Anestsicos

Universidad Iberoamericana Dr. Marcial Chan

Anestesia
Perdida reversible de la conciencia con una falta de respuesta a estmulos dolorosos y perdida de reflejos motores. Etimolgicamente:
Anestesia = sin dolor.

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Anestesicos
Sustancias que interfieren con la percepcin de las sensaciones Tipos:
Generales Anestesicos

Locales

Agentes inhalantes
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Agentes intravenosos
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Anestesia General
Estado transitorio, reversible, de depresin del SNC inducido por drogas especificas y caracterizado por perdida de:
La consciencia. La sensibilidad. La motilidad. Los reflejos. Analgesia. Amnesia. Inhibicin de los reflejos sensoriales y autnomos. Relajacin del musculo estriado. Perdida de la conciencia.

En este estado existe:

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Principales Drogas Anestsicas Generales

Agentes inhalantes:
Lquidos voltiles:
Halotano. Enflurano. Isoflurano. Metoxiflurano.

Agentes intravenosos:
Barbitricos:
Tiopental.

Benzodiacepinas:
Diazepan. Midazolam. Flunitrazepan. Lorazepan. Morfina. Fentanilo. Meperidina. Nalbufina. Alfentanil.

Gases anestsicos:
Oxido nitroso.

Opioides:

Neurolpticos:
Droperidol.

Otros:
Ketamina. Propofol. Etomidato.
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Protocolos de Anestesia
Para procedimientos menores:
Sedacin consciente, se usa frecuentemente, combinando agentes intravenosos con anestsicos locales.

Para procedimientos ms extensos:

Se usa anestesia balanceada. Anestsicos iv de accin corta + xido nitroso + opioides.

Para cirugas mayores:

Combinacin de:
Uso de drogas iv para inducir el estado de anestesia. Anestsicos inhalados para mantener la anestesia. Agentes bloqueadores neuromusculares para el efecto de relajacin muscular.

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Medicacin preanestsica

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Anestsicos Inhalados

 Agentes Inhalantes:
Lquidos voltiles:
Halotano. Enflurano. Isoflurano. Metoxiflurano.

Gases anestsicos:
Oxido nitroso.

Son administrados como gases. La presin parcial, tensin de un anestsico particular es una medida de su concentracin en el cuerpo.
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La velocidad de induccin de los Efectos Anestsicos depende de varios factores:

Concentracin del gas inspirado. Coeficiente sangre/gas. Velocidad de ventilacin. Flujo sanguneo pulmonar. Gradiente de concentracin arterio-venoso.

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Eliminacin
La anestesia termina por redistribucin de la droga desde el cerebro a la sangre y eliminacin a travs de los pulmones. La velocidad de recuperacin de estado de anestesia usando agentes con coeficiente alto de sangre/gas, es ms lento que con anestsicos con una baja solubilidad en sangre. Halotano y metoxiflurano son metabolizados por enzimas hepticas grandemente, pero la velocidad de su metabolismo no influencia la velocidad de recuperacin desde el estado de anestesia.
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Oxido Nitroso
Gas a temperatura y presin ambiental. Los lquidos voltiles se volatilizan con el uso de vaporizadores especiales y pueden administrarse por va respiratoria. Gas hilarante (risa). Buena accin anestsica, pero no consigue la profundidad necesaria para una intervencin quirrgica.
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 Eter

Cloroformo ciclopropano

Agentes inhalantes que no se usan en la actualidad por sus efectos indeseables: Ciclopropano: potencialmente inflamable Cloroformo: toxicidad orgnica.

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Anestsicos Inhalados Acciones Farmacolgicas

SNC:
Depresin creciente. Reducen la velocidad de metabolismo cerebral. Reducen la resistencia vascular. Aumenta el flujo sanguneo cerebral . moderadamente la presin arterial. Enflurano y halotano: depresores miocrdicos, que el gasto cardaco. Isoflurano causa vasodilatacin perifrica. frecuencia respiratoria. volumen tidal. ventilacin-minuto. tensin arterial de CO2. Oxido nitroso tiene el menor efecto en la respiracin. Hepatitis postoperatoria (rara) halotano en pctes con shock hipovolmico y stress severo/ Insuficiencia renal (por el fluoruro liberado por el metabolismo de metoxiflurano y enflurano). Hipertermia maligna cuando pctes susceptibles Anemia megaloblstica (exposicin prolongada al xido nitroso). Se exponen a anestsicos halogenados.
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Aparato cardiovascular:

Aparato respiratorio:

Rin-higado-otros datos de toxicidad:

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Propiedades de Anestsicos Inhalados Especficos:

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Caractersticas de algunos Anestsicos Inhalados

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 En la anestesia general tambin se utilizan otras drogas que no son anestsicos propiamente dichos:
Bloqueadores neuromusculares. Antagonistas de las benzodiacepinas, como el flumazenil. Antagonistas opioides como la naloxona.

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Etapas de la Anestesia General

Anestsicos generales son depresores del SNC, capaces de aumentar progresivamente la profundidad de la depresin central, hasta producir la parlisis del centro vasomotor y respiratorio del bulbo y con ello la muerte del paciente. Con el objeto de cuantificar la intensidad de la depresin del SNC, se han establecido 4 etapas (cuadro de Guedel), de decreciente profundidad de depresin del SNC:
1. 2. 3. 4. Induccin o analgesia. Excitacin o delirio. Anestesia quirrgica. Parlisis bulbar.
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1. Induccin o Analgesia:
Esta etapa comienza con la administracin del anestsico general, termina cuando el paciente pierde la conciencia. En esta etapa existe:
Analgesia. Amnesia.

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2. Etapa de Excitacin o Delirio:

Comienza con la perdida de la conciencia. Termina cuando comienza la respiracin regular. En esta etapa hay perdida de la conciencia y amnesia, pero el pcte. Puede presentar:
Excitacin. Delirios. Forcejeos. La actividad refleja esta amplificada. La respiracin es irregular. Pueden presentarse nauseas y vmitos. La descarga simptica aumentada puede provocar arritmias cardiacas.

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3. Etapa de Anestesia Quirrgica:

Comienza con la regularizacin de la respiracin. Termina con parlisis bulbar. En esta etapa se realizan la mayora de las intervenciones quirrgicas.

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4. Etapa de Parlisis Bulbar:

La intensa depresin del centro respiratorio y vasomotor del bulbo ocasionan:
el cese completo de la respiracin espontanea. Colapso cardiovascular.

Si no se toman medidas para disminuir drsticamente la dosis anestsica. La muerte sobreviene rpidamente.

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Usos principales de los Anestsicos Generales Parenterales

Producen anestesia antes de iniciar la administracin de anestsicos inhalados. Se emplean solos para procedimientos cortos y rpidos. Anestesia basal en nios.

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Anestsicos Intravenosos
Se usan varias clases de drogas:
Barbitricos: Tiopental. Benzodiazepinas: Midazolam. Anestsicos disociativos: ketamina. Opioides: morfina,fentanil. Propofol.

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Barbitricos:
Alta liposolubilidad, que promueve la entrada rpida al cerebro, lo que resulta en anestesia quirrgica. Usos de estos agentes:
Induccin de anestesia. Procedimientos quirrgicos de corta duracin.

Sus efectos anestsicos terminan por redistribucin desde el cerebro a otros tejidos. Se requiere metabolismo heptico para su posterior eliminacin del cuerpo. Son depresores respiratorio y circulatorio. Disminuyen el flujo sanguneo cerebral. Disminuyen la presin intracraneal.
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Benzodiazepinas: Midazolam, Diazepam:

El midazolam es usado conjuntamente con anestsicos gaseosos y narcticos. Inicia los efectos en SNC son ms lentos que el tiopental. Duracin ms prolongadas de accin. Han ocurrido con su uso casos de depresin respiratoria severa. Antagonista: flumazenil.
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Anestsicos disociativos: Ketamina

Produce un estado de anestesia disociativa, donde el paciente se mantiene consciente, pero tiene marcada catatonia, analgesia, y amnesia. Ketamina es un antagonista del cido glutmico, bloqueando as las acciones de este neurotransmisor excitatorio del SNC. Es un estimulante cardiovascular, y esta accin puede conllevar a un incremento en la presin intracraneal. Durante la recuperacin puede ocurrir desorientacin y alucinaciones, las cuales pueden ser reducidas con el uso preoperatorio de benzodiazepinas.
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Opioides: Morfina, Fentanil

Usados con otros depresores del sistema nervioso central (xido nitroso, benzodiazepinas) en ciertos pacientes de alto riesgo, que pudieran no sobrevivir con dosis completa de anestsicos generales. Opioides iv pueden causar rigidez de la pared del trax que puede producir disfuncin de la ventilacin. Puede ocurrir depresin respiratoria, que puede ser revertida con naloxona. Neurolepanestesia:Estado de analgesia y amnesia producido ciando el fentanil se usa concomitantemente con droperidol y xido nitroso.

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Propofol
Produce anestesia a una velocidad similar a los barbitricos iv. La recuperacin es ms rpida. Tiene acciones antiemticas. La recuperacin no se ve retrasada despus de una infusin prolongada. Es usada comnmente como componente de una anestesia balanceada y como anestsico en cirugas ambulatorias. Puede causar marcada hipotensin durante la induccin de la anestesia, primariamente por disminucin de la resistencia perifrica. Metabolismo heptico.

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Ventajas y Desventajas Teraputicas de algunos Agentes Anestsicos

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Anestesia Local

Anestesia Local
Condicin que resulta cuando la transmisin sensorial de un rea local del cuerpo hacia el SNC es bloqueada. Son un grupo de frmacos qumicamente similares que bloquean los canales de sodio de las membranas excitables.

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 Vas de administracin:
Aplicacin tpica. Inyeccin en un rea determinada.

Los efectos anestsicos se limitan al rea localizada de administracin.

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Qumica:
Muchos anestsicos locales son esteres amidas simples derivados del benceno. Los subgrupos se caracterizan por:
Caractersticas qumicas. Duracin de accin.
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Anestsicos locales

esteres

amidas

Duracin prolongada (tetracana) Duracin media (cacana) Duracin corta (procana) Superficie activa (benzocana, cocana)

Duracin prolongada (bupivacana) Duracin media (lidocana)

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Farmacocintica
Se absorben rpidamente los de accin corta desde el sitio de inyeccin. la duracin de accin el limitada a menos que el flujo sanguneo del rea sea reducida. Metabolismo heptico.

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Mecanismo de Accin
Bloquean los canales de sodio dependientes de voltaje y reducen el influjo de iones de sodio, previniendo as la despolarizacin de la membrana y bloqueando la conduccin del potencial de accin. Ganan acceso a sus receptores desde el citoplasma desde la membrana.

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Efectos
Nervios:
Sensibilidad diferencial en los varios tipos de fibras nerviosas a los anestsicos locales se asocia a varios factores:
Dimetro de la fibra. Mielinizacin. Localizacin anatmica.

En general:
Fibras ms pequeas se bloquean ms rpido. Fibras mielinizadas se bloquean ms rpido que las no mielinizadas. Las fibras lozalizadas en la periferia de races nerviosas gruesas son bloqueadas ms rpido que las del centro, porque son expuestas ms temprano a concentraciones ms altas de anestsicos.

Otros tejidos:
Efectos bloqueadores dbiles en la transmisin neuromuscular del msculo esqueltico. Produce elevacin de la conducta (euforia).

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Usos Clnicos
Procedimientos de ciruga menor. Anestesia espinal. Para producir bloqueo autonmico condiciones de isquemia.

en

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Interacciones
Altas concentraciones de K+ extracelular puede incrementar la actividad anestsica local. Calcio extracelular elevado, antagoniza.

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Toxicidad
SNC:
Produce los ms importantes efectos txicos en SNC. Sensacin de cabeza vana sedacin. Cansancio. Nistagmos. Convulsiones tnico-clnicas. Convulsiones severas pueden ir seguidas de coma con depresin respiratoria y cardiovascular.

Sist. Cardiovascular:
Excepto la cocana, todos son vasodilatadores. Si e pcte tiene enfermedad cardiovascular preexistente, puede desarrollar:
Bloqueo cardaco. Otros disturbios en la funcin elctrica cardaca a altas concentraciones plasmticas de los anestsicos locales.

Bupivacana puede producir toxicidad cardiovascular severa: arritmias, hipotensin cuando se administran iv.

Otros efectos txicos:

Prilocana es metabolizada a productos que incluyen un agente capaz de producir methemoglobinemia. Respuestas alrgicas (raras).

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Tratamiento de la Toxicidad
Tratamiento sintomtico:
Convulsiones: diazepam iv barbitrico de accin corta como el tiopental. Hiperventilacin: oxgeno.

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