ABSORCION

UNIVERSIDAD PRIVADA ANTONIO GUILLERMO

FACULTAD DE FARMACIA Y BIOQUIMICA

Msc.Q.F. Carla Rodrguez Zegarra

ESTUDIO GENERAL DE LA ABSORCION

La ruta para lograr circulacin sistmica depende de la va de administracin que utilice

Cmo son esas Membranas? Cules son los Mecanismos de la Absorcin?

Va extravascular: Atravesar una o ms Membranas biolgicas Debe absorberse para Alcanzar la biofase y Ejercer su accin.

ABSORCION OPTIMA DE MEDTOS.

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VIAS DE ENTRADA DE LOS FARMACOS Y SU ACCESO A LA CIRCULACION SISTEMICA

ADMINISTRACION POR VIA INTRAVENOSA RAPIDA Inapropiadamente llamada bolus o bolo intravenoso para diferenciarla de la perfusin. Garantiza que el frmaco llegue inalterado al corazn a travs de una de las dos cavas en las que confluye, a la larga, todas las venas perifricas pueden utilizarse para la inyeccin. En este caso no puede hablarse de una absorcin porque el 100% est en la circulacin de manera inalterada. Esta va se utiliza como punto de referencia ptimo para determinar biodisponibilidad en magnitud de medicamentos administrados por otras vas (biodisponibilidad absoluta).

ADMINISTRACION POR VIA PARENTERAL EXTRAVASCULAR Subcutnea intramuscular, tienen que atravesar solamente el endotelio de los capilares o vasos linfticos. En este caso se trata de membranas porosas que los frmacos atraviesan ms fcilmente que cualquier otra superficie divisoria del organismo donde se produce absorcin.
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VIAS DE ENTRADA DE LOS FARMACOS Y SU ACCESO A LA CIRCULACION SISTEMICA

ADMINISTRACION POR VIA BUCAL, SUBLINGUAL, NASAL, PULMONAR, GASTROINTESTINAL Y VIA RECTAL Aqu es donde se utiliza el siguiente estrato denominado unicelular (epitelio). Donde la va mas difundida es la via gastrointestinal tras la administracin oral. En todos los casos el lugar de absorcin de los medicamentos es el epitelio.

ADMINISTRACION POR VIA DE LA PIEL El estrato que debe de atravesar el compuesto es pluricelular y est formado por un sistema de barreras heterogneas.
Torrente sanguneo

FARMACO ABSORBIDO

CIRCULACION SISTEMICA

HIGADO: Transformaciones metablicas, se Concretan en un primer ciclo, antes de la circulacin

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Vas de Administracin de los frmacos y lugares de absorcin correspondientes

TIPO DE ESTRATO Subcelular Unicelular

VIA DE ADMINISTRACION Parenteral intravenosa

Parenteral extravascular Oral Sublingual y bucal Nasal Ocular Transpulmonar Rectal

LUGAR DE ABSORCION Ninguno

Endotelios capilares Epitelios gstrico, intestinal y clico Epitelios bucales Epitelio nasal Epitelio de la conjuntiva y de crnea Epitelio del T. respiratorio y alveolos Epitelio rectal Epidermis (piel)

Pluricelular Percutnea

La va parenteral extravascular (IM, SC) permite obviar el paso por el hgado en el primer ciclo de circulacin, porque los frmacos acceden a la larga a una de las dos cavas (segn el lugar donde se realiza la inyeccin) y al corazn, salvando la barrera del hgado.

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Ciclo de los frmacos en el organismo en funcin de la va de administracin y del lugar de absorcin

Va Bucal y sublingual
Cava superior

Boca

Va intranasal

Mucosa nasal

Subclava

Corazn
Cava inferior

Va Bucal y sublingual

Hgado

Porta

Va oral Va Bucal y sublingual Va Bucal y sublingual

Ciclo entero heptico

Estmago

Mesentricos

Intestino delgado

Vasos Linfticos

Va Rectal

Intestino grueso
Recto Hemorroides

Hemorroides

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Estructura y composicin de las membranas absorbentes

DEFINICION Son estructuras que cumplen diversas funciones. Y es comn a todas ellas pues las membranas absorbentes no se diferencian estructuralmente del resto de membranas. CARACTERISTICAS

Todas cumplen la teora del fluido mosaico, formadas por una capa bilipdica en la cual se encuentran embebidas una serie de protenas. La parte polar de los lpidos (fosfolpidos) se encuentra en el exterior y la cadena de cidos grasos en el interior. Naturaleza hidrofbica al ncleo central. El espesor es de 6-8 nm. No existen uniones qumicas entre los lpidos por lo que cada molcula puede moverse libremente, movimientos laterales paralelos a la superficie de la bicapa Tambin tienen carbohidratos los mismos que se encuentran formando glucolpidos o glucoprotenas. Adems existen especies de canales o poros acuosos que permiten el paso selectivo de sustancias de tamao variable. Actan como barreras: semipermeables (agua y sustancias selectas).
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Mecanismos de Absorcin de los frmacos

Existen menos de 7 mecanismos por los cuales los frmacos se absorben y se comprenden en 04 grupos:

DIFUSION PASIVA: Difusin a travs de membrana lipdica o bien a travs de poros acuosos. Existe un camino difusional adicional, para algunas sustancias a travs de la va paracelular. TRANSPORTE MEDIADO: Puede ser Activo Difusin facilitada PARES DE IONES PINOCITOSIS

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DIFUSION PASIVA A TRAVES DE MEMBRANA LIPIDICA

Fluido biolgico FARMACO

Fosfatidil colina

Fosfatidil etanolamina

Fosfatidil inositol
OH HO

cabeza polar
-

O P O

Me N+ Me Me O CH2 O

O P O

NH2 O CH2 O

OH OH

O OH O P O

O CH2 O

CH2 CH O O O

CH2 CH O O O

CH2 CH O O O

cola hidrfoba

PLASMA SANGUINEO Las molculas polares y las ionizadas no se absorben o lo hacen muy lentamente. Los compuestos lipoflicos atraviezan rpidamente la membrana plasmtica. Las molculas no polares de carcter lipfilo pueden disolverse en regiones no polares. La forma no ionizada puede difundir a travs de la bicapa lipdica (salvo si la ionizada es lipofl.
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DIFUSION PASIVA A TRAVES DE MEMBRANA LIPIDICA continuacin

RECOMENDACIONES: La mayora de frmacos son cidos y bases dbiles slo parcialmente ionizados, es por ello que slo pueden absorberse por difusin pasiva. La difusin facilitada es de hecho el mecanismo de absorcin mayoritario para los frmacos. La bicapa lipdica es la parte de la membrana que acta como barrera selectiva. El siguiente modelo de difusin pasiva, considera 2 medios acuosos, el lugar de absorcin y el plasma. El frmaco debe atravesar a favor del gradiente de concentracin.
LUGAR DE ABSORCION MEMBRANA ABSORBENTE PLASMA

dA dt

Difusin

A
S D

C
P
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CALCULOS MATEMTICOS PARA LA DIFUSION PASIVA

dQ = D.P.S dC dt dx Donde: dQ/dt es la velocidad de difusin, cantidad de frmaco que atraviesa la membrana absorbente por unidad de tiempo (mg/s). D: es el coeficiente de difusin a travs de la membrana (N de moles del frmaco que difunde a travs de un rea unidad cuando el gradiente de concentracin es tambin la unidad, sus dimensiones son rea/tiempo, por ejemplo cm2/s. S: Es el rea total til para la absorcin (tiene unidades de superficie, cm 2.

P: Es el coeficiente de reparto in vivo entre la membrana lipoidea y el medio acuoso en el que est disuelto el frmaco en el lugar de absorcin y es adimensional.
dC/dx: es la varianza diferencial de concentraciones a uno y otro lado de la membrana, gradiente de concentracin ([mg/cm3]/cm). : delta es el espacio UPAGU Farmacia y Bioqumica recorrido o espesor de la membrana. Ms. Carla Rodrguez Z.

CALCULOS MATEMTICOS PARA LA DIFUSION PASIVA Como el volumen de sangre es relativamente grande comparado con el volumen en el lugar de la absorcin y a que la circulacin sangunea elimina rpidamente el frmaco absorbido, la concentracin del mismo existente en el plasma C, puede considerarse depreciable frente a la existente en el lugar de la absorcin (Esto se conoce como Condicin sumidero): -dA = ka(men). A dt Esta ecuacin corresponde a una cintica de primer orden e indica que la velocidad del proceso de absorcin de un frmaco a travs de membrana lipoidea es proporcional a la concentracin del mismo remanente en el lugar de absorcin.

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CALCULOS MATEMTICOS PARA LA DIFUSION PASIVA

Representacin grfica de la velocidad de absorcin de un frmaco hipottico frente a su concentracin en el lugar de absorcin en el caso que se absorba mediante un mecanismo de difusin pasiva.

Velocidad de Absorcin a travs de la membrana

Concentracin del frmaco

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DIFUSION PASIVA POR POROS

Las sustancias que atraviesan esta barrera son el agua, sustancias hidroflicas de pequeo peso molecular: UREA. El tamao y nmero de poros depende del lugar de absorcin que se considere. Estos no son estructuras fijas sino ms bien mviles, constituidos por una entramado de naturaleza polimrica y de orientacin cambiante, que acta como un tamiz. Se estima que estos canalculos en el intestino delgado tienen un radio comprendido entre 0,4 1 nm segn la especie y localizacin anatmica. El yeyuno humano su valor es de 0,8 nm, siendo ms pequeos en leon humano (0,35nm). Se ha calculado que para molculas isodiamtricas poco o nada ionizadas, el peso molecular lmite para la absorcin por poros es del orden de 250-300 daltons. La ionizacin parece reducir, a igualdad de peso molecular, la penetracin efectiva de las sustancias a travs de estos poros.

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DIFUSION PASIVA POR POROS ( continuacin

Los poros de los capilares sanguneos son de tamao superior a los que se encuentran en el intestino delgado. (2 -6 nm). La ley de Fick que rige la difusin acuosa toma, en este caso la siguiente ecuacin: dQ = D . N . M .r2 . dC dt dx

dQ/dt: Velocidad de difusin del frmaco a travs de los poros (mg/s). D: Coeficiente de difusin acuosa (cm2/s) n: Nmero de poros existentes en la zona. r: Radio medio de los poros (cm) dC/dx: Variacin diferencial de concentraciones a uno y otro lado de la membrana, con respecto al espacio recorrido (mg/cm3/cm).

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ABSORCION PARACELULAR
GENERALIDADES
Existen espacios intercelulares de diferentes epitelios que pueden estar sellados con objeto de impedir la difusin pasiva sin obstculos de los solutos presentes a ambos lados. Esto permite una estructura estancada o UNION ESTANCADA, de tal manera que las molculas hidrosolubles del medio y alto peso molecular, van impidiendo su paso por esta va. Slo algunas sustancias de peso molecular, como los iones pequeos suelen utilizarla. El epitelio del I.D. presenta uniones estancadas 10 000 veces ms permeables a iones inorgnicos como el Na+, que las presentes en el epitelio que tapiza la vejiga urinaria Si se da absorcin esta ruta sigue la misma cintica de la difusin pasiva.

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TRANSPORTE MEDIADO GENERALIDADES Este es el medio por el cual atraviesan los frmacos que tienen una polaridad demasiada elevada as como un tamao demasiado grande. El paso de estos frmacos est mediado por protenas integrales que forman parte de la membrana y que se conocen como PORTADORES. Se conoce como mecanismo especializado de transporte.
agua

FARMACO
fosfato

regin hidroflica

regin hidrofbica

cidos grasos glicerol protenas de membrana agua

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TRANSPORTE MEDIADO
CARACTERISTICAS: El proceso tiene tres pasos: 1) Unin del frmaco al portador, 2) Cambio conformacional en el portador, 3) Disociacin del frmaco del complejo frmaco-receptor. Sus caractersticas ms importantes son: SELECTIVIDAD Y SATURABILIDAD (en esta ltima caracterstica se concreta la velocidad mxima de absorcin). El comportamiento de este tipo de transporte se describe a travs de la ecuacin de Michaelis Menten:

- dA = Vm . A dt Km + A dA/dt: Velocidad de absorcin (mg/cm3/s). Vm: la velocidad mxima de transporte (mg/cm3/s). Km: Constante de Michaelis Menten: Concentracin del sustrato a la cual la velocidad de transporte es exactamente la mitad de la velocidad mxima (mg/cm3). A: Concentracin del frmaco en el lugar de absorcin (mg/cm3).
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Velocidad de Absorcin de un Frmaco frente a su concentracin a travs de un proceso de Transporte Mediado

Si la concentracin de A es muy pequea, entonces Km es mucho mayor que A, por lo que A puede despreciarse en el denominador, obtenindose: dA = Vm . A dt Km Dado que Km y Vm son constantes del frmaco y del portador, pueden englobarse en una sola constante Kap, representando la constante de absorcin de primer orden por lo que: dA = Kap . A dt Pero si la concentracin de A es elevada, Km es mucho menor, por lo que la constante de Michaelis se desprecia: - dA = Vm dt
Vabs

-dA = Vm . A dt Km + A

Difusin facilitada y tranporte activo

[ ] (dosis)

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Velocidad de Absorcin de un Frmaco frente a su concentracin a travs de un proceso de Difusin Pasiva y Transporte Mediado
A bajas concentraciones el proceso de transporte mediado se desarrolla a mayor velocidad que el proceso de difusin pasiva. Al aumentar la concentracin la contribucin del proceso de difusin pasiva puede ser ms importante, porque el transporte mediado se satura. TIPOS DE TRANSPORTE MEDIADO: - Transporte activo - Difusin facilitada El transporte activo se caracteriza porque va en contra del gradiente de concentracin, con consumo de energa. La inhibicin del transporte activo puede darse por agentes inespecficos. La Ouabana interfiere el metabolismo celular, produciendo anoxia. La difusin facilitada se da a favor del gradiente de concentracin, no hay consumo de energa.(vitaminas, poco para frmacos.
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Difusin facilitada y tranporte activo Pasiva Vabs

Activa Activa + Pasiva

[ ] (dosis)

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TRANSPORTE POR PARES DE IONES

Algunos frmacos que son electrolitos fuertes o molculas altamente ionizadas y que mantienen su carga a cualquier pH fisiolgico no pueden penetrar por DIFUSION simple. Cuando se unen a compuestos de carga contraria, forman un par inico cuya carga total se vuelve nula. Por lo que este complejo neutro difunde ms fcilmente a travs de la membrana. El transporte por pares de iones: se describe para frmacos que presenten carga global positiva. La formacin de complejos neutros con sustancias endgenas de carga negativa (mucina), permite su absorcin. La formacin de pares de iones se puede aprovechar para facilitar la absorcin de frmacos. Ejm: Propanolol, forma pares de iones con el cido oleico; la quinina que forma par inico con el cido hexilsaliclico.

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PINOCITOSIS

Membrana celular Frmaco

Pinocitosis

Es un proceso que permite el paso de grandes molculas a travs de la membrana. durante el proceso la membrana forma una vescula hacia el interior, englobando el frmaco. Pocos son los frmacos que se absorben a travs de este tipo de proceso, tras la administracin oral por ejemplo la vacuna de la poliomelitis y de varios frmacos de naturaleza proteica.

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POSIBLES MECANISMOS DE ABSORCION DE LOS FARMACOS,CARACTERSTICAS Y CASUISTICA MUY ABREVIADA

MECANISMOS CARACTERISTICAS DEL PROCESO EJEMPLOS

Difusin por membrana

Difusin por poros

pKa del frmaco, pH del medio, Coeficiente de reparto, gradiente de concentracin, coeficiente de difusin.
Dimetro de los poros, nmero de los poros, carga elctrica.

Acidos y bases dbiles En general, la mayora de los frmacos

A nivel intestinal compuestos polares de tamao entre 250-300 d (rea y metanol) A nivel de los endotelios hasta 10000 d o +

Transporte activo

Con portador, contra gradiente de concentracin, selectividad y saturacin, Inhibicin competitiva.

Con portador, a favor del gradiente de concentracin, selectividad y saturacin, Inhibicin competitiva. Unin con otro in de carga contraria para formar un complejo neutro. Vesculas englobantes dentro de la cel.

Sustancias fisiolgicas y nutrientes. Frmacos: antibiticos -lactmicos, antitumorales, levodopa, baclofeno.

Algunas vitaminas como la Rivoflavina y la tiamina Compuestos grandes con carga + como propanol, quinina. Molculas de gran tamao.

Difusin facilitada Pares de iones Pinocitosis

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CONCLUSIONES
No todos los procesos de absorcin estn presentes en todas las membranas absorbentes. En funcin del lugar de absorcin los frmacos se podrn absorber de una u otra manera. Se debe tener en cuenta cuales son las barreras previas para la absorcin de los medicamentos. Los frmacos que se administran por V.IM SC. Deben atravesar los endotelios capilares, lugar donde habr difusin pasiva, prevaleciendo la difusin de poros, ya que estos son grandes y abundantes. A nivel de la mucosa gstrica existe difusin pasiva. Es probable que exista tambin transporte activo. En el intestino delgado, lugar ms especializado para la absorcin, existen todos los mecanismos de absorcin anteriormente citados. En el intestino grueso y en el recto hay difusin pasiva por membrana y algo de pinocitosis. En el resto de mucosas (bucal, sublingual, nasal, ocular y respiratoria) se dan procesos de absorcin pasiva, al igual que ocurre en el proceso de absorcin a travs de la piel.
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ADMINISTRACION PARENTERAL
CONTENITDOS

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DEFINCIONES Y CONCEPTOS
ADMINISTRACION PARENTERAL

Significa que la Administracin del medicamento se efecta por una va distinta de la digestiva o intestinal: par enteron = fuera del intestino Aunque, de acuerdo a ello cualquier va no oral de administracin podra calificarse como parenteral, en la prctica se entiende por va parenteral de administracin de un medicamento aquella que se realiza a travs de la piel mediante una inyeccin.

PREPARADOS INYECTABLES Se llaman as porque el volumen a inyectar es relativamente pequeo (1,2,20mL); por el contrario si se trata de volmenes grandes (litros) se denomina perfusin o preparados inyectables para perfundir.

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VENTAJAS E INCONVENIENTES DE LA ADMINISTRACION PARENTERAL DESVENTAJAS VENTAJAS

Existen frmacos que por va oral no se absorben o lo hacen muy mal. Es el caso de los antibiticos aminoglucsidos y la mayora de cefalosporinas (Cefotaxima y Ceftriaxona). Cuando el frmaco sufre importantes prdidas presistmicas que reducen o anulan su biodisponibilidad oral. Ejem. Penicilina G se destruye por la acidez gstrica. La Morfina y Pentazocina sufren metabolismo de primer paso heptico. La isoprenalina administrada por la va oral es degradada por completo por efecto de primer paso intestinal. Para obtener respuestas inmediatas, urgencia con los antiarrtmicos, antibiticos, epilepsia, alteraciones de la coagulacin.
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A veces la inyeccin es dolorosa a pesar de la utilizacin de anestsicos locales. Es la forma de administracin menos econmica ya que necesita material especial mdico quirrgico como jeringas, agujas y otros accesorios. Los preparativos inyectables poseen numerosas exigencias tecnolgicas tales como isotona, pH, apirogenicidad, esterilidad, contenido de partculas slidas, caractersticas que, de no pasar el control establecido, pueden desencadenar graves repercusiones, sobre todo cuando la inyeccin es intravascular.

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VENTAJAS E INCONVENIENTES DE LA ADMINISTRACION PARENTERAL MAS VENTAJAS

Cuando el frmaco no se distribuye adecuadamente a sus biofases (a no ser que se utilicen dosis suprateraputicas peligrosas). En tal caso puede ser conveniente la inyeccin local directa del frmaco. Ejms: la inyeccin intrarraqudea de antibiticos (en el tratamiento farmacolgico de la meningitis sptica) citostticos (tumores localizados en el SNC). La administracin intraarticular de antiinflamatorios. El estado del paciente (inconsciencia o incapacidad para ingerir) que dificulta o impide la administracin oral. Cuando se trata de frmacos con efectos indeseables sobre el tracto gastrointestinal. Esos procesos indeseables: emesis, purgantes, etc. Asegura una biodisponibilidad del 100% aunque en el caso de la administracin extravascular de algunos frmacos, como la digoxina administrada por va IM, la biodisponibilidad puede verse reducida por la degradacin probablemente de una fraccin de la dosis por enzimas tisulares.
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TIPOS DE ADMINISTRACION PARENTERAL VIA APLICACIONES

Intravenosa
Intracardiaca

Efectos sistmicos
Efecto local (urgencias)

Intraarterial
Intrasea Intrarraqudea Epidural Intraperitoneal Intrapleural Intraarticular Intramuscular Subcutnea Intradrmica
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Efecto local (tejidos)

Efectos sistmicos Efecto local (SNC) Efecto local (SNC) Efectos locales y sistmicos Efecto local (sepsis) Efecto local (sinovial) Efectos sistmicos Efectos sistmicos Anestesia local, vacunas
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UBICACIN DE LAS VIAS DE ADMINISTRACION PARENTERAL

1.

Administracin Intravascular

ADM. INTRAVENOSA ADM. INTRAARTERIAL ADM. INTRACARDIACA

VIA DE ADMINISTRACION PARENTERAL

2.

Administracin Extravascular

ADM. INTRAMUSCULAR ADM. SUBCUTANEA ADM. INTRADERMICA ADM. INTRARRAQUIDEA Y EPIDURAL ADM. INTRAOSEA ADM. INTRAARTICULAR ADM. INTRAPLEURAL ADM. INTRAABDOMINAL

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UBICACIN DE LAS VIAS DE ADMINISTRACION PARENTERAL

Es la va de administracin ms importante. Se le llama bolo intravenoso cuando la inyeccin se realiza en el lapso de tiempo corto: 1-2 min. Se considera una va de urgencia. Necesita respuestas inmediatas

CARACTERISTICAS

ADMINISTRACION INTRAVASCULAR

APLICACIONES

Debe ser lenta, especialmente con frmacos solubilizados mediante cosolventes o tensioactivos, por el riesgo que comportara una precipitacin en la vena y posible tromboflebitis. Esta recomendacin es conveniente para evitar que se produzcan concentraciones plasmticas de frmaco excesivamente elevadas o txicas. La velocidad de inyeccin suele oscilar entre 0,5 y 1 mL/min con una duracin total de la administracinnde 1-10min. Se inyecta volmenes inferiores a 10 mL.

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UBICACIN DE LAS VIAS DE ADMINISTRACION PARENTERAL

Es una modalidad de administracin Intravenosa. Es de uso exclusivo en hospitales Obtencin de efectos sostenidos. Para medicamentos de margen teraputico estrecho. Frmacos que poseen una semivida corta para tratamientos en intervalos cortos.

Perfusin intravenosa A velocidad constante

ADMINISTRACION INTRAVASCULAR

EJEMPLOS

Se usan ms las venas del antebrazo, para la administracin de inyecciones. Para la perfusin IV se utiliza las venas distal del antebrazo (mueca), especialmente la ceflica accesoria y la antebraquial mediana para el movimiento del brazo del paciente.
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La lidocana, teofilina, varios antibiticos (amiglucsidos). El medicamento se adiciona a un elevado volumen (100-1000) de suero salino, o suero glucosado al 5%, que perfunde en la vena a 1-2 mL/min, a travs del efecto de la gravedad y por goteo. Reposicin de lquidos cuando se trata de restaurar la homeostasis (nutricin parenteral).
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UBICACIN DE LAS VIAS DE ADMINISTRACION PARENTERAL

Es una modalidad de administracin Intravenosa. Es de uso exclusivo en hospitales Obtencin de efectos sostenidos. Para medicamentos de margen teraputico estrecho. Frmacos que poseen una semivida corta para tratamientos en intervalos cortos.

Perfusin intravenosa A velocidad constante

ADMINISTRACION INTRAVASCULAR

EJEMPLOS

Va intravenosa: 1. Perfundir soluciones de osmolalidad superior a 700 mOsm/L. 2. Medida de la Presin venosa central. 3. Nutricin parenteral. 4. Imposibilidad de canalizar vas perifricas 5. Tiempo de duracin tratamiento sea superior a 48 72 h.
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La lidocana, teofilina, varios antibiticos (amiglucsidos). El medicamento se adiciona a un elevado volumen (100-1000) de suero salino, o suero glucosado al 5%, que perfunde en la vena a 1-2 mL/min, a travs del efecto de la gravedad y por goteo. Reposicin de lquidos cuando se trata de restaurar la homeostasis (nutricin parenteral).
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UBICACIN DE LAS VIAS DE ADMINISTRACION PARENTERAL

Se inyecta directamente en una arteria que irriga un determinado rgano o sector del organismo, la mayor parte del frmaco accede al rgano directamente

CARACTERISTICAS

ADMINISTRACION INTRAARTERIAL

APLICACIONES

1.

Para la inyeccin de sustancias opacas a los rayos X con el fin de hacer visible un rgano con fines de diagnstico. Para la perfusin de antineoplsicos dirigidos a rganos determinados, con lo que llega ms cantidad de frmaco a la zona tumural y se reduce el acceso a otras zonas del organismo. Asociaciones de dacarbazina y cisplatino para el tratamiento de melanomas refractarios a los tratamientos habituales. Asociaciones de cisplatino o doxorrubicina en carcinoma hepatocelular. Mitomicina C y fluorouracilo en tumores inoperables del recto y colon sigmoideo.
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2.

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UBICACIN DE LAS VIAS DE ADMINISTRACION PARENTERAL

CARACTERISTICAS

Introduccin del medicamento en las cavidades del corazn, aurcula o ventrculo.

ADMINISTRACION INTRACARDIACA

APLICACIONES

Se recurre a esta va cuando otras no son accesibles y los procedimientos de reanimacin cardiopulmonar han resultado ineficaces, porque puede daarse el corazn y arterias coronarias. Slo debe de utilizarse en paros cardiacos, ya que si el corazn esta en movimiento la aguja puede lesionarlo con mayor facilidad. Se debe administrar una solucin de adrenalina al 0,1%.

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UBICACIN DE LAS VIAS DE ADMINISTRACION PARENTERAL

ADMINISTRACION EXTRAVASCULAR

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UBICACIN DE LAS VIAS DE ADMINISTRACION PARENTERAL

Se realiza en tres sitios: deltoides, glteos . vasto lateral Deltoides (parte superior del brazo) provee una velocidad de absorcin ms rpida, pero no acepta volmenes superiores a los 2 mL. Msculo glteo, es sitio habitual y el vol. Est entre 6-8 mL. Msculo exterior del glteo o vasto lateral sirve para la inyeccin en neonatos debido a que se puede Daar el nervio ctico

ADMINISTRACION INTRAMUSCULAR

Se administran: soluciones acuosas, y oleosas, emulsiones y suspensiones.

SOLUCIONES ACUOSAS: Se diseminan rpidamente OLEOSAS: Forman una glbulo que se extiende lentamente por los haces conectivos, se Absorben ms lentamente.

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UBICACIN DE LAS VIAS DE ADMINISTRACION PARENTERAL

ADMINISTRACION INTRAMUSCULAR

CLORDIAZEPOXIDO Y DIAZEPAM: Se absorben de forma lenta e irregular, en ocasiones Incompletas, tras la aplicacin IM, comparada con la va oral (niveles superiores y menor variabilidad interindividual). La razn: PRECIPITACION DEL FARMACO EN EL DEPOSITO PARENTERAL, rpida difusin de los cosolventes y formacin de un slido que se disuelve lentamente. El fenmeno se repite para: ampicilina, cefaloridina, dicloxacilina, digoxina y quinidina.

FENITOINA: Presenta en inyectable presenta una situacin parecida, debido al pH de la Solucin que es del orden de 12, en el tejido desciende hasta un valor de 8 y el frmaco Precipita, disolvindose luego a una velocidad muy lenta.

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UBICACIN DE LAS VIAS DE ADMINISTRACION PARENTERAL

Concentraciones en sangre de clordiazepxido obtenidoas tras la administracin oral (A) e IM (B) De una dosis de 50 mg. Greenblatt, D.JNEM, 291. 1116. 1974.

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UBICACIN DE LAS VIAS DE ADMINISTRACION PARENTERAL

Niveles plasmticos de fenitona resultantes de la administracin repitida de una dosis de 4,7 mg/kg por da, por va oral e IM, en pacientes epilpticos. Tomado de Wilder, B.J. Clinical Pharmacol. Ther., 16: 507. 1974

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UBICACIN DE LAS VIAS DE ADMINISTRACION PARENTERAL

ADMINISTRACION SUBCUTANEA

Se llama as a la administracin de medicamento en tejido conectivo laxo y tejido adiposo, situados bajo la piel, se inyectan pequeos volmenes: 0,5 2 mL de soluciones o soluciones medicamentosas, tambin es lugar para implantes de formas slidas de cesin sostenida. ACIDO HIALURONICO: Acta como cementante de fibras de colgeno del tejido subcutneo Confiere viscosidad al medio y dificulta la difusin del principio activo, por ello se incluye en Algunos la enzima HIALURONIDASA, la que rompe las uniones mucopolisacridas y facilita la penetracin del frmaco. LA INSULINA es de aplicacin SC. La Va S.C. da menor velocidad de absorcin de frmacos que la IM porque es menos vascu larizada. HEPARINA se absorbe igual por ambas vas.
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UBICACIN DE LAS VIAS DE ADMINISTRACION PARENTERAL

ADMINISTRACION INTRADERMICA

Llamada intracutnea o endrmica, es una va de absorcin lenta, se inyectan de 0,1-0,5mL. Se utiliza con fines de diagnstico. Su utilidad se restringe a la inmunoterapia (vacunas), En cosmetologa para la inyeccin de colgeno. Para observar reacciones alrgicas. ADMINISTRACION INTRARRAQUIDEA Y EPIDURAL Es utilizada para la anestesia, por la menor morbi-mortalidad respecto a la anestesia general. El frmaco accede directamente al LCR, y alcanza a las races nerviosas. La Administracin epidural, en cambio debe filtrar a travs de la grasa y las venas para alcanzar las races nerviosas. OPIACEOS: Morfina, meperidina, metadona, buprenorfina y fentanilo. MORFINA: Mas hidrfila, difunde lentamente a travs de la duramadre; la fraccin ionizada difunde por el LCR y la no ionizada se une a los receptores opioides de la mdula espinal donde se degrada lentamente.
UPAGU Farmacia y Bioqumica Ms. Carla Rodrguez Z.

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ADMINISTRACION INTRARRAQUIDEA Y EPIDURAL

En el caso de los Anestsicos locales (bases dbiles, pKa entre 8-9) administrados por via Epidural, la lipofilia incrementa la duracin de accin de frmaco por disminucin de captacin Vascular, esto reduce as mismo la aparicin de efectos adversos. BUPIVACAINA: Es de eleccin frente a otros m+as hidrfilos como la lidocana. En ocasiones se puede administrar Adrenalina para retrasar la absorcin del anestsico, con lo que aumenta su duracin de accin y reduce su toxicidad sistmica.

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ADMINISTRACION INTRAOSEA

Utiliza el lecho vascular de los huesos largos para transportar fluidos y frmacos desde la Cavidad medular a la circulacin sistmica. NIOS: Tibia, cresta ilaca o el fmur. ADULTOS: Esternn (para soluciones hipertnicas) Este tipo de administracin es utilizado en pediatra en casos de emergencia. Se puede decir que tiene equivalencia con la administracin intravenosa. Solamente debe de usarse cuando no exista otra va accesible.

Pueden administrarse antibiticos sistmicos, infusiones de adrenalina, atropina, bicarbonato, Dopamina, fenitona, diazepam y succinilcolina.
Tambin para transfusiones de sangre.
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ADMINISTRACION INTRAARTICULAR

Esta va es muy utilizada para la administracin de corticoides en la artritis, osteoartritis y Tendinitis.

BETAMETASONA, ACETATO DE METIL PREDNISOLONA, ACETONIDO DE TRIAMCINOLONA (Las inyecciones de Acetonido de Triamcinolona intraarticulares en rodilla, poco soluble, proporciona Efecto hasta de seis meses.

ADMINISTRACION INTRAPLEURAL

Es para la inyeccin de una sola dosis en la cavidad pleural. Se utiliza para el tratamiento de infecciones o tumores localizados en la cavidad pleural, especialmente Cuando estos procesos comprometen la funcin respiratoria. Su complicacin es el neumotrax.

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ADMINISTRACION INTRAABDOMINAL

El medicamento se inyecta o perfunde en la cavidad peritoneal o directamente en un rgano abdominal como: HIGADO, RION O VEJIGA.

Se administran: Antibiticos, antineoplsicos (tumores localizados en la zona abdominal)

Los medicamentos administrados por esta va utilizan la va portal, por lo que sufren un intenso efecto de primer paso heptico cuando se administra por esta va como el 5-FLUOROURACILO En algunos casos alcanzan la circulacin sistmica, pudiendo provocar efectos txicos y fracaso teraputico. AMINOGLUCOSIDOS: no deben ser administrados por esta va Esta va tambin se utiliza para practicar la dilisis peritoneal, para eliminar las sustancias txicas en casos de insuficiencia renal severa.

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