P. 1
2 Clase de Antiaritmice

2 Clase de Antiaritmice

|Views: 5|Likes:
Published by popescuioana1
farmacologie
farmacologie

More info:

Published by: popescuioana1 on Jun 04, 2013
Copyright:Attribution Non-commercial

Availability:

Read on Scribd mobile: iPhone, iPad and Android.
download as PDF, TXT or read online from Scribd
See more
See less

06/13/2014

pdf

text

original

CLASA I – BLOCANTELE CANALELOR DE Na

+
Subclasa IA – cuprinde AA care deprimă moderat viteza depolarizarii sistolice și alungesc durata potențialului de acțiune. Principalul reprezentant al clasei este CHINIDINA, un alcaloid obținut din diferite specii de Cincona. Este izomerul dextrogir al chininei, substanță folosită în tratamentul malariei.

Chinidina influențează proprietatile electrofiziologice ale miocardului astfel: 1. Scade moderat viteza depolarizarii sistolice ceea ce determina scaderea conductibilitatii 2. Scade excitabilitatea prin ingreunarea deschiderii canalelor de Na+ 3. Creste durata PA, durata PRE si raportul PRE/PA.

Astfel chinidina este eficace in aritmii atriale si ventriculare care au la baza mecanisme de reintrare sau un focar ectopic. In afara principalului mechanism de actiune, blocarea canalelor de Na+, chinidina are si efecte parasimpatolitice – de tip atropinic, efecte care sunt evidente la doze mici de chinidina. La doze mari efectele parasimpatolitice dispar fiind depasite in intensitate de efectele directe. Astfel la doze mici, prin efect parasimpatolitic, chinidina produce tahicardie si cresterea vitezei de conducere atrio-ventriculara. Dar viteza de conducere atrio-ventriculara nu se modifica la doze mici, deoarece efectul parasimpatolitic de crestere a conducerii atrio-ventriculare este contracarat de efectul direct al chinidinei, de scadere a acesteia. La doze mari, prin actiune directa, chinidina determina intotdeauna bradicardie si scaderea conductibilitatii atrio-ventriculare. Efectele chinidinei pot fi monitorizate prin modificarile EKG pe care le determina si anume: alungirea intervalului PQ sau PR si QT. Intensitatea modificarilor EKG sunt dependente de concentratia plasmatica a chinidinei. In plus chinidina mai prezinta unele efecte hemodinamice: 1. Scade contractilitatea miocardica – efect care este important la cei cu IC la care chinidina este de evitat. 2. Relaxeaza musculatura neteda a vaselor, atat direct, cat si indirect prin blocarea receptorilor alfa 1 adrenergici ceea ce poate determina o scadere marcata a TA. Efectele deprimante cardiovasculare apar mult mai frecvent si sunt mult mai intense dupa administrarea i.v. a chinidinei. Din acest motiv administrarea i.v. a chinidinei este contraindicate.
1|Page

Uneori cinconismul poate apare si la doze mici la persoane sensibile. greata.FC – din punct de vedere farmacocinetic Chinidina se administreaza numai pe cale orala. tulburari de vedere si auz. Pacienti cu antecedente de trombocitopenie indusa de chinidina 2|Page . fibrilatie atriala. Initial se administreaza doze mai mari. 25% din pacienti prezentand cel putin o reactie adverse. Reactiile adverse ale chinidinei sunt frecvente. 10-50% se elimina ca atare pe cale renala iar restul de chinidina este metabolizata hepatic. BAV gradul II – deoarece il poate transforma in BAV complet iar focarul idioventricular nu poate intra in functie datorita efectului antiaritmic al chinidinei 3. varsaturi. Aceste reactii adverse de tip toxic (dependente de doza) sunt cunoscute sub numele de cinconism. tahicardie paroxistica supraventriculara sau ventriculara. Insuficienta cardiaca congestive si hipotensiunea arteriala 5. BAV complet – deoarece poate opri activitatea focarului idioventricular -> asistolie 2. Mai rar. cefalee. Cele mai frecvente sunt reactiile adverse digestive: 35% din pacienti prezinta diaree. Eficacitatea chinidinei este de aproximativ 75%. se absoarbe aproape complet din tubul digestive. scade functia de pompa a cordului si tensiunea arterial. psihoze. chinidina poate agrava un BAV prin scaderea vitezei de conducere AV. Indicatiile terapeutice ale chinidinei: Chinidina este un AA cu spectru larg. crampe abdominal. halucinatii. efectul se instaleaza dupa 1-3 ore de la administrare si dureaza aproximativ 6-8 ore. Este utilizata in aritmii atriale si ventriculare: extrasistole supraventriculare sau ventriculare. Clasic. aproximativ 25% acuza greata. cinconismul cuprinde: tinnitus. La nivel cardiovascular. chinidina poate determina reactii de tip allergic si trombocitopenie. flutter atrial. Dozele foarte mari de chinidina pot produce delir. FIA cronica veche – deoarece poate produce conversia la ritm sinusal cu mobilizarea cheagurilor de sange cu aparitia de emboli 4. Reactiile adverse la nivel SNC sunt reprezentate de: cefalee. tulburari de vedere si vertij. tahicardia repetitive din sindromul WPW – Wolf Parkinson White. 200-600 mg la 6 ore. iar apoi doze de 200-400 mg la 8 ore. Contraindicatiile chinidinei: 1.

Contraindicatiile procainamidei sunt asemanatoare cu ale chinidinei: BAV de gradul II sau III si in plus hipersensibilitate la procainamida.Interactiuni medicamentoase: Chinidina poate creste concentratia plasmatica a digoxinei determinand semne de intoxicatie digitalica. DISOPIRAMIDA Este eficace in aritmii ventriculare atriale sau ventriculare fiind o alternative la chinidina si procainamida. Administrata pe termen lung procainamida produce reactii adverse imunologice si anume sindrom lupoid care dispare in cateva zile dupa oprirea tratamentului. 80% din pacienti. Spre deosebire de chinidina si procainamida. Efectele disopiramidei asupra cordului sunt determinate de suma efectelor directe si parasimpatolitice pe care le determina disopiramida. PROCAINAMIDA Este un derivat al procainei. FC – se poate administra oral dar de obicei se administreaza i.v. cele mai frecvente fiind reactiile adverse de tip atropinic la nivel digestive si ocular. disopiramida are un important efect inotrop negativ si poate produce vasoconstrictie periferica. Reactiile adverse ale disopiramidei sunt de tip parasimpatolitic. trebuie scazuta doza de digoxina. fiind folosita in tratamentul de urgenta al aritmiilor. Inhibitoarele enzimatice (cimetidina) cresc concentratia plasmatica a chinidinei. folosita ca anestezic local. in timp ce inductoarele enzimatice (barbituricele) scad concentratia plasmatica a chinidinei. Are aceleasi proprietati farmacodinamice ca chinidina dar proprietatile parasimpatolitice sunt putin exprimate. Astfel procainamida nu determina tahicardie si intotdeauna scade viteza de conducere atrioventriculara. Daca se administreaza concomitant chinidina si digoxina. 3|Page . Reactiile adverse apar in cazul administrarii orale fiind asemanatoare cu cele ale chinidinei dar procentul de pacienti care prezinta reactii adverse este foarte mare: aprox.

lidocaina este metabolizata aproape in totalitate la prima trecere prin ficat astfel incat administrarea orala nu se justifica Se administreaza in p. lidocaina afecteaza SNC determinand confuzie. Contraindicatiile lidocainei: 1.v. convulsii. BAV gradul III – risc de asistolie 2. Scaderea amplitudinii PA 2. Administrata oral. Initial se administreaza i. Toate aceste efecte fac ca lidocaina sa nu actioneze asupra miocardului normal ci doar in conditii patologice cand fibrele miocardice sunt partial depolarizate si canalele de Na+ sunt deschise mai mult timp fiind eficace in anularea mecanismelor de reintrare. deprimare SNC. Scade putin excitabilitatea 4. o doza de 50-100 mg si daca aritmia raspunde la lidocaina se instaleaza o perfuzie i. somnolent. Pacienti cu hipersensibilitate la anestezice locale de tip amidic 4|Page . Astfel lidocaina determina: 1.Subclasa IB cuprinde blocante ale canalelor de Na+ care disociaza foarte repede de pe situsul lor de legare. Scade durata PA prin deschiderea unor canale de K+ si scade putin PRE astfel incat raportul PRE/PA creste putin. Pacienti cu IH sau IC severa 3.i. Reactiile adverse ale lidocainei – cel mai frecvent. Prototipul clasei este reprezentat de LIDOCAINA care se fixeaza de canalele de Na+ la o prima depolarizare si se desprind de acestea la urmatoarea depolarizare.v. FC – din punct de vedere farmacocinetic lidocaina prezinta cateva particularitati. Deprima putin viteza depolarizarii sistolice cu scaderea conductibilitatii 3. parestezii. cel mai adesea in cazul aritmiilor ventriculare care apar dupa un IMA recent instalat.v. Lidocaina se utilizeaza in tratamentul aritmiilor ventriculare. ameteli. pentru 24-48 de ore. durata efectului fiind egala cu durata perfuziei. Efectele lidocainei sunt prezente in principal la nivel ventricular si mai putin la nivel atrial (unde canalele de Na+ stau foarte putin timp in stare inactivabila).

mexiletina se comporta ca un AA de clasa IB fiind eficace in aritmii ventriculare. Fenitoina poate fi administrata oral. Spre deosebire de AA de clasa IA. De asemenea prin scaderea marcata a excitabilitatii.FENITOINA Seamana cu lidocaina dpdv FD dar difera dpdv FC. Prin aceste modificari.v. Reactiile adverse ale fenitoinei se manifesta la nivel digestiv si SNC. Este un antiaritmic de rezerva folosit doar in tratamentul aritmiilor maligne. reducand semnificativ conductibilitatea 2. amenintatoare de viata. efectul apare in 1-2 ore de la administrare. ca un AA de clasa III. Rar determina eruptii cutanate si reactii adverse imunologice: sdr.lupoid. ENCAINIDA 1. Nu modifica semnificativ durata PA si PRE. prototipul clasei fiind encainida. 5|Page . encainida determina un dezechilibru important intre conductibilitate care scade mult si PRE care nu este modificata semnificativ ceea ce explica eficacitatea encainidei in aritmiile prin mechanism de reintrare prin anularea blocului unidirectional. pentru tratamentul aritmiilor ventriculare post IMA. MEXILETINA Este un antiaritmic cu actiune intermediara intre lidocaina si chinidina: scade durata PA ca lidocaina si scade durata vitezei depolarizarii sistolice ca chinidina. se absoarbe aproape complet din tubul digestive. encainida este eficace in aritmiile prin focar ectopic. Deprima mult viteza depolarizarii sistolice. fenitoina nu scade viteza de conducere atrio-ventriculara si poate fi utilizata in tratamentul aritmiilor ventriculare induse de digitalice. FLECAINIDA este un AA care scade mult viteza depolarizarii sistolice dar spre deosebire de encainida creste durata PA. Encainida este eficace in aritmii prin reintrare sau focar ectopic dar prezinta un risc proaritmogen crescut putand induce aritmii severe: torsada varfurilor. Dar dpdv al efectului antiaritmic. Lidocaina este eficace in aritmiile ventriculare digitalice dar nu se foloseste datorita farmacocineticii. respectiv raportul PRE/PA. este metabolizata hepatic. Subclasa Ic – cuprinde AA care disociaza foarte greu de canalele de Na+.i. Poate fi administrate oral pentru tratamentul aritmiilor ventriculare digitalice sau p. Scade mult excitabilitatea deoarece disociaza greu de pe canalele de Na+ 3.

Aritmii cardiace pe fond de hipertiroidism 4. Reactiile adverse ale beta-blocantelor sunt cele determinate de blocarea receptorilor beta 1: Bradicardie excesiva BAV 6|Page . Se apreciaza ca toate beta-blocantele au eficacitate asemanatoare cu exceptia beta-blocantelor cu activitate simpatomimetica intrinseca. Propranololul si acebutololul prezinta un efect chinidinic de membrane adica scad putin viteza depolarizarii sistolice ceea ce ar trebui sa imbunatateasca efectul antiaritmic al acestor beta-blocante. frecventa cardiac si inotropismul. Este considerata un AA cu spectru larg asemanator cu cel al chinidinei. Propafenona – actioneaza similar flecainidei. Controlul frecventei ventriculare la pacientii cu tahiaritmii supraventriculare in asociere cu digitalice atunci cand digitalicele nu reusesc sa controleze satisfacator frecventa ventriculara. CLASA II – BETA-BLOCANTELE Toate blocantele receptorilor beta 1 adrenergici deprima activitatea miocardului in ansamblu: scad excitabilitatea. Extrasitole la adultul tanar 3. in timp ce scaderea excitabilitatii permite utilizarea lor in tratamentul aritmiilor prin focar ectopic. In plus prezinta proprietati beta-blocante datorita asemanarii structural cu propranololul. Este un AA de rezerva la fel ca si encainida. Eficacitatea acestor AA este cu atat mai mare cu cat in producerea aritmii intervin mai mult mecanisme simpatoadrenergice. Indicatiile clinice ale beta-blocantelor ca AA: 1. Scaderea frecventei sinusale permite utilizarea acestor medicamente in tratamentul tahicardiilor sinusale. efectul principal fiind scaderea conductibilitatii. Artimii cardiace datorate unor modificari focale ale inervatiei adrenergice 5. Tahicardii sinusale 2.Este eficace in aritmii prin reintrare sau focar ectopic dar are un risc proaritmogen f crescut. fapt care nu a fost inca demonstrat. conductibilitatea .

Dezechilibrul dintre conductibilitate si PRE face ca AA de clasa III sa fie eficace in aritmiile prin reintrare deoarece transforma blocul unidirectional in bloc bidirectional. are si efect bradicardizant si antianginos dar nu se foloseste ca antianginos datorita riscului aritmogen. Dar AA clasa III prezinta un crescut risc aritmogen si sunt considerate AA de rezerva. Cresc durata PA si PRE. De obicei ca AA se folosesc propranololul si esmololul. Reactiile adverse ale amiodaronei sunt determinate de acumulare sa in tesuturi: 1. avand un efect usor controlabil. Durata efectului dupa oprirea administrarii este de saptamani deoarece amiodarona se acumuleaza in diferite tesuturi de unde se elimina lent. Efectul antianginos se explica prin relaxarea musculaturii netede a coronarelor si cresterea fluxului sanguin coronarian. FC – de obicei se administreaza oral avand o Bd de 30-70%. Miocard – risc proaritmogen 2. Nu modifica semnificativ viteza depolarizarii sistolice deci nu influenteaza conductibilitatea 2. Efectul apare dupa 2-3 zile dupa administrare orala iar efectul maxim se inregistreaza dupa cateva saptamani. 1.v. efect care se datoreaza blocarii canalelor de K+. AMIODARONA Pe langa efectul antiaritmic. Esmololul are o durata foarte scurta de actiune. CLASA III – AA care cresc durata PA Este reprezentata de medicamente care cresc mult durata PA fara a modifica viteza depolarizarii sistolice. Plamani – fibroza pulmonara 3. Tegumente – fotodermatita si decolorare tegumentara in zonele expuse la soare 7|Page . T1/2 de 9 min si se administreaza i.- Scaderea functiei de pompa a cordului si decompensarea unei IC hipoTA la care se adauga reactiile adverse determinate de blocarea receptorilor beta 2 adrenergici pentru betablocantele neselective: agravarea AB sau a bolilor vasculospastice.

La nivelul celulelor miocardice de lucru. Ficat – rar hepatita 6. efect inotrop pozitiv si poate agrava aritmia ventriculara. Riscul proaritmogen al sotalolului creste parallel cu intensitatea efectului beta – blocant. Scad excitabilitatea prin ingreunarea deschiderii canalelor de Ca2+ 3. 8|Page . excitabilitatea. In ansamblu AA de clasa IV scad conductibilitatea. Hipotiroidie prin blocarea conversiei periferice a tiroxinei (T4) in triiodotironina (T3) SOTALOLUL Este un beta-blocant care blocheaza si canalele de K+ crescand durata PA. scad intensitatea curentului de Ca2+ in faza 2 a PA ceea ce duce la scaderea contractilitatii.4. Determina eliberare de CA in fanta sinaptica si din acest motiv initial determina tahicardie. Aceasta grupa de antiaritmice influenteaza in special celulele dotate cu automatism propriu la care faza 4 si faza 0 sunt dependente de curentii de Ca2+. Scad viteza depolarizarii sistolice adica scad conductibilitatea 2. frecventa cardiac si contractilitatea cu deprimarea cordului. Este indicat in aritmii amenintatoare de viata si in mentinerea ritmului sinusal dupa reconversia Fia. CLASA IV – BLOCANTELE CANALELOR DE CALCIU In aceasta clasa sunt incluse blocante ale canalelor de Ca2+ cu structura fenilalchilaminica – verapamilul si benzotiazepinica – diltiazemul care actioneaza la nivelul cordului. Cresc PRE prin ingreunarea trecerii canalelor de Ca2+ din stare inactivabila in stare activabila 4. BRETILIUL Este un AA folosit doar in urgent in tratamentul fibrilatiei ventriculare. Astfel AA de clasa IV: 1. Microdepozite corneene – tulburari de vedere 5.

Alte r. c. DIGITALICE – Fia sau FA pentru scaderea frecventei ventriculare. Alte AA 1. in bolus.v. dispnee si bronhospasm la persoane cu hiperreactivitate bronsica care dureaza 30 min chiar dc efectul adenozinei dispare in mai putin de 1 min.In plus blocantele canalelor de Ca2+ mai determina si vasodilatatie care impreuna cu deprimarea miocaridica duc la o scaderea importanta a tensiunii arteriale.adverse: durata f scurta a efectului limiteaza aparitia reactiilor adverse dar poate produce oprirea cordului cu reluarea spontana a activitatii cardiace in cateva secunde. FC – se administreaza oral sau i. Efectul apare in 1-2 ore si dureaza 8-10 ore. Se administreaza doar i. in urgent Dupa administrare orala Bd este de 20-35%. Digestive – frecvent verapamilul determina constipatie si discomfort epigastric SNC – vertij. cefalee - Contraindicatii: asocierea cu beta-blocante – ambele clase de medicamente au aceleasi efecte asupra cordului ceea ce poate duce la o deprimare miocardica severa. Efectul apare in 10 sec. DILTIAZEMUL – este asemanator cu verapamilul dar produce vasodilatatie sistemica mai intense decat verapamilul. si dureaza maxim 20 secunde fiind metabolizata in special de eritrocite. scaderea contractilitatii cu decompensarea unei IC. Se elimina in principal prin metabolizare hepatica 70% iar restul de 30% ca atare la nivel renal.adverse: durere retrosternala. scaderea duratei PA si scaderea pantei DLD in celulele dotate cu automatism propriu. R. 2. AA de clasa IV sunt eficace in aritmii supraventriculare si sunt in general ineficace in aritmii ventriculare. Reactii adverse: Cardiace – bradicardie excesiva. Actioneaza pe receptorii adenozinici de la nivel atrial si ventricular determinand deschiderea canalelor de K+ dependente de Ach cu hiperpolarizare membranara de repaus. VERAPAMILUL Se utilizeaza in toate tipurile de aritmii supraventriculare: Fia. FA. b.v. scaderea TA cu hipoTA. ADENOZINA – se foloseste in tahiaritmiile supraventriculare prin reintrare. a. 9|Page . agravarea unui BAV preexistent. tahicardie atriala prin focar ectopic.

You're Reading a Free Preview

Download
scribd
/*********** DO NOT ALTER ANYTHING BELOW THIS LINE ! ************/ var s_code=s.t();if(s_code)document.write(s_code)//-->