Antibiticos.

Es una sustancia qumica de bajo peso molecular producida por un microorganismo y que tiene la capacidad, en pequea concentracin, de inhibir el crecimiento o de matar otros microorganismos.

Antibiticos ionofros
Son molculas hidrfobas que se disuelven en la bicapas lipidicas, aumentando la permeabilidad inica de la membrana. Tambin son llamados transportadores inicos mviles o antibiticos de membrana. Presenta una masa molecular relativamente baja.

TIPOS DE IONOFOROS
1. TRANSPORTADORES: Incrementan la permeabilidad de las membranas a un ion seleccionado unindose a este, difundiendo a travs de la membrana y liberando el ion del otro lado. Sus complejos inicos son soluble en solventes polares. FORMADORES DE CANAL: forman canales o poros transmembrana a travs de los cuales pueden difundir sus iones especificos.

2.

 Ambos tipos actan protegiendo la carga del ion transportado, de modo que este pueda penetrar en la bicapa lipidica. Movindose a favor de su gradiente electroqumico.

CMO ACTUAN
Actan como transportadores catinicos artificiales en las membranas celulares y al modificarse los gradientes de concentracin inica y de potencial la clula muere.

Compuesto.

Principales cationes transportados.

K+ o Rb+

Accin.

Valinomicina.

*Uniport*,electro gnico

Nonactina.
A23187 Nigericina. Monensina.

NH4, K+
Ca+2/2H+ K+/H+ Na+/H+

*Uniport*,electro gnico
*Antiport*,electro neutro *Antiport*,electro neutro *Antiport*,electro neutro

Gramicidina.
Alameticina.

H+, Na+, K+, Rb+

K+, Rb+

Forma canales
Forma canales

USOS
Son los unicos antibioticos que se usan en veterinaria. Alteran las caractersticas de la fermentacion ruminal, dando por resultado una mejora en la eficiencia de conversn o en la ganancia de eso comparado con dietas en las cules no se utilizan ionforos. Tambien se usan como promotores del crecimiento. No permiten el desarrollo de inmunidad natural. No presentan efectos indeseables importantes.

 Requiere de la presencia de K+ para ejercer su efecto inhibidor. Forma un complejo liposoluble con K+ que es muy abundante en el citosol. Mientras que el K+ slo penetra muy lentamente en la membrana mitocondrial interna, el complejo valinomicina-K+ pasa fcilmente a travs de ella.

Estructura quimica
12 grupos carbonilo son esenciales para la unin de los iones metlicos, y tambin para la hidratacin en un disolvente polar. Los grupos de isoproplico y grupos metilo son los responsables de solvatacin en solventes no polares.

Estructura qumica
tiene una estructura cclica, formada por 3 molculas de L-valina, 3 de D valina, 1 acido Llctico, 2 de acido Dlactico y 3 de acido D-2hidroxiisovalerico (DHiv) unidos de tal forma que se alternan los enlaces ester con los enlaces amida.

 Es liposoluble, ya que posee un exterior hidrfobo (lipfilo), mientras que en el interior, los grupos carbonilo polares de las funciones ster y amida son hidrfilos, dejando un hueco capaz de acomodar el catin K+ desnudo y transportarlo, en un proceso de difusin facilitada, fuera de la clula.

MECANISMO ACCION
La entrada de iones positivos neutraliza el exceso de carga negativa en el interior de la matriz disminuyendo el componente elctrico de la fuerza protn-motriz. De esta manera aminora la velocidad de sntesis de ATP sin bloquear la transferencia electrnica al O2.

 La valinomicina libre tiene una conformacin mas abierta que el complejo que forma con K+, facilitando la unin rpida de K+. La rigidez del complejo de valinomicina determina que este sitio sea demasiado grande para contener convenientemente al Na. Es decir los 6 tomos de oxgenos carbonilicos no pueden coordinar simultaneamente estos iones siendo 10000 veces mayor la afinidad del K que la del Na.

GRAMICIDINA
Es un antibitico polipptido obtenido de Bacillus brevis, tiene actividad contra cocos gram positivos y algunas Neisserias, se considera bactericida, pero en funcin de la sensibilidad del microorganismo actua como bacteriosttico, permite el pasaje de protones y de cationes de metales alcalinos pero es bloqueado por canales de Ca.. Forma canales transmembrana helicoidales.

Mecanismo de accin.
Varias molculas de gramicidina se acomodan una sobre otra, de modo que entre varias pueden formar un tnel que cruza la membrana, constituyendo un poro que puede permitir el paso de los iones de determinado y tamao y caractersticas.

ESTRUCTURA QUIMICA
Pptido que contiene 15 aminocidos en el que alternan los residuos L y D, y que esta bloqueado qumicamente por formulacin en su extremo amino y por una unin amida con etano alamina en su extremo carboxilo.

 Grupos N---H apuntan alternativamente hacia arriba y hacia debajo de la hlice para formar puentes de hidrogeno con los grupos carbonilo. Los residuos D y L, las cadenas laterales de la hlice apuntan hacia la periferia para formar el exterior hidrfobo que necesita el canal, por lo que los grupos del esqueleto polar rodean el canal central y facilitan el pasaje de iones.

Neosporin* oftlmico.
PRESENTACIONES: Caja con frasco gotero con 10 y 15 ml. DOSIS Y VA DE ADMINISTRACIN: Oftlmica. Es una solucin isotnica con las lgrimas, es bien tolerado en el ojo y es adecuado para usarse en todas las edades, incluyendo nios y ancianos. La dosis recomendada es de 1 a 2 gotas en el ojo afectado, de dos a cuatro veces al da, pero puede ser necesaria la administracin ms frecuente segn la gravedad del caso. Se deber continuar por lo menos 2 das. No se contemplan precauciones especiales para el uso en pacientes ancianos.

INDICACIONES TERAPUTICAS:
Est indicado en las infecciones bacterianas oculares y de sus anexos como: conjuntivitis, queratitis, ulceraciones cornales, blefaritis ulcerativa con conjuntivitis asociada y dacriocistitis crnica. Se puede aplicar en el pre y postoperatorio para evitar infeccin ocular despus de las intervenciones quirrgicas, entre ellas la extraccin de cuerpos extraos del ojo.

FARMACOCINTICA Y FARMACODINAMIA:
El sulfato de polimixina B, altera la permeabilidad de la membrana citoplasmtica bacteriana. La neomicina es un bactericida; se une directamente a la unidad ribosomal 30S, y as inhibe la sntesis de protenas bacterianas. La gramicidina, altera la permeabilidad de membrana celular bacteriana.

Su espectro bacteriano comprende:

Grampositivos: Staphylococcus aureus, Staphylococcus epidermidis, Streptococcus pneumoniae (neumococo), Streptococcus pyogenes, Streptococcus faecalis Gramnegativos: Enterobacter spp, Escherichia coli, Haemophilus spp, Klebsiella spp, Neisseria spp, Pseudomonas spp, incluyendo Pseudomonas aeruginosa, Proteus spp, Salmonella spp, Shigella spp

CONTRAINDICACIONES:
Est contraindicado en pacientes con hipersensibilidad alrgica a alguno de los componentes de la frmula o que presenten sensibilizacin cruzada a framicetina, kanamicina, gentamicina u otros antibiticos relacionados. Tambin est contraindicado en situaciones en donde pudiera presentarse un acceso a los lquidos intraoculares. No se debe usar por tiempo prolongado ni en zonas muy extensas, debido a sus posibles efectos ototxicos y nefrotxicos. Existe la posibilidad de presentarse un aumento en la absorcin en nios muy pequeos. Puede deberse a una inmadurez tanto de la piel como de la funcin renal. Por esta razn, NEOSPORIN* OFTLMICO no se recomienda en neonatos , en menores de 2 aos, embarazo ni lactancia.

REACCIONES SECUNDARIAS Y ADVERSAS:

Su empleo prolongado puede producir crecimiento excesivo de microorganismos no susceptibles incluyendo hongos. No deber aplicarse durante las intervenciones quirrgicas ni antes de la ciruga en circunstancias en las que el producto pueda pasar hacia los lquidos intraoculares. La incidencia de hipersensibilidad alrgica al sulfato de neomicina en la poblacin general es baja, pero podra presentarse sensibilizacin despus de la aplicacin ocular. Las reacciones de hipersensibilidad alrgica despus de la aplicacin tpica del sulfato de polimixina B y de la gramicidina son raras, pero han sido reportadas. Es improbable que se absorba a nivel sistmico por lo que la posibilidad de toxicidad es muy remota.

 Bioqumica Escrito por Donald Voet,Judith G. Voe Editorial medica panamericana http://www.libreriamedica8a.com/productos/4 9.htm