CLASA I – BLOCANTELE CANALELOR DE Na

+
Subclasa IA – cuprinde AA care deprimă moderat viteza depolarizarii sistolice și alungesc durata potențialului de acțiune. Principalul reprezentant al clasei este CHINIDINA, un alcaloid obținut din diferite specii de Cincona. Este izomerul dextrogir al chininei, substanță folosită în tratamentul malariei.

Chinidina influențează proprietatile electrofiziologice ale miocardului astfel: 1. Scade moderat viteza depolarizarii sistolice ceea ce determina scaderea conductibilitatii 2. Scade excitabilitatea prin ingreunarea deschiderii canalelor de Na+ 3. Creste durata PA, durata PRE si raportul PRE/PA.

Astfel chinidina este eficace in aritmii atriale si ventriculare care au la baza mecanisme de reintrare sau un focar ectopic. In afara principalului mechanism de actiune, blocarea canalelor de Na+, chinidina are si efecte parasimpatolitice – de tip atropinic, efecte care sunt evidente la doze mici de chinidina. La doze mari efectele parasimpatolitice dispar fiind depasite in intensitate de efectele directe. Astfel la doze mici, prin efect parasimpatolitic, chinidina produce tahicardie si cresterea vitezei de conducere atrio-ventriculara. Dar viteza de conducere atrio-ventriculara nu se modifica la doze mici, deoarece efectul parasimpatolitic de crestere a conducerii atrio-ventriculare este contracarat de efectul direct al chinidinei, de scadere a acesteia. La doze mari, prin actiune directa, chinidina determina intotdeauna bradicardie si scaderea conductibilitatii atrio-ventriculare. Efectele chinidinei pot fi monitorizate prin modificarile EKG pe care le determina si anume: alungirea intervalului PQ sau PR si QT. Intensitatea modificarilor EKG sunt dependente de concentratia plasmatica a chinidinei. In plus chinidina mai prezinta unele efecte hemodinamice: 1. Scade contractilitatea miocardica – efect care este important la cei cu IC la care chinidina este de evitat. 2. Relaxeaza musculatura neteda a vaselor, atat direct, cat si indirect prin blocarea receptorilor alfa 1 adrenergici ceea ce poate determina o scadere marcata a TA. Efectele deprimante cardiovasculare apar mult mai frecvent si sunt mult mai intense dupa administrarea i.v. a chinidinei. Din acest motiv administrarea i.v. a chinidinei este contraindicate.
1|Page

fibrilatie atriala. Clasic. crampe abdominal. Reactiile adverse ale chinidinei sunt frecvente. psihoze. Este utilizata in aritmii atriale si ventriculare: extrasistole supraventriculare sau ventriculare. se absoarbe aproape complet din tubul digestive. greata. Uneori cinconismul poate apare si la doze mici la persoane sensibile. Eficacitatea chinidinei este de aproximativ 75%. cinconismul cuprinde: tinnitus. aproximativ 25% acuza greata. 200-600 mg la 6 ore. Cele mai frecvente sunt reactiile adverse digestive: 35% din pacienti prezinta diaree. tulburari de vedere si auz. Pacienti cu antecedente de trombocitopenie indusa de chinidina 2|Page . varsaturi. 10-50% se elimina ca atare pe cale renala iar restul de chinidina este metabolizata hepatic. BAV complet – deoarece poate opri activitatea focarului idioventricular -> asistolie 2. tahicardie paroxistica supraventriculara sau ventriculara. BAV gradul II – deoarece il poate transforma in BAV complet iar focarul idioventricular nu poate intra in functie datorita efectului antiaritmic al chinidinei 3. chinidina poate determina reactii de tip allergic si trombocitopenie. FIA cronica veche – deoarece poate produce conversia la ritm sinusal cu mobilizarea cheagurilor de sange cu aparitia de emboli 4. Insuficienta cardiaca congestive si hipotensiunea arteriala 5.FC – din punct de vedere farmacocinetic Chinidina se administreaza numai pe cale orala. efectul se instaleaza dupa 1-3 ore de la administrare si dureaza aproximativ 6-8 ore. halucinatii. Mai rar. Reactiile adverse la nivel SNC sunt reprezentate de: cefalee. Aceste reactii adverse de tip toxic (dependente de doza) sunt cunoscute sub numele de cinconism. Contraindicatiile chinidinei: 1. 25% din pacienti prezentand cel putin o reactie adverse. flutter atrial. tahicardia repetitive din sindromul WPW – Wolf Parkinson White. tulburari de vedere si vertij. Indicatiile terapeutice ale chinidinei: Chinidina este un AA cu spectru larg. chinidina poate agrava un BAV prin scaderea vitezei de conducere AV. scade functia de pompa a cordului si tensiunea arterial. cefalee. Dozele foarte mari de chinidina pot produce delir. Initial se administreaza doze mai mari. La nivel cardiovascular. iar apoi doze de 200-400 mg la 8 ore.

FC – se poate administra oral dar de obicei se administreaza i. Reactiile adverse ale disopiramidei sunt de tip parasimpatolitic. Reactiile adverse apar in cazul administrarii orale fiind asemanatoare cu cele ale chinidinei dar procentul de pacienti care prezinta reactii adverse este foarte mare: aprox. 3|Page . in timp ce inductoarele enzimatice (barbituricele) scad concentratia plasmatica a chinidinei.v. PROCAINAMIDA Este un derivat al procainei. trebuie scazuta doza de digoxina. folosita ca anestezic local. DISOPIRAMIDA Este eficace in aritmii ventriculare atriale sau ventriculare fiind o alternative la chinidina si procainamida. Are aceleasi proprietati farmacodinamice ca chinidina dar proprietatile parasimpatolitice sunt putin exprimate.Interactiuni medicamentoase: Chinidina poate creste concentratia plasmatica a digoxinei determinand semne de intoxicatie digitalica. Inhibitoarele enzimatice (cimetidina) cresc concentratia plasmatica a chinidinei. fiind folosita in tratamentul de urgenta al aritmiilor. Astfel procainamida nu determina tahicardie si intotdeauna scade viteza de conducere atrioventriculara. Efectele disopiramidei asupra cordului sunt determinate de suma efectelor directe si parasimpatolitice pe care le determina disopiramida. 80% din pacienti. Spre deosebire de chinidina si procainamida. disopiramida are un important efect inotrop negativ si poate produce vasoconstrictie periferica. Contraindicatiile procainamidei sunt asemanatoare cu ale chinidinei: BAV de gradul II sau III si in plus hipersensibilitate la procainamida. Administrata pe termen lung procainamida produce reactii adverse imunologice si anume sindrom lupoid care dispare in cateva zile dupa oprirea tratamentului. cele mai frecvente fiind reactiile adverse de tip atropinic la nivel digestive si ocular. Daca se administreaza concomitant chinidina si digoxina.

Scaderea amplitudinii PA 2. deprimare SNC. Contraindicatiile lidocainei: 1. FC – din punct de vedere farmacocinetic lidocaina prezinta cateva particularitati. ameteli. o doza de 50-100 mg si daca aritmia raspunde la lidocaina se instaleaza o perfuzie i. Pacienti cu IH sau IC severa 3. BAV gradul III – risc de asistolie 2. Deprima putin viteza depolarizarii sistolice cu scaderea conductibilitatii 3. Administrata oral. lidocaina este metabolizata aproape in totalitate la prima trecere prin ficat astfel incat administrarea orala nu se justifica Se administreaza in p.v. pentru 24-48 de ore. Pacienti cu hipersensibilitate la anestezice locale de tip amidic 4|Page .Subclasa IB cuprinde blocante ale canalelor de Na+ care disociaza foarte repede de pe situsul lor de legare. cel mai adesea in cazul aritmiilor ventriculare care apar dupa un IMA recent instalat. Toate aceste efecte fac ca lidocaina sa nu actioneze asupra miocardului normal ci doar in conditii patologice cand fibrele miocardice sunt partial depolarizate si canalele de Na+ sunt deschise mai mult timp fiind eficace in anularea mecanismelor de reintrare. lidocaina afecteaza SNC determinand confuzie. convulsii. Astfel lidocaina determina: 1. Efectele lidocainei sunt prezente in principal la nivel ventricular si mai putin la nivel atrial (unde canalele de Na+ stau foarte putin timp in stare inactivabila). parestezii. Prototipul clasei este reprezentat de LIDOCAINA care se fixeaza de canalele de Na+ la o prima depolarizare si se desprind de acestea la urmatoarea depolarizare.v. somnolent. Lidocaina se utilizeaza in tratamentul aritmiilor ventriculare. Initial se administreaza i. Scade putin excitabilitatea 4. Scade durata PA prin deschiderea unor canale de K+ si scade putin PRE astfel incat raportul PRE/PA creste putin. durata efectului fiind egala cu durata perfuziei.v. Reactiile adverse ale lidocainei – cel mai frecvent.i.

MEXILETINA Este un antiaritmic cu actiune intermediara intre lidocaina si chinidina: scade durata PA ca lidocaina si scade durata vitezei depolarizarii sistolice ca chinidina. Scade mult excitabilitatea deoarece disociaza greu de pe canalele de Na+ 3. fenitoina nu scade viteza de conducere atrio-ventriculara si poate fi utilizata in tratamentul aritmiilor ventriculare induse de digitalice. encainida determina un dezechilibru important intre conductibilitate care scade mult si PRE care nu este modificata semnificativ ceea ce explica eficacitatea encainidei in aritmiile prin mechanism de reintrare prin anularea blocului unidirectional. Nu modifica semnificativ durata PA si PRE. De asemenea prin scaderea marcata a excitabilitatii. ca un AA de clasa III. Dar dpdv al efectului antiaritmic. Rar determina eruptii cutanate si reactii adverse imunologice: sdr. prototipul clasei fiind encainida.v. se absoarbe aproape complet din tubul digestive. Spre deosebire de AA de clasa IA.i. Este un antiaritmic de rezerva folosit doar in tratamentul aritmiilor maligne. Encainida este eficace in aritmii prin reintrare sau focar ectopic dar prezinta un risc proaritmogen crescut putand induce aritmii severe: torsada varfurilor. Prin aceste modificari. efectul apare in 1-2 ore de la administrare. amenintatoare de viata. 5|Page . Poate fi administrate oral pentru tratamentul aritmiilor ventriculare digitalice sau p. reducand semnificativ conductibilitatea 2. mexiletina se comporta ca un AA de clasa IB fiind eficace in aritmii ventriculare. encainida este eficace in aritmiile prin focar ectopic. Fenitoina poate fi administrata oral. Deprima mult viteza depolarizarii sistolice. Lidocaina este eficace in aritmiile ventriculare digitalice dar nu se foloseste datorita farmacocineticii. Subclasa Ic – cuprinde AA care disociaza foarte greu de canalele de Na+. Reactiile adverse ale fenitoinei se manifesta la nivel digestiv si SNC.lupoid. pentru tratamentul aritmiilor ventriculare post IMA. FLECAINIDA este un AA care scade mult viteza depolarizarii sistolice dar spre deosebire de encainida creste durata PA. respectiv raportul PRE/PA. este metabolizata hepatic. ENCAINIDA 1.FENITOINA Seamana cu lidocaina dpdv FD dar difera dpdv FC.

Controlul frecventei ventriculare la pacientii cu tahiaritmii supraventriculare in asociere cu digitalice atunci cand digitalicele nu reusesc sa controleze satisfacator frecventa ventriculara. Este un AA de rezerva la fel ca si encainida. Indicatiile clinice ale beta-blocantelor ca AA: 1. conductibilitatea . frecventa cardiac si inotropismul.Este eficace in aritmii prin reintrare sau focar ectopic dar are un risc proaritmogen f crescut. CLASA II – BETA-BLOCANTELE Toate blocantele receptorilor beta 1 adrenergici deprima activitatea miocardului in ansamblu: scad excitabilitatea. Propranololul si acebutololul prezinta un efect chinidinic de membrane adica scad putin viteza depolarizarii sistolice ceea ce ar trebui sa imbunatateasca efectul antiaritmic al acestor beta-blocante. Eficacitatea acestor AA este cu atat mai mare cu cat in producerea aritmii intervin mai mult mecanisme simpatoadrenergice. Artimii cardiace datorate unor modificari focale ale inervatiei adrenergice 5. efectul principal fiind scaderea conductibilitatii. In plus prezinta proprietati beta-blocante datorita asemanarii structural cu propranololul. fapt care nu a fost inca demonstrat. Propafenona – actioneaza similar flecainidei. Aritmii cardiace pe fond de hipertiroidism 4. Este considerata un AA cu spectru larg asemanator cu cel al chinidinei. in timp ce scaderea excitabilitatii permite utilizarea lor in tratamentul aritmiilor prin focar ectopic. Scaderea frecventei sinusale permite utilizarea acestor medicamente in tratamentul tahicardiilor sinusale. Se apreciaza ca toate beta-blocantele au eficacitate asemanatoare cu exceptia beta-blocantelor cu activitate simpatomimetica intrinseca. Extrasitole la adultul tanar 3. Tahicardii sinusale 2. Reactiile adverse ale beta-blocantelor sunt cele determinate de blocarea receptorilor beta 1: Bradicardie excesiva BAV 6|Page .

Efectul apare dupa 2-3 zile dupa administrare orala iar efectul maxim se inregistreaza dupa cateva saptamani.v.- Scaderea functiei de pompa a cordului si decompensarea unei IC hipoTA la care se adauga reactiile adverse determinate de blocarea receptorilor beta 2 adrenergici pentru betablocantele neselective: agravarea AB sau a bolilor vasculospastice. 1. Dar AA clasa III prezinta un crescut risc aritmogen si sunt considerate AA de rezerva. efect care se datoreaza blocarii canalelor de K+. are si efect bradicardizant si antianginos dar nu se foloseste ca antianginos datorita riscului aritmogen. Miocard – risc proaritmogen 2. Plamani – fibroza pulmonara 3. Tegumente – fotodermatita si decolorare tegumentara in zonele expuse la soare 7|Page . De obicei ca AA se folosesc propranololul si esmololul. Durata efectului dupa oprirea administrarii este de saptamani deoarece amiodarona se acumuleaza in diferite tesuturi de unde se elimina lent. Nu modifica semnificativ viteza depolarizarii sistolice deci nu influenteaza conductibilitatea 2. T1/2 de 9 min si se administreaza i. AMIODARONA Pe langa efectul antiaritmic. Reactiile adverse ale amiodaronei sunt determinate de acumulare sa in tesuturi: 1. FC – de obicei se administreaza oral avand o Bd de 30-70%. CLASA III – AA care cresc durata PA Este reprezentata de medicamente care cresc mult durata PA fara a modifica viteza depolarizarii sistolice. avand un efect usor controlabil. Esmololul are o durata foarte scurta de actiune. Cresc durata PA si PRE. Efectul antianginos se explica prin relaxarea musculaturii netede a coronarelor si cresterea fluxului sanguin coronarian. Dezechilibrul dintre conductibilitate si PRE face ca AA de clasa III sa fie eficace in aritmiile prin reintrare deoarece transforma blocul unidirectional in bloc bidirectional.

Scad viteza depolarizarii sistolice adica scad conductibilitatea 2. scad intensitatea curentului de Ca2+ in faza 2 a PA ceea ce duce la scaderea contractilitatii. Microdepozite corneene – tulburari de vedere 5. Aceasta grupa de antiaritmice influenteaza in special celulele dotate cu automatism propriu la care faza 4 si faza 0 sunt dependente de curentii de Ca2+. In ansamblu AA de clasa IV scad conductibilitatea. CLASA IV – BLOCANTELE CANALELOR DE CALCIU In aceasta clasa sunt incluse blocante ale canalelor de Ca2+ cu structura fenilalchilaminica – verapamilul si benzotiazepinica – diltiazemul care actioneaza la nivelul cordului. Riscul proaritmogen al sotalolului creste parallel cu intensitatea efectului beta – blocant. efect inotrop pozitiv si poate agrava aritmia ventriculara. Determina eliberare de CA in fanta sinaptica si din acest motiv initial determina tahicardie. frecventa cardiac si contractilitatea cu deprimarea cordului. BRETILIUL Este un AA folosit doar in urgent in tratamentul fibrilatiei ventriculare. 8|Page . Ficat – rar hepatita 6. excitabilitatea. La nivelul celulelor miocardice de lucru. Este indicat in aritmii amenintatoare de viata si in mentinerea ritmului sinusal dupa reconversia Fia. Scad excitabilitatea prin ingreunarea deschiderii canalelor de Ca2+ 3. Hipotiroidie prin blocarea conversiei periferice a tiroxinei (T4) in triiodotironina (T3) SOTALOLUL Este un beta-blocant care blocheaza si canalele de K+ crescand durata PA. Astfel AA de clasa IV: 1. Cresc PRE prin ingreunarea trecerii canalelor de Ca2+ din stare inactivabila in stare activabila 4.4.

In plus blocantele canalelor de Ca2+ mai determina si vasodilatatie care impreuna cu deprimarea miocaridica duc la o scaderea importanta a tensiunii arteriale. tahicardie atriala prin focar ectopic. scaderea duratei PA si scaderea pantei DLD in celulele dotate cu automatism propriu. R. Efectul apare in 1-2 ore si dureaza 8-10 ore. b. scaderea contractilitatii cu decompensarea unei IC. VERAPAMILUL Se utilizeaza in toate tipurile de aritmii supraventriculare: Fia. a. Reactii adverse: Cardiace – bradicardie excesiva. 9|Page . Alte AA 1. DILTIAZEMUL – este asemanator cu verapamilul dar produce vasodilatatie sistemica mai intense decat verapamilul. FA. Digestive – frecvent verapamilul determina constipatie si discomfort epigastric SNC – vertij. FC – se administreaza oral sau i.adverse: durata f scurta a efectului limiteaza aparitia reactiilor adverse dar poate produce oprirea cordului cu reluarea spontana a activitatii cardiace in cateva secunde. Efectul apare in 10 sec. Se administreaza doar i. Actioneaza pe receptorii adenozinici de la nivel atrial si ventricular determinand deschiderea canalelor de K+ dependente de Ach cu hiperpolarizare membranara de repaus. ADENOZINA – se foloseste in tahiaritmiile supraventriculare prin reintrare. agravarea unui BAV preexistent. c.adverse: durere retrosternala. 2.v. in bolus. in urgent Dupa administrare orala Bd este de 20-35%. Se elimina in principal prin metabolizare hepatica 70% iar restul de 30% ca atare la nivel renal. AA de clasa IV sunt eficace in aritmii supraventriculare si sunt in general ineficace in aritmii ventriculare. si dureaza maxim 20 secunde fiind metabolizata in special de eritrocite. Alte r. DIGITALICE – Fia sau FA pentru scaderea frecventei ventriculare. cefalee - Contraindicatii: asocierea cu beta-blocante – ambele clase de medicamente au aceleasi efecte asupra cordului ceea ce poate duce la o deprimare miocardica severa. scaderea TA cu hipoTA.v. dispnee si bronhospasm la persoane cu hiperreactivitate bronsica care dureaza 30 min chiar dc efectul adenozinei dispare in mai putin de 1 min.

Sign up to vote on this title
UsefulNot useful