CLASA I – BLOCANTELE CANALELOR DE Na

+
Subclasa IA – cuprinde AA care deprimă moderat viteza depolarizarii sistolice și alungesc durata potențialului de acțiune. Principalul reprezentant al clasei este CHINIDINA, un alcaloid obținut din diferite specii de Cincona. Este izomerul dextrogir al chininei, substanță folosită în tratamentul malariei.

Chinidina influențează proprietatile electrofiziologice ale miocardului astfel: 1. Scade moderat viteza depolarizarii sistolice ceea ce determina scaderea conductibilitatii 2. Scade excitabilitatea prin ingreunarea deschiderii canalelor de Na+ 3. Creste durata PA, durata PRE si raportul PRE/PA.

Astfel chinidina este eficace in aritmii atriale si ventriculare care au la baza mecanisme de reintrare sau un focar ectopic. In afara principalului mechanism de actiune, blocarea canalelor de Na+, chinidina are si efecte parasimpatolitice – de tip atropinic, efecte care sunt evidente la doze mici de chinidina. La doze mari efectele parasimpatolitice dispar fiind depasite in intensitate de efectele directe. Astfel la doze mici, prin efect parasimpatolitic, chinidina produce tahicardie si cresterea vitezei de conducere atrio-ventriculara. Dar viteza de conducere atrio-ventriculara nu se modifica la doze mici, deoarece efectul parasimpatolitic de crestere a conducerii atrio-ventriculare este contracarat de efectul direct al chinidinei, de scadere a acesteia. La doze mari, prin actiune directa, chinidina determina intotdeauna bradicardie si scaderea conductibilitatii atrio-ventriculare. Efectele chinidinei pot fi monitorizate prin modificarile EKG pe care le determina si anume: alungirea intervalului PQ sau PR si QT. Intensitatea modificarilor EKG sunt dependente de concentratia plasmatica a chinidinei. In plus chinidina mai prezinta unele efecte hemodinamice: 1. Scade contractilitatea miocardica – efect care este important la cei cu IC la care chinidina este de evitat. 2. Relaxeaza musculatura neteda a vaselor, atat direct, cat si indirect prin blocarea receptorilor alfa 1 adrenergici ceea ce poate determina o scadere marcata a TA. Efectele deprimante cardiovasculare apar mult mai frecvent si sunt mult mai intense dupa administrarea i.v. a chinidinei. Din acest motiv administrarea i.v. a chinidinei este contraindicate.
1|Page

25% din pacienti prezentand cel putin o reactie adverse. Reactiile adverse ale chinidinei sunt frecvente. BAV gradul II – deoarece il poate transforma in BAV complet iar focarul idioventricular nu poate intra in functie datorita efectului antiaritmic al chinidinei 3. Mai rar. varsaturi. aproximativ 25% acuza greata. halucinatii. Pacienti cu antecedente de trombocitopenie indusa de chinidina 2|Page . Reactiile adverse la nivel SNC sunt reprezentate de: cefalee. 200-600 mg la 6 ore. cinconismul cuprinde: tinnitus. Contraindicatiile chinidinei: 1. crampe abdominal. tulburari de vedere si vertij. efectul se instaleaza dupa 1-3 ore de la administrare si dureaza aproximativ 6-8 ore. scade functia de pompa a cordului si tensiunea arterial. psihoze. Aceste reactii adverse de tip toxic (dependente de doza) sunt cunoscute sub numele de cinconism. chinidina poate agrava un BAV prin scaderea vitezei de conducere AV. flutter atrial. Indicatiile terapeutice ale chinidinei: Chinidina este un AA cu spectru larg. chinidina poate determina reactii de tip allergic si trombocitopenie. Cele mai frecvente sunt reactiile adverse digestive: 35% din pacienti prezinta diaree. Initial se administreaza doze mai mari.FC – din punct de vedere farmacocinetic Chinidina se administreaza numai pe cale orala. tahicardia repetitive din sindromul WPW – Wolf Parkinson White. 10-50% se elimina ca atare pe cale renala iar restul de chinidina este metabolizata hepatic. Clasic. iar apoi doze de 200-400 mg la 8 ore. se absoarbe aproape complet din tubul digestive. fibrilatie atriala. FIA cronica veche – deoarece poate produce conversia la ritm sinusal cu mobilizarea cheagurilor de sange cu aparitia de emboli 4. Eficacitatea chinidinei este de aproximativ 75%. tulburari de vedere si auz. tahicardie paroxistica supraventriculara sau ventriculara. La nivel cardiovascular. Insuficienta cardiaca congestive si hipotensiunea arteriala 5. Uneori cinconismul poate apare si la doze mici la persoane sensibile. BAV complet – deoarece poate opri activitatea focarului idioventricular -> asistolie 2. Dozele foarte mari de chinidina pot produce delir. cefalee. Este utilizata in aritmii atriale si ventriculare: extrasistole supraventriculare sau ventriculare. greata.

v. fiind folosita in tratamentul de urgenta al aritmiilor. Astfel procainamida nu determina tahicardie si intotdeauna scade viteza de conducere atrioventriculara. Reactiile adverse ale disopiramidei sunt de tip parasimpatolitic. in timp ce inductoarele enzimatice (barbituricele) scad concentratia plasmatica a chinidinei. Inhibitoarele enzimatice (cimetidina) cresc concentratia plasmatica a chinidinei. folosita ca anestezic local. Efectele disopiramidei asupra cordului sunt determinate de suma efectelor directe si parasimpatolitice pe care le determina disopiramida. trebuie scazuta doza de digoxina. 80% din pacienti. Administrata pe termen lung procainamida produce reactii adverse imunologice si anume sindrom lupoid care dispare in cateva zile dupa oprirea tratamentului. DISOPIRAMIDA Este eficace in aritmii ventriculare atriale sau ventriculare fiind o alternative la chinidina si procainamida. FC – se poate administra oral dar de obicei se administreaza i. cele mai frecvente fiind reactiile adverse de tip atropinic la nivel digestive si ocular. disopiramida are un important efect inotrop negativ si poate produce vasoconstrictie periferica. Spre deosebire de chinidina si procainamida. Reactiile adverse apar in cazul administrarii orale fiind asemanatoare cu cele ale chinidinei dar procentul de pacienti care prezinta reactii adverse este foarte mare: aprox.Interactiuni medicamentoase: Chinidina poate creste concentratia plasmatica a digoxinei determinand semne de intoxicatie digitalica. PROCAINAMIDA Este un derivat al procainei. Daca se administreaza concomitant chinidina si digoxina. Contraindicatiile procainamidei sunt asemanatoare cu ale chinidinei: BAV de gradul II sau III si in plus hipersensibilitate la procainamida. Are aceleasi proprietati farmacodinamice ca chinidina dar proprietatile parasimpatolitice sunt putin exprimate. 3|Page .

convulsii. Scaderea amplitudinii PA 2.v. Lidocaina se utilizeaza in tratamentul aritmiilor ventriculare. o doza de 50-100 mg si daca aritmia raspunde la lidocaina se instaleaza o perfuzie i. parestezii. Scade durata PA prin deschiderea unor canale de K+ si scade putin PRE astfel incat raportul PRE/PA creste putin. BAV gradul III – risc de asistolie 2. deprimare SNC. Reactiile adverse ale lidocainei – cel mai frecvent. ameteli. durata efectului fiind egala cu durata perfuziei. Contraindicatiile lidocainei: 1. cel mai adesea in cazul aritmiilor ventriculare care apar dupa un IMA recent instalat. Astfel lidocaina determina: 1.Subclasa IB cuprinde blocante ale canalelor de Na+ care disociaza foarte repede de pe situsul lor de legare.i. Initial se administreaza i. Administrata oral.v. Pacienti cu IH sau IC severa 3.v. lidocaina afecteaza SNC determinand confuzie. pentru 24-48 de ore. somnolent. Toate aceste efecte fac ca lidocaina sa nu actioneze asupra miocardului normal ci doar in conditii patologice cand fibrele miocardice sunt partial depolarizate si canalele de Na+ sunt deschise mai mult timp fiind eficace in anularea mecanismelor de reintrare. Scade putin excitabilitatea 4. FC – din punct de vedere farmacocinetic lidocaina prezinta cateva particularitati. Deprima putin viteza depolarizarii sistolice cu scaderea conductibilitatii 3. Pacienti cu hipersensibilitate la anestezice locale de tip amidic 4|Page . lidocaina este metabolizata aproape in totalitate la prima trecere prin ficat astfel incat administrarea orala nu se justifica Se administreaza in p. Prototipul clasei este reprezentat de LIDOCAINA care se fixeaza de canalele de Na+ la o prima depolarizare si se desprind de acestea la urmatoarea depolarizare. Efectele lidocainei sunt prezente in principal la nivel ventricular si mai putin la nivel atrial (unde canalele de Na+ stau foarte putin timp in stare inactivabila).

encainida este eficace in aritmiile prin focar ectopic. Poate fi administrate oral pentru tratamentul aritmiilor ventriculare digitalice sau p. ENCAINIDA 1. Encainida este eficace in aritmii prin reintrare sau focar ectopic dar prezinta un risc proaritmogen crescut putand induce aritmii severe: torsada varfurilor. Spre deosebire de AA de clasa IA. Reactiile adverse ale fenitoinei se manifesta la nivel digestiv si SNC. FLECAINIDA este un AA care scade mult viteza depolarizarii sistolice dar spre deosebire de encainida creste durata PA. Deprima mult viteza depolarizarii sistolice. Prin aceste modificari. De asemenea prin scaderea marcata a excitabilitatii.FENITOINA Seamana cu lidocaina dpdv FD dar difera dpdv FC. reducand semnificativ conductibilitatea 2. fenitoina nu scade viteza de conducere atrio-ventriculara si poate fi utilizata in tratamentul aritmiilor ventriculare induse de digitalice. Subclasa Ic – cuprinde AA care disociaza foarte greu de canalele de Na+. ca un AA de clasa III. Rar determina eruptii cutanate si reactii adverse imunologice: sdr. Dar dpdv al efectului antiaritmic. respectiv raportul PRE/PA. Nu modifica semnificativ durata PA si PRE. amenintatoare de viata. Fenitoina poate fi administrata oral. MEXILETINA Este un antiaritmic cu actiune intermediara intre lidocaina si chinidina: scade durata PA ca lidocaina si scade durata vitezei depolarizarii sistolice ca chinidina. 5|Page . prototipul clasei fiind encainida. este metabolizata hepatic.lupoid. se absoarbe aproape complet din tubul digestive. mexiletina se comporta ca un AA de clasa IB fiind eficace in aritmii ventriculare. Lidocaina este eficace in aritmiile ventriculare digitalice dar nu se foloseste datorita farmacocineticii. pentru tratamentul aritmiilor ventriculare post IMA. encainida determina un dezechilibru important intre conductibilitate care scade mult si PRE care nu este modificata semnificativ ceea ce explica eficacitatea encainidei in aritmiile prin mechanism de reintrare prin anularea blocului unidirectional. Scade mult excitabilitatea deoarece disociaza greu de pe canalele de Na+ 3.v. efectul apare in 1-2 ore de la administrare. Este un antiaritmic de rezerva folosit doar in tratamentul aritmiilor maligne.i.

Aritmii cardiace pe fond de hipertiroidism 4. Indicatiile clinice ale beta-blocantelor ca AA: 1. Extrasitole la adultul tanar 3. Artimii cardiace datorate unor modificari focale ale inervatiei adrenergice 5. conductibilitatea . Se apreciaza ca toate beta-blocantele au eficacitate asemanatoare cu exceptia beta-blocantelor cu activitate simpatomimetica intrinseca. Reactiile adverse ale beta-blocantelor sunt cele determinate de blocarea receptorilor beta 1: Bradicardie excesiva BAV 6|Page . Este un AA de rezerva la fel ca si encainida. Propranololul si acebutololul prezinta un efect chinidinic de membrane adica scad putin viteza depolarizarii sistolice ceea ce ar trebui sa imbunatateasca efectul antiaritmic al acestor beta-blocante. CLASA II – BETA-BLOCANTELE Toate blocantele receptorilor beta 1 adrenergici deprima activitatea miocardului in ansamblu: scad excitabilitatea. Tahicardii sinusale 2. Scaderea frecventei sinusale permite utilizarea acestor medicamente in tratamentul tahicardiilor sinusale. efectul principal fiind scaderea conductibilitatii. fapt care nu a fost inca demonstrat. frecventa cardiac si inotropismul. in timp ce scaderea excitabilitatii permite utilizarea lor in tratamentul aritmiilor prin focar ectopic. Eficacitatea acestor AA este cu atat mai mare cu cat in producerea aritmii intervin mai mult mecanisme simpatoadrenergice. Controlul frecventei ventriculare la pacientii cu tahiaritmii supraventriculare in asociere cu digitalice atunci cand digitalicele nu reusesc sa controleze satisfacator frecventa ventriculara. In plus prezinta proprietati beta-blocante datorita asemanarii structural cu propranololul.Este eficace in aritmii prin reintrare sau focar ectopic dar are un risc proaritmogen f crescut. Este considerata un AA cu spectru larg asemanator cu cel al chinidinei. Propafenona – actioneaza similar flecainidei.

Tegumente – fotodermatita si decolorare tegumentara in zonele expuse la soare 7|Page . Durata efectului dupa oprirea administrarii este de saptamani deoarece amiodarona se acumuleaza in diferite tesuturi de unde se elimina lent. Efectul apare dupa 2-3 zile dupa administrare orala iar efectul maxim se inregistreaza dupa cateva saptamani. Plamani – fibroza pulmonara 3.- Scaderea functiei de pompa a cordului si decompensarea unei IC hipoTA la care se adauga reactiile adverse determinate de blocarea receptorilor beta 2 adrenergici pentru betablocantele neselective: agravarea AB sau a bolilor vasculospastice. FC – de obicei se administreaza oral avand o Bd de 30-70%. avand un efect usor controlabil. De obicei ca AA se folosesc propranololul si esmololul. AMIODARONA Pe langa efectul antiaritmic. Dezechilibrul dintre conductibilitate si PRE face ca AA de clasa III sa fie eficace in aritmiile prin reintrare deoarece transforma blocul unidirectional in bloc bidirectional.v. Nu modifica semnificativ viteza depolarizarii sistolice deci nu influenteaza conductibilitatea 2. are si efect bradicardizant si antianginos dar nu se foloseste ca antianginos datorita riscului aritmogen. Miocard – risc proaritmogen 2. 1. Reactiile adverse ale amiodaronei sunt determinate de acumulare sa in tesuturi: 1. Dar AA clasa III prezinta un crescut risc aritmogen si sunt considerate AA de rezerva. efect care se datoreaza blocarii canalelor de K+. Cresc durata PA si PRE. T1/2 de 9 min si se administreaza i. Esmololul are o durata foarte scurta de actiune. Efectul antianginos se explica prin relaxarea musculaturii netede a coronarelor si cresterea fluxului sanguin coronarian. CLASA III – AA care cresc durata PA Este reprezentata de medicamente care cresc mult durata PA fara a modifica viteza depolarizarii sistolice.

Hipotiroidie prin blocarea conversiei periferice a tiroxinei (T4) in triiodotironina (T3) SOTALOLUL Este un beta-blocant care blocheaza si canalele de K+ crescand durata PA. Este indicat in aritmii amenintatoare de viata si in mentinerea ritmului sinusal dupa reconversia Fia. excitabilitatea. efect inotrop pozitiv si poate agrava aritmia ventriculara. La nivelul celulelor miocardice de lucru. Astfel AA de clasa IV: 1. 8|Page . Microdepozite corneene – tulburari de vedere 5. Scad viteza depolarizarii sistolice adica scad conductibilitatea 2. Cresc PRE prin ingreunarea trecerii canalelor de Ca2+ din stare inactivabila in stare activabila 4. Aceasta grupa de antiaritmice influenteaza in special celulele dotate cu automatism propriu la care faza 4 si faza 0 sunt dependente de curentii de Ca2+. Determina eliberare de CA in fanta sinaptica si din acest motiv initial determina tahicardie.4. Ficat – rar hepatita 6. Riscul proaritmogen al sotalolului creste parallel cu intensitatea efectului beta – blocant. scad intensitatea curentului de Ca2+ in faza 2 a PA ceea ce duce la scaderea contractilitatii. Scad excitabilitatea prin ingreunarea deschiderii canalelor de Ca2+ 3. BRETILIUL Este un AA folosit doar in urgent in tratamentul fibrilatiei ventriculare. In ansamblu AA de clasa IV scad conductibilitatea. frecventa cardiac si contractilitatea cu deprimarea cordului. CLASA IV – BLOCANTELE CANALELOR DE CALCIU In aceasta clasa sunt incluse blocante ale canalelor de Ca2+ cu structura fenilalchilaminica – verapamilul si benzotiazepinica – diltiazemul care actioneaza la nivelul cordului.

Alte r. Se administreaza doar i. DIGITALICE – Fia sau FA pentru scaderea frecventei ventriculare. AA de clasa IV sunt eficace in aritmii supraventriculare si sunt in general ineficace in aritmii ventriculare. FA. agravarea unui BAV preexistent. in bolus. scaderea TA cu hipoTA. Reactii adverse: Cardiace – bradicardie excesiva. Digestive – frecvent verapamilul determina constipatie si discomfort epigastric SNC – vertij. cefalee - Contraindicatii: asocierea cu beta-blocante – ambele clase de medicamente au aceleasi efecte asupra cordului ceea ce poate duce la o deprimare miocardica severa. scaderea duratei PA si scaderea pantei DLD in celulele dotate cu automatism propriu. a. R. ADENOZINA – se foloseste in tahiaritmiile supraventriculare prin reintrare. Efectul apare in 10 sec. c. dispnee si bronhospasm la persoane cu hiperreactivitate bronsica care dureaza 30 min chiar dc efectul adenozinei dispare in mai putin de 1 min. FC – se administreaza oral sau i. 2. Efectul apare in 1-2 ore si dureaza 8-10 ore. in urgent Dupa administrare orala Bd este de 20-35%. 9|Page . Se elimina in principal prin metabolizare hepatica 70% iar restul de 30% ca atare la nivel renal. b. Actioneaza pe receptorii adenozinici de la nivel atrial si ventricular determinand deschiderea canalelor de K+ dependente de Ach cu hiperpolarizare membranara de repaus. Alte AA 1. tahicardie atriala prin focar ectopic. scaderea contractilitatii cu decompensarea unei IC.adverse: durata f scurta a efectului limiteaza aparitia reactiilor adverse dar poate produce oprirea cordului cu reluarea spontana a activitatii cardiace in cateva secunde.adverse: durere retrosternala. VERAPAMILUL Se utilizeaza in toate tipurile de aritmii supraventriculare: Fia.v. DILTIAZEMUL – este asemanator cu verapamilul dar produce vasodilatatie sistemica mai intense decat verapamilul.In plus blocantele canalelor de Ca2+ mai determina si vasodilatatie care impreuna cu deprimarea miocaridica duc la o scaderea importanta a tensiunii arteriale.v. si dureaza maxim 20 secunde fiind metabolizata in special de eritrocite.

Sign up to vote on this title
UsefulNot useful