CURS 14 FARMACOLOGIE ANTIASTMATICE Astm =boala cronica ;exista astm alergic (se degranuleaza mastocitele ).

Crizele de astm se caract prin : -bronhospasm cu caracter expirator -secretie aderenta vscoasa Se trateaz att criza de astm cat si fondul astmatic Mastocitul sensibilizat ,la un viitor contact cu alergenul va fi degranulat Astmul are o componenta inflamatorie dar poate sa apar si suprainfecia 1)Bronhodilatatoare 2) Inhibitoare a degranularii mastocitare 3)Dup caz - Expectorante = Mucolitice 4) Antiinflamatoare 5)ATB 6)O2 daca exista hipoxie BRONHODILATATOARE Urmresc relaxarea musculaturii. Pot sa acioneze : -a)vegetativo trop (mecanism vegetativ) -b)musculo trop (mecanism direct ) a) Act asupra receptorilor 2 si relaxeaz musculatura bronsica .In astm diminua aciunea adrenergica pt. ca intervine Ach si Histamina care contracta bronhiile ADRENOMIMETICE cele mai eficace. Pot sa act selectiv sau neselectiv -neselective: ADRENALINA -actiune 1 si 2. Act asupra musc bronsice si asupra cordului IZOPRENALINA (Bronhodilatin ) = catecolamina de sinteza ce act 1 si 2. Se adm sublingual sau spray. Nu se adm enteral pt. ca se descompune. Are efect bronhodilatator mai bun ca adrenalina si mai de durata. Stimuleaz F de contracie a inimii, creste consumul de O2, produce aritmii. NU se adm la astmaticii cardiaci. Daca se adm timp ndelungat produce downreglation (scade nr. receptori) toleranta EFEDRINA efect mai slab ca Adrenalina. Este un medicam de fond al astmului -selective 2 SALBUTAMOL au efecte de mai lunga durata ca Izoprenalina si nu produc ef FENOTEROL evidente asupra inimii COLINOLITICE in astm sunt stimulai rec de tip M (ce determina contracia ) ATROPINA in vitro produce relaxare , in vivo are act sczuta si are efecte iritative IPRATROPIU nu produce ef de tip atropinic la periferie (Xerostomie, midriaza, tahicardie, retenie urinara) ANTIHISTAMINICE au efect foarte slab b) Miotropele actioneaza direct asupra musc bronsice METILXANTINE : TEOFILINA utilizata sub forma de AMINOFILINA in tratam de fond astmatic - relaxeaz bronsiile - mecanism : - inhibitor al fosfodiesterazei -->cAMP nu e inactivat rapid si cAMP intervine in bronhodilatatie - antagonizeaza efectele adenozinei

- tratament de fond supozitoare :abs rectala e foarte sczuta - tratamentul crizei intravenos foarte lent / perfuzie - alte aciuni : coronarodilatator, stimuleaz cordul (tulburri de ritm), stimuleaz SN (nervozitate) - supradoza produce : colaps, aritmii foarte grave, convulsii, moarte subita - contraindicaii : infarct miocardic acut epileptici alergie INHIBITORII DEGRANULARII MASTOCITARE Indicatii tratamentul astmului bronsic alergic (la nceputul bolii), iar la tineri profilactic CROMOGLICAT DE Na (Intal) scade frecventa crizelor ; efecte bune in asociaie cu adrenomimetice - poate irita faringele - colir conjunctivita alergica KETOTIFEN (Zaditen) mpiedica degranularea mastocitelor ANTIINFLAMATOARE CORTIZON Status asthmaticus (criza grava ) HSHC ( hemisuccinat de hidrocortizon) = sare de Na. Se adm doze mari 500mg -> corticoterapie intensiva (doar 1-2 zile ) cortizoni per os : Prednison si Prednisolon = antiinflam de 5 ori mai puternice decit cortizonul daca se adm timp ndelungat apar efecte secundare : scade aprarea antiinfecioasa In astm cortizonii se adm sub forma de aerosoli : TRIANCINOLON (Asmacort ) B METAZONA BECLOMETAZON FARMACOLOGIA TUBULUI DIGESTIV A) Medicamente ce act asupra apetitului : m anorexigene scad pofta de mncare -agonisti adrenergici FENTERMINA au efecte nedorite de tip catecolmimetic MAZINDOL -agonisti serotoninergici = antidepresive ce blocheaz recaptarea serotoninei ( creste in SN ) ex FLUOXETINA SIBUTRAMINA blocheaz recaptarea serotoninei si catecolaminelor scade apetitul prin mec central ORLISTAT inhiba absorbia lipidelor din intestin LEPTINA ( la unii obolani care nu au leptina si se ingrasa ). Leptina determina secreie de adipocite si stimuleaz semnale ce inhiba priza alimentara. Leptina inhiba eliberarea neuropeptidei Y (la niv hipotalamusului creste ingerarea hranei ). Leptina se secreta la periferie si cind creste ingerarea de lipide

B) Medicamente orexigene cresc apetitul : dup boli infecioase, expuneri la tratamente anticanceroase CIPROHEPTADINA (Peritol ) aciune antiserotoninergica, antihistaminica, - per os 4 12 mg/zi mai multe prize - contraindicata in glaucom INSULINA SUBSTANTE AMARE excita papila cale reflexa centri secretori creste secreia digestiva - tinctura china - tinctura cola (act prin cofeina ->creste secreia gastrica ) - tinctura strichni (stim plexurile din intestin) PENTAGASTRINA se testeaz funcia secretorie ETANOL CONDIMENTE ANTISECRETOARE 1)Parasimpaticolitice a) de origine naturala ATROPINA prep de Belladonna b) preparai sintetici BUTIRILSCOPOLAMINA (Scobutil), PIRENZEPINA 2)AntihistaminiceCIMETIDINA favorizeaz epitelizarea. Are ca ef adverse impotenta --RANITIDINA (Azantac) --FAMOTIDINA (Pepdul) 3) Antigastrinice PROGLUMID (Milid) 4) Inhibitori ai anhidrazei carbonice ACETAZOLAMIDA (Ulcosilvanil) 5) Inhibitori ai pompei de protoni OMEPRAZOL 6) Protectoare ale mucoasei gastrice Sialogog CICLOBUTIROL efect dup o perioada de latenta. PIRIDOSTIGMINA in tratam sindromului Sjogren - scderea secreiei salivare : -colinolitice xerostomie -alcaloizi din soliacee - efecte secundare : M colinolitice - Neurolepticele fenotiazinice - Butirofene ca efect secundar produc xerostomie - Antidepresive triciclice CLONIDINA = agonist alfa 2 adrenergic clonidina act presinaptic alfa 2 mpiedica elib mediatorului (Ach) --mecanism antihipertensiv principal --secundar scad receptorii alfa 2 blocarea receptorilor uscciunea gurii VOMITIVE - au utilizare restrinsa (azi in intoxicaii, ca splaturi gastrice). Se adm in intoxicaii acute. -NU se adm in intoxicaii cu substane caustice, sau cu derivai de distilare a petrolului - Radix ypeca : EMETINA : prin mecanism central

- siropul se adm 15-30 ml - efectul apare in 20 minute ; se poate repeta doar o data daca a 2a zi nu s-a produs voma vom face spltura ANTIVOMITIVE = tratament simptomatic in vrsaturi si voma persistenta. Mecanism de act : 1) periferic iritaia muc gastrice 2) central receptorii dopamonergici : triggerul vomei =zona chemosenzitiva -prin mec central PROCLORPROMAZINA (Emetiral) HALLOPERIDOL =neuroleptice METOCLOPRAMIDA (Reglan) = antivomitiv prin mec central, normalizeaz tonusul digestiv si determina nchiderea cardiei si relaxarea pilorului favorizeaz eliberarea coninutului gastric (efect prokinetic) Indicatii : 1. Antivomitiv 2. Reflux gastro esofagian 3.Atonie gastrica ONDANSETRON blocheaz efectorii serotoninergici. Are un ef antivomitiv f bun. Este eficace in vrsaturile dup chimioterapicele anticanceroase (CISPLATIN) ANTIULCEROASE - boala ulceroasa e data fie de hiperaciditate, fie de un dezechilibru intre factorii de agresiune (HCl, pepsina, acizi biliari) si factorii protectori (mucus, NaHCO3, capacitatea de recuperare a epiteliului) - prostaglandina E intervine in producerea mucusului secreia de NaHCO3 repararea epiteliului - antiinflamatoarele nesteroidiene sau steroidiene, cu cat au un efect antiinflamator mai puternic, cu atita creste ef ulcerigen, pt. ca blocheaz PG E constitutive - Antiulceroase a) antiacide (scad aciditatea sucului gastric) b) antisecretoare c) protectoare ale mucoasei a) antiacidele pot sa fie alcalinizante : intra in r chimica cu sucul gastric, l alcalinizeaz, se absoarbe din intestin si produc alcaloza. Act rapid, neutralizeaz HCl , scade durerea - se poate forma CO2 in exces distensia stomacului - acest lucru stimuleaz sinteza HCl - reducerea aciditatii determina secundar aciditate. De aceea NaHCO3 se administreaz timp scurt 0,5 1 g /odat neutralizante intractioneaza cu HCl, l neutralizeaz, dar nefiind solubile nu se absorb si nu produc alcaloza - compui de Mg : efect laxativ, bun neutralizant, hidroxid de Mg, carbonat de Mg (poate da constipaie)

- compui de Al: Al(OH)3 sub forma de gel uscat, gel, gel in suspensie apoasa. Formeaz un gel protector la nivelul mucoasei ptrunde la interior si formeaz AlCl3 cu aciune astringenta constipaie - Al in cantitate sczuta se absoarbe - Al in cantitatii mari produc tulburri SNC - Antiacidele se iau la 1-2 ore dup minare b) Antisecretoare