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Analgsicos y antipirticos

Postgrado de pediatra y puericultura Dra Odnamar Rojas Mayo 2008

Fiebre
Generalidades
Fiebre vs hipertermia Zonas de registro de temperatura Ritmo Circadiano: < 1eras horas del da, y aumenta 0,6 C resto del da. Patrones: A-Continua: Elev persist temp/ fluctuaciones 0,4C B- Remitente: Descenso diario de temp sin llegar normalidad C- Intermitente: Temp retorna a normal diariamente D- Recidivante: Fiebre/Apirexia varios das/Fiebre.

Fiebre
Fases de la Fiebre:
A- Elevacin B- Estabilizacin C- Descenso

Manejo de la fiebre en el hogar

Antipirticos
Se conocen desde hace 5000 aos. ACETANILIDA Y ANTIPIRINA 1880. FENACETINA 1887. AMINOPIRINA 1896. ASPIRINA 1853. PARACETAMOL 1893.

Antipirticos Mecanismo de accin

Antipirticos
SELECCIN DE ANTIPIRETICOS A- Eficaz para reducir la fiebre cuando menos 1 c B- Tasa mnima de efectos colaterales a dosis teraputicas y baja toxicidad. C- Disponibilidad en forma liquida y supositorios.

D- Poca interaccin con otros frmacos.


E- Accesible al usuario.

Antipirticos
CLASIFICACION QUIMICA A- ACIDO SALICILICO: ASPIRINA, SALICILATOS, SULFAZALAZINA. B- PARA-AMINOFENOLES: ACETAMINOFEN. C- INDOL: INDOMETACINA. D- ACIDO HETEROARIACETICO: DICLOFENAC, KETOROLAC. E- ACIDO ARILPROPIONICO: IBUPROFENO, NAPROXENO, KETOPROFENO. F- ACIDO ANTRALINICO. MEFENAMICO, MECLOFENAMICO. G- ACIDOS ENOLICOS: OXICAN (PIROXICAN, TENOXICAN).

Antipirticos
A-ACETAMINOFEN. B- ASPIRINA.

C- IBUPROFENO.
D- DICLOFENAC. E- DIPIRONA.

Antipirticos
Paracetamol-Acetaminofn
Principal metabolito activo de la acetanilida y fenacetina. Analgsico antipirtico mas usado. Absorcin rpida y completa TGI / Concentrac plasma 30-60 min No tiene actividad antiinflamatoria. Metabolismo heptico( glucoronizacin - sulfatacin). Excrecin renal intacta

Antipirticos
Paracetamol-Acetaminofn
Presentaciones: gotas, jarabe, supositorio, tabletas. Dosis: gotas: 2 gotas/kg/d ; jarabe; 10-15 mg/Kg/d c/4-6 horas. Efectos adversos: TGI: vmitos, nauseas. dolor abdominal Sist. Hematolgico: Trombocitopenia, anemia, leucopenia SNC: Mareos, irritabilidad, visin borrosa. Piel: rash cutneo, dermatitis exfoliativa. Respiratorio: Broncoespasmo. Interacciones: Warfarina, metoclopramida, Clorpromacina

Antipirticos
Salicilatos- Acido acetil saliclico
1980 Fue el antipirtico mas usado. Inestabilidad en solucin. Mayor efectos adversos. Interaccin : Anticoagulantes orales, metoclopramida, cafena. Presentaciones. Comprimidos 50-100mg, grageas 81mg. Dosis: 10-15 mg/kg/d. Indicaciones: Enf. Tej Conectivo: A.R, Enf Kawasaki, Cardiopatas ciangenas congnitas, actividad fibrinolitica y antiagregante plaquetario.

Antipirticos
Salicilatos- Acido acetil saliclico
Grupos de riesgo: inf. Virales, varicela, embarazadas, hemorragia perinatal, cierre del conducto arterioso en tero, malformaciones fetales, deficiencia de la Glucosa-6 fosfato deshidrogenasa, asma, preoperatorio, ttnos. Hemorrgicos. Efectos adversos: TGI: vmitos, nauseas. dolor abdominal, ulcera pptica. Sist. Hematolgico: hemorragias, alt. coagulacin, inh irrev. plaquetas. SNC: Mareos, irritabilidad, cefalea, tinitus. Piel: rash cutneo, angioedema Rin: Nefritis intersticial, Necrosis papilar. Sind Reye: Encefalopata aguda no inflam (px 6-8 aos) por metamorfosis grasa del hgado. Interaccin virus (influenza, adenovirus, varicela)

Antipirticos
Toxicidad por salicilatos
MECANISMO. FISIOPATOLOGICO PRODUCE

Estim directa centro resp en SNC


Inh. Enzimas ciclo krebs

Hiperpnea, taquipnea, Hipocapnea, pH elevado, Alcaciuria.

Acidosis, Ph < 7,32 Hiperglicemia


Vmitos, acidosis, acumulacin de cuerpos cetnicos, cetonuria Deshidratacin, perdida de agua, hipopotasemia,hiponatremia

Estim. Glucognesis heptica e incapacidad de los tej para utilizar la glucosa.


Incremento del metabolismo de lpidos Incremento metab diuresis osmtica y excrecin de bicarbonato

TRATAMIENTO: Vaciamiento gstrico. Carbn activado. Correccin del equilibrio hidroelectrolitico. Diuresis alcalina. Vitamina k. Medios Fsicos

Antipirticos
Ibuprofeno
Accin antipirtica, analgsica y antiinflamatoria Derivados del ac. propionico 2do antipirtico mas usado. Acta bloqueando la sntesis de PGE2. Buena absorcin en tubo digestivo Metabolismo heptico (transforma en metabolito intacto). Concentracin srica mxima en 1 hora. Excrecin intacta 50-90% heces y 10% orina.

Antipirticos
Ibuprofeno
Presentaciones. Suspensin, tabletas Dosis: 5- 10 mg/kg/d c/8 horas. Indicaciones: 2da eleccin en A.R (20 mg/kg/d), reduce el progreso de la enf. Pulmonar en la fibrosis quistica. Efectos adversos.: TGI: vmitos, epigastralgias, pirosis, diarrea, distensin abdominal, sangre oculta heces. SNC: Mareos, tinitus Piel: Rash, prurito. Trast. Hematolgicos: agranulocitosis, anemia aplasica, trombocitopenia

Antipirticos
Diclofenac
Accin analgsica antiinflamatoria. Derivado del acido fenilactico Acta inh PGE2 inactiva COX 1 y COX 2 Absorcin oral rpida/ nivel plasmtico 1 hora Metabolismo heptico 50 % Excrecin renal 60%, bilis 40%.

Antipirticos
Diclofenac
Presentacin: gotas, suspensin, grageas, ampollas, gel. Dosis: 1gota/kg; 0,5-2 mg/kg/d C/8 horas. Reacciones adversas: TGI: vmitos, Nauseas. epigastralgia, diarrea. Sist. Hematolgico: Trombocitopenia, leucopenia, agranulocitosis. SNC: Mareos, cefalea, vrtigo. Piel: Rash cutneo. Rin: IRA, alt. urinarias, sndrome nefrotico.

Antipirticos
Diclofenac
TOXICIDAD Esta relacionado con la dosis. Rin: edema proteinuria, hemorragia, creatinina elevada. Heptico; elevacin de funcionalismo heptico Dosis antiinflamatoria (20-40mg/kg/d) TRATAMIENTO: Lavado gstrico Carbn activado

Antipirticos
Naproxeno
Antipirtico seguro y eficaz Vida media plasmtica 14 hs. Presentacin: tabletas, ampollas Dosis. 5-7,5 mg/kg/d C/6-8 hs. Indicaciones: Enf. articulares (A.R), Fiebre en px oncolgicos. Efectos Adversos: TGI: vmitos, dolor abdominal. SNC: Cefalea, vrtigo, somnolencia. Piel: Fotodermatitis (pseudoporfiria). Respiratorio: Broncoespasmo. In tero: Cierre del conducto arterioso.

Antipirticos
Dipirona (metamizol sdico)
Introducido en el mercado 1992 como sustituto del Piramidon Derivado de la pirazolona. Inh selectivo PGE2 Eficaz analgsico no narctico y antipirtico. Accin rpida 30-60 min. Vida media 7 horas Rango teraputico amplio. Bien tolerado. Accin efectivo, imediata Metabolismo: heptico, intestinal, renal/ Excrecin renal Presentacin: gotas, jarabe, tabletas, ampollas. Dosis: VO: 1 gota/kg; 300-600 mg/kg/d; Amp: 0,5-1 mg/kg/g C/6 hs Efectos adversos:
Seudo alergias: rinitis, urticaria, angioedema Respiratorio: broncoespasmo. Aplicacin inadecuada: Shock ( debe Adm. lentamente 1 min.) Sist. Hematolgico: Agranulocitosis

Antipirticos
Nimesulide
Accin antiinflamatoria, analgsica, antipirtica. Es un AINE /Qumicamente es una sulfoanilida. Inh COX 2 Acta a nivel del SNC sobre los receptores y endorfinas intermediarias del dolor. Absorcin rpida y completa/ Unin a protenas plasmticas > 95%. VM: 2-3 hs. Absorcin por TGI rpida y completa. Eliminacin: renal 73%. Dosis: 2-5 mg/kg/d C/12 hs. Efectos Adversos: TGI: vmitos, colitis, ulcera, enf crohn. SNC: Cefalea, vrtigo, somnolencia. Tras. Hematolgicos: Alt. renales y hepticas. Actualmente no hay estudios que avalen su eficacia e inocuidad en nios < 16 aos.

Antipirticos

Mecanismo de accin de los AINES

AINES Efectos adversos


GI: Dispepsia, nauseas, vmitos,. Diarrea, estreimiento, esofagitis, gastritis erosiva gstrica o duodenal, ulcera peptica o intestinal perforada, hemorrgica. Trast. Hematolgicos: prolongacin del tiempo de sangra, depresin de la MO (raro). Trast. Heptico: Elevacin de transaminasas, , hepatitis clnica, insuf. Heptica (raro). Trast. Renales: Insuf. Renal hemodinmica (compromiso de la tasa de depuracin de creatinina a falla renal aguda), disminucin de la funcin tubular. Interferencia con la excrecin de agua y sodio, hipercalcemia, nefritis intersticial. Trast. Hipersensibilidad y Pulmonares: Rash, rinitis, vasomotora, edema angioneurotico, urticaria generalizada, edema laringeo, hipotensin, shock, bronco constriccin, asma, exacerbacin de enfermedades obstructivas crnicas. Trast Neurolgicos: Sedacin, confusin, cefalea, depresin, psicosis, tinitus, coma (salicilatos). Gestacin: Embarazos cronolgicamente prolongados, inhiben la motilidad uterina

Dolor
Es un experiencia sensorial (objetiva) y emocional (subjetiva) desagradable, asociada a una lesin tisular o expresada como si existiera

Dolor

Dolor
Clasificacin del dolor Segn el tiempo de evolucin A- Dolor crnico: Dura ms de tres meses (px oncolgicos) B- Dolor agudo: Dura poco tiempo, generalmente menos de dos semanas. Segn la fisiologa del dolor A- Dolor nociceptivo: Producido por una estimulacin de los nociceptores, (receptores del dolor), provocando que el "mensaje doloroso" .Transmitido a travs de las vas ascendentes hacia los centros supraespinales y percibido como una sensacin dolorosa (pinchazo) B- Dolor neuroptico: Producido por una lesin directa sobre el sistema nervioso, y se manifiesta ante estmulos mnimos o sin ellos y y suele ser un dolor continuo. Segn la localizacin del dolor A- Dolor somtico: Producido por la activacin de los nociceptores de la piel, hueso y partes blandas. Es un dolor sordo, continuo y bien localizado (artritis) Responde bien al tratamiento ( analgsicos segn la escalera de la OMS.) B- Dolor visceral: Ocasionado por la activacin de nociceptores por infiltracin, compresin, distensin, traccin o isquemia de vsceras plvicas, abdominales o torcicas. Se aade el espasmo de la musculatura lisa en vsceras huecas. Es un dolor pobremente localizado, (profundo y opresivo). Puede acompaarse nuseas, vmitos, sudoracin, taquicardia e HTA.

Dolor
Ausencia de dolor: Cara 1 (equivale a Escala numrica 0) *Dolor Leve: Cara 2 (equivale a Escala numrica 1-2-3) *Dolor Moderado: Cara 3 (equivale a Escala numrica 4-5-6) *Dolor Severo: Cara 4 (equivale a Escala numrica 7-8-9) *Dolor Insoportable: Cara 5 (equivale a Escala numrica 10)

Dolor

Dolor
COADYUVANTES
CORTICOIDES: Dexametasona. ANTIDEPRESIVOS: En el dolor neuropatico. ANTICOMICIALES: Carbamacepina, clonazepam, fenitoina, acido valproico (dolor neuropatico). NEUROLEPTICOS: Clopromazina. ANSIOLITICOS: Diazepam, Lorazepam. ANTIHISTAMINICOS: Efectos colat (nauseas, vmitos, prurito)

Analgsicos
DOSIS: SULFATO DE CODEINA: 0,5 mg/kg/d c/4-6 horas NALBUFINA: 0,1-0,3 mg/kg/d c/4-6 horas. TRAMADOL: 1-3 mg/kg/d c/8 horas. MORFINA: 1 mg/kg/d c/4 horas.

OXICODONA: 0,25 mg/kg/d c/4 horas.


FENTANYL: 1 ug/kg/d

No vallas donde el camino te lleve, ve en cambio por donde no hay camino y deja rastro

Ralph waldo Emerson