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SNA PARASSIMPTICO
Os
corpos celulares dos neurnios prganglionares do SNA Parassimptico encontram-se em regies craniais (mesencfalo e bulbo) e sacrais da coluna vertebral (fluxo crnio-sacral). Em contraste ao SNA Simptico, as fibras pr-ganglionares do SNA Parassimptico so longas e os gnglios encontram-se dentro ou muito prximos do rgo-alvo.
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neurotransmisso colinrgica
Sntese Armazenamento
Ca2 +
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VAMP: protenas de membrana associadas s vesculas SNAP: protenas de membrana associadas s varicosidades
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Colinrgicos e Anticolinrgicos
Experimento de Dale mostrando que a Acetilcolina produz dois tipos de efeito sobre a presso arterial do gato
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Parassimpti co
Abrem canais de sdio Ativao de gnglios autonmicos Ativao de musculatura voluntria Secreo de adrenalina pela medula supra-renal
ACh
Receptor Nicotnico
ACh
Receptor Muscarnico
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Receptor nicotnico
Colinrgicos e Anticolinrgicos
Receptores nicotnicos
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receptores
Receptores muscarnicos
*M1: crebro; *M2: corao; *M3: glndulas excrinas; endotlio *M4: crebro *M5: crebro
Classificao
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Colinrgicos e Anticolinrgicos
Receptores muscarnicos da acetilcolina
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Efeitos farmacolgicos
Aes sobre rgos e sistemas
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Olhos
Miose
Acomodao
Contrao
Mscu lo ciliar
Le nte
parassimptico
Ligamentos suspensores
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DROGAS QUE AFETAM OS RECEPTORES COLINRGICOS EFEITOS DOS AGONISTAS MUSCARNICOS da sada do humor aquoso
facilita a drenagem
Pilocarpina
Miose
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Corao
parassimptic o
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Receptore s (Ach)
Calmoduli na
CLULA ENDOTELIAL
+
Citrulina + NO
NOS (inativ a)
arginin a
CLULA MUSCULAR LISA
+
GC (basa l)
GC (ativad a)
+
RELAXAMENTO
GMP c
GTP
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Broncoconstrico
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Musculatura Lisa:
- atividade peristltica do TGI - Contrao da bexiga (contrai detrusor e relaxa esfncter)
Betanecol
DROGAS QUE AFETAM OS RECEPTORES COLINRGICOS EFEITOS DOS AGONISTAS MUSCARNICOS Glndulas excrinas: - Sudorese - Lacrimejamento - Salivao - Secreo brnquica
Pilocarpina
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estimulao
secreo
Sudorparas
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Pilocarpina-convulso
Juno Neuromuscular
Receptores nicotnicos
- Contrao
Colinrgicos
Diretos: steres
Indiretos
da colina (anticolinestersicos )
Ao
curta mdia
Alcalides
naturais
Edrofnio
Ao
Fisiostigmina Neostigmina
2/13/13 longa
Ao
Colinrgicos e Anticolinrgicos
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COLINRGICOS
Muscarina-
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COLINRGICOS
Nicotina-
tabaco.
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no norte/nordeste do Brasil Conhecido pelos ndios tupiguaranis: planta que faz babar
Pilocarpina
Amina
terciria. Atravessa membrana conjuntival. Utilizado no tratamento do glaucoma(gotas oftlmicas). Xerostomia. Durao de ao: cerca de 1 dia.
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betanecol
Usos:
Atonia GI aps cirurgia. Gastroparesias. Xerostomia. Reteno urinria. Reaes adversas: da PA. Sialorria. Clicas. Broncoconstrio. Contra-indicaes: asma, bradicardia, 2/13/13 portadores de gastrite.
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Anticolinrgicos
Alcalides
-
Atropina e escopolamina
Derivados
-
Congneres
-
Homatropina e tropicamida (aes - duradouras) Ipratrpio e tiotrpio (compostos quaternrios) Pirenzepina, toterodina, oxibutinina (seletividade parcial por receptores)
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Anticolinrgicos
Hindus,
Atropa belladonna
Datura stramonium
Hyoscyamus
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Colinrgicos e Anticolinrgicos
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Propriedades farmacolgicas
SNC
Alcalides prottipos
Atropina 0,5-1 mg: excitao vagal suave dose:
dose:
colapso circulatrio2/13/13 e
Gnglios
-
e nervos autnomos
Bloqueio pela pirenzepina Inibe secreo cida do estmago e o relaxamento do esfncter esofgico inferior > salivao ou FC Bloqueio M1 no gnglios intramurais Tb pode contribuir para respostas nos pulmes e corao
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Olhos
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Sistema
cardiovascular
Corao
Predominante taquicardia (bloqueio M2 no marca-passo do nodo AS) Inicialmente FC (> com escopolamina) No altera PA, dbito Facilita conduo AV: pode suprimir tipos de bradicardia ou assistolia vagal reflexa
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Circulao
Reverte vasodilatao perifrica e sbita da PA causada por steres da colina. Isoladamente seus efeitos no so marcante/persistentes Pode dilatar vasos sanguneos da pele (rubor atropnico)
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Vias
-
respiratrias
Inibe secreo transporte mucociliar tampes de muco Inibe broncoconstrio causada por histamina, eicosanides, bradicinina
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Vias
respiratrias
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Trato
-
gastrintestinal
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Vias
-
urinrias
tnus e amplitude das contraes dos ureteres e bexiga presso contraes intravesical e frequncia das
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Vias
-
biliares
Ao antiespasmdica
Glndulas
-
sudorparas e temperatura
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cicloplegia, bloqueio dos efeitos vagais no corao da mico e do tnus e motilidade intestinais da motilidade gstrica e secreo do estmago
Inibio
Inibio
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Atropina
Alcalide
da beladona. Antagonismo no-seletivo. Bem absorvido por VO. Estimulante do SNC. Usos: Adjuvante de anestesia. Envenenamento por anticolinestersicos. Bradicardia. Hipermotilidade GI. Reaes adversas: boca seca, reteno urinria, viso embaada.
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Propriedades farmacolgicas
Ipratrpio e tiotrpio
Ipratrpio
-
Tiotrpio
- Alguma seletividade para M1 e M3
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No
Efeito
inibitrio mnimo sobre o transporte mucociliar acmulo das secrees nas vias areas inferiores
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Inalao:
absoro mnima aes na boca e vias respiratrias. Boca seca o nico efeito colateral comum da DPOC
Tratamento
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Farmacocintica
Tercirios
-
Absorvidos rapidamente pelo TGI ou aplicao tpica nas mucosas No so bem absorvidos pela pele intacta, exceto na regio retroauricular via transdrmica t1/2 atropina = 4h Metabolismo heptico elimina metade da dose e o restante eliminado inalterado na urina
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Quaternrios
-
Absoo mnima VO, inalatria e conjuntivas oculares No atravessam barreira hematoenceflica Ipratrpio adm. sob a forma de aerossol ou soluo para inalao. Tiotrpio sob a forma de p seco 90% da dose deglutida Incio da ao: 30-90 min. (ipratrpio), 24h (tiotrpio) Durao:
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4-6h
Trato
geniturinrio
Trata:
Doena da hiperatividade vesical Enurese em crianas frequncia urinria de pacientes com bexiga espstica Oxibutinina e (S)-oxibutinina, tolterodina, cloreto de trspio, darifenacina, solifenacina e flavoxato.
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TGI
Passado: tratar lcera pptica Doena cido-pptica: Pirenzepina: seletiva M1 e M4 Telenzepina: > potncia, seletiva M1 Poucos efeitos colaterais, penetrao no SNC Mas antagonistas H2 e inibidores da bomba de prtons so preferidos
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Usos
-
oftalmolgicos
ciclopegia (doses +
exame da retina e disco ptico e tto de iridociclite e ceratite Homatropina Ciclopentolato Tropicamida
Tto da iridociclite e coroidite e avaliao precisa dos erros de refrao Atropina e escopolamina
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Sistema
-
cardiovascular
Poucas aplicaes clnicas UTIs em intervenes rpidas e procedimentos cirrgicos Infarto do miocrdio (se tiver bradicardia associada a tnus vagal excessivo): a determinao das doses deve ser criteriosa! bloqueio AV
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SNC
-
Parkinson e efeitos colaterais dos antipsicticos Profilaxia da cinetose: escopolamina o agente + eficaz (principalmente transdrmica) Uso da escopolamina para produzir tranquilidade e amnsia est e com utilidade questionvel pctes com dor ou ansiedade graves pode induzir surtos de comportamento descontrolado
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Usos
-
em anestesia
Atropina bloqueia respostas aos reflexos vagais induzidos pela manipulao cirrgica dos rgo viscerais Ps-operatrio: atropina neostigmina (reverter musculatura esqueltica) ou glicopirrolato + relaxamento da
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Intoxicao
-
por anticolinestersicos
e
Inseticidas organofosforados, piridostigmina outros usados no tto da miastenia gravis + til nos estgios iniciais
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Indiretos: inibem a acetilcolinesterase: aumentam o efeito da Ach Ach (AchE) colina + acetato
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(irreversveis)
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Ao curta: Minutos
lcoois (edrofnio)
Carbamatos Fisiostigmina
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Edrofnio
- Uso: fins diagnsticos (Miastenia gravis)
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Doena auto - imune Afeta a juno neuromuscular Destruio de receptores nicotnicos (Ach) Induz falha na transmisso neuromuscular Provoca fraqueza muscular e aumento da fadiga Ptose palpebral (sinal)
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DROGAS ANTICOLINESTERSICAS DURAO Fisostigmina MDIA - Tratamento do Glaucoma Rivastigmina - Tratamento da Doena de Alzheimer Neostigmina e Piridostigmina - Tratamento da Miastenia gravis - Ao: Neostigmina (2-4h); Piridostigmina (3-6h)
Rivastigmina
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Drogas anticolinestersicas
ORGANOFOSFORADOS:
CARBAMATOS Molcula de Amnio quaternrio. Torna a absoro baixa. Exceo: Fisiotigmina(absorvido por todas as vias e atravessa BHE). 2/13/13
Intoxicao anticolinestersicos
Sintomas
SNC: confuso mental, perda de reflexos, convulso. Globo ocular: lacrimejamento, miose, congesto. S. digestivo: estimulao(clicas, defecao, nuseas e vmitos). S.respiratrio: secreo, broncoconstrio. S. Cardiovascular: estmulo simptico e parassimptico com predomnio parassimptico( PA). Msculos esquelticos: paralisia flcida, 2/13/13 miofasciculaes.
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Colinrgicos e Anticolinrgicos
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Colinrgicos e Anticolinrgicos
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BLOQUEADORES GANGLIONARES
Inibio
de reflexos vasomotores simpticos. Taquicardia leve. DC E PA Infuso lenta 15 min. Usos: crise hipertensiva, hipotenso controlada, transpirao. Reaes adversas Simpticas: hipotenso, disfuno sexual, transpirao. Parassimpaticas: constipao, reteno urinria, viso turva, boca seca.
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