ANTIBIOTICE DATE GENERALE

Antibioticele i chimioterapicele antimicrobiene - distrug i/sau stnjeneasc multiplicarea microorganismelor patogene, - au aciune antimicrobian specific i selectiv, - n doze terapeutice nu lezeaz celulele gazdei.

antibioticele sunt: - extrase din mucegaiuri (ciuperci) existente n sol bacterii din genul Bacillus (polimixinele i bacitracina); Chromobacterium violaceum (monobactamul = aztreonamul); - obinute prin semisintez; chimioterapicele antimicrobiene se obin prin sintez chimic.

Antisepticele i dezinfectantele au aciune toxic neselectiv asupra tuturor microorganismelor. Antisepticele : - au aciune antiinfecioas (efect bacteriostatic) - se aplic pe tegumente i mucoase Dezinfectantele : - au aciune bactericid puternic, - sunt folosite pentru decontamianarea mediului extern. Antisepticele n concentraii crescute pot fi folosite ca dezinfectante.

Aciunea antibacterian a antibioticelor - efect bactericid = distrugerea germenilor (omorrea celulei bacteriene);

- efect bacteriostatic = oprirea multiplicrii germenilor;

Antibiotic bacteriostatic - bolile infecioase ciclice uoare/ medii; - rspunsul imun al organismului completeaz aciunea antibacterian;

Antibioticele bactericide se folosesc obligatoriu n : infecii bacteriene severe i/sau generalizate septicemii meningite bronhopneumonii infecii bacteriene cu focare greu de sterilizat endocardite osteomielite tromboflebite TBC infecii bacteriene cronice sau cu potenial crescut de cronicizare (pielonefrite, angiocolite, metroanexite, otoantrite, pelviperitonite).

CLASIFICAREA ANTIBIOTICELOR n funcie de spectrul antimicrobian: antibiotice cu spectru ngust de tip penicilinic: antibiotice active pe: bacili G (+) coci G (-) coci G (+)

de tip streptomicinic active pe: coci G (+) coci G (-) bacili G (-) antibiotice cu spectru larg i ultralarg bacili G (+) bacili G (-) coci G (+) coci G (-)

CLASIFICAREA ANTIBIOTICELOR n funcie de structura chimic:

1. BETA LACTAMINE A) PENICILINE - peniciline naturale ( penicilina G penicilina V) - peniciline rezistente la penicilinaze (meticilina, oxacilina) - aminopeniciline (ampicilina, amoxicilina) - carboxipeniciline (ticarcilina) - ureidopeniciline (piperacilina)

B) CEFALOSPORINE GENERAIA I Cefazolin (Kefzol), Cefalotin (Keflin), Cefalexin (Keflex) GENERAIA II Cefuroxim (Kefurox, Zinacef), Cefaclor (Ceclor)

Cefuroxim-Axetil (Ceftin) CEFAMICINE Cefoxitin (Mepoxin)

GENERAIA III Cefoperazon (Cefobid) , Cefotaxim (Claforan) Ceftazidim (Fortaz), Ceftriaxona (Rocephin) Ceftibuten (Cedax) GENERAIA IV Cefepime (Maxipime), Cefpirome

C) CARBAPENEME - Imipenem (Tienam) - Meropenem (Meronem) - Ertapenem (Invantz) D) INHIBITORI DE -LACTAMAZ -Acid clavulanic (amoxicilin clavulanat = augmentin ) - Sulbactam (+ ampicilin = unasyn) - Tazobactam (+ piperacilin = tazocin)

2. ACID FUSIDIC 3. AMINOGLICOZIDE Streptomicina, Neomicina, Kanamicina, Gentamicina, Tobramicina, Amikacina , Netilmicina

4. TETRACICLINE, CLORAMFENICOL Tetraciclina, Doxiciclina, Minociclina

5. RIFAMICINE Rifampicina, Rifabutin, Rifapentin

6. METRONIDAZOL 7. MACROLIDE, CLINDAMICIN Eritromicina, Azitromicina, Claritromicina

8. GLICOPEPTIDE Vancomicina, Teicoplanina

9. POLIMIXINE Colistina, Polimixina B

10. OXAZOLIDONE Linezolid 11. CHINOLONE Acid nalidixic, Norfloxacin, Ciprofloxacin Ofloxacin, Levofloxacin, Moxifloxacin 12. SULFONAMIDE I TRIMETOPRIM

CLASIFICAREA ANTIBIOTICELOR n funcie de locul de aciune - peretele bacterian, - membrana citoplasmatic, - procese intracitoplasmatice: - sinteza proteic, - replicarea acidului nucleic, - ambele.

Antibiotice active asupra peretelui bacterian : Beta-lactamine, Glicopeptide, Fosfonopeptide.

 Antibiotice active asupra membranei citoplasmatice : Polimixine.

Antibiotice active asupra sintezei proteice: - aminoglicozide, - cicline, - macrolide, - rifampicina, -cloramfenicol, -trimetoprim+sulfametoxazol, etc.

Antibiotice active asupra replicrii acidului nucleic: Fluorochinolone. Inhibitori de betalactamaz Acid clavulanic (amoxicilin+ clavulanat, ticarcilin +clavulanat ) Sulbactam (ampicilin + sulbactam = unasyn ) Tazobactam ( piperacilin + tazobactam = tazocin )

Alegerea antibioticului adecvat: Identificarea microorganismului, Determinarea sensibilitii la antibiotice,

Factori ai gazdei ce influeneaz tratamentul.

Identificarea agentului patogen:

1- Coloraie Gram: -prezena microbului n medii normal sterile: -LCR, -lichid pleural, pericardic, peritoneal, -lichid sinovial, -caracteristici morfologice (coci, bacili), -prezena i tipul de leucocite n produsul patologic.

Identificarea agentului patogen:

2-Teste imunologice: -ELISA, -latex-aglutinare, -PCR-ARN/AND. 3 - Cultivare pe medii adecvate; 4 - Statistici bacteriologice (maxima probabilitate).

Determinarea sensibilitii la antibiotice:

-ce microb la ce antibiotic se testeaz (NCCLS-standard al laboratoarelor clinice), -metoda difuzimetric (calitativ: S, R, I), -MIC (minimal inhibitory concentration), -MIB (minimal bactericidal concentration), -Etest, - detectarea ESBL (E.Coli, Klebsiella).

 Factori ai gazdei ce influeneaz tratamentul: -localizarea focarului de infecie (concentraia atb n focar s fie egal cu MIC), -drenarea puroiului, corpilor strini, -vrst, -sarcin, -funcie renal, hepatic, -reacii adverse anterioare.

Asocieri de antibiotice: In vitro: Efect indiferent, Efect sinergic, Efect antagonic.

Fig.16-1 Mandell p247

Indicaii ale asocierilor de antibiotice - Prevenirea rezistenei (TSS; rifampicin+fluorochinolone n infecii stafilococice, macrolide+amoxicilin n infecia cu H. Pylori) - Infecii polimicrobiene (peritoneale, pelvine: aerobi+anaerobi) - Pacieni neutropenici (cefalosporine cu spectru extins+aminoglicozide/fluorochinolone) - Endocardita cu enterococ, - Scderea toxicitii (aminoglicozide).

Mecanisme de rezisten -diminuarea cantitii de antibiotic: -scderea permeabilitii membrane citoplasmatice, -sistem de eflux, -modificarea intei antibioticului (mutaii, achiziionare de gene strine), -inactivarea antibioticului (beta-lactamaze)

Noiuni de farmacodinamie : - Intervalul de timp n care concentraiile serice sunt superioare CMI -Ariile de sub curbe raportate la CMI - Efect post antibiotic