CLASA I – BLOCANTELE CANALELOR DE Na

+
Subclasa IA – cuprinde AA care deprimă moderat viteza depolarizarii sistolice și alungesc durata potențialului de acțiune. Principalul reprezentant al clasei este CHINIDINA, un alcaloid obținut din diferite specii de Cincona. Este izomerul dextrogir al chininei, substanță folosită în tratamentul malariei.

Chinidina influențează proprietatile electrofiziologice ale miocardului astfel: 1. Scade moderat viteza depolarizarii sistolice ceea ce determina scaderea conductibilitatii 2. Scade excitabilitatea prin ingreunarea deschiderii canalelor de Na+ 3. Creste durata PA, durata PRE si raportul PRE/PA.

Astfel chinidina este eficace in aritmii atriale si ventriculare care au la baza mecanisme de reintrare sau un focar ectopic. In afara principalului mechanism de actiune, blocarea canalelor de Na+, chinidina are si efecte parasimpatolitice – de tip atropinic, efecte care sunt evidente la doze mici de chinidina. La doze mari efectele parasimpatolitice dispar fiind depasite in intensitate de efectele directe. Astfel la doze mici, prin efect parasimpatolitic, chinidina produce tahicardie si cresterea vitezei de conducere atrio-ventriculara. Dar viteza de conducere atrio-ventriculara nu se modifica la doze mici, deoarece efectul parasimpatolitic de crestere a conducerii atrio-ventriculare este contracarat de efectul direct al chinidinei, de scadere a acesteia. La doze mari, prin actiune directa, chinidina determina intotdeauna bradicardie si scaderea conductibilitatii atrio-ventriculare. Efectele chinidinei pot fi monitorizate prin modificarile EKG pe care le determina si anume: alungirea intervalului PQ sau PR si QT. Intensitatea modificarilor EKG sunt dependente de concentratia plasmatica a chinidinei. In plus chinidina mai prezinta unele efecte hemodinamice: 1. Scade contractilitatea miocardica – efect care este important la cei cu IC la care chinidina este de evitat. 2. Relaxeaza musculatura neteda a vaselor, atat direct, cat si indirect prin blocarea receptorilor alfa 1 adrenergici ceea ce poate determina o scadere marcata a TA. Efectele deprimante cardiovasculare apar mult mai frecvent si sunt mult mai intense dupa administrarea i.v. a chinidinei. Din acest motiv administrarea i.v. a chinidinei este contraindicate.
1|Page

Dozele foarte mari de chinidina pot produce delir. se absoarbe aproape complet din tubul digestive. Contraindicatiile chinidinei: 1. Cele mai frecvente sunt reactiile adverse digestive: 35% din pacienti prezinta diaree. Mai rar. cinconismul cuprinde: tinnitus. Uneori cinconismul poate apare si la doze mici la persoane sensibile. halucinatii. fibrilatie atriala. Initial se administreaza doze mai mari. BAV complet – deoarece poate opri activitatea focarului idioventricular -> asistolie 2. varsaturi. crampe abdominal. efectul se instaleaza dupa 1-3 ore de la administrare si dureaza aproximativ 6-8 ore. cefalee. flutter atrial.FC – din punct de vedere farmacocinetic Chinidina se administreaza numai pe cale orala. tahicardia repetitive din sindromul WPW – Wolf Parkinson White. La nivel cardiovascular. Reactiile adverse ale chinidinei sunt frecvente. chinidina poate determina reactii de tip allergic si trombocitopenie. aproximativ 25% acuza greata. 25% din pacienti prezentand cel putin o reactie adverse. FIA cronica veche – deoarece poate produce conversia la ritm sinusal cu mobilizarea cheagurilor de sange cu aparitia de emboli 4. BAV gradul II – deoarece il poate transforma in BAV complet iar focarul idioventricular nu poate intra in functie datorita efectului antiaritmic al chinidinei 3. psihoze. Insuficienta cardiaca congestive si hipotensiunea arteriala 5. 10-50% se elimina ca atare pe cale renala iar restul de chinidina este metabolizata hepatic. Pacienti cu antecedente de trombocitopenie indusa de chinidina 2|Page . tulburari de vedere si auz. tulburari de vedere si vertij. Este utilizata in aritmii atriale si ventriculare: extrasistole supraventriculare sau ventriculare. 200-600 mg la 6 ore. scade functia de pompa a cordului si tensiunea arterial. chinidina poate agrava un BAV prin scaderea vitezei de conducere AV. iar apoi doze de 200-400 mg la 8 ore. greata. Reactiile adverse la nivel SNC sunt reprezentate de: cefalee. Eficacitatea chinidinei este de aproximativ 75%. Clasic. Aceste reactii adverse de tip toxic (dependente de doza) sunt cunoscute sub numele de cinconism. tahicardie paroxistica supraventriculara sau ventriculara. Indicatiile terapeutice ale chinidinei: Chinidina este un AA cu spectru larg.

in timp ce inductoarele enzimatice (barbituricele) scad concentratia plasmatica a chinidinei. Efectele disopiramidei asupra cordului sunt determinate de suma efectelor directe si parasimpatolitice pe care le determina disopiramida.Interactiuni medicamentoase: Chinidina poate creste concentratia plasmatica a digoxinei determinand semne de intoxicatie digitalica. Reactiile adverse ale disopiramidei sunt de tip parasimpatolitic. FC – se poate administra oral dar de obicei se administreaza i. 80% din pacienti. fiind folosita in tratamentul de urgenta al aritmiilor. trebuie scazuta doza de digoxina. disopiramida are un important efect inotrop negativ si poate produce vasoconstrictie periferica. Reactiile adverse apar in cazul administrarii orale fiind asemanatoare cu cele ale chinidinei dar procentul de pacienti care prezinta reactii adverse este foarte mare: aprox. Spre deosebire de chinidina si procainamida. Daca se administreaza concomitant chinidina si digoxina. Administrata pe termen lung procainamida produce reactii adverse imunologice si anume sindrom lupoid care dispare in cateva zile dupa oprirea tratamentului.v. 3|Page . DISOPIRAMIDA Este eficace in aritmii ventriculare atriale sau ventriculare fiind o alternative la chinidina si procainamida. folosita ca anestezic local. PROCAINAMIDA Este un derivat al procainei. Are aceleasi proprietati farmacodinamice ca chinidina dar proprietatile parasimpatolitice sunt putin exprimate. Astfel procainamida nu determina tahicardie si intotdeauna scade viteza de conducere atrioventriculara. Contraindicatiile procainamidei sunt asemanatoare cu ale chinidinei: BAV de gradul II sau III si in plus hipersensibilitate la procainamida. cele mai frecvente fiind reactiile adverse de tip atropinic la nivel digestive si ocular. Inhibitoarele enzimatice (cimetidina) cresc concentratia plasmatica a chinidinei.

Scaderea amplitudinii PA 2. lidocaina este metabolizata aproape in totalitate la prima trecere prin ficat astfel incat administrarea orala nu se justifica Se administreaza in p. Astfel lidocaina determina: 1.v. Efectele lidocainei sunt prezente in principal la nivel ventricular si mai putin la nivel atrial (unde canalele de Na+ stau foarte putin timp in stare inactivabila). Contraindicatiile lidocainei: 1. o doza de 50-100 mg si daca aritmia raspunde la lidocaina se instaleaza o perfuzie i. Prototipul clasei este reprezentat de LIDOCAINA care se fixeaza de canalele de Na+ la o prima depolarizare si se desprind de acestea la urmatoarea depolarizare. Administrata oral. pentru 24-48 de ore. deprimare SNC. cel mai adesea in cazul aritmiilor ventriculare care apar dupa un IMA recent instalat. Pacienti cu hipersensibilitate la anestezice locale de tip amidic 4|Page .v. Toate aceste efecte fac ca lidocaina sa nu actioneze asupra miocardului normal ci doar in conditii patologice cand fibrele miocardice sunt partial depolarizate si canalele de Na+ sunt deschise mai mult timp fiind eficace in anularea mecanismelor de reintrare. Reactiile adverse ale lidocainei – cel mai frecvent. Lidocaina se utilizeaza in tratamentul aritmiilor ventriculare.i.Subclasa IB cuprinde blocante ale canalelor de Na+ care disociaza foarte repede de pe situsul lor de legare. Pacienti cu IH sau IC severa 3. convulsii. BAV gradul III – risc de asistolie 2. parestezii. ameteli. FC – din punct de vedere farmacocinetic lidocaina prezinta cateva particularitati. Deprima putin viteza depolarizarii sistolice cu scaderea conductibilitatii 3. Scade putin excitabilitatea 4. Scade durata PA prin deschiderea unor canale de K+ si scade putin PRE astfel incat raportul PRE/PA creste putin. somnolent. durata efectului fiind egala cu durata perfuziei.v. lidocaina afecteaza SNC determinand confuzie. Initial se administreaza i.

De asemenea prin scaderea marcata a excitabilitatii. pentru tratamentul aritmiilor ventriculare post IMA. FLECAINIDA este un AA care scade mult viteza depolarizarii sistolice dar spre deosebire de encainida creste durata PA. Este un antiaritmic de rezerva folosit doar in tratamentul aritmiilor maligne. efectul apare in 1-2 ore de la administrare. Lidocaina este eficace in aritmiile ventriculare digitalice dar nu se foloseste datorita farmacocineticii. se absoarbe aproape complet din tubul digestive. Nu modifica semnificativ durata PA si PRE. MEXILETINA Este un antiaritmic cu actiune intermediara intre lidocaina si chinidina: scade durata PA ca lidocaina si scade durata vitezei depolarizarii sistolice ca chinidina. fenitoina nu scade viteza de conducere atrio-ventriculara si poate fi utilizata in tratamentul aritmiilor ventriculare induse de digitalice. este metabolizata hepatic. 5|Page .FENITOINA Seamana cu lidocaina dpdv FD dar difera dpdv FC. amenintatoare de viata. encainida determina un dezechilibru important intre conductibilitate care scade mult si PRE care nu este modificata semnificativ ceea ce explica eficacitatea encainidei in aritmiile prin mechanism de reintrare prin anularea blocului unidirectional. Poate fi administrate oral pentru tratamentul aritmiilor ventriculare digitalice sau p. ENCAINIDA 1. Encainida este eficace in aritmii prin reintrare sau focar ectopic dar prezinta un risc proaritmogen crescut putand induce aritmii severe: torsada varfurilor. Subclasa Ic – cuprinde AA care disociaza foarte greu de canalele de Na+. Spre deosebire de AA de clasa IA. encainida este eficace in aritmiile prin focar ectopic. respectiv raportul PRE/PA. mexiletina se comporta ca un AA de clasa IB fiind eficace in aritmii ventriculare.v. Prin aceste modificari. prototipul clasei fiind encainida.lupoid. ca un AA de clasa III.i. Rar determina eruptii cutanate si reactii adverse imunologice: sdr. Deprima mult viteza depolarizarii sistolice. reducand semnificativ conductibilitatea 2. Reactiile adverse ale fenitoinei se manifesta la nivel digestiv si SNC. Scade mult excitabilitatea deoarece disociaza greu de pe canalele de Na+ 3. Fenitoina poate fi administrata oral. Dar dpdv al efectului antiaritmic.

Controlul frecventei ventriculare la pacientii cu tahiaritmii supraventriculare in asociere cu digitalice atunci cand digitalicele nu reusesc sa controleze satisfacator frecventa ventriculara. in timp ce scaderea excitabilitatii permite utilizarea lor in tratamentul aritmiilor prin focar ectopic. efectul principal fiind scaderea conductibilitatii. Propafenona – actioneaza similar flecainidei. Se apreciaza ca toate beta-blocantele au eficacitate asemanatoare cu exceptia beta-blocantelor cu activitate simpatomimetica intrinseca. fapt care nu a fost inca demonstrat. conductibilitatea . CLASA II – BETA-BLOCANTELE Toate blocantele receptorilor beta 1 adrenergici deprima activitatea miocardului in ansamblu: scad excitabilitatea. Artimii cardiace datorate unor modificari focale ale inervatiei adrenergice 5. Aritmii cardiace pe fond de hipertiroidism 4. Scaderea frecventei sinusale permite utilizarea acestor medicamente in tratamentul tahicardiilor sinusale. Extrasitole la adultul tanar 3. Reactiile adverse ale beta-blocantelor sunt cele determinate de blocarea receptorilor beta 1: Bradicardie excesiva BAV 6|Page .Este eficace in aritmii prin reintrare sau focar ectopic dar are un risc proaritmogen f crescut. In plus prezinta proprietati beta-blocante datorita asemanarii structural cu propranololul. Este considerata un AA cu spectru larg asemanator cu cel al chinidinei. Indicatiile clinice ale beta-blocantelor ca AA: 1. Tahicardii sinusale 2. Propranololul si acebutololul prezinta un efect chinidinic de membrane adica scad putin viteza depolarizarii sistolice ceea ce ar trebui sa imbunatateasca efectul antiaritmic al acestor beta-blocante. Eficacitatea acestor AA este cu atat mai mare cu cat in producerea aritmii intervin mai mult mecanisme simpatoadrenergice. frecventa cardiac si inotropismul. Este un AA de rezerva la fel ca si encainida.

Efectul antianginos se explica prin relaxarea musculaturii netede a coronarelor si cresterea fluxului sanguin coronarian. T1/2 de 9 min si se administreaza i. Cresc durata PA si PRE.v. FC – de obicei se administreaza oral avand o Bd de 30-70%. 1. Miocard – risc proaritmogen 2. avand un efect usor controlabil.- Scaderea functiei de pompa a cordului si decompensarea unei IC hipoTA la care se adauga reactiile adverse determinate de blocarea receptorilor beta 2 adrenergici pentru betablocantele neselective: agravarea AB sau a bolilor vasculospastice. are si efect bradicardizant si antianginos dar nu se foloseste ca antianginos datorita riscului aritmogen. Durata efectului dupa oprirea administrarii este de saptamani deoarece amiodarona se acumuleaza in diferite tesuturi de unde se elimina lent. efect care se datoreaza blocarii canalelor de K+. CLASA III – AA care cresc durata PA Este reprezentata de medicamente care cresc mult durata PA fara a modifica viteza depolarizarii sistolice. Dezechilibrul dintre conductibilitate si PRE face ca AA de clasa III sa fie eficace in aritmiile prin reintrare deoarece transforma blocul unidirectional in bloc bidirectional. Dar AA clasa III prezinta un crescut risc aritmogen si sunt considerate AA de rezerva. Tegumente – fotodermatita si decolorare tegumentara in zonele expuse la soare 7|Page . AMIODARONA Pe langa efectul antiaritmic. Plamani – fibroza pulmonara 3. Esmololul are o durata foarte scurta de actiune. Efectul apare dupa 2-3 zile dupa administrare orala iar efectul maxim se inregistreaza dupa cateva saptamani. De obicei ca AA se folosesc propranololul si esmololul. Reactiile adverse ale amiodaronei sunt determinate de acumulare sa in tesuturi: 1. Nu modifica semnificativ viteza depolarizarii sistolice deci nu influenteaza conductibilitatea 2.

Riscul proaritmogen al sotalolului creste parallel cu intensitatea efectului beta – blocant. Determina eliberare de CA in fanta sinaptica si din acest motiv initial determina tahicardie. La nivelul celulelor miocardice de lucru. Aceasta grupa de antiaritmice influenteaza in special celulele dotate cu automatism propriu la care faza 4 si faza 0 sunt dependente de curentii de Ca2+. frecventa cardiac si contractilitatea cu deprimarea cordului. Hipotiroidie prin blocarea conversiei periferice a tiroxinei (T4) in triiodotironina (T3) SOTALOLUL Este un beta-blocant care blocheaza si canalele de K+ crescand durata PA. efect inotrop pozitiv si poate agrava aritmia ventriculara. Astfel AA de clasa IV: 1. Scad excitabilitatea prin ingreunarea deschiderii canalelor de Ca2+ 3. Cresc PRE prin ingreunarea trecerii canalelor de Ca2+ din stare inactivabila in stare activabila 4.4. Microdepozite corneene – tulburari de vedere 5. Ficat – rar hepatita 6. scad intensitatea curentului de Ca2+ in faza 2 a PA ceea ce duce la scaderea contractilitatii. Este indicat in aritmii amenintatoare de viata si in mentinerea ritmului sinusal dupa reconversia Fia. Scad viteza depolarizarii sistolice adica scad conductibilitatea 2. In ansamblu AA de clasa IV scad conductibilitatea. excitabilitatea. BRETILIUL Este un AA folosit doar in urgent in tratamentul fibrilatiei ventriculare. CLASA IV – BLOCANTELE CANALELOR DE CALCIU In aceasta clasa sunt incluse blocante ale canalelor de Ca2+ cu structura fenilalchilaminica – verapamilul si benzotiazepinica – diltiazemul care actioneaza la nivelul cordului. 8|Page .

Alte r.adverse: durata f scurta a efectului limiteaza aparitia reactiilor adverse dar poate produce oprirea cordului cu reluarea spontana a activitatii cardiace in cateva secunde. Se elimina in principal prin metabolizare hepatica 70% iar restul de 30% ca atare la nivel renal. c. agravarea unui BAV preexistent. in bolus. ADENOZINA – se foloseste in tahiaritmiile supraventriculare prin reintrare. scaderea TA cu hipoTA. dispnee si bronhospasm la persoane cu hiperreactivitate bronsica care dureaza 30 min chiar dc efectul adenozinei dispare in mai putin de 1 min. Actioneaza pe receptorii adenozinici de la nivel atrial si ventricular determinand deschiderea canalelor de K+ dependente de Ach cu hiperpolarizare membranara de repaus.In plus blocantele canalelor de Ca2+ mai determina si vasodilatatie care impreuna cu deprimarea miocaridica duc la o scaderea importanta a tensiunii arteriale. cefalee - Contraindicatii: asocierea cu beta-blocante – ambele clase de medicamente au aceleasi efecte asupra cordului ceea ce poate duce la o deprimare miocardica severa. Efectul apare in 10 sec. Alte AA 1. Efectul apare in 1-2 ore si dureaza 8-10 ore. scaderea duratei PA si scaderea pantei DLD in celulele dotate cu automatism propriu. 2. VERAPAMILUL Se utilizeaza in toate tipurile de aritmii supraventriculare: Fia. Digestive – frecvent verapamilul determina constipatie si discomfort epigastric SNC – vertij.adverse: durere retrosternala. si dureaza maxim 20 secunde fiind metabolizata in special de eritrocite. R. a.v. tahicardie atriala prin focar ectopic. Reactii adverse: Cardiace – bradicardie excesiva. scaderea contractilitatii cu decompensarea unei IC. AA de clasa IV sunt eficace in aritmii supraventriculare si sunt in general ineficace in aritmii ventriculare. FC – se administreaza oral sau i. DILTIAZEMUL – este asemanator cu verapamilul dar produce vasodilatatie sistemica mai intense decat verapamilul. in urgent Dupa administrare orala Bd este de 20-35%. FA.v. b. DIGITALICE – Fia sau FA pentru scaderea frecventei ventriculare. Se administreaza doar i. 9|Page .

Sign up to vote on this title
UsefulNot useful