice, cu germeni grampozitivi (streptococi, stafilococi, pneumococi, corinebacterii, clostridii) si gramnegativi (H. influenzae, Legionella, Pasteurella, Brucella, M. pneumoniae), Treponema pallidum, E. hystolitica, Actinomyces israeli. Mod de administrare: Adulti: 250 mg la 6 ore sau 333 mg la 8 ore, doza maxima putand ajunge pana la 4 g/zi. Copii: 30 - 50 mg/kg corp/zi sau 60 - 100 mg/kg corp/zi, in infectiile moderat severe, fractionat la 6 ore. Suspensia este stabila dupa reconstituire timp de 7 zile la temperatura camerei sau 14 zile la refrigerator. Se administreaza numai cu avizul medicului! pulbere pentru

Conservare: Pastrati la temperaturi intre 15 si 30C ERYTHRODAR, comprimate Substanta activa: eritromicina etil succinat Indicatii: Erythrodar este eficient in tratamentul infectiilor cu germeni sensibili: infectii oculare (blefarite etc.); infectii ORL (otite medii, otite externe, mastoidite, amigdalite, sinuzite); infectii bucale, tratamente dentare; infectii ale tractului respirator (faringite, laringite, traheite, bronsite acute si cronice, pneumonii); infectii ale tractului gastrointestinal (colecistite, enterocolite, amoebiaza); infectii ale pielii si tesuturilor moi (arsuri, abcese, acnee, impetigo); alte infectii (difterie, scarlatina, gonoree, sifilis, limfogranulomatoza venerica, reumatism infectios). Dozare: Adulti: 250-400 mg la fiecare 6 ore. Copii: 100-200 mg la fiecare 6 ore sau 30-50 mg/kilocorp/zi divizat in 4 doze. Pentru infectiile severe aceste doze pot fi crescute. Doza totala pentru o zi poate fi administrata in 2 prize la 12 ore interval. Durata tratamentului variaza in functie de tipul infectiei. Contraindicatii: La pacientii cu hipersensibilitate la medicament, la fel ca toate macrolidele, se administreaza cu precautie la pacientii cu insuficienta hepatica si renala, dar forma etil-succinat a Erythrodar prezinta avantajul unei foarte bune tolerante intre formele de eritromicina. Reactii adverse: Eritromicina are cea mai scazuta toxicitate dintre antimicrobiene. Se pot intalni stari de disconfort gastrointestinale (greata, voma, diaree - mai frecvent in cazul administrarii de doze mari). Si in acest caz forma etil-succinat prezinta avantajul unei foarte bune tolerante gastrice printre formele de eritromicina. Reactii de hipersensibilitate cu febra, eruptii ale pielii sunt rare si dispar la scurt timp de la oprirea terapiei. Dupa tratament prelungit pot aparea suprainfectii micotice ca si in cazul altor antibiotice.

Forma de prezentare: Erythrodar 250 tablete: cutii cu 20, 500 tablete, fiecare tableta continand eritromicina etil-succinat USP, echivalent cu 250 mg eritromicina.