ANTIHISTAMINICOS CETIRIZINA HCL (She-tih-ra-boca) Zyrtec ANTIHISTAMNICO 2 generacin Aspectos destacados de prescripcin

Oral, relativamente antihistamnico no sedante La limitada experiencia clnica en medicina veterinaria; dosis recomendadas para perros y gatos varan ampliamente, pero el medicamento parece bien tolerado Potencialmente puede causar vmitos, salivacin excesiva, somnolencia o en pequeos animales Caro si se compara con primera generacin de antihistamnicos, productos genricos estn disponibles

Usos / Indicaciones La cetirizina es un agente bloqueante de los receptores H1 antihistamnico que puede ser til para el tratamiento adyuvante de condiciones prurticas mediados por la histamina en los perros o gatos. Tambin se puede encontrar un papel en el tratamiento de caballos. Farmacologa / Acciones La cetirizina, un metabolito humano de la hidroxizina, es una piperazina de clase no sedante (en comparacin con frmacos de primera generacin) antihistamnico. Inhibe selectivamente los receptores perifricos H1. Adems, la cetirizina parece disminuir la liberacin de histamina de los basfilos en algunas especies, pero en los gatos, la cetirizina o ciproheptadina no reducen la inflamacin eosinoflica de las vas respiratorias (experimentalmente) (Schooley et al. 2007). La cetirizina no posee importantes efectos anticolinrgicos o anti-serotoninrgica. Tolerancia a sus efectos antihistamnicos se piensa que no se producen. Farmacocintica No hay informacin especfica se encuentra en la farmacocintica de la cetirizina en los perros. En un estudio realizado en gatos (Papich et al. 2006) despus de una dosis oral de 5 mg, el volumen de distribucin fue de 0,26 l / kg y el aclaramiento de aproximadamente 0,3 mL / L / minuto. Eliminacin terminal de la vida media fue aproximadamente 11 horas. Las concentraciones plasmticas medias se mantuvo por encima de 0,85 microgramos / ml (una concentracin informado que es eficaz para los seres humanos) durante 24 horas despus de la dosificacin. En los caballos, la eliminacin vida media terminal es informado de que alrededor de 6 horas (Olsen et al. 2008). Despus de la administracin oral a seres humanos,

las concentraciones pico de cetirizina se producen en aproximadamente una hora. Alimentos puede retrasar, pero no afecta la extensin de la absorcin. Es 93% a las protenas plasmticas humanas y los niveles cerebrales son aproximadamente 10% de los que se encuentran en el plasma. Aproximadamente el 80% se excreta en la orina, principalmente como frmaco inalterado. Eliminacin terminal de vida media es de alrededor de 8 horas; efecto antihistamnico generalmente persiste durante 24 horas despus de una dosis. Contraindicaciones / Precauciones / Advertencias No hay informacin especfica disponible para los pacientes veterinarios. En los seres humanos, a la cetirizina est contraindicado en pacientes con hipersensibilidad a la misma o la hidroxizina. Ajuste de la dosis es recomendada en seres humanos con insuficiencia renal o heptica grave, o mayores de 76 aos de edad. El producto de combinacin que contiene pseudoefedrina no es apropiado para su uso en perros o gatos. Efectos Adversos Cetirizina aparece bien tolerado en perros y gatos. Vmitos o hipersalivacin despus de la administracin se han reportado en algunos perros. Somnolencia ha sido reportado en perros pequeos con dosis ms altas. Un estudio farmacocintico / farmacodinmico a cabo en un pequeo nmero de caballos no produjo efectos adversos visibles. En los seres humanos, los efectos primarios adversos reportados han sido somnolencia (13%) y sequedad de boca (5%). En raras ocasiones, las reacciones de hipersensibilidad o hepatitis han sido reportados. Reproductiva / Enfermera Seguridad En ratones preados, ratas y conejos, respectivamente dosis de aproximadamente 40X, 180X, 220X, y de la dosis en humanos cuando se compara en base mg/m2, no caus efectos teratognicos. En los seres humanos, la FDA categoriza cetirizina en la categora B para uso durante el embarazo (Los estudios en animales no han demostrado riesgo para el feto, pero no hay estudios adecuados en mujeres embarazadas o estudios en animales han mostrado un efecto adverso, pero estudios adecuados en mujeres embarazadas las mujeres no han demostrado un riesgo para el feto durante el primer trimestre del embarazo, y no hay evidencia de riesgo en los trimestres posteriores.) En Beagles, aproximadamente el 3% de la dosis se excreta en la leche. Aunque probablemente es seguro para su uso en pacientes veterinarios enfermera, el fabricante no recomienda el uso de cetirizina en mujeres que amamantan. La sobredosis / toxicidad aguda Hay poca informacin disponible. Reportados mnimas dosis oral letal para los ratones y las ratas son 237 mg / kg (dosis 95X adulto humano sobre una base de mg/m2) y 562 mg / kg

(dosis para adultos 460X humanos sobre una base de mg/m2), respectivamente. Cetirizina puede cruzar en el SNC en situaciones de sobredosis y causar signos neurolgicos. A diferencia de los anteriores, los antihistamnicos no sedantes, terfenadina y astemizol (tanto ya no est disponible en los EE.UU.), la cetirizina no es apreciable prolongar el intervalo QT en el ECG en niveles elevados en suero. La sobredosis de cetirizina productos que tambin contienen pseudoefedrina (Zyrtec-D 12 Hour ) pueden ser graves. Se aconseja ponerse en contacto con un centro de control de envenenamientos de animales en este evento. Interacciones medicamentosas Las interacciones farmacolgicas siguientes o bien han sido reportados o son tericos en los seres humanos o animales que reciben la cetirizina y puede ser de importancia en los pacientes veterinarios: Depresores del SNC: depresin del SNC aditivo si se utiliza con cetirizina Consideraciones de laboratorio Ninguno sealar, sin embargo interrumpir la medicacin mucho antes de cualquier prueba de hipersensibilidad cutnea Las dosis PERROS: a) Para la dermatitis atpica: 1 mg / kg PO una vez al da con o sin comida. El control satisfactorio de prurito en el 18% de los perros evaluados en el estudio. (Cook et al. 2004) b) Para la dermatitis atpica: 5-10 mg (dosis total) PO una vez al da (Thomas 2005) c) Para la dermatitis alrgica: 1 mg / kg PO cada 12 horas (Hillier 2004) d) Para el tratamiento complementario del prurito: 0.5-1 mg / kg o dosis total de 5-10 mg una vez a dos veces al da. (MacDonald 2007) CATS: a) Para el tratamiento adyuvante de las que no responde rinosinusitis crnica: 5 mg (dosis total) PO cada 12 horas (Hawkins & Cohn 2006) b) 5 mg (dosis total) por gato PO una vez al da, no hay estudios controlados que evalen la eficacia frente a otros antihistamnicos. (Ashley 2009) c) Para el tratamiento complementario del prurito: 2.5-5 mg (dosis total) por gato una vez al da. (MacDonald 2002), (MacDonald 2007) CABALLOS:

a) En base a los datos farmacocinticos y farmacodinmicos, la cetirizina en 0.2-0.4 q12h mg / kg por va oral puede ser un antihistamnico til en los caballos. (Olsen et al. 2008) Monitoreo La eficacia clnica Efectos adversos (vmitos, somnolencia) Informacin del cliente Advierta a los clientes de los posibles costos Los posibles efectos adversos incluyen efectos gastrointestinales (vmitos, salivacin excesiva) y la somnolencia Se puede administrar sin tener en cuenta la alimentacin de estado Qumica / Sinnimos Cetirizina HCl se produce como un blanco a casi blanco, polvo cristalino que es soluble en agua. Una solucin al 5% tiene un pH de 1.2-1.8. Cetirizine tambin puede ser conocido como: UCB-P071, P-071, cetirizina, cetirizini, CETIRIZIN, ceterizino, o Zyrtec ; muchos internacionalmente nombres comerciales registrados estn disponibles. Almacenamiento / Estabilidad Los comprimidos deben almacenarse a 20-25 C; excursiones se permite a los 15-30 C. El jarabe oral se pueden almacenar a temperatura ambiente o en el refrigerador. Presentaciones / Situacin reglamentaria Productos Veterinarios-CLASIFICADOS: Ninguno El ARCI (Racing Commissioners International) ha designado a esta droga como una sustancia de clase 4. Productos humanos-CLASIFICADOS: Cetirizina HCl orales (comprimidos recubiertos con pelcula): 5 mg y 10 mg; Zyrtec (McNeil Consumer), genrico, (Rx) Cetirizina HCl tabletas masticables (sabor uva): 5 mg y 10 mg; Zyrtec (McNeil Consumer), (Rx) Cetirizina HCl oral Jarabe: 1 mg / ml (sabor a uva) en 118 y 473 ml; Zyrtec (McNeil Consumer); genrico; (Rx) La cetirizina HCl 5 mg de pseudoefedrina HCl 120 mg comprimidos de liberacin prolongada; Zyrtec-D 12 Hour (Pfizer), (Rx)

Clorfeniramina Maleato (Klor-fen-ir-a-boca) de cloro-Trimetron ANTIHISTAMNICO Aspectos destacados de prescripcin

Un antihistamnico alquilamina utilizado principalmente para su antihistamnico / efectos antipruriginosos, en ocasiones utilizado para depresor del SNC (sedacin) efectos Contraindicaciones: Hipersensibilidad. Precaucin: glaucoma de ngulo estrecho, hipertensin, obstruccin gastrointestinal o urinaria, hipertensin, hipertiroidismo, enfermedad cardiovascular Efectos adversos: sedacin, efectos anticolinrgicos, efectos gastrointestinales

Usos / Indicaciones Los antihistamnicos se utilizan en la medicina veterinaria para reducir o evitar los efectos adversos mediados por la histamina. Clorfeniramina es uno de los antihistamnicos ms comnmente utilizados en el gato para el tratamiento del prurito. Tambin puede ser de beneficio como un sedante suave en animales pequeos debido a sus efectos depresores del SNC. Farmacologa / Acciones Los antihistamnicos (antagonistas de los receptores H1) inhiben competitivamente la histamina en los receptores H1. Ellos no inactivan o evitar la liberacin de histamina, sino que puede impedir la accin de la histamina en la clula. Adems de su actividad antihistamnica, todos estos agentes tienen diferentes grados de actividad anticolinrgica y del SNC (sedacin). Algunos antihistamnicos tienen actividad antiemtica (por ejemplo, difenhidramina) o actividad antiserotonina (por ejemplo, ciproheptadina, azatadina). Farmacocintica Clorfeniramina farmacocintica no se han descrito en las especies domsticas. En los seres humanos, el frmaco se absorbe bien tras la administracin oral, pero debido a un grado relativamente alto de metabolismo en la mucosa GI y en el hgado, slo alrededor del 25-60% del frmaco se encuentra disponible en la circulacin sistmica. Clorfeniramina se distribuye bien despus de la inyeccin IV, la ms alta de distribucin de la droga (en conejos) se produce en los pulmones, el corazn, los riones, el cerebro, el intestino delgado y el bazo. En los seres humanos, el estado de equilibrio aparente volumen de distribucin es de 2.5-3.2 L / kg y aproximadamente 70% est unido a las protenas plasmticas. Se desconoce si la clorfeniramina se excreta en la leche.

Clorfeniramina se metaboliza en el hgado y prcticamente todo el frmaco (como metabolitos y frmaco sin alterar) se excreta en la orina. En pacientes humanos con funcin renal normal y heptica, el suero vida media terminal del frmaco oscila desde 13,2 hasta 43 horas. Contraindicaciones / Precauciones / Advertencias Chlorpheniramine est contraindicado en pacientes con hipersensibilidad a otros antihistamnicos o de su clase. Debido a su actividad anticolinrgica, los antihistamnicos se debe utilizar con precaucin en pacientes con glaucoma de ngulo cerrado, hipertrofia prosttica, obstruccin del cuello de la vejiga o piloroduodenal y EPOC si las secreciones mucosas son un problema. Adems, deben ser utilizados con precaucin en pacientes con hipertiroidismo, enfermedad cardiovascular o hipertensin. Efectos Adversos Lo ms comnmente observados efectos adversos son la depresin del SNC (letargia, somnolencia) y los efectos gastrointestinales (diarrea, vmitos, anorexia). El efecto sedante de los antihistamnicos pueden disminuir con el tiempo. Efectos anticolinrgicos (sequedad de boca, retencin urinaria) son una posibilidad. Los efectos sedantes de antihistamnicos pueden afectar negativamente al rendimiento de los perros de trabajo. Chlorpheniramine puede causar excitacin paradjica en los gatos. La palatabilidad es tambin un problema con este frmaco y felinos. Reproductiva / Enfermera Seguridad En los seres humanos, la FDA lo define la droga como de categora B para uso durante el embarazo (Los estudios en animales no han demostrado riesgo para el feto, pero no hay estudios adecuados en mujeres embarazadas o estudios en animales han mostrado un efecto adverso, pero estudios adecuados en mujeres embarazadas no han demostrado un riesgo para el feto durante el primer trimestre del embarazo, y no hay evidencia de riesgo en los trimestres posteriores.) Se desconoce si la clorfeniramina se excreta en la leche, el uso con precaucin en las presas recin nacidos lactantes. La sobredosis / toxicidad aguda La sobredosis puede causar estimulacin del SNC (excitacin para las convulsiones) o depresin (letargo hasta el coma), efectos anticolinrgicos, depresin respiratoria y muerte. Un perro salchicha de 9 meses de edad, la ingestin de 25 mg / kg mostr signos de ataxia, temblor, bradicardia, coma y paro cardaco y muri dentro de 11 horas de la ingestin (Murphy 2001). El tratamiento consiste en el vaciado de los intestinos (si la ingesta fue oral) utilizando protocolos estndar. Inducir el vmito si el paciente est alerta y el estado del SNC es estable. La administracin de un catrtico salino y / o carbn activado puede ser administrado despus

de la emesis o lavado gstrico. El tratamiento de otros signos clnicos se debe realizar utilizando terapias sintomticas y de apoyo. Fenitona (IV) se recomienda en el tratamiento de las convulsiones causadas por sobredosis de antihistamnicos en los seres humanos; barbitricos y diazepam debe ser evitado. Interacciones medicamentosas Las interacciones farmacolgicas siguientes o bien han sido reportados o son tericos en los seres humanos o animales que reciben clorfeniramina y puede ser de importancia en los pacientes veterinarios: Anticoagulantes (heparina, warfarina): Los antihistamnicos parcialmente puede contrarrestar los efectos anticoagulantes de la heparina o warfarina Inhibidores de la MAO (incluyendo amitraz, y posiblemente selegilina): Puede prolongar y exacerbar los efectos anticolinrgicos OTROS frmacos depresores del SNC: sedacin Aumento pueden ocurrir Consideraciones de laboratorio Los antihistamnicos pueden disminuir la respuesta de habn y eritema a las pruebas de antgeno piel. En los seres humanos, se sugiere que los antihistamnicos ser interrumpida al menos 4 das antes de la prueba. Las dosis Nota: El contenido de cpsulas de liberacin sostenida pueden ser colocados en los alimentos, pero no se debe dejar que se disuelva antes de la ingestin. PERROS: una) 4-8 mg (mximo de 0,5 mg / kg) PO PO q8-12h; muchos clnicos emplean como tratamiento adyuvante de la quimioterapia de los tumores de mastocitos (Papich 2000) b) 4-12 mg (dosis total) dos o tres veces al da (MacDonald 2002) c) No 2-8 mg (dosis total) por perro por va oral cada 12 horas, para ser superior a 0,5 mg / kg cada 12 horas (Costa 2005) Para prurito: a) En los juicios por prurito en perros atpicos: 0.4-0.8 mg / kg dos a tres veces al da (Rosychuk 2002) b) 0,2 hasta 0,8 mg / kg por va oral 2-3 veces al da (Marsella 2008) Como sedante suave: a) 0,22 mg / kg PO cada 8 horas, 4-20 mg (dosis total por da) dividido q8-12h (Overall 2000) CATS:

a) 2 mg (dosis total) por gato PO cada 12 horas (Cote 2005) b) 2-4 mg por gato q12-24h PO (Hnilica 2003), (Rosychuk 2002) c) dosis ms comn en los gatos es: 2 mg por gato dos a tres veces al da (MacDonald 2002) Para prurito: a) 2-4 mg / gato dos veces al da, raramente se puede mantener en una sola dosis diaria. La palatabilidad se puede mejorar mediante la inmersin de la pastilla dividida en atn pescado "jugo" mantequilla, o vaselina; colocando comprimidos divididos en cpsulas de gel o rociar o mezclar cronometrados perlas de liberacin (contenido parcial de una cpsula 8 mg) con los alimentos. (Messinger 2000) b) 0,5 a 2 mg (dosis total; - de una tableta de 4 mg) PO 2-3 veces por da (Marsella 2008) Como sedante suave: un mg) 1-2 por gato cada 12-24h (dosis baja), 2-4 mg por gato PO q12-24 (dosis alta) (Total 2000) HURONES: una) 1-2 mg / kg PO 2-3 veces al da (Williams 2000) AVES: a) Una tableta de 4 mg en una taza (240 ml, 8 oz.) de agua embotellada para ser utilizada como agua potable, a diario. (Clubb 2009) Monitoreo La eficacia clnica Los efectos adversos Informacin del cliente Chlorpheniramine es aprobado por la FDA para su uso en seres humanos, las formas de dosificacin oral son o agentes de venta con receta o sin receta, dependiendo de la etiqueta del producto Los efectos adversos ms comunes son somnolencia / sueo, los gatos pueden llegar a ser excitado No triture ni deje animal a masticar de liberacin sostenida de productos Qumica / Sinnimos Un propilamina (alquilamina) agente antihistamnico, maleato de clorfeniramina se produce como un polvo inodoro, polvo blanco, cristalino con un punto de fusin entre 130-135 C y un pKa de 9,2. Un gramo es soluble en aproximadamente 4 ml de agua o 10 ml de alcohol.

Maleato de clorfeniramina tambin puede ser conocido como chlorphenamini Maleas; muchos nombres comerciales estn disponibles. Almacenamiento / Estabilidad Clorfeniramina tabletas y tabletas de liberacin prolongada se deben almacenar en recipientes hermticos. Las cpsulas de liberacin sostenida se deben almacenar en recipientes bien cerrados. La solucin oral deben almacenarse en recipientes resistentes a la luz; evitar la congelacin. Todos los productos de clorfeniramina deben ser almacenados a temperatura ambiente (15-30 C). Presentaciones / Situacin reglamentaria Productos Veterinarios-CLASIFICADOS: Ninguno El ARCI (Racing Commissioners International) ha designado a esta droga como una sustancia de clase 4. Vase el apndice para ms informacin. Productos humanos-CLASIFICADOS: Clorfeniramina Maleato Comprimidos orales: 2 mg (masticable), Chlo-Amine (Hollister-Stier); (OTC), 4 mg comprimidos, Aller-Chlor (Rugby); Alergia (Major); Allergy Relief (Zee Medical) ; genrico (OTC); Clorfeniramina Maleato de tabletas de liberacin prolongada y cpsulas: 8 mg, 12 mg y 16 mg; Chlor-Trimeton Hour Allergy 8 o 12 (Schering-Plough Salud); Efidac 24 (Hogil); QDALL AR (Atley); genrico (Rx y OTC) Cpsulas Clorfeniramina: 8 mg (como tanato); ED-CHLOR-TAN (Edwards Pharmaceuticals); (Rx) Clorfeniramina maleato de jarabe oral: 2 ml mg / 5 ml en 118; Aller-Chlor (Rugby); (OTC); suspensin oral: 4 mg / 5 ml en 118 ml; Pediox-S (Atley); (Rx) Muchos productos de combinacin estn disponibles que combinan clorfeniramina con descongestionantes, analgsicos, y / o antitusivos Fumarato de clemastina (Klem-as-adolescentes) Tavist ANTIHISTAMNICO Aspectos destacados de prescripcin

Antihistamnico oral con mayor anticolinrgico, pero menos actividad sedante Perfil farmacocintico pobre para la administracin oral en perros o caballos Precaucin: hipertrofia prosttica, obstruccin del cuello de la vejiga, insuficiencia cardaca severa, glaucoma de ngulo cerrado, o la obstruccin pyeloduodenal

La mayora de los efectos adversos posibles: Perros: Efectos de la sedacin, hiperactividad paradjica y anticolinrgicos (sequedad de las membranas mucosas, etc); Gatos: Diarrea

Usos / Indicaciones Clemastina puede ser utilizado para el alivio sintomtico de histamine1 relacionados con las condiciones alrgicas. Farmacologa / Acciones Al igual que otros receptores H1 antihistamnicos, los actos clemastina por competir con la histamina por los sitios de los receptores H1 de las clulas efectoras. No bloquean la liberacin de histamina, pero puede antagonizar sus efectos. Clemastina tiene mayor actividad anticolinrgica, pero menos sedacin que el promedio. Farmacocintica En los perros, la biodisponibilidad oral es muy baja (3%). Clemastina tiene un alto volumen de distribucin (13,4 L / kg; 98% de protena unida) y el aclaramiento (2,1 L / h / kg). Despus de la administracin IV, la semivida de eliminacin es de aproximadamente 4 horas y completamente inhibida formacin de ronchas durante 7 horas. La administracin oral a 0,5 mg / kg slo produjo inhibicin menor de formacin de ronchas. Los autores del estudio (Hansson et al. 2004) concluyeron que los regmenes de dosificacin orales ms en la literatura son propensas a dar demasiado bajo una exposicin sistmica del frmaco para permitir una terapia efectiva. En los caballos, clemastina tiene una escasa biodisponibilidad oral (% 3-4), un volumen de distribucin en estado estacionario de 3,8 L / kg, un espacio libre (TBC) de 0,79 L / h / kg y una semivida terminal de aproximadamente 5,4 horas. Los autores concluyeron que el frmaco no es apropiada para la administracin oral en el caballo y que debe ser dosificado al menos 3-4 veces al da por va intravenosa para mantener las concentraciones plasmticas teraputicas. (Torneke et al. 2003) En los seres humanos, clemastina tiene una biodisponibilidad variable (20-70%), y su distribucin no est bien caracterizado, pero se distribuye a la leche. Destino metablico no se ha determinado claramente, pero parece que se metaboliza extensamente y los metabolitos se eliminan en la orina. En los seres humanos, su duracin de accin es de 12 horas. Contraindicaciones / Precauciones / Advertencias Clemastina est contraindicado en pacientes con hipersensibilidad a la misma. Debe usarse con precaucin en pacientes con hipertrofia prosttica, obstruccin del cuello de la vejiga, insuficiencia cardaca severa, glaucoma de ngulo cerrado, o la obstruccin pyeloduodenal. Efectos Adversos Los efectos adversos ms probables se observan en los perros que recibieron clemastina son sedacin, hiperactividad paradjica y efectos anticolinrgicos (sequedad de las membranas

mucosas, etc.) En los gatos, la diarrea se ha observado con mayor frecuencia, segn se informa un gato desarrolla una reaccin medicamentosa fija mientras est tomando este medicamento. Reproductiva / Enfermera Seguridad Clemastina ha sido probado en animales de laboratorio embarazadas en dosis de hasta 312 veces marcadas sin evidencia de dao al feto. Sin embargo, porque la seguridad no ha sido establecida en otras especies, su uso durante el embarazo debe ser sopesado cuidadosamente. En los seres humanos, la FDA lo define la droga como de categora B para uso durante el embarazo (Los estudios en animales no han demostrado riesgo para el feto, pero no hay estudios adecuados en mujeres embarazadas o estudios en animales han mostrado un efecto adverso, pero estudios adecuados en mujeres embarazadas no han demostrado un riesgo para el feto durante el primer trimestre del embarazo, y no hay evidencia de riesgo en los trimestres posteriores.) Clemastina pasa a la leche materna y puede potencialmente causar efectos adversos en la descendencia. Usar con precaucin, especialmente con los recin nacidos. La sobredosis / toxicidad aguda No existen antdotos especficos disponibles. Sobredosis significativas deben ser manejados utilizando protocolos estndar de vaciado intestinal, en su caso, y la terapia de apoyo inici cuando sea necesario. Los efectos adversos observados con la sobredosis son una extensin de los efectos secundarios de la droga, principalmente depresin del SNC (aunque la estimulacin del SNC puede ser visto), efectos anticolinrgicos (sequedad grave de las membranas mucosas, taquicardia, retencin urinaria, hipertermia, etc), y posiblemente hipotensin . La fisostigmina puede considerarse para tratar CNS graves efectos anticolinrgicos y diazepam emplearse para tratar las convulsiones, si es necesario. Interacciones medicamentosas Las interacciones farmacolgicas siguientes o bien han sido reportados o son tericos en los seres humanos o animales que reciben clemastina y puede ser de importancia en los pacientes veterinarios: Medicamentos depresores del SNC: Aditivo depresin del SNC puede verse si la combinacin de clemastina con otros medicamentos depresores del SNC como los barbitricos, los tranquilizantes, etc Inhibidores de la monoaminooxidasa (incluyendo furazolidona, amitraz y selegilina posiblemente) puede intensificar los efectos anticolinrgicos de clemastina Consideraciones de laboratorio Debido a que los antihistamnicos pueden disminuir la respuesta de roncha y botones a la prueba cutnea alrgeno, antihistamnicos debe interrumpirse 3-7 das (dependiendo del antihistamnico utilizado y la referencia) antes de las pruebas cutneas intradrmicas.

Las dosis PERROS: Nota: La informacin publicada relativamente reciente (. Hansson et al 2004) sobre la farmacocintica de clemastina en perros pone la eficacia de dosis previamente publicados para este frmaco en duda, pero algunos veterinarios dermatlogos siguen recomendando su uso. Las dosis usuales publicados son aproximadamente 0.05-0.1 mg / kg PO cada 12 horas, sin embargo biodisponibilidad oral (vase Farmacocintica mencionados anteriormente) en los perros es menos de 5% en comparacin con aproximadamente 20-70% en los seres humanos, y una dosis oral de 0,5 mg / kg (10 veces ms publicados dosis) en perros slo inhibe la histamina inducida por formacin de ronchas en un grado leve, mientras que la administracin IV se inhibe durante 7 horas. Otros estudios de dosificacin debe realizarse antes de que este medicamento puede ser recomendado para su uso teraputico en el perro. CATS: Como un antihistamnico: a) 0,68 mg por gato PO dos veces al da (Miller 2005) b) 0.34-0.68 mg por gato PO cada 12 horas (Messinger 2000) c) Para la atopia: 0,15 mg / kg vo cada 12 horas. La eficacia puede aumentarse mediante la combinacin con cidos grasos omega 3. (Campbell 1999) Monitoreo Eficacia Efectos adversos, si los hay Informacin del cliente Los clientes deben entender que los antihistamnicos pueden ser tiles para el alivio sintomtico de los signos alrgicas, pero no son una cura para la enfermedad subyacente. Qumica / Sinnimos Tambin conocido como meclastine fumarato o fumarato mecloprodin, fumarato de clemastina es un antihistamnico etanolamina. Se presenta como un polvo inodoro, ligeramente amarillo, polvo cristalino. Es muy ligeramente soluble en agua y poco soluble en alcohol. Tavist-D contiene fumarato de clemastina en una liberacin inmediata carcasa exterior y fenilpropanolamina HCl en una matriz de liberacin sostenida interior. Clemastina fumarato tambin puede ser conocido por los siguientes sinnimos y nombres comerciales registradas internacionalmente: clemastini fumaras, HS-592, fumarato meclastine, fumarato mecloprodine, Agasten , Aller-Eze, Antihist 1 , Clamist , Contac 12 Hour Allergy , Dayhist-1 , Tavegil , Tavegyl o Tavist.

Almacenamiento / Estabilidad Las tabletas orales y solucin debe ser almacenada en recipientes hermticos, resistentes a la luz a temperatura ambiente. Presentaciones / Situacin reglamentaria Productos Veterinarios-CLASIFICADOS: Ninguno El ARCI (Racing Commissioners International) ha designado a esta droga como una sustancia de clase 3. Vase el apndice para ms informacin. Productos humanos-CLASIFICADOS: Fumarato de clemastina comprimidos orales: 1,34 mg en forma de fumarato (equivalente a 1 mg de clemastina), 2,68 mg (equivalente a 2 mg de clemastina); Dayhist-1 (Major); Tavist Allergy (Novartis Consumer Health); genrico; (Rx y OTC ) Clemastina oral Jarabe: 0,67 mg / 5 ml (equivalente a 0,5 mg de clemastina) en 118 y 120 ml; genrico; (Rx) Cyproheptadine Hcl (Sip-roe-hep-ta-deen) Periactin ANTIHISTAMNICO Aspectos destacados de prescripcin

Antihistamnico antagonista de la serotonina utilizado como estimulante del apetito en los gatos y como antiprurtico / antihistamnico en perros y gatos, que se utiliza en los caballos para la cabeza ftica agitacin o tratamiento de Cushing equina; puede ser til para tratar el sndrome de la serotonina en animales pequeos Precaucin: la obstruccin urinaria o gastrointestinal, insuficiencia cardaca congestiva severa, glaucoma de ngulo estrecho Efectos adversos: sedacin (los gatos pueden demostrar hiperexcitabilidad paradjica) y efectos anticolinrgicos, algunos informes de anemia hemoltica en los gatos

Usos / Indicaciones Ciproheptadina puede ser til en gatos como un estimulante del apetito. Es potencialmente puede ser de beneficio en el tratamiento del asma felino o prurito en los gatos, pero la eficacia clnica es marginal para estas indicaciones. Ciproheptadina uso como monoterapia para la inflamacin eosinoflica de las vas respiratorias en los gatos no se recomienda (Schooley et al. 2007).

La ciproheptadina es un antihistamnico, pero su eficacia es cuestionable para esta indicacin en los perros. El frmaco puede ser til como terapia adyuvante para el sndrome de Cushing probablemente como resultado de su actividad antiserotonina, sin embargo un estudio demostr eficacia en menos de 10% de los perros tratados por hiperadrenocorticismo dependiente de la pituitaria. Ciproheptadina pueden ser tiles como tratamiento adyuvante en perros o gatos con el sndrome de la serotonina. En los caballos, la ciproheptadina se ha utilizado para el tratamiento de la cabeza sacudiendo ftica y la hipfisis pars intermedia disfuncin (PPID, enfermedad de Cushing equina). La pergolida se considera generalmente que es superior a la ciproheptadina para el tratamiento de PPID. Farmacologa / Acciones Al igual que otros receptores H1 antihistamnicos, ciproheptadina Acta compitiendo con la histamina por los sitios de los receptores H1 de las clulas efectoras. Los antihistamnicos no bloquear la liberacin de histamina, pero puede antagonizar sus efectos. La ciproheptadina tambin posee actividad antiserotonina potente y, al parecer, tiene bloqueando los canales de calcio de accin tambin. Farmacocintica Los datos limitados disponibles. La ciproheptadina se absorbe bien tras la administracin oral. Sus caractersticas de distribucin no estn bien descritos. La ciproheptadina es aparentemente casi completamente metabolizado en el hgado y estos metabolitos se excretan en la orina, la eliminacin se reduce en la insuficiencia renal. La semivida de eliminacin en los promedios de los gatos sobre 13 horas, pero hay una amplia variabilidad entre. Contraindicaciones / Precauciones / Advertencias Ciproheptadina est contraindicado en pacientes con hipersensibilidad a la misma. Debe usarse con precaucin en pacientes con hipertrofia prosttica, obstruccin del cuello de la vejiga, insuficiencia cardaca severa, glaucoma de ngulo cerrado, o la obstruccin pyeloduodenal. Efectos Adversos Los efectos adversos ms probables visto con ciproheptadina se relacionan con su depresor del SNC (sedacin) y los efectos anticolinrgicos (sequedad de las membranas mucosas, etc.) Los gatos pueden desarrollar un estado paradjico agitado que resuelve al reducir la dosis o interrumpir el tratamiento. Ha habido informes de ciproheptadina inducida por la anemia hemoltica en los gatos. Los caballos pueden mostrar depresin leve, anorexia, o letargo. A dosis mayores, ciproheptadina ha causado polifagia significativa en los perros. Reproductiva / Enfermera Seguridad

La ciproheptadina se ha probado en animales de laboratorio embarazadas en dosis de hasta 32X dosis etiquetadas sin evidencia de dao al feto. Sin embargo, porque la seguridad no ha sido establecida en otras especies, su uso durante el embarazo debe ser sopesado cuidadosamente. En los seres humanos, la FDA lo define la droga como de categora B para uso durante el embarazo (Los estudios en animales no han demostrado riesgo para el feto, pero no hay estudios adecuados en mujeres embarazadas o estudios en animales han mostrado un efecto adverso, pero estudios adecuados en mujeres embarazadas no han demostrado un riesgo para el feto durante el primer trimestre del embarazo, y no hay evidencia de riesgo en los trimestres posteriores.) No se sabe si la ciproheptadina se distribuye en la leche. La sobredosis / toxicidad aguda No existen antdotos especficos disponibles. Sobredosis significativas deben ser manejados utilizando protocolos estndar de vaciado intestinal cuando el tratamiento adecuado y de apoyo cuando sea necesario. Los efectos adversos observados con la sobredosis son una extensin de los efectos secundarios de la droga, principalmente depresin del SNC (aunque la estimulacin del SNC puede ser visto), efectos anticolinrgicos (sequedad grave de las membranas mucosas, taquicardia, retencin urinaria, hipertermia, etc) y posiblemente hipotensin. La fisostigmina puede ser considerado para el tratamiento del SNC graves efectos anticolinrgicos y diazepam empleados para tratar las convulsiones, si es necesario. Los caballos que han recibido dosis de 2 veces mayor que la recomendada aparentemente no mostraron efectos adversos. Interacciones medicamentosas Las interacciones farmacolgicas siguientes o bien han sido reportados o son tericos en los seres humanos o animales que reciben la ciproheptadina y puede ser de importancia en los pacientes veterinarios: Medicamentos depresores del SNC: Aditivo depresin del SNC puede verse si la combinacin de ciproheptadina con otros medicamentos depresores del sistema nervioso central, como los barbitricos, tranquilizantes, etc ISRS (incluyendo sertralina, fluoxetina, paroxetina, etc): ciproheptadina puede disminuir la eficacia de los ISRS Consideraciones de laboratorio Debido a que los antihistamnicos pueden disminuir la respuesta de roncha y botones a la prueba cutnea de alrgenos, los antihistamnicos se debe suspender 3 a 7 das (dependiendo del antihistamnico utilizado y la referencia) antes de las pruebas cutneas intradrmicas. Ciproheptadina puede aumentar los niveles sricos de amilasa y prolactina cuando se administra con hormona liberadora de tirotropina. Las dosis

PERROS: Como un antihistamnico: a) desde 0,3 hasta 2 mg / kg PO dos veces al da (Bevier 1990), (MacDonald 2002) Como un estimulante del apetito: a) 0,2 mg / kg PO cada 12 horas. Puede ser dosificado con menos frecuencia si inapetencia es leve. (Moore 2005) Para el tratamiento adyuvante del sndrome de la serotonina: a) 1,1 mg / kg PO; dosis pueden repetirse q4-6h como sea necesario hasta que los signos se han resuelto. En los casos en que no sea posible la dosificacin PO (vmitos severos), puede triturar tabletas y mezclarlas con suero fisiolgico y dar va rectal. (Wismer 2006) CATS: Como un estimulante del apetito: una) 2-4 mg por gato PO una vez o dos veces al da (Davenport 1994), (Ogilvie 2003) b) 1-4 mg / gato PO, o 0.35-1 mg / kg PO una vez o dos veces al da (Frimberger 2000) c) 2 mg por gato PO cada 12 horas (Smith 2003) d) 0,35 hasta 1 mg / kg PO cada 12 horas. Puede ser dosificado con menos frecuencia si inapetencia es leve. (Moore 2005) e) En los gatos con insuficiencia renal: 1 mg por gato PO cada 12 horas (Scherk 2008) Como antihistamnico / antipruriginosos: a) 2 mg por gato PO cada 12 horas (Messinger 2000) b) 2 mg por gato o 1,1 mg / kg PO cada 12 horas (Hnilica 2003) c) Para el asma felino (sobre todo cuando los gatos estn a tope en las dosis de corticoides y terbutalina): 2 mg PO cada 12 horas. La respuesta teraputica no puede ser visto durante 4-7 das, pero la depresin del SNC puede ocurrir en 24 horas. (Padrid 2000) Para el tratamiento adyuvante del sndrome de la serotonina: a) 4.2 mg (dosis total) PO; dosis pueden repetirse q4-6h como sea necesario hasta que los signos se han resuelto. En los casos en que no sea posible la dosificacin PO (vmitos severos), puede triturar tabletas y mezclarlas con suero fisiolgico y dar va rectal. (Wismer 2006) CABALLOS: (Nota: ARCI UCGFS Clase 4 Medicamentos) Para sacudir la cabeza ftica: a) 0,3 a 0,6 mg / kg PO cada 12 horas (Dowling 1999)

b) 0,3 mg / kg PO dos veces al da (Mealey 2004) Para el tratamiento de Cushing equina: una) 0,25 mg / kg PO una vez al da durante 4-8 semanas, y si no hay respuesta (signos clnicos y ACTH en plasma), la frecuencia aumenta la dosificacin dos veces al da. Aproximadamente de los caballos se pueden beneficiar, no respondedores deben cambiar a la pergolida. (Toribio 2004) b) 65 a 125 mg (dosis total) PO una vez al da. La pergolida es el frmaco de eleccin, ya que es mucho ms eficaz que la ciproheptadina. (Young 2009) c) Si slo una respuesta limitada a una dosis de pergolida 0,006 pruebas mg / kg (3 mg al da para un caballo kg 500) y endocrinolgico permanecen anormales, tpicamente aadir cyproheptadine a 0,5 q12h mg / kg PO. La mejora clnica puede producirse incluso si las pruebas endocrinolgicas permanecen anormales para seguir vigilando la glucosa en sangre y pruebas endrinologic. (Schott II 2009) Monitoreo Eficacia (peso si se utiliza para la anorexia) Los efectos adversos, si los hay Con el uso prolongado, en ocasiones deben vigilar BUN srico en los gatos Informacin del cliente Los posibles efectos secundarios incluyen sedacin / letargo y la sequedad mucosa Los gatos pueden reaccionar con agitacin, pngase en contacto veterinario si esto ocurre, si gato se vuelve muy cansada, dbil o se desarrolla plido veterinario inmediatamente las membranas mucosas de contacto Los caballos pueden mostrar depresin leve, anorexia, letargo o Qumica / Sinnimos Un antihistamnico que tambin posee propiedades antagonistas de la serotonina, ciproheptadina HCl se produce como un polvo cristalino de color blanco a ligeramente amarillo. Aproximadamente 3,64 mg son solubles en un ml de agua y 28,6 mg en un ml de alcohol. Ciproheptadina HCl tambin puede ser conocido como: cyproheptadini hydrochloridum, Ciplactin , Cyheptine, Cyprogin , Cyprono, Cyprosian , Klarivitina, Nuran , Periactine, Periactinol , Periatin, Peritol , Polytab, Practin , Preptin , Supersan, o Trimetabol . Almacenamiento / Estabilidad

Ciproheptadina comprimidos de HCl y la solucin oral deben ser almacenados a temperatura ambiente y congelacin se debe evitar. Presentaciones / Situacin reglamentaria Productos Veterinarios-CLASIFICADOS: Ninguno El ARCI (Racing Commissioners International) ha designado a esta droga como una sustancia de clase 4. Vase el apndice para ms informacin. Productos humanos-CLASIFICADOS: Cyproheptadine Hcl Tablets orales: 4 mg; genricos, (Rx) Ciproheptadina HCl oral Jarabe: 2 mg / 5 ml en 473 ml; genrico; (Rx) Difenhidramina HCl (Tinte-fen-hye-dra-meen) Benadryl ANTIHISTAMNICO Aspectos destacados de prescripcin

Antihistamnico utilizado principalmente por sus efectos antihistamnicos, pero con diversas indicaciones (prevencin de la cinetosis, antiemticos sedante,, etc) Precaucin: glaucoma de ngulo cerrado, GI o la obstruccin urinaria, EPOC, hipertiroidismo, trastornos convulsivos, enfermedades cardiovasculares o hipertensin. Puede enmascarar los signos clnicos de ototoxicidad. Efectos adversos: depresin del SNC y efectos anticolinrgicos, efectos gastrointestinales (diarrea, vmitos, anorexia) son menos comunes

Usos / Indicaciones En medicina veterinaria, la difenhidramina se utiliza principalmente por sus efectos antihistamnicos, pero tambin para otras acciones farmacolgicas. Sus efectos sedantes puede ser de beneficio en el tratamiento de la agitacin (prurito, etc) asociadas con respuestas alrgicas. Tambin se ha utilizado para el tratamiento y prevencin de la enfermedad de movimiento y como antiemtico en animales pequeos. Debido a que la histamina se piensa que no es un mediador importante de vmitos en los gatos, otras opciones, tales como los antagonistas de NK-1 (por ejemplo, maropitant) o M1-colinrgicos antagonistas (por ejemplo, proclorperazina, clorpromazina) pueden ser mejores opciones para tratar la enfermedad de movimiento o vmitos en los gatos. Se ha sugerido para su uso como tratamiento adyuvante de la laminitis asptica en el ganado vacuno y que pueden ser tiles como tratamiento

adyuvante para la pancreatitis felina. Para otros usos sugeridos, consulte la seccin Posologa abajo. Farmacologa / Acciones Al igual que otros antihistamnicos, difenhidramina inhibe la histamina en los receptores H1. Adems, posee sustanciales sedantes, efectos anticolinrgicos, antitusivos, y antiemticos. Farmacocintica La farmacocintica de este agente aparentemente no han sido estudiados en los animales domsticos. En los seres humanos, la difenhidramina se absorbe bien tras la administracin oral, pero debido a un relativamente alto efecto de primer paso, slo alrededor del 40-60% alcanza la circulacin sistmica. Despus de la administracin intravenosa en ratas, difenhidramina alcanza sus niveles ms altos en el bazo, los pulmones y el cerebro. El frmaco se distribuye en la leche, pero no ha sido medido cuantitativamente. En los seres humanos, difenhidramina atraviesa la placenta y es aproximadamente del 80% a las protenas plasmticas. La difenhidramina se metaboliza en el hgado y la mayora del frmaco se excreta como metabolitos en la orina. La eliminacin vida media terminal en humanos adultos vara desde 2,4 hasta 9,3 horas. Contraindicaciones / Precauciones / Advertencias Diphenhydramine est contraindicado en pacientes con hipersensibilidad a otros antihistamnicos o de su clase. Debido a su actividad anticolinrgica, los antihistamnicos se debe utilizar con precaucin en pacientes con glaucoma de ngulo cerrado, hipertrofia prosttica, obstruccin del cuello de la vejiga o piloroduodenal y EPOC si las secreciones mucosas son un problema. Adems, deben utilizarse con precaucin en pacientes con hipertiroidismo, enfermedad cardiovascular o hipertensin. Efectos Adversos Los efectos adversos ms comnmente observados son la depresin del SNC (letargia, somnolencia), y los efectos anticolinrgicos (sequedad de boca, retencin urinaria). El efecto sedante de los antihistamnicos pueden disminuir con el tiempo. Efectos gastrointestinales (diarrea, vmitos, anorexia) son una posibilidad. Los efectos sedantes de antihistamnicos pueden afectar negativamente al rendimiento de los perros de trabajo. La difenhidramina puede causar excitacin paradjica en los gatos. La formulacin lquida es muy desagradable. Reproductiva / Enfermera Seguridad En los seres humanos, la FDA lo define la droga como de categora B para uso durante el embarazo (Los estudios en animales no han demostrado riesgo para el feto, pero no hay

estudios adecuados en mujeres embarazadas o estudios en animales han mostrado un efecto adverso, pero estudios adecuados en mujeres embarazadas no han demostrado un riesgo para el feto durante el primer trimestre del embarazo, y no hay evidencia de riesgo en los trimestres posteriores.) En un sistema independiente que evala la seguridad de los medicamentos en el embarazo canino y felino (Papich 1989), este frmaco se clasifica como en clase: B (Seguro para su uso si se utiliza con precaucin Los estudios en animales de laboratorio puede haber descubierto un cierto riesgo, pero estos medicamentos parecen ser seguros en perros y gatos, o estos medicamentos son seguros si no se administra cuando el animal es. a corto plazo.) La difenhidramina se excreta leche. Usar con precaucin, sobre todo en los recin nacidos. La sobredosis / toxicidad aguda La sobredosis puede causar estimulacin del SNC (excitacin para las convulsiones) o depresin (letargo hasta el coma), efectos anticolinrgicos, depresin respiratoria y muerte. El tratamiento consiste en vaciar el intestino despus de la ingestin oral, utilizando protocolos estndar. Inducir el vmito si el paciente est alerta y el estado del SNC es estable. La administracin de un catrtico salino y / o carbn activado puede ser administrado despus de la emesis o lavado gstrico. El tratamiento de otros signos clnicos se debe realizar utilizando terapias sintomticas y de apoyo. Fenitona (IV) se recomienda en el tratamiento de las convulsiones causadas por sobredosis de antihistamnicos en los seres humanos; barbitricos y diazepam debe ser evitado.

Interacciones medicamentosas Las interacciones farmacolgicas siguientes o bien han sido reportados o son tericos en los seres humanos o animales que reciben difenhidramina y puede ser de importancia en los pacientes veterinarios: Los frmacos anticolinrgicos (incluidos los antidepresivos tricclicos): Difenhidramina puede potenciar los efectos anticolinrgicos SNC frmacos depresores: Aumento de la sedacin pueden ocurrir Consideraciones de laboratorio Los antihistamnicos pueden disminuir la respuesta de habn y eritema a las pruebas de antgeno piel. En los seres humanos, se sugiere que los antihistamnicos ser interrumpida al menos 4 das antes de la prueba. Las dosis PERROS: Como un antihistamnico: a) 2-4 mg / kg PO q8-12h; 1 mg / kg q8-12h IM, SC, IV (no superar los 40 mg de dosis total) (Papich 2000)

b) 2,2 mg / kg PO dos veces al da y tres veces al da (Peikes 2003) c) Para la urticaria y el angioedema grave: 2 mg / kg IM dos veces al da segn sea necesario (con esteroides: prednisona 2 mg / kg IM dos veces al da y la epinefrina 1:10,000: 0,5-2 ml SC) (Giger y Werner 1989) ( d) Para la dermatitis atpica canina: 25-50 mg (dosis total) PO tres veces al da. (Hill 2007) e) Para el tratamiento de la anafilaxia (asociada con la quimioterapia doxorubicina): 3-4 mg / kg IM con dexametasona sodio fosfato (0.5-1 mg / kg iv) esperar a la reaccin a disminuir antes de reiniciar la infusin a una tasa ms lenta. (Vail 2006) f) Para la terapia preoperatoria para esplnicos tumores de mastocitos: 2 mg / kg PO tres veces diarias con famotidina (0,5 mg / kg PO una vez al da) se usan para evitar la anafilaxia. (Garrett 2006) g) Para adyuvante tx del prurito: 2-4 mg / kg PO dos a tres veces al da. (Marsella 2008) Prevencin de la enfermedad de movimiento / antiemtico: a) 2-4 mg / kg PO, IM cada 8 horas (Washabau y Elie 1995), (Richter 2009) Para la terapia preoperatoria de los tumores de clulas esplnicas cebadas: a) 2 mg / kg PO tres veces diarias con famotidina (0,5 mg / kg PO una vez al da) se usan para evitar la anafilaxia. (Garrett 2006) Para el tratamiento del sndrome estornudo inverso: a) 25 mg PO tres a cuatro veces al da, la dosis generalmente se redujo a una vez o dos veces a la semana para el mantenimiento (Prueter 1989) CATS: Como un antihistamnico: a) 0,5 mg / kg PO cada 12 horas; formulacin lquida es desagradable (Messinger 2000) b) 2-4 mg (dosis total) q12-24h (Hnilica 2003) c) 2-4 mg / kg PO cada 8 horas (Scherk 2006) d) Para la urticaria y el angioedema grave: 2 mg / kg IM dos veces al da segn sea necesario (con esteroides: prednisona 2 mg / kg IM dos veces al da y la epinefrina 1:10.000 (0,5-2 ml SC) (Giger y Werner 1989) Para el tratamiento adyuvante de la pancreatitis: una) 2-4 mg / kg PO cada 8 horas (Scherk 2005) HURONES:

a) antes de la vacunacin: 2 mg / kg PO, IM o IV 10 minutos antes de la vacunacin (Williams 2000) b) Pretratamiento antes de doxorrubicina: 5 mg (dosis total) IM (Johnson 2006) CONEJOS / roedores / pequeos mamferos: a) Cobayas: 7,5 mg / kg por va oral (Adamcak y Otten 2000) b) Conejos: 1-2 mg / kg PO dos veces al da como un antihistamnico (Morrisey y Antinoff 2003), (Antinoff 2008) AVES: Para el tratamiento adyuvante de la pluma causando prurito picking en psitcidas: a) 2 mg / kg PO cada 12 horas (Siebert 2003) CABALLOS: (Nota: ARCI UCGFS Clase 3 Medicamentos) Como un antihistamnico: a) Como terapia auxiliar de la anafilaxia: 0.25-1 mg / kg IV o IM (Evans, 1996) b) Para las enfermedades alrgicas de la piel (atopia): 1-2 mg / kg dos veces al da (la ruta no se especifica) (Miller 2005) c) Para las enfermedades alrgicas de la piel (atopia): 0.75-1 mg / kg PO cada 12 horas (Rees 2004) d) Para adyuvante tx del prurito: 1-2 mg / kg PO dos a tres veces al da. (Marsella 2008) GANADO: a) Para la terapia adyuvante de la anafilaxia: 0.5-1 mg / kg IM o IV (utilizado con epinefrina y esteroides) (Clark 1986) b) Para la terapia adyuvante de la laminitis asptica: Durante la fase aguda (con corticoides): 55-110 mg/100 kg de peso corporal (0.55-1.1 mg / kg) IV o IM (Berg 1986) Monitoreo La eficacia clnica Los efectos adversos Informacin del cliente Por lo general difenhidramina causa somnolencia o letargo, pero puede causar sequedad de las mucosas y, en particular, en los gatos, puede causar excitacin. Qumica / Sinnimos

Un antihistamnico derivado de etanolamina-, difenhidramina HCl se produce como un polvo inodoro, polvo blanco, cristalino, que lentamente se oscurece despus de la exposicin a la luz. Tiene un punto de fusin de 167-172 C. Un gramo es soluble en aproximadamente 1 ml de agua o 2 mL de alcohol. Difenhidramina HCl tiene un pKa de aproximadamente 9, la inyeccin comercialmente disponible tiene su pH ajustado a 5-6. Difenhidramina HCl tambin puede ser conocido como: chloranautine, dimenhydrinatum, teoclato difenhidramina, y theoclate difenhidramina; muchos nombres comerciales estn disponibles. Almacenamiento / Estabilidad Preparaciones que contienen difenhidramina deben ser almacenados a temperatura ambiente (15-30 C) y las soluciones deben ser protegidas de la congelacin. Las tabletas y soluciones orales deben mantenerse en recipientes bien cerrados. Cpsulas y el elixir se deben almacenar en envases de cierre. Compatibilidad / Compounding Consideraciones Difenhidramina para inyeccin se informa fsicamente compatible con todos los comnmente utilizado soluciones IV y los frmacos siguientes: sulfato de amikacina, aminofilina, la inyeccin de cido ascrbico, sulfato de atropina, sulfato de bleomicina, tartrato de butorfanol, cefapirina sdica, clorpromazina HCl, colistimetato de sodio, diatrizoato de meglumina / sodio, dimenhidrinato, droperidol, eritromicina lactobionato citrato de fentanilo, glicopirrolato, hidromorfona HCl, hidroxizina HCl, meglumina iotalamato / sodio, lidocana HCl, meperidina HCl, sodio meticilina, metoclopramida, methyldopate HCl, sulfato de morfina, nafcilina sodio, sulfato de netilmicina, la penicilina G potsica / sodio, lactato de pentazocina, perfenazina, sulfato de polimixina B, proclorperazina edisilato, HCl promazina, prometazina HCl, HBr escopolamina, HCl tetraciclina, y complejo de vitamina B con C. Compatibilidad depende de factores tales como el pH, la concentracin, la temperatura, y el diluyente utilizado; consultar las referencias especializadas o un farmacutico del hospital para obtener informacin ms especfica. La difenhidramina se informa fsicamente incompatible con los siguientes frmacos: sodio amobarbital, anfotericina B, cefalotina sodio, succinato sdico de hidrocortisona, meglumina yodipamida, pentobarbital sdico, secobarbital sdico y tiopental sdico.

Presentaciones / Situacin reglamentaria Productos Veterinarios-CLASIFICADOS: No hay productos sistmicos. Un champ, aerosol tpico y lquido tpico estn disponibles. Vea la seccin de actualidad dermatologa en el apndice para ms informacin. El ARCI (Racing Commissioners International) ha designado a esta droga como una sustancia de clase 3. Vase el apndice para ms informacin. Productos humanos-CLASIFICADOS:

Difenhidramina HCl cpsulas y comprimidos: 12,5 mg (como clorhidrato, masticable), 25 mg (como clorhidrato o bien tanato, masticable), 50 mg (como clorhidrato); Banophen (Major); Genahist (Goldline); Benadryl Allergy, Kapseals Benadryl Benadryl Allergy, sin colorantes alrgicos Liqui Geles, Benadryl Allergy Ultratabs y AllerMax Cpsulas, Fuerza Mxima (Pfizer); Diphenhist y Diphenhist Captabs (Rugby); Dytan (espino), (OTC y Rx) Difenhidramina HCl Tabletas de Disolucin Oral: 12,5 mg (equivalente a mg de citrato 19) con manitol 4,5 mg de fenilalanina; Benadryl para nios alrgicos Fastmelt (Pfizer), (OTC) Difenhidramina oral que se desintegra Bandas: 12,5 mg y 25 mg (como clorhidrato), Benadryl Allergy disolucin rpida Strips (Pfizer), (OTC) Difenhidramina HCl Oral Liquid, solucin, suspensin. Elixir o jarabe: 12,5 ml mg / 5 (como clorhidrato) en 30 ml, 118 ml, 120 ml, 236 ml, 237 ml, 473 ml, y 3,8 L; 25 ml mg / 5 (como tanato) en 118 ml; Scot -Tussin Allergy Relief Formula Clear (Scot-Tussin); AllerMax (Pfeiffer), Benadryl Allergy infantil, tos infantil Cuidado Pedia nocturna y Benadryl sin colorantes para la Infancia Alergias (Pfizer); Diphen AF (Morton Grove); Alergia Altaryl para la Infancia (Altaire); Diphenhist (Rugby); Banophen Allergy (Major); Siladryl (Silarx); Tusstat (Century); Genahist (Goldline); Tos Hydramine (varios); (OTC y Rx) Inyeccin de difenhidramina: 50 mg / ml (como clorhidrato) en 1 ml rellenar cartuchos de 2 ml, 1 amperios ml, 1 ml y 10 ml Steri-viales y jeringas de 1 ml de dosis Steri-; Benadryl (ParkeDavis), genricos; (Rx) DOXEPINA HCL (Dox-e-pin) Sinequan Antidepresivos tricclicos / ANTIHISTAMNICO Aspectos destacados de prescripcin

Antidepresivos tricclicos usados principalmente en animales pequeos para la terapia adjunta de las dermatosis psicgenas, particularmente aquellos que tienen un componente de ansiedad; tambin tiene antihistamnica (H-1) propiedades Contraindicaciones: Sensibilidad Antes de los tricclicos, el uso concomitante con IMAO (selegilina?), Probablemente contraindicado en perros con glaucoma o retencin urinaria La mayora de los efectos adversos posibles: hiperexcitabilidad, molestias gastrointestinales o letargo, arritmias ventriculares despus de la sobredosis de posibles

Usos / Indicaciones

El uso principal de doxepina en medicina veterinaria es el tratamiento adyuvante de las dermatosis psicgena, particularmente los que tienen un componente de ansiedad. Su eficacia como un antihistamnico para las dermatosis atpica est en cuestin. Farmacologa / Acciones Doxepina es un agente tricclico que tiene actividad de bloqueo antihistamnica, anticolinrgicos, y alfa 1-adrenrgicos. En el SNC, doxepina inhibe la recaptacin de norepinefrina y serotonina (5-HT) por la membrana neuronal presinptica, aumentando as sus concentraciones sinpticas. Doxepina se considera un inhibidor moderado de la norepinefrina y de serotonina inhibidor dbil. Farmacocintica Doxepina parece ser bien absorbido despus de la administracin oral. El frmaco se metaboliza extensamente en el hgado. Contraindicaciones / Precauciones / Advertencias Estos agentes estn contraindicados si la sensibilidad antes se ha sealado que con cualquier otro tricclico. El uso concomitante con inhibidores de la monoaminooxidasa est contraindicado. Doxepina es probablemente contraindicado en perros con retencin urinaria o glaucoma. Efectos Adversos Mientras doxepina tiene menos potencial para efectos adversos cardacos que muchos otros tricclicos, puede causar arritmias ventriculares, particularmente despus de sobredosis. En los perros, tambin puede producir hiperexcitabilidad, dolor GI, o letargo. Sin embargo, los posibles efectos adversos puede ejecutar toda la gama de sistemas. Consulte otras referencias de drogas humanos para obtener informacin adicional. Reproductiva / Enfermera Seguridad Los estudios en roedores han demostrado efectos teratognicos, pero la seguridad durante el embarazo no ha sido establecida. En los seres humanos, la FDA lo define la droga como categora C para uso durante el embarazo (Los estudios en animales han demostrado un efecto adverso en el feto, pero no hay estudios adecuados en humanos, o bien no existen estudios de reproduccin en animales ni estudios adecuados en humanos. ) La doxepina y su N-desmetilado metabolito activo se distribuye en la leche. Un reporte de caso de sedacin y depresin respiratoria en un lactante humano ha sido reportado. Tenga cuidado al usar en un paciente de enfermera. La sobredosis / toxicidad aguda La sobredosis de antidepresivos tricclicos pueden ser potencialmente mortales (arritmias, colapso cardiorrespiratorio). Debido a la toxicidad y terapias para el tratamiento son complicados y controvertidos, se recomienda ponerse en contacto con un centro de control de veneno animal para obtener ms informacin en cualquier situacin posible sobredosis.

Interacciones medicamentosas Las interacciones farmacolgicas siguientes o bien han sido reportados o son tericos en los seres humanos o animales que reciben la doxepina y puede ser de importancia en los pacientes veterinarios: Agentes anticolinrgicos: Debido a los efectos aditivos, se usa con cautela doxepina Cimetidina: puede inhibir el metabolismo antidepresivo tricclico y aumentar el riesgo de toxicidad Depresores del sistema nervioso central: A causa de los efectos aditivos, se usa con cautela doxepina Meperidina, pentazocina, DEXTROMETORFANO: Aumento del riesgo de sndrome serotoninrgico Inhibidores de la monoaminooxidasa (incluyendo amitraz y selegilina posiblemente): El uso concomitante (dentro de 14 das) de los tricclicos con inhibidores de la monoaminooxidasa est contraindicado (sndrome de serotonina) Quinidina: Aumento del riesgo de prolongacin del intervalo QTc y tricclicos efectos adversos ISRS (por ejemplo, fluoxetina, paroxetina, sertralina, etc): Aumento del riesgo de sndrome serotoninrgico Agentes simpaticomimticos: El uso en combinacin con agentes tricclicos pueden aumentar el riesgo de efectos cardiacos (arritmias, hipertensin, hiperpirexia) Consideraciones de laboratorio Los tricclicos pueden ampliar los complejos QRS, prolongar los intervalos PR y se invierte o aplanar la onda T en el ECG. Los tricclicos pueden alterar (aumentar o disminuir) los niveles de glucosa en sangre. Las dosis PERROS: Para el tratamiento de las dermatosis psicgenos: una) 3-5 mg / kg PO cada 12 horas; dosis mxima es de 150 mg (por perro) cada 12 horas (Shanley y global 1992) (Shanley y global 1992) b) 3-5 mg / kg, PO q8-12h. Comience a 3 mg / kg cada 12 horas PO por 2 semanas, luego aumentar en 1 mg / kg PO cada 12 horas durante 2 semanas hasta la dosis mxima, segn sea necesario, y si no hay respuesta clnica despus de al menos 3-4 semanas de tratamiento, disminuir la dosis de 1 mg / kg PO cada 12 horas durante 2 semanas, hasta que en la dosificacin inicial (Virga 2003), (Virga 2005)

Para efectos antihistamnicos en el tratamiento de la atopia: una) 2,2 mg / kg PO tres veces al da (White 2007) b) 3-5 mg / kg dos veces al da, que se utiliza sobre todo si el perro tiene ansiedad o trastorno conductual otro (Peikes 2003) c) 0,5 a 2 mg / kg PO cada 12 horas, puede ser mejor en perros nerviosos o muy nerviosa (Hillier 2006) d) 1-2 mg / kg PO cada 12 horas (Thomas 2005) Para el tratamiento de problemas de conducta en los tricclicos pueden ser de beneficio (por ejemplo, trastorno obsesivo / compulsivo trastornos, acral por lamido granulomas): a) Para el TOC: 0.5-1 mg / kg por va oral dos veces al da, por granulomas acral por lamido: Dosis de arriba para dermatosis psicgena. (Seksel 2008) CATS: Para el tratamiento de las dermatosis psicgenos: a) 0,5-1 mg / kg PO cada 12-24h. Hasta 25-50 mg (dosis total) por gato. Permita 3-4 semanas para el juicio inicial. (Virga 2003), (Virga 2005) b) Para el aseo excesivo: 0.5-1 mg / kg PO cada 12 horas. (Siebert 2003a) c) Para el tratamiento de problemas de conducta en los tricclicos pueden ser de beneficio (por ejemplo, overgrooming, la agresin Intercat, etc): 0,5-1 mg / kg PO una vez a dos veces al da. (Seksel 2008) AVES: Para el tratamiento de la ansiedad, la pluma prurito causado desplume en psitcidas: a) 1-2 mg / kg PO cada 12 horas (Siebert 2003b) b) 0,5-1 mg / kg dos veces al da PO (Rich 2005) Monitoreo Eficacia Los efectos adversos Informacin del cliente Informar a los clientes que varias semanas antes de que puedan ser necesarios eficacia se nota y continuar la dosis segn las indicaciones. Todos los tricclicos deben ser dispensados en envases a prueba de nios y se mantienen alejados de los nios o mascotas.

Qumica / Sinnimos Un antidepresivo tricclico derivado de dibenzoxazepina, doxepina HCl es un polvo blanco que es soluble en alcohol. Doxepin puede tambin ser conocido como: doxepini hydrochloridum, NSC-108160, P-3693A, Adapin , Anten, Aponal , Deptran, Desidoxepin , Doneurin, Doxal , Doxepia, Gilex , Mareen, Quitaxon , Sinequan , Triadapin, Xepin y Zonalon. Almacenamiento / Estabilidad Tienda de productos hidroxizina protegido de la luz solar directa en ajustados, resistentes a la luz a temperatura ambiente. Presentaciones / Situacin reglamentaria Productos Veterinarios-CLASIFICADOS: Ninguno El ARCI (Racing Commissioners International) ha designado a esta droga como una sustancia de clase 2. Vase el apndice para ms informacin. Productos humanos-CLASIFICADOS: Cpsulas Doxepin: 10 mg, 25 mg, 50 mg, 75 mg, 100 mg y 150 mg, Sinequan (Roerig); genricos, (Rx) Doxepina oral Concentrado: 10 mg / ml en 120 ml; genrico; (Rx) HIDROXIZINA HCL HIDROXIZINA pamoato (Hye-drox-i-boca) Atarax , Vistaril ANTIHISTAMNICO Aspectos destacados de prescripcin

Utilizado principalmente por sus cualidades antihistamnicos, antipruriginosos, y sedantes / tranquilizacin, con frecuencia en los pacientes atpicos Contraindicaciones: Hipersensibilidad a la droga Precaucin en pacientes con hipertrofia prosttica, obstruccin del cuello de la vejiga, insuficiencia cardaca severa, glaucoma de ngulo cerrado, o la obstruccin pyeloduodenal Efectos adversos: sedacin ms probable; Perros (rara vez): Los temblores, convulsiones, Gatos: polidipsia, depresin o cambios de comportamiento.

Usos / Indicaciones La hidroxizina se usa principalmente para su antipruriginoso antihistamnico, y las cualidades sedantes / tranquilizacin, a menudo en los pacientes atpicos. Farmacologa / Acciones Al igual que otros receptores H1 antihistamnicos, los actos hidroxizina por competir con la histamina por los sitios de los receptores H1 de las clulas efectoras. Los antihistamnicos no bloquear la liberacin de histamina, pero puede antagonizar sus efectos. Adems de sus efectos antihistamnicos, hidroxizina posee anticolinrgico, sedante, tranquilizante, antiespasmdico, anestsico local, bronchodilative leve, y las actividades de antiemticos. Farmacocintica La hidroxicina es rpido y absorbe bien por va oral. Los efectos suelen persistir durante 6-8 horas en perros y hasta 12 horas en gatos. Hidroxizina se metaboliza en el hgado aparentemente. Contraindicaciones / Precauciones / Advertencias La hidroxizina est contraindicado en pacientes con hipersensibilidad a la misma. Debe usarse con precaucin en pacientes con hipertrofia prosttica, obstruccin del cuello de la vejiga, insuficiencia cardaca severa, glaucoma de ngulo cerrado, o la obstruccin pyeloduodenal. Efectos Adversos El efecto adverso ms probable asociado con hidroxicina es la sedacin. En los perros, esto generalmente es leve y transitorio. De vez en cuando los antihistamnicos pueden causar una reaccin hiperexcitabilidad. Los perros habran desarrollado finos temblores rpidos, temblores en todo el cuerpo y, rara vez, convulsiones mientras recibe este medicamento. Los gatos pueden desarrollar polidipsia, depresin o cambios de comportamiento mientras est tomando este medicamento. Reproductiva / Enfermera Seguridad A dosis sustancialmente mayores que los que se utilizan teraputicamente, hidroxizina ha demostrado ser teratognicos en animales de laboratorio. Uso durante el embarazo (especialmente durante el primer trimestre) slo cuando los beneficios superan los riesgos. En los seres humanos, la FDA lo define la droga como categora C para uso durante el embarazo (Los estudios en animales han demostrado un efecto adverso en el feto, pero no hay estudios adecuados en humanos, o bien no existen estudios de reproduccin en animales ni estudios adecuados en humanos. ) Se desconoce si la hidroxizina entra en la leche materna; cetirizina un metabolito de la hidroxizina, que se ha detectado en la leche. La sobredosis / toxicidad aguda

Las sobredosis se esperara que causan sedacin y aumento de quizs, hipotensin. En dosis altas, finas temblores rpidos y raramente convulsiones han sido reportados. Haba 109 exposiciones a la hidroxizina reportados a la ASPCA Animal Poison Control Center (APCC) durante el perodo 2008-2009. En estos casos, 105 eran perros con 39 presentan signos clnicos, y 4 fueron los gatos que no presentaron signos clnicos. Los hallazgos ms comunes en los perros registrados en la disminucin de la frecuencia incluyeron hipertermia, somnolencia, taquicardia, temblor, temblores, ataxia y somnolencia. No existen antdotos especficos disponibles. Gut protocolos de vaciado debe ser considerado con sobredosis de grandes cantidades o desconocido. El tratamiento de apoyo y sintomtico se recomienda si es necesario. Interacciones medicamentosas Las interacciones farmacolgicas siguientes o bien han sido reportados o son tericos en los seres humanos o animales que reciben hidroxizina y puede ser de importancia en los pacientes veterinarios: Agentes anticolinrgicos: efectos anticolinrgicos aditivos puede ocurrir cuando la hidroxizina se usa concomitantemente con otros agentes anticolinrgicos DROGAS depresores del SNC, OTROS: depresin aditiva del SNC se puede ver si la combinacin de hidroxizina con otros medicamentos depresores del sistema nervioso central, como los barbitricos, tranquilizantes, etc Epinefrina: hidroxizina puede inhibir o revertir los efectos vasopresores de epinefrina; norepinefrina uso o metaraminol lugar Consideraciones de laboratorio Aumentos falsos han sido reportados en valores de orina 17-hidroxicorticosteroides despus de su uso hidroxizina Debido a que los antihistamnicos pueden disminuir la respuesta de roncha y botones a la prueba cutnea de alrgenos, los antihistamnicos se debe suspender 3 a 7 das (dependiendo del antihistamnico utilizado y la referencia) antes de las pruebas cutneas intradrmicas Las dosis PERROS: Como antipruriginosos / antihistamnico: una) 2,2 mg / kg PO tres veces al da (cada 8 horas) (Gershwin 1992), (Paradis & Scott, 1992), (White 2007) b) Para la dermatitis alrgica por pulgas: 2 mg / kg cada 8 horas PO (Griffen 1994) CATS: Como antipruriginosos / antihistamnico:

a) Para el prurito: 1-2 mg / kg o 5-10 mg / gato PO q8-12h (Messinger 2000) b) Para el prurito: 5-10 mg (dosis total) o 2,2 mg / kg PO q8-12h (Hnilica 2003) Por frecuentemente recurrente idioptica enfermedad del tracto urinario inferior: a) 5-10 mg (dosis total) por gato PO cada 12 horas (Lane 2002) HURONES: a) 2 mg / kg PO 3 veces al da (Williams 2000) CABALLOS: (Nota: ARCI UCGFS Clase 2 de Drogas) a) 0,5-1 mg / kg IM o PO dos veces al da (Robinson 1992) b) Uso de la sal de pamoato: 0,67 mg / kg PO dos veces al da (Duran 1992) AVES: Para el prurito asociados con alergias, picaje o automutilacin: a) 2 mg / kg cada 8 horas o PO 1.5-2 mg por 4 onzas de agua potable al da, ajustar la dosis para minimizar la somnolencia y maximizar el efecto (Hillyer 1994) b) 2 mg / kg PO cada 12 horas (Siebert 2003) Monitoreo Eficacia Los efectos adversos Informacin del cliente Puede provocar somnolencia o dificultan la capacidad perros de trabajo " Qumica / Sinnimos Un antihistamnico derivado de la piperazina, la hidroxizina HCl es un polvo blanco, inodoro. Es muy soluble en agua y libremente soluble en alcohol. Hidroxizina pamoato se produce como un polvo amarillo, prcticamente inodoro. Es prcticamente insoluble en agua o alcohol. Hydroxyzine tambin puede ser conocido como: hidroxizina embonato, pamoato de hidroxizina, HCl de hidroxizina, HCl hydroxyzini, Vistaril , o Atarax Masmoran. Almacenamiento / Estabilidad Productos hidroxizina orales deben ser almacenados a temperatura ambiente en apretados, resistentes a la luz. Evite la congelacin de todos los productos lquidos. Compatibilidad / Compounding Consideraciones

La inyeccin de HCl se ha informado que es fsicamente compatible con los siguientes frmacos cuando se mezclan en jeringas: sulfato de atropina, benzquinamida HCl, tartrato de butorfanol, clorpromazina HCl, cimetidina HCl, fosfato de codena, difenhidramina HCl, HCl doxapram, droperidol, citrato de fentanilo, glicopirrolato, hidromorfona HCl HCl lidocana HCl meperidina, metotrimeprazina, metoclopramida HCl, midazolam HCl, sulfato de morfina, oximorfona HCl, lactato de pentazocina, HCl de procana, edisilato proclorperazina, HCl promacina, HCl prometazina y HBr escopolamina. La compatibilidad es dependiente de factores tales como el pH, la concentracin, la temperatura y el diluyente utilizado, consultar las referencias especializadas o un farmacutico del hospital para obtener informacin ms especfica. Presentaciones / Situacin reglamentaria Productos Veterinarios-CLASIFICADOS: Ninguno El ARCI (Racing Commissioners International) ha designado a esta droga como una sustancia de clase 2. Vase el apndice para ms informacin. Productos humanos-CLASIFICADOS: Hidroxizina HCl comprimidos orales: 10 mg, 25 mg, y 50 mg; genricos; (Rx) La hidroxizina oral HCl Jarabe: 10 mg / 5 ml en 118 ml y 473 ml (puede contener alcohol); genrico, (Rx) Hidroxizina HCl inyeccin: 25 mg / ml (puede contener alcohol benclico) en 1 ml y viales de 2 ml y 50 mg / ml (puede contener alcohol benclico) en 1 ml, viales de 2 ml y 10 ml; genrico; (Rx) Embonato de hidroxizina oral Cpsulas (equivalente a la hidroxizina HCl): 25 mg, 50 mg, y 100 mg (como pamoato); genrico; (Rx) Hidroxizina pamoato de suspensin (equivalente a la hidroxizina HCl): 25 mg / 5 mL (como pamoato) en 120 ml y 473 ml; Vistaril (Pfizer); (Rx) MECLIZINA HCL (MEK-li-zi-na) Antivert Antihistamnicos, antiemticos Aspectos destacados de prescripcin

Antihistamnicos con efecto sedante y antiemtico, utilizado principalmente para el mareo Precaucin: hipertrofia prosttica, obstruccin del cuello de la vejiga, insuficiencia cardaca severa, glaucoma de ngulo cerrado, o la obstruccin pyeloduodenal

Efectos adversos: sedacin, efectos anticolinrgicos con menos frecuencia puede observarse (sequedad de las membranas mucosas, los ojos, taquicardia, etc), estimulacin del SNC contradictorio posible

Usos / Indicaciones Meclizina se usa principalmente en animales pequeos como antiemtico y para el tratamiento y prevencin de la enfermedad de movimiento. Farmacologa / Acciones Meclizine es un antihistamnico de piperazina y, junto a su actividad antihistamnica, tambin posee antiemtico, depresor del SNC, antiespasmdico, y efectos anestsicos locales. Los mecanismos exactos de accin para su efectos antiemticos y anti-movimiento de enfermedad no se conoce completamente, pero se cree que son el resultado de anticolinrgico central de la droga y la actividad depresora del SNC. El efecto antiemtico es probablemente mediada a travs de la zona gatillo quimiorreceptora (CTZ). Farmacocintica Hay muy poca informacin disponible. Meclizina se metaboliza en el hgado y tiene una vida media en suero de aproximadamente 6 horas. Contraindicaciones / Precauciones / Advertencias Meclizina est contraindicado en pacientes con hipersensibilidad a la misma. Debe usarse con precaucin en pacientes con hipertrofia prosttica, obstruccin del cuello de la vejiga, insuficiencia cardaca severa, glaucoma de ngulo cerrado, o la obstruccin pyeloduodenal. Efectos Adversos El efecto adverso habitual observado con meclizina es la sedacin, efectos anticolinrgicos con menor frecuencia puede observarse (sequedad de las membranas mucosas, los ojos, taquicardia, etc.) Estimulacin del SNC contradictorio tambin ha sido reportado. Los gatos pueden desarrollar inapetencia mientras recibe este medicamento. Reproductiva / Enfermera Seguridad Meclizina se considera teratognico a dosis altas en animales de laboratorio y paladar hendido se han observado en ratas a 25-50 veces mayor que las dosis marcadas. Sin embargo, en los seres humanos, se ha sugerido que meclizina posee el menor riesgo de teratogenicidad de frmacos antiemticos y que es el frmaco de primera eleccin para tratar las nuseas / vmitos asociados con el embarazo. En los seres humanos, la FDA lo define la droga como de categora B para uso durante el embarazo (Los estudios en animales no han demostrado riesgo para el feto, pero no hay estudios adecuados en mujeres embarazadas o estudios en animales han mostrado un efecto adverso, pero estudios adecuados en mujeres embarazadas no han demostrado un riesgo para el feto durante el primer trimestre del embarazo, y no hay evidencia de riesgo en los trimestres posteriores.)

No se sabe si meclizine pasa a la leche, su actividad anticolinrgica pueden, potencialmente, inhibir la lactancia. La sobredosis / toxicidad aguda Sobredosis moderada puede ocasionar somnolencia alternando con hiperexcitabilidad. Sobredosis masiva puede provocar depresin del SNC profundas, alucinaciones, convulsiones y otros efectos anticolinrgicos (taquicardia, retencin urinaria, etc.) El tratamiento se considera sintomtico y de apoyo. Considere el vaciado intestinal cuando los pacientes se presentan poco despus de la ingestin. Evite los medicamentos depresores respiratorios. Interacciones medicamentosas Las interacciones farmacolgicas siguientes o bien han sido reportados o son tericos en los seres humanos o animales que reciben meclizina y puede ser de importancia en los pacientes veterinarios: Depresores del SNC: Se usa con otros depresores del SNC puede causar sedacin aditivo Los frmacos anticolinrgicos: otros frmacos anticolinrgicos pueden causar efectos anticolinrgicos aditivos Consideraciones de laboratorio Debido a que estos medicamentos son los antihistamnicos, pueden afectar a los resultados de las pruebas de la piel utilizando extractos de alrgenos. No use el plazo de 3-7 das antes de la prueba. Las dosis PERROS: a) Para el tratamiento de soporte de la enfermedad vestibular perifrica: 25 mg por va oral una vez al da perro. El tratamiento suele ser innecesario despus de 72-96 horas. (Hoskins 2005) b) Como un supresor vestibular: 12.5-50 mg (dosis total por perro) PO dos veces al da. (Podell 2009) c) Como antiemtico: 4 mg / kg PO una vez al da (Dowling 2003) d) Para el tratamiento paliativo de vrtigo: 25 mg por va oral una vez al da perro. (Schubert 2007) CATS: una) 12,5 mg por gato PO una vez al da (Pearce 2006) b) 6,25 mg / 5 kg de peso corporal PO (Day 1993) c) Como antiemtico: 4 mg / kg PO una vez al da (Dowling 2003)

d) Para el tratamiento paliativo de vrtigo: 12,5 mg por gato PO una vez al da. (Schubert 2007) Conejos, roedores, pequeos mamferos: a) Conejos: Para amasar, tortcolis, el mareo por movimiento: 2-12 mg / kg PO una vez al da (Ivey y Morrisey 2000) b) Conejos: Para el tratamiento adyuvante de la tortcolis, inclinacin de la cabeza ("cuello torcido"): 12,5 mg (dosis total) PO q12-24h. (Johnson 2006) Monitoreo Eficacia Los efectos adversos Informacin del cliente Cuando se usa para la prevencin de la enfermedad de movimiento, instruir al cliente para darle un medicamento 30-60 minutos antes de viajar. Qumica / Sinnimos Meclizina HCl es un antihistamnico derivado de piperazina antiemtico. Meclizine tambin puede ser conocido como: clorhidrato de meclozina, hidrocloruro de meclizina; cloruro meclizinium; hydrochloridum meclozini; clorhidrato parachloramine, Agyrax , Ancolan, Antivert , Antrizine, Bonamine , Bonine, Calmonal , Chiclida, D-30 Vert , Dizmiss, Dramamine II , Dramine, Duremesan , Emetostop, Marevit, Meni-D , Navicalm , Neo-Istafene , Nico-Vert, Peremesin , Peremesin N , Peremesine, Postadoxin N , Postafen, Postafene , Ru-Vert-M, Mar-Legs , Suprimal , Vergon y Vertin . Almacenamiento / Estabilidad Meclizina productos se deben almacenar a temperatura ambiente en recipientes bien cerrados. Presentaciones / Situacin reglamentaria Productos Veterinarios-CLASIFICADOS: Ninguno El ARCI (Racing Commissioners International) ha designado a esta droga como una sustancia de clase 4. Vase el apndice para ms informacin. Productos humanos-CLASIFICADOS: Meclizina HCl tabletas orales: 12,5 mg, 25 mg (normal y masticables) y 50 mg; Antivert y Antivert/25 (Pfizer EE.UU.); Antrizine (Major); Dramamine Menos Frmula Drowsy (Pharmacia & Upjohn); Bonine (Pfizer); genrico (Rx y OTC). Meclizina cpsulas orales: 25 mg; Meni-D (Seatrace), (Rx)

PROMETAZINA HCL (Proe-met-a-boca) Phenergan Fenotiazina Aspectos destacados de prescripcin

Fenotiazina usado como un antihistamnico y antiemtico en animales pequeos Relativamente poca experiencia con este frmaco en veterinaria; frecuencia no se recomienda su uso Efectos adversos: sedacin y efectos anticolinrgicos

Usos / Indicaciones Prometazina puede ser til en perros y gatos como un antiemtico. Debido a sus acciones antihistamnicas, ha sido probada para el tratamiento del prurito en perros atpicos, sino que su eficacia ha sido pobre. Farmacologa / Acciones La farmacologa bsica de prometazina es similar a la de las otras fenotiazinas (vase la monografa de acepromazina para ms informacin). Exhibe antiemticos, antihistamnicos, anestsicos acciones anticolinrgicos, sedantes y local. Farmacocintica Hay poca informacin disponible sobre la farmacocintica de prometazina en animales, aunque es probable que se ajusta a las pautas generales de los agentes de fenotiazina en la absorcin, distribucin y eliminacin. En los seres humanos, el frmaco se absorbe bien tras la administracin oral o rectal, y por medio de inyeccin IM. Los efectos sedantes ocurrir dentro de minutos de la administracin IV y persisten durante varias horas. El frmaco se metaboliza en el hgado y estos metabolitos se eliminan principalmente en la orina. La semivida de eliminacin en los seres humanos es de aproximadamente 10 horas. Contraindicaciones / Precauciones / Advertencias Los animales pueden requerir dosis menores de anestsicos generales siguientes fenotiazinas. Uso prudente y dosis ms pequeas de las fenotiazinas se debe dar a los animales con disfuncin heptica, enfermedad cardaca o debilidad general. Debido a sus efectos hipotensores, fenotiazinas son relativamente contraindicada en pacientes con hipovolemia o shock. No debe usarse en pacientes con ttanos o intoxicacin por estricnina debido a los

efectos sobre el sistema extrapiramidal. Debe usarse con precaucin en animales muy jvenes o debilitados. En los seres humanos, prometazina tiene una "advertencia de recuadro negro" para no utilizar el medicamento en nios menores de 2 aos de edad, depresin respiratoria mortal se ha producido en ese grupo de pacientes. Efectos Adversos Poca experiencia ha sido reportada con este frmaco en animales, pero proclorperazina hara sedacin causa ms probable o efectos anticolinrgicos (sequedad de boca, etc.) Reproductiva / Enfermera Seguridad En los seres humanos, la FDA lo define la droga como categora C para uso durante el embarazo (Los estudios en animales han demostrado un efecto adverso en el feto, pero no hay estudios adecuados en humanos, o bien no existen estudios de reproduccin en animales ni estudios adecuados en humanos. ) No se sabe si promethazine se distribuye en la leche, un compuesto relacionado, la clorpromazina ha sido detectado en leche materna. Aunque pocos casos se documentan, una leche a razn de 0.5-0.7 plasma o menos se informa. La prometazina es poco probable que suponga un riesgo significativo para los animales lactantes. La sobredosis / toxicidad aguda Consulte la informacin que aparece en la monografa de acepromacina. Agudas de signos extrapiramidales clnicos (tortcolis, temblores, salivacin) han sido tratados con xito con difenhidramina inyectable en humanos. Interacciones medicamentosas Las interacciones farmacolgicas siguientes o bien han sido reportados o son tericos en los seres humanos o animales que reciben fenotiazinas prometazina o de otro y pueden ser de importancia en los pacientes veterinarios: Anticidos: Puede causar una reduccin de la absorcin gastrointestinal de las fenotiazinas orales MEZCLAS antidiarreico (por ejemplo, caoln / pectina, mezclas subsalicilato de bismuto): Puede causar reduccin de la absorcin gastrointestinal de las fenotiazinas orales ATROPINA y otros anticolinrgicos: Puede tener efectos aditivos cuando se usa con prometazina AGENTES depresores del SNC (barbitricos, narcticos, anestsicos, etc): Puede causar depresin del SNC aditivo si se utiliza con fenotiazinas

Epinefrina: Fenotiazinas bloques receptores alfa-adrenrgicos y epinefrina concomitante puede dar lugar a oposicin beta-actividad que causa vasodilatacin y aumento del ritmo cardaco Metoclopramida: Las fenotiazinas pueden potenciar los efectos extrapiramidales de la metoclopramida Inhibidores de la monoaminooxidasa: Puede potenciar los efectos extrapiramidales Opiceos: puede potenciar los efectos hipotensores de las fenotiazinas, las dosis de proclorperazina puede ser necesario reducir si se utiliza con un opiceo AGENTES organofosforados: Las fenotiazinas no se debe dar dentro de un mes de tratamiento antiparasitario con estos agentes ya que sus efectos pueden potenciarse Consideraciones de laboratorio La prometazina puede causar resultados falsos positivos para salicilatos en orina La prometazina puede causar resultados falsos positivos o falsos negativos para la gonadotropina corinica en la orina Las dosis PERROS / GATOS: Como un antiemtico: a) 2 mg / kg PO una vez al da o IM (Dowling 2003) Como un antihistamnico: a) 0,2 hasta 0,4 mg / kg PO tres a cuatro veces al da. (Morgan 2003) b) 1-2 mg / kg PO cada 12 horas. (Mueller 2000) Monitoreo Eficacia Informacin del cliente La boca seca puede ser aliviado mediante la aplicacin de pequeas cantidades de agua a la lengua del animal durante 10-15 minutos Puede causar cambios en la sedacin o el comportamiento, pngase en contacto veterinario si se trata de una preocupacin Vmitos o diarrea prolongada puede ser grave, pngase en contacto veterinario si los signos clnicos no se alivian Contactar veterinario si el animal presenta movimientos anormales o se vuelve rgido

Qumica / Sinnimos La prometazina HCl se produce como blanco a amarillo plido, casi sin olor, polvo cristalino. Se oxida lentamente y adquiere un color azul en la exposicin prolongada al aire. Prometazina HCl es libremente soluble en agua, en alcohol deshidratado caliente, y en cloroformo, pero prcticamente insoluble en acetona, ter o acetato de etilo. El pH de una solucin al 5% en agua est entre 4-5. Promethazine tambin puede ser conocido como: Lilly 01516, PM 284, RP 3277, prometazina o Phenergan . Hay muchos nombres comerciales disponibles. Almacenamiento / Estabilidad Conserve las tabletas a temperatura ambiente (20-25 C) en recipientes hermticos y resistentes a la luz. El jarabe debe ser almacenada de 15-25 C y protegido de la luz. La inyeccin debe ser almacenado a temperatura ambiente 20-25 C y protegido de la luz. Tenga en caja de cartn cubierto hasta el momento de uso. No lo utilice si se forma un precipitado o la solucin est descolorida. La prometazina puede adsorberse a las bolsas de plstico y tubos intravenosos. Supositorios de prometazina debe ser almacenado en el refrigerador (2-8 C) Compatibilidad / Compounding Consideraciones Los siguientes productos se ha informado que es fsicamente compatible cuando la inyeccin de prometazina se mezcla con ellos: todos los habituales lquidos IV, amikacina, cido ascrbico, buprenorfina, butorfanol, cimetidina, difenhidramina, fentanilo, fluconazol, glicopirrolato, la hidromorfona, la hidroxizina, la meperidina, la metoclopramida midazolam, ondansetrn, pancuronio, pentazocina, procainamida y ranitidina. Las soluciones de clorhidrato de prometazina son incompatibles con sustancias alcalinas, que pueden precipitar base de prometazina. Los siguientes frmacos han sido reportados a ser fsicamente incompatibles cuando se mezclan con prometazina HCl: aminofilina, barbitricos, sales de bencilpenicilina, carbenicilina sdica, succinato sdico de cloranfenicol, clorotiazida sodio, cefoperazona, dimenhidrinato, doxorubicina (en una formulacin liposomal), furosemida, heparina sdica, hidrocortisona succinato de sodio, sulfato de morfina, nalbufina y HCl. La compatibilidad es dependiente de factores tales como el pH, la concentracin, la temperatura, y el diluyente utilizado, consultar las referencias especializadas o un farmacutico del hospital para obtener informacin ms especfica. Presentaciones / Situacin reglamentaria Productos Veterinarios-CLASIFICADOS: Ninguno El ARCI (Racing Commissioners International) ha designado a esta droga como una sustancia de clase 3. Vase el apndice para ms informacin.

Productos humanos-CLASIFICADOS: Prometazina HCl para inyeccin: 25 mg / mL en 1 mL amperios y 50 mg / mL en 1 mL amperios; Phenergan (Wyeth); genricos; (Rx) Prometazina HCl jarabe oral: 1,25 mg / ml en 473 ml; genrico; (Rx) Prometazina HCl comprimidos orales: 12,5 mg, 25 mg y 50 mg; Phenergan (Wyeth); genricos; (Rx) Promethazine HCl supositorios rectales: 12,5 mg, 25 mg, y 50 mg; Phenergan (Wyeth), Phenadoz (Paddock), Promethegan (G & W Labs); genrico, (Rx) Pirilamina MALEATO (Pye-ril-a-boca) Histall , Equiphed ANTIHISTAMNICO Aspectos destacados de prescripcin

Antihistamnico inyectable Contraindicaciones: Ninguna nota Efectos adversos: Caballos: estimulacin del SNC (insomnio, nerviosismo, convulsiones, temblores, ataxia), palpitaciones, trastornos gastrointestinales, depresin del SNC (sedacin), debilidad muscular, anorexia, decaimiento y falta de coordinacin Interacciones medicamentosas

Usos / Indicaciones Los antihistamnicos se utilizan en la medicina veterinaria para reducir o evitar los efectos adversos mediados por la histamina, especialmente utilizados en los caballos. Farmacologa / Acciones Los antihistamnicos (antagonistas de los receptores H1) inhiben competitivamente la histamina en los receptores H1. Ellos no inactivan ni impide la liberacin de histamina, pero puede prevenir la accin de la histamina en la clula. Adems de su actividad antihistamnica, estos agentes tambin tienen grados variables de actividad anticolinrgica y del SNC (sedacin). Pirilamina se considera que es menos sedante y tienen menos efectos anticolinrgicos en comparacin con la mayora de otros antihistamnicos. Farmacocintica

La farmacocintica de este agente aparentemente no han sido extensamente estudiadas en ganado vacuno, perros o gatos. En los caballos, pirilamina es poco biodisponible (18%) despus de la administracin oral. Despus de la administracin IV, la semivida de eliminacin fue de aproximadamente 1,7 horas. Despus de una sola dosis, pyrilamines metabolito principal, Odesmethylpyrilamine (O-DMP), puede ser detectada en la orina durante al menos dos das, y posiblemente hasta una semana despus de la dosificacin. (Dirikolu et al. 2009) Contraindicaciones / Precauciones / Advertencias El fabricante indica que el uso de este producto "... no deben sustituir el uso de medicamentos de emergencia y procedimientos de otros." Efectos Adversos Los efectos adversos en los caballos puede incluir estimulacin del SNC (nerviosismo, insomnio, convulsiones, temblores, ataxia), palpitaciones, trastornos gastrointestinales, depresin del SNC (sedacin), debilidad muscular, anorexia, astenia y falta de coordinacin. Reproductiva / Enfermera Seguridad A dosis habituales, pyrilamine es probablemente seguro durante el embarazo. Las ratas y los ratones tratados con 10-20 veces la dosis humana tenan una mayor frecuencia de muerte embrionaria, fetal o perinatal, pero un estudio en mujeres embarazadas, no mostraron un aumento en las tasas de teratognicos o fetocidal. Se desconoce si pasa a la leche pyrilamine. La sobredosis / toxicidad aguda El tratamiento de la sobredosis es sintomtico y de soporte. Uno de los fabricantes (Histavet-P -Schering) sugiere el uso de "ajuste cuidadoso" de barbitricos para tratar convulsiones, y analpticos (cafena, efedrina o anfetaminas) para tratar la depresin del SNC. La mayora de los toxiclogos sin embargo, recomiendan evitar el uso de estimulantes del sistema nervioso central en el tratamiento de la sobredosis de depresores del SNC. Fenitona (IV) se recomienda en el tratamiento de las convulsiones causadas por sobredosis de antihistamnicos en los seres humanos; barbitricos y diazepam han de evitarse. Interacciones medicamentosas Las interacciones farmacolgicas siguientes o bien han sido reportados o son tericos en los seres humanos o animales que reciben pirilamina y puede ser significativo en pacientes veterinarios: Anticoagulantes (heparina, warfarina): Los antihistamnicos parcialmente puede contrarrestar los efectos anticoagulantes de la heparina o warfarina SNC frmacos depresores: Aumento de la sedacin puede ocurrir si pirilamina se combina con otros frmacos depresores del SNC Epinefrina: pirilamina puede potenciar los efectos de la epinefrina

Consideraciones de laboratorio Los antihistamnicos pueden disminuir la respuesta de habn y eritema a las pruebas de antgeno piel. En los seres humanos, se sugiere que los antihistamnicos ser interrumpida al menos 4 das antes de la prueba. Las dosis PERROS: a) 12,5 a 25 mg por va oral cuatro veces al da; 25-125 mg IM (Swinyard 1975) GANADO: a) 0,5-1,5 gramos de mensajera instantnea (Swinyard 1975) b) Para el tratamiento adyuvante de laminitis asptica: 55-110 mg/100 kg IV o IM (Berg 1986) CABALLOS: (NOTA: ARCI CLASE DE DROGAS UCGFS 3) a) 0.88-1.32 mg / kg (2.3 mL de 20 mg / ml de solucin por 100 libras de peso corporal) IV (lentamente), IM o SC; puede repetir en 6-12 horas si es necesario. Foals: 0,44 mg / kg (. 1 mL de peso corporal de 20 mg / ml de solucin por cada 100 libras) IV (lentamente), IM o SC, puede repetir a las 6-12 horas si es necesario. (Prospecto; Histavet-P -Schering) b) 1 mg / kg IV, IM o SC (Robinson 1987) c) 0,5-1,5 gramos MI) (Swinyard 1975) Ovejas, cerdos: a) 0,25-.5 gramo IM (Swinyard 1975) Monitoreo La eficacia clnica Los efectos adversos Qumica / Sinnimos Un antihistamnico etilendiamina, maleato de pirilamina se produce como un polvo blanco, cristalino, con un intervalo de fusin de 99-103 . Un gramo es soluble en aproximadamente 0,5 ml de agua o 3 ml de alcohol. Maleato de pirilamina tambin puede ser conocido como: clorhidrato de pyranisamine, hidrocloruro de pirilamina, hidrocloruro de mepiramina, Maleas mepyramini, maleato myranisamine, maleato myrilamine, maleato de mepiramina, Anihist , Alergitanil, Antemesyl , Anthisan , Anthisan, Equi Phar- Equi- Hist , Equiphed, Fluidasa , Histall, Histagranules , Histamed, Mepyraderm, Mepyrimal, Pyramine , Pyriped, Relaxa-Tabs y Tri-Hist.

Almacenamiento / Estabilidad Evitar la congelacin del producto inyectable. Presentaciones / Situacin reglamentaria Productos Veterinarios-CLASIFICADOS: Grnulos pirilamina: 600 mg / oz en 20 oz contenedores; Histall (AHC), (OTC). Etiquetado para su uso en los caballos. No utilice por lo menos 72 horas antes de los eventos deportivos. Los siguientes productos contienen pseudoefedrina. En los EE.UU., la pseudoefedrina se clasifica como una lista 1 qumica (medicamentos que se pueden utilizar como precursores para la fabricacin de metanfetamina) y en algunos estados puede ser una sustancia controlada o tener otras restricciones impuestas a su venta. Est alerta a las personas que deseen adquirir este medicamento. La pseudoefedrina HCl 600 mg / oz y maleato de pirilamina 600 mg / oz Grnulos: en 20 oz, 5 libras y 10 libras contenedores; Equiphed (AHC), Equi-Phar Equi-Hist 1200 Grnulos (Vedco), grnulos Tri-Hist (Neogen), Histagranules (Butler); (Rx). Etiquetado para su uso en los caballos. No utilice por lo menos 72 horas antes de los eventos deportivos. Pirilamina 600 mg / oz y Guaifenesina 2400 mg / oz Grnulos: en 20 onzas, 5 libras y contenedores de 25 libras; Anihist (AHC), Hist-EQ (Butler), (OTC). Etiquetado para su uso en los caballos. No utilice por lo menos 72 horas antes de los eventos deportivos. Hay tambin jarabes para la tos de combinacin que contienen pirilamina etiquetado para uso en animales pequeos. El ARCI (Racing Commissioners International) ha designado a esta droga como una sustancia de clase 3. Vase el apndice para ms informacin. Productos humanos que llevan la etiqueta: Ninguno

Trimeprazina TARTRATE con prednisolona

(Trye- mep -ra-boca) Temaril-P Fenotiazina ANTIHISTAMNICO y CORTICOIDEA

Aspectos destacados de prescripcin

Combinacin antihistamnico y corticoides fenotiazina utilizada para el prurito y potencialmente como un antitusivo

Relativamente contraindicado: Las infecciones fngicas sistmicas, hipovolemia o shock y en pacientes con ttanos o intoxicacin por estricnina. Precaucin: disfuncin heptica, enfermedad cardaca, activos infecciones bacterianas o virales, lcera pptica, psicosis aguda, lcera corneal, sndrome Cushingoide, la diabetes, la osteoporosis, las reacciones psicticas crnicas, predisposicin a tromboflebitis, hipertensin, CHF, insuficiencia renal, debilidad general, muy joven animales

Principales efectos adversos: sedacin, puede causar hipotensin significativa, anomalas cardacas de cambio, hipo o hiper-hipotermia, "cushingoides" efectos con el uso sostenido

Muchos frmacos y las interacciones potenciales de laboratorio

Usos / Indicaciones Trimeprazina con prednisolona se utiliza para el tratamiento de afecciones pruriginosas, especialmente si inducida por condiciones alrgicas. Muchos dermatlogos creen, y hay pruebas razonables de que, cuando se combina con prednisolona trimeprazina ( TemarilP ), prednisolona menos se requiere para controlar el prurito. El fabricante recomienda el medicamento es para uso en perros ya sea para las condiciones prurticas o como un antitusivo. Farmacologa / Acciones Trimeprazina tiene cualidades antihistamnicos, sedantes, antitusivo, y antipruriginosos. El veterinario aprobado por la FDA producto tambin cuenta con prednisolona en su formulacin que permite unos efectos antiinflamatorios. Farmacocintica La farmacocintica de trimeprazina al parecer no se ha estudiado. Contraindicaciones / Precauciones / Advertencias Las contraindicaciones y precauciones de este producto, siga las de las otras fenotiazinas y agentes antihistamnicos. Para obtener ms informacin, se sugiere revisar la acepromacina y monografas clorfeniramina. Efectos Adversos Para trimeprazina, las posibles reacciones adversas incluyen: reacciones sedacin, depresin, hipotensin y extrapiramidales (rigidez, temblores, debilidad, inquietud, etc.) Otro de los efectos adversos, si se utiliza el producto que contiene esteroides incluyen: aumento de las enzimas hepticas, prdida de peso, poliuria / polidipsia, vmitos y diarrea. Si utiliza de forma crnica, el tratamiento debe hacerse gradualmente y el sndrome de Cushing puede desarrollar. El fabricante de la combinacin de productos veterinarios ( Temaril -P ) incluye los siguientes efectos adversos en el prospecto: retencin de sodio y prdida de potasio, balance negativo de nitrgeno, suprimi la funcin corticosuprarrenal, retraso en la cicatrizacin de heridas, la osteoporosis, la susceptibilidad al posible aumento y / o exacerbacin de infecciones bacterianas, sedacin, que sobresalen membrana nictitante, discrasias sanguneas. Adems, la intensificacin y prolongacin de la accin de sedantes, analgsicos o anestsicos puede ser observado y la potenciacin de la toxicidad de los organofosforados y procana HCl actividad. Reproductiva / Enfermera Seguridad El fabricante de la combinacin de productos veterinarios ( Temaril -P ) advierte que los corticosteroides pueden inducir las primeras etapas del parto si se administra durante el ltimo trimestre del embarazo.

La sobredosis / toxicidad aguda La sobredosis aguda debe manipularse como por la monografa acepromazina encuentra al principio del libro. Interacciones medicamentosas Las interacciones farmacolgicas siguientes o bien han sido reportados o son tericos en los seres humanos o animales que reciben la prometazina (un antihistamnico fenotiazina relacionado) o prednisolona y puede ser de importancia en los pacientes veterinarios: Inhibidores de la ECA: Las fenotiazinas pueden aumentar los efectos La anfotericina B: Cuando se administra de forma concomitante con glucocorticoides puede causar hipopotasemia Anticidos: Puede causar una reduccin de la absorcin gastrointestinal de las fenotiazinas orales MEZCLAS antidiarreico ( por ejemplo, caoln / pectina, mezclas subsalicilato de bismuto): Puede causar una reduccin de la absorcin gastrointestinal de las fenotiazinas orales Agentes anticolinestersicos ( por ejemplo, piridostigmina, neostigmina, etc): En los pacientes con miastenia gravis, la administracin concomitante de glucocorticoides con estos frmacos puede conducir a debilidad muscular profunda. Si es posible, interrumpir la medicacin anticolinesterasa al menos 24 horas antes de la administracin de corticosteroides. ASPIRINA (salicilatos): Los glucocorticoides pueden reducir los niveles de salicilato en sangre Cisaprida: Aumento del riesgo de arritmias cardiacas cuando se utiliza con fenotiazinas AGENTES depresores del SNC (barbitricos, narcticos, anestsicos, etc): Puede causar depresin del SNC aditivo si se utiliza con fenotiazinas Ciclofosfamida: Los glucocorticoides tambin pueden inhibir el metabolismo heptico de la ciclofosfamida; ajustes de la dosificacin puede ser requerida. Ciclosporina: La administracin concomitante de puede aumentar los niveles en sangre de cada uno, por mutuamente inhibir el metabolismo heptico de la otra; importancia clnica de esta interaccin no est clara Digoxina: secundaria a hipopotasemia, aumento del riesgo de arritmias Diurticos, que disminuya el potasio (furosemida, tiazidas): Cuando se administra de forma concomitante con glucocorticoides puede causar hipopotasemia EFEDRINA: Puede aumentar el metabolismo Estrgenos: Los efectos de la hidrocortisona, y glucocorticoides, posiblemente, otros, puede ser potenciado por la administracin concomitante con estrgenos Insulina: Los requisitos pueden aumentar en pacientes que reciben glucocorticoides Ketoconazol: Puede disminuir el metabolismo Mitotano: Puede alterar el metabolismo de los esteroides, dosis superiores a las habituales de los esteroides pueden ser necesarios para tratar el mitotano insuficiencia suprarrenal

AINE: la administracin de otros frmacos ulcerognicos con glucocorticoides puede aumentar el riesgo PAROXETINA: Puede aumentar los niveles plasmticos de la fenotiazina Fenobarbital: Puede aumentar el metabolismo de los glucocorticoides Fenitona: puede aumentar el metabolismo de los glucocorticoides Rifampicina: Puede aumentar el metabolismo de los glucocorticoides VACUNAS: Los pacientes que reciben corticoides en dosis inmunosupresoras en general no deben recibir vivos atenuados vacunas de virus como la replicacin del virus puede ser aumentada, una respuesta inmune disminuida puede ocurrir despus de la vacuna, el toxoide o administracin bacterina en pacientes que reciben glucocorticoides Consideraciones de laboratorio Los glucocorticoides pueden aumentar suero de colesterol y de glucosa en orina niveles. Los glucocorticoides puede disminuir el suero de potasio . Los glucocorticoides pueden suprimir la liberacin de hormona estimulante del tiroides (TSH) y reducir la T 3 y T 4 valores. Atrofia de la glndula tiroides se ha reportado despus de la administracin de glucocorticoides crnicos. La captacin de I 131 por la tiroides puede disminuir por los glucocorticoides. Las reacciones a las pruebas cutneas pueden ser suprimidas por glucocorticoides o trimeprazina. Los resultados falsos negativos de la prueba de nitroazul de tetrazolio para infecciones bacterianas sistmicas puede ser inducida por glucocorticoides. Las dosis PERROS: a) Para antipruriginoso terapia y antitusivo: Peso de hasta 10 lb = ficha PO dos veces al da, 11 a 20 libras = 1 comprimido dos veces al da; 21-40 libras = 2 comprimidos dos veces al da, ms de 40 libras = 3 tabletas dos veces al da. Despus de 4 das a dosis reducida de de la dosis inicial o en una cantidad justo suficiente para mantener la remisin de los sntomas; ajuste segn sea necesario. (Prospecto; Temaril -P -Pfizer) b) Para el tratamiento del prurito: 1 comprimido por cada 10 kg de peso corporal una vez al da durante 3-5 das, despus cada dos das. Dar con una EFA (cidos grasos esenciales) puede reducir la dosis y la frecuencia, si no la necesidad, glucocorticoides. (White 2003) c) Para la dermatitis atpica: 1 tableta de Temaril -P por 5 kg de peso corporal cada 12 horas durante una semana, y luego una vez al da durante una semana, luego q48h (cada dos das). (Hillier 2006) Monitoreo Eficacia El grado de sedacin y efectos anticolinrgicos Los efectos adversos asociados con los corticosteroides Informacin del cliente

Siga cuidadosamente las recomendaciones de dosificacin veterinarios Consumo de perro apetito y el agua pueden aumentar Si los efectos secundarios son preocupantes, pngase en contacto veterinario Qumica / Sinnimos Un antihistamnico fenotiazina relacionadas con prometazina, tartrato trimeprazina se presenta como un polvo cristalino inodoro, blanco o blanquecino con un punto de fusin de 160-164 C. Aproximadamente 0,5 g es soluble en 1 ml de agua, y 0,05 gramo es soluble en 1 ml de alcohol. Tartrato de trimeprazina tambin puede ser conocido como: tartrato de trimeprazina, tartrato de alimemazina, Qumicos propietario Peetalix , Nedeltran , Panectyl , Repeltin , Temaril , Theralen , Theralene , Theralene , Vallergan , o Variargil . Almacenamiento / Estabilidad Almacene los productos trimeprazina a temperatura ambiente (15-30 C), proteger las tabletas de la luz. Presentaciones / Situacin reglamentaria Productos Veterinarios-CLASIFICADOS: Sin producto nico agente trimeprazina son FDA-aprobado para la medicina veterinaria. Trimeprazina tartrato de 5 mg; Prednisolona 2 mg Comprimidos; TemarilP Tablets (Pfizer); (Rx). Aprobado por la FDA para su uso en perros. Nombre comercial en Canad es Vanectyl-P . El ARCI (Racing Commissioners International) ha designado a esta droga como una sustancia de clase 4. Vase el apndice para ms informacin. Productos humanos-CLASIFICADOS: Ninguno Tripelenamina HCL
(Tri-pel- EHN -a-meen) Re-COVR ANTIHISTAMNICO

Aspectos destacados de prescripcin

Antihistamnico inyectable Contraindicaciones: No dar a los caballos IV

Efectos adversos: estimulacin del SNC (si se les da a los caballos IV), sedacin, depresin, ataxia, efectos gastrointestinales (uso oral)

Usos / Indicaciones

Los antihistamnicos se utilizan en la medicina veterinaria para reducir o evitar los efectos adversos mediados por la histamina. Tripelenamina se ha utilizado como un estimulante del SNC en "vacas cadas" cuando se administran IV lenta. Farmacologa / Acciones Los antihistamnicos (antagonistas de los receptores H1) inhiben competitivamente la histamina en los receptores H1. Ellos no inactivan o evitar la liberacin de histamina, sino que puede impedir la accin de la histamina en la clula. Adems de su actividad antihistamnica, estos agentes tambin tienen grados variables de actividad anticolinrgica y del SNC (sedacin). Tripelenamina se considera que tiene actividad moderada sedante y actividad anticolinrgica mnimo en comparacin con otras antihistaminas. Farmacocintica La farmacocintica de tripelennamine al parecer no se ha estudiado a fondo en los animales domsticos y seres humanos. Un estudio realizado en caballos y camellos (Wasfi et al. 2000), mostraron que despus de la administracin IV perfiles farmacocinticos similares fueron obtenidos para ambas especies. Terminal vidas medias de eliminacin fueron de alrededor 2 + horas; volmenes de distribucin en estado estacionario de aproximadamente 1.5-3 L / kg; protena de unin era 80% y el aclaramiento corporal total de aproximadamente 1 L / hora / kg. Contraindicaciones / Precauciones / Advertencias No administrar Tripelennamine IV en caballos (vase Reacciones adversas). Efectos Adversos Estimulacin del SNC (hiperexcitabilidad, nerviosismo y temblores musculares) que dura hasta 20 minutos, se ha observado en los caballos despus de recibir tripelennamine por va intravenosa. Otros efectos observados (en todas las especies) incluyen depresin del SNC, incoordinacin y alteraciones gastrointestinales. La sobredosis / toxicidad aguda La sobredosis de tripelennamine al parecer puede causar excitacin del SNC, convulsiones y ataxia. Tratar los sntomas si aparecen signos clnicos son graves.Fenitona (IV) se recomienda en el tratamiento de las convulsiones causadas por sobredosis de antihistamnicos en los seres humanos; barbitricos y diazepam generalmente se evitan. Interacciones medicamentosas Las interacciones farmacolgicas siguientes o bien han sido reportados o son tericos en los seres humanos o animales que reciben tripelenamina y puede ser de importancia en los pacientes veterinarios: Depresores del SNC, OTROS: Aumento de la sedacin puede ocurrir si la clorfeniramina se combina con otros frmacos depresores del sistema nervioso central Heparina, warfarina: Los antihistamnicos parcialmente puede contrarrestar los efectos anti-coagulacin de la heparina o warfarina. Consideraciones de laboratorio

Los antihistamnicos pueden disminuir la respuesta de habn y eritema de la prueba de antgeno piel. En los seres humanos, se sugiere que los antihistamnicos ser interrumpida al menos 4 das antes de la prueba. Las dosis Se recomienda calentar la solucin a la temperatura del cuerpo antes de la inyeccin; dar inyecciones IM en reas de msculos grandes. Nota: formas de dosificacin oral puede ya no ser obtenible. PERROS: a) 1mg/kg PO q12h; 1 mg / kg IM (Kirk 1986) CATS: a) 1 mg / kg PO cada 12 horas; 1 mg / kg IM (Kirk 1986) GANADO: una) 1,1 mg / kg (2,5 ml por cada 100 libras de peso corporal) IV (para ms efecto inmediato) o IM q6-12h segn sea necesario (prospecto; Re-covr -Solvay) b) como tratamiento adyuvante en el "Sndrome Downer Cow" como un estimulante del SNC: 0,5 mg / kg IV lenta en relacin con el tratamiento de mineral parenteral (Caple 1986) c) 1 mg / kg IV o IM (Howard 1986) CABALLOS: ( Nota: ARCI UCGFS Clase 3 Medicamentos) una) 1,1 mg / kg (2,5 ml por cada 100 libras de peso corporal) IM q6-12h segn sea necesario (prospecto; Re-covr - Solvay) b) 1 mg / kg IM (Robinson 1987) CERDO: a) 1 mg / kg IV o IM (Howard 1986) Monitoreo La eficacia clnica Los efectos adversos Qumica / Sinnimos Un antihistamnico etilendiamina-derivado, tripelenamina HCl se produce como un polvo cristalino de color blanco que lentamente se oscurece despus de la exposicin a la luz. Tiene un intervalo de fusin de 188-192 C y pKas de 3,9 y 9,0. Un gramo es soluble en 1 ml de agua o 6 ml de alcohol. Tripelenamina HCl tambin puede ser conocido como: cloruro de tripelennaminium, Azaron , Etono , Fenistil , PBZ , Pelamine , Pyribenzamine , Re-covr o Vaginex . Almacenamiento / Estabilidad Guarde la inyeccin a temperatura ambiente y protegido de la luz, evitar el calor excesivo o congelacin. Presentaciones / Situacin reglamentaria Productos Veterinarios-CLASIFICADOS: Tripelennamine HCl por inyeccin: 20 mg / ml en 20 ml, 100 ml y 250 ml viales, ReCOVR (Fort Dodge) Nota: Este producto sigue apareciendo como aprobado por la FDA, pero pueden no estar disponibles comercialmente; genrico ( varios fabricantes y

nombres comerciales), (Rx). Tripelenamina HCl inyeccin est aprobado por la FDA para uso en ganado y caballos. Bovinos tratados no deben ser sacrificados con fines alimenticios durante 4 das despus del ltimo tratamiento. La leche no debe ser utilizado para el alimento durante 24 horas (2 ordeos) despus del tratamiento. No tolerancia especfica para los residuos ha sido publicado. El ARCI (Racing Commissioners International) ha designado a esta droga como una sustancia de clase 3. Vase el apndice para ms informacin. Productos humanos-CLASIFICADOS: Ninguno
CNS / estimulantes respiratorios

Doxapram HCL
( muelles -a-pram) Dopram-V CNS / estimulante respiratorio

Aspectos destacados de prescripcin

Estimulante del SNC suele utilizarse para estimular la respiracin en los recin nacidos o despus de la anestesia, tambin se utiliza para la evaluacin de la funcin larngea en pequeos animales, el uso en neonatos pequeos animales es controvertido

No es un sustituto de la artificial agresivo (mecnico) cuando se requiera apoyo respiratorio

Contraindicaciones posibles: Recepcin de la ventilacin mecnica, hipersensibilidad, trastornos convulsivos, traumatismo craneal / CVA, insuficiencia cardiaca descompensada, hipertensin grave, insuficiencia respiratoria secundaria a trastornos neuromusculares, obstruccin de las vas respiratorias, la embolia pulmonar, neumotrax, asma aguda, disnea, hipoxia o cuando no se asocia con hipercapnia.

Precaucin: La historia de asma, arritmias, taquicardias o. Tenga extrema precaucin en pacientes con edema cerebral o aumento de la presin del LCR, feocromocitoma, o hipertiroidismo.

Evitar la extravasacin IV o el uso de un sitio de inyeccin nica por un perodo prolongado

Efectos adversos: hipertensin, arritmias, hiperventilacin y alcalosis respiratoria que conducen a

convulsiones,

Usos / Indicaciones El fabricante de Dopram -V se enumeran las siguientes indicaciones: Para perros, gatos y caballos: Para estimular la respiracin durante y despus de la anestesia general y / o para acelerar el despertar despus de la anestesia y los reflejos. Para Perros y Gatos

neonatales: estimular la respiracin despus de distocia o cesrea.Se ha informado de que en los animales pequeos, doxapram es ms probable que sea beneficioso para aumentar los esfuerzos respiratorios en los recin nacidos con baja frecuencia, jadeando, patrn errtico de la respiracin despus de recibir terapia de oxgeno (Traas 2009). Doxapram se ha utilizado para el tratamiento de la depresin del SNC en animales de consumo (no aprobado por la FDA) y se ha sugerido como un tratamiento de la depresin respiratoria en animales pequeos causados por reacciones a medios de contraste radiopaco o para la sobredosis de barbitricos (ver precauciones a continuacin). El uso de doxapram para iniciar y estimular la respiracin del recin nacido es un tanto controversial como el frmaco se ha demostrado en animales de experimentacin para aumentar la demanda de oxgeno del miocardio y reducir el flujo sanguneo cerebral. Doxapram se ha demostrado ser til para compensar la supresin de agentes anestsicos generales cuando la funcin larngea est siendo evaluado. Farmacologa / Acciones Doxapram es un estimulante del sistema nervioso central en general, con todos los niveles del sistema nervioso central afectada. Los efectos de la estimulacin respiratoria son un resultado de la estimulacin directa de los centros respiratorios medulares y, posiblemente, a travs de la activacin refleja de los quimiorreceptores carotdeos y articos. Aumentos transitorios de la frecuencia respiratoria y el volumen de ocurrir, pero el aumento de la oxigenacin arterial por lo general no producirn. Esto se debe a doxapram por lo general aumenta el trabajo asociado con la respiracin con el consumo de oxgeno resultante aumento de la produccin de dixido de carbono. Farmacocintica Poco publicados los datos farmacocinticos aparece para los animales domsticos. Inicio del efecto en los seres humanos y los animales despus de la inyeccin intravenosa generalmente ocurre dentro de 2 minutos. El frmaco es bien distribuida en los tejidos. En los perros, doxapram se metaboliza rpidamente y la mayora se excreta como metabolitos en la orina en un plazo de 24-48 horas despus de la administracin. Pequeas cantidades de metabolitos pueden ser excretados hasta 120 horas despus de la dosificacin. Contraindicaciones / Precauciones / Advertencias Doxapram no debe ser utilizado como un sustituto para artificial agresivo (mecnica) de la asistencia respiratoria en casos de depresin respiratoria grave. En terneros, doxapram ha sido reportado como contraindicada en los terneros prematuros u otros pacientes con signos clnicos que indican la inmadurez pulmonar ya que los efectos son mnimos y solo uso podra conducir a una mayor presin arterial pulmonar con circulacin fetal persistente como resultado de un shunt derecha-izquierda a travs de la persistencia del conducto y foramen oval. (Bleul et al. 2010) Contraindicaciones de la literatura humana incluyen: convulsiones, traumatismo craneal, insuficiencia cardiaca descompensada, hipertensin grave, accidentes cardiovasculares, insuficiencia respiratoria secundaria a trastornos neuromusculares, obstruccin de las vas respiratorias, la embolia pulmonar, neumotrax, asma aguda, disnea, hipoxia o cuando no se asocia con hipercapnia. Doxapram debe utilizarse con precaucin en pacientes con un historial de asma, arritmias o taquicardias. Debe utilizarse con extrema precaucin en pacientes con edema cerebral o aumento de la presin del LCR, feocromocitoma o hipertiroidismo. Los pacientes con antecedentes de

hipersensibilidad a la droga o si est recibiendo ventilacin mecnica no deben recibir doxapram. Las contraindicaciones / precauciones anteriores no aparecen en la documentacin del producto veterinario establecido por el fabricante. Evitar el uso de un sitio de inyeccin nica por un perodo de tiempo prolongado o cuando se administra por va intravenosa extravasacin. La inyeccin subcutnea ha sido recomendado sin embargo para su uso en pacientes neonatos felinos y caninos. Repetidas dosis intravenosas en recin nacidos se debe hacer con precaucin, ya que el producto contiene alcohol benclico. Efectos Adversos La hipertensin, arritmias, convulsiones, y la hiperventilacin conduce a alcalosis respiratoria ha sido reportado. Estos efectos parecen ms probables con dosis repetidas o alta. La droga al parecer tiene un estrecho margen de seguridad cuando se utiliza en los seres humanos. Doxapram se ha demostrado en animales de experimentacin para aumentar la demanda de oxgeno del miocardio y reducir el flujo sanguneo cerebral. Reproductiva / Enfermera Seguridad Seguridad de doxapram no se ha establecido en animales preados. Los posibles riesgos versus los beneficios deben sopesarse antes de usar. En los seres humanos, la FDA lo define la droga como categora B para uso durante el embarazo ( Los estudios en animales no han demostrado riesgo para el feto, pero no hay estudios adecuados en mujeres embarazadas o estudios en animales han mostrado un efecto adverso, pero estudios adecuados en mujeres embarazadas no han demostrado un riesgo para el feto durante el primer trimestre del embarazo, y no hay evidencia de riesgo en los trimestres posteriores .) No se sabe si este medicamento se excreta en la leche. La sobredosis / toxicidad aguda DL50 para la administracin IV en perros recin nacidos y los gatos es de aproximadamente 75 mg / kg. Los signos clnicos de sobredosis incluyen: alcalosis respiratoria, hipertensin, hiperactividad muscular, taquicardia y excitacin generalizada del SNC incluyendo convulsiones. El tratamiento es de apoyo. Las drogas tales como barbitricos de accin corta IV se pueden utilizar para ayudar a disminuir la hiperactividad del CNS. La terapia de oxgeno puede ser necesario. Interacciones medicamentosas Las interacciones farmacolgicas siguientes o bien han sido reportados o son tericos en los seres humanos o animales que reciben doxapram y puede ser de importancia en los pacientes veterinarios: ANESTSICOS, GENERAL: El doxapram puede incrementar la liberacin de adrenalina, por lo que su uso debe retrasarse durante aproximadamente 10 minutos despus de la interrupcin de los agentes anestsicos ( por ejemplo , halotano, enflurano ) que se ha demostrado que sensibiliza el miocardio a las catecolaminas Relajantes musculares: Doxapram pueden enmascarar los efectos de los frmacos relajantes musculares Agentes simpaticomimticos: efectos aditivos presoras puede ocurrir con agentes simpaticomimticos Las dosis

PERROS: una) 1,1 mg / kg (para la anestesia de gas) o 5.5-11 mg / kg (para la anestesia de barbitricos) IV; ajustar la dosis para la profundidad de la anestesia, el volumen respiratorio y tasa. Dosificacin se puede repetir en 15 a 20 minutos si es necesario. Para iniciar o estimular la frecuencia respiratoria en recin nacidos despus de la cesrea o distocia: se pueden administrar bien SC, sublingual, o a travs de la vena umbilical en dosis de 1-5 gotas (1-5 mg) dependiendo del tamao del neonato y el grado de crisis respiratoria. (Prospecto; Dopram -V -Fort Dodge) b) Estimular la funcin respiratoria en los recin nacidos: 0,1 mL (2 mg) IV (IM o SL tambin es posible); ms probable que sea beneficioso para aumentar los esfuerzos en los recin nacidos con baja frecuencia, jadeando, patrn errtico de la respiracin despus de recibir la terapia de oxgeno ( Traas 2009) c) Evaluar la funcin larngea: 2,2 mg / kg IV para estimular la respiracin y aumentar el movimiento larngeo intrnseca. El inicio del efecto ocurre dentro de 15-30 segundos y persiste durante aproximadamente 2 minutos. Profundidad anestsica puede disminuir considerablemente. Preprese para la intubacin inmediata debe obstruccin o parlisis larngea ocurrir. (McKiernan 2007) CATS: una) 1,1 mg / kg (para la anestesia de gas) o 5.5-11 mg / kg (para la anestesia de barbitricos) IV; ajustar la dosis para la profundidad de la anestesia, el volumen respiratorio y tasa. Dosificacin se puede repetir en 15 a 20 minutos si es necesario. Para iniciar o estimular la frecuencia respiratoria en recin nacidos despus de la cesrea o distocia: se pueden administrar bien SC, o por va sublingual, en dosis de 1 a 2 gotas (1-2 mg) dependiendo de la gravedad de la crisis respiratoria. (Prospecto; Dopram -V -Fort Dodge) b) Estimular la funcin respiratoria en los recin nacidos: 0,1 mL (2 mg) IV (IM o SL tambin es posible); ms probable que sea beneficioso para aumentar los esfuerzos en los recin nacidos con baja frecuencia, jadeando, patrn errtico de la respiracin despus de recibir terapia con oxgeno. (Traas 2009) CONEJOS / roedores / pequeos mamferos: Para la depresin respiratoria: a) Conejos: 2-5 mg / kg SC o IV Q15 minutos b) Roedores: 2-5 mg / kg SC Q15 minutos (Huerkamp 1995) c) Ratones, ratas, jerbos, hmsteres: 5-10 IV mg / kg; conejillos de indias: 5 mg / kg IV; Chinchillas: 2-5 mg / kg IV (Adamcak y Otten 2000) AVES: a) Para la depresin respiratoria: 5-10 mg / kg IM o IV (Harris 2003) REPTILES: a) estimular la respiracin despus de la anestesia general: 5 mg / kg IV (Wilson 2002) GANADO PORCINO Y: a) Para la apnea primaria en terneros asphyxic cuando la intubacin y la ventilacin mecnica no son factibles: 2 mg / kg IV. Contraindicado en terneros prematuros u otros pacientes con signos clnicos que indican la inmadurez pulmonar. (Bleul et al. 2010) b) Para la apnea primaria en los terneros recin nacidos: 2 mg / kg IV (2006 Constable) CABALLOS: ( Nota: ARCI UCGFS Clase 2 de Drogas) un IV) 0,44 mg / kg (por halotano, metoxiflurano anestesia) o 0,55 mg / kg (por hidrato de cloral anestesia sulfato de magnesio); ajustar la dosis para la profundidad de la anestesia, el volumen respiratorio y tasa. Dosificacin se puede repetir en 15 a 20 minutos si es necesario. (Prospecto; Dopram -V -Fort Dodge)

b) Para el tratamiento adyuvante para estimular la respiracin en los potros con septicemia o encefalopata hipxico-isqumica: 0.02-0.05 mg / kg / hr IV CRI; potros con hipercapnia y la hipoxia significativa a pesar de O2 tx requieren ventilacin con presin positiva (Giguere et al. 2008), (McKenzie 2009). Monitoreo La frecuencia respiratoria Ritmo cardaco y ritmo Gasometra arterial si est disponible y se indica CNS nivel de excitacin, reflejos La presin arterial si est indicado Informacin del cliente Este agente se debe utilizar en un entorno hospitalario o con supervisin profesional directa. Qumica / Sinnimos Doxapram HCl es un polvo blanco a blanquecino, cristalino, inodoro, que es estable a la luz y el aire. Es soluble en agua, poco soluble en alcohol y prcticamente insoluble en ter. Productos inyectables tienen un pH desde 3,5 hasta 5. Alcohol benclico o clorobutanol se aade como un agente conservante en las inyecciones comercialmente disponibles. Doxapram HCl tambin puede ser conocido como: AHR-619, doxaprami hydrochloridum, Docatone , Dopram , Doxapril , o Respiram . Almacenamiento / Estabilidad Almacenar a temperatura ambiente y evitar la solucin de congelacin. No mezclar con soluciones alcalinas ( por ejemplo , tiopental, aminofilina, bicarbonato de sodio). Doxapram es fsicamente compatible con solucin salina D5W o normal. Presentaciones / Situacin reglamentaria Productos Veterinarios-CLASIFICADOS: Doxapram HCl para inyeccin: 20 mg / ml; 20 ml vial multidosis; Dopram-V (Bivi); Respiram (MVT); (Rx). Aprobado por la FDA para su uso en perros, gatos y caballos. El ARCI (Racing Commissioners International) ha designado a esta droga como una sustancia de clase 2. Vase el apndice para ms informacin. Productos humanos-CLASIFICADOS: Doxapram HCl para inyeccin: 20 mg / mL en 20 mL viales de dosis mltiples; Dopram (Baxter Healthcare Corp); genrico; (Bedford); (Rx)
Analgsicos, los agonistas opioides

ALFENTANILO HCL
(Al- fen -ta-nil) Alfenta OPICEOS ANESTSICO ADJUNTO

Aspectos destacados de prescripcin

Opiceo inyectable, potente que puede ser til para la anestesia adyuvante, en particular en gatos

Marginal experiencia veterinaria y pocos datos publicados disponibles para sacar conclusiones sobre el uso adecuado de las especies veterinarias

Relacionada con la dosis respiratoria y depresin del SNC son los efectos adversos ms probables visto

Puede ser necesario ajustar la dosis en pacientes ancianos y aquellos con enfermedad heptica

Clase II sustancia controlada; relativamente caro

Usos / Indicaciones Un analgsico opioide, alfentanilo puede ser til para la anestesia, analgesia, sedacin o similar al fentanil; fentanilo es generalmente preferida debido a la experiencia adicional con su uso en pacientes veterinarios y el costo. Alfentanilo puede ser particularmente til en gatos como terapia adyuvante durante la anestesia para reducir otros anestsicos ( por ejemplo , propofol o isoflurano) concentraciones. Farmacologa / Acciones El alfentanilo es un potente mu opioide con las propiedades esperadas sedantes, analgsicas y anestsicas. Al comparar potencias analgsicas despus de la inyeccin IM, 0.4-0.8 mg de alfentanilo es equivalente a 0.1-0.2 mg de fentanilo y aproximadamente 10 mg de morfina. Farmacocintica La farmacocintica de alfentanilo se han estudiado en el perro. Volumen de la droga en estado estacionario de distribucin es de aproximadamente 0,56 l / kg, el aclaramiento es de aproximadamente 30 ml / kg / minuto, y la vida media terminal es de aproximadamente 20 minutos. En los seres humanos, el inicio de la accin anestsica se produce dentro de 2 minutos despus de la dosificacin intravenosa, y dentro de los 5 minutos de la inyeccin intramuscular. El efecto pico se producen aproximadamente 15 minutos despus de la inyeccin IM. El frmaco tiene un volumen de distribucin de 0.4-1 L / kg. Alrededor del 90% del frmaco se une a protenas plasmticas. El alfentanilo se metaboliza principalmente en el hgado a metabolitos inactivos que son excretados por los riones en la orina; slo alrededor de 1% del frmaco se excreta sin cambios en la orina. El aclaramiento corporal total en los humanos vara desde 1,6 hasta 17.6 ml / minuto / kg. El aclaramiento se reduce en aproximadamente un 50% en pacientes con cirrosis alcohlica o en aquellos que son obesos. El aclaramiento se redujo en aproximadamente un 30% en los pacientes geritricos. La semivida de eliminacin en humanos es de aproximadamente 100 minutos.

Contraindicaciones / Precauciones / Advertencias Alfentanil est contraindicado en pacientes con hipersensibilidad a los opiceos. Debido a la potencia del frmaco y el potencial de efectos adversos significativos, que slo debe utilizarse en situaciones en las signos vitales del paciente pueden ser controlados continuamente. Reduccin de la dosis inicial puede ser necesario en pacientes geritricos o debilitados, en particular aquellos con la funcin cardiopulmonar disminuida. Efectos Adversos Los efectos adversos son generalmente relacionada con la dosis y compatible con otros agonistas opiceos. La depresin respiratoria, bradicardia y depresin del SNC son ms probable que se encuentren. La bradicardia es generalmente sensible a los agentes anticolinrgicos. Relacionada con la dosis rigidez del msculo esqueltico no es infrecuente y bloqueadores neuromusculares se usan rutinariamente. Alfentanil raramente se ha asociado con reacciones asistolia, hipercapnia e hipersensibilidad. Respiratoria o depresin del SNC puede agravarse si alfentanil se da con otras drogas que causan esos efectos. Reproductiva / Enfermera Seguridad En los seres humanos, la FDA categoriza alfentanilo como categora C de drogas durante el embarazo ( Los estudios en animales han demostrado un efecto adverso en el feto, pero no hay estudios adecuados en humanos, o bien no existen estudios de reproduccin en animales y no existen estudios adecuados en humanos ). Si alfentanil se administra sistmicamente a la madre a punto de dar a luz, las cras pueden mostrar alteraciones conductuales (hipotona, depresin) asociados con los opioides. Aunque las dosis altas administradas durante 10-30 das a los animales de laboratorio se han asociado con embriotoxicidad, no est claro si esto es un resultado de los efectos directos de la droga o como resultado de la toxicidad materna secundaria a la alimentacin y la ingesta de agua reducido. Los efectos de alfentanilo en lactancia o su seguridad para los hijos de enfermera no est bien definido, pero es poco probable que causen efectos significativos cuando se utilizan durante los procedimientos anestsicos en la madre. La sobredosis / toxicidad aguda Sobredosis por va intravenosa, severas pueden causar colapso circulatorio, edema pulmonar, convulsiones, paro cardaco y muerte. Sobredosis menos severos pueden causar SNC y depresin respiratoria, coma, hipotensin, flacidez muscular y miosis. El tratamiento es una combinacin de la terapia de apoyo, segn sea necesario, y la administracin de un antagonista de opiceos, tal como naloxona. Aunque el alfentanilo tiene una relativamente rpida vida media, dosis mltiples de naloxona puede ser necesario. Debido a la potencia del medicamento, el uso de una jeringa de tuberculina para medir dosis de menos de 1 ml con un clculo de la dosificacin y sistema de medicin de doble comprobacin, se recomienda. Interacciones medicamentosas Las interacciones farmacolgicas siguientes o bien han sido reportados o son tericos en los seres humanos o animales que reciben alfentanilo y puede ser de importancia en los pacientes veterinarios: Los frmacos que inhiben la isoenzima CYP3A4 heptico , tales como eritromicina, cimetidina, ketoconazol, itraconazol, fluconazol o

diltiazem: Puede aumentar la vida media y disminuir el aclaramiento de alfentanilo llevando a efecto prolongado y un mayor riesgo de depresin respiratoria Drogas que deprimen la funcin cardaca o reducir el tono vagal , como los betabloqueantes o los otros agentes anestsicos: Puede producir bradicardia o hipotensin si se usa concurrentemente con alfentanil Consideraciones de laboratorio Los pacientes que reciben opiceos puede haber aumentado los niveles plasmticos de amilasa o lipasa secundaria a aumento de la presin del tracto biliar. Los valores pueden ser poco fiables durante 24 horas despus de la administracin de alfentanilo. Las dosis ( Nota: en los pacientes muy obesos, dosis cifra basada en el peso corporal magra.) PERROS: Como premedicacin: a) 5 microgramos / kg de alfentanilo con 0.3 a 0.6 mg de atropina intravenosa 30 segundos antes de la inyeccin de propofol puede reducir la dosis de propofol necesario para inducir la anestesia a 2 mg / kg, pero la apnea puede ocurrir todava. (Hall et al. 2001b) Como una infusin a velocidad constante para el dolor: a) Carga dosis de 0,5-1 microgramos / kg, despus de un CRI de 0,5-1 microgramos / kg por minuto. (Grint 2008) Como suplemento analgsico de la anestesia: a) 2-5 microgramos / kg IV Q20 minutos. (Hall et al. 2001b), (Hall et al. 2001a) b) Para analgesia intraoperatoria en pacientes con enfermedad intracraneal: 0,2 microgramos / kg / minuto (Raisis 2005) Monitoreo Anestesia y / o la eficacia analgsica Tasa cardiaca y respiratoria Oximetra de pulso o de otros mtodos para medir la oxigenacin de sangre cuando se utiliza para la anestesia Informacin del cliente Alfentanilo es un opiceo potente que slo debe ser utilizado por los profesionales en un entorno en el seguimiento de pacientes adecuada est disponible Qumica / Sinnimos Un anestsico-fenilpiperidina opioide analgsico relacionado con fentanilo, alfentanilo HCl se produce como un polvo blanco a casi blanco. Es fcilmente soluble en alcohol, agua, cloroformo o metanol. La inyeccin comercialmente disponible tiene un pH de 46 y contiene cloruro de sodio para la isotonicidad. El alfentanilo es ms soluble en lpidos que la morfina, pero menos que el fentanilo. Alfentanil tambin puede ser conocido como: alfentanilo, Alfenta , Fanaxal , Fentalim , Limifen , o Rapifen . Almacenamiento / Estabilidad Inyeccin alfentanilo deben almacenarse protegidos de la luz a temperatura ambiente.

Compatibilidad / Compounding Consideraciones En concentraciones de hasta 80 microgramos / ml, la inyeccin de alfentanilo se ha demostrado que es compatible con solucin salina normal, D5 en solucin salina normal, D5W, y Ringer con lactato. Presentaciones / Situacin reglamentaria Productos Veterinarios-CLASIFICADOS: Ninguno El ARCI (Racing Commissioners International) ha designado a esta droga como una sustancia de clase 1. Vase el apndice para ms informacin. Productos humanos-CLASIFICADOS: El alfentanilo HCl para inyeccin: 500 microgramos (como base) / mL en 2, 5 ml, 10 ml, y 20 amperios mL; sin conservantes; Alfenta (Akorn); genricos (Abbott); (Rx, C-II). Codena Fosfato CODENA SULFATO
( koe -deen) OPICEOS

Aspectos destacados de prescripcin

Opiceo utilizado para analgesia, tos, diarrea y algunas veces en perros y gatos

Contraindicaciones: Hipersensibilidad a los narcticos, que reciben IMAO (amitraz, selegiline?), O la diarrea causada por la ingestin de un txico hasta que la toxina se elimina

Condiciones en las que los narcticos se deben usar con precaucin: hipotiroidismo, insuficiencia renal severa, Addison, lesiones en la cabeza o presin intracraneal elevada, oa condiciones abdominales agudas (por ejemplo, clicos), ya que pueden dificultar el diagnstico o el curso clnico de estas enfermedades, en geritricos o gravemente pacientes debilitados, tenga extrema precaucin en pacientes con enfermedades respiratorias o disfuncin respiratoria aguda

Los efectos adversos ms probable sealadas son: sedacin, estreimiento, las dosis altas pueden causar depresin respiratoria. Los gatos tambin pueden mostrar la estimulacin del SNC.

Sustancias Controladas (Clase-II cuando se utiliza como agente

nico)

Usos / Indicaciones

En la medicina de pequeos animales, la codena se utiliza principalmente como analgsico oral de salicilatos cuando no son eficaces y los opiceos parenterales no estn garantizadas. Tambin puede ser til como un antitusivo o un antidiarreico. Farmacologa / Acciones La codena posee actividad similar a otros agonistas opiceos. Es un antitusivo eficaz y un analgsico suave. Produce depresin respiratoria similar, al igual que la morfina en dosis equianalgsicas. Para ms informacin sobre farmacologa de opiceos, se refieren a: Agonistas opiceos, Farmacologa. Farmacocintica Muy poca informacin est disponible para los animales domsticos. Se ha dicho que en los perros slo hay evidencia limitada de absorcin oral de la codena (Papich 2009). La siguiente informacin es un dato humanos a menos que se indique lo contrario. Despus de la administracin oral, las sales de codena se absorbe rpidamente. La codena es aproximadamente 2/3 's tan eficaz despus de la administracin oral en comparacin con la administracin parenteral. Tras la administracin oral, el inicio de accin es por lo general dentro de 30 minutos y efectos analgsicos persistir durante 4-6 horas. La codena es metabolizada en el hgado y se excretan en la orina. Contraindicaciones / Precauciones / Advertencias Todos los opiceos se debe utilizar con precaucin en pacientes con hipotiroidismo, insuficiencia renal severa, insuficiencia suprarrenal (enfermedad de Addison), y en pacientes geritricos o debilitados severamente. La codena est contraindicada en los casos en que el paciente es hipersensible a los analgsicos narcticos, o en pacientes que toman inhibidores de la monoamino oxidasa (IMAO). Tambin est contraindicado en pacientes con diarrea causada por la ingestin de un txico (hasta que la toxina se elimina del tracto gastrointestinal) o cuando se usan repetidamente en pacientes con enfermedad inflamatoria intestinal grave. La codena se debe utilizar con precaucin en pacientes con lesiones en la cabeza o presin intracraneal aumentada, y en aquellos con condiciones abdominales agudas ( por ejemplo , clicos), ya que puede enmascarar el diagnstico o el curso clnico de estas enfermedades. Utilice con extrema precaucin en pacientes que sufren de enfermedades respiratorias o de disfuncin respiratoria aguda ( por ejemplo, edema, edema pulmonar secundaria a la inhalacin de humo). Analgsicos opiceos estn contraindicados en pacientes que han sido picados por el escorpin especie Centruroides sculpturatus Ewing y C. gertschi Stahnke ya que pueden potenciar estos venenos. No utilice el producto combinado que contiene acetaminofn en los gatos. Efectos Adversos La codena es generalmente bien tolerado, pero los efectos adversos son posibles, especialmente con dosis ms altas o con el uso repetido. La sedacin es el efecto ms probable visto. Los posibles efectos gastrointestinales incluyen anorexia, vmitos, estreimiento, leo y espasmos conductos biliares y pancreticos. Depresin respiratoria no se observaron en general a menos que el paciente recibe dosis altas o est en riesgo (ver antes Contraindicaciones). En los gatos, los opiceos pueden causar estimulacin del SNC con hiperexcitabilidad, temblores y convulsiones son posibles. Reproductiva / Enfermera Seguridad

Los opiceos cruzan la placenta. Las dosis muy altas en ratones han provocado retraso en la osificacin. Uso durante el embarazo slo si los beneficios superan a los riesgos, en particular con el uso crnico. En los seres humanos, la FDA lo define la droga como categora C para uso durante el embarazo ( Los estudios en animales han demostrado un efecto adverso en el feto, pero no hay estudios adecuados en humanos, o bien no existen estudios de reproduccin en animales ni estudios adecuados en humanos . ) En un sistema independiente que evala la seguridad de los medicamentos en el embarazo canino y felino (Papich 1989), este medicamento se clasifica como en clase: B ( Seguro para su uso si se utiliza con precaucin Los estudios en animales de laboratorio puede haber descubierto algunos riesgos, pero estos frmacos. parecen ser seguros en perros y gatos, o estos medicamentos son seguros si no se administra cuando el animal est cerca del trmino .) Aunque la codena pasa a la leche materna, no hay problemas documentados han sido asociados con su uso en madres lactantes. La sobredosis / toxicidad aguda Sobredosis de opiceos puede producir respiracin profunda y / o depresin del SNC en la mayora de las especies. Otros efectos pueden incluir colapso cardiovascular, hipotermia, hipotona y el msculo esqueltico. Ingestiones orales de la codena se debe quitar cuando sea posible utilizando los protocolos estndar de la eliminacin intestinal. Debido a los rpidos cambios en el estado del SNC puede ocurrir, inducir el vmito debe realizarse con precaucin. La naloxona es el agente de eleccin en el tratamiento de la depresin respiratoria. Una dosis masiva dosis de naloxona puede necesitar ser repetido y los animales deben ser observados de cerca porque los efectos de la naloxona puede disminuir los niveles de antes de subtxicas de codena se alcanzan. Asistencia respiratoria mecnica tambin se debe considerar en casos de depresin respiratoria grave. Sobredosis graves que implican cualquiera de los opiceos deben ser estrechamente vigilados, se sugiere ponerse en contacto con un centro de control de envenenamientos de animales para obtener ms informacin. Interacciones medicamentosas Las interacciones farmacolgicas siguientes o bien han sido reportados o son tericos en los seres humanos o animales que reciben la codena y puede ser de importancia en los pacientes veterinarios: Los frmacos anticolinrgicos: Usar con codena puede aumentar las posibilidades de estreimiento en desarrollo Antidepresivos (tricclicos / inhibidores de la monoamino oxidasa): Puede potenciar los efectos depresores del SNC Depresores del SNC, otros ( por ejemplo, agentes anestsicos, antihistamnicos, fenotiazinas, barbitricos, tranquilizantes, alcohol, etc): Puede causar un aumento del SNC o depresin respiratoria cuando se utiliza con codena Quinidina: Puede inhibir la transformacin de la codena en morfina en el hgado con lo que disminuye su eficacia Consideraciones de laboratorio Como se puede aumentar la presin del tracto biliar, los opiceos pueden aumentar las concentraciones plasmticas de amilasa y lipasa valores de hasta 24 horas despus de su administracin.

Las dosis PERROS: Como un antitusivo: una) 1-2 mg / kg PO q6-12h (Fenner 1994) b) Las dosis iniciales han sido tan bajos como 0.1-0.3 mg / kg PO q8-12h y de hasta 1-2 mg / kg PO cada 6-12h. Cualquiera que sea el punto de partida, la dosis puede ser necesario un aumento de lograr una eficaz satisfactoria. (Church 2003) Como analgsico: a) de leve a moderada del dolor agudo: 0.5-2 mg / kg PO titulada a efecto q6-12h. Se puede usar para el dolor crnico en la dosis efectiva ms baja (Mathews 2000) b) En combinacin con paracetamol: El uso de un codena 60 mg y 300 mg de paracetamol a dosis fija comprimido ( por ejemplo , Tylenol # 4 ), dan 1-2 mg / kg (de la codena) PO cada 6-8h. El uso de codena sola: 1-4 mg / kg PO q1-6 horas (Hansen 1994); (Hardie 2000) Nota: No usar en gatos. c) 0,5 a 1 mg / kg PO q4-6h (Gaynor 2008) Como un antidiarreico: a) 0,25-0,5 mg / kg PO q6-8h (Sherding & Johnson 1994) CATS: Nota: No NO utilice la combinacin de productos que contengan acetaminofn Como analgsico: a) de leve a moderada del dolor agudo: 0.5-2 mg / kg PO titulada a efecto q6-12h. Se puede usar para el dolor crnico en la dosis efectiva ms baja (Mathews 2000) b) 0,5 a 2 mg / kg PO q6-8h (Scherk 2003) c) 0,5 mg / kg PO cada 6 horas (Gaynor 2008) CONEJOS: Con paracetamol y codena elixir: a) 1 ml en 10-20 ml de agua potable (aadir dextrosa para mejorar la palatabilidad) (Ivey y Morrisey 2000) Monitoreo Eficacia Los efectos adversos (ver arriba) Informacin del cliente Mantener fuera del alcance de los nios No use ningn producto que contenga acetaminofn ( por ejemplo, Tylenol # 3 ) en los gatos Reporte cualquier cambio significativo en el comportamiento o nivel de actividad, o efectos gastrointestinales (estreimiento, falta de apetito, vmitos) con el veterinario Qumica / Sinnimos Un agonista opiceo fenantreno-derivado, codena est disponible como la base y tres sales diferentes. Codena base es ligeramente soluble en agua y libremente soluble en alcohol. Fosfato de codena se produce en forma de finas y blancas, similares a agujas, cristales o polvo cristalino de color blanco. Es fcilmente soluble en agua. Sulfato de codena apariencia se asemeja a fosfato de codena, pero es soluble en agua.

Fosfato de codena tambin puede ser conocido como: hemihidrato de fosfato de codena, codeini phosphas; codeini phosphas hemihydricus, o phosphas codeinii; muchos nombres comerciales estn disponibles. Almacenamiento / Estabilidad Codena comprimidos de fosfato y sulfato se debe almacenar en resistentes a la luz, recipientes bien cerrados a temperatura ambiente. Inyeccin de fosfato de codena se deben almacenar a temperatura ambiente (evitar la congelacin) y protegidos de la luz. No utilice la inyeccin si est descolorida o contiene un precipitado. Compatibilidad / Compounding Consideraciones Inyeccin de fosfato de codena es segn se informa compatible con glicopirrolato o HCl hidroxizina. Segn se informa incompatible con aminofilina, cloruro de amonio, amobarbital sdico, sodio clorotiazida, heparina sdica, sodio meticilina, pentobarbital sdico, fenobarbital sdico, fenitona sdica, secobarbital sdico, bicarbonato sdico, yoduro sdico y tiopental sdico. Presentaciones / Situacin reglamentaria Productos Veterinarios-CLASIFICADOS: Ninguno. El ARCI (Racing Commissioners International) ha designado a esta droga como una sustancia de clase 1. Vase el apndice para ms informacin. Productos humanos-CLASIFICADOS: Hay muchos productos disponibles que contienen codena. La siguiente es una lista parcial: Fosfato de codena Solucin: 15 mg / mL 5 en 500 ml y 5 ml UD; fosfato de codena (Roxane); (Rx, C-II) Codena comprimidos de sulfato: 15 mg, 30 mg y 60 mg; genricos; (Rx, C-II) Fosfato de codena parenteral de inyeccin: 15 mg / ml y 30 mg / ml en 2 ml CARPUJECT jeringa; genrico; (Rx, C-II) Fosfato de codena expectorantes antitusivos con: 10 mg de fosfato de codena y 200 mg guaifenesina; 10 mg de fosfato de codena y 100 mg guaifenesina; Muchos diferentes nombres comerciales disponibles; (CV; C-III; ciertos estados pueden restringir a un nivel superior; OTC o Rx) Fosfato de codena 7,5 mg (# 1), 15 mg (# 2), 30 mg (# 3), 60 mg (# 4) con los comprimidos de 300 mg de acetaminofeno; Tylenol con codena s # '1, 2, 3, 4 ( McNeil), (Rx, C-III); genrico Advertencia: No usar en gatos. Fosfato de codena 15 mg (# 2), 30 mg (# 3), 60 mg (# 4) con los comprimidos de 320 mg de aspirina; Empirin con codena s # '2, 3, 4 (Glaxo Wellcome); genrico; (Rx, CIII) Nota: La codena productos que slo son de clase II sustancias controladas. La combinacin de productos con aspirina o paracetamol son de clase III. Codena que contienen jarabes para la tos son bien sea de Clase-V o Clase III-, dependiendo del estado. FENTANYL, transdrmica citrato de fentanilo

( fen -ta-nil) Sublimaze , Duragesic OPICEOS

Aspectos destacados de prescripcin

Clase II analgsico opiceo utilizado por va parenteral y transdrmica en pequeos animales

Contraindicaciones: Tenga mucho cuidado cuando la depresin respiratoria adicional, o CNS sera perjudicial

Tenga precaucin en pacientes geritricos, muy enfermos o debilitados y en aquellos con un problema respiratorio preexistente

Los efectos adversos relacionados con la dosis: respiratorias, del sistema nervioso central y depresin circulatoria (bradicardia); tambin, erupciones en el lugar de parche, retencin urinaria, estreimiento, disforia, agitacin o

Lapso de tiempo antes de analgesia efectiva con parches, disponer de manera adecuada

Los valores de laboratorio (amilasa, lipasa) puede ser alterado

Usos / Indicaciones En medicina veterinaria, parches de fentanilo transdrmico de inyeccin y se utilizan principalmente en perros y gatos y se ha demostrado que es til para el control del dolor postoperatorio adyuvante y en el control del dolor asociado con el dolor crnico, dolor sordo, y no especfica, dolor generalizado ( por ejemplo , asociado con el cncer, pancreatitis, tromboembolia artica, peritonitis, etc.) Fentanilo inyectable perioperatoria tambin puede reducir los requisitos de anestsicos de inhalacin durante la ciruga, que puede ser particularmente ventajoso en pacientes con compromiso de la funcin cardiaca. Debido a su corta duracin de accin, fentanilo de CRI, son particularmente tiles en pacientes crticamente enfermos o post-quirrgicas, ya que se puede ajustar para satisfacer las necesidades de analgesia del paciente, minimizar los efectos adversos y detienen temporalmente para evaluar el estado neurolgico. Fentanilo inyectable puede ser particularmente til en gatos, especialmente cuando altas dosis analgsicas son necesarios, ya que parece tener menos efectos adversos que el hidromorfona o morfina. El fentanilo transdrmico ha sido clnicamente efectiva en general y no ha demostrado importantes efectos adversos. Sin embargo, un estudio en el que comparan los perros fentanilo transdrmico en comparacin con la morfina IM para controlar el dolor durante las primeras 24 horas despus de la ciruga ortopdica no mostraron ningn beneficio significativo a controlar el dolor y era considerablemente ms caro, entonces morfina IM (Egger et al. 2007). En los seres humanos, depresin respiratoria significativa con el uso de los parches despus de la ciruga ha impedido el uso postoperatorio, pero esto no ha sido un problema importante en la medicina veterinaria.

Farmacologa / Acciones El fentanilo es un mu agonista opiceo que es de accin muy corto y aproximadamente 100 veces ms potente que la morfina. Mu receptores se encuentran principalmente en el dolor regulacin de las reas del cerebro. Se cree que contribuye a la analgesia, euforia, depresin respiratoria, dependencia fsica, miosis, y acciones hipotrmicas de opiceos. Los receptores para analgsicos opiceos se encuentran en altas concentraciones en el sistema lmbico, la mdula espinal, el tlamo, el hipotlamo, el cuerpo estriado, y el mesencfalo. Tambin se encuentran en tejidos tales como el tracto gastrointestinal, el tracto urinario y en el msculo liso otro. La farmacologa de los agonistas opiceos se discute en ms detalle en la monografa, narcticos (opioides) analgsicos agonistas. Farmacocintica Cuando se utiliza a travs de una sola dosis de inyeccin IV, el fentanilo tiene una duracin relativamente corta del efecto (15-30 minutos.) Cuando se administra a los perros como 10 microgramos / kg en bolo IV, fentanilo se distribuye rpidamente y exhibe un gran volumen de distribucin (5 l / kg).La eliminacin de vida media es de unos 45 minutos, el aclaramiento total es de 78 ml / min / kg. Despus de unos 10 microgramos / kg de bolo, los perros que recibieron una infusin intravenosa constante de velocidad de 10 mcg / kg / h fueron capaces de mantener los niveles sanguneos alrededor de 1 ng / ml (la supuesta, pero no verificada nivel teraputico analgsico). (Sano et al. 2006) Tiempo de vida media despus de la administracin IV en los gatos es de aproximadamente 2,5 horas. Se han limitado los estudios farmacocinticos realizados con parches de fentanilo transdrmico en perros, gatos y caballos. Mientras que los niveles teraputicos del fentanilo se alcanza normalmente, existe una significativa variabilidad entre pacientes tanto con el tiempo para lograr los niveles teraputicos y los propios niveles.Algunos animales no pueden alcanzar niveles de suero que se cree que son teraputica (1 ng / ml). Los gatos tienden a alcanzar niveles teraputicos ms rpidamente que los perros, los perros, el parche debe aplicarse 24 horas de anticipacin de las necesidades, si es posible, con un mnimo de 12 horas antes de la necesidad. La mayora de los gatos alcanzar un beneficio teraputico en aproximadamente 6 horas despus de la aplicacin. Si bien aplicado, duracin de la accin persiste durante al menos 72 horas (normalmente durante al menos 104 horas). Duracin de la accin es generalmente ms larga en gatos que en perros. Para el uso continuo, los parches pueden necesitar ser cambiado cada 48 horas en perros o caballos. En los caballos, fentanilo a partir de los parches se absorbe rpidamente niveles teraputicos (se cree que 1 ng / ml) obtenidos en aproximadamente 6 horas despus de la aplicacin y persiste durante 48 horas +. Sin embargo, en alrededor de un tercio de los caballos en el estudio, nunca alcanz los niveles en plasma 1 ng / ml (Orsini et al. 2006). Contraindicaciones / Precauciones / Advertencias El fentanilo est contraindicado en pacientes con hipersensibilidad conocida a ste o cualquier componente del producto (incluyendo el adhesivo del parche). Cuando se utilizan los parches transdrmicos, la absorcin y la eficacia puede ser altamente variable de paciente; analgesia de rescate inyectable debe estar disponible. Debido a su potencia, inyeccin de fentanilo debera ser usado solamente por profesionales familiarizados con su uso en los casos en que los pacientes pueden ser adecuadamente supervisados y apoyados.

Usar con precaucin con otros depresores del SNC. Las dosificaciones de los otros opiceos puede ser necesario reducir cuando se administr con fentanilo transdrmicos horas, especialmente despus de varios la aplicacin del parche. El fentanilo transdrmico debe utilizarse con precaucin en pacientes geritricos, muy enfermos o debilitados y las personas con un problema respiratorio preexistente. Pacientes febriles puede haber aumentado la absorcin de fentanilo y requerir un mayor seguimiento. Debido a que los opioides pueden causar midriasis en los gatos, se acercan lentamente para no asustar y mantener a los animales fuera de la luz muy brillante o la luz solar mientras que las pupilas estn dilatadas. En el pasado, los parches de fentanilo slo estaban disponibles en forma de gel que no se poda cortar. Ahora, otras marcas estn disponibles que potencialmente puede ser cortado, pero con la disponibilidad de los parches 12 mg hay pocas razones teraputico para hacerlo. Se recomienda obtener asesoramiento de un farmacutico antes de cortar los parches. No permitir que el parche de fentanilo aplicado a estar expuestos a fuentes de calor exgenos (almohadillas trmicas, etc.)El aumento de liberacin de drogas y la absorcin se han producido con resultados fatales. Efectos Adversos Respiratoria relacionada con la dosis, el SNC y depresin circulatoria (bradicardia) son los principales efectos adversos con la inyeccin de fentanil. Los agentes anticolinrgicos puede ser necesaria para tratar la bradicardia, cuando fentanilo se utiliza durante la operacin. Los perros y los gatos parecen menos propensos, pero no es inmune a los opiceos inducida por depresin respiratoria, que los humanos. La depresin respiratoria y bradicardia asociada con parches de fentanilo son los efectos ms adversos relativos, pero la incidencia de estos efectos no se han generalizado hasta ahora cuando se utiliza por s solo (sin otros opiceos u otros medicamentos respiratorios y cardiodepresor). Erupciones cutneas en el lugar de parche se ha informado de que se produjesen, el parche debe ser eliminado, si un parche adicional se justifica, un sitio diferente debe ser elegido. La retencin de orina y estreimiento. Considere la posibilidad de quitar el parche en pacientes que desarrollan una fiebre despus de la aplicacin, como la absorcin de fentanilo puede aumentar. Algunos pacientes presentan disforia o agitacin despus de la aplicacin; acepromacina o tranquilizante suave otro puede aliviar la disforia. Reproductiva / Enfermera Seguridad El uso seguro en el embarazo no ha sido establecida. En los seres humanos, la FDA categoriza como fentanilo categora C para uso durante el embarazo ( Los estudios en animales han demostrado un efecto adverso en el feto, pero no hay estudios adecuados en humanos, o bien no existen estudios de reproduccin en animales ni estudios adecuados en humanos .) En un sistema independiente que evala la seguridad de los medicamentos en el embarazo canino y felino (Papich 1989), este medicamento se clasifica como en clase: B ( . Seguro para su uso si se utiliza con precaucin Los estudios en animales de laboratorio puede haber descubierto algunos riesgos, pero estos medicamentos parecen ser seguro en perros y gatos o drogas son seguras si no se administra cuando el animal est cerca del trmino .) La mayora de narcticos analgsicos agonistas se excretan en la leche, pero los efectos sobre la descendencia de enfermera no puede ser significativo. La sobredosis / toxicidad aguda La sobredosis puede producir respiracin profunda y / o depresin del SNC en la mayora de las especies. Los recin nacidos pueden ser ms susceptibles a estos efectos

que los animales adultos. Otros efectos txicos pueden incluir colapso cardiovascular, temblores, rigidez de nuca y convulsiones. Haba 374 exposiciones al fentanil reportados a la ASPCA Animal Poison Control Center (APCC) durante el perodo 2008-2009. En estos casos, 362 eran perros con 295 que presenten signos clnicos, y 12 gatos con 5 que presenten signos clnicos. Los resultados comunes en los perros registrados en frecuencia decreciente incluan letargia, hipersalivacin, ataxia, bradicardia, hipotermia, depresin y diarrea. La naloxona es el agente de eleccin en el tratamiento de la depresin respiratoria. Una dosis masiva dosis de naloxona puede necesitar ser repetido, los animales deben ser observados de cerca como los efectos de naloxona a veces antes de disminuir sub-niveles txicos de fentanilo se alcanzan. Asistencia respiratoria mecnica tambin se debe considerar en casos de depresin respiratoria grave. Interacciones medicamentosas Las interacciones farmacolgicas siguientes o bien han sido reportados o son tericos en los seres humanos o animales que reciben fentanilo y pueden ser de importancia en los pacientes veterinarios: Antifngicos azoles (ketoconazol, itraconazol, fluconazol): Puede inhibir el metabolismo de fentanilo Depresores del SNC, OTROS: SNC aditivos posibles efectos Diurticos: Los opiceos pueden disminuir la eficacia en pacientes con ICC Los antibiticos macrlidos ( eritromicina, claritromicina ): Puede inhibir el metabolismo de fentanilo Inhibidores de la monoaminooxidasa ( por ejemplo , amitraz y selegilina posiblemente): potenciacin grave e impredecible opiceo puede ser visto; no se recomienda (en humanos) si IMAO haya sido utilizada dentro de los 14 das) Relajantes musculares, esquelticos: fentanilo puede potenciar el bloqueo neuromuscular xido nitroso: Altas dosis de fentanilo pueden causar depresin cardiovascular Fenobarbital, fenitona: puede aumentar el metabolismo del fentanilo Rifampicina: Puede aumentar el metabolismo del fentanilo Los antidepresivos tricclicos (clomipramina, amitriptilina, etc): Fentanilo puede exacerbar los efectos de los antidepresivos tricclicos Warfarina: Los opiceos pueden potenciar la actividad anticoagulante Consideraciones de laboratorio Como se puede aumentar la presin del tracto biliar, los opiceos pueden aumentar las concentraciones plasmticas de amilasa y lipasa valores de hasta 24 horas despus de su administracin. Las dosis ADVERTENCIA: No se debe confundir las dosis que figuran en microgramos / kg, con los que se enumeran en mg / kg. Compruebe siempre dos veces las dosis y los volmenes resultantes al utilizar fentanilo. PERROS: El fentanilo inyectable:

a) Para el dolor perioperatorio: La combinacin de un micro-grams/kg IV 10 dosis de carga seguido de un CRI de 10 microgramos / kg / hora investigados en este estudio podra ser una gua para una dosis CRI de fentanilo durante la anestesia general para proporcionar analgesia en perros. (Sano et al. 2006) b) Dosis de carga: 2-5 microgramos / kg IV, seguido de un CRI de 5.2 microgramos / kg / h para el tratamiento del dolor; CRI de 10-45 microgramos / kg / h para analgesia quirrgica. (Wagner 2002) c) Para la analgesia: 2-6 microgramos / kg / hora (Hansen 2008) d) Para la induccin: 0.001-0.005 mg / kg IV. Para la reduccin de MAC durante la anestesia general: 10-45 microgramos / kg / hr con IRC. (Mama 2002) e) Por grave que un dolor insoportable en el paciente emergente: El fentanilo en 10-50 microgramos / kg, administrados IV titulada a cabo, el uso de la dosis efectiva como una hora CRI. AINE cuando no est contraindicado. Ketamina a 4 mg / kg como un bolo, utilizar con fentanilo. Lidocana al 2.4 mg / kg en bolo, seguido de 2-4-mg/kg/hr CRI, tenga cuidado con respecto a la sobredosis si los anestsicos locales se han administrado a travs de una ruta diferente.Taquicardia pueden persistir y puede ser imposible para controlar el dolor. Considere la posibilidad de combinar estos analgsicos con analgsicos por va epidural o bloques ubicados locales, o anestesiar al paciente al tratar de encontrar o tratar la causa desencadenante. Elimine la causa incitar inmediatamente.Este grado de dolor puede causar la muerte. (Dyson 2008) f) como un epidural para controlar el dolor: 0,004 mg / kg (4 microgramos / kg), se diluy con 0,2 ml con solucin salina libre de conservante o un anestsico local. Tiene predominantemente efectos supraespinales. El inicio en menos de 10 minutos y la duracin de hora. (Valverde 2008) g) Para el mantenimiento analgesia / sedacin intensa en los animales enfermos crticos que se convierten en animales de hipotensin cuando se expone a los anestsicos inhalatorios: Ver dosis gato "g" a continuacin. (Brainard 2009) El fentanilo transdrmico: Nota: No es significativa la variabilidad entre pacientes en la respuesta del producto transdrmico. Cuando se utiliza como analgsico primario para el dolor postoperatorio, la aplicacin antes de la ciruga se recomienda como muchas horas puede ser necesaria para "teraputico" niveles que deben alcanzarse. En general, en los perros = 12-24 horas pueda ser necesario; gatos = 6.24 horas, y los caballos = 6 + horas. El siguiente rgimen de dosificacin se ha usado en la Universidad de Minnesota Veterinary Medical Center y est adaptada de la informacin proporcionada por el Dr. Lynelle Graham: Elija cuidadosamente a su paciente, al darse cuenta de que el parche de fentanilo por s sola no puede proporcionar analgesia suficiente. Los parches de fentanilo son eficaces para el alivio del dolor crnico, dolor sordo y no especfico, dolor generalizado (peritonitis, pancreatitis, cncer, trombombolos artica, declaws, etc) En la cara de dolor agudo o dolor quirrgico traumtico grave (fracturas, toracotomas, HBC / traumtico lesiones / traumatismos craneales), la analgesia proporcionada por un parche de fentanilo tiende a ser insuficiente. Por lo tanto, el parche debe ser utilizado como una medida coadyuvante para el alivio del dolor en estos pacientes. Si el paciente se encuentra febril, no utilice el parche de fentanilo. Elige tu talla Patch:

** Estos pacientes pueden ser tratados con 1/2 de un 25 mcg / hr parche, es decir, slo la mitad de la membrana se expone a la piel del paciente (cubrir la otra mitad con cinta); dependiendo de la marca usada. No corte el parche por la mitad, ya que esto puede alterar la membrana de liberacin de frmaco y dejar evaporar el alcohol que contiene fentanilo-celulosa gel. Obtener asesoramiento de un farmacutico antes de cortar el parche. La investigacin actual sugiere que la dosificacin con un total de 25 mcg / h parche en pacientes sanos de este tamao ( es decir, fracturas, declaws). Sin embargo, con el fin de evitar la sedacin, "medio-patch" dosificacin puede ser deseada para gatos peditricos, geritricos, y los malos sistmicamente y perros muy pequeos, pero esto es polmico. Elija su ubicacin: Perro: Thorax, zona inguinal, reas metatarsianas / carpiano, base de la cola (rea cervical dorsal o lateral se ha utilizado, pero correas no debe ser colocado alrededor del cuello si los parches de fentanilo estn en su lugar) Cat: trax lateral, el rea inguinal, las reas del metatarso / carpo; base de la cola (el rea cervical no es recomendable, ya que el parche no tiende a permanecer encendido) Caballo: Cuello, antebrachium Cerdo, Conejo: trax lateral Oveja, Cabra: Abdomen, zona cervical Nota: parche de contacto directo con compresas calientes puede aumentar significativamente la absorcin de fentanilo y la toxicidad de riesgos. El parche debe mantenerse seca, estar al tanto de los posibles sitios de grapas quirrgicas. 1) Clip de cerca, pero no afeitarse, el sitio. NO use agentes depilatorios en la preparacin del sitio. Clip al menos un margen de 1 cm alrededor del parche. 2) Limpie la zona con un pao hmedo y deje que la piel se seque. Este paso es absolutamente necesario, o parche no se pega a la piel. NO limpie el rea con alcohol o solucin de lavado quirrgico. Friega de alcohol y quirrgico puede "de-grasa" de la piel y alteran la absorcin del frmaco. 3) Coloque el parche sobre la piel y mantenerla en su lugar con la palma de la mano durante 2-3 minutos. El calor de la mano ayudar a la adherencia del adhesivo a la piel. Si no se realiza este paso permitir que el parche se caiga. Si el parche no est totalmente adherida a la piel, el fentanilo no se absorbe correctamente. 4) Cubra la mancha con una venda o un vendaje adhesivo luz clara ( es decir , Bioclusive , Johnson y Johnson, Arlington, TX). Si usted elige utilizarBioclusive , aplique el parche de fentanilo como se describe anteriormente. Rociar alrededor del permetro y sobre el parche con adhesivo mdico de pulverizacin ( Medical Adhesive , Hollister, Libertyville, IL). Coloque el Bioclusive sobre el sitio y presione firmemente. Asegrese de sujetar un rea lo suficientemente grande para que el Bioclusive puede adherirse al parche y la piel. Si

el Bioclusive slo puede adherirse a la piel del parche y, sin una buena adherencia a la piel, el parche tender a pelar y desalojar. 5) Etiquetar el sitio con el tamao del parche (25, 50, 75 o 100 mcg / h) y la fecha y hora se coloca el parche. Los parches han demostrado que la liberacin de fentanilo niveles efectivos hasta por cinco das en gatos, tres das en perros y dos das en los caballos. Potencialmente, los parches se podra dejar ms tiempo, especialmente en los perros, esta decisin puede ser tomada por el mdico que atiende. 6) Los posibles efectos secundarios incluyen bradicardia, depresin respiratoria, retencin urinaria y estreimiento. Todos los pacientes con parches de fentanilo deben ser monitorizados. Si un paciente con un parche desarrolla una fiebre, considere la posibilidad de retirar el parche. Si el parche se deja en su lugar, el paciente debe ser estrechamente monitorizados ya que la tasa de absorcin del fentanilo puede aumentar. 7) Persona aplicar o quitar el parche con cuidado necesario, pero enjuague bien las manos con agua para eliminar cualquier residuo de la droga. Jabones, productos de limpieza o disolventes no debe ser utilizado. Guantes quirrgicos pueden ser usados para colocar o quitar los parches, ya que el contacto piel se produce al manipular los bordes adhesivos. 8) Deseche los parches utilizados de una manera segura y eficaz. CATS: El fentanilo inyectable: a) Para el dolor perioperatorio: 2-3 microgramos / kg IV ms 2-3 microgramos / kg / hora de infusin intravenosa (Pascoe 2000) b) Dosis de carga: 1-3 microgramos / kg IV, seguido de un CRI de 4.1 microgramos / kg / h para el tratamiento del dolor; CRI de 10-30 microgramos / kg / h para analgesia quirrgica. (Wagner 2002) c) Para la analgesia: 2-4 microgramos / kg / hora d) Para la induccin: 0.001-0.002 mg / kg IV. Para la reduccin de MAC durante la anestesia general: 10-20 microgramos / kg / hr con IRC. (Mama 2002) e) Por grave que un dolor insoportable en el paciente emergente: El fentanilo en 10-50 microgramos / kg, administrados IV titulada a cabo, el uso de la dosis efectiva como una hora CRI. AINE cuando no est contraindicado. Ketamina a 4 mg / kg, como un bolo (usado con el fentanil). Lidocana al 0,25-1 mg / kg en bolo y luego 0.5-2 mg / kg / hr CRI, tenga cuidado con respecto a la sobredosis si los anestsicos locales se han administrado a travs de una ruta diferente.Taquicardia pueden persistir y puede ser imposible para controlar el dolor. Considere la posibilidad de combinar estos analgsicos con analgsicos por va epidural o bloques ubicados locales, o anestesiar al paciente al tratar de encontrar o tratar la causa desencadenante. Elimine la causa incitar inmediatamente.Este grado de dolor puede causar la muerte. (Dyson 2008) f) como un epidural para controlar el dolor: 0,004 mg / kg (4 microgramos / kg), se diluy con 0,2 ml de solucin salina libre de conservante o un anestsico local. Tiene predominantemente efectos supraespinales. El inicio en menos de 10 minutos y la duracin de hora. (Valverde 2008) g) Para el mantenimiento de la analgesia / sedacin en animales enfermos crticos que se convierten en animales hipotensivos cuando se expone a los anestsicos por inhalacin: Adems de un bloque de lnea local, fentanilo a 0.5-0.8 microgramos / kg / minuto (equivalente a 30-50 microgramos / kg / hr). Intermitente en bolo IV o un CRI de midazolam (0,1 mg / kg en bolo nicas o dado ms de una hora) impulsar sedacin a un estado neurolptico. O2 al 100%, siempre a travs del circuito anestsico. Ventilacin del monitor con control final de la espiracin CO2 o gases en

sangre si no reciben asistencia ventilacin. El xido nitroso tambin se puede utilizar para causar un efecto neurolptico y compensar la hipotensin. (Brainard 2009) El fentanilo transdrmico: a) Vase ms arriba en la seccin perro dosis (Graham) b) Para hacer la transicin a un parche de fentanilo: Ajuste la frecuencia CRI infusin para alcanzar el efecto ptimo antes parche se aplica, despus de aplicado el parche, la infusin Despus se reduce y se interrumpi durante los prximos 8-24 horas mientras se observa la respuesta del paciente. Si el paciente va bien en la infusin, pero mal en el parche, entonces el fracaso del parche se sospecha. En los gatos, la entrega del parche de fentanilo es altamente variable. Un parche de 25 microgramos proporciona aproximadamente 10 microgramos / hora. 12 parches mg estn disponibles para pequeos gatos. (Hansen 2008) HURONES: El fentanilo inyectable: a) Pre-op dosis: 5-10 microgramos / kg IV; dentro de la ciruga: CRI en 10-20 microgramos / kg / hora con un CRI ketamina (0.3-0.4 mg / kg / hr); Despus de la operacin: 2 - 5 microgramos / kg / h con un CRI ketamina. (Lichtenberger 2006) CONEJOS / roedores / pequeos mamferos: El fentanilo inyectable: a) Para el dolor perioperatorio: 5-20 microgramos / kg IV en bolo (30-60 minutos de duracin, las causas sedacin y depresin respiratoria) (Ivey y Morrisey 2000) El fentanilo transdrmico: a) Conejos para analgesia postoperatoria: parche 1/2 pequeo (25 microgramos / hora) por conejo medianas empresas (3 kg) cada 3 das. No corte el parche (Ivey y Morrisey 2000) b) Conejos: Vase ms arriba en la seccin perro dosis CABALLOS: ( Nota: ARCI Clase UCGFS 1 Medicamento) El fentanilo transdrmico: Vase ms arriba en la seccin perro dosis OVINOS, CAPRINOS Y PORCINA: El fentanilo transdrmico: Vase ms arriba en la seccin perro dosis Monitoreo Eficacia analgsica Frecuencia cardaca y frecuencia respiratoria Informacin del cliente El fentanilo inyeccin debe ser utilizado slo por profesionales familiarizados con su uso en un entorno en el control adecuado puede ocurrir. Los parches de fentanilo: Explique cuidadosamente a los clientes cmo aplicar (si procede), retire y deseche los parches. Considere la posibilidad de hacer la solicitud, remocin y disposicin de un procedimiento ambulatorio, evitando as problemas con los clientes. En caso de contacto accidental con la piel humana produce el parche, lave slo con agua (sin jabn, etc.) Debe usarse con precaucin en los hogares donde los nios pequeos o animales puedan ingerir y eliminar o estar expuesto a los parches. Qumica / Sinnimos

Citrato de fentanilo, un agonista opiceo muy potente, se produce como un polvo cristalino de color blanco. Es escasamente soluble en agua y solubles en alcohol.Es inodoro y sin sabor (no se recomienda para la prueba de sabor debido a la potencia extrema) con un pKa de 8,3 y un punto de fusin entre 147 -152 C. Fentanilo y citrato de fentanilo tambin puede ser conocido como: fentanylum, Citras fentanyli, McN-JR-4263-49, citrato de Fentanil, R-4263, Actiq , Fenodid , FentaHameln , Fentabbott , Fentanest , Fentax , Fentora , Haldid , Ionsys , Leptanal , Nafluvent , Sintenyl , Sublimaze , Tanyl , y Trofentyl . Almacenamiento / Estabilidad Parches transdrmicos de fentanilo se deben almacenar a temperaturas inferiores a 25 C y se aplica inmediatamente despus de retirar el sellado individual. No corte los parches. Los transmucosa (bucal) comprimidos deben almacenarse a temperatura ambiente, no refrigerar ni congelar. Inyeccin de fentanilo deben almacenarse protegidos de la luz. Se hidroliza en una solucin cida. Compatibilidad / Compounding Consideraciones La inyeccin es compatible con solucin salina normal y D5W. Presentaciones / Situacin reglamentaria Productos Veterinarios-CLASIFICADOS: Ninguno El ARCI (Racing Commissioners International) ha designado a esta droga como una sustancia de clase 1. Vase el apndice para ms informacin. Productos humanos-CLASIFICADOS: Fentanilo comprimidos bucales : 100 mcg, 200 mcg, 400 mcg, 600 mcg, 800 mcg y con manitol en envases tipo blister con cdigo de color; Fentora (Cephalon); (Rx, C-II) El fentanilo inyectable : 0,05 mg / ml (50 microgramos / ml) en 2 ml, 5 ml, 10 ml, y 20 amperios ml; 30 ml y viales de 50 ml; sin conservantes en 2 ml, 5 ml, 10 ml, y 20 ml amp; Sublimaze (Akorn); genricos, (Rx, C-II) Sistema transdrmico de fentanilo: 1,25 (5 cm2; 12 mcg / h ); 2,5 a 2,75 (6,25 a 10 cm2; 25 mcg / h ); 2,5 a 5,5 (12,5 a 20 cm2; 50 mcg / h ); 7,5 a 8,25 (18,75 a 30 cm2; 75 mcg / h ); 10 al 11 (25 a 40 cm2; 100 mcg / hr ); Duragesic - 12, -25, -50, -75 y -100 (Janssen); genrico; (Rx, C-II) Sistema de fentanilo transdrmico iontofortico : 40 mcg / dosis de hidrocloruro de fentanilo (equivalente a 44,4 mcg de fentanilo) entregada en un perodo de 10-minutos tras cada activacin del botn de dosis; Cada sistema contiene 10,8 mg de hidrocloruro de fentanilo; Ionsys (Ortho-McNeil); (Rx; C-II) Sistema de fentanilo transmucosa : Lozenges en un palo: 200 mcg, 400 mcg, 600 mcg, 800 mcg, 1200 mcg mcg y 1600 (como base); Actiq (Cephalon); genrico; (Rx, C-II)

Todos los productos de fentanilo son de clase II sustancias controladas. HIDROMORFONA

(Hye-droe- mor -fone) Dilaudid Con agonistas opiceos

Aspectos destacados de prescripcin

Opiceo inyectable sedante / restriccin agente, analgsico, y preanestsica similar a la oximorfona

Significativamente menos costosa que la oximorfona

Contraindicaciones: Hipersensibilidad a la misma, la diarrea causada por la ingestin de un txico, antes de la ciruga gastrointestinal obstructiva (puede causar vmitos)

Extreme la precaucin: Las enfermedades respiratorias o disfuncin respiratoria aguda

Precaucin: El hipotiroidismo, insuficiencia renal grave (uremia aguda), insuficiencia adrenocortical, pacientes geritricos o debilitados severamente, lesiones en la cabeza o aumento de la presin intracraneal y condiciones abdominales agudas (por ejemplo, clicos)

Efectos adversos Perros: Nuseas / vmitos, defecacin, jadeando, vocalizacin, y la sedacin son comunes. CNS depresin, depresin respiratoria, bradicardia y disminucin de la motilidad gastrointestinal; con estreimiento resultante (con el uso crnico) posible

Efectos adversos Gatos: Nuseas comn. Ataxia, hiperestesia, hipertermia, y los cambios de comportamiento (sin tranquilizacin concomitante) posibles.

Medicamentosas; laboratorio interacciones frmacoC-II sustancia controlada

Usos / Indicaciones Como oximorfona, hidromorfona se utiliza en perros y gatos como un agente sedante / restriccin, analgsico y preanestsica. Tambin puede ser til en otras especies, pero pocos datos o se dispone de experiencia. Debido a problemas de coste y la disponibilidad con oximorfona, la hidromorfona es rpidamente que lo sustituya en la medicina veterinaria. En perros y gatos, la hidromorfona es generalmente menos sedante que la morfina, por lo general provoca la liberacin de histamina mnima despus de la administracin IV, y rara vez causa vasodilatacin e hipotensin. Un ensayo aleatorizado, ciego, ensayo clnico en perros y gatos encontrados eficacia

analgsica hidromorfona y la duracin de accin similar a la oximorfona, pero la incidencia de nuseas y vmitos fue mayor con la hidromorfona (Bateman et al. 2008). Farmacologa / Acciones Los receptores para analgsicos opiceos se encuentran en altas concentraciones en el sistema lmbico, la mdula espinal, el tlamo, el hipotlamo, el cuerpo estriado, y el mesencfalo. Tambin se encuentran en tejidos tales como el tracto gastrointestinal, el tracto urinario y en el msculo liso otro. Los agonistas como la morfina-(morfina, meperidina, oximorfona, hidromorfona) tienen actividad primaria en las mu receptores, con alguna actividad posible en el receptor delta. Los principales efectos farmacolgicos de estos agentes incluyen: analgesia, actividad antitusiva, depresin respiratoria, sedacin, emesis, dependencia fsica y efectos intestinales (estreimiento / defecar). Efectos secundarios farmacolgicos incluyen: SNC: euforia, sedacin y confusin. Cardiovascular: Bradicardia debido a la estimulacin vagal central, alfa-adrenrgicos puede estar deprimido resulta en vasodilatacin perifrica, disminucin de la resistencia perifrica y la inhibicin de los barorreceptores. Hipotensin ortosttica y sncope puede ocurrir. Urinario: aumento del tono del esfnter vesical puede inducir retencin urinaria. Varias especies pueden presentar efectos contradictorios de estos agentes. Por ejemplo, los caballos, vacas, cerdos y gatos pueden desarrollar emocin y los perros pueden defecar despus de las inyecciones de morfina. Estos efectos estn en contraste con los efectos esperados de sedacin y estreimiento. Los perros y los seres humanos pueden desarrollar miosis, mientras que otras especies (especialmente los gatos) pueden desarrollar midriasis. La hidromorfona es aproximadamente 5 veces ms potente analgsico sobre una base de peso en comparacin con la morfina y aproximadamente igual de potente que la oximorfona. A las dosis habituales empleadas, hidromorfona solo tiene buenas cualidades sedantes en el perro. La depresin respiratoria puede ocurrir especialmente en los debilitados, pacientes neonatales, o geritrica. Bradicardia, as como una ligera disminucin de la contractilidad cardaca y la presin sangunea, puede ser visto. Al igual que oximorfona, la hidromorfona es inicialmente aumentar la frecuencia respiratoria (jadeo de los perros), mientras que la oxigenacin real puede ser disminuido y la sangre de CO 2 niveles pueden aumentar en un 10 mmHg o ms. Motilidad intestinal se reduce con el consiguiente aumento de los tiempos de vaciado del estmago. A diferencia de morfina o meperidina, hidromorfona con poca frecuencia causar la liberacin de histamina leve en perros o gatos despus de la inyeccin IV. Farmacocintica La hidromorfona es absorbido cuando se administra por va IV, IM, SC, y rectal. Despus de hidromorfona se administra por va subcutnea a perros, los niveles pico ocurren entre 10-30 minutos despus de la dosificacin. El volumen de distribucin en los perros es alta;> 4 L / kg, tanto con la administracin IV y SC.Semividas terminales son rpidos y parecen ser dependientes de la dosis y la ruta; vidas medias son aproximadamente 35 minutos a una hora de duracin (KuKanichet al. 2008). El frmaco se metaboliza en el hgado, principalmente por glucuronidacin. Porque los gatos son deficientes en esta va metablica, la vida media de los gatos probablemente se prolongue. El glucuronidada metabolito se excretan por el rin. Contraindicaciones / Precauciones / Advertencias Todos los opiceos se debe utilizar con precaucin en pacientes con hipotiroidismo, insuficiencia renal severa, insuficiencia adrenocortical (Addison), y los pacientes

geritricos o debilitados severamente. Hidromorfona est contraindicada en pacientes con hipersensibilidad a los analgsicos narcticos, y aquellos con diarrea causada por la ingestin de un txico (hasta que la toxina se elimina del tracto gastrointestinal). Todos los opiceos se debe utilizar con precaucin en pacientes con hipotiroidismo, insuficiencia renal severa, insuficiencia adrenocortical (Addison), y los pacientes geritricos o debilitados severamente. Debido a que puede causar vmitos, uso de hidromorfona se debe considerar como una contraindicacin med preanestsica en animales con sospecha de dilatacin gstrica vlvulo u obstruccin intestinal. La hidromorfona debe utilizarse con extrema precaucin en pacientes con lesiones en la cabeza, presin intracraneal y condiciones abdominales agudas ( por ejemplo , clicos), ya que puede enmascarar el diagnstico o el curso clnico de estas enfermedades. Debe ser utilizado con extrema precaucin en pacientes que sufren de enfermedades respiratorias o disfuncin respiratoria aguda ( por ejemplo, edema, edema pulmonar secundaria a la inhalacin de humo). La hidromorfona puede causar bradicardia, por lo que debe utilizarse con precaucin en pacientes con bradiarritmias preexistentes. Neonatal, debilitados, o pacientes geritricos pueden ser ms susceptibles a los efectos de la hidromorfona y pueden requerir dosis ms bajas. Los pacientes con enfermedad heptica grave puede tener una duracin prolongada de la accin del frmaco. La hipertermia se ha informado en los gatos con el uso de hidromorfona y algunos recomiendan evitar el uso de este frmaco en los gatos (Hansen, B. 2008). Si se utiliza en gatos en dosis altas, la droga se ha recomendado que se administra junto con un agente calmante, como la hidromorfona puede producir extraos cambios de comportamiento en esta especie. Esto tambin es cierto en gatos para los agentes opiceos, tales como la morfina. Analgsicos opiceos estn contraindicados en pacientes que han sido picados por el escorpin especie Centruroides sculpturatus Ewing y C. gertschi Stahnke ya que puede potenciar estos venenos. Efectos Adversos Hidromorfona tiene un perfil similar efecto adverso a la oximorfona o morfina en perros y gatos. En los perros, la sedacin, jadeando, gimiendo / vocalizacin, los vmitos y la defecacin se observan a menudo. Vmitos, nuseas y defecacin puede ocurrir ms frecuentemente con dosis SC frente a la administracin intravenosa. Depresin del SNC puede ser mayor de lo deseado, en particular cuando el tratamiento de dolor moderado a severo. En los perros, constante de velocidad de infusiones intravenosas de> 0,05 mg / kg / hr administr durante ms de 12 horas puede causar sedacin y efectos adversos graves como para requerir la reduccin de la tasa (Hansen, B. 2008). Depresin respiratoria dosis relacionado es posible, y es ms probable durante la anestesia general. Jadeando (puede ocurrir con ms frecuencia que con oximorfona) y supresin de la tos (puede ser de beneficio) puede ocurrir. Los opioides pueden aumentar la temperatura corporal en los gatos. Un estudio realizado en ocho gatos mostraron que la hidromorfona, morfina, butorfanol, buprenorfina y todos causar un aumento de la temperatura corporal en los gatos y que la hidromorfona aumento de la temperatura corporal de forma equivalente a esas otras drogas. La temperatura corporal se increment en todos los tratamientos experimentales fue auto-limitante, y la mayora volvi a la normalidad dentro de 5 horas. No morbilidad o mortalidad aparente se seal. La administracin de ketamina o isoflurano

adems de hidromorfona no produjo un aumento clnicamente significativo en la temperatura corporal en comparacin con el de la administracin de hidromorfona solo (Posner et al. 2010). En caso de producirse hipertermia, la naloxona se ha utilizado para reducir rpidamente la temperatura corporal en los gatos. Secundario a tono vagal aumentado, hidromorfona puede causar bradicardia. Al parecer, esto se produce a la par con la morfina o la oximorfona. La hidromorfona puede causar la liberacin de histamina que, si bien considerablemente menos con la morfina y generalmente clnicamente insignificante, puede ser significativa en los animales gravemente enfermos. El estreimiento es posible con la administracin crnica. Reproductiva / Enfermera Seguridad En los seres humanos, la FDA lo define la droga como categora C para uso durante el embarazo ( Los estudios en animales han demostrado un efecto adverso en el feto, pero no hay estudios adecuados en humanos, o bien no existen estudios de reproduccin en animales ni estudios adecuados en humanos . ) La mayora de los opiceos se excretan en la leche, pero los efectos sobre la descendencia de enfermera no puede ser significativo. La sobredosis / toxicidad aguda Sobredosis masiva puede producir respiracin profunda y / o depresin del SNC en la mayora de las especies. Otros efectos pueden incluir colapso cardiovascular, hipotermia, hipotona y el msculo esqueltico. Mana puede ser visto en los gatos. La naloxona es el agente de eleccin en el tratamiento de la depresin respiratoria. Una dosis masiva dosis de naloxona puede necesitar ser repetido, y los animales deben ser observados de cerca como los efectos de la naloxona puede disminuir antes de subniveles txicos de oximorfona se alcanzan. Asistencia respiratoria mecnica debe considerarse en casos de depresin respiratoria grave. En pacientes susceptibles, las sobredosis moderados pueden requerir tratamiento con naloxona y de apoyo, as. Interacciones medicamentosas Las interacciones farmacolgicas siguientes o bien han sido reportados o son tericos en los seres humanos o animales que reciben hidromorfona y puede ser de importancia en los pacientes veterinarios: Butorfanol, nalbufina: Potencialmente podra antagonizar los efectos opiceos Depresores del SNC, OTROS: SNC aditivos posibles efectos Diurticos: Los opiceos pueden disminuir la eficacia en pacientes con ICC Inhibidores de la monoaminooxidasa ( por ejemplo , amitraz y, potencialmente, selegilina,): potenciacin grave e impredecible opiceo puede ser visto; no se recomienda (en humanos) si IMAO haya sido utilizado dentro de 14 das Relajantes musculares, esquelticos: hidromorfona puede aumentar los efectos Fenotiazinas: Algunas fenotiazinas puede antagonizar los efectos analgsicos y el riesgo de aumento de la hipotensin Los antidepresivos tricclicos (clomipramina, amitriptilina, etc): La hidromorfona puede exacerbar los efectos de los antidepresivos tricclicos Warfarina: Los opiceos pueden potenciar la actividad anticoagulante

Consideraciones de laboratorio Como se puede aumentar la presin del tracto biliar, los opiceos pueden aumentar las concentraciones plasmticas de amilasa y lipasa valores de hasta 24 horas despus de su administracin. Las dosis PERROS: a) Como analgsico: 0,1 mg / kg IV o SC q2h o como un CRI de 0,03 mg / kg / hr, se sugieren dosis basadas en los resultados del estudio de farmacocintica.(KuKanich et al. 2008) b) Para el dolor de cncer: 0,08-0,2 mg / kg IV, IM o SC (Lester & Gaynor 2000) c) Como analgsico: 0,05-0,2 mg / kg IV, IM, SC q2-4h (Hansen, B 2003), (Hardie 2006) d) Como analgsico: 0.2-0.6 mg / kg PO cada 6-8h, Para el dolor perioperatorio: 0.1-0.2 mg / kg IV, IM, SC q2-4h (2006 Pascoe) e) Como premedicacin previa a los procedimientos moderadamente dolorosos: 0,1 mg / kg; puede combinarse con acepromacina (0,02 a 0,05 mg / kg) en pacientes jvenes y sanos. Como un agente sedante / retencin para perros ariscos o agresivo: 0.1-0.2 mg / kg mezclada con acepromazina (0,05 mg / kg) IM.El efecto mximo generalmente alcanza en unos 15 minutos, pero una espera adicional de otros 15 minutos puede ser necesario en algunos perros. Como mtodo alternativo induccin (especialmente en pacientes crticos): hidromorfona 0.05-0.2 mg / kg IV, poco a poco para llevar a cabo seguida de diazepam 0,02 mg / kg IV (no se mezclan dos medicamentos juntos). La intubacin endotraqueal puede ser posible despus de la administracin, si no, la entrega de un inhalante por mascarilla dar una mayor profundidad de la anestesia. Ventilacin con presin positiva probablemente ser necesario. Si la bradicardia requiere tratamiento, utilice uno glicopirrolato (0.01-0.02 mg / kg IV) o atropina (0.02-0.04 mg / kg IV). (Pettifer y Dyson 2000) CATS: a) Como analgsico: 0,05-0,1 mg / kg IM, IV o SC q2-6 horas (Wagner 2002) b) Para el dolor de cncer: 0,08-0,2 mg / kg IV, IM o SC (Lester & Gaynor 2000) c) En el caso de moderado a severo dolor: 0.08 a 0.3 + mg / kg IV, IM o SC q2-6 horas (Mathews 2000) d) Como premedicacin previa a los procedimientos moderadamente dolorosos: 0,1 mg / kg; puede combinarse con acepromacina (0,05-0,2 mg / kg) en pacientes jvenes y sanos. Como mtodo alternativo induccin (especialmente en pacientes crticos): hidromorfona 0.05-0.2 mg / kg IV, poco a poco para llevar a cabo seguida de diazepam 0,02 mg / kg IV (no se mezclan dos medicamentos juntos). La intubacin endotraqueal puede ser posible despus de la administracin, si no, la entrega de un inhalante por mascarilla dar una mayor profundidad de la anestesia. Ventilacin con presin positiva probablemente ser necesario. Si la bradicardia requiere tratamiento, utilice uno glicopirrolato (0.01-0.02 mg / kg IV) o atropina (0.02-0.04 mg / kg IV). (Pettifer y Dyson 2000) HURONES: a) Como pre-op: 0,05-0,1 mg / kg IV; como CRI despus de la operacin: 0,05 mg / kg dosis de carga IV, a continuacin, 0,05-0,1 mg / kg / hr (Lichtenberger 2006) MAMFEROS PEQUEOS:

a) Conejos: 0.05-0.1 mg / kg IV; como un CRI post-op: 0,05 mg / kg de dosis de carga IV, a continuacin, 0.05-0.1 mg / kg / hr (Lichtenberger 2006) Monitoreo La frecuencia respiratoria / profundidad (oximetra de pulso muy recomendable) CNS nivel de depresin / excitacin La presin arterial (especialmente con el uso IV) Ritmo cardaco Eficacia analgsica Informacin del cliente Cuando se administra parenteralmente, este agente se debe utilizar en un entorno hospitalario o con supervisin profesional directa Qumica / Sinnimos A semi-sinttico derivado de fenantreno-opiceo similar a la morfina, la hidromorfona HCl se produce como polvo blanco, fino, cristalino. Es fcilmente soluble en agua. La inyeccin comercial tiene un pH de 4-5.5. Hidromorfona tambin puede ser conocido como: clorhidrato de dihydromorphinone, Dolonovag , Hydal , hidrostato IR , Hydromorph , Opidol , Palladon , Palladone , y Sophidone . Almacenamiento / Estabilidad La inyeccin debe ser almacenado a temperatura ambiente y protegido de la luz. Un ligero tinte amarillento a la solucin puede ocurrir, pero no indica una prdida de potencia. La inyeccin permanece estable durante al menos 24 horas cuando se mezcla con fluidos intravenosos comnmente utilizados si se protege de la luz. Comprimidos de hidromorfona se deben almacenar a temperatura ambiente en recipientes hermticos, resistente a la luz. Los supositorios se debe mantener en el refrigerador. Compatibilidad / Compounding Consideraciones Inyeccin hidromorfona es compatible comnmente usados en fluidos IV (por 24 horas cuando se protege de la luz a 25 C) y con ondansetrn midazolam,, cloruro de potasio, y heparina sdica. Inyeccin hidromorfona mezclado en la misma jeringa con atropina y medetomidina ( Domitor ) para uso como un pre-op en perros antes de la anestesia con sevoflurano o propofol ha sido descrito (Ko 2005). La hidromorfona es incompatible con bicarbonato de sodio, o tiopental. Presentaciones / Situacin reglamentaria Productos Veterinarios-CLASIFICADOS: Ninguno Productos humanos-CLASIFICADOS: Hidromorfona HCl inyectable: 1 mg / ml en 1 ml amp y jeringas, 2 mg / ml en viales de 1 mL amperios, y jeringas, viales de 20 ml y viales multidosis, 4 mg / mL in1 amperios mL y jeringas, y 10 mg / mL (concentrado) en 1 ml, y 5 ml, viales de dosis nica y amplificadores y 50 mL viales de dosis nica; Dilaudid y Dilandid-HP (Abbott); genricos; (Rx, C-II)

Hidromorfona HCl polvo para inyeccin, liofilizada: 250 mg (10 mg / ml despus de la reconstitucin) sin conservante en viales de dosis nica; Dilaudid-HP (Abbott); (Rx, C-II) Hidromorfona HCl comprimidos orales: 2 mg, 4 mg, 8 mg y, Dilaudid (Abbott); genricos; (Rx, C-II) Hidromorfona HCl orales cpsulas (liberacin prolongada): 8 mg, 12 mg, y 16 mg; Exalgo (Alza), (Rx, C-II) Hidromorfona HCl Oral Liquid: 1 mg / 1 ml en 4 ml y 8 copas mL UD paciente; 250 ml y 473 ml (probablemente con metabisulfito de sodio); Dilaudid (Abbott); genrico; (Rx, C-II) Supositorios hidromorfona: 3 mg; hidromorfona HCl (Paddock); Dilaudid (Abbott); (Rx, CMeperidina HCL
(Yo- por -i-deen) Demerol , petidina Con agonistas opiceos

Aspectos destacados de prescripcin

Analgsicos opiceos, de uso poco frecuente, ya que tiene una corta duracin de la analgesia y puede causar ms efectos adversos que otros de uso comn opiceos inyectables

Contraindicaciones: Hipersensibilidad a la misma, la diarrea causada por la ingestin de un txico

Extreme Precaucin: Las enfermedades respiratorias o disfuncin respiratoria aguda

Precaucin: El hipotiroidismo, insuficiencia renal severa, insuficiencia suprarrenal, los pacientes geritricos o debilitados severamente, lesiones en la cabeza o presin intracraneal, y condiciones abdominales agudas ( por ejemplo , clicos)

Efectos adversos: depresin respiratoria, la liberacin de histamina, broncoconstriccin, depresin del SNC, GI (nuseas, vmitos y disminucin del peristaltismo intestinal), midriasis (perros), salivacin (gatos esp.), dependencia fsica (uso crnico). Caballos (adems): Taquicardia con PVC, sudoracin profusa, hiperpnea, puede potenciar la obstruccin intestinal secundaria a la motilidad intestinal reducida

Da muy despacio si se usa IV (muchos estados no utilizar IV), pueden ser irritantes si se administra SC

C-II sustancia controlada

Usos / Indicaciones Aunque ningn producto est disponible en los Estados Unidos para uso veterinario, este agente se ha usado como analgsico en varias especies diferentes. Se ha utilizado como sedante / analgsico en animales pequeos para tanto dolor post-operatorio y para condiciones mdicas tales como la pancreatitis aguda y quemaduras trmicas, pero los opiceos generalmente se prefieren otras como el frmaco tiene una corta duracin de la actividad analgsica y pueden causar la histamina significativa liberar. En ocasiones se utiliza en la medicina equina en el tratamiento del clico y en otras especies animales de gran tamao para el control del dolor. Farmacologa / Acciones Los receptores para analgsicos opiceos se encuentran en altas concentraciones en el sistema lmbico, la mdula espinal, el tlamo, el hipotlamo, el cuerpo estriado, y el mesencfalo. Tambin se encuentran en tejidos tales como el tracto gastrointestinal, el tracto urinario y en el msculo liso otro. Los agonistas como la morfina-(morfina, meperidina, oximorfona) tienen actividad primaria en las mu receptores, con alguna actividad posible en el receptor delta.Los principales efectos farmacolgicos de estos agentes incluyen: analgesia, actividad antitusiva, depresin respiratoria, sedacin, emesis, dependencia fsica y efectos intestinales (estreimiento / defecar). Efectos secundarios farmacolgicos incluyen: SNC :. euforia, sedacin y confusin Cardiovascular : Bradicardia debido a la estimulacin vagal central, alfa-adrenrgicos puede estar deprimido resulta en vasodilatacin perifrica, disminucin de la resistencia perifrica y la inhibicin de los barorreceptores. Hipotensin ortosttica y sncope puede ocurrir. Urinaria : aumento del tono del esfnter vesical puede inducir retencin urinaria. La meperidina es ante todo un Mu agonista. Es aproximadamente - th potente que la morfina, pero produce depresin respiratoria equivalente a equianalgsicas dosis como la morfina. Como la morfina, que puede causar la liberacin de histamina. No tiene actividad antitusiva a dosis inferiores a las que causan analgesia. La meperidina es el opioide utilizado que tiene propiedades inotrpicas vagolticos y negativo a dosis clnicamente utilizados. Un estudio realizado en ponis demostrado cambios en la actividad del yeyuno despus de meperidina administracin, pero no tiene efectos sobre el tiempo de trnsito colnico o actividad elctrica se seal. Consulte la monografa: narcticos (opioides) Los agonistas analgsicos, Farmacologa de , para ms informacin. Farmacocintica Aunque generalmente se absorbe bien por va oral, una marcada efecto de primer paso limita la eficacia oral de la meperidina. Despus de la inyeccin IM o subcutnea los efectos analgsicos de pico ocurren entre 30-60 minutos, con la va IM que tiene un inicio algo ms rpido. Duracin de la accin es variable con efectos generalmente duran de 1-6 horas en la mayora de las especies. En perros y gatos, duracin analgsica de slo <2 horas y, a menudo menos de 1 hora a dosis clnicamente utilizados. El frmaco se metaboliza principalmente en el hgado (principalmente hidrlisis con un poco de conjugacin) y aproximadamente el 5% se excreta sin cambios por la orina. Contraindicaciones / Precauciones / Advertencias La meperidina est contraindicado en los casos en que el paciente es hipersensible a los analgsicos narcticos, o en pacientes que reciben inhibidores de la monoamino oxidasa (IMAO). Tambin est contraindicado en pacientes con diarrea causada por la ingestin de un txico hasta que la toxina se elimina del tracto gastrointestinal. Todos los

opiceos se debe utilizar con precaucin en pacientes con hipotiroidismo, insuficiencia renal severa, insuficiencia suprarrenal (enfermedad de Addison), y en pacientes geritricos o debilitados severamente. Muchos mdicos afirman que la meperidina no debe administrarse por va intravenosa. Si se administra IV, se le debe dar muy lentamente o hipotensin grave puede resultar. La meperidina se debe utilizar con precaucin en pacientes con lesiones en la cabeza o presin intracraneal y condiciones abdominales agudas ( por ejemplo , clicos), ya que puede enmascarar el diagnstico o el curso clnico de estas enfermedades. Debe ser utilizado con extrema precaucin en pacientes que sufren de enfermedades respiratorias o de disfuncin respiratoria aguda ( por ejemplo, edema, edema pulmonar secundaria a la inhalacin de humo). Analgsicos opiceos tambin estn contraindicados en pacientes que han sido picados por el escorpin especie Centruroides sculpturatus Ewing y C. gertschi Stahnke ya que pueden potenciar estos venenos. Meperidina no debe ser utilizado para el dolor secundario a envenenamientos de los monstruos de Gila o mexicano lagartos de cuentas (Hackett 2007). Efectos Adversos La meperidina puede ser irritante cuando se administra por va subcutnea y debe ser administrada muy lentamente IV o se puede producir hipotensin grave. Puede causar la liberacin de histamina pronunciado, particularmente con la administracin IV. A dosis habituales, la principal preocupacin es el efecto de los opioides sobre la funcin respiratoria. La disminucin del volumen tidal, reflejo de la tos deprimido, y el secado de las secreciones respiratorias todo puede tener un efecto perjudicial en un paciente susceptible. Broncoconstriccin IV siguiente dosis se ha observado en los perros. Los efectos gastrointestinales pueden incluir: nusea, vmitos y disminucin del peristaltismo intestinal. En los perros, la meperidina produce midriasis (a diferencia de la morfina). Si se administra por va oral, el frmaco puede ser irritante para la mucosa bucal y salivacin causa, lo que es de especial preocupacin en los gatos. La administracin crnica puede conducir a la dependencia fsica. En los caballos sometidos a anestesia general, meperidina se ha asociado con una reaccin que se manifiesta como taquicardia con, sudoracin profusa PVC, y hiperpnea. Reproductiva / Enfermera Seguridad En los seres humanos, la FDA lo define la droga como categora C para uso durante el embarazo ( Los estudios en animales han demostrado un efecto adverso en el feto, pero no hay estudios adecuados en humanos, o bien no existen estudios de reproduccin en animales ni estudios adecuados en humanos . ) En un sistema independiente que evala la seguridad de los medicamentos en el embarazo canino y felino (Papich 1989), este medicamento se clasifica como clase: B ( . Seguro para su uso si se utiliza con precaucin Los estudios en animales de laboratorio puede haber descubierto algunos riesgos, pero estos medicamentos parecen ser seguro en perros y gatos o drogas son seguras si no se administra cuando el animal est cerca del trmino .) La mayora de los opiceos se excretan en la leche. Meperidina entra en la leche materna humana a concentraciones ligeramente ms altas que las encontradas en el suero, pero los efectos sobre la descendencia de enfermera puede no ser significativo. La sobredosis / toxicidad aguda En la mayora de las especies, la sobredosificacin puede producir respiratoria profunda y / o depresin del SNC. Otros efectos pueden incluir colapso cardiovascular,

hipotermia, hipotona y el msculo esqueltico. Algunas especies (especialmente gatos) pueden demostrar la excitabilidad del SNC (hiperreflexia, temblores) y convulsiones a dosis superiores a 20 mg / kg. La naloxona es el agente de eleccin en el tratamiento de la depresin respiratoria. Una dosis masiva dosis de naloxona puede necesitar ser repetido, y los animales deben ser observados de cerca como los efectos de la naloxona puede disminuir los niveles de antes de la meperidina subtxicas se alcanzan. Asistencia respiratoria mecnica tambin se debe considerar en casos de depresin respiratoria grave. Pentobarbital se ha sugerido como un tratamiento para la excitacin del SNC y convulsiones en los gatos. Se debe tener cuidado como los barbitricos y los narcticos pueden tener efectos aditivos sobre la depresin respiratoria. Interacciones medicamentosas Las interacciones farmacolgicas siguientes o bien han sido reportados o son tericos en los seres humanos o animales que reciben meperidina y puede ser de importancia en los pacientes veterinarios: Depresores del SNC, OTROS ( por ejemplo, agentes anestsicos, antihistamnicos, fenotiazinas, barbitricos, tranquilizantes, alcohol, etc): Puede causar un aumento del SNC o depresin respiratoria cuando se utiliza con meperidina Diurticos: Los opiceos pueden disminuir la eficacia en pacientes con ICC Isoniazida: meperidina puede mejorar INH efectos adversos Monoamina oxidasa (IMAO) ( por ejemplo, amitraz, posiblemente, selegilina): La meperidina est contraindicado en pacientes que reciben monoamina oxidasa (MAO) durante al menos 14 das despus de recibir inhibidores de la MAO en los seres humanos. Algunos pacientes humanos han mostrado signos de sobredosis de opiceos despus de recibir dosis teraputicas de meperidina mientras est tomando inhibidores de la MAO. Relajantes musculares, esquelticos: meperidina puede aumentar el bloqueo neuromuscular Los antidepresivos tricclicos (clomipramina, amitriptilina, etc): La meperidina puede exacerbar los efectos de los antidepresivos tricclicos Warfarina: Los opiceos pueden potenciar la actividad anticoagulante Consideraciones de laboratorio Como se puede aumentar la presin del tracto biliar, los opiceos pueden aumentar las concentraciones plasmticas de amilasa y lipasa valores de hasta 24 horas despus de su administracin. Las dosis PERROS: Duracin de la analgesia en perros por lo general una duracin de 45 minutos a 1 hora. a) 5-10 mg / kg IM, SC. La duracin del efecto es de corta (30-60 minutos) (Mama 2002) b) En el caso del dolor perioperatorio: 3-5 mg / kg IM o SC. Duracin de la accin 1-2 horas (Pascoe 2000) c) En perros sanos: 3-4 mg / kg IM como un pre-med, 1-2 mg / kg IM post-op. (Trim 2008) CATS:

Para el dolor perioperatorio: a) 3-5 mg / kg IM o SC. Duracin de la accin 1-2 horas (Pascoe 2000) b) 2-5 mg / kg IM, SC. La duracin del efecto es corto (30 minutos a una hora) (Mama 2002) c) En los gatos sanos: 3-4 mg / kg IM como un pre-med, 1-2 mg / kg IM post-op. (Trim 2008) No se recomienda para los gatos. (Scherk 2003) HURONES: a) 5.10 mg / kg SC o IM cada 2-3 horas (Williams 2000) Conejos, roedores, pequeos mamferos: a) Conejos: Para el dolor moderado: 5-10 mg / kg SC, IM q2-3h. El uso del pltano con sabor a jarabe oral: 0,2 mg / ml en agua potable (Ivey y Morrisey 2000) b) Analgsico (alivio paciente administrado dolor moderado): 0,2 mg / mL en el agua potable (Huerkamp 1995) GANADO: Como analgsico: a) 3.3 a 4.4 mg / kg SC o IM (Jenkins 1987) b) 500 mg IM (Booth 1988) c) 150-200 mg/100 libras IM o SC (o lento IV) (McConnell y Hughey 1987) CABALLOS: Nota: Narcticos (meperidina incluido) puede causar excitacin del SNC en el caballo. Algunos recomiendan el tratamiento previo con acepromacina (0.02-0.04 mg / kg IV), o xilacina (0,3 a 0,5 mg / kg IV) para reducir los cambios de comportamiento causados por estas drogas. Advertencia: Los analgsicos narcticos pueden enmascarar los signos conductuales y cardiovasculares relacionadas con leve clico. Como analgsico: a) 2-4 mg / kg IM o IV (puede causar excitacin y la hipotensin con el uso IV) (Jenkins 1987) b) 500 mg (dosis total) IV (lentamente, la excitacin del SNC puede ocurrir) o 1,000 mg (dosis total) IM (Stand 1988) CERDO: Como agente de retencin: a) Teniendo en cuenta solo el medicamento no le da mucha moderacin en los animales grandes. Se ha utilizado en combinacin con promazina (2 mg / kg IM) y atropina (0.07-0.09 mg / kg IM) a una dosis de 1-2 mg / kg IM como preanestsico 45-60 minutos antes de la anestesia con barbitricos / inhalante. Todo lo anterior se debe dar en sitios separados (Booth 1988) Como analgsico: a) 2 mg / kg IM IM q4h segn sea necesario (Jenkins 1987) OVINOS Y CAPRINOS: Como analgsico: a) Hasta 200 mg de dosis total de IM (Jenkins 1987) Monitoreo La frecuencia respiratoria / profundidad CNS nivel de depresin / excitacin La presin arterial (especialmente con el uso IV)

La actividad analgsica Informacin del cliente Formas de dosificacin oral puede causar irritacin de la boca. Cuando se administra parenteralmente, este agente se debe utilizar en un entorno hospitalario o con supervisin profesional directa. Qumica / Sinnimos Un analgsico opiceo sinttico, meperidina HCl es un fino, blanco, polvo inodoro, cristalino que es muy soluble en agua, muy poco soluble en ter y soluble en alcohol. Se tiene un pKa de 7.7-8.15 y un intervalo de fusin de 186-189 C. El pH de la preparacin inyectable disponible comercialmente es de entre 3,5 y 6. Meperidina HCl tambin puede ser conocido como: HCl petidina, isonipecaine, clorhidrato de meperidina, hydrochloridum pethidini; Alodan , Centralgine , Demerol , Dolantin , dolantina , dolantina , Dolestine , o Dolosal . Almacenamiento / Estabilidad La meperidina es estable a temperatura ambiente. Evite la congelacin de la solucin inyectable y protegerlo de la luz durante el almacenamiento. La meperidina no se present ms de adsorcin de PVC bolsas IV o tubos en los estudios realizados hasta la fecha. Compatibilidad / Compounding Consideraciones La meperidina se informa que es fsicamente compatible con los siguientes fluidos y medicamentos: cloruro de sodio 0,45 y 0,9%, inyeccin de Ringer con lactato, inyeccin de Ringer, dextrosa 2,5, 5 y 10% para inyeccin, dextrosa / solucin salina combinaciones, dextrosa / Ringers soluciones amamantado, atropina , benzquinamida, butorfanol, clorpromazina, dimenhidrinato, difenhidramina HCl, dobutamina, droperidol, citrato de fentanilo, glicopirrolato, metoclopramida, lactato de pentazocina, promacina HCl, succinilcolina y HCl verapamilo. La meperidina se informa que es fsicamente incompatible cuando se mezcla con los siguientes agentes: aminofilina, amobarbital sdico, heparina sdica, succinato sdico de hidrocortisona, meticilina, succinato de metilprednisolona sodio, sulfato de morfina, nitrofurantona sdica, HCl oxitetraciclina, pentobarbital sdico, fenobarbital sdico, fenitona sdica, yoduro sdico, tetraciclina HCl, tiopental sdico, tiamilal y sodio. Presentaciones / Situacin reglamentaria Productos Veterinarios-CLASIFICADOS: Ninguno Productos humanos-CLASIFICADOS: Meperidina HCl inyeccin: 25 mg / ml en viales de 1 ml, amplificadores y 1mL CARPUJECT jeringas; 50 mg / ml en viales de 1 ml, 0,5 ml, 1 ml, 1,5 ml y 2 amperios mL, 30 mL viales de dosis mltiples y ML 1 CARPUJECT jeringas; 75 mg / ml en viales de 1 mL, amplificadores y 1 mL CARPUJECT jeringas, 100 mg / ml en viales de 1 mL y amplificadores, 20 ml viales multidosis y 1 ml CARPUJECT jeringas; Demerol (Abbott); genricos (Rx , C-II) Meperidina clorhidrato Comprimidos: 50 mg y 100 mg, Demerol (SanofiSynthelabo); genrico (Rx, C-II)

Meperidina HCl Jarabe / Solucin oral: 50 mg / 5 ml en 473 ml y 500 ml, Demerol (Sanofi-Synthelabo); genrico (Roxane); (Rx, C-II) Nota: La meperidina se muestra como una sustancia controlada Clase II y todos los productos requieren de una receta mdica. Mantenimiento de registros muy preciso se requiere de la utilizacin y disposicin de acciones. METADONA HCL
( met -a-hacer) Dolophine Con agonistas opiceos

Aspectos destacados de prescripcin

Agonista narctico que se puede utilizar como una alternativa a la morfina en perros, gatos

Causas menos la liberacin de histamina (con IV), sedacin y vmitos que la morfina

Segn el pas, puede ser significativamente ms cara que la morfina C-II sustancia controlada en EE.UU.

Usos / Indicaciones La metadona puede ser utilizado como una alternativa preanestsica opioide o analgsico en perros o gatos. Tambin est siendo investigado por uso de anestesia epidural para los caballos. Una pobre biodisponibilidad oral se opone a la administracin oral en perros. Farmacologa / Acciones En los animales pequeos metadona acta de manera similar a la morfina con respecto a su grado de analgesia y duracin de la accin. La metadona es un mu-agonista del receptor, que tambin es un inhibidor no competitivo de NMDA (N-metil-D-aspartato) receptores. La metadona tambin puede reducir la recaptacin de norepinefrina y serotonina, que pueden contribuir a sus efectos analgsicos. Debido a estas otras acciones, la metadona puede ser potencialmente ms eficaz que otros mu agonistas ( por ejemplo ., morfina), en particular para el dolor neuroptico o crnico. La metadona es ms liposoluble que la morfina y es aproximadamente 1-1,5 veces ms potente. No causa la liberacin de histamina significativa cuando se administra por va intravenosa. Consulte la monografa: narcticos (opioides) Los agonistas analgsicos, Farmacologa de , para ms informacin. Farmacocintica Hay poca informacin disponible sobre la farmacocintica de la metadona en los animales domsticos. En los perros, la metadona tiene una biodisponibilidad oral pobre y ketoconazol u omeprazol no afectan significativamente la biodisponibilidad oral. A diferencia de los seres humanos, CYP3A no parece ser una va importante para la biotransformacin metablica metadona en perros (KuKanich et al. 2005). La

administracin subcutnea tiene una biodisponibilidad de aproximadamente 80% y los niveles mximos ocurren alrededor de una hora despus de la dosificacin. Media de eliminacin terminal vida despus de la administracin intravenosa es aproximadamente 1.75-4 horas en perros, el aclaramiento es de aproximadamente 25-30 ml / kg / min. Despus de la administracin SC, la vida media est ms cerca de 11 horas, pero no haba amplia variabilidad inter-individual. (Ingvast-Larsson et al. 2010). En los caballos, la metadona administrada por va oral parece ser bien absorbidos, pero se elimina rpidamente (vida media de alrededor de 1 hora) (Linardi et al.2008). En los seres humanos, la metadona se absorbe bien en el tracto GI (PO), y despus de la inyeccin subcutnea o intramuscular. Se distribuye ampliamente y extensamente a las protenas plasmticas (60-90%). La metadona se metaboliza en el hgado, principalmente por la isoenzima citocromo P450 CYP3A, pero otras isoenzimas tambin desempean un papel. Metabolitos no tienen actividad. La metadona vida media es muy variable en los seres humanos (15-60 horas), vida media de eliminacin se puede extender si la administracin de dosis mltiples. Contraindicaciones / Precauciones / Advertencias Todos los opiceos se debe utilizar con precaucin en pacientes con insuficiencia cardaca, hipertensin, lesiones en la cabeza, las presiones elevadas LCR, y en pacientes geritricos o debilitados severamente. Efectos Adversos Los efectos adversos de la metadona pueden incluir jadeos, gemidos, la sedacin, la defecacin, estreimiento, bradicardia y depresin respiratoria. La metadona tiende a causar menos sedacin o vmito que la morfina. La metadona en los gatos parece causar menos excitacin o vmito que algunos otros mu agonistas. En los caballos, la metadona en dosis IV de 0,1 mg / kg o mayor ha causado emocin CNS pronunciada. Reproductiva / Enfermera Seguridad La metadona es relativamente seguro de usar en dosis bajas por perodos cortos durante los dos primeros trimestres del embarazo, pero debe evitarse a finales de mandato como depresin respiratoria significativa y una mayor tasa de nacidos muertos se han observado en los seres humanos. Los bebs de los seres humanos que han estado tomando metadona para la adiccin a los opiceos, han mostrado altas tasas de moderados a severos sntomas de abstinencia de opiceos durante el perodo neonatal y largo plazo problemas de desarrollo. Aunque la metadona pasa a la leche materna, la Academia Americana de Pediatra considera que la metadona compatible con la lactancia materna en las mujeres. La sobredosis / toxicidad aguda La sobredosis puede producir respiracin profunda y / o depresin del SNC en la mayora de las especies. Los recin nacidos pueden ser ms susceptibles a estos efectos que los animales adultos. Otros efectos txicos pueden incluir colapso cardiovascular, hipotermia, hipotona y el msculo esqueltico. La naloxona es el agente de eleccin en el tratamiento de la depresin respiratoria. Una dosis masiva dosis de naloxona puede necesitar ser repetido. Los animales deben ser observados de cerca ya que los efectos de la naloxona podra disminuir antes de sub-niveles txicos de la metadona se alcanzan. Asistencia respiratoria mecnica debe considerarse en casos de depresin

respiratoria grave. Dilisis, hemoperfusin con carbn activado, o la diuresis forzada no parece ser beneficiosa en el tratamiento de las sobredosis de metadona. Interacciones medicamentosas Las interacciones farmacolgicas siguientes o bien han sido reportados o son tericos en los seres humanos o animales que reciben metadona y puede ser de importancia en los pacientes veterinarios: Antiarrtmicos, Clase I y III ( por ejemplo, lidocana, procainamida, quinidina, amiodarona): Uso con metadona puede aumentar los riesgos de arritmias Alfa2-agonistas ( por ejemplo , medetomidina, xilazina): En un pequeo estudio realizado en perros, metadona potenci los efectos sedantes y analgsicos de la medetomidina en perros, pero hipoxemia grave se observ en los perros de respiracin de aire ambiente (Raekallio et al. 2009). Los resultados de otro estudio que combina xilazina y la metadona, sugiri que la metadona es una buena alternativa para la sedacin en perros cuando se combina con acepromacina o xilazina.Un grado satisfactorio de sedacin se obtuvo con ambas combinaciones. La combinacin de metadona y xilazina pareca resultar en una mejor analgesia en comparacin con xilazina solo (Monteiro et al. 2008). Antifngicos azoles (fluconazol, itraconazol, ketoconazol): Puede aumentar los niveles de metadona (no parece ser cierto para los perros) Antagonistas del calcio: Usar con metadona puede aumentar los riesgos de arritmias Depresores del SNC, OTROS ( por ejemplo, agentes anestsicos, antihistamnicos, fenotiazinas, barbitricos, tranquilizantes, alcohol, etc): Puede causar un aumento del SNC o depresin respiratoria cuando se utiliza con metadona Los corticosteroides (mineralocorticoides): Uso con metadona puede aumentar la posibilidad de alteraciones electrolticas Diurticos: Los opiceos pueden disminuir la eficacia en pacientes con ICC Los antibiticos macrlidos (eritromicina, claritromicina): puede inhibir el metabolismo de los niveles de metadona y el aumento (no parece ser cierto para los perros) Monoamina oxidasa (IMAO) ( por ejemplo , amitraz, posiblemente, selegilina): La meperidina con IMAO en los seres humanos ha causado graves CNS / comportamiento y reacciones potencialmente podra hacer lo mismo con metadona y evitar el uso concomitante Relajantes musculares, esquelticos: La metadona puede aumentar el bloqueo neuromuscular Fenobarbital, fenitona: Puede disminuir los niveles de metadona (Probablemente no afecta a los perros) Rifampicina: Puede disminuir los niveles de metadona (Probablemente no afecta a los perros) Antidepresivos ISRS (fluoxetina, sertralina, etc): Puede aumentar los niveles de metadona Hierba de San Juan: Puede disminuir los niveles de metadona (Probablemente no afecta a los perros) Los antidepresivos tricclicos (clomipramina, amitriptilina, etc): La metadona puede exacerbar los efectos de los antidepresivos tricclicos

Warfarina: Los opiceos pueden potenciar la actividad anticoagulante Zidovudina: La metadona puede aumentar los niveles de zidovudina Consideraciones de laboratorio Como se puede aumentar la presin del tracto biliar, los opiceos pueden aumentar las concentraciones plasmticas de amilasa y lipasa valores de hasta 24 horas despus de su administracin. Las dosis PERROS: a) Como un pre-anestsico: 0,2-0,5 mg / kg SC, IM, o una combinacin de metadona 0.1-0.3 mg / kg con acepromacina 0.02-0.05 mg / kg SC, IM (Cornell 2004) b) Para el dolor: 0.1-0.25 mg / kg IM, SC, IV. Duracin del efecto 4-6 horas. (Otero 2006) c) Para el control del dolor perioperatorio: 0.1-0.5 mg / kg IM o SQ; duracin del efecto es de 2-4 horas. (Pascoe 2006) d) Para la analgesia: 0,5 mg / kg IV cada 6 horas o 0,5-1 mg / kg cada 6-8h IV, IM o SC. (Posner y Papich 2009) CATS: a) Para el control del dolor perioperatorio: 0,05-0,5 mg / kg IV, IM o SC q4-6h (Tranquilli 2003) b) Como un pre-anestsico: 0.1-0.2 mg / kg SC, IM, o una combinacin de metadona 0.1-0.3 mg / kg de acepromazina con 0.02-0.05 mg / kg SC, IM (Cornell 2004) c) Para el dolor moderado a severo: 0,1-0,2 + mg / kg IM o SQ, la duracin del efecto es de 2-6 horas. Para el uso de administracin IV de la dosis final bajo, valorar ms de 3-5 minutos, la duracin del efecto es de 1-4 horas. (Mathews 2006) d) Para el dolor: 0.1-0.2 mg / kg SC, IV. Duracin del efecto 2-3 horas. (Otero 2006) CABALLOS: a) Como analgsico: 0.1-0.2 mg / kg PO. Anecdtica; autor no le ha recetado este medicamento. (Sellon 2007) Monitoreo Eficacia analgsica o preanestsico A dosis mayores, supervisar la depresin respiratoria Informacin del cliente Cuando se administra parenteralmente, este agente se debe utilizar en un entorno hospitalario o con supervisin profesional directa. Si se usa por va oral para controlar el dolor, asegrese de mantener fuera del alcance de nios y mascotas. Qumica / Sinnimos Un derivado sinttico diphenylheptane agonista narctico, metadona HCl ocurre como un polvo inodoro, cristalino incoloro o blanco. Es muy soluble en agua, cloroformo, o alcohol y prcticamente insoluble en ter o glicerol. El pH de una solucin al 1% en agua est entre 4,5 y 6,5. La inyeccin comercialmente disponible tiene un pH desde 3 hasta 6,5. La formulacin del comprimido dispersable ( Diskets ) contiene los ingredientes insolubles que impiden su uso para la inyeccin.

La metadona tambin puede ser conocido como: amidina, HCl amidone, hydrochloridum methadoni, Phenadone, Adolan , Biodone , Cloro Nona , Dolmed , Eptadone , Gobbidona , Heptadon , Ketalgine , Metadol , Metasedin , Methaddict , Methadose , Methatabs , Methex , Pallidone , Phymet , Physeptone , Pinadone , Sedo , Symoron , o Synastone . Almacenamiento / Estabilidad A menos que de otro modo etiquetados, metadona productos se deben almacenar a temperatura ambiente y protegido de la luz. Compatibilidad / Compounding Consideraciones Inyeccin de metadona se informa estable cuando se mezcla en una jeringa con acepromacina. La inyeccin se informa, no compatible con pentobarbital, fenobarbital amobarbital, o tiopental. Presentaciones / Situacin reglamentaria Productos Veterinarios-CLASIFICADOS: Ninguno El ARCI (Racing Commissioners International) ha designado a esta droga como una sustancia de clase 1. Vase el apndice para ms informacin. Productos humanos-CLASIFICADOS: Metadona HCl inyeccin: 10 mg / mL en 20 mL viales de dosis mltiples; genrico; (Rx, C-II) Metadona HCl comprimidos orales, 5 mg y 10 mg; comprimidos dispersables 40 mg; Dolophine Clorhidrato de (Roxane); Methadose (Mallinckrodt); genrico; (Rx, C-II) Metadona HCl Solucin Oral / Concentrado Lquido: 1 mg / ml, 2 mg / ml y 10 mg / ml en 30 ml (w / cuentagotas calibrado), 500 ml, 946 ml, 1 L & L 15; genrico;Methadose (Mallinckrodt ); (Rx, C-II) Todos los productos que contienen la metadona son C-II sustancias controladas en los EE.UU.. Cuando se usa como un analgsico, la metadona puede ser dispensado por cualquier farmacia o practicante registrado con la DEA para la Clase IInarcticos. Cuando la metadona se utiliza para tratar la adiccin a los narcticos, aprobacin especializado debe ser obtenida de la FDA y, por lo general, los reguladores del estado. Sulfato de morfina
( mor -feen) Con agonistas opiceos

Aspectos destacados de prescripcin

Analgsico opiceo Classic

Contraindicaciones: Hipersensibilidad a la morfina, la diarrea causada por la ingestin de un txico

Extreme Precaucin: Las enfermedades respiratorias o de la disfuncin respiratoria aguda

Precaucin: El hipotiroidismo, insuficiencia renal grave (uremia aguda), insuficiencia adrenocortical, pacientes geritricos o debilitados severamente, lesiones en la cabeza o aumento de la presin intracraneal, y condiciones abdominales agudas ( por ejemplo, clicos)

Efectos adversos: liberacin de histamina, depresin respiratoria, broncoconstriccin, depresin del SNC, la dependencia fsica (uso crnico), hipertermia (ganado vacuno, cabras, caballos y gatos), hipotermia (perros, conejos), efectos gastrointestinales gastrointestinales pueden incluir: (nuseas, vmitos, y disminuye el peristaltismo intestinal), defecacin (perros)

C-II sustancia controlada

Usos / Indicaciones La morfina se usa para el tratamiento del dolor agudo en perros, gatos, caballos, cerdos, ovejas, y cabras. Puede ser utilizado como un agente preanestsico en perros y cerdos. Adems, se ha utilizado como terapia antitusivo, antidiarreico, y como adyuvante para algunas anomalas cardacas (ver dosis) en perros. Debido a su pobre biodisponibilidad oral en perros, la morfina oral no se recomienda en los caninos. La administracin intraarticular de morfina como parte de un protocolo analgsico equilibrado, puede ser beneficiosa en caballos (y otras especies) para la sinovitis o despus de la ciruga de la articulacin. Farmacologa / Acciones Los agonistas como la morfina-(morfina, meperidina, oximorfona) tienen actividad primaria en las mu receptores, con alguna actividad posible en el receptor delta.Los principales efectos farmacolgicos de estos agentes incluyen: analgesia, actividad antitusiva, depresin respiratoria, sedacin, emesis, dependencia fsica y efectos intestinales (estreimiento / defecar). Efectos secundarios farmacolgicos incluyen: SNC :. euforia, sedacin y confusin Cardiovascular : Bradicardia debido a la estimulacin vagal central, alfa-adrenrgicos puede estar deprimido resulta en vasodilatacin perifrica, disminucin de la resistencia perifrica y la inhibicin de los barorreceptores. Hipotensin ortosttica y sncope puede ocurrir. Urinaria : aumento del tono del esfnter vesical puede inducir retencin urinaria. Cuando se administra por va intraarticular en caballos con sinovitis inducida experimentalmente, morfina demostrado efectos antiinflamatorios (reduce la inflamacin, la reduccin de protena total de amiloide sinovial, suero y glbulos blancos) (Lindegaard et al. 2010). Efectos de la morfina del SNC son irregulares y son especficos de especie. Los gatos, caballos, ovejas, cabras, vacas y cerdos pueden presentar efectos estimulantes despus de la inyeccin de morfina, mientras que los perros, los humanos y otros primates presentan depresin del SNC. Tanto los perros y los gatos son sensibles a los efectos emticos de la morfina, pero las dosis significativamente ms altas se requieren en los gatos antes de que se producen vmitos. Este efecto es el resultado de una estimulacin directa de la activacin de los quimiorreceptores zona (CTZ). Otras especies (caballos, rumiantes y cerdos) no responden a los efectos emticos de la

morfina. Como meperidina, morfina puede afectar a la liberacin de histamina de los mastocitos. La morfina es un antitusivo de accin central efectiva en perros. Despus de la administracin de morfina, la hipotermia puede ser visto en perros y conejos, mientras que la hipertermia puede ser visto en ganado vacuno, cabras, caballos y gatos. La morfina puede causar miosis (pupilas) en seres humanos y conejos.Mientras miosis aparece como un efecto farmacolgico de la morfina en perros, en un estudio reciente en perros normales, las dosis intravenosas de morfina (dosis no especificada), no afect significativamente tamao de la pupila o la presin intraocular (Pirie et al. 2008). Mientras que la morfina se considera un depresor respiratorio, la respiracin se estimulan inicialmente en perros. Jadeando puede sobrevenir que puede ser un resultado de aumento de la temperatura corporal. A menudo, sin embargo, la temperatura corporal se puede reducir debido a una puesta a cero del "termostato cuerpo". Medida que aumenta la depresin del SNC y que se resuelve la hipertermia, la respiracin puede convertirse en depresin. La morfina a dosis de moderadas a altas tambin pueden causar broncoconstriccin en los perros. Los efectos cardiovasculares de la morfina en perros estn en contraste directo con sus efectos en humanos. En los perros, la morfina produce vasoconstriccin coronaria con aumento resultante en la resistencia vascular coronaria, y una disminucin transitoria de la presin arterial. Ambos bradicardias y taquicardias, se han reportado en perros. Mientras que la morfina se ha utilizado durante aos como un sedante / analgsico en el tratamiento del infarto de miocardio e insuficiencia cardaca congestiva en los seres humanos, sus efectos en perros que hacer una eleccin menos que ptima en pacientes caninos con signos clnicos de insuficiencia cardiopulmonar. Los efectos de la morfina en el tracto gastrointestinal (GI) consisten principalmente de una disminucin de la motilidad y secreciones. El perro, sin embargo, inmediatamente despus de defecar una inyeccin de morfina, a continuacin, exponer los signos de disminucin de la motilidad intestinal y, en ltima instancia, el estreimiento puede resultar. Tanto las secreciones biliares y gstrica se reducen despus de la administracin de la morfina, pero la secrecin gstrica de HCl ms tarde ser compensado por un aumento (de lo normal) la secrecin de cido. Inicialmente, la morfina puede inducir la miccin, pero con dosis ms altas (> 2,4 mg / kg IV) la secrecin de orina se puede reducir sustancialmente por un aumento de la hormona antidiurtica (ADH) de liberacin. La morfina puede causar hipertona vejiga que puede conducir a una mayor dificultad en la miccin. Farmacocintica La morfina se absorbe cuando se administra por va IV, IM, SC, y rectal. Aunque absorbidos cuando se administran por va oral, la biodisponibilidad se reduce, probablemente debido a un alto efecto de primer paso. Biodisponibilidad oral muy baja (<20%) en perros, limita la utilidad clnica de la morfina administrada por va oral en caninos. La morfina se concentra en el rin, el hgado y los pulmones; niveles ms bajos se encuentran en el SNC. Aunque en niveles ms bajos despus en los tejidos parenquimatosos, la mayora de morfina libre se encuentra en el msculo esqueltico. La morfina atraviesa la placenta y recin nacidos narcotizados pueden resultar si las madres reciben la droga antes de dar a luz. Estos efectos pueden ser rpidamente revertido por la naloxona. Pequeas cantidades de morfina tambin se distribuye en la leche de madres lactantes. La principal va de eliminacin de la morfina es por el metabolismo en el hgado, principalmente por glucuronidacin. Porque los gatos son deficientes en esta va

metablica, la vida media de los gatos probablemente se prolongue (reportado en aproximadamente 3 horas). El M6G glucuronidada metabolito (activo), se excreta por el rin. Despus de la administracin IV en perros, la morfina tiene un volumen de distribucin de aproximadamente 7,5 l / kg y un espacio de aproximadamente 83 ml / min / kg. Su vida media de eliminacin es ligeramente ms largo que 1 hora. La biodisponibilidad oral de los comprimidos de liberacin prolongada es muy variable y esta forma de dosificacin de la droga se absorbe de manera irregular en los perros. En los caballos, la vida media en suero de la morfina se ha informado de que 88 minutos despus de una dosis de 0,1 mg / kg IV. A esta dosis, el frmaco era detectable en el suero durante 48 horas y en la orina durante 6 das. Cuando se administr morfina epidural a los caballos, rpidos y de corta duracin, las concentraciones sricas y tardas y duraderas concentraciones de LCR (vida media de eliminacin de aprox. 8 horas) como resultado. Anestesia isoflurano no alter significativamente los valores (Bellei et al. 2008). Contraindicaciones / Precauciones / Advertencias Todos los opiceos se debe utilizar con precaucin en pacientes con hipotiroidismo, insuficiencia renal severa, insuficiencia adrenocortical (Addison), y en pacientes geritricos o debilitados severamente. La morfina est contraindicado en los casos en que el paciente es hipersensible a los analgsicos narcticos, inhibidores de la monoamino recibir oxidasa (IMAO), o con la diarrea causada por la ingestin de un txico hasta que la toxina se elimina del tracto gastrointestinal. La morfina debe utilizarse con extrema precaucin en pacientes con lesiones en la cabeza, aumento de la presin intracraneal y condiciones abdominales agudas (por ejemplo , clicos), ya que puede enmascarar el diagnstico o el curso clnico de estas enfermedades. La morfina tambin puede aumentar la presin intracraneal secundaria a la vasodilatacin cerebral como resultado de incremento de la PaCO 2 derivada de la depresin respiratoria. Debe ser utilizado con extrema precaucin en pacientes que sufren de enfermedades respiratorias o de disfuncin respiratoria aguda ( por ejemplo, edema, edema pulmonar secundaria a la inhalacin de humo). Debido a sus efectos sobre la vasopresina (ADH), la morfina debe ser utilizado con precaucin en pacientes con uremia aguda. El flujo de orina se ha informado a disminuir hasta en un 90% en los perros que recibieron dosis de morfina. Si la administracin IV, la morfina debe administrarse lentamente o hipotensin importante puede resultar. Neonatal, debilitados, o pacientes geritricos pueden ser ms susceptibles a los efectos de la morfina y pueden requerir dosis ms bajas. Los pacientes con enfermedad heptica grave puede tener una duracin prolongada de la accin del frmaco. La morfina se debe evitar en situaciones emponzoamiento, como los signos clnicos asociados con la liberacin de histamina puede ser confundido con anafilaxis.Analgsicos opiceos estn contraindicados en pacientes que han sido picados por el escorpin especie Centruroides sculpturatus Ewing y C. gertschi Stahnke , ya que pueden potenciar estos venenos. Efectos Adversos A dosis habituales, la principal preocupacin es el efecto de los opioides sobre la funcin respiratoria. La disminucin del volumen tidal, reflejo de la tos deprimido, y el secado de las secreciones respiratorias todo puede tener un efecto perjudicial en un paciente susceptible. Broncoconstriccin (secundaria a la liberacin de histamina?) Despus de dosis IV se ha observado en los perros. Hipotensin importante puede

ocurrir si se administran rpidamente IV. Jadeando se ve a menudo en los perros despus de la administracin de morfina. Los efectos gastrointestinales pueden incluir: nusea, vmitos y disminucin del peristaltismo intestinal. Normalmente, los perros defecan despus de una dosis inicial de morfina, pero esto no se observa cuando se utiliza despus de la operacin. Los caballos que presentan signos de clico leve pueden tener sus signos clnicos enmascarados por la administracin de analgsicos narcticos. Los efectos sobre el SNC son dosis de morfina y especies especficas. Los animales que son estimuladas por la morfina puede dilucidar los cambios en el comportamiento, parecen inquietos y, en dosis muy altas, tiene convulsiones. Los efectos depresores del SNC se observan en los perros pueden gravar las habilidades de los animales de trabajo. La temperatura corporal cambia puede ser visto. Ganado vacuno, cabras, caballos y gatos pueden mostrar signos de hipertermia, mientras que los conejos y los perros pueden desarrollar hipotermia. La administracin crnica puede conducir a la dependencia fsica. Reproductiva / Enfermera Seguridad La transferencia placentaria de opiceos es rpida. En los seres humanos, la FDA lo define la droga como categora C para uso durante el embarazo ( Los estudios en animales han demostrado un efecto adverso en el feto, pero no hay estudios adecuados en humanos, o bien no existen estudios de reproduccin en animales ni estudios adecuados en humanos . ) En un sistema independiente que evala la seguridad de los medicamentos en el embarazo canino y felino (Papich 1989), este medicamento se clasifica como clase: B ( . Seguro para su uso si se utiliza con precaucin Los estudios en animales de laboratorio puede haber descubierto algunos riesgos, pero estos medicamentos parecen ser seguro en perros y gatos o drogas son seguras si no se administra cuando el animal est cerca del trmino .) La morfina aparece en la leche materna, pero los efectos sobre la descendencia no puede ser significativo cuando se utiliza por perodos cortos. Los sntomas de abstinencia se han producido sin embargo en la lactancia materna los bebs cuando la administracin de un analgsico opioide se detuvo. Decida si va a aceptar los riesgos, suspender la lactancia o suspender el frmaco, teniendo en cuenta la importancia del medicamento para la madre. La sobredosis / toxicidad aguda La sobredosis puede producir respiracin profunda y / o depresin del SNC en la mayora de las especies. Los recin nacidos pueden ser ms susceptibles a estos efectos que los animales adultos. Las dosis parenterales superiores a 100 mg / kg se piensa que es fatal en perros. Otros efectos txicos pueden incluir colapso cardiovascular, hipotermia, hipotona y el msculo esqueltico. Algunas especies, como los caballos, gatos, cerdos y ganado vacuno puede demostrar excitabilidad del SNC (hiperreflexia, temblores) y convulsiones con dosis altas o si se le da rpidamente por va intravenosa. La naloxona es el agente de eleccin en el tratamiento de la depresin respiratoria. Una dosis masiva dosis de naloxona puede necesitar ser repetido. Los animales deben ser observados de cerca como los efectos de la naloxona podra disminuir antes de sub-niveles txicos de la morfina se alcanzan. Asistencia respiratoria mecnica debe considerarse en casos de depresin respiratoria grave. Pentobarbital se ha sugerido como un tratamiento para la excitacin del SNC y convulsiones en los gatos. Extrema precaucin debe ser utilizada como barbitricos y narcticos pueden tener efectos aditivos sobre la depresin respiratoria.

Interacciones medicamentosas Las interacciones farmacolgicas siguientes o bien han sido reportados o son tericos en los seres humanos o animales que reciben morfina y puede ser de importancia en los pacientes veterinarios: Depresores del SNC, OTROS ( por ejemplo, agentes anestsicos, antihistamnicos, fenotiazinas, barbitricos, tranquilizantes, alcohol, etc): Puede causar un aumento del SNC o depresin respiratoria cuando se utiliza con morfina Diurticos: Los opiceos pueden disminuir la eficacia en pacientes con ICC Monoamina oxidasa (IMAO) ( por ejemplo , amitraz, posiblemente, selegilina): Uso IMAO con morfina con extremo cuidado ya que la meperidina (un opiceo relacionado) est contraindicado en pacientes humanos que reciben la oxidasa monoamina (MAO) durante al menos 14 das despus de recibir inhibidores de la MAO . Algunos pacientes humanos han mostrado signos de sobredosis de opiceos despus de recibir dosis teraputicas de meperidina mientras est tomando inhibidores de la MAO. Relajantes musculares, esquelticos: La morfina puede aumentar el bloqueo neuromuscular Los antidepresivos tricclicos (clomipramina, amitriptilina, etc): La morfina puede exacerbar los efectos de los antidepresivos tricclicos Warfarina: Los opiceos pueden potenciar la actividad anticoagulante Consideraciones de laboratorio Como se puede aumentar la presin del tracto biliar, los opiceos pueden aumentar las concentraciones plasmticas de amilasa y lipasa valores de hasta 24 horas despus de su administracin. Las dosis Para las dosis adicionales / protocolos para el uso de morfina en combinacin con otros frmacos ( por ejemplo , ketamina, lidocana, la dexmedetomidina) para el dolor / sedacin en perros o gatos, ver las dosis y sus referencias adjuntas en la dexmedetomidina, la ketamina, y monografas lidocana. PERROS: Para la analgesia (dolor agudo): a) Para el post-op dolor: 0.25-2 mg / kg IM, SQ, o como un CRI en 0.05-0.2 mg / kg / hr. (Grubb 2007) b) Como CRI para el dolor agudo: 0,05-0,2 mg / kg h. La morfina tiende a producir sedacin y aumento de efectos secundarios cuando se utiliza a una dosis de> 0,1 mg / kg / h durante ms de 12 horas, por lo tanto, la velocidad de infusin a menudo deben reducirse en ese momento. (Hansen, B. 2008) c) 0,5-2,2 mg / kg SC, IM q 4-6h, 0.1-0.2 mg / kg IV q1-2h (Gaynor 2007) d) 0.2-0.5 mg / kg IM, SC o IV (lentamente a causa de la liberacin de histamina). Fcil valoracin a efecto. La morfina se administra cada 4 horas para perros o de lo requerido en el hospital de autor. (Self 2008) e) Como CRI para el dolor: Dle una dosis de 0,3 mg / kg lentamente durante 2-3 minutos IV, a continuacin, un CRI de 0.1-0.2 mg / kg / hora. (Grint 2008) La administracin epidural para el control del dolor: a) 0,1 mg / kg de morfina sin conservantes; duracin de accin de 12-24 horas (Thomas 2000)

b) Uso de inyeccin de morfina normal: 0,1 mg / kg una vez, utilizando morfina sin conservantes, epidural a 0.1-0.2 mg / kg cada 8 horas; espinal en 0,05 mg / kg cada 8 horas. (Hansen, B 2007) c) Epidural: Morfina (utilizar sin conservantes si es posible): 0,1 mg / kg en 0,3 ml / kg (mximo de 6 ml). Los opioides proporcionan analgesia sin prdida de la funcin de la extremidad posterior o el tono muscular. Analgesia tiene una duracin bastante larga, se puede mantener con un catter epidural (aunque la colocacin y el mantenimiento del catter puede ser difcil). Una ventaja de la morfina epidural es que la analgesia se migran cranealmente y ser eficaz hasta aproximadamente 18 hrs. (Matthews 2008) Como preanestsico: a) Como premedicacin con acepromacina: acepromacina 0,05 mg IM / kg; morfina 0,5 mg / kg IM (Pablo 2003) b) En un sano acepromacina gran perro de raza en 0,03 mg / kg IM, con la morfina de 0,5 mg / kg IM (inicio de accin 40 minutos despus de la dosis); puede inducir sedacin profunda. Dar a los acepromacina 20 minutos antes de la morfina o la hidromorfona () puede reducir significativamente los vmitos. Sedacin grave y sedacin / analgesia suficiente para procedimientos quirrgicos menores se puede lograr mediante la administracin IM de un opioide. Si se utiliza la morfina: 0.02-0.5 mg / kg con medetomidina (20-40 microgramos / kg), y ketamina (4,4 mg / kg) o Telazol (4 mg / kg). (Trim 2008) c) En los pacientes crticos: 0.5-2 mg / kg IM. Usar con diazepam, midazolam, o acepromacina. Precaucin con el uso IV debido a la liberacin de histamina.(Raffe 2008) Para el tratamiento adyuvante del edema pulmonar cardiognico: a) 0,05 a 1 mg / kg IV q1-4 horas, o 0.1-0.5 mg / kg hr infusin IV, o 0.2-2 mg / kg IM o SC q2-4hr (Hansen, B 2003) Para el tratamiento de la diarrea hypermotile: una) 0,25 mg / kg (Jones 1985) Como un antitusivo: a) 0,1 mg / kg cada 6-12h SC (Roudebush 1985) CATS: Para la analgesia: a) Para el dolor postoperatorio: 0.1-0.3 mg / kg IM, SC (Grubb 2007) b) 0,1-0,2 mg / kg IM, SC o IV (lentamente debido a la liberacin de histamina). Fcil valoracin a efecto. La morfina se administra cada 6 horas para los gatos o de lo requerido en el hospital de autor. (Self 2008) c) .1 a 0.4 mg / kg IM, SC q3-6h; concomitante tranquilizacin recomendado (Hendrix y Hansen 2000) d) 0,02 a 0,1 mg / kg IV q1-4hrs, 0.2-0.5 mg / kg IM, SC q3-4h; 0.2-0.5 mg / kg PO cada 6-8h. (Hansen, B 2007) La administracin epidural para el control del dolor: a la morfina) Utilizar sin conservantes, epidural a 0.1-0.2 mg / kg cada 8 horas; espinal en 0,05 mg / kg cada 8 horas. (Hansen, B 2007) Como preanestsico: a) En los pacientes crticos: 0.5-2 mg / kg IM. Usar con diazepam o midazolam en los gatos. Precaucin con el uso IV debido a la liberacin de histamina.(Raffe 2008) Para el tratamiento adyuvante del edema pulmonar cardiognico: a) 0,02 a 0,1 mg / kg IV q1-4 horas, o 0,2-0,5 mg / kg IM o SC q3-4hr (Hansen, B 2003) Conejos, roedores, pequeos mamferos:

a) Conejos: 2-5 mg / kg IM o SC q2-4h para la sedacin y analgesia (Ivey y Morrisey 2000) CABALLOS: ( Nota: ARCI Clase UCGFS 1 Medicamento) Nota: Los narcticos pueden causar excitacin del SNC en el caballo. Algunos mdicos recomiendan el tratamiento previo con acepromacina, detomidina o xilacina a reducir los cambios de comportamiento que estos medicamentos pueden causar. Advertencia: Los analgsicos narcticos pueden enmascarar los signos clnicos conductuales y cardiovasculares asociados al clico leve. Para la analgesia: a) 0,1 mg / kg IM q4h; esta dosis reduce el impacto de la morfina sobre la motilidad GI, pero los pacientes deben ser observados para problemas despus del uso de la morfina. Para cubrir los efectos excitatorios de la morfina, pequeas dosis de acepromacina (0.011-0.022 mg / kg IM o 5-10 kg mg/450) se incluyen generalmente con la inyeccin de morfina. (Abrahamsen 2007) b) Para los caballos epidural: Adultos: 0.1-0.2 mg / kg mediante inyeccin de morfina convencional (15 mg / mL). Usar un vial recin abierto. Sugieren diluir con solucin salina hasta un volumen total de 0,04 ml / kg o mL/450kg 20. Foals: El uso de morfina sin conservantes a 0,1 mg / kg. Si no morfina sin conservantes disponibles, diluir a un volumen de 0,2 ml / kg. (Abrahamsen 2007) c) morfina se puede utilizar IV (0,012 hasta 0,66 mg / kg) como agente analgsico en combinacin con agonistas alfa 2. Cuando se utiliza IV como un agente analgsico nico, que puede resultar en excitacin profunda. Anecdticamente, el uso de morfina IM no est asociada con la excitacin del SNC y esto puede representar una opcin poco apreciada analgsico. Epidural: La morfina se puede administrar por va epidural por s solo o en combinacin con detomidina (desde 0,03 hasta 0,06 mg / kg) para proporcionar una analgesia efectiva de la mitad caudal del cuerpo. La morfina se usa tpicamente en dosis de 0,1 a 0,2 mg / kg se diluy a 10-20 ml con solucin salina 0,9% (volumen total de 0,04 ml de peso corporal / kg). Los efectos analgsicos se consideran dentro de 20-30 minutos y puede durar de 8-24 horas sin efectos adversos sobre la funcin motora. (Sellon 2007) CERDO: Como pre-anestsica / analgsica (antes de cloralosa, barbitricos): . a) desde 0,2 hasta 0,9 mg / kg IM Nota: puede producir estimulacin indeseables. (Booth 1988) Como analgsico: a) 0,2 mg / kg hasta 20 mg de dosis total de IM (Jenkins 1987) OVINOS Y CAPRINOS: Como analgsico: a) dosis de hasta 10 mg en total, IM (Jenkins 1987) Camlidos: a) Epidural: 0.1-0.3 mg / kg de morfina sin conservantes diluy a 12 ml. (Cebra 2009) ZOO, extica, especies de fauna silvestre: Para el uso de la morfina en el zoo, fauna extica y la medicina se refieren a referencias especficas, entre ellas: a) Zoo Animal y Vida Silvestre de inmovilizacin y anestesia . West, G, Heard, D, Caulkett, N. (eds.). Blackwell Publishing, 2007. b) Manual de inmovilizacin qumica de Vida Silvestre, 3 ed . Kreeger, TJ y Arnemo JM. 2007.

c) Restriccin y manejo de animales salvajes y domsticos. Fowler, M (ed.), Iowa State University Press, 1995 d) Formulario de Animales Exticos, 3 ed . Carpenter, JW, Saunders. 2005 e) El 2009 la Asociacin Americana de Procedimientos veterinario del zoolgico por DK Fontenot tambin tiene varias dosis indicadas para moderacin, anestesia y analgesia para una variedad de medicamentos para los carnvoros y primates. VIN miembros pueden acceder a ellos en: http://goo.gl/BHRih o http://goo.gl/9UJse Monitoreo La frecuencia respiratoria / profundidad CNS nivel de depresin / excitacin La presin arterial (especialmente con el uso IV) La actividad analgsica Informacin del cliente Cuando se administra parenteralmente, este agente se debe utilizar en un entorno hospitalario o con supervisin profesional directa. Qumica / Sinnimos La sal de sulfato de un natural (derivado del opio) que ocurren analgsico opiceo, sulfato de morfina produce cristales de color blanco, inodoro. Solubilidad: 1 gramo en 16 ml de agua (62,5 mg / ml), 570 ml (1,75 mg / ml) de alcohol. Es insoluble en cloroformo o ter. El pH de la inyeccin de sulfato de morfina vara desde 2,5 hasta 6. El sulfato de morfina tambin puede ser conocido como morphini sulfas, Astramorph PF , Avinza , DepoDur , Infumorph , Kadian , MSIR , MS Contin , SR Oramorph, RMS , y Roxanol . Almacenamiento / Estabilidad Los productos orales de morfina debe ser almacenado a en ajustados, resistentes a la luz a temperatura ambiente a menos que alguna otra indicacin. Inyeccin de morfina debe ser almacenado a temperatura ambiente, protegido de la luz, no lo congele. La morfina gradualmente oscurece cuando se expone a la luz, protegerse de la exposicin prolongada a la luz brillante. La morfina no parece que se adsorben en jeringas de plstico o PVC, tubos o bolsas. Compatibilidad / Compounding Consideraciones Sulfato de morfina se ha demostrado que es fsicamente compatible a una concentracin de 16,2 mg / L con los fluidos intravenosos siguientes: Dextrosa 2,5%, 5%, 10% en agua; inyeccin de Ringer y Lactato Ringer, cloruro de sodio 0,45% y 0,9% para los inyeccin. La compatibilidad es dependiente de factores tales como el pH, la concentracin, la temperatura, y el diluyente utilizado, consultar las referencias especializadas o un farmacutico del hospital para obtener informacin ms especfica. Los siguientes frmacos han demostrado ser fsicamente incompatible cuando se mezcla con sulfato de morfina: aminofilina, clorotiazida sodio, heparina sdica, meperidina, pentobarbital sdico, fenobarbital sdico, fenitona sdica, bicarbonato de sodio, y tiopental sdico. Sulfato de morfina se ha demostrado que es generalmente fsicamente compatibles cuando se mezclan con los siguientes agentes: sulfato de atropina, benzquinamida HCl, tartrato de butorfanol, clorpromazina HCl, HCl de difenhidramina, dobutamina HCl, droperidol, citrato de fentanilo, glicopirrolato,

hidroxizina HCl, metoclopramida, lactato de pentazocina, promazina HCl, HBr escopolamina y cloruro de succinilcolina. Presentaciones / Situacin reglamentaria Productos Veterinarios-CLASIFICADOS: Ninguno El ARCI (Racing Commissioners International) ha designado a esta droga como una sustancia de clase 1. Vase el apndice para ms informacin. Productos humanos-CLASIFICADOS: Sulfato de Morfina para inyeccin: 1 mg / ml, 2 mg / ml, 4 mg / ml, 5 mg / ml, 8 mg / ml, 10 mg / ml, 15 mg / ml, 25 mg / ml, 50 mg / ml en amperios, viales, jeringas precargadas y bolsas IV en tamaos que van desde 1 ml a 250 ml segn el fabricante y concentracin. (Rx; C-II) Sulfato de morfina liposmica de liberacin prolongada de inyeccin: 10 mg / ml en 1 ml, 1,5 ml, y 2 ml viales de un solo uso; DepoDur (Endo); (Rx, C-II) Sulfato de Morfina para inyeccin (sin conservantes): 0,5 mg / ml: 2 amperios ml, y 10 amperios ml y viales; 1 mg / ml: 10 ml amperios y viales; 10 mg / mL (200 mg) en 20 ml amp; 25 mg / ml (500 mg) en 20 mL amperios; Infumorph (Baxter); Astramorph PF (AstraZeneca); (Rx, C-II) Comprimidos de morfina sulfato soluble para inyeccin: 10 mg, 15 mg y 30 mg; genricos; (Ranbaxy); (Rx, C-II) Comprimidos de sulfato de morfina oral: 15 mg y 30 mg; genrico; (Rx, C-II) Sulfato de morfina adultos / comprimidos de liberacin controlada: 15 mg, 30 mg, 60 mg, 100 mg y 200 mg; MS Contin (Purdue Frederick); Oramorph SR (AAIPharma); genricos; (Rx, C-II) Sulfato de Morfina Extended / cpsulas de liberacin sostenida: 20 mg, 30 mg, 45 mg, 50 mg, 60 mg, 75 mg, 80 mg, 90 mg, 100 mg, 120 mg y 200 mg; Avinza (King Pharmaceuticals); Kadian (Actavis); (Rx, C-II) La morfina solucin de sulfato oral: 2 mg / ml en 100 ml, 500 ml y 5 ml UD y 10 ml; 4 mg / ml en 100 ml, 120 ml y 500 ml; 20 mg / ml (concentrado) en 15 ml, 30 ml, 120 ml y 240 ml / calibrado gotero o una cuchara; MSIR (Purdue Frederick); Sulfato de Morfina (Roxane); Roxanol ,-T, y -100 (AAIPharma); genrico; (Rx; C-II) Supositorios de sulfato de morfina rectales: 5 mg, 10 mg, 20 mg, y 30 mg; RMS (Upsher-Smith); genrico; (varios); (Rx, C-II) Nota: Todos los productos de la morfina son Rx y una sustancia de clase II controlada. Mantenimiento de registros muy preciso se requiere de la utilizacin y disposicin de acciones. Oximorfona HCL
(Ox-ee- mor -fone) Numorphan Con agonistas opiceos

Aspectos destacados de prescripcin

Opiceo inyectable sedante / restriccin agente, analgsico, y preanestsico

Contraindicaciones: Hipersensibilidad a la misma, la diarrea causada por la ingestin de un txico. Extreme Precaucin: Las enfermedades respiratorias o disfuncin respiratoria aguda. Precaucin: El hipotiroidismo, insuficiencia renal grave (uremia aguda), insuficiencia adrenocortical, pacientes geritricos o debilitados severamente, lesiones en la cabeza o aumento de la presin intracraneal y condiciones abdominales agudas ( por ejemplo , clicos).

Efectos adversos: depresin respiratoria y bradicardia. Disminucin de la motilidad gastrointestinal con estreimiento posible resultante. Gatos (altas dosis): ataxia, hiperestesia, y los cambios de comportamiento (sin tranquilizacin concomitante)

Disponibilidad y costo son temas C-II sustancia controlada

Usos / Indicaciones La oximorfona se utiliza en perros y gatos como un agente sedante / restriccin, analgsico, y preanestsico; ocasionalmente en caballos como un agente de induccin de la anestesia y analgesia. Tambin se puede usar en los cerdos como un analgsico adyuvante con ketamina / xilazina anestesia y pequeos roedores como una. Analgsico / anestsico para procedimientos quirrgicos menores La oximorfona es eficaz para el dolor moderado a severo y sus efectos sobre el sistema cardiovascular son por lo general no es clnicamente significativo. Esto provoca la liberacin de histamina menos que la morfina. En un estudio realizado en perros, oximorfona era comparable a la hidromorfona en potencia y eficacia para el control del dolor. Los pacientes que recibieron hidromorfona vomitado ms de oximorfona cuando se utiliz, pero hidromorfona fue significativamente menos caro (Bateman et al. 2008). Farmacologa / Acciones Los receptores para analgsicos opiceos se encuentran en altas concentraciones en el sistema lmbico, la mdula espinal, el tlamo, el hipotlamo, el cuerpo estriado, y el mesencfalo. Tambin se encuentran en tejidos tales como el tracto gastrointestinal, tracto urinario, y el msculo liso otro. Los agonistas como la morfina-(morfina, meperidina, oximorfona) tienen actividad primaria en las mu receptores, con alguna actividad posible en el delta del receptor. Los principales efectos farmacolgicos de estos agentes incluyen: analgesia, actividad antitusiva, depresin respiratoria, sedacin, emesis, dependencia fsica y efectos intestinales (estreimiento / defecar). Efectos secundarios farmacolgicos incluyen: SNC :. euforia, sedacin y confusin Cardiovascular : Bradicardia debido a la estimulacin vagal central, alfa-adrenrgicos puede estar deprimido resulta en vasodilatacin perifrica, disminucin de la resistencia perifrica y la inhibicin de los barorreceptores. Hipotensin ortosttica y sncope puede ocurrir. Urinaria : aumento del tono del esfnter vesical puede inducir retencin urinaria.

Varias especies pueden presentar efectos contradictorios de estos agentes. Por ejemplo, los caballos, vacas, cerdos y gatos pueden desarrollar emocin despus de las inyecciones de morfina y los perros pueden defecar despus de la morfina. Estos efectos estn en contraste con los efectos esperados de sedacin y estreimiento. Los perros y los seres humanos pueden desarrollar miosis, mientras que otras especies (especialmente los gatos) pueden desarrollar midriasis. Para obtener ms informacin, consulte las monografas individuales para cada agente. La oximorfona es aproximadamente 10 veces ms potente analgsico sobre una base de peso en comparacin con la morfina. Se tiene menos actividad antitusiva que la morfina. En los seres humanos, que tiene ms de una tendencia a causar aumento de las nuseas y vmitos que hace la morfina, mientras que en los perros lo contrario parece ser cierto. A las dosis habituales empleadas, oximorfona solo tiene buenas cualidades sedantes en el perro. La depresin respiratoria puede ocurrir especialmente en los debilitados, pacientes neonatales o geritrica. Bradicardia, as como una ligera disminucin de la contractilidad cardaca y la presin arterial, tambin puede ser visto. Como la morfina, oximorfona es inicialmente aumentar la frecuencia respiratoria (jadeo en perros), mientras que la oxigenacin real puede disminuir y los niveles de CO2 en la sangre puede aumentar en 10 mmHg o ms. Oximorfona puede causar ms jadeante en perros que la morfina. Motilidad intestinal se reduce con el consiguiente aumento de los tiempos de vaciado del estmago. A diferencia de morfina o meperidina, oximorfona no parece causar la liberacin de histamina cuando se administra IV y puede causar menos emocin que la morfina. Farmacocintica La oximorfona es absorbido cuando se administra por va IV, IM, SC, y rectal. Aunque absorbidos cuando se administran por va oral, la biodisponibilidad se reduce, probablemente de un elevado efecto de primer paso. Despus de la administracin intravenosa, la eficacia analgsica ocurre generalmente dentro de 3-5 minutos. Despus de 0,1 mg / kg IM administracin a perros, inicio de la accin es de aproximadamente 15 minutos y la duracin del efecto, 2-4 horas. Como la morfina, oximorfona se concentra en el rin, el hgado y los pulmones; niveles ms bajos se encuentran en el SNC. Oxymorphone atraviesa la placenta y recin nacidos narcotizados pueden resultar si las madres reciben la droga antes de dar a luz, pero estos efectos pueden ser rpidamente revertida con naloxona. El frmaco se metaboliza en el hgado; principalmente por glucuronidacin. Porque los gatos son deficientes en esta va metablica, la vida media de los gatos probablemente se prolongue. Los riones excretan el glucuronidada metabolito. Contraindicaciones / Precauciones / Advertencias Todos los opiceos se debe utilizar con precaucin en pacientes con hipotiroidismo, insuficiencia renal severa, insuficiencia adrenocortical (Addison), y en pacientes geritricos o debilitados severamente. Oxymorphone est contraindicado en pacientes con hipersensibilidad a los analgsicos narcticos, los inhibidores de la monoamino oxidasa (IMAO reciben), o con diarrea causada por una ingestin txica hasta que la toxina se elimina del tracto GI. Oxymorphone debe utilizarse con extrema precaucin en pacientes con lesiones en la cabeza, aumento de la presin intracraneal o condiciones abdominales agudas ( por ejemplo , clicos), ya que puede enmascarar el diagnstico o el curso clnico de estas condiciones, y que sufren de enfermedades respiratorias o de la disfuncin respiratoria aguda ( por ejemplo, , edema pulmonar secundaria a la inhalacin de humo).

Oximorfona puede causar bradicardia y, por lo tanto, debe utilizarse con precaucin en pacientes con bradiarritmias preexistentes. En los caballos, los opiceos pueden enmascarar los signos clnicos conductuales y cardiovasculares asociados al clico leve. Neonatal, debilitados, o pacientes geritricos pueden ser ms susceptibles a los efectos de la oximorfona y pueden requerir dosis ms bajas. Los pacientes con enfermedad heptica grave puede tener una duracin prolongada de la accin del frmaco. Si se utiliza en gatos en dosis altas, se recomienda el frmaco se administra junto con un agente tranquilizante como oximorfona puede producir extraos cambios en el comportamiento de esta especie. Esto tambin es cierto en gatos para los agentes opiceos, tales como la morfina. Analgsicos opiceos tambin estn contraindicados en pacientes que han sido picados por el escorpin especie Centruroides sculpturatus Ewing y C. gertschi Stahnke ya que puede potenciar estos venenos. Efectos Adversos Oximorfona puede causar depresin respiratoria y bradicardia (ver arriba). Jadeando se ve comnmente en los perros. Cuando se utiliza en gatos en dosis altas, oximorfona puede causar ataxia, hiperestesia, y los cambios de comportamiento tales como hiperexcitabilidad o agresin (sin tranquilizacin concomitante).Disminucin de la motilidad GI con estreimiento resultante se ha descrito. En los caballos, los opiceos pueden causar excitacin del SNC y el tratamiento previo con frmacos como la xilazina generalmente se administran a reducir los cambios de comportamiento que estos medicamentos pueden causar. Reproductiva / Enfermera Seguridad En los seres humanos, la FDA lo define la droga como categora C para uso durante el embarazo ( Los estudios en animales han demostrado un efecto adverso en el feto, pero no hay estudios adecuados en humanos, o bien no existen estudios de reproduccin en animales ni estudios adecuados en humanos . ) En un sistema independiente que evala la seguridad de los medicamentos en el embarazo canino y felino (Papich 1989), este medicamento se clasifica como clase: B ( . Seguro para su uso si se utiliza con precaucin Los estudios en animales de laboratorio puede haber descubierto algunos riesgos, pero estos medicamentos parecen ser seguro en perros y gatos o drogas son seguras si no se administra cuando el animal est cerca del trmino .) La mayora de los opioides aparecen en la leche materna, pero los efectos sobre la descendencia no puede ser significativo. Los sntomas de abstinencia se han producido en la lactancia materna los bebs humanos cuando la administracin materna de un analgsico opioide se detiene. La sobredosis / toxicidad aguda Sobredosis masiva puede producir respiracin profunda y / o depresin del SNC en la mayora de las especies. Otros efectos pueden incluir colapso cardiovascular, hipotermia, hipotona y el msculo esqueltico. La naloxona es el agente de eleccin en el tratamiento de la depresin respiratoria. Una dosis masiva dosis de naloxona puede necesitar ser repetido, y los animales deben ser observados de cerca como los efectos de naloxona a veces antes de disminuir sub-niveles txicos de oximorfona se alcanzan. Asistencia respiratoria mecnica debe considerarse en casos de depresin respiratoria grave. Interacciones medicamentosas

Las interacciones farmacolgicas siguientes o bien han sido reportados o son tericos en los seres humanos o animales que reciben oximorfona y puede ser de importancia en los pacientes veterinarios: Butorfanol, buprenorfina, nalbufina: Potencialmente podra antagonizar los efectos opiceos Depresores del SNC, OTROS: SNC aditivos posibles efectos Diurticos: Los opiceos pueden disminuir la eficacia en pacientes con ICC Inhibidores de la monoaminooxidasa ( por ejemplo , amitraz, posiblemente, selegilina): Utilice IMAO con oximorfona con extremo cuidado ya que la meperidina (un opiceo relacionado) est contraindicado en pacientes que reciben oxidasa monoamina humanos (MAO) durante al menos 14 das despus de recibir inhibidores de la MAO. Algunos pacientes humanos han mostrado signos de sobredosis de opiceos despus de recibir dosis teraputicas de meperidina mientras est tomando inhibidores de la MAO. Relajantes musculares, esquelticos: oximorfona puede aumentar los efectos Fenotiazinas: Algunas fenotiazinas puede antagonizar los efectos analgsicos y el riesgo de aumento de la hipotensin Los antidepresivos tricclicos (clomipramina, amitriptilina, etc): oximorfona puede exacerbar los efectos de los antidepresivos tricclicos Warfarina: Los opiceos pueden potenciar la actividad anticoagulante Consideraciones de laboratorio Como se puede aumentar la presin del tracto biliar, los opiceos pueden aumentar las concentraciones plasmticas de amilasa y lipasa valores de hasta 24 horas despus de su administracin. Las dosis PERROS: Para la sedacin para procedimientos menores: a) Hasta 0,2 mg / kg IM o IV, inicialmente un mximo de dosis de 5 mg total (Combinar con acepromacina 0,05-0,1 mg / kg IM o IV) (Shaw et al. 1986) b) 0,05-0,1 mg / kg IV o IM 0.1-0.2 mg / kg, SC (Morgan 1988) Para la analgesia (dolor agudo): a) 0,1-0,2 mg / kg IM, IV, SC o q1-3h (Hendrix y Hansen 2000) b) Para los animales con enfermedad cardiovascular: 0,05-0,1 mg / kg IV, IM o SC q24h (Hansen 2003) c) la administracin epidural: 0,05 mg / kg. Recomiendan para diluir con solucin salina estril hasta un volumen no superior a 0,3 ml / kg hasta un mximo de 6 ml. El uso de opioides sin conservantes es el mejor. (Matthews 2008) d) 0,1-0,2 mg / kg IM o SC q3-4h para el dolor agudo. (Gaynor 2007) e) 0.05 a 0.4 mg / kg IV, IM, SC o q2-4h (Wagner 2002) Para medicacin previa a la anestesia en perros sanos: a) 0,05 a 0,1 mg / kg IM, IV, 0,2 mg / kg para la sedacin extra pesado. Dosis inicial mxima: 5 mg. (Trim 2008) CATS: Como pre-anestsica / analgsica:

a) 0,05 a 0,1 mg / kg IM, puede causar disforia o excitacin, aadir sedante. (Trim 2008) Como analgsico (dolor agudo): a) 0,05 a 0,1 mg / kg IM, SC o IV q1-3h; tranquilizacin concomitante recomendada (Hendrix y Hansen 2000) b) Para los animales con enfermedad cardiovascular: 0,05-0,1 mg / kg IV, IM o SC q24h (Hansen 2003) c) 0,025 hasta 0,1 mg / kg IV (IM o SC) q2-6h (Scherk 2003) d) 0,02 a 0,1 mg / kg IV, IM, SC o q3-4h (Wagner 2002) HURONES: a) 0.05 a 0.2 mg / kg IV o IM 2-4 veces al da (Williams 2000) b) 0,05-0,2 mg / kg IM o SQ q8-12 horas (Hernndez-Divers 2008) Conejos, roedores, pequeos mamferos: a) Conejos: 0,2 mg / kg IM q2-4h (Ivey y Morrisey 2000) b) anestsico / analgsico para procedimientos quirrgicos menores: 0,15 mg / kg IM (para un animal del tamao de hmster) (Shaw et al. 1986) c) Los hmsters, jerbos, ratones, ratas, cobayas: 0.2-0.5 mg / kg SC, IM q6-12h para analgesia (Adamcak y Otten 2000) d) Los conejos, ratas, ratones, jerbos, cobayas, hamsters, chinchillas: 0,05-0,2 mg / kg SQ (o IM para los conejos solamente) q8-12 horas (Hernndez-Divers 2008) CABALLOS: ( Nota: ARCI Clase UCGFS 1 Medicamento Nota: Los opiceos (oximorfona incluido) puede causar excitacin del SNC en el caballo. Algunos mdicos recomiendan el tratamiento previo con acepromacina (0.020.04 mg / kg IV), o xilacina (0,3-0,5 mg / kg IV) para reducir los cambios de comportamiento que estos medicamentos pueden causar. Advertencia: los analgsicos opiceos pueden enmascarar los signos clnicos conductuales y cardiovasculares asociados al clico leve. Como analgsico: a) 0,01-0,02 mg / kg IV (Muir 1987)} b) 0,01 a 0.022 mg / kg IV; hasta un total de 15 mg (dosis se dividen en incrementos de 3-4 y dar varios minutos aparte (Shaw et al. 1986) c) 0.02 hasta 0,03 mg / kg IM (Robinson 1987) d) 0,015 a 0,03 mg / kg IV (Thurmon & Benson 1987) Induccin anestsica en los caballos gravemente comprometidos: a) 0,01 a 0.022 mg / kg IV (despus de aprox. 45 minutos, puede que sea necesario "rellenar" con otro de la dosis original) (Shaw et al. 1986) CERDO: a) Para aumentar la analgesia cuando se utiliza con ketamina (2 mg / kg) / xilazina (2 mg / kg): 0,075 mg / kg IV (duracin de la anestesia y decbito: 20-30 minutos) (Shaw et al. 1986) ZOO, extica, especies de fauna silvestre: Para el uso de oximorfona en el zoolgico, la medicina y la fauna extica se refieren a referencias especficas, entre ellas: a) Zoo Animal y Vida Silvestre de inmovilizacin y anestesia . West, G, Heard, D, Caulkett, N. (eds.). Blackwell Publishing, 2007. b) Manual de inmovilizacin qumica de Vida Silvestre, 3 ed . Kreeger, TJ y Arnemo JM. 2007. c) Restriccin y manejo de animales salvajes y domsticos. Fowler, M (ed.), Iowa State University Press, 1995

d) Formulario de Animales Exticos, 3 ed . Carpenter, JW, Saunders. 2005 e) El 2009 la Asociacin Americana de Procedimientos veterinario del zoolgico por DK Fontenot tambin tiene varias dosis indicadas para moderacin, anestesia y analgesia para una variedad de medicamentos para los carnvoros y primates. VIN miembros pueden acceder a ellos en: http://goo.gl/BHRih o http://goo.gl/9UJse Monitoreo La frecuencia respiratoria / profundidad CNS nivel de depresin / excitacin La presin arterial (especialmente con el uso IV) La actividad analgsica Ritmo cardaco Informacin del cliente Cuando se administra parenteralmente, este agente se debe utilizar en un entorno hospitalario o con supervisin profesional directa. Qumica / Sinnimos Un semi-sinttico agonista narctico fenantreno, oximorfona HCl se produce como inodoros cristales blancos o polvo de color blanco a blanquecino. Ser oscurecerse con la exposicin prolongada a la luz. Un gramo de oximorfona HCl es soluble en 4 ml de agua, que es escasamente soluble en alcohol o ter. La inyeccin comercialmente disponible tiene un pH de 2.7-4.5. Oximorfona HCl tambin puede ser conocido como: 7,8-dihidro-14hydroxymorphinone clorhidrato, o clorhidrato de oximorphone, Numorphan y Opana . Almacenamiento / Estabilidad La inyeccin deben almacenarse protegidos de la luz y a temperatura ambiente (15-30 C); evitar la congelacin. Los supositorios comercialmente disponibles se deben almacenar a temperaturas entre 2-15 C. Compatibilidad / Compounding Consideraciones La oximorfona se ha informado a ser fsicamente compatibles cuando se mezclan con acepromacina, atropina, glicopirrolato, y ranitidina. Es fsicamenteincompatibles cuando se mezclan con barbitricos o diazepam. Presentaciones / Situacin reglamentaria Productos Veterinarios-CLASIFICADOS: Ninguno El ARCI (Racing Commissioners International) ha designado a esta droga como una sustancia de clase 1. Vase el apndice para ms informacin. Productos humanos-CLASIFICADOS: Oximorfona HCl comprimidos orales, 5 mg y 10 mg; Opana (Endo); (Rx, C-II) Oxymorphone HCl tabletas de liberacin prolongada oral, 5 mg, 7,5 mg, 10 mg, 15 mg, 20 mg, 30 mg y 40 mg; Opana ER (Endo), (Rx, C-II) Oximorfona HCl para inyeccin: 1 mg / mL en 1 mL amperios; Opana (Endo); (Rx, C-II)

Nota: La oximorfona es una sustancia controlada de clase II. Mantenimiento de registros muy preciso se requiere de la utilizacin y disposicin de acciones. Sufentanilo CITRATO
(SOO- fen -ta-nil) Sufenta Con agonistas opiceos

Aspectos destacados de prescripcin

Opiceo inyectable, muy potente que puede ser til para la anestesia o analgesia epidural adyuvante

Marginal experiencia veterinaria y pocos datos publicados disponibles para sacar conclusiones sobre el uso adecuado de las especies veterinarias

Relacionada con la dosis respiratorias y depresin del SNC efectos adversos ms probables

Class-II sustancia controlada; caro en comparacin con el fentanilo

Usos / Indicaciones Un analgsico opioide, sufentanilo puede ser til como un complemento de la anestesia o como un analgsico epidural. En los seres humanos, se ha usado como anestsico primario en pacientes intubados con ventilacin asistida, y como analgsico postoperatorio. Farmacologa / Acciones Sufentanil es un potente mu opioide con las propiedades esperadas sedantes, analgsicas y anestsicas. Al comparar potencias analgsicas, 0.01-0.04 mg de sufentanilo es equivalente a 0.4-0.8 mg de alfentanilo, 0.1-0.2 mg de fentanilo, y aproximadamente 10 mg de morfina, cuando todos se inyectan IM. Como fentanilo, sufentanilo parece tener menos efectos circulatorios que hace la morfina. Sufentanilo tiene un inicio de accin rpido (1-3 minutos) y un tiempo de recuperacin ms rpido que el fentanilo. Farmacocintica No hay datos sobre la farmacocintica de sufentanilo en los animales domsticos se encuentran. En los seres humanos, el frmaco tiene un inicio de accin rpido (1-3 minutos) despus de la inyeccin intravenosa. El frmaco es muy soluble en lpidos y tiene un volumen de distribucin en el compartimento central de 0,1 L / kg.Aproximadamente el 93% se une a protenas plasmticas, las concentraciones plasmticas disminuyen rpidamente debido a la redistribucin. Eliminacin terminal de vida media es de aproximadamente 2,5 horas. El aclaramiento del plasma se ha informado de que 11,8 ml / min / kg. El sufentanilo se metaboliza principalmente en el hgado y en el intestino delgado a travs de O-desmetilacin y N-desalquilacin. El frmaco original y sus metabolitos se excretan principalmente por estos en la orina. Mientras que el fabricante declara usar con precaucin en pacientes con insuficiencia renal de la funcin heptica, la escasez de estudios de farmacocintica en estos pacientes, rara vez mostr ninguna acumulacin del frmaco.

Contraindicaciones / Precauciones / Advertencias Sufentanil est contraindicado en pacientes con hipersensibilidad a la misma o de otros opioides. Debe usarse con precaucin en pacientes debilitados o ancianos y aquellos con funcin renal severamente disminuida o heptica. Debido a la potencia del frmaco y el potencial de efectos adversos significativos, que slo debe utilizarse en situaciones en las signos vitales del paciente pueden ser controlados continuamente. Reduccin de la dosis inicial puede ser necesario en pacientes geritricos o debilitados, en particular aquellos con la funcin cardiopulmonar disminuida. Efectos Adversos Los efectos adversos son generalmente relacionada con la dosis y compatible con otros agonistas opiceos. La depresin respiratoria y / o depresin del SNC son ms probable que se encuentren. En los seres humanos, bradicardia que es generalmente sensible a los agentes anticolinrgicos pueden ocurrir. Relacionada con la dosis rigidez del msculo esqueltico no es poco comn, y bloqueadores neuromusculares se utilizan de forma rutinaria. Sufentanil raramente se ha asociado con reacciones asistolia, hipercapnia e hipersensibilidad. Respiratoria o depresin del SNC puede agravarse si el sufentanilo se administra con otros frmacos que pueden causar esos efectos. Reproductiva / Enfermera Seguridad En los seres humanos, la FDA categoriza sufentanil como categora C de drogas durante el embarazo (Los estudios en animales han demostrado un efecto adverso en el feto, pero no hay estudios adecuados en humanos, o bien no existen estudios de reproduccin en animales y no existen estudios adecuados en humanos .) Si bien sufentanil est indicado para uso epidural (mezclada con bupivacana epinefrina) en las mujeres para el trabajo / entrega, no debe ser administrado sistmicamente a una madre cerca de dar a luz como hijos pueden mostrar alteraciones conductuales (hipotona, depresin) asociados con los opioides . Los efectos de sufentanilo en lactancia o su seguridad para los hijos de enfermera no est bien definido, pero los niveles de sufentanilo leche se aproximan a los encontrados en el suero. Esto, unido a su baja biodisponibilidad oral, es poco probable que cause efectos significativos en la descendencia de enfermera. La sobredosis / toxicidad aguda En los perros, la DL50 de sufentanilo intravenoso es 10.1-19.5 mg / kg. Intravenosos sobredosis graves pueden causar apnea, colapso circulatorio, edema pulmonar, convulsiones, paro cardaco y muerte. El tratamiento es una combinacin de la terapia de apoyo y la administracin de un antagonista de opiceos, tal como naloxona. Aunque sufentanilo tiene una bastante rpida vida media, dosis mltiples de naloxona puede ser necesario. Debido a la potencia del medicamento, el uso de una jeringa de tuberculina para medir dosis de menos de 1 ml, con un clculo de la dosificacin y sistema de medicin de doble verificacin se recomienda. Interacciones medicamentosas Las interacciones farmacolgicas siguientes o bien han sido reportados o son tericos en los seres humanos o animales que reciben sufentanilo y puede ser de importancia en los pacientes veterinarios:

Bloqueadores beta-adrenrgicos: Puede aumentar andhypotension bradicardia Antagonistas del calcio: Puede aumentar la bradicardia y la hipotensin Depresores del SNC, Otros: efectos aditivos puede ocurrir si sufentanilo se utiliza simultneamente con otros frmacos depresores del SNC que pueden o funcin respiratoria ( por ejemplo , barbitricos , etc) xido nitroso: Puede causar depresin cardiovascular si se utiliza con altas dosis de sufentanilo Consideraciones de laboratorio Debido a que los opiceos puede aumentar la presin del tracto biliar y elevar suero amilasa y lipasa valores, estos valores pueden no ser fiables durante 24 horas despus de sufentanilo se administra. Las dosis Nota: En los pacientes muy obesos, dosis cifra basada en el peso corporal magra. PERROS: a) Como pre-med: 3 microgramos / kg IV. Como una combinacin de induccin: Sufentanil 3 microgramos / kg IV en primer lugar, a continuacin, diazepam o midazolam IV 0.2-0.5 mg. (Banyard 2004) b) Para la analgesia epidural: 0.7-1 microgramos / kg diluidos hasta un volumen de 0,26 ml / kg con solucin salina estril. El inicio de la accin en 10-15 minutos, duracin de 1-4 horas. (Otero, 2006b) c) el alivio del dolor agudo en una emergencia: 0.75-2 microgramos / kg IV; infusin a velocidad constante de 1-2 microgramos / kg / hora. (Otero, 2006a) d) Para el dolor quirrgico: 5 microgramos / kg IV antes de un CRI. Duracin del efecto: 2-6 horas. CRI (postoperatoria) de 0,1 microgramos / kg / hora.(Ogilvie 2004) CATS: a) el alivio del dolor agudo en una emergencia: 0.1-0.5 microgramos / kg IV; infusin a velocidad constante de 0.5-1 microgramos / kg / hora. (Otero, 2006a) Monitoreo Anestesia y / o la eficacia analgsica Tasa cardiaca y respiratoria Oximetra de pulso o de otros mtodos para medir la oxigenacin de sangre cuando se utiliza para la anestesia Informacin del cliente Sufentanilo es un opiceo muy potente que slo debe ser utilizado por los profesionales en un entorno en el seguimiento de pacientes adecuada est disponible. Qumica / Sinnimos Un opioide fenilpiperidina derivado relacionado con fentanilo, citrato de sufentanilo es un polvo blanco o casi blanco que es soluble en agua, poco soluble en alcohol, acetona o cloroformo. La inyeccin comercialmente disponible tiene un pH (ajustado con cido ctrico) de 3.5-6. Citrato de sufentanilo puede tambin ser conocido como: R-33800, sufentanili Citras, citrato fentathienel, citrato de sufentanilo, citrato de sulfentanil, Fastfen ,Fentaientel y Sufenta .

Almacenamiento / Estabilidad A menos que alguna otra indicacin, la inyeccin de sufentanilo deben almacenarse protegidos de la luz a temperatura ambiente. Citrato de sufentanilo se hidroliza en soluciones cidas. Compatibilidad / Compounding Consideraciones Citrato de sufentanilo se informa compatible con D5W y bupivacana. Para la inyeccin en Y que es compatible con soluciones que contienen: atropina, fosfato sdico de dexametasona, diazepam, difenhidramina, etomidato, metoclopramida, fenobarbital midazolam, y propofol. Es incompatible con el lorazepam, fenitona y tiopental. Presentaciones / Situacin reglamentaria Productos Veterinarios-CLASIFICADOS: Ninguno El ARCI (Racing Commissioners International) ha designado a esta droga como una sustancia de clase 1. Vase el apndice para ms informacin. Productos humanos-CLASIFICADOS: Inyeccin de sufentanilo Citrato: 50 microgramos / ml (como base) en 1 ml, 2 ml y 5 amperios mL; Sufenta (sin conservantes) (Taylor); genricos; (Rx, C-II). TRAMADOL HCL
( tram -ah-doll) Ultram Opiceos GUSTA ( MU -RECEPTOR) AGONISTA

Aspectos destacados de prescripcin

Synthetic mu -receptor opiceo agonista-como que tambin inhibe la recaptacin de serotonina y norepinefrina

Puede ser til como un analgsico o antitusgeno. Puede tomar hasta dos semanas para la plena actividad analgsica en los estados de dolor crnico.

No es un medicamento controlado en EE.UU., pero tiene cierto potencial para el abuso humano

Aparece bien tolerado en perros; sedacin adverso efecto ms probable

Evitar el uso de los ISRS (por ejemplo , fluoxetina) o inhibidores de la MAO ( por ejemplo, selegilina)

Relativamente barato

Usos / Indicaciones El tramadol puede ser til como alternativa o complemento para el tratamiento del dolor post-operatorio o crnico o la tos en perros y potencialmente, otras especies. Cuando se

utiliza en combinacin con AINEs, u otros frmacos analgsicos ( por ejemplo ., amantadina, gabapentina, agonistas alfa-2) puede ser particularmente til para condiciones de dolor crnico. Tramadol por va espinal tambin pueden ser tiles como un analgsico en caballos, pero no las formas de dosificacin apropiadas comerciales estn disponibles actualmente en los EE.UU.. Farmacologa / Acciones El tramadol es un opiceo de accin central de tipo agonista que tiene principalmente mu- receptor de actividad, sino que tambin inhibe la recaptacin de serotonina y norepinefrina. Estas acciones farmacolgicas contribuyen a sus propiedades analgsicas. Al menos un metabolito (O-desmetiltramadol, ODT, M1) tiene una actividad. En comparacin con tramadol en estudios con animales de laboratorio, M1 es 6 veces ms potente analgsico y tiene una potencia 20 veces mayor en la unin a mu- receptores. Naloxona antagoniza parcialmente el efecto analgsico de tramadol. Farmacocintica En los perros despus de la administracin oral de los comprimidos de liberacin inmediata, la biodisponibilidad es aproximadamente 65%, pero existe considerable variabilidad entre pacientes. Biodisponibilidad rectal es de slo 10%. El volumen de distribucin es de aproximadamente 3,8 l / kg. El aclaramiento corporal total y la vida media son alrededor de 55 ml / kg / min y 1,7 horas, respectivamente. Tramadol se metaboliza extensamente a travs de varias vas metablicas. Por lo menos un metabolito (M1) tiene una actividad agonista, pero es un metabolito menor en perros; M1 tiene una vida media de alrededor de 2 horas despus de la administracin de tramadol oral en perros. Un estudio realizado en 8 gatos usando la tableta oral de liberacin inmediata, mostraron alta variabilidad entre pacientes en la absorcin (con dos gatos que no haba datos suficientes para el anlisis). La vida media de eliminacin para el compuesto original era de aproximadamente 2,5 horas; para el metabolito M1, 4,5 horas. Efectos neurolgicos (midriasis, disforia) se observaron en el 25% de los gatos (2 de 4 mujeres) en el grupo de estudio y el frmaco se observ a ser desagradable para gatos (Papich y Bledsoe 2007). Otro estudio realizado en 6 gatos demostraron valores aproximados de: biodisponibilidad oral-60%, el volumen de distribucin (en estado estacionario) -2 L / kg, el aclaramiento-12 ml / min / kg, y la semivida terminal-191 minutos. La vida media terminal de ODT despus de la administracin oral fue de alrededor de 290 minutos (Pypendop y Ilkiw 2007). En los potros recin nacidos y destetados, tramadol tiene una farmacocintica diferente. Despus de la administracin oral, una mayor biodisponibilidad (53% frente a 20%), menor tiempo hasta la concentracin pico (1 hr. Vs 1,25 hr.), Y los niveles pico ocurri con los potros recin nacidos (2 semanas de edad) versus destetados (4 meses de edad) . La semivida de eliminacin no difieren significativamente (aproximadamente 2 horas). El metabolito activo (M1; ODT) se mantuvo por encima de la concentracin registrada teraputico para los seres humanos durante 3 horas en potros recin nacidos y 8 horas en los potros destetados (Stewartet al. 2006). En caballos adultos, tramadol tiene una absorcin oral relativamente pobre (aprox. 14%) y una vida media de eliminacin se ha informado que es de aproximadamente 2-10 horas, dependiendo del estudio. El metabolito activo, (m1; ODT) se informa como 4 horas (Cox et al. 2010). Contraindicaciones / Precauciones / Advertencias

Tramadol est contraindicado en pacientes con hipersensibilidad a la misma o de otros opioides. El producto combinado que contiene acetaminofn est contraindicado en los gatos. Usar con precaucin en combinacin con otros frmacos que pueden causar SNC o depresin respiratoria. Porque tramadol ha causado convulsiones en los seres humanos, que debe ser usado con precaucin en animales con trastornos convulsivos preexistentes o recibiendo otros medicamentos que puedan reducir el umbral convulsivo. Al igual que otros compuestos similares a los opiceos, el tramadol se debe utilizar con precaucin en animales de edad avanzada o debilitados severamente. Los pacientes con insuficiencia renal o heptica puede ser necesario ajustar la dosis. Mientras que el riesgo de dependencia fsica que ocurre es menor que la de varios otros opiceos, se ha descrito en seres humanos. El medicamento debe retirarse gradualmente en los animales que la han recibido crnica. Aunque no es una sustancia controlada en los EE.UU., los humanos pueden abusar de desviacin de tramadol y significativa del frmaco se produce segn se informa. Los veterinarios deben estar atentos a los "clientes" que buscan tramadol para sus animales. Tabletas de liberacin prolongada (por lo general no se recomienda o utiliza en pacientes veterinarios) no debe romperse, triturarse ni masticarse o toxicidad podra ocurrir. Efectos Adversos Tramadol parece ser bien tolerado en perros. Potencialmente, esto podra causar una variedad de efectos adversos asociados con sus acciones farmacolgicas, que incluyen: efectos sobre el SNC (sedacin excesiva, agitacin, ansiedad, temblor, mareos), o GI (inapetencia, vmitos, estreimiento a diarrea). Hay muy poca informacin disponible sobre los efectos adversos en los gatos. Disforia, midriasis, y evitar dosis (inapetencia) han sido reportados. Aproximadamente el 10% de las personas que reciben el medicamento desarrollar prurito. Tramadol inyectable puede causar depresin respiratoria y cardiaca. Reproductiva / Enfermera Seguridad En los seres humanos, la FDA categoriza tramadol como categora C de drogas durante el embarazo ( Los estudios en animales han demostrado un efecto adverso en el feto, pero no hay estudios adecuados en humanos, o bien no existen estudios de reproduccin en animales y no existen estudios adecuados en humanos .) En dosis 3-15 horas habituales, tramadol fue embriotxico y fetotxico en animales de laboratorio. El tramadol y su metabolito activo pasar a la leche materna en niveles muy bajos, pero la seguridad del frmaco en recin nacidos no ha sido establecida. La sobredosis / toxicidad aguda Sobredosis aguda por va oral pueden causar sntomas depresivos del sistema nervioso central, ya sea o el sndrome de la serotonina. Letargo, midriasis, ataxia y vmitos son los ms comunes, pero las seales estimuladoras (taquicardia, temblores, vocalizacin) tambin puede ser visto. Haba 308 exposiciones al tramadol reportados a la ASPCA Animal Poison Control Center (APCC) durante el perodo 2008-2009. En estos casos, 246 eran perros con signos clnicos 46, 60 y 33 eran gatos que presenten signos clnicos, un caso se refera a un pjaro que mostraron signos clnicos y el restante 1 caso se refera a un lagomorfo que no mostraron signos clnicos. Los hallazgos ms comunes en los perros registrados en la disminucin de la frecuencia incluyeron ataxia tranquila, agitacin, somnolencia y convulsiones. Los hallazgos ms comunes en los gatos registrados en la disminucin de

frecuencia incluida midriasis, salivacin excesiva, taquicardia, agitacin, letargo y ataxia. El tratamiento es principalmente de apoyo (mantenimiento de la respiracin, el tratamiento de las convulsiones con benzodiacepinas o barbitricos, etc.) La naloxona no pueden ser tiles en las sobredosis de tramadol como puede slo parcialmente revertir algunos de los efectos de la droga y puede, de hecho, aumentar el riesgo de convulsiones. La naloxona no disminuy la letalidad de la droga en las sobredosis de tramadol dada a los ratones. Ciproheptadina y fenotiazinas puede ser utilizado para tratar las seales estimuladoras. Interacciones medicamentosas Las interacciones farmacolgicas siguientes o bien han sido reportados o son tericos en los seres humanos o animales que reciben tramadol y puede ser de importancia en los pacientes veterinarios: Digoxina: En los seres humanos, tramadol ha sido escasamente vinculado a la digoxina toxicidad Inhibidores de la MAO (incluyendo amitraz y, posiblemente, selegilina,): Potencial para el sndrome de la serotonina, el uso, se debe evitar Ondansetrn: En los seres humanos, usar juntos pueden reducir la eficacia de ambos frmacos Quinidina: Puede aumentar las concentraciones de tramadol y disminuir M1 (metabolito activo), las concentraciones SAM: En teora, el uso concurrente de SAMe con tramadol puede causar efectos aditivos serotoninrgicos SEVOFLURANO: El pretratamiento con tramadol reducidos valores de MAC en aproximadamente un 30% en perros (Seddighi et al. 2009), y el 40% en gatos (Dirikolu et al. 2009). Antidepresivos SSRI (fluoxetina, sertralina, paroxetina, etc): puede inhibir el metabolismo de tramadol a sus metabolitos activos, disminuyendo as su eficacia y aumentando el riesgo de toxicidad (sndrome serotoninrgico, convulsiones). Los antidepresivos tricclicos (clomipramina, amitriptilina, etc): Aumento del riesgo de convulsiones; amitriptilina puede inhibir el metabolismo de tramadol Warfarina: En los seres humanos, el aumento de PT y el INR en pacientes que toman tramadol ha informado (relativamente raro) Consideraciones de laboratorio No se conocen interacciones especficas de laboratorio o consideraciones se seal. Las dosis PERROS: a) Recomendaciones actuales de dosificacin para los perros son 5 mg / kg PO q6-8h y hasta 10 mg / kg PO q6-8h en perros que no responden. La eficacia de estas dosis no se ha evaluado. Es importante recordar que un mximo de efectos analgsicos no pueden ocurrir inmediatamente y puede ser retrasado hasta 14 das para las condiciones de dolor crnicas tales como el cncer y la enfermedad articular degenerativa. (KuKanich 2010) b) Como analgsico: investigaciones recientes y el uso clnico sugiere una dosis inicial de 2-5 mg / kg cuatro veces al da. (Hellyer 2006)

c) Para el dolor crnico: 2-5 mg / kg PO 2-3 veces al da es razonable para el dolor leve, aunque tanto la dosis y el intervalo de dosificacin puede ser necesario ajustar para el dolor ms severo. La farmacocintica en el perro son un tanto errtico, por lo que la droga es la mejor opcin como terapia multimodal con AINEs u otros frmacos analgsicos. (Grubb 2010) CATS: a) Basndose en la farmacocintica de tramadol y desmetiltramadol O-(ODT) en gatos, una dosis de 2 mg / kg dos veces al da es una dosis inicial razonable.(Boothe 2010) b) Las recomendaciones actuales de dosificacin para los gatos es de 1-2 mg / kg PO cada 12 horas. La eficacia de estas dosis no se ha evaluado. Es importante recordar que un mximo de efectos analgsicos no pueden ocurrir inmediatamente y puede ser retrasado hasta 14 das para las condiciones de dolor crnicas tales como el cncer y la enfermedad articular degenerativa. (KuKanich 2010) c) Para el dolor crnico: 1-4 mg / kg PO 2-3 veces al da es razonable para el dolor leve, aunque tanto la dosis y el intervalo de dosificacin puede ser necesario ajustar para el dolor ms severo. (Grubb 2010) CABALLOS: a) En un estudio de 10 caballos con laminitis crnica dolor: tramadol a 5 mg / kg PO dos veces al da durante siete das, solo o con ketamina a 0,6 mg / kg / h IV durante seis horas cada da durante los primeros 3 das de tratamiento , el alivio del dolor se ha mejorado. (Guedes et al. 2009) ZOO, extica, especies de fauna silvestre: Para el uso de tramadol en el zoo, fauna extica y la medicina se refieren a referencias especficas, entre ellas: a) Formulario de Animales Exticos, 3 ed . Carpenter, JW, Saunders. 2005 b) El 2009 la Asociacin Americana de Procedimientos veterinario del zoolgico por DK Fontenot tambin tiene varias dosis indicadas para moderacin, anestesia y analgesia para una variedad de medicamentos para los carnvoros y primates. VIN miembros pueden acceder a ellos en: http://goo.gl/BHRih o http://goo.gl/9UJse Monitoreo La eficacia clnica Los efectos adversos Informacin del cliente Puede administrarse con o sin alimentos Mantener fuera del alcance de los nios Puede causar cambios en la lucidez mental o de comportamiento Los clientes deben entender que la experiencia clnica con este frmaco en animales es limitada y que informe los efectos adversos al veterinario Qumica / Sinnimos Una mu- agonista de los receptores opiceos, tramadol HCl se produce como un polvo cristalino blanco que es fcilmente soluble en agua o alcohol, y muy ligeramente soluble en acetona. Tramadol no se deriva de opio ni es un opiceo semi-sinttico, pero est totalmente producido sintticamente. Tramadol HCl tambin puede ser conocido como: CG-315; CG-315e; tramadoli hydrochloridum; U-26225A; muchos nombres comerciales estn disponibles.

Almacenamiento / Estabilidad A menos que alguna otra indicacin, las tabletas de tramadol se deben almacenar a temperatura ambiente 25 C (77 F); permiten variaciones de 15-30 C (59-86 F). Vierta en apretados, resistentes a la luz. Compatibilidad / Compounding Consideraciones Tramadol HCl inyeccin de 50 mg / ml (no disponible comercialmente en los EE.UU.) es segn se informa no compatibles cuando se mezclan en la misma jeringa con diazepam inyectable, diclofenaco sdico, indometacina, midazolam, piroxicam, fenilbutazona, aspirina o lisina. Presentaciones / Situacin reglamentaria Productos Veterinarios-CLASIFICADOS: Ninguno El ARCI (Racing Commissioners International) ha designado a esta droga como una sustancia de clase 2. Vase el apndice para ms informacin. Productos humanos-CLASIFICADOS: Tramadol hcl orales (comprimidos recubiertos con pelcula) 50 mg; Ultram (Janssen); genricos, (Rx) Tramadol clorhidrato comprimidos de liberacin prolongada: 100 mg, 200 mg y 300 mg, Ultram ER (Ortho-McNeil); Ryzolt (Purdue Pharma); genricos, (Rx). Nota: Los perros aparentemente no absorben este producto, as como los seres humanos, y podra llegar a "sobredosis" si la tableta se mastica. Tramadol clorhidrato comprimidos de desintegracin oral: 50 mg en 30 UD; Rybix ODT (Victoria Pharma), (Rx) Tramadol tambin est disponible en una combinacin de dosis fija de tramadol HCl 37,5 mg y 325 mg, comprimidos de acetaminofeno. Nombre comercial es EE.UU. Ultracet (Ortho-McNeil), (Rx). Advertencia: Asegrese de que esta combinacin no se dispensa para los gatos. En varios pases (pero no de los EE.UU.), la inyeccin de tramadol est disponible comercialmente.
ANALGSICOS, agonista / antagonistas opioides

Buprenorfina HCl
(Byoo-pre- ni -feen) Buprenex , Subutex OPICEOS agonista parcial

Aspectos destacados de prescripcin

Parcial mu agonista opiceo usado principalmente como un analgsico inyectable y bucal en pequeos animales, especialmente los gatos, se ha utilizado en caballos tambin

A menudo se utiliza, especialmente en los gatos, como un componente de inmovilizacin a corto plazo "ccteles" en combinacin con un agonista alfa-2 ( por ejemplo , la dexmedetomidina) con un agente de disociacin ( por ejemplo , ketamina)

Administracin bucal en los gatos bien tolerado y eficaz En raras ocasiones, puede causar depresin respiratoria

A dosis normales, la naloxona no puede revertir totalmente los efectos depresores respiratorios en sobredosis

Usos / Indicaciones La buprenorfina es ms a menudo utilizado como un analgsico para el dolor de leve a moderada en animales pequeos. En muchas especies, no es como un analgsico eficaz como puro mu -agonistas (morfina, hidromorfona, etc), pero que generalmente provoca menos efectos adversos. En los gatos, bucal (oral transmucosal) administracin es a menudo un mtodo prctico y eficaz para ayudar a controlar el dolor postoperatorio y puede proporcionar mejor analgesia en gatos que hace la morfina parenteral u oximorfona. Un estudio sin embargo, se ha encontrado que IV o IM buprenorfina proporcionado una mejor post-operatorio (OHE) analgesia que cuando el frmaco se administr SC o por va oral transmucosa (Giordano et al. 2010). La combinacin de opiceos a corto plazo AINE para controlar el dolor postoperatorio est siendo utilizada ms comnmente. Para el control del dolor agudo, la buprenorfina puede tener la desventaja de un inicio de accin ms prolongada que otros opiceos. La buprenorfina se ha utilizado en caballos, pero su corta duracin de accin y el gasto relativo a otros opiceos limitan su utilidad. Farmacologa / Acciones La buprenorfina tiene actividad agonista parcial en el mu -receptor. Esto es en contraste a la pentazocina que acta como un antagonista de la mu -receptor. La buprenorfina es considerado 30 veces ms potente que la morfina y presenta muchas de las mismas acciones que los agonistas opiceos. Se produce una analgesia relacionada con la dosis pero en dosis ms altas los efectos analgsicos puede disminuir realmente. La buprenorfina parece tener una alta afinidad por mu -receptores en el SNC, lo que puede explicar su duracin de accin relativamente larga. Analgesia puede persistir durante 12 horas, pero por lo general una duracin de 6 a 8 horas de efecto analgsico es tpico. Los efectos cardiovasculares de la buprenorfina puede causar una disminucin en la presin arterial y de la frecuencia cardaca. En raras ocasiones, los pacientes humanos pueden presentar aumentos en la presin arterial y la frecuencia cardaca. La depresin respiratoria es una posibilidad, y la disminucin de la frecuencia respiratoria se han observado en los caballos tratados con buprenorfina. Los efectos gastrointestinales parecen ser mnimos en los gatos tratados con buprenorfina. Farmacocintica La buprenorfina se absorbe rpidamente despus de la inyeccin IM, con un 40-90% se absorbe sistmicamente cuando se prueba en humanos. La droga tambin se absorbe por va sublingual (biodisponibilidad 55%) en las personas. Las dosis orales parecen sufrir un elevado efecto de primer paso con el metabolismo se produce en la mucosa GI y el hgado.

La distribucin de la droga no ha sido bien estudiado. Los datos de trabajo hechos en ratas refleja que la buprenorfina se concentra en el hgado, pero tambin se encuentra en el cerebro, el tracto GI, y placenta. Se une en gran medida (96%) a las protenas del plasma (no la albmina), atraviesa la placenta, y l y sus metabolitos se encuentra en la leche materna en concentraciones iguales o mayores que las encontradas en el plasma. La buprenorfina se metaboliza en el hgado por N-desalquilacin y glucuronidacin. Estos metabolitos son eliminadas por excrecin biliar en las heces ( 70%) y la excrecin urinaria ( 27%). En los gatos, la buprenorfina tiene un volumen de distribucin [Vd (ss)] de aproximadamente 8 l / kg y un espacio libre de aproximadamente 20 ml / kg / min. La semivida de eliminacin es de aproximadamente 6-7 horas. Cuando se administra a travs de la mucosa oral (lquido colocado en el lado de la boca de gato), la absorcin fue comparable a la observada con la administracin IM o IV. La administracin subcutnea puede ser menos biodisponibles y clnicamente eficaz que la administracin transmucosa. Buprenorfina humano parche transdrmico ( Transtac - Napp Pharm;. Reino Unido) que se aplica a los gatos ha demostrado niveles sanguneos muy variables y sin una dosis de carga no parece proporcionar una analgesia adecuada. En los perros, oral transmucosa buprenorfina administrada se absorbe alrededor del 50%. Las diferencias en la biodisponibilidad de la mucosa oral en comparacin con los gatos puede ser el resultado de las diferencias de pH en la cavidad oral de cada especie, los gatos tienen un pH oral ms alcalino. En el caballo, inicio de la accin es de aproximadamente 15 minutos despus de la dosificacin IV. El frmaco se absorbe muy bien despus de la administracin sublingual. El efecto mximo se produce en 30 a 45 minutos y la duracin de la accin puede durar hasta 8 horas. Vida media de eliminacin despus de una dosis IV es de aproximadamente 6 horas. Porque acepromacina exhibe un inicio similar y duracin de la accin, muchos mdicos equinos favorecen el uso de este frmaco en combinacin con buprenorfina. Contraindicaciones / Precauciones / Advertencias Todos los opiceos se debe utilizar con precaucin en pacientes con hipotiroidismo, insuficiencia renal severa, insuficiencia adrenocortical (Addison), y en pacientes geritricos o debilitados severamente. En raras ocasiones, los pacientes pueden desarrollar depresin respiratoria de la buprenorfina, sino que, por lo tanto, debe utilizarse con precaucin en pacientes con compromiso de la funcin cardiopulmonar. Al igual que otros opiceos, la buprenorfina se debe usar con extrema precaucin en pacientes con trauma en la cabeza, aumento de la presin del LCR o disfuncin del SNC ( por ejemplo , coma). Los pacientes con disfuncin heptica severa puede eliminar el medicamento ms lentamente que los pacientes normales. La buprenorfina puede aumentar la presin del conducto biliar y se debe utilizar con precaucin en pacientes con enfermedad del tracto biliar. El frmaco est contraindicado en pacientes con hipersensibilidad conocida a la misma. Efectos Adversos Aunque es raro, depresin respiratoria parece ser el principal efecto adverso para monitorizar con buprenorfina; otros efectos adversos (sedacin) pueden ser observados. El principal efecto secundario observado en seres humanos es la sedacin con una incidencia de aproximadamente 66%. Puede causar retencin de orina o

dificultad para orinar, especialmente con altas dosis intravenosas o la administracin epidural. En gatos, la buprenorfina es por lo general muy bien tolerado con efectos gastrointestinales (vmitos) slo rara vez han sido reportadas; hipertermia no parece ser un problema. En los caballos, la buprenorfina puede causar un cierto entusiasmo y la disminucin de los sonidos intestinales, clicos, pero no ha sido una gran preocupacin. Reproductiva / Enfermera Seguridad Aunque no hay estudios controlados se han realizado en animales domsticos o los seres humanos, la droga ha mostrado ninguna evidencia de teratogenicidad o causar problemas de fertilidad en los animales de laboratorio. En los seres humanos, la FDA lo define la droga como categora C para uso durante el embarazo ( Los estudios en animales han demostrado un efecto adverso en el feto, pero no hay estudios adecuados en humanos, o bien no existen estudios de reproduccin en animales ni estudios adecuados en humanos . ) La sobredosis / toxicidad aguda El intraperitoneal LD 50 de la buprenorfina se ha informado de que 243 mg / kg en ratas. La relacin de dosis letal para dosis eficaz es al menos 1000:1 en los roedores. Debido a la aparente ndice alto de seguridad, las sobredosis mortales agudas debe ser un evento raro en la medicina veterinaria, pero la mayora de las sobredosis causar signos. Hubo 55 exposiciones a la buprenorfina inform a la ASPCA Animal Poison Control Center (APCC) durante el perodo 2008-2009. En estos casos, 34 eran perros con 25 gatos con signos clnicos y los 20 aos con 6 muestran signos clnicos. El caso 1 restante era un lagomorfo que present signos clnicos. Los hallazgos ms comunes en los perros registrados en la disminucin de frecuencia incluida vocalizacin, ataxia, salivacin excesiva, la hipotermia y el letargo. El tratamiento con naloxona y doxapram se han sugerido en los casos de sobredosis agudas que causan efectos respiratorias o cardacas. Secundaria a la alta afinidad de la buprenorfina para el mu receptor, altas dosis de naloxona puede ser necesaria para tratar la depresin respiratoria. Interacciones medicamentosas Las interacciones farmacolgicas siguientes o bien han sido reportados o son tericos en los seres humanos o animales que reciben buprenorfina y puede ser de importancia en los pacientes veterinarios: Anestsicos Locales ( mepivacana, bupivacana ): puede potenciarse con el uso concomitante de buprenorfina ANTICONVULSIVOS ( fenobarbital, fenitona ): Puede disminuir los niveles plasmticos de buprenorfina Benzodiazepinas: informes de casos de seres humanos en desarrollo respiratoria / cardiovascular / depresin del SNC, el uso con precaucin Depresores del sistema nervioso central ( por ejemplo, agentes anestsicos, antihistamnicos, fenotiazinas, barbitricos, tranquilizantes, alcohol, etc):Puede causar un aumento del SNC o depresin respiratoria cuando se utiliza con buprenorfina Eritromicina: Puede aumentar los niveles plasmticos de buprenorfina

FENTANYL (y otros agonistas opiceos puros ): La buprenorfina potencialmente puede antagonizar algunos de los efectos analgsicos ( Nota: Esto es controvertido ), pero tambin puede revertir algunos de los efectos depresores respiratorios y sedantes de los agonistas puros HALOTANO: Potencialmente puede aumentar los efectos de buprenorfina Ketoconazol, itraconazol, fluconazol: Puede aumentar los niveles plasmticos de buprenorfina OXIDASE monoamina ( MAO ) INHIBIDORES ( por ejemplo, la selegilina, amitraz): Posibles efectos aditivos o depresin del SNC mayor NALOXONA: Puede reducir la analgesia asociada con buprenorfina en dosis altas Pancuronio: Si se utiliza con buprenorfina puede causar un aumento en los cambios conjuntivales Rifampicina: potencialmente disminuir las concentraciones plasmticas de buprenorfina Las dosis PERROS: Para la analgesia: a) desde 0.005 hasta 0,02 mg / kg IM, IV o SC q6-12h (Hendrix y Hansen 2000) b) Como una infusin intravenosa continua: 2-4 microgramos / kg / hora (Hansen 2008) c) desde 0,005 hasta 0,03 mg / kg IV, IM, SC, epidural (Boothe 1999) d) 0,006 a 0,02 mg / kg IV, IM, SQ, la duracin del efecto 6-12 horas y es un analgsico relativamente eficaz, pero puede ser difcil de revertir con naloxona si se observan efectos adversos. (Perkowski 2006) CATS: Para la analgesia: a) 0,01-0,03 mg / kg IM, IV, bucal. Los efectos pueden durar hasta 6 horas. Uso bucal es bien aceptado por los gatos. (Robertson & Richardson 2003) b) 0,01-0,03 mg / kg PO transmucosal (roci directamente en la boca) q8h (Lichtenberger 2006) c) 0,01-0,03 mg / kg IM, IV, SC q6-8h; 0.01-0.03 mg / kg PO cada 6-12h (Hansen 2003), como una infusin IV continua: 1-3 microgramos / kg / hora (Hansen 2008) d) En el paciente emergente: Las tasas de dosis superior a 20 microgramos / kg (0,02 mg / kg) se debe utilizar. Las dosis ms altas producen mejor analgesia.SC administracin de 20 microgramos / kg tiene efectos limitados y IV transmucosal, o rutas de mensajera instantnea preferido. (Leece 2009) HURONES: a) 0,01 a 0,05 mg / kg SC o IM 2-3 veces al da (Williams 2000) CABALLOS: ( Nota: ARCI UCGFS Clase 2 de Drogas) Para neuroleptoanalgesia: a) 0,004 mg / kg IV (dado con acepromacina 0,02 mg / kg) (Thurmon & Benson 1987) b) 0,006 mg / kg IV (dado con xilazina 0,07 mg / kg) (Thurmon & Benson 1987) CONEJOS / roedores / pequeos mamferos: Como analgsico (para el control del dolor visceral agudo o crnico): a) Conejos: 0.01-0.05 mg / kg SC, IM o IV cada 6-12h; 0,5 mg / kg cada 12 horas por va rectal (Ivey y Morrisey 2000) b) Guinea cerdos: 0,05 mg / kg SC o IV q8-12h

Ratones: 0.05-0.1 mg / kg SC cada 12 horas. Ratas: 0,01-0,05 mg / kg SC o IV q8-12h o 0.1-0.25 mg / kg PO q8-12h. (Adamcak y Otten 2000) Como premedicacin: a) Conejos: En pacientes comprometidos: 0,05-0,1 mg / kg SC solo. (Vella 2009) b) Conejos: En animales sanos sin complicaciones antes de los procedimientos electivos: La buprenorfina 0.02-0.06 mg / kg de midazolam (0,25-0,5 mg / kg) IM dentro de los 20 minutos de procedimiento junto con un bloque incisional local o lnea utilizando lidocana y bupivacana. Protocolos se modifican para animales enfermos o inestable. (Lennox 2009) ZOO, extica, especies de fauna silvestre: Para el uso de la buprenorfina en el zoo, fauna extica y la medicina se refieren a referencias especficas, entre ellas: a) Zoo Animal y Vida Silvestre de inmovilizacin y anestesia . West, G, Heard, D, Caulkett, N. (eds.). Blackwell Publishing, 2007. b) Manual de inmovilizacin qumica de Vida Silvestre, 3 ed . Kreeger, TJ y Arnemo JM. 2007. c) Restriccin y manejo de animales salvajes y domsticos. Fowler, M (ed.), Iowa State University Press, 1995 d) Formulario de Animales Exticos, 3 ed . Carpenter, JW, Saunders. 2005 e) El 2009 la Asociacin Americana de Procedimientos veterinario del zoolgico por DK Fontenot tambin tiene varias dosis indicadas para moderacin, anestesia y analgesia para una variedad de medicamentos para los carnvoros y primates. VIN miembros pueden acceder a ellos en: http://goo.gl/BHRih o http://goo.gl/9UJse Monitoreo Eficacia analgsica Estado respiratorio El estado cardiaco Informacin del cliente Este agente debe utilizarse por va parenteral en un entorno hospitalario o con supervisin profesional directa Bucal / SL dosificacin se puede realizar en casa, pero pre-medicin de las dosis en jeringas (si se utiliza la inyeccin por va oral) se debe considerar Qumica / Sinnimos Un derivado de la tebana, la buprenorfina es un agonista opiceo sinttico parcial. Se presenta como un polvo blanco, cristalino, con una solubilidad de 17 mg / ml en agua y 42 mg / ml en alcohol. El producto inyectable disponible comercialmente ( Buprenex Norwich Eaton) tiene un pH de 3.5-5 y es una solucin estril del frmaco disuelto en D5W. Trminos de potencia se expresan en trminos de la buprenorfina. El producto comercial contiene 0,324 mg / ml de buprenorfina HCl, que es equivalente a 0,3 mg / ml de buprenorfina. Buprenorfina HCl tambin puede ser conocido como: buprenorphini hydrochloridum, CL-112302, NIH-8805, UM-952; Anorfin , Buprenex , Buprine , Finibron , Magnogen , nopan , Norphin , Pentorel , Prefin , Suboxone , Subutex , Temgesic , o Temgesic-nX .

Almacenamiento / Estabilidad La buprenorfina se deben almacenar a temperatura ambiente (15-30 C). Las temperaturas superiores a 40 C o por debajo de congelacin debe ser evitado.Buprenorfina productos deben guardarse lejos de la luz brillante. El autoclave puede disminuir considerablemente la potencia del frmaco. El frmaco es estable entre un pH de 3.5-5. Compatibilidad / Compounding Consideraciones La buprenorfina se informa que es compatible con las siguientes soluciones intravenosas y medicamentos: acepromacina, atropina, difenhidramina, D5W, D5W y solucin salina normal, dexmedetomidina, droperidol, glicopirrolato, hidroxizina, lactato de Ringer, solucin salina normal, escopolamina y xilazina. Aunque no hay datos publicados podra estar situada para apoyar la estabilidad de esta combinacin, la inyeccin de buprenorfina ha sido mezclada en jeringas con la dexmedetomidina y ketamina. La buprenorfina es supuestamente incompatible con diazepam y lorazepam. Presentaciones / Situacin reglamentaria Productos Veterinarios-CLASIFICADOS: Ninguno El ARCI (Racing Commissioners International) ha designado a esta droga como una sustancia de clase 2. Vase el apndice para ms informacin. Un compuesto inyectable de liberacin sostenida (SC) El producto est disponible en los informes zoopharm.net. Productos humanos-CLASIFICADOS: Buprenorfina HCl para inyeccin: 0,324 mg / ml (equivalente a 0,3 mg / ml de buprenorfina); 1 mL amperios y CARPUJECT ; Buprenex (Reckitt Benkhiser); genricos (Hospira); (Rx, C-III) Buprenorfina HCl pastillas sublinguales: 2 y 8 mg (como base); Subutex (Reckitt Benkhiser); genrico (Roxane Labs); (Rx, C-III) Buprenorfina HCl Transdermal System: Butrans (Purdue); (Rx, C-III) Buprenorfina HCl Combinaciones: Tabletas sublinguales: 2 mg de buprenorfina base/0.5 mg de naloxona, 8 mg de buprenorfina base / 2 mg de naloxona, Suboxone (Reckitt Benkhiser), (C-III) Butorfanol TARTRATE
(Byoo- tor -fa-nol) Stadol , Torbutrol , Torbugesic OPICEOS agonista parcial

Aspectos destacados de prescripcin

Agonista opioide / antagonista parcial utilizado en una variedad de especies como un analgsico, premed, antitusivo, o antiemtico

No es una buena opcin como un analgsico para el dolor moderado a severo en los animales pequeos, pero un analgsico razonablemente bueno para los caballos

Contraindicado o precaucin en pacientes con enfermedad heptica, hipotiroidismo o insuficiencia renal, Addison, trauma en la cabeza, aumento de la presin del LCR o disfuncin del SNC ( por ejemplo , coma) y en pacientes geritricos o debilitados severamente

Reducir la dosis en perros con la mutacin MDR1

Los posibles efectos adversos en perros / gatos: sedacin, ataxia, anorexia y diarrea (raramente)

Caballos (a dosis habituales): una ataxia transitoria y sedacin, pero la excitacin del SNC posible

Sustancia controlada (C-IV)

Usos / Indicaciones Indicacin aprobada por la FDA para los perros es "... para el alivio de las enfermedades crnicas no productiva la tos asociada con traqueobronquitis, traqueitis, amigdalitis, laringitis y faringitis procedente de la inflamacin de las vas respiratorias superiores" (prospecto; Torbutrol -Fort Dodge). Tambin se utiliza en la prctica tanto en perros y gatos como una medicacin preanestsica, analgsico, y como un antiemtico antes del tratamiento con cisplatino (aunque no es muy eficaz en los gatos para esta indicacin). En comparacin con otros analgsicos opiceos, butorfanol no es muy til en pequeos animales (en particular perros) para tratar el dolor y tiene que ser dosificado con frecuencia. El butorfanol es un agente de reversin til para el sistema nervioso central y los efectos depresores respiratorios de mu -agonistas. Debido a sus efectos kappa, puede invertir SNC y depresin respiratoria sin revertir completamente el efecto analgsico de las mu frmacos agonistas. La indicacin aprobada por la FDA para los caballos es "... para el alivio del dolor asociado con el clico en los caballos adultos y potros de un ao" (prospecto;Torbugesic -Fort Dodge). Tambin se ha utilizado clnicamente como un analgsico en el ganado. Farmacologa / Acciones El butorfanol se considera que es, en una base en peso, 4-7 veces ms potente que un analgsico como la morfina, 15-30 veces como la pentazocina, y los tiempos de 30-50 como meperidina, sin embargo un efecto de tope se alcanza con dosis ms altas, donde es analgesia ya no aumenta y puede reducirse. Su actividad agonista se cree que ocurre principalmente en los receptores kappa y sigma y las acciones analgsicas en los sitios en el sistema lmbico (sub-cortical nivel y los niveles de la columna vertebral). Su uso como un analgsico en animales pequeos ha sido decepcionante, principalmente debido a su muy corta duracin de la accin y la capacidad para aliviar el dolor de leve a slo moderado. La potencia antagonista de butorfanol se considera que es aproximadamente 30 veces la de la pentazocina y naloxona de que 1/40th y se antagonizan el efecto de los agonistas de verdaderos ( por ejemplo , morfina, meperidina, oximorfona).

Adems de las cualidades analgsicas de butorfanol, posee actividad antitusiva significativo. En los perros, el butorfanol se ha demostrado que elevar CNS umbral centro respiratorio a CO2, pero, a diferencia de los agonistas de opiceos no, deprimir la sensibilidad del centro respiratorio. El butorfanol, a diferencia de la morfina, aparentemente no causa la liberacin de histamina en el perro. Depresin del SNC puede ocurrir en perros, mientras que la excitacin del SNC se ha observado (generalmente en dosis altas) en los caballos y los perros. Aunque posee menos efectos cardiovasculares que los agonistas opioides clsicos, butorfanol puede causar una disminucin en la tasa cardaca secundaria al aumento del tono parasimptico y una disminucin leve de la presin de sangre arterial. El riesgo de causar dependencia fsica parece ser mnimo cuando butorfanol se usa en pacientes veterinarios. Farmacocintica El butorfanol se absorbe completamente en el intestino cuando se administran por va oral, pero, debido a un alto efecto de primer paso, slo aproximadamente 1/6th de la dosis administrada llega a la circulacin sistmica. El frmaco tambin se ha demostrado que se absorbe completamente despus de la administracin IM. El butorfanol es bien distribuida, con niveles ms altos (del compuesto original y metabolitos) que se encuentran en el hgado, los riones y el intestino. Las concentraciones en los pulmones, tejidos endocrinos, bazo, corazn, tejido adiposo y las clulas sanguneas son tambin superiores a los encontrados en el plasma.Aproximadamente el 80% del frmaco se une a protenas plasmticas (datos en seres humanos). El butorfanol se cruza la placenta y los niveles neonatales de plasma han sido ms o menos equivalente a los niveles maternos. El frmaco tambin se distribuye en la leche materna. El butorfanol se metaboliza en el hgado, principalmente por hidroxilacin. Otros mtodos incluyen el metabolismo de la N-desalquilacin y conjugacin. Los metabolitos de butorfanol no presenta ninguna actividad analgsica. Estos metabolitos del compuesto original y se excretan principalmente en la orina (slo el 5% se excreta sin cambios), pero 11-14% de la dosis se excreta en la bilis y se elimina con las heces. Despus de dosis IV en los caballos, el inicio de la accin es de aproximadamente 3 minutos con un efecto analgsico mximo en 15-30 minutos. La duracin de la accin en los caballos puede ser de hasta 4 horas despus de una dosis nica. Contraindicaciones / Precauciones / Advertencias El frmaco est contraindicado en pacientes con hipersensibilidad conocida a la misma. Todos los opiceos se debe utilizar con precaucin en pacientes con hipotiroidismo, insuficiencia renal severa, insuficiencia adrenocortical (Addison), y en pacientes geritricos o debilitados severamente. Al igual que otros opiceos, el butorfanol debe utilizarse con extrema precaucin en pacientes con trauma en la cabeza, aumento de la presin del LCR o disfuncin del SNC ( por ejemplo , coma). Los perros con MDR1 mutaciones (collies, pastores australianos muchos, etc . ) pueden desarrollar una sedacin ms pronunciado que persiste ms de lo normal.La Universidad Estatal de Washington Laboratorio de Farmacologa Clnica Veterinaria recomienda reducir la dosis en un 25% en perros heterocigotos para la mutacin MDR1 y en un 30-50% en los perros homocigotos (mutante / mutante) para la mutacin. El fabricante afirma que el butorfanol "no se debe usar en perros con un historial de enfermedad del hgado" y, debido a sus efectos sobre la supresin de la tos, "no se debe utilizar en las condiciones del tracto respiratorio inferior asociado con la produccin de

moco abundante." La medicamento debe utilizarse con precaucin en perros con enfermedad del gusano del corazn, como la seguridad de butorfanol no se ha establecido en estos casos. El butorfanol no puede ser un analgsico muy bueno y puede causar depresin respiratoria en tortugas o tortugas (Sladky et al. 2007). Efectos Adversos Los efectos adversos reportados en los perros / gatos incluyen sedacin, excitacin, depresin respiratoria, ataxia, anorexia y diarrea (raramente). Los efectos adversos pueden ser menos severos que los observados con los agonistas puros. Los efectos adversos observados en los caballos (a las dosis habituales) puede incluir una ataxia transitoria y sedacin, pero la emocin se ha observado tambin (ver abajo). Aunque se reporta que tienen efectos mnimos en el GI, butorfanol tiene el potencial de disminuir la motilidad intestinal e leo puede ocurrir. Los caballos pueden exhibir excitacin del SNC (tirando y sacudidas de cabeza, aumento de la deambulacin, la respuesta de evitacin aumentada a los estmulos auditivos) si se administran altas dosis (0,2 mg / kg) IV rpidamente. Muy alta dosis IV (1-2 mg / kg) puede conducir al desarrollo de nistagmo, salivacin, convulsiones, hipertermia y la disminucin de la motilidad gastrointestinal. Estos efectos se consideran de naturaleza transitoria. Reproductiva / Enfermera Seguridad Aunque no hay estudios controlados se han realizado en animales domsticos o los seres humanos, la droga ha mostrado ninguna evidencia de teratogenicidad o de causar alteracin de la fertilidad en los animales de laboratorio. El fabricante, sin embargo, no recomienda su uso en perras preadas, potros, potros destetados (equino), y los caballos de cra. En los seres humanos, la FDA lo define la droga como categora C para uso durante el embarazo ( Los estudios en animales han demostrado un efecto adverso en el feto, pero no hay estudios adecuados en humanos, o bien no existen estudios de reproduccin en animales ni estudios adecuados en humanos . ) En un sistema independiente que evala la seguridad de los medicamentos en el embarazo canino y felino (Papich 1989), este medicamento se clasifica como en clase: B ( Seguro para su uso si se utiliza con precaucin Los estudios en animales de laboratorio puede haber descubierto algunos riesgos, pero estos frmacos. parecen ser seguros en perros y gatos, o bien estos medicamentos son seguros si no se administra cuando el animal est cerca del trmino ). El butorfanol se distribuye en la leche, pero no en cantidades que podran causar preocupacin en la descendencia de enfermera. La sobredosis / toxicidad aguda Agudas potencialmente mortales sobredosis de butorfanol debe ser poco probable. La DL 50 en los perros se informa, 50 mg / kg. Sin embargo, como el butorfanol inyectable est disponible en dos concentraciones de la dosis (0,5 mg / ml y 10 mg / ml) para uso veterinario, existe la posibilidad de que las sobredosis accidental puede producirse en animales pequeos. Se ha sugerido que los animales que presentan signos clnicos de sobredosis (efectos sobre el SNC, alteraciones cardiovasculares y depresin respiratoria) ser tratado inmediatamente con naloxona intravenosa. Otras medidas de apoyo ( por ejemplo , lquidos, O2, agentes vasopresores y ventilacin mecnica) puede ser requerida. En caso de que se producen convulsiones y persisten, el diazepam se pueden utilizar para el control.

Interacciones medicamentosas Las interacciones farmacolgicas siguientes o bien han sido reportados o son tericos en los seres humanos o animales que reciben el butorfanol y puede ser de importancia en los pacientes veterinarios: Otros depresores del SNC ( por ejemplo, agentes anestsicos, antihistamnicos, fenotiazinas, barbitricos, tranquilizantes, alcohol, etc): Puede causar un aumento del SNC o depresin respiratoria cuando se utiliza con butorfanol, la dosis puede necesitar ser disminuido Eritromicina: puede disminuir potencialmente el metabolismo de butorfanol FENTANYL (y otros agonistas opiceos puros ): butorfanol potencialmente puede antagonizar algunos de los efectos analgsicos ( Nota: esto es controvertido), pero tambin puede revertir algunos de los efectos depresores respiratorios y sedantes de los agonistas puros PANCURONIO Si se utiliza con butorfanol puede causar un aumento en los cambios conjuntivales Teofilina: puede disminuir potencialmente el metabolismo de butorfanol Las dosis Nota: Todas las dosis se expresan en mg / kg de la base de la actividad. Si se utiliza el producto humano ( Stadol ), 1 mg de sal de tartrato = 0,68 mg de base. PERROS: Como un antitusivo: a) desde 0,055 hasta 0,11 mg / kg SC q6-12h, el tratamiento normalmente no se debera exigir por ms de 7 das, o 0,55 mg / kg PO cada 6-12h; puede aumentar la dosis a 1,1 mg / kg PO cada 6-12h (El oral dosis corresponden a un comprimido de 5 mg por cada 20 libras y 10 libras de peso corporal, respectivamente),.. tratamiento normalmente no se debera exigir por ms de 7 das (prospecto; Torbutrol -Fort Dodge) b) 0,05 a 1 mg / kg PO q6-12h; objetivo es suprimir la tos sin causar sedacin excesiva (Johnson, L 2000) c) 0.55 a 1.1 mg / kg PO cuando sea necesario (Johnson, LR 2004) Como analgsico: a) 0,1-0,5 mg / kg IV, IM, SQ, slo proporciona analgesia leve a moderada (buena analgesia visceral), duracin de la accin sedante 2-4 horas, pero la accin analgsica puede ser de 1 hora o menos (Perkowski 2006) b) Como una infusin a velocidad constante: 0.1-0.4 mg / kg / hr, en ocasiones utilizado para el dolor abdominal (Hellyer 2006) c) Como analgsico epidural: 0,25 mg / kg diluidos con solucin salina libre de conservante (0,2 ml) o anestsico local epidural. El inicio de accin a menos de 30 minutos y la duracin es de 2-4 horas. Tiene predominantemente efectos supraespinales. (Valverde 2008) En combinacin como un agente de inmovilizacin: a) Para los perros difciles y procedimientos cortos (recorta las uas, rayos X, etc): butorfanol 0,2 mg / kg; medetomidina 0.001-0.01 mg / kg; midazolam 0.05-0.2 mg / kg. Todos IM dado. Para los perros que requieren ms sedacin: butorfanol 0,2 mg / kg; medetomidina 0.010.02 mg / kg; midazolam 0.05-0.2 mg / kg; todos se les da IM.Considere agregar Telazol 1-2 mg / kg si la sedacin insuficiente desde arriba. Para procedimientos dolorosos considerar la adicin de buprenorfina en 0.02-0.04 mg / kg o sustituyendo

butorfanol o buprenorfina, ya sea con morfina 0.5-1 mg / kg o hidromorfona 0.1-0.2 mg / kg. Ms informacin disponible en www.vsag.org. (Moffat 2008) Como agente de reversin de los efectos depresores sedantes y respiratorios de mu opiceos agonistas-: a) 0,05 a 0,1 mg / kg IV; el beneficio de usar butorfanol ms de naloxona es que no es completamente revertir los efectos analgsicos. (Quandt 2009) Como un antiemtico antes del tratamiento con cisplatino: una) 0,4 mg / kg IM 1/2 hora antes de la infusin de cisplatino (Klausner & Bell 1988) CATS: Como analgsico: a) 0,1-0,5 mg / kg IV, IM, SQ, slo proporciona analgesia leve a moderada (buena analgesia visceral), duracin de la accin sedante 2-4 horas, pero la accin analgsica puede ser de 1 hora o menos (Perkowski 2006) b) Como postoperatorio CRI (por lo general en combinacin con ketamina) para dolor leve a moderado: La dosis de carga de 0.1-0.2 mg / kg IV, a continuacin, un CRI de 0.1-0.2 mg / kg / hora, la ketamina se utiliza a una dosis de carga de 0,1 mg / kg IV con un CRI de 0,4 mg / kg / hr. Cuando se utiliza con un opioide CRI puede permitir la reduccin en la dosificacin de ambos. (Lichtenberger 2006b) c) Como analgsico epidural: 0,25 mg / kg diluidos con solucin salina libre de conservante (0,2 ml) o anestsico local epidural. El inicio de accin a menos de 30 minutos y la duracin es de 2-4 horas. Tiene predominantemente efectos supraespinales. (Valverde 2008) Como agente de reversin de los efectos depresores sedantes y respiratorios de mu opiceos agonistas-: a) 0,05 a 0,1 mg / kg IV; el beneficio de usar butorfanol ms de naloxona es que no es completamente revertir los efectos analgsicos. (Quandt 2009) En combinacin como un agente de inmovilizacin: a) Para los gatos difciles y procedimientos cortos (recorta las uas, rayos X, etc): butorfanol 0,2 mg / kg; medetomidina 0.001-0.015 mg / kg; midazolam 0.05-0.2 mg / kg. Todos IM dado. Para los gatos que requieren ms sedacin butorfanol: 0,2 mg / kg; medetomidina 0.015-0.02 mg / kg; midazolam 0.05-0.2 mg / kg; aadir ketamina 1-5 mg / kg cuando la sedacin insuficiente de las dosis de opioides, el aumento de la medetomidina y midazolam; todos se les da IM. Para procedimientos dolorosos considerar la adicin de buprenorfina en 0.02-0.04 mg / kg o sustituyendo butorfanol o buprenorfina, ya sea con morfina 0,5 mg / kg o hidromorfona 0,1 mg / kg. Ms informacin disponible en www.vsag.org. (Moffat 2008) HURONES: a) Como sedante / analgsico: El butorfanol solo 0,05-0,1 mg / kg IM, SC. El butorfanol / xilazina: butorfanol 0,2 mg / kg + xilazina 2 mg / kg IM Para la anestesia inyectable: El butorfanol 0,1 mg / kg, 5 mg de ketamina / kg, medetomidina 80 microgramos / kg. Combine en una jeringa y dar IM. Puede ser necesario complementar con isoflurano (0,5-1,5%) para la ciruga abdominal. (Finkler 1999) b) xilazina (2 mg / kg) ms butorfanol (0,2 mg / kg) IM; Telazol (1,5 mg / kg) ms xilazina (1.5 mg / kg) ms butorfanol (0,2 mg / kg) IM; puede revertir con la yohimbina xilazina (0,05 mg / kg IM) (Williams 2000) Como analgsico: a) 0,05 a 0,5 mg / kg SC o IM q4h (Williams 2000)

b) Para el post - op analgesia: 0.1-0.2 mg / kg dosis de carga, y luego una infusin a velocidad constante de 0.1-0.2 mg / kg / hr (Lichtenberger 2006a) CONEJOS / roedores / pequeos mamferos: Para restriccin qumica en conejos: a) 0,1 a 0.5 mg / kg IV (Burke 1999); (Ivey y Morrisey 2000) Para la analgesia: a) Para la analgesia postoperatoria en conejos: 0,1-0,5 mg / kg IV o SC q2-4h; dosis ms bajas pueden ser ms eficaces debido al "efecto techo" (Ivey y Morrisey 2000) b) Conejos: como analgsico (dolor postoperatorio): 0,4 mg / kg SC q4-6h, para los procedimientos quirrgicos (en combinacin con xilacina / ketamina): 0,1 mg / kg una vez al IM o SC (Huerkamp 1995) c) Conejos de post-op analgesia: 0.1-0.2 mg / kg de dosis de carga, y luego una infusin a velocidad constante de 0.1-0.2 mg / kg / hr (Lichtenberger 2006a) AVES: Como analgsico: a) Como analgsico, sedante preanestsico,: 1-4 mg / kg IM, IV q2-3h (Lennox 2009) b) 1-4 mg / kg q4h IM, IV, PO (Bahas de 2006) GANADO: Como analgsico: a) Para la ciruga en bovinos adultos: 20-30 mg IV (yugular) (puede desear tratar previamente con 10 mg de xilazina) (Powers 1985) b) 0.02 a 0.25 mg / kg IV, SQ, 20-30 mg (dosis total) IV para un animal adulto. La duracin del efecto es de 4 horas. Un tiempo de espera adecuado es de 72 horas para la leche, y 4 das para la carne. (Walz 2006) CABALLOS: ( Nota: ARCI UCGFS Clase 3 Medicamentos) Como analgsico: a) 0,1 mg / kg IV q3-4h; no superior a 48 horas (Package Insert; Torbugesic -Fort Dodge) b) Para el dolor moderado a marcado abdominal: Combinacin de 0.01-0.02 mg / kg IV solos o con xilacina (0.02 hasta 0.1 mg / kg IM) (Moore 1999) c) Para el dolor de los clicos: 5-10 mg (dosis total para un caballo 450-500 kg) IV combinado con 100-200 mg de xilazina (dosis total). En comparacin con IV en bolo, una infusin a velocidad constante de butorfanol a 23,7 microgramos / kg / hr provoca menos efectos secundarios gastrointestinales mientras que proporciona analgesia. (Zimmel 2003) d) Los potros: 0.1-0.2 mg / kg IV o IM (Robertson 2003) e) Dos estudios han analizado CRI butorfanol en caballos de dolor postoperatorio. 1) La dosis de carga de 0,0178 mg / kg (17,8 microgramos / kg), y luego una infusin a velocidad constante de 23,7 microgramos / kg / h; 2) las constantes de velocidad infusin de 13 microgramos / kg / hora (Mogg 2006) Como restriccin pre-anestsica, ciruga ambulatoria o qumica: a) 0.01 a 0.04 mg / kg IV (con xilazina 0.1-0.5 mg / kg IV) (Orsini 1988) b) Para la anestesia campo: Sedate con xilacina (1 mg / kg IV; 2 mg / kg IM) dado minutos 5-10 (ya por va IM) antes de la induccin de la anestesia con ketamina (2 mg / kg IV). Caballo deben ser adecuadamente sedado (de cabeza a las rodillas) antes de dar la ketamina (ketamina puede causar rigidez muscular y convulsiones). Si la sedacin adecuada no se produce, ya sea una ) volver a administrar la xylazina: hasta la mitad de la dosis original, 2 ) Aadir butorfanol (0.02-0.04 mg / kg IV). El butorfanol se puede dar con la xilacina original si se sospecha que el caballo va a ser difcil de tranquilizar

( por ejemplo , alto - pura sangre encadenados) o aadido antes de la ketamina. Esta combinacin mejora la induccin, aumentar la analgesia y aumentar el tiempo de recumbencia por cerca de 5-10 minutos. 3 ) Diazepam (0,03 mg / kg IV). Mezclar el diazepam con la ketamina. Esta combinacin mejora la induccin cuando la sedacin es marginal, mejorar la relajacin muscular durante la anestesia y prolongar la anestesia en aproximadamente 5-10 minutos. 4 ) Guaifenesina (solucin 5% administrado IV a efecto) tambin se puede utilizar para aumentar la sedacin y relajacin muscular. (Mathews 1999) Como un antitusivo: una) 0,02 mg / kg IM dos a tres veces al da (Orsini 1988) Camlidos: (llamas y alpacas): a) Como sedante 0,1 mg / kg o 10 mg (dosis total) IM. Como anestsico: butorfanol 0.07-0.1 mg / kg; ketamina 0.2-0.3 mg / kg; xilazina 0,20,3 mg / kg IV o butorfanol 0.05-0.1 mg / kg; ketamina 0.2-0.5 mg / kg; xilazina 0.2-0.5 mg / kg IM (Wolff 2009) b) para los procedimientos dolorosos ( por ejemplo , castraciones) cuando decbito (hasta 30 minutos) se desea: Alpacas: butorfanol 0,046 mg / kg; xilazina 0,46 mg / kg; ketamina 4,6 mg / kg. Llamas butorfanol: 0,037 mg / kg; xilazina 0,37 mg / kg; ketamina 3,7 mg / kg. Todos los frmacos se combinan en una jeringa y dado IM. Puede administrar 50% de la dosis original de ketamina y xilazina durante la anestesia para prolongar efecto hasta 15 minutos. Si hacer castraciones masivas en 3 o ms animales, puede compensar botella del "cctel". Aadir 10 mg (1 mL) de butorfanol y 100 mg (1 ml) xilacina a un gramo 1 (10 ml frasco) de ketamina. Esta mezcla se dosifica a 1 ml/40 libras. (18 kg) para alpacas, y 1 ml por 50 libras. (22 kg) para las llamas.Manejar en silencio y permitir suficiente tiempo antes de iniciar el procedimiento. Esperar 20 minutos de tiempo quirrgico, los pacientes deben permanecer 45 minutos a 1 hora despus de la inyeccin. (Miesner 2009) c) Para la analgesia: 0,1 mg / kg IV, IM o SC q4-6h. (Miesner 2009) Reptiles / Anfibios: Como analgsico: a) 0,05 a 1 mg / kg cada 12 horas IM, IV, PO, SC (hasta 20 mg / kg en tortugas) (Bays 2006) ZOO, extica, especies de fauna silvestre: Para el uso de butorfanol en el zoo, fauna extica y la medicina se refieren a referencias especficas, entre ellas: a) Zoo Animal y Vida Silvestre de inmovilizacin y anestesia . West, G, Heard, D, Caulkett, N. (eds.). Blackwell Publishing, 2007. b) Manual de inmovilizacin qumica de Vida Silvestre, 3 ed . Kreeger, TJ y Arnemo JM. 2007. c) Restriccin y manejo de animales salvajes y domsticos. Fowler, M (ed.), Iowa State University Press, 1995 d) Formulario de Animales Exticos, 3 ed . Carpenter, JW, Saunders. 2005 e) El 2009 la Asociacin Americana de Procedimientos veterinario del zoolgico por DK Fontenot tambin tiene varias dosis indicadas para moderacin, anestesia y analgesia para una variedad de medicamentos para los carnvoros y primates. VIN miembros pueden acceder a ellos en: http://goo.gl/NNIWQ o http://goo.gl/9UJse Monitoreo

La eficacia analgsica y / o antitusivo La frecuencia respiratoria / profundidad El apetito y la funcin intestinal Efectos sobre el SNC Informacin del cliente Los clientes deben informar de cualquier cambio significativo en el comportamiento, el apetito, la funcin intestinal o urinaria en los animales Qumica / Sinnimos Un agonista opiceo sinttico parcial, tartrato de butorfanol est relacionada estructuralmente con la morfina pero presenta acciones farmacolgicas similares a otros agonistas parciales como la pentazocina y la nalbufina. El compuesto se produce como un polvo cristalino de color blanco que es escasamente soluble en agua e insoluble en alcohol. Tiene un sabor amargo y un pKa de 8,6. La inyeccin comercial tiene un pH de 3-5.5. Un mg del tartrato es equivalente a 0,68 mg de base de butorfanol. Tartrato de butorfanol tambin puede ser conocido como: levo-BC-2627 (butorfanol), Dolorex , Equanol , Stadol , Torbutrol , Torbugesic , yVerstadol . Almacenamiento / Estabilidad El producto inyectable debe mantenerse fuera de la luz brillante ya temperatura ambiente, evitar la congelacin. Compatibilidad / Compounding Consideraciones El producto inyectable se informa que es compatible con los siguientes lquidos intravenosos y medicamentos: acepromacina, sulfato de atropina, clorpromacina, difenhidramina HCl, droperidol, citrato de fentanilo, hidroxizina HCl, meperidina, morfina sulfato, lactato de pentazocina, perfenazina, proclorperazina, prometazina HCl, escopolamina HBr, y xilazina. El frmaco se informa, incompatible con los siguientes agentes: dimenhidrinato, y pentobarbital sdico. Presentaciones / Situacin reglamentaria Nota: El butorfanol es una clase de sustancia controlada IV. Los productos veterinarios ( Torbutrol , Torbugesic ) se enumeran los puntos fuertes como actividad base. El producto humano ( Stadol ) fuerza se etiqueta como la sal de tartrato. Productos Veterinarios-CLASIFICADOS: El butorfanol tartrato de inyeccin: 0,5 mg / ml (actividad como base) en viales de 10 ml; Torbutrol (Fort-Dodge); (Rx, C-IV). Aprobado por la FDA para su uso en perros. El butorfanol tartrato de inyeccin: 2 mg / ml (actividad como base) en viales de 10 ml. Torbugesic-SA (Fort Dodge); (Rx, C-IV). Aprobado por la FDA para uso en gatos. El butorfanol tartrato de inyeccin: 10 mg / mL (actividad como base) en 10 ml, 50 ml viales; Torbugesic (Fort-Dodge), Dolorex (Intervet), Butorject (Phoenix), Torphaject (Butler); Equanol ( Vedco) genrico (Rx, C-IV). Aprobado por la FDA para su uso en caballos no destinados a alimentos.

Los comprimidos Tartrato de butorfanol: 1 mg, 5 mg, y 10 mg (actividad como base) comprimidos; botellas de 100; Torbutrol (Fort-Dodge); (Rx, C-IV).Aprobado por la FDA para su uso en perros. El ARCI (Racing Commissioners International) ha designado a esta droga como una sustancia de clase 3. Vase el apndice para ms informacin. Productos humanos-CLASIFICADOS: El butorfanol tartrato de inyeccin: 1 mg / ml (como sal de tartrato; equivalente a la base de mg 0,68) en 1 y 2 mL viales; 2 mg / ml (como sal de tartrato) en 1, 2 y 10 mL viales; Stadol (Bristol-Myers Squibb); genrico; (Rx, C-IV) Aerosol nasal de butorfanol: 10 mg / ml en 2,5 ml de dosis medida; genrico ; (Rx, CIV) LACTATO pentazocina Pentazocina HCL
(Pen- taz -oh-visto) Talwin Agonista opiceo PARCIAL

Aspectos destacados de prescripcin

Analgsico agonista parcial opiceo usado en una variedad de especies; uso y la disponibilidad estn disminuyendo

Contraindicaciones: Hipersensibilidad conocida

Precaucin: Traumatismo craneal, el aumento de la presin del LCR o disfuncin del SNC, hipotiroidismo, insuficiencia renal severa, insuficiencia adrenocortical (Addison), y los pacientes geritricos o debilitados severamente

No es un sustituto de la ciruga o tratamiento mdico para los caballos con clico

Efectos adversos: Caballos: ataxia transitoria, la excitacin del SNC, aumento del pulso, y la frecuencia respiratoria. Perros: Salivacin ms frecuente; temblores finos, ataxia, convulsiones, vmitos, hinchazn en el lugar y posible inyeccin

Gatos: El uso es controvertido, puede causar reacciones de disforia C-IV sustancia controlada

Usos / Indicaciones La pentazocina se etiqueta para el alivio sintomtico del dolor de los clicos en los caballos y para el alivio del dolor que acompaa a la recuperacin postoperatoria de las fracturas, traumatismos y trastornos de la columna vertebral en el perro. Tambin se ha utilizado como analgsico en los gatos (vase Efectos adversos a continuacin) y porcina.

Farmacologa / Acciones Aunque se considera un agonista opiceo parcial, pentazocina exhibe muchas de las mismas caractersticas que los agonistas de opiceos verdaderos. Se ha informado de que tiene una potencia analgsica de aproximadamente la mitad que el de la morfina y cinco veces la de la meperidina. Es un antagonista muy dbil en el mu receptores de opioides en comparacin con naloxona. No se antagonizar la depresin respiratoria causada por frmacos como la morfina, pero pueden inducir sntomas de abstinencia en pacientes humanos fsicamente dependientes de agentes narcticos. Agonista mixto de pentazocina / propiedades antagonistas limitar su mxima eficacia analgsica (efecto techo). Adems de sus propiedades analgsicas, pentazocina puede causar depresin respiratoria, disminucin de la motilidad gastrointestinal, sedacin y posee efectos antitusivos. La pentazocina tiende a tener menos cualidades sedantes en los animales que otros opiceos y generalmente no se usa como medicamento pre-operatorio. En los perros, pentazocina puede causar una disminucin transitoria de la presin arterial; en los seres humanos, los incrementos en el gasto cardaco, la frecuencia cardaca y la presin arterial se puede ver. Farmacocintica La pentazocina es bien absorbido despus de IM oral, o la administracin SC. Debido a un alto efecto de primer paso, slo alrededor de 20% de una dosis oral se entran en la circulacin sistmica en pacientes con una funcin heptica normal. Despus de la absorcin, el frmaco se distribuye ampliamente en los tejidos. En la equina, se ha demostrado que 80% a las protenas plasmticas. La pentazocina se cruza la placenta y neonatales niveles sricos se han medido a 60-65% de los niveles maternos en el parto. No se conoce si o cunto cruces pentazocina en la leche. El frmaco se metaboliza principalmente en el hgado con la excrecin por los riones resultante de los metabolitos. En el caballo, aproximadamente el 30% de la dosis administrada se excreta en forma de glucurnido. Pentazocina y sus metabolitos se han detectado en orina equina por hasta 5 das despus de una inyeccin.Aparentemente, menos de 15% del frmaco se excreta por los riones en forma inalterada. Las semividas plasmticas se han reportado para varias especies:... Seres Humanos = 2-3 horas; Ponies = 97 min, 22 min = Los perros, los gatos = 84 min; porcina = 49 min. Los volmenes de amplia distribucin desde un mximo de 5,09 L / kg en ponis a 2,78 L / kg en gatos. En los caballos, el comienzo de la accin se ha informado de que 2-3 minutos despus de la dosificacin IV con un efecto mximo en 5-10 minutos. Contraindicaciones / Precauciones / Advertencias El frmaco est contraindicado en pacientes con hipersensibilidad conocida a la misma. Todos los opiceos se debe utilizar con precaucin en pacientes con hipotiroidismo, insuficiencia renal severa, insuficiencia adrenocortical (Addison), y los pacientes geritricos o debilitados severamente. Al igual que otros opiceos, pentazocina debe utilizarse con extrema precaucin en pacientes con trauma en la cabeza, aumento de la presin del LCR o disfuncin del SNC ( por ejemplo , coma). Pentazocina no se debe utilizar en lugar de una terapia apropiada (mdico y / o quirrgico) para el clico equino, pero slo como tratamiento adyuvante para el dolor. Efectos Adversos

En los perros, la reaccin adversa ms predominante despus de la administracin parenteral es la salivacin. Otros posibles efectos secundarios a las dosis habituales incluyen temblores finos, emesis e inflamacin en el sitio de inyeccin. En dosis muy altas (6 mg / kg) perros se ha observado que el desarrollo de ataxia, temblores, convulsiones, finas e hinchazn en el sitio de inyeccin. Los caballos pueden desarrollar ataxia transitoria y signos clnicos de excitacin del SNC. Las frecuencias de pulso y respiratoria pueden ser ligeramente elevada. El uso de pentazocina en los gatos es controversial. Algunos mdicos afirman que la droga provoca reacciones disfricos que impiden su uso en esta especie, mientras que otros no estn de acuerdo y afirman que medicamento puede ser utilizado con seguridad. Reproductiva / Enfermera Seguridad Debido a que los estudios de reproduccin no se han realizado en perros, el fabricante no recomienda su uso en perras gestantes o hembras de cra. Los estudios realizados en animales de laboratorio no han mostrado ningn indicio de teratogenicidad. En los seres humanos, la FDA lo define la droga como categora C para uso durante el embarazo ( Los estudios en animales han demostrado un efecto adverso en el feto, pero no hay estudios adecuados en humanos, o bien no existen estudios de reproduccin en animales ni estudios adecuados en humanos . ) Seguridad de uso durante la lactancia no ha sido establecida. La sobredosis / toxicidad aguda Existe poca informacin con respecto a situaciones agudas por sobredosis con pentazocina. Para ingestiones orales, el intestino debe vaciarse si est indicada y seguro hacerlo. Los signos clnicos debe ser gestionada por el tratamiento de apoyo (O2, agentes presores, IV fluidos, ventilacin mecnica) y depresin respiratoria puede ser tratado con naloxona. Las dosis repetidas de naloxona puede ser necesario. Interacciones medicamentosas Las interacciones farmacolgicas siguientes o bien han sido reportados o son tericos en los seres humanos o animales que reciben pentazocina y puede ser de importancia en los pacientes veterinarios: Depresores del SNC, OTROS ( por ejemplo, agentes anestsicos, antihistamnicos, fenotiazinas, barbitricos, tranquilizantes, alcohol, etc): Puede causar un aumento del SNC o depresin respiratoria, la dosis puede necesitar ser disminuido Fluoxetina (y OTROS ISRS): Puede ser en mayor riesgo de sndrome serotoninrgico Consideraciones de laboratorio La pentazocina puede producir un descenso de orina de 17 hidroxicorticosteroides determinaciones Las dosis PERROS: Para la analgesia: a) Inicialmente 1,65 mg / kg; hasta 3,3 mg / kg IM. La duracin del efecto generalmente dura 3 horas. Si se repite la dosis, el uso del sitio de inyeccin diferente. (Prospecto; Talwin -V -Winthrop) b) 1-6 mg / kg IM o SC q1-3h (Hendrix y Hansen 2000)

c) 1-4 mg / kg IM, IV q2-4h (Otero 2006) CATS: Nota: La pentazocina puede causar disforia en los gatos; analgsicos alternativos se recomiendan. HURONES: una) 5-10 mg / kg SC o IM q4h (Williams 2000) Conejos, roedores, pequeos mamferos: a) Conejos: analgesia post-operatoria: 5-20 mg / kg SC, IV o IM q4h (Ivey y Morrisey 2000) CABALLOS: Los estudios han demostrado que la pentazocina no es como un analgsico eficaz, ya sea como butorfanol o flunixina en caballos. Muchos mdicos ya no recomiendan su uso. ( Nota: ARCI UCGFS Clase 3 Medicamentos) Para la analgesia: una) 0,33 mg / kg lentamente en la vena yugular. En los casos de dolor severo, una segunda dosis (0,33 mg / kg) dar im 15 minutos ms tarde (prospecto;Talwin -V Winthrop) b) 0.4-0.9 mg / kg IV. La duracin de la analgesia puede durar slo 10-30 minutos despus de una dosis IV. (Thurmon & Benson 1987) c) En el caso de pie restriccin qumica para castraciones: Administrar acepromazina con 0,088 mg / kg (o 40 mg/450 kg) IV despus de 10 minutos cuando el paciente se tranquiliz, obviamente, dar pentazocina a 0,5 mg / kg (225 mg/450kg) y IV a continuacin, administrar anestsico local para cada cable y los sitios de incisin en la superficie ventral del escroto. (Abrahamsen 2007) Monitoreo Eficacia analgsica La frecuencia respiratoria / profundidad Apetito / funcin intestinal Efectos sobre el SNC Informacin del cliente Los clientes deben informar de cualquier cambio significativo en el comportamiento, el apetito, el intestino, o de la funcin urinaria en sus animales. Qumica / Sinnimos Un agonista sinttico opiceo parcial, pentazocina est disponible comercialmente como dos sales separadas. La sal de hidrocloruro, que se encuentra en formas de dosificacin oral, se produce como un polvo cristalino de color blanco. Es soluble en agua y libremente soluble en alcohol. La inyeccin comercial se prepar a partir de base de pentazocina con la ayuda de cido lctico. Esto permite que el frmaco sea soluble en agua. El pH de este producto se ajusta a un intervalo de 4-5. La pentazocina es una base dbil con un pKa de aproximadamente 9,0. La pentazocina tambin se conoce como: NIH-7958, NSC-107430, pentazocinum, Win-20228, Talacen y Talwin . Almacenamiento / Estabilidad

Las preparaciones de comprimidos se deben almacenar a temperatura ambiente y en ajustados, resistentes a la luz. El producto inyectable debe mantenerse a temperatura ambiente; evitar la congelacin. Compatibilidad / Compounding Consideraciones Los agentes siguientes se han notificado a ser fsicamente compatibles cuando se mezclan con lactato de pentazocina: sulfato de atropina, benzquinamida HCl, tartrato de butorfanol, clorpromazina HCl, dimenhidrinato, difenhidramina HCl, droperidol, citrato de fentanilo, hidromorfona, HCl hidroxizina, meperidina HCl, metoclopramida, sulfato de morfina , perfenazina, proclorperazina edisilato, HCl promazina, prometazina HCl, HBr y escopolamina. Los agentes siguientes se han notificado a ser fsicamente incompatibles cuando se mezclan con lactato de pentazocina: aminofilina, amobarbital sdico, flunixina meglumina, glicopirrolato, pentobarbital sdico, fenobarbital sdico, secobarbital sdico y bicarbonato sdico. Presentaciones / Situacin reglamentaria Productos Veterinarios-CLASIFICADOS: Ninguno El ARCI (Racing Commissioners International) ha designado a esta droga como una sustancia de clase 3. Vase el apndice para ms informacin. Productos humanos-CLASIFICADOS: La pentazocina Lactato de inyeccin: 30 mg (como lactato) / ml en frascos de 10 ml, Uni-AMPS , 1 mL Uni-AMPS , 1 ml y 2 ml CARPUJECT ; Talwin (Abbott Productos Hospitalarios), (Rx, C-IV) HCl pentazocina y naloxona clorhidrato Comprimidos (al arco): 50 mg (como clorhidrato) y 0,5 mg de naloxona; genricos, (Royce), (Rx, C-IV) Pentazocina HCl y tabletas de acetaminofeno: 25 mg (como clorhidrato) / 650 mg de acetaminofeno; Talacen (Sanofi Winthrop); genrico; (Rx, C-IV)
OTROS Analgsicos

AMANTADINA HCL
(A- hombre -ta-deen) Symmetrel Antivirales (GRIPE A); antagonista de NMDA

Aspectos destacados de prescripcin

Medicamento antiviral con propiedades antagonistas NMDA, puede ser til en el tratamiento adyuvante del dolor crnico en animales pequeos y de tratamiento de la gripe equina en caballos

Muy limitada experiencia clnica, los perros pueden presentar agitacin y efectos gastrointestinales, especialmente al inicio del tratamiento

Las grandes variaciones entre pacientes de la farmacocintica en los caballos limitan su utilidad teraputica

Las sobredosis son potencialmente muy grave, bastante estrecho ndice teraputico en perros y gatos, pueden necesitar ser agravada

Extra-etiqueta uso prohibido (por la FDA) en los pollos, pavos y

patos

Usos / Indicaciones Mientras que la amantadina pueden tener una utilidad y eficacia clnica contra algunas enfermedades vricas veterinarias, actualmente el mayor inters para su uso en animales pequeos como un antagonista de NMDA en el tratamiento adyuvante del dolor crnico, a menudo en pacientes tolerantes a los opioides. Se usa generalmente en combinacin con un NSAID, el NSAID solo cuando no ofrece suficiente alivio del dolor. Tambin se utiliza como un frmaco complementario para el tratamiento del dolor neuroptico. Se ha sugerido para su uso como una intervencin temprana en el tratamiento del dolor asociado con osteosarcomas (Gaynor, JS 2008). La amantadina tambin se ha investigado para el tratamiento del virus de la gripe equina-2 en el caballo. Sin embargo, debido a los gastos, variabilidad en la absorcin oral y otros parmetros farmacocinticos, y el potencial para causar convulsiones despus de la administracin intravenosa, no se utiliza comnmente para el tratamiento. En los seres humanos, la amantadina se utiliza para el tratamiento y profilaxis de la gripe A, sndrome parkinsoniano, y inducidas por frmacos efectos extrapiramidales. Como en la medicina veterinaria, la amantadina efecto sobre los receptores NMDA en los seres humanos son de inters activo, en particular su uso como co-analgsico con opiceos y en la reduccin del desarrollo de tolerancia a los opiceos. Farmacologa / Acciones Como la ketamina, dextrometorfano y memantina, amantadina antagoniza la N-metil-Daspartato (NMDA). Dentro del sistema nervioso central, el dolor crnico se puede mantener o exacerbados cuando se unen a glutamato o aspartato este receptor. Se cree que este receptor es particularmente importante en la alodinia (sensacin de dolor resultante de un normalmente no nocivo estmulo). La amantadina por s sola no es un analgsico especialmente buena, pero en combinacin con otros analgsicos ( por ejemplo , los opiceos, AINE), se cree que pueden ayudar a aliviar el dolor crnico. Actividad antiviral amantadina es limitada principalmente a las cepas de la gripe A. Aunque su mecanismo de accin completo es desconocido, se inhibe la replicacin viral al interferir con la influenza A virus protena M2. Actividad antiparkinsoniano amantadina no se entiende bien. El frmaco parece haber potenciar los efectos sobre la neurotransmisin dopaminrgica en el SNC y la actividad anticolinrgica. Farmacocintica La farmacocintica de este frmaco aparentemente no han sido descritos en perros o gatos. En los caballos, la amantadina tiene una variabilidad entre pacientes muy amplia de absorcin despus de la administracin oral; rangos de biodisponibilidad de 4060%. La vida media de eliminacin en los caballos es de alrededor de 3,5 horas y el volumen de distribucin en estado estacionario es de aproximadamente 5 L / kg. En los seres humanos, el frmaco se absorbe bien tras la administracin oral con concentraciones plasmticas mximas de aproximadamente 3 horas despus de la dosificacin. Volumen de distribucin es de 3-8 l / kg. La amantadina se elimina

principalmente a travs de mecanismos renales. El aclaramiento oral es de aproximadamente 0,28 l / h / kg, vida media es de alrededor de 17 horas. Contraindicaciones / Precauciones / Advertencias En los seres humanos, la amantadina est contraindicado en pacientes con hipersensibilidad conocida a ste o rimantadina, y en pacientes no tratados con glaucoma de ngulo cerrado. Debe usarse con precaucin en pacientes con enfermedad heptica, enfermedad renal (ajuste de la dosis puede ser necesario), insuficiencia cardaca congestiva, la psicosis activa, dermatitis eccematoide o trastornos convulsivos. En los pacientes veterinarios con condiciones similares, se recomienda utilizar el frmaco con precaucin hasta que ms informacin sobre su seguridad est disponible. En 2006, la FDA prohibi el uso de la amantadina y otros antivirales de la gripe en pollos, pavos y patos. Efectos Adversos Existe una experiencia muy limitada en animales domsticos con amantadina y su perfil de efectos adversos no se describe bien. Se ha informado de que la amantadina perros dado ocasionalmente se desarrollan agitacin, heces sueltas, flatulencia y diarrea, en particular al inicio del tratamiento. Experiencia en gatos es limitado; un perfil de efectos adversos an no se ha aclarado por completo, pero el margen de seguridad parece ser estrecha. Reproductiva / Enfermera Seguridad En los seres humanos, la FDA categoriza la amantadina como categora C de drogas durante el embarazo ( Los estudios en animales han demostrado un efecto adverso en el feto, pero no hay estudios adecuados en humanos, o bien no existen estudios de reproduccin en animales ni estudios adecuados en humanos). Dosis altas en ratas demostraron algunos efectos teratognicos. La amantadina hace pasar a la leche materna. El fabricante no recomienda su uso en mujeres que estn amamantando. Veterinaria significado no est claro. La sobredosis / toxicidad aguda La dosis txica reportado para los gatos es 30 mg / kg y efectos de comportamiento pueden ser notados en 15 mg / kg en perros y gatos. En los seres humanos, las sobredosis tan bajo como 2 gramos se han asociado con vctimas mortales. La disfuncin cardiaca (arritmias, hipertensin, taquicardia), edema pulmonar, toxicidad del SNC (temblores, convulsiones, psicosis, agitacin, coma), hipertermia, disfuncin renal y el sndrome de dificultad respiratoria han sido documentados. No existe un antdoto especfico conocido para la sobredosis de amantadina. El tratamiento debe consistir en el vaciado intestinal, si el monitoreo es posible, intensiva y terapia de apoyo. La diuresis forzada acidificando la orina puede aumentar la excrecin renal de la amantadina. La fisostigmina ha sido sugerido para el uso prudente en el tratamiento de efectos sobre el SNC. Interacciones medicamentosas Las interacciones farmacolgicas siguientes o bien han sido reportados o son tericos en los seres humanos o animales que reciben amantadina y puede ser de importancia en los pacientes veterinarios: Los frmacos anticolinrgicos: puede potenciar los efectos anticolinrgicos de la amantadina

Estimulantes del SNC (incluyendo selegilina ): El uso concomitante con amantadina puede aumentar los efectos de la droga estimulantes del sistema nervioso central Trimetoprim / sulfa, quinidina, quinina, diurticos de tiazida o triamtereno: Puede disminuir la excrecin de amantadina, produciendo mayores niveles en sangre Acidificantes urinarios ( por ejemplo, metionina, cloruro de amonio, cido ascrbico ): Puede aumentar la excrecin de amantadina Consideraciones de laboratorio No se conocen interacciones de laboratorio identificadas Las dosis PERROS: Como terapia adyuvante para el dolor crnico: a) Para el dolor de la osteoartritis cuando los AINE por s solos no son efectivos: 3-5 mg / kg una vez al da, adems de un AINE (meloxicam en dosis aprobadas para este estudio) (Lascelles, BDX PO . et al 2008) b) 3-5 mg / kg PO una vez al da. (Gaynor, J. 2002), (Gaynor, JS 2008) c) Para disminuir wind-up: 3-5 mg / kg PO una vez al da durante una semana. (Perkowski 2006) CATS: Como terapia adyuvante para el dolor crnico: a) 3 mg / kg PO una vez al da. Puede ser til adicin a los AINE, no se ha evaluado la toxicidad. Es posible que deba compuesto. (Lascelles, D. et al. 2003) b) 3-5 mg / kg PO una vez al da. (Gaynor, J. 2002), (Gaynor, JS 2008) c) 3 mg / kg PO una vez al da. (Hardie 2006) CABALLOS: Para el tratamiento agudo de la influenza equina-2: a) 5 mg / kg IV q4h (Rees et al. 1997) Monitoreo Efectos adversos (gastrointestinales, agitacin) Eficacia Informacin del cliente Cuando se utiliza en pequeos animales, el frmaco se debe dar segn lo prescrito para ser eficaz y puede tomar una semana o ms para mostrar el efecto. Los efectos gastrointestinales (heces blandas, diarrea, gas) o agitacin algunos pueden ocurrir, especialmente al principio del tratamiento. Pngase en contacto con el veterinario si estos se agraven o persisten. Las sobredosis con este medicamento puede ser grave, mantener fuera del alcance de nios y mascotas. Qumica / Sinnimos Un agente antiviral adamantano-clase con propiedades antagonistas de NMDA, amantadina HCl se produce como un blanco a prcticamente blanco, de sabor amargo, polvo cristalino con un pKa de 9. Aproximadamente 400 mg son solubles en 1 ml de agua; 200 mg son solubles en 1 ml de alcohol.

La amantadina HCl tambin puede ser conocido como: adamantanamina HCl, Adekin , Amanta , Amantagamma , Amantan , Amantrel , amixx , Antadine , antigripal-DES , Atarin , Atenegine , Cerebramed , Endantadine , Infectoflu , Influ-A , Lysovir , Mantadine , Mantadix , Mantidan , Padiken , Symadine , Symmetrel , Viroifral y Virucid . Almacenamiento / Estabilidad Comprimidos, cpsulas y la solucin oral deben ser almacenados en contenedores hermticos a temperatura ambiente. Exposiciones limitadas a temperaturas tan bajas como 15 C y tan altas como 30 C estn permitidas. Evitar la congelacin del lquido. Presentaciones / Situacin reglamentaria Productos Veterinarios-CLASIFICADOS: Ninguno Productos humanos-CLASIFICADOS: Amantadina HCl orales tabletas: 100 mg; Symmetrel (Endo); genricos, (Rx) La amantadina HCl oral Jarabe: 10 mg / ml en 480 ml; Symmetrel (Endo); genrico; (Rx). Nota: Se informa que el lquido oral tiene un sabor muy malo. En 2006, la FDA prohibi el uso fuera de las indicaciones de la amantadina y otros antivirales de la gripe en pollos, pavos y patos. CLONIDINA
(Kloe-ni-deen) Duraclon , Catapres CENTRAL agonista alfa-2

Aspectos destacados de prescripcin

De accin central, alfa-adrenrgico utilizado como un diagnstico para deficiencia de la hormona del crecimiento o feocromocitoma en perros, el tratamiento adyuvante para la IBD, y, potencialmente, epidural como un complemento para el dolor y / o la anestesia o premedicacin antes de una ciruga

Experiencia limitada en especies veterinarios con fines teraputicos

Los posibles efectos adversos incluyen: hiperglucemia transitoria, sequedad de boca, estreimiento, sedacin, comportamiento agresivo, hipotensin, colapso, bradicardia y

Usos / Indicaciones La clonidina es de inters en la medicina veterinaria como un agente de diagnstico para determinar la deficiencia de la hormona del crecimiento o feocromocitoma en perros, y como tratamiento adyuvante para la enfermedad refractaria inflamatoria del intestino, especialmente en los gatos. Se est investigando como una premedicacin en los perros y en una variedad de especies como un complemento epidural con o sin los opiceos en el tratamiento del dolor grave o para procedimientos quirrgicos con anestesia epidural. Farmacologa / Acciones

La clonidina acta centralmente (tallo cerebral), la estimulacin alfa-adrenrgicos, lo que reduce el flujo simptico del sistema nervioso central; disminucin de la resistencia vascular renal, resistencia perifrica, la frecuencia cardaca, la presin arterial y el resultado. Sanguneo renal, las tasas de filtracin glomerular y el flujo no se ven afectados. La clonidina estimula la liberacin de hormona de crecimiento mediante la estimulacin de la liberacin de GHRH, pero este efecto no persiste continuidad de la dosis. La clonidina posee efectos analgsicos de accin central, probablemente en presinptica y postsinptica alfa2 adrenrgicos de la mdula espinal bloqueando de esta manera la transmisin del dolor seal al cerebro. Tambin puede aumentar el umbral de las convulsiones, pero la importancia clnica de este efecto no est claro. Farmacocintica Hay poca informacin disponible sobre la farmacocintica de clonidina en los animales domsticos. En gatos, la clonidina presenta un modelo de dos compartimentos abiertos y penetra en los tejidos rpidamente. En los seres humanos, el frmaco se absorbe bien tras la administracin oral. Las concentraciones plasmticas mximas ocurren aproximadamente 3-5 horas despus de la administracin oral. Despus de la administracin epidural, analgesia mxima se produce a los 30-60 minutos. La clonidina se aparentemente distribuye ampliamente en los tejidos corporales; concentraciones en los tejidos son ms altas que en el plasma. La clonidina entra en el LCR, pero las concentraciones cerebrales son bajos en comparacin con otros tejidos. En los seres humanos con funcin renal normal, la clonidina vida media es de 6-20 horas. La eliminacin puede ser prolongado con dosis ms altas (dependientes de la dosis cintica de eliminacin) o en pacientes con disfuncin renal. Hasta el 60% de la dosis se elimina sin cambios en la orina, pero el resto se metaboliza en el hgado; activo de un metabolito (p-hydroxyclonidine) ha sido identificado. Contraindicaciones / Precauciones / Advertencias La clonidina est contraindicado en pacientes con hipersensibilidad conocida a la misma. Debe usarse con precaucin en pacientes con enfermedad cardiovascular grave, incluyendo trastornos de la conduccin o insuficiencia cardiaca, sino que debe utilizarse con mucha cautela en pacientes con insuficiencia renal. Efectos Adversos Los efectos adversos ms probables de ocurrir incluyen: hiperglucemia transitoria, sequedad de boca, estreimiento, sedacin, comportamiento agresivo, hipotensin, colapso, y la bradicardia (que responden a la atropina). Tolerancia a sus efectos teraputicos se ha descrito en seres humanos. Reproductiva / Enfermera Seguridad En dosis razonables sin efectos teratognicos significativos se han descrito en los animales de laboratorio, pero a dosis muy altas, algunas efectos (aumento de la mortalidad perinatal, retraso del crecimiento, paladar hendido) se han visto. En los seres humanos, la FDA categoriza clonidina como categora C de drogas durante el embarazo ( Los estudios en animales han demostrado un efecto adverso en el feto, pero no hay estudios adecuados en humanos, o bien no existen estudios de reproduccin en animales ni estudios adecuados en humanos ). La clonidina hace entrar en la leche materna a concentraciones de aproximadamente 20% de los que se encuentran en el plasma; importancia clnica a la descendencia de

enfermera es desconocida, pero la clonidina fue indetectable en el plasma de un beb una hora despus de la enfermera de una madre teniendo la clonidina. La sobredosis / toxicidad aguda La clonidina tiene un estrecho margen de seguridad. Los sntomas comunes incluyen hipotensin, bradicardia, vmitos, debilidad y depresin. En raras ocasiones, convulsiones o depresin respiratoria se ve. El LD 50 valores reportados para la clonidina oral en ratas son 465 mg / kg y ratones, 206 mg / kg. Haba 150 exposiciones a la clonidina reportados a la ASPCA Animal Poison Control Center (APCC) durante el perodo 2008-2009. En estos casos, 130 eran perros con 41 que presenten signos clnicos y los casos restantes 20 gatos estaban con 14, que muestra los signos clnicos. Los hallazgos ms comunes en los perros registrados en frecuencia decreciente incluyen letargo, taquicardia, ataxia, y la hipertensin. Los hallazgos ms comunes en los gatos registrados en frecuencia decreciente incluyen letargo. Los lquidos y dopamina se puede utilizar para tratar la hipotensin. El tratamiento de sobredosis grandes incluye la evacuacin intestinal utilizando protocolos estndar. El uso de emticos debe ser cuidadosamente considerado, como el nivel de conciencia puede deteriorarse rpidamente. Tratamiento de los efectos sistmicos es principalmente sintomtico y de apoyo. Efectos hipotensores puede ser tratada, si es necesario, utilizando fluidos o vasopresores ( por ejemplo , dopamina); bradicardia puede tratarse con atropina IV, si se requiere. El atipamezol o yohimbina tambin puede ser usada para ayudar a revertir los efectos cardiovasculares, pero las dosis mltiples pueden ser necesarios, como signos pueden durar hasta 48 horas, dependiendo de la dosis de clonidina. Interacciones medicamentosas Las interacciones farmacolgicas siguientes o bien han sido reportados o son tericos en los seres humanos o animales que reciben la clonidina y puede ser de importancia en los pacientes veterinarios: Antihipertensivos, OTROS: Posibles efectos hipotensores aditivos BETA-adrenrgicos ( por ejemplo , propranolol ) pueden potenciar la bradicardia cuando se administra con clonidina. En los pacientes que recibieron clonidina y bloqueo beta-adrenrgico agentes juntos: si la clonidina se va a suspender, la betabloqueador debe suspenderse antes de la clonidina y la clonidina discontinuado gradualmente, de lo contrario se puede producir hipertensin de rebote. DROGAS depresores del SNC (opiceos, barbitricos, etc): Clonidina puede exacerbar las acciones de otros frmacos depresores del sistema nervioso central Digoxina: bradicardia aditivo Posible PRAZOSINA: Puede disminuir los efectos antihipertensivos de la clonidina Los antidepresivos tricclicos (por ejemplo, amitriptilina): Puede bloquear los efectos antihipertensivos de la clonidina Consideraciones de laboratorio No se conocen interacciones especficas de laboratorio se caracteriza por la clonidina. Las dosis PERROS: Para el diagnstico de hyposomatotropism:

a) La dosis puede ser variable dependiendo del protocolo del laboratorio. Pngase en contacto con el laboratorio antes de la prueba para determinar el protocolo y las instrucciones de manipulacin de muestras. La dosis habitual es de 10 microgramos / kg IV. Obtener plasma para la hormona del crecimiento (GH), antes de la dosificacin de clonidina y a los 15, 30, 45, 60, y 120 minutos. Grandes dosis puede provocar una hiperglucemia ms pronunciada y prolongada y una mayor incidencia de otras reacciones adversas que pueden incluir sedacin, comportamiento agresivo, hipotensin, colapso, y la bradicardia (que responden a la atropina). Los efectos adversos pueden persistir durante 15 a 60 minutos despus de la dosis. Perros sanos deben demostrar niveles de GH de 10 ng / ml despus de la administracin de clonidina. (Feldman & Nelson 1996) Para la terapia adyuvante antidiarreico para casos refractarios de la enfermedad inflamatoria intestinal: a) 5-10 microgramos / kg PO o SC dos a tres veces al da; pueden activar los receptores alfa2 en el CRT y vmitos causa. (Washabau 2009) CATS: Para la terapia adyuvante antidiarreico para casos refractarios de la enfermedad inflamatoria intestinal: a) Como terapia de lnea de cuarto despus de inhibidores de la prostaglandina sintetasa ( es decir , la sulfasalazina, subsalicilato de bismuto), los agonistas de opioides ( es decir , loperamida), y antagonistas 5-HT3 serotonrgicos ( es decir , el ondansetrn) se utilizan: clonidina 5-10 microgramos / kg dos a tres veces al da, SC o PO. (Washabau 2000) GANADO: Para la analgesia epidural / analgesia: a) 2-3 microgramos / kg diluido a 8 ml de solucin salina normal estril epidural; inicio / duracin de la analgesia = 19 minutes/192 minutos con 2 microgramos / kg dosis y = 9 minutos minutes/311 con 3 microgramos / kg dosis; pico efectos de 60-180 minutos (De Rossi et al. 2003) Monitoreo Depende de la finalidad de uso. Cuando se utiliza para la determinacin de los niveles de GH, los efectos adversos (sealado en la seccin de dosificacin) debe ser evaluado. Presin sangunea y el ritmo cardaco son ms propensos a verse afectados, pero por lo general slo efectos persisten durante una hora despus de la dosis. Cuando se utiliza para el tratamiento de diarrea continua, evaluacin de la eficacia y perfil de efectos adversos deben ser controlados. Informacin del cliente Cuando se usa para el tratamiento crnico, los clientes reportan haber seales que pueden indicar efectos adversos (debilidad, letargo, cambios de comportamiento, etc); cuidado de no alterar o interrumpir el tratamiento sin el consejo del veterinario. Qumica / Sinnimos Un derivado de imidazolina de accin central, alfa-adrenrgico, clonidina HCl se produce como un polvo inodoro, amargo en polvo, cristalino blanco o casi blanco.Es soluble en agua y alcohol. Tambin se considera altamente soluble en lpidos. La inyeccin disponible comercialmente para uso epidural tiene su pH ajusta a entre 5 a 7.

La clonidina tambin puede ser conocido como: ST-155, clonidini hydrochloridum, Adesipress-TTS , Arkamin , Aruclonin , Atensina , Barclyd , Cantanidin , Caprysin , Catanidin , Catapresan , Catapresan , Catapres , Catapressan , Clonistada , Clonnirit , Dispaclonidin , Dixarit , Duraclon , Epiclodina , Glausine , Haemiton , Menograine , Mirfat , Normopresan , Paracefan , o Tenso-Timelets . Almacenamiento / Estabilidad Clonidina tabletas deben guardarse en ajustados, resistentes a la luz a temperatura ambiente, se permiten variaciones de 15-30 C (59-86 F). La inyeccin libre de conservantes para el uso epidural se deben almacenar a temperatura ambiente controlada (25 C). Debido a que no contiene conservantes, las porciones no utilizadas de la inyeccin debe ser desechada. Presentaciones / Situacin reglamentaria Productos Veterinarios-CLASIFICADOS: Ninguno El ARCI (Racing Commissioners International) ha designado a esta droga como una sustancia de clase 3. Vase el apndice para ms informacin. Productos humanos-CLASIFICADOS: La clonidina HCl inyeccin para uso epidural: 100 microgramos / ml, y 500 microgramos / ml sin conservante en viales de 10 ml; Duraclon (AAIPharma); (Rx) Clonidina HCl comprimidos orales: 0,1 mg, 0,2 mg y 0,3 mg; Catapres (Boehringer Ingelheim); genrico; (Rx) Clonidina HCl orales comprimidos de liberacin modificada: 0,1 mg (equivalente a 0,087 mg de base); Jenloga (UPM Inc); (Rx) La clonidina transdrmica HCl: 0,1 mg/24hrs (2,5 mg de clonidina contenido total), 0,2 mg/24hrs (5 mg de clonidina contenido total), y 0,3 mg/24hrs (7,5 mg de clonidina contenido total); Catapres-TTS-1 , 2 o 3 (Boehringer Ingelheim); (Rx) GABAPENTINA
(GAB-ah- pen -tin) Neurontin Anticonvulsivos, dolor neuroptico ANALGSICO

Aspectos destacados de prescripcin

Puede ser til en perros y gatos como terapia adyuvante para las convulsiones parciales refractarios o complejo o el tratamiento del dolor

Precaucin en pacientes con funcin renal disminuida, pero los perros parcial (30-40%) metabolizan el frmaco (los humanos no lo hacen)

Evitar el uso de xilitol que contiene lquido oral en perros Sedacin o ataxia efectos adversos ms probables Tres veces al da de dosificacin en perros puede ser problemtico

Usos / Indicaciones La gabapentina puede ser til como terapia adyuvante para las convulsiones parciales refractarios o complejo. Como analgsico, la gabapentina ha demostrado ser el ms til en el tratamiento de dolor crnico, particularmente dolor neuroptico en animales pequeos. Gabapentina no parecen ser de uso significativo para el tratamiento de dolor agudo, pero puede ser de beneficio cuando se administra preventivamente para el dolor agudo ( por ejemplo, antes de la ciruga); estn realizando estudios para evaluar esta indicacin para animales pequeos. Farmacologa / Acciones La gabapentina tiene efectos analgsicos y puede prevenir la alodinia (sensacin de dolor resultante de un normalmente no nocivo estmulo) o hiperalgesia (respuesta exagerada a estmulos dolorosos). Tambin tiene actividad anticonvulsiva. El mecanismo de accin de la gabapentina, ya sea por sus acciones anticonvulsivas o analgsico no se entiende completamente, pero parece que se unen a CaVa2-d (alfa2delta de los canales de calcio dependientes del voltaje). Mediante la disminucin de la afluencia de calcio, liberacin de neurotransmisores excitadores ( por ejemplo , sustancia P, el glutamato, noradrenalina) son inhibidos. Mientras que la gabapentina es estructuralmente relacionada con GABA, no parecen alterar la unin GABA, de la recaptacin de, o la degradacin, o servir como un agonista de GABA in vivo . Farmacocintica En los perros, la biodisponibilidad oral es de aproximadamente 80% a una dosis de 50 mg / kg. Los niveles plasmticos mximos se producen alrededor de 2 horas despus de la dosis. La eliminacin es principalmente a travs de las rutas renales, pero gabapentina se metaboliza parcialmente a N-metil-gabapentina. Vida media de eliminacin es de aproximadamente 2-4 horas en perros. En gatos, la gabapentina se absorbe bien despus de la dosificacin oral con una biodisponibilidad promedio de 90%, pero hubo una variacin significativa entre pacientes (50% -120%). Los niveles mximos se produjeron unos 100 minutos despus de la dosificacin. El volumen de distribucin es relativamente baja (Vdss aparentes de 0,65 L / kg.) La eliminacin fue aproximadamente 3 ml / min / kg y la vida media de eliminacin de 2,8 horas es similar a la de los perros. (Siao et al.2010) En cuatro caballos dadas dosis orales nicas de 5 mg / kg, la gabapentina se absorbi rpidamente con los niveles pico observados dentro de 2 horas (media 1,4 horas). Eliminacin La semivida plasmtica es alrededor de 3,4 horas. (Dirikolu et al. 2008) En los seres humanos, la biodisponibilidad de gabapentina disminuye a medida que aumenta la dosis. A dosis de 900 mg / da, 60% de la dosis se absorbe.Porcentaje absorbida se reduce como dosis se aument a un mnimo de 27% de la dosis se absorbe cuando 4800 mg / da se administra. La presencia de alimentos slo marginalmente altera la velocidad de absorcin y el grado de absorcin. La gabapentina es slo mnimamente a las protenas plasmticas, los niveles de LCR son aproximadamente el 20% de las plasmticas. El frmaco no est significativamente metabolizados y est casi exclusivamente excreta sin cambios en la orina.Vida media de eliminacin en los seres humanos son horas aproximadamente 5-7. Contraindicaciones / Precauciones / Advertencias La gabapentina se considera contraindicado en pacientes con hipersensibilidad a la misma. Debido a que la gabapentina es eliminada por va renal (prcticamente el 100% en humanos), que debe ser usado con precaucin en pacientes con insuficiencia renal, y

si es necesario, ajustar la dosis debe ser considerado. En los perros, el frmaco tambin se metaboliza (30-40%) de una dosis, por lo que un ajuste de dosis puede no ser necesaria en perros con insuficiencia renal leve a moderada disfuncin renal. En general, evitar el uso de la solucin disponible comercialmente oral humana ( Neurontin ) en perros como se ha informado que contiene 300 mg / ml xilitol.Como la dosis umbral que puede causar hipoglucemia en los perros es de aproximadamente 100 mg de dosis / kg, de hasta 15 mg / kg en perros utilizando la solucin debe ser seguro, pero se necesitan ms datos para confirmar esto. Adems, el xilitol puede ser hepatotxico en perros. Las dosis de 500 mg / kg de xilitol se actualmente se piensa que el umbral para esta toxicidad, pero ha habido informes anecdticos de que se produzcan a dosis mucho menores. En los gatos, en las dosis utilizadas en la actualidad, la toxicidad xilitol no parece ser un problema con solucin de gabapentina oral, pero usar con precaucin. Efectos Adversos La sedacin o ataxia son probablemente los efectos adversos ms probables se ven en los animales pequeos. A partir de la dosis en el extremo inferior del rango y aumentando con el tiempo, pueden aliviar este efecto. En los seres humanos, los efectos adversos ms comunes asociados con el tratamiento con gabapentina son mareos, somnolencia y edema perifrico. La gabapentina se asoci con un aumento de la frecuencia de adenocarcinoma pancretico en ratas macho. No se sabe si este efecto se cruza en otras especies. La interrupcin brusca de la droga ha dado lugar a convulsiones precipitadas retirada. En los seres humanos, se recomienda dejar de depender de la droga cuando se utiliza para el tratamiento de la epilepsia. Reproductiva / Enfermera Seguridad En los seres humanos, la FDA categoriza gabapentina como categora C de drogas durante el embarazo ( Los estudios en animales han demostrado un efecto adverso en el feto, pero no hay estudios adecuados en humanos, o bien no existen estudios de reproduccin en animales ni estudios adecuados en humanos). A altas dosis (en o por encima humanos dosificaciones mximas), la gabapentina se asoci con una variedad de efectos fetotxicos y teratgenos ( por ejemplo , retraso en la osificacin, hidronefrosis, prdida fetal) en ratas, ratones y conejos. La gabapentina pasa a la leche materna. Se ha calculado que el lactante humano puede ser expuesto a una dosis mxima de 1 mg / kg / da. Se trata de un 5-10% de la usual peditrica (> 3 aos) la dosis teraputica. En los pacientes veterinarios, esto parece poco probable que sea de inters clnico significativo. La sobredosis / toxicidad aguda En los seres humanos, las dosis de hasta 49 gramos se han reportado sin fatalidad. La mayora de los efectos probables incluyen ataxia, letargo / somnolencia, diarrea, etc La solucin oral disponible comercialmente contiene 300 mg / ml de xilitol; dosis de 0,33 ml / kg puede causar hipoglucemia o toxicidad en el hgado en perros. Haba 232 exposiciones a gabapentina reportados a la ASPCA Animal Poison Control Center (APCC) durante el perodo 2008-2009. En estos casos, 188 eran perros con 31 que presenten signos clnicos y casos de 43 gatos estaban con 13, que muestra los signos clnicos. El restante 1 caso se refiere a un pjaro que no se present ningn sntoma clnico. Los hallazgos ms comunes en los perros registrados en frecuencia decreciente incluyen letargo, ataxia, vmitos y somnolencia. Los hallazgos ms

comunes en los gatos registrados en la disminucin de la frecuencia incluyeron ataxia, letargo y sedacin. El tratamiento es bsicamente de apoyo con los procedimientos de descontaminacin generales, incluyendo emesis, carbn activado, y catrticos. El frmaco puede ser eliminado con la hemodilisis. En caso de sospecharse toxicidad xilitol secundaria a la formulacin lquida humano, dirigirse a un centro de control de envenenamientos de animales para mayor orientacin. Interacciones medicamentosas Las interacciones farmacolgicas siguientes o bien han sido reportados o son tericos en los seres humanos o animales que reciben gabapentina y puede ser de importancia en los pacientes veterinarios: Anticidos: los anticidos orales dadas al mismo tiempo que la gabapentina puede disminuir la biodisponibilidad oral del 20%, si se requieren, anticidos dosis separadas al menos 2 horas de gabapentina HIDROCODONA: Co-administracin de gabapentina y la hidrocodona puede aumentar el AUC (rea bajo la curva) de gabapentina y de aumentar la eficacia y / o efectos adversos del frmaco. La gabapentina puede reducir la AUC de la hidrocodona, reduciendo potencialmente la eficacia del medicamento. MORFINA: Puede aumentar los niveles de gabapentina Consideraciones de laboratorio Hay informes de gabapentina que causan falsos positivos protenas urinarias lecturas en Ames N-Multistix SG anlisis de tiras reactivas. El uso de una prueba de precipitacin de cido sulfosaliclico para determinar la presencia de protena en la orina se recomienda para pacientes que recibieron gabapentina. Las dosis PERROS: Para la terapia auxiliar de convulsiones refractarias: una) 10-20 mg / kg cada 6-8h. En la experiencia del autor, la gabapentina es el menos eficaz de los nuevos medicamentos antiepilpticos, particularmente en los perros. (Munana 2010) b) 10-30 mg / kg PO q8-12h (Podell 2006) c) 25 a 60 mg / kg / da PO dividido q6-8h, el autor utiliza inicialmente 10 mg / kg PO cada 8 h. (Dewey 2005) d) El estudio fue realizado en perros con convulsiones no controladas (por lo menos 2 por mes y 6 por lo menos durante los ltimos 3 meses) cuando los niveles de bromuro de potasio y el fenobarbital fueron teraputico, o sub-teraputicas, pero tuvo efectos secundarios inaceptables: Los perros fueron dosificados a aproximadamente 10 mg / kg PO cada 8 horas durante 3 meses. Seis de los once perros tenan un mnimo de 50% de reduccin de las convulsiones por semana. (Platt et al. 2006) e) 10-30 mg / kg PO cada 8 horas (Mariani 2010) Como analgsico: a) Para el tratamiento complementario de dolor crnico o cncer: 3 mg / kg PO una vez al da (Lascelles 2003) b) 1,25 a 10 mg / kg PO cada 24 horas (una vez al da) (Hardie 2006) c) La mayora de los consultores VIN recomiendan dosis de 5-10 mg / kg PO 2-3 veces al da para la analgesia. (Rishniw 2007)

d) 2,5 a 10 mg / kg (hasta 15 mg / kg) PO 1-3 veces al da. (Posner y Papich 2009) CATS: Para la terapia auxiliar de convulsiones refractarias: a) 5-10 mg / kg PO q8-12h (Podell 2006), (Munana 2010) b) 5 mg / kg PO tres veces al da (Pearce 2006) c) 10-30 mg / kg PO q8-12h (Mariani 2010) Como analgsico: a) 1,25 a 10 mg / kg PO cada 24 horas (una vez al da) (Hardie 2006) b) para el tratamiento adyuvante del dolor crnico o cncer: 3 mg / kg PO una vez al da (Lascelles 2003), (Hardie et al. 2003) c) Para la analgesia adyuvante asociada con el dolor neuroptico: Mientras rango sugerido en los gatos es 2.5-5 mg / kg PO cada 12 horas, este autor comienza a 5 mg / kg y aumentos (hasta 10 mg / kg) si no hay efecto observado en dos horas . Puede ser un requisito ms alto en los gatos para despus de la incautacin o vocalizacin RCP y paliza. Destetar lentamente o paciente puede experimentar dolor peor. Reducir en la insuficiencia renal. Por lo general, el lmite de dosis se alcanza cuando el paciente est sedado. (Mathews 2006) d) La mayora de los consultores VIN recomiendan dosis de 5-10 mg / kg PO 2-3 veces al da para la analgesia. (Rishniw 2007) e) 50 mg (dosis total) por gato 1-3 veces al da. (Posner y Papich 2009) Monitoreo Nota: Gabapentina los niveles sricos no suelen controlarse; niveles teraputicos se cree que son 4-16 microgramos / ml. Eficacia clnica y los efectos adversos deben ser monitoreados. Informacin del cliente Los clientes deben informar de cualquier efecto adverso importante como la ataxia o hipersomnolencia Qumica / Sinnimos La gabapentina se produce como blanco a blanco slido cristalino que es libremente soluble en agua. Tiene un pKa1 de 3,7 y un pKa2 de 10,7. Es estructuralmente relacionada con GABA (cido gamma-aminobutrico). La gabapentina tambin puede ser conocido como: CI-945, GOE-3450, Aclonium , Equipax , Gantin , Gabarone , Neurontin , Neurostil yProgresse . Almacenamiento / Estabilidad Las cpsulas disponibles en el comercio y los comprimidos deben almacenarse a temperatura ambiente (25 C, 77 F); permiten variaciones de 15-30 C (59-86 F). El lquido oral debe ser almacenado en el refrigerador a 2-8 C (36-46 F). Compatibilidad / Compounding Consideraciones Compuesto estabilidad preparacin: soluciones de gabapentina disponibles comercialmente contienen cantidades de xilitol que pueden ser txicos para los pacientes caninos. Suspensin gabapentina oral de compuesto de comprimidos disponibles comercialmente ha sido publicada (Nahata 1999). Trituracin de veinte (20) de gabapentina 600 mg comprimidos con 60 ml de Ora-Plus y ad qs a 120 ml con Ora-Sweet (o Ora-Sweet SF ) se obtiene un 100 mg / ml de suspensin oral que retiene> potencia 90% durante 56 das almacenado a ambos 4 C y 25 C. Las

formulaciones lquidas de gabapentina son ms estables en el intervalo de pH de 5,5 a 6,5 Presentaciones / Situacin reglamentaria Productos Veterinarios-CLASIFICADOS: Ninguno El ARCI (Racing Commissioners International) ha designado a esta droga como una sustancia de clase 4. Vase el apndice para ms informacin. Productos humanos-CLASIFICADOS: Gabapentina orales cpsulas y tabletas: 100 mg, 300 mg, 400 mg; 600 mg, y 800 mg (recubierto con pelcula); Neurontin (Pfizer); genrico; (Rx) Solucin de gabapentina oral: 250 mg/5mL (50 mg / ml) en 470 ml; Neurontin (Pfizer); (Rx) Nota: Contiene xilitol. Usar con precaucin en perros. KETAMINA HCL
( kee -ta-meen) Ketaset , Ketaflo , Vetalar Anestsico general disociativo, antagonista de los receptores NMDA

Aspectos destacados de prescripcin

Disociativa anestesia general; tambin inhibe los receptores NMDA, podra ser adjunctively til para controlar el dolor

Contraindicaciones: reacciones de hipersensibilidad previas, los animales que se utilizan para el consumo humano, solo para la anestesia general, el aumento de la presin del LCR / head trauma

Las contraindicaciones relativas: prdida de sangre significativa, hipertermia maligna, el aumento de la presin intraocular o heridas abiertas del globo, los procedimientos relacionados con la faringe, la laringe o la trquea

Precaucin: hipertensin significativa, insuficiencia cardaca, y aneurismas arteriales, insuficiencia heptica o renal, trastornos convulsivos

Efectos adversos: hipertensin, salivacin excesiva, depresin respiratoria, hipertermia, emesis, vocalizacin, recuperacin errtica y prolongada, disnea, espsticos movimientos espasmdicos, convulsiones, temblores musculares, hipertonicidad, opisttonos, y paro cardaco, dolor despus de la inyeccin IM puede ocurrir

Ojos de gato permanecer abierta despus de la ketamina, proteger

Reduzca al mnimo la exposicin a la manipulacin o los ruidos fuertes durante el perodo de recuperacin, pero vigilar adecuadamente

Interaccin con otros medicamentos

Usos / Indicaciones La ketamina se ha aprobado por la FDA para uso en seres humanos, primates subhumanos, y gatos, a pesar de que se ha utilizado en muchas otras especies (vase la seccin de Dosis). Las indicaciones aprobadas por la FDA para gatos incluyen, "a la moderacin, o como el nico agente anestsico para diagnstico o menores, procedimientos quirrgicos breves, que no requieren relajacin muscular ... y en los primates subhumanos a la moderacin." (Prospecto; Ketaset -Bristol). La ketamina puede inhibir los receptores de NMDA en el SNC y puede disminuir "wind-up" efecto. Hay un creciente inters en su uso para prevenir el dolor asociado con la ciruga exagerada o estados de dolor crnico en animales. Farmacologa / Acciones La ketamina es un anestsico general de accin rpida que tiene actividad analgsica significativa y una relativa falta de efectos depresores cardiopulmonar en animales sanos. Se cree que induce la anestesia y amnesia por interrumpir funcionalmente el SNC a travs de la estimulacin sobre el SNC o la induccin de un estado de catalepsia. La ketamina inhibe GABA, y puede bloquear la serotonina, la norepinefrina y la dopamina en el SNC. El sistema thalamoneocortical est deprimido, mientras que el sistema lmbico se activa. Induce fases anestsicas I y II, pero no en estadio III. En los gatos, causa un efecto hipotrmico ligera como la temperatura del cuerpo disminuye en promedio por 1,6 C despus de dosis teraputicas. Efectos sobre el tono muscular se describen como siendo variable, pero generalmente o ketamina no causa cambios en el tono muscular o aumento del tono. La ketamina no elimina los reflejos y pinnal pedal, ni los ftica, los reflejos corneales, laringe o faringe. Ketamina efectos sobre el sistema cardiovascular incluyen aumento del gasto cardaco, ritmo cardaco, presin artica media, presin arterial pulmonar y la presin venosa central. Sus efectos sobre la resistencia perifrica total se describen como siendo variable. Los efectos cardiovasculares son secundarios a un aumento del tono simptico, la ketamina tiene efectos inotrpicos negativos si el sistema simptico est bloqueado. La ketamina puede causar respiracin apneustic (respiraciones rpidas seguidas de retencin de la respiracin). No causa depresin respiratoria importante a las dosis habituales, pero a dosis ms altas puede causar tasas respiratorias a disminuir. La ketamina puede causar broncodilatacin y en humanos con asma, disminucin de la resistencia causas ketamina va area. Farmacocintica Despus de la inyeccin IM en el gato, los niveles pico se producen en aproximadamente 10 minutos. La administracin de un aerosol de ketamina por va sublingual a los gatos parece ser absorbido suficiente para tener accin farmacolgica (Issabeagloo 2008). La ketamina se distribuye en todos los tejidos del cuerpo rpidamente, con niveles ms altos encontrados en el cerebro, hgado, pulmn, y grasa. Unin a protenas plasmticas es de aproximadamente 50% en el caballo, 53% en los perros, y 37-53% en el gato. En la mayora de las especies, la ketamina se metaboliza en el hgado, principalmente por desmetilacin y la hidroxilacin y metabolitos de estos, junto con ketamina sin cambios, se eliminan en la orina. Un metabolito activo, ni-ketamina, tiene 10-30% de la actividad del compuesto padre. En los gatos, la ketamina es casi exclusivamente excreta sin cambios en la orina. La ketamina induce las enzimas microsomales hepticas, pero parece que hay poca significacin clnica asociada a este efecto. La vida media de eliminacin en el gato, la pantorrilla, y el caballo es de aproximadamente 1 hora, en los seres humanos es de 2-3 horas. Al igual que los tiobarbitricos, la redistribucin de la

ketamina hacia fuera del SNC es ms de un factor en la determinacin de la duracin de la anestesia que es la vida media de eliminacin. Mediante el aumento de la dosis, la duracin de la anestesia se incrementar, pero no su intensidad. Contraindicaciones / Precauciones / Advertencias La ketamina est contraindicado en pacientes que han demostrado reacciones previas de hipersensibilidad a la misma y de los animales que se utilizan para el consumo humano. Uso en pacientes con hipertensin significativa, insuficiencia cardiaca, aneurismas arteriales y puede resultar peligroso. El fabricante advierte en contra de su uso en pacientes con insuficiencia heptica o renal, pero en humanos con insuficiencia renal, la duracin de la accin no es prolongada. Debido a que la ketamina no proporciona buena relajacin muscular, est contraindicado cuando se utiliza solo para una ciruga mayor. La ketamina puede provocar aumentos de la presin del LCR y no debera ser utilizado en los casos con presiones elevadas o cuando se ha producido trauma en la cabeza. Debido a su supuesto potencial epileptgeno, no deberan utilizarse (salvo con mucha cautela) en animales con trastornos convulsivos preexistentes. Como mielografa puede inducir convulsiones, la ketamina se debe utilizar con precaucin en animales sometidos a este procedimiento. La ketamina se considera relativamente contraindicada cuando el aumento de la presin intraocular o heridas abiertas del globo existen, y de los procedimientos relacionados con la faringe, la laringe o la trquea. Los animales que han perdido cantidades importantes de sangre, pueden requerir una reduccin significativa dosis de ketamina. Mientras que la ketamina se ha usado de manera segura en los seres humanos con hipertermia maligna, su uso en animales susceptibles a esta condicin es controversial. La ketamina puede aumentar la frecuencia cardaca, la presin arterial y el aumento de consumo de oxgeno del miocardio, y su uso debe evitarse en los gatos con cardiomiopata hipertrfica (HCM) o en otros pacientes donde un aumento en la frecuencia cardaca, la presin arterial y el consumo miocrdico de oxgeno puede ser perjudicial ( por ejemplo . , shock inestable o insuficiencia cardiaca congestiva). Sus efectos sobre la funcin respiratoria puede aumentar en pacientes con funcin cardiopulmonar inestable. Debido a las tendencias de la ketamina para aumentar el tono simptico (aumento de la liberacin de norepinefrina), que debe ser usado con precaucin en animales en los que el aumento del tono simptico al mismo tiempo existe ( por ejemplo, feocromocitoma, hipertiroidismo). Los pacientes hipertiroideos humanos (y los de reemplazo recibiendo tiroidea exgena) pueden ser susceptibles a desarrollar hipertensin grave y taquicardia cuando se administra ketamina. La importancia veterinaria de este problema potencial es desconocido. Ojos de los gatos permanecer abierta despus de recibir la ketamina, y debe protegerse de lesiones ms un lubricante oftlmica ( por ejemplo , LACRI-Lube ) se debe aplicar para prevenir el secado excesivo de la crnea. Debido a que la ketamina se excreta casi exclusivamente a travs de mecanismos renales, debe usarse con precaucin en los gatos con una funcin renal reducida. Para reducir al mnimo la incidencia de reacciones de emergencia, se recomienda minimizar la exposicin a la manipulacin o ruidos fuertes durante el perodo de recuperacin. La monitorizacin de los signos vitales todava se debe realizar durante la fase de recuperacin, sin embargo.

Debido a que la ketamina puede aumentar la presin sangunea, el control cuidadoso de post-quirrgico hemorragia ( por ejemplo , quitar las garras) debe ser administrado. No es esencial para retener el alimento o el agua antes de la ciruga, pero en procedimientos electivos, se recomienda abstenerse de ingerir alimentos durante 6 horas antes de la ciruga. Efectos Adversos En especies donde la droga FDA-aprobadas, las siguientes reacciones adversas se enumeran por el fabricante: "... la depresin respiratoria despus de altas dosis, emesis, vocalizacin, errtica y prolongada recuperacin disnea, espsticos movimientos espasmdicos, convulsiones, temblores musculares, hipertonicidad, opisttonos y paro cardaco. En el gato, las sacudidas mioclnicas y / o tnicas / clnicas convulsiones pueden ser controlados por accin ultracorta barbitricos o de acepromazina. Estos ltimos frmacos deben administrarse por va intravenosa, con cautela, y poco a poco, a efecto (aproximadamente 1 / 6 a de la dosis normal puede ser necesario) "(prospecto;. Ketaset -Fort Dodge) Han reportado convulsiones a ocurrir hasta en el 20% de los gatos que reciben la ketamina a dosis teraputicas. El diazepam se recomienda si el tratamiento es necesario. Se ha informado de que rara vez causar una variedad de efectos sobre el SNC (sistema nervioso central otros efectos leves a la ceguera y la muerte). La ketamina se ha documentado para causar hipertermia en gatos, bajas dosis de acepromacina (0,010,02 mg / kg IV) puede aliviar. Los informes anecdticos de la ketamina causa CHF aguda en gatos con insuficiencia renal leve a moderada enfermedad cardaca han sido reportados. El dolor despus de la inyeccin IM puede ocurrir. Para reducir la incidencia de hipersalivacin y otros signos autonmicos, atropina o glicopirrolato se administra a menudo. Reproductiva / Enfermera Seguridad En los seres humanos, la FDA lo define la droga como categora C para uso durante el embarazo ( Los estudios en animales han demostrado un efecto adverso en el feto, pero no hay estudios adecuados en humanos, o bien no existen estudios de reproduccin en animales ni estudios adecuados en humanos . ) En un sistema independiente que evala la seguridad de los medicamentos en el embarazo canino y felino (Papich 1989), este medicamento se clasifica como clase: B ( . Seguro para su uso si se utiliza con precaucin Los estudios en animales de laboratorio puede haber descubierto algunos riesgos, pero estos medicamentos parecen ser seguro en perros y gatos o drogas son seguras si no se administra cuando el animal est cerca del trmino .) No hay informacin especfica lactancia se encontr. La sobredosis / toxicidad aguda La ketamina se considera que tiene un amplio ndice teraputico (aproximadamente 5 veces mayor que con pentobarbital). Cuando se administra con demasiada rapidez o en dosis excesivas, depresin respiratoria significativa puede ocurrir. El tratamiento con soporte respiratorio asistida mecnicamente se recomienda contra el uso de agentes analpticos. En gatos, la yohimbina con 4-aminopiridina ha sido sugerido para uso como un antagonista parcial. Interacciones medicamentosas

Las interacciones farmacolgicas siguientes o bien han sido reportados o son tericos en los seres humanos o animales que reciben ketamina y puede ser de importancia en los pacientes veterinarios: CLORAMFENICOL (parenteral): Puede prolongar las acciones de anestesia de ketamina Depresores del SNC: narcticos, barbitricos o diazepam puede prolongar el tiempo de recuperacin despus de la anestesia ketamina HALOTANO: Cuando se utiliza con halotano, ketamina tasas de recuperacin puede ser prolongado y los efectos estimulantes cardacos de ketamina puede ser inhibido, la vigilancia estrecha de la funcin cardiaca se recomienda cuando se utiliza la ketamina con halotano IVERMECTINA: Se ha recomendado no utilizar la ivermectina en reptiles dentro de los 10 das de ketamina (Bahas de 2009) Los bloqueadores neuromusculares ( por ejemplo, succinilcolina y tubocurarina): Puede causar depresin respiratoria mejorada o prolongada Hormonas tiroideas: Cuando se administra concomitantemente con ketamina, las hormonas tiroideas han inducido hipertensin y taquicardia en los seres humanos; beta-bloqueadores ( por ejemplo , propranolol) pueden ser beneficiosos en el tratamiento de estos efectos Las dosis Nota: La ketamina se utiliza en muchas diversas combinaciones con otros agentes. Los siguientes son representativos, pero no necesariamente inclusive; se sugiere hacer referencia a una referencia de anestesia veterinaria reciente para ms informacin. PERROS: Como complemento de la anestesia: a) Para el uso en combinacin con un opioide y ketamina (la llamada "magia perrito") para proporcionar anestesia y control del dolor ( Nota: Referencia ha dosificacin tablas para la conversin de peso del paciente a diversos micrograms/m2 dosis de dexmedetomidina; concentraciones de opioides utilizados en la referencia son:.. butorfanol 10 mg / ml, hidromorfona 2 mg / ml, morfina 15 mg / ml, y buprenorfina 0,3 mg / mL de concentracin de ketamina es 100 mg / ml ya que estos medicamentos pueden estar disponibles en otras concentraciones, slo utilizar estos productos con las concentraciones superiores si se utiliza este protocolo).: Para los perros de edad avanzada, los perros con disfuncin renal o heptica como premedicacin antes de la induccin de propofol o mscara facial, seguido por el mantenimiento de isoflurano o sevoflurano: dexmedetomidina a 62,5 micrograms/m2. Combinar con volmenes iguales de uno de los opioides se indic anteriormente y la ketamina. Puede administrar IM o IV. Para la sedacin poco ms pesado en ASA II o perros II que requieren sedacin para procedimientos radiolgicos: La dexmedetomidina a 125 micrograms/m2. Combinar con volmenes iguales de uno de los opioides se indic anteriormente y la ketamina. Puede administrar IM o IV. Para los perros sometidos a ciruga menor, Penn cadera o OFA-tipos de procedimientos radiolgicos que requieren relajacin muscular importante: La dexmedetomidina a 250 micrograms/m2. Combinar con volmenes iguales de uno de los opioides se indic anteriormente y la ketamina. Puede administrar IM o IV.

Para inducir un plano quirrgico de anestesia para OHE, la castracin, u otra ciruga abdominal: La dexmedetomidina a 375 micrograms/m2. Combinar con volmenes iguales de uno de los opioides se indic anteriormente y la ketamina. Puede administrar IM o IV. Proporciona una rpida inmovilizacin; decbito lateral en 5-8 minutos. Los perros pueden ser intubado y mantenido en oxgeno. Suplementarios dosis bajas de isoflurano (0,5%) o sevoflurano (1%) puede ser utilizado. Para inmovilizar perros muy ariscos y lobos hbridos perros: La dexmedetomidina a 500 micrograms/m2. Combinar con volmenes iguales de uno de los opioides se indic anteriormente y la ketamina. Administrar IM. Esta dosis es raramente necesario. Para invertir anteriormente, atipamezol IM en el mismo volumen que la dexmedetomidina. (Ko 2009) Como un antagonista de NMDA para el control del dolor adyuvante: a) 0,1 a 1 mg / kg por va oral, IM o SC q4-6h para dolor leve a moderado, en relacin con los opioides. (Nieves 2002) b) Para el uso intraoperatorio: Si se indujo la anestesia con un medicamento diferente de ketamina, dar una dosis de carga de 0,5 mg / kg IV, a continuacin, una infusin de 1020 microgramos / kg / minuto. Un CRI de 2.10 microgramos / kg / minuto se puede utilizar despus de la operacin. (Hellyer 2006) c) en combinacin con opioides o lidocana: 0,5 mg / kg IV de carga de bolo seguida de 10 microgramos / kg / min CRI durante la ciruga y 2 microgramos / kg / min durante 24 horas despus de la ciruga. (Shaffran 2009) CATS: La mayora de los mdicos recomiendan la administracin de atropina o glicopirrolato antes de su uso para disminuir hipersalivacin. a) 11 mg / kg IM a la moderacin, 22-33 mg / kg para los procedimientos quirrgicos de diagnstico o de menor importancia que no requieren relajacin del msculo esqueltico (prospecto; Ketaset -Bristol) b) Para el uso en combinacin con un opioide y ketamina (denominada "magia gatito", "DKT" o "combinacin triple") para proporcionar sedacin y analgesia (Nota: las concentraciones de opioides utilizados en la referencia son: butorfanol 10 mg / mL , hidromorfona 2 mg / ml, morfina 15 mg / ml, y buprenorfina 0,3 mg / ml. concentracin de ketamina es 100 mg / ml. concentracin dexmedetomidina es 0,5 mg / ml. Como estos frmacos pueden estar disponibles en otras concentraciones, slo utilizar los productos con las concentraciones anteriores si se utiliza este protocolo).: En la tabla a continuacin: = MILD Para la sedacin o como premedicacin antes de la induccin de propofol o mascarilla; = moderado para la castracin o pequeas intervenciones quirrgicas; PROFUNDOS = procedimientos quirrgicos invasivos, incluyendo OHE y declaws. Los gatos pueden ser revertido inmediatamente con un volumen igual (de la dosis de dexmedetomidina) de atipamezol.

(Ko 2009) c) en combinacin como un agente de inmovilizacin: Para los gatos que requieren ms sedacin cuando la sedacin insuficiente de las dosis de opioides, el aumento de la medetomidina y midazolam: butorfanol 0,2 mg / kg; medetomidina 0.015-0.02 mg / kg;

midazolam 0.05-0.2 mg / kg; ketamina 1-5 mg / kg; todos se les da IM. Para procedimientos dolorosos considerar la adicin de buprenorfina en 0.02-0.04 mg / kg o sustituyendo butorfanol o buprenorfina, ya sea con morfina 0,5 mg / kg o hidromorfona 0,1 mg / kg. Ms informacin disponible en: www.vsag.org. Para los gatos altamente agresivos, 1 ml de ketamina se puede pulverizar en la boca abierta o dirigido hacia la boca del gato usando un catter uretral felino a travs de las barras de la jaula. El medicamento debe ser rociado rpidamente para que el gato no masticar y tragar el catter. (Moffat 2008) Como un antagonista de NMDA para el control del dolor adyuvante: a) 0,1 a 1 mg / kg IM o SC q4-6h para dolor leve a moderado, en relacin con los opioides. (Nieves 2002) b) Para el uso intraoperatorio: Si se indujo la anestesia con un medicamento diferente de ketamina, dar una dosis de carga de 0,5 mg / kg IV, a continuacin, una infusin de 1020 micro-grams/kg/minute. Un CRI de 2.10 microgramos / kg / minuto se puede utilizar despus de la operacin. (Hellyer 2006) c) en combinacin con opioides o lidocana: 0,5 mg / kg IV de carga de bolo seguida de 10 microgramos / kg / min CRI durante la ciruga y 2 microgramos / kg / min durante 24 horas despus de la ciruga. Uso de la MLK (morfina / lidocana / ketamina) mezcla: Para una bolsa de 500 ml de LRS aadir 10 mg de sulfato de morfina, 120 mg de lidocana y 100 mg de ketamina. Infundir a una velocidad de 10 ml / kg / hr (proporcionar la morfina a 0,2 mg / kg / hr, lidocana 40 microgramos / kg / minuto, y la ketamina 2 mg / kg / hr). Puede aadir dexmedetomidina si es necesario. (Shaffran 2009) CONEJOS / roedores / pequeos mamferos: Para restriccin qumica: a) Ratones: Solo: 50 -100 mg / kg IM o IP, 50 mg / kg IV; En combinacin con diazepam: La ketamina 200 mg / kg de diazepam 5 mg / kg IM o IP; En combinacin con xilazina: ketamina 100 mg / kg de xilazina con 5-15 mg / kg IM o IP (Burke 1999) b) Las ratas: en soledad: 50 -100 mg / kg IM o IP, 40-50 mg / kg IV; En combinacin con diazepam: La ketamina 40-60 mg / kg de diazepam 5-10 mg / kg IP; En combinacin con xilazina: ketamina 40-75 mg / kg IM con xilazina 5-12 mg / kg o IP (Burke 1999) c) Hamsters / Jerbos: 100 mg / kg IM; En combinacin con diazepam: La ketamina 50 mg / kg con Diazepam 5 mg / kg IM; En combinacin con xilacina: No se recomienda (Burke 1999) d) Guinea pig: Alone: 10-30 mg / kg IM; En combinacin con diazepam: La ketamina 60-100 mg / kg de diazepam con 5-8 mg / kg IM; En combinacin con xilazina: ketamina 85 mg / kg de xilazina con 12-13 mg / kg IM (Burke 1999) e) Conejos: Solo: 20-60 mg / kg IM o IV; En combinacin con diazepam: La ketamina 60-80 mg / kg con diazepam 5-10 mg / kg IM; En combinacin con xilazina: ketamina 10 mg / kg de xilazina con 3 mg / kg IV (Burke 1999) f) Conejos: Solo: 20-50 mg / kg IM o 15-20 mg / kg IV

En combinacin con diazepam por induccin: Diazepam 5-10 mg / kg IM de ketamina dar 30 minutos despus de diazepam a 20-40 mg / kg IM o diazepam 0.2-0.5 mg / kg y ketamina 10-15 mg / kg (para efecto) IV ; En combinacin con diazepam para la anestesia sin inhalantes: El diazepam 5-10 mg / kg IM plus ketamina 60-80 mg / kg IM 30 minutos ms tarde; En combinacin con xilacina: No recomendado para conejos (Ivey y Morrisey 2000) g) la anestesia inyectable: Roedores: midazolam (5 mg / kg) + ketamina (100 mg / kg) + buprenorfina (0,05 mg / kg) IP. Conejos: midazolam (0,05 mg / kg) + buprenorfina (0,03 mg / kg) + ketamina (10 mg / kg) de mensajera instantnea. (Bennett 2009) HURONES: a) Para la anestesia inyectable: butorfanol 0,1 mg / kg, 5 mg de ketamina / kg, medetomidina 80 microgramos / kg. Combine en una jeringa y dar IM. Puede ser necesario complementar con isoflurano (0,5-1,5%) para la ciruga abdominal. (Finkler 1999) GANADO: a) premedicacin con atropina y xilazina, luego la ketamina 2 mg / kg IV en bolo (Thurmon & Benson 1986) b) Despus de la sedacin, 2,2 mg / kg IV (Mandsager 1988) c) Como CRI para analgesia complementaria: 0.4-1.2 mg / kg / hr. (Miesner 2009) CABALLOS: ( Nota: ARCI UCGFS Clase 2 de Drogas) a) Para la anestesia campo: Sedate con xilacina (1 mg / kg IV; 2 mg / kg IM) dado minutos 5-10 (ms largo para la va IM) antes de la induccin de la anestesia con ketamina (2 mg / kg IV). Caballo deben ser adecuadamente sedado (de cabeza a las rodillas) antes de dar la ketamina (ketamina puede causar rigidez muscular y convulsiones). Si la sedacin adecuada no se produce, ya sea: 1) volver a administrar la xylazina: hasta la mitad de la dosis original, o 2)Aadir butorfanol (0.02-0.04 mg / kg IV). El butorfanol se puede dar con la xilacina original si se sospecha que el caballo va a ser difcil de tranquilizar ( por ejemplo , muy sensible pura sangre) o aade antes de la ketamina. Esta combinacin mejora la induccin, aumentar la analgesia y aumentar el tiempo de recumbencia por unos 5-10 minutos, o 3) El diazepam (0,03 mg / kg IV). Mezclar el diazepam con la ketamina. Esta combinacin mejora la induccin cuando la sedacin es marginal, mejorar la relajacin muscular durante la anestesia y prolongar la anestesia por unos 5-10 minutos, o 4) Guaifenesina (solucin 5% administrado IV a efecto) tambin se puede utilizar para aumentar la sedacin y relajacin muscular. (Mathews 1999) b) En un principio dar xilacina 1,1 mg / kg IV y esperar a pleno efecto sedante (4-8 minutos), luego dar la ketamina 2,2-2,75 mg / kg IV slo (la dosis ms alta puede ser necesario para ponis, joven "muy nervioso" Arabians, Hackneys, y pura sangre) como un bolo. No administrar a un "emocionado" de caballos. Si el tiempo de ciruga requiere anestesia adicional, - de la original de xylazina / ketamina se deben administrar dosis IV. Para conocer los procedimientos que mejor relajacin muscular es necesario, utilice la guaifenesina-tiobarbiturato. No moleste a caballo hasta que est completamente recuperado. (Thurmon & Benson 1987) c) para los potros y ponis: Aadir 500 mg de ketamina y xilazina 250 mg a 500 ml de solucin de guaifenesin 5%. Para la induccin, dar 1,1 ml / kg IV rpidamente. La anestesia puede mantenerse constante por infusin IV de 2-3 ml / kg / hr. Las dosis ms bajas de los potros, dosis ms elevadas para los caballos. (Thurmon & Benson 1987)

d) Para la induccin de pacientes clico quirrgico: Use guaifenesina a efecto, de 1.62.2 mg / kg de ketamina (Mandsager 1988) e) 200 mg en bolo (en un caballo kg 454) dentro de la ciruga para reducir el movimiento de la luz con anestesia general (Mandsager 1988) CERDO: a) Dar atropina, a continuacin, a la ketamina 11 mg / kg IM. Para prolongar la anestesia y la analgesia incrementar dar ketamina adicional 2-4 mg / kg IV. Los anestsicos locales inyectados en el sitio quirrgico ( por ejemplo , 2% de lidocana) pueden potenciar la analgesia. (Thurmon & Benson 1986) b) La ketamina (22 mg / kg) combinado con acepromazina (1,1 mg / kg) IM (Swindle 1985) c) 4,4 mg / kg IM o IV despus de la sedacin (Mandsager 1988) OVEJA: una premedicacin) con atropina (0,22 mg / kg) y acepromacina (0,55 mg / kg;. entonces ketamina 22 mg / kg IM Para extender el tiempo de anestesia, puede dar ketamina IV intermitente a 2-4 mg / kg (Thurmon & Benson 1986. ) b) 2 mg / kg IV para la induccin, a continuacin, 4 ml / minuto de infusin constante de la ketamina en una concentracin de 2 mg / ml en D5W (Thurmon & Benson 1986) CABRAS: a) Dar atropina 0,4 mg / kg, seguido de xilazina 0,22 mg / kg IM 20-25 minutos posteriores. Aproximadamente 10 minutos despus de xilazina dar ketamina 11 mg / kg IM. Para prolongar la anestesia dar ketamina 4.2 mg / kg IV (menor extensin) o 6 mg / kg (ms de extensin). (Thurmon & Benson 1986) Los camlidos (llamas y alpacas) : a) Como anestsico: butorfanol 0.07-0.1 mg / kg; ketamina 0.2-0.3 mg / kg; xilazina 0.2-0.3 mg / kg IV o butorfanol 0.05-0.1 mg / kg; 0.2-0.5 mg de ketamina / kg; xilazina 0,2- 0,5 mg / kg IM (Wolff 2009) b) para los procedimientos dolorosos ( por ejemplo , castraciones) cuando decbito (hasta 30 minutos) se desea: Alpacas: butorfanol 0,046 mg / kg; xilazina 0,46 mg / kg; ketamina 4,6 mg / kg. Llamas butorfanol: 0,037 mg / kg; xilazina 0,37 mg / kg; ketamina 3,7 mg / kg. Todos los frmacos se combinan en una jeringa y dado IM. Puede administrar 50% de la dosis original de ketamina y xilazina durante la anestesia para prolongar efecto hasta 15 minutos. Si hacer castraciones masivas en 3 o ms animales, puede compensar botella del "cctel". Aadir 10 mg (1 ml) de butorfanol y 100 mg (1 ml) a un gramo xilazina 1 (10 ml) vial de ketamina. Esta mezcla se dosifica a 1 ml/40 libras. (18 kg) para alpacas, y 1 mL por 50 libras. (22 kg) para las llamas. Manejar en silencio y permitir suficiente tiempo antes de iniciar el procedimiento. Esperar 20 minutos de tiempo quirrgico, los pacientes deben permanecer 45 minutos a 1 hora despus de la inyeccin. (Miesner 2009) REPTILES: a) Medio de tortugas terrestres pequeos: La medetomidina 100-150 microgramos / kg de ketamina con 5-10 mg / kg IV o IM; Las tortugas de agua dulce: La medetomidina 150-300 microgramos / kg de ketamina con 10-20 mg / kg IV o IM; Tortugas gigantes terrestres: 200 kg tortuga Aldabra: La medetomidina 40 microgramos / kg de ketamina con 4 mg / kg IV o IM Pequeas tortugas Aldabra: La medetomidina 40-80 microgramos / kg de ketamina con 4-8 mg / kg IV o IM. Espere 30-40 minutos para un efecto mximo;

Iguanas: La medetomidina 100-150 microgramos / kg de ketamina con 5-10 mg / kg IV o IM; La inversin de todas las dosis con atipamezol es de 4-5 veces la dosis de medetomidina (Heard 1999) AVES: a) Las aves de pesaje: <100 gramos (canarios, pinzones, periquitos): 0.1-0.2 mg / IM gm; 250-500 gramos (loros, palomas): 0,05-0,1 mg / IM gm; 500 gramos-3 kg (pollos, bhos, halcones): 0,02-0,1 mg / IM gm; > 3 kg (patos, gansos, cisnes): 0.02-0.05 mg / g IM (Booth 1988) b) En combinacin con xilazina: ketamina 10-30 mg / kg IM; xilazina IM 2-6 mg / kg; aves menos de 250 gramos requerir una dosis ms alta (por kg) que las aves que pesan ms de 250 g. Xilazina no est recomendado para ser utilizado en las aves debilitados debido a sus efectos cardiodepresora. En combinacin con diazepam: La ketamina 10-50 mg / kg IM; diazepam 0.5-2 mg / kg IM o IV; dosis puede reducirse a la mitad para uso intravenoso. En combinacin con acepromacina: La ketamina 25-50 mg / kg IM; Acepromazina 0.51 mg / kg IM (Wheler 1993) ZOO, extica, especies de fauna silvestre: Para el uso de la ketamina en el zoolgico, la medicina y la fauna extica se refieren a referencias especficas, entre ellas: a) Zoo Animal y Vida Silvestre de inmovilizacin y anestesia . West, G, Heard, D, Caulkett, N. (eds.). Blackwell Publishing, 2007. b) Manual de inmovilizacin qumica de Vida Silvestre, 3 ed . Kreeger, TJ y Arnemo JM. 2007. c) Restriccin y manejo de animales salvajes y domsticos. Fowler, M (ed.), Iowa State University Press, 1995 d) Formulario de Animales Exticos, 3 ed . Carpenter, JW, Saunders. 2005 e) El 2009 la Asociacin Americana de Procedimientos veterinario del zoolgico por DK Fontenot tambin tiene varias dosis indicadas para moderacin, anestesia y analgesia para una variedad de medicamentos para los carnvoros y primates. VIN miembros pueden acceder a ellos en: http://goo.gl/BHRih o http://goo.gl/9UJse Monitoreo El nivel de anestesia / analgesia Aparato respiratorio, estado cardiovascular (velocidad, ritmo, BP si es posible) Monitorear los ojos para evitar que se sequen o lesin; Temperatura del cuerpo Informacin del cliente Slo debe ser administrado por personas familiarizadas con su uso. Qumica / Sinnimos Un congnere de la fenciclidina, ketamina HCl se produce como un polvo blanco, cristalino. Tiene un punto de fusin de 258-261 C, un olor caracterstico, y se precipita como la base libre a pH alto. Un gramo es soluble en 5 ml de agua, y 14 ml de alcohol. El pH de las inyecciones comercialmente disponibles son entre 3.5-5.5. La ketamina HCl tambin puede ser conocido como: CI-581, CL-369, NC-52372-2, ketamini hydrochloridum, Amtech , Brevinaze , Calypsol , Cost ,

Inducmina , Keta , Keta-Hameln , Ketaject , Ketalin , Ketanest , Ketaset , Ketasthesia , Keta-sthetic , Ketava , ketina , Ketmin , Ketolar , Velonarcon , VetaKet , y Vetalar . Almacenamiento / Estabilidad La ketamina inyeccin debe ser almacenado entre 15-30 C (59-86 C) y protegido de la luz. Solucin puede oscurecer tras la exposicin prolongada a la luz que no afecta a la potencia de la droga. No lo use si aparecen precipitados. La ketamina puede ser mezclado con agua estril para inyeccin, D5W, y solucin salina normal a los efectos de diluyente. No mezclar ketamina con barbitricos o diazepam en la misma jeringa o bolsa intravenosa en forma de precipitacin puede ocurrir. Compatibilidad / Compounding Consideraciones La ketamina puede ser mezclado con agua estril para inyeccin, D5W, y solucin salina normal a los efectos de diluyente. La ketamina es fsicamente compatible en la misma jeringa con xilazina, morfina, fentanilo, fosfato sdico de dexametasona, lidocana, bupivacana y doxapram (si se utiliza dentro de 9 horas). Ketamina mezcla con barbitricos o diazepam en la misma jeringa o la bolsa IV no se recomienda como precipitacin puede ocurrir. Aunque existen muchos informes anecdticos de ketamina mezcla con diazepam, o ketamina con midazolam en la misma jeringa justo antes de la inyeccin, no parece haber ninguna informacin publicada documentar la estabilidad de los frmacos despus de la mezcla. No lo utilice si se forma un precipitado visible. Un estudio (Taylor et al. 2009) la evaluacin de la estabilidad, esterilidad, pH, formacin de partculas y la eficacia en roedores de laboratorio de la ketamina compuesto, acepromazina y xilazina ("KAX") apoy la conclusin de que los frmacos son estables y eficaces durante por lo menos 180 das despus de la mezcla, si se almacena en la oscuridad a temperatura ambiente. Informacin "en el archivo" con el fabricante declara que la dexmedetomidina 0,5 mg / ml solucin para inyeccin se pueden mezclar con butorfanol 2 mg / ml o con ketamina butorfanol 50 mg / ml de solucin, o con 2 mg / ml solucin y ketamina 50 mg / mL solucin, en la misma jeringa y no posee riesgo farmacolgico. Presentaciones / Situacin reglamentaria Productos Veterinarios-CLASIFICADOS: La ketamina HCl para inyeccin: 100 mg / ml en viales de 10 ml; Ketaject (Phoenix Pharmaceutical), Ketaset (Pfizer), Keta-sthetic (RXV), Vetalar (Bivi); VetaKet (Lloyd), genrico; ( Rx, C-III). Aprobado por la FDA para su uso en gatos y primates sub-humanos. El ARCI (Racing Commissioners International) ha designado a esta droga como una sustancia de clase 2. Vase el apndice para ms informacin. Productos humanos-CLASIFICADOS: La ketamina HCl inyeccin: 10 mg / ml en viales de 20 ml; 50 mg / ml en viales de 10 ml y 100 mg / ml en viales de 5 ml; Ketalar (JHP); genrico; (Rx, C-III) La pregabalina
(Pre- gab -ah-lin) Lyrica Anticonvulsivos, dolor neuroptico AGENTE

Aspectos destacados de prescripcin

Similar a la gabapentina; puede ser til como un anticonvulsivo o para tratar el dolor neuroptico

Hay poca informacin disponible sobre la seguridad y eficacia en perros y gatos

Efectos adversos ms frecuentes son sedacin y ataxia Actualmente muy caro

Usos / Indicaciones Como gabapentina, pregabalina, pueden ser tiles como terapia adyuvante para las convulsiones parciales refractarios o complejo y en el tratamiento de dolor crnico, particularmente dolor neuroptico en animales pequeos. En un estudio abierto, no comparativo en los perros que no fueron controlados con fenobarbital y / o bromuros, de 09.07 perros pregabalina reduce las convulsiones en un 60%. Dos perros fueron considerados no respondedores a pregabalina (Dewey et al. 2009). Farmacologa / Acciones La pregabalina tiene actividad antiepilptica, analgsico, y ansiolticos. Al igual que la gabapentina, pregabalina es un anlogo estructural del neurotransmisor inhibitorio cido gamma-aminobutrico (GABA). El mecanismo de accin de la pregabalina, ya sea por sus acciones anticonvulsivas o analgsico no se entiende completamente, pero parece que se unen a CaVa2-d (alfa2-delta de los canales de calcio dependientes del voltaje). Mediante la disminucin de la afluencia de calcio, liberacin de neurotransmisores excitadores ( por ejemplo , sustancia P, el glutamato, noradrenalina) se inhibe. Es 3-10 veces ms potente que la gabapentina. Farmacocintica Despus de una dosis oral nica de seis perros, los parmetros de pregabalina medianas fueron: T max = 1,5 horas; Cmax = 7,15 microgramos / ml, la eliminacin de vida media = 6,9 horas (Salazar et al. 2009). Despus de una dosis oral nica de seis gatos, los parmetros de pregabalina medios eran: T max = 2,9 horas; Cmax = 8,3 microgramos / ml, la eliminacin de la vida media = 10,4 horas (Cautela et al. 2009). En los seres humanos, la biodisponibilidad oral es de aproximadamente 90%. Presencia de alimentos puede retrasar la tasa, pero no la cantidad absorbida y que se puede administrar independientemente de la alimentacin de estado. Pregabalina no se une a protenas plasmticas y tiene un volumen de distribucin aparente de aproximadamente 500 ml / kg. El metabolismo heptico es insignificante y no parece afectar las enzimas hepticas. La droga es casi invariable que slo se eliminan por va renal con un aclaramiento renal de 67-81 ml / min en los sujetos jvenes y sanos. Vida

media de eliminacin es de aproximadamente 6 horas. Ajuste de la dosis puede ser necesaria en pacientes con funcin renal disminuida. Contraindicaciones / Precauciones / Advertencias La pregabalina est contraindicado en pacientes con hipersensibilidad a la misma. Usar con precaucin en pacientes con insuficiencia renal, y si es necesario, ajustar la dosis debe ser considerado. En los seres humanos, las dosis de pregabalina se ajustan basndose en el aclaramiento de creatinina. La pregabalina se usa con precaucin en los pacientes humanos con insuficiencia cardiaca. En los seres humanos, la interrupcin abrupta puede llevar a una mayor frecuencia convulsiones, diarrea, dolor de cabeza, insomnio o nuseas. Efectos Adversos Los efectos adversos ms comunes reportados incluyen sedacin y ataxia. Dado que el uso hasta la fecha es limitada en animales, perfil de efectos adversos pueden evolucionar con la experiencia clnica adicional. En los seres humanos, los efectos adversos ms comunes reportados son: somnolencia, mareos, ataxia, dificultad de concentracin / atencin / memoria, visin borrosa, sequedad de boca, edema perifrico, estreimiento y aumento de peso. Sncope e insuficiencia cardaca congestiva se han reportado con menos frecuencia.En raras ocasiones, insuficiencia renal (reversible) y rhabdolmyolysis han sido reportados. Las reacciones de hipersensibilidad se han incluido angioedema, erupcin, ampollas, y sibilancias. Terapia pregabalina se ha asociado con disminucin de la produccin de plaquetas o aumento de los niveles de creatina quinasa en algunos pacientes humanos. Reproductiva / Enfermera Seguridad En los seres humanos, la FDA lo define la droga como categora C para uso durante el embarazo (Los estudios en animales han demostrado un efecto adverso en el feto, pero no hay estudios adecuados en humanos, o bien no existen estudios de reproduccin en animales ni estudios adecuados en humanos. ) Dosis muy altas de pregabalina han producido malformaciones esquelticas en la descendencia cuando se administra a ratas y conejas preadas. La pregabalina se excreta en la leche, y la seguridad no ha sido establecida. Sopesar los riesgos potenciales del tratamiento y los beneficios de administrar este medicamento a los animales gestantes o lactantes. La sobredosis / toxicidad aguda Hay poca experiencia con sobredosis de pregabalina. Un ser humano ingiere 8 gramos sin efecto significativo. No existe un antdoto especfico para la sobredosis de pregabalina. Los protocolos estndar de descontaminacin se puede emplear si se indica. Pngase en contacto con un centro de toxicologa animal para ms informacin. Interacciones medicamentosas Las interacciones farmacolgicas siguientes o bien han sido reportados o son tericos en los seres humanos o animales que reciben pregabalina y puede ser de importancia en los pacientes veterinarios: Inhibidores de la ECA ( por ejemplo, benazepril, enalapril): En los seres humanos, la co-administracin con pregabalina, pueden aumentar los riesgos de edema y urticaria Depresores del SNC: La pregabalina puede causar depresin del SNC aditivo

AINE: En los seres humanos, ketorolaco y el naproxeno han sido citados como posiblemente reduciendo la eficacia anticonvulsiva. Evidencia sustantiva es dbil, sin embargo. Consideraciones de laboratorio Ninguna nota. Las dosis PERROS: a) En un pequeo estudio de dosis nica farmacocintica, los autores concluyeron que 4 mg / kg PO dos veces al da producira niveles plasmticos dentro del extrapolada (de seres humanos) rango teraputico; estudios adicionales que evalen su seguridad y eficacia para el tratamiento del dolor neuroptico y convulsiones en los perros se justifica. (Salazar et al. 2009) b) de los trastornos convulsivos: 3-4 mg / kg por va oral cada 8 horas; para minimizar los efectos secundarios, se sugiere que los perros inicialmente ser iniciado en 2 mg / kg y la dosis aument en 1 mg / kg cada semana hasta la dosis diana se alcanza. (Munana 2010), c) El principal efecto secundario observado en los perros es la sedacin y la dosis debe ser gradualmente aumentado de 2 mg / kg PO a 3-4 mg / kg q8-12h segn sea necesario para la eficacia. (Bailey & Dewey 2009) d) Si el control de convulsiones no se puede conseguir con una combinacin de fenobarbital y bromuros, y luego una tercera medicacin anticonvulsiva puede ser aadido ( por ejemplo, zonisamida, levetiracetam, felbamato, gabapentina o pregabalina). Si est tratando de pregabalina: 2 mg / kg q8-12h, el aumento de 1 mg / kg / dosis cada semana para un total de 3-4 mg / kg. (Mariani 2010) CATS: a) Para los trastornos convulsivos: Hay informes anecdticos sobre el uso de pregabalina en gatos; 1-2 mg / kg PO cada 12 horas es ms comnmente mencionado. (Munana 2010) b) Basndose en su estudio de dosis nica farmacocintico en 6 gatos, los autores teorizan que una dosis de 1-2 mg / kg PO dos veces al da sera una dosis inicial razonable en los gatos. Se necesitan ensayos clnicos estn justificadas sobre la base de un perfil farmacocintico favorable. (Cautela et al. 2009) Monitoreo Eficacia / efectos adversos En la actualidad, los niveles plasmticas de pregabalina no estn bajo vigilancia constante en la medicina humana Informacin del cliente Los efectos adversos ms comunes que se observan en los animales son somnolencia ya veces dificultad para caminar, y si stos son severos o persisten veterinario contacto Asesorar a los clientes que hay poca experiencia clnica con este medicamento en la actualidad, y ningn efecto adverso (que no sean los indicados anteriormente) que se ven. Si se observan reacciones alrgicas (erupcin cutnea, urticaria, sibilancias, o colapso) deben ponerse en contacto veterinario inmediatamente.

No suspenda este medicamento abruptamente sin la aprobacin del veterinario. Detener el medicamento abruptamente puede causar aumento de los efectos adversos y aumentar las convulsiones en pacientes con epilepsia. Qumica / Sinnimos La pregabalina es (S) -3 - (aminometil)-5-metilhexanoico). Es fcilmente soluble en agua y en soluciones acuosas tanto bsicas como cidas. La pregabalina tambin puede ser conocido como CI-1008, PD-144723, Pregabalina, pregabalina o pregabalinum. Un nombre comercial comn es Lyrica . Almacenamiento / Estabilidad Conserve las cpsulas y la solucin oral a temperatura ambiente, 25 C (77 F), se permiten variaciones entre 15-30 C (59-86 F). Use la solucin oral dentro de los primeros 45 das despus de abrir la botella. Presentaciones / Situacin reglamentaria Productos Veterinarios-CLASIFICADOS: Ninguno Productos humanos-CLASIFICADOS: Pregabalina oral Cpsulas: 25 mg, 50 mg, 75 mg, 100 mg, 150 mg, 200 mg, 225 mg, y 300 mg; Lyrica (Pfizer); (Rx; sustancia controlada CV) La pregabalina Solucin Oral: 20 mg / ml; Lyrica (Pfizer); (Rx; sustancia controlada CV)
ONSTEROIDAL agentes antiinflamatorios / analgsicos

ACETAMINOFENO
(Ah-seet-a- min -a-fen) Tylenol , APAP, Paracetamol Analgsico oral antipirtico,

Aspectos destacados de prescripcin

Contraindicado en gatos en cualquier dosis, los hurones pueden ser tan sensibles al paracetamol como gatos

A las dosis recomendadas, no demasiado txicos para los perros, roedores o conejos. Los perros son ms susceptibles a la toxicidad de clulas rojas de la sangre que son los seres humanos, por lo que la dosis cuidadosamente.

A menudo se utiliza en formas de dosificacin combinados con codena , ver monografa codena para ms informacin

Usos / Indicaciones El acetaminofeno se utiliza ocasionalmente como analgsico oral en perros y pequeos mamferos. Puede ser particularmente beneficiosos en perros con disfuncin renal para el tratamiento de condiciones de dolor crnico. En situaciones en las que se produce un dolor moderado, puede ser utilizado en productos de combinacin que contienen codena, hidrocodona, o tramadol. Ver la codena , hidrocodona y tramadol monografas

para obtener ms informacin sobre el uso de preparaciones de combinacin de acetaminofeno. Farmacologa / Acciones Mecanismo exacto Acetaminofeno de acciones no se conocen con exactitud, produce analgesia y antipyresis a travs de un dbil y reversible, la isoforma especfica inhibicin de la ciclooxigenasa (COX-3; Cox-1-v1). A diferencia de la aspirina, que no posee actividad antiinflamatoria significativa ni inhiben la funcin plaquetaria cuando se administran a dosis clnicamente recomendadas. Farmacocintica La informacin especfica de farmacocintica en animales domsticos no fue localizado. En los seres humanos, el paracetamol es rpida y casi completamente absorbida en el intestino y se distribuye rpidamente en la mayora de los tejidos. Aproximadamente el 25% a protenas plasmticas. Los perros aparentemente presentan metabolismo dependiente de la dosis (saturable). Contraindicaciones / Precauciones / Advertencias El acetaminofn est contraindicado en los gatos en cualquier dosis. Metahemoglobinemia severa, hematuria, y la ictericia puede ser visto. Los gatos son incapaces de glucuronidate significativamente acetaminofeno conduce a metabolitos txicos que se forman y la toxicidad resultante. El acetaminofeno no se debe utilizar en hurones, ya que pueden ser tan sensibles al acetaminofeno como son los gatos. En este momento, el acetaminofeno no se debe utilizar en los planeadores del azcar o Erizos como su seguridad no ha sido determinada. Los perros no metabolizan el paracetamol, as como los seres humanos y su uso debe ser juicioso. Mientras que los perros no son tan sensibles al acetaminofeno como los gatos, que tambin pueden ser susceptibles a la metahemoglobinemia cuando se administran dosis elevadas. En los perros, generalmente no se recomienda el uso de paracetamol durante el post-operatorio inmediato fase (primeras 24 horas) debido a un mayor riesgo de hepatotoxicidad. Efectos Adversos Debido a que el acetaminofeno no se utiliza rutinariamente en la medicina veterinaria, la experiencia en su perfil de efectos adversos es limitada. A las dosis sugeridas en los perros, hay algn potencial para renal, heptica, gastrointestinal, y los efectos hematolgicos que ocurren. Reproductiva / Enfermera Seguridad Absoluta seguridad reproductiva no ha sido establecido, pero el paracetamol es al parecer relativamente seguro para el uso ocasional en el embarazo (no hay problemas documentados en seres humanos). Los datos en animales no fue localizado. En los seres humanos, la FDA lo define la droga como categora B para uso durante el embarazo ( Los estudios en animales no han demostrado riesgo para el feto, pero no hay estudios adecuados en mujeres embarazadas o estudios en animales han mostrado un efecto adverso, pero estudios adecuados en mujeres embarazadas no han demostrado un riesgo para el feto durante el primer trimestre del embarazo, y no hay evidencia de riesgo en los trimestres posteriores .) En un sistema independiente que evala la seguridad de los medicamentos en el embarazo canino y felino (Papich 1989), este frmaco se clasifica como en clase: C ( Estos medicamentos pueden tener riesgos potenciales estudios en seres humanos o en animales de laboratorio han descubierto los

riesgos, y estos medicamentos deben usarse con precaucin, como ltimo recurso cuando el beneficio del tratamiento superen claramente a los riesgos. ). El acetaminofn es excretado en la leche en concentraciones bajas con leche inform: relaciones de plasma de 0,91 a 1,42 a 1 y 12 horas, respectivamente. En la enfermera los bebs humanos, sin efectos adversos han sido reportados. La sobredosis / toxicidad aguda Debido a la toxicidad potencialmente grave asociada con acetaminofn, consulta a un centro de control de envenenamiento de animales es altamente recomendable (vase el apndice). Los efectos pueden incluir la metahemoglobinemia, necrosis heptica, efectos renales, inflamacin de la cara y de la pata, y queratoconjuntivitis seca (KCS). Efectos hepticos son ms comunes en los perros, hinchazn facial y de la pata y la metahemoglobinemia son ms comunes en los gatos. Haba 1.192 exposiciones al acetaminofeno inform a la ASPCA Animal Poison Control Center (APCC) durante el perodo 2008-2009. En estos casos, 1083 fueron perros con 187 mostrando signos clnicos, 99 fueron los gatos con 47 que muestran signos clnicos, 6 fueron las aves con 1 que muestran signos clnicos, 1 era un cerdo que present signos clnicos. Los otros tres casos se trataba de dos hurones y un lagomorfos que no mostraron signos clnicos. Los hallazgos ms comunes en los perros registrados en la disminucin de la frecuencia incluyeron vmitos, letargo, metahemoglobinemia, edema de la cara, ALT elevada, quemosis (edema conjuntival / edema), y temblor. Los hallazgos ms comunes en los gatos registrados en la disminucin de frecuencia incluida la metahemoglobinemia, cianosis, letargo, vmitos, hipotermia y anorexia. Para la sobredosis en los perros o los gatos, las tcnicas convencionales de vaciado intestinal y cuidados de apoyo se debe administrar cuando sea aplicable. El tratamiento posterior con acetilcistena, s-adenosil metionina (SAM), oxgeno y transfusiones de sangre puede estar justificada (Richardson 2000), (Aronson y Drobatz 1996), (Mariani & Fulton 2001), (Steenbergen 2003). Interacciones medicamentosas Las interacciones farmacolgicas siguientes o bien han sido reportados o son tericos en los seres humanos o animales que reciben paracetamol y puede ser de importancia en los pacientes veterinarios: OTROS ANALGSICOS: El uso crnico de paracetamol puede dar lugar a patologas renales Barbitricos: Aumento de la conversin de acetaminofeno a metabolitos hepatotxicos; potencialmente un mayor riesgo de hepatotoxicidad DOXORRUBICINA: Puede agotar el glutatin heptico, lo que conduce a la toxicidad heptica mayor HALOTANO: acetaminofeno no se recomienda el uso de la analgesia postoperatoria en los animales que recibieron anestesia con halotano Isoniazida: Posible aumento del riesgo de hepatotoxicidad Fenotiazinas: Posible aumento del riesgo de hipotermia PROPILENGLICOL: Los alimentos que contienen glicol de propileno (a menudo se encuentran en los alimentos para gatos hmeda) puede aumentar la gravedad de acetaminofeno inducida metahemoglobinemia o la formacin de cuerpos de Heinz. Warfarina: Si bien el paracetamol es relativamente seguro de usar, grandes dosis puede potenciar los efectos anticoagulantes

Consideraciones de laboratorio Los resultados falsos positivos pueden ocurrir por urinario cido 5hidroxiindolactico Las dosis Nota : Para las dosificaciones de los productos de combinacin paracetamol / codena y paracetamol / hidrocodona se refieren a la codena y la hidrocodona monografas. PERROS: Como analgsico: a) 15 mg / kg PO cada 8 horas (Dodman 1992), (McLaughlin 2000) b) 10 mg / kg PO cada 12 horas (Kelly 1995) c) 10-15 mg / kg PO cada 12 horas durante 5 das (Gaynor 2008) d) En el tratamiento de la mielopata degenerativa (en los pastores alemanes): 5 mg / kg por va oral (no ms de 20 mg / kg por da) (Clemmons 1991) CONEJOS / roedores / pequeos mamferos: Como analgsico: a) Utilizacin de Nios Tylenol : 1-2 mg / ml en agua potable. Efectiva para el control de bajo grado nocicepcin. (Huerkamp 2000) b) Ratones, ratas, jerbos, hmsteres, cobayas, chinchillas: 1-2 mg / ml en agua potable (Adamcak y Otten 2000) Monitoreo Cuando se usa en las dosis recomendadas para el control del dolor en pacientes por lo dems sanos, poco seguimiento debera ser necesario. Sin embargo, con la terapia crnica, el hgado ocasional, control renal y hematolgica puede estar justificado, especialmente cuando aparecen signos clnicos. Informacin del cliente Siga las instrucciones con cuidado, no exceder la dosis o aumentar la frecuencia de la dosificacin. No administrar a los gatos o hurones por cualquier motivo.Mantener fuera del alcance de los nios. Qumica / Sinnimos Un sinttico no opiceo analgsico, acetaminofeno (tambin conocido como paracetamol) ocurre como un polvo cristalino, blanco, con un sabor ligeramente amargo.Es soluble en agua hirviendo y libremente soluble en alcohol. El acetaminofeno es conocido en el Reino Unido como el paracetamol. Acetaminophen puede tambin ser conocido como: paracetamol, MAPAP o APAP; muchos nombres comerciales estn disponibles. Almacenamiento / Estabilidad Acetaminofeno productos se deben almacenar a temperaturas inferiores a 40 C. No congele la solucin o suspensin oral. Presentaciones / Situacin reglamentaria Productos Veterinarios-CLASIFICADOS: Ninguno El ARCI (Racing Commissioners International) ha designado a esta droga como una sustancia de clase 4. Vase el apndice para ms informacin.

Productos humanos-CLASIFICADOS: Hay muchos diferentes nombres comerciales y productos de acetaminofeno. El nombre comercial ms conocido es Tylenol . acetaminofn es comnmente disponible en 325 mg, 500 mg, 650 mg, comprimidos, 80 mg comprimidos masticables; 650 mg comprimidos de liberacin prolongada, 160 mg, 500 mg y 650 mg cpsulas, cpsulas de gel 500 mg ; 325 mg, y 500 mg cpsulas, 80 mg y 160 mg cpsulas para espolvorear; 80 gotas mg/0.8 mL; 80 mg/2.5 mL, 80 mL mg / 5 ml, 120 mg / 5, y elixires 160 mg / 5 ml; 160 mg / 5 ml, 500 mg/15 ml, y 100 mg / mL lquidos y soluciones; 80 mg, 120 mg, 125 mg, 300 mg, 325 mg y 650 mg supositorios. Combinaciones con otros analgsicos (aspirina, fosfato de codena, hidrocodona, tramadol, oxicodona o propoxifeno) estn tambin disponibles. ASPIRINA
( culo -pir-in) ASA, cido acetilsaliclico Analgsicos; ANTIPIRTICA; REDUCTOR agregacin plaquetaria; ANTIINFLAMATORIOS

Aspectos destacados de prescripcin

AINE utilizado para efectos analgsicos, antiinflamatorios y antiplaquetario en una variedad de especies

Est contraindicado en pacientes con hipersensibilidad a la misma o con hemorragias gastrointestinales activas; relativamente contraindicada en pacientes con trastornos de la coagulacin, asma o insuficiencia renal (pero se ha utilizado para tratar la enfermedad glomerular)

La aspirina tiene una vida media muy larga en los gatos (aprox. 30 horas; cuidadosamente la dosis); perros son relativamente sensibles a los efectos GI (sangrado)

Teratgeno de bajo grado y pueden retrasar el parto y evitar el uso en el embarazo

Muchos frmacos y las interacciones de laboratorio

Usos / Indicaciones La aspirina se usa en todas las especies de sus efectos analgsicos y antipirticos. Es uno de los pocos agentes antiinflamatorios no esteroideos que es relativamente seguro para su uso en perros y gatos, aunque puede causar sangrado gastrointestinal significativo en perros. Adems de sus efectos analgsicos, antiinflamatorios y antipirticos, la aspirina se utiliza teraputicamente por sus efectos sobre la agregacin de plaquetas en el tratamiento de la enfermedad de la arteria DIC y pulmonar secundaria a la infestacin del gusano del corazn en perros. Tambin se utiliza en gatos con cardiomiopata. La aspirina (en dosis bajas) pueden ser beneficiosos en el tratamiento adyuvante de la enfermedad glomerular debido a su actividad antiagregante plaquetario y antiinflamatorio. Farmacologa / Acciones

La aspirina inhibe la ciclooxigenasa (COX-1, la prostaglandina sintetasa), reduciendo as la sntesis de prostaglandinas y tromboxanos (TXA2). Estos efectos se cree que son cmo la aspirina produce analgesia, antipyrexia, y reduce la agregacin plaquetaria y la inflamacin. La mayora de las clulas pueden sintetizar ciclooxigenasa nuevo, pero las plaquetas no pueden. Por lo tanto, la aspirina puede causar un efecto irreversible sobre la agregacin plaquetaria. Un estudio en perros que investigan los efectos de la funcin de plaquetas de diversas dosis de aspirina, mostr que dosis menores de 1 mg / kg / da o a 10 mg / kg / da PO no tiene ningn efecto estadsticamente significativo sobre la agregacin plaquetaria. Las dosis de 1 y 2 mg / kg / da inhibe la funcin plaquetaria y la agregacin. (Shearer et al. 2009) La aspirina se ha demostrado que disminuye los signos clnicos de anafilaxis inducida experimentalmente en terneros y ponis. Mientras que la aspirina no directamente inhibir la COX-2, que se puede modificar para producir, con la lipoxigenasa (LOX), un compuesto conocido como aspirinadesencaden la lipoxina (ATL), que parece tener acciones de proteccin gstrica mucosas. Esto puede explicar por qu la aspirina tiende a haber reducido gstricos efectos dainos cuando se utiliza con el tiempo. Farmacocintica La aspirina se absorbe rpidamente desde el estmago y el intestino delgado proximal en animales monogstricos. La tasa de absorcin depende de factores como el contenido de estmago, gstrico veces vaciado, las tasas de desintegracin de tabletas y pH gstrico. La absorcin es lenta en el tracto gastrointestinal en el ganado, pero aproximadamente el 70% de una dosis oral ser absorbido. Durante la absorcin, la aspirina se hidroliza parcialmente a cido saliclico, donde se distribuye ampliamente en todo el cuerpo. Los niveles ms altos se pueden encontrar en el hgado, el corazn, los pulmones, la corteza renal, y plasma. La cantidad de unin a protenas plasmticas es variable dependiendo de la especie, el salicilato de suero y las concentraciones de albmina. A concentraciones ms bajas de salicilatos es 90% a las protenas, pero slo 70% de protena unido a concentraciones ms altas. El salicilato se excreta en la leche, pero los niveles parecen ser muy baja. Salicilato cruzar los niveles de la placenta y el feto en realidad puede exceder los encontrados en la madre. Salicilato se metaboliza en el hgado, principalmente por conjugacin con glicina y cido glucurnico a travs de glucuronil transferasa. Porque los gatos son deficientes en esta va enzimtica, que tienen vidas medias prolongadas (27-45 horas) y son susceptibles a la acumulacin de la droga. Los metabolitos menores formados incluyen cido gentsico, cido 2,3-dihidroxibenzoico y cido 2,3,5-trihidroxibenzoico. cido gentsico parece ser el nico metabolito activo, pero a causa de sus bajas concentraciones parece jugar un papel insignificante teraputicamente. La tasa de metabolismo se determina por tanto cintica de primer orden y de la cintica dependiente de la dosis en funcin de la va metablica. Vida media en suero en perros es de aproximadamente 8 horas, mientras que en los seres humanos el promedio es 1,5 horas. En general, el estado de equilibrio los niveles sricos aumentar a niveles ms altos (proporcionalmente) de lo esperado con un aumento de dosis. Estos efectos no se han estudiado bien en los animales domsticos, sin embargo. Salicilato y sus metabolitos se excretan rpidamente por va renal, tanto por filtracin glomerular y secrecin tubular renal. Significativo reabsorcin tubular se produce, que es altamente dependiente del pH. Excrecin de salicilato puede incrementarse significativamente mediante el aumento pH de la orina a 5-8. Salicilato y los

metabolitos se puede eliminar usando dilisis peritoneal o ms rpidamente mediante hemodilisis. Contraindicaciones / Precauciones / Advertencias La aspirina est contraindicada en pacientes que muestran reacciones de hipersensibilidad a ello o en pacientes con lceras sangrantes. Est relativamente contraindicada en pacientes con trastornos hemorrgicos, asma o insuficiencia renal. Debido a que la aspirina es muy protena unida a la albmina plasmtica, los pacientes con hipoalbuminemia pueden requerir dosis ms bajas para prevenir los signos clnicos de toxicidad. La aspirina debe ser utilizado con precaucin con una mayor vigilancia en pacientes con insuficiencia heptica grave o la funcin renal disminuida. Debido a sus efectos sobre las plaquetas, la terapia con aspirina se debe detener, si es posible, una semana antes de los procedimientos quirrgicos. La aspirina debe ser utilizado con precaucin en gatos debido a su incapacidad para metabolizar rpidamente y salicilatos excretan. Los signos clnicos de toxicidad puede ocurrir si se dosifica imprudentemente o sin supervisin estricta. La aspirina debe usarse con precaucin en animales recin nacidos, las dosis de adulto puede dar lugar a toxicidad. Efectos Adversos El efecto adverso ms frecuente de aspirina a dosis teraputicas es gstrico (nuseas, anorexia, vmitos) o irritacin intestinal con diversos grados de prdida de sangre oculta en GI ocurriendo. La irritacin resultante puede dar lugar a vmitos y / o anorexia. Prdida severa de sangre puede dar lugar a una anemia secundaria o hipoproteinemia. En los perros, la aspirina simple sin revestir pueden ser ms irritantes para la mucosa gstrica que la aspirina tamponada o comprimidos con recubrimiento entrico. Las reacciones de hipersensibilidad se han reportado en perros aunque se cree que ocurre raramente. Los gatos pueden desarrollar acidosis de la terapia de aspirina. Reproductiva / Enfermera Seguridad Salicilatos son teratgenos posibles y se han demostrado retrasar el parto; su uso debe evitarse durante el embarazo, en particular durante las etapas posteriores. En los seres humanos, la FDA clasifica este frmaco como categora D para su uso durante el embarazo ( Hay evidencia de riesgo fetal humano, pero los beneficios potenciales de la utilizacin de la droga en mujeres embarazadas pueden ser aceptables a pesar de sus riesgos potenciales .) en un sistema separado la evaluacin de la seguridad de los frmacos en el embarazo canino y felino (Papich 1989), este medicamento se clasifica como de clase: C ( Estos medicamentos pueden tener riesgos potenciales estudios en seres humanos o en animales de laboratorio han descubierto los riesgos, y estos medicamentos deben utilizarse con cautela ya. ltimo recurso, cuando el beneficio del tratamiento superen claramente los riesgos .) La sobredosis / toxicidad aguda Los signos clnicos de sobredosis aguda en perros y gatos son: depresin, vmitos (puede estar teido de sangre), anorexia, hipertermia y aumento de la frecuencia respiratoria. Inicialmente, una alcalosis respiratoria se produce con una respuesta hiperventilacin compensatoria. Una profunda acidosis metablica sigue. Si el tratamiento no se proporciona, debilidad muscular, edema pulmonar y cerebral, hipernatremia, hipopotasemia, ataxia, convulsiones y todos pueden desarrollar con coma y la muerte eventual.

Haba 538 exposiciones a la aspirina inform a la ASPCA Animal Poison Control Center (APCC) durante el perodo 2008-2009. En estos casos, 481 eran perros con 240 que muestran signos clnicos y los casos fueron 54 gatos con 14 que muestran signos clnicos. Los otros 3 casos se compone de 2 aves, lagomorfos y 1 que no mostraron signos clnicos. Los hallazgos ms comunes en los perros registrados en la disminucin de la frecuencia incluyeron vmitos, letargo, jadeando, hipertermia, diarrea, vmito con sangre, y polidipsia. Los hallazgos ms comunes en los gatos registrados en la disminucin de la frecuencia incluyeron vmitos. El tratamiento de la sobredosis aguda consiste inicialmente en vaciar el intestino si la ingestin ha ocurrido dentro de las 12 horas, administracin de carbn activado y un catrtico oral, la colocacin de una va intravenosa, a partir de los fluidos y el dibujo de laboratorio adecuado ( por ejemplo , los gases de la sangre). Algunos clnicos sugieren realizar el lavado gstrico con una solucin de 3-5% de bicarbonato de sodio para retrasar la absorcin de la aspirina. Una eleccin razonable para una solucin intravenosa a la deshidratacin correcta sera dextrosa 5% en agua. Tratamiento de la acidosis y la diuresis forzada alcalina con bicarbonato de sodio debe ser realizada por ingestin graves, pero slo debe intentarse si el cido-base pueden ser monitoreados. La diuresis se puede mejorar mediante la administracin de manitol (2.1 gramos / kg / hora). Medicamentos gastrointestinales protectores tambin deben ser administrados. Las convulsiones pueden ser controladas con diazepam IV. Tratamiento de hipoprotrombinemia se puede intentar usando fitonadiona (2,5 mg / kg dividido q8-12h) y cido ascrbico (25 mg por va parenteral), pero el cido ascrbico puede negar algunos de los efectos de alcalinizacin urinaria de bicarbonato. La dilisis peritoneal o la exanguinotransfusin se puede intentar en ingestiones muy severas medidas heroicas cuando se desee. Interacciones medicamentosas Las interacciones farmacolgicas siguientes o bien han sido reportados o son tericos en los seres humanos o animales que reciben aspirina y puede ser de importancia en los pacientes veterinarios: DROGAS QUE alcalinizar la orina ( por ejemplo , acetazolamida, bicarbonato de sodio ) aumentan significativamente la excrecin renal de los salicilatos; porque inhibidores de anhidrasa carbnica ( por ejemplo , acetazolamida, diclorfenamida) puede causar acidosis sistmica y del SNC aumentar los niveles de salicilatos, la toxicidad puede ocurrir. Aminoglucsidos: Algunos mdicos consideran que la aspirina no debe administrarse junto con antibiticos aminoglucsidos, debido a una mayor probabilidad de desarrollar nefrotoxicidad. El significado clnico real de esta interaccin no est claro, y el riesgo frente a los beneficios deben ser sopesados cuando se contempla la terapia. Corticosteroides: puede aumentar el aclaramiento de salicilatos, disminuir los niveles sricos y aumentar el riesgo de hemorragia gastrointestinal. Un estudio en perros no mostraron diferencias significativas en la lesin mucosa gstrica cuando ultra baja dosis (0,5 mg / kg / da) aspirina se aadi al tratamiento con prednisona. La adicin de aspirina hizo aumentar la incidencia de leve, autolimitada, diarrea (Graham & Leib 2009). Digoxina: En los perros, la aspirina se ha demostrado que aumenta los niveles plasmticos de digoxina por la disminucin de la eliminacin del frmaco. Furosemida: Puede competir con la excrecin renal de cido acetilsaliclico y retrasar su excrecin, lo que puede causar signos clnicos de toxicidad en los animales que recibieron dosis altas de aspirina.

Heparina o anticoagulantes orales: La aspirina puede aumentar el riesgo de sangrado. Metotrexato: La aspirina puede desplazar MTX de las protenas plasmticas aumentan el riesgo de toxicidad. AINE: Aumento de las posibilidades de desarrollar lceras gastrointestinales existe. Los animales que han estado en terapia de aspirina que se reemplazarn con un AINE COX-2, probablemente debera tener un "eliminar" el perodo de 3-10 das entre la interrupcin de la aspirina y los AINE partida (proyecto de ley 2008). Fenobarbital: Puede aumentar la tasa de metabolismo de la aspirina mediante la induccin de las enzimas hepticas. Probenecid, sulfinpirazona: A dosis normales, la aspirina puede antagonizar los efectos uricosricos de probenecid o sulfinpirazona Espironolactona: La aspirina puede inhibir la actividad diurtica de la espironolactona Tetraciclina: Los anticidos en aspirina tamponada pueden quelar productos tetraciclina si se administra simultneamente; dosis espacio aparte por lo menos una hora URINARIO DROGAS ACIDIFICANTES ( metionina, cloruro de amonio, cido ascrbico ): Puede disminuir la excrecin urinaria de los salicilatos Consideraciones de laboratorio En dosis altas, la aspirina puede causar resultados falsos positivos de glucosa en orina si se utiliza el mtodo de sulfato cprico ( Clinitest , solucin de Benedict) y los resultados falsos negativos si se utiliza el mtodo de la glucosa oxidasa ( Clinistix o Tes - Tape ). Cetonas urinarias medidos por el mtodo del cloruro frrico (Gerhardt) puede verse afectada si los salicilatos se encuentran en la orina (rojo-color producido). 5HIAA determinaciones por mtodos fluorescentes puede ser interferida por salicilatos en orina. Falsamente elevados VMA (cido vanililmandlico) puede ser visto con la mayora de los mtodos utilizados si salicilatos son en la orina. Falsamente bajado VMA niveles pueden verse si se utiliza el mtodo de Pisano. La excrecin urinaria de xilosa puede disminuir si la aspirina se administra al mismo tiempo. Falsamente elevados de cido rico en suero valores se pueden medir si el uso de mtodos colorimtricos. La aspirina puede disminuir las concentraciones sricas de T total 4 . Las dosis PERROS: Nota: Se recomienda utilizar variedades buffer de la aspirina en los perros a) Para la analgesia: 10 mg / kg PO cada 12 horas (Lascelles 2003) b) Como antiinflamatorio / antirreumtico: 25 q8h mg / kg PO (Holland & Chastain 1995) c) Para antipyrexia: 10 mg / kg PO dos veces al da (Holland & Chastain 1995) d) Post-Adulticida terapia para la enfermedad del gusano del corazn: 7-10 mg / kg PO una vez al da (Calvert 1987) Para disminuir la agregacin plaquetaria; como antitrombtico:

a) Para la terapia adyuvante en IMHA: 0,5 mg / kg PO dos veces al da. A este riesgo dosis baja de ulceracin gstrica es bajo, pero la adicin de misoprostol (2-5 microgramos / kg por va oral tres veces) puede reducir el riesgo. (Noonan 2009) b) Para la terapia adyuvante de la enfermedad glomerular: 0,5 mg / kg PO cada 24 horas (DiBartola y Chew 2006) c) Para la terapia adyuvante con azatioprina y corticoides para la inmunidad mediada por anemia hemoltica: 0,5 mg / kg PO una vez al da (Weinkle . et al2004) Como antes analgsico / antiinflamatorio para la ciruga intraocular electiva: una) 6,5 mg / kg dos o tres veces al da (Wyman 1986) CATS: Para la analgesia / antipyrexia / antiinflamatoria: a) Un "beb" aspirina (81 mg) por va oral cada 2-3 das (Bill 2008) b) 10 mg / kg PO cada dos das (Holland & Chastain, 1995) c) 10 mg / kg PO Q48-72h en los alimentos (Hardie, 2000) Como un agente antitrombtico: a) Para la profilaxis del tromboembolismo arterial (ATE): 5 mg (dosis total) por gato PO q72hours (cada 3 das) (Smith et al. 2003), (Smith 2009) b) Para la profilaxis del tromboembolismo arterial: 81 mg (dosis total, un "beb" aspirina) q72hours (cada 3 das). Probablemente la opcin ms dbil, pero menos costoso que el clopidogrel / HBPM. Por lo general, la terapia con aspirina se recomienda en todos los gatos con dilatacin auricular y cardiomiopata.(Meurs 2006) c) Para la prevencin de la tromboembolia: Alta dosis: 40 mg por gato PO q72h, o una dosis baja: 5 mg por gato PO q72h. (Fuentes 2009) HURONES: una) 10-20 mg / kg PO una vez al da (tiene corta duracin de la actividad) (Williams 2000) CONEJOS / roedores / pequeos mamferos: a) Conejos: 5-20 mg / kg PO una vez al da durante analgesia bajo grado (Ivey y Morrisey 2000) b) Ratones, ratas, jerbos, hmsteres: . 100-150 mg / kg PO q4h conejillos de indias: 87 mg / kg PO (Adamcak y Otten 2000) GANADO: Para la analgesia / antipyrexia: a) 100 mg / kg PO cada 12 horas (Walz 2006) b) ganado adulto: Dos a cuatro bolos PO 240 granos; Terneros: uno o dos bolos de 240 granos, que los animales puedan beber agua despus de la administracin (instrucciones de la etiqueta, marca Vedco) CABALLOS: ( Nota: ARCI UCGFS Clase 4 Medicamentos) Para la analgesia: a) Los caballos maduros: Dos a cuatro bolos de 240 granos PO; Foals: uno o dos bolos de 240 granos, que los animales puedan beber agua despus de la administracin (Etiqueta direcciones-Vedco Marca) b) 25 mg / kg PO inicialmente, luego 10 mg / kg una vez al da cada 12 horas (Jenkins 1987) c) 15 a 100 mg / kg PO una vez al da) (Robinson 1987) Por actividad antiplaquetaria como tratamiento adyuvante de laminitis: a) 5-10 mg / kg PO q24-48 horas o 20 mg / kg por va oral cada 4-5 das (Brumbaugh et al. 1999) CERDO:

Para la analgesia: a) 10 mg / kg PO q4h (Jenkins, 1987), (Koritz 1986) b) 10 mg / kg cada 6 horas PO (Davis 1979) AVIAR: a) 5 gramos en 250 ml de agua como nica fuente de agua (Clubb 1986) Nota: Debido a la hidrlisis significativa de que se produzcan, esta solucin debe prepararse cada 12 horas si se conserva a temperatura ambiente o cada 4 das si se conserva refrigerada a 5 C. Monitoreo Efecto analgsico y / o efecto antipirtico Tiempos de sangrado si se indica PCV y las pruebas de guayacol en heces si est indicado Informacin del cliente Contactar veterinario si los sntomas de sangrado gastrointestinal o angustia ocurrir (negro, heces alquitranadas; anorexia o vmitos, etc.) Debido a que la aspirina es un frmaco muy antiguo, las aprobaciones formales de la FDA para su uso en animales no han sido requeridos. No hay carne que coticen o tiempos de retiro de leche lista para animales productores de alimentos, sino porque hay personas sensibles salicilato, en inters de la salud pblica, este autor sugiere un mnimo de tiempo de espera de 1 da para leche o carne. Qumica / Sinnimos Aspirina, a veces conocido como cido acetilsaliclico o ASA, es el ster de salicilato de cido actico. El compuesto se produce como un polvo blanco, cristalino o cristales tabulares o aciculares. Es un cido dbil con un pKa de 3,5. La aspirina es ligeramente soluble en agua y libremente soluble en alcohol. Cada gramo de aspirina contiene aproximadamente 760 mg de salicilato. La aspirina tambin puede ser conocido como: ASA, cido acetylsal, cido acetilsaliclico, acidum acetylsalicylicum, polopiryna, o acetato de cido saliclico; muchos nombres comerciales estn disponibles. Almacenamiento / Estabilidad Tabletas de aspirina se deben almacenar en recipientes hermticos y resistentes a la humedad. No utilice productos ms all de la fecha de vencimiento o si un fuerte olor a vinagre se nota que emite desde la botella. La aspirina es estable en aire seco, pero fcilmente se hidroliza a acetato y salicilato cuando se expone al agua o aire hmedo, que luego se va a exudar un fuerte olor a vinagre. La adicin de calor acelerar la velocidad de hidrlisis. En soluciones acuosas, la aspirina es ms estable a un pH de 2-3 y menos estable a pH por debajo de 2 o mayor que 8. En caso de una solucin acuosa ser deseable como una forma de dosificacin, el producto comercial Alka-Seltzer permanecer estable durante 10 horas a temperatura ambiente en solucin. Compatibilidad / Compounding Consideraciones Estabilidad mezclado preparacin: La aspirina es hidrolizado por el agua a los subproductos de degradacin, cido actico y cido saliclico.

Efervescente tamponada comprimidos de aspirina ( Alka-Seltzer ) disueltos en agua se demostr ser estable durante 10 horas a temperatura ambiente y durante 90 horas si se refrigera. Aunque farmacuticos compuesto suspensiones aspirina aceites fijos, la estabilidad a largo plazo de estas preparaciones no se ha determinado. Presentaciones / Situacin reglamentaria Productos Veterinarios-CLASIFICADOS: Nota: los productos de aspirina no puede ser aprobado por la FDA. Tabletas de aspirina (capa entrica): 81 mg; (Hartz), (OTC). Etiquetado para su uso en perros. Tabletas de aspirina (Buffered, microencapsulado, masticables para perros): 150 mg y 450 mg, comprimidos masticables canina aspirina para pequeos ymediano (150 mg) o los perros grandes (450 mg) (Pala-Tech), (OTC). Etiquetado para su uso en perros. 60 tabletas de aspirina de granos (3,9 g): Aspirina 60 Grain (Butler), (OTC) y (Vedco); (Rx), Rx est etiquetado para uso en caballos, vacas, ovejas y cerdos, no para el uso en los caballos destinados a la alimentacin o en animales en lactacin lcteos. La aspirina bolos de 240 granos (15,6 g): etiquetado para uso en caballos, potros, vacas y becerros, no para su uso en animales en lactacin. Aspirina 240 bolos, bolo grano Aspirina (varios), (OTC) Aspirina bolos de 480 granos (31,2 g). Etiquetado para uso en caballos maduros, y el ganado. Aspirina 480 bolos Granos (varios), (OTC) La aspirina Gel Oral: 250 mg / ml en 30 ml: Aspir-Flex Gel aspirina para perros pequeos y medianas (Durvet), 500 mg / 1 ml en 30 ml: Aspir-Flex Gel aspirina para perros grandes (Durvet), ( OTC). Etiquetado para su uso en perros. Polvo Aspirina: l lb (varios); (OTC), aspirina en polvo con sabor a melaza 50% de cido acetilsaliclico en la base (Butler), Aspirina USP 204 g / lb (con sabor a manzana) (Neogen), cido acetilsaliclico, (OTC) Grnulos de aspirina: 2,5 gramo por cucharada 39 ml (sabor manzana y melaza); ArthriEze grnulos de aspirina (Durvet); (OTC); etiquetados para uso en caballos La aspirina Concentrado lquido (equivalente al 12% aspirina) para la dilucin en el agua potable en 32 BTLS oz (AgriPharm, la primera prioridad), (OTC).Etiquetado para la adicin al agua potable para el ganado porcino, aves de corral, carne de vaca y los productos lcteos No hay ningn listado o carne tiempos de retiro de leche lista para animales productores de alimentos, sino porque no son sensibles a los salicilatos, en inters de la salud pblica, este autor sugiere un mnimo de 1 vez retirada da, ya sea para leche o carne. Para mayor orientacin en la determinacin de los tiempos de uso y la retirada, pngase en contacto FARAD (ver Nmeros de Telfono y Sitios Web en el apndice para obtener informacin de contacto). El ARCI (Racing Commissioners International) ha designado a esta droga como una sustancia de clase 4. Vase el apndice para ms informacin. Productos humanos-CLASIFICADOS:

Nota: Muchas formas de dosificacin y nombres de marca estn disponibles comercialmente, lo que sigue es una lista abreviada de algunos productos que se han utilizado para las indicaciones veterinarios: La aspirina, tabletas masticables de 81 mg (1,25 granos), Bayer Aspirina Infantil (Bayer), San Joseph Aspirina masticable de adultos (Schering-Plough), (OTC) La aspirina, tabletas recubiertas, llanura, 325 mg (5 granos), y 500 mg (7,8 granos); genuina y mxima de Bayer tabletas de aspirina y Caplets (Bayer);Empirin (Glaxo Wellcome); Arthritis Foundation Analgsico (McNeil-CPC ); Norwich Regular Strength (Lee); Norwich Extra-Strength (Procter & Gamble); genrico, (OTC) Tabletas de aspirina con cubierta entrica,: 81 mg, 165 mg, 325 mg, 500 mg, 650 mg, y 800 mg; Ecotrin Adult Low Strength (GlaxoSmithKline Consumer Healthcare); Halfprin 81 y 1/2 Halfprin (Kramer), Heartline (BDI), Ecotrin Tabletas y Cpsulas y Ecotrin Maximum Strength Caplets(SmithKline Beecham), la fuerza adicional de Bayer 500 entrica Aspirina (Bayer); genrico, (OTC) Aspirina Extended-Release Tablets controladas: 81 mg, 650 mg, 800 mg y 975 mg, de liberacin prolongada de Bayer Cpsulas 8-horas (Bayer), (OTC),ZORprin (PAR), (Rx), Bayer Adult Low Strength (Bayer); genrico; (OTC) La aspirina, tabletas sin recubrimiento; tamponadas; 325 mg (5 granos), con aluminio y / o magnesio; Tri-Buffered tabletas Bufferin y Caplets (Bristol-Myers Squibb), Bayer aspirina con cubierta entrica (Bayer); Asprimox y Asprimox Proteccin adicional para la artritis (Invamed); 500 mg de carbonato de calcio, carbonato de magnesio, y xido de magnesio; adicionales de la fuerza de Bayer cpsulas PLUS (Bayer); Bufferin (Bristol-Myers); 500 mg con 237 mg de carbonato clcico, 33 mg de magnesio hidrxido, 33 mg de hidrxido de aluminio; Ascriptin Maximum Strength (Novartis); 500 mg con 100 mg de hidrxido de magnesio y 27 mg de hidrxido de aluminio; Artritis Frmula Pain (Whitehall); 325 mg con 75 mg de hidrxido de aluminio, hidrxido de magnesio 75 mg y calcio carbonato; Asprimox Proteccin extra para dolor de la artritis (Invamed); genrico, (OTC) Tabletas de aspirina bfer: recubierto: 325 mg y 500 mg. Adprin-B (Pfeiffer); Asprimox (Invamed); Magnaprin y Magnaprin Arthritis Strength Captabs (Rugby); Ascriptin y Ascriptin Extra Strength (Rhone-Poulenc Rorer), Bufferin (Bristol Myers); genrico, (OTC) Los supositorios rectales, goma de mascar y efervescentes formas de dosificacin oral tambin estn disponibles comercialmente para uso humano. Carprofeno
(Kar- pro -fen) Rimadyl No esteroideos agente antiinflamatorio

Aspectos destacados de prescripcin

AINE utilizado en perros y otros animales pequeos

Est contraindicado en perros con trastornos de la coagulacin ( por ejemplo , Von Willebrand), antecedentes de reacciones graves a la misma u otros AINE propinico clase

Precaucin: Los pacientes geritricos o aquellos con enfermedades crnicas preexistentes ( por ejemplo , enfermedad inflamatoria intestinal, insuficiencia renal o heptica)

Efectos adversos gastrointestinales son menos propensos que los mayores con los AINE, pero puede ocurrir

En raras ocasiones puede causar insuficiencia heptica, vigilar las enzimas hepticas

Usos / Indicaciones El carprofeno se etiqueta (en los EE.UU.) para el alivio del dolor y la inflamacin en perros. Tambin puede llegar a ser de beneficio en otras especies, as, pero los datos son escasos para apoyar su seguridad ms all de muy corto plazo uso en este momento. En Europa, carprofeno se informa, registrado para el uso de dosis nica en los gatos, pero no se han reportado problemas ( por ejemplo , vmitos) con los gatos que reciben ms de una dosis nica. Carprofeno est siendo investigado por efectos antineoplsicos en los perros y puede ser un tratamiento coadyuvante til para algunos tipos de tumores con sobreexpresin de COX-2. Farmacologa / Acciones Al igual que otros AINEs, carprofeno presenta actividad analgsica, antiinflamatoria, antipirtica y probablemente a travs de su inhibicin de la ciclooxigenasa, la fosfolipasa A2 y la inhibicin de la sntesis de prostaglandinas. Carprofeno parece ser ms escasa de la COX-1 in vitro y en perros parece tener menos efectos COX-1 (dolor GI / ulceracin, la inhibicin plaquetaria, dao renal) en comparacin con los no mayores agentes COX-2 especficos. COX-2 especificidad parece ser especies, dosis y dependiente del tejido. Carprofeno en caballos o gatos no parece ser tan COX-2 especfico como lo es en los perros. Farmacocintica Cuando se administra por va oral a perros, carprofeno es de aproximadamente 90% biodisponible. Los niveles sricos mximos ocurren entre 1-3 horas despus de la dosificacin. El frmaco se une fuertemente a las protenas plasmticas (99%) y tiene un bajo volumen de distribucin (.12 a .22 L / kg). Carprofen se metaboliza ampliamente en el hgado, principalmente por glucuronidacin y los procesos oxidativos. Aproximadamente el 70-80% de la dosis se elimina en las heces, el 10-20% se elimina por orina. Algunos ciclo enteroheptico del frmaco se produce. La semivida de eliminacin del carprofeno en el perro es de aproximadamente 8 horas con la forma S que tiene una vida media ms larga que la forma R. La vida media de carprofeno se informa, 22 horas en caballos y las medias 20 horas en los gatos, pero la variabilidad interindividual es muy alta en los gatos (9-49 horas).Tiempo de vida

media no es necesariamente un buen predictor de la duracin del efecto, como una alta afinidad de la droga para las protenas del tejido puede actuar como un depsito para el medicamento en el tejido inflamado. Contraindicaciones / Precauciones / Advertencias Carprofen est contraindicado en perros con trastornos de la coagulacin ( por ejemplo , Von Willebrand) o aquellos que han tenido reacciones graves a la misma antes o otros propinico clase agentes antiinflamatorios. Se debe utilizar con precaucin en pacientes geritricos o aquellos con enfermedades crnicas preexistentes ( por ejemplo , enfermedad inflamatoria del intestino, insuficiencia renal o heptica). Efectos Adversos Aunque los efectos adversos parecen ser poco frecuentes con el uso de carprofeno en perros, podran llegar a presentarse. Leves efectos gastrointestinales (vmitos, diarrea, inapetencia) o letargo son los ms propensos a aparecer pero la incidencia es baja (<2%). En raras ocasiones, los efectos graves, incluyendo dao hepatocelular y / o enfermedad renal, efectos gastrointestinales, hematolgicas y grave (ulceracin) han sido reportados. Aumento de los riesgos para el desarrollo de toxicidad renal incluyen insuficiencia renal preexistente, deshidratacin o agotamiento de sodio. Incidencia de hepatopata es de aproximadamente 0,05% o menos en los perros. Se ha postulado que este efecto adverso podra ser causada por la formacin de metabolitos reactivos glucurnido acilo que se unen y forman haptites en los hepatocitos; una reaccin inmunolgica a continuacin, se produce haciendo que la hepatotoxicidad. Perros o los perros geritricos con enfermedades crnicas ( por ejemplo, enfermedad, inflamatoria intestinal, renal o insuficiencia heptica) pueden estar en mayor riesgo de desarrollar toxicidad heptica mientras recibe este medicamento, pero el efecto puede ser idiosincrsico e impredecible. Aunque no se ha probado estadsticamente significativa, Labrador Retriever se han asociado con 1/4 de los casos reportados inicialmente asociados con el sndrome heptico informado, pero no se cree que esta raza tiene ninguna probabilidad mayor de desarrollar este efecto adverso que otros. Antes de iniciar el tratamiento, el tratamiento previo la evaluacin del paciente y la discusin con el dueo sobre los riesgos potenciales y los beneficios de la terapia se aconseja. El carprofeno se ha usado en los gatos, pero ya que los gatos tienen una capacidad limitada para heptica glucuronidate hay un mayor potencial para la acumulacin del frmaco, con los consiguientes efectos adversos. En particular, los gatos parecen ser ms susceptibles al desarrollo de efectos adversos renales de los AINEs. La administracin prolongada de carprofeno en los gatos tambin ha causado efectos gastrointestinales. Hepatotoxicidad no parece ser una preocupacin importante con el uso de AINE en los gatos, tal vez, ya que no se forman cantidades significativas de metabolitos gulcuronidated. Reproductiva / Enfermera Seguridad El fabricante indica que el uso seguro de carprofeno en perros de menos de 6 semanas de edad, perras preadas, perros utilizados para la cra o perras lactantes no ha sido establecida. El carprofeno se ha dado a ratas preadas, a dosis de hasta 20 mg / kg durante 7-15 das de gestacin. Aunque no se observaron efectos teratognicos en las cras, el medicamento s retrasar el parto con un mayor nmero de cras muertas al nacer. La sobredosis / toxicidad aguda

En estudios toxicolgicos para perros, dosis repetidas de hasta 10 veces dio lugar a poco de adversidad. Algunos perros mostraron hipoalbuminemia, melena o ligeros aumentos de la ALT. Sin embargo, despus de la comercializacin de vigilancia sugiere que puede ser significativa la variabilidad entre pacientes en respuesta a las sobredosis aguda o crnica. De acuerdo con la base de datos APCC, vmitos se ha informado en dosis tan bajas como 5,3 mg / kg en perros y 3,9 mg / kg en gatos. El nivel de APCC preocupacin por el dao renal es de 50 mg / kg en perros y 8 mg / kg en gatos. Haba 2.235 exposiciones al carprofeno reportados a la ASPCA Animal Poison Control Center (APCC) durante el perodo 2008-2009. En estos casos, 1952 fueron 296 perros con signos clnicos y los casos restantes 283 eran gatos con un 41 presentan signos clnicos. Los hallazgos ms comunes en los perros registrados en la disminucin de la frecuencia incluyeron vmitos, letargo, anorexia, diarrea, azotemia, vmito con sangre, BUN elevado, fosfatasa alcalina elevada, y la creatinina elevada. Los hallazgos ms comunes en los gatos registrados en la disminucin de la frecuencia incluyeron vmitos, anorexia, axotemia, hiperfosfatemia y letargo. Este medicamento es un AINE. Al igual que con cualquier AINE, la sobredosificacin puede provocar efectos gastrointestinales y renales. Descontaminacin con emticos y / o carbn activado es adecuado. Para las dosis en que los efectos gastrointestinales se espera, el uso de protectores gastrointestinales se justifica. Si los efectos renales tambin se espera, la diuresis lquido se justifica. Interacciones medicamentosas Nota: Aunque el fabricante no enumera las posibles interacciones medicamentosas especficas en el prospecto, lo hace con cautela para evitar o vigilar de cerca el uso carprofeno con otros medicamentos ulcerognicos ( por ejemplo , corticosteroides u otros AINE ). Mientras algunos abogan por un perodo de lavado multi-da, cuando se cambia de un AINE a otro (no aspirina-ver ms abajo), no parece haber ninguna evidencia creble de que esto es necesario. Hasta as, considerar iniciar el AINE nuevo cuando la siguiente dosis sera debido a la antigua. Las interacciones farmacolgicas siguientes o bien han sido reportados o son tericos en los seres humanos o animales que reciben el carprofeno y puede ser de importancia en los pacientes veterinarios: Inhibidores de la ECA ( por ejemplo, benazepril, enalapril): Debido a inhibidores de la ECA pueden reducir el flujo sanguneo renal, el uso de AINE puede aumentar el riesgo de lesin renal. Sin embargo, un estudio en perros que recibieron tepoxalin no mostr ningn efecto adverso. No se sabe qu efectos, si los hay, ocurrir si otros AINE e inhibidores de la ECA se utilizan juntos en perros. Aspirina: Cuando la aspirina se usa concurrentemente con carprofeno, los niveles plasmticos de carprofeno podra disminuir y una mayor probabilidad de efectos adversos gastrointestinales (prdida de sangre) podra ocurrir. La administracin concomitante de aspirina con carprofeno no puede ser recomendado. Perodos de lavado de varios das es probablemente justificado cuando se cambia de un AINE al tratamiento con aspirina en los perros. Corticosteroides: La administracin concomitante con AINEs puede aumentar significativamente los riesgos de efectos adversos gastrointestinales Digoxina: Carprofen puede aumentar los niveles sricos de digoxina; utilizar con precaucin en pacientes con insuficiencia cardiaca grave

Furosemida: Carprofen puede reducir los efectos diurticos y salurtico de furosemida Elevada unin a protenas DROGAS ( por ejemplo, fenitona, cido valproico, anticoagulantes orales, otros agentes antiinflamatorios, salicilatos, sulfonamidas, agentes antidiabticos de sulfonilurea): Porque carprofeno es altamente unido a las protenas plasmticas (99%), se podra desplazar a otros frmacos altamente ligados; aumento de los niveles sricos y la duracin de las acciones pueden ocurrir. Aunque estas interacciones son generalmente de poco inters clnico, el uso junto con precaucin. Metotrexato: toxicidad grave se ha producido cuando los AINE se han utilizado de forma concomitante con metotrexato, el uso junto con extrema precaucin RIFAMPICINA fenobarbital, o OTROS AGENTES inductores de enzimas hepticas: Como hepatotoxicidad carprofeno puede estar mediada por metabolitos sus hepticas, estos medicamentos deben ser evitados si carprofeno es necesario. Una fuente afirma: Los pacientes no deben recibir medicamentos heptica fenobarbital u otros inductores de enzimas metabolizan al recibir este medicamento (Boothe 2005). Probenecid: Puede causar un aumento significativo en los niveles sricos y la vida media de carprofeno Consideraciones de laboratorio En los perros, carprofeno puede tener ningn efecto o ligeramente inferior Gratis T 4 , Total T 4 y TSH niveles en los perros. Las dosis PERROS: Como antiinflamatorio / analgsico: a) 4,4 mg / kg PO, se puede administrar una vez al da o dividido y dado como 2,2. mg / kg dos veces al da, la dosis ronda de incremento ms cercano caplet mitad. Para el dolor postoperatorio, administrar aproximadamente 2 horas antes del procedimiento. Inyectable se dosifica como los productos orales, pero administrado SC. (Prospecto; Rimadyl , Pfizer) b) el dolor quirrgico: 4 mg / kg por va oral, IM, SC una vez. Dolor / inflamacin (no quirrgico): 2,2 mg / kg PO cada 12-24h (Boothe 2005) CATS: Como antiinflamatorios / analgsicos: Se aconseja tener mucho cuidado, sobre todo con la administracin continuada. a) Para el dolor quirrgico: 1-4 mg / kg SC pre-o post-operatorio. La analgesia puede durar 12 a 18 horas. El uso de 1-2 mg / kg SC da una eficacia similar como las dosis ms altas, pero es ms seguro (Robertson & Lascelles 2003) b) 2 mg / kg PO cada 12 horas; lmite de 2 das de tratamiento (Hardie 2000) c) menos de 1 mg / kg PO una vez al da (cada 24 horas) durante 2-3 tratamientos (Boothe 2005) d) Para el dolor quirrgico: 2 mg / kg o menos (peso seco) SC una vez en la induccin (Mathews 2005) CONEJOS / roedores / pequeos mamferos: a) Conejos: para el dolor articular crnico: 2,2 mg / kg por va oral cada 12 horas (Ivey y Morrisey 2000)

b) Ratas: 5 mg / kg SC o 5-10 PO mg / kg. Chinchillas: 4 mg / kg sc una vez al da (Adamcak y Otten 2000) c) 1-4 mg / kg PO, SC q12-24h (Bahas de 2006) CABALLOS: ( Nota: ARCI UCGFS Clase 4 Medicamentos) a) como antiinflamatorio / analgsico: 0,7 mg / kg IV, una vez (Clark y Clark 1999) b) 0,7 mg / kg IV, en una ocasin, puede seguir con 0,7 mg / kg PO (grnulos, mezclado con una alimentacin poco) para un mximo de 4-9 das segn la respuesta clnica (informacin de la etiqueta; Rimadyl Solution Grandes Animales , Rimadyl Grnulos -Pfizer UK) GANADO: a) En los bovinos jvenes (<12 meses) para la terapia adyuvante de la inflamacin aguda asociada con la enfermedad de las vas respiratorias: 1,4 mg / kg IV o SC una vez. Retirada Masacre = 21 das; no se deben usar en las vacas productoras de leche para el consumo humano. (Informacin de la etiqueta; Rimadyl Large Animal Solution -Pfizer UK) AVES: Como antiinflamatorio / analgsico: a) 2 mg / kg PO q8-24 horas (Clyde & Paul-Murphy 2000) b) 1 mg / kg SC. Estudio demostr una mayor capacidad para caminar en pollos cojos. (Paul-Murphy 2003) c) 1-4 mg / kg IM, IV, PO (Bahas de 2006) REPTILES: Como antiinflamatorio / analgsico: a) 1-4 mg / kg IV, IM, SC, PO q 24-72h (Bahas de 2006) ZOO, extica, especies de fauna silvestre: Para el uso de carprofeno en el zoo, fauna extica y la medicina se refieren a referencias especficas, entre ellas: a) Formulario de Animales Exticos, 3 ed . Carpenter TJ Saunders. 2005 b) El 2009 la Asociacin Americana de Procedimientos veterinario del zoolgico por DK Fontenot tambin tiene varias dosis indicadas para moderacin, anestesia y analgesia para una variedad de medicamentos para los carnvoros y primates. VIN miembros pueden acceder a ellos en: http://goo.gl/BHRih o http://goo.gl/9UJse Monitoreo Lnea de base (sobre todo en perros de edad avanzada, los perros con enfermedades crnicas, o cuando el tratamiento prolongado es probable): examen fsico, CBC, panel de qumica srica (incluyendo el hgado y las pruebas de funcin renal), y AU. Se recomienda volver a evaluar las enzimas hepticas en las semanas uno, dos y 4 de tratamiento y luego a intervalos de 3-6 meses. En caso de ocurrir elevacin, recomendar la interrupcin del frmaco. La eficacia clnica Los signos de posibles reacciones adversas: falta de apetito, diarrea, vmitos, melena, poliuria / polidipsia, anemia, ictericia, letargo, cambios de comportamiento, ataxia o convulsiones El tratamiento crnico: Considere repetir CBC, UA y bioqumica srica en forma permanente Informacin del cliente

Aunque es raro, los efectos adversos graves han sido reportados con el uso de esta droga. Lea y entienda la hoja de informacin del cliente se incluye con este medicamento, pngase en contacto con el veterinario si tiene alguna pregunta o preocupacin. Est atento a los signos de los posibles efectos adversos que incluyen: disminucin del apetito, vmitos, diarrea, heces oscuras o alquitranadas, mayor consumo de agua, aumento de la miccin, encas plidas debido a la anemia, color amarillento de las encas, la piel o la parte blanca del ojo debido a la ictericia, falta de coordinacin, convulsiones o cambios de comportamiento. En caso de presentar estos sntomas, los clientes deben dejar el medicamento de inmediato y comunquese con su veterinario. Guarde las tabletas masticables con sabor fuera del alcance de los perros para evitar la posibilidad de una sobredosis. Qumica / Sinnimos Un derivado de cido propinico no esteroideo agente antiinflamatorio, carprofeno se produce como un compuesto cristalino blanco. Es prcticamente insoluble en agua y soluble en etanol a temperatura ambiente. Carprofeno tiene tanto un S enantimero (+) y R (-) enantimero. El producto comercial contiene una mezcla racmica de ambos. La S (+) enantimero tiene mayor potencia antiinflamatoria que el R (-) forma. Carprofeno puede tambin ser conocido como: C-5720; Ro-205720/000, Rimadyl , Zinecarp , Canidryl , Novox , Carprodyl o Norocarp . Almacenamiento / Estabilidad Las cpsulas disponibles en el comercio o tabletas masticables deben ser almacenados a temperatura ambiente (15-30 C). La comercialmente disponible (en los EE.UU.) de inyeccin debe ser almacenado en el refrigerador (2-8 C; 36-46 F). Una vez abierto el envase, la inyeccin puede ser almacenada a temperaturas de hasta 25 C durante 28 das. Compatibilidad / Compounding Consideraciones Estabilidad mezclado preparacin: suspensin oral de carprofeno compuesto de comprimidos disponibles comercialmente ha sido publicada (Hawkins et al.2006). Trituracin de una (1) tableta carprofeno 100 mg con 10 ml de Ora-Plus y ad cs a 20 ml con Ora-Sweet produce una 5 mg / mL de suspensin que conserva 90% de potencia durante 21 das almacenado a ambos 5 C y 25 C. Preparaciones magistrales de carprofeno debe protegerse de la luz. Presentaciones / Situacin reglamentaria Productos Veterinarios-CLASIFICADOS: Carprofen Goles de cpsulas: 25 mg, 75 mg y 100 mg; Rimadyl Cpsulas (Pfizer), Novocox (Impax), Vetprofen (Belcher), Norocarp (Norbrook), (Rx). Aprobado por la FDA para su uso en perros. Carprofeno masticables Comprimidos: 25 mg, 75 mg y 100 mg; Rimadyl Comprimidos masticables (Pfizer), (Rx). Aprobado por la FDA para su uso en perros. Carprofeno solucin estril inyectable: 50 mg / ml en viales de 20 ml; Rimadyl (Pfizer); (Rx). Aprobado por la FDA para su uso en perros.

En el Reino Unido, Rimadyl Injection se etiqueta para su uso en perros, gatos, caballos, ponis y ganado (menos de 12 meses de edad, y su denuncia masacre = 21 das; no deben ser utilizados en el ganado que producen leche para consumo humano). Rimadyl Granulado estn etiquetados para uso en caballos y ponis.Ver Dosis para ms informacin. El ARCI (Racing Commissioners International) ha designado a esta droga como una sustancia de clase 4. Vase el apndice para ms informacin. Productos humanos-CLASIFICADOS: Ninguno COLCHICINA
( kol -chi-visto) ANTIINFLAMATORIOS

Aspectos destacados de prescripcin

Unique antiinflamatorio usado ocasionalmente en perros para la cirrosis heptica / fibrosis; relativamente experimental

Contraindicaciones: Serious renal, gastrointestinal o disfuncin cardaca

Precaucin: Los pacientes geritricos o debilitados Teratognicos, reduce la espermatognesis

Los efectos adversos ms frecuentes son las molestias gastrointestinales (puede ser una seal temprana de toxicidad), pero varios efectos graves son posibles incluyendo la supresin de la mdula sea

Usos / Indicaciones En la medicina veterinaria, la colchicina se ha propuesto como un tratamiento en animales pequeos para la amiloidosis. Para la colchicina sea eficaz, sin embargo, debe darse temprano en el curso de la enfermedad y ser ineficaz una vez que se ha producido una insuficiencia renal. En el momento de la escritura, no existe evidencia concluyente de su eficacia para esta indicacin en perros. La colchicina tambin se ha propuesto para el tratamiento de la fibrosis heptica crnica presumiblemente disminuyendo la formacin y aumentar la descomposicin de colgeno, pero su eficacia es en cuestin Reporte de un caso (Brown et al. 2008) mediante la colchicina para tratar la estenosis traqueal granulacin stent en un perro ha sido publicada y la droga puede encontrar un lugar en la terapia para esta indicacin tras una mayor investigacin. Farmacologa / Acciones La colchicina inhibe la divisin celular durante la metafase al interferir con sol-gel y la formacin del huso mittico. El mecanismo para su actividad antifibrtica se cree secundaria a la estimulacin actividad colagenasas.

La colchicina aparentemente bloquea la sntesis y secrecin de amiloide srico A (SAA; una protena reactante de fase aguda) por hepatocitos previniendo as la formacin de amiloide y la prevencin de factor estimulante disposicin amiloide. La colchicina es el ms conocido en la medicina humana para su actividad antigotosa. El mecanismo de este efecto no se entiende completamente, pero probablemente est relacionado con la capacidad del medicamento para reducir la respuesta inflamatoria a la disposicin de los cristales de urato monosdico. Farmacocintica No se localiz informacin especficamente para los animales domsticos, la siguiente informacin es humano / datos de laboratorio de animales a menos que se indique lo contrario. Despus de la administracin oral, la colchicina es absorbido desde el tracto GI. Algunos de frmaco absorbido se metaboliza en el hgado (efecto de primer paso). Estos metabolitos y frmaco inalterado se re-secretada en el tracto GI a travs de las secreciones biliares en los que se reabsorbe. Este "reciclaje" fenmeno puede explicar las manifestaciones intestinales observadas con la toxicidad de colchicina. La colchicina se distribuye en varios tejidos, pero se concentra en los leucocitos. La vida media plasmtica es de aproximadamente 20 minutos, pero leucocitos vida media es de aproximadamente 60 horas. La colchicina es desacetilado en el hgado y se metaboliza en otros tejidos. Mientras que la mayor parte de una dosis (como la colchicina y los metabolitos) se excreta en las heces, algunos se excreta en la orina. Ms puede ser excretada en la orina en pacientes con enfermedad heptica. Los pacientes con enfermedad renal grave pueden tener largas vidas medias. Contraindicaciones / Precauciones / Advertencias La colchicina est contraindicado en pacientes con grave renal, gastrointestinal o disfuncin cardaca y debe ser usado con precaucin en pacientes en etapas tempranas de estos trastornos. Tambin se debe utilizar con precaucin en pacientes geritricos o debilitados. La colchicina uso en medicina veterinaria es algo controvertido como la seguridad y la eficacia no han sido bien documentados. Efectos Adversos Ha habido poca experiencia con colchicina en los animales domsticos. Hay informes de que la colchicina puede causar nuseas, vmitos y diarrea en los perros, pero se cree que ocurren con poca frecuencia en las dosis utilizadas. La neutropenia es un efecto adverso raro. En los seres humanos, efectos gastrointestinales se han observado (dolor abdominal, anorexia, vmitos, diarrea) y puede ser una indicacin temprana de toxicidad; se recomienda suspender el tratamiento (en seres humanos) Si esto ocurre. La administracin prolongada ha causado depresin de la mdula sea. Irritacin local grave se ha observado si se produce una extravasacin despus de la administracin intravenosa; tromboflebitis tambin ha sido reportado. Reproductiva / Enfermera Seguridad Debido a que la colchicina ha demostrado ser teratognicos en animales de laboratorio (ratones y hmsters) debe utilizarse durante el embarazo slo si los beneficios potenciales superan los riesgos. La colchicina puede disminuir la espermatognesis. En los seres humanos, la FDA lo define la droga como categora C (ORAL) para su uso durante el embarazo ( Los estudios en animales han demostrado un efecto adverso en el feto, pero no hay estudios adecuados en humanos, o bien no existen estudios de

reproduccin en animales ni estudios adecuados en los seres humanos .) En los seres humanos, la FDA clasifica este frmaco como categora D (parenteral) para su uso durante el embarazo ( Hay evidencia de riesgo fetal humano, pero los beneficios potenciales de la utilizacin de la droga en mujeres embarazadas pueden ser aceptables a pesar de su potencial riesgos .) Se desconoce si pasa a la leche materna colchicina, debe utilizarse con precaucin en madres lactantes. La sobredosis / toxicidad aguda La colchicina puede ser un frmaco muy txico despus de sobredosis relativamente pequeas. Las muertes en seres humanos han sido reportados con una sola ingestin oral de tan poco como 7 mg, 65 mg, pero se considera la dosis letal en un humano adulto. Manifestaciones GI son generalmente las seales que presentan visto. Estos pueden variar desde anorexia y vmitos diarrea con sangre o leo paraltico. La insuficiencia renal, hepatotoxicidad, pancitopenia, parlisis, shock y colapso vascular tambin pueden ocurrir. No existe un antdoto especfico para la colchicina. Gut tcnicas de eliminacin se debe emplear cuando sea aplicable. Debido a la extensa GI "reciclaje" del frmaco, dosis repetidas de carbn activado y un catrtico salino puede reducir la absorcin sistmica. Otro tratamiento es sintomtico y de apoyo. La dilisis (peritoneal) puede ser de beneficio. Interacciones medicamentosas Las interacciones farmacolgicas siguientes o bien han sido reportados o son tericos en los seres humanos o animales que reciben colchicina y puede ser de importancia en los pacientes veterinarios: HUESO medicamentos depresores mdula sea ( por ejemplo , antineoplsicos, inmunosupresores, cloranfenicol, anfotericina B): Puede causar mielosupresin aditivo cuando se utiliza con colchicina Consideraciones de laboratorio La colchicina puede causar resultados falsos positivos en las pruebas para los eritrocitos o hemoglobina en la orina. La colchicina puede interferir con 17 hidroxicorticosteroides determinaciones en orina si se utiliza el Reddy, Jenkins, y el procedimiento de Thorn. La colchicina puede causar un aumento en los valores sricos de fosfatasa alcalina. Las dosis La colchicina puede tener alguna eficacia en el tratamiento de la amiloidosis, pero dosificaciones veterinarios son aparentemente no disponible en este momento. PERROS: Para el tratamiento adyuvante de la cirrosis heptica / fibrosis: una) 0,03 mg / kg PO una vez al da (Leveille-Webster & Center 1995); (Twedt 1999); (Richter 2002); (Willard 2006) b) 0,025 a 0,03 mg / kg PO una vez al da (probenecid libre de frmaco). No se recomienda su uso inicial con azatioprina, clorambucilo o metotrexato debido a efectos secundarios similares (GI toxicidad, supresin de la mdula sea). Usado en muchos perros y gatos menos sin problemas. (Centro de 2002), (Center 2006) Para amiloidosis:

a) Para el sndrome de fiebre peridica en Shar Pei perros: 0,03 mg / kg PO una vez al da. (Scherk y Centro de 2005) b) Para reducir la frecuencia y severidad de la fiebre y prevenir el desarrollo de amiloidosis en perros con Shar Pei Fever: 0.025-0.03 mg / kg PO cada 24 horas, sin evidencia apoya el uso de la colchicina amiloidosis una vez ha dado lugar a la insuficiencia renal (Vaden 2006) AVES: Como antifibrtico para el tratamiento adyuvante de la fibrosis heptica: a) psitcidas: 0,2 mg / kg PO cada 12 horas. Puede potenciar la gota en algunos casos. (Carpenter 2005), (Oglesbee 2009) Monitoreo Eficacia Los efectos adversos (ver arriba) CBC Informacin del cliente Los clientes deben ser informados de la "investigacin" naturaleza del uso de la colchicina en perros y deben ser informados de los posibles efectos adversos que se pueden ver Informar sobre los cambios en el apetito y otros efectos gastrointestinales inmediatamente con el veterinario Mantngase fuera del alcance de nios o mascotas Las mujeres embarazadas deben evitar la exposicin a la droga o la orina de los animales tratados Qumica / Sinnimos Un frmaco antigotosa poseer muchos otros efectos farmacolgicos, la colchicina se produce como un polvo de color amarillo plido, amorfo o escamas. Es soluble en agua y libremente soluble en alcohol. La colchicina tambin puede ser conocido como: colchicinum, Artrex , Colchily , Colchicquim , Colquis , Colcine , Colgout , Goutichine , Goutnil , Reugot , Ticolcin , o Tolchicine . Almacenamiento / Estabilidad Comprimidos colchicina se deben almacenar en envases de cierre, resistente a la luz. La inyeccin debe ser diluida slo en cloruro sdico al 0,9% para inyeccin o agua estril para inyeccin. No utilice D5W o cloruro de sodio bacteriosttica para inyeccin en forma de precipitacin puede ocurrir. No utilice soluciones que se han vuelto turbia. Presentaciones / Situacin reglamentaria Productos Veterinarios-CLASIFICADOS: Ninguno El ARCI (Racing Commissioners International) ha designado a esta droga como una sustancia de clase 4. Vase el apndice para ms informacin. Productos humanos-CLASIFICADOS: Tablas Colchicine orales: 0,6 mg (1/100 gr); Colcrys (AR Cientfica); genrico, (Rx);

Un producto de combinacin oral (comprimidos) que contiene 0,5 mg de colchicina y probenecid 500 mg tambin est disponible (no es probable que sea til en pacientes veterinarios) Deracoxib
( dare -a- cox -ib) Deramaxx No esteroideos agente antiinflamatorio

Aspectos destacados de prescripcin

Coxib clase AINE aprobado por la FDA para su uso en perros para el tratamiento del dolor postoperatorio (mayor dosis, 7 das mximo) y para el tratamiento del dolor y la inflamacin asociados a la osteoartritis (menor dosis, dosificacin en curso)

Puede ser til alternativa a piroxicam en el tratamiento adyuvante del carcinoma de clulas transicionales de vejiga

A dosis ms bajas, parece causar predominantemente inhibicin COX-2

Perfil de efectos adversos siguen siendo totalmente determinado, pero los efectos gastrointestinales y renales son posibles

Usos / Indicaciones Deracoxib est indicado para el tratamiento de dolor post-operatorio (dosis mayores, 7 das mximo), y para el tratamiento del dolor y la inflamacin asociados con la osteoartritis (menor dosis, la dosificacin continua) en perros. Al igual que el piroxicam, deracoxib es de inters en el tratamiento adyuvante del carcinoma de clulas transicionales de vejiga, las investigaciones sobre este uso estn en curso. Farmacologa / Acciones Deracoxib es un coxib clase, medicamento antiinflamatorio no esteroideo (AINE). Se cree que inhiben predominantemente la ciclooxigenasa-2 (COX-2) y piezas de COX-1 a dosis teraputicas. Esto, en teora, podra inhibir la produccin de las prostaglandinas que contribuyen al dolor y la inflamacin (COX-2) y de sobra los que mantener la funcin normal gastrointestinal y renal (COX-1). Sin embargo, la COX-1 y COX-2 se realizan estudios de inhibicin in vitro y no se correlaciona necesariamente a la perfeccin con los efectos clnicos observados en pacientes reales. Farmacocintica Despus de la administracin oral a perros, la biodisponibilidad es mayor que 90%, el tiempo para alcanzar la concentracin srica se produce en aproximadamente 2 horas. La presencia de alimentos en el intestino puede mejorar la biodisponibilidad. El frmaco tiene un volumen aparente de distribucin de 1,5 l / kg en perros y es al menos 90% a las protenas plasmticas caninos. Deracoxib se metaboliza en el hgado a cuatro metabolitos primarios. Estos metabolitos y frmaco inalterado se elimina

principalmente en las heces. Algunos metabolitos se excretan a travs de mecanismos renales. Eliminacin terminal media de la vida en el perro es dependiente de la dosis. En dosis de hasta aproximadamente 8 mg / kg, la vida media es de aproximadamente 3 horas (aclaramiento de 5 ml / min / kg). Tiempo de vida media a una dosis de 20 mg / kg es de aproximadamente 19 horas (aclaramiento de 1,7 ml / min / kg). Acumulacin del frmaco puede ocurrir con dosis ms altas, lo que conduce a un aumento de efectos txicos como el aumento de la inhibicin de COX-1 puede ocurrir a concentraciones ms altas. Vida media en suero no es necesariamente un buen predictor de la duracin de la eficacia, posiblemente debido a la unin del frmaco de alta protena. En los gatos, despus de 1 mg de dosis orales de deracoxib, los niveles pico (0,28 microgramos / ml) produjo alrededor de 3,6 horas despus de la administracin. La semivida de eliminacin fue aproximadamente 8 horas (Gassel et al. 2006). Contraindicaciones / Precauciones / Advertencias Deracoxib est contraindicado en pacientes con hipersensibilidad conocida a la misma. Debe usarse con precaucin en pacientes con enfermedades concomitantes GI ulcerosa, disfuncin renal o heptica, los de los estados hipoproteinmicos, o con condiciones que puedan predisponer a la hipercoagulabilidad. Efectos Adversos En la mayora de los perros tratados, deracoxib parece ser bien tolerado, particularmente cuando se dosifica segn la etiqueta y no en combinacin con otros AINE o corticosteroides. Sin embargo, al igual que otros AINE utilizados en los perros, muchos efectos adversos asociados con deracoxib se han reportado e incluyen: gastrointestinal (vmitos, anorexia / prdida de peso, diarrea, melena, hematemesis, hematoquecia, lcera GI / perforacin); urinario (azotemia, polidipsia, poliuria, infeccin urinaria, hematuria, incontinencia, insuficiencia renal), hematolgicas (anemia, trombocitopenia); heptica (aumento de las enzimas hepticas, cambios en las protenas totales, etc), neurolgicos (letargia / debilidad, convulsiones, etc); cardiovasculares / respiratorios ( taquipnea, bradicardia, tos) y dermatolgico / inmunolgicos (fiebre, facial / hocico edema, urticaria, dermatitis). Raros casos de muerte asociados con estos efectos son posibles. Como la experiencia clnica adicional que se gana con este agente, las instancias relativas de estos efectos y el riesgo potencial de que se produzcan en una poblacin de pacientes dado debe ser aclarado. Reproductiva / Enfermera Seguridad No hay datos sobre la seguridad del medicamento durante el embarazo o en las cras lactantes fue localizado. Usar con precaucin en estos animales. La sobredosis / toxicidad aguda Hay pocos datos disponibles sobre la toxicidad aguda de esta droga. Un estudio de 14das en perros demostr que no hubo efectos adversos clnicamente observables en los perros que recibieron 10 mg / kg. Los perros que recibieron 25 mg / kg, 50 mg / kg o 100 mg / kg por da durante 10-11 das sobrevivieron, pero mostr vmitos y melena; no heptica o lesiones renales se demostr en estos perros. En estudios de seguridad realizados por el fabricante de medicamentos (Roberts et al. 2009), oral deracoxib fue bien tolerado por los perros cuando se administraba durante hasta seis meses en una variedad de dosis. Algunos perros que recibieron 6 mg / kg / da (1,5-5X) mostraron signos de degeneracin focal tubular / regeneracin en la histopatologa. Necrosis tubular focal se observ en 4 perros (de un total de 20)

cuando se dosifican a 8 mg / kg / da (1 de 10 perros) o 10 mg / kg / da (3 de 10 perros) en el estudio de seguridad de 6 meses. Haba 979 exposiciones a deracoxib reportados a la ASPCA Animal Poison Control Center (APCC) durante el perodo 2008-2009. En estos casos, 948 eran perros con 96 que presenten signos clnicos y los casos restantes 31 fueron los gatos con signos clnicos 1. Los hallazgos ms comunes en los perros registrados en la disminucin de la frecuencia incluyeron vmitos, diarrea, letargo y aumento de la creatinina. Porque no lineal eliminacin se produce en perros a dosis de 10 mg / kg y superiores, los perros que ingirieron dosis aguda por encima de este monto debe ser observado por la erosin o ulceracin gastrointestinal y tratamiento sintomtico para los vmitos y hemorragia GI. Este medicamento es un AINE. Al igual que con cualquier AINE, la sobredosificacin puede provocar efectos gastrointestinales y renales. Descontaminacin con emticos y / o carbn activado es adecuado. Para las dosis en que los efectos gastrointestinales se espera, el uso de protectores gastrointestinales se justifica. La APCC ASPCA recomienda protectores gastrointestinales a dosis agudas de 15 mg / kg y superiores y diuresis fluido IV en dosis de 30 mg / kg y superiores en perros sanos. Interacciones medicamentosas No se conocen interacciones medicamentosas especficas se notaron, pero el fabricante advierte que el uso en combinacin con otros AINEs o corticosteroidesdeben evitarse o controlarse cuidadosamente. Mientras algunos abogan por un perodo de lavado multida, cuando se cambia de un AINE a otro (no aspirina-ver ms abajo), no parece haber ninguna evidencia creble de que esto es necesario. Hasta as, considerar iniciar el AINE nuevo cuando la siguiente dosis sera debido a la antigua. Tambin es posible deracoxib puede causar disfuncin renal aumentada si se utiliza con otros medicamentos que pueden causar o contribuir a la disfuncin renal( por ejemplo, diurticos, antibiticos aminoglucsidos ), pero la importancia clnica de esta interaccin potencial no est claro. Las interacciones farmacolgicas siguientes o bien han sido reportados o son tericos en los seres humanos o animales que reciben coxib clase AINE y puede ser de importancia en los pacientes veterinarios: Inhibidores de la ECA ( por ejemplo, enalapril, benazepril): Algunos AINE pueden reducir los efectos sobre la presin arterial. Debido a que los inhibidores de la ECA potencialmente puede reducir el flujo sanguneo renal, el uso con los AINE podra aumentar el riesgo de lesin renal. Sin embargo, un estudio en perros que recibieron tepoxalin no mostr ningn efecto adverso. No se sabe qu efectos, si los hay, ocurrir si otros AINE e inhibidores de la ECA se utilizan juntos en perros. ASPIRINA: Puede aumentar el riesgo de toxicidad gastrointestinal ( por ejemplo , lceras, sangrado, vmitos, diarrea). Lavado con periodos de varios das probablemente est justificada cuando se cambia de un AINE al tratamiento con aspirina en los perros. Los corticosteroides ( por ejemplo , prednisona): Puede aumentar el riesgo de toxicidad gastrointestinal ( por ejemplo , lceras, sangrado, vmitos, diarrea) Digoxina: los AINE pueden aumentar los niveles sricos Fluconazol: La administracin ha aumentado las concentraciones plasmticas de celecoxib en los seres humanos y, potencialmente, tambin podra afectar los niveles de deracoxib en perros

Furosemida: Los AINE pueden reducir los efectos diurticos y salurtico Metotrexato: toxicidad grave se ha producido cuando los AINE se han utilizado de forma concomitante con metotrexato, el uso junto con extrema precaucin Frmacos nefrotxicos ( por ejemplo , furosemida, aminoglucsidos, anfotericina B, etc): Puede aumentar el riesgo de desarrollar nefrotoxicidad AINE, otros: Puede aumentar el riesgo de toxicidad gastrointestinal ( por ejemplo , lceras, sangrado, vmitos, diarrea) Consideraciones de laboratorio No se conocen interacciones especficas de laboratorio se observaron para deracoxib. Deracoxib no parece afectar las pruebas de la funcin tiroidea en perros. Las dosis PERROS: a) Para el control del dolor y la inflamacin asociados con la osteoartritis: 1-2 mg / kg PO una vez al da segn sea necesario. Para el tratamiento del dolor post-operatorio: 3-4 mg / kg PO una vez al da, segn sea necesario, que no exceda de 7 das de terapia con esta dosis.(Prospecto; Deramaxx ) Monitoreo Lnea de base y la qumica peridica CBC y el suero (incluyendo BUN / creatinina srica, y la evaluacin de la funcin heptica) Lnea de base y la historia fsica Eficacia de la terapia El control de efectos adversos a travs del cliente Informacin del cliente Nota: El fabricante proporciona una hoja de informacin del cliente que recomiendan darse con cada receta para este medicamento. Dado que los perros pueden encontrar las tabletas masticables sabor deseable ', el medicamento debe mantenerse fuera del alcance de los animales y los nios Los propietarios deben informar inmediatamente al veterinario si alguno de los efectos adversos siguientes: heces con sangre / diarrea o vmito, o reaccin alrgica (hinchazn de la cara facial, urticaria, enrojecimiento de la piel, picor) Los propietarios deben contactar con el veterinario si alguno de los siguientes efectos adversos continan o son severas: prdida de apetito, vmitos, cambios en las evacuaciones intestinales ( por ejemplo , el color de las heces), el cambio en el comportamiento, disminucin en el consumo de agua, o la miccin El fabricante recomienda que aunque el frmaco puede administrarse con el estmago vaco, es preferible que se administra con alimentos, el agua debe estar disponible en todo momento para evitar la deshidratacin Otros frmacos para el dolor o la inflamacin no debe utilizarse con este medicamento sin la aprobacin del veterinario No aumente o alterar la dosis de este medicamento sin la aprobacin del mdico veterinario. Qumica / Sinnimos

Deracoxib es un pirazol diaril sustituido que est qumicamente relacionada con otros coxib clase AINE, como celecoxib. Su peso molecular es 397,38. Deracoxib nombre qumico es: 4 - [3 - (difluorometil) -5 - (3-fluoro-4-metoxifenil)1H-pirazol-1-il] bencenosulfonamida. Almacenamiento / Estabilidad Los comprimidos masticables para perros disponibles comercialmente deben almacenarse a una temperatura entre 15-30 C (59-86 F). Presentaciones / Situacin reglamentaria Productos Veterinarios-CLASIFICADOS: Deracoxib masticables (arco) Comprimidos: 25 mg, 50 mg, 75 mg, y 100 mg en botellas de 7, 30 y 90 comprimidos; Deramaxx (Novartis) (Rx). Aprobado por la FDA para su uso en perros. El ARCI (Racing Commissioners International) ha designado a esta droga como una sustancia de clase 4. Vase el apndice para ms informacin. Productos humanos-CLASIFICADOS: Ninguno Diclofenaco Sdico
(Tinte kloe -fen-ak) Supera No esteroides antiinflamatorios (NSAID)

Aspectos destacados de prescripcin

AINE aprobado por la FDA para uso tpico en los caballos para el control local del dolor articular y la inflamacin

Aparece bien tolerado en dosis recomendadas

Usos / Indicaciones La crema tpica equino ( Supera ) est etiquetado para el control del dolor y la inflamacin asociados a la osteoartritis en las articulaciones del tarso, carpo, metacarpofalngica, metarsophalangeal, y interfalngica proximal (corvejn, rodilla, menudillo, cuartilla) para utilizar un mximo de 10 das de duracin. Mientras que, en teora, el diclofenaco se podra utilizar de manera sistmica (por va oral) en otras especies veterinarias, hay aprobado por la FDA y alternativas ms seguras. Farmacologa / Acciones El diclofenaco es un inhibidor no especfico de la ciclooxigenasa (COX-1 y COX2). Tambin puede tener algunos efectos inhibitorios sobre la lipooxigenasa.Mediante la inhibicin de enzimas COX-2, diclofenaco reduce la produccin de prostaglandinas asociadas con el dolor, hipertermia, y la inflamacin. Farmacocintica Cuando el diclofenaco se administra por va tpica a los caballos a travs de la crema de 1% liposomal, es absorbido localmente, pero los datos especficos de biodisponibilidad no fue localizado. Los niveles de pico en trasudado obtenidos a partir de jaulas de tejido fueron aproximadamente 80 ng / ml; niveles Mantente aument de 6 horas a por lo

menos 18 horas despus de la administracin. En las dosificaciones recomendadas para la crema tpica, la mayora del frmaco permanece en los tejidos locales hasta el punto de administracin, pero los niveles detectables en la circulacin sistmica puede ocurrir. En los seres humanos, el diclofenaco es ms de 99% a las protenas plasmticas. Se metaboliza en el hgado y los metabolitos se excretan principalmente en la orina. Contraindicaciones / Precauciones / Advertencias Diclofenaco tpico no debe usarse en caballos hipersensibles a cualquier componente o de la crema. No se ha evaluado en caballos menos de un ao de edad. Exceder la dosis recomendada o el tratamiento de mltiples articulaciones puede causar efectos adversos. No use diclofenac en las aves, se ha implicado en la causa de la muerte en buitres. Efectos Adversos La crema tpica en caballos parece ser bien tolerado. Un caso de un clico caballo durante la terapia ha sido reportado. Otros efectos adversos que pueden verse incluyen prdida de peso, lceras gstricas, diarrea, o descarga uterina. En adversos de la FDA reacciones reaccin de bases de datos locales (inflamacin, hinchazn, alopecia) han sido reportados. Reproductiva / Enfermera Seguridad Seguridad Reproductiva para diclofenaco tpico no ha sido investigada en la cra, yeguas preadas o en perodo de lactancia. La sobredosis / toxicidad aguda Cuando se administran por va tpica sobredosis a los caballos, los efectos adversos pueden ocurrir incluyen prdida de peso, lceras gstricas, clicos, diarrea y secrecin uterina. El tratamiento es de apoyo. Para los animales pequeos, haba 140 exposiciones frente a diclofenaco sdico reportados a la ASPCA Animal Poison Control Center (APCC) durante el perodo 2008-2009. En estos casos, 131 eran perros, con un 37 que presenten signos clnicos y los casos restantes 9 fueron las exposiciones de gatos con 3, que muestra signos clnicos. Los hallazgos ms comunes en los perros registrados en la disminucin de la frecuencia incluyeron vmitos, diarrea, diarrea con sangre, melena y polidipsia. Este medicamento es un AINE. Al igual que con cualquier AINE, la sobredosificacin puede provocar efectos gastrointestinales y renales. Descontaminacin con emticos y / o carbn activado es adecuado. Para las dosis en que los efectos gastrointestinales se espera, el uso de protectores gastrointestinales se justifica. Si los efectos renales tambin se espera, la diuresis lquido se justifica. Ingestin diclofenaco ha producido la muerte en Buitres comiendo cadveres de animales que recibieron diclofenaco. Interacciones medicamentosas Cuando se usa tpicamente en las dosis recomendadas, no hay interaccin con otros medicamentos reportados en los caballos. Consideraciones de laboratorio No se conocen interacciones especficas de laboratorio o consideraciones se seal.

Las dosis CABALLOS: a) Para el control del dolor y la inflamacin asociados a la osteoartritis en interfalngica del tarso, carpo, metacarpo-falngica, metarsophalangeal y proximal (corvejn, rodilla, menudillo, cuartilla) juntas con Surpass crema tpica: Aplicar una cinta de cinco pulgadas dos veces al da durante los afectados conjunta por hasta 10 das. Use guantes de goma y frotar la crema a fondo en el pelo que cubre la articulacin hasta que la crema desaparezca. (Informacin de la etiqueta; Supera -Idexx) Monitoreo Eficacia Los efectos adversos Informacin del cliente Los clientes deben ser instruidos para utilizar segn las instrucciones, no aumentar la dosis (rea aplicada) o duracin (no demasiado superior a 10 das), o los efectos adversos pueden ocurrir. Los clientes deben usar guantes protectores (no permeable) al aplicar la crema. Una hoja de informacin del cliente se suministra con el medicamento y se debe dar al cliente. Qumica / Sinnimos Un fenil-actico derivado no esteroideo agente antiinflamatorio, diclofenaco sdico se produce como un blanco a blanquecino, polvo higroscpico, cristalino. Es escasamente soluble en agua, soluble en alcohol y prcticamente insoluble en cloroformo y ter. El diclofenaco tambin puede ser conocido como: GP-45840, diclofenacum o diclofenac; muchos nombres comerciales estn disponibles para los productos de diclofenaco fuera de los EE.UU.. Almacenamiento / Estabilidad Salvo otra indicacin, los productos de diclofenaco de sodio debe ser almacenado en contenedores hermticos y protegidos de la luz. La crema disponible comercialmente 1% ( Surpass ) deben almacenarse a temperaturas de hasta 25 C (77 F), y proteger de la congelacin. Presentaciones / Situacin reglamentaria Productos Veterinarios-CLASIFICADOS: Diclofenac sdico (liposomal) crema 1% tpica en 124 tubos g, Surpass (IDEXX); (Rx). Aprobado por la FDA para uso en caballos. Las formas inyectables de este medicamento est disponible en algunos pases. Productos humanos-CLASIFICADOS: Comprimidos: 50 mg de diclofenaco (potsico); Cataflam (Novartis); genrico, (Rx) Diclofenaco tabletas de liberacin retardada: 25 mg, 50 mg, 75 mg y 100 mg (como sal sdica); Voltaren-XR (Novartis); genrico; (Rx) Diclofenac Gel de sodio: 3% (1 g contiene 30 mg de diclofenaco sdico) con alcohol de bencilo en 25 g y 50 g; Solaraze (SkyePharma); (Rx)

Diclofenac Sodium / comprimidos de misoprostol: (cada tableta consta de un ncleo con recubrimiento entrico que contiene diclofenaco sdico rodeado por una capa exterior que contiene misoprostol) 50 mg / misoprostol 200 mcg y 75 mg / misoprostol 200 mcg; Arthrotec (Searle) (Rx) El diclofenaco sdico es tambin aprobado por la FDA como agente oftlmico tpico (ver el apndice de oftalmologa de drogas). Dimetilsulfxido DMSO
(Tinte- met -el sul- fox -ide) Domoso Depurador de radicales libres

Aspectos destacados de prescripcin

Scavenger de radicales libres que tiene efectos antiinflamatorios, crioconservante, anti-isqumico, y radioprotectora

Precaucin: mastocitomas, enmascarar patologa existente

deshidratacin

shock,

puede

Maneje con precaucin, ser absorbido por la piel y puede llevar a compuestos txicos a travs de la piel

Puede causar localizado "quemar" cuando se administra por va

tpica

Administrar IV a caballo lentamente y en concentraciones de 20% o, preferiblemente, menos (10%), en ocasiones puede causar diarrea, temblores, y clico

Olor puede ser un problema

Usos / Indicaciones Supuestos para usos DMSO estn a la orden, pero es el nico aprobado por la FDA para la indicacin veterinaria DMSO: "... como una aplicacin tpica para reducir la inflamacin aguda debido a un trauma" (prospecto; Domoso -Syntex). Otras posibles indicaciones de DMSO incluyen: tratamiento adyuvante en condiciones isqumicas transitorias, trauma del SNC y edema cerebral, lceras de la piel / heridas / quemaduras, la terapia adyuvante en las cirugas intestinales, y analgesia para el dolor post-operatorio o intratable, amiloidosis en los perros, la reduccin de mamaria congestin en la perra de enfermera, el aumento de la penetracin de los antibiticos en la mastitis en el ganado vacuno, y la limitacin del dao tisular despus de las lesiones secundarias a la extravasacin de agentes quimioteraputicos. DMSO efecto sobre la alcohol deshidrogenasa, puede hacer que sea til en el tratamiento de la intoxicacin por etilenglicol, pero esto no ha sido suficientemente estudiada hasta el momento. DMSO de atributos como un vehculo potencial de agentes teraputicos a travs de la piel y en la circulacin sistmica y sus efectos sinrgicos con

otros agentes son potencialmente interesantes, pero requieren mucho ms estudio antes de poder ser recomendado rutinariamente. Si bien las indicaciones potenciales para DMSO son muchos, por desgracia, la falta de estudios bien controlados deja ms preguntas que respuestas acerca de este medicamento. Farmacologa / Acciones Los efectos farmacolgicos de DMSO son diversas. DMSO trampas de hidrxido de radicales libres y su metabolito sulfuro de dimetilo (DMS), trampas de radicales libres de oxgeno. Parece que estas acciones ayudan a explicar algunas de las cualidades antiinflamatorias, crioconservante, antiisqumica y radioprotector de DMSO. DMSO fcilmente penetrar en la piel. Sirve como un agente portador en la promocin de la absorcin percutnea de los otros compuestos (incluyendo frmacos y toxinas) que normalmente no penetran. Las drogas tales como la insulina, heparina, fenilbutazona, sulfonamidas y todo puede ser absorbido sistmicamente cuando se mezcla con DMSO y se aplica a la piel. DMSO tiene una actividad antibacteriana dbil cuando se utiliza clnicamente y posible eficacia clnica cuando se usa tpicamente como antifngico. El mecanismo de estos efectos antimicrobianos no ha sido dilucidado. Las propiedades antiinflamatorias / analgsico de DMSO se han investigado a fondo. DMSO parece ser ms eficaz como un agente antiinflamatorio cuando se utiliza para la inflamacin aguda y las enfermedades inflamatorias crnicas. Los efectos analgsicos de DMSO se han comparado con la producida por los analgsicos narcticos y es eficaz para el dolor musculoesqueltico agudo y crnico. DMSO disminuye la agregacin plaquetaria, pero los informes de sus efectos sobre la coagulacin han sido conflictivos, as como su efecto sobre el miocardio.DMSO tiene actividad diurtica independiente de la forma de administracin. Se provoca liberacin de histamina de los mastocitos, que probablemente contribuye a los efectos vasodilatadores locales observados tras la administracin tpica. DMSO aparentemente tambin tiene cierta actividad anticolinesterasa y mejora la prostaglandina E, pero bloquea la sntesis de prostaglandinas E2, F2 alfa-, H2, y G2. Inhibe la enzima alcohol deshidrogenasa, la cual no slo es responsable del metabolismo de alcohol, sino tambin el metabolismo de etilenglicol en metabolitos txicos. Farmacocintica DMSO se absorbe bien tras la administracin tpica, especialmente a concentraciones entre 80-100%. Es ampliamente y distribuye rpidamente en prcticamente todas las reas del cuerpo. Despus de la administracin IV de caballos, la vida media en suero fue de aproximadamente 9 horas. En los perros, la vida media de eliminacin es de aproximadamente 1,5 das. DMSO se metaboliza a sulfuro de dimetilo (DMS) y se excretan principalmente por los riones, aunque la excrecin biliar y las vas respiratorias tambin se lleva a cabo. En el ganado, el frmaco se elimina muy rpidamente y despus de 20 das sin frmaco detectable o metabolitos se encuentra en la leche, orina, sangre o tejidos. Contraindicaciones / Precauciones / Advertencias Use guantes de goma cuando se aplica por va tpica, y aplicar con un algodn limpio o estril para reducir al mnimo las posibilidades de contaminacin con sustancias potencialmente dainas. Slo se aplican a zonas limpias, secas para evitar llevar otros productos qumicos en la circulacin sistmica.

DMSO puede enmascarar patologa existente con su actividad antiinflamatoria y analgsica. Porque DMSO puede mastocitos degranulacin, los animales con mastocitomas slo debe recibir DMSO con extrema precaucin. DMSO se debe utilizar con precaucin en animales que sufren de deshidratacin o shock como diurtico y efectos vasodilatadores perifricos pueden exacerbar estas condiciones. Efectos Adversos Cuando se utiliza como etiqueta, DMSO parece ser un frmaco muy seguro. Los efectos locales ("ardiente", eritema, vesiculacin, sequedad de piel, reacciones alrgicas locales) y el ajo o la ostra aliento con olor son los efectos adversos ms probables. Ellos son transitorias y se resuelven rpidamente cuando se suspende el tratamiento. Cambios lenticulares, que pueden resultar en la miopa, se han observado principalmente en perros y conejos cuando se utiliza DMSO y crnicamente a dosis altas. Estos efectos son reversibles despus lentamente el frmaco se interrumpe. Cuando el DMSO se administra por va intravenosa a los caballos puede causar hemlisis y hemoglobinuria. Mientras que los mayores referencias de dosificacin a menudo se recomienda 20% o menos de concentraciones para uso IV en los caballos, las soluciones de 10% son ms comnmente recomienda hoy en da ya que son probablemente ms seguro. IV lenta administracin tambin puede reducir los efectos adversos. Otros efectos adversos pueden incluir diarrea, temblores musculares y clicos. Informes de la hepatotoxicidad y la toxicidad renal tambin se han reportado para varias especies y las dosis. Esto ocurre con bastante rara y algunos mdicos creen realmente DMSO tiene un efecto protector sobre el tejido renal por isquemia insultado. Reproductiva / Enfermera Seguridad En dosis altas, DMSO ha demostrado ser teratognicos en los hmsters y los pollitos, pero no en ratones, ratas o conejos, sopesar los riesgos y beneficios al usar en animales gestantes. En los seres humanos, la FDA lo define la droga como categora C para uso durante el embarazo ( Los estudios en animales han demostrado un efecto adverso en el feto, pero no hay estudios adecuados en humanos, o bien no existen estudios de reproduccin en animales ni estudios adecuados en humanos . ). En un sistema independiente que evala la seguridad de los medicamentos en el embarazo canino y felino (Papich 1989), este medicamento se clasifica como de clase: C ( Estos medicamentos pueden tener riesgos potenciales estudios en seres humanos o en animales de laboratorio han descubierto los riesgos, y deben estos frmacos. usarse con precaucin, como ltimo recurso cuando el beneficio del tratamiento superen claramente los riesgos .) No se sabe si este medicamento se excreta en la leche, el uso en las madres lactantes con precaucin. La sobredosis / toxicidad aguda Los informes sobre LD 50 dosis 's IV siguiente en perros y gatos: Gatos 4 g / kg, y los perros 2,5 g / kg. Los signos de toxicidad incluyen: sedacin y hematuria en dosis no letales, coma, convulsiones, opisttonos, disnea y edema pulmonar con dosis ms altas. En caso de una sobredosis aguda pueden encontrar, tratar de apoyo. Interacciones medicamentosas Las interacciones farmacolgicas siguientes o bien han sido reportados o son tericos en los seres humanos o animales que reciben DMSO y puede ser de importancia en los pacientes veterinarios:

Debido a su actividad anticolinesterasa, evitar el uso de organofosfatos u otros inhibidores de la colinesterasa con DMSO. Una fatalidad secundaria a intoxicacin mercurio cuando se inform de DMSO se mezcl con una sal de mercurio "blister rojo" y se aplica tpicamente a la pierna de un caballo. Debido a que inhibe la alcohol deshidrogenasa, el DMSO puede prolongar los efectos de alcohol. La insulina, corticoides, (incluyendo los esteroides endgenos) y atropina puede ser potenciado por DMSO. Las dosis PERROS: a) aplicacin liberal debe ser administrado por va tpica a la piel sobre la zona afectada 3-4 veces al da. Dosificacin diaria total no debe exceder de 20 gramos (o ml de lquido) y la terapia no debe exceder de 14 das. (Prospecto; Domoso - SyntexAnimal Health) b) Para cutis calcinosis: Los perros pueden "sentirse mal" si grandes reas son tratadas inicialmente, pero no se convierten en hipercalcemia. Aplicar tpicamente a un rea pequea del cuerpo inicialmente (si extensas reas estn involucrados) una vez al da, y como estas reas mejorar, aadir nuevas reas de tratamiento. (Merchant 2000) c) Para la instilacin de la vejiga para tratar la persistencia de casos de cistitis hemorrgica (secundaria a la ciclofosfamida tx): 10 ml de solucin de DMSO de grado mdico 50% se diluye con 10 ml de agua y se instila en la vejiga y se retira despus de 20 minutos. (Blackwood 2008) d) Para la extravasacin de doxorrubicina-vase la monografa de doxorrubicina para ms informacin. CABALLOS: ( Nota: ARCI Clase UCGFS 5 de Drogas) Mientras que los mayores referencias de dosificacin a menudo se recomienda 20% o menos de concentraciones para uso IV en los caballos, las soluciones de 10% son ms comnmente recomienda hoy en da ya que son probablemente ms seguro. Algunas referencias recientes afirmar inequvocamente "no superan las concentraciones de 10%". a) aplicacin liberal debe ser administrado por va tpica a la piel sobre la zona afectada 2-3 veces al da. Dosis diaria total no debe exceder los 100 gramos (o ml de lquido) y la terapia no debe exceder los 30 das. (Prospecto; Domoso -Syntex Sanidad Animal) b) Para el tratamiento adyuvante con clicos quirrgicos: 25 mg / kg IV dentro de la ciruga y continu dos veces al da durante las primeras 24-48 horas despus de la operacin. (Hassel 2005) c) Para rabdomiolisis aguda: DMSO 1 g / kg en una solucin de 10% de lactato de Ringer o Multisol IV o por va oral. Puede darse en las fases agudas de la rabdomiolisis, una vez el estado de hidratacin ha sido restaurada. (Hanson 1999) d) Como tratamiento adyuvante para la laminitis: 0,1-1 g / kg IV, 2-3 veces al da (Brumbaugh et al. 1999) Monitoreo Eficacia Hemoglobinuria / hematocrito si est indicado Los exmenes oftalmolgicos con dosis elevadas o el uso crnico en el perro Informacin del cliente

No utilice no mdicos grados de DMSO, ya que pueden contener impurezas nocivas. Use guantes de goma cuando se aplica tpicamente. DMSO se debe aplicar con algodn limpio o estril para reducir al mnimo las posibilidades de contaminacin con sustancias potencialmente dainas. Slo se aplican a la piel limpia y seca. Usar en un rea bien ventilada, evitar la inhalacin y el contacto con los ojos. Puede daar algunas telas. Mantener la tapa firmemente en el recipiente cuando no est en uso. Mantener fuera del alcance de los nios. No mezclar con ninguna otra sustancia sin la aprobacin del veterinario. Artculos seleccionados de DMSO se aprobado por la FDA para su uso en perros y en caballos no destinados a fines alimentarios. Se trata de una prescripcin veterinaria (Rx) de drogas. Qumica / Sinnimos DMSO es un lquido claro, incoloro a amarillo paja. Es dipolar aprtico (acta como una base de Lewis) y extremadamente higroscpico. Tiene un punto de fusin / punto de congelacin de 18,5 C, punto de ebullicin de 189 C, y un peso molecular de 78,1. Es miscible con agua (se produce calor), alcohol, acetona, cloroformo, ter y muchos disolventes orgnicos. Una solucin de 2,15% en agua es isotnica con el suero. Dimetilsulfxido tambin puede ser conocido como: sulfxido de dimetilo, dimethylis sulfoxidum, DMSO, sulfxido de metilo, NSC-763, SQ-9453, sulphinylbismethane, Domoso , Kemsol , Rheumabene , Rimso , o Synotic . Almacenamiento / Estabilidad Debe almacenarse en recipientes hermticos lejos de la luz. Como DMSO puede reaccionar con algunos plsticos, se debe almacenar en el vidrio o en el recipiente suministrado por el fabricante. Si DMSO se le permite ponerse en contacto con aire de la habitacin se auto-diluido a una concentracin de 66-67%. Compatibilidad / Compounding Consideraciones DMSO es aparentemente compatible con muchos compuestos, pero debido a las posibilidades de absorcin percutnea accidental de compuestos potencialmente txicos, la mezcla del DMSO con otros compuestos no se debe hacer casualmente. Presentaciones / Situacin reglamentaria VETERINARIOS APROBADOS: Dimetil sulfxido Veterinaria Gel 90%: Domoso Gel (Pfizer) 90% (grado mdico) en 60 g, y 120 g de tubos, recipientes y 425 g. Etiquetados para su uso en perros y caballos. No administrar a caballos que van a ser sacrificados para la alimentacin. Solucin sulfxido de dimetilo Veterinaria 90%: Domoso Solution (Pfizer) 90% (grado mdico) en 1 litro y botellas de 1 galn. Etiquetado para uso en caninos y equinos. No administrar a caballos que van a ser sacrificados para la alimentacin. El ARCI (Racing Commissioners International) ha designado a esta droga como una sustancia de clase 5. Vase el apndice para ms informacin. Nota: Un producto tica tpica, Synotic (Pfizer) que contiene: DMSO 60% y acetnido de fluocinolona 0,01% tambin est disponible para el uso veterinario.Se entrega en 8 ml y 60 ml frascos con cuentagotas. HUMANOS PRODUCTOS APROBADOS:

Solucin de dimetilsulfxido: 50% de solucin acuosa de 50 ml; Rimso-50 (Investigacin de Industrias); genrico (Bioniche); (Rx); Etodolac
(Ee-toe- doe -lak) EtoGesic , Lodine No esteroideos agente antiinflamatorio

Aspectos destacados de prescripcin

AINE (SC, oral) que se utiliza en los perros, relativamente pocos efectos adversos y etiquetados para una vez al da

Contraindicaciones: Hipersensibilidad historial renales, de ocultismo o cardiovasculares,

Precaucin: Los pacientes con gastrointestinal, heptica, anomalas hematolgicas o

Uso seguro no establecido para perros de menos de 12 meses de edad o en la cra, embarazadas, lactantes o perros

Efectos adversos: vmitos, diarrea, letargo, hipoproteinemia, conjuntivitis seca posible, dolor localizado o reacciones tisulares en el sitio de inyeccin

Interaccin con otros medicamentos

Usos / Indicaciones Etodolac est etiquetado para el tratamiento del dolor y la inflamacin asociados con la osteoartritis en los perros. Se pueden encontrar usos, sin embargo, para una variedad de condiciones en las que se debe el dolor y / o inflamacin tratados. Farmacologa / Acciones Al igual que otros AINEs, etodolac tiene actividad analgsica, antiinflamatoria, antipirtica y. Etodolac parece ser ms selectivo para la inhibicin de la ciclooxigenasa2 que a la ciclooxigenasa-1, pero los estudios de conflicto y una respuesta definitiva no est actualmente acordado. Puede ser mejor para describir etodolac como un medicamento COX-1 conservadora, en lugar de un inhibidor de COX-2 selectiva de frmacos. En perros, dosis etodolac tambin afecta a si el medicamento causa efectos adversos gastrointestinales. Dosis tan poco como 2,7 X puede producir lesiones gastrointestinales. Etodolac tambin se cree que inhibe la quimiotaxis de macrfagos, que pueden explicar algo de su actividad antiinflamatoria. En los caballos, etodolac no exhibe mucho COX-2. Farmacocintica La S (+) enantimero se cree que proporcionan la mayor parte de la actividad farmacolgica, pero el frmaco se suministra como una mezcla racmica. Los estudios farmacocinticos que miden las dos formas ya que no son muy relevantes clnicamente. Despus de la administracin oral a perros sanos, etodolac es rpida y casi

completamente absorbida. La presencia de alimentos puede alterar la velocidad, pero no el grado de absorcin. Los niveles sricos mximos ocurren aproximadamente 2 horas despus de la dosificacin. Etodolac se une fuertemente a las protenas sricas. El frmaco se excreta principalmente por la bilis en las heces. Conjugados glucurnidos se han detectado en la bilis, pero no la orina. La semivida de eliminacin en perros vara dependiendo de si el alimento est presente en el intestino, que puede afectar a la velocidad de la circulacin enteroheptica del frmaco. Estos valores van desde aproximadamente 8 horas (en ayuno) a 12 horas (no en ayunas). Vida media en suero no es necesariamente un buen predictor de duracin de la eficacia, posiblemente debido unin alta del frmaco de protena. En los caballos, etodolac tiene una biodisponibilidad oral de aproximadamente el 77%. Despus de la administracin IV, el volumen de distribucin fue de 0,29 l / kg y el aclaramiento fue de 235 ml / h / kg. Vida media de eliminacin (despus de la dosificacin IV) fue de aproximadamente 2.5-3 horas. Contraindicaciones / Precauciones / Advertencias Etodolac est contraindicado en perros encontrados previamente a ser hipersensibles a la misma. Debe usarse con precaucin en perros con historial o lo oculto gastrointestinal, heptica, alteraciones cardiovasculares, hematolgicas o los AINE pueden agravar estas condiciones. Los pacientes pueden ser ms susceptibles a lesin renal de etodolac si est deshidratado, en diurticos, o han preexistente renal, heptica o disfuncin cardiovascular. Seguridad de etodolac no se ha establecido en perros de menos de 12 meses de edad. Efectos Adversos En estudios clnicos de campo, etodolac principal efecto adverso fue vmitos / regurgitacin, reportado en aproximadamente 5% de los perros analizados. Diarrea, letargo, y la hipoproteinemia tambin se han reportado en perros. Urticaria cambios, de comportamiento e inapetencia fueron reportados en menos del 1% de los perros tratados. Potencialmente, hepatotoxicidad y / o nefrotoxicidad son posibles, pero no son bien documentados problemas en perros. Etodolac inyeccin puede causar dolor localizado o reacciones tisulares en el sitio de inyeccin. Etodolac puede disminuir la T4 total en suero en algunos perros. Significacin clnica es incierta. Etodolac parece tener menos impacto en los tiempos de coagulacin que otros canino aprobados por la FDA AINE. Se han reportado casos de perros en desarrollo queratoconjuntivitis seca (KCS) despus de recibir tratamiento etodolac. La tasa de incidencia es desconocida en este momento. El fabricante advierte de interrumpir la terapia si inapetencia, vmitos, alteraciones fecales, o anemia se observan. Reproductiva / Enfermera Seguridad Uso seguro no se ha establecido en la cra, embarazadas, lactantes o perros; utilizar slo cuando los beneficios superen claramente a los riesgos potenciales de estos animales. En los seres humanos, la FDA lo define la droga como categora C para uso durante el embarazo ( Los estudios en animales han demostrado un efecto adverso en el feto, pero no hay estudios adecuados en humanos, o bien no existen estudios de reproduccin en animales ni estudios adecuados en humanos. ) La mayora de los AINES se excretan en la leche, el uso con precaucin.

La sobredosis / toxicidad aguda Hay poca informacin, pero en un estudio de seguridad donde los perros se les administraron 40 mg / kg / da (2,7 X) lceras gastrointestinales, prdida de peso, vmitos y sangre oculta locales se seal. Las dosis de 80 mg / kg / da (5.3x), causada 6 de 8 perros a morir o ser secundaria a la ulceracin GI moribundo. Cabe sealar que estos no eran sobredosis de dosis nica. Sin embargo, demuestran que hay una ventana teraputica relativamente estrecho para que el frmaco en los perros y las dosis que deben ser cuidadosamente determinada ( es decir , no confunda mg / kg dosis con mg / lb). Hubo 39 exposiciones a etodolac reportados a la ASPCA Animal Poison Control Center (APCC) durante 2006-2009. En estos casos, 4 fueron los gatos con 2 presentan signos clnicos y los casos restantes 35 eran perros con 5 que presenten signos clnicos. Los hallazgos ms comunes en los gatos tesis se registran en orden decreciente de frecuencia incluyendo insuficiencia renal aguda, anorexia, colapso, hiperpotasemia y sialorrea. Al igual que con cualquier AINE, la sobredosificacin puede provocar efectos gastrointestinales y renales. Descontaminacin con emticos y / o carbn activado puede ser apropiado. Para las dosis en que los efectos gastrointestinales se espera, el uso de protectores gastrointestinales se justifica. Si los efectos renales tambin se espera, la diuresis lquido se justifica. Interacciones medicamentosas Nota: Aunque el fabricante no enumera las posibles interacciones medicamentosas especficas en el prospecto, lo hace con cautela para evitar o vigilar de cerca el uso etodolac con otros medicamentos, especialmente aquellos que tambin son altamente unido a protenas. Tambin recomienda un estrecho seguimiento, o paraevitar el uso de etodolac con otros medicamentos ulcerognicos ( por ejemplo , corticosteroides, otros AINEs ). Mientras algunos abogan por un perodo de lavado multi-da, cuando se cambia de un AINE a otro (no aspirina-ver ms abajo), no parece haber ninguna evidencia creble de que esto es necesario. Hasta as, considerar iniciar el AINE nuevo cuando la siguiente dosis sera debido a la antigua. Las interacciones farmacolgicas siguientes o bien han sido reportados o son tericos en los seres humanos o animales que reciben etodolac y puede ser de importancia en los pacientes veterinarios: Inhibidores de la ECA ( enalapril, benazepril , etc): Etodolac pueden reducir los efectos antihipertensivos de los inhibidores de la ECA. Debido a que los inhibidores de la ECA potencialmente puede reducir el flujo sanguneo renal, el uso con los AINE podra aumentar el riesgo de lesin renal. Sin embargo, un estudio en perros que recibieron tepoxalin no mostr ningn efecto adverso. No se sabe qu efectos, si los hay, ocurrir si otros AINE e inhibidores de la ECA se utilizan juntos en perros. Aspirina: Cuando la aspirina se usa concurrentemente con etodolac, los niveles plasmticos de etodolac podra disminuir y una mayor probabilidad de efectos adversos gastrointestinales (prdida de sangre) podra ocurrir, la administracin concomitante de aspirina con etodolac no puede ser recomendado. Perodos de lavado de varios das es probablemente justificado cuando se cambia de un AINE al tratamiento con aspirina en los perros. Ciclosporina: Etodolac puede aumentar los niveles de ciclosporina en sangre y aumentar el riesgo de nefrotoxicidad Digoxina: Etodolac puede incrementar los niveles sricos de digoxina. Usar con precaucin en pacientes con insuficiencia cardiaca grave

Diurticos Furosemida y OTROS: Etodolac puede reducir los efectos diurticos y salurtico de furosemida Metotrexato: toxicidad grave se ha producido cuando los AINE se han utilizado de forma concomitante con metotrexato, el uso junto con precaucin Agentes nefrotxicos ( por ejemplo ,. anfotericina B, aminoglucsidos, cisplatino , etc): El potencial de aumento en el riesgo de nefrotoxicidad si se utiliza con AINEs Fenobarbital: Puede aumentar el metabolismo de etodolac en perros Probenecid: Puede causar un aumento significativo en los niveles sricos y la vida media de etodolac Warfarina: Etodolac puede aumentar el riesgo de sangrado Consideraciones de laboratorio Etodolac puede causar falsos positivos en las determinaciones de la bilirrubina orina. Etodolac terapia puede alterar las pruebas de funcin tiroidea y su interpretacin; valores falsamente bajos pueden ocurrir en perros que recibieron etodolac. Las dosis PERROS: a) Para el tratamiento del dolor y la inflamacin asociados con la osteoartritis: Tabletas orales: 10-15 mg / kg PO una vez al da. Perros de menos de 5 kg no puede ser medida con precisin con Etogesic comprimidos. Ajustar la dosis para obtener una respuesta satisfactoria, pero no superior a 15 mg / kg. Para tratamiento a largo plazo, reducir la dosis a la dosis mnima eficaz. Inyeccin: 10-15 mg / kg en una dorsoscapular subcutnea (SC) de la inyeccin. Si es necesario, las dosis diarias de comprimidos puede comenzar 24 horas despus del tratamiento inyectable ltima. Utilice sitios alternativos de inyeccin. La probabilidad de reacciones en el sitio de inyeccin aumenta cuando se administra cerca de sitios de inyeccin previos. (Prospecto; Etogesic Tabletas; Injection -Bivi) Monitoreo Lnea de base (sobre todo en perros de edad avanzada o los perros con enfermedades crnicas o aquellos en los que el tratamiento prolongado es probable): examen fsico, hemograma, perfil bioqumico srico (incluyendo el hgado y las pruebas de funcin renal), UA. Se recomienda volver a evaluar las enzimas hepticas en una semana de tratamiento. En caso de ocurrir elevacin, recomendar la interrupcin del frmaco Tear produccin antes de, y durante la terapia La eficacia clnica Los signos de posibles reacciones adversas: inapetencia, diarrea, heces mucoides, vmitos, melena, poliuria / polidipsia, anemia, ictericia, letargo, cambios de comportamiento, ataxia, convulsiones o Terapia crnica: Considere la posibilidad de repetir CBC, UA, y la bioqumica srica en forma permanente. Informacin del Cliente Dar al cliente informacin escrita sobre el uso adecuado y el seguimiento de etodolac Qumica / Sinnimos

Un derivado de cido indol actico agente no esteroide antiinflamatorio (AINE), etodolac se produce como un compuesto cristalino de color blanco que es insoluble en agua, pero soluble en alcohol o DMSO. Etodolac tiene un centro quiral activo con un correspondiente S (+) enantimero y un R - enantimero (). El producto disponible en el mercado se suministra como una mezcla racmica de las formas. Etodolac puede tambin ser conocido como: AY-24236, etodolacum, cido etodolic, Acudor , Articulan , Dualgan , Eccoxolac , Edolan , Elderin , EtoGesic , Etonox , Etopan , Flancox , Hypen , Lodot , Lonine , Metazin , Sodolac , Todolac , Ultradol , y Zedolac. Almacenamiento / Estabilidad Los comprimidos veterinarios disponibles en el mercado deben ser almacenados a temperatura ambiente controlada (15-30 C). La inyeccin disponible en el mercado se debe almacenar en o por debajo de 77 F (25 C). Presentaciones / Situacin reglamentaria Productos Veterinarios-CLASIFICADOS: Etodolac comprimidos ranurados: 150 mg y 300 mg en frascos de 30 y 90; EtoGesic (Bivi), (Rx). Aprobado por la FDA para su uso en perros. No utilizar en gatos. Etodolac Inyeccin 10% (100 mg / ml) en viales de 50 ml; EtoGesic inyectable (Bivi); (Rx). Aprobado por la FDA para su uso en perros. El ARCI (Racing Commissioners International) ha designado a esta droga como una sustancia de clase 4. Vase el apndice para ms informacin. Productos humanos-CLASIFICADOS: Etodolac Comprimidos: 400 mg y 500 mg; Cpsulas: 200 mg y 300 mg, y 400 mg, 500 mg y 600 mg, comprimidos de liberacin prolongada; genrico; (Rx) Firocoxib
(Feer-oh- koks -ib) Previcox , EQUIOXX ORAL COX-2 inhibidores AINE

Aspectos destacados de prescripcin

Oral COX-2 AINE etiquetado para el control del dolor y la inflamacin asociados a la osteoartritis en perros y caballos

Perfil de efectos adversos no totalmente determinado, en los perros: efectos gastrointestinales (vmitos, anorexia) lo ms probable, pero serios efectos son posibles

Los efectos adversos en caballos incluyen lceras en la boca, lesiones de piel del rostro, excitacin (raro)

Usos / Indicaciones Firocoxib est indicado en perros y caballos para el control del dolor y la inflamacin asociados con la osteoartritis y en perros para el control de dolor post-operatorio y la

inflamacin asociados con la ciruga ortopdica. Una forma de tabletas masticables para perros y una pasta oral para caballos estn disponibles. Al igual que otros AINEs, firocoxib puede ser til para tratar la fiebre, el dolor y / o inflamacin asociada con otras condiciones, post-ciruga, trauma, etc Firocoxib tambin puede ser til en otras especies, pero la informacin es escasa en cuanto a su seguridad y eficacia. Un estudio en gatos (McCann et al. 2005) en la evaluacin de firocoxib pirexia inducida experimentalmente, demostraron que el frmaco fue eficaz despus de una dosis oral nica para prevenir o atenuar la pirexia en todas las dosis estudiadas (0,75 a 3 mg / kg). Farmacologa / Acciones El firocoxib es un coxib clase, medicamento antiinflamatorio no esteroideo (AINE). Se cree que inhiben predominantemente la ciclooxigenasa-2 (COX-2) y piezas de COX-1 a dosis teraputicas. En teora, esto podra inhibir la produccin de las prostaglandinas que contribuyen al dolor y la inflamacin (COX-2) y de sobra los que mantener normal la funcin gastrointestinal, renal y de plaquetas (COX-1). Sin embargo, la COX-1 y COX-2 se realizan estudios de inhibicin in vitro y no se correlaciona necesariamente a la perfeccin con los efectos clnicos observados en pacientes reales. Firocoxib tambin tiene cierta actividad anti-tumor y se puede encontrar un papel en el tratamiento de cncer en animales. Farmacocintica En los perros, la absorcin firocoxib despus de la administracin oral vara entre los individuos. La biodisponibilidad oral con los comprimidos masticables, en promedio, es de aproximadamente 38%. Los alimentos se demore, pero no afecta a la cantidad absorbida. Los niveles de pico se producen alrededor de 1 hora despus de la dosificacin si ayunas, y 5 horas si el paciente es alimentado. Volumen de distribucin en estado estacionario es de aproximadamente 3 l / kg, es 96% a las protenas plasmticas. La biotransformacin ocurre principalmente por desalquilacin y glucuronidacin en el hgado, la eliminacin es principalmente por la bilis y las heces. La semivida de eliminacin en perros es de aproximadamente 6-8 horas. En los caballos, la disponibilidad oral despus de la administracin de la pasta es de aproximadamente 79%. Los niveles mximos se producen 4-12 horas despus de la dosificacin. El volumen de distribucin en estado de equilibrio es de 1.7-2.3 l / kg y un 98% a las protenas plasmticas. Biotransformacin de los caballos se produce principalmente a travs de decyclopropylmethylation y glucuronidacin. Los metabolitos se excretan principalmente en la orina. La semivida de eliminacin es de 30-40 horas aproximadamente. Farmacocintica de firocoxib se han observado slo en dos gatos estudiados (McCann et al. 2005). La biodisponibilidad oral despus de la administracin de una suspensin oral fue de aproximadamente el 60% y el volumen de distribucin, entre 2-3 L / kg. La semivida de eliminacin en los dos gatos estudiados en promedio unas 10 horas. Contraindicaciones / Precauciones / Advertencias Firocoxib no debe utilizarse en animales hipersensibles al mismo o a otros AINE. El frmaco debe utilizarse con precaucin y una mayor vigilancia en pacientes con preexistente renal, heptica o disfuncin cardiovascular, y los que son deshidratados, hipovolmicos, hipotensos o en tratamiento diurtico concomitante. Dado que los pacientes geritricos han reducido la funcin renal y firocoxib se utiliza a menudo para

la osteoartritis en esta poblacin de pacientes, la vigilancia constante de los efectos adversos es obligatoria. Debido a que todos los AINE potencialmente pueden causar toxicidad GI, firocoxib est relativamente contraindicado en perros con activos enfermedades ulcerativas gastrointestinales. Como puede afectar la funcin plaquetaria, est relativamente contraindicado en pacientes con trastornos de la coagulacin o trombocitopenia, pero un estudio realizado en perros no mostr ningn cambio en la agregacin plaquetaria (Roiz Martin et al. 2009). La seguridad de firocoxib en caballos menos de un ao de edad no se ha establecido. Una dosificacin crnica (5 mg / kg durante 6 meses) estudio realizado en cachorros 10-13 semanas de edad, mostraron cambios subclnicos hepticas periportales grasos en medio de los perros estudiados. Dosis ms altas (15-25 mg / kg, 3-5X) en este rango de edad caus mayores tasas de alteraciones hepticas grasos; algunos perros murieron o fueron sacrificados debido a las condiciones moribundas. El fabricante indica en el prospecto: "El uso de este producto en dosis superiores a la recomendada de 5 mg / kg en cachorros de menos de 7 meses de edad se ha asociado con reacciones adversas graves, incluida la muerte" y "... este producto no puede ser medida con precisin en los perros que pesan menos de siete libras de peso corporal. "El etiquetado en el Reino Unido declara que no se debe utilizar en perros" menos de 10 semanas de edad. " Si cambia de una a otra AINE en perros, por razones de eficacia, considere un perodo de lavado entre los agentes. Mientras que la longitud real de tiempo entre los agentes es controvertido y las opiniones varan ampliamente, a menudo un perodo de lavado de 24-horas entre agentes COX-2 selectivos se recomienda.Recomendaciones para perodos de lavado antes de iniciar un inhibidor de COX-2 selectivo agente despus de usar un agente no selectivo o aspirina son generalmente mucho ms largo (72 horas-1 semana). Efectos Adversos Porque firocoxib es un producto relativamente nuevo, su perfil de efectos adversos en los perros todava no se ha determinado completamente. En los estudios de preaprobacin (128 perros tratados), vmitos y prdida del apetito / anorexia fueron los efectos adversos ms comunes observados con una incidencia aproximada del 4% y 2%, respectivamente. El patrocinador del frmaco tiene una lnea telefnica gratuita sobredosis lnea en los EE.UU.: 877-217-3543. En CVM acumulativos de la FDA Experiencias adversas a medicamentos (AAM) Resmenes de informes (a travs de 12.6.2006) para firocoxib en los perros, la ADE ms frecuente fue reportado vmitos. En la lista de los 10 ms informado ADE para firocoxib, el segundo evento ms reportado fue la anorexia. Otros efectos de esta lista fueron: diarrea, aumento de BUN, creatinina, fosfatasa alcalina y ALT, depresin y / o letargo y ataxia. Melena, lceras gastrointestinales, vmitos con sangre y perforacin gastrointestinal fueron incluidos dentro de los 25 la mayora de los hechos denunciados en la lista. Cabe sealar que estos datos reflejan la notificacin voluntaria a la FDA y no refleja las tasas reales de incidencia, ni est necesariamente causalidad probada. En los estudios de pre-aprobacin realizados en caballos tratados durante 14 das, las heces diarrea / suelto se observaron en aproximadamente el 2%. La excitacin era raramente (<1%) detectado. En los estudios de seguridad, las lesiones orales / lceras se observaron en algunos caballos despus de las dosis de 1-5X dieron. Reproductiva / Enfermera Seguridad La informacin sobre la seguridad de firocoxib en la cra, perras preadas o en perodo de lactancia o caballos no se encuentra disponible. Los estudios realizados en conejas

preadas a dosis que se aproximan a dar a los perros, demostr efectos maternotxicas y fetotxicos. La sobredosis / toxicidad aguda Hay poca informacin en sobredosis agudas en animales. La DL50 oral que para las ratas es> 2 g por kg. En caso de una sobredosis, en contacto con un centro de control de veneno animal o con el fabricante (1-877-217-3543) es muy recomendable. El uso de protocolos de vaciado del intestino y el tratamiento de apoyo (fluidos intravenosos, sucralfato oral, etc) pueden ser tiles en la gestin del caso. Interacciones medicamentosas En el prospecto de Previcox , el fabricante afirma lo siguiente ( Nota: en negrita maPlumb): "Como clase, los AINE inhibidores de la ciclooxigenasa puede estar asociado con toxicidad renal y gastrointestinal. La sensibilidad a las drogas eventos adversos asociados vara con el paciente individual. Los pacientes con mayor riesgo de toxicidad renal son aquellos que estn deshidratados, en simultneo con diurticos o aquellos con los actuales cardiovascular renal, y / o disfuncin heptica. La administracin concomitante de frmacos potencialmente nefrotxicos debe ser cuidadosamente abordado. Los AINE pueden inhibir las prostaglandinas que mantienen la funcin homeosttica normal. Tales efectos antiprostaglandin puede dar lugar a enfermedad clnicamente significativa en pacientes con enfermedades subyacentes o preexistentes que no hayan sido previamente diagnosticados. Dado que muchos AINE poseen el potencial para producir ulceraciones gastrointestinales, el uso concomitante con otros medicamentos antiinflamatorios, tales como los AINE o los corticosteroides , debe evitar o estrechamente monitorizados. El uso concomitante de frmacos de protenas unidas con Previcox Comprimidos masticables no se ha estudiado en perros.Comnmente utilizados protein-bound medicamentos incluyen medicamentos para el corazn, anticonvulsivos, y de comportamiento. La influencia de frmacos concomitantes que pueden inhibir el metabolismo de Previcox comprimidos masticables no ha sido evaluado. " Interacciones con otros medicamentos reportados en humanos que toman AINE, que pueden ser de importancia en pacientes que reciben firocoxib veterinarios incluyen: Inhibidores de la ECA ( por ejemplo, enalapril, benazepril): Algunos AINE pueden reducir los efectos sobre la presin arterial ASPIRINA: Puede aumentar el riesgo de toxicidad gastrointestinal ( por ejemplo , lceras, sangrado, vmitos, diarrea) CORTICOSTEROIDES ( por ejemplo , prednisona): Puede aumentar el riesgo de toxicidad gastrointestinal ( por ejemplo , lceras, sangrado, vmitos, diarrea) Digoxina: los AINE pueden aumentar los niveles sricos Fluconazol: La administracin ha aumentado las concentraciones plasmticas de celecoxib en los seres humanos y, potencialmente, tambin podra afectar los niveles de firocoxib en los perros Furosemida: los AINEs pueden reducir el efecto diurtico y salurtico Elevada unin a protenas DROGAS (fenitona, cido valproico, anticoagulantes orales, otros agentes antiinflamatorios, salicilatos, sulfonamidas, agentes antidiabticos de sulfonilurea): Como firocoxib se une fuertemente a las protenas plasmticas (95-98%), se pueden desplazar a otros frmacos que o estas agentes

podran desplazar firocoxib. El aumento de los niveles sricos, la duracin de las acciones y la toxicidad podra ocurrir. Metotrexato: toxicidad grave se ha producido cuando los AINE se han utilizado de forma concomitante con metotrexato , el uso en conjunto con extrema precaucin Frmacos nefrotxicos ( por ejemplo , furosemida, aminoglucsidos, anfotericina B, etc): Puede aumentar el riesgo de desarrollar nefrotoxicidad Consideraciones de laboratorio No hay preocupaciones especficas de laboratorio; consulte Supervisin Las dosis PERROS: Para el control del dolor y la inflamacin asociados con la osteoartritis (indicacin de etiqueta): un PO) 5 mg / kg (2,27 mg / libra) una vez al da. La dosis debe ser calculado en incrementos de tabletas medio y se puede administrar con o sin alimentos.(Prospecto; Previcox , Merial) CATS: Precaucin: Mientras firocoxib en ltima instancia puede ser demostrado ser seguro para su uso en gatos, la informacin de apoyo (o la aprobacin de la FDA) no est disponible para que pueda ser recomendado. CABALLOS: Para el control del dolor y la inflamacin asociados con la osteoartritis (indicacin de etiqueta): a) Paquete de 0,1 mg / kg (0,045 mg / lb) de peso corporal al da PO para un mximo de 14 das (insercin; EQUIOXX , Merial) Monitoreo Lnea de base y un examen fsico, incluyendo peridicos eficacia clnica y consultas de efectos adversos Lnea de base y peridica: hemograma, funcin heptica, funcin renal y electrolitos, anlisis de orina Informacin del cliente El fabricante proporciona un cliente a mano que se recomienda que se distribuye cada vez que el medicamento se Se puede administrar con o sin alimentos Contactar veterinario si alguno de los siguientes sntomas: vmitos en los perros, disminucin del apetito / prdida de peso, diarrea o heces blandas, cambios en el comportamiento o actividad, los cambios en el consumo de agua o de la orina, o color amarillento de los blancos de los ojos o membranas mucosas Para los caballos, pngase en contacto veterinario si el paciente desarrolla lceras o llagas en la lengua o en la boca, llagas o lesiones en la piel del rostro o labios, diarrea / heces blandas, cambios en el comportamiento / actividad, los cambios en el consumo de alimento o agua, o coloracin amarillenta de la parte blanca de los ojos o membranas mucosas

Qumica / Sinnimos Firocoxib se produce un polvo cristalino blanco. Firocoxib tambin puede ser conocido como: 3 - (ciclopropilmetoxi) -5,5-dimetil-4(4-metilsulfonil) fenilfuran-2 (5H)-on o ML-1, 785,713, EQUIOXX , yPrevicox . Almacenamiento / Estabilidad Comprimidos disponibles comercialmente y pasta oral debe ser almacenado a temperatura ambiente (15-30 C); excursiones breves se permiten hasta 40 C (104 F). Presentaciones / Situacin reglamentaria Productos Veterinarios-CLASIFICADOS: Firocoxib tabletas masticables (arco): 57 mg, y 227 mg; Previcox (Merial); (Rx). Aprobado por la FDA para su uso en perros. Pegar firocoxib Oral: 0,82% w / w (8,2 mg firocoxib por gramo de pasta) en una jeringa de 6,93 gramo oral (total de 56,8 mg de firocoxib por jeringa); EQUIOXX (Merial); (Rx). Productos humanos-CLASIFICADOS: Ninguno Flunixina meglumina
(Floo- nix -in) Banamine No esteroideos agente antiinflamatorio

Aspectos destacados de prescripcin

Veterinaria de slo no esteroideo agente antiinflamatorio utilizado en una variedad de especies

Precaucin en pacientes con historial de lceras gastrointestinales, renales, hepticos o enfermedades hematolgicas, en caballos con clico, flunixina pueden enmascarar los signos conductuales y cardiopulmonares asociados con endotoxemia o desvitalizacin intestinal

El uso en animales pequeos en gran parte suplantados por agentes aprobados por la FDA o los que tienen un mejor perfil de efectos adversos en las especies objetivo

Si la primera dosis es ineficaz para el control del dolor, las dosis subsiguientes poco probables para ser de beneficio

Efectos adversos en Caballos y Ganado: anafilaxia Rare (especialmente despus de la administracin intravenosa rpida), las inyecciones IM (extra-label en animales productores de alimentos) puede causar dolor / inflamacin

Usos / Indicaciones

En los Estados Unidos, flunixina meglumina es aprobado por la FDA para uso en caballos, ganado y cerdos, sin embargo, est aprobado para su uso en perros en otros pases. Las indicaciones aprobadas por la FDA para su uso en el caballo son para el alivio de la inflamacin y el dolor asociado con trastornos musculoesquelticos y el alivio del dolor visceral asociado con el clico. En el ganado vacuno es aprobado por la FDA para el control de la pirexia asociada con la enfermedad respiratoria bovina y endotoxemia, y el control de la inflamacin en la endotoxemia. En los cerdos, flunixina est aprobado por la FDA para su uso para el control de la pirexia asociada con la enfermedad respiratoria porcina. En los rumiantes, hay alguna evidencia de que flunixina es un mejor analgsico para el dolor visceral en lugar de dolor musculoesqueltico. Flunixina se ha sugerido para muchas otras indicaciones en varias especies, entre ellas: Caballos: Potro diarreas, colitis shock, enfermedades respiratorias, el tratamiento posterior a la carrera, y oftlmicas antes y despus de la ciruga general; Perros: problemas de disco, artritis, golpes de calor , diarrea, shock, oftlmico condiciones inflamatorias, antes y despus de oftalmologa y ciruga general, y el tratamiento de la infeccin por parvovirus; Bovino: enfermedad respiratoria aguda, aguda mastitis coliforme con choque endotxico, dolor (vaca cada) y diarreas becerro; porcina: agalactia / hipogalactia, cojera, diarrea y cochinillo. Cabe sealar que la evidencia de apoyo algunas de estas indicaciones es equvoca y flunixina puede no ser apropiado para todos los casos. El producto combinado que contiene florfenicol y flunixina ( Resflor Oro ) es aprobado por la FDA para su uso en SC carne no lactantes ganado lechero (no los terneros de engorde) para el tratamiento de la ERB asociada con Mannheimia haemolytica , Pasteurella multocida , somni Histophilus, Mycoplasma bovisy control de BRD asociada a fiebre. Farmacologa / Acciones Flunixina es un inhibidor muy potente de la ciclooxigenasa y, al igual que otros AINEs, exhibe actividad analgsica, antiinflamatoria, antipirtica y. Flunixina no alterar sensiblemente la motilidad gastrointestinal en caballos y puede mejorar la hemodinmica en animales con shock sptico. Farmacocintica En el caballo, flunixina se absorbe rpidamente tras administracin oral, con una biodisponibilidad promedio de 80% y los niveles sricos mximos en 30 minutos. La biodisponibilidad oral es buena cuando la inyeccin se mezcla con melaza y administra por va oral. El inicio de accin es en general dentro de 2 horas; respuesta de pico se produce entre 12-16 horas y la duracin de la accin dura hasta 30 horas. Flunixina se une fuertemente a las protenas plasmticas (> 99% ganado, perros, caballos 92% 87%). El volumen de distribucin oscila desde aproximadamente 0,15 l / kg en los caballos a 0,78 L / kg en bovinos. La eliminacin es principalmente por va heptica por excrecin biliar. Suero vidas medias se han determinado en caballos 1.6-4.2 horas, perros 3,7 horas, bovinos 3.1-8.1 horas. Flunixina es detectable en la orina equina durante al menos 48 horas despus de una dosis. Contraindicaciones / Precauciones / Advertencias La nica contraindicacin del fabricante listas para su uso flunixina en caballos es para pacientes con una historia de reacciones de hipersensibilidad a la misma. Se sugiere, sin embargo, que flunixina usarse con precaucin en animales con insuficiencia renal, heptica o enfermedades hematolgicas. Cuando se usa para el tratamiento de clicos,

flunixina pueden enmascarar los signos conductuales y cardiopulmonares asociados con endotoxemia o desvitalizacin intestinal y debe ser usado con precaucin. En caballos con EPE conocidos o sospechosos, el uso debe evitarse dosis nicas de flunixina probablemente no dar lugar a consecuencias catastrficas, pero las dosis repetidas pueden exacerbar lceras gstricas (Videla y Andrews, 2009). En el ganado vacuno, el frmaco est contraindicado en animales que han mostrado reacciones de hipersensibilidad previas. La va IM es extra-etiqueta en el ganado vacuno y slo se debe utilizar cuando la va IV, no es factible para el uso. Los tiempos ms largos de abstinencia sera necesario despus del uso de mensajera instantnea. Flunixina no se debe utilizar en un intento de deambular ganado para ser enviado para la masacre. Flunixina generalmente se considera contraindicado en los gatos, pero algunos mdicos han utilizado a corto plazo. AINE Sin embargo, aprobados por la FDA (y ms seguro?) Estn disponibles para los gatos. Efectos Adversos Cuando se usa para el dolor, si el animal no responde a una dosis inicial, es poco probable dosis adicionales ser eficaz y puede resultar en aumento en la probabilidad de toxicidad. En los caballos despus de la inyeccin IM, los informes de hinchazn localizada, induracin, la rigidez y la sudoracin se han reportado.No inyectar por va intraarterial ya que puede causar estimulacin del SNC (histeria), ataxia, hiperventilacin, y debilidad muscular. Los signos clnicos son transitorios y generalmente no requieren ningn tratamiento. Flunixina parece ser un agente relativamente seguro para el uso en el caballo, pero existe la posibilidad de la intolerancia gastrointestinal, hipoproteinemia, y anormalidades hematolgicas que se produzca. Flunixina no se va a utilizar en los caballos destinados a la alimentacin. Los caballos han desarrollado lceras orales y gstricos, anorexia y depresin cuando se administra dosis altas durante periodos prolongados (> 2 semanas).Aunque la ulceracin gstrica se observa con frecuencia en los caballos adultos y potros, la evidencia de una asociacin entre esta enfermedad y la administracin de AINE, como flunixina en las dosis recomendadas es deficiente. Sobre la base de la evidencia actual, profilcticos medicamentos antiulcerosos a los caballos que recibieron dosis teraputicas de los AINE es probablemente innecesario en los caballos que son de otra manera con bajo riesgo de ulceracin gstrica (Fennell & Franklin 2009). En los caballos y el ganado, raras reacciones anafilcticas se han reportado, principalmente despus de la administracin IV rpida. Las inyecciones IM rara vez puede estar asociada con mionecrosis clostridial. Hematoquecia y hematuria se han reportado en ganado vacuno tratado por ms tiempo que la recomendacin 3-da. En los perros, la angustia GI es la reaccin adversa ms probable. Los signos clnicos pueden incluir, vmitos, diarrea y ulceracin con dosis muy elevadas o el uso crnico. Ha habido informes anecdticos de flunixina causando el cierre renal en perros cuando se utiliza en altas dosis antes de la ciruga. En las aves, flunixina se ha demostrado que causa relacionada con la dosis, la isquemia renal significativa y nefrotoxicidad. Reproductiva / Enfermera Seguridad Aunque los informes de teratogenicidad, efectos sobre el rendimiento de la reproduccin, o duracin de la gestacin no se han observado, flunixina debe utilizarse con precaucin en animales gestantes. Flunixina no est recomendado para uso en los toros de cra (falta de datos de seguridad reproductivos).

En un sistema de evaluacin de la seguridad de los frmacos en el embarazo canino y felino (Papich 1989), este medicamento se clasifica como de clase: C (Estos medicamentos pueden tener riesgos potenciales estudios en seres humanos o en animales de laboratorio han descubierto los riesgos, y estos medicamentos debe ser. utilizar con precaucin, como ltimo recurso cuando el beneficio del tratamiento superen claramente a los riesgos. ) La sobredosis / toxicidad aguda No hay informes de casos clnicos de sobredosis flunixina fueron descubiertos. Se sugiere que una sobredosis aguda se maneja mediante el uso de protocolos establecidos de vaciar el intestino (si la ingestin oral y prctico o posible) y tratar al paciente con apoyo. lcera gstrica es una clara posibilidad en los caballos que han recibido sobredosis de flunixina. Considere el uso de los medicamentos antiulcerosos en los caballos sobredosis. Interacciones medicamentosas Medicamentos / drogas interacciones no han sido estudiados para apreciablemente flunixina y la etiqueta no menciona ninguna interaccin con otros medicamentos.Sin embargo, las interacciones farmacolgicas siguientes o bien han sido reportados o son tericos en los seres humanos o animales que reciben otros AINE y puede ser de importancia en los pacientes veterinarios que recibieron flunixina: Aspirina: Cuando la aspirina se utiliza simultneamente con AINEs, los niveles plasmticos de los AINE puede disminuir y una mayor probabilidad de efectos adversos gastrointestinales (prdida de sangre) podra ocurrir Ciclosporina: Los AINE pueden aumentar los niveles de ciclosporina en sangre y aumentar el riesgo de nefrotoxicidad Digoxina: Los AINE pueden aumentar los niveles sricos de digoxina; utilizar con precaucin en pacientes con insuficiencia cardiaca grave Enrofloxacino: se ha demostrado en perros para aumentar la AUC y la semivida de eliminacin de flunixina y flunixina incrementa el AUC y la semivida de eliminacin de enrofloxacina; no se sabe si otros AINE interactuar con enrofloxacina en perros. Enrofloxacina y flunixina no interactuamos en conejos. Diurticos Furosemida Y OTROS: Los AINE pueden reducir los efectos salurtico y diurtico de la furosemida Metotrexato: toxicidad grave se ha producido cuando los AINE se han utilizado de forma concomitante con metotrexato, el uso junto con precaucin Agentes nefrotxicos ( por ejemplo , anfotericina B, aminoglucsidos, cisplatino, etc): El potencial de aumento en el riesgo de nefrotoxicidad si se utiliza con AINEs Probenecid: Puede causar un aumento significativo en los niveles sricos y la vida media de algunos AINE Warfarina: Uso con AINEs puede aumentar el riesgo de sangrado Las dosis PERROS: Nota: Hay muchas dosis caninos publicados de una poca en que no haba AINEs aprobados por la FDA para perros, utilizando frmacos aprobados por la FDA primero es recomendable.

a) Como un antidiarreico / antipirtico: 1 mg / kg IV (no administrar ms de una vez en un animal que ha recibido corticosteroides (Tams 1999) b) Para el dolor quirrgico: 1 mg / kg IV, SC o IM inicialmente una vez; 1 mg / kg dosis diarias subsiguientes Para pirexia: 0,25 mg / kg IV, SC o IM una vez, se puede repetir en 12 a 24 horas si es necesario Para los procedimientos ophtho: 0,25-1 mg / kg IV, IM o SC una vez, puede repetirse en 12-24 horas si es necesario (Johnson 1996) HURONES: a) 0,5 a 2 mg / kg PO o IM una vez al da (Williams 2000) CONEJOS / roedores / pequeos mamferos: a) Conejos: 1,1 mg / kg SC, IM, IV q12-24h (Ivey y Morrisey 2000) b) Conejos: 1,1 mg / kg SC cada 12 horas o IM Roedores: 2,5 mg / kg SC o IM cada 12 horas (Huerkamp 1995) c) Chinchillas: 1-3 mg / kg SC cada 12 horas cobayas: 2.5-5 mg / kg SC cada 12 horas jerbos, ratones, ratas, hmsters: 2,5 mg / kg SC cada 12-24h (Adamcak y Otten 2000) GANADO: a) Para las indicaciones de la etiqueta:. 1.1-2.2 mg / kg (1-2 ml por 100 libras BW) dado IV lenta o bien una vez al da como una dosis nica o dividida en dos dosis cada 12 horas durante un mximo de 3 das. Evite rpida administracin intravenosa. (Prospecto; Banamine -Schering). b) Como analgsico: 1.1-2.2 mg / kg IV q6-12 horas; recomiendan 72 retirada leche hora a esta tasa de dosis. (Walz 2006) c) Como un analgsico para el dolor visceral: 0.25-1 mg / kg IV cada 1224h. (Anderson 2006) d) Uso del producto combinado que contiene florfenicol / flunixina ( Resflor Gold ): 40 mg / kg florfenicol/2.2 mg / kg flunixina (6 lb mL/100 BW) SC una vez. No administrar ms de 10 ml en cada sitio. La inyeccin debe administrarse slo en el cuello. Otros lugares de inyeccin que el cuello no han sido evaluadas. (Etiqueta de informacin Resflor Oro , Intervet Schering) CABALLOS: ( Nota: ARCI UCGFS Clase 4 Medicamentos) a) Inyectable: 1,1 mg / kg IV o IM una vez al da durante un mximo de 5 das. Para los casos de clico, utilice la ruta IV y puede volver a administrar cuando sea necesario. Pegar oral: 1,1 mg / kg PO (ver marcas en jeringa calibrada en incrementos de 250 libras de peso) una vez al da. Una jeringa permite tratar un caballo lb 1000 por 3 das. No exceda de 5 das de tratamiento consecutivo. Los grnulos orales, 1.1 mg / kg PO una vez al da. Un paquete va a tratar 500 libras de peso corporal. Pueden presentar su solicitud en la alimentacin. No exceda de 5 das consecutivos de tratamiento. (Prospectos; Banamine -Schering Salud Animal) b) Para el tratamiento adyuvante del mdico clicos: 0,25-1,1 mg / kg IV q8-12h, por lo general 1,1 mg / kg IV cada 12 horas. (Blikslager 2006) c) Para disminuir el dolor, la inflamacin y el edema en laminitis: 0.5-1.1 mg / kg IV o PO q8-12 horas. Una dosis de 0,25 mg / kg puede ser administrado IV cada 8 h para interrumpir la produccin de eicosanoides asociado con endotoxemia. (Moore 2003) d) Para el tratamiento adyuvante de pacientes con, o en riesgo de laminitis, 1.1 mg / kg IV tres veces al da con un control adecuado de hidratacin y el estado renal y el control de ulceracin gastrointestinal. (Belknap 2008)

e) Para el tratamiento adyuvante de la uvetis en los potros: 0.5-1 mg / kg (va no se indica) dos veces al da (Cutler 2003) OVINOS, CAPRINOS: a) Como analgsico: 1-2 mg / kg IV cada 24 horas; pasta oral tambin ha estado a 1-4 mg / kg PO una vez al da. (Snyder 2009) CERDO: a) Para el control de la pirexia asociada con la enfermedad respiratoria porcina: 2,2 mg / kg IM una vez, slo en la musculatura del cuello, con un mximo de 10 ml por sitio. (Informacin de la etiqueta; Banamine -S-Schering-Plough) AVES: a) Como un antiinflamatorio analgsico: 1-10 mg / kg IM una vez al da. Nota: La enfermedad renal y la muerte ocurren de vez en cuando en psitcidas despus de dosis repetidas de flunixina. Use la dosis ms baja posible durante el menor periodo de tiempo. Recomendar hidratacin adicional. (Clyde & Paul-Murphy 2000) ZOO, extica, especies de fauna silvestre: Para el uso de flunixina en el zoo, fauna extica y la medicina se refieren a referencias especficas, entre ellas: a) Zoo Animal y Vida Silvestre de inmovilizacin y anestesia . West, G, Heard, D, Caulkett, N. (eds.). Blackwell Publishing, 2007. b) Manual de inmovilizacin qumica de Vida Silvestre, 3 ed . Kreeger, TJ y Arnemo JM. 2007. c) Restriccin y manejo de animales salvajes y domsticos. Fowler, M (ed.), Iowa State University Press, 1995 d) Formulario de Animales Exticos, 3 ed . Carpenter, JW, Saunders. 2005 e) El 2009 la Asociacin Americana de Procedimientos veterinario del zoolgico por DK Fontenot tambin tiene varias dosis indicadas para moderacin, anestesia y analgesia para una variedad de medicamentos para los carnvoros y primates. VIN miembros pueden acceder a ellos en: http://goo.gl/BHRih o http://goo.gl/9UJse Monitoreo Analgsicos / antiinflamatorios / antipirtico efectos Efectos gastrointestinales en los perros CBC, sangre oculta en las heces con el uso crnico de los caballos Informacin del cliente Si la inyeccin IM, no inyectar en los msculos del cuello. La va IM es extra-etiqueta en el ganado vacuno y slo se debe utilizar cuando la va IV, no es factible para el uso. Los tiempos ms largos de abstinencia sera necesario despus del uso de mensajera instantnea. Flunixina no se debe utilizar en un intento de deambular ganado para ser enviado para la masacre. Qumica / Sinnimos Flunixina meglumina, un agente antiinflamatorio no esteroideo es un derivado altamente sustituidos de cido nicotnico, y es estructuralmente nico en comparacin con otros AINE. Se presenta como un polvo blanco a blanquecino que es soluble en agua y alcohol. El nombre qumico de la flunixina es 3-piridina-carboxlico.

Flunixina tambin puede ser conocido como cido 3-piridina-carboxlico, flunixina meglumina, Sch-14714, Banamine , Flumeglumine , y FINADYNE ,FluNix D , Flunixamine , Flunixiject , Flunizine , Prevail , Supresor , y Vedagesic . Almacenamiento / Estabilidad Todos los productos flunixina deben almacenarse entre 2-30 C (36-86 F). Se ha recomendado que no flunixina inyeccin meglumina ser mezclado con otros medicamentos debido a incompatibilidades desconocidas. El producto de combinacin con florfenicol ( Resflor Oro ) no debe ser almacenado por encima de 30 C (86 F). Una vez que el vial se introduce se debe utilizar dentro de 28 das. El vial de 500 ml no debe ser perforado ms de 10 veces. Presentaciones / Situacin reglamentaria Productos Veterinarios-CLASIFICADOS: Nota: Los productos individuales pueden ser aprobados por la FDA y se etiquetarn para diferentes especies, estado de lactancia, diferentes vas de administracin (IV, IM). Flunixina tambin es aprobado por la FDA para su uso slo en los caballos no destinados a la alimentacin. Consulte la etiqueta del producto especfico para obtener ms informacin Flunixina Meglumina para inyeccin: 50 mg / ml en 50 ml, 100 ml y 250 ml viales; En el momento de la escritura, los siguientes productos estn aprobados por la FDA para su uso en los caballos y el uso de la carne de ganado vacuno lechero (no para uso en seco vacas lecheras o terneros): Banamine (Schering-Plough),Flu Meglumina Inyeccin (IVX, Vet Tek, Aspen), Flumeglumine (Phoenix Pharmaceuticals), Flunixamine (Fort Dodge), Flunixiject (Butler), Prevail ( VetOne), supresor Lcteos (RXV), Flunizine (Bimeda), Vedagesic (Vedco); Flu-Nix D (AgriLabs), (Rx). Dependiendo del producto, cuando se usa como etiqueta: retirada (Ganado): Leche 36 horas; Masacre 4 das. Flunixina Meglumina para inyeccin: 50 mg / ml en viales de 100 ml; En el momento de escribir esto, el siguiente producto es aprobado por la FDA para el uso de mensajera instantnea en la especie porcina: Banamine - S (Schering-Plough), (Rx) de espera: Masacre = 12 das. Flunixina Meglumina para inyeccin: 50 mg / ml en viales de 100 ml; En el momento de escribir esto, el siguiente producto es aprobado por la FDA para su uso en caballos: Supresor ( RXV), (Rx) Flunixina Meglumina Pega oral: 1500 mg / jeringa jeringas en 30 gramos en cajas de 6; Banamine Pegar (Schering-Plough), (Rx). Aprobado por la FDA para uso en caballos. Flunixina grnulos orales: Meglumina 250 mg en 10 bolsitas gramos en cajas de 50; 20 bolsitas g que contiene 500 mg de flunixina en cajas de 25; Banamine Grnulos (Schering-Plough); (Rx). Aprobado por la FDA para uso en caballos. Flunixina 16,5 mg / mL con Florfenicol 300 mg / mL de inyeccin en 100 ml, 250 ml y 500 mL viales; Resflor Oro (Intervet Schering); (Rx). Aprobado por la FDA para su uso en carne de vacuno y no lactante ganado lechero. No masacre dentro de 38 das de tratamiento anterior. No debe utilizarse en vacas lecheras hembra de 20 meses de edad o

ms viejos o en los terneros para ser procesados de carne de ternera. El uso puede causar residuos de leche. Un tiempo de espera no se ha establecido en preruminating terneros. El ARCI (Racing Commissioners International) ha designado a esta droga como una sustancia de clase 4. Vase el apndice para ms informacin. Productos humanos-CLASIFICADOS: Ninguno ETOPROFENO
(Kee-toe- proe -fen) Ketofen , Anafen No esteroideos agente antiinflamatorio

Aspectos destacados de prescripcin

Agente antiinflamatorios no esteroideos utilizados en los caballos, los gatos (a corto plazo) y perros

Precauciones: lcera o hemorragia GI, hipoproteinemia, los animales de cra (especialmente al final del embarazo), insuficiencia renal o heptica, pueden enmascarar los signos de infeccin (inflamacin, hiperpirexia)

Efectos adversos: Caballos: . Potencialmente, el dao mucosa gstrica y lcera gastrointestinal, renal necrosis cresta, y hepatitis leve puede ocurrir Perros: vmitos, anorexia y lceras GI

No administrar por va intraarterial y evitar inyecciones SC Medicamentosas; laboratorio interacciones frmaco-

Usos / Indicaciones El ketoprofeno se etiqueta para su uso en caballos para el alivio de la inflamacin y el dolor asociado con trastornos musculoesquelticos. Como flunixina (y otros AINE), ketoprofeno tiene potencialmente muchos otros usos en una variedad de especies y condiciones. Algunos consideran que el ketoprofeno a ser el AINE de eleccin para el uso a corto plazo para la analgesia en los gatos. No se aprueban las formas de dosificacin para los perros y gatos en Europa y Canad. En Canad, el ketoprofeno se ha marcado con indicaciones para su uso en perros y gatos para el alivio de la inflamacin, cojera y dolor debido a la osteoartritis, displasia de cadera, enfermedad de disco, espondilosis trauma, panosteitis, y relacionados con las enfermedades musculoesquelticas; para la gestin de post-quirrgico dolor, y para el tratamiento sintomtico de la fiebre. Se etiqueta a ser utilizada para la terapia antiinfecciosa apropiado cuando la inflamacin y / o fiebre se asocia con un proceso infeccioso primario. Farmacologa / Acciones Ketoprofeno presenta acciones similares a la de otros agentes antiinflamatorios no esteroideos en que posee antipirtico, actividad analgsica y antiinflamatoria. Su mecanismo supuesto de accin es la inhibicin de la catlisis de la ciclooxigenasa del cido araquidnico a prostaglandina (endoperxidos precursores), inhibiendo as la sntesis de prostaglandinas en los tejidos. Ketoprofeno supuestamente tiene una

actividad inhibidora sobre la lipoxigenasa, mientras que al parecer no flunixina, despus de dosis teraputicas, pero la evidencia de esta accin es dbil como in vitro, los estudios no han confirmado la actividad lipoxigenasa en las especies estudiadas. La S (+) enantimero se asocia con actividad anti-prostaglandina y la toxicidad y la R - analgesia forma sin los efectos GI (). Farmacocintica En las especies estudiadas (ratas, perros, hombre), ketoprofeno es rpida y casi completamente absorbido despus de la administracin oral. La presencia de alimentos o leche disminuye la absorcin oral. La absorcin oral es pobre en caballos. Se ha informado de que cuando se comparan IV vs inyecciones IM en los caballos, las reas bajo la curva son relativamente equivalentes. El volumen de distribucin es bajo en caballos adultos. El volumen de distribucin es segn se informa ms alto en potros y dosis puede necesitar ser ms alto (1,5 X) con duraciones ms largas entre las dosis en neonatos (Wilcke et al. 1998). El medicamento se introduce en el lquido sinovial y se une fuertemente a las protenas plasmticas (99% en los seres humanos, y aproximadamente el 93% en caballos). En los caballos, los informes del fabricante de que el inicio de la actividad se encuentra dentro de 2 horas y efectos pico 12 horas despus de la dosis. El ketoprofeno se elimina por va renal, tanto como un metabolito conjugado (principalmente glucuronidacin en perros y caballos) y frmaco inalterado. En los gatos, thioesterification se propone como un mecanismo principal de eliminacin. La vida media de eliminacin en los caballos es de aproximadamente 1,5 horas y en gatos adultos es aproximadamente 1-1.5 horas. La forma S vida media en perros es de aproximadamente 1,6 horas. Contraindicaciones / Precauciones / Advertencias Mientras que el fabricante afirma que no existen contraindicaciones para el uso de la droga (aparte de hipersensibilidad previa al ketoprofeno), debe utilizarse slo cuando los beneficios potenciales superan a los riesgos en los casos en que la ulceracin gastrointestinal o hemorragia es evidente, o en pacientes con insuficiencia renal significativa o insuficiencia heptica. El ketoprofeno puede enmascarar los signos clnicos de infeccin (inflamacin, hiperpirexia). Debido a que el ketoprofeno se une fuertemente a protenas, los pacientes con hipoproteinemia puede haber aumentado los niveles de frmaco libre, lo que aumenta los riesgos de toxicidad. Efectos Adversos Ketoprofeno parece tener baja toxicidad en caballos y los informes indican que el ketoprofeno parece relativamente seguro de usar en caballos y pueden tener una menor incidencia de efectos adversos que el fenilbutazona o flunixina. Potencialmente, el dao mucosa gstrica y lcera gastrointestinal, renal necrosis cresta y hepatitis leve puede ocurrir. No administrar intra-arterial y evitar las inyecciones SC. Mientras no est etiquetado para uso IM en los caballos, se ha informado que es eficaz y slo puede causar inflamacin ocasional en el sitio de inyeccin. En perros y gatos, ketoprofeno puede causar vmitos, anorexia y lceras gastrointestinales. Reproductiva / Enfermera Seguridad El fabricante advierte contra el uso de ketoprofeno en la cra de caballos ya que los efectos sobre la fertilidad, el embarazo o la salud del feto no han sido establecidas. Sin

embargo, los estudios en ratas y ratones no han demostrado teratogenicidad o embriotoxicidad mayor. Los conejos que recibieron dos veces la dosis en humanos mostraron embriotoxicidad aumentado, pero no teratogenicidad. Debido a que agentes no esteroideos antiinflamatorios inhiben la sntesis de prostaglandinas, afectando negativamente a los sistemas cardiovascular neonatal (cierre prematuro del conducto arterioso), ketoprofeno no debe ser utilizado al final del embarazo. Los estudios realizados en ratas macho no mostr cambios en la fertilidad. En los seres humanos, la FDA lo define la droga como categora B para uso durante los dos primeros trimestres del embarazo ( Los estudios en animales no han demostrado riesgo para el feto, pero no hay estudios adecuados en mujeres embarazadas o estudios en animales han demostrado un efecto adverso , pero los estudios adecuados en mujeres embarazadas no han demostrado un riesgo para el feto durante el primer trimestre del embarazo, y no hay evidencia de riesgo en los trimestres posteriores .) Actualmente se desconoce si ketoprofen entra en la leche equina. Ketoprofeno hace pasar a la leche canina, el uso con precaucin. La sobredosis / toxicidad aguda Los seres humanos han sobrevivido ingestiones orales de hasta 5 gramos. La LD50 en perros despus de la ingestin oral se ha informado de que 2000 mg / kg, pero las exposiciones tan bajas como 0,44 mg / kg en perros han causado lceras GI. Los gatos han desarrollado toxicidad renal a dosis tan bajas como 0,7 mg / kg. Caballos dado ketoprofeno en dosis de hasta 11 mg / kg administrada IV una vez al da durante 15 das no mostraron signos de toxicidad. Laminitis grave se observ en un caballo dado 33 mg / kg / da (15X ms de la dosis de etiqueta) durante 5 das. La anorexia, depresin, ictericia e inflamacin abdominal se observaron en los caballos dan 55 mg / kg / da (dosis 25X etiquetado) durante 5 das. Tras la necropsia, gastritis, nefritis, hepatitis y fueron diagnosticados en este grupo. Hubo 16 exposiciones al ketoprofeno reportados a la ASPCA Animal Poison Control Center (APCC) durante el perodo 2008-2009. En estos casos, 9 eran perros con 2 que muestra los signos clnicos y los casos restantes 7 con 2, que muestra signos clnicos. Los hallazgos ms comunes en los perros registrados incluyen vmitos. Este medicamento es un AINE. Al igual que con cualquier AINE, la sobredosificacin puede provocar efectos gastrointestinales y renales. Descontaminacin con emticos y / o carbn activado es adecuado. Para las dosis en que los efectos gastrointestinales se espera, el uso de protectores gastrointestinales se justifica. Si los efectos renales tambin se espera, la diuresis lquido se justifica. Interacciones medicamentosas Las interacciones farmacolgicas siguientes o bien han sido reportados o son tericos en los seres humanos o animales que reciben ketoprofeno y puede ser de importancia en los pacientes veterinarios: Aminoglucsidos (gentamicina, amikacina, etc): mayor riesgo de nefrotoxicidad Anticoagulantes (heparina, HBPM, warfarina): aumento del riesgo de sangrado posible Aspirina: Cuando la aspirina se usa concurrentemente con ketoprofeno, los niveles plasmticos de ketoprofeno puede disminuir y una mayor probabilidad de efectos adversos gastrointestinales (prdida de sangre) podra ocurrir. La administracin concomitante de aspirina con ketoprofeno no se puede recomendar.

BIFOSFONATOS (alendronato, etc): Puede aumentar el riesgo de ulceracin gastrointestinal Corticosteroides: La administracin concomitante con AINEs puede aumentar significativamente los riesgos de efectos adversos gastrointestinales Ciclosporina: Puede aumentar el riesgo de nefrotoxicidad Fluconazol: Puede aumentar los niveles de AINE Furosemida: Ketoprofeno puede reducir los efectos diurticos y salurtico de furosemida Elevada unin a protenas DROGAS ( por ejemplo , fenitona, cido valproico, anticoagulantes orales, otros agentes antiinflamatorios, salicilatos, sulfamidas y los agentes antidiabticos de sulfonilurea): Debido a que el ketoprofeno es altamente unido a las protenas plasmticas (99%), se podra desplazar a otro gran afinidad drogas; aumento de los niveles sricos y la duracin de las acciones pueden ocurrir. Aunque estas interacciones son generalmente de poco inters clnico, el uso junto con precaucin. Metotrexato: toxicidad grave se ha producido cuando los AINE se han utilizado de forma concomitante con metotrexato, el uso junto con extrema precaucin. Probenecid: Puede causar un aumento significativo en los niveles sricos y la vida media de ketoprofeno Consideraciones de laboratorio El ketoprofeno puede causar: Falsamente elevados de glucosa en sangre cuando los valores utilizando la glucosa oxidasa y peroxidasa usando ABTS como cromgeno; Falsamente elevados de bilirrubina srica valores cuando se utiliza DMSO como reactivo; Falsamente elevados de hierro srico concentraciones utilizando el mtodo Ramsey, o falsamente disminucin de las concentraciones sricas de hierro cuando se utiliza disulfonato batofenantrolina como reactivo Las dosis PERROS: Como antiinflamatorio / analgsico: a) inyeccin a una dosis de 2 mg / kg (0,2 ml / kg) por inyeccin IM, IV o SC durante un da, y continuar con ketoprofeno comprimidos PO en una dosis de mantenimiento menor de 1 mg / kg una vez al da durante cuatro das ms . (Adaptado de la etiqueta de informacin Anafen , Merial-Canad) b) Para el control del dolor post-operatorio: 1-2 mg / kg IV, IM una vez al da durante 23 das de duracin (Tranquilli 2003) c) Para el control del dolor post-operatorio: 1-2 mg / kg IV, SC una vez al da durante 3 das de duracin despus de la ciruga, o 1 mg / kg PO una vez al da durante 5 das, despus de la ciruga (Hansen 2003) d) Para las indicaciones agudas: 2 mg / kg SC, IM, IV una vez al da durante un mximo de 3 das consecutivos. Si se prefiere despus de un tratamiento de inyeccin puede ser seguido en el siguiente da con comprimidos a 1 mg / kg PO por da y continu en los das sucesivos para un mximo de 4 das ( es decir,hasta 5 das en total). Para el dolor

crnico: 0,25 mg / kg PO una vez al da durante un mximo de 30 das. (Informacin de la etiqueta Ketofen 1% ; Ketofen Tabletas -Merial UK) CATS: Como antiinflamatorio / analgsico: a) inyeccin a una dosis de 2 mg / kg (0,2 ml / kg) SC durante un da, y continuar con los comprimidos de ketoprofeno Po a una dosis de mantenimiento menor de 1 mg / kg una vez al da durante cuatro das ms. En los casos graves, la dosis de carga parenteral de 2 mg / kg puede dar por hasta tres das consecutivos.(Informacin de la etiqueta; Anafen , Merial-Canad) b) 1 mg / kg PO o SC una vez al da durante 5 das, o 2 mg / kg SC en una inyeccin nica. (Duncan et al. 2007) c) Para el control del dolor post-operatorio: 1-2 mg / kg IV, SC una vez al da durante 3 das de duracin despus de la ciruga, o 1 mg / kg PO una vez al da durante 3 das, despus de la ciruga (Hansen 2003) d) 2 mg / kg SC una vez al da durante 3 das consecutivos. Si se prefiere despus de un tratamiento de inyeccin puede ser seguido en el da siguiente con las tabletas a 1 mg / kg y continu en los das sucesivos para un mximo de 4 das ( es decir, hasta 5 das en total). (Informacin de la etiqueta Ketofen 1% ;Ketofen Tabletas -Merial UK) HURONES: a) Como analgsico postoperatorio: 1-2 mg / kg (va no procesado; sugerir SC o IM como por los gatos-Plumb) cada 24 horas. (Lichtenberger 2008) CONEJOS / roedores / pequeos mamferos: a) Conejos: Para el dolor crnico / antiinflamatoria: 1 mg / kg IM cada 12-24h (Ivey y Morrisey 2000) b) Ratas: 5 mg / kg SC (Adamcak y Otten 2000) c) Conejos: 3 mg / kg IM, la duracin estimada de la accin 12-24 horas. (Flecknell 2008) CABALLOS: ( Nota: ARCI UCGFS Clase 4 Medicamentos) a) Para las indicaciones de la etiqueta: 2,2 mg / kg (1 libra mL/100) IV una vez al da durante 5 das (prospecto; Ketofen ) b) Como tratamiento adyuvante para la laminitis: 2,2 mg / kg IV una vez al da (Brumbaugh et al. 1999) GANADO: a) 3 mg / kg IV o IM profunda una vez al da durante un mximo de 3 das, los tiempos de retiro (Reino Unido) son la carne: 4 das, la leche: 0 das informacin de la etiqueta ( Vet Comforion , Merial UK) b) 3,3 mg / kg; duracin del efecto de 24 horas; momentos apropiados de abstinencia: 24 horas de la leche; 7 das para la carne. (Walz 2006) CERDO: a) 3 mg / kg IM una vez al da durante un mximo de 3 das, los tiempos de retiro (Reino Unido) para la carne: 4 das (informacin de la etiqueta Comforion Vet , Merial UK) AVES: Como analgsico antiinflamatorio: a) 2 mg / kg IM q8-24 horas (Clyde & Paul-Murphy 2000) b) 2 mg / kg IM o SC q8-24h (Echols 2008) ZOO, extica, especies de fauna silvestre:

Para el uso de ketoprofeno en el zoo, fauna extica y la medicina se refieren a referencias especficas, entre ellas: a) Formulario de Animales Exticos, 3 ed . Carpenter JW. Saunders. 2005 b) El 2009 la Asociacin Americana de Procedimientos veterinario del zoolgico por DK Fontenot tambin tiene varias dosis indicadas para moderacin, anestesia y analgesia para una variedad de medicamentos para los carnvoros y primates. VIN miembros pueden acceder a ellos en: http://goo.gl/BHRih o http://goo.gl/9UJse Monitoreo Eficacia Efectos Adversos (hgado ocasional o pruebas de funcin renal se recomiendan con terapia a largo plazo) Qumica / Sinnimos Un cido propinico derivado agente antiinflamatorio no esteroideo (AINE), ketoprofeno ocurre como un color blanquecino a blanco, fino polvo granular. Es prcticamente insoluble en agua, pero fcilmente soluble en alcohol a 20 C. Ketoprofeno tiene un pKa de 5,9 en un metanol 3:1: solucin de agua. Ketoprofeno tiene tanto un enantimero S y el enantimero R. El producto comercial contiene una mezcla racmica de ambos. La S (+) enantimero tiene mayor potencia antiinflamatoria que el R (-) forma. Ketoprofen puede tambin ser conocido como ketoprofenum y RP-19583; muchos nombres comerciales estn disponibles. Almacenamiento / Estabilidad Ketoprofeno cpsulas orales se deben almacenar a temperatura ambiente en recipientes hermticos, resistente a la luz. La inyeccin veterinaria debe ser almacenado a temperatura ambiente. Estudios de compatibilidad con ketoprofeno inyectables y otros compuestos aparentemente no han sido publicados. Presentaciones / Situacin reglamentaria Productos Veterinarios-CLASIFICADOS: Ketoprofeno inyeccin: 100 mg / ml en 50 ml y 100 mL viales de dosis mltiples; Ketofen (Pfizer), genrico (Phoenix), (Rx). Aprobado por la FDA para su uso en caballos no destinados a alimentos. En Canad y el Reino Unido, hay aprobados por la FDA formas de dosificacin oral (5, 10, 20 mg, comprimidos) y una forma inyectable (10 mg / ml) para su uso en perros y gatos. Los nombres comerciales incluyen Anafen y Ketofen . El ARCI (Racing Commissioners International) ha designado a esta droga como una sustancia de clase 4. Vase el apndice para ms informacin. Productos humanos-CLASIFICADOS: Ketoprofeno Cpsulas: 50 mg y 75 mg, genrico, (Rx) Ketoprofeno cpsulas de liberacin prolongada: 100 mg, 150 mg y 200 mg; genricos, (Rx) Ketorolaco trometamina
( kee -toe-papel-ak) Toradol No esteroideos agente antiinflamatorio

Aspectos destacados de prescripcin

AINE utilizado principalmente para la analgesia a corto plazo

Contraindicaciones: lceras gastrointestinales activas o antecedentes de hipersensibilidad a la droga

Relativamente contraindicado: enfermedad hematolgica, renal o heptica

Precaucin: Historia de las lceras gstricas, la insuficiencia cardaca

Efectos adversos: lceras gastrointestinales y de perforacin, los efectos renales posibles con el uso crnico; considerar co-administracin con misoprostol / sucralfato en perros para reducir las posibilidades de lceras

Usos / Indicaciones El ketorolaco se utiliza principalmente por sus efectos analgsicos para el tratamiento a corto plazo del dolor leve a moderado en perros y roedores. La duracin del efecto analgsico en los perros es de aproximadamente 8-12 horas, pero debido a la disponibilidad de aprobados, los AINE ms seguras para los perros, su uso es dudosa. Farmacologa / Acciones Al igual que otros AINEs, ketorolaco presenta actividad analgsica, antiinflamatoria, antipirtica y probablemente a travs de su inhibicin de la ciclooxigenasa con impedimento resultante de la sntesis de prostaglandinas. Ketorolac pueden exhibir un efecto analgsico ms potente que algunos otros AINE. Inhibe tanto la COX-1 y los receptores de la COX-2. Farmacocintica Despus de la administracin oral, se absorbe rpidamente ketorolaco; en perros niveles de pico se producen en aproximadamente 50 minutos y la biodisponibilidad oral es de aproximadamente 50-75%. Ketorolac se distribuye marginalmente a travs del cuerpo. No parece que cruzar la barrera sangre-cerebro y se une intensamente a las protenas plasmticas (99%). El volumen de distribucin en los perros es informado de que alrededor 0.33-0.42 L / kg (similar en los seres humanos). El frmaco atraviesa la placenta. El ketorolaco se metaboliza principalmente por glucuronidacin y la hidroxilacin. Tanto el frmaco inalterado y sus metabolitos se excretan principalmente en la orina. Los pacientes con funcin renal disminuida tendr ms largos tiempos de eliminacin de lo normal. En los perros normales, la vida media de eliminacin es de entre 4-8 horas. Contraindicaciones / Precauciones / Advertencias

Ketorolac est relativamente contraindicado en pacientes con antecedentes de, o preexistente, enfermedad hematolgica, renal o heptica. Est contraindicado en pacientes con lceras gastrointestinales activas o con antecedentes de hipersensibilidad a la droga. Debe usarse con precaucin en pacientes con antecedentes de lceras gastrointestinales, o la insuficiencia cardaca (puede causar retencin de lquidos), y en pacientes geritricos. Los animales que sufren de inflamacin secundaria a infeccin concomitante, deben recibir terapia antimicrobiana apropiada. Debido a ketorolaco tiene una tendencia a causar la erosin gstrica y lceras en perros, uso a largo plazo (> 3 das) no se recomienda en esta especie. Efectos Adversos Ketorolac uso est limitado en los animales domsticos debido a su perfil de efectos adversos y la falta de productos veterinarios marcados. La principal preocupacin en los perros es su toxicidad GI. lceras gastrointestinales pueden ser comunes si el frmaco se utiliza de forma crnica. La mayora de los mdicos que han usado este medicamento en los perros limitar el tratamiento a menos de 3 das y darle misoprostol con o sin sucralfato al mismo tiempo. Al igual que otros AINE, la inhibicin plaquetaria, renal y toxicidad heptica tambin son posibles con este frmaco. Reproductiva / Enfermera Seguridad Ketorolaco atraviesa la placenta. En los seres humanos, la FDA lo define la droga como categora C para uso durante los dos primeros trimestres del embarazo (Los estudios en animales han demostrado un efecto adverso en el feto, pero no hay estudios adecuados en humanos, o bien no existen estudios de reproduccin animal y no estudios similares en humanos .) En los seres humanos, todos los AINEs se asignan a la categora D para su uso durante el embarazo durante el tercer trimestre o la entrega de cerca ( hay evidencia de riesgo fetal humano, pero es posible los beneficios potenciales del uso del medicamento en mujeres embarazadas ser aceptables a pesar de sus riesgos potenciales .) La mayora de los AINE se excretan en la leche. Ketorolac se detect en la leche materna humana en una leche mximo: relacin de plasma de 0,037. Es poco probable que suponga un gran riesgo para la descendencia de enfermera. La sobredosis / toxicidad aguda Hay poca informacin disponible. Los gatos han desarrollado toxicidad renal a dosis tan bajas como 0,7 mg / kg. La DL50 oral es 200 mg / kg en ratones. Efectos gastrointestinales, como lceras gastrointestinales estn probablemente en las sobredosis en pequeos animales. La acidosis metablica se inform en un paciente humano. Considere la posibilidad de GI vaciar en grandes sobredosis, los pacientes deben ser monitorizados para detectar sangrado gastrointestinal. Tratar lceras con sucralfato, considere la posibilidad de misoprostol temprano. Interacciones medicamentosas Las interacciones farmacolgicas siguientes o bien han sido reportados o son tericos en los seres humanos o animales que reciben ketorolac y puede ser de importancia en los pacientes veterinarios: Inhibidores de la ECA: Aumento del riesgo de nefrotoxicidad Alprazolam: Las alucinaciones reportadas en algunos pacientes humanos con tomar ketorolaco Aminoglucsidos (gentamicina, amikacina, etc): mayor riesgo de nefrotoxicidad

ANTICOAGULANTES (heparina, HBPM, warfarina): aumento del riesgo de sangrado posible ASPIRINA: Mayor probabilidad de efectos adversos gastrointestinales (prdida de sangre) BIFOSFONATOS (alendronato, etc): Puede aumentar el riesgo de ulceracin gastrointestinal Corticosteroides: La administracin concomitante con AINEs puede aumentar significativamente los riesgos de efectos adversos gastrointestinales Ciclosporina: Puede aumentar el riesgo de nefrotoxicidad Fluconazol: Puede aumentar los niveles de AINE Fluoxetina: alucinaciones reportadas en algunos pacientes humanos con tomar ketorolaco Furosemida: Ketorolaco puede reducir los efectos diurticos y salurtico de furosemida Metotrexato: toxicidad grave se ha producido cuando los AINE se han utilizado de forma concomitante con metotrexato, el uso junto con extrema precaucin Relajantes musculares no despolarizantes: Ketorolac puede potenciar los efectos Probenecid: Puede causar un aumento significativo en los niveles sricos y la vida media de ketorolaco Las dosis PERROS: a) Como analgsico: 0,5 mg / kg IV tres veces al da o 0,3 mg / kg dos veces al da PO. Las dosis repetidas tienen un considerable potencial de causar toxicidad gastrointestinal o renal. Perros tratados deben recibir misoprostol. (Dowling 2000) b) Como analgsico: 0.3-0.5 mg / kg IV, IM q8-12h para una o dos dosis (Scherk 2003) CATS: a) Como analgsico: 0,25 mg / kg IM q8-12h para una o dos dosis (Scherk 2003) CABRAS: a) Como analgsico: 0.3-0.7 mg / kg IV, IM, SC, PO tres veces al da (Recursos 2000) CONEJOS / roedores / pequeos mamferos: a) Como analgsico: Ratones: 0.7-10 mg / kg PO una vez al da. Ratas: 3-5 mg / kg PO una vez a dos veces al da; 1 mg / kg IM una vez a dos veces al da (Huerkamp 2000) Monitoreo Analgsico / eficacia antiinflamatoria GI: apetito, heces (sangre oculta, diarrea) Informacin del cliente Notifiqueme veterinario si aparecen signos de molestias gastrointestinales (anorexia, vmitos, diarrea, heces negras o sangre en las heces) se producen, o deprimido si el animal llega a ser. Qumica / Sinnimos Un derivado de cido carboxlico no esteroideo antiinflamatorio, ketorolaco trometamina se produce como un polvo cristalino de color blanco con un pKa de 3,54

(en agua). Ms de 500 mg son solubles en un ml de agua a temperatura ambiente. La inyeccin comercialmente disponible es una solucin clara, ligeramente amarilla, con un pH de 6.9-7.9. Se aade cloruro sdico para hacer la solucin isotnica. Ketorolac trometamina tambin puede ser conocido como RS-37619-00-31-3; muchos nombres comerciales estn disponibles. Almacenamiento / Estabilidad Tanto los comprimidos y la inyeccin debe ser almacenado a temperatura ambiente y protegido de la luz. Proteja las tabletas de la humedad excesiva. La inyeccin es estable durante al menos 48 horas de uso comn soluciones IV. Compatibilidad / Compounding Consideraciones Se recomienda no mezclar la inyeccin con otros medicamentos en la misma jeringa. Presentaciones / Situacin reglamentaria Productos Veterinarios-CLASIFICADOS: Ninguno El ARCI (Racing Commissioners International) ha designado a esta droga como una sustancia de clase 3. Vase el apndice para ms informacin. Productos humanos-CLASIFICADOS: Ketorolaco trometamina Comprimidos: 10 mg; genricos, (Rx) Ketorolac trometamina de inyeccin: 15 mg / ml y 30 mg / ml en 1 ml, 2 ml viales de dosis nica, y 10 mL viales de dosis mltiples; genricos; (Rx) Una preparacin oftlmica tpica tambin est disponible; consulte la seccin de oftalmologa en el apndice para obtener ms informacin. Mavacoxib
(MAV-ah- cox -ib) Trocoxil De accin prolongada de AINE

Aspectos destacados de prescripcin

Muy larga duracin con AINE para los perros; promedios de vida media 16-17 das

Al momento de escribir no est disponible en los EE.UU..

La limitada experiencia clnica, pero parece ser relativamente segura y efectiva

Perfil de efectos adversos espera que sea similar a otros canino aprobados por AINE

Beneficio principal parece ser para los pacientes cuyos propietarios tienen dificultad para adherirse a un rgimen de dosificacin oral diaria; pero los efectos adversos pueden persistir as

Usos / Indicaciones Mavacoxib es un muy largo AINE actuacin oral que est aprobado para su uso en perros en el Reino Unido, Europa y otros lugares. En el Reino Unido se etiqueta "para el tratamiento del dolor y la inflamacin asociada con la enfermedad degenerativa de las articulaciones en los perros mayores de 12 meses o ms en los casos en que el tratamiento continuo superiores a un mes se indica." En la actualidad, su lugar en el arsenal de AINE para uso canino se ha de determinar. Podra ser de beneficio en los casos en que los propietarios tienen dificultad para adherirse a un rgimen de dosificacin oral diaria, pero debido a su larga vida media y la duracin de accin, los efectos adversos pueden persistir durante varias semanas despus de que el frmaco se administr ltima. En un estudio que comparaba la eficacia y seguridad de mavacoxib con carprofeno en 124 perros, eficacia comparando los dos fueron estadsticamente equivalentes y cada una tena una tasa similar y perfil de efectos adversos (Johnson et al. 2009). Farmacologa / Acciones En los perros, mavacoxib parece ser un pariente selectiva inhibicin de la ciclooxigenasa (COX) -1 frente a la COX-2. Se cree que inhiben predominantemente la ciclooxigenasa-2 (COX-2) y piezas de COX-1 a dosis teraputicas. Esto, en teora, podra inhibir la produccin de las prostaglandinas que contribuyen al dolor y la inflamacin (COX-2) y de sobra los que mantener la funcin normal gastrointestinal y renal (COX-1). Sin embargo, la COX-1 y COX-2 se realizan estudios de inhibicin in vitro y no se correlaciona necesariamente a la perfeccin con los efectos clnicos observados en pacientes reales. Farmacocintica Los valores farmacocinticos de mavacoxib en perros son variables muy paciente. Biodisponibilidad media despus de la administracin oral es de aproximadamente 46% cuando ayunas, pero casi se duplica (87%) cuando se administra con alimentos. Los niveles mximos se producen en unas 11 horas, pero muy amplia. En la mayora de los perros, los niveles en sangre de las que se cree para ser teraputico ocurre en aproximadamente una hora despus de la dosis cuando se administra con alimentos. El volumen aparente de distribucin (en estado estacionario) promedi 1,6 l / kg y el frmaco se une fuertemente a las protenas plasmticas caninas (98%). Aclaramiento corporal total representa slo el 2,7 mL / hora / kg y se elimina principalmente por excrecin biliar. El terminal promedio de vida media fue de 16,6 das (rango: 8-39 das) (Cox et al. 2010). Contraindicaciones / Precauciones / Advertencias El Reino Unido etiquetas muestra los siguientes contraindicaciones: Perros de menos de 12 meses de edad y / o menos de 5 kg de peso corporal, los perros con trastornos gastrointestinales como lcera y hemorragia, la evidencia de un trastorno hemorrgico, deterioro de la funcin renal o heptica, insuficiencia cardiaca, ( la historia de) la hipersensibilidad a la sustancia activa, sulfonamidas o a cualquiera de los excipientes. No utilizar en mujeres embarazadas, lactantes o cra de animales o el uso concomitante con glucocorticoides u otros AINEs. No administrar otros AINEs plazo de 1 mes a partir de la ltima administracin de mavacoxib. Tambin establece para evitar el uso en animales deshidratados, hipovolmicos o hipotensos, ya que existe un riesgo potencial de toxicidad renal. La administracin simultnea de medicamentos potencialmente nefrotxicos debe ser evitado. Los animales no deben deshidratarse al recibir este u otros AINEs.

Efectos Adversos Como mavacoxib es un nuevo agente, su perfil de efectos adversos no se ha determinado en los perros, los estudios de campo han indicado que causa similares efectos adversos observados con otros AINE, pero no se sabe si este medicamento tendr menos o mayores incidencias negativas de efectos, en comparacin con otros AINE aprobados por la FDA. AINE efectos adversos en los perros pueden ser: falta de apetito, diarrea, vmitos, depresin y toxicidad renal. Reproductiva / Enfermera Seguridad La seguridad de mavacoxib no se ha establecido durante el embarazo y la lactancia. La etiqueta indica Reino Unido: No usar en embarazo, la cra o animales lactantes. Los estudios en conejos gestantes con otro AINE coxib clase (firocoxib) a dosis que se aproximan a dar a los perros, demostr efectos maternotxicas y fetotxicos. La sobredosis / toxicidad aguda En estudios de seguridad sobredosis realizados en perros, dosis repetidas (en frecuencia de la dosis de etiqueta) de 5 y 10 mg / kg no demostr efectos adversos, la qumica clnica anormal o anormalidades histolgicas significativas. A 15 mg / kg, vmitos y heces ablandadas / mucoide y aumentos en los parmetros qumicos clnicos que reflejan la funcin renal disminuida se observ. Las dosis de 25 mg / kg causar ulceracin gastrointestinal. Un perro estudio murieron de perforacin GI y peritonitis en la 25 mg / kg dosis (Krautmann et al. 2009). Oral sobredosis agudas de mavacoxib, deben tratarse como con la toxicidad otro AINE, sino porque de muy larga duracin de la droga de efecto, el seguimiento y tratamiento prolongados pueden requerirse; consultar a un centro de toxicologa veterinaria o la lnea directa del patrocinador del medicamento parece prudente hasta que ms experiencia tiene ha ganado con este agente. Al igual que con cualquier AINE, la sobredosificacin puede provocar efectos gastrointestinales y renales. La ASPCA Animal Poison Control Center (APCC) an no ha establecido un nivel de dosis de preocupacin por el dao renal para perros o gatos. Descontaminacin con emticos y / o carbn activado es adecuado.Para las dosis en que los efectos gastrointestinales se espera, el uso de protectores gastrointestinales se justifica. Si los efectos renales tambin se espera, la diuresis lquido se justifica. Interacciones medicamentosas En el momento de la escritura, no hubo interacciones medicamentosas se han reportado con mavacoxib, pero el fabricante advierte que el uso en conjuncin con otros AINE o corticosteroides ser evitados. Tambin es posible mavacoxib puede causar disfuncin renal aumentada si se utiliza con otros medicamentos que pueden causar o contribuir a la disfuncin renal ( por ejemplo, diurticos, antibiticos aminoglucsidos ), pero la importancia clnica de esta interaccin potencial no est claro. Las interacciones farmacolgicas siguientes esperada ni son para perros que recibieron mavacoxib y puede ser de importancia clnica: Inhibidores de la ECA ( por ejemplo , enalapril, benazepril): Algunos AINE pueden reducir los efectos sobre la presin arterial. Debido a que los inhibidores de la ECA potencialmente puede reducir el flujo sanguneo renal, el uso con los AINE podra aumentar el riesgo de lesin renal. Sin embargo, un estudio en perros que recibieron tepoxalin no mostr ningn efecto adverso. No se sabe qu efectos, si los hay, ocurrir si otros AINE e inhibidores de la ECA se utilizan juntos en perros.

ASPIRINA: Puede aumentar el riesgo de toxicidad gastrointestinal ( por ejemplo , lceras, sangrado, vmitos, diarrea). Perodos de lavado largo de varias semanas probablemente se justifica cuando se cambia de mavacoxib a la terapia de aspirina en los perros. CORTICOSTEROIDES ( por ejemplo , prednisona): Puede aumentar el riesgo de toxicidad gastrointestinal ( por ejemplo , lceras, sangrado, vmitos, diarrea) Digoxina: los AINE pueden aumentar los niveles sricos Fluconazol: La administracin ha aumentado las concentraciones plasmticas de celecoxib en los seres humanos y, potencialmente, tambin podra afectar los niveles de mavacoxib en perros Furosemida: Los AINE pueden reducir los efectos diurticos y salurtico Metotrexato: toxicidad grave se ha producido cuando los AINE se han utilizado de forma concomitante con metotrexato, el uso junto con extrema precaucin Frmacos nefrotxicos ( por ejemplo, furosemida, aminoglucsidos, anfotericina B, etc): Puede aumentar el riesgo de desarrollar nefrotoxicidad AINE, otros: Puede aumentar el riesgo de toxicidad gastrointestinal ( por ejemplo , lceras, sangrado, vmitos, diarrea) Consideraciones de laboratorio Ninguno identificado Las dosis PERROS: a) Para el tratamiento del dolor y la inflamacin asociada con la enfermedad degenerativa de las articulaciones en los perros mayores de 12 meses o ms en los casos en que el tratamiento continuo superiores a un mes se indica: 2 mg / kg PO inmediatamente antes o con la comida principal del perro. Se debe tener cuidado para asegurar que el comprimido es ingerido. El tratamiento se debe repetir 14 das ms tarde; posteriormente el intervalo de dosificacin es un mes .Un ciclo de tratamiento no debe exceder de 7 dosis consecutivas (6,5 meses). ESTO ES no es un diario de AINE . (Etiqueta de informacin Trocoxil , Pfizer UK) Monitoreo Lnea de base y la qumica peridica CBC y el suero (incluyendo BUN / creatinina srica, y la evaluacin de la funcin heptica) Lnea de base y la historia fsica Eficacia de la terapia El control de efectos adversos a travs del cliente Informacin del cliente Dar dosis exactamente como le indique veterinario, no le d dosis adicionales o aumentar la dosis sin la gua del veterinario Dar el medicamento con comida ms grande del perro del da. El frmaco se absorbe mucho mejor desde el estmago si se administra con alimentos. Pngase en contacto con el veterinario si alguno de los siguientes efectos adversos continan o son severas: prdida de apetito, vmitos, cambios en las evacuaciones

intestinales ( por ejemplo , el color de las heces), el cambio en el comportamiento, disminucin en el consumo de agua, o de la orina, los cuales podran ocurrir despus de muchos semana despus de la ltima dosis fue dada. Informe inmediatamente al veterinario si alguno de los efectos adversos siguientes: heces con sangre / diarrea, vmitos con sangre, o reaccin alrgica (hinchazn de la cara facial, urticaria, enrojecimiento de la piel, picor) Dado que los perros pueden encontrar las tabletas masticables sabor deseable ', el medicamento debe mantenerse fuera del alcance de los animales y los nios Qumica / Sinnimos Mavacoxib est estructuralmente relacionada con el celecoxib AINE humano y categorizado como un diaril pirazol sustituido. Su nombre qumico es 4 - [5 - (4fluorofenil) -3 - (trifluorometil)-1H-pirazol-1-il] - bencenosulfonamida. Mavacoxib solubilidad en el agua es relativamente bajo (0,006 mg / ml). Mavacoxib tambin puede ser conocido como mavacoxibum; PHA 739,521; o UNII YFT7X7SR77-. Un nombre comercial comn es Trocoxil . Almacenamiento / Estabilidad Conservar en el envase original a temperatura ambiente fuera del alcance de nios y mascotas. Presentaciones / Situacin reglamentaria Productos Veterinarios-CLASIFICADOS: Ninguno en EE.UU. en el momento de la escritura. En el Reino Unido y en otras partes: mavacoxib comprimidos orales masticables: 6 mg, 20 mg, 30 mg, 75 mg, y 95 mg; Trocoxil (Pfizer); (Rx) Productos humanos-CLASIFICADOS: Ninguno MELOXICAM
(Mel- buey -i-kam) Metacam Agente antiinflamatorio no esteroideo

Aspectos destacados de prescripcin

AINE utilizado en perros y gatos; COX-2 preferencial

Puede ser til como de bajo costo antiinflamatorio analgsico oral para el tratamiento del dolor en las pantorrillas despus de descorne o castracin

Disponible como un producto inyectable y oral Efectos adversos gastrointestinales pueden ocurrir

Usos / Indicaciones Meloxicam se usa principalmente para el tratamiento sintomtico de osteoartritis en los perros. A corto plazo (una sola dosis inyectable) uso tambin es aprobado por la FDA

(en los EE.UU.) para los gatos para el control del dolor postoperatorio y la inflamacin asociados con la ciruga ortopdica, la ovariohisterectoma y castracin cuando se administra antes de la ciruga. El trabajo reciente sugiere que en los terneros meloxicam oral puede ser un agente de costo eficaz para tratar procedimientos dolorosos tales como la castracin o descorne (Coetzee et al. 2009). Farmacologa / Acciones Meloxicam tiene actividad antiinflamatoria, analgsica, y antipirtica similar a otros AINEs. Al igual que otros AINEs, meloxicam presenta una actividad analgsica, antiinflamatoria, antipirtica y probablemente a travs de su inhibicin de la ciclooxigenasa, la fosfolipasa A2, y la inhibicin de la sntesis de prostaglandinas. Se considera preferente la COX-2 (COX-2 no especfico) como con dosis ms altas de su especificidad COX-2 se ve disminuida. Agudos estudios de dosis en los perros no han demostrado ninguna toxicidad desfavorable renal o heptica. Farmacocintica En perros, el meloxicam se absorbe bien tras la administracin oral. Los alimentos no alteran la absorcin. Los niveles mximos en sangre se producen en aproximadamente 7-8 horas tras la administracin. El volumen de distribucin en los perros es 0,3 L / kg y aproximadamente 97% est unido a las protenas plasmticas. Meloxicam es ampliamente biotransformacin de varios metabolitos diferentes en el hgado, pero ninguno de ellos parece tener actividad farmacolgica.La mayora de estos (y frmaco inalterado) se eliminan en las heces. Una cantidad significativa de la recirculacin enteroheptica ocurre. Vida media de eliminacin es especfica de especie. La vida media de eliminacin en perros promedios de 24 horas (rango: 12-36 horas), otras especies: cerdos: 4 horas; caballos: 3 horas; ganaderas: 13 horas. En gatos, la inyeccin subcutnea se absorbe casi completamente. Los niveles de pico se producen alrededor de 1,5 horas despus de la inyeccin. El meloxicam es relativamente elevada unin a protenas plasmticas felinos (97%) y el volumen de distribucin es de aproximadamente 0,27 l / kg. Despus de una sola dosis, el aclaramiento sistmico total es aproximadamente 130 ml / h / kg y la vida media de eliminacin es de aproximadamente 15 horas. Va importante para la biotransformacin es la oxidacin y de la va principal de eliminacin es fecal. En terneros rumiantes (3 meses de edad aprox.) meloxicam oral a 1 mg / kg fue bien absorbido y tena una vida media de eliminacin de aproximadamente un da (Coetzee et al. 2009). Contraindicaciones / Precauciones / Advertencias Meloxicam est contraindicado en perros hipersensibles a la misma. Uso seguro no ha sido evaluado en perros de menos de 6 meses de edad. La etiqueta europea afirma que el uso de la caja fuerte no se ha evaluado en perros de menos de 6 semanas de edad. Aunque no forma parte de la etiqueta, no debera ser usada en perros con lcera activa o hemorragia gastrointestinal. Debe usarse con precaucin en pacientes con insuficiencia heptica, cardaca o renal y trastornos hemorrgicos. Debido a su larga vida media en perros, un da despus de 5-7 perodo de lavado de meloxicam parada ha sido recomendado antes de iniciar un nuevo AINE (KuKanich 2008). Meloxicam est contraindicado en gatos con hipersensibilidad conocida a meloxicam u otro AINE. El fabricante advierte que dosis adicionales de meloxicam u otro AINE

estn contraindicados como no dosificacin segura para la administracin repetida AINE ha sido establecida. El uso en gatos de menos de 4 meses de edad no ha sido establecida. El uso preoperatorio de los gatos sometidos a ciruga mayor en episodios de hipotensin son posibles, pueden tener un mayor riesgo de dao renal. La etiqueta humanos que no es necesario ajustar la dosis en pacientes con insuficiencia renal leve a moderada insuficiencia heptica o renal. Tenga mucho cuidado en animales deshidratados, hipovolmicos o hipotensos ya que existe un riesgo potencial de toxicidad renal en desarrollo. Efectos Adversos La experiencia en Europa y Canad ha demostrado un efecto adverso perfil relativamente seguro para Meloxicam en perros. Malestar gastrointestinal es el efecto adverso ms frecuente, y en el campo de los ensayos EE.UU. vmitos, heces blandas, diarrea, inapetencia y fueron los efectos adversos ms comunes reportados.La toxicidad renal parece ser bastante bajo. Posteriores a la aprobacin efectos adversos reportados han incluido efectos gastrointestinales (vmitos, anorexia, diarrea, melena, ulceracin), enzimas hepticas elevadas, azotemia prurito, creatinina elevada y la insuficiencia renal. En los gatos, las dosis nicas de meloxicam aparecen relativamente seguro. En pruebas de campo desarrollado algunos gatos BUN elevado, anemia post-tratamiento y, en raras ocasiones, el dolor residual en el sitio de inyeccin. En otros estudios, el meloxicam ha causado efectos gastrointestinales (vmitos, diarrea, inapetencia), cambios de comportamiento, y letargo. El uso repetido de meloxicam en gatos es controvertida, como dosis repetidas se han asociado con la insuficiencia renal y la muerte. Recientemente, la FDA ha cambiado la etiqueta en los EE.UU. para advertir contra la administracin de dosis repetidas en los gatos.Sin embargo, el uso de dosis baja crnica est autorizado en algunos pases y las directrices MIFS y AAFP para el uso prolongado de AINEs en gatos sugiere que los beneficios del tratamiento superan a menudo los riesgos (Sparkes et al. 2010). Reproductiva / Enfermera Seguridad Uso seguro no se ha establecido en los perros o los gatos utilizados para la cra, o en animales gestantes o lactantes. En los seres humanos, la FDA lo define la droga como categora C para uso durante el embarazo ( Los estudios en animales han demostrado un efecto adverso en el feto, pero no hay estudios adecuados en humanos, o bien no existen estudios de reproduccin en animales ni estudios adecuados en humanos. ) La mayora de los AINES se excretan en la leche, debe utilizarse con precaucin. La sobredosis / toxicidad aguda El fabricante advierte para evitar una sobredosis accidental en perros pequeos, y para administrar gotas en la comida y no directamente en la boca. Tratamiento sintomtico y de apoyo. Interacciones medicamentosas Las interacciones farmacolgicas siguientes o bien han sido reportados o son tericos en los seres humanos o animales que reciben meloxicam y puede ser de importancia en los pacientes veterinarios: Inhibidores de la ECA ( por ejemplo , enalapril, benazepril): Algunos AINE pueden reducir los efectos sobre la presin arterial ANTICOAGULANTES ( por ejemplo , heparina, warfarina, etc): mayor posibilidad de hemorragia

ASPIRINA: Puede aumentar el riesgo de toxicidad gastrointestinal ( por ejemplo , lceras, sangrado, vmitos, diarrea) CORTICOSTEROIDES ( por ejemplo , prednisona.): Puede aumentar el riesgo de toxicidad gastrointestinal ( por ejemplo , lceras, sangrado, vmitos, diarrea) Digoxina: los AINE pueden aumentar los niveles sricos Fluconazol: La administracin ha aumentado las concentraciones plasmticas de celecoxib en los seres humanos y, potencialmente, tambin podra afectar los niveles de Meloxicam en perros Furosemida: Los AINE pueden reducir los efectos diurticos y salurtico Metotrexato: toxicidad grave se ha producido cuando los AINE se han utilizado de forma concomitante con metotrexato, el uso junto con extrema precaucin Frmacos nefrotxicos ( por ejemplo , furosemida, aminoglucsidos, anfotericina B, etc): Puede aumentar el riesgo de nefrotoxicidad AINE, otros: Puede aumentar el riesgo de toxicidad gastrointestinal ( por ejemplo , lceras, sangrado, vmitos, diarrea) Las dosis Cuando las dosis se indican en "gotas" uso con cautela, ya que la concentracin de frmaco por gota puede ser diferente en los productos comercializados en diversos pases. PERROS: Para las indicaciones aprobadas por la FDA (osteoartritis, analgesia, enfermedades inflamatorias): a) Inicialmente 0,2 mg / kg PO, IV o SC en el primer da de tratamiento, las dosis posteriores de 0,1 mg / kg PO una vez al da en los alimentos o se coloca directamente en la boca (no cuando se dosifica por la gota). (Prospecto; Metacam de inyeccin / suspensin oral ) CATS: Para el dolor: a) Para las indicaciones de la etiqueta: 0,3 mg / kg en una sola dosis de una sola vez la administracin subcutnea que no debe ser seguida de dosis adicionales de meloxicam u otro AINE. (Informacin de la etiqueta; Metacam inyectable para gatos -BI) Nota: Las siguientes dosis estn fuera de las indicaciones en los EE.UU. y en 2010 el patrocinador del medicamento (Bivi-EE.UU.) y la FDA emiti las siguientes: ADVERTENCIA: El uso repetido de meloxicam en gatos se ha asociado con insuficiencia renal aguda y muerte. No administrar ms dosis de meloxicam inyectable u oral para gatos. Ver contraindicaciones, advertencias y precauciones para obtener informacin detallada. Sin embargo, en otro documento publicado en 2010, la AAFP ISFM y las Directrices de Consenso: El uso prolongado de AINEs en gatos, en su resumen que indica el estado: "Es slo recientemente que los AINE se han convertido en una licencia para uso a largo plazo en los gatos en algunos pases. El panel cree que estos medicamentos tienen un papel importante que desempear en el tratamiento del dolor crnico en gatos, pero en la actualidad slo se limita felino datos especficos disponibles. Hasta la fecha, publicado estudios sobre el medio y largo plazo el uso de la droga meloxicam COX-1 ahorradores en los gatos mayores y gatos con enfermedad renal crnica aportan datos alentadores de que estos medicamentos se pueden utilizar con seguridad y debe ser usado para aliviar el dolor cuando sea necesario . Si bien se necesitan ms datos, y sin

duda dara lugar a un refinamiento de las directrices que se presentan aqu, el panel Esperamos que estas recomendaciones fomentar racional y seguro el uso prolongado de AINEs en gatos, mejorando as la calidad de vida del paciente frente a la dolorosa condiciones de la enfermedad. "(Sparkes et al. 2010) b) 0,2 mg / kg PO inicialmente, seguido de 0,1 mg / kg PO (en alimentos) una vez al da durante 2 das y luego 0,025 mg / kg 2-3 veces a la semana (McLaughlin 2000) c) los trastornos musculoesquelticos crnicos: El tratamiento inicial es una dosis oral nica de 0,1 mg de meloxicam peso corporal / kg el primer da. El tratamiento se continu una vez al da por va oral (a intervalos de 24-horas) a una dosis de mantenimiento de 0,05 mg de meloxicam / kg de peso corporal. La respuesta clnica se observa normalmente en 7 das. El tratamiento debe interrumpirse despus de 14 das como mximo, si no existe una mejora clnica aparente. ( Metacam suspensin oral para gatos-Bivi-UK d) Para el dolor quirrgico: 0,2 mg / kg (o menos) PO o SC una vez; 0,1 mg / kg (o menos) SC, PO diariamente durante 3-4 das Para el dolor crnico: 0,2 mg / kg (o menos) PO, SC una vez; 0,1 mg / kg (o menos) de PO durante 3-4 das; 0,025 mg / kg por va oral (0,1 mg dosis mxima por gato) 2-3 veces a la semana (Mathews 2000) CABALLOS: Para la inflamacin y el dolor asociado con trastornos musculoesquelticos o dolor clico (IV): a) IV: sola inyeccin intravenosa a una dosis de 0.6/kg peso corporal ( es decir, 3 mL/100kg peso corporal); puede seguir con la dosificacin oral despus de 24 horas. Oral: mezclado con alimento o directamente en la boca a una dosis de 0,6 mg / kg de peso corporal, una vez al da, hasta 14 das. Cuando el producto se mezcla con alimento, debe ser aadido a una pequea cantidad de comida, antes de la alimentacin. Tiempo de espera: Carne / Despojos: 5 das (instrucciones en la etiqueta; Metacam de inyeccin y suspensin oral para equinos-Bivi-UK) GANADO: Para uso en infecciones respiratorias agudas con terapia antibitica adecuada para reducir los sntomas clnicos en el ganado. Para uso en diarrea en combinacin con terapia de rehidratacin oral, para reducir los sntomas clnicos en terneros de ms de una semana de edad y bovinos jvenes no lactantes.Como terapia auxiliar en el tratamiento de la mastitis aguda, en combinacin con la terapia de antibiticos: a) inyeccin individual SC o IV en una dosis de 0,5 mg / kg de peso corporal ( es decir, 2,5 ml/100 kg de peso corporal) en combinacin con terapia de antibiticos o con terapia de rehidratacin oral segn sea apropiado. Reino Unido Tiempo de espera: Carne / vsceras: 15 das Leche: 120 horas. ( Metacam Injection-Bivi-UK) CERDO: Para uso en trastornos locomotores no infecciosos para reducir los sntomas de cojera e inflamacin. Como terapia auxiliar en el tratamiento de la septicemia puerperal y la toxemia (mastitis-metritis-agalactia) con terapia antibitica adecuada: a) inyeccin IM individual a una dosis de 0,4 mg / kg de peso corporal ( es decir: 2 ml/100 kg de peso corporal) en combinacin con terapia de antibiticos, como sea apropiado. Si es necesario, una segunda administracin de meloxicam se puede dar despus de 24 horas. Tiempo de espera: Carne / Despojos: 5 das ( Metacam Injection-Bivi-UK) HURONES: a) Para dolor post-quirrgico: 0,2 mg / kg PO o SC una vez. (Schoemaker 2008)

Para el dolor msculo-esqueltico y visceral leve: a) 0,2 mg / kg PO una vez al da o SC. Tiene una duracin de la accin de 24 a 48 horas en la mayora de las especies; puede utilizar durante perodos prolongados de tiempo; tambin muy eficaz cuando se utiliza en combinacin con opioides. (Mayer 2007) b) desde 0,2 hasta 0,3 mg / kg PO una vez al da (cada 24 horas). Las dosis de 0,2 mg / kg una vez al da durante 10 das fue bien tolerado por los conejos estudiados. (Carpenter et al. 2009) AVES: a) Como analgsico: 0,5 mg / kg IM tambin se utiliza comnmente en las aves y puede ser el ms seguro de los analgsicos AINE para las especies de aves.Como los efectos secundarios de todos los analgsicos no se han estudiado en las aves, estos medicamentos deben usarse con cuidado en pacientes aviares.(Echols 2008) b) como tratamiento adyuvante para la enfermedad de dilatacin proventrculo (PDD): 0.1-0.5 mg / kg PO cada 12 horas. (Oglesbee 2009) ZOO, extica, especies de fauna silvestre: Para el uso de meloxicam en el zoo, fauna extica y la medicina se refieren a referencias especficas, entre ellas: a) Formulario de Animales Exticos, 3 ed . Carpenter JW. Saunders. 2005 b) El 2009 la Asociacin Americana de Procedimientos veterinario del zoolgico por DK Fontenot tambin tiene varias dosis indicadas para moderacin, anestesia y analgesia para una variedad de medicamentos para los carnvoros y primates. VIN miembros pueden acceder a ellos en: http://goo.gl/BHRih o http://goo.gl/9UJse Monitoreo La eficacia clnica Los efectos adversos La funcin renal y heptica si se utiliza crnicamente Informacin del cliente Agite el lquido oral bien antes de usar. Mida cuidadosamente la dosis (lquido oral); no confunda las marcas de la jeringa (proporcionado por el fabricante) con ml o kgs. Si est usando gotas para medir la dosis en perros pequeos, no coloque gotas directamente en la boca del perro y mezcle con los alimentos. De lo contrario, puede colocar una jeringa oral en la boca de los perros o mezclar con los alimentos. Si el animal desarrolla efectos adversos, pngase en contacto con el veterinario Si dispensado para su uso ambulatorio, obtener hojas de informacin del cliente para que este medicamento Qumica / Sinnimos Un AINE COX-2 receptor preferencial, el meloxicam es un polvo de color amarillo plido. Es en el oxicamas, relacionada con piroxicam. Meloxicam tambin puede ser conocido como: UH-AC-62, y UH-AC-62XX; muchos nombres comerciales estn disponibles. Almacenamiento / Estabilidad A menos que de otro modo etiquetados, almacenar la inyeccin y lquido oral a temperatura ambiente.

Presentaciones / Situacin reglamentaria Productos Veterinarios-CLASIFICADOS: Suspensin oral Meloxicam: 1,5 mg / ml (0,05 mg por gota en el producto EE.UU.) en una base con sabor a miel: 10 ml, 32 ml, 100 ml frascos cuentagotas con jeringa dosificadora (marcada en incrementos de 5 libras de peso del cuerpo); Metacam (Bivi); (Rx). Aprobado por la FDA para su uso en perros. Meloxicam 5 mg / ml para inyeccin: vial de 10 ml; Metacam inyectable para perros (Bivi), (Rx). Aprobado por la FDA para su uso en perros. Meloxicam 5 mg / ml para inyeccin: vial de 10 ml; Metacam inyectable para gatos (Bivi), (Rx). Aprobado por la FDA para uso en gatos. El ARCI (Racing Commissioners International) ha designado a esta droga como una sustancia de clase 3. Vase el apndice para ms informacin. Productos humanos-CLASIFICADOS: Tabletas: Meloxicam 7,5 mg y 15 mg; Mobic (Boehringer Ingelheim / Abbott); genrico, (Rx) Meloxicam la suspensin oral: 7,5 mg / 5 ml en 100 ml; Mobic (Boehringer Ingelheim / Abbott); Meloxicam (Roxane); (Rx) En Canad, Mobicox (Boehringer Ingelheim); (Rx) NAPROXEN
(Na- prox -en) Naprosyn , Aleve Agente antiinflamatorio no esteroideo

Aspectos destacados de prescripcin

AINES, el uso en gran parte sustituido por nuevos y menos txicos GI-AINE en perros y de otros AINE en caballos como el equino producto ya no se comercializa (en los EE.UU.)

Contraindicaciones: Activo lceras gastrointestinales o antecedentes de hipersensibilidad a la droga. Relativamente contraindicado: enfermedad hematolgica, renal o heptica. Precaucin: Historia de las lceras gstricas, la insuficiencia cardaca

Debido a la dificultad en la precisin de dosificacin, efectos adversos, y alternativas ms seguras, no se utilizan generalmente en los perros

Efectos adversos: Relativamente poco comunes en Caballos: Posible GI (socorro, diarrea, lceras), hematolgicos (hipoproteinemia, disminucin del hematocrito), renales (retencin de lquidos), y sistema nervioso central (neuropatas) Machos: lceras gastrointestinales y de perforacin, los efectos renales (nefritis / nefrtico sndrome), y hepticos (aumento de las enzimas hepticas) efectos

Interacciones medicamentosas

Usos / Indicaciones El fabricante ex enumeran las indicaciones siguientes: "... para el alivio de la inflamacin y el dolor asociado y cojera expuso con miositis y otras enfermedades de los tejidos blandos del aparato locomotor del caballo." (Prospecto; Equiproxen Syntex). Tambin se ha utilizado como un. Antiinflamatorio / analgsico en perros para el tratamiento de la osteoartritis y otras enfermedades musculoesquelticas inflamatorias (ver reacciones adversas ms adelante) Farmacologa / Acciones Al igual que otros AINE, naproxeno presenta actividad analgsica, antiinflamatoria, antipirtica y probablemente a travs de su inhibicin de la ciclooxigenasa con impedimento resultante de la sntesis de prostaglandinas. Farmacocintica En los caballos, el frmaco se informa que tiene una biodisponibilidad del 50% despus de la administracin oral y una vida media de aproximadamente 4 horas. La absorcin no parece ser alterado por la presencia de alimentos. Se puede tomar de 5-7 das para ver una respuesta positiva despus de comenzar el tratamiento.Despus de una dosis, el frmaco se metaboliza en el hgado. Es detectable en la orina durante al menos 48 horas en el caballo despus de una dosis oral. En los perros, la absorcin despus de la administracin oral es rpida y la biodisponibilidad es entre 68-100%. El frmaco se une fuertemente a las protenas plasmticas. El promedio de vida media en perros es muy largo en 74 horas. En los seres humanos, el naproxeno se une fuertemente a las protenas plasmticas (99%). Atraviesa la placenta y entra en la leche en niveles de aproximadamente 1% de los encontrados en el suero. Contraindicaciones / Precauciones / Advertencias Naproxeno est relativamente contraindicado en pacientes con antecedentes de enfermedad preexistente o hematolgica, renal o heptica. Est contraindicado en pacientes con lceras gastrointestinales activas o con antecedentes de hipersensibilidad a la droga. Debe usarse con precaucin en pacientes con antecedentes de lceras gastrointestinales, o la insuficiencia cardaca (puede causar retencin de lquidos). Los animales que sufren de inflamacin secundaria a infeccin concomitante, deben recibir terapia antimicrobiana apropiada. Efectos Adversos Los efectos adversos son poco frecuentes al parecer en los caballos. Existe la posibilidad de GI (malestar, diarrea, lceras), hematolgicas (hipoproteinemia, disminucin del hematocrito), renales (retencin de lquidos), y sistema nervioso central (neuropatas) efectos. Informes de lceras GI y perforacin asociados con el naproxeno se han producido en los perros. Los perros tambin pueden ser demasiado sensibles a los efectos adversos renales (nefritis / sndrome nefrtico) y los efectos hepticos (aumento de las enzimas hepticas) de naproxeno. Debido a que el ndice teraputico muy estrecho y aparentemente la gravedad de las reacciones adversas potenciales que se pueden ver en los perros, muchos mdicos creen que el frmaco no se debe utilizar en esta especie. Reproductiva / Enfermera Seguridad En los seres humanos, la FDA lo define la droga como categora B para uso durante el embarazo ( Los estudios en animales no han demostrado riesgo para el feto, pero no

hay estudios adecuados en mujeres embarazadas o estudios en animales han mostrado un efecto adverso, pero estudios adecuados en mujeres embarazadas no han demostrado un riesgo para el feto durante el primer trimestre del embarazo, y no hay evidencia de riesgo en los trimestres posteriores .) En estudios realizados en roedores y en los estudios limitados en los caballos, no hay evidencia de teratogenicidad o efectos adversos en el rendimiento de la reproduccin Se han detectado despus del uso de naproxeno. Sopesar los beneficios potenciales del tratamiento frente a los riesgos potenciales de su uso en animales gestantes. La mayora de los AINES se excretan en la leche materna. Naproxen aparece aproximadamente al 1% de la concentracin de suero de la madre. La sobredosis / toxicidad aguda Hay informacin muy limitada sobre las sobredosis agudas de este frmaco en humanos y animales domsticos. La DL50 oral en perros es de> 1000 mg / kg. En los perros, ingestiones PO de> 5 mg / kg puede causar signos gastrointestinales y ulceracin GI;> 25 mg / kg (algunos perros tan bajas como 10 mg / kg) puede causar dao renal significativa, y> 50 mg / kg puede dar como resultado signos neurolgicos. Un informe de un perro que recibi 5,6 mg / kg durante 7 das ha sido publicada (Gilmour y Walshaw 1987). El perro presenta sntomas clnicos de la melena, vmitos, depresin, anemia regenerativa, y la palidez de las membranas mucosas. ndices de laboratorio de la nota incluyen neutrofilia con desviacin a la izquierda, BUN de 66 mg / dl, creatinina srica de 2,1 mg / dl, protenas sricas relacin albmina de 4.0:2.1 g / dL. El perro se recuper tras el tratamiento con fluidos / sangre, antibiticos, suplementos de vitaminas / hierro, anticidos orales, y la cimetidina. Haba 817 exposiciones al naproxeno reportados a la ASPCA Animal Poison Control Center (APCC) durante el perodo 2008-2009. En estos casos, 764 eran perros con 335 perros que muestran signos clnicos, 49 gatos con un 13 presentan signos clnicos, 2 con 1 roedores que presenten signos clnicos y los casos restantes 2 fueron un pjaro y un bovino que no presenten signos clnicos. Los hallazgos ms comunes en los perros registrados en la disminucin de la frecuencia incluyeron vmitos, letargo, anorexia, vmitos con sangre, diarrea, melena y anemia. Los hallazgos ms comunes en los gatos registrados en la disminucin de la frecuencia incluyeron vmitos, letargo y anorexia. Al igual que con cualquier AINE, la sobredosificacin puede provocar efectos gastrointestinales y renales. Descontaminacin con emticos y / o carbn activado es adecuado. Para las dosis en que los efectos gastrointestinales se espera, el uso de protectores gastrointestinales, como el misoprostol y el sucralfato se debe considerar el tratamiento protector GI se recomienda generalmente durante 10-14 das despus de la exposicin. Si los efectos renales tambin se espera, la diuresis lquido debe ser considerado. El tratamiento de soporte debe ser instituido como sea necesario. Monitor de electrolitos y el equilibrio de lquidos con cuidado y controlar la insuficiencia renal mediante pautas establecidas. Interacciones medicamentosas Las interacciones farmacolgicas siguientes o bien han sido reportados o son tericos en los seres humanos o animales que reciben naproxeno y puede ser de importancia en los pacientes veterinarios: Aminoglucsidos (gentamicina, amikacina, etc): mayor riesgo de nefrotoxicidad ANTICOAGULANTES ( heparina, HBPM, warfarina): aumento del riesgo de sangrado posible

Aspirina: Cuando la aspirina se usa concurrentemente con el naproxeno, los niveles plasmticos de naproxeno podra disminuir y una mayor probabilidad de efectos adversos gastrointestinales (prdida de sangre) podra ocurrir. La administracin concomitante de aspirina con naproxeno no puede ser recomendado. BIFOSFONATOS (alendronato, etc): Puede aumentar el riesgo de ulceracin gastrointestinal Corticosteroides: La administracin concomitante con AINEs puede aumentar significativamente los riesgos de efectos adversos gastrointestinales Furosemida: El naproxeno puede reducir los efectos diurticos y salurtico de furosemida Elevada unin a protenas DROGAS ( por ejemplo , fenitona, cido valproico, anticoagulantes orales, otros agentes antiinflamatorios, salicilatos, sulfamidas y los agentes antidiabticos de sulfonilurea ): Debido a que el naproxeno se une fuertemente a las protenas plasmticas (99%), se podra desplazar a otro gran afinidad drogas; aumento de los niveles sricos y la duracin de las acciones pueden ocurrir. Aunque estas interacciones son generalmente de poco inters clnico, el uso junto con precaucin. Metotrexato: toxicidad grave se ha producido cuando los AINE se han utilizado de forma concomitante con metotrexato, el uso junto con extrema precaucin. Probenecid: Puede causar un aumento significativo en los niveles sricos y la vida media de naproxeno. Las dosis PERROS: Nota: Debido a la dificultad de dosificar con precisin el naproxeno y su potencial de efectos adversos, el uso de este medicamento en los perros slo deben tenerse en cuenta al aprobado por la FDA y seguras AINE no han sido efectivos. a) 2 mg / kg PO cada dos das (q48h). (Hansen 2003; Hardie y Grauer 2007; Hardie . et al 2003) Conejos, roedores, pequeos mamferos: a) Conejos: Para el dolor de artritis sptica, inflamacin: 2,4 mg / ml en el agua potable durante 21 das (Ivey y Morrisey 2000) CABALLOS: ( Nota: ARCI UCGFS Clase 4 Medicamentos) a) 5 mg / kg por va IV lenta, luego 10 mg / kg, PO (arriba vestida de alimentacin) dos veces al da durante un mximo de 14 das o 10 mg / kg, PO (arriba vestida de alimentacin) dos veces al da durante un mximo de 14 consecutivo da. (Prospecto; Equiproxen -Syntex Salud Animal; Nota: Ya no es disponible en el comercio) b) 10 mg / kg PO diaria (Trumble y Kawcak 2003) Monitoreo Analgsico / eficacia antiinflamatoria GI: apetito, heces (sangre oculta, diarrea) PCV (volumen celular), hematocrito o si est indicado en el tratamiento crnico CMB si se indica o en terapia crnica Informacin del cliente

Notifiqueme veterinario si los sntomas clnicos de sntomas gastrointestinales (anorexia, vmitos, diarrea, heces negras o sangre en las heces) se producen, o si el animal se convierte en depresin. Qumica / Sinnimos El naproxeno es un derivado de cido propinico, que tiene una estructura similar y perfiles farmacolgicos como ibuprofeno y ketoprofeno. Es un polvo cristalino de color blanco a blanquecino con un pKa aparente de 4,15. Es prcticamente insoluble en agua y libremente soluble en alcohol. La sal de sodio tambin est disponible comercialmente para uso humano. Naproxen tambin puede ser conocido como: naproxeneum, RS-3540, RS3650, Aleve , Anaprox , EC-Naprosyn , Midol , Naprelan y Naprosyn. Almacenamiento / Estabilidad El naproxeno se deben almacenar en bien cerrados, envases ligeros resistentes a la temperatura ambiente. Las temperaturas superiores a 40 C (104 F) debe ser evitado. Presentaciones / Situacin reglamentaria Productos Veterinarios-CLASIFICADOS: Ninguna; el producto equino ya no se comercializa en los EE.UU.. El ARCI (Racing Commissioners International) ha designado a esta droga como una sustancia de clase 4. Vase el apndice para ms informacin. Productos humanos-CLASIFICADOS: Naproxeno oral tabletas / cpsulas de gel / cpsulas: 200 mg (220 mg de naproxeno sdico), 250 mg (275 mg de naproxeno sdico), 375 mg, 500 mg (550 mg de naproxeno sdico); Naprosyn (Roche); Anaprox y DS Anaprox (Roche), Aleve y Midol Extended Relief (Bayer Consumer); genrico (Rx y OTC) Naproxen Delayed / liberacin controlada Comprimidos: 375 mg, 500 mg y 750 mg, EC-Naprosyn (Roche); Naprelan (Victoria Pharma); genricos; (Rx) Naproxen la suspensin oral: 125 mg / 5 ml en 15 ml, 20 ml, 473 ml y 500 ml; Naprosyn (Roche); genrico; (Rx) Fenilbutazona
(Fen-mal byoo -ta-zona) Butazolidin , "Bute" No esteroideos agente antiinflamatorio

Aspectos destacados de prescripcin

AINE utilizado principalmente en los caballos; pocas razones para utilizar en perros hoy Contraindicaciones: Hipersensibilidad conocida, historia o preexistente anormalidades hematolgicas o de mdula sea, preexistente lceras gastrointestinales, la produccin de alimentos animales Precaucin: Los potros o ponis, enfermedad renal preexistente, CHF, alergias y otras drogas Efectos adversos: Caballos: Oral y GI erosiones y lceras, hipoalbuminemia, diarrea, anorexia y efectos renales. Perros: GI

ulceracin retencin de sodio y agua, disminucin del flujo sanguneo renal, discrasias sanguneas. No le d IM o SC; inyecciones IA puede causar convulsiones, Interacciones medicamentosas; interacciones de laboratorio

Usos / Indicaciones Un fabricante enumera los siguientes como las indicaciones para la fenilbutazona: "Para el alivio de enfermedades inflamatorias asociadas con el sistema msculo-esqueltico en perros y caballos." (Prospecto; Butazolidin - Coopers). Se ha utilizado principalmente para el tratamiento de la cojera en los caballos y, en ocasiones, como un antipirtico analgsico / antiinflamatorio, en perros, ganado vacuno y cerdos. Farmacologa / Acciones Fenilbutazona tiene analgsico, antipirtico antiinflamatorio, y leves propiedades uricosricos. El mecanismo de accin propuesto es por la inhibicin de la ciclooxigenasa, lo que reduce la sntesis de prostaglandinas. Otro farmacolgico fenilbutazona acciones pueden inducir incluyen la reduccin del flujo sanguneo renal y la disminucin de la tasa de filtracin glomerular, disminucin de la agregacin plaquetaria, y dao de la mucosa gstrica. Farmacocintica Despus de la administracin oral, se absorbe de fenilbutazona tanto en el estmago y el intestino delgado. El frmaco se distribuye por todo el cuerpo con niveles ms altos alcanzados en el hgado, el corazn, los pulmones, los riones y la sangre. Unin a protenas plasmticas en caballos supera el 99%. Tanto fenilbutazona y oxifenbutazona atraviesan la placenta y se excretan en la leche. La vida media en suero en el caballo oscila desde 3,5 hasta 6 horas, y al igual que la aspirina es dependiente de la dosis. La eficacia teraputica, sin embargo, puede durar ms de 24 horas, probablemente debido a la unin irreversible de la fenilbutazona a la ciclooxigenasa. En los caballos y otras especies, fenilbutazona se metaboliza casi completamente, principalmente a oxphenbutazone (activo) y gammahydroxyphenylbutazone. Oxifenbutazona se ha detectado en la orina del caballo hasta 48 horas despus de una dosis nica. La fenilbutazona se excreta rpidamente en ms alcalino que la orina cida. Otras suero vidas medias reportadas por los animales son:. Ganado 40-55 horas; Perros 2.5-6 horas; porcina 2-6 horas; Conejos 3 horas. Contraindicaciones / Precauciones / Advertencias Fenilbutazona est contraindicado en pacientes con antecedentes de anormalidades preexistentes o de mdula sea o hematolgicos, preexistente lceras gastrointestinales, y en animales productores de alimentos o vacas a pastoreo. Uso cauteloso en los dos potros y ponis se recomienda debido a una mayor incidencia de hipoproteinemia y ulceracin gastrointestinal. Los potros con una carga pesada o parsito que estn desnutridos pueden ser ms susceptibles al desarrollo de efectos adversos.

En caballos con EPE conocidos o sospechosos, el uso debe evitarse dosis nicas de fenilbutazona probablemente no dar lugar a consecuencias catastrficas, pero las dosis repetidas pueden exacerbar lceras gstricas (Videla y Andrews, 2009). Fenilbutazona puede causar una disminucin del flujo sanguneo renal y retencin de sodio y agua, y deben utilizarse con precaucin en animales con enfermedad renal preexistente o CHF. Debido a que la fenilbutazona pueden enmascarar los signos clnicos de cojera en los caballos durante varios das despus del tratamiento, los individuos sin tica puede utilizar para ocultar la cojera de "solidez" exmenes. Los estados pueden tener diferentes normas sobre el uso de fenilbutazona en los animales de pista. La eliminacin completa de la fenilbutazona en caballos puede tomar de 2 meses, y se puede detectar en la orina durante al menos 7 das despus de la administracin.Fenilbutazona est contraindicado en pacientes que muestran reacciones previas de hipersensibilidad a la misma, y debe usarse con mucha precaucin en pacientes con antecedentes de alergia a otros frmacos. No administrar preparacin inyectable IM o SC, ya que es muy irritante (inflamacin, necrosis y desprendimiento). Intracarotdea inyecciones pueden causar estimulacin del SNC y convulsiones. Efectos Adversos Mientras que la fenilbutazona es al parecer una droga ms segura para su uso en caballos y perros que en las personas, las reacciones adversas graves pueden ocurrir. Los efectos txicos que se han reportado en caballos incluyen erosiones orales y gastrointestinales y lceras, hipoalbuminemia, diarrea, anorexia y efectos renales (azotemia, necrosis papilar renal). A diferencia de los humanos, no parece que la fenilbutazona hace mucho sodio y retencin de agua en los caballos, a dosis habituales, pero el edema ha sido reportado. En los perros, sin embargo, fenilbutazona pueden causar retencin de sodio y agua, y la disminucin del flujo sanguneo renal. Fenilbutazona inducidas discrasias sanguneas y hepatotoxicidad tambin se han reportado en perros. Aunque la ulceracin gstrica se observa con frecuencia en los caballos adultos y potros, la evidencia de una asociacin entre esta enfermedad y la administracin de AINE, como la fenilbutazona o flunixina en las dosis recomendadas es deficiente. Sobre la base de la evidencia actual, profilaxis de lcera anti-medicamentos para caballos que recibieron dosis teraputicas de los AINE es probablemente innecesario en los pacientes que de otro modo bajo riesgo de ulceracin gstrica (Fennell & Franklin 2009). La preocupacin principal con la terapia de fenilbutazona en seres humanos incluyen los efectos de mdula sea (agranulocitosis, anemia aplsica), efectos renales y cardiovasculares (retencin de lquidos a la insuficiencia renal aguda), y los efectos gastrointestinales (dispepsia a lceras perforadas). Otras preocupaciones serias con fenilbutazona incluyen reacciones de hipersensibilidad, neurolgicos, dermatolgicos, y la toxicidad heptica. Inyeccin IM o SC puede causar inflamacin, necrosis y desprendimiento. Intracarotdea inyecciones pueden causar estimulacin del SNC y convulsiones. El tratamiento debe ser detenido en los primeros signos de las reacciones txicas ( por ejemplo , anorexia, lesiones orales, la depresin, la reduccin de las protenas plasmticas, aumento de la creatinina srica o BUN, leucopenia o anemias). El uso de sucralfato o los H 2 bloqueadores (cimetidina, ranitidina) se han sugerido para su uso en el tratamiento de los efectos gastrointestinales. El misoprostol, un anlogo de la

prostaglandina E, tambin pueden ser tiles en la reduccin de los efectos gastrointestinales de fenilbutazona. Reproductiva / Enfermera Seguridad Aunque fenilbutazona no ha mostrado efectos teratognicos directos, estudios en roedores han demostrado un descenso tamaos de las camadas, el aumento de la mortalidad neonatal, y el aumento de las tasas de muerte fetal. Fenilbutazona debe, por tanto, utilizarse en el embarazo slo si los beneficios potenciales del tratamiento superan los riesgos asociados. En un sistema de evaluacin de la seguridad de los frmacos en el embarazo canino y felino (Papich 1989), este medicamento se clasifica como clase: C ( Estos medicamentos pueden tener riesgos potenciales estudios en seres humanos o en animales de laboratorio han descubierto los riesgos, y estos medicamentos deben ser utilizados. con cautela, como ltimo recurso cuando el beneficio del tratamiento superen claramente los riesgos .) La seguridad de la fenilbutazona durante la lactancia no ha sido determinada, el uso con precaucin. La sobredosis / toxicidad aguda Manifestaciones (humanos) de una sobredosis aguda con fenilbutazona incluyen una respiracin rpida o acidosis metablica con hiperventilacin compensatoria, convulsiones, coma, hipotensin y crisis aguda. En caso de sobredosis aguda, los signos clnicos de insuficiencia renal (oliguria, proteinuria y hematuria), lesin del hgado (hepatomegalia e ictericia), depresin de la mdula sea, y la ulceracin y perforacin () del tracto GI se puede desarrollar. Otros sntomas reportados en seres humanos incluyen: nusea, vmito, dolor abdominal, sudoracin, sntomas neurolgicos y psiquitricos, edema, hipertensin, depresin respiratoria y cianosis. Hubo 27 exposiciones a fenilbutazona reportados a la ASPCA Animal Poison Control Center (APCC) durante el perodo 2008-2009. En estos casos, 24 eran perros con 10 equinos que presenten signos clnicos, y fueron 2 con 1 que muestran signos clnicos. El caso restante report consisti en un gato que no mostraron signos clnicos. Los hallazgos ms comunes en los perros registrados en la disminucin de la frecuencia incluyeron ataxia, convulsiones, taquicardia, temblores y estremecimientos. Signos clnicos ms comunes en perros (datos no publicados por APCC) son temblores, convulsiones, ataxia, vmitos y taquipnea. DL50 oral en perros es 332mg/kg (por RTECS 1988). Signos clnicos ms comunes en caballos (datos no publicados por APCC) son clicos, anorexia y ataxia. Los procedimientos estndar de sobredosis se deben seguir (tripa vaca despus de la ingestin oral, etc.) El tratamiento de soporte debe ser instituido como el diazepam por va intravenosa y es necesario utilizar para ayudar a controlar las convulsiones. Monitorear cuidadosamente la terapia de fluidos, como la fenilbutazona pueden causar retencin de lquidos. Interacciones medicamentosas Las interacciones farmacolgicas siguientes o bien han sido reportados o son tericos en los seres humanos o animales que reciben fenilbutazona y puede ser de importancia en los pacientes veterinarios: Furosemida: Fenilbutazona puede antagonizar los efectos renales aumento del flujo sanguneo causado por furosemida

Frmacos hepatotxicos: Fenilbutazona administrados al mismo tiempo con medicamentos hepatotxicos puede aumentar las posibilidades de hepatotoxicidad en desarrollo AINE: El uso simultneo con otros AINEs puede aumentar el potencial de reacciones adversas, sin embargo, algunos mdicos suelen utilizar de forma concomitante con fenilbutazona flunixina en los caballos. Un estudio no muestran acciones sinrgicas con flunixina, pero lo hizo sin embargo, cuando la fenilbutazona y el ketoprofeno se "apilan". Penicilamina: Puede aumentar el riesgo de reacciones adversas hematolgicas y / o renal PENICILINA G: Fenilbutazona puede aumentar la vida media plasmtica de penicilina G Sulfamidas: Fenilbutazona potencialmente podran desplazar sulfonamidas de las protenas plasmticas, aumentando el riesgo de efectos adversos Warfarina: Fenilbutazona potencialmente podran desplazar a la warfarina de protenas plasmticas, aumentando el riesgo de sangrado Consideraciones de laboratorio Fenilbutazona y oxifenbutazona puede interferir con las pruebas de funcin tiroidea , compitiendo con tiroxina en los sitios de unin de protenas o por la inhibicin de la absorcin de yodo la tiroides. Interpretacin de las pruebas de funcin tiroidea puede ser complicado. Las dosis PERROS: Nota: Con el lanzamiento de los AINE ms seguros y aprobados por la FDA, que es este autor (Plumb) considera que hay pocas razones para utilizar este agente hoy en perros. a) 14 mg / kg por va oral tres veces al da inicialmente (un mximo de 800 mg / da, independientemente del peso), la dosis se valora al menor dosis efectiva (prospecto; Butazolidin -Coopers) b) 15-22 mg / kg PO cada 12 horas (Posner y Papich 2009) c) Para la analgesia: 1-5 mg / kg PO cada 8 horas (Taylor 2003) GANADO: Nota: La Administracin de Alimentos y Medicamentos (FDA) ha emitido una orden que prohbe el uso de animales extralabel fenilbutazona y los medicamentos humanos en el ganado lechero hembra de 20 meses de edad o ms viejos. Adems, muchos creen que el uso de fenilbutazona en cualquier animal alimento debe ser prohibido. a) 4-8 mg / kg PO o 2-5 mg / kg IV (Howard 1986) b) 10-20 mg / kg PO, luego 2.5-5 mg / kg cada 24 horas o 10 mg / kg cada 48 horas de PO (Jenkins 1987) CABALLOS: a) Para la reduccin del dolor o pirexia asociada con pleuroneumona: 2.2-4.4 mg / kg PO cada 12 horas o IV. Los AINE son comnmente utilizados para la primera semana de tratamiento o ms. (Sprayberry 2009) b) 1-2 gramos por 454 kg IV (1000 lb) de caballos. La inyeccin debe hacerse lentamente y con cuidado. Limitar la administracin IV a no ms de 5 das consecutivos de tratamiento. Siga con las formas orales, si es necesario, o 4.2 gramos por 454 kg PO

(1000 lb) de caballos. No exceder de 4 g / da. Utilice el extremo alto del rango de dosis inicialmente, luego titule a la dosis mnima eficaz. (Prospecto; Butazolidin -Coopers) c) Para el tratamiento complementario de clico (para reducir los efectos endotxicos): 2,2 mg / kg dos veces al da (Moore 1999) d) Para el tratamiento complementario de laminitis: Fenilbutazona parece ser el AINE ms eficaz para el tratamiento de la laminitis aguda y se administra en una dosis inicial de 4 gramos (para un promedio de tamao adulto caballo) y se redujo inmediatamente a 1 a 1,5 gramos dos veces al da. Esta dosis ms baja se utiliza para mantener el caballo cmodo, pero no aliviar el dolor en la medida en que el caballo se mueve alrededor en exceso y no se acuesta. (O'Grady 2008) e) Para la osteoartritis: Fenilbutazona sigue siendo ampliamente utilizado, dosis mnima es de 2,2 mg / kg PO dos veces al da para controlar el dolor. (Laverty 2008) CERDO: a) 4 mg / kg IV o por va oral cada 24 horas (Koritz 1986) b) 4-8 mg / kg PO o 2-5 mg / kg IV (Howard 1986) Monitoreo Analgsico / antiinflamatorio / antipirtico efecto Regular los recuentos sanguneos completos con terapia crnica (especialmente en perros). El fabricante recomienda temprano semanal de CBC en terapia, y cada dos semanas con la terapia crnica Anlisis de orina y / o los parmetros de funcin renal (creatinina srica / BUN) con la terapia crnica Plasma determinaciones de protena, especialmente en caballos, potros, y animales debilitados. Informacin del cliente No administrar preparacin inyectable IM o SC. Aprobado por la FDA para su uso en perros y caballos no destinados a alimentos. La Administracin de Alimentos y Medicamentos (FDA) ha emitido una orden que prohbe el uso de animales extralabel fenilbutazona y los medicamentos humanos en el ganado lechero hembra de 20 meses de edad o ms viejos. Si bien no se fenilbutazona aprobado por la FDA para su uso en el ganado vacuno, y su uso no es, que se utiliza. Una directriz general para los tiempos de retiro de carne son: una dosis = 30 das, 2 dosis = 35 das y 3 dosis = 40 das. Contacto faradio para ms informacin. Qumica / Sinnimos Un derivado de pirazolona sinttico qumicamente relacionada con la aminopirina, fenilbutazona se produce como un polvo cristalino de color blanco a blanquecino e inodoro que tiene un pKa de 4,5. Es muy ligeramente soluble en agua y 1 gramo se disuelve en 28 ml de alcohol. Es inspido al principio, pero tiene una ligeramente amargo regusto. Fenilbutazona tambin puede ser conocido como: butadieno, fenilbutazona, bute, phenylbutazonum, o phenylbute . Almacenamiento / Estabilidad

Los productos orales se deben almacenar en apretados, a prueba de nios contenedores si es posible. El producto inyectable debe almacenarse en un lugar fresco (46-56 F) o se mantiene refrigerado. Presentaciones / Situacin reglamentaria Productos Veterinarios-CLASIFICADOS: Nota: La Administracin de Alimentos y Medicamentos (FDA) ha emitido una orden que prohbe el uso de animales extralabel fenilbutazona y los medicamentos humanos en el ganado lechero hembra de 20 meses de edad o ms viejos. Tablets Fenilbutazona: 100 mg y 200 mg, nombre comercial de muchos productos genricos disponibles. Aprobado por la FDA para su uso en perros. (Rx) Tablets Fenilbutazona: 1 gramo, el nombre comercial y muchos productos genricos disponibles. Aprobado por la FDA para uso en caballos. No debe utilizarse en animales utilizados para la alimentacin. (Rx) Polvo fenilbutazona Oral: 1 gramo en 10 gramos de polvo para ser mezclado en el pienso. Phenylbute Powder (Phoenix); (Rx). Etiquetado para su uso en los caballos. Fenilbutazona pasta oral Jeringas: contienen 6 gramos o gramos 12 / jeringas: Nombre comercial Muchos productos genricos disponibles. Aprobado por la FDA para uso en caballos no destinados a fines alimentarios. (Rx) Fenilbutazona de inyeccin: 200 mg / ml en viales de 100 ml: nombre comercial Muchos productos genricos disponibles. Aprobado por la FDA para uso en caballos. No debe utilizarse en los caballos destinados a la alimentacin. (Rx) PRODUCTOS HUMANOS Aprobado: Ninguno Piroxicam
(Peer- buey -i-kam) Feldene No esteroides antiinflamatorios, antitumorales

Aspectos destacados de prescripcin

AINE con antiinflamatorio y antitumoral (indirecta) actividad

Baja dosis metronmica (continua), la terapia con ciclofosfamida muestra prometedor para prevenir la recurrencia sarcoma en perros con menos efectos adversos despus del tratamiento de dosis alta.

Contraindicaciones: hipersensibilidad o alergia severa a la aspirina u otros AINE. Extreme Precaucin: Activo, o un historial de enfermedad de lcera gastrointestinal o trastornos de la coagulacin. Precaucin: la funcin cardiaca severamente comprometida

El uso en gatos es controversial, el uso con precaucin

Efectos adversos: ulceracin gastrointestinal y sangrado, necrosis papilar renal, peritonitis y

Probablemente AINE ms seguros disponibles para el dolor / inflamacin en perros y gatos

Usos / Indicaciones En los perros, piroxicam puede ser beneficioso en la reduccin del dolor y la inflamacin asociada con la enfermedad degenerativa de las articulaciones, pero hay disponibles otras alternativas ms seguras. Su uso principal es en los perros como tratamiento adyuvante del carcinoma de clulas transicionales de vejiga. Tambin puede ser de beneficio en los carcinomas de clulas escamosas, adenocarcinoma mamario, y el tumor venreo transmisible (TVT). Hay un cierto uso de la misma en los gatos por sus efectos anti-tumor, pero no en la actualidad hay estudios publicados que documentan su seguridad y eficacia en los gatos y debe ser utilizado con precaucin en esta especie. Farmacologa / Acciones Al igual que otros agentes no esteroideos antiinflamatorios, piroxicam tiene actividad antiinflamatoria, analgsica, y antipirtica. Actividad antiinflamatoria de la droga se piensa que es debido principalmente a su inhibicin de la sntesis de prostaglandinas, pero mecanismos adicionales ( por ejemplo , la inhibicin de la formacin de superxido) puede ser importante. Al igual que con otros AINEs, piroxicam puede afectar la funcin renal, causar dao a la mucosa gastrointestinal, e inhibir la agregacin plaquetaria. Efectos antitumorales de Piroxicam se cree que es debido a su accin sobre el sistema inmune y no debido a los efectos directos sobre las clulas tumorales. Farmacocintica Despus de la administracin oral, piroxicam se absorbe bien en el intestino. Mientras que la presencia de alimentos se reduce la velocidad de absorcin, no se reducir la cantidad absorbida. No se cree que los anticidos que afecta significativamente la absorcin. En los perros, piroxicam tiene una alta biodisponibilidad oral (100%) con niveles plasmticos mximos alcanzados alrededor de 3 horas despus de la dosificacin. El volumen de distribucin es de aproximadamente 0,3 l / kg, el aclaramiento corporal total es de 0,066 L / hora y vida media de eliminacin es de aproximadamente 40 horas (Galbraith y McKellar 1991). Despus de una dosis oral nica en gatos, piroxicam se absorbe bien con una biodisponibilidad oral de aproximadamente 80%. Los niveles mximos se producen en aproximadamente 3 horas. La semivida de eliminacin tras la administracin intravenosa u oral es de aproximadamente 12-13 horas. Piroxicam se une fuertemente a las protenas plasmticas. En los seres humanos, los niveles sinoviales son aproximadamente 40% de los que se encuentran en el plasma. Las concentraciones maternas de leche son slo alrededor de 1% de los niveles plasmticos. En los seres humanos, piroxicam tiene un plasma de muy larga vida media (alrededor de 50 horas). El frmaco se excreta principalmente en forma de metabolitos en la orina despus de la biotransformacin heptica. Contraindicaciones / Precauciones / Advertencias El piroxicam est contraindicado en pacientes con hipersensibilidad a la misma o que son muy alrgicas a la aspirina u otros AINE. Se debe utilizar slo cuando sus beneficios potenciales superan los riesgos en pacientes con activa o antecedentes de lcera gastrointestinal o trastornos de la coagulacin. Debido edema perifrico se ha observado en algunos pacientes humanos, lo que debe utilizarse con precaucin en pacientes con funcin cardiaca comprometida severamente.

Piroxicam no ha sido evaluada para uso en gatos. Debe ser utilizado con extrema precaucin, en todo caso, en esta especie. Efectos Adversos Al igual que otros AINEs usados en perros, piroxicam tiene el potencial de causar ulceracin GI significativo y sangrado. La ventana teraputica para el frmaco es muy estrecha en perros, como dosis tan bajas como 1 mg / kg administrada diariamente han causado importante ulceracin GI, necrosis papilar renal, y peritonitis.Otros efectos adversos notificados en humanos y en perros potencialmente posibles incluyen: efectos sobre el SNC (dolor de cabeza, mareos, etc), efectos ticos (tinnitus), elevaciones en las pruebas de funcin heptica, prurito y erupcin cutnea y edema perifrico. Necrosis papilar renal se ha visto en los perros de la autopsia, pero, al parecer, los efectos clnicos no se han observado con estos hechos. En los gatos, efectos gastrointestinales (vmitos, anorexia, diarrea) puede ser visto, en particular al inicio del tratamiento. Hay informes anecdticos de piroxicam disminucin de hematocrito en gatos cuando se administraron diariamente durante 7-14 das. Toxicidad renal es posible si se utiliza por perodos prolongados. Reproductiva / Enfermera Seguridad Los estudios en animales no han demostrado efectos teratognicos asociados con piroxicam. El frmaco se excreta en la leche en concentraciones muy bajas (aproximadamente 1% encontrado en el plasma materno). En los seres humanos, la FDA lo define la droga como categora C para uso durante el embarazo ( Los estudios en animales han demostrado un efecto adverso en el feto, pero no hay estudios adecuados en humanos, o bien no existen estudios de reproduccin en animales ni estudios adecuados en humanos . ) Si se utiliza en el tercer trimestre o cerca de la entrega en los seres humanos, la FDA clasifica todos los NSAIDs como categora D para su uso durante el embarazo ( Hay evidencia de riesgo fetal humano, pero los beneficios potenciales de la utilizacin de la droga en mujeres embarazadas pueden ser aceptables a pesar de sus riesgos potenciales .) La mayora de los AINES se excretan en la leche materna, el uso con precaucin en pacientes ancianos. La sobredosis / toxicidad aguda Existe informacin limitada disponible, pero los perros pueden ser ms sensibles a los frmacos efectos ulcerativa que son los seres humanos. Hubo 63 exposiciones al piroxicam inform a la ASPCA Animal Poison Control Center (APCC) durante el perodo 2008-2009. En estos casos, 58 eran perros con 12 que presenten signos clnicos y 5 eran gatos con 1, que muestra los signos clnicos. Los hallazgos ms comunes en los perros registrados en la disminucin de frecuencia incluida vmito y vmito con sangre. Al igual que con cualquier AINE, la sobredosificacin puede provocar efectos gastrointestinales y renales. Descontaminacin con emticos y / o carbn activado es adecuado. Para las dosis en que los efectos gastrointestinales se espera, el uso de protectores gastrointestinales se justifica. Si los efectos renales tambin se espera, diuresis fluido se debe considerar. Los pacientes que ingieren sobredosis significativas deben ser controlados cuidadosamente y tratado con apoyo. Interacciones medicamentosas

Las interacciones farmacolgicas siguientes o bien han sido reportados o son tericos en los seres humanos o animales que reciben piroxicam y puede ser de importancia en los pacientes veterinarios: Aminoglucsidos (gentamicina, amikacina, etc): mayor riesgo de nefrotoxicidad ANTICOAGULANTES (heparina, HBPM, warfarina): aumento del riesgo de sangrado posible Aspirina: Cuando la aspirina se usa concurrentemente con piroxicam, los niveles plasmticos de piroxicam puede disminuir y una mayor probabilidad de efectos adversos gastrointestinales (prdida de sangre) podra ocurrir. La administracin concomitante de aspirina con piroxicam no puede ser recomendado. BIFOSFONATOS (alendronato, etc): Puede aumentar el riesgo de ulceracin gastrointestinal Cisplatino: Piroxicam puede potenciar la toxicidad renal de cisplatino cuando se utiliza en combinacin Corticosteroides: La administracin concomitante con AINEs puede aumentar significativamente los riesgos de efectos adversos gastrointestinales Furosemida: Piroxicam puede reducir el salurtico y efectos diurticos de la furosemida Elevada unin a protenas DROGAS ( por ejemplo , fenitona, cido valproico, anticoagulantes orales, otros agentes antiinflamatorios, salicilatos, sulfamidas y los agentes antidiabticos de sulfonilurea): Debido a que piroxicam es elevada unin a las protenas plasmticas (99%), se podra desplazar a otro gran afinidad drogas; aumento de los niveles sricos y la duracin de las acciones pueden ocurrir. Aunque estas interacciones son generalmente de poco inters clnico, el uso junto con precaucin. Metotrexato: toxicidad grave se ha producido cuando los AINE se han utilizado de forma concomitante con metotrexato, el uso junto con extrema precaucin Consideraciones de laboratorio Piroxicam puede causar falsamente elevados de glucosa en sangre valores cuando se utiliza la glucosa oxidasa y peroxidasa usando ABTS como cromgeno. Las dosis PERROS: Como tratamiento adyuvante del carcinoma de clulas transicionales, carcinomas de clulas escamosas, y la terapia paliativa para otras enfermedades neoplsicas: una) 0,3 mg / kg PO una vez al da (Frimberger y Londres 2003) b) 0,3 mg / kg PO una vez al da. Tmelo con comida. Considerar la adicin de misoprostol menos 3 microgramos / kg, PO cada 8 horas para los perros que toleran mal los AINE. Suspender si la irritacin o ulceracin severa ocurre. El tratamiento de lceras y si aparecen signos reducir, puede volver a piroxicam con misoprostol. (Frimberger 2000) c) Para la terapia adyuvante para el hemangiosarcoma esplnico (fase II): El etopsido 50 mg / m 2 una vez al da durante 3 semanas PO, alternando ciclos de 3 semanas con ciclofosfamida en 12.5-25 mg / m 2 PO una vez al da. Piroxicam es dado a 0,3 mg / kg PO cada da. Continuar hasta la recurrencia y la progresin de la enfermedad se observa. (Lana et al. 2007)

d) Para el carcinoma de clulas de transicin despus de la ablacin con lser del tumor primario: Mitoxantrona a IV 5 mg / m 2 cada 3 semanas durante 4 tratamientos. Piroxicam fue dado a una dosis de 0,3 mg / kg PO una vez al da durante el resto del perro. (Upton et al. 2006) e) Para inhibir la recurrencia local en perros con reseccin incompleta sarcomas de tejidos blandos: piroxicam a 0,3 mg / kg PO una vez al da con ciclofosfamida a 10 mg / m 2 (NO mg / kg) una vez al da PO. Si el perro desarrolla efectos adversos inaceptables intervalo de administracin aumentaron a cada dos das. (Elmslie et al. 2008) Como antiinflamatorio / analgsico: una) 0,3 mg / kg PO cada dos das (q48h) (Boothe 1992) (Hansen 2003) b) Para el dolor de cncer: 0,3 mg / kg PO q24-48h. (Gaynor 2008) c) Para el tratamiento adyuvante de la rinitis idioptica linfoplasmactico (LPR): La administracin prolongada de antibiticos tienen efectos inmunomoduladores (doxiciclina 3-5 mg / kg PO cada 12 horas, o azitromicina 5 mg / kg cada 24 horas PO) en combinacin con AINE pueden ser tiles en algunos perros.Piroxicam 0,3 mg / kg PO q24h se recomienda. Si la mejora clnica se observ en 2 semanas, diariamente terapia piroxicam se contina pero la frecuencia de la administracin de doxiciclina se reduce a una vez al da o azitromicina redujo a dos veces por semana. Terapia probable que se requiere para un mnimo de 6 meses, si no de forma indefinida. (Kuehn 2007b) CATS: Como terapia adyuvante para la neoplasia: a) Para el tratamiento adyuvante del carcinoma de clulas transicionales: 0,3 mg / kg PO q24-72h. Protectores gstricos (misoprostol, H 2 bloqueadores sucralfato, omeprazol) puede ser til para prevenir / tratar la ulceracin GU. Usar con precaucin en pacientes con antecedentes de enfermedad renal y evitar su uso con otros medicamentos nefrotxicos. Suplementacin con lquidos puede estar justificada. (Smith 2003) b) Para un tratamiento adyuvante del carcinoma de clulas de transicin, pero puede ser de utilidad limitada en el carcinoma de clulas escamosas: Dosis de 0,3 mg / kg PO cada 24 a 48 horas han sido usados para enfermedades neoplsicas; no se sabe si esta dosis proporciona anti- efectos antiinflamatorios o analgsicos. (Lascelles et al. 2007) Como antiinflamatorio / analgsico: a) Para el dolor de cncer: 0,3 mg / kg PO q24-48h o 1 mg (dosis total) por gato PO cada 24 horas durante un mximo de 7 das. (Gaynor 2008) b) 1 mg por gato (dosis total) PO una vez al da durante un mximo de 7 das. (Nota: Despus de la capitalizacin, la droga es estable durante 10 das).(Rochette 2007) c) la rinosinusitis crnica idioptica: signos clnicos de algunos gatos puede reducir con piroxicam a 0,3 mg / kg PO una vez al da o cada dos das. (Kuehn 2007a) CABALLOS: Para las enfermedades neoplsicas: a) A partir de un caso clnico el tratamiento de carcinoma de clulas escamosas mucocutnea: 80 mg (dosis total) PO una vez al da; labio lesin se resolvi completamente en 3 meses, pero el doble de los pacientes desarrollaron signos de clico. Dosis se redujo finalmente a cada dos das o cada tres das. (Mooreet al. 2003) b) A partir de un caso clnico el tratamiento de un carcinoma de clulas escamosas del tercer prpado despus de la extirpacin quirrgica: 80 mg (dosis total) PO una vez al da. (Iwabe et al. 2009) Conejos, roedores, pequeos mamferos: Para inflamacin de una extremidad fractura asociado: a) Conejos: 0.1-0.2 mg / kg PO cada 8 h durante 3 semanas (Ivey y Morrisey 2000)

Monitoreo Efectos adversos (especialmente sangrado gastrointestinal) La funcin heptica y pruebas de funcin renal deben ser monitoreados de vez en cuando con el uso crnico Informacin del cliente Hacer que los clientes monitorear ulceracin GI / sangrado (anorexia, alquitranadas, etc.) No exceder las dosis recomendadas sin la aprobacin del veterinario. Se ha sugerido para dar el medicamento con alimentos para reducir el potencial de malestar GI. Qumica / Sinnimos Un derivado de oxicam no esteroideo agente antiinflamatorio, piroxicam se produce como un slido blanco, cristalino. Es escasamente soluble en agua. Piroxicam no est estructuralmente relacionado con otros agentes no esteroideos antiinflamatorios. Piroxicam tambin puede ser conocido como: CP-16171, piroxicamum o PIRO; muchos nombres comerciales estn disponibles. Almacenamiento / Estabilidad Las cpsulas se deben almacenar a temperaturas inferiores a 30 C en ajustados, resistentes a la luz. Cuando se almacena como se recomienda, cpsulas tienen una fecha de caducidad de 36 meses despus de su fabricacin. Presentaciones / Situacin reglamentaria Productos Veterinarios-CLASIFICADOS: Ninguno El ARCI (Racing Commissioners International) ha designado a esta droga como una sustancia de clase 4. Vase el apndice para ms informacin. Productos humanos-CLASIFICADOS: Piroxicam cpsulas orales: 10 mg y 20 mg; Feldene (Pfizer); genrico; (Rx) Robenacoxib
(Huevas-ben-ah- cox -ib) Onsior AINE

Aspectos destacados de prescripcin

Coxib clase AINE licencia (no aprobado por la FDA en EE.UU. en el momento de la escritura) para perros y gatos

Parece ser relativamente COX-2 especfico en ambas especies

La limitada experiencia clnica, pero los efectos gastrointestinales son el efecto adverso ms probable visto

Usos / Indicaciones Robenacoxib es una clase coxib no esteroide anti-inflamatorio (NSAID) que est disponible para su uso en perros y gatos en algunos pases. Robenacoxib parece ser un inhibidor selectivo de la COX-2 en los gatos (Giraudel et al. 2009; Schmid, Seewald . et

al 2010) (King y perros . et al 2010). En el Reino Unido, las tabletas orales se etiquetan como se recomienda para el tratamiento del dolor y la inflamacin asociados con la osteoartritis crnica en perros y para el tratamiento del dolor agudo y la inflamacin asociados a trastornos musculoesquelticos en los gatos. La inyeccin se etiqueta para el tratamiento del dolor y la inflamacin asociados con ciruga ortopdica o de tejidos blandos en perros y para el tratamiento del dolor y la inflamacin asociados con la ciruga de tejidos blandos en gatos (Onsior ; informacin Reino Unido etiqueta). En un modelo de sinovitis aguda en perros, robenacoxib tuvo una eficacia equivalente analgsico y antiinflamatorio como meloxicam (Schmid, Spreng et al. 2010).En un ensayo de campo no inferioridad en los gatos que compararon robenacoxib comprimidos aromatizadas con ketoprofeno, robenacoxib tuvo una eficacia equivalente (no inferior) y la tolerancia, y mejor sabor. Los principales efectos adversos en ambos grupos fueron diarrea GI-correspondientes y se incluyen y vmitos (Giraudel et al. 2010). Farmacologa / Acciones Al igual que otros AINE en su clase, robenacoxib es un inhibidor selectivo de la enzima ciclooxigenasa-2 (COX-2). COX-2 es la forma inducible de la enzima y es principalmente responsable de la produccin de mediadores tales como la prostaglandina E que pueden inducir dolor, inflamacin o fiebre. En perros y gatos, robenacoxib es de aproximadamente 140X (perros) y 500X (gatos) selectivo para COX-2 que de la COX-1 cuando se utiliza un in vitro enensayos de sangre completa para cada especie. El aclaramiento de creatinina en los gatos no se alter cuando se determina inmediatamente despus de una sola dosis (2 mg / kg SC) de robenacoxib o ketoprofeno (Pelligand et al. 2010). Farmacocintica En los perros, las concentraciones mximas en sangre se producen aproximadamente 30 minutos despus de la dosificacin, la comida disminuye los niveles pico un poco. Se une fuertemente a las protenas plasmticas (> 99%). Robenacoxib se metaboliza por el hgado en perros y la vida media terminal en la sangre es de aproximadamente 1.2-1.7 horas. Robenacoxib persiste durante ms tiempo y en concentraciones ms altas en los sitios de la inflamacin que en la sangre. En los perros, el robenacoxib reside ya en las articulaciones inflamadas en comparacin con la sangre sanos y perros con osteoartritis (Silber et al. 2010). La excrecin es principalmente por va biliar (~ 65%), el resto se excreta por va renal. Robenacoxib no parece que inducen las enzimas hepticas en los perros. En los gatos, despus de la administracin oral, las concentraciones mximas en la sangre de robenacoxib ocurrir en unos 30 minutos y la presencia de una pequea cantidad de alimento no absorcin de impacto. Al igual que en los perros, robenacoxib se une fuertemente a las protenas plasmticas (> 99%) y extensamente metabolizado por el hgado. Media de eliminacin terminal de la vida es de aproximadamente 1,7 horas. La eliminacin es 70% biliar y renal 30%. Contraindicaciones / Precauciones / Advertencias Robenacoxib est contraindicado en pacientes con lceras gastrointestinales o que son hipersensibles a ella (oa cualquiera de sus excipientes). Tambin est contraindicado en perros con enfermedad heptica.

Usar con precaucin en perros y gatos con insuficiencia cardiaca o renal o que estn deshidratados, hipovolmicos o hipotensos y en gatos con insuficiencia heptica. Si no se puede evitar en estos casos, se requiere una cuidadosa supervisin. Robenacoxib no debe utilizarse concomitantemente con corticosteroides u otros AINE. El fabricante indica que: Pre-tratamiento con otros medicamentos antiinflamatorios puede provocar reacciones adversas adicionales o aumentadas y, por consiguiente, un perodo libre de tratamiento con estas sustancias deben ser observados durante al menos 24 horas antes del inicio del tratamiento con robenacoxib. El perodo libre de tratamiento, sin embargo, debe tener en cuenta las propiedades farmacocinticas de los productos utilizados previamente. La etiqueta indica Reino Unido: Use este producto bajo estricto control veterinario en perros y gatos con un riesgo de lceras gastrointestinales, o si el animal ha mostrado anteriormente intolerancia a otros AINEs. El fabricante recomienda que robenacoxib usarse con precaucin con otros frmacos que puedan afectar el flujo sanguneo renal ( por ejemplo , diurticos, inhibidores de la ECA.), la vigilancia clnica adicional es recomendable. Tambin se recomienda evitar el uso de otros frmacos potencialmente nefrotxicos, ya que hay una posibilidad de un mayor riesgo de toxicidad renal. Efectos Adversos En estudios de campo previos a la comercializacin de los perros, los efectos gastrointestinales (disminucin del apetito, vmitos, heces blandas, diarrea) frecuentemente, pero fueron generalmente leves y autolimitados. La sangre en las heces fue visto en algunos pacientes. En estudios de campo previos a la comercializacin en los gatos, transitorios, diarrea leve, heces blandas o vmitos se notificaron con frecuencia. Como no hay experiencia clnica con este frmaco, el perfil de efectos adversos es probable que cambie con el tiempo. Reproductiva / Enfermera Seguridad Debido a que la seguridad del robenacoxib no se ha establecido durante el embarazo y la lactancia en perros y gatos utilizados para la cra, el fabricante no recomienda su uso en perros gestantes o lactantes o los gatos. La sobredosis / toxicidad aguda No hay datos de toxicidad aguda fue localizado. Sobredosis aguda pueden potencialmente causar rin GI, o toxicidad heptica. En estudios de toxicidad crnica en perros sanos jvenes (dosis de hasta 10 mg / kg / da durante 6 meses) de robenacoxib no produjo ningn signo de toxicidad. En gatos sanos jvenes de 10 meses, las dosis una vez al da de 4 mg / kg (2X) SC durante 2 das y 10 mg / kg SC (5X) durante 3 das consecutivos, no produjo ningn signo de toxicidad. Terapia sintomtica y de apoyo que incluye la administracin de protectores gastrointestinales y diuresis forzada puede ser apropiado. Pngase en contacto con un centro de toxicologa animal para ms informacin. Interacciones medicamentosas Vea la seccin Contraindicaciones encima de las advertencias del fabricante sobre el uso de robenacoxib con otros medicamentos. Adems, las interacciones farmacolgicas siguientes o bien han sido reportados o son tericos en los seres humanos o animales que reciben AINE y puede ser de importancia en pacientes que reciben veterinarios robenacoxib:

Inhibidores de la ECA ( por ejemplo, enalapril, benazepril): Algunos AINE pueden reducir los efectos sobre la presin arterial ASPIRINA: Puede aumentar el riesgo de toxicidad gastrointestinal ( por ejemplo , lceras, sangrado, vmitos, diarrea) CORTICOSTEROIDES ( por ejemplo, prednisona): Puede aumentar el riesgo de toxicidad gastrointestinal ( por ejemplo , lceras, sangrado, vmitos, diarrea) Digoxina: los AINE pueden aumentar los niveles sricos Fluconazol: La administracin ha aumentado las concentraciones plasmticas de celecoxib en los seres humanos y, potencialmente, tambin podra afectar los niveles de robenacoxib en perros Furosemida: los AINEs pueden reducir el efecto diurtico y salurtico Elevada unin a protenas DROGAS (fenitona, cido valproico, anticoagulantes orales, otros agentes antiinflamatorios, salicilatos, sulfonamidas, agentes antidiabticos de sulfonilurea): Como robenacoxib es altamente unido a las protenas plasmticas (> 99%) en perros y gatos, que pueden desplazar a otro gran afinidad frmacos o agentes podran desplazar a los robenacoxib. El aumento de los niveles sricos, la duracin de las acciones y la toxicidad podra ocurrir. Metotrexato: toxicidad grave se ha producido cuando los AINE se han utilizado de forma concomitante con metotrexato , el uso en conjunto con extrema precaucin Frmacos nefrotxicos ( por ejemplo, furosemida, aminoglucsidos, anfotericina B, etc): Puede aumentar el riesgo de desarrollar nefrotoxicidad Consideraciones de laboratorio Ninguna nota Las dosis PERROS: Para el dolor y la inflamacin asociados a osteoartritis crnica: a) 1 mg / kg con un intervalo de 1-2 mg / kg PO una vez al da (a la misma hora todos los das). La respuesta clnica se observa normalmente en una semana; suspender despus de 10 das si no hay mejora clnica se ve. Para el tratamiento a largo plazo, se puede ajustar a menor dosis efectiva para el paciente.(Adaptado de informacin de la etiqueta; Onsior . , Novartis UK) Para el tratamiento del dolor y la inflamacin asociados con ciruga ortopdica o de tejidos blandos: a) 2 mg / kg sc una vez aproximadamente 30 minutos antes del inicio de la ciruga. (Adaptado de informacin de la etiqueta; Inyeccin Onsior . , Novartis UK) CATS: Para el tratamiento del dolor agudo y la inflamacin asociados a trastornos musculoesquelticos: a) 1 mg / kg, con un rango de 1-2.4 mg / kg PO una vez al da (a la misma hora cada da) durante hasta 6 das. Es igual a 1 comprimido para gatos con un peso de 2,5 kg y <6 2 comprimidos para gatos con un peso 6 kg-<12 kg. Dar fuera de las comidas o con una pequea cantidad de alimento; comprimidos no deben ser divididos o rotos. (Adaptado de informacin de la etiqueta; Onsior . , Novartis UK) Para el dolor y la inflamacin asociados a osteoartritis crnica:

a) 2 mg / kg sc una vez aproximadamente 30 minutos antes del inicio de la ciruga. (Adaptado de informacin de la etiqueta; Inyeccin Onsior . , Novartis UK) Monitoreo Lnea de base y un examen fsico, incluyendo peridicos eficacia clnica y consultas de efectos adversos Lnea de base y peridica: hemograma, funcin heptica, funcin renal y electrolitos, anlisis de orina. Para el tratamiento a largo plazo en los perros, el fabricante recomienda monitorizar las enzimas hepticas al inicio de la terapia, y despus de las 2, 4 y 8, a partir de entonces se recomienda continuar el monitoreo regular (cada 3-6 meses). El tratamiento debe interrumpirse si las actividades de las enzimas hepticas aumentan notablemente o el perro muestra signos clnicos como anorexia, apata o vmitos en combinacin con enzimas hepticas elevadas. Informacin del cliente No le d con comida para perros, dar por lo menos 30 minutos antes o despus de las comidas Dar sin o con una pequea cantidad de comida para gatos, no se dividen, rompa ni triture las tabletas El fabricante recomienda lavarse las manos despus del contacto con las tabletas, las mujeres embarazadas que son a corto plazo deben usar guantes para manipular la droga Si el animal muestra signos de toxicidad farmacolgica (colapso, apata, coloracin amarillenta de la parte blanca de los ojos) o si los vmitos o la diarrea persiste, son graves, o con sangre, contacto veterinario inmediatamente Qumica / Sinnimos Un AINE coxib-clase, el nombre qumico de robenacoxib es 5-etil-2-[(2,3,5,6tetrafluorofenil) amino] actico fenilo. La inyeccin comercialmente disponible es una solucin clara, incolora o ligeramente rosa. Robenacoxib tambin puede ser conocido como robenacoxibum o robenacoxib. Su nombre comercial es Onsior . Almacenamiento / Estabilidad Guarde las tabletas caninos con sabor a 25 C (77 F) o menos y los comprimidos felino con sabor a no ms de 30 C (86 F). La inyeccin debe ser almacenado en la nevera (2 -8 C) en su embalaje exterior original. Compatibilidad / Compounding Consideraciones El fabricante indica: En ausencia de estudios de compatibilidad, este medicamento veterinario no debe mezclarse con otros medicamentos veterinarios. Presentaciones / Situacin reglamentaria Productos Veterinarios-CLASIFICADOS: Ninguno en EE.UU. En el Reino Unido y en otros lugares: Robenacoxib aromatizado (levadura, carne de vaca artificial) comprimidos orales (no marcado): 5 mg, 10 mg, 20 mg, 40 mg; Onsior (Novartis); (Rx). Licencia (en Reino Unido) para su uso en perros.

Robenacoxib sabor (levaduras) Tablets (sin marcar): 6 mg; Onsior (Novartis), (Rx). Licencia (en el Reino Unido) para uso en gatos. Robenacoxib Solucin para inyeccin: 20 mg / mL en 20 mL viales de dosis mltiples; Onsior (Novartis); (Rx). Licencia (en el Reino Unido) para su uso en perros y gatos. Productos humanos-CLASIFICADOS: Ninguno Tepoxalina
(Te- pox -a-lin) Zubrin Agente antiinflamatorio no esteroideo

Aspectos destacados de prescripcin

AINE inhibidor dual de COX y LOX indicado para el tratamiento del dolor y la inflamacin asociados a la osteoartritis en perros

Perfil de efectos adversos an por determinar, pero puede causar vmitos y diarrea ms que algunos otros AINEs aprobados por la FDA

De desintegracin rpida forma de dosificacin de comprimidos pueden ser tiles en difcil de perros pldora

Usos / Indicaciones Tepoxalin est indicado para el tratamiento del dolor y la inflamacin asociados con la osteoartritis en los perros. Debido a los efectos inhibitorios de la droga sobre leucotrienos, existe un inters en ver si sera beneficioso en el tratamiento adyuvante de condiciones alrgicas en perros. Farmacologa / Acciones Tepoxalina es un inhibidor doble tanto de ciclooxigenasa (COX) y la 5-lipoxigenasa (LOX). Inhibe tanto la COX-1 y COX-2 enzimas, pero no est claro si se trata de la COX-2 preferencial en el perro (no es COX-2 en clulas de oveja preferencial uterinos) o si su inhibicin LOX reduce los efectos adversos asociados con la inhibicin de COX1. Inhibicin LOX en perros persiste durante slo aproximadamente 6 horas despus de la dosificacin. Mediante la inhibicin de enzimas COX-2, tepoxalina reduce la produccin de prostaglandinas asociadas con el dolor, hipertermia y la inflamacin. Su inhibicin de LOX reduce potencialmente la produccin de leucotrienos, incluyendo el leucotrieno B 4 . Como leucotrieno B 4 puede contribuir a una mayor inflamacin del tracto GI mediante el aumento de la produccin de citoquinas, la longevidad de neutrfilos y la liberacin de proteinasas, la inhibicin puede reducir los efectos GI rutinariamente observados en los perros con inhibidores de COX-1. Los leucotrienos tambin puede contribuir a las respuestas inflamatorias observadas en condiciones osteoartrticos y su inhibicin podra reducir los sntomas clnicos observados con la condicin. Farmacocintica Despus de la administracin oral a perros, tepoxalin se absorbe fcilmente y los niveles mximos ocurren entre 2-3 horas despus de la dosis. La presencia de alimentos en el

intestino aumenta la biodisponibilidad. Tepoxalin se metaboliza rpidamente a varios metabolitos, incluyendo uno que se activa (tepoxalin cido pirazol). Tepoxalin y tepoxalin pirazol cido se une fuertemente a las protenas plasmticas (98-99%). Vida media de eliminacin de tepoxalin y tepoxalin cido pirazol son cerca de 2 horas y 13 horas, respectivamente. Los metabolitos se eliminan en las heces; slo 1% del frmaco se elimina por la orina. En gatos, la eliminacin tepoxalin vida media es de aproximadamente 5 horas; el metabolito activo de vida media es de aproximadamente 4 horas. Contraindicaciones / Precauciones / Advertencias Tepoxalin est contraindicado en perros que muestran reacciones previas de hipersensibilidad a tepoxalin. Se debe utilizar con precaucin en pacientes con disfuncin heptica, cardiovascular o renal, o en riesgo de desarrollar nefrotxico afecta asociado con AINE ( es decir , deshidratados o en tratamiento diurtico concomitante). Los pacientes con lceras gastrointestinales activas probablemente no debera recibir este medicamento. Los perros que pesan menos de 3 kg no puede dosificarse con precisin con las formas de dosificacin disponibles. La seguridad en perros de menos de 6 meses de edad no se ha establecido. Efectos Adversos Los efectos adversos ms probable es que se observan en los perros incluyen diarrea, vmitos, anorexia / inapetencia, enteritis y letargo. En un estudio donde los perros recibieron dosis marcadas por 4 semanas, el 22% de los perros desarrollaron diarrea y el 20% vomitado. No se sabe si dar el medicamento con alimentos disminuye la incidencia de vmitos. Otros efectos adversos notificados (incidencia <1%) incluyen incoordinacin, incontinencia, aumento del apetito, comiendo hierba, flatulencia, prdida de cabello, y temblor. Mientras que todos los AINE potencialmente pueden causar disfuncin renal, un estudio realizado en perros sanos no demostr que tepoxalin alterado el flujo sanguneo renal o la funcin renal cuando se usa solo o con benazepril (durante 7 das) o con enalapril (hace 28 das) (Fusellier et al . 2005). El fabricante advierte de suspender el medicamento si aparecen signos como inapetencia, vmitos, alteraciones de heces, anemia, ictericia, letargo o se observan.Los estudios de seguridad en perros de menos de 6 meses de edad no se ha completado. Reproductiva / Enfermera Seguridad Seguridad de este frmaco no se ha determinado en la reproduccin, embarazo, o perras lactantes; utilizar con precaucin y con el consentimiento informado del cliente. La sobredosis / toxicidad aguda La informacin sobre la sobredosis aguda de tepoxalin no fue localizado. Los perros que recibieron 300 mg / kg / da durante 6 meses mostraron una disminucin en la protena total, albmina y las concentraciones de calcio. En la necropsia, todos los perros mostraron lesiones gstricas. Una sobredosis aguda puede causar angustia significativa y ulceracin gastrointestinal con hemorragia GI. Se recomienda para el tratamiento de apoyo y de seguimiento de CBC, la hidratacin, la funcin renal, y la evidencia de sangrado gastrointestinal. Pngase en contacto con un centro de control de veneno animal para ms informacin. Interacciones medicamentosas

Un estudio realizado en perros normales no mostraron cambios significativos en la funcin renal cuando enalapril se utiliz con tepoxalina. Las interacciones farmacolgicas siguientes o bien han sido reportados o son tericos en los seres humanos o animales que reciben tepoxalin y puede ser de importancia en los pacientes veterinarios: ASPIRINA: Puede aumentar el riesgo de toxicidad gastrointestinal ( por ejemplo , lceras, sangrado, vmitos, diarrea) Corticosteroides: Los corticosteroides como terapia concomitante puede aumentar la aparicin de la lcera gstrica, evite el uso de estos frmacos cuando tambin est usando tepoxalin Digoxina: los AINE pueden aumentar los niveles sricos Fluconazol: La administracin ha aumentado las concentraciones plasmticas de celecoxib en los seres humanos, se desconoce si afecta los niveles de fluconazol tepoxalina en perros Furosemida: Los AINE pueden reducir los efectos diurticos y salurtico Metotrexato: toxicidad grave se ha producido cuando los AINE se han utilizado de forma concomitante con metotrexato, el uso junto con extrema precaucin Frmacos nefrotxicos ( por ejemplo, furosemida, aminoglucsidos, anfotericina B, etc): Puede aumentar el riesgo de nefrotoxicidad AINE, otros: Puede aumentar el riesgo de toxicidad gastrointestinal ( por ejemplo , lceras, sangrado, vmitos, diarrea) Warfarina: El fabricante advierte que vigilar estrechamente los pacientes tambin reciben frmacos que se unen a las protenas plasmticas ( por ejemplo , warfarina), como tepoxalin y su metabolito activo es 98-99% a las protenas en el perro Consideraciones de laboratorio No se conocen interacciones especficas de laboratorio o consideraciones seal Las dosis PERROS: Para el dolor y la inflamacin asociados a la osteoartritis: a) En el primer da de tratamiento dar 20 mg / kg PO (o 10 mg / kg PO); posteriormente dar 10 mg / kg PO una vez al da. La duracin del tratamiento debe basarse en la respuesta clnica y tolerancia del paciente a la terapia. (Prospecto; Zubrin , ScheringPlough) Monitoreo La eficacia clnica Lnea de base y CBC peridico, panel qumico (incluyendo bilirrubina y creatinina srica) Los signos asociados con efectos adversos (efectos gastrointestinales, falta de apetito, vmitos, diarrea, etc) Informacin del cliente

Cuando la dosificacin, la persona que administra el comprimido debe colocarlo en la boca del perro y mantener la boca cerrada durante aproximadamente 4 segundos para asegurar la desintegracin de la tableta La absorcin puede ser mejorado (y vmitos reducido?) Si se administra con los alimentos Los propietarios deben ser instruidos para interrumpir el medicamento y pngase en contacto con su veterinario si la diarrea es severa o persiste, o signos tales como inapetencia, vmitos, alteraciones de heces, anemia, ictericia o letargo se observan Los perros deben tener acceso al agua, la deshidratacin se debe evitar El fabricante proporciona una hoja de informacin del cliente y los estados "Siempre proporcione hoja de informacin del cliente ..." Qumica / Sinnimos Un agente antiinflamatorio no esteroideo (AINE), tepoxalin se produce como un blanco, material inspido, cristalino que es insoluble en agua y soluble en alcohol y la mayora de disolventes orgnicos. Los comprimidos disponibles comercialmente contienen una forma micronizada de la droga en una matriz altamente porosa que se desintegra rpidamente en la boca. Partculas de frmaco se libera en la saliva y tragado por el perro, donde se absorbe en el intestino. Tepoxalin tambin puede ser conocido como ORF-20485, RWJ 20485-y Zubrin . Almacenamiento / Estabilidad Las tabletas deben conservarse en sus envases blister hasta su utilizacin y se almacena a temperaturas entre 2-30 C (36-86 F). Presentaciones / Situacin reglamentaria Productos Veterinarios-CLASIFICADOS: Tepoxalin oral (que se disuelven rpidamente) Comprimidos: 30 mg, 50 mg, 100 mg, 200 mg en blisters conteniendo 10 comprimidos en cajas de 10 blisters; Zubrin (Schering-Plough), (Rx). Aprobado por la FDA para su uso en perros. Productos humanos-CLASIFICADOS: Ninguno cido tolfenmico
(Tole-fen- un -mik) Tolfedine Agente antiinflamatorio no esteroideo

Aspectos destacados de prescripcin

AINE aprobado para perros y gatos en Canad, Europa

Disponibles (no en EE.UU.) en formas de dosificacin orales y inyectables

Relativamente seguro para uso a corto plazo

Usos / Indicaciones

cido tolfenmico puede ser til para el tratamiento del dolor agudo o crnico y / o la inflamacin en perros y dolor agudo / inflamacin en gatos. En Europa, tambin est aprobado para su uso en el ganado. Farmacologa / Acciones cido tolfenmico exhibe acciones farmacolgicas similares a las de la aspirina. Es un potente inhibidor de la ciclooxigenasa, inhibiendo de este modo la liberacin de prostaglandinas. Tambin tiene la inhibicin directa de receptores de prostaglandinas. cido tolfenmico tiene significativa actividad anti-tromboxano y no se recomienda para su uso pre-quirrgicamente a causa de sus efectos sobre la funcin plaquetaria. Farmacocintica cido tolfenmico se absorbe despus de la administracin oral. En los perros, los niveles pico ocurren de 2-4 horas despus de la dosificacin. Recirculacin enteroheptica aumenta si se administra con alimentos. Esto puede aumentar la biodisponibilidad, sino que tambin crea ms variabilidad en la biodisponibilidad que cuando se administra a perros en ayunas. El volumen de distribucin en los perros se informa que es 1,2 L / kg y tiene una vida media de eliminacin de aproximadamente 6,5 horas. Duracin del efecto antiinflamatorio es 24-36 horas. Los perros con insuficiencia renal inducida experimentalmente haba aumentado significativamente holgura de las drogas presumiblemente a travs de metabolismo heptico aumentando o reciclado enteroheptico de cido tolfenmico (Lefebvreet al. 1997). Contraindicaciones / Precauciones / Advertencias cido tolfenmico est contraindicado en animales con hipersensibilidad a l oa otros medicamentos de su clase ( es decir , cido meclofenmico). Al igual que otros AINEs, no se debe utilizar en animales con hemorragia gastrointestinal activa o ulceracin. Usar con precaucin en pacientes con disminucin de la funcin renal o heptica. Efectos Adversos cido tolfenmico es relativamente seguro cuando se administra como se recomienda en perros y gatos. Los vmitos y la diarrea se han reportado despus del uso oral. Los estudios experimentales no demostr toxicidad renal o GI hasta dosis fueron ms de 10 veces etiquetados. Debido a su actividad anti-tromboxano y los efectos resultantes sobre la funcin plaquetaria, el cido tolfenmico no est recomendado para uso pre-quirrgicamente. Reproductiva / Enfermera Seguridad No hay informacin especfica se encuentra, al igual que otros AINEs, cido tolfenmico deben utilizarse con precaucin durante el embarazo. La sobredosis / toxicidad aguda No hay informacin especfica se encuentra. Se sugiere que si una sobredosis aguda, se produce el tratamiento sigue los procedimientos estndar de sobredosis (intestino vaco despus de la ingestin oral, etc.) El tratamiento de soporte debe ser instituido como diazepam necesario y IV usa para ayudar a controlar las convulsiones. Monitor para la hemorragia gastrointestinal. Como el cido tolfenmico puede causar efectos renales, electrolitos y el equilibrio lquido del monitor con cuidado y controlar la insuficiencia renal mediante pautas establecidas.

Interacciones medicamentosas Las siguientes interacciones con drogas o han sido declaradas o son tericos en los seres humanos o los animales que recibieron cido tolfenmico u otros AINE y puede ser de importancia en pacientes veterinarios: ASPIRINA: Puede aumentar el riesgo de toxicidad gastrointestinal ( por ejemplo , lceras, sangrado, vmitos, diarrea) Corticosteroides: Los corticosteroides como terapia concomitante puede aumentar la aparicin de la lcera gstrica, evite el uso de estos frmacos cuando tambin usa cido tolfenmico Digoxina: los AINE pueden aumentar los niveles sricos Fluconazol: La administracin ha aumentado las concentraciones plasmticas de celecoxib en los seres humanos y, potencialmente, tambin podra afectar los niveles de cido tolfenmico en perros Furosemida: Los AINE pueden reducir los efectos diurticos y salurtico Metotrexato: toxicidad grave se ha producido cuando los AINE se han utilizado de forma concomitante con metotrexato, el uso junto con extrema precaucin Frmacos nefrotxicos ( por ejemplo , furosemida, aminoglucsidos, anfotericina B, etc): Puede aumentar el riesgo de nefrotoxicidad AINE, otros: Puede aumentar el riesgo de toxicidad gastrointestinal ( por ejemplo , lceras, sangrado, vmitos, diarrea) Warfarina: Seguir de cerca los pacientes tambin reciben medicamentos que se unen a las protenas plasmticas ( por ejemplo , warfarina), como el cido tolfenmico y su metabolito activo son 98-99% a las protenas en el perro Las dosis PERROS: a) Para el dolor agudo: 4 mg / kg una vez al da SC, IM o PO durante 3-5 das. Para el dolor crnico: 4 mg / kg, PO una vez al da durante 3-5 das consecutivos por semana. El inyectable es sugerido para la primera dosis solamente.(Dowling 2000) b) Primera dosis: 4 mg / kg SC o IM; seguir con comprimidos a 4 mg / kg PO una vez al da durante 2-4 das. El tratamiento puede repetirse una vez a la semana segn sea necesario, o segn lo recomendado por el veterinario, PO una vez al da durante 3-5 das. (Informacin de la etiqueta; Tolfedine -Vetoquinol Canad) CATS: a) Para el dolor agudo: 4 mg / kg una vez al da SC, IM o PO durante 3-5 das. El inyectable es sugerido para la primera dosis solamente. (Dowling 2000) b) 4 mg / kg PO una vez al da durante 3-5 das o segn lo recomendado por el veterinario. (Informacin de la etiqueta; Tolfedine -Vetoquinol Canad) GANADO: a) Como registrado para uso en Australia: Como ayuda en el tratamiento de mastitis aguda y neumona en el ganado: Neumona: 2 mg / kg por va IM alta en el cuello. El tratamiento puede repetirse una vez slo despus de 48 horas. Mastitis: 4 mg / kg en una nica inyeccin intravenosa. NO inyecte otros bovinos que en los tejidos musculares de alta en el lado del cuello. Carne retirada = 10 das (IM), 4 das (IV); abstinencia leche = 12 horas (1 ordeo). (Informacin de la etiqueta; Tolfejec -Troy Labs, Australia) CERDO:

a) En lo registrado para su uso en Australia: Como ayuda en el tratamiento de la mastitis metritis-agalactia-en cerdos: 2 mg / kg IM una vez. Abstinencia de carne = 6 das. (Informacin de la etiqueta; Tolfejec -Troy Labs, Australia) Monitoreo La eficacia clnica Los efectos adversos Informacin del cliente La pauta de dosificacin semanal (3-5 das consecutivos por semana para perros) es importante seguir para minimizar los riesgos de efectos adversos Reporte cualquier cambio en el apetito, el consumo de agua, la angustia GI con el veterinario Qumica / Sinnimos Un agente antiinflamatorio no esteroideo en el cido antranlico (Fenamato) categora, cido tolfenmico est relacionado qumicamente con el cido meclofenmico. cido tolfenmico tambin puede ser conocido como: acidum tolfenamicum, Bifenac , Clotam , Clotan , fenmico , Flocur , Gantil , Migea , Polmonin , Purfalox , Rociclyn , Tolfamic , Tolfedine , Tolfejec o Turbaund . Almacenamiento / Estabilidad A menos que de otro modo etiquetados, almacenar comprimidos cido tolfenmico y la solucin a temperatura ambiente. Presentaciones / Situacin reglamentaria Productos Veterinarios-CLASIFICADOS: Ninguno en los EE.UU.. En Canad, Nueva Zelanda, Australia y Europa: Tabletas cido tolfenmico: 6 mg, 30 mg, 60 mg y cido tolfenmico inyeccin de 40 mg / ml estn disponibles.Nombre comercial comn es Tolfedine (Vetoquinol). Productos humanos-CLASIFICADOS: Ninguno en los EE.UU. cido tolfenmico
(Tole-fen- un -mik) Tolfedine Agente antiinflamatorio no esteroideo

Aspectos destacados de prescripcin

AINE aprobado para perros y gatos en Canad, Europa

Disponibles (no en EE.UU.) en formas de dosificacin orales y inyectables

Relativamente seguro para uso a corto plazo

Usos / Indicaciones

cido tolfenmico puede ser til para el tratamiento del dolor agudo o crnico y / o la inflamacin en perros y dolor agudo / inflamacin en gatos. En Europa, tambin est aprobado para su uso en el ganado. Farmacologa / Acciones cido tolfenmico exhibe acciones farmacolgicas similares a las de la aspirina. Es un potente inhibidor de la ciclooxigenasa, inhibiendo de este modo la liberacin de prostaglandinas. Tambin tiene la inhibicin directa de receptores de prostaglandinas. cido tolfenmico tiene significativa actividad anti-tromboxano y no se recomienda para su uso pre-quirrgicamente a causa de sus efectos sobre la funcin plaquetaria. Farmacocintica cido tolfenmico se absorbe despus de la administracin oral. En los perros, los niveles pico ocurren de 2-4 horas despus de la dosificacin. Recirculacin enteroheptica aumenta si se administra con alimentos. Esto puede aumentar la biodisponibilidad, sino que tambin crea ms variabilidad en la biodisponibilidad que cuando se administra a perros en ayunas. El volumen de distribucin en los perros se informa que es 1,2 L / kg y tiene una vida media de eliminacin de aproximadamente 6,5 horas. Duracin del efecto antiinflamatorio es 24-36 horas. Los perros con insuficiencia renal inducida experimentalmente haba aumentado significativamente holgura de las drogas presumiblemente a travs de metabolismo heptico aumentando o reciclado enteroheptico de cido tolfenmico (Lefebvreet al. 1997). Contraindicaciones / Precauciones / Advertencias cido tolfenmico est contraindicado en animales con hipersensibilidad a l oa otros medicamentos de su clase ( es decir , cido meclofenmico). Al igual que otros AINEs, no se debe utilizar en animales con hemorragia gastrointestinal activa o ulceracin. Usar con precaucin en pacientes con disminucin de la funcin renal o heptica. Efectos Adversos cido tolfenmico es relativamente seguro cuando se administra como se recomienda en perros y gatos. Los vmitos y la diarrea se han reportado despus del uso oral. Los estudios experimentales no demostr toxicidad renal o GI hasta dosis fueron ms de 10 veces etiquetados. Debido a su actividad anti-tromboxano y los efectos resultantes sobre la funcin plaquetaria, el cido tolfenmico no est recomendado para uso pre-quirrgicamente. Reproductiva / Enfermera Seguridad No hay informacin especfica se encuentra, al igual que otros AINEs, cido tolfenmico deben utilizarse con precaucin durante el embarazo. La sobredosis / toxicidad aguda No hay informacin especfica se encuentra. Se sugiere que si una sobredosis aguda, se produce el tratamiento sigue los procedimientos estndar de sobredosis (intestino vaco despus de la ingestin oral, etc.) El tratamiento de soporte debe ser instituido como diazepam necesario y IV usa para ayudar a controlar las convulsiones. Monitor para la hemorragia gastrointestinal. Como el cido tolfenmico puede causar efectos renales, electrolitos y el equilibrio lquido del monitor con cuidado y controlar la insuficiencia renal mediante pautas establecidas.

Interacciones medicamentosas Las siguientes interacciones con drogas o han sido declaradas o son tericos en los seres humanos o los animales que recibieron cido tolfenmico u otros AINE y puede ser de importancia en pacientes veterinarios: ASPIRINA: Puede aumentar el riesgo de toxicidad gastrointestinal ( por ejemplo , lceras, sangrado, vmitos, diarrea) Corticosteroides: Los corticosteroides como terapia concomitante puede aumentar la aparicin de la lcera gstrica, evite el uso de estos frmacos cuando tambin usa cido tolfenmico Digoxina: los AINE pueden aumentar los niveles sricos Fluconazol: La administracin ha aumentado las concentraciones plasmticas de celecoxib en los seres humanos y, potencialmente, tambin podra afectar los niveles de cido tolfenmico en perros Furosemida: Los AINE pueden reducir los efectos diurticos y salurtico Metotrexato: toxicidad grave se ha producido cuando los AINE se han utilizado de forma concomitante con metotrexato, el uso junto con extrema precaucin Frmacos nefrotxicos ( por ejemplo , furosemida, aminoglucsidos, anfotericina B, etc): Puede aumentar el riesgo de nefrotoxicidad AINE, otros: Puede aumentar el riesgo de toxicidad gastrointestinal ( por ejemplo , lceras, sangrado, vmitos, diarrea) Warfarina: Seguir de cerca los pacientes tambin reciben medicamentos que se unen a las protenas plasmticas ( por ejemplo , warfarina), como el cido tolfenmico y su metabolito activo son 98-99% a las protenas en el perro Las dosis PERROS: a) Para el dolor agudo: 4 mg / kg una vez al da SC, IM o PO durante 3-5 das. Para el dolor crnico: 4 mg / kg, PO una vez al da durante 3-5 das consecutivos por semana. El inyectable es sugerido para la primera dosis solamente.(Dowling 2000) b) Primera dosis: 4 mg / kg SC o IM; seguir con comprimidos a 4 mg / kg PO una vez al da durante 2-4 das. El tratamiento puede repetirse una vez a la semana segn sea necesario, o segn lo recomendado por el veterinario, PO una vez al da durante 3-5 das. (Informacin de la etiqueta; Tolfedine -Vetoquinol Canad) CATS: a) Para el dolor agudo: 4 mg / kg una vez al da SC, IM o PO durante 3-5 das. El inyectable es sugerido para la primera dosis solamente. (Dowling 2000) b) 4 mg / kg PO una vez al da durante 3-5 das o segn lo recomendado por el veterinario. (Informacin de la etiqueta; Tolfedine -Vetoquinol Canad) GANADO: a) Como registrado para uso en Australia: Como ayuda en el tratamiento de mastitis aguda y neumona en el ganado: Neumona: 2 mg / kg por va IM alta en el cuello. El tratamiento puede repetirse una vez slo despus de 48 horas. Mastitis: 4 mg / kg en una nica inyeccin intravenosa. NO inyecte otros bovinos que en los tejidos musculares de alta en el lado del cuello. Carne retirada = 10 das (IM), 4 das (IV); abstinencia leche = 12 horas (1 ordeo). (Informacin de la etiqueta; Tolfejec -Troy Labs, Australia) CERDO:

a) En lo registrado para su uso en Australia: Como ayuda en el tratamiento de la mastitis metritis-agalactia-en cerdos: 2 mg / kg IM una vez. Abstinencia de carne = 6 das. (Informacin de la etiqueta; Tolfejec -Troy Labs, Australia) Monitoreo La eficacia clnica Los efectos adversos Informacin del cliente La pauta de dosificacin semanal (3-5 das consecutivos por semana para perros) es importante seguir para minimizar los riesgos de efectos adversos Reporte cualquier cambio en el apetito, el consumo de agua, la angustia GI con el veterinario Qumica / Sinnimos Un agente antiinflamatorio no esteroideo en el cido antranlico (Fenamato) categora, cido tolfenmico est relacionado qumicamente con el cido meclofenmico. cido tolfenmico tambin puede ser conocido como: acidum tolfenamicum, Bifenac , Clotam , Clotan , fenmico , Flocur , Gantil , Migea , Polmonin , Purfalox , Rociclyn , Tolfamic , Tolfedine , Tolfejec o Turbaund . Almacenamiento / Estabilidad A menos que de otro modo etiquetados, almacenar comprimidos cido tolfenmico y la solucin a temperatura ambiente. Presentaciones / Situacin reglamentaria Productos Veterinarios-CLASIFICADOS: Ninguno en los EE.UU.. En Canad, Nueva Zelanda, Australia y Europa: Tabletas cido tolfenmico: 6 mg, 30 mg, 60 mg y cido tolfenmico inyeccin de 40 mg / ml estn disponibles.Nombre comercial comn es Tolfedine (Vetoquinol). Productos humanos-CLASIFICADOS: Ninguno en los EE.UU. Modificacin del comportamiento AGENTES AMITRIPTILINA HCL
(A-mih- viaje -ti-leen) Elavil MODIFICADOR COMPORTAMIENTO tricclicos; antipruriginosos; MODIFICADOR DOLOR NEUROPTICO

Aspectos destacados de prescripcin

Tricclicos "antidepresivo" que se utiliza principalmente para trastornos de la conducta y el dolor neuroptico / prurito en pequeos animales

Puede reducir los umbrales de las convulsiones en animales epilpticos

Sedacin y efectos anticolinrgicos ms probables efectos adversos

Las sobredosis pueden ser muy graves, tanto en animales y seres humanos

Usos / Indicaciones La amitriptilina ha sido utilizado para las condiciones de comportamiento tales como ansiedad de separacin o ansiedad generalizada en perros, y la preparacin excesiva, la pulverizacin y la ansiedad en los gatos. Actualmente clomipramina se elige a menudo sobre la amitriptilina para su uso en perros cuando un tricclico es para ser juzgado por indicios conductuales. La amitriptilina puede ser til para el tratamiento complementario de prurito, dolor o crnico de origen neuroptico en perros y gatos. En los gatos, que potencialmente podran ser tiles para el tratamiento complementario de enfermedad del tracto urinario inferior. La amitriptilina se ha tratado de reducir desplume de la pluma en las aves. Farmacologa / Acciones La amitriptilina (y su metabolito activo nortriptilina,) tiene un perfil farmacolgico complicado. Desde un punto de vista un poco simplista, tiene 3 caractersticas principales: el bloqueo de la bomba de amina, lo que aumenta los niveles del neurotransmisor serotonina (principalmente, pero tambin noradrenalina), la sedacin y la actividad anticolinrgica central y perifrico. Otros efectos farmacolgicos incluyen la estabilizacin de los mastocitos a travs de H-1 antagonismo del receptor, y el antagonismo de receptores de glutamato y los canales de sodio. En los animales, los antidepresivos tricclicos son similares a las acciones de las fenotiazinas en la modificacin de conductas de evitacin. Farmacocintica La amitriptilina se absorbe rpidamente desde el tracto gastrointestinal tanto y de los sitios de inyeccin parenteral, pero transdrmica (PLO-gel a base de) la absorcin en los gatos es pobre (Mealey et al. 2004). Los niveles de pico se producen en 1-2 horas despus de la administracin oral en gatos y otras especies dentro de 2-12 horas. La amitriptilina se une fuertemente a las protenas plasmticas, entra en el SNC, y pasa a la leche materna en los niveles de los casos, o mayores que las encontradas en el suero materno. El frmaco se metaboliza en el hgado a varios metabolitos, incluyendo nortriptilina, que es activa. En los seres humanos, la vida media terminal es de aproximadamente 30 horas. La vida media en perros se ha informado de que 6-8 horas. Contraindicaciones / Precauciones / Advertencias Estos agentes estn contraindicados si la sensibilidad antes se ha sealado que con cualquier otro tricclico. El uso concomitante con inhibidores de la monoaminooxidasa est contraindicado. Usar con precaucin en pacientes con trastornos convulsivos como agentes tricclicos pueden reducir los umbrales convulsivos. Usar con precaucin en pacientes con trastornos de la tiroides, trastornos hepticos, KCS, glaucoma, trastornos del ritmo cardaco, la diabetes o tumores suprarrenales. Efectos Adversos

Los efectos adversos ms predominantes observados con los tricclicos se relacionan con su sedante y anticolinrgico (estreimiento, retencin urinaria) propiedades.En ocasiones, los perros presentan hiperexcitabilidad y, rara vez, desarrollar convulsiones. Sin embargo, los efectos adversos pueden ejecutar toda la gama de sistemas, incluyendo cardaco (arritmias), hematolgicas (depresin de la mdula sea), GI (diarrea, vmitos), endocrinas, etc gatos pueden mostrar los siguientes efectos adversos: sedacin, salivacin excesiva, retencin urinaria , anorexia, trombocitopenia, neutropenia, pelo despeinado, vmitos, ataxia, desorientacin y alteraciones cardacas conductividad. Reproductiva / Enfermera Seguridad Los informes aislados de anormalidades reduccin de las extremidades se han observado, restringir el uso de animales en gestacin slo cuando los beneficios superen claramente a los riesgos. En los seres humanos, la FDA lo define la droga como categora D para su uso durante el embarazo ( hay evidencia de riesgo fetal humano, pero los beneficios potenciales del uso del medicamento en mujeres embarazadas pueden ser aceptables a pesar de sus riesgos potenciales .) La sobredosis / toxicidad aguda La sobredosis de antidepresivos tricclicos pueden ser potencialmente mortales (arritmias, colapso cardiorrespiratorio). Debido a la toxicidad y terapias para el tratamiento son complicados y controvertidos, se recomienda ponerse en contacto con un centro de control de veneno animal para obtener ms informacin en cualquier situacin posible sobredosis. Haba 178 exposiciones a la amitriptilina reportados a la ASPCA Animal Poison Control Center (APCC) durante el perodo 2008-2009. En estos casos, 113 eran perros con 21 que muestran signos clnicos. Los restantes 65 casos fueron los gatos con un 39 presentan signos clnicos. Los hallazgos ms comunes en los perros registrados en la disminucin de frecuencia incluida letargo y taquicardia. Los hallazgos ms comunes en los gatos registrados en menor frecuencia incluyen vocalizacin, ataxia, midriasis, taquicardia, desorientacin, letargo, y la agitacin. Interacciones medicamentosas Las interacciones farmacolgicas siguientes o bien han sido reportados o son tericos en los seres humanos o animales que reciben amitriptilina y puede ser de importancia en los pacientes veterinarios: Agentes anticolinrgicos: Aumento de los efectos; hipertermia e leo posibles Cimetidina: puede inhibir el metabolismo antidepresivo tricclico y aumentar el riesgo de toxicidad Cisaprida: Puede tener efectos aditivos sobre el intervalo QTc; posibles arritmias graves pueden resultar Depresores del SNC: Efectos incrementados Diazepam: Posible aumento de los niveles de amitriptilina Inhibidores de la monoaminooxidasa (incluyendo selegilina, amitraz ): Sndrome de la serotonina potencial peligro la vida; no se recomienda su uso junto Quinidina: Aumento del riesgo de prolongacin del intervalo QTc y tricclicos efectos adversos

Selectiva la recaptacin de serotonina INHIBIDORES ( ISRS, la fluoxetina , etc): aumento de los niveles potenciales de amitriptilina, un mayor riesgo de sndrome serotoninrgico; Nota: los ISRS y amitriptilina TCA etc se utilizan a menudo juntos en la medicina veterinaria comportamiento, pero un mejor seguimiento de los efectos adversos se sugiere) Agentes simpaticomimticos: Puede aumentar el riesgo de efectos cardiacos (arritmias, hipertensin, hiperpirexia) AGENTES DE TIROIDES: aumento del riesgo de arritmias, monitor Consideraciones de laboratorio Los tricclicos pueden ampliar los complejos QRS, prolongar los intervalos PR y se invierte o aplanar la onda T en el ECG La respuesta a la metapirona puede ser reducida por la amitriptilina Los tricclicos pueden alterar (aumentar o disminuir) de glucosa en sangre los niveles de Las dosis PERROS: Para el tratamiento adyuvante del prurito: a) 1-2 mg / kg PO cada 12 horas (Paradis & Scott 1992) b) Para la dermatitis pruriginosa acral: 2,2 mg / kg PO dos veces al da, y slo de vez en cuando efectivos. A juicio de 2-4 semanas, se recomienda (Rosychuck 1991) Para los trastornos de comportamiento susceptibles de tricclicos: a) Para la ansiedad de separacin o de ansiedad generalizada: 1-2 mg / kg PO cada 12 horas, con la modificacin del comportamiento (Shanley y global 1992); (lnea 2000); (Overall 2000) b) 1-4 mg / kg PO cada 12 horas. Comience a 1-2 mg / kg PO cada 12 horas durante 2 semanas, aumento de 1 mg / kg hasta dosis mxima (4 mg / kg) segn sea necesario. Si no hay respuesta clnica, disminuir por 1 mg / kg PO cada 12 horas durante 2 semanas, hasta que en la dosificacin inicial. (Virga 2002) c) 2.2 a 4.4 mg / kg PO cada 12 horas (Reisner y Houpt 2000) d) 0,25-1,5 mg / kg PO cada 12-24h (Crowell-Davis 1999) Para el dolor neuroptico: a) 1-2 mg / kg PO cada 12-24h (Hardie 2000) b) Para el tratamiento adyuvante del dolor asociado con osteosarcoma apendicular: 1-2 mg / kg PO cada 12-24h (Liptak y Ehrhart 2005) CATS: Para el tratamiento adyuvante de los trastornos del comportamiento susceptibles de tricclicos: a) 5-10 mg por gato PO una vez al da (Miller 1989), (Marder 1991), (Reisner y Houpt 2000) b) 0,5-2 mg / kg PO cada 12-24h, empieza a 0,5 cada 12 horas mg / kg PO (Overall 2000) c) 0,5 a 1 mg / kg PO cada 12-24h (Crowell-Davis 1999) d) 0,5-1 mg / kg PO cada 12-24h. Permita 3-4 semanas para el juicio inicial. (Virga 2002) Para auto-mutilacin comportamientos asociados con la ansiedad:

un mg) 5-10 gato por va oral una vez a dos veces al da, con la modificacin de conducta (Shanley y Global 1992) b) 1-2 mg / kg PO cada 12 horas (lnea 2000) Para prurito (despus de que otros tratamientos ms convencionales han fracasado): una mg) 5-10 por gato una vez al da PO o 2.5-7.5 mg / gato una vez a dos veces al da. Cuando se suspenda, conicidad dosis durante 1-3 semanas.(Messinger 2000) Para el tratamiento sintomtico de la enfermedad idioptica felina del tracto urinario inferior (FLUTD): a) 2.5 a 12.5 mg (dosis total) una vez al da por la noche PO (Bartges 2006) b) 5-10 mg (dosis total) PO una vez al da por la noche, el medicamento es de uso popular en la actualidad y se necesitan ms estudios (Senior 2006) c) Reservado para los casos con sntomas graves y recurrentes; 2.5-12.5 mg (dosis total) PO en el momento en el propietario retira para pasar la noche. La dosis se ajusta para producir un efecto calmante apenas perceptible en el gato. Si no se observa mejora dentro de 2 meses, el medicamento puede se disminuya gradualmente y luego se detuvo. (Buffington 2006) Para el dolor neuroptico: a) 2.5 a 12.5 mg / gato PO una vez al da (Hardie 2000) b) 0,5-2 mg / kg PO una vez al da, puede ser una adicin til a los AINE para el dolor crnico. (Lascelles et al. 2003) AVES: Para el tratamiento adyuvante de desplume de la pluma: una) 1-2 mg / kg PO q12-24 horas. Los informes anecdticos indican cierta utilidad. Exceptuando los efectos secundarios, puede valer la pena un curso ms prolongado de la terapia para determinar la eficacia. (Lightfoot 2001) Monitoreo Eficacia Los efectos adversos, se recomienda realizar una evaluacin cardaca, hemograma y perfil bioqumico srico antes del tratamiento Para los gatos, algunos mdicos recomiendan que las enzimas hepticas se medirn antes del tratamiento, un mes despus de la terapia inicial y anualmente a partir de entonces, Informacin del cliente Todos los tricclicos deben ser dispensados en envases a prueba de nios y se mantienen alejados de los nios o mascotas. Varias semanas puede ser necesario antes de la eficacia se observ y para continuar la dosificacin segn lo prescrito. No abruptamente dejar de dar medicamentos sin el consejo del veterinario. Qumica / Sinnimos Un derivado tricclico dibenzocycloheptene-antidepresivo, amitriptilina HCl se produce como un polvo cristalino blanco o blanco prcticamente inodoro, o prcticamente sin olor que es libremente soluble en agua o alcohol. Tiene un sabor amargo, ardor y un pKa de 9,4. La amitriptilina tambin puede ser conocido como amitriptylini hydrochloridum; muchos nombres comerciales estn disponibles.

Almacenamiento / Estabilidad Amitriptilina comprimidos deben almacenarse a temperatura ambiente. La inyeccin debe mantenerse protegido de la congelacin y de la luz. Presentaciones / Situacin reglamentaria Productos Veterinarios-CLASIFICADOS: Ninguno El ARCI (Racing Commissioners International) ha designado a esta droga como una sustancia de clase 2. Vase el apndice para ms informacin. Productos humanos-CLASIFICADOS: Amitriptilina HCl Comprimidos: 10 mg, 25 mg, 50 mg, 75 mg, 100 mg, y 150 mg; genricos; (Rx) Tambin hay productos fijados dosis orales combinados que contienen amitriptilina y clordiazepxido y amitriptilina y perfenazina. BUSPIRONA HCL
(Byoo- SPYE -rone) BuSpar Ansiolticos

Aspectos destacados de prescripcin

No benzodiazepina ansioltica agente usado en perros y gatos

Puede tomar una semana o ms para ser eficaces; no es apropiado para el tratamiento agudo de la ansiedad situacional

Usar con precaucin en pacientes con insuficiencia heptica grave o enfermedad renal

Efectos adversos poco comunes, los gatos pueden mostrar cambios de comportamiento

Humanos de las formas genricas de medicamentos relativamente baratos

Usos / Indicaciones La buspirona puede ser eficaz en el tratamiento de ciertos trastornos de comportamiento en los perros y gatos, principalmente aquellos que son el miedo / fobia relacionada y especialmente las asociadas con las interacciones sociales. La buspirona tambin puede ser til para rociado de orina o tratamiento de enfermedad de movimiento en los gatos. Aproximadamente el 50% de los gatos muestran una mejora en el marcado de orina cuando se le da la buspirona. La buspirona puede ser ms eficaz en los hogares gato multi-que en los hogares solo gato. Farmacologa / Acciones La buspirona es un agente anxioselective. A diferencia de las benzodiazepinas, la buspirona no posee ningn anticonvulsivo o actividad relajante muscular y poca actividad sedante o deterioro psicomotor. Buspirona no compartir los mismos

mecanismos que las benzodiazepinas (no tienen afinidad significativa por los receptores de las benzodiazepinas y no afecta a la unin GABA). Se parece actuar como un agonista parcial de serotonina (5-HT1A) y como un agonista / antagonista de la dopamina (D 2 receptores) en el SNC. En las neuronas, la buspirona retarda el agotamiento del flujo neuronal de serotonina tiendas. Farmacocintica En los seres humanos, la buspirona es rpida y completamente absorbida pero un alto efecto de primer paso limita la biodisponibilidad sistmica de aproximadamente 5%. La unin a protenas plasmticas es muy alta (95%). En ratas, las concentraciones ms altas de tejido se encuentran en los pulmones, los riones, y la grasa. Los niveles ms bajos se encuentran en el cerebro, corazn, msculo esqueltico, hgado y plasma. Tanto la buspirona y sus metabolitos se excreta en la leche materna. La vida media de eliminacin (en seres humanos) es de aproximadamente 2-4 horas. La buspirona se metaboliza en el hgado a varios metabolitos (incluyendo uno que est activo: 1PP). Estos metabolitos se excretan principalmente en la orina. En un estudio limitado hecho en 6 gatos (Mealey et al. 2004), la administracin oral de buspirona dio niveles pico en alrededor de 1,4 horas, pero la biodisponibilidad oral pareci ser significativamente menor que en los seres humanos. La administracin transdrmica de buspirona (OLP-base) no produjeron niveles detectables (mtodo ELISA). Contraindicaciones / Precauciones / Advertencias La buspirona se debe usar con precaucin con cualquier renal o enfermedad heptica. Debido a que la buspirona puede reducir la desinhibicin, que debe ser usado con precaucin en animales agresivos. Mientras que la buspirona tiene propiedades mucho menos sedante que muchos otros frmacos ansiolticos, lo que debe utilizarse con precaucin en perros de trabajo. Debido a que la buspirona menudo toma una semana o ms para el efecto, no se debe utilizar como el nico tratamiento para la ansiedad situacional. Efectos Adversos Los efectos adversos son generalmente mnimo en los animales tratados con buspirona y es generalmente bien tolerado. Bradicardia, alteraciones gastrointestinales y los comportamientos estereotipados son posibles. Los gatos pueden demostrar afecto mayor, que puede ser el efecto deseado. En los hogares con varios gatos, los gatos que previamente han sido extremadamente tmida en el rostro de la agresin repetida de otros gatos, previa recepcin de la buspirona empiece a girar sobre su atacante. El perfil de efectos adversos ms probable es visto con buspirona en seres humanos incluyen mareos, dolor de cabeza, nuseas / anorexia, y la inquietud; otros efectos neurolgicos (incluyendo sedacin) pueden ser observados. En raras ocasiones, taquicardias y otros signos clnicos cardiovasculares pueden estar presentes. Reproductiva / Enfermera Seguridad Mientras que la droga no ha demostrado ser seguro durante el embarazo, las dosis de hasta 30 veces la dosis marcada en conejos y ratas no demostr efectos teratognicos. En los seres humanos, la FDA lo define la droga como categora B para uso durante el embarazo ( Los estudios en animales no han demostrado riesgo para el feto, pero no hay estudios adecuados en mujeres embarazadas o estudios en animales han mostrado un efecto adverso, pero estudios adecuados en mujeres embarazadas no

han demostrado un riesgo para el feto durante el primer trimestre del embarazo, y no hay evidencia de riesgo en los trimestres posteriores .) Buspirona y sus metabolitos se han detectado en la leche de ratas lactantes, evitar el empleo durante la lactancia, si es posible. La sobredosis / toxicidad aguda Hay poca informacin disponible. El oral LD 50 en los perros es 586 mg / kg. Sobredosis orales pueden producir vmitos, mareos, somnolencia, miosis y distensin gstrica. Los protocolos estndar de la sobredosis debe ser seguido despus de la ingestin ha sido determinada. Interacciones medicamentosas La buspirona se pueden usar en combinacin con antidepresivos tricclicos o agentes SSRI, pero las reducciones de dosis podra ser necesario para minimizar los efectos adversos. Las interacciones farmacolgicas siguientes o bien han sido reportados o son tericos en los seres humanos o animales que reciben la buspirona y puede ser de importancia en los pacientes veterinarios: Depresores del SNC: Potencialmente podra causar depresin del SNC mayor Diltiazem: Puede causar aumento en los niveles plasmticos de buspirona y los efectos adversos Eritromicina: Puede causar aumento en los niveles plasmticos de buspirona y los efectos adversos JUGO DE POMELO ( polvo ): Puede causar aumento en los niveles plasmticos de buspirona y los efectos adversos Ketoconazol, itraconazol: Puede causar aumento en los niveles plasmticos de buspirona y los efectos adversos Inhibidores de la monoaminooxidasa ( por ejemplo ,. selegilina, amitraz ): Uso con buspirona no se recomienda porque puede producir hipertensin peligroso Rifampicina: Puede causar una disminucin de las concentraciones plasmticas de buspirona Trazodona: Uso con buspirona puede causar aumento de ALT Verapamilo: Puede causar aumento en los niveles plasmticos de buspirona Las dosis PERROS: Para los de bajo grado ansiedades y temores: a) 1 mg / kg PO q8-24h (ansiedad leve); 2.5-10 mg (dosis total) por perro PO q8-24h (ansiedad leve); 10-15 mg por perro PO q8-12h (ms ansiedad severa tormenta fobia) (Total 2000) b) 1-2 mg / kg PO cada 12 horas, 5-15 mg (dosis total) por perro PO q8-12h (Siebert 2003) c) 5-10 mg (dosis total) PO q8-12h (Reisner y Houpt 2000) d) Para mundial ansiedad: 0.5-2 mg / kg PO q8-12h; puede tardar 2-4 semanas hasta que el efecto. (Horwitz 2006) e) 1 mg / kg PO q8-12h; ms til en las fobias sociales, tambin puede ser til para trastornos de pnico (Virga 2005)

CATS: Para el tratamiento adyuvante de bajo grado ansiedad / miedos, pulverizacin, overgrooming: a) 0,5-1 mg / kg PO q8-12h; 2.5-5 mg (dosis total) por gato PO q8-12h durante 6-8 semanas, algunos gatos buenos resultados en una sola dosis diaria (Overall 2000) b) 2,5 a 5 mg (dosis total) PO una vez al da a 3 veces al da (Seksel 2003) c) Para el marcado de orina: 2.5-7.5 mg (dosis total) por gato PO cada 12 horas (Levine 2008) d) 0,5-1 mg / kg PO cada 12 horas; 2.5-7.5 mg (dosis total) por gato PO cada 12 horas (Siebert 2003) e) 0,5 a 1 mg / kg PO q8-12h; ms til en las fobias sociales, tambin puede ser til para trastornos de pnico (Virga 2005) Monitoreo Eficacia Perfiles de efectos adversos Qumica / Sinnimos Un arilpiperazina agente ansioltico derivado, buspirona HCl difiere estructuralmente de las benzodiazepinas. Se presenta como un polvo blanco, cristalino con la solubilidad a 25 C de 865 mg / ml en agua y aproximadamente 20 mg / ml en alcohol. La buspirona HCl tambin puede ser conocido como MJ-9022; muchos nombres comerciales estn disponibles. Almacenamiento / Estabilidad Buspirona HCl tabletas deben ser almacenados en ajustados, resistentes a la luz a temperatura ambiente. Despus de la fabricacin, las tabletas de buspirona tiene una fecha de caducidad de 36 meses. Presentaciones / Situacin reglamentaria Productos Veterinarios-CLASIFICADOS: Ninguno El ARCI (Racing Commissioners International) ha designado a esta droga como una sustancia de clase 2. Vase el apndice para ms informacin. Productos humanos-CLASIFICADOS: Buspirona HCl comprimidos orales: 5 mg (4,6 mg como base), 7,5 mg (6,85 mg como base), 10 mg (9,1 mg como base), 15 mg (13,7 mg como base) y 30 mg (27,4 mg como base); BuSpar (Bristol-Myers Squibb); genrico; (Rx) CLOMIPRAMINA HCL
(Kloe- mi -pra-meen) Clomicalm , Anafranil Antidepresivo tricclico

Aspectos destacados de prescripcin

Antidepresivo tricclico usado en perros y gatos de los trastornos obsesivo-compulsivos, pero pueden ser tiles para otros trastornos del comportamiento

Se utiliza en el tratamiento de las aves de picaje

Precaucin: La epilepsia, enfermedad heptica, trastornos cardacos velocidad / ritmo, retencin urinaria o la motilidad gastrointestinal reducida

No es un teratgeno, pero puede afectar el tamao testicular / funcin

Efectos adversos: emesis, diarrea, sedacin, efectos anticolinrgicos (sequedad de boca, taquicardia, etc), los gatos pueden ser ms sensibles que los perros

Usos / Indicaciones En la medicina veterinaria, la clomipramina se usa principalmente en los perros como un tratamiento para el trastorno obsesivo-compulsivos (rituales comportamientos estereotipados) y puede ser til para la ansiedad y la agresividad por dominancia (separacin). Clomipramine tambin puede ser til en los gatos, en particular para los comportamientos tales como rociado de orina. Un estudio prospectivo, doble ciego controlada en gatos con alopecia psicgena clomipramina comparacin (0,5 mg / kg por va oral al da) versus placebo no mostraron diferencias estadsticas en los parmetros del estudio (Mertens et al. 2006). La clomipramina se ha utilizado para tratar picaje en las aves. Farmacologa / Acciones Aunque el mecanismo exacto de accin de los antidepresivos tricclicos no se entiende completamente, se cree que sus efectos ms significativos como resultado de su accin en la prevencin de la recaptacin de norepinefrina y serotonina en la membrana neuronal. La clomipramina es predominantemente un inhibidor de la serotonina (5-HT), pero tambin tiene efectos sobre otros neurotransmisores. Clomipramina desmetilclomipramina del metabolito activo, tiene actividad principalmente noradrenrgico y, al menos en humanos, puede ser responsable de la mayora de los efectos adversos del frmaco. Farmacocintica En perros, despus de la absorcin, la clomipramina se convierte rpidamente en el hgado a su metabolito activo desmetilclomipramina. Tanto el frmaco original y el metabolito activo se une fuertemente a las protenas plasmticas (96%). Dosificacin oral repetida aumenta las concentraciones de clomipramina, pero no desmetilclomipramina. La presencia de alimento disminuye el rea bajo la curva para el compuesto original en un 25%, pero no el metabolito. Dar sin comida, probablemente no es necesario para la eficacia. Despus de una dosis nica en perros, la vida media de eliminacin de los promedios clomipramina 5 horas. Los gatos parecen metabolizar clomipramina ms lentamente que los perros y una amplia variabilidad entre los parmetros farmacocinticos han demostrado despus de una dosis oral nica. Los gatos machos pueden metabolizar clomipramina ms lentamente que las gatas. En un nmero limitado (6 sujetos) estudio farmacocintico, la biodisponibilidad oral media del 90%.

En los seres humanos, el frmaco se absorbe bien en el tracto gastrointestinal, pero un efecto sustancial de primer paso reduce su biodisponibilidad sistmica de aproximadamente 50%. La presencia de alimentos en el intestino aparentemente no altera significativamente su absorcin. La clomipramina es muy lipfilo y se distribuye ampliamente en todo el cuerpo con un volumen aparente de distribucin de 17 L / kg. El frmaco atraviesa la placenta y la leche materna. Los niveles plasmticos se han detectado en los lactantes de madres que tomaron el medicamento. Tanto la clomipramina y su metabolito activo (desmetilclomipramina) cruzar la barrera sangre-cerebro y niveles significativos se encuentran en el cerebro. Cabe sealar que, aunque los efectos teraputicos pueden pasar varias semanas para ser visto, los efectos adversos pueden ocurrir al principio del tratamiento. La clomipramina se metaboliza principalmente en el hgado a varios metabolitos incluyendo desmetilclomipramina, que es activa. Alrededor de dos tercios de estos metabolitos se eliminan por la orina y el resto en las heces. Despus de una sola dosis, la vida media de eliminacin de los promedios clomipramina 32 horas y las medias desmetilclomipramina 69 horas, pero sigue existiendo variacin entre pacientes de ancho. Contraindicaciones / Precauciones / Advertencias Estos agentes estn contraindicados si la sensibilidad antes se ha sealado que con cualquier otro tricclico. El uso concomitante con inhibidores de la monoaminooxidasa est contraindicado. Como quesos pueden contener altos niveles de tiramina, evitar dar a los animales que recibieron clomipramina. En los seres humanos, estos frmacos (antidepresivos tricclicos) pueden disminuir el umbral convulsivo. Usar con precaucin en animales con trastornos convulsivos preexistentes. Debido a sus efectos anticolinrgicos, utilizar con precaucin en pacientes con disminucin de la motilidad gastrointestinal, retencin urinaria, trastornos del ritmo cardaco, o aumento de la presin intraocular. Un estudio en perros sin embargo, mostr poco efecto sobre la presin intraocular o ritmo cardaco. En los seres humanos, los antidepresivos tricclicos han causado anomalas hepticas. Lnea de base y el seguimiento anual de las enzimas hepticas se sugiere para los animales que recibieron la clomipramina a largo plazo. Los tricclicos debe utilizarse con precaucin en pacientes con hipertiroidismo o los que reciben suplementos de tiroides, ya que puede haber un mayor riesgo de anormalidades en el ritmo cardaco en desarrollo. Efectos Adversos Los efectos adversos primarios informado hasta el momento con el uso de clomipramina en perros son anorexia, vmitos, diarrea, elevacin de las enzimas hepticas, y la sedacin / letargo / depresin. A las dosis teraputicas perros rara vez desarrollan anticolinrgicos (sequedad de boca, etc) efectos. Los efectos cardacos, tales como taquicardia secundaria a la actividad de frmacos anticolinrgicos tambin pueden resultar. Un caso de un perro de desarrollar pancreatitis despus de recibir la clomipramina ha sido publicada (Kook et al. 2009). Los gatos se han notificado a ser ms susceptibles a los efectos adversos (efectos anticolinrgicos, sedantes) de clomipramina que los perros. Esto puede ser el resultado de eliminacin ms lenta del metabolito desmetil en los gatos. Los efectos adversos informados en aves incluyen ataxia, somnolencia y regurgitacin. Reproductiva / Enfermera Seguridad

No se observaron efectos teratognicos en ratones y ratas que recibieron clomipramina en dosis de hasta 20X usual dosis mxima en humanos. Los datos en otras especies domsticas parecen carecer. El fabricante advierte de no utilizar en la cra de perros machos como las dosis altas (12.5X) estudios de toxicidad demostraron atrofia testicular. En los seres humanos, la FDA lo define la droga como categora C para uso durante el embarazo ( Los estudios en animales han demostrado un efecto adverso en el feto, pero no hay estudios adecuados en humanos, o bien no existen estudios de reproduccin en animales ni estudios adecuados en humanos. ) La sobredosis / toxicidad aguda La clomipramina tiene un estrecho margen de seguridad; signos clnicos significativos se pueden ver en o ligeramente por encima del rango teraputico (en 2-3 mg / kg, base de datos APCC). La sobredosis de antidepresivos tricclicos pueden ser potencialmente mortales (arritmias, convulsiones, colapso cardiorrespiratorio). En perros, dosis letales son aproximadamente entre 50 y 100 mg / kg / da PO (12.5-25X dosis recomendada). Haba 158 exposiciones a la clomipramina inform a la ASPCA Animal Poison Control Center (APCC) durante el perodo 2008-2009. En estos casos, 112 eran perros con 40 que muestra los signos clnicos y los casos restantes 46 eran gatos con 22 que muestra los signos clnicos. Los hallazgos ms comunes en los perros registrados en frecuencia decreciente incluyen letargo, taquicardia, ataxia, depresin, vocalizacin, y vmitos. Los resultados comunes en los gatos registrados en frecuencia decreciente incluan letargia, midriasis, taquipnea, ataxia, depresin y taquicardia. Debido a la toxicidad y terapias para el tratamiento son complicados y polmicos, pngase en contacto con un centro de control de envenenamientos de animales para obtener informacin adicional en cualquier situacin potencial de sobredosis. Interacciones medicamentosas Las interacciones farmacolgicas siguientes o bien han sido reportados o son tericos en los seres humanos o animales que reciben clomipramina y puede ser de importancia en los pacientes veterinarios: Agentes anticolinrgicos: Debido a los efectos aditivos, se usa con cautela clomipramina AGENTES ANTIPSICTICOS BUTYREPHENONE ( por ejemplo , haloperidol): Existe un reporte de un caso (Starkey et al. 2008) de un guacamayo desarrollar efectos secundarios extrapiramidales despus de haber recibido una inyeccin de accin prolongada haloperidol y, posteriormente, recibi clomipramina. Cimetidina: puede inhibir el metabolismo antidepresivo tricclico y aumentar el riesgo de toxicidad Cisaprida: Aumento del riesgo de prolongacin del intervalo QT Clonidina: Puede provocar una mayor presin arterial Depresores del SNC: Debido a los efectos aditivos, se usa con cautela clomipramina Meperidina, pentazocina, DEXTROMETORFANO: Aumento del riesgo de sndrome serotoninrgico Quinidina: Aumento del riesgo de prolongacin del intervalo QTc y tricclicos efectos adversos Rifampicina: Puede disminuir los niveles sanguneos tricclicos

ISRS ( por ejemplo , fluoxetina, paroxetina, sertralina, etc): Aumento del riesgo de sndrome serotoninrgico Agentes simpaticomimticos: El uso en combinacin con agentes simpaticomimticos pueden aumentar el riesgo de efectos cardiacos (arritmias, hipertensin, hiperpirexia) Inhibidores de la monoaminooxidasa (incluyendo amitraz y, posiblemente, selegilina ): El uso concomitante (dentro de 14 das) con inhibidores de la monoaminooxidasa est contraindicado (sndrome de serotonina) Consideraciones de laboratorio ECG: Los tricclicos pueden ampliar los complejos QRS, prolongar los intervalos PR y se invierte o aplanar la onda T en el ECG TEST metapirona: La respuesta a la metapirona puede ser reducida por la clomipramina GLUCOSA, SANGRE: Los tricclicos pueden alterar (aumentar o disminuir) los niveles de glucosa en sangre Pruebas de funcin tiroidea: La clomipramina puede disminuir T 3 , T 4 y T libre 4 niveles en los perros y gatos Las dosis PERROS: una) 2-4 mg / kg una vez al da o dividida dos veces al da PO. (Instrucciones de la etiqueta; Clomicalm ) b) 3 mg / kg cada 12 horas, comenzar con una dosis baja ( por ejemplo , 1 mg / kg durante 2 semanas, luego 2 mg / kg durante 2 semanas, despus 3 mg / kg) (Reisner y Houpt 2000) c) Para el tratamiento de las conductas masculinas dimrficos (marcaje con orina, el montaje, la itinerancia, entre agresin masculina); temerosos / comportamientos de agresin, el miedo fobias del ruido, conductas obsesivas / compulsivas (automutilacin, preparacin excesiva, estereotipias): 1 mg / kg PO cada 12 horas durante 2 semanas; luego 2 mg / kg PO cada 12 horas durante 2 semanas, despus 3 mg / kg PO cada 12 horas durante 4 semanas y mantener.Puede tomar 4-6 semanas para ver una mejora aparente. (Overall 1997) d) Para el tratamiento adyuvante (con la modificacin de alprazolam y comportamiento) de la fobia tormenta: Clomipramine 2 mg / kg PO cada 12 horas durante 3 meses, luego 1 mg / kg PO cada 12 horas, y luego 0,5 mg / kg PO cada 12 horas durante 2 semanas. Alprazolam 0,02 mg / kg PO, segn sea necesario 1 hora antes de las tormentas previstos y q4h segn sea necesario (Crowell-Davis 2003) CATS: a) Para el marcado de orina / pulverizaciones, inter-cat agresin relacionada con la jerarqua social; agresin redirigida, aseo compulsivo / lana succin: 0,5 mg / kg PO una vez al da (Overall 1997) b) 0,3 a 0.5 mg / kg PO q24h (Landsberg 2008) c) 0,5 a 1 mg / kg una vez al da (Reisner y Houpt 2000) d) Para el marcado de orina: 0.3-0.5 mg / kg PO cada 24 horas (2.5-5 mg por gato cada 24 horas) (Levine 2008) AVES:

a) Para el tratamiento adyuvante de picoteo de las plumas: Rango de dosis Reported 0,5 a 9 mg / kg PO cada 12-24h (Siebert 2007) Monitoreo La eficacia clnica Efectos adversos: Base de pruebas de funcin heptica, ECG Informacin del cliente Generalmente se usa en combinacin con los tratamientos de modificacin de conducta Puede tomar varias semanas antes de ver los beneficios Puede administrarse con o sin alimentos, si vomita pacientes de la medicacin, dar con los alimentos No deje de terapia sin la gua del veterinario Mantngase fuera del alcance de nios y mascotas; sobredosis puede ser muy txico Qumica / Sinnimos Un antidepresivo tricclico dibenzazepine-derivado, clomipramina HCl se produce como un polvo cristalino de color blanco a blanquecino y es fcilmente soluble en agua. Clomipramina HCl tambin puede ser conocido como: clorhidrato de clorimipramina clomipramini hydrochloridum, G-34586, clorhidrato de monochlorimipramine, Clofranil , Clomicalm , Clopram , Clopress , Equinorm , Hydiphen , Maronil , Novo-Clopamine , Placil , Tranquax , o Zoiral . Almacenamiento / Estabilidad Los comprimidos veterinarios disponibles en el mercado deben ser almacenados en un lugar seco a temperatura ambiente controlada (15-30 C) en el recipiente original cerrado. Las cpsulas (etiqueta humano) deben almacenarse a temperaturas inferiores a 30 C en recipientes sellados y protegidos de la humedad. Una fecha de vencimiento de 3 aos desde la fecha de fabricacin se asigna a las cpsulas comercialmente disponibles. Presentaciones / Situacin reglamentaria Productos Veterinarios-CLASIFICADOS: Clomipramina HCl comprimidos orales, 5 mg, 20 mg, 40 mg, y 80 mg; aprobado por la FDA para los perros. Clomicalm (Novartis); (Rx) El ARCI (Racing Commissioners International) ha designado a esta droga como una sustancia de clase 2. Vase el apndice para ms informacin. Productos humanos-CLASIFICADOS: Clomipramina Cpsulas orales: 25 mg, 50 mg, y 75 mg; Anafranil (Novartis); genrico; (Rx) Clorazepato DIPOTSICO
(Klor- az -e-pat) Tranxene-SD , Gen-xene BENZODIACEPINAS

Aspectos destacados de prescripcin

Benzodiazepinas ansiolticas, sedantes-hipnticos, anticonvulsivos y utilizado en perros y gatos

Contraindicaciones: Hipersensibilidad a las benzodiazepinas, glaucoma de ngulo estrecho, o enfermedad heptica significativa

Tenga mucho cuidado en los animales agresivos (especialmente el miedo inducido)

Puede exacerbar la miastenia gravis Puede relacionarse con fenobarbital Efectos adversos: sedacin y ataxia ms frecuente

Usos / Indicaciones Clorazepato se ha utilizado en los perros tanto como un anticonvulsivo adyuvante (por lo general en conjunto con fenobarbital) y en el tratamiento de trastornos del comportamiento, principalmente aquellas que son la ansiedad o fobia relacionada-. En los perros, clorazepato se ha informado a desarrollar la tolerancia a sus efectos anticonvulsivos menos rpidamente que clonazepam. Clorazepate puede ser til como un agente ansioltico en los gatos. Farmacologa / Acciones Los niveles subcorticales (principalmente lmbico, talmico, y el hipotlamo) del SNC est deprimido por el clorazepato y otras benzodiazepinas produciendo as la ansiolticos, sedantes, relajantes, msculo esqueltico y efectos anticonvulsivos visto. El mecanismo de accin exacto es desconocido, pero incluyen mecanismos postulados: antagonismo de la serotonina, el aumento de liberacin de y / o facilitacin de cido gamma-aminobutrico (GABA) y la actividad de liberacin disminuida o rotacin de la acetilcolina en el SNC. Benzodiazepina receptores especficos se han localizado en el cerebro de los mamferos, rin, hgado, pulmn y corazn. En todas las especies estudiadas, los receptores carecen de la materia blanca. Farmacocintica En los perros, clorazepato los niveles sricos de pico generalmente ocurren dentro de 12 horas. El volumen de distribucin es de aproximadamente 1,8 l / kg despus de dosificacin mltiple. Clorazepato se metaboliza a Nordiazepam y otros metabolitos. Nordiazepam es activo y tiene una muy larga vida media (en seres humanos hasta 100 horas). En los perros, la preparacin de liberacin sostenida aparentemente no ofrece ninguna ventaja farmacocintico sobre las preparaciones no sostenida (Brown y Forrester 1989). Contraindicaciones / Precauciones / Advertencias Clorazepate est contraindicado en pacientes con hipersensibilidad a la misma o otras benzodiazepinas, tienen disfuncin heptica significativa o tiene glaucoma de ngulo cerrado agudo. Clorazepate debe usarse con mucho cuidado, en todo caso, en pacientes

agresivos, ya que puede desinhibir la ansiedad que puede ayudar a prevenir estos animales de comportamiento agresivo. Las benzodiazepinas se ha informado que exacerban la miastenia gravis. Usar con precaucin en perros que muestran miedo inducido por agresin; estos medicamentos en realidad pueden provocar los perros de ataque. Efectos Adversos En los perros, los efectos adversos ms probables visto incluyen sedacin y ataxia. Estos efectos aparentemente son raros, son usualmente leves y transitorios. La dependencia fsica puede ocurrir y la retirada brusca de clorazepato puede precipitar convulsiones. En los gatos, clorazepato puede causar sedacin, ataxia y, potencialmente, necrosis heptica aguda. Reproductiva / Enfermera Seguridad El uso seguro durante el embarazo no ha sido establecida, los efectos teratognicos de las benzodiazepinas similares se han observado en conejos y ratas. En los seres humanos, la FDA lo define la droga como categora D para su uso durante el embarazo ( hay evidencia de riesgo fetal humano, pero los beneficios potenciales del uso del medicamento en mujeres embarazadas pueden ser aceptables a pesar de sus riesgos potenciales. ) Nordiazepam se distribuye en la leche y puede afectar a los recin nacidos de enfermera. La sobredosis / toxicidad aguda Cuando se usa solo, sobredosis clorazepato se limitan generalmente a la depresin significativa del SNC (confusin, coma, disminucin de los reflejos, etc.)Tratamiento de sobredosis orales significativos consta de protocolos estndar para la eliminacin y / o la unin del frmaco en el intestino y de apoyo medidas sistmicas. El uso de agentes analpticos (estimulantes del sistema nervioso central, tales como la cafena, anfetaminas, etc) generalmente no se recomienda.Flumazenil puede ser considerado para sobredosis muy graves. Interacciones medicamentosas Las interacciones farmacolgicas siguientes o bien han sido reportados o son tericos en los seres humanos o animales que reciben clorazepato y puede ser de importancia en los pacientes veterinarios: Antimicticos, azoles (itraconazol, ketoconazol, etc): Puede aumentar los niveles Cimetidina: Puede disminuir el metabolismo de las benzodiacepinas DROGAS depresores del SNC: Si clorazepato se administra con otros frmacos depresores del SNC ( barbitricos, narcticos, anestsicos, etc ) pueden ocurrir efectos aditivos Eritromicina: Puede disminuir el metabolismo de las benzodiacepinas Fenobarbital: Mientras que se utilizan conjuntamente en el tratamiento de convulsiones en los perros, pueden interactuar uno con el otro. Clorazepate (concentraciones sricas especialmente altos), puede aumentar los niveles sricos de fenobarbital, particularmente si se aaden a los pacientes que recibieron fenobarbital a largo plazo. Con el tiempo, los niveles de clorazepato puede disminuir, lo que lleva a una disminucin de los niveles de fenobarbital.

Fenitona: puede disminuir las concentraciones clorazepato Rifampicina: Puede inducir enzimas microsomales hepticas y disminuir los efectos farmacolgicos de las benzodiazepinas Consideraciones de laboratorio Las benzodiazepinas pueden disminuir la absorcin tiroidea de I 123 o I 131 . Clorazepate puede aumentar la fosfatasa alcalina del suero y de colesterol en suero los niveles; importancia clnica no est clara. Las dosis PERROS: Como medicamento coadyuvante en el tratamiento de las convulsiones: a) En combinacin con fenobarbital: Clorazepate: 1-2 mg / kg PO cada 12 horas, pero puede ser necesario dividir la dosis cada 12 horas y dar cada 8 horas para minimizar los efectos adversos y mantener los niveles teraputicos (Boothe 1999) b) En combinacin con fenobarbital: Clorazepate: 0.5-1 mg / kg PO cada 8 h. Ninguna ventaja obtenida con el uso de productos de liberacin sostenida sobre las tapas regulares o tabulaciones. Puede afectar los niveles de fenobarbital, monitor 2 y 4 semanas despus. (Thomas 2000) c) 1-2 mg / kg PO cada 12 horas (Podell 2006) d) 2 a 4 mg / kg PO dos veces al da, algunos perros pueden requerir tres veces al da (Dowling 2003) e) Como agente de tercera lnea: 1-2 mg / kg PO q8-12h (Quesnel 2001) f) Para el tratamiento de las convulsiones en racimo: Inmediatamente despus de la primera crisis clorazepato dar a 0.5-2 mg / kg dos a tres veces al da durante las prximas 48-96 horas y luego se detiene clorazepato. Se puede utilizar adems de la terapia de mantenimiento anticonvulsiva existente, sino que se utiliza solamente durante el tiempo de la actividad convulsiva y no como terapia de mantenimiento. (Hoskins 2005) Como terapia adyuvante para el tratamiento de miedos y fobias: a) 11,25-22,5 mg por va oral una vez al perro dos veces al da (se recomienda el producto sostenida entrega ( Tranxene -SD ). (Marder 1991) b) Con la entrega del producto sostenida ( Tranxene -SD ), inicialmente dar 22,5 mg para perros grandes, 11,25 mg para perros medianos y 5,6 mg para perros pequeos PO, ajustar perro dosificacin segn la respuesta (Shull-Selcer y Stagg 1991) c) 0,55 hasta 2,2 mg / kg por va oral, segn sea necesario hasta cada 8 horas; para valorar clnica sedacin con dosis puede variar para cada perro (Reisner y Houpt 2000), (Sherman & Mills 2008) d) 0,2-1 mg / kg PO cada 12-24h (Virga 2002) CATS: a) como un comportamiento compulsivo o ansiolticos para: 0.2-0.5 mg / kg PO cada 12-24h (Virga 2002) b) Como un medicamento alternativo al fenobarbital para las convulsiones: 3,75-7,5 mg (dosis total por gato) PO una vez a dos veces al da. Precauciones similares son necesarios tal como se describe para el uso diazepam en los gatos. (Podell 2008) Monitoreo Eficacia Los efectos adversos

Informacin del cliente Un factor importante en el fracaso de la terapia anticonvulsiva es la falta de cumplimiento del tratamiento prescrito, es muy importante dar dosis regularmente No deje de tomar este medicamento abruptamente como convulsiones pueden ocurrir, pngase en contacto veterinario para la orientacin en la interrupcin del tratamiento Gatos: Si el paciente desarrolla falta de apetito, vmitos, o el blanco de los ojos amarillentos, pngase en contacto veterinario inmediatamente Qumica / Sinnimos Una benzodiazepina ansioltica dipotsico, sedante-hipntica, anticonvulsivante y, clorazepato se presenta en forma de polvo amarillo fino que es muy soluble en agua y ligeramente soluble en alcohol. Clorazepato dipotsico tambin puede ser conocido como Abbott-35616, AH-3232, 4306-CB, cido clorazepic, clorazepato dipotsico, dikalii clorazepas, clorazepato o potasio; muchos nombres comerciales estn disponibles. Almacenamiento / Estabilidad Clorazepato dipotsico es inestable en presencia de agua. Se ha recomendado para mantener los paquetes de desecante en el envase original de las cpsulas y las tabletas y considerar la adicin de un paquete de desecante para el vial de prescripcin al dispensar grandes cantidades de tabletas o cpsulas para el cliente. Presentaciones / Situacin reglamentaria Productos Veterinarios-CLASIFICADOS: Ninguno El ARCI (Racing Commissioners International) ha designado a esta droga como una sustancia de clase 2. Vase el apndice para ms informacin. Productos humanos-CLASIFICADOS: Los comprimidos clorazepato dipotsico: 3,75 mg, 7,5 mg, y 15 mg; Tranxene Tpestaa (Ovacin); genrico; (Rx, C-IV) DIAZEPAM
(Tinte- az -e-pam) Valium , Diastat BENZODIACEPINAS

Aspectos destacados de prescripcin

Benzodiazepina utilizado para una variedad de indicaciones (ansiolticos, relajantes musculares, estimulantes hipntico, apetito, y anticonvulsivo) en varias especies; uso en gatos es controvertido

En los perros, la tolerancia a los efectos anticonvulsivos se produce con uso a largo plazo y que sea menos til para tratar un estado epilptico

Contraindicaciones: Hipersensibilidad a las benzodiazepinas, gatos expuestos a clorpirifos, enfermedad heptica significativa (sobre todo en gatos)

Precaucin: enfermedad heptica o renal, agresivo, debilitados o pacientes geritricos, pacientes en coma, shock o con depresin respiratoria significativa

Efectos adversos: sedacin y prevalentes. Perros: excitacin del SNC, apetito, Gatos: insuficiencia heptica comportamiento; Caballos: fasciculaciones musculares

ataxia aumento

ms del o

Inyectar lentamente IV Puede ser teratognico Interaccin con otros medicamentos Sustancia controlada (C-IV)

Usos / Indicaciones El diazepam se usa clnicamente para su ansioltica, relajante muscular, hipntico, estimulante del apetito, y actividades anticonvulsivas. Tambin se utiliza en la preanestesia protocolos para neuroleptoanalgesia. Mientras que el diazepam es un medicamento de eleccin para el tratamiento de estado epilptico y convulsiones en racimo en los perros, y las otras benzodiazepinas no son muy tiles como anticonvulsionantes de mantenimiento en los perros. Ellos tienen corta duracin de accin y la administracin a largo plazo por lo general provoca la tolerancia a sus efectos anticonvulsivos. Adems, uso a largo plazo en perros puede impedir el uso eficaz de diazepam para el tratamiento de emergencia de convulsiones. En los gatos, diazepam tiene una eliminacin mayor vida media y la tolerancia no parece ser una preocupacin importante, pero muchos neurlogos evitar su uso en gatos debido al riesgo de hepatotoxicidad grave. Farmacologa / Acciones Los niveles subcorticales (principalmente lmbico, talmico, y el hipotlamo), del sistema nervioso central est deprimido por el diazepam y otras benzodiazepinas produciendo as la ansiolticos, sedantes, relajantes, msculo esqueltico, y visto efectos anticonvulsivos. El mecanismo de accin exacto es desconocido, pero incluyen mecanismos postulados: antagonismo de la serotonina, el aumento de liberacin de y / o facilitacin de cido gamma-aminobutrico (GABA) la actividad, y la liberacin disminuida o rotacin de la acetilcolina en el SNC. Benzodiazepina receptores especficos se han localizado en el cerebro de los mamferos, rin, hgado, pulmn y corazn. En todas las especies estudiadas, los receptores carecen de la materia blanca. Farmacocintica El diazepam se absorbe rpidamente tras la administracin oral. Los niveles pico en plasma se producen dentro de los 30 minutos a 2 horas despus de la dosificacin oral. La droga es lento (ms lento de lo oral) y no completamente absorbido tras la administracin IM. En los perros, diazepam por va rectal administrado tiene una biodisponibilidad de <10%, pero cuando se toma en diazepam ms la activa (20-50% de la actividad anticonvulsiva de diazepam) desmetildiazepam metabolitos y oxazepam, la biodisponibilidad es ms cercano a 80%. Cuando se administra por va intranasal a los perros, la biodisponibilidad es aproximadamente 80%.

El diazepam es altamente soluble en lpidos y se distribuye ampliamente en todo el cuerpo. Atraviesa fcilmente la barrera hematoenceflica y es bastante elevada unin a las protenas plasmticas. En el caballo a una concentracin en suero de 75 ng / ml, 87% del frmaco se une a protenas plasmticas. En los seres humanos, este valor ha sido informado de que 98-99%. El diazepam se metaboliza en el hgado a varios metabolitos, incluyendo desmetildiazepam (Nordiazepam), temazepam, oxazepam y, todos los cuales son farmacolgicamente activos. Estos son eventualmente conjugados con glucurnido y elimina principalmente por la orina. A causa de los metabolitos activos, los valores sricos de diazepam no son tiles para predecir la eficacia. Suero vida media (aproximada) se ha informado de diazepam y sus metabolitos en perros, gatos y caballos:

Contraindicaciones / Precauciones / Advertencias Inyectar por va intravenosa lentamente. Esto es particularmente cierto cuando se utiliza una pequea vena de acceso o en animales pequeos; diazepam puede causar tromboflebitis significativo. La inyeccin rpida de diazepam por va intravenosa en animales pequeos o recin nacidos puede causar hipotensin / cardiotoxicidad secundario al propilenglicol en la formulacin. Intra-cartidas inyecciones arteriales debe ser evitada. El uso de diazepam en los gatos es controversial, sobre todo debido a los informes de casos de hepatotoxicidad grave. Algunos son de la opinin de que el medicamento no se debe utilizar de forma crnica en los gatos. Debe usarse con precaucin en pacientes con insuficiencia heptica o enfermedad renal y en pacientes debilitados o ancianos. El medicamento debe ser administrado a pacientes en coma, shock, o con depresin respiratoria significativa con cautela muy. Est contraindicado en pacientes con hipersensibilidad conocida al frmaco. Diazepam debe usarse con mucho cuidado, en todo caso, en pacientes agresivos, ya que puede desinhibir la ansiedad que puede ayudar a prevenir estos animales de comportamiento agresivo. Las benzodiazepinas pueden poner en peligro la capacidad de los animales de trabajo. Si la administracin de drogas por va intravenosa, debe estar preparado para administrar la atencin cardiovascular o respiratoria. Se recomienda no utilizar diazepam para controlar las convulsiones en gatos expuestos a clorpirifos como toxicidad por organofosforados puede ser potenciada. Los animales que tienen toxicidad por ingestin de ayudas humanas sueo como zolpidem ( Ambien ) o eszopiclona ( Lunesta ) no deben recibir las benzodiazepinas para el tratamiento de estimulacin paradjica del SNC, ya que estos medicamentos tambin aumentan la actividad GABA; IV fenotiazinas como la clorpromazina o acepromacina, o fenobarbital recomienda en su lugar. Rapid IV en bolo administracin puede potencialmente causar hipotensin, administrar ms de 1-3 minutos, dependiendo de la dosis y el tamao del paciente. Efectos Adversos Rpida administracin intravenosa de diazepam puede potencialmente causar hipotensin, dar IV lenta y enjuagar catter IV con lquidos despus de la administracin para ayudar a prevenir la flebitis.

Los efectos adversos reportados en los perros incluyen sedacin, aumento del apetito, agitacin, ataxia, y la agresin. Adicionalmente, los perros pueden exhibir una respuesta contradictoria (excitacin CNS) despus de la administracin de diazepam. Las dosis de 0,8 mg / kg o ms es ms probable que produzcan este efecto. Diazepam efectos con respecto a la sedacin y tranquilizacin en los perros puede ser variable y algunos piensan que esto hace que sea menos que un agente sedante hospitalaria ideal, especialmente cuando se utiliza solo. Los gatos pueden presentar cambios en el comportamiento (irritabilidad, depresin, comportamiento aberrante) despus de recibir diazepam. Se han notificado casos de gatos desarrollo fallo heptico despus de recibir diazepam oral (no dependiente de la dosis) durante varios das. Signos clnicos (anorexia, letargo, aumento de ALT / AST, hiperbilirrubinemia) se han reportado la presencia de 5-11 das despus de comenzar la terapia oral. Los gatos que reciben diazepam debe tener basales pruebas de funcin heptica. Estos deben ser repetidos y suspender el medicamento si vmitos, letargo, falta de apetito o ataxia desarrolla. En los caballos, diazepam puede causar fasciculaciones musculares, debilidad y ataxia en dosis suficientes para causar sedacin. Las dosis mayores de 0,2 mg / kg puede inducir decbito como resultado de sus propiedades relajantes musculares y generales efectos depresores del SNC. Reproductiva / Enfermera Seguridad El diazepam se ha implicado en la causa anomalas congnitas en los seres humanos si se administra durante el primer trimestre del embarazo. Los bebs nacidos de madres que reciben grandes dosis de benzodiazepinas poco antes del parto se ha informado que sufren de apnea del sueo, deterioro de la respuesta metablica al estrs por fro, dificultad en la alimentacin, hiperbilirrubinemia, hipotona, los sntomas de abstinencia, etc se han producido en los bebs cuyas madres tomaron crnicamente benzodiacepinas durante el embarazo . La importancia veterinaria de estos efectos no est claro, pero el uso de estos agentes durante el primer trimestre del embarazo slo debe ocurrir cuando los beneficios superen claramente a los riesgos asociados a su uso. En los seres humanos, la FDA clasifica este frmaco como categora D para su uso durante el embarazo ( Hay evidencia de riesgo fetal humano, pero los beneficios potenciales de la utilizacin de la droga en mujeres embarazadas pueden ser aceptables a pesar de sus riesgos potenciales .) en un sistema separado la evaluacin de la seguridad de los frmacos en el embarazo canino y felino (Papich 1989), este medicamento se clasifica como de clase: C ( Estos medicamentos pueden tener riesgos potenciales estudios en seres humanos o en animales de laboratorio han descubierto los riesgos, y estos medicamentos deben utilizarse con cautela ya. ltimo recurso, cuando el beneficio del tratamiento superen claramente los riesgos .) Las benzodiazepinas y sus metabolitos se distribuye en la leche y puede causar efectos en el SNC en los recin nacidos lactantes. La sobredosis / toxicidad aguda Cuando se administra sola, sobredosis de diazepam se limitan generalmente a la depresin significativa del SNC (confusin, coma, disminucin de los reflejos, etc.)La hipotensin, depresin respiratoria y paro cardaco han sido reportados en pacientes humanos, pero al parecer son muy raros. Tratamiento de la toxicidad aguda consta de protocolos estndar para la eliminacin y / o la unin del frmaco en el intestino si se toman por va oral, y de apoyo medidas sistmicas. El uso de agentes analpticos (estimulantes del SNC tales como cafena)

generalmente no se recomienda. El flumazenil puede ser considerado para el tratamiento complementario de las sobredosis de benzodiazepinas. Interacciones medicamentosas Las interacciones farmacolgicas siguientes o bien han sido reportados o son tericos en los seres humanos o animales que reciben diazepam y puede ser de importancia en los pacientes veterinarios: Amitriptilina: diazepam puede aumentar los niveles de Anticidos: Puede disminuir la absorcin de diazepam oral Antimicticos, azoles (itraconazol, ketoconazol, etc): Puede aumentar los niveles de diazepam Cimetidina: Puede disminuir el metabolismo de las benzodiacepinas Frmacos depresores del SNC (barbitricos, narcticos, anestsicos, etc): Si diazepam administrado con otros agentes depresores del SNC efectos aditivos pueden ocurrir Dexametasona: Puede disminuir los niveles de diazepam Digoxina: El diazepam puede aumentar los niveles de digoxina Eritromicina: Puede disminuir el metabolismo de las benzodiacepinas ACEITE MINERAL: Puede disminuir la absorcin de diazepam oral Omeprazol: puede inhibir el metabolismo de los niveles de diazepam y el aumento Fenobarbital: Puede disminuir las concentraciones de diazepam Fenitona: puede disminuir las concentraciones de diazepam Quinidina: Puede aumentar los niveles de diazepam Rifampicina: Puede inducir enzimas microsomales hepticas y disminuir los efectos farmacolgicos de las benzodiazepinas Consideraciones de laboratorio Los pacientes tratados con diazepam, pueden mostrar falsos negativos glucosa en la orina resultados si se utiliza Diastix o Clinistix pruebas . Las dosis PERROS: Para el tratamiento de las convulsiones: a) Para las convulsiones racimo o estado epilptico (para tratamiento de cliente en casa): 0,5 mg / kg por va rectal; si el fenobarbital, diazepam utilizar en 2 mg / kg (usando una solucin de diazepam parenteral) por el recto. Administrar a la aparicin de convulsiones y hasta 3 veces en un 24 - perodo de horas, pero no debe ser administrada dentro de los 10 minutos de la dosis previa. Los propietarios deben quedarse con el perro durante una hora despus de la administracin. (Podell 2000), (Podell 2006), (Podell 2009) b) Para las convulsiones en racimo (para el tratamiento en casa del cliente): 1 mg / kg administrados por va rectal en el inicio de convulsiones, se pueden dar hasta 3 veces en un perodo de 24 horas. Los perros que recibieron fenobarbital deben recibir 2 mg / kg. Debido diazepam es inactivada por la luz y se adhiere al plstico, es mejor para dispensar el medicamento en el vial de vidrio original y ordenar al propietario sacar la

cantidad necesaria en una jeringa cuando sea necesario. Un catter o cnula tetina de goma se coloca entonces en la jeringa para la administracin rectal. (Munana 2010) c) Para el estado epilptico refractario con constante de velocidad de infusin intravenosa: 0,1-0,5 mg / kg diluido en D5W. Tasa administrado por hora debe ser igual al requisito de lquido de mantenimiento para el paciente. Usar con precaucin, ya que el diazepam puede cristalizar en la solucin y se adsorben en tubera de PVC. Para el estado o el tratamiento conjunto incautacin en casa: 0.5-2 mg / kg por va rectal (Platt & McDonnell 2000) d) Para el estado epilptico: descartar hipoglucemia, alteraciones electrolticas como la causa principal. Deje de convulsiones con diazepam o midazolam 0.5-1 mg / kg IV, 1-2 mg / kg por va rectal o intravenosa si el paciente en el fenobarbital. Colocar catter IV e iniciar refrigeracin activa si es necesario. Si otra convulsin ocurre, repita el diazepam o midazolam IV. Administrar un anticonvulsivante de accin prolongada ( por ejemplo , fenobarbital a 5-8 mg / kg IV cada 4-6h hasta que las convulsiones estn bajo control a pesar de la terapia adicional). Si el paciente todava tiene actividad convulsiva, considerar uno o ms de los siguientes: 1) la velocidad de infusin continua de diazepam o midazolam, 2) medios de propofol o de otro tipo de anestesia. (Knipe 2006), (Knipe 2009) e) Para el estado epilptico: 0,5 mg / kg IV, por va intranasal o por va rectal. La dosis puede ser repetida dos veces, si es necesario. Actividad anticonvulsiva dura slo 15-30 minutos por lo que una terapia de accin prolongada es necesaria si las convulsiones paran. Porque en terapia en el hogar para las convulsiones en racimo, diazepam puede administrarse por va rectal o intranasal a 0,5 mg / kg. Los perros que estn en tratamiento con fenobarbital crnica, pueden requerir dosis ms altas (1-2 mg / kg). (Mariani 2010b) Obstruccin uretral funcional / hipertona del esfnter uretral: una) 2-10 mg cada 8 horas (Polzin y Osborne 1985); (Lane 2000) b) 2-10 mg por va oral tres veces al da, 0,5 mg / kg IV (Chew et al. 1986) c) 0,2 mg / kg PO cada 8 horas o 2-10 mg (dosis total) PO q8h (Bartges 2003) Como agente psicoteraputico ( por ejemplo la ansiedad, la situacin): a) 0,55 hasta 2,2 mg / kg PO q8-12h (Haug 2008) b) 0,5-2,2 mg / kg para las tormentas prn (Sherman & Mills 2008) c) Como un ansioltico de accin rpida: 0.5-2 prn mg / kg PO (Neilson 2009) Para el tratamiento adyuvante del metronidazol toxicidad (CNS): a) Las dosis de diazepam promedio de 0,43 mg / kg en el estudio y fueron dados como un bolo IV una vez y, a continuacin PO cada 8 h durante 3 das.(Evans et al. 2002) CATS: Como agente psicoteraputico: un Orina) el marcado y la ansiedad: 0.2-0.4 mg / kg PO cada 12-24h (inicio cada 12 horas a 0,2 mg / kg por va oral) (Total 2000) b) Por pulverizacin: 1-2.5 mg por gato PO q8-12h; sedacin y ataxia debe disminuir dentro de varios das (Reisner y Houpt 2000) c) Como un ansioltico de accin rpida: 0,2-0,5 prn mg / kg PO (Neilson 2009) Para el tratamiento de los trastornos convulsivos: a) 0,25-0,5 mg / kg PO q8-12h. Para detener un ataque en curso, se puede administrar diazepam en 0.5 a 1 mg / kg IV. Si el gato tiene una historia de la recepcin de la insulina, la glucosa puede ser ms beneficioso. No utilizar si el gato ha sido expuesto al clorpirifos como toxicidad por organofosforados puede ser potenciada. (Shell 2000)

b) Para la terapia de mantenimiento: 0.2-1 mg / kg PO cada 12 horas. Utilice con precaucin, asociado con necrosis heptica fatal. El fenobarbital se prefiere como un medicamento de mantenimiento en los gatos. (Mariani 2010a) Obstruccin uretral funcional / hipertona del esfnter uretral: a) 1 a 2,5 mg (dosis total) PO q8h (Osborne et al. 2000) b) 2,5-5 mg (dosis total) PO cada 8 horas o segn sea necesario, o 0,5 mg / kg IV (Bartges 2003) HURONES: Para premedicacin / sedacin: a) 1.2 mg / kg IM; puede administrarse con ketamina (10 a 20 mg / kg) (Morrisey y Carpenter 2004) b) Para la anestesia sedacin: 0,5 mg / kg IM o IV (IV preferido); 0,2 mg / kg si se utiliza con ketamina (2-5 mg / kg) (Kaiser-Klingler 2009) CONEJOS / roedores / pequeos mamferos: a) Conejos: Pre-anestsica: 2-10 mg / kg IM, 1-5 mg / kg IM o IV. Dar IV para llevar a cabo para las convulsiones. (Ivey y Morrisey 2000) b) Conejos: Para la sedacin: 0.5-2 mg / kg IV o IM (IV preferido). Para la anestesia: Diazepam 0.5-1 mg / kg de ketamina (20-35 mg / kg) IM o IV. Erizos: Para la anestesia largo: Diazepam a 0.5-2 mg / kg de ketamina a 5-20 mg / kg IM (Kaiser-Klingler 2009) c) Los hmsters, jerbos, ratones, ratas: 3-5 mg / kg IM. Guinea cerdos: 0.5-3 mg / kg IM (Adamcak y Otten 2000) GANADO: a) Sedante en terneros: 0,4 mg / kg IV (Booth 1988) b) Como un tranquilizante: 0,55-1,1 mg / kg IM (Lumb y Jones 1984) c) El tratamiento de la hiperactividad del SNC y convulsiones: 0.5-1.5 mg / kg IM o IV (Bailey 1986) CABALLOS: ( Nota: ARCI UCGFS Clase 2 de Drogas) Para la anestesia de campo: a) Sedate con xilacina (1 mg / kg IV; 2 mg / kg IM) dado minutos 5-10 (ms largo para la va IM) antes de la induccin de la anestesia con ketamina (2 mg / kg IV). Caballo deben ser adecuadamente sedado (de cabeza a las rodillas) antes de dar la ketamina (ketamina puede causar rigidez muscular y convulsiones). Si la sedacin adecuada no se produce, ya sea 1) volver a administrar la xilazina: hasta la mitad de la dosis original; 2) Aadir butorfanol (0.02-0.04 mg / kg IV). El butorfanol se puede dar con la xilacina original si se sospecha que el caballo va a ser difcil de tranquilizar ( por ejemplo , muy sensible pura sangre) o aade antes de la ketamina. Esta combinacin mejora la induccin, aumentar la analgesia y aumentar el tiempo de recumbencia por cerca de 5-10 minutos; 3) El diazepam (0,03 mg / kg IV). Mezclar el diazepam con la ketamina. Esta combinacin mejora la induccin cuando la sedacin es marginal, mejorar la relajacin muscular durante la anestesia y prolongar la anestesia por unos 5-10 minutos; 4) Guaifenesina (solucin 5% administrado IV a efecto) tambin se puede utilizar para aumentar la sedacin y relajacin muscular. (Mathews 1999) Para convulsiones: a) Los potros: 0,05-0,4 mg / kg IV, repetir en 30 minutos si es necesario b) Adultos: 25-50 mg IV, repetir en 30 minutos si es necesario (Sweeney y Hansen 1987)

Tratamiento de las convulsiones secundarias a la inyeccin intraarterial de agentes similares xilazina u otros: a) 0,10 a 0.15 mg / kg IV (Thurmon & Benson 1987) Como un estimulante del apetito: a) 0,02 mg / kg IV, inmediatamente despus de la dosificacin, ofrecen alimentos de origen animal. Mantenga fuertes ruidos y distracciones a un mnimo. Si es eficaz, por lo general slo 2-3 tratamientos en un perodo de 24-48 horas son obligatorios. (Ralston 1987) CERDO: Para tranquilizacin: una) 5,5 mg / kg IM (se desarrollan ataxia posterior en 5 minutos y luego postracin dentro de 10 minutos) (Stand 1988) b) 0.55 a 1.1 mg / kg IM (Lumb y Jones 1984) c) Para la sedacin antes de la anestesia con pentobarbital: 8,5 mg / kg IM (mximo de 30 minutos, reduce la dosis de pentobarbital en un 50%) (stand 1988) Para el tratamiento de la hiperactividad del SNC y convulsiones: a) 0,5-1,5 mg / kg IM o IV (Howard 1986) OVEJA: Como un tranquilizante: a) 0.55 a 1.1 mg / kg IM (Lumb y Jones 1984) CABRAS: Para Bermudas hierba toxicosis y temblores inducidos: a) 0,8 mg / kg IV (Booth 1988) Para estimular el apetito: a) 0,04 mg / kg IV, la comida oferta inmediatamente, la duracin del efecto puede durar hasta 45 minutos (Booth 1988) AVES: a) Como terapia auxiliar de control del dolor (con analgsicos): 0.5-2 mg / kg IV o IM (Clyde & Paul-Murphy 2000) b) Para la sedacin / induccin: 0.5-2 mg / kg IV o IM. Las dosis se aplican a las aves de compaa a los loros medianos. Los ajustes que deben hacerse para loros grandes o especies silvestres como aves de rapia. (Kaiser-Klingler 2009) ZOO, extica, especies de fauna silvestre: Para el uso de diazepam en el zoo, fauna extica y la medicina se refieren a referencias especficas, entre ellas: a) Zoo Animal y Vida Silvestre de inmovilizacin y anestesia . West, G, Heard, D, Caulkett, N. (eds.). Blackwell Publishing, 2007. b) Manual de inmovilizacin qumica de Vida Silvestre, 3 ed . Kreeger, TJ y Arnemo JM. 2007. c) Restriccin y manejo de animales salvajes y domsticos. Fowler, M (ed.), Iowa State University Press, 1995 d) Formulario de Animales Exticos, 3 ed . Carpenter, JW, Saunders. 2005 e) El 2009 la Asociacin Americana de Procedimientos veterinario del zoolgico por DK Fontenot tambin tiene varias dosis indicadas para moderacin, anestesia y analgesia para una variedad de medicamentos para los carnvoros y primates. VIN miembros pueden acceder a ellos en: http://goo.gl/BHRih o http://goo.gl/9UJse Monitoreo

Los caballos deben ser observados cuidadosamente despus de recibir este medicamento. Los gatos que recibieron diazepam debe tener pruebas de funcin heptica basales. Repita y deje de droga si vmitos, letargo, falta de apetito, ataxia o desarrollar.Cuando se utiliza para controlar las convulsiones en los gatos, un autor (Quesnel 2000) recomienda la obtencin de la concentracin srica de 5 das despus de comenzar la terapia. Teraputicos objetivos de concentracin de suero para el control de convulsiones en rangos de gatos de 2500-700 nmol / L (200-700 ng / ml), dependiendo de la fuente. Informacin del cliente Mantener fuera del alcance de los nios y en recipientes bien cerrados, Gatos: Si el paciente desarrolla falta de apetito, vmitos, o el blanco de los ojos amarillentos contacto veterinario inmediatamente Qumica / Sinnimos Una benzodiazepina diazepam, es un blanco a amarillo, Polvo cristalino prcticamente inodoro con un punto de fusin entre 131 -135 C y el pKa de 3,4. El diazepam es inspido al principio, sino que se desarrolla un regusto amargo. Una g es soluble en 333 ml de agua, 25 ml de alcohol, y es poco soluble en propilenglicol. El pH de la solucin preparada comercialmente inyectable se ajusta con cido benzoico / benzoato de sodio a 6.2-6.9. Se compone de un 5 mg / ml de solucin con 40% de propilenglicol, 10% de etanol, 5% de benzoato de sodio / tampn de cido benzoico, y 1,5% de alcohol benclico como conservante. Diazepam tambin puede ser conocido como: diazepamum, LA-III, NSC-77518, o Ro-2807-5; muchos nombres comerciales estn disponibles. Almacenamiento / Estabilidad Todos los productos de diazepam debe ser almacenado a temperatura ambiente (15 -30 C). La inyeccin debe mantenerse protegido de la congelacin y de la luz. Las formas de dosificacin oral (comprimidos / cpsulas) se deben almacenar en envases de cierre y protegido de la luz. Debido a que el diazepam puede adsorber al plstico, que no deben ser almacenados elaborado en jeringas de plstico. El frmaco puede tambin significativamente adsorben en solucin IV de plstico (PVC) y bolsas para el tubo de infusin. Esta adsorcin parece ser dependiente de varios factores (temperatura, concentracin, velocidad de flujo, longitud de lnea, etc.) Compatibilidad / Compounding Consideraciones Los fabricantes de diazepam inyectable no se recomienda el frmaco puede mezclar con ningn otro medicamento o diluyente IV y diluir para perfusin no puede ser recomendado. Sin embargo, algunos estudios han demostrado que la dilucin en algunas soluciones IV a bajas concentraciones no muestran precipitados visibles, pero la formacin de microcristales no se puede descartar Mezclar ketamina con diazepam en la misma jeringa o la bolsa IV no se recomienda como precipitacin puede ocurrir. Aunque existen muchos informes anecdticos de ketamina mezcla con diazepam en la misma jeringa justo antes de la inyeccin, no parece haber ninguna informacin publicada documentar la estabilidad de los frmacos despus de la mezcla. No lo utilice si se forma un precipitado visible.

Presentaciones / Situacin reglamentaria Productos Veterinarios-CLASIFICADOS: Ninguno El ARCI (Racing Commissioners International) ha designado a esta droga como una sustancia de clase 2. Vase el apndice para ms informacin. Productos humanos-CLASIFICADOS: Diazepam oral Comprimidos: 2 mg, 5 mg, y 10 mg; Valium (Roche); genrico; (Rx, C-IV) Diazepam oral Solucin: 1 mg / ml en 500 ml y 5 mg y 10 mg tazas paciente; genrico (Roxane); (Rx, C-IV); solucin oral concentrada: 5 mg / ml en 30 ml con cuentagotas; Intensol diazepam (Roxane); (Rx, C-IV) Diazepam para inyeccin: 5 mg / ml en 2 ml CARPUJECT cartuchos; genrico; (Rx, CIV) Diazepam por va rectal Gel: 2,5 mg, 10 mg, y 20 mg; Diastat (Xcel); (Rx, C-IV) FLUOXETINE HCL
( floo-ox -e-teen) Prozac , Reconciliacin SELECTIVA la recaptacin de serotonina (ISRS)

Aspectos destacados de prescripcin

Un inhibidor selectivo de la recaptacin de serotonina-antidepresivos utilizados en perros y gatos para una variedad de trastornos de la conducta

Contraindicaciones: Pacientes con hipersensibilidad conocida o recibiendo inhibidores de la monoaminooxidasa

Precaucin: Los pacientes con diabetes mellitus o trastornos convulsivos; dosis puede necesitar ser reducida en pacientes con insuficiencia heptica grave

Efectos adversos: Perros: anorexia, letargo, efectos gastrointestinales, ansiedad, irritabilidad, insomnio / hiperactividad, o jadeante, y el comportamiento agresivo en los perros no agresivos anteriormente es posible; Gatos: Puede mostrar los cambios de conducta (ansiedad, irritabilidad, trastornos del sueo), anorexia, y cambios en los patrones de eliminacin

Interacciones medicamentosas

Usos / Indicaciones La fluoxetina puede ser beneficioso para el tratamiento de la agresividad canina, comportamientos estereotipados (y otros comportamientos obsesivo-compulsivos), y la ansiedad. Puede ser til en los gatos de los comportamientos mencionados anteriormente y, adems, para la eliminacin inadecuada.

El veterinario producto aprobado por la FDA ( Conciliar ) tiene una indicacin de la etiqueta para el tratamiento de la ansiedad por separacin canina en conjuncin con un plan de modificacin de comportamiento. Farmacologa / Acciones La fluoxetina es un inhibidor altamente selectivo de la recaptacin de la serotonina en el SNC, potenciando as la actividad farmacolgica de serotonina. Fluoxetina aparentemente tiene poco efecto sobre otros neurotransmisores ( por ejemplo , dopamina o norepinefrina). En perros y gatos, la fluoxetina tiene efectos ansiolticos y anticompulsive, y tambin puede reducir el comportamiento agresivo. Farmacocintica La fluoxetina es aparentemente absorbe bien por va oral. En un estudio realizado en perros Beagle, aproximadamente el 70% de una dosis oral alcanza la circulacin sistmica. La presencia de alimento alterado la tasa, pero no la extensin, de la absorcin. Las cpsulas orales y lquidas orales aparentemente son bioequivalentes.Cuando se aplica por va transdrmica (15% en un gel OLP) a los gatos, la biodisponibilidad fue de aproximadamente el 10% de la va oral (Ciribassi et al. 2003). Fluoxetina y su principal metabolito, norfluoxetina (activo), se aparentemente distribuido por todo el cuerpo con niveles ms altos encontrados en los pulmones y el hgado. Concentraciones del SNC son detectados dentro de una hora de la dosificacin. En los seres humanos, la fluoxetina es de aproximadamente 95% a las protenas plasmticas. Fluoxetina atraviesa la placenta en ratas, pero no se sabe si lo hace en otras especies. La fluoxetina pasa a la leche materna en concentraciones de aproximadamente el 20-30% de los que se encuentran en el plasma. La fluoxetina se metaboliza principalmente en el hgado a una variedad de metabolitos, incluyendo norfluoxetina (activo). Tanto la fluoxetina y norfluoxetina se eliminan lentamente. En los seres humanos, la vida media de eliminacin de fluoxetina es de aproximadamente 2-3 das y norfluoxetina, alrededor de 7-9 das. En los perros, vida media de eliminacin media de la fluoxetina es de aproximadamente 6 horas o ms y de norfluoxetina, aproximadamente 2 das; amplia variacin entre pacientes se produce, sin embargo. La insuficiencia renal no afecta a las tasas de eliminacin aparentemente sustancialmente, pero la insuficiencia heptica disminuye las tasas de liquidacin. Contraindicaciones / Precauciones / Advertencias El etiquetado de la veterinaria (canino) afirma droga aprobada por la FDA que la fluoxetina no debe usarse en perros con epilepsia o antecedentes de convulsiones, y no se debe administrar con frmacos que disminuyen el umbral convulsivo ( por ejemplo ., acepromacina, clorpromazina). La fluoxetina est contraindicada en pacientes con hipersensibilidad conocida a la misma, as como aquellos que reciben inhibidores de la monoamino oxidasa (ver Interacciones Medicamentosas ms abajo). Fluoxetina se debe utilizar con precaucin en pacientes con diabetes mellitus, ya que puede alterar la glucosa en sangre. Las dosis puede necesitar ser reducida en pacientes con insuficiencia heptica grave. Debido a la larga vida media de la norfluoxetina, disminuyendo el frmaco es probable que slo es necesario cuando un paciente ha estado en la droga a largo plazo (> 8 semanas) (Landsberg 2008). Efectos Adversos

En ensayos de campo en mltiples sitios en los perros, las convulsiones se informaron en algunos de los perros tratados con fluoxetina. Causalidad absoluta y la tasa de incidencia no se ha determinado. La fluoxetina puede causar letargo, efectos gastrointestinales, ansiedad, irritabilidad, insomnio / hiperactividad, o jadeo. La anorexia es un lado-afecta comn en perros (normalmente transitoria y puede ser negado por aumentar temporalmente la palatabilidad de la comida y / o alimentacin de la mano). Algunos perros tienen anorexia persistente que impide su tratamiento posterior. El comportamiento agresivo en los perros no agresivos previamente se ha informado. Los gatos pueden mostrar cambios de conducta (ansiedad, irritabilidad, trastornos del sueo), anorexia, y los cambios en los patrones de eliminacin. En los seres humanos, los posibles efectos adversos son amplios y variados, pero los ms comnmente observado incluyen ansiedad, nerviosismo, insomnio, somnolencia, fatiga, mareos, anorexia, nuseas, erupciones cutneas, diarrea y sudoracin, convulsiones o hepatotoxicidad son posibles. Alrededor del 15% de los pacientes humanos interrumpir el tratamiento debido a efectos adversos. Reproductiva / Enfermera Seguridad La seguridad de la fluoxetina durante el embarazo no ha sido establecida. Los caninos aprobados por la FDA producto indica que los estudios para determinar los efectos de la fluoxetina en la cra, embarazadas, lactantes o los perros o en pacientes de menos de 6 meses de edad no han llevado a cabo. Los estudios preliminares realizados en ratas no demostr efectos teratognicos manifiestos. En los seres humanos, la FDA lo define la droga como categora C para uso durante el embarazo (Los estudios en animales han demostrado un efecto adverso en el feto, pero no hay estudios adecuados en humanos, o bien no existen estudios de reproduccin en animales ni estudios adecuados en humanos . ) El frmaco se excreta en la leche (20-30% de los niveles plasmticos), por lo que se recomienda precaucin en pacientes ancianos. Las implicaciones clnicas de enfermera hijos no son claras. La sobredosis / toxicidad aguda La LD 50 para ratas es de 452 mg / kg. Cinco de los seis perros que recibieron una dosis oral "txico" dosis desarrollaron convulsiones que inmediatamente se detuvo despus de dar diazepam IV. El perro que tiene el nivel ms bajo de la fluoxetina plasma que los ataques desarrollados tenan un nivel dos veces que se espera de un humano, teniendo 80 das mg (dosis mxima recomendada). Haba 363 exposiciones a la fluoxetina reportados a la ASPCA Animal Poison Control Center (APCC) durante el perodo 2008-2009. En estos casos, 293 eran perros con 59 que presenten signos clnicos, 68 eran gatos con un 17 presentan signos clnicos. Los casos restantes fueron reportados dos aves que no muestran signos clnicos. Los hallazgos ms comunes en los perros registrados en la disminucin de la frecuencia incluyeron vmitos, midriasis, somnolencia e hiperactividad.Los hallazgos ms comunes en los gatos registrados en la disminucin de frecuencia incluida hipersalivacin, vmitos, midriasis y vocalizacin. El tratamiento de la sobredosis de fluoxetina consiste en una terapia sintomtica y de apoyo. Gut vaciado tcnicas deben ser empleados cuando sea necesario y por lo dems no est contraindicado. El diazepam debe ser considerado para el tratamiento de convulsiones. Ciproheptadina se puede utilizar como un antagonista de la serotonina. Interacciones medicamentosas

Las interacciones farmacolgicas siguientes o bien han sido reportados o son tericos en los seres humanos o animales que reciben fluoxetina y puede ser de importancia en los pacientes veterinarios: Buspirona: Aumento del riesgo de sndrome serotoninrgico CIPROHEPTADINA: Puede disminuir o revertir los efectos de los ISRS Diazepam, alprazolam: La fluoxetina puede aumentar los niveles de diazepam Diurticos: riesgo elevado de hiponatremia INSULINA: Puede alterar los requerimientos de insulina Isoniazida: Aumento del riesgo de sndrome serotoninrgico Inhibidores de la MAO (incluyendo amitraz y, potencialmente, selegilina ): riesgo alto para el sndrome de la serotonina, el uso contraindicado, en los humanos, un perodo de lavado de la semana 5 se requiere despus de suspender la fluoxetina y un perodo de lavado de 2 semanas si la primera interrupcin del inhibidor de la MAO Pentazocina: Sndrome serotoninrgico similares a los posibles efectos adversos Fenitona: aumento de los niveles plasmticos de fenitona posibles Propranolol, metoprolol: La fluoxetina puede aumentar los niveles de estos bloqueadores beta de plasma; atenolol puede ser ms seguro de usar si se requiere la fluoxetina TRAMADOL: ISRS puede inhibir el metabolismo de tramadol respecto a los metabolitos activos disminuyendo su eficacia y aumentando el riesgo de toxicidad (sndrome serotoninrgico, convulsiones). Antidepresivos tricclicos ( por ejemplo, clomipramina, amitriptilina): fluoxetina puede aumentar los niveles de TCA en sangre y puede aumentar el riesgo de sndrome de serotonina Trazodona: aumento de los niveles plasmticos de trazodona posibles Warfarina: La fluoxetina puede aumentar el riesgo de sangrado Las dosis PERROS: Para el tratamiento adyuvante de los trastornos de conducta (ver indicaciones anteriores): a) Para el tratamiento de la ansiedad por separacin canina junto con un plan de modificacin de comportamiento: 1-2 mg / kg PO una vez al da (Information Label; Conciliar , Lilly) b) Para la ansiedad de separacin y aversiones de ruido: 1-2 mg / kg PO una vez al da con la terapia conductual. Puede utilizar a largo plazo. Continuar la medicacin hasta 2 meses despus de una respuesta satisfactoria y luego suspender gradualmente si es posible; programa de manejo conductual debe continuar.Animales que las recadas pueden reanudar la terapia. Algunos perros pueden requerir tratamiento de por vida con la menor dosis efectiva. Durante los temores de ruido de temporada, puede aadir una benzodiazepina. (Sherman & Mills 2008) c) Para que la intervencin farmacolgica adyuvante para el conflicto relacionado con la agresin: 1-2 mg / kg PO una vez al da. Puede tomar hasta 4 semanas para la eficacia. (Lscher y Reisner 2008) d) Para los trastornos compulsivos: 1-2 mg / kg PO una vez al da (Irimajiri et al. 2009) e) 1 a 1,5 mg / kg PO una vez al da (Seibert 2003)

f) 1 mg / kg PO una vez al da (hasta 3 mg / kg PO una vez al da) (Landsberg 2004) CATS: a) Para el tratamiento adyuvante de agresin: 0.5-1.5 mg / kg PO una vez al da. (Curtis 2008) b) Para ayudar a controlar el marcado de orina o de ansiedad por separacin: 0.5-1 mg / kg (2.5-5 mg por gato) PO una vez al da. (Levine 2008), (Neilson 2006b), (Neilson 2006a) c) Para controlar el prurito cuando otras terapias han fallado: 1-5 mg / PO gato una vez al da, asesorar a la obtencin de trabajo previsto laboratorio. Evaluar la terapia despus de 1-4 semanas. Disminuir la dosis durante 6-8 semanas. (Messinger 2000) d) Para el trastorno de ansiedad generalizada: 0.5-1.5 mg / kg PO una vez al da (Crowell-Davis 2009), (Landsberg 2004) Monitoreo Eficacia Los efectos adversos, incluyendo el apetito (peso) Informacin del cliente Este medicamento es ms eficaz cuando se utiliza con un programa de modificacin de conducta Mantenga este producto alejado de los nios y otras mascotas Lo ms comnmente reportado efectos adversos con el uso de este medicamento incluyen: letargo / depresin, disminucin del apetito, vmitos, agitacin, temblores, inquietud, diarrea y vocalizacin excesiva (lloriqueo), si stos son severos o persisten, consulte a su veterinario No suspenda este medicamento abruptamente sin la gua del veterinario En raras ocasiones, los perros pueden desarrollar crisis convulsivas (convulsiones) mientras recibe este medicamento, veterinario contacto inmediatamente si esto ocurre Qumica / Sinnimos Un miembro del grupo de antidepresivos fenilpropilamina derivado, fluoxetina difiere estructural y farmacolgicamente de cualquiera de los antidepresivos inhibidores de la monoaminooxidasa o tricclicos. Fluoxetina HCl se produce como un slido cristalino de color blanco a blanquecino. Aproximadamente 50 mg son solubles en 1 ml de agua. La fluoxetina tambin puede ser conocido como: fluoxetini hydrochloridum, y LY 110140; muchos nombres comerciales estn disponibles. Almacenamiento / Estabilidad Las cpsulas y tabletas deben guardarse en recipientes bien cerrados a temperatura ambiente. El lquido oral se debe almacenar en ajustados, resistentes a la luz a temperatura ambiente. Presentaciones / Situacin reglamentaria Productos Veterinarios-CLASIFICADOS: Fluoxetina Comprimidos masticables: 8 mg, 16 mg, 32 mg, y 64 mg; Conciliar (Lilly); (Rx). Aprobado por la FDA para su uso en perros.

El ARCI (Racing Commissioners International) ha designado a esta droga como una sustancia de clase 2. Vase el apndice para ms informacin. Productos humanos-CLASIFICADOS: Clorhidrato de fluoxetina comprimidos orales: 10 mg, 15 mg y 20 mg; genricos; (Rx) Fluoxetine HCl cpsulas orales: 10 mg, 20 mg, 40 mg y 90 mg (liberacin retardada solamente); Prozac Pulvules y Prozac semanal (Eli Lilly / Dista);Sarafem Pulvules (Warner Chilcott); genrico, (Rx) Fluoxetina HCl Solucin Oral 20 ml mg / 5 (pueden contener alcohol, sacarosa) en 120 ml y 473 ml; Prozac (Eli Lilly / Dista); genrico; (Rx) FLUVOXAMINE MALEATO
(Floo- vox -a-boca) Luvox SELECTIVA la recaptacin de serotonina (ISRS)

Aspectos destacados de prescripcin

Un inhibidor selectivo de la recaptacin de serotonina (SSRI) antidepresivo similar a la fluoxetina, que se utiliza en perros y gatos para una variedad de trastornos de la conducta

No es de uso comn

Contraindicaciones: Pacientes con hipersensibilidad conocida o que reciben inhibidores de la MAO

Debe tratar durante 6-8 semanas antes de evaluar la eficacia

Precaucin: Los pacientes con severa enfermedad cardiaca, renal o heptica, las dosis puede necesitar ser reducida en pacientes con insuficiencia renal o heptica grave

Perfil de efectos adversos no est bien establecido: Potencialmente, Perros: anorexia, letargo, efectos gastrointestinales, ansiedad, irritabilidad, insomnio / hiperactividad, o jadeo, comportamiento agresivo previamente perros no agresivos posibles. Gatos: Puede exhibir sedacin, disminucin del apetito / anorexia, vmitos, diarrea, cambios de conducta (ansiedad, irritabilidad, trastornos del sueo), y cambios en los patrones de eliminacin

Las interacciones medicamentosas

Usos / Indicaciones Fluvoxamina pueden ser considerados para su uso en el tratamiento de una variedad de diagnsticos relacionados con el comportamiento en los perros y los gatos, incluyendo la agresin y los comportamientos estereotipados (y otros comportamientos obsesivocompulsivos).

Farmacologa / Acciones La fluvoxamina es un inhibidor altamente selectivo de la recaptacin de la serotonina en el SNC, potenciando as la actividad farmacolgica de serotonina.Fluvoxamina aparentemente tiene poco efecto sobre la dopamina o norepinefrina, y aparentemente ningn efecto sobre otros neurotransmisores. Farmacocintica Existen datos limitados sobre la farmacocintica de fluvoxamina en animales domsticos. En los perros, fluvoxamina parece ser completamente absorbido, y slo alrededor del 10% de la dosis se excreta sin cambios en la orina. La vida media parece ser similar a los seres humanos (15 horas). En los seres humanos, fluvoxamina se absorbe despus de la administracin oral, pero la biodisponibilidad es de slo alrededor de 50%. Las concentraciones mximas en plasma se producen entre 3-8 horas despus de la dosis. La comida no parece afectar a las caractersticas de absorcin de la droga. Fluvoxamina est ampliamente distribuido en el cuerpo y sobre 80% a las protenas plasmticas. El frmaco se metaboliza extensamente en el hgado a los no activos y metabolitos eliminados por la orina. La vida media plasmtica es de aproximadamente 15 horas. Contraindicaciones / Precauciones / Advertencias Fluvoxamina est contraindicado en pacientes con hipersensibilidad a la misma o cualquier ISRS o si el paciente est recibiendo un inhibidor de la monoaminooxidasa (IMAO) o cisaprida. Considere el uso de una dosis menor en pacientes con insuficiencia heptica o en pacientes geritricos. Efectos Adversos El perfil de efectos adversos de la fluvoxamina en perros o gatos no ha sido bien establecida. En los perros, los ISRS puede causar letargo, efectos gastrointestinales, ansiedad, irritabilidad, insomnio / hiperactividad, o jadeo. La anorexia es un efecto secundario comn en perros (normalmente transitoria y puede ser negado por aumentar temporalmente la palatabilidad de la comida y / o alimentacin de la mano). Algunos perros tienen anorexia persistente que impide su tratamiento posterior.El comportamiento agresivo en los perros agresivos que antes no se ha informado. ISRS en los gatos puede causar sedacin, disminucin del apetito / anorexia, vmitos, diarrea, cambios en la conducta (ansiedad, irritabilidad, trastornos del sueo), y los cambios en los patrones de eliminacin. En los humanos, las reacciones adversas frecuentes (> 10%) son los efectos secundarios sexuales (eyaculacin anormal, anorgasmia), agitacin / nerviosismo, insomnio, nuseas, sequedad de boca, estreimiento / diarrea, dispepsia, mareos, dolor de cabeza y somnolencia Reproductiva / Enfermera Seguridad En los seres humanos, la FDA categoriza fluvoxamina como categora C de drogas durante el embarazo ( Los estudios en animales han demostrado un efecto adverso en el feto, pero no hay estudios adecuados en humanos, o bien no existen estudios de reproduccin en animales y no existen estudios adecuados en humanos ). En las ratas, la fluvoxamina habra aumentado mortalidad de las cras al nacer y se asoci con disminucin de peso al nacer. Fluvoxamina pasa a la leche materna, aunque parece poco probable que sea de inters clnico significativo.

La sobredosis / toxicidad aguda Los datos limitados existe para los animales. Segn se informa, cualquier dosis de 10 mg / kg puede causar temblores y letargo. Otros signos asociados con la sobredosis pueden incluir vmito, somnolencia / coma, temblores, diarrea, hipotensin, frecuencia cardaca / ritmo perturbaciones (bradicardia / taquicardia, cambios en el ECG), convulsiones, etc Ciproheptadina puede ser til en el tratamiento adyuvante del sndrome de la serotonina. Fatalidades han sido reportados en sobredosis humanos, la dosis ms alta se ha informado que el paciente sobrevivi fue de 10.000 mg. Las recomendaciones de tratamiento incluyen protocolos estndar para la droga adsorcin / absorcin en el tracto GI por sobredosis potencialmente peligrosos y el tratamiento sintomtico y de apoyo. Efectos de serotonina pueden ser negadas tanto por administracin (oral o rectal) con ciproheptadina a una dosis de 1,1 mg / kg. Convulsiones u otros signos neurolgicos se pueden tratar con diazepam. El frmaco tiene una vida media de eliminacin de aproximadamente 15 horas en perros. Interacciones medicamentosas Las interacciones farmacolgicas siguientes o bien han sido reportados o son tericos en los seres humanos o animales que reciben fluvoxamina y puede ser de importancia en los pacientes veterinarios: Buspirona: Fluvoxamina paradjicamente puede disminuir la eficacia clnica de la buspirona Cisaprida: La fluvoxamina puede aumentar los niveles plasmticos de cisaprida conducen a toxicidad CIPROHEPTADINA: Puede disminuir o revertir los efectos de los ISRS Diazepam, alprazolam, midazolam: La fluvoxamina puede aumentar los niveles de diazepam Diltiazem: La fluvoxamina puede aumentar los efectos de diltiazem; bradicardia ha sido reportada en humanos que toman esta combinacin de frmacos Inhibidores de la MAO (incluyendo amitraz y, potencialmente, selegilina): Alto riesgo para el sndrome de la serotonina, el uso contraindicado, en los humanos, un perodo de lavado de la semana 5 se requiere despus de descontinuar la fluvoxamina y una semana de periodo de lavado de 2 si primero suspender el inhibidor de la MAO Metadona: La fluvoxamina puede aumentar los niveles plasmticos de metadona, lo que lleva a la toxicidad Fenitona: aumento de los niveles plasmticos de fenitona posibles Propranolol, metoprolol: La fluvoxamina puede aumentar los niveles de estos bloqueadores beta de plasma; atenolol puede ser ms seguro de usar si se requiere la fluoxetina Teofilina: La fluvoxamina puede aumentar los niveles plasmticos de teofilina TRAMADOL: ISRS puede inhibir el metabolismo de tramadol respecto a los metabolitos activos disminuyendo su eficacia y aumentando el riesgo de toxicidad (sndrome serotoninrgico, convulsiones) Los antidepresivos tricclicos ( por ejemplo, clomipramina, amitriptilina): La fluvoxamina puede aumentar los niveles de TCA en sangre y puede aumentar el riesgo de sndrome serotoninrgico

Warfarina: La fluvoxamina puede incrementar el riesgo de sangrado Consideraciones de laboratorio No se conocen interacciones de laboratorio relacionados con fluvoxamina seal. Las dosis PERROS: a) Para el tratamiento de los trastornos compulsivos: 0.5-2 mg / kg PO dos veces al da (Landsberg 2004) b) 1-3 mg / kg PO una vez al da (cada 24 horas), (de las 8 semanas de prueba inicial). (Virga 2007) c) Para el tratamiento de los diagnsticos de comportamiento: 1 mg / kg PO cada 1224h (una o dos veces al da), debe de tratar durante 3-5 semanas como mnimo para evaluar los efectos, y luego tratar hasta "bien" y, o bien no tienen signos asociados con el diagnstico o un nivel bajo, constante (un mnimo de otros 1-2 meses). Continuar el tratamiento durante 1-2 meses (mnimo) de modo que la fiabilidad de la evaluacin est razonablemente asegurada. Si el destete de la droga, que lo hagan durante 3-5 semanas (o ms). El tratamiento debe durar un mnimo de 4-6 meses una vez que inician la terapia. (Overall 2001) CATS: a) Para el tratamiento de los trastornos compulsivos: 0.25-0.5 mg / kg PO una vez al da (Landsberg 2004) b) Para el tratamiento de los diagnsticos de comportamiento: 0,25-0,5 mg / kg PO cada 24 horas (una vez al da), debe tratar durante 3-5 semanas como mnimo para evaluar los efectos, y luego tratar hasta "bien" y, o bien no tienen signos asociados con el diagnstico o algn nivel bajo, constante (un mnimo de otros 1-2 meses). Continuar el tratamiento durante 1-2 meses (mnimo) de modo que la fiabilidad de la evaluacin est razonablemente asegurada. Si el destete de la droga, que lo hagan durante 3-5 semanas (o ms). El tratamiento debe durar un mnimo de 4-6 meses una vez que inician la terapia. (Overall 2001) c) Para la pulverizacin: 0,25 mg / kg PO cada 12 horas y evitar el uso de benzodiazepinas (Seksel 2006) d) 0,5-1 mg / kg PO una vez al da (cada 24 horas), (de las 8 semanas de prueba inicial) (Virga 2007) Monitoreo Eficacia Efectos Adversos, incluyendo el apetito (peso) Considere la posibilidad de realizar pruebas de funcin heptica basales y el ECG y vuelva a probar, segn sea necesario Informacin del cliente Este medicamento es ms eficaz cuando se utiliza con un programa de modificacin de conducta Mantenga este producto alejado de los nios y otras mascotas Debido a que no se ha generalizado el uso de fluvoxamina en perros o gatos, sus efectos adversos y perfiles de eficacia no han sido an completamente determinadas,

los clientes deben ser informados a reportar cualquier resultado anmalo importante al veterinario. Los clientes deben entender que este medicamento es improbable que tenga efecto inmediatamente o en el corto plazo, y deben comprometerse a usar el medicamento durante meses para que un tratamiento adecuado puede ocurrir. Qumica / Sinnimos Un selectivo de recaptacin de serotonina (ISRS), maleato de fluvoxamina se produce como un polvo cristalino de color blanco a casi blanco. Es fcilmente soluble en alcohol y poco soluble en agua. Fluvoxamina tambin puede ser conocido como DU-23000, desifluvoxamin, Dumirox , Dumyrox , Faverin , Favoxil , Felixsan , Fevarin , Flox-ex , Floxyfral , Fluvohexal , Fluvosol , Fluvoxadura , Fluvoxin , Luvox , y Maveral . Almacenamiento / Estabilidad Los comprimidos disponibles comercialmente se deben almacenar en envases de cierre a temperatura ambiente de 15-30 C (59-86 F) y protegido de la humedad alta. Presentaciones / Situacin reglamentaria Productos Veterinarios-CLASIFICADOS: Ninguno El ARCI (Racing Commissioners International) ha designado a esta droga como una sustancia de clase 2. Vase el apndice para ms informacin. Productos humanos-CLASIFICADOS: Fluvoxamina tabletas orales: 25 mg, 50 mg, y 100 mg; Luvox (Jazz); genricos, (Rx) Fluvoxamina oral de liberacin prolongada Cpsulas: 100 mg y 150 mg, Luvox CR (Jazz), (Rx) Referencias mipramine HCl IMIPRAMINA pamoato
(Im- ip -ra-na) Tofranil Antidepresivo tricclico

Aspectos destacados de prescripcin

Tricclicos "antidepresivo" que se utiliza principalmente para la catapleja y la incontinencia urinaria (perros / gatos) narcolepsia y disfuncin eyaculatoria (caballos)

Puede reducir los umbrales de las convulsiones en animales epilpticos

Muy txico en dosis excesivas para los animales y los seres humanos Puede ser teratognico

Efectos adversos: efectos de sedacin y anticolinrgicos (taquicardia, hiperexcitabilidad, temblores) ms probables

Usos / Indicaciones En perros y gatos, imipramina se ha utilizado para tratar la incontinencia urinaria y la cataplexia. En los caballos, la imipramina se ha utilizado para tratar la disfuncin narcolepsia y eyaculatoria (no hay formas de dosificacin parenteral disponible). Farmacologa / Acciones Imipramina y desipramina su activo metabolito, tienen un complicado perfil farmacolgico. Desde un punto de vista ligeramente simplificada, que tiene 3 caractersticas principales: el bloqueo de la bomba de amina, lo que aumenta los niveles de neurotransmisores (principalmente serotonina, pero tambin noradrenalina), sedacin, y la actividad anticolinrgica central y perifrico. Si bien no se entiende completamente, se cree que la actividad de imipramina antienuretic est relacionada con sus efectos anticolinrgicos, pero la imipramina tambin pueden tener alguna adrenrgico alfa actividad agonista. En los animales, los antidepresivos tricclicos son similares a las acciones de las fenotiazinas en la modificacin de conductas de evitacin. Farmacocintica La imipramina se absorbe rpidamente desde el tracto gastrointestinal tanto y de los sitios de inyeccin parenteral. Los niveles mximos se producen dentro de 1-2 horas despus de la administracin oral. Imipramina y la desipramina introducir el SNC y en la leche materna en niveles iguales a la encontrada en el suero materno.El frmaco se metaboliza en el hgado a varios metabolitos, incluyendo la desipramina, que est activo. En los seres humanos la vida media terminal es de aproximadamente 8-16 horas. Contraindicaciones / Precauciones / Advertencias Estos agentes estn contraindicados si la sensibilidad antes se ha sealado que con cualquier otro tricclico. El uso concomitante con inhibidores de la monoaminooxidasa est contraindicado. Usar con precaucin en pacientes con trastornos convulsivos. La imipramina puede disminuir el umbral convulsivo. Efectos Adversos Si bien hay poca experiencia con este frmaco en los animales domsticos, los efectos adversos ms predominantes observados con los tricclicos se relacionan con su sedante y anticolinrgico (sequedad de boca, estreimiento, taquicardia, hiperexcitabilidad, temblores) propiedades. Pueden causar estimulacin del SNC (convulsiones), sin embargo, y los efectos adversos puede ejecutar toda la gama de sistemas incluyendo (supresin de la mdula sea) hematolgico, gastrointestinal (diarrea, vmitos), endocrinas, etc Reproductiva / Enfermera Seguridad Los informes aislados de anormalidades reduccin de las extremidades se han observado, restringir el uso de animales en gestacin cuando los beneficios superen claramente a los riesgos. En los seres humanos, la FDA lo define la droga como categora D para su uso durante el embarazo ( hay evidencia de riesgo fetal humano,

pero los beneficios potenciales del uso del medicamento en mujeres embarazadas pueden ser aceptables a pesar de sus riesgos potenciales .) La imipramina se excreta en la leche en concentraciones bajas (leche aproximada: relacin de plasma de 0,4 a 1,5). La sobredosis / toxicidad aguda La sobredosis de antidepresivos tricclicos pueden ser potencialmente mortales (arritmias, colapso cardiorrespiratorio). Debido a la toxicidad y terapias para el tratamiento son complicados y polmicos, se recomienda contactar con un centro de control de envenenamiento para obtener informacin adicional en cualquier situacin potencial de sobredosis. Interacciones medicamentosas Las interacciones farmacolgicas siguientes o bien han sido reportados o son tericos en los seres humanos o animales que reciben la imipramina y puede ser de importancia en los pacientes veterinarios: Agentes anticolinrgicos: Debido a los efectos aditivos, se usa con cautela imipramina Cimetidina: puede inhibir el metabolismo antidepresivo tricclico y aumentar el riesgo de toxicidad Cisaprida: Aumento del riesgo de prolongacin del intervalo QT Clonidina: Los tricclicos pueden aumentar la presin arterial Depresores del SNC: Debido a los efectos aditivos, se usa con cautela imipramina Levodopa: La imipramina puede disminuir la absorcin oral de levodopa Fenobarbital: Puede disminuir los niveles tricclicos Quinidina: Aumento del riesgo de prolongacin del intervalo QTc y tricclicos efectos adversos Rifampicina: Puede disminuir los niveles sanguneos tricclicos ISRS ( por ejemplo, fluoxetina, paroxetina, sertralina, etc): Aumento del riesgo de sndrome serotoninrgico Agentes simpaticomimticos: El uso en combinacin con agentes simpaticomimticos pueden aumentar el riesgo de efectos cardiacos (arritmias, hipertensin, hiperpirexia) Inhibidores de la monoaminooxidasa (incluyendo amitraz y selegilina posiblemente): El uso concomitante (dentro de 14 das) con inhibidores de la monoaminooxidasa est contraindicado (sndrome de serotonina) AGENTES DE TIROIDES: Puede aumentar el riesgo de arritmias cardiacas Consideraciones de laboratorio ECG: Los tricclicos pueden ampliar los complejos QRS, prolongar los intervalos PR y se invierte o aplanar la onda T en el ECG GLUCOSA, SANGRE: Los tricclicos pueden alterar (aumentar o disminuir) los niveles de glucosa en sangre Las dosis PERROS:

Por incompetencia uretral: una) 5-15 mg (dosis total) PO cada 12 horas (Labato 1994), (Bartges 2006) b) Para la incontinencia urinaria cuando otros agentes no: 5-20 mg (dosis total) PO cada 12 horas (Lane 2000) Para la catapleja: a) 0,5 a 1 mg / kg PO cada 8 h; dosis se valora basndose en el efecto clnico (Fenner 1994); (Coleman 1999) Por conducta relacionados con las condiciones: a) Para el tratamiento adyuvante de la ansiedad por separacin u otros antidepresivos tricclicos que responden a trastornos de la conducta: 2.2-4.4 mg / kg PO una vez a dos veces al da (Marder 1991) Para el tratamiento adyuvante del dolor: a) Para el tratamiento adyuvante del cncer dolor: 0.5-1 mg / kg PO cada 8 horas (Lester & Gaynor 2000) CATS: Por incompetencia uretral: a) 2,5-5 mg (dosis total) PO cada 12 horas (Labato 1994) (Bartges 2006) Para el tratamiento adyuvante del dolor del cncer: a) 2,5-5 mg (dosis total) PO cada 12 horas (Lester & Gaynor 2000) Caballos: ( Nota: ARCI UCGFS Clase 2 de Drogas) Nota: El producto inyectable ya no se comercializa en los EE.UU.. a) Para farmacolgico inducido precoz: 2 mg / kg IV. Si imipramina en monoterapia no provoca la ereccin y la eyaculacin en los 10-15 minutos, dar xilazina 0.2-0.3 mg / kg IV. (Samper 2004) b) Para la narcolepsia / catapleja: 0,55 mg / kg IV o 250-750 mg (dosis total) por va oral. PO administracin produce resultados inconsistentes. (Andrews & Matthews 2004) Monitoreo Eficacia Los efectos adversos Informacin del cliente Todos los tricclicos deben ser dispensados en envases a prueba de nios y se mantienen alejados de los nios o mascotas. Informar a los clientes que varias semanas antes de que puedan ser necesarios eficacia se nota y continuar la dosis segn las indicaciones. Qumica / Sinnimos Un agente antidepresivo tricclico, imipramina est disponible comercialmente en la forma clorhidrato o sales de pamoato. Imipramina HCl se produce como un inodoro o prcticamente inodoro, de color blanco a blanco polvo cristalino que es soluble en agua o alcohol. Pamoato de imipramina ocurre como un polvo fino de color amarillo que es prcticamente insoluble en agua, pero soluble en alcohol. La inyeccin de HCl tiene un pH de 4-5. Imipramina HCl tambin puede ser conocido como: imipramini chloridum, hydrochloridum imipramini, imizine, Antidep , Celamine , Depramina , Depsonil , Elepsin , Ethipramine , Imipra , Imiprex , Imiprin , ImpTab , Impril , Janimine , Melipramine , Mipralin , Novo-Pramine ,

Praminan , Primonil , Surplix , Talpramin , Tofranil .

Pryleugan ,

Sermonil ,

Almacenamiento / Estabilidad Imipramina HCl tabletas y las cpsulas de pamoato se deben almacenar en envases de cierre, resistente a la luz, preferiblemente a temperatura ambiente. La inyeccin de HCl se deben almacenar a temperaturas inferiores a 40 C y congelacin debe ser evitado. Las fechas de vencimiento de los productos orales de HCL son de 3-5 aos despus de la fabricacin, por el pamoato, 3 aos. La imipramina HCl se volver amarillo a rojizo en la exposicin. Ligera decoloracin no afecta a la eficacia, pero los cambios marcados en color estn asociados con una prdida de potencia. Presentaciones / Situacin reglamentaria Productos Veterinarios-CLASIFICADOS: Ninguno El ARCI (Racing Commissioners International) ha designado a esta droga como una sustancia de clase 2. Vase el apndice para ms informacin. Productos humanos-CLASIFICADOS: Imipramina clorhidrato Comprimidos: 10 mg, 25 mg y 50 mg; Tofranil (Norvartis), genrico, (Rx) Cpsulas Imipramina Pamoato: 75 mg, 100 mg, 125 mg y 150 mg, Tofranil PM (Norvartis), genrico, (Rx) Lorazepam
(LOR- AYZ -eh-pam) Ativan BENZODIACEPINAS

Aspectos destacados de prescripcin

Benzodiazepina que puede ser til como un ansioltico en perros y gatos, o como una alternativa a diazepam para el tratamiento de un estado epilptico

Se pueden administrar por va intranasal o IV para el estado epilptico

Efectos adversos (lo ms probable): Cambios aumento del apetito, actividad o comportamiento (letargo / somnolencia a la hiperexcitabilidad / agresin)

Usos / Indicaciones Lorazepam puede ser til en el tratamiento del estado epilptico en el perro y en el tratamiento adyuvante de los trastornos del comportamiento (miedos, fobias, ansiedad) en perros y gatos. Aunque, en la medicina veterinaria, en comparacin con el diazepam, hay mucha menos experiencia con lorazepam, tiene algunas ventajas. Lorazepam no se metaboliza por el hgado en metabolitos activos por lo que se puede utilizar de forma ms segura en pacientes con disfuncin heptica, obesidad, o pacientes geritricos. Parece tan eficaz como diazepam, pueden tener mayor duracin de accin

anticonvulsiva (no demostrado en los perros), y puede ser ms fcil de administrar (intranasal, IM, sublingual / bucal). En la medicina humana, lorazepam est ahora utilizados con frecuencia en lugar de diazepam para el tratamiento de un estado epilptico y las indicaciones ansiolticos. Tambin se utiliza para tratar el cncer inducida por la quimioterapia nuseas y emesis, abstinencia de alcohol, y acatisia secundario a medicamentos antipsicticos. Farmacologa / Acciones El lorazepam y otras benzodiazepinas deprimir los niveles subcorticales (principalmente lmbico, talmico, y el hipotlamo) del SNC produciendo as ansiolticos, sedantes, relajantes, msculo esqueltico, y los efectos anticonvulsivos. El mecanismo de accin exacto es desconocido, pero incluyen mecanismos postulados: antagonismo de la serotonina, el aumento de liberacin de y / o facilitacin de cido gamma-aminobutrico (GABA) la actividad, y la liberacin disminuida o rotacin de la acetilcolina en el SNC. Benzodiazepina receptores especficos se han localizado en el cerebro de los mamferos, rin, hgado, pulmn y corazn. Los receptores se carece de la sustancia blanca en todas las especies estudiadas. Farmacocintica En los perros, la administracin intravenosa de 0,2 mg / kg dieron niveles mximos de aproximadamente 165 ng / ml y se mantuvo por encima de 30 ng / ml (que se considera necesario para la actividad anticonvulsionante en seres humanos) durante 60 minutos. Despus de la administracin intranasal de 0,2 mg / kg para perros (Mariani . et al 2003), los niveles pico de alrededor de 106 ng / mL se lograron; en 3/6 perros estudiados, los niveles se mantuvo por encima de 30 ng / ml durante 60 minutos. Niveles alcanz 30 ng / ml entre 3-9 minutos despus de la administracin intranasal. Mientras que la semivida de eliminacin ha sido reportado como aproximadamente 1 hora en perros, las concentraciones en el cerebro puede persistir ms tiempo que en el suero como lorazepam tiene una alta afinidad por los receptores de benzodiazepinas en el SNC. La administracin rectal de lorazepam en perros no parece dar concentraciones sricas son suficientemente altos como para el tratamiento eficaz de un estado epilptico debido a un alto efecto de primer paso. El lorazepam se convierten en formas de glucurnido en el hgado en la mayora de las especies. Estos metabolitos no son activos. Va principal de eliminacin es a travs de la orina en perros. En gatos, la eliminacin es de aproximadamente 50% en la orina (principalmente en forma de glucurnido) y 50% en las heces. En los seres humanos, la biodisponibilidad absoluta es aproximadamente el 90% despus de la administracin oral y, a diferencia de diazepam, es relativamente rpida y completamente absorbida despus de la administracin IM. La administracin sublingual tiene una biodisponibilidad similar a la administracin por va oral, pero tarde los niveles sricos pico. La semivida de eliminacin parece ser mucho ms largo en los seres humanos (12 horas) que en los perros ( 1 hora). Contraindicaciones / Precauciones / Advertencias El lorazepam est contraindicado en pacientes con hipersensibilidad conocida a las benzodiazepinas, o con insuficiencia respiratoria grave, excepto para su ventilacin mecnica. Cuando se utiliza para las conductas negativas, retirar el frmaco gradualmente o un efecto rebote puede ocurrir. La dependencia fsica se ha inducido en los perros. Si a largo plazo el uso regular se ha producido, retirar el medicamento de forma gradual.

Lorazepam inyectable no debe administrarse por va intraarterial; arteriospasmo puede ocurrir como resultado necrosis. Efectos Adversos En pequeos animales, las benzodiazepinas pueden causar aumento del apetito, agresividad, aumento de la actividad / excitacin y la vocalizacin. Con la iniciacin de la terapia, la dosis aumenta, o en dosificaciones ms altas, ataxia, somnolencia y letargo puede ocurrir. Reproductiva / Enfermera Seguridad Para los seres humanos, lorazepam es designado por la FDA en la categora D para su uso durante el embarazo (Existe evidencia de riesgo fetal humano, pero los beneficios potenciales del uso del medicamento en mujeres embarazadas pueden ser aceptables a pesar de sus riesgos potenciales.) Sin embargo, los estudios en animales sugieren generalmente que el frmaco es relativamente seguro para el uso durante el embarazo a dosis habituales. Excepto en un estudio realizado en ratones que recibieron aproximadamente la dosis humana 400X producir descendencia con una mayor tasa de formacin de paladar hendido, estudios en animales no han mostrado importantes tasas ms altas de teratogenicidad. Si se usan dosis altas justo antes de la entrega, "floppy infant" sndrome se ha visto en los seres humanos. Pequeas cantidades de lorazepam se distribuye en la leche, sino que debe ser seguro para usar durante la lactancia. La sobredosis / toxicidad aguda La sobredosis de lorazepam se limitan generalmente a la depresin del SNC (confusin, letargo, somnolencia, disminucin de reflejos, etc.) Sobredosis muy grandes pueden causar ataxia, hipotensin, coma, y muerte (muy raro). Tratamiento agudo de toxicidad por va oral ingerida consta de protocolos estndar para la eliminacin y / o la unin del frmaco en el intestino y de apoyo medidas sistmicas. En pacientes con funcin renal normal, la diuresis forzada con lquidos intravenosos y electrolitos / manitol puede aumentar la excrecin de lorazepam. El uso de agentes analpticos (estimulantes del SNC tales como cafena) generalmente no se recomienda. El flumazenil puede ser considerado para el tratamiento complementario de las sobredosis graves de las benzodiazepinas, pero su uso no sustituye la terapia de apoyo adecuada. El flumazenil no est recomendado en pacientes con trastornos de convulsiones, ya que puede inducir convulsiones. Interacciones medicamentosas Las interacciones farmacolgicas siguientes o bien han sido reportados o son tericos en los seres humanos o animales que reciben lorazepam y puede ser de importancia en los pacientes veterinarios: Depresores del sistema nervioso central ( por ejemplo, opiceos, barbitricos, sedantes, anticonvulsivantes): sistema nervioso central los efectos aditivos : Probenecid disminucin del aclaramiento renal de lorazepam ESCOPOLAMINA: Aumento de la depresin del SNC, comportamiento irracional Teofilina: sedacin Disminucin de lorazepam VALPROATO: lorazepam concentracin srica aument Consideraciones de laboratorio

No hay preocupaciones especficas mencionadas Las dosis PERROS: Por estado de mal epilptico: a) Como una alternativa a diazepam para el estado epilptico: 0,2 mg / kg IV, IM o intranasal una vez. (Hopper 2006) b) El lorazepam 0,2 mg / kg IV una vez, seguido de una dosis de carga de bolo IV de levetiracetam a 60 mg / kg. (Podell 2009) Para las indicaciones de comportamiento: a) Para los miedos, ansiedades, fobias: 0,02-0,1 mg / kg PO una vez al da a tres veces al da, se puede utilizar segn sea necesario. (Landsberg 2005) b) Como un ansioltico: 0.05-0.25 mg / kg PO cada 12-24h. (Virga 2005) c) Para los miedos / ansiedad: 0,02-0,5 mg / kg PO cada 8 horas. La dosis ms baja y la frecuencia que aliviar el miedo se debe utilizar. (Crowell-Davis 2008) d) Para los miedos, ansiedades, fobias, aversiones: 0.02 a 0.1 mg / kg q8-24h; mnimamente sedantes, pueden requerir 4 semanas para el efecto mximo.(Sherman & Mills 2008) CATS: a) Para los miedos / ansiedad: 0.03-0.08 mg / kg PO cada 12 horas. La dosis ms baja y la frecuencia que aliviar el miedo se debe utilizar. (Crowell-Davis 2008) b) Para los miedos, ansiedades, fobias: 0.125 mg-0.25 mg de dosis total ( - de un comprimido de 0,5 mg) una o dos veces al da, se puede utilizar segn sea necesario. (Landsberg 2005) c) Como un ansioltico: 0.05-0.25 mg / kg PO cada 12-24h. (Virga 2005) Monitoreo No se requiere un seguimiento especfico ms all de la eficacia clnica y los efectos adversos Informacin del cliente Este medicamento puede aumentar el apetito, la restriccin diligente alimentos puede ser necesario Puede causar cambios en los niveles de actividad y puede causar letargo o aumento de la actividad / excitacin No interrumpa el tratamiento abruptamente sin la gua del veterinario, los animales que recibieron este medicamento en forma regular durante un perodo prolongado de tiempo, pueden desarrollar sntomas de abstinencia si no "destetado" la droga Aunque la toxicidad heptica an no ha sido reportado en los animales que recibieron este medicamento, un medicamento (diazepam) similar al lorazepam ha causado toxicidad heptica en los gatos. Si los vmitos, falta de apetito o coloracin amarillenta de la parte blanca de los ojos o membranas mucosas se producen veterinario contacto inmediatamente. Los comprimidos son relativamente inspido y se desintegran fcilmente en la saliva. Si pilling es un lugar difcil, en el interior de la mejilla del paciente y el seguimiento en un minuto o as con un regalo pequeo para facilitar la deglucin de saliva / medicacin.

Qumica / Sinnimos Lorazepam se produce como un blanco o blanco prcticamente, polvo prcticamente inodoro. Es insoluble en agua y ligeramente soluble en alcohol. El lorazepam tambin puede ser conocido como BRN-07599084, CB-8133, Ro-78408, Wy-4036, lorazapamum, anxiedin, azurogen, bonatranquan, delormetazepam, lorazin, lorazon, lorenin, norlormetazepam, novhepar, novolorazem, o Chloroxazepam, sinestron, Ativan y Lorazepam Intensol ; muchos nombres comerciales internacionales estn disponibles. Almacenamiento / Estabilidad Lorazepam comprimidos deben almacenarse en recipientes bien cerrados a temperatura ambiente (20-25 C). La solucin oral y la inyeccin debe ser almacenado refrigerado (2-8 C) y protegidos de la luz. La inyeccin se debe diluir antes de justo antes de la inyeccin intravenosa con un volumen igual de D5W, solucin salina normal o agua estril para inyeccin. No agite la jeringa con fuerza, pero con cuidado, invertir varias veces hasta que la inyeccin se diluye y se mezcla completamente en solucin. No use la solucin si est descolorida o se forma un precipitado. IV inyecciones deben ser administradas lentamente, 2 mg durante 2-5 minutos. Aunque no es parte de la informacin de la etiqueta, lorazepam puede ser diluida en D5W o NS para infusin IV. Cuando se usa de esta manera, la inyeccin de lorazepam es ms soluble en concentraciones finales 0,1 a 0,2 mg / ml. Por ejemplo, si se utiliza la 2 mg / mL de inyeccin, una dilucin adicional con 9 ml ml o 19 de D5W o NS sera dar una concentracin final de 0,2 o 0,1 mg / ml. La inyeccin es muy viscoso y mezcle bien antes de usar. Como precipitacin / cristalizacin puede ocurrir, observar la solucin antes y durante la infusin. D5W pueden ser menos propensos a la formacin de cristalizacin que es NS. Las soluciones para infusin mezclada de esta manera se debe utilizar dentro de las 12 horas de preparacin. Compatibilidad / Compounding Consideraciones Medicamentos inform que compatible (lista parcial): Jeringa: hidromorfona Y-Site: albmina, amikacina, anfotericina B colesterilo, atracurio, cefotaxima, ciprofloxacina, cisplatino, dexametasona, diltiazem, dobutamina, doxorrubicina, famotidina, fentanilo, gentamicina, heparina, morfina, propofol, ranitidina, y vancomicina Presentaciones / Situacin reglamentaria Productos Veterinarios-CLASIFICADOS: Ninguno El ARCI (Racing Commissioners International) ha designado a esta droga como una sustancia de clase 2. Vase el apndice para ms informacin. Productos humanos-CLASIFICADOS: Lorazepam Tablets: 0,5 mg, 1 mg, 2 mg y genricos;; (Rx; C-IV) Lorazepam Concentrado Solucin Oral: 2 mg / ml en 10 ml y 30 ml con cuentagotas; Lorazepam Intensol (Roxane); (Rx; C-IV)

Inyeccin Lorazepam: 2 mg / ml y 4 mg / ml en jeringas de 1 ml precargadas, 1 mL viales de un solo uso y viales de 10 ml multidosis, Ativan (Baxter), genricos, (Rx, CIV) El metilfenidato
(Meta-ill- fen -i-fecha) Ritalin Estimulantes del SNC

Aspectos destacados de prescripcin

Anfetaminas como droga que puede ser til para el tratamiento de cataplexia / narcolepsia o hiperactividad / hiperactividad en los perros

Usar con precaucin en perros con trastornos convulsivos, enfermedad cardaca / hipertensin, o en animales agresivos

Los efectos adversos son principalmente relacionados con la estimulacin del SNC

Class-II controlada de frmacos en EE.UU.

Usos / Indicaciones El metilfenidato puede ser til para diagnosticar y tratar la cataplexia / o hiperactividad narcolepsia en perros. Farmacologa / Acciones El metilfenidato tiene efectos estimulantes sobre el sistema nervioso central y respiratorio similar a la de las anfetaminas. Tambin tiene actividad simpaticomimtica dbil, y en dosis normales tiene poco efecto en la circulacin perifrica. Farmacocintica En los perros, la informacin disponible es limitada. Las dosis nicas de PO de comprimidos de liberacin inmediata de 20 mg a 7-19 beagles kg dieron niveles de pico de alrededor de 60 microgramos / ml en unos 15 minutos despus de la dosificacin. La eliminacin fue aproximadamente 0,27 l / hy la semivida de eliminacin alrededor de una hora. Con 20 mg de comprimidos de liberacin sostenida no haba mucha ms variacin entre pacientes, las concentraciones de suero alcanzaron su punto mximo alrededor de 30 minutos despus de la dosificacin, los niveles pico de 19 microgramos / ml, fueron mucho ms bajos que los comprimidos de liberacin inmediata. La eliminacin fue aproximadamente 0,97 l / hy la semivida de eliminacin fue de aproximadamente 40 minutos. Para referencia, la concentracin teraputica en plasma de metilfenidato se piensa que es entre 1-10 microgramos / ml. (Giorgi et al. 2010) En los seres humanos, el metilfenidato (tabletas regulares) es bien y rpidamente absorbido desde el tracto GI. La comida en el tracto GI puede aumentar la tasa, pero no absorbe la medida, de las drogas. Los niveles de pico se producen alrededor de 2 horas despus de la dosis. El frmaco se metaboliza extensamente durante el primer paso; unin a protenas es baja. Eliminacin terminal de vida media es de aproximadamente 3 horas y menos de 1% se excreta sin cambios por la orina.

Contraindicaciones / Precauciones / Advertencias Los riesgos asociados con metilfenidato debe ser cuidadosamente considerado antes de administrar este medicamento a los perros con trastornos convulsivos, enfermedad cardaca / hipertensin, o en los animales agresivos. Efectos Adversos La mayora de los efectos adversos que puedan ser encontrados incluyen cardiaca aument y la frecuencia respiratoria, anorexia, temblores e hipertermia (particularmente inducida por el ejercicio). Reproductiva / Enfermera Seguridad En los seres humanos, la FDA categoriza metilfenidato como categora C de drogas durante el embarazo ( Los estudios en animales han demostrado un efecto adverso en el feto, pero no hay estudios adecuados en humanos, o bien no existen estudios de reproduccin en animales ni estudios adecuados en humanos). El metilfenidato se asoci con efectos teratognicos en conejos, pero en dosis masivas (200 mg / kg / da). Se desconoce si el metilfenidato pasa a la leche materna. La sobredosis / toxicidad aguda En los perros, las dosis de 1 mg / kg (o por debajo) puede causar reacciones txicas; hay un informe de una muerte despus de un perro ingiere 3,1 mg / kg, pero los perros de investigacin han sobrevivieron a dosis de 20 mg / kg / da durante 90 das . Un gato dado un comprimido de 5 mg de metilfenidato, mostr signos de temblores, agitacin, midriasis, taquicardia, taquipnea e hipertensin; signos resuelto 25 horas despus de la ingestin, con la atencin de apoyo (jaula oscura, diazepam, lquidos). Signos esperados asociados con una sobredosis en los perros suelen ser sobreestimulacin del SNC y efectos simpaticomimticos excesivos y pueden incluir: hiperactividad, salivacin, diarrea, meneo la cabeza, agitacin, taquicardia, hipertensin, temblores, convulsiones, e hipertermia. Tenga en cuenta la forma de dosificacin (de liberacin prolongada versus tabletas regulares) al considerar las opciones de tratamiento y la aparicin esperada y la duracin de los efectos.Emplear tratamiento utilizando tcnicas estndar de desintoxicacin intestinal (emtico, carbn activado, catrtico, etc), sin embargo, se debe evitar la emesis en animales que presenten signos asociados con la toxicidad o que son de otra manera en riesgo de emesis relacionados con los efectos adversos. El tratamiento es bsicamente de apoyo mediante el control de los signos asociados con la toxicidad. Fenotiazinas ( por ejemplo , acepromazina, clorpromazina) puede ser til en el control de la agitacin; bloqueadores beta puede ayudar taquicardia control; enfriamiento externo puede ser usado para la hipertermia, y ciproheptadina puede ayudar a prevenir el sndrome de la serotonina. Interacciones medicamentosas Las interacciones farmacolgicas siguientes o bien han sido reportados o son tericos en los seres humanos o animales que reciben metilfenidato y puede ser de importancia en los pacientes veterinarios: ANTICONVULSIVOS (fenobarbital, primidona, fenitona): Metilfenidato puede aumentar los niveles sricos Clonidina: casos raros (en humanos) de los efectos cardiovasculares (incluyendo la muerte); no entiende el mecanismo y la causalidad no establecido Frmacos hipotensores: Metilfenidato puede reducir los efectos

Inhibidores de la MAO (incluyendo amitraz y, potencialmente, selegilina): podran provocar una crisis hipertensiva Antidepresivos ISRS ( por ejemplo , fluoxetina, sertralina, etc): El metilfenidato puede inhibir el metabolismo y los niveles incremento Los antidepresivos tricclicos ( por ejemplo, amitriptilina, clomipramina, etc): El metilfenidato puede inhibir el metabolismo y los niveles incremento Warfarina: El metilfenidato puede inhibir el metabolismo de la warfarina y aumentar el INR Consideraciones de laboratorio No se conocen interacciones especficas de laboratorio se observaron para este frmaco. Las dosis PERROS: a) Para el tratamiento de la narcolepsia / catapleja: 5-10 mg (dosis total) PO una vez al da. (Joseph 2000) b) Para el tratamiento de la narcolepsia / catapleja (para complementar la imipramina a 0.5-1 mg / kg PO q8-12h): Metilfenidato: 0,25-0,5 mg / kg PO o 5-10 mg (dosis total) PO q12-24 (Shell 2003 ) c) Para el diagnstico y tratamiento de la hiperactividad: 5-20 mg (dosis total) q8-12h, dar por 3 das y evaluar la mejora de los comportamientos objetivo (ansiedad, la hiperactividad, la capacidad de aprendizaje) (Siebert 2003) d) En el caso hipercinesia, hiperactividad: perros pequeos: 5 + mg dosis total PO cada 12 horas, los perros grandes: 20-40 mg dosis total de PO cada 12 horas (Virga 2002) Monitoreo La eficacia clnica Examen fsico ocasional para monitorear los signos vitales, el peso corporal En los seres humanos, se recomienda hacer peridicamente CBC con diferencial y de plaquetas durante el tratamiento prolongado. Informacin del cliente Los clientes deben entender que esta droga tiene un importante potencial para el abuso por los seres humanos y para mantener de forma segura segura. Los clientes deben informar los efectos adversos estimulantes al veterinario. Si se utiliza un producto de liberacin prolongada, no triturar la tableta o cpsula. Qumica / Sinnimos Un estimulante del SNC relacionado con las anfetaminas, el metilfenidato HCl se produce tan fino, blanco polvo inodoro, cristalino. Es feely soluble en agua y solubles en alcohol. El metilfenidato tambin puede ser conocido como: attenta , Daytrana , Equasym , Focalin , Metadate ER , Methylin , Rilatine , Riphenidate , Ritalina , Ritalin , Ritalina , Ritaphen , Rubifen , o Tranquilyn . Almacenamiento / Estabilidad

A menos que se indique lo contrario en la etiqueta, el metilfenidato tabletas y tabletas de liberacin prolongada y cpsulas deben guardarse en ajustados, resistentes a la luz a temperatura ambiente. Presentaciones / Situacin reglamentaria Productos Veterinarios-CLASIFICADOS: Ninguno El ARCI (Racing Commissioners International) ha designado a esta droga como una sustancia de clase 1. Vase el apndice para ms informacin. Productos humanos-CLASIFICADOS: Metilfenidato comprimidos orales, 5 mg, 10 mg y 20 mg; Comprimidos masticables: 2,5 mg, 5 mg y 10 mg; comprimidos de liberacin prolongada: 10 mg, 18 mg, 20 mg, 27 mg, 36 mg y 54 mg; extendida- Cpsulas del Lanzamiento: 20 mg, 30 mg, 40 mg, 50 mg y 60 mg; Methylin (Mallinckrodt), Ritalin , Ritalin LA , y Ritalin-SR (Novartis), Metadate ER y Metadate CD (UCB) ; Concerta (Janssen); (Rx; C-II) Metilfenidato Solucin Oral: 5 mg ml / 5 y 10 mg / 5 ml en 500 ml; Methylin (Sciele); (Rx; C-II) Metilfenidato parche transdrmico: 10 mg / h 9 (1,1 mg / h; 27,5 mg en total), 15 mg / 9 h (1,6 mg / h; 41,3 mg en total), 20 mg / h 9 (2,2 mg / h; 55 mg en total ) y 30 mg / 9 h (3,3 mg / h; 82,5 mg en total); DAYTRANA (Shire); (Rx; C-II) PAROXETINA HCL
(Pah- rox -a-teen) Paxil La recaptacin de serotonina (ISRS) ANTIDEPRESIVO

Aspectos destacados de prescripcin

Los inhibidores selectivos de la recaptacin de serotonina antidepresivo relacionado con fluoxetina en perros y gatos para una variedad de trastornos de la conducta

Contraindicaciones: Pacientes con hipersensibilidad conocida o recibiendo inhibidores de la monoaminooxidasa

Precaucin: Los pacientes con enfermedad cardaca severa, insuficiencia renal o heptica. Las dosis puede necesitar ser reducida en pacientes con insuficiencia renal grave o insuficiencia heptica. Si el paciente es el frmaco durante un perodo prolongado, la retirada gradual recomendado.

Perfil de efectos adversos no est bien establecida, posiblemente en Perros: anorexia, letargo, efectos gastrointestinales, ansiedad, irritabilidad, insomnio / hiperactividad, o jadeo. El comportamiento agresivo en los perros no agresivos posibles anteriormente. Gatos: Puede mostrar los cambios de conducta (ansiedad, irritabilidad, trastornos del sueo), anorexia, estreimiento y cambios en los patrones de eliminacin

Usos / Indicaciones La paroxetina puede ser beneficioso para el tratamiento de la agresividad canina, y comportamientos obsesivo-compulsivos estereotpicos o de otro tipo. Se ha utilizado de vez en cuando en los gatos tambin. Farmacologa / Acciones La paroxetina es un inhibidor altamente selectivo de la recaptacin de serotonina (SSRI) en el SNC, por lo tanto potenciar la actividad farmacolgica de serotonina.Paroxetina aparentemente tiene poco efecto sobre otros neurotransmisores ( por ejemplo , dopamina o norepinefrina). Farmacocintica No hay datos veterinarios se encontraba. En los seres humanos, la paroxetina es lenta, pero casi completamente, absorbido desde el tracto GI. Debido a un relativamente alto de primer paso efecto, cantidades relativamente pequeas alcanzan la circulacin sistmica sin cambios. Los alimentos no altera la absorcin. El frmaco es de aproximadamente 95% a las protenas plasmticas. La paroxetina se metaboliza ampliamente, probablemente en el hgado. La vida media en intervalos de 7 a 65 horas los seres humanos y los promedios de aproximadamente 24 horas. Contraindicaciones / Precauciones / Advertencias Paroxetina est contraindicado en pacientes con hipersensibilidad conocida a ste o aquellos que reciben inhibidores de la monoamino oxidasa (ver Interacciones medicamentosas ms abajo). Usar con precaucin en pacientes con trastornos hepticos graves convulsiones, cardaco, o enfermedad renal. Las dosis puede necesitar ser reducida en pacientes con insuficiencia heptica o renal severa. Si paroxetina es rpidamente interrumpido, la retirada reacciones pueden ocurrir. Si el paciente ha estado recibiendo el medicamento durante un perodo prolongado, una retirada gradual se recomienda. Efectos Adversos En los perros, la paroxetina puede causar letargo, efectos gastrointestinales, ansiedad, irritabilidad, insomnio / hiperactividad, o jadeo. La anorexia es un efecto secundario comn en perros (normalmente transitoria y puede ser negado por aumentar temporalmente la palatabilidad de la comida y / o alimentacin de la mano).Algunos perros tienen anorexia persistente que impide su tratamiento posterior. El comportamiento agresivo en los perros no agresivos previamente se ha informado.Los ISRS tambin puede causar cambios en los niveles de glucosa en sangre y, potencialmente, reducir el umbral de convulsin. La paroxetina en los gatos puede causar cambios de conducta (ansiedad, irritabilidad, trastornos del sueo), anorexia, estreimiento y cambios en los patrones de eliminacin. Reproductiva / Enfermera Seguridad La seguridad de la paroxetina durante el embarazo no ha sido establecida. Los estudios preliminares realizados en ratas no demostr efectos teratognicos manifiestos. En los seres humanos, la FDA lo define la droga como categora C para uso durante el embarazo ( Los estudios en animales han demostrado un efecto adverso en el feto, pero no hay estudios adecuados en humanos, o bien no existen estudios de reproduccin en animales ni estudios adecuados en humanos . ) El frmaco se excreta en la leche, pero en niveles bajos, se recomienda precaucin en pacientes ancianos.

La sobredosis / toxicidad aguda Existe escasa informacin disponible. La experiencia con sobredosis en el ser humano da un panorama mixto. Aunque no es tan txico como los antidepresivos tricclicos, las muertes y la morbilidad significativa haber ocurrido despus de la sobredosis de paroxetina. Haba 114 exposiciones a la paroxetina informaron a la ASPCA Animal Poison Control Center (APCC) durante el perodo 2008-2009. En estos casos, 102 eran perros con 20 que muestra los signos clnicos, y 12 gatos con 4, que muestra signos clnicos. Los hallazgos ms comunes en los perros registrados en la disminucin de frecuencia incluida hiperactividad, letargia, midriasis, y temblor. Los hallazgos ms comunes en gatos incluyen midriasis. En casos de sobredosis con animales pequeos, se recomienda a errar por el lado de la seguridad y el empleo evacuacin intestinal (si no est contraindicado) y luego tratar de apoyo. El carbn activado es muy eficaz en la unin de paroxetina. Fenotiazina y ciproheptadina puede ser eficaz en el control del sndrome de serotonina. Pngase en contacto con un centro de control de envenenamientos de animales para obtener orientacin adicional. Interacciones medicamentosas Las interacciones farmacolgicas siguientes o bien han sido reportados o son tericos en humanos o animales tratados con paroxetina y puede ser de importancia en los pacientes veterinarios: Buspirona: Aumento del riesgo de sndrome serotoninrgico Cimetidina: Puede aumentar los niveles de paroxetina CIPROHEPTADINA: Puede disminuir o revertir los efectos de los ISRS Digoxina: La paroxetina (en humanos) puede disminuir el AUC de digoxina en un 15% INSULINA: Puede alterar los requerimientos de insulina Isoniazida: Aumento del riesgo de sndrome serotoninrgico Inhibidores de la MAO (incluyendo amitraz y, potencialmente, selegilina): Alto riesgo para el sndrome de la serotonina, el uso contraindicado, en los humanos, un perodo de lavado de la semana 5 se requiere despus de la interrupcin de paroxetina y un perodo de lavado de 2 semanas si la primera interrupcin del inhibidor de la MAO Pentazocina: Sndrome serotoninrgico similares a los posibles efectos adversos Fenobarbital: Puede disminuir los niveles de paroxetina Fenitona: aumento de los niveles plasmticos de fenitona posible, puede reducir los niveles de paroxetina Propranolol, metoprolol: La paroxetina puede aumentar los niveles de estos bloqueadores beta-'plasma e hipotensin causa, atenolol puede ser ms seguro utilizar paroxetina si se requiere TRAMADOL: ISRS puede inhibir el metabolismo de tramadol respecto a los metabolitos activos disminuyendo su eficacia y aumentando el riesgo de toxicidad (sndrome serotoninrgico, convulsiones). Antidepresivos tricclicos ( por ejemplo , clomipramina, amitriptilina): paroxetina puede aumentar los niveles de TCA en sangre y puede aumentar el riesgo de sndrome de serotonina

Teofilina: aumento de los niveles plasmticos de teofilina posible Warfarina: La paroxetina puede aumentar el riesgo de sangrado Las dosis PERROS: Para los problemas de comportamiento de respuesta de ISRS: a) Para los trastornos compulsivos: 1 mg / kg (hasta 3 mg / kg) va oral una vez al da (cada 24 horas) (Landsberg 2004) b) Para el trastorno de ansiedad generalizada: 1-1.5 mg / kg cada 24 horas (CrowellDavis 2009) c) Para el tratamiento adyuvante de las fobias, miedos y ansiedades: 0.5-1 mg / kg PO una vez al da (Moffat 2007a) CATS: Para los problemas de comportamiento de respuesta de ISRS: a) 0,5-1 mg / kg cada 24 horas (2.5-5 mg por gato cada 24 horas) (Levine 2008) b) Para los trastornos compulsivos: 0.5-1 mg / kg PO una vez al da (cada 24 horas) (Landsberg 2004) c) Para el trastorno de ansiedad generalizada: 0.5-1.5 mg / kg cada 24 horas (CrowellDavis 2009) d) Para las marcas: 0.5-1 mg / kg PO una vez al da (Landsberg 2007), (Neilson 2007) e) Por agresin Intercat: 0.5-1 mg / kg PO una vez al da (Moffat 2007b) f) 0,5-1,5 mg / kg PO q24-48h (Curtis 2008) Monitoreo Eficacia Los efectos adversos, incluyendo el apetito (peso) Informacin del cliente Mantenga los medicamentos fuera del alcance de nios y mascotas Puede causar efectos gastrointestinales (sobre todo la falta de apetito, estreimiento), el comportamiento y cambios en el sueo, y si estos problemas se convierten, veterinarios contacto Qumica / Sinnimos Un inhibidor selectivo de la recaptacin de serotonina (ISRS), la paroxetina HCl se produce en forma de un polvo blanco, inodoro. Tiene una solubilidad en agua de 5,4 mg / ml y un pKa de 9,9. Paroxetina tambin puede ser conocido como: BRL-29060, FG-7051, y Paxil . Almacenamiento / Estabilidad Paroxetina comprimidos orales deben almacenarse a 15-30 C. La suspensin oral debe almacenarse por debajo de 25 C. Presentaciones / Situacin reglamentaria Productos Veterinarios-CLASIFICADOS: Ninguno El ARCI (Racing Commissioners International) ha designado a esta droga como una sustancia de clase 2. Vase el apndice para ms informacin. Productos humanos-CLASIFICADOS:

Paroxetina comprimidos orales: 10 mg, 20 mg, 30 mg y 40 mg; Paxil (GlaxoSmithKline); Pexeva (Synthon); genricos; (Rx) Paroxetina comprimidos orales de liberacin controlada: 12,5 mg, 25 mg y 37,5 mg; Paxil CR (GlaxoSmithKline); genrico; (Rx) Paroxetina la suspensin oral: 2 mg / ml en 250 ml; Paxil (GlaxoSmithKline); genrico; (Rx) FEROMONAS
( fer -i-mones) Feliway , DAP PHEROMONE MODIFICADOR COMPORTAMIENTO

Aspectos destacados de prescripcin

Feromonas disponibles en el mercado pueden ser tiles en gatos para el marcado de orina o pulverizacin, vertical araazos, evitar el contacto social, prdida de apetito, situaciones de estrs, o inter-cat agresin; Machos: Los comportamientos asociados con el miedo o el estrs o para calmar en entornos nuevos o situaciones; Caballos: El alivio de situaciones de estrs

Puede necesitar tratamiento complementario (modificacin del comportamiento, la terapia con medicamentos) para las conductas negativas

Perro / gato productos se administran a travs del medio; producto Equine administrarse por va intranasal

Parece ser seguro

Usos / Indicaciones Las feromonas pueden ser complementos tiles para reducir la ansiedad y el estrs. En los gatos, FFP puede ser til en el tratamiento de marcado de orina o pulverizacin, vertical rascarse, evitar el contacto social, la prdida de apetito, las situaciones de estrs, o agresin inter-cat. Modificacin de la conducta y / o tratamiento farmacolgico concomitante puede ser requerida. En los perros, DAP puede ser til en el tratamiento de las conductas asociadas con el miedo o el estrs ( por ejemplo , ansiedad de separacin, destruccin, ladridos excesivos, suciedad casa, lamiendo, fobias) o animales tranquilizantes en los nuevos ambientes o situaciones. En los caballos, EAP puede ser til en el alivio de situaciones de estrs ( por ejemplo , el transporte, herrar, recorte, nuevos ambientes, capacitacin). Farmacologa / Acciones Apaciguar feromonas producidas durante la lactancia se cree que existen en todos los mamferos. Ellos son detectados por el rgano de Jacobson u rgano vomero-nasal (VNO). El VNO es ms sensible en los animales jvenes, pero se cree que continan funcionando en animales ms viejos tambin. No se entiende bien qu neurotransmisores o procesos neuroqumicos involucrados en las feromonas para exhibir sus efectos. En la mayora de los animales, las feromonas tienen un efecto

calmante general. En los gatos, la feromona facial F3 se cree que inhibe el marcado de orina, fomentar la alimentacin y mejorar las conductas exploratorias en situaciones desconocidas. La feromona F4 es una feromona allomarking llamada que calma y familiariza al gato con su entorno. Farmacocintica No hay informacin localizada. Contraindicaciones / Precauciones / Seguridad Reproductiva No hay informacin localizada. Efectos Adversos No se observaron efectos adversos significativos fueron localizados para estos productos y es poco probable que se produzca. La sobredosis / toxicidad aguda No existen datos especficos sobre los animales de toxicidad fue localizado. Aunque los ingredientes de estos productos no se consideran txicos, el fabricante recomienda que los seres humanos expuestos accidentalmente como resultado una reaccin adversa se debe informar a un mdico oa un centro de control de envenenamiento. Interacciones medicamentosas Ninguno de ellos fue localizado. Los efectos pueden ser reducidos o negados por el uso concomitante de frmacos que causan la estimulacin del SNC. Consideraciones de laboratorio No se localiz informacin. Las dosis CATS: a) Difusores: vial del difusor tiene una duracin de aproximadamente 4 semanas y cubre 500-650 difusor cuadrado Plug pies en el enchufe elctrico en la habitacin ms utilizada por el animal. No cubra difusor o lugar detrs o debajo de los muebles. Cuando est enchufado, no toque el difusor con las manos mojadas o con objetos metlicos. No tocar con las manos descubiertas difusor durante o inmediatamente despus del uso. Puede requerir hasta 72 horas para saturar la zona, as que los efectos pueden no ser inmediatos. (Informacin de la etiqueta; Feliway difusor -VPL) b) Spray: No rociar directamente en los gatos. Bomba de pulverizacin de aproximadamente 4 pulgadas de sitio, a 8 pulgadas del suelo. Una dosis por punto de aplicacin. Limpie las marcas de orina con agua limpia solamente. Marcas de orina y objetos prominentes (muebles, ventana o marcos de las puertas) se deben rociar 1-2 veces al da durante 30 das. Si el gato se observa frotando sus propias feromonas faciales sobre un punto, el tratamiento ya no es necesario en ese lugar. Aerosoles de mantenimiento cada 2-3 das puede ser requerida. Inter-Cat problemas de agresin pueden requerir modificacin de la conducta y el tratamiento farmacolgico concomitante. (Informacin de la etiqueta; Feliway Aerosol -VPL) PERROS: a) Difusores: vial del difusor tiene una duracin de aproximadamente 4 semanas y cubre 500-650 difusor cuadrado Plug pies en el enchufe elctrico en la habitacin ms utilizada por el animal. No cubra difusor o lugar detrs o debajo de los muebles. Cuando

est enchufado, no toque el difusor con las manos mojadas o con objetos metlicos. No tocar con las manos descubiertas difusor durante o inmediatamente despus del uso. Puede requerir hasta 72 horas para saturar la zona, as que los efectos pueden no ser inmediatos. (Informacin de la etiqueta; DAP Difusor -VPL) b) Spray: No rociar directamente en los perros. Puede pulverizar en coche, perreras, jaulas, vehculos, o bandanas en el cuello. Roce aproximadamente 20 minutos antes del viaje, etc Al entrar en lugares desconocidos / habitaciones, dos veces al da aerosol en la zona. (Informacin de la etiqueta; DAP Aerosol -VPL) CABALLOS: a) Administrar 2 pulverizaciones en cada orificio nasal una hora y media antes de que el estrs anticipado o evento. Despus de la administracin, mantener el caballo en un ambiente sin estrs durante media hora para conseguir los mejores resultados. (Informacin de la etiqueta; Modipher EQ Aerosol -VPL) Monitoreo La eficacia clnica Qumica Feromonas de mamferos son los cidos grasos. Perro feromona apaciguadora (DAP) es un derivado sinttico de la feromona perra intermamaria. Feromona felina es un anlogo sinttico de felino secreciones de las glndulas mejilla (feromona felina facial; FFP). El producto disponible comercialmente disponibles en los EE.UU. es un anlogo de la fraccin F3 de la feromona. Equinos pheromone apaciguamiento (EAP) se deriva de las feromonas maternas que se encuentran en el "rea de cera" cerca de las mamas de las yeguas lactantes. Almacenamiento / Estabilidad Salvo otra indicacin, almacenar a temperatura ambiente y no se mezclan con otros ingredientes o sustancias. Mantenga los productos fuera del alcance de los nios. Presentaciones / Situacin reglamentaria Productos Veterinarios-CLASIFICADOS: Feromona felina facial (FFP-F3 fraccin) Difusor (difusor elctrico adems de un vial FFP 2%) 48 ml vial; Feliway difusor (Farnam) Comfort Zone Feline(Farnam), (OTC) Feromona felina facial (FFP-F3 fraccin) Spray 10% 75 ml botella; Feliway Aerosol (VPL), Comfort Zone Spray para gatos (Farnam ) , (OTC) Perro Feromona Apaciguante (DAP) Difusor (difusor elctrico adems de un vial DAP 2%) 48 ml vial; DAP Difusor (VPL), (OTC) Perro Feromona Apaciguante 2% (DAP) Spray 60 ml botella; DAP Aerosol (VPL), Comfort Zone Spray para perros (Farnam ) , (OTC) Perro apaciguar feromonas (DAP) 48 ml con o sin enchufe adaptador, Comfort Zone Canine (Farnam), (OTC) Dog Collar de Feromonas apaciguamiento; DAP Collar (VPL), (OTC) Equine apaciguar Pheromone (EAP) 0,1% 7,5 spray botella ml, Modipher EQ Mist con EAP (VPL), (OTC) Un producto (no disponible en la actualidad en los EE.UU.) llamado FeliFriend contiene una fraccin F4 sinttico de FFP. Productos humanos-CLASIFICADOS: Ninguno

S-adenosil-metionina (SAMe) Ademetionina

( ess -ah- den -oh-seel meth- es decir -oh-neen) Hepatoprotectores

Aspectos destacados de prescripcin

"Nutracuticos", que puede ser utilizado como tratamiento adyuvante para la enfermedad heptica (hepatitis crnica), la osteoartritis, o el tratamiento de la intoxicacin por paracetamol en animales pequeos

Bien tolerado No es una droga regulada, elige cuidadosamente los productos

Usos / Indicaciones En la medicina de pequeos animales, la SAM es ms comnmente utilizado como tratamiento adyuvante para la enfermedad heptica (hepatitis crnica, lipidosis heptica, colangiohepatitis, enfermedad triada felina, etc.) Tambin puede ser de beneficio en la osteoartritis, la edad relacionadas con la disfuncin cognitiva, el tratamiento de la toxicidad aguda del hgado hepatotoxina inducida ( por ejemplo , acetaminofeno, toxicidad xilitol), y en pacientes de riesgo en terapia a largo plazo con frmacos con potencial hepatotxico. En los seres humanos, la SAMe se utiliza como un tratamiento para la depresin, la osteoartritis, la miopata relacionada con el SIDA, la colestasis intraheptica, enfermedad heptica, cirrosis heptica alcohlica, la fibromialgia, TDAH en adultos, la enfermedad de Alzheimer, migraa, etc Farmacologa / Acciones S-adenosil-metionina (SAM) es una molcula endgena sintetizada por las clulas de todo el cuerpo. SAMe se forma a partir del aminocido metionina y ATP, en conjuncin con la enzima sintetasa de SAMe (una enzima producido en el hgado, un paso limitante en la presencia de compromiso del hgado). SAMe es una parte esencial de tres vas bioqumicas principales: transmetilacin, transulfuracin, y aminopropilacin. La funcin normal de estas vas es especialmente vital para el hgado como muchas reacciones metablicas ocurren all. En la va de transmetilacin, la SAM acta como un donante de metilo (necesario para muchas sustancias y medicamentos para ser activado y / o eliminados). Transmetilacin es esencial en la sntesis de fosfolpidos importante a la estructura de la membrana celular, la fluidez y la funcin. En aminopropilacin, dona mismos grupos aminopropilo y es una fuente de poliaminas. Aminopropilacin es importante en la produccin de sustancias que tienen efectos antiinflamatorios, protenas y la sntesis de ADN, y la promocin de la replicacin celular y la regeneracin de la masa heptica. En transulfuracin, SAMe genera compuestos que contienen azufre importantes para reacciones de conjugacin utilizados en la desintoxicacin y como un precursor de glutatin (GSH). El glutatin es importante en muchos procesos metablicos y la desintoxicacin celular. La conversin de la SAMe en glutatin requiere la presencia de folato, cianocobalamina (B12) y piridoxina (B6). Normalmente, el hgado produce un amplio mismo, pero en la

enfermedad heptica o en la presencia de sustancias hepatotxicas, la conversin endgena de glutatin pueden ser deficientes. Exgena mismo se ha demostrado que aumenta el hgado y los niveles de glutatin rojo celulares y / o prevenir su agotamiento. SAM inhibe la apoptosis secundaria a los cidos biliares en el alcohol o los hepatocitos. En los seres humanos, el mecanismo para sus efectos antidepresivos no son bien entendidos, pero aparentemente aumenta el recambio de la serotonina y aumenta los niveles de dopamina y norepinefrina. Imgenes neuronales estudios en humanos muestran que la SAM afecta al cerebro de manera similar a otros medicamentos antidepresivos. Farmacocintica La biodisponibilidad oral es dependiente de la sal que se usa para estabilizar SAMe. La biodisponibilidad oral de la sal tosilato se informa, 1% mientras que la forma 1,4butanedisulfonate tiene una biodisponibilidad de 5%. Independientemente de la forma de dosificacin oral administrada, la presencia de alimentos en el intestino puede reducir sustancialmente la cantidad de frmaco absorbido. Los niveles de pico se producen en 1-6 horas despus de la dosificacin oral con los comprimidos revestidos entricos. Una vez absorbido, la SAMe entra en la circulacin portal y se metaboliza principalmente en el hgado. En los seres humanos, el 17% de una dosis de radiomarcado SAMe fue recuperada en la orina dentro de las 48 horas de la administracin, el 27% en las heces. En los perros, una masticable no higroscpico formulacin de SAMe ( Denosyl masticable ) produjo reas similares bajo la curva-en comparacin con los comprimidos con recubrimiento entrico ( Denosyl ), pero los niveles de pico ocurri antes con los comprimidos masticables (Griffin et al . 2009). Contraindicaciones / Precauciones / Advertencias No hay contraindicaciones aparentes a la utilizacin de la SAM. Efectos Adversos Los efectos adversos parecen ser mnimos o inexistentes en los animales tratados. La mayora de los estudios en seres humanos han demostrado efectos adversos similares a los del placebo. Ha habido informes de inmediato despus de la dosis vmitos, anorexia, y la ansiedad. Oral seres humanos en el mismo puede causar anorexia, nuseas, vmitos, diarrea, flatulencia, estreimiento, sequedad de boca, insomnio / nerviosismo, dolor de cabeza, sudoracin y mareos. Reproductiva / Enfermera Seguridad La seguridad de la SAM exgeno no se ha probado en el embarazo, el uso con precaucin. Estudios limitados en animales de laboratorio y en las mujeres embarazadas con enfermedad heptica no han demostrado ningn efecto perjudicial para la madre o el feto. No se sabe si es el mismo pasa a la leche materna. La sobredosis / toxicidad aguda Mismo parece ser bastante seguro. DL50 en roedores supera 4,65 gramos / kg, y los estudios de toxicidad en perros y gatos en las dosis prescritas habituales, no demostr efectos perjudiciales. En el caso de una sobredosis, efectos gastrointestinales se puede observar, pero poco probable que requiera tratamiento.

Interacciones medicamentosas No se conocen interacciones han sido documentados, pero en teora, el uso concurrente de SAMe con tramadol, meperidina, dextrometorfano, pentazocina,inhibidores de la monoamino oxidasa ( IMAO ), incluyendo selegilina serotonina, inhibidores selectivos de la recaptacin ( ISRS ), como fluoxetina , u otros antidepresivos ( por ejemplo , la amitriptilina clomipramina ) puede causar efectos aditivos serotoninrgicos. Consideraciones de laboratorio No se conocen interacciones especficas de laboratorio o consideraciones seal. Las dosis PERROS / GATOS: La dosis diaria para los animales con un peso corporal de: hasta 12 libras (5,5 kg): un 90 tabletas mg; 25.12 libras (5,5 a 11 kg): dos comprimidos 90 mg (o una tableta de 225 mg, si es ms conveniente); 25-35 libras (11-16 kg): un comprimido 225 mg; 35-65 libras (16 a 29.5 kg): dos comprimidos de 225 mg; 65-90 libras (29,5 kg-41 kg): tres comprimidos de 225 mg; ms de 90 libras (41 kg +): cuatro 225 mg comprimidos. La dosis diaria tambin se puede calcular sobre la base de 18 mg / kg de peso corporal y redondeadas al tamao ms cercano comprimido o combinacin de tamaos. El producto debe ser dado con el estmago vaco, por lo menos una hora antes de la comida. Si le da ms de una tableta, puede dividir la dosis total diaria y dar dos veces al da. El nmero de comprimidos se puede reducir gradualmente o se puede aumentar en cualquier momento dependiendo de las necesidades del animal de compaa. (Informacin del paquete; Denosyl -Nutramax) Para la enfermedad de hgado: a) Para el tratamiento coadyuvante de la enfermedad heptica necroinflammatory/cholestatic, hepatopata vacuolar, lipidosis heptica felina: 20 mg / kg PO una vez al da con el estmago vaco, el uso de un producto biodisponible probada. (Centro de 2008) b) 20 mg / kg una vez al da (Willard 2006) Monitoreo Signos clnicos (apetito, actividad, actitud) Las enzimas hepticas, bilirrubina, cidos biliares Las biopsias de hgado Insuficiencia heptica y los niveles de glutation eritrocitario (disponibles en las instituciones de investigacin slo en este momento), puede requerir 1-4 meses antes de que los cambios en los valores de laboratorio se observ Informacin del cliente Administrar tabletas a los animales con el estmago vaco, preferiblemente al menos una hora antes de alimentar Mantenga las tabletas en su envase original hasta su administracin. No triture o dividir comprimidos con cubierta entrica. Qumica / Sinnimos

S-adenosil-metionina (SAM) es una molcula natural que se encuentra en todo el cuerpo. Debido puro SAMe es altamente reactiva e inestable, formas comercialmente disponibles de la SAM son formas de sal, sulfato, sulfato-p-toluenosulfonato (tambin conocido como tosilato), y sales butanedisulfonate todos pueden ser adquiridos. SAM tambin se conoce como: S-adenosil-L-metionina, S-adenosilmetionina, SAM, SAM-e, adenosilmetionina, Sammy, adenilato methioninyl, Donamet , Gumbaral , Isimet , MoodLift , S Amet , Samyr , Transmetil , y Tunik . Almacenamiento / Estabilidad A menos que de otro modo etiquetados, mismos comprimidos deben almacenarse a temperatura ambiente. Evite las condiciones de alta temperatura o humedad.SAMe es inherentemente inestables en ambientes cidos o acuosa; tienda en hermticamente sellados, resistentes a la humedad contenedores. Presentaciones / Situacin reglamentaria Productos Veterinarios-CLASIFICADOS: Ninguno como un producto farmacutico. La SAMe es considerado un suplemento nutricional por la FDA. No existen normas aceptadas para la potencia, pureza, seguridad o eficacia de los organismos reguladores. Los suplementos estn disponibles a partir de una amplia variedad de fuentes y las formas de dosificacin incluyen comprimidos en una variedad de concentraciones. Hay productos especficos comercializados para su uso en animales, incluyendo: Denosyl (Nutramax) que es un 1, 4-butanediolsulfonate sal en 90 mg, 225 mg, y 425 mg con recubrimiento entrico, comprimidos envasados en blisters y 225 mg comprimidos masticables. Zentonil (Vetoquinol) que es una sal tosilato de 100 mg, 200 mg y 400 mg. Bioequivalencia entre los productos SAMe no est asegurada. La combinacin del producto Denamarin (Nutramax), que contiene la SAM y silibina (silimarina) tambin est etiquetado para su uso en perros y gatos. Productos humanos-CLASIFICADOS: Ninguno como un producto farmacutico. SERTRALINA HCL
( seor -Trah-leen) Zoloft La recaptacin de serotonina (ISRS)

Aspectos destacados de prescripcin

Un inhibidor selectivo de la recaptacin de serotonina que pueden ser tiles en el tratamiento de una variedad de comportamientos relacionados con diagnsticos en perros y gatos, incluyendo agresin, comportamientos relacionados con la ansiedad y otros comportamientos obsesivo-compulsivos

Precaucin: los pacientes geritricos o aquellos con enfermedad heptica grave; dosis puede ser necesario ajustar

Perfil de efectos establecido. Potencialmente, los

adversos no est perros: anorexia, letargo,

bien efectos

gastrointestinales, ansiedad, irritabilidad, insomnio / hiperactividad, o jadeo. El comportamiento agresivo de antes no eran agresivos perros posible. Gatos: sedacin, disminucin del apetito / anorexia, vmitos, diarrea, cambios de conducta (ansiedad, irritabilidad, trastornos del sueo), y cambios en los patrones de eliminacin

Las interacciones medicamentosas Productos genricos relativamente baratos ahora disponibles

Usos / Indicaciones La sertralina puede ser considerado para su uso en el tratamiento de una variedad de diagnsticos relacionados con el comportamiento en perros y gatos, como la agresividad y la ansiedad relacionada u otros comportamientos obsesivo-compulsivos. Farmacologa / Acciones La sertralina es un inhibidor altamente selectivo de la recaptacin de la serotonina (5hidroxitriptamina) en el SNC por lo tanto potencian su actividad farmacolgica.La sertralina aparentemente tiene poco efecto sobre la dopamina o norepinefrina, y aparentemente ningn efecto sobre otros neurotransmisores. Farmacocintica En los perros, el volumen de distribucin de sertralina es de 25 l / kg y el 97% a las protenas plasmticas. High metabolismo de primer paso se produce, el aclaramiento es mayor que 35 ml / min / kg. La bilis es la principal va de excrecin en el perro. En los seres humanos, los niveles de sertralina pico ocurren 30-45 minutos despus de la dosificacin oral. Esto es un 98% a las protenas plasmticas. La sertralina parece estar altamente metaboliza principalmente a N-desmetilsertralina, que es activa. Semivida de eliminacin de sertralina y desmetilsertralina promedio de 26 y 80 horas, respectivamente. Contraindicaciones / Precauciones / Advertencias Sertralina est contraindicada en pacientes con hipersensibilidad a cualquiera o ISRS, o recibiendo un inhibidor de la monoaminooxidasa (IMAO) o cisaprida. Usar con precaucin en pacientes geritricos y aquellos con insuficiencia heptica, las dosis puede necesitar ser disminuido o aumentado intervalo de dosificacin. Efectos Adversos El uso limitado de sertralina en perros o gatos hace que sea difcil comparar su perfil de efectos adversos con otros ISRS ( por ejemplo , fluoxetina, paroxetina, fluvoxamina). En los perros, los ISRS puede causar letargo, efectos gastrointestinales, ansiedad, irritabilidad, insomnio / hiperactividad, o jadeo. La anorexia es un efecto secundario comn en perros (normalmente transitoria y puede ser negado por aumentar temporalmente la palatabilidad de la comida y / o alimentacin de la mano). Algunos perros tienen anorexia persistente que impide su tratamiento posterior. El comportamiento agresivo en los perros agresivos que antes no se ha informado. ISRS en los gatos puede causar sedacin, disminucin del apetito / anorexia, vmitos, diarrea,

cambios en la conducta (ansiedad, irritabilidad, trastornos del sueo), y los cambios en los patrones de eliminacin. Reproductiva / Enfermera Seguridad En los seres humanos, la FDA categoriza sertralina como categora C de drogas durante el embarazo ( Los estudios en animales han demostrado un efecto adverso en el feto, pero no hay estudios adecuados en humanos, o bien no existen estudios de reproduccin en animales ni estudios adecuados en humanos.) En ratas y conejos, la sertralina fue implicado en la causa de retraso en la osificacin. La sertralina disminucin de la supervivencia de las cras en ratas expuestas in utero . Se desconoce si pasa a la leche materna sertralina. La sobredosis / toxicidad aguda Con sobredosis, los SSRI puede causar vmitos, diarrea, salivacin excesiva y letargia. El sndrome serotoninrgico puede ocurrir con sntomas que incluyen temblores musculares, rigidez, agitacin, hipertermia, vocalizacin, hipertensin o hipotensin, taquicardia, convulsiones, coma y muerte. La mayora de las exposiciones de perros por debajo de 20 mg / kg no son graves. Sobredosis Humanos de tan slo 2,5 gramos de haber causado la muerte, pero un paciente sobrevivi despus de 13,5 gramos. Haba 345 exposiciones a la sertralina reportados a la ASPCA Animal Poison Control Center (APCC) durante el perodo 2008-2009. En estos casos, 316 eran perros con 65 que presenten signos clnicos y 27 gatos estaban con 5, que muestra los signos clnicos. Los otros dos casos eran aves que no mostraron signos clnicos. Los hallazgos ms comunes en los perros registrados en frecuencia decreciente incluyen letargo, taquicardia, somnolencia, vmitos y vocalizacin. Los hallazgos ms comunes en gatos incluyen hipersalivacin. Gestin de sobredosis de sertralina deben ser manejados agresivamente con el tratamiento de apoyo y sintomtico. Los veterinarios se les anima a contactar a un centro de control de envenenamientos de animales para mayor orientacin. Interacciones medicamentosas Las interacciones farmacolgicas siguientes o bien han sido reportados o son tericos en los seres humanos o animales que reciben sertralina y puede ser de importancia en los pacientes veterinarios: Buspirona: Aumento del riesgo de sndrome serotoninrgico Cimetidina: Puede aumentar los niveles de sertralina CIPROHEPTADINA: Puede disminuir o revertir los efectos de los ISRS Diazepam: La sertralina puede disminuir el aclaramiento de diazepam Isoniazida: Aumento del riesgo de sndrome serotoninrgico Inhibidores de la MAO (incluyendo amitraz y, potencialmente, selegilina): Alto riesgo para el sndrome de la serotonina, el uso contraindicado, en los humanos, un perodo de lavado de la semana 5 se requiere despus de suspender la sertralina y un perodo de lavado de 2 semanas si es necesario primero suspender el inhibidor de la MAO Pentazocina: Sndrome serotoninrgico similares a los posibles efectos adversos

TRAMADOL: ISRS puede inhibir el metabolismo de tramadol respecto a los metabolitos activos disminuyendo su eficacia y aumentando el riesgo de toxicidad (sndrome serotoninrgico, convulsiones) Antidepresivos tricclicos ( por ejemplo , clomipramina, amitriptilina): La sertralina puede aumentar los niveles de TCA en sangre y puede aumentar el riesgo de sndrome de serotonina Warfarina: La sertralina puede aumentar el riesgo de sangrado Consideraciones de laboratorio No hay interacciones significativas de laboratorio o consideraciones fueron localizados. Las dosis PERROS: a) Para el tratamiento de los trastornos compulsivos: 2-4 mg / kg PO una vez al da o dividida dos veces al da (Landsberg 2004) b) 1-2 mg / kg PO cada 24 horas (una vez al da) (6-8 semanas para permitir la prueba inicial) (Virga 2005) c) 1-3 mg / kg PO una vez al da. Plan es utilizar el medicamento por un tiempo limitado (3-6 meses) durante el cual tambin se modificacin conductual tiempo empleado. El animal debe aprender el comportamiento apropiado en situaciones problemticas anteriormente. Entonces, el animal debe ser destetados de la medicacin durante un perodo de 2 a 4 semanas por reducir a la mitad la dosis semanal (Neilson 2002) . d) Para el tratamiento de los diagnsticos de comportamiento: 0,25-0,5 mg / kg PO cada 24 horas (una vez al da) Nota: debe tratar durante 3-5 semanas como mnimo para evaluar los efectos, y luego tratar hasta "bien" hasta que no tenga signos asociados con el diagnstico o un nivel bajo, constante (un mnimo de otros 1-2 meses). A continuacin, tratar durante otros 1-2 meses (mnimo), por lo que la fiabilidad de la evaluacin est razonablemente asegurada. Si el destete de la droga lo hacen durante 3-5 semanas (o ms). El tratamiento debe durar un mnimo de 4-6 meses una vez que inician la terapia. (Overall 2001) e) Para compulsivo Trastorno de ansiedad,: 1-4 mg / kg PO cada 24 horas (una vez al da) (Seibert 2003) f) 0,5-4 mg / kg PO una vez al da. (Haug 2008) g) Para el trastorno de ansiedad generalizada: 0.5-4 mg / kg PO una vez al da. (Crowell-Davis, SL 2009) CATS: a) Para el tratamiento de los trastornos compulsivos: 0,5 mg / kg PO una vez al da (Landsberg 2004) b) Para el marcado de orina (pulverizacin), la agresividad, la ansiedad, incluyendo suciedad casa ansiognico, fobias, miedos: 0.5-1 mg / kg por va oral cada 24 horas (una vez al da) (Virga 2002) . c) Para el tratamiento de los diagnsticos de comportamiento: 1 mg / kg PO cada 24 horas (una vez al da) Nota: debe tratar durante 3-5 semanas como mnimo para evaluar los efectos, y luego tratar hasta "bien" hasta que no tenga signos asociados con el diagnstico o algn nivel bajo, constante (un mnimo de otros 1-2 meses). A continuacin, tratar durante otros 1-2 meses (mnimo), por lo que la fiabilidad de la evaluacin est razonablemente asegurada. Si el destete de la droga lo hacen durante 3-5

semanas (o ms). El tratamiento debe durar un mnimo de 4-6 meses una vez que inician la terapia. (Overall 2001) d) Para el tratamiento de la agresin por miedo, afectiva o de dominio: 0.5-1 mg / kg PO una vez al da (Crowell-Davis, S. 2003b), (Crowell-Davis, S. 2003).Para el trastorno de ansiedad generalizada: 0.5-1.5 mg / kg PO cada 24 horas. (Crowell-Davis, SL 2009) e) Para el tratamiento del trastorno compulsivo ansiedad,: 0.5-1 mg / kg PO cada 24 horas (una vez al da) (Seibert 2003) f) desde 0,25 hasta 1,3 mg / kg PO cada 24 horas. (Curtis 2008) Monitoreo Eficacia Efectos Adversos, incluyendo el apetito (peso) Considere la posibilidad de realizar pruebas de funcin heptica basales y el ECG; repeticin de la prueba, segn sea necesario Informacin del cliente Debido a que an no ha generalizado el uso de sertralina en perros o gatos, sus efectos adversos y perfiles de eficacia no han sido an completamente determinadas, los clientes deben informar cualquier resultado anmalo importante al veterinario. Los clientes deben entender que esta droga es poco probable que tenga un efecto inmediato (o incluso en el corto plazo) y deben comprometerse a usar el medicamento durante meses para determinar la eficacia Qumica / Sinnimos Un inhibidor selectivo de la recaptacin de serotonina, hidrocloruro de sertralina es un polvo cristalino blanco que es ligeramente soluble en agua y alcohol isoproplico; escasamente soluble en etanol. La solucin oral disponible comercialmente contiene 12% de etanol y tiene un aroma de mentol. La sertralina tambin puede ser conocido como: CP-51974-01; Altruline , Anilar , Aremis , Atenix , Besitran , Bicromil , Gladem , Insertec , Irradial , Lustral , Novativ , Sealdin , Serad , Sercerin , Serlain , Serta , ttig , Tolrest , Tresleen o Zoloft . Almacenamiento / Estabilidad Guarde las tabletas de sertralina disponibles en el mercado y la solucin oral a temperatura ambiente controlada (25 C, 77 F), se permiten variaciones de 15-30 C (59-86 F). El fabricante indica para diluir la solucin oral nicamente en los siguientes lquidos: agua, zumo de naranja, ginger ale, limonada o limn / cal sodada, el uso inmediatamente despus de la dilucin. Presentaciones / Situacin reglamentaria Productos Veterinarios-CLASIFICADOS: Ninguno El ARCI (Racing Commissioners International) ha designado a esta droga como una sustancia de clase 2. Vase el apndice para ms informacin. Productos humanos-CLASIFICADOS: Sertralina HCl Comprimidos: 25 mg, 50 mg y 100 mg (como base); Zoloft (Pfizer); genricos; (Rx)

Sertralina HCl concentrado de solucin oral: 20 mg / mL en 60 mL; Zoloft (Pfizer); genrico; (Rx) TRAZODONA HCL
( traz -oh-hecho) Desyrel Antagonista de la serotonina 2A / la recaptacin de serotonina

Aspectos destacados de prescripcin

Antidepresivos, que pueden ser tiles para el tratamiento complementario de los trastornos del comportamiento (ansiedad o esp. fobia relacionada) en perros

Poca investigacin o experiencia clnica disponible sobre el uso veterinario

Relativamente barato

Usos / Indicaciones Trazodone puede ser til en el tratamiento de trastornos de la conducta en animales pequeos, particularmente como un tratamiento adyuvante en aquellos pacientes que no responden adecuadamente a las terapias convencionales. En un estudio retrospectivo de 56 perros (Gruen y Sherman 2008), la evaluacin de la trazodona como tratamiento adyuvante para los trastornos de ansiedad en los perros, se encontr a ser bien tolerado en un amplio rango de dosis y mejorado comportamiento calmante. Los autores concluyeron que ms se necesitan estudios controlados para evaluar ms a fondo la farmacocintica, el perfil de seguridad y eficacia de este frmaco en los perros. En los seres humanos, la trazodona se usa para tratar la abstinencia de la depresin, comportamiento agresivo, el alcohol o la cocana, la prevencin de la migraa e insomnio. Tiene menos efectos anticolinrgicos que los antidepresivos tricclicos y es uno de los antidepresivos con el menor riesgo de convulsiones. Farmacologa / Acciones La trazodona se clasifica como un antagonista de la serotonina 2A / recaptacin de serotonina (SARI) que principalmente potencia la actividad de la serotonina en el SNC. En animales de laboratorio, trazodona inhibe selectivamente la recaptacin de serotonina por los sinaptosomas del cerebro y potencia los cambios de comportamiento inducidos por el precursor de la serotonina, el 5-hidroxitriptfano. En los perros, la trazodona ejerce efectos cardacos cualitativamente diferentes y menos pronunciada de la conduccin que hacen los antidepresivos tricclicos. Trazodone puede antagonizar receptores alfa-1 adrenrgicos y reducir la presin arterial. Como trazodona puede antagonizar receptores 5-HT2 y causar su baja regulacin, se puede aumentar la eficacia de los ISRS (Virga 2010). Farmacocintica No se localiz informacin sobre la farmacocintica de trazodona en los perros. En los seres humanos, la biodisponibilidad oral de trazodona (comprimidos de liberacin inmediata) es de aproximadamente 65%; presencia de alimentos aumenta la absorcin

(AUC aumenta), pero disminuye la Cmax (pico de nivel plasmtico) y retrasos Tmax (tiempo de nivel de pico). Es aproximadamente el 90-95% a las protenas plasmticas. El volumen de distribucin va desde 0,47 hasta 0,84 l / kg.El metabolismo es amplio y se produce principalmente en el hgado. Un metabolito activo, mclorofenilpiperazina (Mccp) se forma a travs de la escisin oxidativa por la enzima CYP3A4 que se metaboliza a compuestos inactivos a travs de CYP2D6. La excrecin es principalmente (70-75%) a travs de mecanismos renales con slo una cantidad muy pequea (0,13%) se excreta sin cambios en la orina. Alrededor del 21% de la dosis se excreta en las heces. Vida media de eliminacin del compuesto original es de alrededor de 7 horas (comprimidos de liberacin inmediata) y 10 horas (comprimidos de liberacin sostenida). Contraindicaciones / Precauciones / Advertencias Trazodone est contraindicado en pacientes con hipersensibilidad a ello o aquellos que reciben inhibidores de la MAO (incluyendo amitraz y, posiblemente, selegilina,). Debe usarse con precaucin en pacientes con enfermedad cardiaca grave o insuficiencia heptica o renal. Efectos Adversos El perfil de efectos adversos para la trazodona en perros no est bien documentada. Los posibles efectos adversos incluyen sedacin, letargo, ataxia, alteraciones de la conduccin cardaca, aumento de la ansiedad y la agresin. En un estudio retrospectivo en 56 perros (Gruen y Sherman 2008), trazodona efectos adversos fueron en general leves, y slo 3 perros tenan que tener el medicamento descontinuado. Aproximadamente el 80% de los perros en el estudio haban reportado ningn efecto adverso. Los efectos adversos que se reportaron fueron: vmitos / nuseas (2), los cambios de comportamiento (pocas horas despus de la dosis), como subirse a los contadores (1), o en la basura (1), excitacin aument (2), sedacin (2), aumento del apetito (2) y la colitis (1). En caso de trazodona ir ampliando en los perros, un perfil ms definido efecto adverso puede discernir. Trazodone solo es poco probable que cause el sndrome de serotonina con dosis clnicamente usadas, pero cuando se utiliza con otros frmacos serotoninrgicos, es posible. Los signos clnicos ms comunes que se observan con el sndrome de la serotonina en los perros incluyen (en orden descendente): vmitos, diarrea, convulsiones, hipertermia, hiperestesia, depresin, midriasis, la vocalizacin, la muerte, la ceguera, salivacin excesiva, disnea, ataxia / paresia, desorientacin, hiperreflexia, y coma (Wismer 2006). En los seres humanos, los efectos adversos ms comunes incluyen visin borrosa, confusin, mareos, sequedad de boca, hipotensin ortosttica, sudoracin letargo o somnolencia. Prolongacin del intervalo QT puede ocurrir, pero es mucho menos comn en los seres humanos con trazodone que con los antidepresivos tricclicos. Priapismo Se ha comunicado raramente en hombres que toman trazodona. Reproductiva / Enfermera Seguridad Trazodone parece ser relativamente seguro de usar durante el embarazo. A dosis muy altas (15-50X) en ratas y conejos, un cierto aumento en la muerte fetal / tasas de resorcin y las anomalas congnitas se observaron. Para los humanos, la FDA categoriza trazodona como categora C para uso durante el embarazo (Los estudios en animales han demostrado un efecto adverso en el feto, pero no hay estudios adecuados en humanos,. o no hay estudios de reproduccin en animales y no existen estudios adecuados en humanos) Tramadol se excreta en la leche a niveles muy bajos y los

efectos clnicos en los hijos parece poco probable. Sin embargo, pese a los riesgos potenciales del uso de este medicamento en comparacin con los beneficios en animales gestantes o lactantes. La sobredosis / toxicidad aguda No hay informacin especfica se encontraba con respecto a sobredosis de trazodona en pacientes veterinarios. En los seres humanos, la incidencia de efectos adversos severos de sobredosis de trazodona (solo) fue baja en comparacin con las sobredosis de antidepresivos tricclicos. Sin embargo, en caso de sobredosis importante de la trazodona, se recomienda ponerse en contacto con un centro de control de envenenamientos de animales para mayor orientacin. Interacciones medicamentosas Las interacciones farmacolgicas siguientes o bien han sido reportados o son tericos en los seres humanos o animales que reciben trazodona y puede ser de importancia en los pacientes veterinarios: DROGAS antihipertensivos: Trazodone puede aumentar la reduccin de la presin arterial y causar hipotensin ASPIRINA: aumento del riesgo de hemorragia gastrointestinal, monitor Antifngicos azoles ( por ejemplo, ketoconazol, fluconazol): Puede aumentar los niveles sanguneos trazodona Depresores del SNC: El uso de trazodona puede causar efectos depresores del SNC aditivos Digoxina: La trazodona puede aumentar los niveles de digoxina ANTIBIOTCS macrlidos ( por ejemplo , eritromicina, claritromicina): Puede aumentar los niveles sanguneos trazodona Metoclopramida: Aumento del riesgo de sndrome serotoninrgico AINE: aumento del riesgo de hemorragia gastrointestinal, monitor Fenotiazinas: Puede aumentar los niveles sanguneos trazodona; causar efectos aditivos del SNC Antidepresivos ISRS ( por ejemplo , fluoxetina): Aumento del riesgo de sndrome serotoninrgico. La trazodona comnmente se utiliza junto con los ISRS, pero estar atentos a los signos asociados con el sndrome serotoninrgico (ver efectos adversos ms arriba). Consideraciones de laboratorio Ninguna nota Las dosis PERROS: Como tratamiento adyuvante de los trastornos relacionados con la ansiedad: a) A partir de un estudio retrospectivo de 56 perros. Para permitir que los perros a ser tolerante a la droga y evitar los potenciales efectos adversos gastrointestinales, trazodona se inici a una dosis inicial que era la mitad de la dosis objetivo y administrada durante 3 das. A continuacin, la dosis objetivo se estableci como la dosis efectiva ms baja necesaria para conductual calmante. Incrementos adicionales de la dosis se hicieron empricamente con el tiempo.

En el estudio, el mnimo, la siguiente mxima, y la media de las dosificaciones diarias y frecuencias de dosificacin se utilizaron: Medicacin diaria nica: 1,9 mg/kg/day-16.2 mg / kg / da (media = 7,3 mg / kg / da) Como sea necesario solamente: 2,2 mg/kg/day- 14 mg / kg / da (media 7,7 mg / kg / da) Medicacin diaria y segn sea necesario: 1,7 mg/kg/day-19.5 mg / kg / da (media de 7,25 mg / kg / da) (Gruen y Sherman 2008) b) 1 mg / kg PO cada 12 horas durante 7 das, a continuacin, hasta 3 mg / kg PO cada 12 horas. (Frank 2010) c) 1-4,8 mg / kg por va oral dos veces al da, (titular para efectuar en incrementos de 1 mg cada 7 das). (Virga 2010) d) Adems de la mejora de la serotonina medicamento diariamente, trazodona puede ser utilizado como un frmaco adyuvante para aumentar el control clnico de las condiciones de ansiedad relacionados. Se administra alrededor de una hora antes de la aparicin de la ansiedad y con una dosis inicial tpica entre 2-5 mg / kg y hacia arriba ajustando segn sea necesario para conseguir el control (dosis mxima de 14 mg / kg / da). (Neilson 2010) Monitoreo La eficacia clnica y los efectos adversos Informacin del cliente Preferiblemente dar con los alimentos Los clientes deben entender que la trazodona no se ha utilizado ampliamente en los perros y reportar cualquier efecto adverso no previstas para el veterinario Qumica / Sinnimos La trazodona es un antidepresivo triazolopiridina. Se produce como un polvo cristalino de color blanco a blanquecino y es escasamente soluble en agua, alcohol, o cloroformo. Trazodone tambin puede ser conocido como AF-1161, Trazodona, trazodon, o "SleepEasy." El nombre comercial comn es Desyrel . Almacenamiento / Estabilidad Almacenar entre 20-25 C (68-77 F); excursiones se permite a los 15-30 C (59-86 F). Mantenga en un recipiente hermtico y protegido de la luz. Presentaciones / Situacin reglamentaria Productos Veterinarios-CLASIFICADOS: Ninguno Productos humanos-CLASIFICADOS: Trazodona comprimidos orales: 50 mg, 100 mg, 150 mg, y 300 mg; genrico; (Rx) Trazodone de Liberacin Prolongada (24-horas) Tabletas orales: 150 mg y 300 mg; Oleptro (Labopharm), (Rx)

Tranquilizantes / sedantes

Maleato de acepromazina
(Ase- pro -ma-boca) PromAce , Aceproject Fenotiazina sedantes / TRANQUILIZADORA

Aspectos destacados de prescripcin

Efecto analgsico insignificante

La dosificacin puede ser necesario reducir en animales debilitados o geritrica, aquellos con enfermedad heptica o cardiaca, o cuando se combina con otros agentes

Inyectar lentamente IV; no se inyecte en las arterias

Algunas razas de perros (por ejemplo, el gigante de las razas, perros de vista) y perros con la mutacin MDR1 puede ser demasiado sensible a los efectos y requieren reduccin de la dosis

Puede causar hipotensin significativa, anomalas cardacas de cambio, hipo o hipertermia

Puede causar protrusin del pene en animales grandes (caballos esp.)

Usos / Indicaciones La acepromazina es aprobado por la FDA para su uso en perros, gatos y caballos. Indicaciones de etiquetado para los perros y los gatos son: "... como una ayuda en el control de los animales intratables ... aliviar la picazn como resultado de la irritacin de la piel, como un antiemtico para controlar los vmitos asociados con la cinetosis" y como agente preanestsico. El uso de la acepromazina como sedante / tranquilizante en el tratamiento de comportamientos adversos en perros y gatos ha sido ampliamente suplantado por nuevas agentes eficaces que tengan menos efectos adversos. Su uso para la sedacin durante el viaje es controvertido y muchos ya no recomiendan la terapia farmacolgica para este propsito. En combinacin con analgsicos ( por ejemplo , opiceos), acepromazina puede potenciar su efecto analgsico (neuroleptoanalgesia). En los caballos, la acepromacina tiene la etiqueta "... como una ayuda en el control de los animales dscolos", y en conjunto con anestesia local para procedimientos y tratamientos. Tambin es comnmente usado en caballos como agente de pre-anestsico en dosis muy pequeas para ayudar a controlar el comportamiento. Aunque no aprobado por la FDA, que se utiliza como un tranquilizante (ver dosis) en otras especies tales como cerdos, ganado vacuno, conejos, ovejas y cabras.Acepromacina tambin se ha demostrado para reducir la incidencia de halotano inducida por hipertermia maligna en cerdos susceptibles. Farmacologa / Acciones

Acepromazina es un agente neurolptico fenotiazina. Aunque los mecanismos exactos de accin no se entienden completamente, las fenotiazinas bloques receptores postsinpticos de la dopamina en el SNC y tambin puede inhibir la liberacin de, y aumentar el ndice de rotacin de la dopamina. Se piensa que son porciones de deprimir el sistema reticular activador que ayuda en el control de la temperatura corporal, la tasa metablica basal, emesis, el tono vasomotor, el equilibrio hormonal, y estado de alerta. Adems, fenotiazinas tienen diversos grados de efectos anticolinrgicos, antihistamnicos efectos de bloqueo, antiespasmdico, y alfa-adrenrgicos. El efecto primario deseado para el uso de la acepromazina en medicina veterinaria es su accin tranquilizante. Otras acciones farmacolgicas que poseen acepromacina, incluyen acciones antiemticos, antiespasmdicos y hipotrmico. Algunos investigadores han reportado que acepromacina tiene actividad anticonvulsiva, pero en la medicina veterinaria en general se considera que las fenotiazinas no debe utilizarse en animales epilpticos o aquellos susceptibles de sufrir ataques ( por ejemplo , despus de la mielografa) ya que pueden precipitar convulsiones. Acepromacina puede reducir las tasas respiratorias, pero los estudios han demostrado que poco o ningn efecto se produce con respecto a la imagen de gases en sangre, pH o la saturacin de oxihemoglobina. Una disminucin dependiente de la dosis en el hematocrito es visto dentro de 30 minutos despus de la dosificacin en caballos y perros. Valores del hematocrito en caballos puede disminuir hasta un 50% de los valores de pre-dosis, lo que es probablemente debido a la mayor retencin del esplnica de clulas rojas. Adems de reducir la presin arterial en perros, acepromazina provoca aumento de la presin venosa central, un efecto vagal inducida bradicardia y paro sinusal transitoria. La bradicardia puede ser negado por un efecto reflejo taquicardia secundaria a la disminucin de la presin arterial. Acepromacina tambin tiene efectos antidysrhythmic. Acepromazina se ha demostrado que inhiben las arritmias inducidas por ultra cortos barbitricos actan, y proteger contra las acciones ventriculares fibrilatorios de halotano y epinefrina. Otras acciones farmacolgicas se discuten en la seccin de efectos adversos a continuacin. Farmacocintica La farmacocintica de acepromazina se ha estudiado en el caballo (Ballard et al. 1982). El frmaco tiene un volumen bastante alto de distribucin (6,6 L / kg), y es ms de 99% de protena unido. El inicio de la accin es bastante lenta, que requieren hasta 15 minutos despus de la administracin IV, con efectos mximos observados en 30-60 minutos. La vida media de eliminacin en los caballos es de aproximadamente 3 horas. Acepromazina se metaboliza en el hgado con metabolitos conjugados y no conjugados ambos eliminados en la orina. Los metabolitos se pueden encontrar en la orina equina hasta 96 horas despus de la dosificacin. Contraindicaciones / Precauciones / Advertencias Los animales pueden requerir dosis menores de anestsicos generales siguientes acepromacina. Debe usarse con precaucin y en dosis ms pequeas en animales con disfuncin heptica, enfermedad cardaca leve o debilidad general. Debido a sus efectos hipotensores, acepromazina est relativamente contraindicado en pacientes con enfermedad cardiaca significativa, hipovolemia, hipotensin o shock. Acepromazina se ha dicho para disminuir la agregacin de plaquetas y su uso evitarse en pacientes con coagulopatas o trombocitopenia, pero un estudio en 6 perros sanos no mostr inhibicin de las plaquetas (Conner et al. 2009). Las fenotiazinas son relativamente

contraindicada en pacientes con ttanos o intoxicacin por estricnina debido a los efectos sobre el sistema extrapiramidal. Las inyecciones intravenosas deben hacerse lentamente. No administrar por va intraarterial en los caballos, ya que puede causar graves del SNC excitacin / depresin, convulsiones y muerte. Debido a sus efectos sobre la termorregulacin, debe utilizarse con precaucin en animales muy jvenes o debilitados. Dos estudios retrospectivos en los perros (McConnell et al. 2007), (Tobias y Marioni Henry-2006) no mostr ningn aumento en la actividad convulsiva despus de la administracin de acepromacina. Cuando se usa solo, acepromacina no tiene efectos analgsicos, tratar a los animales con los analgsicos adecuados para controlar el dolor. Los efectos tranquilizacin de la acepromacina puede ser anulado y que no siempre se puede contar cuando se usa como un agente de restriccin. No administrar a animales de competicin dentro de 4 das de una carrera. En los perros, los efectos del acepromacina puede ser individualmente variable y depende de la raza. Los perros con MDR1 mutaciones (collies, pastores australianos muchos, etc . ) pueden desarrollar una sedacin ms pronunciado que persiste ms de lo normal. El Laboratorio de Farmacologa Clnica Veterinaria en el estado de Washington recomienda reducir la dosis en un 25% en perros heterocigotos para la mutacin MDR1 (mutante / normal) y un 30-50% en perros homocigotos para la mutacin MDR1 (mutante / mutante). (WSU-VetClinPharmLab 2009) Acepromazina debe usarse con mucha cautela como agente de retencin en los perros agresivos, ya que puede hacer que el animal ms propensos a asustar y reaccionar a ruidos u otros estmulos sensoriales. En los pacientes geritricos, dosis muy bajas se han asociado con efectos prolongados de la droga. Razas gigantes y galgos pueden ser extremadamente sensibles a la droga mientras que las razas terrier son algo resistentes a sus efectos. La atropina puede ser utilizado con acepromacina para ayudar a negar sus efectos bradicrdicos. Adems de los aspectos legales (no aprobado por la FDA) de utilizar acepromacina en el ganado bovino, el frmaco puede causar la regurgitacin del contenido ruminal al inducir la anestesia general. Efectos Adversos Acepromazina efecto sobre la presin arterial (hipotensin) est bien descrito y una consideracin importante en la terapia. Este efecto se cree que est mediada por mecanismos centrales y a travs de las acciones de alfa-adrenrgicos de la droga. El colapso cardiovascular (secundaria a bradicardia e hipotensin) se ha descrito en todas las especies principales. Los perros pueden ser ms sensibles a estos efectos que los otros animales. Acepromazina se ha demostrado que disminuye la produccin de lgrimas en los gatos (Ghaffari et al. 2010). En acepromazina animales macho grande puede provocar la protrusin del pene; en los caballos, este efecto puede durar de 2 horas. Sementales se debe dar acepromazina con precaucin como lesiones en el pene puede ocurrir con parlisis resultante hinchazn y permanente del msculo retractor del pene. Otros signos clnicos que se han reportado en caballos incluyen agitacin, inquietud, sudoracin, temblor, taquipnea, taquicardia y, rara vez, convulsiones y postracin. Acepromacina los efectos de la ampliacin del pene que causa en los caballos y el prolapso de la membrana nictitante de los caballos y los perros, pueden hacer que su uso inadecuado de los animales muestran. Tambin hay consideraciones ticas sobre el uso

de tranquilizantes antes de mostrar un animal o que tiene el animal que se examin antes de la venta. De vez en cuando un animal puede desarrollar los signos clnicos contradictorios de la agresividad y la estimulacin generalizada del SNC despus de recibir acepromacina. Inyecciones intramusculares pueden causar dolor transitorio en el sitio de inyeccin. Reproductiva / Enfermera Seguridad En los seres humanos, la FDA categoriza fenotiazinas como la categora C para uso durante el embarazo ( Los estudios en animales han demostrado un efecto adverso en el feto, pero no hay estudios adecuados en humanos, o bien no existen estudios de reproduccin en animales ni estudios adecuados en humanos.) En un sistema independiente que evala la seguridad de los medicamentos en el embarazo canino y felino (Papich 1989), este medicamento se clasifica como en clase: B ( . Seguro para su uso si se utiliza con precaucin Los estudios en animales de laboratorio puede haber descubierto algunos riesgos, pero estos medicamentos parecen ser seguro en perros y gatos o drogas son seguras si no se administra cuando el animal est cerca del trmino.) La sobredosis / toxicidad aguda La DL 50 en ratones es de 61 mg / kg IV despus de la dosificacin y 257 mg / kg despus de la dosis oral. Mientras que un estudio de toxicidad en los perros no se informaron efectos adversos en perros que recibieron 20-40 mg / kg durante 6 semanas, desde 2004, la ASPCA Animal Poison centro ha documentado efectos adversos en perros que recibieron dosis nicas entre 20-42 mg / kg. Los perros han sobrevivido a dosis orales de hasta 220 mg / kg, pero las sobredosis puede causar hipotensin grave, depresin del SNC, edema pulmonar e hiperemia. Haba 70 exposiciones a maleato de acepromacina reportados a la ASPCA Animal Poison Control Center (APCC) durante el perodo 2008-2009. En estos casos, 49 eran perros con 37 que muestran signos clnicos y los restantes 21 casos reportados gatos estaban con 17 gatos con signos clnicos. Los hallazgos ms comunes en los perros registrados en la disminucin de la frecuencia incluyeron ataxia, sedacin, letargo, depresin y protrusin del tercer prpado, somnolencia, bradicardia y postracin. Los resultados comunes en los gatos registrados en la disminucin de la frecuencia incluye la sedacin, ataxia, letargo, la protrusin del tercer prpado, y la depresin. Debido a la toxicidad aparente relativamente baja de acepromazina, la mayora de las sobredosis puede ser manejado por el seguimiento del animal y el tratamiento de los signos clnicos que se producen; masivas sobredosis orales definitivamente debe ser tratado por el vaciado del intestino, si es posible. La hipotensin no debe ser tratado inicialmente con lquidos; alfa-adrenrgicos agentes presores (epinefrina, fenilefrina) puede considerarse si los fluidos no conservan una presin arterial adecuada. Las convulsiones pueden ser controladas con diazepam o barbitricos. Doxapram se ha sugerido como un antagonista de los efectos depresores del SNC de acepromazina. Interacciones medicamentosas Las interacciones farmacolgicas siguientes o bien han sido reportados o son tericos en los seres humanos o animales que reciben fenotiazinas acepromacina o de otro y pueden ser de importancia en los pacientes veterinarios: Acetaminofn: Posible aumento del riesgo de hipotermia

ANTICIDOS : Puede causar una reduccin de la absorcin gastrointestinal de las fenotiazinas orales MEZCLAS antidiarreico ( por ejemplo , caoln / pectina, mezclas subsalicilato de bismuto ): Puede causar reduccin de la absorcin gastrointestinal de las fenotiazinas orales AGENTES depresores del SNC ( barbitricos, narcticos, anestsicos , etc): Puede causar depresin del SNC aditivo si se utiliza con acepromacina Dopamina: acepromacina puede afectar a la accin de la dopamina vasopresores. Emticos: acepromazina puede reducir la eficacia de emticos Epinefrina, efedrina: Fenotiazinas bloques receptores alfa-adrenrgicos, el uso concomitante de epinefrina o efedrina puede producir sin oposicin beta-actividad que causa vasodilatacin y aumento del ritmo cardaco Metoclopramida: Puede aumentar los riesgos de efectos adversos extrapiramidales Opiceos: puede potenciar los efectos hipotensores de acepromacina; dosis de acepromacina generalmente se reduce cuando se utiliza con un opiceo AGENTES organofosforados: acepromazina no se debe dar dentro de un mes de tratamiento antiparasitario con estos agentes ya que sus efectos pueden potenciarse Fenitona: El metabolismo puede disminuir si se administra simultneamente con fenotiazinas PROCAINA: Actividad puede ser potenciado por fenotiazinas Propranolol: aumento de los niveles en sangre de ambos frmacos puede producir si se administra con fenotiazinas Quinidina: Con fenotiazinas puede causar depresin aditivo cardaco Las dosis Nota: El fabricante dosis de 0.5-2.2 mg / kg para perros y gatos es considerado por muchos mdicos a ser 10 veces mayor que la necesaria para la mayora de las indicaciones. Dar dosis IV lentamente, deje por lo menos 15 minutos para el inicio de la accin. PERROS: a) 0,55 hasta 2,2 mg / kg por va oral o 0.55-1.1 mg / kg IV, IM o SC (prospecto; PromAce -Fort Dodge) b) Restriccin / sedacin: 0,025-0,2 mg / kg IV; mximo de 3 mg o 0.1-0.25 mg / kg IM; preanestsica: 0.1-0.2 mg / kg IV o IM, mximo de 3 mg; 0.05-1 mg / kg IV, IM o SC (Morgan 1988) c) Para reducir la ansiedad en el paciente dolor (no es un sustituto de la analgesia): 0,05 mg / kg IM, IV o SC; no superen 1 mg de dosis total (Carroll 1999) d) Premedicacin: 0.03-0.05 mg / kg IM o 1-3 mg / kg PO al menos una hora antes de la ciruga (no es tan fiable) (Hall y Clarke 1983) e) Como premedicacin con morfina: acepromacina 0,05 mg / kg IM, morfina 0,5 mg / kg IM (Pablo 2003) CATS: a) 1.1 a 2.2 mg / kg por va oral, IV, IM o SC (prospecto; PromAce -Fort Dodge) b) Para reducir la ansiedad en el paciente dolor (no es un sustituto de la analgesia): 0,05 mg / kg IM, IV o SC; no excedan de 1 mg de dosis total (Carroll 1999) c) Restriccin / sedacin: 0,05-0,1 mg / kg IV, mximo de 1 mg (Morgan 1988)

d) 0,11 mg / kg con atropina (0,045 a 0,067 mg / kg) 15-20 minutos antes de ketamina (22 mg / kg IM). (Booth 1988) HURONES: a) Como un tranquilizante: 0.25-0.75 mg / kg IM o SC, se ha utilizado de forma segura en jills embarazadas; utilizar con precaucin en animales deshidratados.(Finkler 1999) b) 0.1-0.25 mg / kg IM o SC; puede causar hipotensin / hipotermia (Williams 2000) CONEJOS / roedores / pequeos mamferos: a) Los conejos: Como un tranquilizante: 1 mg / kg IM, el efecto debe comenzar en 10 minutos y duran 1-2 horas (Stand 1988) b) Conejos: Como premedicacin: 0.1-0.5 mg / kg SC; 0.25-2 mg / kg IV, IM, SC 15 minutos antes de la induccin. No analgesia; puede causar hipotensin / hipotermia. (Ivey y Morrisey 2000) c) Ratones, ratas, hmsters, cobayas, chinchillas: 0,5 mg / kg IM. Es que no utilice en jerbos. (Adamcak y Otten 2000) GANADO: a) Sedacin: 0.01-0.02 mg / kg IV o 0.03-0.1 mg / kg IM (Booth 1988) b) 0,05-0,1 mg / kg IV, IM o SC (Howard 1986) c) Sedante una hora antes de la anestesia local: 0,1 mg / kg IM (Hall y Clarke 1983) CABALLOS: ( Nota : ARCI UCGFS Clase 3 Medicamentos) a.) 0.044 hasta 0.088 mg / kg (2-4 mg/100 libras de peso corporal) IV, IM o SC (prospecto; PromAce -Fort Dodge) b) Para la sedacin leve: 0.01-0.05 mg / kg IV o IM. El inicio de accin es de unos 15 minutos para el IV, a 30 minutos de IM (Taylor, P. 1999) c) 0,02 a 0.05 mg / kg IM o IV como preanestsico (Booth 1988) d) neuroleptoanalgesia: 0,02 mg / kg administrada con buprenorfina (0,004 mg / kg IV) o xilacina (0,6 mg / kg IV) (Thurmon & Benson 1987) e) Para el tratamiento adyuvante de laminitis (fase de desarrollo): 0.066 a 0.1 mg / kg 46 veces al da (Brumbaugh et al. 1999) CERDO: a) 0,1-0,2 mg / kg IV, IM o SC (Howard 1986) b) 0,03 a 0,1 mg / kg (Hall y Clarke 1983) c) En el caso de breves perodos de inmovilizacin: acepromacina 0,5 mg / kg IM seguidas en 30 minutos por la ketamina 15 mg / kg IM. La atropina (0,044 mg / kg IM) reducir la salivacin y secreciones bronquiales. (Lumb y Jones 1984) OVINOS Y CAPRINOS: a) 0,05 a 0,1 mg / kg IM (Hall y Clarke 1983) ZOO, extica, especies de fauna silvestre: Para el uso de acepromacina en el zoo, fauna extica y la medicina se refieren a referencias especficas, entre ellas: a) Zoo Animal y Vida Silvestre de inmovilizacin y anestesia . West, G, Heard, D, Caulkett, N. (eds.). Blackwell Publishing, 2007. b) Manual de inmovilizacin qumica de Vida Silvestre, 3 ed . Kreeger, TJ y Arnemo JM. 2007. c) Restriccin y manejo de animales salvajes y domsticos. Fowler, M (ed.), Iowa State University Press, 1995 d) Formulario de Animales Exticos, 3 ed . Carpenter, JW, Saunders. 2005 e) El 2009 la Asociacin Americana de Procedimientos veterinario del zoolgico por DK Fontenot tambin tiene varias dosis indicadas para moderacin, anestesia y

analgesia para una variedad de medicamentos para los carnvoros y primates. VIN miembros pueden acceder a ellos en: http://goo.gl/BHRih o http://goo.gl/9UJse Monitoreo Ritmo cardaco / ritmo / de la presin arterial si est indicada y puede medir Grado de tranquilizacin Caballos machos deben ser revisados para asegurarse de pene se retrae y no est lesionado La temperatura del cuerpo (sobre todo si la temperatura ambiente es muy caliente o fro) Informacin del cliente Puede decolorar la orina a un color rosa o rojo-marrn, lo que no es anormal La acepromazina es aprobado por la FDA para su uso en perros, gatos y caballos no destinados a la alimentacin Qumica / Sinnimos Maleato de acepromazina (anteriormente acetilpromazina) es un derivado de la fenotiazina que se produce como amarillo, inodoro, de sabor amargo. Un gramo es soluble en 27 ml de agua, 13 ml de alcohol, y 3 ml de cloroformo. Maleato de acepromazina tambin puede ser conocido como: maleato de acetilpromazina, "ACE", ACP, Aceproject , Aceprotabs , PromAce , Plegicil ,Notensil , y Atravet . Almacenamiento / Estabilidad Almacenar protegido de la luz. Las tabletas deben guardarse en recipientes hermticos. Acepromazina inyeccin se debe mantener la congelacin. Aunque los estudios controlados no han documentado la compatibilidad de estas combinaciones, acepromazina se ha mezclado con la atropina, la buprenorfina, hidrato de cloral, ketamina, meperidina, oximorfona, y xilazina. Tanto glicopirrolato y diazepam han informado de que fsicamente incompatible con fenotiazinas, sin embargo, el glicopirrolato se ha demostrado que es compatible con promazina HCl para inyeccin. Compatibilidad / Compounding Consideraciones Un estudio (Taylor, BJ et al. 2009) la evaluacin de la estabilidad, esterilidad, pH, formacin de partculas y la eficacia en roedores de laboratorio de la ketamina compuesto, acepromazina y xilazina (KAX) apoy la conclusin de que los frmacos son estables y eficaces durante por lo menos 180 das despus de la mezcla, si se almacena a temperatura ambiente en la oscuridad. Las combinaciones de acepromazina mezclado con atropina, la buprenorfina, hidrato de cloral, meperidina y la oximorfona se han usado comnmente, pero los estudios que documentan su compatibilidad y estabilidad no se encuentra. Tanto glicopirrolato y diazepam han informado de que fsicamente incompatible con fenotiazinas, sin embargo glicopirrolato se ha demostrado que es compatible con promazina HCl para inyeccin. Presentaciones / Situacin reglamentaria Productos Veterinarios-CLASIFICADOS:

Maleato de acepromazina por inyeccin: 10 mg / ml para inyeccin en viales de 50 ml; PromAce (Fort Dodge); genrico; (Rx). Aprobado por la FDA formas disponibles para su uso en perros, gatos y caballos no destinados a alimentos. Tablets acepromacina maleato: 5 mg, 10 mg y 25 mg en frascos de 100 comprimidos y 500; PromAce (Fort Dodge); genricos; (Rx). Aprobado por la FDA formas disponibles para su uso en perros, gatos y caballos no destinados a alimentos. Cuando se utiliza de manera extra-label en animales destinados al consumo, se recomienda utilizar los perodos de suspensin usados en Canad: Carne: 7 das; Leche: 48 horas. Contacto FARAD (ver anexo) para mayor orientacin. El ARCI (Racing Commissioners International) ha designado a esta droga como una sustancia de clase 3. Vase el apndice para ms informacin. Productos humanos-CLASIFICADOS: Ninguno ALPRAZOLAM
(Al- prah -zoe-lam) Xanax BENZODIACEPINAS sedantes / TRANQUILIZADORA

Aspectos destacados de prescripcin

Benzodiazepina oral que pueden ser tiles para los comportamientos no deseados en los perros o gatos

Contraindicaciones: animales hipersensibilidad benzodiazepina

agresivos

(controversial),

Precaucin: enfermedad heptica o renal

Efectos adversos: sedacin, cambios de comportamiento, y las respuestas contradictorias, la dependencia fsica es una posibilidad, puede impedir la formacin

C-IV sustancia controlada

Usos / Indicaciones Alprazolam puede ser til para la terapia adjunta en perros ansiosos y agresivos, o en aquellas reacciones de pnico que demuestran. ( Nota: Algunos mdicos creen que las benzodiazepinas estn contraindicados en perros agresivos como ansiedad puede sujetar al animal de las tendencias agresivas). Puede ser til en gatos para el tratamiento de trastornos de ansiedad. Alprazolam puede tener menos efecto sobre la funcin del motor a bajas dosis de diazepam hace. Farmacologa / Acciones Niveles subcorticales (principalmente lmbico, talmico, y el hipotlamo) del SNC est deprimido por las benzodiazepinas alprazolam y otras produciendo as la ansiolticos, sedantes, relajantes, msculo esqueltico, y visto efectos anticonvulsivos. El mecanismo de accin exacto es desconocido, pero incluyen mecanismos postulados: antagonismo

de la serotonina, el aumento de liberacin de y / o facilitacin de cido gammaaminobutrico (GABA) la actividad, y la liberacin disminuida o rotacin de la acetilcolina en el SNC. Benzodiazepina receptores especficos se han localizado en el cerebro de los mamferos, rin, hgado, pulmn y corazn. En todas las especies estudiadas, los receptores carecen de la materia blanca. Farmacocintica La farmacocintica de alprazolam no se han descrito para perros o gatos. En los seres humanos, alprazolam se absorbe bien y se caracteriza porque tiene un inicio de accin intermedia. Plasmtica mxima se alcanza en 1-2 horas. Alprazolam es altamente soluble en lpidos y ampliamente distribuido en todo el cuerpo. Que atraviesa fcilmente la barrera sangre-cerebro y es un poco a las protenas plasmticas (80%). El alprazolam se metaboliza en el hgado a por lo menos dos metabolitos, incluyendo alfa-hidroxi-alprazolam que es farmacolgicamente activo. Vida media de eliminacin rango 6 a 27 horas en la gente. Contraindicaciones / Precauciones / Advertencias Algunos mdicos creen que las benzodiazepinas estn contraindicados en perros agresivos como ansiedad puede sujetar al animal de tendencias agresivas. Esto sigue siendo controvertido. Alprazolam est contraindicado en pacientes con hipersensibilidad conocida al frmaco. Debe usarse con precaucin en pacientes con insuficiencia heptica o enfermedad renal, glaucoma de ngulo estrecho y en pacientes debilitados o ancianos. Las benzodiazepinas pueden poner en peligro la capacidad de los animales de trabajo. Efectos Adversos Las benzodiazepinas pueden causar sedacin, aumento del apetito y ataxia transitoria. Los gatos pueden presentar cambios en el comportamiento (irritabilidad, aumento del afecto, la depresin, la conducta aberrante) despus de recibir las benzodiazepinas. Los perros rara vez pueden presentar una respuesta contradictoria (excitacin del SNC) tras la administracin de benzodiacepinas. El uso crnico de benzodiazepinas pueden inducir dependencia fsica. Los animales parecen ser menos propensas que los seres humanos para desarrollar dependencia fsica a dosis normalmente administrados. Las benzodiazepinas pueden impedir la capacidad del animal para aprender y pueden retardar la formacin. Reproductiva / Enfermera Seguridad Diazepam y otras benzodiazepinas se han implicado en la causa anomalas congnitas en los seres humanos si se administra durante el primer trimestre del embarazo.Los bebs nacidos de madres que reciben grandes dosis de benzodiazepinas poco antes del parto se ha informado que sufren de apnea del sueo, deterioro de la respuesta metablica al estrs por fro, dificultad en la alimentacin, hiperbilirrubinemia, hipotona, los sntomas de abstinencia, etc se han producido en los bebs cuyas madres tomaron crnicamente benzodiacepinas durante el embarazo . La importancia veterinaria de estos efectos no est claro, pero el uso de estos agentes durante el primer trimestre del embarazo slo debe ocurrir cuando los beneficios superen claramente a los riesgos asociados a su uso. En los seres humanos, la FDA lo define la droga como categora D para su uso durante el embarazo ( hay evidencia de riesgo fetal humano,

pero los beneficios potenciales del uso del medicamento en mujeres embarazadas pueden ser aceptables a pesar de sus riesgos potenciales .) La sobredosis / toxicidad aguda Sobredosis de alprazolam se limitan generalmente a signos del SNC. Depresin del SNC puede ser visto y la gravedad es generalmente dependiente de la dosis. La hipotensin, depresin respiratoria y paro cardaco han sido reportados en pacientes humanos, pero al parecer, son muy raros. El inform LD 50 en ratas es de alprazolam> 330 mg / kg, pero paro cardaco ocurri con dosis tan bajas como 195 mg / kg. Signos en peligro la vida de los animales pequeos son raros. Algunos animales pueden presentar una reaccin de tipo paradjico (desorientacin, vocalizacin, agitacin, etc.) A veces, los signos pueden ser seguido por la depresin del SNC. Haba 695 exposiciones a alprazolam reportados a la ASPCA Animal Poison Control Center (APCC) durante el perodo 2008-2009. En estos casos, 658 eran perros con 330 que presenten signos clnicos, 34 eran gatos con un 19 presentan signos clnicos, 2 eran pjaros de 1 reportado por tener sntomas, y 1 caso fue reportado como una chinchilla tiene sntomas. Los hallazgos ms comunes en los perros registrados en la disminucin de la frecuencia incluyeron ataxia, hiperactividad, letargia, agitacin, desorientacin y vmitos. Los hallazgos ms comunes en los gatos registrados en la disminucin de la frecuencia incluyeron ataxia, depresin, hiperactividad, polifagia y vocalizacin. Tratamiento de la toxicidad aguda consiste de protocolos estndar para la descontaminacin. La decisin de administrar carbn activado debe ser sopesado con cuidado, ya que en algunos casos el riesgo de carbn activado pueden ser mayores que los beneficios. Flumazenil (ver monografa aparte) se pueden utilizar para revertir los efectos sedantes de las benzodiacepinas, pero slo si la depresin del SNC es significativo, lo que resulta en depresin respiratoria. Interacciones medicamentosas Las interacciones farmacolgicas siguientes o bien han sido reportados o son tericos en los seres humanos o animales que reciben alprazolam y puede ser de importancia en los pacientes veterinarios: Anticidos: Puede ralentizar la tasa, pero no el grado de absorcin oral de alprazolam; administrar 2 horas de diferencia para esta interaccin potencial AGENTES depresores del SNC ( barbitricos, narcticos, anestsicos , etc): efectos aditivos pueden ocurrir Digoxina: Los niveles sricos pueden aumentar, los niveles sricos de digoxina del monitor o signos clnicos de toxicidad Fluoxetina, fluvoxamina: Aumento de los niveles de alprazolam DROGAS metaboliza en el hgado ( por ejemplo, cimetidina, eritromicina, isoniazida, ketoconazol, itraconazol ): El metabolismo de alprazolam puede disminuir y la sedacin excesiva puede ocurrir Rifampicina: Puede inducir enzimas microsomales hepticas y disminuir los efectos farmacolgicos de las benzodiazepinas Los antidepresivos tricclicos ( por ejemplo, amitriptilina, clomipramina, imipramina ): Alprazolam puede aumentar los niveles de estas drogas; significado clnico es desconocido y un poco de estado que la clomipramina y alprazolam en conjunto pueden mejorar la eficacia de las fobias ( por ejemplo, la fobia a las tormentas)

Las dosis PERROS: a) Para el tratamiento de los trastornos de ansiedad canina: 0,01-0,1 mg / kg por va oral, segn sea necesario para el pnico, que no exceda de 4 mg / perro / da. Empiece con 1-2 mg (dosis total) para un perro de tamao mediano. (Overall 1997) b) Para la ansiedad de separacin: 0,25 mg-2 mg (dosis total) una vez al da a tres veces al da PO. (Hunthausen 2006) c) Para las fobias tormenta: 0,02-0,4 mg / kg PO q4h segn sea necesario, ayuda a minimizar el impacto de experimentar una fuerte tormenta (Crowell-Davis 2003a); 0,02 mg / kg PO como necesit una hora antes de la tormenta esperada y cada 4 horas segn sea necesario, que se utiliza como adyuvante despus de la modificacin de conducta y el tratamiento previo clomipramina (ver clomipramine monografa para obtener ms informacin) (Crowell-Davis, 2003b) d) Para las fobias, la noche de vigilia: 0,01-0,1 mg / kg o 0.25-2 mg (dosis total) por perro PO PO q6-12h (Siebert 2003) e) Para la ansiedad aguda: 0.05-0.1 mg / kg PO prn o tres veces al da. Administrar 3060 minutos antes de desencadenar eventos. (Neilson 2009) CATS: a) Para el tratamiento de los trastornos de ansiedad felina: 0.125-0.25 mg / kg PO cada 12 horas (inicio a 0,125 mg / kg por va oral) (Total 1997) b) En caso de suciedad casa refractario: 0,1 mg / kg o 0.125-0.25 mg (dosis total) por gato PO q8-12h (Siebert 2003) c) Para el marcado de orina: 0,05-0,2 mg / kg PO cada 12-24h (Virga 2002) d) Para los miedos / fobias / ansiedades: 0.125-0.25 mg (dosis total) PO de una a tres veces al da. (Landsberg 2005) e) Para la ansiedad aguda: 0,05 mg / kg PO prn o tres veces al da. Administrar 30-60 minutos antes de desencadenar eventos. (Neilson 2009) Monitoreo Eficacia Efectos Adversos Considere la posibilidad de vigilar las enzimas hepticas especialmente en el tratamiento de los gatos crnicamente Informacin del cliente Trate de dosis aproximadamente una hora antes de las tormentas u otros estmulos previstos que evoca respuestas negativas Si hay algn problema con el medicamento se produce pilling, considere el uso de las tabletas de desintegracin oral; las manos deben estar secas antes de manipular Si la sedacin excesiva o color amarillento en la parte blanca de los ojos (especialmente en gatos), pngase en contacto veterinario Qumica / Sinnimos Una benzodiazepina alprazolam, se produce como un blanco a blanco, polvo cristalino. Es soluble en alcohol e insoluble en agua. Alprazolam tambin puede ser conocido como D65 MT, U 31889, o alprazolamum; muchos nombres comerciales disponibles a nivel internacional.

Almacenamiento / Estabilidad Comprimidos de alprazolam se deben almacenar a temperatura ambiente en ajustados, resistentes a la luz. Los comprimidos de desintegracin oral se deben almacenar a temperatura ambiente y protegido de la humedad. Compatibilidad / Compounding Consideraciones Estabilidad mezclado preparacin: suspensin oral Alprazolam compuesto de comprimidos disponibles comercialmente se ha publicado (Allen, 1998). Trituracin de sesenta (60) alprazolam 2 mg comprimidos con 60 ml de Ora-Plus y ad cs a 120 ml con Ora-Sweet (o Ora-Sweet SF) se obtiene una 1 mg / ml de suspensin oral que retiene> potencia 90% durante 60 das almacenado a ambos 5 C y 25 C. Preparaciones magistrales de alprazolam debe ser protegido de la luz. Presentaciones / Situacin reglamentaria Productos Veterinarios-CLASIFICADOS: Ninguno El ARCI (Racing Commissioners International) ha designado a esta droga como una sustancia de clase 2. Vase el apndice para ms informacin. Productos humanos-CLASIFICADOS: Alprazolam comprimidos orales: 0,25 mg, 0,5 mg, 1 mg y 2 mg; Xanax (Pfizer); genrico; (Rx; C-IV) Alprazolam tabletas de liberacin prolongada oral: 0,5 mg, 1 mg, 2 mg y 3 mg; Xanax XR (Pfizer); genricos, (Rx, C-IV) Alprazolam tabletas de disolucin oral: 0,25 mg, 0,5 mg, 1 mg, 2 mg y; Niravam (Schwarz Pharma); (Rx; C-IV) Solucin Alprazolam oral: 1 mg / ml en 30 ml; Alprazolam Intensol (Roxane); (Rx; C-IV) Azaperona
(A-zap- par -ohne) Stresnil Butirofenona TRANQUILIZADORA

Aspectos destacados de prescripcin

Un tranquilizante butirofenona para cerdos; tambin se utiliza en la vida silvestre

No le d IV, cerdos permitir que reposar durante 20 minutos despus de la inyeccin

No hay actividad analgsica Puede causar transitorios pilotes, salivacin y temblor

Usos / Indicaciones Azaperona es oficialmente indicado para el "control de la agresividad al mezclar o reagrupacin de los cerdos destetados o el depsito de un peso mximo de 36,4 kg"

(prospecto, Stresnil -P / M ; Mallinckrodt). Tambin se utiliza clnicamente como un tranquilizante general para cerdos, para permitir que los lechones a ser aceptada por las cerdas agresivas, y como un agente preoperatoria antes de la anestesia general o cesrea con anestesia local. Azaperona se ha utilizado como un neurolptico en caballos, pero algunos caballos de desarrollar reacciones adversas (sudoracin, temblores musculares, reaccin de pnico, excitacin CNS) y la administracin IV ha dado lugar a hipotensin arterial significativo. Debido a estos efectos, la mayora de los mdicos evitar el uso de este frmaco en los equinos. Azaperona, en combinacin con butorfanol y medetomidina (BAM), ha sido utilizada como una combinacin inmovilizacin en crvidos, pero no puede tener un beneficio adicional y puede aumentar el riesgo de hipoxia. Farmacologa / Acciones Las butirofenonas como una tranquilizacin causa clase y la sedacin (sedacin puede ser menor que con el fenotiazinas), la actividad anti-emtico, reduccin de la actividad motora, y la inhibicin de catecolaminas del sistema nervioso central (dopamina, norepinefrina). Azaperona parece tener efectos mnimos sobre la respiracin y puede inhibir algunas de las acciones depresores respiratorios de los anestsicos generales. Una ligera reduccin de la presin arterial ha sido medida en cerdos despus de inyecciones IM de azaperona, aparentemente debido a una ligera alfaadrenrgico. Azaperona se ha demostrado para prevenir el desarrollo de halotano inducida por hipertermia maligna en cerdos susceptibles. Los estudios preliminares han sugerido que los efectos de las butirofenonas puede ser antagonizado por la 4aminopiridina. Farmacocintica Informacin mnima se encuentra con respecto a los parmetros farmacocinticos reales, pero el frmaco se considera que tiene un inicio relativamente rpido de la accin despus de las inyecciones IM en cerdos (minutos 5-10) con un efecto mximo a aproximadamente 30 minutos despus de la inyeccin. Tiene una duracin de accin de 2-3 horas en los cerdos jvenes y 3-4 horas en mayores porcina. El frmaco se metaboliza en el hgado con 13% de lo excreta en las heces. A las 16 horas despus de la dosis, prcticamente todo el frmaco se elimina del cuerpo, sin embargo, en el Reino Unido una retirada masacre 10-da se le ha asignado. Contraindicaciones / Precauciones / Advertencias Cuando se usa segn las instrucciones, el fabricante reporta ninguna contraindicacin (que no sean para la retirada masacre) para el medicamento. No debe ser administrado por va IV como una fase importante de excitacin puede ser visto en los cerdos. Evitar su uso en condiciones muy fras como colapso cardiovascular puede ser secundaria a la vasodilatacin perifrica. No exceda la dosis recomendacin en verracos que el medicamento puede causar que el pene para ser extruido. Dado que los cerdos vietnamitas barrign pueden tener retraso en la absorcin debido a la absorcin del frmaco en la grasa corporal, re-dosis con extrema precaucin, han dado como resultado las muertes despus de la administracin repetida. Efectos Adversos Salivacin transitoria, pilotes, jadeando y temblando se han reportado en los cerdos. Los cerdos se debera molestar despus de la inyeccin (aproximadamente 20 minutos) hasta

que los efectos completos del medicamento se han expresado, disturbios durante este perodo puede provocar excitacin. Azaperona apenas tiene efectos analgsicos y no es un sustituto de la anestesia o analgesia adecuada. Dosis superiores a 1 mg / kg puede hacer que el pene para ser extruido en verracos. En el venado cola blanca, butorfanol, azaperona y medetomidina (BAM) causado mayor hipoventilacin e hipoxemia sin reducciones significativas en los tiempos de inmovilizacin que butorfanol y medetomidina sola (Boesch et al. 2008). La sobredosis / toxicidad aguda Azaperona sobredosis puede causar hipotensin, dosis> 1 mg / kg en los machos puede causar extrusin del pene que conduce a daos. No hay agente de inversin para azaperona; tratar de apoyo. Interacciones medicamentosas No se conocen interacciones medicamentosas especficas se han reportado para azaperona. Las siguientes interacciones han sido reportados para los compuestos estrechamente relacionados, haloperidol o droperidol: AGENTES depresores del SNC ( barbitricos, narcticos, anestsicos , etc) pueden causar depresin del SNC aditivo si se utiliza con butirofenonas Las dosis CERDO: Para la indicacin aprobada de alimentacin de mezcla o de cerdos destetados: a) 2,2 mg / kg IM profunda (ver ms abajo la informacin del cliente) (prospecto; Stresnil -P / M Mallinckrodt; Nota: Ya no es el mercado de los EE.UU.) Para las indicaciones marcadas ( Stresnil -Janssen Reino Unido): a) Nota: todas las dosis se debe dar IM directamente detrs de la oreja con una aguja hipodrmica larga y dado como estrechamente detrs del odo como sea posible y perpendicular a la piel. Agresin (prevencin y curacin de lucha, incluyendo la reagrupacin de los lechones, puercos, cerdos de engorde): 2 mg / kg (1 mL/20 kg) Tratamiento de la agresividad en cerdas: 2 mg / kg (1 mL/20 kg) El estrs (inquietud, ansiedad, etc . ): 1-2 mg / kg (0.5-1 mL/20 kg) Transporte de los verracos: 1 mg / kg (0,5 mL/20 kg) Transporte de los cochinillos destetados: 0.4-2 mg / kg (0,4 a 1 mL/20 kg) Ginecologa: 1 mg / kg (0,5 mL/20 kg) Como premed: 1-2 mg / kg (0.5-1 mL/20 kg) Monitoreo El nivel de sedacin Informacin del cliente Debe ser inyectado IM profundamente, ya sea detrs de la oreja y perpendicular a la piel o en la parte posterior del jamn. Todos los animales de los grupos a ser mezclados deben ser tratados. Qumica / Sinnimos

Un neurolptico butirofenona, azaperona se produce como un polvo blanco macrocristalina a blanco amarillento con un punto de fusin entre 90-95 C. Es prcticamente insoluble en agua; 1 gramo es soluble en 29 ml de alcohol. Azaperona tambin puede ser conocido como azaperonum, R-1929, Stresnil , o Suicalm . Almacenamiento / Estabilidad Azaperona inyeccin se deben almacenar a temperatura ambiente controlada (15-25 C) y protegido de la luz. No almacenar por encima de 25 C. Una vez que se abre el vial debe ser utilizado dentro de 28 das. Compatibilidad / Compounding Consideraciones No existe informacin publicada se encuentra sobre azaperona mezcla con otros compuestos. Un producto compuesto, que combina butorfanol, azaperona y medetomidina (BAM) es segn se informa disponible. Presentaciones / Situacin reglamentaria Productos Veterinarios-CLASIFICADOS: Nota: No se presentan productos azaperona aprobados por la FDA se comercializan actualmente en los EE.UU..Compuesto inyeccin azaperona y una inyeccin de combinacin que contiene butorfanol, azaperona, y medetomidina (BAM) se puede obtener a partir de zoopharm.net En el Reino Unido: Azaperona 40 mg / ml para inyeccin en viales de 100 ml; Stresnil (Janssen-Reino Unido), (POM-V) Los cerdos pueden ser sacrificados para el consumo humano despus de 10 das a partir del ltimo tratamiento. El ARCI (Racing Commissioners International) ha designado a esta droga como una sustancia de clase 2. Vase el apndice para ms informacin. Productos humanos-CLASIFICADOS: Ninguno Clordiazepxido clidinio BR
(Klor-dye-az-e- pox -ide) (kli- din -ee-um) Librium , Librax BENZODIACEPINAS antimuscarnicos

Aspectos destacados de prescripcin

Benzodiazepina para problemas de comportamiento (fobias, etc) y con un antimuscarnico (clidinio) para el sndrome del intestino irritable en los perros

No se utiliza comnmente, por lo que se ha publicado poco sobre los efectos adversos similares a diazepam (+ / - atropina)

Potencialmente teratognico

Usos / Indicaciones Clordiazepxido slo puede ser un complemento til para el tratamiento de ciertos comportamientos que las benzodiazepinas pueden ser tiles incluso fobias del ruido en

los perros; inter-cat agresin y rociado de orina en los gatos. Cuando se combina con clidinio, puede ser til la terapia sintomtica para perros con el sndrome del intestino irritable. Farmacologa / Acciones Los niveles subcorticales (principalmente lmbico, talmico, y el hipotlamo) del SNC est deprimido por el clordiazepxido y otras benzodiazepinas produciendo as la ansiolticos, sedantes, relajantes, msculo esqueltico y efectos anticonvulsivos visto. El mecanismo de accin exacto es desconocido, pero incluyen mecanismos postulados: antagonismo de la serotonina, el aumento de liberacin de y / o facilitacin de cido gamma-aminobutrico (GABA) la actividad, y la liberacin disminuida o rotacin de la acetilcolina en el SNC. Benzodiazepina receptores especficos se han localizado en el cerebro de los mamferos, rin, hgado, pulmn y corazn. En todas las especies estudiadas, los receptores carecen de la materia blanca. Bromuro Clidinio es un antimuscarnico con su accin principal para reducir la motilidad gastrointestinal y secrecin similar a la atropina. Clidinio es un compuesto de amonio cuaternario y, a diferencia de atropina, no cruza sensiblemente en el SNC o al ojo y no debe mostrar el mismo nivel de SNC o oculares efectos adversos que la atropina posee. Para obtener ms informacin, consulte la monografa atropina. Farmacocintica El clordiazepxido se absorbe rpidamente tras la administracin oral. Es altamente soluble en lpidos y se distribuye ampliamente en todo el cuerpo. Atraviesa fcilmente la barrera hematoenceflica y es bastante elevada unin a las protenas plasmticas. El clordiazepxido se metaboliza en el hgado a varios metabolitos, incluyendo: desmetildiazepam (Nordiazepam), desmethylchlordiazepoxide y oxazepam, todos los cuales son farmacolgicamente activos y pueden tener una vida media considerables. Estos son eventualmente conjugados con glucurnido y elimina principalmente por la orina. A causa de los metabolitos activos, los valores sricos de clordiazepxido no son tiles para predecir la eficacia. Son escasos los datos farmacocinticos de clidinio disponible. El frmaco se absorbe de forma incompleta desde el intestino (intestino delgado). Efectos en los seres humanos se observan en aproximadamente una hora, la duracin del efecto es de aproximadamente 3 horas. Como el compuesto est completamente ionizadoen vivo , que no entra en el SNC o el ojo y por lo tanto a diferencia de atropina no tiene efectos sobre dichos sistemas. El frmaco se metaboliza principalmente en el hgado, pero tambin se excreta sin cambios en la orina. Contraindicaciones / Precauciones / Advertencias Utilice las benzodiazepinas con precaucin en pacientes con insuficiencia heptica o enfermedad renal y en pacientes debilitados o ancianos. Clordiazepxido slo debe ser administrado con cautela a los pacientes en estado de coma, shock o con depresin respiratoria significativa. Est contraindicado en pacientes con hipersensibilidad conocida al frmaco. Clordiazepxido debe usarse con mucho cuidado, en todo caso, en pacientes agresivos, ya que puede desinhibir la ansiedad que puede ayudar a prevenir estos animales de comportamiento agresivo. Las benzodiazepinas pueden poner en peligro la capacidad de los animales de trabajo. Si la administracin de drogas por va intravenosa (raramente garantizados), est preparado para administrar la atencin cardiovascular o respiratoria. Dar IV lentamente. Clidinio, al igual que otros agentes antimuscarnicos no debe ser utilizado en pacientes con taquicardias secundarias a la tirotoxicosis o insuficiencia cardiaca,

isquemia de miocardio, estado inestable cardaco durante una hemorragia aguda, enfermedad obstructiva GI, leo paraltico, colitis ulcerosa grave, uropata obstructiva, o miastenia grave. Los agentes antimuscarnicos deben utilizarse con precaucin extrema en pacientes que se sabe o se sospecha infeccin gastrointestinal. Agentes antimuscarnicos pueden disminuir la motilidad gastrointestinal y prolongar la retencin del agente causante (s) o toxina (s) que producen efectos prolongados de la toxina. Los agentes antimuscarnicos tambin debe utilizarse con extrema precaucin en pacientes con neuropata autonmica. Los agentes antimuscarnicos deben utilizarse con precaucin en pacientes con insuficiencia heptica o enfermedad renal, los pacientes geritricos o peditricos, hipertiroidismo, hipertensin, CHF, taquiarritmias, hipertrofia prosttica o reflujo esofgico. Sistmico atropina debe utilizarse con precaucin en los caballos, ya que puede disminuir la motilidad intestinal y provocar clicos en los animales susceptibles. Tambin puede reducir la dosis de epinefrina arritmognicos. El uso de atropina en el ganado puede resultar en falta de apetito y la estasis ruminal que puede persistir durante varios das. Efectos Adversos Efectos adversos Chlordiazepoxide son similares a otras benzodiacepinas, especialmente diazepam (que comparten varios metabolitos activos). Como hay mucha ms informacin con respecto al diazepam en perros o gatos que clordiazepxido, la siguiente informacin se extrapola de diazepam: Los perros pueden mostrar una respuesta contradictoria (excitacin del SNC) tras la administracin de clordiazepxido. Los efectos con respecto a la sedacin y tranquilizacin son extremadamente variables con cada perro. Los gatos pueden presentar cambios en el comportamiento (irritabilidad, depresin, comportamiento aberrante) despus de recibir clordiazepxido. Se han notificado casos de gatos desarrollo fallo heptico despus de recibir diazepam oral durante varios das. No se sabe si clordiazepxido tambin comparte este efecto. Los signos clnicos se han reportado la presencia de 5-11 das despus de comenzar la terapia oral. Los gatos que reciben diazepam debe tener basales pruebas de funcin heptica. Estos deben ser repetidos y suspender el medicamento si vmitos, letargo, falta de apetito, ataxia o se desarrolla. Efectos adversos clidinio son bsicamente las extensiones de los efectos farmacolgicos de la droga y son generalmente relacionadas con la dosis. A efectos de las dosis habituales tienden a ser leves en pacientes relativamente sanos. Efectos ms graves tienden a ocurrir con dosis altas o txicos. Efectos gastrointestinales pueden incluir boca seca (xerostoma), disfagia, estreimiento, vmitos y sed. GU efectos pueden incluir la retencin urinaria o vacilacin. Los efectos cardiovasculares incluyen taquicardia sinusal (a dosis ms altas), bradicardia (inicialmente o en dosis muy bajas), hipertensin, hipotensin, arritmias (complejos ectpicos) e insuficiencia circulatoria. Reproductiva / Enfermera Seguridad Las benzodiazepinas se han implicado en la causa anomalas congnitas en los seres humanos si se administra durante el primer trimestre del embarazo. Los bebs nacidos de madres que reciben grandes dosis de benzodiazepinas poco antes del parto se ha informado que sufren de apnea del sueo, deterioro de la respuesta metablica al estrs por fro, dificultad en la alimentacin, hiperbilirrubinemia, hipotona, los sntomas de abstinencia, etc se han producido en los bebs cuyas madres tomaron crnicamente benzodiacepinas durante el embarazo . La importancia veterinaria de estos efectos no est claro, pero el uso de estos agentes durante el primer trimestre del embarazo slo

debe ocurrir cuando los beneficios superen claramente a los riesgos asociados a su uso. En los seres humanos, la FDA categoriza como clordiazepxido categora D para su uso durante el embarazo ( hay evidencia de riesgo fetal humano, pero los beneficios potenciales del uso del medicamento en mujeres embarazadas pueden ser aceptables a pesar de sus riesgos potenciales .) Las benzodiazepinas y sus metabolitos se distribuye en la leche y puede causar efectos en el SNC en los recin nacidos lactantes. La sobredosis / toxicidad aguda Cuando se administra solo, sobredosis de clordiazepxido se limitan generalmente a la depresin significativa del SNC (confusin, coma, disminucin de los reflejos, etc.) La hipotensin, depresin respiratoria y paro cardaco han sido reportados en pacientes humanos, pero al parecer son muy raros. Tratamiento de la toxicidad aguda consta de protocolos estndar para la eliminacin y / o la unin del frmaco en el intestino si se toman por va oral, y de apoyo medidas sistmicas. El uso de agentes analpticos (estimulantes del SNC tales como cafena) generalmente no se recomienda. El flumazenil puede ser considerado para el tratamiento complementario de las sobredosis de benzodiazepinas. Interacciones medicamentosas Las interacciones farmacolgicas siguientes o bien han sido reportados o son tericos en los seres humanos o animales que reciben clordiazepxido o otras benzodiazepinas y puede ser de importancia en los pacientes veterinarios: Digoxina: Los efectos farmacolgicos de la digoxina puede aumentar, controlar los niveles sricos de digoxina o signos de toxicidad OTROS frmacos depresores del sistema nervioso central (por ejemplo, barbitricos, opiceos, anestsicos): efectos aditivos pueden ocurrir Probenecid: Puede interferir con el metabolismo de las benzodiazepinas en el hgado, causando efectos aumentados o prolongada Rifampicina: Puede inducir enzimas microsomales hepticas y disminuir los efectos farmacolgicos de las benzodiazepinas Los siguientes medicamentos pueden disminuir el metabolismo de clordiazepxido y sedacin excesiva se puede producir: CIMETIDINA ERYTHROMYCIN FLUOXETINE ISONIAZIDA KETOCONAZOL Metoprolol PROPRANOLOL Cuando se usa el producto que contiene clidinio las siguientes interacciones potenciales observadas con atropina, se aplicar los siguientes medicamentos pueden aumentar la actividad y toxicidad de clidinio: AMANTADINA Los agentes anticolinrgicos (OTROS) RELAJANTES MUSCULARES anticolinrgicos

ANTIHISTAMNICOS ( p. ej ., difenhidramina ) Disopiramida Meperidina Fenotiazinas PROCAINAMIDA Primidona Los antidepresivos tricclicos ( por ejemplo ., amitriptilina, clomipramina ) Amitraz: La atropina puede agravar algunos signos observados con amitraz toxicidad, que conduce a la hipertensin y la mayor inhibicin de la peristalsis Anticidos: Puede disminuir la absorcin PO atropina, dar atropina oral de al menos 1 hora antes de los anticidos orales CORTICOSTEROIDES ( largo plazo ): puede aumentar la presin intraocular DIGOXINA ( disolucin lenta ): La atropina puede incrementar los niveles sricos de digoxina, el uso de tabletas regulares digoxina o lquido oral Ketoconazol: El aumento del pH gstrico puede disminuir la absorcin gastrointestinal, administrar atropina 2 horas despus de ketoconazol Metoclopramida: atropina y sus derivados pueden antagonizar las acciones de metoclopramida Consideraciones de laboratorio Chlordiazepoxide puede causar interferencia con la reaccin de Zimmerman para 17cetosteroides , dando lugar a resultados falsos. Tambin puede causar un resultado falso-positivo en el Gravindex embarazo prueba. Las dosis PERROS: Clordiazepxido solo: Para las indicaciones de comportamiento (tormenta / ruido fobias): a) 2.2 a 6.6 mg / kg por va oral, segn sea necesario (empezar baja) (Total 2000) Clordiazepxido con clidinio: Para el tratamiento sintomtico del sndrome del intestino irritable: a) Mediante la combinacin de productos ( por ejemplo ., Librax ), dar 0.1-0.25 mg / kg de clidinio o 1-2 cpsulas dos veces al PO o tres veces al da.Propietario puede dar cuando el dolor abdominal o diarrea not por primera vez o si las condiciones estresantes se encuentran. Drogas generalmente se puede suspender en unos pocos das. (Leib 2004) b) Utilizando el producto de combinacin ( por ejemplo ., Librax ), dar 0.44-1.1 mg / kg de clidinio PO dos a tres veces al da. Usar a los primeros signos de dolor abdominal o clicos. La mayora de los perros slo requieren de un da a 2 semanas. Algunos requieren tratamiento a largo plazo en 1-2 dosis al da.(Tams 2000) CATS: Como ansioltico: a) El clordiazepxido: 0.5-1 mg / kg PO cada 12-24h (Virga 2002) Monitoreo

La eficacia clnica Los efectos adversos Informacin del cliente Mantener fuera del alcance de los nios y en recipientes bien cerrados, Notifiqueme veterinario si el comportamiento animal empeora Qumica / Sinnimos Una benzodiazepina, clordiazepxido HCl se produce como un polvo cristalino, inodoro, blanco. Es soluble en agua y alcohol, pero es inestable en soluciones acuosas. Un agente sinttico cuaternario antimuscarnico parecido al glicopirrolato, bromuro clidinio ocurre como blanco a casi blanco, polvo cristalino. Es soluble en alcohol y agua. Clordiazepxido HCl tambin puede ser conocido como: chlordiazepoxidi hydrochloridum, methamino-diazepoxide hidrocloruro, NSC-115748, o Ro-0690-5; muchos nombres comerciales estn disponibles. Almacenamiento / Estabilidad Chlordiazepoxide HCl cpsulas o comprimidos deben almacenarse protegidos de la luz. La inyeccin clordiazepxido HCl debe prepararse inmediatamente antes de su uso y se desecha cualquier parte no utilizada. El diluyente debe ser almacenado en el refrigerador antes de su uso. Clidinio bromuro de cpsulas y el clordiazepxido se deben almacenar a temperatura ambiente en ajustados, resistentes a la luz. Presentaciones / Situacin reglamentaria Productos Veterinarios-CLASIFICADOS: Ninguno El ARCI (Racing Commissioners International) ha designado a esta droga como una sustancia de clase 2. Vase el apndice para ms informacin. Productos humanos-CLASIFICADOS: Clordiazepxido HCl oral Cpsulas: 5 mg, 10 mg y 25 mg; genricos; (Rx, C-IV) Clordiazepxido HCl 5 mg y clidinio Cpsulas; Librax Cpsulas (Valeant); genrico; (Rx, C-IV) Detomidina HCl
(De- toe -ma-deen) Dormosedan

Br

2,5

mg

Aspectos destacados de prescripcin

Alpha2 analgsico sedante utilizado principalmente en los caballos

Contraindicaciones: bloqueo cardaco, enfermedad coronaria grave, cerebrovascular o respiratoria, insuficiencia renal crnica

Precaucin: Los caballos con shock endotxico o traumtico o una descarga acercarse, heptica avanzada o enfermedad renal, estrs debido a las temperaturas extremas, fatiga o de gran altura; pacientes tratados por retenciones intestinales, con clicos sospecha, ya que puede enmascarar el dolor abdominal o cambios en las vas respiratorias y frecuencia cardiaca

Puede responder ( es decir , patear) a los estmulos externos, incluso despus completamente sedado, tenga cuidado, los opioides pueden moderar

Efectos adversos: aumento inicial de la presin arterial, a continuacin, bradicardia / bloqueo cardaco, piloereccin

Usos / Indicaciones En la actualidad, detomidina slo es aprobado por la FDA para su uso como un analgsico sedante en caballos, pero se ha utilizado clnicamente en otras especies. Farmacologa / Acciones Detomidina, como xilazina, es un agonista alfa-2 adrenrgico que produce un efecto dependiente de la dosis sedante y analgsico, pero tambin tiene efectos cardacos y respiratorios. Para obtener ms informacin, consulte la monografa xilazina o la seccin de efectos adversos a continuacin. Detomidina es aproximadamente 50-100 veces ms potente que la xilacina. Farmacocintica Detomidina se absorbe bien por va oral, pero slo se usa por va parenteral en la actualidad. El frmaco se distribuye rpidamente aparentemente en los tejidos, incluyendo el cerebro despus de la administracin parenteral y se metaboliza ampliamente y se excretan principalmente en la orina. Peak acciones sedantes pueden variar desde 5 hasta 20 minutos despus de la inyeccin en los caballos. Publicado valores farmacocinticos medios o medianos de detomidina en caballos incluyen: Volumen de distribucin: 0.47-0.59 l / kg (en reposo), 1,3 L / kg (despus del ejercicio). Tiempo para alcanzar la concentracin mxima concentracin sangunea: Aproximadamente 2 minutos (IV), 77 minutos (IM). Liquidacin: 12-16 ml / min / kg. Vida media de eliminacin: minutos 24-26 (IV, en reposo), 46 minutos (IV, despus del ejercicio), 51 minutos (IM, en reposo) (Hubbell, JAEet al. 2009), (Mama et al. 2009) . El producto de gel bucal (disponible en algunos pases) es inferior a la biodisponibilidad de mensajera instantnea (22% vs 38%) (Kaukinen et al. 2009). Despus del ejercicio, el volumen de distribucin de detomidina es ms alta que en el resto. Requisitos de la dosis inicial puede ser mayor y menor dosis subsiguientes despus del ejercicio (Hubbell, JAE et al. 2009). Contraindicaciones / Precauciones / Advertencias Detomidina est contraindicado en los caballos con historial de AV o bloqueo SA cardiaca, insuficiencia coronaria severa, enfermedad cerebrovascular, enfermedad respiratoria o insuficiencia renal crnica. Usar con precaucin en animales con shock endotxico o traumtico o choque se aproxima, y heptica avanzada o enfermedad renal. Caballos que estn estresados debido a las temperaturas extremas, fatiga o de gran altura se debe dar el medicamento con cuidado. Debido a que este medicamento puede inhibir la motilidad gastrointestinal, utilizar con prudencia en los pacientes tratados por retenciones intestinales. En caballos con clico sospecha, el uso de detomidina analgesia debe utilizarse con precaucin ya que pueden enmascarar el dolor abdominal

y ocultar los cambios en la frecuencia respiratoria y cardiaca, lo que hace ms difcil el diagnstico. Aunque los animales pueden parecer estar profundamente sedado, algunos pueden responder (patada, etc) a los estmulos externos, con precaucin. La adicin de opioides ( por ejemplo , butorfanol) puede ayudar a moderar este efecto. El fabricante recomienda permitiendo que el caballo pie en silencio durante 5 minutos antes de la inyeccin y durante 10-15 minutos despus de la inyeccin para mejorar el efecto de la droga. Despus de la administracin de detomidina, proteger al animal de las temperaturas extremas. Durante las pocas de temperaturas extremas ambientales, especialmente el calor del verano, considere el uso de dosis en el rango inferior para reducir las posibilidades de toxicidad. Cuando se utiliza el gel, use guantes impermeables durante la administracin del frmaco o realizar procedimientos que requieren el contacto con la boca del caballo. Efectos Adversos Detomidina puede causar un aumento inicial de la presin arterial que es seguido por la bradicardia y bloqueo cardiaco. Atropina a 0,02 mg / kg IV ha sido utilizado con xito para prevenir o corregir la bradicardia, que pueden ser vistas cuando la detomidina se utiliza en dosis etiquetados. Adems, piloereccin, sudoracin, ataxia, salivacin, temblores musculares leves, y prolapso del pene todos pueden notarse despus de la inyeccin. Cuando se compara con xilazina, detomidina causar una bradicardia ms pronunciada y bradiarritmias. Debido a que los efectos sedantes y relajantes musculares-de detomidina en los caballos pueden persistir hasta por 90 minutos, se puede influir en la calidad de la recuperacin y contribuir a la ataxia post-anestesia. Reproductiva / Enfermera Seguridad El fabricante afirma que "La informacin sobre los posibles efectos de la detomidina HCl en la cra de caballos se limita a los informes clnicos no controlados, por lo tanto, este medicamento no se recomienda para su uso en animales de cra." Ninguna otra informacin se encuentra. La sobredosis / toxicidad aguda El fabricante afirma que detomidina es tolerada por los caballos a dosis 5 veces (0,2 mg / kg) el nivel de dosis alta (0,04 mg / kg). Las dosis de 0,4 mg / kg administrada diariamente durante 3 das consecutivos producido focos microscpicos de necrosis miocrdica en 1 de 8 caballos examinados. Las dosis de 10-40X recomendado puede causar lesiones respiratorias graves y alteraciones cardiovasculares que pueden llegar a ser irreversible y provocar la muerte. La yohimbina o atipamezol se podra utilizar para revertir algunos o todos de los efectos de la droga. El atipamezol, a una dosis de 50-100 microgramos / kg ha sido utilizado con xito para tratar la sobredosis involuntaria de detomidina en caballos. Interacciones medicamentosas Las interacciones farmacolgicas siguientes o bien han sido reportados o son tericos en los seres humanos o animales que reciben detomidina y puede ser de importancia en los pacientes veterinarios:

Agonistas alfa-2, otros ( por ejemplo , xilazina, medetomidina, romifidina, clonidina y epinefrina incluido): No recomendado para ser utilizado junto con detomidina como efectos pueden ser aditivos ANESTSICOS, opiceos, sedantes / hipnticos: Los efectos pueden ser aditivos; reduccin de la dosis de uno o ambos agentes puede ser necesario; posibilidad de aumento del riesgo de arritmias cuando se utiliza en combinacin con tiopental, la ketamina o halotano Epinefrina: la epinefrina tiene efectos agonistas alfa, no se utilizan para tratar los efectos cardacos causados por detomidina Fenotiazinas ( por ejemplo , la acepromazina): hipotensin severa puede resultar Sedantes o analgsicos, OTROS: El fabricante advierte a utilizar con extrema precaucin en combinacin con otros medicamentos sedantes o analgsicos Sulfonamidas potenciadas ( por ejemplo , trimetoprim / sulfa): El fabricante advierte contra el uso de este frmaco por va intravenosa con sulfonamidas potenciadas ( por ejemplo , trimetoprim / sulfa) como arritmias fatales, pueden ocurrir Las dosis CABALLOS: ( Nota: ARCI UCGFS Clase 3 Medicamentos) Para la sedacin / analgesia ( PRECAUCIN: No confunda microgramos / kg con dosis mg / kg): a) Inyeccin: 20-40 microgramos / kg (0,02 a 0,04 mg / kg) IV o IM (IV slo para analgesia). Los efectos generalmente ocurren dentro de 2-5 minutos. Baja dosis proporcionar generalmente 30-90 minutos de la sedacin y analgesia de 30-45 minutos. La dosis ms alta proporcionar generalmente 90-120 minutos de sedacin y 45-75 minutos de analgesia. Permitir que los animales para descansar tranquilamente antes y despus de la inyeccin. Sublingual Gel: 0,04 mg / kg (0,018 mg / lb) (0,040 mg / kg) colocado debajo de la lengua del caballo, no para ser ingeridas. La jeringa dosificadora entrega el producto en incrementos de 0,25 ml. El inserto de paquete proporciona una tabla de dosificacin para determinar la cantidad correcta de gel a administrar para el peso del caballo. (Prospectos; Dormosedan ; Dormosedan Gel - Pfizer) b) Para los caballos con dolor abdominal marcada que no son ni candidatos a ciruga exploratoria o deben ser transportados largas distancias para la ciruga: 0.01-0.02 mg / kg (10-20 microgramos / kg) IV o IM (Moore 1999) c) Detomidina a 0.01-0.02 mg / kg IV o IM con o sin butorfanol (0.02 a 0.03 mg / kg) (Taylor 1999) d) Para el tratamiento adyuvante del dolor moderado: 0.03-0.04 mg / kg IV; Para la analgesia epidural caudal: 0,06 mg / kg, administrada entre S4-S5; duracin de la analgesia es de 2-3 horas o detomidina 0,03 mg / kg con morfina (0,2 mg mg / kg) administrada entre S1-L6; duracin de la analgesia es> 6 horas (Muir 2004) e) Para la administracin oral cuando el caballo no es susceptible de inyecciones: 0,06 mg / kg PO; sedacin profunda se produce en unos 45 minutos (Hubbell, 2006 J.) f) Como CRI por defender restriccin qumica y analgesia: Dos protocolos se han descrito: 1) dosis de carga de 7,5 microgramos / kg en bolo IV, seguido por una tasa de CRI de 0,6 microgramos / kg / minuto durante los primeros 15 minutos, despus de este tipo de CRI se reduce a la mitad cada 15 minutos. En muchos casos no proporcion una analgesia adecuada solo y necesitaba ser complementada con anestesia local, analgesia

epidural, o detomidina suplementario y / o butorfanol. La duracin media de los procedimientos fue de 40 minutos. 2) Cargando dosis de 8,4 microgramos / kg IV en bolo, luego 0,5 microgramos / kg / minuto durante 15 minutos, luego 0,3 microgramos / kg / minuto durante 15 minutos, luego 0,15 microgramos / kg / minuto a partir de entonces. Un CRI butorfanol se usa si la sedacin y analgesia adicional fue requerida. (Mogg 2006) GANADO: a) Para la sedacin / analgesia: 30-60 microgramos / kg (0.03 a 0.06 mg / kg) IV o IM (no aprobado por la FDA) (Alitalo 1986) b) Para la analgesia: 0,01 mg / kg IV; corto (media hora) la duracin de la accin. Momentos apropiados de abstinencia son: Leche = 72 horas; Slaughter = 7 das. (Walz 2006) OVINOS, CAPRINOS: a) Para la anestesia: Detomidina a 0,01 mg / kg IM, seguido de propofol a 3-5 mg / kg IV. Para la analgesia: 0.005-0.05 mg / kg IV o IM horas q3-6 (una vez) (Haskell 2005) Llamas, alpacas: a) Para la analgesia: 0.005-0.05 mg / kg IV o IM horas q3-6 (una vez) (Haskell 2005) AVES: a) Para la sedacin / analgesia: 0,3 mg / kg IM, los datos limitados disponibles sobre la duracin del efecto, efectos adversos, etc (Clyde & Paul-Murphy 2000) Monitoreo El nivel de sedacin, analgesia Cardiac tarifa / ritmo, la presin arterial si est indicado Informacin del cliente Este medicamento debe ser usado en un entorno profesional supervisada por personas familiarizadas con sus propiedades. Qumica / Sinnimos Un derivado de imidazolina alfa2-adrenrgico, detomidina HCl se produce como una sustancia blanca cristalina que es soluble en agua. Detomidina HCl tambin puede ser conocido como: demotidini hydrochloridum, MPV-253-AII, o Dormosedan . Almacenamiento / Estabilidad Detomidina HCl para inyeccin deben ser almacenados a temperatura ambiente (59-85 F; 15-30 C) y protegidos de la luz. Gel detomidina para SL administracin debe ser almacenado a temperatura ambiente controlada (68-77 F; 20-25 C); excursiones se permite a 59-85 F (15-30 C). Presentaciones / Situacin reglamentaria Productos Veterinarios-CLASIFICADOS: Detomidina HCl para inyeccin: 10 mg / mL en 5 mL y 20 mL viales; Dormosedan (Pfizer); (Rx). Aprobado por la FDA para su uso en los caballos adultos y potros de un ao.

Detomidina HCL Gel oromucosal para administracin sublingual: 7,8 mg / ml en 3 ml graduado jeringas dosificadoras; Dormosedan Gel (Pfizer); (Rx). Aprobado por la FDA para uso en caballos no destinados al consumo humano. El ARCI (Racing Commissioners International) ha designado a esta droga como una sustancia de clase 3. Vase el apndice para ms informacin. Productos humanos-CLASIFICADOS: Ninguno La dexmedetomidina
(Deks-mee-deh- toe -mih-deen) Dexdomitor Alfa-2 adrenrgico

Aspectos destacados de prescripcin

Alpha-2 agonista similar a la medetomidina utilizado como un preanestsica y para la sedacin, la analgesia en perros y gatos

Contraindicaciones: enfermedades cardiacas enfermedad heptica o renal, shock, debilidad severa o animales estresados debido al calor, el fro o la fatiga; precaucin en animales muy jvenes o viejos, animales con trastornos convulsivos, trastornos respiratorios, renales o del rin

Efectos adversos: bradicardia, bloqueos AV ocasionales, disminucin de la respiracin, la hipotermia, orina, vmitos, hiperglucemia, y el dolor de la inyeccin (IM). Raramente: sedacin prolongada, excitacin paradjica, hipersensibilidad, apnea y muerte por insuficiencia circulatoria

Dosificado en perros basados en rea de superficie corporal, no peso Los efectos pueden ser revertidos con atipamezol

Usos / Indicaciones En los EE.UU., la dexmedetomidina para perros y gatos es aprobado por la FDA para su uso como una anestesia general sedante y analgsico para facilitar los exmenes clnicos, procedimientos clnicos, procedimientos quirrgicos menores y pequeas intervenciones dentales, y en perros slo como preanestsico a. En Europa, hay una indicacin adicional en los gatos como premedicacin para usar antes de la anestesia general, la ketamina. Farmacologa / Acciones La dexmedetomidina es el enantimero dextrgiro de la agonista adrenrgico alfa 2, medetomidina. El otro enantimero, levomedetomidine se piensa que es farmacolgicamente inactiva, por lo dexmedetomidina es aproximadamente dos veces ms potente que la medetomidina. La dexmedetomidina es mucho ms especfica que la xilazina para receptores alfa2 en comparacin con alfa 1 receptores. Los efectos farmacolgicos de la dexmedetomidina incluyen: depresin de SNC (sedacin, ansiolisis), analgesia, GI (disminucin de las secreciones, variando afecta sobre el tono muscular intestinal) y las funciones endocrinas, vasoconstriccin perifrica y cardiaca, bradicardia, depresin

respiratoria, diuresis, hipotermia, analgesia ( somtico y visceral), relajacin muscular (pero no lo suficiente para intubacin) y las membranas mucosas blanqueadas o ciantica. Efectos sobre la presin arterial son variables, pero la dexmedetomidina puede causar hipertensin ms largo que hace xilazina. Farmacocintica En los perros despus de la administracin intramuscular, la dexmedetomidina se absorbe (biodisponibilidad 60%) y alcanza niveles plasmticos mximos de unos 35 minutos. Volumen de distribucin es de 0,9 l / kg y vida media de eliminacin es de aproximadamente 40-50 minutos. El frmaco se metaboliza principalmente en el hgado a travs de glucuronidacin y N-metilacin. No hay metabolitos son activos y se elimina principalmente en la orina y en menor medida en las heces. En los gatos despus de la administracin intramuscular, la dexmedetomidina se absorbe y alcanza los niveles mximos en plasma de aproximadamente 17 ng / ml se producen en aproximadamente 15 minutos. Oral transmucosa (OTM, bucal) la administracin de dexmedetomidina (40 microgramos / kg) parece dar niveles similares (extrapolado de los efectos clnicos) como la administracin intramuscular en los gatos (Slingsby et al. 2009). Sin embargo, al comparar OTM frente a IM dexmedetomidina (20 microgramos / kg en combinacin con buprenorfina 20 microgramos / kg, otro informe revel que los gatos en el grupo de IM fueron ms sedado que en el grupo OTM, pero que la administracin OTM permite la colocacin de un catter IV en el 75 % de los gatos (Santos et al. Volumen 2009). de distribucin es de 2,2 l / kg y la semivida de eliminacin es de aproximadamente 1 hora. Los metabolitos se eliminan principalmente por la orina y, en menor medida, en las heces. En los seres humanos despus de la administracin IV, la dexmedetomidina se distribuye rpidamente, experimenta una biotransformacin casi completa a travs de tanto la glucuronidacin y CY-450 sistemas de enzimas y tiene una media de eliminacin terminal vida de aproximadamente 2 horas. Los metabolitos se eliminan por la orina y las heces. Contraindicaciones / Precauciones / Advertencias El etiquetado de los estados de EE.UU. de no utilizar en perros y gatos con enfermedad cardiovascular, trastornos respiratorios, enfermedades del hgado o del rin, o en condiciones de shock, debilidad severa o estrs debido al calor extremo, el fro o la fatiga. No se recomienda en gatos con enfermedad respiratoria.Debido a los efectos cardiovasculares de la dexmedetomidina pronunciadas, slo perros y gatos clnicamente sanos deben ser tratados. Si bien no est contraindicado en perros geritricos o peditricos o gatos en la etiqueta de EE.UU., afirma que el medicamento no ha sido evaluado en perros menores de 16 semanas de edad o en gatos menores de 12 semanas de edad, o en perros y gatos geritricos. El Reino Unido declara no etiquetado para utilizar en cachorros de menos de 6 meses de edad o en gatitos de menos de 5 meses de edad; en animales con alteraciones cardiovasculares, en animales con enfermedad sistmica grave o que estn moribundos, o en animales con hipersensibilidad conocida a la activa sustancia o cualquiera de los excipientes. Usar con precaucin en animales con o propensos a desarrollar, convulsiones. La dexmedetomidina redujo el umbral de convulsiones en gatos sometidos a anestesia con enflurano. Debido parpadeo puede verse afectada en los gatos durante la sedacin y la dexmedetomidina / butorfanol se ha demostrado para reducir la produccin de lgrimas

en los perros (Jalornaki y Eskelinen 2007), lubricantes oculares, se debe utilizar cuando se utiliza la dexmedetomidina. Efectos Adversos Los efectos adversos reportados con medetomidina o dexmedetomidina son esencialmente extensiones de sus efectos farmacolgicos, incluyendo bradicardia, vasoconstriccin, temblores musculares, hipertensin transitoria, disminucin de la produccin lagrimal, ocasionales bloqueos AV, la respiracin disminuye, hipotermia, orina, vmitos, hiperglucemia, y dolor a la inyeccin ( IM). Los efectos adversos raros que se han reportado son: sedacin prolongada, excitacin paradjica, hipersensibilidad, edema pulmonar, apnea y muerte por insuficiencia circulatoria. Reproductiva / Enfermera Seguridad El medicamento no se recomienda para su uso en perros gestantes o utilizado para la reproduccin ya que los datos de seguridad para su uso durante el embarazo es insuficiente, por lo que usar slo cuando los beneficios superen claramente los riesgos del medicamento. Sin embargo, no se observaron efectos teratognicos en ratas que recibieron hasta 200 microgramos / kg SC desde los das 5-16 de gestacin o cuando los conejos se les dio hasta 96 microgramos / kg IV de los das 6-18 de gestacin. En los seres humanos, la FDA lo define la droga como categora C para uso durante el embarazo ( Los estudios en animales han demostrado un efecto adverso en el feto, pero no hay estudios adecuados en humanos, o bien no existen estudios de reproduccin en animales ni estudios adecuados en humanos . ) La dexmedetomidina se distribuye en la leche de ratas en periodo de lactancia, el uso seguro durante la lactancia no ha sido establecida. La sobredosis / toxicidad aguda Las dosis nicas de hasta 5X (IV) y 10 veces (IM) se toleran en los perros, pero se puede producir efectos adversos (ver arriba). Debido a la posibilidad de efectos adversos adicionales que se producen (bloqueo cardiaco, la PVC o taquicardia), el tratamiento de la dexmedetomidina bradicardia inducida con agentes anticolinrgicos (atropina o glicopirrolato) generalmente no se recomienda. Atipamezol es probablemente una opcin ms segura para el tratamiento de cualquier efecto dexmedetomidina. Interacciones medicamentosas Nota: Antes de intentar la terapia de combinacin con dexmedetomidina, es muy recomendable para acceder a las referencias de los anestesilogos veterinarios familiarizados con el uso de esta droga. Las interacciones farmacolgicas siguientes o bien han sido reportados o son tericos en los seres humanos o animales que reciben dexmedetomidina o medetomidina (un compuesto relacionado) y puede ser de importancia en los pacientes veterinarios: ANESTSICOS, opiceos, sedantes / hipnticos: efectos pueden ser aditivos; reduccin de la dosis de uno o ambos agentes puede ser requerida. Requisitos generales de anestsicos puede reducirse entre 30-60%. Atropina, glucopirrolato: El uso de atropina (o glicopirrolato) con dexmedetomidina puede aumentar significativamente la presin sangunea arterial y la frecuencia cardiaca; uso junto no se recomienda en perros (y probablemente otras especies) (Congdon et al. 2009).

Epinefrina: la epinefrina tiene efectos agonistas alfa, no se utilizan para tratar los efectos cardiacos provocados por la dexmedetomidina YOHIMBINA: Puede revertir los efectos de la medetomidina, pero atipamezol se prefiere para su uso clnico para contrarrestar los efectos de la droga Consideraciones de laboratorio La medetomidina (y presumiblemente dexmedetomidina) puede inhibir inducida por ADP de la agregacin plaquetaria en los gatos. Las dosis PERROS: a) Para la sedacin y analgesia: 375 microgramos / m 2 superficie corporal (BSA) IV, 500 microgramos / m 2 BSA mensajera instantnea. La dosis microgramo / kg disminuye a medida que aumenta el peso corporal. Como preanestsico: Dependiendo de la duracin y la gravedad del procedimiento y rgimen anestsico: 125-375 microgramos / m 2 IM. La dosis microgramo / kg disminuye a medida que aumenta el peso corporal. La dosificacin exacta no es posible con los perros que pesan menos de 2 kg. Una tabla de dosificacin amplio uso de pesas paciente est disponible en el prospecto. Se recomienda que los pacientes sean en ayunas durante 12 horas antes de usar. Despus de la inyeccin permitir animal para descansar tranquilamente durante 15 minutos, la sedacin / analgesia ocurrir dentro de 5-15 minutos, con efectos pico a 30 minutos despus de la dosis. (Informacin de la etiqueta; Dexdomitor , Pfizer) b) Para el uso en combinacin con un opioide y ketamina (la llamada "magia perrito") para proporcionar anestesia y control del dolor ( Nota: Referencia ha dosificacin tablas para la conversin de peso del paciente a diversos microgramos / m 2 dosis de dexmedetomidina; concentraciones de opioides utilizado en la referencia son:.. butorfanol 10 mg / ml, hidromorfona 2 mg / ml, morfina 15 mg / ml, y buprenorfina 0,3 mg / mL de concentracin de ketamina es 100 mg / ml ya que estos medicamentos pueden estar disponibles en otras concentraciones, slo utilizar estos productos con las concentraciones anteriores si se utiliza este protocolo.) Para los perros de edad avanzada, los perros con disfuncin renal o heptica como premedicacin antes de la induccin de propofol o mscara facial, seguido por el mantenimiento de isoflurano o sevoflurano: dexmedetomidina a 62,5 microgramos / m 2 . Combinar con volmenes iguales de uno de los opioides se indic anteriormente y la ketamina. Puede administrar IM o IV. Para la sedacin poco ms pesado en ASA II o perros II que requieren sedacin para procedimientos radiolgicos: La dexmedetomidina a 125 microgramos / m 2 . Combinar con volmenes iguales de uno de los opioides se indic anteriormente y la ketamina. Puede administrar IM o IV. Para los perros sometidos a ciruga menor, Penn cadera o OFA-tipos de procedimientos radiolgicos que requieren relajacin muscular importante: La dexmedetomidina a 250 microgramos / m 2 . Combinar con volmenes iguales de uno de los opioides se indic anteriormente y la ketamina. Puede administrar IM o IV. Para inducir un plano quirrgico de anestesia para la OHE, la castracin, u otra ciruga abdominal: La dexmedetomidina a 375 microgramos / m 2 .Combinar con volmenes iguales de uno de los opioides se indic anteriormente y la ketamina. Puede administrar IM o IV. Proporciona una rpida inmovilizacin; decbito lateral en 5-8 minutos. Los perros pueden ser intubado y mantenido en oxgeno. Suplementarios dosis bajas de isoflurano (0,5%) o sevoflurano (1%) puede ser utilizado.

Para inmovilizar perros muy ariscos y lobos hbridos perros: La dexmedetomidina a 500 microgramos / m 2 . Combinar con volmenes iguales de uno de los opioides se indic anteriormente y la ketamina. Administrar IM. Esta dosis es raramente necesario. Para invertir anteriormente, atipamezol IM en el mismo volumen que la dexmedetomidina. (Ko 2009) c) como una infusin constante de velocidad para la gestin del dolor postoperatorio en perros crticamente enfermos: Despus de la ciruga una dosis de carga de 25 microgramos / m 2 IV, seguida de una infusin a velocidad constante durante 24 horas a 25 microgramos / m 2 hr /. En el estudio, la morfina a 0,2 mg / kg IV se utiliza cuando se requiere analgesia de rescate (alrededor de la mitad de los perros en el estudio). En este estudio, la dexmedetomidina fue tan eficaz como la morfina CRI (2,5 mg / m 2 de carga, y 2,5 mg / m 2 / hr CRI). Los autores concluyen que la IRC de dexmedetomidina tiene potencial para proporcionar analgesia postoperatoria en pacientes en estado crtico, pero los estudios adicionales necesarios para determinar las dosis apropiadas y / o el uso de otros analgsicos para proporcionar la mxima seguridad y analgesia postoperatoria. (Valtolina et al. 2009) CATS: a) Para la sedacin y analgesia,: 40 microgramos / kg IM. Una tabla de dosificacin est disponible en el prospecto del paquete. Se recomienda que los pacientes sean en ayunas durante 12 horas antes de usar. Aplique un lubricante ocular. Despus de la inyeccin permitir animal para descansar tranquilamente durante 15 minutos, la sedacin / analgesia se produce dentro de 5-15 minutos, con efectos pico a 30 minutos despus de la dosis. (Informacin de la etiqueta;Dexdomitor , Pfizer) b) Para el uso en combinacin con un opioide y ketamina (denominada "magia gatito", "DKT" o "combinacin triple") para proporcionar sedacin y analgesia (Nota: las concentraciones de opioides utilizados en la referencia son: butorfanol 10 mg / mL , hidromorfona 2 mg / ml, morfina 15 mg / ml, y buprenorfina 0,3 mg / ml. concentracin de ketamina es 100 mg / ml. concentracin dexmedetomidina es 0,5 mg / ml. Como estos frmacos pueden estar disponibles en otras concentraciones, slo utilizar los productos con las concentraciones anteriores si se utiliza este protocolo.) En la tabla a continuacin: = MILD Para la sedacin o como premedicacin antes de la induccin de propofol o mascarilla; = moderado para la castracin o pequeas intervenciones quirrgicas; PROFUNDOS = procedimientos quirrgicos invasivos, incluyendo OHE y declaws. Los gatos pueden ser revertido inmediatamente con un volumen igual (de la dosis de dexmedetomidina) de atipamezol.

(Ko 2009) Monitoreo El nivel de sedacin y analgesia, la frecuencia cardaca, la temperatura corporal El ritmo cardaco, la presin arterial, la frecuencia respiratoria y oximetra de pulso debe ser considerado, especialmente en pacientes de alto riesgo

Informacin del cliente Este medicamento debe ser administrado y supervisado por profesionales veterinarios slo Los clientes deben ser conscientes de los posibles efectos adversos asociados con su uso, especialmente en los perros en situacin de riesgo (edad, enfermedades preexistentes) Qumica / Sinnimos La dexmedetomidina es el enantimero dextrgiro de medetomidina. Dexmedetomidina HCl tambin puede ser conocido como (S)-medetomidina, (+)medetomidina, MPV 1440, MPV 295, o 785 MPV. Los nombres comerciales incluyen: Precedex o Dexdomitor . Almacenamiento / Estabilidad Guarde la inyeccin a temperatura ambiente (15-30 C), no congelar. Compatibilidad / Compounding Consideraciones Informacin "en el archivo" con el fabricante declara que la dexmedetomidina 0,5 mg / ml solucin para inyeccin se pueden mezclar con butorfanol 2 mg / ml o con ketamina butorfanol 50 mg / ml de solucin, o con 2 mg / ml solucin y ketamina 50 mg / mL solucin, en la misma jeringa y no posee riesgo farmacolgico.Comentarios anecdticos han observado que la buprenorfina, hidromorfona, morfina tambin puede ser mezclado con dexmedetomidina. Presentaciones / Situacin reglamentaria Productos Veterinarios-CLASIFICADOS: Dexmedetomidina HCl 0,5 mg / ml (500 microgramos / ml) en 10 ml viales multidosis; Dexdomitor (Pfizer); (Rx). Productos humanos-CLASIFICADOS: La dexmedetomidina HCI concentrado Solucin para inyeccin: 100 microgramos / ml (equivalente a 118 mcg clorhidrato de dexmedetomidina), sin conservantes, cloruro de sodio 9 mg en viales de 2 ml; Precedex (Hospira), (Rx) DIAZEPAM
(Tinte- az -e-pam) Valium , Diastat BENZODIACEPINAS

Aspectos destacados de prescripcin

Benzodiazepina utilizado para una variedad de indicaciones (ansiolticos, relajantes musculares, estimulantes hipntico, apetito, y anticonvulsivo) en varias especies; uso en gatos es controvertido

En los perros, la tolerancia a los efectos anticonvulsivos se produce con uso a largo plazo y que sea menos til para tratar un estado epilptico

Contraindicaciones: Hipersensibilidad a las benzodiazepinas, gatos expuestos a clorpirifos, enfermedad heptica significativa (sobre todo en gatos)

Precaucin: enfermedad heptica o renal, agresivo, debilitados o pacientes geritricos, pacientes en coma, shock o con depresin respiratoria significativa

Efectos adversos: sedacin y prevalentes. Perros: excitacin del SNC, apetito, Gatos: insuficiencia heptica comportamiento; Caballos: fasciculaciones musculares

ataxia aumento

ms del o

Inyectar lentamente IV Puede ser teratognico Interaccin con otros medicamentos Sustancia controlada (C-IV)

Usos / Indicaciones El diazepam se usa clnicamente para su ansioltica, relajante muscular, hipntico, estimulante del apetito, y actividades anticonvulsivas. Tambin se utiliza en la preanestesia protocolos para neuroleptoanalgesia. Mientras que el diazepam es un medicamento de eleccin para el tratamiento de estado epilptico y convulsiones en racimo en los perros, y las otras benzodiazepinas no son muy tiles como anticonvulsionantes de mantenimiento en los perros. Ellos tienen corta duracin de accin y la administracin a largo plazo por lo general provoca la tolerancia a sus efectos anticonvulsivos. Adems, uso a largo plazo en perros puede impedir el uso eficaz de diazepam para el tratamiento de emergencia de convulsiones. En los gatos, diazepam tiene una eliminacin mayor vida media y la tolerancia no parece ser una preocupacin importante, pero muchos neurlogos evitar su uso en gatos debido al riesgo de hepatotoxicidad grave. Farmacologa / Acciones Los niveles subcorticales (principalmente lmbico, talmico, y el hipotlamo), del sistema nervioso central est deprimido por el diazepam y otras benzodiazepinas produciendo as la ansiolticos, sedantes, relajantes, msculo esqueltico, y visto efectos anticonvulsivos. El mecanismo de accin exacto es desconocido, pero incluyen mecanismos postulados: antagonismo de la serotonina, el aumento de liberacin de y / o facilitacin de cido gamma-aminobutrico (GABA) la actividad, y la liberacin disminuida o rotacin de la acetilcolina en el SNC. Benzodiazepina receptores especficos se han localizado en el cerebro de los mamferos, rin, hgado, pulmn y corazn. En todas las especies estudiadas, los receptores carecen de la materia blanca. Farmacocintica El diazepam se absorbe rpidamente tras la administracin oral. Los niveles pico en plasma se producen dentro de los 30 minutos a 2 horas despus de la dosificacin oral. La droga es lento (ms lento de lo oral) y no completamente absorbido tras la administracin IM. En los perros, diazepam por va rectal administrado tiene una

biodisponibilidad de <10%, pero cuando se toma en diazepam ms la activa (20-50% de la actividad anticonvulsiva de diazepam) desmetildiazepam metabolitos y oxazepam, la biodisponibilidad es ms cercano a 80%. Cuando se administra por va intranasal a los perros, la biodisponibilidad es aproximadamente 80%. El diazepam es altamente soluble en lpidos y se distribuye ampliamente en todo el cuerpo. Atraviesa fcilmente la barrera hematoenceflica y es bastante elevada unin a las protenas plasmticas. En el caballo a una concentracin en suero de 75 ng / ml, 87% del frmaco se une a protenas plasmticas. En los seres humanos, este valor ha sido informado de que 98-99%. El diazepam se metaboliza en el hgado a varios metabolitos, incluyendo desmetildiazepam (Nordiazepam), temazepam, oxazepam y, todos los cuales son farmacolgicamente activos. Estos son eventualmente conjugados con glucurnido y elimina principalmente por la orina. A causa de los metabolitos activos, los valores sricos de diazepam no son tiles para predecir la eficacia. Suero vida media (aproximada) se ha informado de diazepam y sus metabolitos en perros, gatos y caballos:

Contraindicaciones / Precauciones / Advertencias Inyectar por va intravenosa lentamente. Esto es particularmente cierto cuando se utiliza una pequea vena de acceso o en animales pequeos; diazepam puede causar tromboflebitis significativo. La inyeccin rpida de diazepam por va intravenosa en animales pequeos o recin nacidos puede causar hipotensin / cardiotoxicidad secundario al propilenglicol en la formulacin. Intra-cartidas inyecciones arteriales debe ser evitada. El uso de diazepam en los gatos es controversial, sobre todo debido a los informes de casos de hepatotoxicidad grave. Algunos son de la opinin de que el medicamento no se debe utilizar de forma crnica en los gatos. Debe usarse con precaucin en pacientes con insuficiencia heptica o enfermedad renal y en pacientes debilitados o ancianos. El medicamento debe ser administrado a pacientes en coma, shock, o con depresin respiratoria significativa con cautela muy. Est contraindicado en pacientes con hipersensibilidad conocida al frmaco. Diazepam debe usarse con mucho cuidado, en todo caso, en pacientes agresivos, ya que puede desinhibir la ansiedad que puede ayudar a prevenir estos animales de comportamiento agresivo. Las benzodiazepinas pueden poner en peligro la capacidad de los animales de trabajo. Si la administracin de drogas por va intravenosa, debe estar preparado para administrar la atencin cardiovascular o respiratoria. Se recomienda no utilizar diazepam para controlar las convulsiones en gatos expuestos a clorpirifos como toxicidad por organofosforados puede ser potenciada. Los animales que tienen toxicidad por ingestin de ayudas humanas sueo como zolpidem ( Ambien ) o eszopiclona ( Lunesta ) no deben recibir las benzodiazepinas para el tratamiento de estimulacin paradjica del SNC, ya que estos medicamentos tambin aumentan la actividad GABA; IV fenotiazinas como la clorpromazina o acepromacina, o fenobarbital recomienda en su lugar. Rapid IV en bolo administracin puede potencialmente causar hipotensin, administrar ms de 1-3 minutos, dependiendo de la dosis y el tamao del paciente. Efectos Adversos

Rpida administracin intravenosa de diazepam puede potencialmente causar hipotensin, dar IV lenta y enjuagar catter IV con lquidos despus de la administracin para ayudar a prevenir la flebitis. Los efectos adversos reportados en los perros incluyen sedacin, aumento del apetito, agitacin, ataxia, y la agresin. Adicionalmente, los perros pueden exhibir una respuesta contradictoria (excitacin CNS) despus de la administracin de diazepam. Las dosis de 0,8 mg / kg o ms es ms probable que produzcan este efecto. Diazepam efectos con respecto a la sedacin y tranquilizacin en los perros puede ser variable y algunos piensan que esto hace que sea menos que un agente sedante hospitalaria ideal, especialmente cuando se utiliza solo. Los gatos pueden presentar cambios en el comportamiento (irritabilidad, depresin, comportamiento aberrante) despus de recibir diazepam. Se han notificado casos de gatos desarrollo fallo heptico despus de recibir diazepam oral (no dependiente de la dosis) durante varios das. Signos clnicos (anorexia, letargo, aumento de ALT / AST, hiperbilirrubinemia) se han reportado la presencia de 5-11 das despus de comenzar la terapia oral. Los gatos que reciben diazepam debe tener basales pruebas de funcin heptica. Estos deben ser repetidos y suspender el medicamento si vmitos, letargo, falta de apetito o ataxia desarrolla. En los caballos, diazepam puede causar fasciculaciones musculares, debilidad y ataxia en dosis suficientes para causar sedacin. Las dosis mayores de 0,2 mg / kg puede inducir decbito como resultado de sus propiedades relajantes musculares y generales efectos depresores del SNC. Reproductiva / Enfermera Seguridad El diazepam se ha implicado en la causa anomalas congnitas en los seres humanos si se administra durante el primer trimestre del embarazo. Los bebs nacidos de madres que reciben grandes dosis de benzodiazepinas poco antes del parto se ha informado que sufren de apnea del sueo, deterioro de la respuesta metablica al estrs por fro, dificultad en la alimentacin, hiperbilirrubinemia, hipotona, los sntomas de abstinencia, etc se han producido en los bebs cuyas madres tomaron crnicamente benzodiacepinas durante el embarazo . La importancia veterinaria de estos efectos no est claro, pero el uso de estos agentes durante el primer trimestre del embarazo slo debe ocurrir cuando los beneficios superen claramente a los riesgos asociados a su uso. En los seres humanos, la FDA clasifica este frmaco como categora D para su uso durante el embarazo ( Hay evidencia de riesgo fetal humano, pero los beneficios potenciales de la utilizacin de la droga en mujeres embarazadas pueden ser aceptables a pesar de sus riesgos potenciales .) en un sistema separado la evaluacin de la seguridad de los frmacos en el embarazo canino y felino (Papich 1989), este medicamento se clasifica como de clase: C ( Estos medicamentos pueden tener riesgos potenciales estudios en seres humanos o en animales de laboratorio han descubierto los riesgos, y estos medicamentos deben utilizarse con cautela ya. ltimo recurso, cuando el beneficio del tratamiento superen claramente los riesgos .) Las benzodiazepinas y sus metabolitos se distribuye en la leche y puede causar efectos en el SNC en los recin nacidos lactantes. La sobredosis / toxicidad aguda Cuando se administra sola, sobredosis de diazepam se limitan generalmente a la depresin significativa del SNC (confusin, coma, disminucin de los reflejos, etc.)La hipotensin, depresin respiratoria y paro cardaco han sido reportados en pacientes humanos, pero al parecer son muy raros.

Tratamiento de la toxicidad aguda consta de protocolos estndar para la eliminacin y / o la unin del frmaco en el intestino si se toman por va oral, y de apoyo medidas sistmicas. El uso de agentes analpticos (estimulantes del SNC tales como cafena) generalmente no se recomienda. El flumazenil puede ser considerado para el tratamiento complementario de las sobredosis de benzodiazepinas. Interacciones medicamentosas Las interacciones farmacolgicas siguientes o bien han sido reportados o son tericos en los seres humanos o animales que reciben diazepam y puede ser de importancia en los pacientes veterinarios: Amitriptilina: diazepam puede aumentar los niveles de Anticidos: Puede disminuir la absorcin de diazepam oral Antimicticos, azoles (itraconazol, ketoconazol, etc): Puede aumentar los niveles de diazepam Cimetidina: Puede disminuir el metabolismo de las benzodiacepinas Frmacos depresores del SNC (barbitricos, narcticos, anestsicos, etc): Si diazepam administrado con otros agentes depresores del SNC efectos aditivos pueden ocurrir Dexametasona: Puede disminuir los niveles de diazepam Digoxina: El diazepam puede aumentar los niveles de digoxina Eritromicina: Puede disminuir el metabolismo de las benzodiacepinas ACEITE MINERAL: Puede disminuir la absorcin de diazepam oral Omeprazol: puede inhibir el metabolismo de los niveles de diazepam y el aumento Fenobarbital: Puede disminuir las concentraciones de diazepam Fenitona: puede disminuir las concentraciones de diazepam Quinidina: Puede aumentar los niveles de diazepam Rifampicina: Puede inducir enzimas microsomales hepticas y disminuir los efectos farmacolgicos de las benzodiazepinas Consideraciones de laboratorio Los pacientes tratados con diazepam, pueden mostrar falsos negativos glucosa en la orina resultados si se utiliza Diastix o Clinistix pruebas . Las dosis PERROS: Para el tratamiento de las convulsiones: a) Para las convulsiones racimo o estado epilptico (para tratamiento de cliente en casa): 0,5 mg / kg por va rectal; si el fenobarbital, diazepam utilizar en 2 mg / kg (usando una solucin de diazepam parenteral) por el recto. Administrar a la aparicin de convulsiones y hasta 3 veces en un 24 - perodo de horas, pero no debe ser administrada dentro de los 10 minutos de la dosis previa. Los propietarios deben quedarse con el perro durante una hora despus de la administracin. (Podell 2000), (Podell 2006), (Podell 2009) b) Para las convulsiones en racimo (para el tratamiento en casa del cliente): 1 mg / kg administrados por va rectal en el inicio de convulsiones, se pueden dar hasta 3 veces en un perodo de 24 horas. Los perros que recibieron fenobarbital deben recibir 2 mg /

kg. Debido diazepam es inactivada por la luz y se adhiere al plstico, es mejor para dispensar el medicamento en el vial de vidrio original y ordenar al propietario sacar la cantidad necesaria en una jeringa cuando sea necesario. Un catter o cnula tetina de goma se coloca entonces en la jeringa para la administracin rectal. (Munana 2010) c) Para el estado epilptico refractario con constante de velocidad de infusin intravenosa: 0,1-0,5 mg / kg diluido en D5W. Tasa administrado por hora debe ser igual al requisito de lquido de mantenimiento para el paciente. Usar con precaucin, ya que el diazepam puede cristalizar en la solucin y se adsorben en tubera de PVC. Para el estado o el tratamiento conjunto incautacin en casa: 0.5-2 mg / kg por va rectal (Platt & McDonnell 2000) d) Para el estado epilptico: descartar hipoglucemia, alteraciones electrolticas como la causa principal. Deje de convulsiones con diazepam o midazolam 0.5-1 mg / kg IV, 1-2 mg / kg por va rectal o intravenosa si el paciente en el fenobarbital. Colocar catter IV e iniciar refrigeracin activa si es necesario. Si otra convulsin ocurre, repita el diazepam o midazolam IV. Administrar un anticonvulsivante de accin prolongada ( por ejemplo , fenobarbital a 5-8 mg / kg IV cada 4-6h hasta que las convulsiones estn bajo control a pesar de la terapia adicional). Si el paciente todava tiene actividad convulsiva, considerar uno o ms de los siguientes: 1) la velocidad de infusin continua de diazepam o midazolam, 2) medios de propofol o de otro tipo de anestesia. (Knipe 2006), (Knipe 2009) e) Para el estado epilptico: 0,5 mg / kg IV, por va intranasal o por va rectal. La dosis puede ser repetida dos veces, si es necesario. Actividad anticonvulsiva dura slo 15-30 minutos por lo que una terapia de accin prolongada es necesaria si las convulsiones paran. Porque en terapia en el hogar para las convulsiones en racimo, diazepam puede administrarse por va rectal o intranasal a 0,5 mg / kg. Los perros que estn en tratamiento con fenobarbital crnica, pueden requerir dosis ms altas (1-2 mg / kg). (Mariani 2010b) Obstruccin uretral funcional / hipertona del esfnter uretral: una) 2-10 mg cada 8 horas (Polzin y Osborne 1985); (Lane 2000) b) 2-10 mg por va oral tres veces al da, 0,5 mg / kg IV (Chew et al. 1986) c) 0,2 mg / kg PO cada 8 horas o 2-10 mg (dosis total) PO q8h (Bartges 2003) Como agente psicoteraputico ( por ejemplo la ansiedad, la situacin): a) 0,55 hasta 2,2 mg / kg PO q8-12h (Haug 2008) b) 0,5-2,2 mg / kg para las tormentas prn (Sherman & Mills 2008) c) Como un ansioltico de accin rpida: 0.5-2 prn mg / kg PO (Neilson 2009) Para el tratamiento adyuvante del metronidazol toxicidad (CNS): a) Las dosis de diazepam promedio de 0,43 mg / kg en el estudio y fueron dados como un bolo IV una vez y, a continuacin PO cada 8 h durante 3 das.(Evans et al. 2002) CATS: Como agente psicoteraputico: un Orina) el marcado y la ansiedad: 0.2-0.4 mg / kg PO cada 12-24h (inicio cada 12 horas a 0,2 mg / kg por va oral) (Total 2000) b) Por pulverizacin: 1-2.5 mg por gato PO q8-12h; sedacin y ataxia debe disminuir dentro de varios das (Reisner y Houpt 2000) c) Como un ansioltico de accin rpida: 0,2-0,5 prn mg / kg PO (Neilson 2009) Para el tratamiento de los trastornos convulsivos: a) 0,25-0,5 mg / kg PO q8-12h. Para detener un ataque en curso, se puede administrar diazepam en 0.5 a 1 mg / kg IV. Si el gato tiene una historia de la recepcin de la insulina, la glucosa puede ser ms beneficioso. No utilizar si el gato ha sido expuesto al clorpirifos como toxicidad por organofosforados puede ser potenciada. (Shell 2000)

b) Para la terapia de mantenimiento: 0.2-1 mg / kg PO cada 12 horas. Utilice con precaucin, asociado con necrosis heptica fatal. El fenobarbital se prefiere como un medicamento de mantenimiento en los gatos. (Mariani 2010a) Obstruccin uretral funcional / hipertona del esfnter uretral: a) 1 a 2,5 mg (dosis total) PO q8h (Osborne et al. 2000) b) 2,5-5 mg (dosis total) PO cada 8 horas o segn sea necesario, o 0,5 mg / kg IV (Bartges 2003) HURONES: Para premedicacin / sedacin: a) 1.2 mg / kg IM; puede administrarse con ketamina (10 a 20 mg / kg) (Morrisey y Carpenter 2004) b) Para la anestesia sedacin: 0,5 mg / kg IM o IV (IV preferido); 0,2 mg / kg si se utiliza con ketamina (2-5 mg / kg) (Kaiser-Klingler 2009) CONEJOS / roedores / pequeos mamferos: a) Conejos: Pre-anestsica: 2-10 mg / kg IM, 1-5 mg / kg IM o IV. Dar IV para llevar a cabo para las convulsiones. (Ivey y Morrisey 2000) b) Conejos: Para la sedacin: 0.5-2 mg / kg IV o IM (IV preferido). Para la anestesia: Diazepam 0.5-1 mg / kg de ketamina (20-35 mg / kg) IM o IV. Erizos: Para la anestesia largo: Diazepam a 0.5-2 mg / kg de ketamina a 5-20 mg / kg IM (Kaiser-Klingler 2009) c) Los hmsters, jerbos, ratones, ratas: 3-5 mg / kg IM. Guinea cerdos: 0.5-3 mg / kg IM (Adamcak y Otten 2000) GANADO: a) Sedante en terneros: 0,4 mg / kg IV (Booth 1988) b) Como un tranquilizante: 0,55-1,1 mg / kg IM (Lumb y Jones 1984) c) El tratamiento de la hiperactividad del SNC y convulsiones: 0.5-1.5 mg / kg IM o IV (Bailey 1986) CABALLOS: ( Nota: ARCI UCGFS Clase 2 de Drogas) Para la anestesia de campo: a) Sedate con xilacina (1 mg / kg IV; 2 mg / kg IM) dado minutos 5-10 (ms largo para la va IM) antes de la induccin de la anestesia con ketamina (2 mg / kg IV). Caballo deben ser adecuadamente sedado (de cabeza a las rodillas) antes de dar la ketamina (ketamina puede causar rigidez muscular y convulsiones). Si la sedacin adecuada no se produce, ya sea 1) volver a administrar la xilazina: hasta la mitad de la dosis original; 2) Aadir butorfanol (0.02-0.04 mg / kg IV). El butorfanol se puede dar con la xilacina original si se sospecha que el caballo va a ser difcil de tranquilizar ( por ejemplo , muy sensible pura sangre) o aade antes de la ketamina. Esta combinacin mejora la induccin, aumentar la analgesia y aumentar el tiempo de recumbencia por cerca de 5-10 minutos; 3) El diazepam (0,03 mg / kg IV). Mezclar el diazepam con la ketamina. Esta combinacin mejora la induccin cuando la sedacin es marginal, mejorar la relajacin muscular durante la anestesia y prolongar la anestesia por unos 5-10 minutos; 4) Guaifenesina (solucin 5% administrado IV a efecto) tambin se puede utilizar para aumentar la sedacin y relajacin muscular. (Mathews 1999) Para convulsiones: a) Los potros: 0,05-0,4 mg / kg IV, repetir en 30 minutos si es necesario b) Adultos: 25-50 mg IV, repetir en 30 minutos si es necesario (Sweeney y Hansen 1987)

Tratamiento de las convulsiones secundarias a la inyeccin intraarterial de agentes similares xilazina u otros: a) 0,10 a 0.15 mg / kg IV (Thurmon & Benson 1987) Como un estimulante del apetito: a) 0,02 mg / kg IV, inmediatamente despus de la dosificacin, ofrecen alimentos de origen animal. Mantenga fuertes ruidos y distracciones a un mnimo. Si es eficaz, por lo general slo 2-3 tratamientos en un perodo de 24-48 horas son obligatorios. (Ralston 1987) CERDO: Para tranquilizacin: una) 5,5 mg / kg IM (se desarrollan ataxia posterior en 5 minutos y luego postracin dentro de 10 minutos) (Stand 1988) b) 0.55 a 1.1 mg / kg IM (Lumb y Jones 1984) c) Para la sedacin antes de la anestesia con pentobarbital: 8,5 mg / kg IM (mximo de 30 minutos, reduce la dosis de pentobarbital en un 50%) (stand 1988) Para el tratamiento de la hiperactividad del SNC y convulsiones: a) 0,5-1,5 mg / kg IM o IV (Howard 1986) OVEJA: Como un tranquilizante: a) 0.55 a 1.1 mg / kg IM (Lumb y Jones 1984) CABRAS: Para Bermudas hierba toxicosis y temblores inducidos: a) 0,8 mg / kg IV (Booth 1988) Para estimular el apetito: a) 0,04 mg / kg IV, la comida oferta inmediatamente, la duracin del efecto puede durar hasta 45 minutos (Booth 1988) AVES: a) Como terapia auxiliar de control del dolor (con analgsicos): 0.5-2 mg / kg IV o IM (Clyde & Paul-Murphy 2000) b) Para la sedacin / induccin: 0.5-2 mg / kg IV o IM. Las dosis se aplican a las aves de compaa a los loros medianos. Los ajustes que deben hacerse para loros grandes o especies silvestres como aves de rapia. (Kaiser-Klingler 2009) ZOO, extica, especies de fauna silvestre: Para el uso de diazepam en el zoo, fauna extica y la medicina se refieren a referencias especficas, entre ellas: a) Zoo Animal y Vida Silvestre de inmovilizacin y anestesia . West, G, Heard, D, Caulkett, N. (eds.). Blackwell Publishing, 2007. b) Manual de inmovilizacin qumica de Vida Silvestre, 3 ed . Kreeger, TJ y Arnemo JM. 2007. c) Restriccin y manejo de animales salvajes y domsticos. Fowler, M (ed.), Iowa State University Press, 1995 d) Formulario de Animales Exticos, 3 ed . Carpenter, JW, Saunders. 2005 e) El 2009 la Asociacin Americana de Procedimientos veterinario del zoolgico por DK Fontenot tambin tiene varias dosis indicadas para moderacin, anestesia y analgesia para una variedad de medicamentos para los carnvoros y primates. VIN miembros pueden acceder a ellos en: http://goo.gl/BHRih o http://goo.gl/9UJse Monitoreo

Los caballos deben ser observados cuidadosamente despus de recibir este medicamento. Los gatos que recibieron diazepam debe tener pruebas de funcin heptica basales. Repita y deje de droga si vmitos, letargo, falta de apetito, ataxia o desarrollar.Cuando se utiliza para controlar las convulsiones en los gatos, un autor (Quesnel 2000) recomienda la obtencin de la concentracin srica de 5 das despus de comenzar la terapia. Teraputicos objetivos de concentracin de suero para el control de convulsiones en rangos de gatos de 2500-700 nmol / L (200-700 ng / ml), dependiendo de la fuente. Informacin del cliente Mantener fuera del alcance de los nios y en recipientes bien cerrados, Gatos: Si el paciente desarrolla falta de apetito, vmitos, o el blanco de los ojos amarillentos contacto veterinario inmediatamente Qumica / Sinnimos Una benzodiazepina diazepam, es un blanco a amarillo, Polvo cristalino prcticamente inodoro con un punto de fusin entre 131 -135 C y el pKa de 3,4. El diazepam es inspido al principio, sino que se desarrolla un regusto amargo. Una g es soluble en 333 ml de agua, 25 ml de alcohol, y es poco soluble en propilenglicol. El pH de la solucin preparada comercialmente inyectable se ajusta con cido benzoico / benzoato de sodio a 6.2-6.9. Se compone de un 5 mg / ml de solucin con 40% de propilenglicol, 10% de etanol, 5% de benzoato de sodio / tampn de cido benzoico, y 1,5% de alcohol benclico como conservante. Diazepam tambin puede ser conocido como: diazepamum, LA-III, NSC-77518, o Ro-2807-5; muchos nombres comerciales estn disponibles. Almacenamiento / Estabilidad Todos los productos de diazepam debe ser almacenado a temperatura ambiente (15 -30 C). La inyeccin debe mantenerse protegido de la congelacin y de la luz. Las formas de dosificacin oral (comprimidos / cpsulas) se deben almacenar en envases de cierre y protegido de la luz. Debido a que el diazepam puede adsorber al plstico, que no deben ser almacenados elaborado en jeringas de plstico. El frmaco puede tambin significativamente adsorben en solucin IV de plstico (PVC) y bolsas para el tubo de infusin. Esta adsorcin parece ser dependiente de varios factores (temperatura, concentracin, velocidad de flujo, longitud de lnea, etc.) Compatibilidad / Compounding Consideraciones Los fabricantes de diazepam inyectable no se recomienda el frmaco puede mezclar con ningn otro medicamento o diluyente IV y diluir para perfusin no puede ser recomendado. Sin embargo, algunos estudios han demostrado que la dilucin en algunas soluciones IV a bajas concentraciones no muestran precipitados visibles, pero la formacin de microcristales no se puede descartar Mezclar ketamina con diazepam en la misma jeringa o la bolsa IV no se recomienda como precipitacin puede ocurrir. Aunque existen muchos informes anecdticos de ketamina mezcla con diazepam en la misma jeringa justo antes de la inyeccin, no parece haber ninguna informacin publicada documentar la estabilidad de los frmacos despus de la mezcla. No lo utilice si se forma un precipitado visible.

Presentaciones / Situacin reglamentaria Productos Veterinarios-CLASIFICADOS: Ninguno El ARCI (Racing Commissioners International) ha designado a esta droga como una sustancia de clase 2. Vase el apndice para ms informacin. Productos humanos-CLASIFICADOS: Diazepam oral Comprimidos: 2 mg, 5 mg, y 10 mg; Valium (Roche); genrico; (Rx, C-IV) Diazepam oral Solucin: 1 mg / ml en 500 ml y 5 mg y 10 mg tazas paciente; genrico (Roxane); (Rx, C-IV); solucin oral concentrada: 5 mg / ml en 30 ml con cuentagotas; Intensol diazepam (Roxane); (Rx, C-IV) Diazepam para inyeccin: 5 mg / ml en 2 ml CARPUJECT cartuchos; genrico; (Rx, CIV) Diazepam por va rectal Gel: 2,5 mg, 10 mg, y 20 mg; Diastat (Xcel); (Rx, C-IV) OXEPINA HCL
( dox -e-pin) Sinequan Antidepresivos tricclicos / ANTIHISTAMNICO

Aspectos destacados de prescripcin

Antidepresivos tricclicos usados principalmente en animales pequeos para la terapia adjunta de las dermatosis psicgenas, particularmente aquellos que tienen un componente de ansiedad; tambin tiene antihistamnica (H-1) propiedades

Contraindicaciones: Sensibilidad Antes de los tricclicos, el uso concomitante con IMAO (selegilina?), Probablemente contraindicado en perros con glaucoma o retencin urinaria

La mayora de los efectos adversos posibles: hiperexcitabilidad, molestias gastrointestinales o letargo, arritmias ventriculares despus de la sobredosis de posibles

Usos / Indicaciones El uso principal de doxepina en medicina veterinaria es el tratamiento adyuvante de las dermatosis psicgena, particularmente los que tienen un componente de ansiedad. Su eficacia como un antihistamnico para las dermatosis atpica est en cuestin. Farmacologa / Acciones Doxepina es un agente tricclico que tiene actividad de bloqueo antihistamnica, anticolinrgicos, y alfa 1-adrenrgicos. En el SNC, doxepina inhibe la recaptacin de norepinefrina y serotonina (5-HT) por la membrana neuronal presinptica, aumentando as sus concentraciones sinpticas. Doxepina se considera un inhibidor moderado de la norepinefrina y de serotonina inhibidor dbil. Farmacocintica

Doxepina parece ser bien absorbido despus de la administracin oral. El frmaco se metaboliza extensamente en el hgado. Contraindicaciones / Precauciones / Advertencias Estos agentes estn contraindicados si la sensibilidad antes se ha sealado que con cualquier otro tricclico. El uso concomitante con inhibidores de la monoaminooxidasa est contraindicado. Doxepina es probablemente contraindicado en perros con retencin urinaria o glaucoma. Efectos Adversos Mientras doxepina tiene menos potencial para efectos adversos cardacos que muchos otros tricclicos, puede causar arritmias ventriculares, particularmente despus de sobredosis. En los perros, tambin puede producir hiperexcitabilidad, dolor GI, o letargo. Sin embargo, los posibles efectos adversos puede ejecutar toda la gama de sistemas. Consulte otras referencias de drogas humanos para obtener informacin adicional. Reproductiva / Enfermera Seguridad Los estudios en roedores han demostrado efectos teratognicos, pero la seguridad durante el embarazo no ha sido establecida. En los seres humanos, la FDA lo define la droga como categora C para uso durante el embarazo ( Los estudios en animales han demostrado un efecto adverso en el feto, pero no hay estudios adecuados en humanos, o bien no existen estudios de reproduccin en animales ni estudios adecuados en humanos . ) La doxepina y su N-desmetilado metabolito activo se distribuye en la leche. Un reporte de caso de sedacin y depresin respiratoria en un lactante humano ha sido reportado. Tenga cuidado al usar en un paciente de enfermera. La sobredosis / toxicidad aguda La sobredosis de antidepresivos tricclicos pueden ser potencialmente mortales (arritmias, colapso cardiorrespiratorio). Debido a la toxicidad y terapias para el tratamiento son complicados y controvertidos, se recomienda ponerse en contacto con un centro de control de veneno animal para obtener ms informacin en cualquier situacin posible sobredosis. Interacciones medicamentosas Las interacciones farmacolgicas siguientes o bien han sido reportados o son tericos en los seres humanos o animales que reciben la doxepina y puede ser de importancia en los pacientes veterinarios: Agentes anticolinrgicos: Debido a los efectos aditivos, se usa con cautela doxepina Cimetidina: puede inhibir el metabolismo antidepresivo tricclico y aumentar el riesgo de toxicidad Depresores del SNC: Debido a los efectos aditivos, se usa con cautela doxepina Meperidina, pentazocina, DEXTROMETORFANO: Aumento del riesgo de sndrome serotoninrgico Inhibidores de la monoaminooxidasa (incluyendo amitraz y selegilina posiblemente): El uso concomitante (dentro de 14 das) de los tricclicos con inhibidores de la monoaminooxidasa est contraindicado (sndrome de serotonina)

Quinidina: Aumento del riesgo de prolongacin del intervalo QTc y tricclicos efectos adversos ISRS ( por ejemplo , fluoxetina, paroxetina, sertralina, etc): Aumento del riesgo de sndrome serotoninrgico Agentes simpaticomimticos: El uso en combinacin con agentes tricclicos pueden aumentar el riesgo de efectos cardiacos (arritmias, hipertensin, hiperpirexia) Consideraciones de laboratorio Los tricclicos pueden ampliar los complejos QRS, prolongar los intervalos PR y se invierte o aplanar la onda T en el ECG . Los tricclicos pueden alterar (aumentar o disminuir) de glucosa en sangre los niveles. Las dosis PERROS: Para el tratamiento de las dermatosis psicgenos: una) 3-5 mg / kg PO cada 12 horas; dosis mxima es de 150 mg (por perro) cada 12 horas (Shanley y global 1992) (Shanley y global 1992) b) 3-5 mg / kg, PO q8-12h. Comience a 3 mg / kg cada 12 horas PO por 2 semanas, luego aumentar en 1 mg / kg PO cada 12 horas durante 2 semanas hasta la dosis mxima, segn sea necesario, y si no hay respuesta clnica despus de al menos 3-4 semanas de tratamiento, disminuir la dosis de 1 mg / kg PO cada 12 horas durante 2 semanas, hasta que en la dosificacin inicial (Virga 2003), (Virga 2005) Para efectos antihistamnicos en el tratamiento de la atopia: una) 2,2 mg / kg PO tres veces al da (White 2007) b) 3-5 mg / kg dos veces al da, que se utiliza sobre todo si el perro tiene ansiedad o trastorno conductual otro (Peikes 2003) c) 0,5 a 2 mg / kg PO cada 12 horas, puede ser mejor en perros nerviosos o muy nerviosa (Hillier 2006) d) 1-2 mg / kg PO cada 12 horas (Thomas 2005) Para el tratamiento de problemas de conducta en los tricclicos pueden ser de beneficio ( por ejemplo , trastorno obsesivo / compulsivo trastornos, acral por lamido granulomas): a) Para el TOC: 0.5-1 mg / kg por va oral dos veces al da, por granulomas acral por lamido: Dosis de arriba para dermatosis psicgena. (Seksel 2008) CATS: Para el tratamiento de las dermatosis psicgenos: a) 0,5-1 mg / kg PO cada 12-24h. Hasta 25-50 mg (dosis total) por gato. Permita 3-4 semanas para el juicio inicial. (Virga 2003), (Virga 2005) b) Para el aseo excesivo: 0.5-1 mg / kg PO cada 12 horas. (Siebert 2003a) c) Para el tratamiento de problemas de conducta en los tricclicos pueden ser de beneficio ( por ejemplo , overgrooming, la agresin Intercat, etc): 0,5-1 mg / kg PO una vez a dos veces al da. (Seksel 2008) AVES: Para el tratamiento de la ansiedad, la pluma prurito causado desplume en psitcidas: a) 1-2 mg / kg PO cada 12 horas (Siebert 2003b) b) 0,5-1 mg / kg dos veces al da PO (Rich 2005) Monitoreo

Eficacia Los efectos adversos Informacin del cliente Informar a los clientes que varias semanas antes de que puedan ser necesarios eficacia se nota y continuar la dosis segn las indicaciones. Todos los tricclicos deben ser dispensados en envases a prueba de nios y se mantienen alejados de los nios o mascotas. Qumica / Sinnimos Un antidepresivo tricclico derivado de dibenzoxazepina, doxepina HCl es un polvo blanco que es soluble en alcohol. Doxepin puede tambin ser conocido como: doxepini hydrochloridum, NSC-108160, P-3693A, Adapin , Anten , Aponal , Deptran , Desidoxepin , Doneurin , Doxal , Doxepia , Gilex , Mareen , Quitaxon , Sinequan , Triadapin , Xepin , y Zonalon . Almacenamiento / Estabilidad Tienda de productos hidroxizina protegido de la luz solar directa en ajustados, resistentes a la luz a temperatura ambiente. Presentaciones / Situacin reglamentaria Productos Veterinarios-CLASIFICADOS: Ninguno El ARCI (Racing Commissioners International) ha designado a esta droga como una sustancia de clase 2. Vase el apndice para ms informacin. Productos humanos-CLASIFICADOS: Cpsulas Doxepin: 10 mg, 25 mg, 50 mg, 75 mg, 100 mg y 150 mg, Sinequan (Roerig); genricos, (Rx) Doxepina oral Concentrado: 10 mg / ml en 120 ml; genrico; (Rx) Lorazepam
(LOR- AYZ -eh-pam) Ativan BENZODIACEPINAS

Aspectos destacados de prescripcin

Benzodiazepina que puede ser til como un ansioltico en perros y gatos, o como una alternativa a diazepam para el tratamiento de un estado epilptico

Se pueden administrar por va intranasal o IV para el estado epilptico

Efectos adversos (lo ms probable): Cambios aumento del apetito, actividad o comportamiento (letargo / somnolencia a la hiperexcitabilidad / agresin)

Usos / Indicaciones Lorazepam puede ser til en el tratamiento del estado epilptico en el perro y en el tratamiento adyuvante de los trastornos del comportamiento (miedos, fobias, ansiedad) en perros y gatos. Aunque, en la medicina veterinaria, en comparacin con el diazepam, hay mucha menos experiencia con lorazepam, tiene algunas ventajas. Lorazepam no se metaboliza por el hgado en metabolitos activos por lo que se puede utilizar de forma ms segura en pacientes con disfuncin heptica, obesidad, o pacientes geritricos. Parece tan eficaz como diazepam, pueden tener mayor duracin de accin anticonvulsiva (no demostrado en los perros), y puede ser ms fcil de administrar (intranasal, IM, sublingual / bucal). En la medicina humana, lorazepam est ahora utilizados con frecuencia en lugar de diazepam para el tratamiento de un estado epilptico y las indicaciones ansiolticos. Tambin se utiliza para tratar el cncer inducida por la quimioterapia nuseas y emesis, abstinencia de alcohol, y acatisia secundario a medicamentos antipsicticos. Farmacologa / Acciones El lorazepam y otras benzodiazepinas deprimir los niveles subcorticales (principalmente lmbico, talmico, y el hipotlamo) del SNC produciendo as ansiolticos, sedantes, relajantes, msculo esqueltico, y los efectos anticonvulsivos. El mecanismo de accin exacto es desconocido, pero incluyen mecanismos postulados: antagonismo de la serotonina, el aumento de liberacin de y / o facilitacin de cido gamma-aminobutrico (GABA) la actividad, y la liberacin disminuida o rotacin de la acetilcolina en el SNC. Benzodiazepina receptores especficos se han localizado en el cerebro de los mamferos, rin, hgado, pulmn y corazn. Los receptores se carece de la sustancia blanca en todas las especies estudiadas. Farmacocintica En los perros, la administracin intravenosa de 0,2 mg / kg dieron niveles mximos de aproximadamente 165 ng / ml y se mantuvo por encima de 30 ng / ml (que se considera necesario para la actividad anticonvulsionante en seres humanos) durante 60 minutos. Despus de la administracin intranasal de 0,2 mg / kg para perros (Mariani . et al 2003), los niveles pico de alrededor de 106 ng / mL se lograron; en 3/6 perros estudiados, los niveles se mantuvo por encima de 30 ng / ml durante 60 minutos. Niveles alcanz 30 ng / ml entre 3-9 minutos despus de la administracin intranasal. Mientras que la semivida de eliminacin ha sido reportado como aproximadamente 1 hora en perros, las concentraciones en el cerebro puede persistir ms tiempo que en el suero como lorazepam tiene una alta afinidad por los receptores de benzodiazepinas en el SNC. La administracin rectal de lorazepam en perros no parece dar concentraciones sricas son suficientemente altos como para el tratamiento eficaz de un estado epilptico debido a un alto efecto de primer paso. El lorazepam se convierten en formas de glucurnido en el hgado en la mayora de las especies. Estos metabolitos no son activos. Va principal de eliminacin es a travs de la orina en perros. En gatos, la eliminacin es de aproximadamente 50% en la orina (principalmente en forma de glucurnido) y 50% en las heces. En los seres humanos, la biodisponibilidad absoluta es aproximadamente el 90% despus de la administracin oral y, a diferencia de diazepam, es relativamente rpida y completamente absorbida despus de la administracin IM. La administracin sublingual tiene una biodisponibilidad similar a la administracin por va oral, pero

tarde los niveles sricos pico. La semivida de eliminacin parece ser mucho ms largo en los seres humanos (12 horas) que en los perros ( 1 hora). Contraindicaciones / Precauciones / Advertencias El lorazepam est contraindicado en pacientes con hipersensibilidad conocida a las benzodiazepinas, o con insuficiencia respiratoria grave, excepto para su ventilacin mecnica. Cuando se utiliza para las conductas negativas, retirar el frmaco gradualmente o un efecto rebote puede ocurrir. La dependencia fsica se ha inducido en los perros. Si a largo plazo el uso regular se ha producido, retirar el medicamento de forma gradual. Lorazepam inyectable no debe administrarse por va intraarterial; arteriospasmo puede ocurrir como resultado necrosis. Efectos Adversos En pequeos animales, las benzodiazepinas pueden causar aumento del apetito, agresividad, aumento de la actividad / excitacin y la vocalizacin. Con la iniciacin de la terapia, la dosis aumenta, o en dosificaciones ms altas, ataxia, somnolencia y letargo puede ocurrir. Reproductiva / Enfermera Seguridad Para los seres humanos, lorazepam es designado por la FDA en la categora D para su uso durante el embarazo (Existe evidencia de riesgo fetal humano, pero los beneficios potenciales del uso del medicamento en mujeres embarazadas pueden ser aceptables a pesar de sus riesgos potenciales.) Sin embargo, los estudios en animales sugieren generalmente que el frmaco es relativamente seguro para el uso durante el embarazo a dosis habituales. Excepto en un estudio realizado en ratones que recibieron aproximadamente la dosis humana 400X producir descendencia con una mayor tasa de formacin de paladar hendido, estudios en animales no han mostrado importantes tasas ms altas de teratogenicidad. Si se usan dosis altas justo antes de la entrega, "floppy infant" sndrome se ha visto en los seres humanos. Pequeas cantidades de lorazepam se distribuye en la leche, sino que debe ser seguro para usar durante la lactancia. La sobredosis / toxicidad aguda La sobredosis de lorazepam se limitan generalmente a la depresin del SNC (confusin, letargo, somnolencia, disminucin de reflejos, etc.) Sobredosis muy grandes pueden causar ataxia, hipotensin, coma, y muerte (muy raro). Tratamiento agudo de toxicidad por va oral ingerida consta de protocolos estndar para la eliminacin y / o la unin del frmaco en el intestino y de apoyo medidas sistmicas. En pacientes con funcin renal normal, la diuresis forzada con lquidos intravenosos y electrolitos / manitol puede aumentar la excrecin de lorazepam. El uso de agentes analpticos (estimulantes del SNC tales como cafena) generalmente no se recomienda. El flumazenil puede ser considerado para el tratamiento complementario de las sobredosis graves de las benzodiazepinas, pero su uso no sustituye la terapia de apoyo adecuada. El flumazenil no est recomendado en pacientes con trastornos de convulsiones, ya que puede inducir convulsiones. Interacciones medicamentosas Las interacciones farmacolgicas siguientes o bien han sido reportados o son tericos en los seres humanos o animales que reciben lorazepam y puede ser de importancia en los pacientes veterinarios:

Depresores del sistema nervioso central ( por ejemplo, opiceos, barbitricos, sedantes, anticonvulsivantes): sistema nervioso central los efectos aditivos : Probenecid disminucin del aclaramiento renal de lorazepam ESCOPOLAMINA: Aumento de la depresin del SNC, comportamiento irracional Teofilina: sedacin Disminucin de lorazepam VALPROATO: lorazepam concentracin srica aument Consideraciones de laboratorio No hay preocupaciones especficas mencionadas Las dosis PERROS: Por estado de mal epilptico: a) Como una alternativa a diazepam para el estado epilptico: 0,2 mg / kg IV, IM o intranasal una vez. (Hopper 2006) b) El lorazepam 0,2 mg / kg IV una vez, seguido de una dosis de carga de bolo IV de levetiracetam a 60 mg / kg. (Podell 2009) Para las indicaciones de comportamiento: a) Para los miedos, ansiedades, fobias: 0,02-0,1 mg / kg PO una vez al da a tres veces al da, se puede utilizar segn sea necesario. (Landsberg 2005) b) Como un ansioltico: 0.05-0.25 mg / kg PO cada 12-24h. (Virga 2005) c) Para los miedos / ansiedad: 0,02-0,5 mg / kg PO cada 8 horas. La dosis ms baja y la frecuencia que aliviar el miedo se debe utilizar. (Crowell-Davis 2008) d) Para los miedos, ansiedades, fobias, aversiones: 0.02 a 0.1 mg / kg q8-24h; mnimamente sedantes, pueden requerir 4 semanas para el efecto mximo.(Sherman & Mills 2008) CATS: a) Para los miedos / ansiedad: 0.03-0.08 mg / kg PO cada 12 horas. La dosis ms baja y la frecuencia que aliviar el miedo se debe utilizar. (Crowell-Davis 2008) b) Para los miedos, ansiedades, fobias: 0.125 mg-0.25 mg de dosis total ( - de un comprimido de 0,5 mg) una o dos veces al da, se puede utilizar segn sea necesario. (Landsberg 2005) c) Como un ansioltico: 0.05-0.25 mg / kg PO cada 12-24h. (Virga 2005) Monitoreo No se requiere un seguimiento especfico ms all de la eficacia clnica y los efectos adversos Informacin del cliente Este medicamento puede aumentar el apetito, la restriccin diligente alimentos puede ser necesario Puede causar cambios en los niveles de actividad y puede causar letargo o aumento de la actividad / excitacin No interrumpa el tratamiento abruptamente sin la gua del veterinario, los animales que recibieron este medicamento en forma regular durante un perodo prolongado de tiempo, pueden desarrollar sntomas de abstinencia si no "destetado" la droga

Aunque la toxicidad heptica an no ha sido reportado en los animales que recibieron este medicamento, un medicamento (diazepam) similar al lorazepam ha causado toxicidad heptica en los gatos. Si los vmitos, falta de apetito o coloracin amarillenta de la parte blanca de los ojos o membranas mucosas se producen veterinario contacto inmediatamente. Los comprimidos son relativamente inspido y se desintegran fcilmente en la saliva. Si pilling es un lugar difcil, en el interior de la mejilla del paciente y el seguimiento en un minuto o as con un regalo pequeo para facilitar la deglucin de saliva / medicacin. Qumica / Sinnimos Lorazepam se produce como un blanco o blanco prcticamente, polvo prcticamente inodoro. Es insoluble en agua y ligeramente soluble en alcohol. El lorazepam tambin puede ser conocido como BRN-07599084, CB-8133, Ro-78408, Wy-4036, lorazapamum, anxiedin, azurogen, bonatranquan, delormetazepam, lorazin, lorazon, lorenin, norlormetazepam, novhepar, novolorazem, o Chloroxazepam, sinestron, Ativan y Lorazepam Intensol ; muchos nombres comerciales internacionales estn disponibles. Almacenamiento / Estabilidad Lorazepam comprimidos deben almacenarse en recipientes bien cerrados a temperatura ambiente (20-25 C). La solucin oral y la inyeccin debe ser almacenado refrigerado (2-8 C) y protegidos de la luz. La inyeccin se debe diluir antes de justo antes de la inyeccin intravenosa con un volumen igual de D5W, solucin salina normal o agua estril para inyeccin. No agite la jeringa con fuerza, pero con cuidado, invertir varias veces hasta que la inyeccin se diluye y se mezcla completamente en solucin. No use la solucin si est descolorida o se forma un precipitado. IV inyecciones deben ser administradas lentamente, 2 mg durante 2-5 minutos. Aunque no es parte de la informacin de la etiqueta, lorazepam puede ser diluida en D5W o NS para infusin IV. Cuando se usa de esta manera, la inyeccin de lorazepam es ms soluble en concentraciones finales 0,1 a 0,2 mg / ml. Por ejemplo, si se utiliza la 2 mg / mL de inyeccin, una dilucin adicional con 9 ml ml o 19 de D5W o NS sera dar una concentracin final de 0,2 o 0,1 mg / ml. La inyeccin es muy viscoso y mezcle bien antes de usar. Como precipitacin / cristalizacin puede ocurrir, observar la solucin antes y durante la infusin. D5W pueden ser menos propensos a la formacin de cristalizacin que es NS. Las soluciones para infusin mezclada de esta manera se debe utilizar dentro de las 12 horas de preparacin. Compatibilidad / Compounding Consideraciones Medicamentos inform que compatible (lista parcial): Jeringa: hidromorfona Y-Site: albmina, amikacina, anfotericina B colesterilo, atracurio, cefotaxima, ciprofloxacina, cisplatino, dexametasona, diltiazem, dobutamina, doxorrubicina, famotidina, fentanilo, gentamicina, heparina, morfina, propofol, ranitidina, y vancomicina Presentaciones / Situacin reglamentaria Productos Veterinarios-CLASIFICADOS: Ninguno

El ARCI (Racing Commissioners International) ha designado a esta droga como una sustancia de clase 2. Vase el apndice para ms informacin. Productos humanos-CLASIFICADOS: Lorazepam Tablets: 0,5 mg, 1 mg, 2 mg y genricos;; (Rx; C-IV) Lorazepam Concentrado Solucin Oral: 2 mg / ml en 10 ml y 30 ml con cuentagotas; Lorazepam Intensol (Roxane); (Rx; C-IV) Inyeccin Lorazepam: 2 mg / ml y 4 mg / ml en jeringas de 1 ml precargadas, 1 mL viales de un solo uso y viales de 10 ml multidosis, Ativan (Baxter), genricos, (Rx, CIV) Medetomidina HCL
(Mee-de- pie -mi-deen) Domitor Alfa-2 adrenrgico

Aspectos destacados de prescripcin

Alfa2-adrenrgico analgsico sedante utilizado principalmente en perros y gatos, pero tambin pueden ser tiles en mamferos pequeos, exticos, etc

Contraindicaciones: Enfermedades enfermedad cardiaca, trastornos respiratorios, hepticos o renales, shock, debilidad severa o animales estresados debido al calor, el fro o la fatiga. Precaucin en animales muy jvenes o viejos

NO se recomienda su uso durante el embarazo

Efectos adversos: bradicardia, bloqueos AV ocasionales, disminucin de la respiracin, la hipotermia, orina, vmitos, hiperglucemia, y el dolor de la inyeccin (IM). Raramente: sedacin prolongada, excitacin paradjica, hipersensibilidad, apnea y muerte por insuficiencia circulatoria

Interaccin con otros medicamentos No debe confundirse con detomidina o dexmedetomidina

Usos / Indicaciones La medetomidina se etiqueta para su uso como sedante y analgsico en perros de ms de 12 semanas de edad para facilitar los exmenes y procedimientos clnicos, procedimientos quirrgicos menores que no requieren relajacin muscular y pequeas intervenciones dentales no requieren intubacin. El fabricante recomienda la va intravenosa de administracin para los procedimientos dentales. La medetomidina tambin se ha utilizado en los gatos, principalmente en Europa. Pero hay datos aparentemente mucho menos disponibles para evaluar su uso; se recomienda precaucin. Farmacologa / Acciones

Un receptor adrenrgico alfa, medetomidina tiene un alfa2: alpha1 factor de selectividad de 1620, y en comparacin con xilazina se informa, 10 veces ms especficos para los receptores alfa2 en comparacin con receptores alfa1. Los efectos farmacolgicos de medetomidina incluyen: depresin de SNC (sedacin, ansiolisis), GI (disminucin de las secreciones, variando afecta sobre el tono muscular intestinal) y las funciones endocrinas, vasoconstriccin perifrica y cardiaca, bradicardia, depresin respiratoria, diuresis, hipotermia, analgesia somtica (y visceral), relajacin muscular (pero no lo suficiente para intubacin) y las membranas mucosas blanqueadas o ciantica. Efectos sobre la presin arterial son variables, pero medetomidina puede causar hipertensin ms largo que hace xilazina. La medetomidina tambin induce sedacin durante un perodo ms largo que hace xilazina. Los efectos sedantes persistir ms tiempo que los efectos analgsicos. Farmacocintica Despus de la inyeccin IV o IM, el inicio del efecto es rpido (5 min para IV.. 10-15 min para IM). Despus de la inyeccin SC, las respuestas no son confiables y este mtodo de administracin no puede ser recomendado. El frmaco se absorbe a travs de la mucosa oral cuando se administra por va sublingual en los perros, pero la eficacia de una dosis dada puede ser menor que la dosis IM. Contraindicaciones / Precauciones / Advertencias La etiqueta indica que la medetomidina est contraindicado en perros que tienen las siguientes condiciones: Enfermedad cardaca, trastornos respiratorios, hepticos o enfermedades renales, shock, debilidad severa o perros estresados por el calor, el fro o la fatiga. Los perros que son extremadamente agitado o excitado puede tener una disminucin de la respuesta a la medetomidina, el fabricante sugiere permitiendo que estos perros para descansar tranquilamente antes de la administracin del frmaco. Los perros que no responden a la medetomidina no se debe volver a dosificar. El uso en perros muy jvenes o mayores se debe hacer con precaucin. Efectos Adversos Los efectos adversos reportados con medetomidina son esencialmente extensiones de sus efectos farmacolgicos, incluyendo bradicardia, bloqueos AV ocasionales, la respiracin disminuye, hipotermia, orina, vmitos, hiperglucemia, y el dolor de la inyeccin (IM). Los efectos adversos raros tambin han sido reportados, incluyendo sedacin prolongada, excitacin paradjica, hipersensibilidad, apnea y muerte por insuficiencia circulatoria. Reproductiva / Enfermera Seguridad El medicamento no se recomienda para su uso en perros gestantes o utilizado para la reproduccin ya que los datos de seguridad para su uso durante el embarazo es insuficiente, por lo que usar slo cuando los beneficios superen claramente los riesgos del medicamento. La sobredosis / toxicidad aguda Las dosis nicas de hasta 5X (IV) y 10 veces (IM) se toleran en los perros, pero se puede producir efectos adversos (ver arriba). La muerte ha ocurrido raramente en perros (1 en 40.000) que recibieron dosis 2X. Debido a la posibilidad de efectos adversos adicionales que se producen (bloqueo cardiaco, la PVC o taquicardia), el tratamiento de la medetomidina bradicardia inducida

con agentes anticolinrgicos (atropina o glicopirrolato) generalmente no se recomienda. Atipamezol es probablemente una opcin ms segura para el tratamiento de cualquier efecto medetomidina-inducido. Interacciones medicamentosas Las interacciones farmacolgicas siguientes o bien han sido reportados o son tericos en los seres humanos o animales que reciben medetomidina y puede ser de importancia en los pacientes veterinarios: Nota: Antes de intentar la terapia de combinacin con medetomidina, se recomienda acceder a las referencias de los anestesilogos veterinarios familiarizados con el uso de este producto. Atropina, glicopirrolato: El uso de la atropina o glicopirrolato para prevenir o tratar la bradicardia causada por la medetomidina es controversial como la taquicardia y la hipertensin pueden resultar. Esto es ms importante cuando se utilizan altas dosis de medetomidina (> 20 microgramos / kg) y el uso concomitante se recomienda. Opiceos: Mejora de la sedacin y la analgesia puede ocurrir cuando se usa concurrentemente medetomidina con fentanilo, butorfanol, meperidina o, pero los efectos adversos pueden ser pronunciado tambin. La reduccin de dosis y el seguimiento se recomienda si contemplando la terapia de combinacin. PROPOFOL: Cuando se usa propofol despus de la medetomidina, la hipoxemia puede ocurrir. Ajuste de la dosis puede ser necesaria junto con la supervisin adecuada. YOHIMBINA: Puede revertir los efectos de la medetomidina, pero atipamezol se prefiere para su uso clnico para contrarrestar los efectos de la droga Consideraciones de laboratorio La medetomidina puede inhibir inducida por ADP de la agregacin plaquetaria en los gatos. Las dosis PERROS: Para la sedacin / analgesia: a) 10 a 40 microgramos / kg IM, dosis ms altas no producen una mayor sedacin, pero aumenta la duracin del efecto (McGrath & Ko 1997) b) Para el uso con un IM opioides: 5-10 microgramos / kg. (Hardie 2000) c) En el paciente cardiovascular-estable, como una infusin a velocidad constante para la analgesia con una dosis de carga inicial de 1 micro-gram/kg IV, a continuacin, CRI de 1 a 3 microgramos / kg / hora. (Quandt 2009) CATS: Para la sedacin / analgesia: a) 40 a 80 microgramos / kg IM, dosis ms altas no producen una mayor sedacin, pero aumenta la duracin del efecto (McGrath & Ko 1997) b) Para el uso con un IM opioides: 5-10 microgramos / kg (Hardie 2000) c) 0.001-0,01 mg / kg (1-10 microgramos / kg) IV, IM o SC (Carroll 1999) d) Para los gatos grandes, exticos (tigres, etc) inmovilizacin: El midazolam (0,1 mg / kg), adems de medetomidina (0,05 a 0,07 mg / kg) IM seguida de ketamina (4-10 mg / kg) IM, si es necesario. Puede antagonizar con atipamezol (0.25 a 0.35 mg / kg), IV, SC. (Curro 2002)

Pequeos mamferos roedores: / Para restriccin qumica: a) Ratas: 0,25-0,5 mg / kg IM; Guinea pig: 0,5 mg / kg IM; Conejos: 0,25-0,5 mg / kg IM (Burke 1999) HURONES: Como sedante / analgsico: a) 15 minutos antes de la medetomidina, dar atropina (0,05 mg / kg) o glicopirrolato (0,01 mg / kg) a continuacin, dar medetomidina a 60-80 microgramos / kg IM o SC. La sedacin tiene una duracin de hasta 3 horas. Puede ser revertida con atipamezol (400 micro-grams/kg primario); Para la anestesia inyectable: butorfanol 0,1 mg / kg, 5 mg de ketamina / kg, medetomidina 80 microgramos / kg. Combine en una jeringa y dar IM. Puede ser necesario complementar con isoflurano (0,5-1,5%) para la ciruga abdominal. (Finkler 1999) AVES: Para la sedacin / analgesia: a) 0,1 mg / kg IM, los datos limitados disponibles sobre la duracin del efecto, efectos adversos, etc (Clyde & Paul-Murphy 2000) REPTILES: un medio) para tortugas terrestres pequeos: La medetomidina 100-150 microgramos / kg de ketamina con 5-10 mg / kg IV o IM; Tortugas de Agua Dulce: La medetomidina 150-300 microgramos / kg de ketamina con 10-20 mg / kg IV o IM; Tortugas gigantes terrestres: 200 kg tortuga Aldabra: La medetomidina 40 microgramos / kg de ketamina con 4 mg / kg IV o IM; Pequeas tortugas Aldabra: La medetomidina 40-80 microgramos / kg de ketamina con 4-8 mg / kg IV o IM. Espere 30-40 minutos para un efecto mximo. Iguanas: La medetomidina 100-150 microgramos / kg de ketamina con 5-10 mg / kg IV o IM; La inversin de todas las dosis con atipamezol es de 4-5 veces la dosis de medetomidina. (Heard 1999) ZOO, extica, especies de fauna silvestre: Para el uso de medetomidina en el zoolgico, la medicina y la fauna extica se refieren a referencias especficas, entre ellas: a) Zoo Animal y Vida Silvestre de inmovilizacin y anestesia . West, G, Heard, D, Caulkett, N. (eds.). Blackwell Publishing, 2007. b) Manual de inmovilizacin qumica de Vida Silvestre, 3 ed . Kreeger, TJ y Arnemo JM. 2007. c) Restriccin y manejo de animales salvajes y domsticos. Fowler, M (ed.), Iowa State University Press, 1995 d) Formulario de Animales Exticos, 3 ed . Carpenter, JW, Saunders. 2005 e) El 2009 la Asociacin Americana de Procedimientos veterinario del zoolgico por DK Fontenot tambin tiene varias dosis indicadas para moderacin, anestesia y analgesia para una variedad de medicamentos para los carnvoros y primates. VIN miembros pueden acceder a ellos en: http://goo.gl/BHRih o http://goo.gl/9UJse Monitoreo El nivel de sedacin y analgesia, la frecuencia cardaca, la temperatura corporal

El ritmo cardaco, la presin arterial, frecuencia respiratoria, y oximetra de pulso debe ser considerado, en particular en pacientes de alto riesgo si el medicamento se va a utilizar Informacin del cliente Este medicamento debe ser administrado y supervisado por profesionales veterinarios slo Los clientes deben ser conscientes de los posibles efectos adversos asociados con su uso, especialmente en los perros en situacin de riesgo (edad, enfermedades preexistentes) Qumica / Sinnimos Un agonista alfa-2 adrenrgico, medetomidina se produce como una sustancia cristalina de color blanco o casi blanco. Es soluble en agua. Mientras que el compuesto existe como dos estereoismeros, slo el ismero D est activo. La medetomidina HCl tambin puede ser conocido como MPV-785 y Domitor . Almacenamiento / Estabilidad La inyeccin disponible en el mercado deben ser almacenados a temperatura ambiente (15-30 C) y protegido de la congelacin. Presentaciones / Situacin reglamentaria Productos Veterinarios-CLASIFICADOS: La medetomidina HCl para inyeccin: 1 mg / ml en 10 ml viales multidosis; Domitor (Pfizer); (Rx). Aprobado por la FDA para su uso en perros de ms de 12 semanas de edad. Aunque todava aparecen en el Libro Verde de la FDA, es posible que no se comercializa actualmente en los EE.UU.. El ARCI (Racing Commissioners International) ha designado a esta droga como una sustancia de clase 3. Vase el apndice para ms informacin. Productos humanos-CLASIFICADOS: Ninguno MIDAZOLAM HCL
(Mediados del ay -zoe-lam) Versed Benzodiazepinas parenterales

Aspectos destacados de prescripcin

Inyectable benzodiazepina utilizada principalmente como un med pre-op, a diferencia de diazepam puede administrarse IM

Contraindicaciones: Hipersensibilidad a las benzodiazepinas agudo de glaucoma de ngulo estrecho. Precaucin: enfermedad heptica o renal, pacientes debilitados o ancianos, y aquellos en estado de coma, shock, o con depresin respiratoria significativa.

Efectos adversos: El potencial de depresin respiratoria es de mayor preocupacin

Evitar la inyeccin intra-cartida

Interaccin con otros medicamentos

Usos / Indicaciones En los pacientes veterinarios, midazolam se utiliza principalmente como medicacin previa para la anestesia general. Por s sola, no parece proporcionar predecible de sedacin en los animales. Los animales pueden llegar a ser sedado o disfrico y emocionado. Los gatos pueden ser ms propensos a desarrollar la "excitacin" efecto ms que los perros. Cuando se utiliza en combinacin con otros frmacos ( es decir , los opioides o ketamina), midazolam es proporcionar una sedacin ms predecible. El midazolam puede tambin ser de beneficio para el tratamiento de un estado epilptico cuando se administra ya sea IV o IM (no recto). En los seres humanos, midazolam ha sido sugerido para uso como medicacin previa antes de la ciruga, y como un sedante consciente cuando se combina con potentes frmacos analgsicos / anestsicos ( por ejemplo , la ketamina o fentanilo). En los seres humanos, midazolam reduce la incidencia de reacciones "de ensueo" aparicin y el aumento de la presin arterial y la frecuencia cardaca causada por la ketamina. Cuando se compara con los agentes de induccin de tiobarbiturato ( por ejemplo , tiamilal, tiopental), midazolam tiene efectos depresores menos cardiopulmonares, es soluble en agua, puede ser mezclado con varios otros agentes, y no tiende a acumularse en el cuerpo despus de dosis repetidas. Farmacologa / Acciones Midazolam exposiciones similares acciones farmacolgicas que otras benzodiazepinas. Los niveles subcorticales (principalmente lmbico, talmico, y el hipotlamo), del sistema nervioso central est deprimido por las benzodiacepinas produciendo as la ansiolticos, sedantes, relajantes, msculo esqueltico, y visto efectos anticonvulsivos. El mecanismo de accin exacto es desconocido, pero incluyen mecanismos postulados: antagonismo de la serotonina, el aumento de liberacin de y / o facilitacin de cido gamma-aminobutrico (GABA) la actividad, y la liberacin disminuida o rotacin de la acetilcolina en el SNC. Benzodiazepina receptores especficos se han localizado en el cerebro de los mamferos, rin, hgado, pulmn y corazn. En todas las especies estudiadas, los receptores carecen de la materia blanca. Midazolam de caractersticas de solubilidad nicos (inyeccin soluble en agua pero soluble en lpidos a pH cuerpo) le dan un inicio muy rpido de accin despus de la inyeccin. Cuando se compara con diazepam, midazolam tiene aproximadamente dos veces la afinidad por los receptores de benzodiazepina, es casi 3 veces ms potente, y tiene un inicio de accin ms rpido y una duracin ms corta de efecto. Farmacocintica Despus de la inyeccin IM, el midazolam es rpida y casi completamente absorbida (91%). El midazolam se absorbe bien por va oral (no se comercializan productos orales), pero debido a un rpido efecto de primer paso, biodisponibilidades sufrir (3172%). El inicio de la accin tras la administracin intravenosa es muy rpida debido a la alta lipofilicidad del agente. En los seres humanos, la prdida del reflejo de las pestaas o conteo se produce dentro de 30-97 segundos de la administracin. En los perros, el midazolam se absorbe cuando la inyeccin comercialmente disponible se administra por va intranasal y los niveles pico son mayores que cuando se

administra por va rectal. A 50 mg / ml de gel de compuesto (0,2% de hidroxipropilmetilcelulosa) demostr significativamente ms altos niveles de pico despus de la administracin intranasal que cuando la inyeccin se administr por va rectal o por va intranasal a los perros (Eagleson et al. 2010). El frmaco a protenas es elevada (94-97%) y rpidamente cruza la barrera sangrecerebro. Debido frmaco no unido slo se cruza en el SNC, los cambios en las concentraciones de protenas plasmticas y la unin a protena resultante puede alterar significativamente la respuesta a una dosis dada. El midazolam se metaboliza en el hgado, principalmente por la oxidacin microsomal. Un metabolito activo (alfa-hidroximidazolam) est formado, pero debido a su actividad farmacolgica muy corta vida media y baja, es probable que tenga efectos clnicos insignificantes. La vida media en suero y la duracin de la actividad de midazolam en los seres humanos es considerablemente ms corta que la del diazepam. Vida media de eliminacin en perros Normal 77 minutos, en los seres humanos, aproximadamente 2 horas (frente a aproximadamente 30 horas de diazepam.). En los perros, la biodisponibilidad rectal de midazolam es muy baja y esta ruta no es til clnicamente. Contraindicaciones / Precauciones / Advertencias El fabricante se enumeran las siguientes contraindicaciones para su uso en seres humanos: hipersensibilidad a las benzodiazepinas, o glaucoma agudo de ngulo estrecho. Adicionalmente, dentro de la arteria cartida inyecciones debe ser evitada. Debe usarse con precaucin en pacientes con insuficiencia heptica o enfermedad renal y en pacientes debilitados o ancianos. Los pacientes con insuficiencia cardaca congestiva puede eliminar el medicamento ms lentamente. El medicamento debe ser administrado a pacientes en coma, shock, o con depresin respiratoria significativa con cautela muy. Cuando se usa solo, midazolam no posee efectos significativos sobre la funcin cardiorrespiratoria, pero en combinacin con otros agentes, efectos cardiorrespiratorios pueden ser notados. Aumento de la frecuencia cardaca y la presin arterial puede observarse cuando se utiliza con ketamina. Si se utiliza esta combinacin despus de un opioide se ha administrado, estos efectos pueden ser disminuida. Si isoflurano se utilizar como la anestesia general, el uso de ketamina / midazolam con precaucin como bradicardia, hipotensin y disminucin del gasto cardaco son posibles. Midazolam / combinaciones de opioides puede causar depresin cardiovascular menor, pero mayor depresin respiratoria, que acepromacina / opiceos. El midazolam y el butorfanol utilizado durante la anestesia con isoflurano puede causar disminucin de la presin arterial, la frecuencia cardaca y la depresin respiratoria mejorada. Efectos Adversos La principal preocupacin con midazolam en pacientes veterinarios es la posibilidad de depresin respiratoria. En los perros, despus de morfina / acepromacina pre-op, midazolam dado a 0,2 mg / kg IV antes de la anestesia propofol caus emocin en algunos pacientes (Covey-Crump & Murison 2008). Pocos efectos adversos han sido reportados en pacientes humanos que recibieron midazolam. Con ms frecuencia, los efectos sobre la frecuencia respiratoria, la frecuencia cardaca y la presin arterial se ha informado. La depresin respiratoria se ha reportado en pacientes que han recibido drogas o tiene EPOC. Los siguientes efectos adversos han sido reportados en ms del 1%, pero menos del 5% de los pacientes que

recibieron midazolam: dolor a la inyeccin, irritacin local, dolor de cabeza, nuseas, vmitos y el hipo. Reproductiva / Enfermera Seguridad Aunque midazolam no se ha demostrado para causar anormalidades fetales, en los seres humanos, otras benzodiazepinas se han implicado en la causa anomalas congnitas si se administra durante el primer trimestre del embarazo. Los bebs nacidos de madres que reciben grandes dosis de benzodiazepinas poco antes del parto se ha informado que sufren de apnea del sueo, deterioro de la respuesta metablica al estrs por fro, dificultad en la alimentacin, hiperbilirrubinemia, hipotona, los sntomas de abstinencia, etc se han producido en los bebs cuyas madres tomaron crnicamente benzodiacepinas durante el embarazo . La importancia veterinaria de estos efectos no est claro, pero el uso de estos agentes durante el primer trimestre del embarazo slo debe ocurrir cuando los beneficios superen claramente a los riesgos asociados a su uso. En los seres humanos, la FDA lo define la droga como categora D para su uso durante el embarazo ( hay evidencia de riesgo fetal humano, pero los beneficios potenciales del uso del medicamento en mujeres embarazadas pueden ser aceptables a pesar de sus riesgos potenciales .) El midazolam se excreta en la leche materna y pueden causar efectos sobre el SNC en neonatos lactantes. Extreme la precaucin cuando se administra a una madre lactante. La sobredosis / toxicidad aguda Hay muy poca informacin disponible actualmente. La DL50 IV en ratones se ha informado de que 86 mg / kg. Se sugiere que las sobredosis accidentales ser manejado de una manera que apoye, al igual que el diazepam. Flumazenil puede ser utilizado para contrarrestar los efectos de midazolam, pero a causa de midazolam de corta duracin del efecto y el alto costo de flumazenil, la terapia de apoyo puede ser ms adecuado en todos excepto los ms sobredosis. Interacciones medicamentosas Ver las precauciones sealadas anteriormente (contraindicaciones / precauciones) cuando se utiliza midazolam con otros agentes para el uso preoperatorio en pequeos animales. Las interacciones farmacolgicas siguientes o bien han sido reportados o son tericos en los seres humanos o animales que reciben midazolam y puede ser de importancia en los pacientes veterinarios: ANESTSICOS, por inhalacin: El midazolam puede disminuir las dosis requeridas Antifngicos azoles (ketoconazol, itraconazol, fluconazol): Puede aumentar los niveles de midazolam Los antagonistas del calcio (diltiazem, verapamilo): Puede aumentar los niveles de midazolam Cimetidina: Puede aumentar los niveles de midazolam Depresores del SNC, Otros: Puede aumentar el riesgo de depresin respiratoria Macrlidos (eritromicina, claritromicina): Puede aumentar los niveles de midazolam Opiceos: Puede aumentar los efectos hipnticos de midazolam y la hipotensin se ha informado cuando se utiliza con meperidina Fenobarbital: Puede disminuir los niveles mximos y el AUC de midazolam Rifampicina: Puede disminuir los niveles mximos y el AUC de midazolam

TIOPENTAL: Midazolam puede disminuir las dosis requeridas Las dosis PERROS: Como agente preoperatorio: a) 0,2-0,4 mg / kg IV o IM con un opiceo como la hidromorfona (0,1 mg / kg IV o 0,2 mg / kg IM) (Day 2002) b) 0,1-0,3 mg / kg; puede ser utilizado en combinacin con la ketamina en una mezcla 50:50 (volumen / volumen) a una dosis de 1 kg mL/9.1 (1 mL/20 libras), esto equivale a una dosis de 0,28 mg / kg de midazolam y 5,5 mg / kg de ketamina (Reed 2002) c) 0,1-0,5 mg / kg IV (Hellyer 2005) Por estado de mal epilptico: una) 0,25 mg / kg IV (Knipe 2006) b) 0,2-0,4 mg / kg IV o IM (no por el recto), puede repetir una vez. (Hopper 2006) c) 0.07-0.2 mg / kg IV o IM, los efectos son de corta duracin, por lo que si los ataques se repiten una CRI puede ser til dado a 0,05-0,5 mg / kg / hora.(Thomas 2010) CATS: Como agente preoperatorio: a) 0,2-0,4 mg / kg IV o IM con un opiceo como la hidromorfona (0,1 mg / kg IV o 0,2 mg / kg IM) (Day 2002) b) 0,05 a 0,5 mg / kg, una dosis de 0,3 mg / kg es el ms eficaz cuando se mezcla con ketamina para permitir la intubacin. Puede utilizarse en combinacin con la ketamina en una mezcla 50:50 (volumen / volumen) a una dosis de 1 mL/9.1 kg (1 libra mL/20), esto equivale a una dosis de 0,28 mg / kg de midazolam y 5,5 mg / kg de ketamina. (Reed 2002) c) 0,1-0,5 mg / kg IV (Hellyer 2005) Por estado de mal epilptico: a) 0.07-0.2 mg / kg IV o IM, los efectos son de corta duracin, por lo que si los ataques se repiten una CRI puede ser til dado a 0,05-0,5 mg / kg / hora.(Thomas 2010) Conejos, roedores, pequeos mamferos: a) Conejos: como un tranquilizante (para aumentar la relajacin de los animales ligeramente anestesiados y permiso de intubacin ET): 1 mg / kg IV, segn sea necesario (Huerkamp 1995) b) Conejos: 1-2 mg / kg IM, IV. (Ivey y Morrisey 2000) c) Los hmsters, jerbos, ratones, ratas, cobayas, chinchillas: 1-2 mg / kg IM (Adamcak y Otten 2000) d) Como preanestsico: Conejos: 0.5-5 mg / kg IM o IV; Roedores: . 3-5 mg / kg IM o IV, a menudo beneficiosos para minimizar el estrs, la ansiedad y paciente lucha Puede ser revertida con flumazenil en caso necesario (0,1 mg / kg IV, pero puede precipitar convulsiones) Inyectable anestesia: Roedores: midazolam (5 mg / kg) + ketamina (100 mg / kg) + buprenorfina (0,05 mg / kg) IP. Conejos: midazolam (0,05 mg / kg) + buprenorfina (0,03 mg / kg) + ketamina (10 mg / kg) de MI (Bennett 2009) e) Como un agente de induccin en conejos: 0,05-0,5 mg / kg IV (normalmente a travs de una vena marginal de la oreja). El extremo inferior del rango de dosis generalmente se administra y reabastecer la cantidad necesaria. En los animales no sedados, la preparacin previa de la superficie con anestsicos locales tpicos pueden ser tiles. Intravenosas cables midazolam para sedacin adicional de la paciente, suficientes para permitir la intubacin, pero tambin pueden inducir efectos secundarios de

apnea. Esto, junto con la depresin respiratoria del fentanilo, potencialmente puede agravar la posibilidad de hipoxia. Es importante, por tanto, que el midazolam se administra a efecto y que pre-oxigenacin se realiza. La intubacin se considera esencial cuando se utiliza este protocolo. Nota: No todos los pacientes requieren de induccin con midazolam a los efectos de la intubacin. Una evaluacin del paciente se puede hacer en la primera entrega de medicacin previa 10 minutos despus. Algunos conejos pueden ser suficientemente sedado para permitir la intubacin en este punto.(Vella 2009) CABALLOS: Como agente preoperatorio: a) 0.011-0.0.44 mg / kg IV (Mandsager 1988) Para controlar las convulsiones en los potros: a) 2-5 mg (dosis total) para un potro de 50 kg por va IV, la administracin intravenosa rpida puede resultar en apnea e hipotensin. Un CRI se puede utilizar en una dosis de 1-3 mg / hora para un potro 50 kg. (Bentz 2006) b) 2-5 mg (dosis total) para un potro 50 kg administrado por va IV o IM; puede repetirse a efecto. (Toppin 2007) AVES: a) Para el uso adyuvante (con un analgsico) para el control del dolor: 1-2 mg / kg IM o IV (Clyde & Paul-Murphy 2000) b) Como un pre-med para las aves ansiosos o estresados fcilmente ( por ejemplo , los guacamayos, grises africanos, aves rapaces y otras aves silvestres) de midazolam a 1 mg / kg IM se utiliza. Esto har que la sedacin leve y la relajacin. Dosis tan altas como 6 mg / kg se ha informado que resulta en sedacin considerable. Como parte de un rgimen anestsico inyectable: Los anestsicos inyectables slo se utiliza ocasionalmente en aves para procedimientos cortos o en situaciones en las que los anestsicos inhalatorios no estn disponibles. Ketamina a 10-30 mg / kg y midazolam a 2-6 mg / kg puede ser utilizado. El midazolam se puede revertir con flumazenil (0,1 mg / kg) si es necesario. El butorfanol se pueden aadir para la analgesia en una dosis de 1-2 mg / kg. (Morrisey 2010) ZOO, extica, especies de fauna silvestre: Para el uso de midazolam en el zoo, fauna extica y la medicina se refieren a referencias especficas, entre ellas: a) Zoo Animal y Vida Silvestre de inmovilizacin y anestesia . West, G, Heard, D, Caulkett, N. (eds.). Blackwell Publishing, 2007. b) Manual de inmovilizacin qumica de Vida Silvestre, 3 ed . Kreeger, TJ y Arnemo JM. 2007. c) Restriccin y manejo de animales salvajes y domsticos. Fowler, M (ed.), Iowa State University Press, 1995 d) Formulario de Animales Exticos, 3 ed . Carpenter, JW, Saunders. 2005 e) El 2009 la Asociacin Americana de Procedimientos veterinario del zoolgico por DK Fontenot tambin tiene varias dosis indicadas para moderacin, anestesia y analgesia para una variedad de medicamentos para los carnvoros y primates. VIN miembros pueden acceder a ellos en: http://goo.gl/BHRih o http://goo.gl/9UJse Monitoreo El nivel de sedacin Los signos respiratorios y cardacos

Informacin del cliente Este agente se debe utilizar en un entorno de hospitalizacin o slo con supervisin profesional directa donde los servicios cardiorrespiratorios de soporte estn disponibles. Qumica / Sinnimos Midazolam HCL es una benzodiazepina que se produce como un polvo cristalino blanco o amarillento. Solubilidad en agua es dependiente del pH. A un pH de 3,4 (aproximadamente el pH de la inyeccin comercial), 10,3 mg son solubles en un ml de agua. Midazolam HCl tambin puede ser conocido como Ro-213981/003, Versed , Dormicum , Dormonid , Fulsed , DORMICUM , Midaselect ,y Zolamid . Almacenamiento / Estabilidad Se recomienda almacenar inyeccin de midazolam a temperatura ambiente (15 -30 C) y protegido de la luz. Despus de haber sido congelados durante 3 das y se dej descongelar a temperatura ambiente, el producto inyectable era fsicamente estable. El midazolam es estable a un pH desde 3 hasta 3,6. Compatibilidad / Compounding Consideraciones El midazolam es segn se informa fsicamente compatibles cuando se mezclan con los siguientes productos: D5W, solucin salina normal, Ringer con lactato, sulfato de atropina, citrato de fentanilo, glicopirrolato, hidroxizina, HCl de ketamina, HCl meperidina, sulfato de morfina, HCl nalbufina, HCl de prometazina, citrato de sufentanilo, y escopolamina HBr. La compatibilidad es dependiente de factores tales como el pH, la concentracin, la temperatura, y el diluyente utilizado, consultar las referencias especializadas o un farmacutico del hospital para obtener informacin ms especfica. Preparado compuesto estabilidad: Midazolam suspensin oral de clorhidrato compuesto de la solucin inyectable disponible comercialmente ha sido publicada (Steedman et al. 1992). La dilucin de midazolam 5 mg / ml de inyeccin en una proporcin de 1:1 con Syrpalta produce una 2,5 mg / ml de solucin de clorhidrato de midazolam oral que retiene> potencia 90% durante 56 das cuando se almacena a ambos 7 C, 20 C, y 40 C y protegido de la luz. Presentaciones / Situacin reglamentaria Productos Veterinarios-CLASIFICADOS: Ninguno El ARCI (Racing Commissioners International) ha designado a esta droga como una sustancia de clase 2. Vase el apndice para ms informacin. Productos humanos-CLASIFICADOS: Midazolam Injection HCl: 1 mg (como HCl) / ml en 2 mL, 5 mL viales y CARPUJECT viales, frascos de 10 mL; 5 mg (como HCl) / ml en 1 ml, 2 ml, 5 mL viales yCARPUJECT viales, 10 mL viales, jeringas y 2 mL; genricos; (Rx, C-IV) Midazolam HCl Jarabe: 2 mg / ml en 118 ml; genrico (Roxane); (Rx, C-IV) Romifidina HCL
(Roe- mif -ih-deen) Sedivet Agonista alfa-2 ANALGSICO SEDANTE

Aspectos destacados de prescripcin

Alpha-2 agonista con sedantes efectos relajantes musculares, analgsicos y

Indicado en EE.UU. para los caballos adultos como sedante y analgsico para facilitar el manejo, exmenes clnicos y procedimientos, procedimientos quirrgicos menores, y como preanestsico antes de la induccin de la anestesia general

Etiquetada en algunos pases europeos para su uso en perros y gatos, se ha utilizado fuera de las indicaciones en los potros y ganado

Los efectos adversos en los caballos incluyen bradicardia (posiblemente profundo), el primer y segundo grado de bloqueo auriculoventricular del corazn, arritmias seno (dosis dependiente), hipertensin inicial seguida de hipotensin, ataxia, sudoracin, piloereccin, salivacin, temblores musculares, pene-relajacin, miccin , hinchazn de la cara, los labios y las vas respiratorias superiores, estridor, disminucin de la motilidad gastrointestinal, flatulencia y clicos leves; anafilaxia posible

En perros y gatos, romifidina puede causar bradicardia, arritmias cardacas, hipotensin, hiperglucemia transitoria, y alteraciones en la termorregulacin. Los perros pueden jadear, salivar, vmito (menos probable que en gatos), y desarrollar contracciones musculares. Los vmitos en los gatos puede ser un problema

Ajuste de dosis si se utiliza con otros frmacos depresores del sistema nervioso central

Usos / Indicaciones Romifidina es un agonista alfa-2 con sedantes, relajantes efectos musculares y analgsicos. Se indica (en los EE.UU.) para uso en caballos adultos como a. Sedante y analgsico para facilitar la manipulacin, los exmenes clnicos y procedimientos, procedimientos quirrgicos menores, y como preanestsico antes de la induccin de la anestesia general En algunos pases europeos, ha sido aprobado para su uso en perros y gatos, como sedante / preanestsica. Aunque no est aprobado, romifidina se ha utilizado en el ganado vacuno y los potros. Farmacologa / Acciones Un potente alfa 2 -adrenrgico, romifidina se clasifica como un. sedantes / analgsicos con propiedades relajantes musculares Receptores alfa-2 se encuentra en el SNC y tejidos varios perifricamente; tanto presinpticamente y postsinptico. En el SNC, la accin principal es una inhibicin por retroalimentacin de la liberacin de

norepinefrina. Los opiceos y agonistas alfa-2 puede tener efectos analgsicos sinrgicos. Efectos farmacolgicos de romifidina incluyen sedacin, analgesia y reduccin de la liberacin de catecolaminas del sistema nervioso central. Mecanismos termorreguladores se pueden alterar. Perifricamente, una respuesta vasoconstrictora inicial se produce con el aumento de la presin arterial. En cuestin de minutos se produce una fase hipotensor. La frecuencia cardaca puede disminuir significativamente secundaria a una respuesta vagal a la hipertensin. Un bloqueo auriculoventricular de segundo grado tambin pueden ocurrir. Los agentes antimuscarnicos pueden prevenir la bradicardia, pero su uso es controvertido ya que pueden causar hipertensin, aumento de la demanda de oxgeno del miocardio, y reduccin de la motilidad gastrointestinal. Alfa2 agonistas transitoriamente puede disminuir la motilidad duodenal y aumentar la miccin en los caballos y puede inhibir la liberacin de insulina a partir de clulas de los islotes pancreticos que resultan en la hiperglucemia. Otros efectos observados en caballos incluyen sudoracin, midriasis, disminucin del hematocrito y aumento de la presin del tero en yeguas no preadas. En los caballos, cuando se compara con otros agonistas alfa-2 (xilazina, detomidina, medetomidina), romifidina no parece provocar ataxia tanto en dosis sedantes y tiene la ms larga duracin de la sedacin. Duracin de la analgesia es ms corta que la duracin de la sedacin. Farmacocintica En los caballos, romifidina tiene un volumen de distribucin de aproximadamente 2-3 l / kg, un espacio libre de aproximadamente 100 ml / min / kg y una vida media de eliminacin de alrededor de 135 minutos (Wojtsiak-Wypart et al. 2008). En perros y gatos, la biodisponibilidad despus de la administracin IM es 86% y 95%, respectivamente. La biodisponibilidad despus de la inyeccin subcutnea en perros es del 92%. Los niveles pico despus de la inyeccin IM se producen en aproximadamente 50 minutos en perros y 25 minutos en los gatos. Despus de la inyeccin IV, volmenes de distribucin son aproximadamente 3 L / kg en perros, y 6 L / kg en gatos. Romifidina se biotransforma en el hgado. En los perros, el 80% de una dosis administrada se elimin en la orina; 20% en las heces. Vida media de eliminacin es de aproximadamente 2 horas para perros, 6 horas para los gatos. Contraindicaciones / Precauciones / Advertencias Romifidina no debe utilizarse en animales hipersensibles a la misma o en combinacin con sulfonamidas potenciadas por va intravenosa. La etiqueta indica que este medicamento no debe ser usado en caballos con enfermedad respiratoria, enfermedad heptica o renal, o otras condiciones sistmicas de salud comprometida.Tambin se establece que los efectos de este medicamento no se han evaluado en caballos con clico, o en potros. Debido a sus efectos sobre el ritmo cardaco y la presin sangunea, el uso cuidadoso con los caballos con condiciones preexistentes cardacas. El fabricante advierte que el uso con otros sedantes, tranquilizantes, u opiceos puede potenciar los efectos adversos de romifidina y evitar el uso de epinefrina, ya que puede potenciar los efectos de los agonistas alfa-2. Aunque los animales pueden parecer estar profundamente sedado, algunos pueden responder (patada, etc) a los estmulos externos, con precaucin. Cuando se utiliza en perros y gatos, la etiqueta para Romydis (Virbac-Irlanda) dice: "Los animales debern estar sujetos para evitar lesiones, asegrese de que los animales tienen una ingesta suficiente de lquidos, y si se est realizando una sedacin prolongada, los animales deben ser prevenidos de hipotermia. Adems, se debe tener

cuidado cuando se utiliza en animales en mal estado de salud, que sufren de insuficiencia respiratoria, o en casos de cardiovascular, renal, heptica o enfermedad pancretica. "Los gatos con pancreatitis deben ser estrechamente monitorizados. Dado que los perros y, en particular, los gatos pueden vomitar despus de recibir romifidina, el fabricante recomienda no alimentar por lo menos durante 12 horas antes de su uso. Cuando se utiliza por va epidural en perros, romifidina causa efectos cardiovasculares similares a cuando se administra IV y supervisin equivalente debe ser realizado (Martin-Bouyer et al. 2010). Este medicamento puede ser absorbido por la piel y por va oral. Las personas que administren el medicamento debe manejar con cuidado y evitar la auto-exposicin. Efectos Adversos En los caballos, romifidina puede causar bradicardia (posiblemente profunda), bloqueo auriculoventricular cardaco de primer y segundo grado, y el seno arritmias (dosis dependiente). Inicialmente, puede producirse hipertensin seguida de hipotensin. Otros efectos adversos pueden ser: ataxia, sudoracin, piloereccin, salivacin, temblores musculares, relajacin del pene, miccin (ocurre aproximadamente una hora despus de la dosis), hinchazn de la cara, los labios y las vas respiratorias superiores, estridor, disminucin de la motilidad gastrointestinal, flatulencia y los clicos leves . Existe la posibilidad de que los caballos pueden reaccionar paradjicamente (excitacin) a romifidina. Raramente, reacciones anafilcticas a agonistas alfa-2 se han reportado en los caballos. En perros y gatos romifidina puede causar bradicardia, arritmias cardacas, hipotensin, hiperglicemia transitoria, y alteraciones en la regulacin trmica (temperatura del cuerpo puede aumentar o disminuir dependiendo de la temperatura ambiente). Los perros pueden jadear, salivar, vmito (menos probable que en gatos), y desarrollar contracciones musculares. En los gatos, los vmitos asociados con el uso romifidina puede ser visto y persistir hasta 24 horas despus de la dosificacin. La pancreatitis se ha observado en algunos gatos que reciben la droga repetidamente cada 2 das durante 6 das; incrementos relacionados con la dosis de BUN se han observado. Reacciones en el sitio de inyeccin localizados se han producido en los gatos que recibieron el medicamento por va intramuscular. Reproductiva / Enfermera Seguridad La etiqueta del producto los estados de EE.UU. que los efectos de este medicamento no han sido evaluadas en las yeguas preadas, caballos destinados a la reproduccin, o potros. El etiquetado de los productos de origen animal equino y pequeas aprobados en Europa afirma que el frmaco est contraindicado en yeguas preadas durante el ltimo mes del embarazo y durante el embarazo en los perros y gatos. La sobredosis / toxicidad aguda Los caballos han recibido hasta 600 microgramos / kg (5 veces) en estudios experimentales. Signos exhibido incluyeron bradicardia sinusal, bloqueo de segundo grado del corazn, apnea ocasional y estridor respiratorio leve, sedacin profunda, la miccin frecuente, y la sudoracin. No se observaron alteraciones clnicamente significativas en los gases en sangre, cido-base, hematolgicas o parmetros qumicos se observaron. Si es necesario, un agente de inversin, tales como el atipamezol (a una dosis de 30 a 80 microgramos / kg) o la yohimbina puede utilizarse para reducir la duracin y el grado de los efectos adversos asociados con la toxicidad aguda.

Los perros se han administrado dosis de hasta 1 mg / kg (aprox. 8-10X) IV diariamente durante hasta 4 semanas sin efectos adversos graves. Interacciones medicamentosas INTRAVENOSA sulfonamidas potenciadas ( por ejemplo, trimetoprim / sulfa): El fabricante advierte contra el uso de este frmaco por va intravenosa con sulfonamidas potenciadas como arritmias fatales, pueden ocurrir Otros 2 alfa-agonistas ( por ejemplo , xilazina, medetomidina, detomidina, clonidina y epinefrina incluidos): No se recomienda para ser utilizado junto con romifidina como efectos pueden ser aditivos Fenotiazinas ( por ejemplo , la acepromazina): hipotensin severa puede resultar Las interacciones farmacolgicas siguientes o bien han sido reportados o son tericos en humanos que recibieron una similar agonista alfa-2, dexmetomidine y puede ser de importancia en los pacientes veterinarios: ANESTSICOS, opiceos, sedantes / hipnticos: Los efectos pueden ser aditivos; reduccin de la dosis de uno o ambos agentes puede ser necesario; posibilidad de aumento del riesgo de arritmias cuando se utiliza en combinacin con tiopental, la ketamina o halotano Consideraciones de laboratorio Agregacin inducida por ADP de plaquetas: se puede inhibir en los gatos por medetomidina (una relacionada agonista alfa-2); no sabe si romifidina puede tener este efecto Las dosis CABALLOS (ADULTOS): a) Para la sedacin y analgesia: 40-120 microgramos / kg IV lentamente una vez. Esta dosis es equivalente a 0.4-1.2 ml por 100 kg (220 lb) de peso corporal mediante la inyeccin de 1% (10 mg / ml). El grado de sedacin y analgesia de la dosis y tiempo dependiente. El inicio de accin se produce entre 30 segundos a 5 minutos y disminuye gradualmente durante los prximos 2-4 horas. Duracin de la analgesia es ms corta que la duracin de la sedacin. Consulte el prospecto para el inicio esperado y tiempos de duracin de la sedacin y analgesia en base a la dosis. Como preanestsico: 100 microgramos / kg como inyeccin lenta, solo IV. Inducir la anestesia despus de la sedacin mxima se logra. Leve a moderada sedacin se produce en 2-4 minutos. Dosis de anestsicos pueden necesitar ser disminuido para evitar una sobredosis de anestesia como romifidina tiene efectos ahorradores. (Informacin de la etiqueta; Sedavet -BI Vetmedica) PERROS: a) Para la sedacin: 40-120 microgramos / kg IV, IM o SQ. La administracin IV provoca sedacin dentro de aproximadamente 5 minutos. Con SC o IM sedacin inyeccin se retrasa hasta aproximadamente 30 minutos despus de la inyeccin. La sedacin profunda tambin es menor que con la inyeccin IV. El atipamezol se puede utilizar para acelerar la recuperacin. Una dosis de 200 microgramos / kg IM atipamezol se invertir una dosis de 120 microgramos / kg de romifidina. Como preanestsico: 40-120 microgramos / kg IV, IM o SQ. Inducir la anestesia (con propofol o tiopental) aproximadamente 10 minutos despus de la inyeccin IV y 10-15

minutos despus de la inyeccin IM o SC. Etiqueta establece para mantener la anestesia con halotano. (Informacin de la etiqueta; Romydis -Virbac-Irlanda) b) Como un complemento analgsico: 10-20 microgramos / kg IM, SQ. Puede combinarse con un agente anticolinrgico en el ejercicio tolerantes pacientes libres de enfermedad cardaca. (Lamont y Tranquilli 2002) CATS: a) Para la sedacin: 200-400 microgramos / kg IV o IM. Una inyeccin IM de 200 microgramos / kg da sedacin en unos 10 minutos y persiste durante aproximadamente 60 minutos. La administracin IV proporciona un inicio de accin ms rpido (5 minutos) y la duracin es similar a IM. El atipamezol IM 30 minutos despus de la inyeccin IM romifidina pueden utilizarse para acelerar la recuperacin. Una dosis de 400 microgramos / kg IM atipamezol se invertir una dosis de 400 microgramos / kg de romifidina. Como preanestsico: 200 microgramos / kg IM 10-15 minutos antes de dar ketamina a 10 mg / kg IM proporcionar anestesia quirrgica de hasta 30 minutos. El aumento de la dosis de romifidina a 400 microgramos / kg se extender perodo de anestesia quirrgica. Un "top-up dosis" de 50% de la dosis inicial de romifidina y ketamina puede usarse para prolongar la anestesia. (Informacin de la etiqueta; Romydis -VirbacIrlanda) b) Como analgsico adyuvante: 20-40 microgramos / kg IM, IV. Puede combinarse con un agente anticolinrgico en el ejercicio tolerantes pacientes libres de enfermedad cardaca. (Lamont y Tranquilli 2002) GANADO: Nota: Romifidina no est aprobado por la FDA para su uso en el ganado u otros animales productores de alimentos en los EE.UU.. Para obtener orientacin en la determinacin de los tiempos de retiro, pngase en contacto FARAD (ver Nmeros de Telfono y Sitios Web en el apndice para obtener informacin de contacto). a) Para la anestesia epidural para analgesia lumbares asociados o laparotoma: Romifidina 50 microgramos / kg ms morfina 0,1 mg / kg. La duracin de la analgesia es de 12 horas como mximo. (Anderson 2006) Monitoreo El nivel de sedacin / analgesia La frecuencia respiratoria La frecuencia cardaca / ritmo, la presin arterial (durante la anestesia general) La temperatura del cuerpo por largos procedimientos que utilizan dosis ms altas Informacin del cliente Este medicamento slo debe ser administrado por profesionales veterinarios Si los clientes estn involucrados con el manejo de los caballos despus de que se dosifican con romifidina, se les debe advertir que, aunque el caballo se ve completamente sedado puede responder a la defensiva ( por ejemplo, retroceso) cuando se estimulan Qumica / Sinnimos Romifidina HCl es un agonista alfa-2 adrenrgico que est estructuralmente relacionada con la clonidina. Tiene un peso molecular de 258,1 y ocurre como cristalino, sustancia

blanco, inodoro, soluble en agua. Su nombre qumico es 2 - (2-bromo-7-fluoroanilino-)2-imidazolina o 2-Bromo-6-fluoro-N-(1-imidazolin-2-il) anilina. Romifidina tambin puede ser conocido como: STH-2130, romifidiini, romifidin, romifidina, romifidinum, Romidys , Sedivet , y Sedivan . Almacenamiento / Estabilidad Romifidina inyeccin HCl se deben almacenar a temperatura ambiente controlada (1530 C). Presentaciones / Situacin reglamentaria Productos Veterinarios-CLASIFICADOS: Romifidina HCl 1% (10 mg / ml) de inyeccin; Sedivet (Vetmedica BI); (Rx). En los EE.UU.: aprobado por la FDA para uso en caballos no destinados al consumo humano. En el Reino Unido, la retirada masacre es de 6 das para los caballos. Un producto de pequeos animales, Romidys (Virbac) que contena 1 mg / ml est aprobado para su uso en perros y gatos en algunos pases europeos. Productos humanos-CLASIFICADOS: Ninguno Tiletamina HCL / HCL zolazepam
(Tye- vamos -a-meen y zoe- laze -a-pam) Telazol Anestsico inyectable / TRANQUILIZADORA

Aspectos destacados de prescripcin

Inyectable anestsico / tranquilizante combinacin similar a la ketamina / diazepam

Contraindicaciones: enfermedad pancretica, conejos, enfermedad cardaca grave, el uso de la cesrea, o enfermedad pulmonar

Precaucin: enfermedad renal, especialmente los tigres (uso evitarse)

los

grandes

gatos

exticos,

Proteger los ojos del paciente despus de usar

La dosificacin puede ser necesario reducir en geritricos, debilitados, o animales con disfuncin renal.

Efectos adversos: depresin respiratoria, dolor despus de la inyeccin IM, los movimientos atetoides, taquicardia (perros esp.), emesis durante la emergencia, exceso de salivacin y secreciones bronquiales / traqueal, apnea transitoria, vocalizacin, errtico y / o recuperacin prolongada, espasmos musculares involuntarios, hipertona , cianosis, paro cardiaco, edema pulmonar, rigidez muscular, y hipertensin o hipotensin

Monitorear la temperatura del cuerpo (puede causar hipotermia) Clase III sustancia controlada Costo y tiempo de conservacin puede haber problemas

Usos / Indicaciones Telazol est indicado para la restriccin o la anestesia combinada con relajacin muscular en los gatos, y la moderacin y procedimientos menores de corta duracin ( 30 minutos) que requieren de leve a moderada analgesia en perros. Aunque oficialmente no aprobados por la FDA, se ha utilizado tambin en los caballos y muchas especies exticas y salvajes. Farmacologa / Acciones En los gatos, tiletamina disminuye la frecuencia cardaca y la presin arterial despus de las inyecciones IM. Su efecto sobre la actividad respiratoria es controversial, y hasta que estos efectos se han aclarado, la funcin respiratoria debe ser estrechamente monitorizados. La farmacologa de esta combinacin de frmacos es similar a la de la ketamina y diazepam; para ms informacin, referirse a sus monografas. Farmacocintica La informacin farmacocintica poco est disponible para estos agentes. El inicio de accin puede ser variable y ser muy rpido, los animales deben ser observados cuidadosamente despus de la inyeccin. En los gatos, el comienzo de la accin se informa que es dentro de 1-7 minutos despus de la inyeccin IM. Duracin de la anestesia depende de la dosificacin, pero es habitualmente de aproximadamente 0.33-1 horas en el efecto pico. Esto se informa que es aproximadamente 3 veces la duracin de la anestesia con ketamina. La duracin del efecto de la componente de zolazepam es ms largo que el de la tiletamina, por lo que hay un mayor grado de tranquilizacin que la anestesia durante el perodo de recuperacin. Los tiempos de recuperacin pueden variar en longitud desde aproximadamente 1-5.5 horas. Eliminacin inform vida media de tiletamina es de 2,5 horas y 4,5 horas para zolazepam. En los perros, el inicio de la accin tras la inyeccin IM promedios 7,5 minutos. La duracin media de la anestesia quirrgica es de unos 27 minutos, con tiempos de recuperacin promedio de aproximadamente 4 horas. La duracin del efecto de tiletamina es ms largo que el de zolazepam, por lo que hay una menor duracin de tranquilizacin que hay anestesia. Menos del 4% de los medicamentos se presentan excreta sin cambios por la orina en el perro. Eliminacin inform vida media de tiletamina es de 2,5 horas y 1,5 horas para zolazepam. Contraindicaciones / Precauciones / Advertencias Telazol est contraindicado en animales con enfermedad pancretica o enfermedad cardaca grave o pulmonar. Los animales con enfermedad renal puede tener una duracin prolongada de la accin anestsica o los tiempos de recuperacin. Porque Telazol puede causar hipotermia, los animales susceptibles (pequea rea de superficie corporal, baja temperatura ambiente) deben ser monitoreados cuidadosamente y aplicar calor adicional si es necesario. Al igual que la ketamina, Telazol no abolir pinnal, pedal palpebral, la laringe, la faringe y los reflejos y su uso (solo) puede no ser suficiente si la ciruga se va a realizar en estas reas. Se ha informado de que este frmaco est contraindicado en conejos debido a la toxicidad renal.

Telazol se evita generalmente para su uso en gatos grandes y exticas (contraindicado en tigres), ya que puede causar convulsiones, anomalas neurolgicas permanentes o la muerte. Ojos de los gatos permanecer abierta despus de recibir Telazol , y deben ser protegidos de lesiones y un lubricante oftlmica ( por ejemplo , Lacrilube ) se debe aplicar para prevenir el secado excesivo de la crnea. Los gatos supuestamente no toleran bien los tubos endotraqueales con este agente. La dosificacin puede ser necesario reducir en geritricos, debilitados, o animales con disfuncin renal. Efectos Adversos La depresin respiratoria es una posibilidad definida, especialmente con dosis ms altas de este producto. La apnea puede ocurrir, observar animales con cuidado.Dolor despus de la inyeccin IM (especialmente en los gatos) se ha observado que puede ser el resultado del bajo pH de la solucin. Movimientos atetoides (sucesin constante de lento, retorcindose, movimientos involuntarios de flexin, extensin, pronacin, etc) puede ocurrir, no te dan ms Telazol en el intento de disminuir estas acciones. Grandes dosis dada SC o IM, en comparacin con pequeas dosis dadas IV, puede dar lugar a recuperaciones ms largas y speras. En los perros, la taquicardia puede ser un efecto comn y una duracin de 30 minutos. Anestesia insuficiente despus de dosis recomendada, ha sido reportado en perros. Telazol ha sido implicado en la causa de nefrosis en lagamorphs (conejos / liebres) y generalmente no se recomienda su uso en estas especies. Otros efectos adversos enumerados por el fabricante son: vmitos durante la emergencia, exceso de salivacin y secreciones bronquiales / traqueal (si no se administra atropina antes), apnea transitoria, vocalizacin, errtico y / o recuperacin prolongada, contracciones musculares involuntarias, hipertona, cianosis, paro cardiaco , edema pulmonar, rigidez muscular y, hipertensin o hipotensin. Reproductiva / Enfermera Seguridad Telazol atraviesa la placenta y puede causar depresin respiratoria en el recin nacido, el fabricante indica su uso en la cesrea como est contraindicado. El potencial teratognico de la droga es desconocido, y no se recomienda su uso durante cualquier etapa del embarazo. La sobredosis / toxicidad aguda El fabricante afirma un margen de 2X de seguridad en perros, y un margen de 4,5 X de seguridad en los gatos. Un estudio preliminar en perros (Hatch et al. 1988) sugiere que el doxapram en 5,5 mg / kg mejorar las respiraciones y la excitacin despus Telazol . En sobredosis masivas, se sugiere que la ventilacin asistida mecnicamente realizarse si aparecen signos clnicos necesarios y otro tratamiento sintomtico y de apoyo. Las dosis altas de tiletamina han causado necrosis tubular aguda en conejos Nueva Zelanda blancos. Interacciones medicamentosas Poca informacin especfica est disponible en la actualidad sobre las interacciones medicamentosas con este producto.

ANESTSICOS, por inhalacin: La dosis puede ser necesario reducir cuando se utiliza concomitantemente con Telazol Barbitricos: La dosis puede ser necesario reducir cuando se utiliza concomitantemente con Telazol Cloranfenicol: En los perros, el cloranfenicol aparentemente no tiene efecto sobre los tiempos de recuperacin con Telazol , pero en los gatos, la anestesia se prolonga en promedio de 30 minutos por el cloranfenicol. Fenotiazinas: Puede causar depresin respiratoria y cardiaca aument Para interacciones potenciales adicionales de los compuestos relacionados, ketamina y midazolam: Ketamina: Los bloqueadores neuromusculares ( por ejemplo , la succinilcolina y tubocurarina): Puede causar depresin respiratoria mejorada o prolongada Hormonas tiroideas: Cuando se administra concomitantemente con ketamina, las hormonas tiroideas han inducido hipertensin y taquicardia en los seres humanos; beta-bloqueadores ( por ejemplo, propranolol ) pueden ser beneficiosos en el tratamiento de estos efectos Midazolam: ANESTSICOS, por inhalacin: El midazolam puede disminuir las dosis requeridas Antifngicos azoles (ketoconazol, itraconazol, fluconazol): Puede aumentar los niveles de midazolam Los antagonistas del calcio (diltiazem, verapamilo): Puede aumentar los niveles de midazolam Cimetidina: Puede aumentar los niveles de midazolam Depresores del SNC, Otros: Puede aumentar el riesgo de depresin respiratoria Macrlidos (eritromicina, claritromicina): Puede aumentar los niveles de midazolam Opiceos: Puede aumentar los efectos hipnticos de midazolam y la hipotensin se ha informado cuando se utiliza con meperidina. Fenobarbital: Puede disminuir los niveles mximos y el AUC de midazolam Rifampicina: Puede disminuir los niveles mximos y el AUC de midazolam TIOPENTAL: Midazolam puede disminuir las dosis requeridas Las dosis PERROS: a) Para fines de diagnstico: 6.6-9.9 mg / kg IM Para los procedimientos de menores de corta duracin: 9.9-13.2 mg / kg IM; Si dosis suplementarias son necesarias, dar dosis menores que la dosis inicial y la dosis total no debe exceder de 26,4 mg / kg. La atropina 0,04 mg / kg se debe utilizar al mismo tiempo para controlar la sialorrea. (Prospecto; Telazol -Robins) b) Sobre la base de la combinacin de frmacos: 3-10 mg / kg IM o SC o 2.5 mg / kg IV (Mama 2002) c) Para los perros agresivos (difcil de manejar) que requieren ms sedacin y slo si la sedacin insuficiente de medetomidina opioides, la dosis ms alta, y el midazolam: 1-2 mg / kg IM. (Moffat 2008)

CATS: a) 9.7 a 11.9 mg / kg IM para procedimientos como la odontologa, absceso tratamiento, extraccin de cuerpos extraos, etc Para los procedimientos que requieren de leves a moderados niveles de analgesia (laceraciones, castracin, etc) utilizan 10.6-12.5 mg / kg IM . Para el uso de ovariohisterectoma o onychectomy 14.3-15.8 mg / kg IM. Si dosis suplementarias son necesarias, dar dosis menores que la dosis inicial y la dosis total no debe exceder de 72 mg / kg. La atropina 0,04 mg / kg se debe utilizar al mismo tiempo para controlar la sialorrea. (Prospecto; Telazol -Robins) b) Sobre la base de la combinacin de frmacos: 3-10 mg / kg IM o SC o 2.5 mg / kg IV (Mama 2002) Rumiantes: Como un agente de induccin para el ganado, llamas / alpacas, cabras, ovejas: a) xilazina en 0,05-0,1 mg / kg IV, IM, entonces Telazol a 2-4 mg / kg IV (IM). Precaucin: xilazina puede causar hipoxemia severa y edema pulmonar en ovejas. (Haskell 2005) b) Llamas: 4.7-6 mg / kg IM. (Wolff 2009) Conejos, roedores, pequeos mamferos: Para restriccin qumica: a) Los jerbos: 20 mg / kg IP (en combinacin con xilazina 10 mg / kg) (Huerkamp 1995) b) Ratones: 80-100 mg / kg IM. Ratas: 20-60 mg / kg IM. Hamsters / Jerbos: 20-80 mg / kg IM. Guinea pig: 10-80 mg / kg IM. Conejos: No recomendado: (Burke 1999) c) Chinchillas: 20-40 mg / kg IM. Hamsters: 50-80 mg / kg IP para la inmovilizacin / anestesia. Jerbos: 10-30 mg / kg IP. Ratones: 80 mg / kg IP para la inmovilizacin Las ratas: 40 mg / kg IP para anestesia ligera. Guinea cerdos: 40-60 mg / kg IM para la inmovilizacin (Adamcak y Otten 2000) d) los roedores pequeos: 6-10 mg / kg IM es adecuada antes de la anestesia por inhalacin. Ventajas sobre la ketamina incluyen una mejor relajacin muscular, pequeo volumen de inyeccin, el tiempo de induccin rpida y un amplio margen de seguridad. Las desventajas de esta combinacin de frmacos se incrementan las secreciones respiratorias, la variabilidad en los tiempos de recuperacin cortos, y s la vida despus de la reconstitucin. (Bennett 2009) HURONES: Como sedante / analgsico: a) 22 mg / kg IM combinada con glicopirrolato (0,01 mg / kg IM). Recuperacin de inicio rpido, pero lento y tosco (3-4 horas) (Finkler 1999) b) Telazol solo: 22 mg / kg IM; Telazol (1,5 mg / kg) ms xilazina (1.5 mg / kg) IM; puede revertir con la yohimbina xilazina (0,05 mg / kg IM) Telazol (1,5 mg / kg) ms xilazina (1.5 mg / kg) ms butorfanol (0,2 mg / kg) IM; puede revertir con la yohimbina xilazina (0,05 mg / kg IM) (Williams 2000) c) 22 mg / kg IM. (Kaiser-Klingler 2009) CABALLOS: ( Nota: ARCI UCGFS Clase 2 de Drogas)

a) Xilazina 1,1 mg / kg IV, 5 minutos antes de Telazol en 1.65-2.2 mg / kg IV (Hubbell et al. 1989) REPTILES: unas grandes serpientes): 3 mg / kg IM para facilitar el manejo y la anestesia. Administrar 30-45 minutos antes de su manipulacin. La sedacin puede persistir hasta por 48 horas. Tambin puede ser utilizado en Cocodrilos a 4-8 mg / kg. (Heard 1999) b) 3-10 mg / kg IM. Lagartos y serpientes generalmente se puede tratar con el extremo inferior del intervalo de dosificacin y quelonios puede requerir de gama alta. Si la sedacin es adecuada, puede dar gradualmente hasta la dosis mxima. Vigilar estrechamente para la apnea y ventilar si es necesario. (Innis 2003) c) Significant entre especies y las diferencias entre pacientes en la eficacia. A bajas dosis de 4-10 mg / kg sedacin puede ser suficiente para algunos procedimientos (puncin venosa, lavado gstrico, intubacin en la anestesia por inhalacin). En dosis ms altas (15 a 40 mg / kg), la recuperacin puede ser mucho ms prolongada. Sugerir empezando a 7-15 mg / kg de las primeras veces se utiliza en los reptiles en su prctica (y utilizar en su propia "casa" en primeras mascotas!), Y luego usar dosis crecientes segn sea necesario. (Funk 2002) d) Mejor usado para la sedacin y tranquilizacin o para facilitar la intubacin, especialmente en las grandes boas, cocodrilos y especies venenosas. Autor empieza con una dosis de 5 mg / kg IM y se repite si es necesario. Las dosis ms altas (6 mg / kg), estn asociados con tiempos de recuperacin muy largos, especialmente en quelonios (72 horas). (Mehler 2009) AVES: unas aves corredoras): 5 mg / kg IM o IV (Jenson 1998) ZOO, extica, especies de fauna silvestre: Para el uso de Telazol en el zoo, fauna extica y la medicina se refieren a referencias especficas, entre ellas: a) Zoo Animal y Vida Silvestre de inmovilizacin y anestesia . West, G, Heard, D, Caulkett, N. (eds.). Blackwell Publishing, 2007. b) Manual de inmovilizacin qumica de Vida Silvestre, 3 ed . Kreeger, TJ y Arnemo JM. 2007. c) Restriccin y manejo de animales salvajes y domsticos. Fowler, M (ed.), Iowa State University Press, 1995 d) Formulario de Animales Exticos, 3 ed . Carpenter, JW, Saunders. 2005 e) El 2009 la Asociacin Americana de Procedimientos veterinario del zoolgico por DK Fontenot tambin tiene varias dosis indicadas para moderacin, anestesia y analgesia para una variedad de medicamentos para los carnvoros y primates. VIN miembros pueden acceder a ellos en: http://goo.gl/BHRih o http://goo.gl/9UJse Monitoreo El nivel de anestesia / analgesia Aparato respiratorio, estado cardiovascular (velocidad, ritmo, BP si es posible) Monitorear los ojos para evitar el secado o lesiones Temperatura del cuerpo Informacin del cliente Slo debe ser administrado por personas familiarizadas con su uso.

Qumica / Sinnimos Tiletamina es un agente anestsico inyectable qumicamente relacionada con la ketamina. Zolazepam es un tranquilizante menor diazepinona. El pH del producto inyectable, despus de la reconstitucin, es 2.2-2.8. Tiletamina HCl tambin puede ser conocido como: CI-634, CL-399, NC-54521-2, o Telazol . Zolazepam HCl tambin puede ser conocido como: CI-716. Almacenamiento / Estabilidad Despus de la reconstitucin, las soluciones pueden ser almacenados durante 4 das a temperatura ambiente y 14 das si est refrigerado. No utilice soluciones que contengan un precipitado o descoloridas son .. Presentaciones / Situacin reglamentaria Productos Veterinarios-CLASIFICADOS: Tiletamina HCl (equivalente a 250 mg de base libre) y zolazepam HCl (equivalente a 250 mg de base libre) en forma de polvo liofilizado / vial en viales de 5 ml.Cuando 5 ml de diluyente estril (agua estril) se aade una concentracin de 50 mg / ml de cada frmaco (100 mg / ml combinado) se produce; Telazol (Pfizer); (Rx, CIII). Aprobado por la FDA para su uso en gatos y perros. Telazol es una sustancia de Clase III controlada. Productos humanos-CLASIFICADOS: Ninguno Xilazina HCL
( zye -la-boca) Rompun Alfa2-adrenrgico

Aspectos destacados de prescripcin

Alfa 2 -adrenrgico utilizado para su sedante y analgsico en una variedad de especies, algunas veces como emtico en gatos

Contraindicaciones: Los animales que recibieron epinefrina o con arritmias ventriculares activos. Precaucin extrema: la disfuncin cardaca preexistente hipotensin o shock, disfuncin respiratoria, heptica grave o insuficiencia renal, trastornos convulsivos preexistentes, o si debilitado severamente. Generalmente no debera ser utilizado en el ltimo trimestre del embarazo, particularmente en el ganado. No le d a los rumiantes que son debilitados, deshidratados, o con obstruccin del tracto urinario. Los caballos pueden patear despus de un evento estimulante (normalmente auditiva); tenga cuidado. Evitar la inyeccin intraarterial, puede causar convulsiones graves y colapso. Precaucin en pacientes tratados por retenciones intestinales. Debe usarse con precaucin en los caballos durante la fase de desarrollo vasoconstrictora de laminitis.

Efectos adversos: Gatos: emesis, temblores musculares, bradicardia con bloqueo AV parcial, reduccin de la tasa respiratoria, el movimiento en respuesta a los estmulos auditivos agudos, y aumento de la miccin.

Efectos adversos: Machos: temblores musculares, bradicardia con bloqueo AV parcial, reduccin de la tasa respiratoria, el movimiento en

respuesta a los estmulos auditivos agudos, emesis, hinchazn de aerofagia que puede requerir descompresin.

Efectos adversos: Caballos: temblores musculares, bradicardia con bloqueo AV parcial, reduccin de la tasa respiratoria, el movimiento en respuesta a los estmulos auditivos agudos, sudoracin, aumento de la presin intracraneal o disminucin del aclaramiento mucociliar.

Efectos adversos: Bovino: salivacin, atona ruminal, distensin abdominal, regurgitacin, hipotermia, diarrea, bradicardia, parto prematuro, y ataxia.

La yohimbina, atipamezol, y tolazolina se pueden usar solos o en combinacin para contrarrestar los efectos o veces la velocidad de recuperacin

Dosis entre las especies puede ser muy diferente, tener la certeza de la concentracin del producto en la elaboracin de la jeringa, especialmente si el tratamiento de los rumiantes

Interacciones medicamentosas

Usos / Indicaciones Xilacina es aprobado por la FDA para su uso en perros, gatos, caballos, ciervos y alces. Est indicado en perros, gatos y caballos para producir un estado de sedacin con un perodo ms corto de la analgesia, y como preanestsico antes de la anestesia local o general. Uso de xilazina en pequeos animales es algo polmico y porque puede causar arritmias, reducir el gasto cardaco y aumentar el riesgo de la anestesia general relacionada con la muerte, que es generalmente reservado para "los animales sanos." Debido a la accin emtica de xilacina en gatos, en ocasiones se utiliza para provocar el vmito despus de la ingestin de toxinas. Farmacologa / Acciones Un potente alfa 2 -adrenrgico, la xilazina se clasifica como un. sedantes / analgsicos con propiedades relajantes musculares Aunque xilazina posee muchas de las mismas acciones farmacolgicas que la morfina, no causa excitacin del SNC en gatos, caballos o ganado, pero provoca sedacin y depresin del SNC. En los caballos, la analgesia visceral producida se ha demostrado ser superior a la producida por la meperidina, butorfanol o pentazocina. Xilazina tambin puede tener alfa 1 -agonista de la actividad y es menos selectiva para alfa 2 -receptores a continuacin, detomidina, dexmedetomidina o romifidina. Xilacina provoca la relajacin del msculo esqueltico a travs de vas mediadas centrales. Emesis se ve a menudo en los gatos, y ocasionalmente en perros que recibieron xilazina. Si bien se cree que mediado centralmente, ni los bloqueadores dopaminrgicos ( por ejemplo , fenotiazinas) ni los bloqueadores alfa-(yohimbina, tolazolina) bloquean el efecto emtico. Xilacina no causa emesis en caballos, vacas,

ovejas o cabras. Xilazina deprime mecanismos termorreguladores y, o bien la hipotermia o la hipertermia es una posibilidad dependiendo de las temperaturas del aire ambiente. Efectos sobre el sistema cardiovascular incluyen un aumento inicial en la resistencia perifrica total con una mayor presin arterial seguido por un perodo ms largo de las presiones arterial reducida (por debajo de lnea de base). Un efecto bradicrdico se puede ver con algunos animales en desarrollo un bloqueo cardiaco de segundo grado o de otras arritmias. La disminucin global en el gasto cardaco de hasta el 30% puede ser visto. Xilazina se ha demostrado para mejorar los efectos arritmognicos de epinefrina en perros con o sin halotano concurrente. Xilazina los efectos sobre la funcin respiratoria suelen ser clnicamente insignificante, pero en dosis altas puede causar depresin respiratoria con disminucin de volmenes corrientes y frecuencias respiratorias y una disminucin del volumen total de minutos. Perros braquicfalos y caballos con la enfermedad de las vas respiratorias superiores pueden desarrollar disnea. Xilazina puede aumentar la glucosa en sangre secundaria a la disminucin de los niveles sricos de insulina; en los animales no diabticos, no parece haber poca significacin clnica asociada a este efecto. En los caballos, los signos sedatory traduce en una reduccin de la cabeza con los msculos faciales relajados y cada del labio inferior. El msculo retractor se relaja en caballos machos, pero a diferencia de acepromacina, no hay informes de parlisis permanente del pene han sido reportados. A pesar de que el animal puede parecer estar bien sedado, el estmulo auditivo puede provocar excitacin con patadas y respuestas de evitacin. Con respecto a la sensibilidad de las especies a xilazina, diferencias definitivas se ven. Los rumiantes son extremadamente sensibles a la xilazina en comparacin con los caballos, perros, y gatos. Los rumiantes generalmente requieren aproximadamente 1/10th la dosis que se requiere para caballos exponer el mismo efecto. En el ganado (y ocasionalmente gatos y caballos), poliuria se observan despus de la administracin de xilazina, probablemente debido a la disminucin de la produccin de vasopresina (hormona antidiurtica, ADH). La bradicardia y salivacin excesiva tambin se observan en el ganado y disminuido por el pretratamiento con atropina. Debido porcina requieren 20-30 veces la dosis de rumiantes, no se utiliza rutinariamente. Farmacocintica La absorcin es rpida inyeccin IM siguiente, pero biodisponibilidades son incompletas y variables. Biodisponibilidad del 40-48% en los caballos, 17-73% en ovejas, y 52-90% en perros se han reportado despus de la administracin intramuscular. En los caballos, el comienzo de la accin despus de la dosis IV se produce dentro de 1-2 minutos con un efecto mximo 3-10 minutos despus de la inyeccin.La duracin del efecto es dependiente de la dosis, pero puede durar durante aproximadamente 1,5 horas. La vida media en suero despus de una sola dosis de xilacina es de aproximadamente 50 minutos en el caballo, los tiempos de recuperacin generalmente toma de 2-3 horas. En perros y gatos, el comienzo de la accin despus de una dosis IM o SC es de aproximadamente 10-15 minutos, y 3-5 minutos despus de una dosis IV. Los efectos analgsicos puede persistir durante slo 15 a 30 minutos, pero las acciones sedantes puede durar de 1 a 2 horas, dependiendo de la dosis dada. El suero vida media de

xilazina en perros ha sido reportado como un promedio de 30 minutos. La recuperacin completa despus de la administracin puede tomar 2-4 horas en perros y gatos. Xilazina no se detecta en la leche de vacas a pastoreo a las 5 y 21 horas despus de la dosis, pero la FDA no ha aprobado su uso en el ganado lechero y sin tiempos de abstinencia de carne o de leche se han especificado. Contraindicaciones / Precauciones / Advertencias Xilazina est contraindicado en animales que recibieron epinefrina o tener arritmias ventriculares activos. Debe utilizarse con extrema precaucin en animales con disfuncin cardaca preexistente hipotensin o shock, disfuncin respiratoria, heptica grave o insuficiencia renal, trastornos convulsivos preexistentes, o si debilita severamente. Debido a que puede inducir el parto prematuro, que generalmente no debera ser utilizado en el ltimo trimestre del embarazo, particularmente en el ganado. Asegrese de concentracin del producto en la elaboracin de la jeringa, especialmente si el tratamiento de los rumiantes. No le d a los rumiantes que estn deshidratados, debilitados o con obstruccin del tracto urinario. No est aprobado por la FDA para las especies que se consumen con fines alimenticios. Los caballos han sido conocidos por patear despus de un evento estimulante (normalmente auditiva), tenga cuidado. La adicin de opioides ( por ejemplo , butorfanol) puede ayudar a atenuar este efecto, pero puede causar un mayor riesgo para la hipotensin o el desarrollo de leo. Evitar la inyeccin intraarterial, puede causar convulsiones graves y colapso. Los fabricantes advierten contra el uso de xilazina junto con otros tranquilizantes. Debido a que este medicamento puede inhibir la motilidad gastrointestinal, utilizar con precaucin en pacientes tratados por retenciones intestinales. Usar con precaucin en los caballos durante la fase de desarrollo vasoconstrictor de la laminitis que la xilacina se ha demostrado para reducir el flujo digital de sangre durante aproximadamente 8 horas despus de la administracin. Efectos Adversos Vmito generalmente se observa en 3-5 minutos despus de la administracin de xilazina en gatos y ocasionalmente en perros. Para prevenir la aspiracin, no inducir anestesia ms, hasta este momento ha caducado. Otros efectos adversos que figuran en el prospecto ( Gemini , Butler) para perros y gatos incluyen: temblores musculares, bradicardia con bloqueo AV parcial, la tasa respiratoria reducida, el movimiento en respuesta a los estmulos auditivos fuertes y aumento de la orina en los gatos. Xilazina puede reducir la produccin de lgrimas en los gatos y causar diuresis en perros. Los perros pueden desarrollar hinchazn de aerofagia que puede requerir descompresin. A causa de la distensin gaseosa del estmago, el uso de xilazina antes de la radiografa puede hacer la interpretacin difcil prueba. Los efectos adversos enumerados en el inserto del paquete ( AnaSed , Lloyd) para caballos incluyen: temblores musculares, bradicardia con bloqueo AV parcial, reduccin de la tasa respiratoria, el movimiento en respuesta a los estmulos auditivos afilados, y sudoracin (raramente profuso). Adems, los caballos que recibieron xilazina puede desarrollar hipertensin transitoria, o disminucin de las tasas de aclaramiento mucociliar. Las reacciones adversas notificadas en ganado incluyen: salivacin, atona ruminal distensin abdominal y regurgitacin, hipotermia, diarrea y bradicardia.Hipersalivacin y bradicardia pueden ser aliviados mediante el pretratamiento con atropina. Los animales grandes pueden llegar a ser despus de la dosificacin atxica y la precaucin deben ser observadas.

Reproductiva / Enfermera Seguridad Informacin limitada se encuentra en la seguridad de xilazina en el embarazo, al parecer, no existen informes de teratogenicidad en animales. Xilazina puede inducir el parto prematuro en el ganado bovino. Xilazina no parece ser excretados en cantidades detectables en la leche de vaca. La sobredosis / toxicidad aguda En caso de sobredosis accidental, arritmias cardacas, hipotensin y profundas del SNC y depresin respiratoria puede ocurrir. Las convulsiones tambin se han reportado despus de la sobredosis. No ha habido mucho inters en el uso de bloqueantes alfaagentes como antdotos o agentes de reversin a la xilazina. La yohimbina, atipamezol, y tolazolina se han sugerido para utilizar solos y en combinacin para revertir los efectos de la xilazina o veces la velocidad de recuperacin.Monografas separadas para yohimbina y atipamezol estn disponibles con las dosis sugeridas, etc Para el tratamiento de los efectos depresores respiratorios de toxicidad xilazina, asistencia mecnica respiratoria con estimulantes respiratorios ( por ejemplo , doxapram) han sido recomendadas para su uso. Interacciones medicamentosas Los fabricantes advierten contra el uso de xilazina junto con otros tranquilizantes. Acepromacina: El uso combinado de acepromacina con xilazina generalmente se considera seguro, pero existe la posibilidad de efectos hipotensores aditivos y esta combinacin debe usarse con precaucin en animales susceptibles a complicaciones hemodinmicas. CLORAMFENICOL: sedacin prolongada y estasis gastrointestinal posible (Davis 2007) Agentes depresores del SNC, OTROS (barbitricos, narcticos, anestsicos, fenotiazinas, etc): Puede causar depresin del SNC aditivo si se utiliza con xilazina. Las dosis de estos agentes puede ser necesario reducir. Epinefrina: El uso de epinefrina con o sin el uso concurrente de halotano con xilazina puede inducir el desarrollo de arritmias ventriculares. RESERPINA: Un caso de un caballo de desarrollo de tipo clico signos clnicos despus de la reserpina y xilazina ha sido reportado. Hasta que se sepa ms acerca de esta posible interaccin, el uso de estos dos agentes juntos debe ser evitado. Las dosis PERROS: a) 1,1 mg / kg IV, 1.1-2.2 mg / kg IM o SC (prospecto; Rompun Miles) Nota: Muchos creen que la dosis de etiqueta es demasiado alto. b) Como preanestsico: Rango de Dosis para xilazina 0.2-1 mg / kg IV, IM o SC es muy amplia, y las dosis en la etiqueta son relativamente altos. Xilazina tiene depresor, sedante, analgsico, relajante muscular y efectos. Es muy eficaz para la inmovilizacin y analgesia, pero no produce la inmovilizacin y animales sedados pueden responder a estmulos nocivos y el ruido. Xilazina se asocia con importantes alteraciones del ritmo cardaco cuando se administra de acuerdo con las recomendaciones de la etiqueta, especialmente en los perros. En dosis bajas, los beneficios de la xilazina se puede realizar al tiempo que elimina algunos de sus efectos secundarios perjudiciales. (Hartsfield 2007)

c) agonistas alfa-2 se puede utilizar en dosis bajas con opioides para proporcionar seguridad fiable y profunda en animales sanos. Los animales sanos pueden dar xilacina a dosis de 0.05-0.2 mg / kg (ruta no aparece). (Dyson 2008) d) Por inyeccin epidural: 0.02-0.25 mg / kg; diluir con una cantidad suficiente de solucin salina estril a un volumen de 0,26 ml / kg. El inicio de accin de 20-30 minutos, 2-5 horas de duracin. Xilazina 0,02 mg / kg con morfina 0,1 mg / kg; diluir con una cantidad suficiente de solucin salina estril a un volumen de 0,26 ml / kg. El inicio de accin de 30-60 minutos, 10-20 horas de duracin. Como analgsico: 0.1-1 mg / kg IV, IM o SC. Para el post-operatorio de la ansiedad: 0.1-0.5 mg / kg IV, IM o SC (Carroll 1999) CATS: a) 1,1 mg / kg IV, 1.1-2.2 mg / kg IM o SC (prospecto; Rompun Miles) Nota: Muchos creen que la dosis de etiqueta es demasiado alto. b) Como preanestsico: Rango de Dosis para xilazina 0.2-1 mg / kg IV, IM o SC es muy amplia, y las dosis en la etiqueta son relativamente altos. Xilazina tiene depresor, sedante, analgsico, relajante muscular y efectos. Es muy eficaz para la inmovilizacin y analgesia, pero no produce la inmovilizacin y animales sedados pueden responder a estmulos nocivos y el ruido. Xilazina se asocia con importantes alteraciones del ritmo cardaco cuando se administra de acuerdo con las recomendaciones de la etiqueta, especialmente en los perros. En dosis bajas, los beneficios de la xilazina se puede realizar al tiempo que elimina algunos de sus efectos secundarios perjudiciales. (Hartsfield 2007) b) Como un emtico: 0,44 mg / kg IM (Morgan 1988; Riviere 1985) c) Como analgsico: 0.1-1 mg / kg IV, IM o SC. Para el post-operatorio de la ansiedad: 0.1-0.5 mg / kg IV, IM o SC (Carroll 1999) Conejos, roedores, pequeos mamferos: a) Conejos: para procedimientos mnimamente invasivos que duran menos de 30-45 minutos: 5 mg / kg una vez al SC o IM en combinacin con ketamina (35 mg / kg). Los ratones / ratas: La anestesia general 13 mg / kg una vez IP en combinacin con ketamina (87 mg / kg). Hamsters / conejillos de indias:Anestesia general 8-10 mg / kg una vez IP en combinacin con ketamina (200 mg / kg para hmsters y 60 mg / kg para conejillos de indias) (Huerkamp 1995) b) Conejos: 1) . ketamina 35 mg / kg + xilazina 5 mg / kg IM; anestesia quirrgica de 20-30 min, buena relajacin, el tiempo de sueo es 60-120 min, algunos efectos reversibles con atipamezol 2) La ketamina 25 mg / kg + xilazina 5 mg / kg de butorfanol + 0,1 mg / kg IM; anestesia quirrgica de 60-90 min, buena relajacin, sueo tiempo es 120-180 min. 3) La ketamina 25 mg / kg + xilazina 5 mg / kg de acepromazina + 1 . mg / kg IM; anestesia quirrgica de 45-75 min, buena relajacin, el tiempo de sueo es 100150 min jerbos: La ketamina 50 mg / kg + xilazina 2 IP mg / kg; Guinea Pigs: La ketamina 40 mg / kg + xilazina 5 mg / kg IP; Hamsters: La ketamina 200 mg / kg + xilazina 10 mg / kg ip; Ratones: La ketamina 80 mg / kg + xilazina 10 IP mg / kg; Rats: La ketamina 75 mg / kg + xilazina 10 mg / kg IP; El atipamezol 1 mg / kg SC, IM, IV o IO se pueden utilizar para revertir xilazina. (Flecknell 2008) c) Roedores: Xilazina (5 mg / kg) + ketamina (50 mg / kg) + atropina (0,05 mg / kg) IP. (Bennett 2009) HURONES:

a) Como sedante / analgsico: xilazina: 0.5-2 mg / kg IM o SC. Normalmente se combina con atropina (0,05 mg / kg) o glicopirrolato (0,01 mg / kg IM) o butorfanol / xilazina: butorfanol 0,2 mg / kg, ms de xilazina (2 mg / kg) IM (Finkler 1999) b) xilazina (2 mg / kg) ms butorfanol (0,2 mg / kg) IM; Telazol (1,5 mg / kg) ms xilazina (1.5 mg / kg) IM; puede revertir con la yohimbina xilazina (0,05 mg / kg IM) Telazol (1,5 mg / kg) ms xilazina (1.5 mg / kg) ms butorfanol (0,2 mg / kg) IM; puede revertir con la yohimbina xilazina (0,05 mg / kg IM) (Williams 2000) AVES: a) Como sedante / analgsico: 1-4 mg / kg IM, proporciona sedacin para la anestesia ketamina. Se ha usado en dosis de hasta 10 mg / kg en psitcidas pequeas (Clyde & Paul-Murphy 2000) b) En combinacin con ketamina: La ketamina 10-30 mg / kg IM; xilazina IM 2-6 mg / kg; gramos aves menos de 250 requieren una dosis ms alta (por kg) que las aves que pesan ms de 250 g. Xilazina no se recomienda su uso en aves debilitados debido a sus efectos cardiodepresora. (Wheler 1993) GANADO: Precaucin: bovinos son extremadamente sensibles a los efectos de xilazina; estar seguro de la dosis y forma de dosificacin. El pretratamiento con atropina puede disminuir bradicardia e hipersalivacin. a) Para la analgesia y la moderacin de los procedimientos en el ganado en pie: un protocolo para el uso de la mensajera instantnea butorfanol / xylazina / ketamina (BXK) ha informado (Miesner 2009). Se compone de butorfanol (0,01-0,025 mg / kg) + xilazina (0,02 a 0,05 mg / kg) + ketamina (desde 0,04 hasta 0,1 mg / kg). Para un animal de 450 kg, 5 mg de butorfanol, 10 mg de xilazina y ketamina 20 mg constituira el extremo inferior del rango de dosificacin. Hasta una hora de cooperacin se llev a cabo utilizando este protocolo, pero los pacientes ms dscolos pueden requerir dosis ms altas. Sugerido para dar no ms de 10 mg de butorfanol o 20 mg de xilazina para la dosis inicial a un animal mayor que 450 kg. (Coetzee 2010) b) 0,1-0,3 mg / kg IM; 0.05-0.15 mg / kg IV; 0.05-0.07 mg / kg por va epidural. Cuando se utiliza IV / IM, la analgesia puede ser muy corta duracin (media hora). (Walz 2006) CABALLOS: ( Nota: ARCI UCGFS Clase 3 Medicamentos) a) 1,1 mg / kg IV, 2,2 mg / kg IM. Permitir a los animales descansar tranquilamente hasta que se alcanza el pleno efecto. (Prospecto; Rompun , Bayer) b) sedantes / analgsicos para los clicos: 0,2-0,5 mg / kg IV (proporcionar analgesia durante 20-30 minutos) o 0,6-1 mg / kg IM (efectos durante 1-2 horas). Evaluar la frecuencia cardaca antes de la terapia. (Moore 1999) c) Para la sedacin analgesia: 0.2-1.1 mg / kg IV o IM; dosis ms altas de MI se requieren para lograr el mismo efecto como IV. Como analgesia epidural caudal para: Solo en el espacio coccgea primero: 0.03-0.35 mg / kg; sudoracin comn perineal; 3-5 horas de duracin del efecto. En combinacin en el espacio coccgea primero: xilazina 0,17 mg / kg de lidocana (0,22 mg / kg); puede provocar ataxia o decbito, sudoracin perineal; duracin del efecto 5-6 horas. Para la analgesia lumbosacra (a travs del catter): 0,2 mg / kg (Sellon 2007) d) Como accin corta, analgsico potente para leves a moderados clico que controlar el dolor, pero permiten una estimacin de la gravedad del episodio clico: 0,3 hasta 0,5

mg / kg IV; puede combinarse con butorfanol (0,01 mg / kg ) y dosificado a 0,3 mg / kg IV. Si los sntomas de clico son tan violento como para evitar segura administracin IV, una dosis aumentada de xilazina (1.1 mg / kg) o detomidina (0,02 mg / kg) se pueden administrar IM. La regla general es el doble de la dosis IV. Esperar una mayor duracin del efecto con la va IM. (Blikslager 2008) e) Para la anestesia campo: Sedate con xilacina (1 mg / kg IV; 2 mg / kg IM) dado minutos 5-10 (ya por va IM) antes de la induccin de la anestesia con ketamina (2 mg / kg IV). Caballo deben ser adecuadamente sedado (de cabeza a las rodillas) antes de dar la ketamina (ketamina puede causar rigidez muscular y convulsiones). Si la sedacin adecuada no se produce, ya sea: 1) volver a administrar la xylazina: hasta la mitad de la dosis original, 2) Aadir butorfanol (0.02-0.04 mg / kg IV). El butorfanol se puede dar con la xilacina original si se sospecha que el caballo va a ser difcil de tranquilizar ( por ejemplo , muy sensible pura sangre) o aade antes de la ketamina. Esta combinacin mejora la induccin, aumentar la analgesia y aumentar el tiempo de recumbencia por cerca de 5-10 minutos. 3) El diazepam (0,03 mg / kg IV). Mezclar el diazepam con la ketamina. Esta combinacin mejora la induccin cuando la sedacin es marginal, mejorar la relajacin muscular durante la anestesia y prolongar la anestesia en aproximadamente 5-10 minutos. 4) Guaifenesina (solucin 5% administrado IV a efecto) tambin se puede utilizar para aumentar la sedacin y relajacin muscular. (Mathews 1999) f) En el marco de un protocolo de anestesia balanceada: 0.5-1 mg / kg IV dedicada -1 minuto. (MAC efecto ahorrador de aproximadamente 20-34%).(Driessen 2008) OVINOS Y CAPRINOS: Nota: El uso de xilazina con extrema precaucin en estas especies. Use slo el 20 mg / ml solucin. a) 0,01 mg / kg IV para la sedacin de pie luz a 0,2 mg / kg IM por decbito de duracin de una hora. Las cabras son poco ms sensible que las ovejas. Al comenzar a usar estos medicamentos, es recomendable comenzar con una dosis conservadora hasta que se desarrolla una sensacin para el nivel de sedacin proporcionada. Un agente de inversin debe estar siempre en la mano, la reversin de los efectos sedantes tambin revierte los efectos analgsicos. (Snyder 2009) Camlidos: Nota: El uso de xilazina con extrema precaucin en estas especies. Use slo el 20 mg / ml solucin. a) Para el dolor de procedimiento ( por ejemplo, castraciones) cuando decbito (hasta 30 minutos) que se desea: Alpacas: butorfanol 0,046 mg / kg; xilazina 0,46 mg / kg; ketamina 4,6 mg / kg. Llamas butorfanol: 0,037 mg / kg; xilazina 0,37 mg / kg; ketamina 3,7 mg / kg. Todos los frmacos se combinan en una jeringa y dado IM. Puede administrar 50% de la dosis original de ketamina y xilazina durante la anestesia para prolongar efecto hasta 15 minutos. Si hacer castraciones masivas en 3 o ms animales, puede compensar botella del "cctel". Aadir 10 mg (1 mL) de butorfanol y 100 mg (1 ml) xilacina a un gramo 1 (10 ml frasco) de ketamina. Esta mezcla se dosifica a 1 ml/40 libras. (18 kg) para alpacas, y 1 ml/50. (22 kg) para las llamas. Manejar en silencio y permitir suficiente tiempo antes de iniciar el procedimiento. Esperar 20 minutos de tiempo quirrgico, los pacientes deben permanecer 45 minutos a 1 hora despus de la inyeccin. (Miesner 2009) ZOO, extica, especies de fauna silvestre:

Para el uso de xilazina en el zoo, fauna extica y la medicina se refieren a referencias especficas, entre ellas: a) Zoo Animal y Vida Silvestre de inmovilizacin y anestesia . West, G, Heard, D, Caulkett, N. (eds.). Blackwell Publishing, 2007. b) Manual de inmovilizacin qumica de Vida Silvestre, 3 ed . Kreeger, TJ y Arnemo JM. 2007. c) Restriccin y manejo de animales salvajes y domsticos. Fowler, M (ed.), Iowa State University Press, 1995 d) Formulario de Animales Exticos, 3 ed . Carpenter, JW, Saunders. 2005 e) El 2009 la Asociacin Americana de Procedimientos veterinario del zoolgico por DK Fontenot tambin tiene varias dosis indicadas para moderacin, anestesia y analgesia para una variedad de medicamentos para los carnvoros y primates. VIN miembros pueden acceder a ellos en: http://goo.gl/BHRih o http://goo.gl/9UJse Monitoreo El nivel de anestesia / analgesia Aparato respiratorio, estado cardiovascular (velocidad, ritmo, BP si es posible) Hidratacin estado si est presente poliuria Informacin del cliente Xilazina slo debe ser utilizado por personas familiarizadas con su uso Qumica / Sinnimos Xilazina HCl es un alfa 2 -adrenrgico estructuralmente relacionada con la clonidina. El pH de las inyecciones de preparados comercialmente es de aproximadamente 5,5. Dosis y concentraciones botella se expresan en trminos de la base. Xilazina HCl tambin puede ser conocido como Bay-Va1470, Rompun , AnaSed , Sedazine , X-Ject , o xylA-Ject . Almacenamiento / Estabilidad No almacenar por encima de 30 C (86 F). Compatibilidad / Compounding Consideraciones Xilazina se informa fsicamente compatible en la misma jeringa con varios compuestos, incluyendo: acepromacina, buprenorfina, butorfanol, hidrato de cloral, y meperidina. Un estudio (Taylor et al. 2009) la evaluacin de la estabilidad, esterilidad, pH, formacin de partculas y la eficacia en roedores de laboratorio de la ketamina compuesto, acepromazina y xilazina ("KAX") apoy la conclusin de que los frmacos son estables y eficaces durante por lo menos 180 das despus de la mezcla, si se almacena a temperatura ambiente en la oscuridad. Presentaciones / Situacin reglamentaria Productos Veterinarios-CLASIFICADOS: Inyeccin xilazina: 20 mg / ml en viales de 20 ml o 100 mg / ml en viales de 50 ml: Rompun (Bayer), AnaSed , Cervizine (300 mg / mL y para ciervos y alces) (Lloyd); Sedazine ( Bivi); Chanazine (Teva); genrico (Rx), aprobado por la FDA para su uso (dependiendo de la fuerza y de producto) en perros, gatos, caballos, ciervos y alces.

Mientras xilazina no se aprobado por la FDA para su uso en el ganado en los EE.UU., a dosis marcadas en Canad se ha informado que se han asignado los tiempos de retiro de 3 das para la carne y 48 horas para la leche. FARAD informes, ha sugerido un retiro de 7 das para la carne y 72 horas para la leche para su uso fuera de etiqueta. El ARCI (Racing Commissioners International) ha designado a esta droga como una sustancia de clase 3. Vase el apndice para ms informacin. Productos humanos-CLASIFICADOS: Ninguno
Los agentes anestsicos, barbitricos

SODIO metohexital
(Meta-oh- hex -i-tal) Brevital ULTRA-SHORT barbitrico de accin

Aspectos destacados de prescripcin

Con poca frecuencia utiliza ultra-corto barbitrico que acta para la induccin de la anestesia, o para la anestesia para procedimientos cortos, sobre todo en perros de vista.

Puede causar recuperaciones muy speras en los perros si se utiliza solo, premeditacin o la continuacin de la anestesia durante la recuperacin del gas metohexital puede ayudar a reducir / prevenir recuperaciones difciles.

Contraindicaciones: Las contraindicaciones absolutas: ausencia de venas adecuadas para la administracin intravenosa, la historia de reacciones de hipersensibilidad a los barbitricos, el estado asmtico. Las contraindicaciones relativas: Enfermedad cardiovascular grave o preexistentes arritmias ventriculares, shock, aumento de la presin intracraneal, la miastenia gravis, asma, y las condiciones en que los efectos hipnticos puede ser larga ( por ejemplo, enfermedad heptica grave, mixedema, anemia severa, la premedicacin excesiva, etc)

NO se recomienda para su uso en el ganado Evitar la extravasacin No analgsico o propiedades relajantes musculares

Efectos adversos: apnea, hipotensin, temblores o convulsiones durante la recuperacin

C-IV Sustancias Controladas; relativamente caro

Usos / Indicaciones

Metohexital se utiliza a veces en pequeos animales como un agente anestsico de accin ultracorta, pero, propofol ha sustituido en gran medida el uso metohexital en animales pequeos. Sin embargo, debido a que no es dependiente de la redistribucin de la grasa para invertir su efecto, puede ser til en la vista canino razas de perro. Debido metohexital puede inducir la anestesia muy rpidamente, tambin puede ser til cuando la anestesia general debe ser administrado a un paciente con el estmago lleno, como un tubo ET puede ser colocado rpidamente antes de la aspiracin del vmito puede ocurrir. Farmacologa / Acciones Methohexital es un ultra-corta accin metilado oxybarbiturate agente anestsico. Se trata de dos veces tan potente como tiopental y tiene una duracin de accin de aproximadamente de tiempo. Al igual que todos los barbitricos, los actos metohexital presionando el centro de activacin reticular del cerebro. Farmacocintica Despus de la inyeccin IV, metohexital causa rpidamente la anestesia (15-60 segundos). Su vida media de distribucin es de 5-6 minutos. Cuando se usa solo, una dosis nica causar anestesia quirrgica de 5-15 minutos. A diferencia de los tiobarbitricos, metohexital es metabolizado rpidamente por el hgado y no depende de la redistribucin de la grasa para invertir sus efectos. Ningn frmaco es detectable en el cuerpo 24 horas despus de la administracin. Su vida media de eliminacin se informa que es 3-5 horas. Los tiempos de recuperacin en animales pequeos en promedio 30 minutos. Contraindicaciones / Precauciones / Advertencias Est contraindicado en pacientes con hipersensibilidad a los barbitricos o que no tienen venas adecuadas para la administracin segura IV. Las contraindicaciones relativas incluyen: propensos a convulsiones animales, enfermedades cardiovasculares graves preexistentes o arritmias ventriculares, shock, aumento de la presin intracraneal, la miastenia gravis, asma, y las condiciones en que los efectos hipnticos pueden ser prolongado ( por ejemplo, enfermedad heptica grave, mixedema, anemia severa, la premedicacin excesiva , etc.) Estas contraindicaciones relativas no excluye el uso de metohexital, pero la dosis debe ser considerado y el medicamento debe administrarse lentamente y con cautela. Dosificacin repetida o mediante una infusin IV no se recomiendan como el tiempo de recuperacin puede ser prolongado significativamente y aumentar el riesgo de complicaciones. Debido a su carcter impredecible en el ganado, no se recomienda para el uso en esta especie. Efectos Adversos Methohexital puede causar depresin respiratoria profunda. La dosis letal slo puede ser 2-3 veces la de la dosis anestsica. Debido a la excitacin (incluidos temblores musculares y convulsiones) puede ocurrir en la recuperacin, metohexital generalmente se recomienda para su uso con una premedicacin. Convulsiones postoperatorias han sido reportados y pueden ser tratados con diazepam IV. En pequeos animales (especialmente perros), pueden inducir metohexital recuperaciones ms speras en comparacin con tiopental anestsicos u otros. La premedicacin con anestsicos o de gas durante la fase de recuperacin metohexital puede ser til para reducir o evitar que esto ocurra.

Debido a su rpida eliminacin y la accin muy corto, existe la posibilidad de que los efectos metohexital puede disminuir antes de la anestesia inhalante pleno efecto. Demasiado rpido una inyeccin puede provocar apnea e hipotensin. Los barbitricos no proporcionan analgesia o relajacin muscular. Debido a que puede ser muy irritante para los tejidos y necrosis localizada puede ocurrir en el tejido blando, soluciones metohexital debe ser administrado por va IV, y la extravasacin, debe evitarse. Lesiones de extravasacin puede ser tratada con infiltrados mltiples de solucin salina normal estril. La lidocana puede ser inyectada para reducir el dolor. Reproductiva / Enfermera Seguridad Si bien la seguridad de metohexital no se ha establecido en el embarazo, las dosis de hasta 7 veces mayores que los de los humanos que recibieron a los conejos y ratas preadas, no dio lugar a la teratogenicidad abierta o daos en el feto. En los seres humanos, la FDA lo define la droga como categora B para uso durante el embarazo ( Los estudios en animales no han demostrado riesgo para el feto, pero no hay estudios adecuados en mujeres embarazadas o estudios en animales han mostrado un efecto adverso, pero estudios adecuados en mujeres embarazadas no han demostrado un riesgo para el feto durante el primer trimestre del embarazo, y no hay evidencia de riesgo en los trimestres posteriores .) Pequeas cantidades de tiopental se han detectado en la leche despus de la administracin de grandes dosis para seres humanos. Es poco probable que metohexital plantea mucho riesgo para el nio lactante. La sobredosis / toxicidad aguda Consulte Efectos adversos mencionados; dosis figura con cuidado. Interacciones medicamentosas Las interacciones farmacolgicas siguientes o bien han sido reportados o son tericos en los seres humanos o animales que reciben metohexital y puede ser de importancia en los pacientes veterinarios: Frmacos depresores del sistema nervioso central ( por ejemplo , alfa2-agonistas opioides, etc): Cuando se utiliza con otros frmacos depresores del SNC, metohexital puede tener efectos acumulativos. Uso con un pre-med habitualmente se prefiere reducir la dosis requerida para metohexital inducciones y disminuir las recuperaciones difciles. Las dosis PERROS: a) Para la induccin con premedicacin: 5 mg / kg, dar a de la dosis en 10 segundos. En 30 segundos, si plano adecuado no se llega a permitir la intubacin, dar medicamento adicional. Delay dar lugar a la induccin deficiente debido a la redistribucin rpida. (McKelvey y Hollingshead 2000) b) Para la induccin anestsica o lenguado no premedicados perros y gatos: 11 mg / kg IV, dan aproximadamente la mitad de la dosis rpidamente y luego ajustar la dosis al efecto. Si premedicado, dar 5.5-6.6 mg / kg IV, 10-30% se da rpidamente IV y despus el resto titulada a efecto. (Paddleford 1999) CATS: a) Para la induccin anestsica o lenguado no premedicados perros y gatos: 11 mg / kg IV, dan aproximadamente la mitad de la dosis rpidamente y luego ajustar la dosis al

efecto. Si premedicado, dar 5.5-6.6 mg / kg IV, 10-30% se da rpidamente IV y despus el resto titulada a efecto. (Paddleford 1999) Monitoreo Plano de la anestesia La frecuencia respiratoria / profundidad Ritmo cardaco, el ritmo y la presin arterial Sobre la recuperacin, para controlar la estimulacin del SNC (convulsiones) Informacin del cliente Methohexital se debe utilizar en un entorno nico donde el monitoreo y apoyo adecuados estn disponibles. Qumica / Sinnimos Un agente orrida ultra-corta barbitrico, metohexital se produce como un polvo cristalino de color blanco. Es fcilmente soluble en agua. Metohexital sdico tambin puede ser conocido como: compuesto 25398, enallynymalnatrium, sodio metohexitona, Brevimytal , Brevital , y Brietal . Almacenamiento / Estabilidad Polvo metohexital sdico para inyeccin debe ser almacenado a temperatura ambiente (menos de 25 C). Preferiblemente, reconstituir el polvo para inyeccin con agua estril para inyeccin. D5W o 0,9% de cloruro de sodio tambin se puede usar, en particular al hacer concentraciones de 0,2% (para evitar la hipotona extrema). Aunque el fabricante no establece para hacer concentraciones mayores que 1%, algunos anestesistas veterinarios har concentraciones de hasta 6% (especialmente cuando se utiliza en animales grandes). No utilizar soluciones con agentes bacteriostticos para preparar la solucin. El etiquetado de este producto se cambi para reducir el tiempo permitido despus de la reconstitucin a 24 horas principalmente ya que el producto no contiene conservantes. Previamente, el etiquetado afirm que despus de la reconstitucin con agua estril para inyeccin, soluciones son estables durante al menos 6 semanas a temperatura ambiente y el tiempo que la solucin permanece transparente e incoloro, es permisible usar. Soluciones de D5W o solucin salina normal no son estables durante mucho ms de 24 horas despus de la reconstitucin. Un estudio demostr que las soluciones reconstituidas con agua estril a una concentracin de 10 mg / mL fueron estables hasta 6 semanas cuando se refrigera y no mostr ningn crecimiento antimicrobiano (Beeman et al. 1994). Compatibilidad / Compounding Consideraciones Soluciones metohexital son alcalinas. No mezclar con frmacos cidos ( por ejemplo, atropina o succinilcolina). Refieren a referencias especializadas antes de intentar mezclar metohexital con otro frmaco. Metohexital es incompatible con silicona. No permita el contacto con los tapones de goma siliconada o partes de silicona tratados de jeringas desechables. Presentaciones / Situacin reglamentaria Productos Veterinarios-CLASIFICADOS: Ninguno

El ARCI (Racing Commissioners International) ha designado a esta droga como una sustancia de clase 2. Vase el apndice para ms informacin. Productos humanos-CLASIFICADOS: Polvo metohexital sdico para inyeccin: 500 mg y 2,5 gramos en 50 mL viales de dosis mltiples; Brevital sodio (JHP Pharm); (Rx, C-IV) Pentobarbital sdico
(Pen-toe- bar -bi-tal) Nembutal Barbitrico

Nota: Pentobarbital y combinaciones con pentobarbital (por ejemplo, fenitona) para la eutanasia tienen una monografa separada aparece en agentes de eutanasia Aspectos destacados de prescripcin

Barbitricos utilizado teraputicamente como convulsiones sedante / anestsico, y el tratamiento de difcil solucin, tambin se utiliza para la eutanasia Contraindicaciones: Hipersensibilidad conocida, enfermedad grave del hgado, nefritis, o depresin respiratoria severa (dosis altas).Precaucin: hipovolemia, anemia, funcin hypoadrenal lmite, o enfermedad cardiaca o respiratoria. Usar con precaucin en gatos (sensible a la depresin respiratoria). Efectos adversos: depresin respiratoria (si se utiliza anestesia para tener soporte ventilatorio disponible), la hipotermia, o la excitacin post-anestesia (perros) Al dar IV, administrar lentamente (a menos que la eutanasia), muy irritante si se administra SC o perivascular, no se d por IA Mltiples interacciones farmacolgicas

Usos / Indicaciones Una vez pentobarbital fue el principal agente utilizado para la anestesia general en pequeos animales, pero esto ha sido sustituido en gran medida por el uso de agentes anestsicos inhalatorios. Todava es comnmente utilizado como anestsico en situaciones de laboratorio, los roedores y en ocasiones como un agente sedante en perros y gatos. Pentobarbital se puede utilizar para el tratamiento de convulsiones intratables secundarias a agentes anticonvulsivos ( por ejemplo , la estricnina), o secundarios a las toxinas del sistema nervioso central ( por ejemplo , el ttanos). No debe ser utilizado para tratar las convulsiones causadas por intoxicacin lidocana. Por estado epilptico refractario no controlados con diazepam y fenobarbital, pentobarbital puede ser utilizado, pero se prefiere el propofol por ms hoy, ya que causa una menor depresin cardiovascular y recuperaciones puede ser ms suave.

Pentobarbital se ha utilizado como un agente sedante y anestsico en caballos, ganado, cerdos, ovejas, y cabras. A menudo se administra el frmaco despus de un agente preanestsico con el fin de reducir las dosis de pentobarbital y los efectos secundarios resultantes. El pentobarbital es un ingrediente activo principal en soluciones de eutanasia varios. Esta indicacin se discute en la monografa para Agentes de la eutanasia. Farmacologa / Acciones Aunque los barbitricos son generalmente considerados como depresores del sistema nervioso central, pueden invocar todos los niveles de alteracin del estado de nimo del SNC desde la excitacin paradjica al coma profundo y muerte. Aunque los mecanismos exactos de los efectos sobre el SNC causadas por barbitricos son desconocidas, se ha demostrado que inhiben la liberacin de acetilcolina, norepinefrina, y glutamato. Los barbitricos tambin tienen efectos sobre el GABA y pentobarbital ha demostrado ser GABA-mimtico. A altas dosis de anestsicos, barbitricos se ha demostrado que inhiben la captacin de calcio en las terminaciones nerviosas. El grado de depresin producida depende de la dosis, la va de administracin, la farmacocintica del frmaco, y especies tratadas. Adems, los efectos pueden ser alterados por la edad del paciente, condicin fsica, o el uso concomitante de otros frmacos. Los barbitricos deprimen la corteza sensorial, disminuir la actividad motora, y producir sedacin a dosis bajas. En los seres humanos, se ha demostrado que los barbitricos reducir el movimiento ocular rpido (REM) etapa del sueo. Los barbitricos no tienen verdadera actividad analgsica intrnseca. En la mayora de las especies, barbitricos causar una depresin respiratoria dependiente de la dosis, pero, en algunas especies, pueden causar estimulacin respiratoria leve. En sedantes / hipnticos dosis, depresin respiratoria es similar a la que durante el sueo fisiolgico normal. A medida que aumentan las dosis, el centro respiratorio medular est deprimido progresivamente con la disminucin resultante en la velocidad, profundidad y volumen. Paro respiratorio puede ocurrir en dosis cuatro veces inferiores a los que har un paro cardaco. Estos medicamentos deben usarse con mucha precaucin en los gatos, son particularmente sensibles a los efectos depresores respiratorios de los barbitricos. Adems de los efectos cardacos detencin de los barbitricos en dosis eutanasia, los barbitricos tienen otros efectos cardiovasculares. En el perro, pentobarbital se ha demostrado que causa taquicardia, disminucin de la contractilidad miocrdica y el volumen sistlico, y la disminucin de la presin arterial media y la resistencia perifrica total. Los barbitricos causar tono reducido y la motilidad de la musculatura intestinal, probablemente secundaria a su efecto depresor central. El tiobarbitricos (tiamilal, tiopental) puede, despus de la depresin inicial, causan un aumento en el tono y la motilidad de la musculatura intestinal, sin embargo, estos efectos no parecen tener significacin clnica mucho. La administracin de barbitricos reduce la sensibilidad de la placa motora terminal a la acetilcolina, lo que ligeramente la relajacin del msculo esqueltico. Debido a que la musculatura no est completamente relajado, otros relajantes del msculo esqueltico puede ser necesario para los procedimientos quirrgicos. No hay un efecto directo sobre el rin por los barbitricos, pero insuficiencia renal grave puede ocurrir secundario a los efectos hipotensores en situaciones de sobredosis. La funcin heptica no se ve directamente afectado cuando se utiliza de forma aguda, pero la induccin de enzimas hepticas microsomales est bien

documentada con barbitricos extendida (especialmente fenobarbital) administracin. Aunque los barbitricos reducir el consumo de oxgeno de todos los tejidos, no hay cambio en la tasa metablica es medible cuando se administra en dosis sedantes. Las tasas metablicas basales se puede reducir con la disminucin resultante en la temperatura corporal cuando barbitricos se administra a dosis de anestesia. Farmacocintica Pentobarbital se absorbe muy rpidamente desde el intestino despus de la administracin oral o rectal con concentraciones plasmticas mximas entre 30-60 minutos despus de la administracin oral en humanos. El inicio de accin ocurre generalmente dentro de 15-60 minutos despus de la dosificacin oral y dentro de 1 minuto despus de la administracin IV. Pentobarbital, como todos los barbitricos, se distribuye rpidamente a todos los tejidos del cuerpo con concentraciones ms altas en el hgado y el cerebro. Es 35-45% a las protenas plasmticas en los seres humanos. Aunque menos lipfilo que los barbitricos ultra-accin corta ( por ejemplo , tiopental), pentobarbital contenido de grasa es altamente soluble en lpidos y el paciente puede alterar las cualidades de distribucin de la droga. Todos los barbitricos atravesar la placenta y entrar en la leche (en concentraciones muy inferiores a las de plasma). En los recin nacidos, pentobarbital puede cruzar en el SNC a niveles de hasta 6 veces los de los animales adultos. Pentobarbital se metaboliza principalmente en el hgado por oxidacin. La excrecin de la droga no es apreciablemente mejorada por el aumento del flujo de orina o alcalinizantes de la orina. Los rumiantes (sobre todo ovejas y cabras) metabolizar pentobarbital a un ritmo muy rpido. La vida media de eliminacin en la cabra se ha informado que es de aproximadamente 0,9 horas. Por el contrario, la vida media en perros es de aproximadamente 8 horas; en el hombre, vara desde 15 hasta 50 horas. Contraindicaciones / Precauciones / Advertencias Debe usarse con precaucin en pacientes que son hipovolmico, anemia, tienen una funcin lmite hypoadrenal, o enfermedad cardiaca o respiratoria. Grandes dosis estn contraindicados en pacientes con nefritis o disfuncin respiratoria grave. Los barbitricos estn contraindicados en pacientes con enfermedad heptica grave o que han demostrado reacciones de hipersensibilidad a ellos. Usar con precaucin en los recin nacidos, ya que los niveles de pentobarbital en el SNC puede ser sustancialmente mayor que en los adultos. Cuando se administra IV, dar LENTAMENTE. El uso de la cesrea no se recomienda debido a la depresin respiratoria fetal. Los gatos tienden a particularmente sensibles a los efectos depresores respiratorios de los barbitricos, el uso con precaucin en esta especie. Los gatos femeninos parecen ser ms susceptibles a los efectos de pentobarbital de los gatos machos. Efectos Adversos Debido a los efectos depresores respiratorios de la actividad pentobarbital, respiratorios deben ser estrechamente monitoreados y asistencia respiratoria debe estar fcilmente disponible al utilizar dosis anestsicas. Pentobarbital puede causar excitacin en perros durante la recuperacin de las dosis anestsicas. La hipotermia se puede desarrollar en los animales que recibieron pentobarbital si se exponen a temperaturas por debajo de 27 C (80,6 F). Los barbitricos pueden ser muy irritante cuando se administra por va SC o perivascular; evitar este tipo de inyecciones. No administrar por va intraarterial.

Reproductiva / Enfermera Seguridad En los seres humanos, la FDA clasifica este frmaco como categora D para su uso durante el embarazo ( Hay evidencia de riesgo fetal humano, pero los beneficios potenciales de la utilizacin de la droga en mujeres embarazadas pueden ser aceptables a pesar de sus riesgos potenciales .) en un sistema separado la evaluacin de la seguridad de los frmacos en el embarazo canino y felino (Papich 1989), este medicamento se clasifica como clase: D ( . Contraindicado Estos frmacos han demostrado causar malformaciones congnitas o embriotoxicidad .) Extreme la precaucin cuando se administra a la madre lactante, ya que pequeas cantidades se excretan en la leche materna. Somnolencia en la descendencia de enfermera ha sido reportado. La sobredosis / toxicidad aguda En los perros, la DL50 oral que es 85 mg / kg IV y LD50 es de 40-60 mg / kg. Fatalidades partir de la ingestin de carne de animales sacrificados por pentobarbital se han reportado en perros. El tratamiento de la sobredosis de pentobarbital consiste en retirar el producto ingerido desde el estmago si la asistencia respiratoria y cardiovascular adecuada y ofreciendo. La diuresis forzada alcalina es de poco beneficio para este frmaco. Peritoneal o la hemodilisis puede ser de beneficio en las intoxicaciones graves. Interacciones medicamentosas Mayora de las interacciones clnicamente significativas se han documentado en los seres humanos con fenobarbital, sin embargo, estas interacciones tambin pueden ser de importancia en los animales que recibieron pentobarbital, especialmente con la terapia crnica. Acetaminofn: Aumento del riesgo de hepatotoxicidad, especialmente cuando las dosis grandes o crnica de barbitricos se dan. Lidocana: Fatalidades han sido reportados cuando los perros que sufren de convulsiones inducidas por lidocana fueron tratados con pentobarbital. Hasta que esta interaccin se aclara, se sugiere que la lidocana convulsiones inducidas en los perros se trataron inicialmente con diazepam. Fenitona: Los barbitricos pueden afectar el metabolismo de la fenitona y fenitona puede alterar los niveles de barbitricos, la vigilancia de los niveles en sangre puede estar indicada. Rifampicina: Puede inducir enzimas que aumentan el metabolismo de los barbitricos. Los siguientes medicamentos pueden aumentar el efecto del pentobarbital: ANTIHISTAMNICOS CLORAMFENICOL OPICEOS Fenotiazinas ACID VALPROICO Pentobarbital (especialmente despus de la terapia crnica) puede disminuir el efecto de las drogas a seguir / clases de drogas mediante la reduccin de sus concentraciones sricas: Anticoagulantes, orales (warfarina)

BETABLOQUEANTES CLORAMFENICOL CLONAZEPAM CORTICOSTEROIDES CICLOSPORINA DOXORRUBICINA DOXICICLINA (puede persistir durante semanas despus de interrumpir barbitrico) ESTRGENOS GRISEOFULVINA METADONA METRONIDAZOL QUINIDINA PAROXETINA Fenotiazinas PROGESTINAS TEOFILINA Antidepresivos tricclicos VERAPAMILO Consideraciones de laboratorio Barbitricos pueden ocasionar un aumento de la retencin de bromosulfoftalena (BSP; sulfobromophthalein) y dar resultados falsamente elevados. Se recomienda que no barbitricos ser administrada dentro de las 24 horas antes de las pruebas de retencin de BSP. Las dosis Nota: Con el fin de evitar posibles confusiones, las dosis utilizadas para la eutanasia se enumeran por separado en la monografa de soluciones de eutanasia. PERROS: Como sedante: a) 2-4 mg / kg IV (Kirk 1986) b) 2-4 mg / kg PO cada 6 horas (Davis 1985b) Para la anestesia: a) 30 mg / kg IV al efecto (Kirk 1986) b) 10-30 mg / kg IV al efecto (Morgan 1988) c) 24 a 33 mg / kg IV (Booth 1988) Para restriccin qumica para soporte ventilatorio: a) Para el mantenimiento del ventilador, se prefiere pentobarbital y se puede administrar como un CRI 1-3 mg / kg / hora IV, se asocia con la estabilidad cardiovascular relativa, pero puede causar movimientos seudoconvulsivos durante la recuperacin de la anestesia. El autor prefiere cambiar a un medicamento de accin ms corta como propofol cerca de 12 horas antes de la retirada del respirador, lo que permitir que los niveles de pentobarbital para disminuir y ayudar a atenuar cualquier actividad convulsiva. Frmacos adyuvantes incluyen: fentanilo 0,5-1 microgramos / kg / minuto;

Propofol 50-300 microgramos / kg / minuto o Midazolam 0,5 mg / kg / hora (Brainard 2008) Por estado de mal epilptico: un Pentobarbital) debe administrarse a no efectuar una dosis especfica (3-15 mg / kg de peso corporal IV) ya que hay una tremenda variacin individual en la respuesta cuando se usa a dosis estndar de seguridad. El pentobarbital es un anestsico general con propiedades anticonvulsivantes insignificantes. Los pacientes tratados con "coma barbitrico" comnmente requieren un perodo prolongado de ventilacin mecnica en una unidad de cuidados intensivos. En general, los efectos secundarios de coma barbitrico incluyen depresin del metabolismo miocrdico, vasodilatacin con una disminucin en el retorno venoso, y la disminucin de la perfusin cardiaca. Estos efectos pueden minimizarse mediante el uso de la infusin salina y pequeas dosis de dopamina. Los pacientes pueden desarrollar poiquilotermia y disminucin del gasto urinario durante la depresin miocrdica e hipotensin. La evaluacin neurolgica es difcil porque espontneas reacciones respiratorias y los movimientos espontneos cesar. (Platt 2009) b) 2-15 mg / kg IV puede terminar efectivamente las manifestaciones fsicas de la actividad convulsiva dentro de varios minutos, pero no se considera generalmente para ser un anticonvulsivo eficaz y es poco probable que detener la actividad convulsiva en el cerebro. (Fletcher 2009) CATS: Para restriccin qumica para soporte ventilatorio: a) Para el mantenimiento del ventilador, se prefiere pentobarbital y se puede administrar como un CRI 1-3 mg / kg / hora IV, se asocia con la estabilidad cardiovascular relativa, pero puede causar movimientos seudoconvulsivos durante la recuperacin de la anestesia. El autor prefiere cambiar a un medicamento de accin ms corta como propofol cerca de 12 horas antes de la retirada del respirador, lo que permitir que los niveles de pentobarbital para disminuir y ayudar a atenuar cualquier actividad convulsiva. Frmacos adyuvantes incluyen: Midazolam 0.3-0.5 mg / kg / hora; medetomidina 0.3-1 microgramos / kg / hora ( precaucin con el uso de medetomidina) (Brainard 2008) Como sedante: a) 2-4 mg / kg IV (Kirk 1986) b) 2-4 mg / kg PO cada 6 horas (Davis, 1985a) Por estado de mal epilptico: una) 5-15 mg / kg IV al efecto (Morgan 1988) b) 3-15 mg / kg IV lentamente a efecto. El objetivo es la sedacin profunda, no planos quirrgicos de anestesia. Puede que tenga que repetir en 4-8 horas.(Raffe 1986) Para la anestesia: a) 25 mg / kg IV, un adicional de 10 mg / kg IV se puede dar si la dosis inicial es inadecuada (Booth 1988) Pequeos mamferos roedores: / Para restriccin qumica: Ratones: 30-80 mg / kg IP Ratas: 40-60 mg / kg IP Hamsters / Jerbos: 70-80 mg / kg IP Guinea pig: 15-40 mg / kg IP, 30 mg / kg IV Conejos: 20-60 mg / kg IV (Burke 1999) GANADO:

a) 30 mg / kg IV para efectuar, repetir segn sea necesario para la toxicidad de hidrocarburo clorado (Smith 1986) ( b) Como un anestsico en los terneros (ms de un mes de edad): 15-30 mg / kg IV (Thurmon & Benson 1986) c) Como sedante: 1-2 gramos IV en una vaca adulta (de plazo hasta el animal se vuelve inestable y se produce debilidad en las extremidades traseras). 3 gramos suele inducir postracin. (Thurmon & Benson 1986) CABALLOS: Nota: Pentobarbital generalmente no se considera un agente ideal para el uso en el caballo adulto debido al posible desarrollo de emocin y lesiones cuando el animal ("derribado". Nota: ARCI UCGFS Clase 2 de Drogas) a) 3-15 mg / kg IV (Robinson 1987) b) 15-18 mg / kg IV durante la anestesia ligera (Schultz 1986) CERDO: a) 30 mg / kg IV al efecto (Howard 1986) b) Como anestsico: 15-30 mg / kg IV (Thurmon & Benson 1986) OVEJA: Como anestsico: a) 20-30 mg / kg IV (Thurmon & Benson 1986) b) Adulto Ovejas: 11-54 mg / kg IV (dosis media de 24 mg / kg IV). Anestesia requiere durante ms de 15-30 minutos se requieren dosis adicionales. Corderos: 15-26 mg / kg IV (induce anestesia durante 15 minutos). Adicional de 5,5 mg / kg IV dar otros 30 minutos de efecto. (Booth 1988) CABRAS: Como anestsico: a) 20-30 mg / kg IV (Thurmon & Benson 1986) b) 25 mg / kg IV lenta, la duracin de la anestesia satisfactoria tendr una duracin de slo 20 minutos. (Booth 1988) Monitoreo Los niveles de conciencia y / o control de las crisis Los signos respiratorios y cardacos Temperatura del cuerpo Si se utiliza crnicamente, cuenta de sangre de rutina y pruebas de funcin heptica debe ser realizada. Informacin del cliente Este medicamento se utiliza mejor en un entorno hospitalario o con supervisin profesional. Si las formas de dosificacin se dispensan a los clientes, deben estar en instruidos para mantenerlos alejados de los nios; dispensa en envases a prueba de nios. Qumica / Sinnimos Pentobarbital sdico se produce como olor, sabor ligeramente amargo, polvo blanco, cristalino o grnulos. Es muy soluble en agua y libremente soluble en alcohol. El pKa del frmaco se ha informado a la gama de 7.85 a 8.03 y el pH de la inyeccin es de 9 a 10,5. Alcohol o glicol de propileno se pueden aadir para mejorar la estabilidad del producto inyectable.

Pentobarbital tambin puede ser conocido como: aethaminalum, mebubarbital, pentobarbitalum mebumal, o pentobarbitona. Almacenamiento / Estabilidad El producto inyectable debe almacenarse a temperatura ambiente, los supositorios deben mantenerse refrigeradas. La solucin acuosa no es muy estable y no debe ser utilizado si contiene un precipitado. Debido a que se puede producir precipitados, pentobarbital de sodio no se deben aadir a las soluciones cidas. Compatibilidad / Compounding Consideraciones Las siguientes soluciones y medicamentos se han notificado a ser fsicamente compatible con pentobarbital sdico: dextrosa soluciones IV, inyeccin de Ringer con lactato, inyeccin de Ringer, solucin salina IV, dextrosa-salinos combinaciones, combinaciones de dextrosa de Ringer, combinaciones de lactato de dextrosa de Ringer, sulfato de amikacina, aminofilina, sulfato de atropina (durante al menos 15 minutos, no horas 24), cloruro de calcio, cefapirina sdica, succinato sdico de cloranfenicol, hialuronidasa, HCl hidromorfona, HCl lidocana, metilsulfato de neostigmina, escopolamina HBr, bicarbonato de sodio, yoduro de sodio, tiopental sdico, y verapamil HCl. Los siguientes frmacos han sido reportados a ser fsicamente incompatible con pentobarbital sdico: benzquinamida HCl, tartrato de butorfanol, clorpromazina HCl, cimetidina HCl, maleato de clorfeniramina, fosfato de codena, difenhidramina HCl, droperidol, citrato de fentanilo, glicopirrolato, succinato sdico de hidrocortisona, HCl hidroxizina, insulina (regular), meperidina HCl, nalbufina HCl, bitartrato de norepinefrina, HCl oxitetraciclina, penicilina G potasio, lactato de pentazocina, fenitona sdica, proclorperazina edisilato, HCl promazina, prometazina HCl, y sulfato de estreptomicina. La compatibilidad es dependiente de factores tales como el pH, la concentracin, la temperatura, y el diluyente utilizado, consultar las referencias especializadas o un farmacutico del hospital para obtener informacin ms especfica. Presentaciones / Situacin reglamentaria Productos Veterinarios-CLASIFICADOS: Ninguno El ARCI (Racing Commissioners International) ha designado a esta droga como una sustancia de clase 2. Vase el apndice para ms informacin. Productos humanos-CLASIFICADOS: Inyeccin de pentobarbital de sodio: 50 mg / ml en 2 ml Tubex ; genrico; (WyethAyerst); (Rx, C-II) Pentobarbital es una sustancia controlada de clase II y de registros detallados deben mantenerse con respecto a su uso y desembolso. Tiopental sdico
(Thye-oh- pen -tal) Pentotal ULTRA-accin corta tiobarbiturato

Aspectos destacados de prescripcin

Ultra-accin corta tiobarbiturato utilizado para la induccin de la anestesia o anestesia para procedimientos breves

Contraindicaciones: Las contraindicaciones absolutas: ausencia de venas adecuadas para la administracin intravenosa, la historia de reacciones de hipersensibilidad a los barbitricos, el estado asmtico. Las contraindicaciones relativas: Enfermedad cardiovascular grave o

preexistentes arritmias ventriculares, shock, aumento de la presin intracraneal, la miastenia gravis, asma, y las condiciones en que los efectos hipnticos pueden ser prolongado ( por ejemplo, enfermedad heptica grave, mixedema, anemia severa, la premedicacin excesivo, etc.) Galgos (y otros perros de caza a la vista) tiobarbitricos metabolizan mucho ms lentamente que otras razas, considere el uso de metohexital lugar.Caballos: leucopenia preexistente; tiopental por s solo puede causar ataxia excesivo y la emocin

Evitar: La extravasacin, inyecciones intra-cartidas o intra-arterial, y el uso de concentraciones de menos de 2% en agua estril. Demasiado rpida de la administracin IV puede provocar una dilatacin significativa vascular y la hipoglucemia

Efectos adversos: Perros: ventriculares bigeminia Gatos: apnea despus de la inyeccin, hipotensin arterial leve. Caballos: Emocin y ataxia severa (si se usa solo); leucopenias transitorios, la hiperglucemia, apnea, taquicardia moderada, acidosis respiratoria leve

Toxicidad del SNC grave y dao en los tejidos se ha producido en los caballos que recibieron inyecciones intra-cartidas de tiobarbitricos

C-III sustancia controlada

Usos / Indicaciones Debido a su rpida accin y corta duracin, en los animales jvenes y sanos, tiopental es un excelente agente de induccin (bolo IV rpido) para la anestesia general o con otros anestsicos como el nico agente anestsico para procedimientos muy cortos. En los animales enfermos o debilitados, tiopental se puede utilizar de una manera ms cautelosa (IV, lentamente al efecto). Farmacologa / Acciones Debido a su alta solubilidad en lpidos, tiobarbitricos entran rpidamente en el SNC y producir hipnosis profunda y anestesia. Tambin son conocidos como barbitricos de accin ultracorta. Ver la monografa: barbitricos, Farmacologa de, para obtener informacin adicional. Farmacocintica Despus de la inyeccin IV de dosis teraputicas, la hipnosis y la anestesia se producen dentro de un minuto y generalmente dentro de 15-30 segundos. El frmaco rpidamente penetra en el SNC y luego redistribuye a los msculos y tejido adiposo en el cuerpo. La duracin de accin corta (10-30 minutos) despus de la administracin intravenosa de tiopental se debe menos al rpido metabolismo que a esta redistribucin hacia fuera del SNC y en el msculo y las reservas de grasa.Galgos y podencos otros a la vista pueden presentar mayor tiempo de recuperacin que otras razas. Esto puede ser debido a estas razas bajos niveles de grasa corporal o diferencias en la manipulacin metablica de las

tiobarbituratos. Aunque la anestesia es corto, los perodos de recuperacin puede requerir varias horas. El tiopental es metabolizado por el sistema heptico microsomal y varios metabolitos han sido aislados. La vida media de eliminacin en perros ha sido reportado como de aproximadamente 7 horas y en el ganado ovino, 3-4 horas. Muy poco de la droga se excreta sin cambios por la orina (0,3% en los seres humanos), por lo que ajustar la dosis no son necesarios en pacientes con insuficiencia renal crnica. Contraindicaciones / Precauciones / Advertencias Se consideran contraindicaciones absolutas para el uso de tiopental:. ausencia de venas adecuadas para la administracin intravenosa, la historia de reacciones de hipersensibilidad a los barbitricos y el estado asmtico Las contraindicaciones relativas incluyen: enfermedad cardiovascular grave o preexistentes arritmias ventriculares, shock, aumento de la presin intracraneal, miastenia gravis, asma, y las condiciones en que los efectos hipnticos pueden ser prolongado ( por ejemplo, enfermedad heptica grave, mixedema, anemia severa, la premedicacin excesivo, etc.) Estas contraindicaciones relativas no excluye el uso de tiopental, pero la dosis debe ser considerado y el medicamento debe administrarse lentamente y con cautela. Los pacientes con disfuncin renal o acidemia pueden mostrar una mayor sensibilidad al tiopental. Debido a que los galgos y podencos otros (la vista) tiobarbitricos metabolizan mucho ms lentamente que metohexital, muchos mdicos recomiendan el uso metohexital lugar. En los caballos, tiopental no debe usarse si el paciente ha preexistente leucopenia. Algunos mdicos creen que el tiopental no debe ser utilizado solo en el caballo ya que puede causar ataxia excesiva y la emocin. Las concentraciones de menos de 2% en agua estril no debe utilizarse ya que pueden causar hemlisis. Inyecciones extravasacin e intra-arterial debe evitarse debido a la alta alcalinidad de la solucin. Toxicidad del SNC grave y dao en los tejidos se ha producido en los caballos que recibieron inyecciones intra-cartidas de tiobarbitricos. Efectos Adversos En los perros, tiopental tiene una incidencia aproximada arritmognica de 40%. Bigeminismo ventricular es la arritmia ms frecuente, sino que suele ser transitorio y generalmente responde al oxgeno adicional. La administracin de catecolaminas puede aumentar los efectos arritmognicos de las tiobarbitricos, mientras que la lidocana puede inhibirla. El gasto cardaco tambin se puede reducir, pero es probable que slo clnicamente significativa en pacientes que experimentan insuficiencia cardaca. Apnea relacionada con la dosis y la hipotensin puede ser observado. Los gatos son susceptibles a desarrollar apnea despus de la inyeccin y pueden desarrollar una hipotensin arterial leve. Los caballos pueden presentar signos clnicos de la excitacin y ataxia severa durante el perodo de recuperacin si el medicamento se usa solo. Los caballos pueden desarrollar leucopenias transitorios e hiperglucemia despus de la administracin. Un perodo de taquicardia y apnea moderada y leve acidosis respiratoria tambin se puede desarrollar despus de la dosificacin. Demasiado rpida de la administracin IV puede provocar una dilatacin significativa vascular y la hipoglucemia. La administracin repetida de tiopental no es aconsejable ya que los tiempos de recuperacin pueden llegar a ser significativamente prolongado. Efectos parasimpticos secundarios ( por ejemplo , la salivacin,

bradicardia) se puede manejar con el uso de agentes anticolinrgicos (atropina, glicopirrolato). Recuperacin prolongada puede producir cuando dosificaciones repetidas de tiopental. PH alto de tiopental (10-11) puede causar irritacin de los tejidos y necrosis significativa si se administra perivascularmente, la administracin a travs de un catter intravenoso se recomienda. Reproductiva / Enfermera Seguridad Tiopental atraviesa fcilmente la barrera placentaria y se debe utilizar con precaucin durante el embarazo. En los seres humanos, la FDA lo define la droga como categora C para uso durante el embarazo ( Los estudios en animales han demostrado un efecto adverso en el feto, pero no hay estudios adecuados en humanos, o bien no existen estudios de reproduccin en animales ni estudios adecuados en humanos . ) En un sistema independiente que evala la seguridad de los medicamentos en el embarazo canino y felino (Papich 1989), este medicamento se clasifica como de clase: C ( Estos medicamentos pueden tener riesgos potenciales estudios en seres humanos o en animales de laboratorio han descubierto los riesgos, y estos medicamentos. debe utilizarse con precaucin, como ltimo recurso cuando el beneficio del tratamiento superen claramente a los riesgos. ) Pequeas cantidades de tiopental puede aparecer en la leche despus de la administracin de grandes dosis, pero es poco probable que sea de importancia clnica en los animales lactantes. La sobredosis / toxicidad aguda El tratamiento de la sobredosis consiste en apoyar tiobarbiturato respiraciones (O 2 , la ventilacin mecnica) y dar apoyo cardiovascular (no utilizar catecolaminas,por ejemplo , epinefrina, etc.) Interacciones medicamentosas Una interaccin mortal se ha informado en un perro que recibe el producto patentado, Diathal (no se comercializan; contena penicilina G procana, sulfato de dihidroestreptomicina, metilsulfato de difemanilo, y clorfeniramina) y la tiamilal compuesto relacionado. Las interacciones farmacolgicas siguientes o bien han sido reportados o son tericos en los seres humanos o animales que reciben tiopental y puede ser de importancia en los pacientes veterinarios: Clonidina: clonidina IV antes de la induccin puede reducir los requisitos de tiopental de dosificacin hasta un 37% Depresores del SNC, otros: puede aumentar los efectos depresores del sistema nervioso central y respiratorio Diazxido: Potencial para la hipotensin Epinefrina, norepinefrina: Los efectos fibrilatorias ventriculares de epinefrina y norepinefrina puede potenciarse cuando se utiliza con tiobarbitricos y halotano Metoclopramida: Teniendo en cuenta antes de la induccin puede reducir los requerimientos de tiopental dosis Midazolam: Puede potenciar los efectos hipnticos Opiceos: Teniendo en cuenta antes de la induccin puede reducir los requerimientos de tiopental dosis

Fenotiazinas: Puede potenciar los efectos tiopental, hipotensin posible Probenecid: Puede desplazar tiopental de las protenas plasmticas Sulfamidas: tiopental y sulfas pueden desplazar entre s a partir de protenas de plasma Las dosis Nota: sulfato de atropina (o glicopirrolato) se administra a menudo antes de tiobarbiturato anestesia para prevenir los efectos secundarios parasimpticas, sin embargo, algunos clnicos de rutina cuestin de si la administracin de agentes anticolinrgicos es necesario. Tiobarbitricos son administrados estrictamente al efecto, las dosis son slo directrices . PERROS: a) 13,2 hasta 26,4 mg / kg IV en funcin de la duracin de la anestesia requerida (prospecto; Pentotal -Ceva Laboratories) b) 15-17 mg / kg IV durante breve (7-10 minutos) anestesia, 18-22 mg / kg IV durante moderado (10-15 minutos) duracin, 22-29 mg / kg IV durante ms tiempo (15-25 minutos ) duracin (Booth 1988) c) 22 mg / kg IV, o IV 15,4 mg / kg despus de tranquilizacin, o 11 mg / kg IV despus de la premedicacin narctica (Mandsager 1988) d) Por lo general, en dosis de 12-15 mg / kg, con un tercio de la droga se administra rpidamente y cualquier cantidad adicional administrado a efecto. Las dosis repetidas se acumulan dando lugar a recuperaciones prolongadas, el efecto residual puede durar varias horas. (Hellyer 2005) CATS: a) 13,2 hasta 26,4 mg / kg IV en funcin de la duracin de la anestesia requerida (prospecto; Pentotal -Ceva Laboratories) b) 22 mg / kg IV, o IV 15,4 mg / kg despus de tranquilizacin, o 11 mg / kg IV despus de la premedicacin narctica (Mandsager 1988) c) Por lo general, en dosis de 12-15 mg / kg, con un tercio de la droga se administra rpidamente y cualquier cantidad adicional administrado a efecto. Las dosis repetidas se acumulan dando lugar a recuperaciones prolongadas, el efecto residual puede durar varias horas. (Hellyer 2005) Conejos, roedores, pequeos mamferos: a) Conejos: 15-30 mg / kg IV al efecto (Ivey y Morrisey 2000) b) Para la contencin qumica: Ratones: 50 mg / kg IP; Ratas: 40 mg / kg IP; Hamsters / Jerbos: 30-40 mg / kg IP, conejillo de Indias: 15-30 mg / kg IV; Conejos: 15-30 mg / kg IV (Burke 1999) c) Para la anestesia en conejos: 10-12 mg / kg IV para efectuar. (Kaiser-Klingler 2009) GANADO: a) 8,14 a 15,4 mg / kg IV, para los terneros no destetados de que la comida ha sido retenidos durante 6-12 horas: no ms de 6,6 mg / kg IV para la anestesia quirrgica profunda ( pentotal prospecto; Ceva Laboratories) b) Para los terneros de 2 semanas de edad: 15-22 mg / kg IV lentamente hasta que la relajacin muscular completa se lleva a cabo, la duracin de la anestesia general dura 10-12 minutos (Booth 1988) c) 5,5 mg / kg IV despus de la sedacin y la administracin de guaifenesina, o 8.8-11 mg / kg IV despus de tranquilizacin (Mandsager 1988)

CABALLOS: ( Nota: ARCI UCGFS Clase 2 de Drogas) a) Con tranquilizacin preanestsica: 6-12 mg / kg IV (un promedio de 8,25 mg / kg se recomienda); tranquilizacin preanestsica Sin: 8.8-15.4 mg / kg IV (un caballo promedio: 9.9 a 11 mg / kg IV) ( Prospecto; Pentotal -Ceva Laboratories) b) Un gramo de tiopental por 90 kg de peso corporal como una solucin al 10% dado de manera uniforme sobre 20 segundos 15 minutos despus de la premedicacin con xilazina o bien 0,22 mg / kg IV o 0,05 mg / kg IV acepromazina (Stand 1988) c) 5,5 mg / kg IV despus de la sedacin y la administracin de guaifenesina, o 8.8-11 mg / kg IV despus de tranquilizacin (Mandsager 1988) CERDO: a) 5,5 a 11 mg / kg IV (Paquete de insercin; Pentotal -Ceva Laboratories) b) Para los cerdos de un peso 5-50 kg, 10-11 mg / kg IV (Booth 1988) OVEJA: a) 9,9 a 15 mg / kg Paquete IV dependiendo de la profundidad de la anestesia requerida (inserto; Pentotal -Ceva Laboratories) CABRAS: a) 20-22 mg / kg IV despus de atropina (0,7 mg / kg) IM (Booth 1988) Monitoreo Nivel de hipnosis / anestesia Respiratory estado, estado cardaco (frecuencia / ritmo / presin arterial) Informacin del cliente Este medicamento slo debe ser utilizado por profesionales familiarizados con sus efectos en un entorno en el que se puede realizar una adecuada asistencia respiratoria. Qumica / Sinnimos Un tiobarbiturato, tiopental se produce como sabor amargo, de color blanco a blanco, polvo cristalino o un polvo higroscpico de color amarillo-blanco. Es soluble en agua (1 gramo en 1,5 ml) y alcohol. Tiopental tiene un pKa de 7,6 y es un cido orgnico dbil. Soluciones de tiopental muy alcalino (pH> 10). Tiopental sdico tambin puede ser conocido como: sodio tiopental, natrium isopentylaethylthiobarbituricum, sodique penthiobarbital, thiomebumalnatrium cum natrii carbonato, natricum thiopentalum, solubile thiopentobarbitalum, sodico tiopentol, Anesthal , Bensulf , Farmotal , Hipnopento , Inductal , Intraval , Nesdonal , Pensodital , pentotal , Sandothal , Sodipental , Thionembutal , Thiopentax , tiobarbital , o Trapanal . Almacenamiento / Estabilidad Cuando se almacena en forma seca, tiopental sdico es estable indefinidamente. Tiopental se deben diluir con slo agua estril para inyeccin, inyeccin de cloruro de sodio, o D5W. Las concentraciones de menos de 2% en agua estril no debe utilizarse ya que pueden causar hemlisis. Despus de la reconstitucin, las soluciones son estables durante 3 das a temperatura ambiente y 7 das si est refrigerado, sin embargo, como no hay conservantes, se recomienda que se utilizar dentro de 24 horas despus de la reconstitucin. Despus de 48 horas, la solucin ha sido reportado para atacar a la botella de vidrio en la que se almacena.Tiopental puede tambin absorber al plstico tubos IV y bolsas. No administre ninguna solucin que tenga un precipitado visible.

Compatibilidad / Compounding Consideraciones Preparacin de la solucin para la Administracin: Usar slo agua estril para inyeccin, solucin salina normal, D5W o para diluir. Un vial de 5 gramos se diluy con 100 ml dar lugar a una solucin de 5% y se diluy con 200 ml dar lugar a una solucin de 2,5%. Descartar las soluciones reconstituidas despus de 24 horas Los agentes siguientes se han notificado a ser fsicamente compatibles cuando se mezclan con tiopental: aminofilina, succinato sdico de cloranfenicol, hialuronidasa, succinato sdico de hidrocortisona, metilsulfato de neostigmina, oxitocina, pentobarbital sdico, fenobarbital sdico, cloruro potsico, propofol (1:1 mezcla), escopolamina cloruro de HBr, yoduro de sodio, y tubocurarina (recomendaciones conflicto con respecto a la tubocurarina; algunos mdicos no recomiendan la mezcla con tiopental). Los agentes siguientes se han notificado a ser fsicamente incompatibles cuando se mezclan con tiopental: inyeccin de Ringer, Ringer lactato inyeccin, sulfato de amikacina, sulfato de atropina, clorpromacina, fosfato de codena, dimenhidrinato, difenhidramina, sulfato de efedrina, glicopirrolato, la hidromorfona, la insulina (regular), levorfanol bitartrato, meperidina, metaraminol, sulfato de morfina, bitartrato de norepinefrina, penicilina G potasio, proclorperazina edisilato, HCl promazina, prometazina HCl, cloruro de succinilcolina, y HCl tetraciclina. La compatibilidad es dependiente de factores tales como el pH, la concentracin, la temperatura, y el diluyente utilizado, consultar las referencias especializadas o un farmacutico del hospital para obtener informacin ms especfica. Presentaciones / Situacin reglamentaria Productos Veterinarios-CLASIFICADOS: Ninguno en la actualidad se comercializa en EE.UU.. El ARCI (Racing Commissioners International) ha designado a esta droga como una sustancia de clase 2. Vase el apndice para ms informacin. Productos humanos-CLASIFICADOS: En el momento de redactar este documento (febrero de 2011), el tiopental no est disponible para el mercado de EE.UU.. Polvo Tiopental Sdico para Inyeccin: 2% (20 mg / mL) en 1 gramo, 2,5 gramos y 5 kits gramos, 400 mg Min-I-Mix viales con Min-I-Mix inyector, Ready-to-Mixy Ready to-MixLifeShield jeringas; el 2,5% (25 mg / mL) en 250 mg y 500 mg Min-I-Mix viales, 500 mg, 1 g, 2,5 gramos, 5 gramos y 10 gramos, kits de 250 mg y 500 mg Ready-toMezcla de jeringas y listo para mezclar LifeShield jeringas; Pentotal (Abbott); genricos, (Rx, C-III)
AGENTES ANESTESICOS INALANTES

Desflurano
(Dez- piso -ane) Suprane Anestsico por inhalacin

Aspectos destacados de prescripcin

Beneficio primario es cuando recuperaciones muy rpidas se desean

Similares efectos sobre el SNC, respiratorio y cardiovascular como el isoflurano

Requiere desflurano especfica vaporizador (elctrico, trmico, a presin, caro)

Usos / Indicaciones Desflurano es un anestsico voltil con una estructura qumica idntica a isoflurano excepto para la sustitucin de un tomo de flor para el cloro en el carbono alfaetilo. Desflurano puede ser de uso particular cuando se desean recuperaciones rpidas. Farmacologa / Acciones El desflurano es un anestsico por inhalacin halogenado. Se est estructuralmente relacionada con isoflurano (un tomo de flor ha sustituido por cloro en el carbono alfaetilo). Aunque el mecanismo exacto que los anestsicos inhalados ejercen su efecto anestsico general, no se conoce con precisin, pueden interferir con el funcionamiento de las clulas nerviosas en el cerebro, actuando en la matriz lipdica de la membrana. Al igual que el sevoflurano, desflurano tiene una sangre muy bajo / coeficiente de particin gas (0,42). La concentracin alveolar mnima (MAC;%) en oxgeno reportado para desflurano: perros = 7; gatos = 9,8; caballo = 7,23; conejo = 8,9, alpacas llamas / = 7.88. Algunas claves efectos farmacolgicos observ con desflurano son: inducciones y recuperaciones rpidas, recuperaciones rpidas pueden ser una ventaja, pero tambin podra ser perjudicial especialmente si los analgsicos perioperatorios no se utilizan. Es relativamente resistente a la degradacin que puede minimizar el riesgo de nefrotoxicidad. Como desflurano sevoflurano, no potencia catecolamina arritmias inducidas, y como todos los inhalantes anestsicos que se reduce la presin sangunea arterial y deprimen la ventilacin de una manera dependiente de la dosis. A diferencia de sevoflurano, es un irritante respiratorio, tiene un olor penetrante y no es muy adecuado para las inducciones de la mscara. Farmacocintica El inicio de accin es muy rpida despus de la inhalacin, y algunos han descrito como "un soplo" de induccin. A la temperatura corporal (37 C) desflurano tiene un coeficiente sangre / gas (predice tasa de recuperacin) de 0,47, un coeficiente de petrleo / gas (indica la potencia) de 19 y un coeficiente de cerebro / sangre de 1,3. Muy poco de desflurano se elimina por va heptica, ya que slo el 0,02% se recupera en forma de metabolitos. En los seres humanos, vida media de eliminacin es de 2,5 minutos (9,5 minutos sobre isoflurano). Contraindicaciones / Precauciones / Advertencias El desflurano est contraindicado en pacientes que son hipersensibles a ella u otros agentes halogenados o que tienen un historial o predileccin hacia la hipertermia maligna. Debe utilizarse con precaucin (beneficios y los riesgos) en pacientes con la presin del LCR mayor o traumatismo craneal.

Debido a su rpida accin, tenga cuidado de no sufrir una sobredosis durante la fase de induccin. Debido a la rpida recuperacin asociado con desflurano, tenga cuidado (y analgesia y sedacin adecuada durante la fase de recuperacin), en particular con animales grandes. Animales geritricos o crticamente enfermos pueden requerir menos anestesia por inhalacin. El Instituto Nacional de Seguridad Ocupacional y Administracin de Salud ha recomendado que ningn trabajador debe estar expuesto a concentraciones de techo superior a 2 ppm de cualquier agente anestsico halogenado en un perodo de muestreo no superior a 1 hora. Efectos Adversos Desflurano es por lo general muy bien tolerado. Depresin respiratoria y la hipotensin puede ocurrir y se consideran dos-dependiente. Al igual que todos los anestsicos halogenados, desflurano puede causar hipertermia maligna en individuos susceptibles (por lo general los seres humanos o cerdos). Desflurano puede tener una menor tasa de incidencia de este efecto que los otros anestsicos halogenados. Cuando se utiliza para las inducciones de la mscara, el desflurano puede causar irritacin respiratoria y salivacin causa en perros y gatos. Los rpidos cambios en las concentraciones de desflurano puede dar lugar a una respuesta simptica y temporalmente aumentar el trabajo cardaco. Reproductiva / Enfermera Seguridad El desflurano parece ser relativamente seguro de usar durante el embarazo, pero los datos son limitados. Debido a su baja solubilidad sangunea, el desflurano puede ser uno de los anestsicos inhalatorios ms seguros para su uso durante el embarazo. En ratas y conejos, no hay efectos teratognicos evidentes se observaron cuando se expone a una MAC-hour/day durante la organognesis (10-13 das de exposicin). Para los humanos, el desflurano es categorizado por la FDA como categora B de drogas ( Los estudios en animales no han demostrado riesgo para el feto, pero no hay estudios adecuados en mujeres embarazadas o estudios en animales han mostrado un efecto adverso, pero estudios adecuados en mujeres embarazadas no han demostrado un riesgo para el feto durante el primer trimestre del embarazo, y no hay evidencia de riesgo en los trimestres posteriores .) Desflurano es probable compatible con sta como los niveles son bajos en la leche y rpidamente de lavado dentro de las 24 horas de uso. Sin embargo, la seguridad durante la lactancia no ha sido establecida. La sobredosis / toxicidad aguda En caso de una sobredosis, descontine el desflurano, mantener las vas respiratorias y la asistencia respiratoria y la funcin cardaca en caso necesario. Interacciones medicamentosas Las interacciones farmacolgicas siguientes o bien han sido reportados o son tericos en los seres humanos o animales que reciben el desflurano y puede ser de importancia en los pacientes veterinarios: Inhibidores de la ECA o de otros agentes hipotensores: el uso concomitante puede aumentar el riesgo de hipotensin. Enalapril caus disminuciones significativas en la presin arterial sistlica en los gatos y los perros sometidos a anestesia con isoflurano (Ishikawa et al. 2007). Efectos similares pueden esperarse con desflurano.

No despolarizante agentes bloqueadores neuromusculares: bloqueo neuromuscular puede ocurrir Aditivo SUCCINILCOLINA: Con anestsicos por inhalacin, puede inducir a una mayor incidencia de efectos cardacos (bradicardia, arritmias, paro sinusal y apnea) y, en pacientes susceptibles, hipertermia maligna Consideraciones de laboratorio Al igual que otros anestsicos halogenados, desflurano puede provocar aumentos transitorios de la glucosa y el recuento de glbulos blancos. Las dosis a) Las concentraciones clnicamente tiles: Induccin = 15.8%; Mantenimiento = 5-9% (Grubb 2004) b) MAC aproximado para los pacientes de emergencia: 6% (Gaynor 2010) c) Despus de la induccin intravenosa: el autor suele comenzar con una configuracin vaporizador de alrededor del 8% (alrededor de MAC en la mayora de los animales), el aumento de la concentracin segn se requiera. (Clarke 2008) Monitoreo El estado respiratorio, ventilacin Ritmo cardaco / ritmo, la presin arterial Nivel de anestesia La temperatura del cuerpo, La funcin neuromuscular Qumica / Sinnimos Desflurano tiene el nombre qumico: ()-2-difluorometil 1,2,2,2-tetrafluoroetilo ter y tiene un peso molecular de 168. Es un lquido claro, incoloro, pesado. Esto no es inflamable y no explosivo. En una atmsfera que tiene un punto de ebullicin de 22-23 C, una presin de vapor de 669mm Hg a 20 C, la gravedad especfica es 1,465 a 20 C. Desflurano es prcticamente insoluble en agua, pero miscible con alcohol anhidro. El desflurano tiene una sangre muy baja relacin gas solubilidad de 0,42 (a 37 C). Desflurano tambin puede ser conocido como I-653, desfluraani, desflurano, o desfluranum. Un nombre comercial comn es Supra n e . Almacenamiento / Estabilidad Desflurano solucin debe ser almacenado en su envase original a 15 a 30 C (59 a 86 F). Asegure la tapa en el frasco hermticamente despus de su uso.Proteger de la luz. Antes de la apertura, el contenido de la botella debe ser enfriado por debajo de 10 C (48 F). Desflurano es relativamente estable en cal sodada a temperatura ambiente, pero puede producir monxido de carbono y formaldehdo. A 80 C, velocidad de degradacin por hora es de 0,44%. Presentaciones / Situacin reglamentaria Productos Veterinarios-CLASIFICADOS: Ninguno Productos humanos-CLASIFICADOS:

Solucin desflurano para la anestesia de inhalacin en 240 mL BTLS; Suprane (Baxter); (Rx) HALOTANO
( ja -loe-thane) Fluotano ANESTESIA GENERAL

Aspectos destacados de prescripcin

Classic inhalante anestsico general; ya no est disponible en muchos

pases

Contraindicaciones: Historia o predileccin hacia la hipertermia maligna, hepatotoxicidad significativa despus de la exposicin anterior

Precaucin en pacientes con insuficiencia heptica, arritmias cardiacas, aumento de dao CSF o la cabeza, miastenia gravis, o feocromocitoma

Efectos adversos: hipotensin relacionada con la dosis, la hipertermia maligna Sndrome de estrs, depresin cardiaca y arritmias, hepatotoxicidad

Puede ser teratognico; utilizar con precaucin en embarazo Interaccin con otros medicamentos

Usos / Indicaciones El halotano en el pasado fue uno de los pilares anestesia general en la medicina veterinaria debido a su relativa seguridad, potencia, capacidad de control, no son inflamables, y el costo relativamente bajo. Sin embargo, ya no est disponible comercialmente en muchos pases, ya que ha sido sustituido por agentes que tienen menos efectos cardiodepresora como el isoflurano, desflurano y el sevoflurano. Farmacologa / Acciones Aunque el mecanismo exacto que los anestsicos inhalados ejercen su efecto anestsico general, no se conoce con precisin, pueden interferir con el funcionamiento de las clulas nerviosas en el cerebro, actuando en la matriz lipdica de la membrana. Algunas claves efectos farmacolgicos observados con halotano son: depresin del SNC, depresin de la temperatura corporal se regulan los centros, el aumento del flujo sanguneo cerebral, depresin respiratoria (que se pronuncia en los rumiantes), hipotensin, vasodilatacin y depresin miocrdica. La concentracin alveolar mnima (MAC;%) en oxgeno informado de halotano en diversas especies: Dog = 0,76; Cat = 0,82; Horse = 0,88; Humano = 0,76.Varios factores pueden alterar MAC (cido / base de estado, la temperatura, otros depresores del SNC a bordo, la edad, la enfermedad aguda en curso, etc.) Farmacocintica

Halotano se absorbe rpidamente a travs de los pulmones. Alrededor del 12% de frmaco absorbido se metaboliza en el hgado a cido trifluoroactico (slo pequeas cantidades), cloro, y radicales de bromo que se excretan en la orina. La mayor parte del frmaco absorbido se re-excreta por los pulmones y se elimina con el aire expirado. Halotano se distribuye en la leche. Contraindicaciones / Precauciones / Advertencias El halotano est contraindicado en pacientes con antecedentes o predileccin hacia la hipertermia maligna o hepatotoxicidad significativa despus de la exposicin a halotano anterior (vase Reacciones Adversas a continuacin). Debe utilizarse con precaucin (beneficios y los riesgos) en pacientes con insuficiencia heptica, arritmias cardiacas, aumento de dao CSF o la cabeza, miastenia gravis, o feocromocitoma (arritmias cardiacas debido a las catecolaminas). Efectos Adversos Se puede producir hipotensin y se considera relacionada con la dosis. A la hipertermia maligna sndrome de estrs ha sido reportado en cerdos, caballos, perros, y gatos. El halotano puede causar depresin cardaca y arritmias. Halotano hipotensin inducida puede ser tratada por la expansin de volumen y dobutamina. La lidocana se ha utilizado para tratar o prevenir halotano inducidos por arritmias cardacas. En los seres humanos, ictericia y necrosis heptica fatal postanestsica se han reportado raramente. La incidencia de este efecto en las especies veterinarias no se conoce, sin embargo, halotano debe considerarse contraindicado para su uso futuro si se presenta fiebre inexplicable, ictericia u otros signos clnicos asociados a hepatotoxicidad ocurren. Reproductiva / Enfermera Seguridad Algunos estudios en animales han demostrado que el halotano puede ser teratognico; utilizar slo cuando los beneficios superan los riesgos potenciales. En un sistema de evaluacin de la seguridad de los frmacos en el embarazo canino y felino (Papich 1989), este medicamento se clasifica como de clase: C ( Estos medicamentos pueden tener riesgos potenciales estudios en seres humanos o en animales de laboratorio han descubierto los riesgos, y estos medicamentos debe ser. utilizar con precaucin, como ltimo recurso cuando el beneficio del tratamiento superen claramente los riesgos .) Interacciones medicamentosas Las interacciones farmacolgicas siguientes o bien han sido reportados o son tericos en los seres humanos o animales que reciben halotano y puede ser de importancia en los pacientes veterinarios: Acetaminofn: no se recomienda el uso de la analgesia postoperatoria en pacientes que han recibido anestesia halotano Acepromacina: Puede disminuir los requerimientos de halotano hasta en un 40% Aminoglucsidos: Usar con precaucin con agentes anestsicos halogenados como el bloqueo neuromuscular puede ocurrir aditivo Lincosamidas: Usar con precaucin con agentes anestsicos halogenados como el bloqueo neuromuscular puede ocurrir aditivo No despolarizante agentes bloqueadores neuromusculares: bloqueo neuromuscular puede ocurrir Aditivo

SUCCINILCOLINA: Con anestsicos por inhalacin, puede inducir a una mayor incidencia de efectos cardacos (bradicardia, arritmias, paro sinusal y apnea) y, en pacientes susceptibles, hipertermia maligna SIMPATICOMIMTICOS (dopamina, epinefrina, norepinefrina, efedrina, metaraminol, etc): Debido a halotano sensibiliza el miocardio a los efectos de los simpaticomimticos, especialmente catecolaminas, arritmias ventriculares graves pueden resultar. Si estos medicamentos son necesarios, deben utilizarse con precaucin y en dosis reducidas significativamente con un seguimiento intensivo D-tubocurarina: Puede causar hipotensin significativa si se utiliza con halotano Consideraciones de laboratorio El halotano puede aumentar transitoriamente los valores de las pruebas de funcin heptica. Las dosis PERROS / GATOS: Nota: Las concentraciones dependen de la tasa de flujo de gas fresco; menor es la velocidad de flujo, mayor es la concentracin requerida. a) 3% (induccin); 0.5-1.5% (mantenimiento) (Papich 1992) b) 0,5-3,5%, inhalada (Hubbell 1994) CONEJOS / roedores / pequeos mamferos: a) Ratones, ratas, jerbos, hmsteres, cobayas, chinchillas: El uso de un sistema sin reinspiracin: Induccin: 2% -4%, el mantenimiento: 0,25% -2% (Anderson 1994), (Adamcak y Otten 2000) AVES: a) Uso de un vaporizador anestsico, induccin ocurre generalmente en 2-4 minutos a una concentracin de 2% para los pjaros pequeos y 2,5% -3% para aves grandes. Mantenimiento en general puede ser mantenida en concentraciones de 0,5% 1,5%. La recuperacin generalmente toma 3-5 minutos.Bradicardia, hipotensin e hipotermia puede ocurrir, pero rpidamente se resuelven una vez halotano se interrumpe. (Bennett 2002) CABALLOS: a) Para los caballos de tiro: Despus de la induccin, el mayor tubo endotraqueal que se ajuste cmodamente (20-40 mm) debe ser colocado y manguito inflado. En una enriquecido en oxgeno semi-cerrado sistema de gran crculo animales 4% -5% de halotano se administra inicialmente y se reduce como se indica por el control fsico de reflejos neurales y parmetros cardiopulmonares. El objetivo debe ser la menor concentracin de anestsico inhalante que proporciona una anestesia quirrgica adecuada y la moderacin. La mayora de los caballos de tiro se puede mantener en halotano 2,5% -3%. (Vase la referencia para obtener ms informacin sobre el control y uso.) (Geiser 1992) Monitoreo Estado respiratorio y ventilatorio Ritmo cardaco / ritmo, la presin arterial (particularmente con "en riesgo" los pacientes) Nivel de anestesia

Qumica / Sinnimos Un inhalante general de agente anestsico, halotano se produce como un lquido incoloro, no inflamable, pesado. Tiene un olor caracterstico parecido a cloroformo y un sabor dulce y ardiente. El halotano es ligeramente soluble en agua y miscible con alcohol. A 20 C, la gravedad especfica halotano es 1.872-1.877 y presin de vapor es 243 mmHg. Halotano tambin puede ser conocido como: phthorothanum, Fluotano , y Ineltano . Almacenamiento / Estabilidad Tienda halotano por debajo de 40 C en un apretado, contenedor resistente a la luz. Estabilidad halotano se mantiene mediante la adicin de timol y amonaco. El timol no se vaporiza por lo que se puede acumular en el vaporizador provocando una coloracin amarilla. No utilice soluciones descoloridos. Vaporizador descolorida y la mecha se puede limpiar con ter dietlico (ter de todo se debe retirar antes de la reutilizacin). En presencia de humedad, halotano vapor puede reaccionar con aluminio, latn, y el plomo (no cobre). Plsticos de caucho y algunos son solubles en halotano que conduce a su rpido deterioro. Presentaciones / Situacin reglamentaria Productos Veterinarios-CLASIFICADOS: Ninguno Productos humanos-CLASIFICADOS: Ninguno en EE.UU. ISOFLURANO
(Ojo-soe- flure -ane) Isoflo , Iso-tesia Anestesia general, inhalantes

Aspectos destacados de prescripcin

Inhalantes anestesia general

Contraindicaciones: Historia o predileccin hacia la hipertermia maligna

Precaucin con CSF aumenta o lesin en la cabeza, o miastenia

gravis

Efectos adversos: hipotensin relacionada con la dosis, depresin respiratoria, y efectos gastrointestinales (nuseas, vmitos, leo); cardiodepresin generalmente es mnima en las dosis que causan planos quirrgicos de anestesia. Las arritmias son raros.

Puede ser fetotxico Interaccin con otros medicamentos

Usos / Indicaciones

Como halotano ya no est disponible, el isoflurano es ahora el principal inhalante anestsico utilizado en la medicina veterinaria. Cuando se compara con mayores anestsicos tales como el halotano o metoxiflurano, isoflurano tiene menos depresor del miocardio y catecolaminas efectos de sensibilizacin, y se puede usar de forma segura en pacientes con enfermedad heptica o renal. Los anestsicos por inhalacin ms nuevos, el sevoflurano (capacidad de cambiar la profundidad de la anestesia ms rpido; no como irritantes respiratorios; inducciones mscara posible) y desflurano (inicio muy rpido, recuperaciones ms rpidas) tienen algunas ventajas sobre isoflurano, pero son ms caros Farmacologa / Acciones Aunque el mecanismo preciso que los anestsicos por inhalacin ejercen sus efectos anestsicos generales no se conoce con precisin, que pueden interferir con el funcionamiento de las clulas nerviosas en el cerebro, actuando en la matriz lipdica de la membrana. Algunas de las principales efectos farmacolgicos observ con isoflurano incluyen: CNS depresin, la depresin de la temperatura corporal se regulan los centros, aumento del flujo sanguneo cerebral, depresin respiratoria, hipotensin, vasodilatacin, depresin miocrdica (en menor medida que con halotano), y la relajacin muscular. La concentracin alveolar mnima (MAC;%) en oxgeno informado de isoflurano en diversas especies: Dog = 1,5; Cat = 1,2; Horse = 1,31; Humano = 1,2.Varios factores pueden alterar MAC (cido / base de estado, la temperatura, otros depresores del SNC a bordo, la edad, la enfermedad aguda en curso, etc.) Farmacocintica El isoflurano se absorbe rpidamente desde los alvolos. Se distribuye rpidamente en el sistema nervioso central y atraviesa la placenta. La gran mayora del frmaco se elimina por los pulmones; slo aproximadamente 0,17% se metaboliza en el hgado y solamente cantidades muy pequeas de fluoruro inorgnico se forma. Contraindicaciones / Precauciones / Advertencias Isoflurano est contraindicado en pacientes con antecedentes o predileccin hacia la hipertermia maligna. Debe utilizarse con precaucin (beneficios y riesgos) en los pacientes con LCR aumenta o lesin en la cabeza, o miastenia gravis. Debido a sus efectos depresores respiratorios, ventilacin intermitente de presin positiva puede ser necesaria para conseguir una anestesia, particularmente en caballos; los riesgos de sobredosis se incrementan, sin embargo. Tanto el isoflurano y desflurano puede ser irritante para el sistema respiratorio y no se recomiendan para la induccin con mascarilla (Clarke 2008). Efectos Adversos Hipotensin (secundaria a la vasodilatacin no, cardiodepresin) se puede producir y se considera relacionado con la dosis. Hipotensin responde generalmente a los fluidos, pero hipotensin profunda puede requerir el uso de vasopresores. Efectos de la depresin respiratoria dependiente de la dosis, y GI (nuseas, vmitos, leo) han sido reportados. Mientras cardiodepresin generalmente es mnimo a dosis que producen planos quirrgicos de anestesia, esto puede ocurrir. Arritmias raramente han sido reportados. Reproductiva / Enfermera Seguridad

Algunos estudios en animales han indicado que el isoflurano puede ser fetotxicos. Uso durante el embarazo con precaucin. En un sistema de evaluacin de la seguridad de los frmacos en el embarazo canino y felino (Papich 1989), este medicamento se clasifica como en clase: B ( . Seguro para su uso si se utiliza con precaucin Los estudios en animales de laboratorio puede haber descubierto algunos riesgos, pero estos medicamentos parecen ser seguro en los perros y los gatos o los medicamentos son seguros si no se administra cuando el animal est cerca del trmino. ) Interacciones medicamentosas Las interacciones farmacolgicas siguientes o bien han sido reportados o son tericos en los seres humanos o animales que reciben isoflurano y puede ser de importancia en los pacientes veterinarios: Aminoglucsidos: Usar con precaucin con agentes anestsicos halogenados como el bloqueo neuromuscular puede ocurrir aditivo Inhibidores de la ECA o de otros agentes hipotensores: el uso concomitante puede aumentar el riesgo de hipotensin. Enalapril causado una disminucin significativa de la presin arterial sistlica en los gatos y los perros sometidos a anestesia con isoflurano (Ishikawa, Uechi y Ishikawa 2007), (Ishikawa, Uechi y Hori 2007) Lincosamidas: Usar con precaucin con agentes anestsicos halogenados como el bloqueo neuromuscular puede ocurrir aditivo No despolarizante agentes bloqueadores neuromusculares: bloqueo neuromuscular puede ocurrir Aditivo SUCCINILCOLINA: Con anestsicos por inhalacin, puede inducir a una mayor incidencia de efectos cardacos (bradicardia, arritmias, paro sinusal y apnea) y, en pacientes susceptibles, hipertermia maligna SIMPATICOMIMTICOS (dopamina, adrenalina, noradrenalina, la efedrina, metaraminol, etc): Mientras que el isoflurano sensibiliza el miocardio a los efectos de los simpaticomimticos menos que el halotano, arritmias todava puede resultar. Si estos medicamentos son necesarios, deben utilizarse con precaucin y en dosis reducidas significativamente con un seguimiento intensivo Las dosis PERROS / GATOS: ( Nota: Las concentraciones dependen de la tasa de flujo de gas fresco; menor es la velocidad de flujo, mayor es la concentracin requerida.) a) 5% de induccin, mantenimiento de 1.5-2.5% (Papich 1992) b) 0,5-3%, inhalada (Hubbell 1994) HURONES / MAMFEROS PEQUEOS: a) Ratones, ratas, jerbos, hmsteres, cobayas, chinchillas: El uso de un sistema sin reinspiracin: Induccin: 2-3%, el mantenimiento: 0,25-2% (Anderson 1994), (Adamcak y Otten 2000) b) Los hurones: Despus de premedicacin con medetomidina a 50-100 microgramos / kg. Atropina a 0,05 mg / kg SC se utiliza para contrarrestar la hipersalivacin y la bradicardia. A partir isoflurano al 1-2% ser menos irritante para el hurn y causan menos de una lucha. Utilice un sistema sin reinspiracin.Considere la posibilidad de intubacin en los procedimientos que duran ms de 30 minutos. Para dolor postoperatorio sea butorfanol a 0,1 mg / kg SC o buprenorfina en 0,02 mg / kg SC. (Johnson 2006)

REPTILES: a) Dar al 5% isoflurano y oxgeno en una bolsa de plstico transparente o una cmara de induccin. Llene la cmara de gas y el sello. El tiempo de induccin puede tomar 30 a 60 minutos, pero se puede acortar a 15-30 minutos con incremento de la profundidad de la anestesia si el animal se inyecta con 10 a 20 mg / kg de ketamina (SC o IM). El paciente debe ser mantenido caliente, colocando una manta sobre el agua. La anestesia quirrgica se puede determinar por la prdida de reflejo de enderezamiento. Despus de la induccin, utilice una mscara, tubo endotraqueal, o dejar la cabeza en la cmara. Niveles de mantenimiento son de 3-5% (si isoflurano utilizado solo). Si la apnea se produce durante o despus de la anestesia, deje de gas anestsico y aplicar ventilacin manual suave 2-4 veces por minuto, con pequeas dosis de doxapram IV. Respiracin normal generalmente se reanuda en 3-5 minutos. Reflejo de enderezamiento generalmente se recupera en una hora, pero los animales pueden ser tranquilizados por hasta 24 horas. (Gillespie 1994) b) gas anestsico de eleccin para los reptiles. La induccin puede ser con una mscara facial, o con una "caja de gato." Animal puede ser intubado, sobre todo si ha sido preanesthetized con ketamina o Telazol , y "bolsa" hacia abajo con la ventilacin con presin positiva. El mantenimiento es generalmente 1.5-3%.(Funk 2002) AVES: a) Las aves pequeas pueden ser anestesiados con seguridad en 15-30 segundos a 4% (Ludders 1992) b) La induccin se produce dentro de 1-2 minutos a una concentracin de 35%. Mantenimiento al 1.5-2% es adecuada para la mayora de las aves.Anestsico de eleccin para las aves; ritmo cardaco puede disminuir, pero no en el mismo grado como halotano. Recuperacin muy rpida, la mayora de los pacientes estn de pie y seguro jaula dentro de los 5 min. despus de la anestesia suspendido, pero parece que hay una relacin directa entre el tiempo de anestesia y el tiempo de recuperacin. (Bennett 2002) Monitoreo Estado respiratorio y ventilatorio Ritmo cardaco / ritmo, la presin arterial (particularmente con "en riesgo" los pacientes Nivel de anestesia Qumica / Sinnimos Un inhalante general de agente anestsico, isoflurano se produce como un lquido incoloro, no inflamable y estable. Tiene una caracterstica ligeramente acre olor a humedad, etreo. A 20 C, la gravedad especfica isoflurano es 1,496 y la presin de vapor es de 238 mm Hg. Su punto de ebullicin es de 48,5 C y los coeficientes de solubilidad de gases en sangre son: 1,4; y el gasleo: 91. Isoflurano tambin puede ser conocido como: compuesto 469, isofluranum, Aerrane , Forene , Forenium , Forthane , Isoflo , Isofor , Isoforine , Isosol , Isothane , Iso-tesia , Lisorane , Sofloran , Tensocold , Terrell y Zuflax . Almacenamiento / estabilidad El isoflurano se deben almacenar a temperatura ambiente, es relativamente poco afectado por la exposicin a la luz, pero se debe almacenar en un apretado, resistente a la luz contenedor. Isoflurano no ataca aluminio, latn, estao, hierro, o cobre.

Presentaciones / Situacin reglamentaria Productos Veterinarios-CLASIFICADOS: El isoflurano anestesia por inhalacin: 99,9% / ml en 100 ml y 250 ml; Isoflo (Abbott), Isosol (Vedco), Iso-tesia (Butler), genrico, (Halocarburos, VetOne, Phoenix Farmacutica), (Rx) . Aprobado por la FDA para uso en caballos (los no destinados a alimentos) y perros. Productos humanos-CLASIFICADOS: Lquido para inhalacin isoflurano en 100 ml y 250 ml; Forane (Baxter Healthcare), Terrell (Minrad); genrico (Abbott), (Rx) SEVOFLURANO
(Consulte-voe- floo -rane) SevoFlo , Ultane Inhalacin ANESTESIA

Aspectos destacados de prescripcin

Anestsico por inhalacin similar a isoflurano, pero con la induccin y recuperacin ms rpida

En la actualidad mucho ms caro que el isoflurano

Usos / Indicaciones El sevoflurano puede ser til en una variedad de especies cuando una rpida induccin y / o recuperaciones rpidas se desea con un anestsico por inhalacin. Las ventajas de sevoflurano incluyen inducciones y recuperaciones rpidas y la capacidad de cambiar la profundidad de la anestesia ms rpido que con isoflurano.Cuando inducciones mscara son necesarias, el sevoflurano es preferible a isoflurano o desflurano como es ms aceptado y las inducciones son ms rpidos y ms suave que con el isoflurano. El sevoflurano puede ser de particular utilidad en los gatos debilitados o geritrica ya que tiende a causar menos hipotensin que el isoflurano. Farmacologa / Acciones Aunque el mecanismo preciso que los anestsicos por inhalacin ejercen sus efectos anestsicos generales no se conoce con precisin, que pueden interferir con el funcionamiento de las clulas nerviosas en el cerebro, actuando en la matriz lipdica de la membrana. El sevoflurano tiene una sangre muy bajo: coeficiente de particin gas (0,6) lo que permite la induccin de la anestesia y la recuperacin muy rpida. Induccin mscara rpida es posible. Efectos farmacolgicos de sevoflurano son similares a isoflurano y se incluyen: CNS depresin, la depresin de la temperatura corporal se regulan los centros, aumento del flujo sanguneo cerebral, depresin respiratoria, hipotensin, vasodilatacin, depresin miocrdica (en menor medida que con halotano), y la relajacin muscular. La concentracin alveolar mnima (MAC;%) en oxgeno reportado para el sevoflurano en diversas especies: Dog = 2.09-2.4; Cat = 2,58; Horse = 2,31; Sheep = 3,3; porcina = 1.97-2.66; Humano (adulto) = 1,71-2,05. Varios factores pueden alterar MAC (cido / base de estado, la temperatura, otros depresores del SNC a bordo, la edad, la enfermedad aguda en curso, etc.)

Farmacocintica Debido a su baja solubilidad en sangre, slo pequeas concentraciones de sevoflurano en la sangre se requiere para disolver en la sangre antes de presiones parciales alveolares estn en equilibrio con presiones parciales arteriales. Esta baja solubilidad significa que el sevoflurano se elimina rpidamente de los pulmones. No se sabe qu porcentaje sevoflurano se une a protenas plasmticas. La mayora de sevoflurano se excreta a travs de los pulmones, pero alrededor del 3% se metaboliza en el hgado a travs del sistema del citocromo P450 isoenzima 2E1. Contraindicaciones / Precauciones / Advertencias Sevoflurano est contraindicado en pacientes con antecedentes o predileccin hacia la hipertermia maligna. Debe utilizarse con precaucin (beneficios y riesgos) en los pacientes con LCR aumenta o lesin en la cabeza, o insuficiencia renal. Debido a su rpida accin, tenga cuidado de no sufrir una sobredosis durante la fase de induccin. Debido a la rpida recuperacin asociado con precaucin el uso de sevoflurano (y sedacin adecuada durante la fase de recuperacin), en especial con los animales grandes. Animales geritricos pueden requerir menos anestsico por inhalacin. En conejos, el sevoflurano (e isoflurano) puede causar retencin de la respiracin y la lucha; premedicacin y observacin son obligatorios. El sevoflurano puede tener un bajo margen de seguridad en cobayas. El sevoflurano puede reaccionar con los absorbentes de dixido de carbono para producir "compuesto A", una nefrotoxina. Despus de un amplio uso clnico en seres humanos y perros nefrotoxicidad no se ha demostrado que es de preocupacin clnica. Sin embargo sevoflurano se debe utilizar con un buen mantenimiento del absorbente de dixido de carbono ( es decir , debe ser cambiado regularmente para evitar el agotamiento o secado excesivo) y no se debe usar con flujos de oxgeno extremadamente bajos ( es decir , menos de 500 ml / min) (Mathews 2008 ). Efectos Adversos El sevoflurano parece ser bien tolerado. Se puede producir hipotensin y se considera relacionado con la dosis. Dependiente de la dosis la depresin respiratoria y efectos GI (nuseas, vmitos, leo) han sido reportados. Mientras cardiodepresin generalmente es mnimo a dosis que producen planos quirrgicos de anestesia, esto puede ocurrir; bradicardia es posible. La hipertermia maligna puede ser desencadenada por este agente (al igual que otros anestsicos de inhalacin). El sevoflurano se debe utilizar en precisin, agente especfico, de vaporizadores de circuito. En los hurones, sevoflurano (e isoflurano) puede causar una disminucin temporal en los recuentos de clulas eritrocitarias y negro y protena total. Dentro de los 45 minutos despus de la interrupcin del sevoflurano, este efecto comienza a volver a la normalidad y se invierte dentro de 2 horas. Reproductiva / Enfermera Seguridad No fetotoxicidad abierta o teratogenicidad se ha demostrado en estudios con animales de laboratorio, pero no definitivo para la seguridad se ha establecido para su uso durante el embarazo. La sobredosis / toxicidad aguda

En caso de una sobredosis, descontine el sevoflurano, mantener las vas respiratorias y la asistencia respiratoria y la funcin cardaca en caso necesario. Interacciones medicamentosas Las interacciones farmacolgicas siguientes o bien han sido reportados o son tericos en los seres humanos o animales que reciben sevoflurano y puede ser de importancia en los pacientes veterinarios: Aminoglucsidos, lincosamidas: Puede aumentar el bloqueo neuromuscular BARBITRICOS (fenobarbital, pentobarbital, etc): Puede aumentar las concentraciones de fluoruro inorgnico Isoniazida: Puede aumentar las concentraciones de fluoruro inorgnico Midazolam: Puede potenciar los efectos de sevoflurano; disminuir MAC No despolarizante agentes bloqueadores neuromusculares (atracurio, pancuronio, vecuronio): bloqueo neuromuscular puede ocurrir Aditivo Opiceos: pueden potenciar los efectos de sevoflurano; disminuir MAC ST. Johns Wort: Aumento del riesgo de complicaciones anestsicas, recomendar suspender la hierba de San Juan, 5 das antes de la ciruga SUCCINILCOLINA: El sevoflurano puede aumentar los efectos SIMPATICOMIMTICOS (dopamina, adrenalina, noradrenalina, la efedrina, metaraminol, etc): Mientras que el sevoflurano sensibiliza el miocardio a los efectos de los simpaticomimticos menos que el halotano, arritmias pueden resultar an, tenga cuidado y vigilancia se aconseja TRAMADOL: Puede disminuir los requerimientos de MAC Verapamilo: Puede causar cardiodepresin Consideraciones de laboratorio Los anestsicos inhalatorios pueden provocar aumentos transitorios en las pruebas de funcin heptica, glbulos blancos, y glucosa Las dosis La concentracin alveolar mnima (MAC;%) en oxgeno reportado para el sevoflurano en diversas especies: Dog = 2.09-2.4; Cat = 2,58; Horse = 2,31; Sheep = 3,3; porcina = 1.97-2.66; Humano (adulto) = 1,71-2,05. Hay varios factores que pueden alterar MAC (cido / base de estado, la temperatura, otros depresores del SNC a bordo, la edad, la enfermedad aguda en curso, etc) PERROS / GATOS: a) Perros: concentracin inspirada: La concentracin administrada de SevoFlo (sevoflurano) debe ser conocido. Dado que la profundidad de la anestesia se puede alterar fcilmente y rpidamente, slo vaporizadores que producen concentraciones predecibles porcentuales del sevoflurano se debe utilizar.Sevoflurano debe ser vaporizado usando un vaporizador de precisin calibrado especficamente para sevoflurano. El sevoflurano no contiene estabilizantes.Nada en el producto o calibracin droga altera el funcionamiento de estos vaporizadores. La administracin de la anestesia general debe ser individualizada sobre la base de la respuesta del paciente. Cuando se utiliza sevoflurano, los pacientes deben ser controlados continuamente y las instalaciones para el mantenimiento de la va area del paciente, la ventilacin artificial y oxgeno suplementario debe estar disponible de inmediato.

Sustitucin de Desecado absorbentes de CO2: Cuando un sospechosos clnico que el absorbente de CO2 puede estar desecado, debe ser reemplazado. Una reaccin exotrmica se produce cuando el sevoflurano se expone a absorbentes de CO2. Esta reaccin se incrementa cuando el absorbente de CO2 se convierte desecado. Premedicacin: No medicacin previa especfica ya sea indicado o contraindicado con sevoflurano. La necesidad y eleccin de la premedicacin se deja a la discrecin del veterinario. Dosis APA para premedicacin puede ser inferior a las instrucciones de la etiqueta para su uso como medicamento nico. Induccin: Para la induccin de mscara usando concentraciones de sevoflurano, inspirados hasta 7% de sevoflurano con oxgeno se emplean para inducir la anestesia quirrgica en el perro sano. Estas concentraciones se puede esperar que produzca anestesia quirrgica en 3 a 14 minutos. Debido a los cambios dependientes de dosis rpidas y en profundidad de la anestesia, se debe tener cuidado para evitar una sobredosificacin. La respiracin debe ser monitoreado de cerca en el perro y apoyarla cuando sea necesario con oxgeno suplementario y / o ventilacin asistida. Mantenimiento: SevoFlo puede ser utilizado para la induccin de la anestesia de mantenimiento siguiente mscara usando agentes inyectables sevoflurano o despus de la induccin. La concentracin de vapor necesario para mantener la anestesia es mucho menor que la requerida para inducirlo.Los niveles quirrgicos de anestesia en el perro sano pueden mantenerse con concentraciones inhaladas de 3,7 a 4% de sevoflurano en oxgeno en la ausencia de la premedicacin y 3.3 a 3.6% en presencia de premedicacin. El uso de agentes inyectables para la induccin, sin premedicacin, tiene poco efecto sobre las concentraciones de sevoflurano necesarias para el mantenimiento. Regmenes anestsicos que incluyen opioides, agonistas alfa2benzodiazepina o premedicacin fenotiacinas, permiten el uso de concentraciones menores de mantenimiento sevoflurano. (Instrucciones de la etiqueta;SevoFlo -Abbott Salud Animal) b) Perros / Gatos: En caso necesario, la mscara de induccin (en especial de los gatos) se consigue fcilmente a travs de un sistema de no reinhalacin, por lo general a partir de una concentracin de alrededor de 4-4.5%. Concentracin mxima (8%) es posible utilizando el vaporizador y se puede utilizar para el flujo de gas fresco de 'de cmara' inducciones como las concentraciones en el cuadro de tiempo para alcanzar altos niveles. Sin embargo, las concentraciones administradas deben reducirse tan pronto como el animal pierde la conciencia ( es decir , tomar los animales fuera de la caja). Para el mantenimiento, la configuracin de vaporizador con el sistema sin reinspiracin dependen de las velocidades de flujo de gas fresco, as como los efectos residuales de los medicamentos inyectables, un vaporizador ajuste del 3% para un circuito circular es una concentracin inicial razonable. (Clarke 2008) Monitoreo Estado respiratorio y ventilatorio Ritmo cardaco / ritmo, la presin arterial (particularmente con "en riesgo" los pacientes) Nivel de anestesia Qumica / Sinnimos El sevoflurano es un anestsico de inhalacin de ter isoproplico con un peso molecular. de 200, saturado de la presin de vapor a 20 C de 160 mmHg y un Punto de ebullicin. de 58,5 C. Se informa que tiene un olor agradable y no es irritante para las vas respiratorias. Esto no es inflamable y no explosivo. El sevoflurano es un lquido

claro, incoloro, que es miscible con etanol o ter y ligeramente soluble en agua. No posee un olor objetable. El sevoflurano puede tambin ser conocido como: BAX-3084, MR654, Sevocris , SevoFlo , Sevorane , o Ultane . Almacenamiento / Estabilidad El sevoflurano se deben almacenar a temperatura ambiente. El sevoflurano no reacciona con el metal. Presentaciones / Situacin reglamentaria Productos Veterinarios-CLASIFICADOS: El sevoflurano en 250 ml BTLS; SevoFlo (Halocarbon prod.); Petrem (Minrad), (Rx). Aprobado por la FDA para su uso en perros. Productos humanos-CLASIFICADOS: El sevoflurano en 250 ml; BTLS Ultane (Abbott); Sojourn (Minrad), (Rx)
AGENTES ANESTSICOS, VARIOS

Alfaxalona
Al- fax -a-lone) Alfaxan Anestsico intravenoso

Aspectos destacados de prescripcin

Inyectable anestsico para animales pequeos disponibles en algunos pases (Reino Unido, Australia, Nueva Zelanda)

Insignificantes efectos analgsicos

La depresin respiratoria / apnea puede ocurrir, especialmente si se administra rpidamente IV

Usar con premeds permite una dosis ms baja (y costo)

Usos / Indicaciones Alfaxalona se puede usar en perros o gatos como un agente de induccin intravenosa antes de la anestesia de inhalacin o como un nico agente anestsico para la induccin y mantenimiento de anestesia para la realizacin de los procedimientos de examen o quirrgico. Tambin se pueden administrar IM profunda a los gatos como un profundo sedante / luz anestsico. Farmacologa / Acciones Alfaxalona es una molcula esteroide neuroactivo con propiedades de un anestsico general. El mecanismo primario para la accin anestsica de alfaxalona es la modulacin del transporte neuronal membrana celular de iones cloruro, inducidos por la

unin de alfaxalona a GABA receptores de superficie celular. Alfaxalona insignificantes tiene propiedades analgsicas, a dosis clnicas. Farmacocintica En los perros, el volumen de alfaxalona de distribucin despus de una inyeccin nica de dosis clnicas (2 mg / kg) es de aproximadamente 2,5 l / kg. A esta dosis, el aclaramiento es de unos 54 ml / kg / minuto y el terminal vida media de eliminacin alrededor de 27 minutos (Ferre et al. 2006). Un estudio realizado en Greyhounds mostr resultados similares cuando los perros no fueron premedicados, sin embargo, premedicados (acepromazina / morfina) Greyhounds tenido mucho ms largos (5X) las duraciones anestsicos y vida media de eliminacin fue de aproximadamente 19% ms de tiempo y espacio libre alrededor del 24% ms baja que cuando se eran no premedicados (Pasloske et al. 2009). En los gatos, el volumen de distribucin de alfaxalona es de aproximadamente 2 l / kg. El aclaramiento es dependiente de la dosis con dosis de 5 mg / kg (dosis clnica) promedio de 25,1 ml / kg / minuto y las dosis de 25 mg / kg (dosis supraclinical) promedio de 14,8 ml / kg / min. La eliminacin de la vida media de estas dosis fueron 45,2 y 76,6 min, respectivamente. Tiene una farmacocintica no lineal alfaxalona en el gato, pero con dosis mltiples no hubo acumulacin clnicamente relevante. (Whittem et al. 2008) Gato y perro hepatocitos ( in vitro estudios) muestran que sufre tanto alfaxalona Fase I (citocromo P450 dependiente) y Fase II (conjugacin dependiente) el metabolismo en ambas especies. Tanto los gatos y los perros forman los mismos cinco Fase I metabolitos. Fase II metabolitos en los gatos son sulfato y glucurnido de alfaxalona alfaxalona, mientras que slo el glucurnido de alfaxalona se encuentra en los perros. Metabolitos alfaxalona es probable que se elimina de ambos el perro y el gato por las rutas heptica / fecales y renal, de manera similar a otras especies estudiadas. A las dosis habituales, los perros o los gatos se espera que se recupere a decbito esternal en 60-80 minutos. Contraindicaciones / Precauciones / Advertencias Alfaxalona no debe ser utilizado con otros agentes inyectables de anestesia general. Como despus de la induccin apnea puede ocurrir, alfaxalona slo debe utilizarse en circunstancias donde se puede endotraqueal (ET) intubacin, la ventilacin de presin positiva y el apoyo de oxgeno administrados. Despus de la induccin, ET intubacin con oxgeno se recomienda. Usar con precaucin en pacientes con disfuncin heptica significativa, ya que pueden requerir dosis menores o mayores intervalos de dosificacin para mantener la anestesia. Usar con precaucin en animales de edad avanzada, crticamente enfermos o debilitados. Los pacientes deben estar en un lugar adecuado bajo supervisin suficiente durante el perodo de recuperacin post-anestesia. Durante la recuperacin, es preferible que los animales no se manipulan o perturbado como excitacin psicomotriz puede ocurrir. La premedicacin con slo una benzodiazepina puede aumentar este riesgo. Como alfaxalona no proporciona analgesia, el control del dolor adecuado debe ser proporcionado. Seguridad de alfaxalona no se ha establecido en animales de menos de 12 semanas de edad. Efectos Adversos

La depresin respiratoria y apnea son las mayores preocupaciones con este agente. En estudios clnicos, el 44% de los perros y 19% de los gatos se experimenta despus de la induccin de apnea (definida como el cese de la respiracin durante 30 segundos o ms). La duracin media de la apnea en estos animales fue 100 segundos en perros y en gatos 60 segundos. Dar el medicamento lentamente IV con el monitoreo permanente debe ocurrir cuando se utiliza este agente. Cuando se induce la anestesia suficiente, la intubacin endotraqueal y la administracin de suplementos de oxgeno se debe hacer. Las arritmias cardacas pueden ocurrir, pero se cree que se producen principalmente debido a la hipoxemia / hipercapnia, la terapia O2 se recomienda como tratamiento primario si stas se producen, seguido de Cardioterapia apropiado si es necesario. Reproductiva / Enfermera Seguridad La seguridad no se ha establecido en el embarazo o durante la lactancia. Los estudios en ratones embarazadas, ratas y conejos no han demostrado efectos perjudiciales sobre la gestacin de los animales tratados o en el comportamiento reproductivo de sus hijos. Alfaxalona los efectos sobre la fertilidad no han sido evaluadas. La sobredosis / toxicidad aguda Hipoventilacin, apnea, y la hipotensin son las consecuencias ms probables de sobredosis de hasta 25 mg / kg. Las arritmias cardacas son posibles. Supervisin extendida con apoyo cardiopulmonar apropiado puede ser requerida. Interacciones medicamentosas La Nueva Zelanda etiqueta indica que la alfaxalona ha utilizado con seguridad en combinacin con la acepromazina premeds, atropina, metadona, butorfanol, diazepam y xilazina. El uso concomitante con otros depresores del SNC se espera potenciar los efectos depresores de estos dos frmacos, y deber ajustarse la dosis debe ser hecho. Un estudio para evaluar los efectos de que la medetomidina (4 microgramos / kg) y / o butorfanol (0,1 mg / kg) tuvo en la dosis de induccin requeridos para alfaxalona en perros se ha encontrado que cuando se utiliza solo o bien dosis de induccin promedio fue de 1,2 mg / kg y cuando utiliza junto dosis media de induccin alfaxalona era 0,8 mg / kg (Maddern et al. 2010). Propofol, Tiopental: La etiqueta indica que alfaxalona no deben ser usados con otros anestsicos inyectables. Consideraciones de laboratorio Ninguna nota. Las dosis PERROS / GATOS: a) Induccin: Perros: premedicados: 3 mg / kg IV; no premedicados 2 mg / kg IV. Gatos: premedicados o no premedicados: 5 mg / kg IV. La velocidad de administracin debera ser que, si se requiere, la dosis total se administra durante los primeros 60 segundos. Despus de eso, si la intubacin todava no es posible, una dosis similar adicional se puede administrar al efecto. La administracin debe continuar hasta que el mdico est satisfecho de que la profundidad de la anestesia es suficiente para intubacin endotraqueal o hasta que toda la dosis ha sido administrado. MANTENIMIENTO:

Despus de la induccin, el animal puede ser intubado y mantenido en alfaxalona o un agente anestsico por inhalacin. Las dosis de mantenimiento de alfaxalona se puede administrar en forma de bolos suplementarios o como constante la velocidad de infusin. Alfaxalona se ha utilizado con seguridad y eficacia en perros y gatos para los procedimientos que duran hasta por una hora. Las siguientes dosis sugeridas para el mantenimiento de la anestesia se basan en datos obtenidos de laboratorio controlado y estudios de campo y representan la cantidad media de frmaco requerida para proporcionar anestesia de mantenimiento para un perro o un gato, sin embargo, la dosis real se basa en la respuesta de la paciente individual.

Donde el mantenimiento de la anestesia es con alfaxalona para los procedimientos que duren ms de 5 a 10 minutos, una aguja de mariposa o catter se puede dejar en la vena, y pequeas cantidades de alfaxalona inyectaron posteriormente para mantener el nivel requerido y la duracin de la anestesia. En la mayora de los casos la duracin media de recuperacin cuando se utiliza alfaxalona para el mantenimiento ser ms largo que si se utiliza un gas de inhalantes como un agente de mantenimiento. (Adaptado de la etiqueta; Alfaxan -Vetoquinol Reino Unido) b) INDUCCIN: Perros: 1-2 mg / kg IV lentamente durante 20-30 segundos, mientras que la evaluacin del grado de anestesia alcanzado. Gatos: 2-5 mg / kg IV lentamente durante 20-30 segundos mientras se evala el grado de anestesia logrado. MANTENIMIENTO: Despus de la induccin, el animal puede ser mantenido en alfaxalona o un agente anestsico por inhalacin. Donde el mantenimiento de la anestesia es con alfaxalona para los procedimientos que duren ms de 5 a 10 minutos, una aguja o catter se puede dejar en la vena, y pequeas cantidades de alfaxalona puede inyectarse hasta una dosis total de 5 a 12 mg / kg (0,5 -1,2 ml / kg). Una dosis total de 5-7 mg / kg (0,5-0,7 ml) se espera que proporcione suficiente anestesia para cirugas cortas tales como la castracin. Para procedimientos ms largos, una dosis total de 8 a 12 mg / kg (0,8 a 1,2 ml / kg) puede ser requerido. La recuperacin no se prolonga de manera significativa despus de dosis crecientes de alfaxalona. Como anestsico profundo sedante / luz en los gatos: 5-10 mg / kg IM (profundidad) (0,5-1 ml / kg). El sitio propuesto para la inyeccin es la masa del msculo cudriceps. Una dosis de 10 mg / kg IM se espera para inducir sedacin profunda o anestesia suficiente luz para permitir la venopuncin o la prctica de algunas tcnicas de ciruga menor, como el drenaje de un absceso o la reparacin de pequeas heridas superficiales. (Adaptado de la etiqueta;Alfaxan CD-RTU -Jurox NZ) MAMFEROS PEQUEOS: a) Conejos: 6-9 mg / kg IV, 9 mg / kg IM. Es prudente administrar oxgeno por mscara facial al mismo tiempo. La apnea puede ocurrir por lo que el autor no recomienda el uso

de la induccin intravenosa a menos que el operador tiene confianza con la intubacin. Publicado dosis de agentes inyectables son para la anestesia quirrgica en sanos conejos sin el uso concurrente de un agente voltil y por lo tanto se debe considerar como la dosis mxima, que puede no ser necesario en muchos casos. En la prctica, la combinacin de una induccin inyectable utilizando dosis ms bajas de los agentes que los necesarios para la anestesia quirrgica, seguida de intubacin y el mantenimiento de isoflurano, es probable que el enfoque ms comn. Monitoreo Nivel de efectos de la anestesia / CNS La depresin respiratoria Estado cardiovascular (tasa cardaca / ritmo, la presin arterial) Qumica / Sinnimos Alfaxalona es 3-alfa-hidroxi-5-alfa-pregnano-11 ,20-diona y tiene un peso molecular de 332,5. Se presenta como un polvo blanco a blanco cremoso. Es prcticamente insoluble en agua o alcohol mineral, soluble en alcohol, y libremente soluble en cloroformo. La inyeccin comercial se produce como una solucin clara, incolora estril sin conservantes. Se trata de una formulacin soluble en agua que contiene 2-hidroxipropilbeta-ciclodextrina (HPCD) como agente solubilizante. Otro producto que contiene alfaxalona, Saffan se comercializ en 1970 como un agente anestsico intravenoso para los gatos, pero contena un aceite de ricino polietoxilado como agente solubilizante que caus la liberacin de histamina significativa a travs de la desgranulacin de mastocitos. Este producto fue posteriormente retirado del mercado. El Reino Unido afirma etiquetas para descartar cualquier solucin restante en el vial despus de su uso, pero los estados de Nueva Zelanda que la etiqueta "Contenido de viales abordados preferentemente deben utilizarse dentro de las 24 horas, pero puede ser almacenada si es necesario a 4 C durante un mximo de 7 das contaminacin proporcionado se evita. No utilizar los viales abordados si la solucin no es transparente, incolora y libre de partculas. " Alfaxalona tambin puede ser conocido como alfaksaloni, alfaxalon, alfaxalona, alfaxalonum, alfaxalone, o GR-2/234. Un nombre comercial comn es Alfaxan . Almacenamiento / Estabilidad Alfaxalona solucin para inyeccin debe ser almacenado a temperatura ambiente (<30 C) y protegidos de la luz. No congelar. Presentaciones / Situacin reglamentaria Productos Veterinarios-CLASIFICADOS: Ninguno en los EE.UU.. Alfaxalona est disponible en varios otros pases, incluyendo Reino Unido, Nueva Zelanda y Australia como 10 mg / mL de inyeccin y en funcin del mercado, en 10 ml y viales de 20 ml. Nombre comercial es Alfaxan (Vetoquinol, Jurox). Se requiere una prescripcin veterinaria. Productos humanos-CLASIFICADOS: Ninguno ALFENTANILO HCL
(Al- fen -ta-nil) Alfenta OPICEOS ANESTSICO ADJUNTO

Aspectos destacados de prescripcin

Opiceo inyectable, potente que puede ser til para la anestesia adyuvante, en particular en gatos

Marginal experiencia veterinaria y pocos datos publicados disponibles para sacar conclusiones sobre el uso adecuado de las especies veterinarias

Relacionada con la dosis respiratoria y depresin del SNC son los efectos adversos ms probables visto

Puede ser necesario ajustar la dosis en pacientes ancianos y aquellos con enfermedad heptica

Clase II sustancia controlada; relativamente caro

Usos / Indicaciones Un analgsico opioide, alfentanilo puede ser til para la anestesia, analgesia, sedacin o similar al fentanil; fentanilo es generalmente preferida debido a la experiencia adicional con su uso en pacientes veterinarios y el costo. Alfentanilo puede ser particularmente til en gatos como terapia adyuvante durante la anestesia para reducir otros anestsicos ( por ejemplo , propofol o isoflurano) concentraciones. Farmacologa / Acciones El alfentanilo es un potente mu opioide con las propiedades esperadas sedantes, analgsicas y anestsicas. Al comparar potencias analgsicas despus de la inyeccin IM, 0.4-0.8 mg de alfentanilo es equivalente a 0.1-0.2 mg de fentanilo y aproximadamente 10 mg de morfina. Farmacocintica La farmacocintica de alfentanilo se han estudiado en el perro. Volumen de la droga en estado estacionario de distribucin es de aproximadamente 0,56 l / kg, el aclaramiento es de aproximadamente 30 ml / kg / minuto, y la vida media terminal es de aproximadamente 20 minutos. En los seres humanos, el inicio de la accin anestsica se produce dentro de 2 minutos despus de la dosificacin intravenosa, y dentro de los 5 minutos de la inyeccin intramuscular. El efecto pico se producen aproximadamente 15 minutos despus de la inyeccin IM. El frmaco tiene un volumen de distribucin de 0.4-1 L / kg. Alrededor del 90% del frmaco se une a protenas plasmticas. El alfentanilo se metaboliza principalmente en el hgado a metabolitos inactivos que son excretados por los riones en la orina; slo alrededor de 1% del frmaco se excreta sin cambios en la orina. El aclaramiento corporal total en los humanos vara desde 1,6 hasta 17.6 ml / minuto / kg. El aclaramiento se reduce en aproximadamente un 50% en pacientes con cirrosis alcohlica o en aquellos que son obesos. El aclaramiento se redujo en aproximadamente un 30% en los pacientes geritricos. La semivida de eliminacin en humanos es de aproximadamente 100 minutos. Contraindicaciones / Precauciones / Advertencias

Alfentanil est contraindicado en pacientes con hipersensibilidad a los opiceos. Debido a la potencia del frmaco y el potencial de efectos adversos significativos, que slo debe utilizarse en situaciones en las signos vitales del paciente pueden ser controlados continuamente. Reduccin de la dosis inicial puede ser necesario en pacientes geritricos o debilitados, en particular aquellos con la funcin cardiopulmonar disminuida. Efectos Adversos Los efectos adversos son generalmente relacionada con la dosis y compatible con otros agonistas opiceos. La depresin respiratoria, bradicardia y depresin del SNC son ms probable que se encuentren. La bradicardia es generalmente sensible a los agentes anticolinrgicos. Relacionada con la dosis rigidez del msculo esqueltico no es infrecuente y bloqueadores neuromusculares se usan rutinariamente. Alfentanil raramente se ha asociado con reacciones asistolia, hipercapnia e hipersensibilidad. Respiratoria o depresin del SNC puede agravarse si alfentanil se da con otras drogas que causan esos efectos. Reproductiva / Enfermera Seguridad En los seres humanos, la FDA categoriza alfentanilo como categora C de drogas durante el embarazo ( Los estudios en animales han demostrado un efecto adverso en el feto, pero no hay estudios adecuados en humanos, o bien no existen estudios de reproduccin en animales y no existen estudios adecuados en humanos ). Si alfentanil se administra sistmicamente a la madre a punto de dar a luz, las cras pueden mostrar alteraciones conductuales (hipotona, depresin) asociados con los opioides. Aunque las dosis altas administradas durante 10-30 das a los animales de laboratorio se han asociado con embriotoxicidad, no est claro si esto es un resultado de los efectos directos de la droga o como resultado de la toxicidad materna secundaria a la alimentacin y la ingesta de agua reducido. Los efectos de alfentanilo en lactancia o su seguridad para los hijos de enfermera no est bien definido, pero es poco probable que causen efectos significativos cuando se utilizan durante los procedimientos anestsicos en la madre. La sobredosis / toxicidad aguda Sobredosis por va intravenosa, severas pueden causar colapso circulatorio, edema pulmonar, convulsiones, paro cardaco y muerte. Sobredosis menos severos pueden causar SNC y depresin respiratoria, coma, hipotensin, flacidez muscular y miosis. El tratamiento es una combinacin de la terapia de apoyo, segn sea necesario, y la administracin de un antagonista de opiceos, tal como naloxona. Aunque el alfentanilo tiene una relativamente rpida vida media, dosis mltiples de naloxona puede ser necesario. Debido a la potencia del medicamento, el uso de una jeringa de tuberculina para medir dosis de menos de 1 ml con un clculo de la dosificacin y sistema de medicin de doble comprobacin, se recomienda. Interacciones medicamentosas Las interacciones farmacolgicas siguientes o bien han sido reportados o son tericos en los seres humanos o animales que reciben alfentanilo y puede ser de importancia en los pacientes veterinarios: Los frmacos que inhiben la isoenzima CYP3A4 heptico , tales como eritromicina, cimetidina, ketoconazol, itraconazol, fluconazol o

diltiazem: Puede aumentar la vida media y disminuir el aclaramiento de alfentanilo llevando a efecto prolongado y un mayor riesgo de depresin respiratoria Drogas que deprimen la funcin cardaca o reducir el tono vagal , como los betabloqueantes o los otros agentes anestsicos: Puede producir bradicardia o hipotensin si se usa concurrentemente con alfentanil Consideraciones de laboratorio Los pacientes que reciben opiceos puede haber aumentado los niveles plasmticos de amilasa o lipasa secundaria a aumento de la presin del tracto biliar. Los valores pueden ser poco fiables durante 24 horas despus de la administracin de alfentanilo. Las dosis ( Nota: en los pacientes muy obesos, dosis cifra basada en el peso corporal magra.) PERROS: Como premedicacin: a) 5 microgramos / kg de alfentanilo con 0.3 a 0.6 mg de atropina intravenosa 30 segundos antes de la inyeccin de propofol puede reducir la dosis de propofol necesario para inducir la anestesia a 2 mg / kg, pero la apnea puede ocurrir todava. (Hall et al. 2001b) Como una infusin a velocidad constante para el dolor: a) Carga dosis de 0,5-1 microgramos / kg, despus de un CRI de 0,5-1 microgramos / kg por minuto. (Grint 2008) Como suplemento analgsico de la anestesia: a) 2-5 microgramos / kg IV Q20 minutos. (Hall et al. 2001b), (Hall et al. 2001a) b) Para analgesia intraoperatoria en pacientes con enfermedad intracraneal: 0,2 microgramos / kg / minuto (Raisis 2005) Monitoreo Anestesia y / o la eficacia analgsica Tasa cardiaca y respiratoria Oximetra de pulso o de otros mtodos para medir la oxigenacin de sangre cuando se utiliza para la anestesia Informacin del cliente Alfentanilo es un opiceo potente que slo debe ser utilizado por los profesionales en un entorno en el seguimiento de pacientes adecuada est disponible Qumica / Sinnimos Un anestsico-fenilpiperidina opioide analgsico relacionado con fentanilo, alfentanilo HCl se produce como un polvo blanco a casi blanco. Es fcilmente soluble en alcohol, agua, cloroformo o metanol. La inyeccin comercialmente disponible tiene un pH de 46 y contiene cloruro de sodio para la isotonicidad. El alfentanilo es ms soluble en lpidos que la morfina, pero menos que el fentanilo. Alfentanil tambin puede ser conocido como: alfentanilo, Alfenta , Fanaxal , Fentalim , Limifen , o Rapifen . Almacenamiento / Estabilidad Inyeccin alfentanilo deben almacenarse protegidos de la luz a temperatura ambiente.

Compatibilidad / Compounding Consideraciones En concentraciones de hasta 80 microgramos / ml, la inyeccin de alfentanilo se ha demostrado que es compatible con solucin salina normal, D5 en solucin salina normal, D5W, y Ringer con lactato. Presentaciones / Situacin reglamentaria Productos Veterinarios-CLASIFICADOS: Ninguno El ARCI (Racing Commissioners International) ha designado a esta droga como una sustancia de clase 1. Vase el apndice para ms informacin. Productos humanos-CLASIFICADOS: El alfentanilo HCl para inyeccin: 500 microgramos (como base) / mL en 2, 5 ml, 10 ml, y 20 amperios mL; sin conservantes; Alfenta (Akorn); genricos (Abbott); (Rx, C-II). ETOMIDATO
(Ee-toe- mi -fecha) Amidate Anestsico inyectable

Aspectos destacados de prescripcin

Inyectable no barbitrico agente anestsico que puede ser til como una alternativa al tiopental o propofol para la induccin, particularmente en pacientes con historial de disfuncin cardiaca, trauma en la cabeza, o que estn crticamente enfermos

Puede inhibir la produccin de cortisol, puede ser necesario complementar los corticosteroides en pacientes en estado crtico

No es una sustancia controlada Relativamente costoso, especialmente en los perros grandes

Usos / Indicaciones El etomidato puede ser til como una alternativa al tiopental o propofol para la induccin de la anestesia en animales pequeos, particularmente en pacientes con disfuncin cardiaca preexistente, trauma en la cabeza, o que estn crticamente enfermos. Farmacologa / Acciones El mecanismo exacto de accin de etomidato no est bien definido. Etomidato provoca un mnimo de cambios hemodinmicos y poco efecto sobre el sistema cardiovascular cuando se compara con otros agentes anestsicos inyectables. A dosis habituales, etomidato tiene poco efecto sobre la frecuencia respiratoria o ritmo. El etomidato disminuye el flujo sanguneo cerebral y el consumo de oxgeno. Por lo general, disminuye la presin intraocular y causa una disminucin leve de la presin intracraneal. El etomidato al parecer no induce hipertermia maligna, pero puede acelerar su aparicin en pacientes susceptibles secundarias a un agente desencadenante.

El ndice reportado teraputica (dosis txica / dosis teraputica) para etomidato es 16. ndices teraputicos de propofol y tiopental son 3 y 5 respectivamente. En comparacin con el propofol etomidato cuando se utiliza para inducciones en los perros, los pacientes que recibieron etomidato tenan mayores presiones arterial sistlica y la presin arterial media, pero caus recuperaciones ms largas y ms pobre que el propofol (Sams et al. 2008). Farmacocintica No hay informacin especfica sobre la farmacocintica del etomidato en los animales domsticos se encuentran. En los seres humanos, despus de etomidato inyeccin intravenosa se distribuye rpidamente en el SNC y luego elimina rpidamente de la parte posterior del cerebro a los tejidos sistmicos. Duracin de la hipnosis es corto (3-5 minutos) y dependiente de la dosis. La recuperacin de la anestesia parece ser tan rpida como con tiopental, pero ms lento que el propofol.El etomidato es un 75% a las protenas plasmticas. El frmaco se metaboliza rpidamente en el hgado, principalmente a travs de hidrlisis o glucuronidacin a metabolitos inactivos. La mayora del frmaco y los metabolitos se excretan en la orina y el resto en la bilis y las heces. Semivida de eliminacin vara desde 1,25 hasta 5 horas. Contraindicaciones / Precauciones / Advertencias El etomidato est contraindicado en pacientes con hipersensibilidad conocida a la misma. Etomidato puede inhibir la funcin de la corteza suprarrenal, y no debe utilizarse para fines distintos de la induccin, y con precaucin en pacientes cuya funcin adrenocortical se deteriora. La administracin de glucocorticoides exgenos deben examinarse en los animales gravemente comprometidos. Etomidato no proporciona una analgesia significativa. Estudios limitados en pacientes con insuficiencia heptica o renal han demostrado que la vida media de eliminacin puede ser significativamente mayor en estos pacientes y el transportista propilenglicol en la inyeccin puede ser problemtico en pacientes con disfuncin heptica. Efectos Adversos Los efectos adversos comunes incluyen dolor en el sitio de inyeccin intravenosa, vmitos, movimientos musculares (mioclona), movimientos oculares, y arcadas postoperatorio. Medicamentos Preanestsica y una benzodiazepina (diazepam, midazolam) justo antes de etomidato puede minimizar estos efectos. Algunos hemlisis puede ocurrir debido al contenido de propilenglicol de la inyeccin. Algunos anestesilogos recomiendan inyeccin de etomidato en una lnea corriente IV para disminuir el dolor asociado a la inyeccin y, potencialmente, reducir la hemlisis. Mientras que el etomidato causa depresin cardiopulmonar mnimo, un perodo breve de hipoventilacin y la disminucin de la presin arterial puede ocurrir despus de la administracin. Apnea, laringoespasmo, hipo, hiperventilacin, hipoventilacin, hipertensin, hipotensin, acidosis lctica, arritmias y vmitos postoperatorios han sido reportados en pacientes humanos que han recibido la droga. Han reportado convulsiones en algunos pacientes humanos que recibieron etomidato; este efecto adverso puede ser reducido si un opiceo Premed se administra por primera vez. Reproductiva / Enfermera Seguridad

En los seres humanos, la FDA categoriza etomidato como categora C de drogas durante el embarazo ( Los estudios en animales han demostrado un efecto adverso en el feto, pero no hay estudios adecuados en humanos, o bien no existen estudios de reproduccin en animales ni estudios adecuados en humanos). Etomidato ha causado efectos embriocidales en ratas y toxicidad materna en conejos y ratas. Algunos etomidato se excreta en la leche materna, el uso con precaucin en pacientes ancianos. La sobredosis / toxicidad aguda Sobredosis agudas se esperara que causan aumento de los efectos farmacolgicos de la droga. El tratamiento debe ser de apoyo ( es decir, ventilacin mecnica), hasta que los efectos del medicamento disminuyen. Interacciones medicamentosas Las interacciones farmacolgicas siguientes o bien han sido reportados o son tericos en los seres humanos o animales que reciben etomidato y puede ser de importancia en los pacientes veterinarios: CNS / depresores respiratorios ( por ejemplo, barbitricos, opiceos, anestsicos, etc): efectos aditivos farmacolgicos puede ocurrir si el etomidato se usa concomitantemente con otros frmacos depresores del SNC que pueden o funcin respiratoria Verapamilo: se ha asociado a potenciar los efectos depresores anestsicos y respiratorios del etomidato Consideraciones de laboratorio Etomidato los efectos del cortisol inhibe anular de estimulacin con ACTH y tolerancia a la glucosa pruebas. En los perros, la funcin de cortisol puede ser afectada hasta 3 horas despus de una dosis etomidato. Las dosis PERROS Y GATOS: a) Como un agente de induccin: etomidato 1 mg / kg IV plus diazepam 0,5 mg / kg IV (Cornell 2004) b) Como un agente de induccin: 1-2 mg / kg IV rpidamente (Heath 2003) c) como agente de induccin: 0.5-2 mg / kg IV. Pre-medicacin es altamente recomendado para reducir la incidencia de efectos secundarios (mioclona, vmitos). Alternativa o adicionalmente, etomidato puede administrarse con una benzodiazepina. Debido a sus efectos sobre el cortisol, la administracin de una dosis fisiolgica de dexametasona u otra accin corta glucocorticoides antes de etomidato es sugerida. (Mama 2002) HURONES: a) Como un agente de induccin en el paciente inestable cardiovascular: etomidato 1-2 mg / kg IV despus de diazepam (0,5 mg / kg IV) (Lichtenberger 2006) MAMFEROS PEQUEOS: a) Conejos: como agente de induccin en un paciente inestable cardiovascular: etomidato 1-2 mg / kg IV despus de diazepam (0,5 mg / kg IV) (Lichtenberger 2006) Monitoreo Como por cualquier agente anestsico:

Nivel de conciencia Tasa de respiracin y profundidad La funcin cardiovascular Informacin del cliente El etomidato es un potente sedante-hipntico que slo debe ser utilizado por los profesionales en un entorno en el seguimiento de pacientes adecuada est disponible. Qumica / Sinnimos Un inyectable, carboxlico anestsico imidazol, etomidato es un polvo blanco o casi blanco. Es muy ligeramente soluble en agua y libremente soluble en alcohol. La inyeccin comercialmente disponible tiene un pH de 8,1, contiene 35% de glicol de propileno, y es hiperosmolar (4640 mOsm / l). Etomidato tambin puede ser conocido como: R-16659, Amidate , Hypnomidate , Radenarcon , o Sibul . Almacenamiento / Estabilidad A menos que de otro modo etiquetados, almacenar etomidato inyeccin a temperatura ambiente y protegido de la luz. Presentaciones / Situacin reglamentaria Productos Veterinarios-CLASIFICADOS: Ninguno Productos humanos-CLASIFICADOS: Etomidato inyeccin: 2 mg / ml en 10 ml y 20 ml frascos de dosis nica, 10 ml y 20 amperios ml y 20 ml Abboject jeringas; Amidate (Hospira); genrico, (Rx) FENTANYL, transdrmica citrato de fentanilo
( fen -ta-nil) Sublimaze , Duragesic OPICEOS

Aspectos destacados de prescripcin

Clase II analgsico opiceo utilizado por va parenteral y transdrmica en pequeos animales

Contraindicaciones: Tenga mucho cuidado cuando la depresin respiratoria adicional, o CNS sera perjudicial

Tenga precaucin en pacientes geritricos, muy enfermos o debilitados y en aquellos con un problema respiratorio preexistente

Los efectos adversos relacionados con la dosis: respiratorias, del sistema nervioso central y depresin circulatoria (bradicardia); tambin, erupciones en el lugar de parche, retencin urinaria, estreimiento, disforia, agitacin o

Lapso de tiempo antes de analgesia efectiva con parches, disponer de manera adecuada

Los valores de laboratorio (amilasa, lipasa) puede ser alterado

Usos / Indicaciones En medicina veterinaria, parches de fentanilo transdrmico de inyeccin y se utilizan principalmente en perros y gatos y se ha demostrado que es til para el control del dolor postoperatorio adyuvante y en el control del dolor asociado con el dolor crnico, dolor sordo, y no especfica, dolor generalizado ( por ejemplo , asociado con el cncer, pancreatitis, tromboembolia artica, peritonitis, etc.) Fentanilo inyectable perioperatoria tambin puede reducir los requisitos de anestsicos de inhalacin durante la ciruga, que puede ser particularmente ventajoso en pacientes con compromiso de la funcin cardiaca. Debido a su corta duracin de accin, fentanilo de CRI, son particularmente tiles en pacientes crticamente enfermos o post-quirrgicas, ya que se puede ajustar para satisfacer las necesidades de analgesia del paciente, minimizar los efectos adversos y detienen temporalmente para evaluar el estado neurolgico. Fentanilo inyectable puede ser particularmente til en gatos, especialmente cuando altas dosis analgsicas son necesarios, ya que parece tener menos efectos adversos que el hidromorfona o morfina. El fentanilo transdrmico ha sido clnicamente efectiva en general y no ha demostrado importantes efectos adversos. Sin embargo, un estudio en el que comparan los perros fentanilo transdrmico en comparacin con la morfina IM para controlar el dolor durante las primeras 24 horas despus de la ciruga ortopdica no mostraron ningn beneficio significativo a controlar el dolor y era considerablemente ms caro, entonces morfina IM (Egger et al. 2007). En los seres humanos, depresin respiratoria significativa con el uso de los parches despus de la ciruga ha impedido el uso postoperatorio, pero esto no ha sido un problema importante en la medicina veterinaria. Farmacologa / Acciones El fentanilo es un mu agonista opiceo que es de accin muy corto y aproximadamente 100 veces ms potente que la morfina. Mu receptores se encuentran principalmente en el dolor regulacin de las reas del cerebro. Se cree que contribuye a la analgesia, euforia, depresin respiratoria, dependencia fsica, miosis, y acciones hipotrmicas de opiceos. Los receptores para analgsicos opiceos se encuentran en altas concentraciones en el sistema lmbico, la mdula espinal, el tlamo, el hipotlamo, el cuerpo estriado, y el mesencfalo. Tambin se encuentran en tejidos tales como el tracto gastrointestinal, el tracto urinario y en el msculo liso otro. La farmacologa de los agonistas opiceos se discute en ms detalle en la monografa, narcticos (opioides) analgsicos agonistas. Farmacocintica Cuando se utiliza a travs de una sola dosis de inyeccin IV, el fentanilo tiene una duracin relativamente corta del efecto (15-30 minutos.) Cuando se administra a los perros como 10 microgramos / kg en bolo IV, fentanilo se distribuye rpidamente y exhibe un gran volumen de distribucin (5 l / kg).La eliminacin de vida media es de unos 45 minutos, el aclaramiento total es de 78 ml / min / kg. Despus de unos 10 microgramos / kg de bolo, los perros que recibieron una infusin intravenosa constante de velocidad de 10 mcg / kg / h fueron capaces de mantener los niveles sanguneos alrededor de 1 ng / ml (la supuesta, pero no verificada nivel teraputico analgsico). (Sano et al. 2006)

Tiempo de vida media despus de la administracin IV en los gatos es de aproximadamente 2,5 horas. Se han limitado los estudios farmacocinticos realizados con parches de fentanilo transdrmico en perros, gatos y caballos. Mientras que los niveles teraputicos del fentanilo se alcanza normalmente, existe una significativa variabilidad entre pacientes tanto con el tiempo para lograr los niveles teraputicos y los propios niveles.Algunos animales no pueden alcanzar niveles de suero que se cree que son teraputica (1 ng / ml). Los gatos tienden a alcanzar niveles teraputicos ms rpidamente que los perros, los perros, el parche debe aplicarse 24 horas de anticipacin de las necesidades, si es posible, con un mnimo de 12 horas antes de la necesidad. La mayora de los gatos alcanzar un beneficio teraputico en aproximadamente 6 horas despus de la aplicacin. Si bien aplicado, duracin de la accin persiste durante al menos 72 horas (normalmente durante al menos 104 horas). Duracin de la accin es generalmente ms larga en gatos que en perros. Para el uso continuo, los parches pueden necesitar ser cambiado cada 48 horas en perros o caballos. En los caballos, fentanilo a partir de los parches se absorbe rpidamente niveles teraputicos (se cree que 1 ng / ml) obtenidos en aproximadamente 6 horas despus de la aplicacin y persiste durante 48 horas +. Sin embargo, en alrededor de un tercio de los caballos en el estudio, nunca alcanz los niveles en plasma 1 ng / ml (Orsini et al. 2006). Contraindicaciones / Precauciones / Advertencias El fentanilo est contraindicado en pacientes con hipersensibilidad conocida a ste o cualquier componente del producto (incluyendo el adhesivo del parche). Cuando se utilizan los parches transdrmicos, la absorcin y la eficacia puede ser altamente variable de paciente; analgesia de rescate inyectable debe estar disponible. Debido a su potencia, inyeccin de fentanilo debera ser usado solamente por profesionales familiarizados con su uso en los casos en que los pacientes pueden ser adecuadamente supervisados y apoyados. Usar con precaucin con otros depresores del SNC. Las dosificaciones de los otros opiceos puede ser necesario reducir cuando se administr con fentanilo transdrmicos horas, especialmente despus de varios la aplicacin del parche. El fentanilo transdrmico debe utilizarse con precaucin en pacientes geritricos, muy enfermos o debilitados y las personas con un problema respiratorio preexistente. Pacientes febriles puede haber aumentado la absorcin de fentanilo y requerir un mayor seguimiento. Debido a que los opioides pueden causar midriasis en los gatos, se acercan lentamente para no asustar y mantener a los animales fuera de la luz muy brillante o la luz solar mientras que las pupilas estn dilatadas. En el pasado, los parches de fentanilo slo estaban disponibles en forma de gel que no se poda cortar. Ahora, otras marcas estn disponibles que potencialmente puede ser cortado, pero con la disponibilidad de los parches 12 mg hay pocas razones teraputico para hacerlo. Se recomienda obtener asesoramiento de un farmacutico antes de cortar los parches. No permitir que el parche de fentanilo aplicado a estar expuestos a fuentes de calor exgenos (almohadillas trmicas, etc.)El aumento de liberacin de drogas y la absorcin se han producido con resultados fatales. Efectos Adversos Respiratoria relacionada con la dosis, el SNC y depresin circulatoria (bradicardia) son los principales efectos adversos con la inyeccin de fentanil. Los agentes anticolinrgicos puede ser necesaria para tratar la bradicardia, cuando fentanilo se

utiliza durante la operacin. Los perros y los gatos parecen menos propensos, pero no es inmune a los opiceos inducida por depresin respiratoria, que los humanos. La depresin respiratoria y bradicardia asociada con parches de fentanilo son los efectos ms adversos relativos, pero la incidencia de estos efectos no se han generalizado hasta ahora cuando se utiliza por s solo (sin otros opiceos u otros medicamentos respiratorios y cardiodepresor). Erupciones cutneas en el lugar de parche se ha informado de que se produjesen, el parche debe ser eliminado, si un parche adicional se justifica, un sitio diferente debe ser elegido. La retencin de orina y estreimiento. Considere la posibilidad de quitar el parche en pacientes que desarrollan una fiebre despus de la aplicacin, como la absorcin de fentanilo puede aumentar. Algunos pacientes presentan disforia o agitacin despus de la aplicacin; acepromacina o tranquilizante suave otro puede aliviar la disforia. Reproductiva / Enfermera Seguridad El uso seguro en el embarazo no ha sido establecida. En los seres humanos, la FDA categoriza como fentanilo categora C para uso durante el embarazo ( Los estudios en animales han demostrado un efecto adverso en el feto, pero no hay estudios adecuados en humanos, o bien no existen estudios de reproduccin en animales ni estudios adecuados en humanos .) En un sistema independiente que evala la seguridad de los medicamentos en el embarazo canino y felino (Papich 1989), este medicamento se clasifica como en clase: B ( . Seguro para su uso si se utiliza con precaucin Los estudios en animales de laboratorio puede haber descubierto algunos riesgos, pero estos medicamentos parecen ser seguro en perros y gatos o drogas son seguras si no se administra cuando el animal est cerca del trmino .) La mayora de narcticos analgsicos agonistas se excretan en la leche, pero los efectos sobre la descendencia de enfermera no puede ser significativo. La sobredosis / toxicidad aguda La sobredosis puede producir respiracin profunda y / o depresin del SNC en la mayora de las especies. Los recin nacidos pueden ser ms susceptibles a estos efectos que los animales adultos. Otros efectos txicos pueden incluir colapso cardiovascular, temblores, rigidez de nuca y convulsiones. Haba 374 exposiciones al fentanil reportados a la ASPCA Animal Poison Control Center (APCC) durante el perodo 2008-2009. En estos casos, 362 eran perros con 295 que presenten signos clnicos, y 12 gatos con 5 que presenten signos clnicos. Los resultados comunes en los perros registrados en frecuencia decreciente incluan letargia, hipersalivacin, ataxia, bradicardia, hipotermia, depresin y diarrea. La naloxona es el agente de eleccin en el tratamiento de la depresin respiratoria. Una dosis masiva dosis de naloxona puede necesitar ser repetido, los animales deben ser observados de cerca como los efectos de naloxona a veces antes de disminuir sub-niveles txicos de fentanilo se alcanzan. Asistencia respiratoria mecnica tambin se debe considerar en casos de depresin respiratoria grave. Interacciones medicamentosas Las interacciones farmacolgicas siguientes o bien han sido reportados o son tericos en los seres humanos o animales que reciben fentanilo y pueden ser de importancia en los pacientes veterinarios: Antifngicos azoles (ketoconazol, itraconazol, fluconazol): Puede inhibir el metabolismo de fentanilo Depresores del SNC, OTROS: SNC aditivos posibles efectos

Diurticos: Los opiceos pueden disminuir la eficacia en pacientes con ICC Los antibiticos macrlidos ( eritromicina, claritromicina ): Puede inhibir el metabolismo de fentanilo Inhibidores de la monoaminooxidasa ( por ejemplo , amitraz y selegilina posiblemente): potenciacin grave e impredecible opiceo puede ser visto; no se recomienda (en humanos) si IMAO haya sido utilizada dentro de los 14 das) Relajantes musculares, esquelticos: fentanilo puede potenciar el bloqueo neuromuscular xido nitroso: Altas dosis de fentanilo pueden causar depresin cardiovascular Fenobarbital, fenitona: puede aumentar el metabolismo del fentanilo Rifampicina: Puede aumentar el metabolismo del fentanilo Los antidepresivos tricclicos (clomipramina, amitriptilina, etc): Fentanilo puede exacerbar los efectos de los antidepresivos tricclicos Warfarina: Los opiceos pueden potenciar la actividad anticoagulante Consideraciones de laboratorio Como se puede aumentar la presin del tracto biliar, los opiceos pueden aumentar las concentraciones plasmticas de amilasa y lipasa valores de hasta 24 horas despus de su administracin. Las dosis ADVERTENCIA: No se debe confundir las dosis que figuran en microgramos / kg, con los que se enumeran en mg / kg. Compruebe siempre dos veces las dosis y los volmenes resultantes al utilizar fentanilo. PERROS: El fentanilo inyectable: a) Para el dolor perioperatorio: La combinacin de un micro-grams/kg IV 10 dosis de carga seguido de un CRI de 10 microgramos / kg / hora investigados en este estudio podra ser una gua para una dosis CRI de fentanilo durante la anestesia general para proporcionar analgesia en perros. (Sano et al. 2006) b) Dosis de carga: 2-5 microgramos / kg IV, seguido de un CRI de 5.2 microgramos / kg / h para el tratamiento del dolor; CRI de 10-45 microgramos / kg / h para analgesia quirrgica. (Wagner 2002) c) Para la analgesia: 2-6 microgramos / kg / hora (Hansen 2008) d) Para la induccin: 0.001-0.005 mg / kg IV. Para la reduccin de MAC durante la anestesia general: 10-45 microgramos / kg / hr con IRC. (Mama 2002) e) Por grave que un dolor insoportable en el paciente emergente: El fentanilo en 10-50 microgramos / kg, administrados IV titulada a cabo, el uso de la dosis efectiva como una hora CRI. AINE cuando no est contraindicado. Ketamina a 4 mg / kg como un bolo, utilizar con fentanilo. Lidocana al 2.4 mg / kg en bolo, seguido de 2-4-mg/kg/hr CRI, tenga cuidado con respecto a la sobredosis si los anestsicos locales se han administrado a travs de una ruta diferente.Taquicardia pueden persistir y puede ser imposible para controlar el dolor. Considere la posibilidad de combinar estos analgsicos con analgsicos por va epidural o bloques ubicados locales, o anestesiar al paciente al tratar de encontrar o tratar la causa desencadenante. Elimine la causa incitar inmediatamente.Este grado de dolor puede causar la muerte. (Dyson 2008)

f) como un epidural para controlar el dolor: 0,004 mg / kg (4 microgramos / kg), se diluy con 0,2 ml con solucin salina libre de conservante o un anestsico local. Tiene predominantemente efectos supraespinales. El inicio en menos de 10 minutos y la duracin de hora. (Valverde 2008) g) Para el mantenimiento analgesia / sedacin intensa en los animales enfermos crticos que se convierten en animales de hipotensin cuando se expone a los anestsicos inhalatorios: Ver dosis gato "g" a continuacin. (Brainard 2009) El fentanilo transdrmico: Nota: No es significativa la variabilidad entre pacientes en la respuesta del producto transdrmico. Cuando se utiliza como analgsico primario para el dolor postoperatorio, la aplicacin antes de la ciruga se recomienda como muchas horas puede ser necesaria para "teraputico" niveles que deben alcanzarse. En general, en los perros = 12-24 horas pueda ser necesario; gatos = 6.24 horas, y los caballos = 6 + horas. El siguiente rgimen de dosificacin se ha usado en la Universidad de Minnesota Veterinary Medical Center y est adaptada de la informacin proporcionada por el Dr. Lynelle Graham: Elija cuidadosamente a su paciente, al darse cuenta de que el parche de fentanilo por s sola no puede proporcionar analgesia suficiente. Los parches de fentanilo son eficaces para el alivio del dolor crnico, dolor sordo y no especfico, dolor generalizado (peritonitis, pancreatitis, cncer, trombombolos artica, declaws, etc) En la cara de dolor agudo o dolor quirrgico traumtico grave (fracturas, toracotomas, HBC / traumtico lesiones / traumatismos craneales), la analgesia proporcionada por un parche de fentanilo tiende a ser insuficiente. Por lo tanto, el parche debe ser utilizado como una medida coadyuvante para el alivio del dolor en estos pacientes. Si el paciente se encuentra febril, no utilice el parche de fentanilo. Elige tu talla Patch:

** Estos pacientes pueden ser tratados con 1/2 de un 25 mcg / hr parche, es decir, slo la mitad de la membrana se expone a la piel del paciente (cubrir la otra mitad con cinta); dependiendo de la marca usada. No corte el parche por la mitad, ya que esto puede alterar la membrana de liberacin de frmaco y dejar evaporar el alcohol que contiene fentanilo-celulosa gel. Obtener asesoramiento de un farmacutico antes de cortar el parche. La investigacin actual sugiere que la dosificacin con un total de 25 mcg / h parche en pacientes sanos de este tamao ( es decir, fracturas, declaws). Sin embargo, con el fin de evitar la sedacin, "medio-patch" dosificacin puede ser deseada para gatos peditricos, geritricos, y los malos sistmicamente y perros muy pequeos, pero esto es polmico. Elija su ubicacin: Perro: Thorax, zona inguinal, reas metatarsianas / carpiano, base de la cola (rea cervical dorsal o lateral se ha utilizado, pero correas no debe ser colocado alrededor del cuello si los parches de fentanilo estn en su lugar)

Cat: trax lateral, el rea inguinal, las reas del metatarso / carpo; base de la cola (el rea cervical no es recomendable, ya que el parche no tiende a permanecer encendido) Caballo: Cuello, antebrachium Cerdo, Conejo: trax lateral Oveja, Cabra: Abdomen, zona cervical Nota: parche de contacto directo con compresas calientes puede aumentar significativamente la absorcin de fentanilo y la toxicidad de riesgos. El parche debe mantenerse seca, estar al tanto de los posibles sitios de grapas quirrgicas. 1) Clip de cerca, pero no afeitarse, el sitio. NO use agentes depilatorios en la preparacin del sitio. Clip al menos un margen de 1 cm alrededor del parche. 2) Limpie la zona con un pao hmedo y deje que la piel se seque. Este paso es absolutamente necesario, o parche no se pega a la piel. NO limpie el rea con alcohol o solucin de lavado quirrgico. Friega de alcohol y quirrgico puede "de-grasa" de la piel y alteran la absorcin del frmaco. 3) Coloque el parche sobre la piel y mantenerla en su lugar con la palma de la mano durante 2-3 minutos. El calor de la mano ayudar a la adherencia del adhesivo a la piel. Si no se realiza este paso permitir que el parche se caiga. Si el parche no est totalmente adherida a la piel, el fentanilo no se absorbe correctamente. 4) Cubra la mancha con una venda o un vendaje adhesivo luz clara ( es decir , Bioclusive , Johnson y Johnson, Arlington, TX). Si usted elige utilizarBioclusive , aplique el parche de fentanilo como se describe anteriormente. Rociar alrededor del permetro y sobre el parche con adhesivo mdico de pulverizacin ( Medical Adhesive , Hollister, Libertyville, IL). Coloque el Bioclusive sobre el sitio y presione firmemente. Asegrese de sujetar un rea lo suficientemente grande para que el Bioclusive puede adherirse al parche y la piel. Si el Bioclusive slo puede adherirse a la piel del parche y, sin una buena adherencia a la piel, el parche tender a pelar y desalojar. 5) Etiquetar el sitio con el tamao del parche (25, 50, 75 o 100 mcg / h) y la fecha y hora se coloca el parche. Los parches han demostrado que la liberacin de fentanilo niveles efectivos hasta por cinco das en gatos, tres das en perros y dos das en los caballos. Potencialmente, los parches se podra dejar ms tiempo, especialmente en los perros, esta decisin puede ser tomada por el mdico que atiende. 6) Los posibles efectos secundarios incluyen bradicardia, depresin respiratoria, retencin urinaria y estreimiento. Todos los pacientes con parches de fentanilo deben ser monitorizados. Si un paciente con un parche desarrolla una fiebre, considere la posibilidad de retirar el parche. Si el parche se deja en su lugar, el paciente debe ser estrechamente monitorizados ya que la tasa de absorcin del fentanilo puede aumentar. 7) Persona aplicar o quitar el parche con cuidado necesario, pero enjuague bien las manos con agua para eliminar cualquier residuo de la droga. Jabones, productos de limpieza o disolventes no debe ser utilizado. Guantes quirrgicos pueden ser usados para colocar o quitar los parches, ya que el contacto piel se produce al manipular los bordes adhesivos. 8) Deseche los parches utilizados de una manera segura y eficaz. CATS: El fentanilo inyectable: a) Para el dolor perioperatorio: 2-3 microgramos / kg IV ms 2-3 microgramos / kg / hora de infusin intravenosa (Pascoe 2000)

b) Dosis de carga: 1-3 microgramos / kg IV, seguido de un CRI de 4.1 microgramos / kg / h para el tratamiento del dolor; CRI de 10-30 microgramos / kg / h para analgesia quirrgica. (Wagner 2002) c) Para la analgesia: 2-4 microgramos / kg / hora d) Para la induccin: 0.001-0.002 mg / kg IV. Para la reduccin de MAC durante la anestesia general: 10-20 microgramos / kg / hr con IRC. (Mama 2002) e) Por grave que un dolor insoportable en el paciente emergente: El fentanilo en 10-50 microgramos / kg, administrados IV titulada a cabo, el uso de la dosis efectiva como una hora CRI. AINE cuando no est contraindicado. Ketamina a 4 mg / kg, como un bolo (usado con el fentanil). Lidocana al 0,25-1 mg / kg en bolo y luego 0.5-2 mg / kg / hr CRI, tenga cuidado con respecto a la sobredosis si los anestsicos locales se han administrado a travs de una ruta diferente.Taquicardia pueden persistir y puede ser imposible para controlar el dolor. Considere la posibilidad de combinar estos analgsicos con analgsicos por va epidural o bloques ubicados locales, o anestesiar al paciente al tratar de encontrar o tratar la causa desencadenante. Elimine la causa incitar inmediatamente.Este grado de dolor puede causar la muerte. (Dyson 2008) f) como un epidural para controlar el dolor: 0,004 mg / kg (4 microgramos / kg), se diluy con 0,2 ml de solucin salina libre de conservante o un anestsico local. Tiene predominantemente efectos supraespinales. El inicio en menos de 10 minutos y la duracin de hora. (Valverde 2008) g) Para el mantenimiento de la analgesia / sedacin en animales enfermos crticos que se convierten en animales hipotensivos cuando se expone a los anestsicos por inhalacin: Adems de un bloque de lnea local, fentanilo a 0.5-0.8 microgramos / kg / minuto (equivalente a 30-50 microgramos / kg / hr). Intermitente en bolo IV o un CRI de midazolam (0,1 mg / kg en bolo nicas o dado ms de una hora) impulsar sedacin a un estado neurolptico. O2 al 100%, siempre a travs del circuito anestsico. Ventilacin del monitor con control final de la espiracin CO2 o gases en sangre si no reciben asistencia ventilacin. El xido nitroso tambin se puede utilizar para causar un efecto neurolptico y compensar la hipotensin. (Brainard 2009) El fentanilo transdrmico: a) Vase ms arriba en la seccin perro dosis (Graham) b) Para hacer la transicin a un parche de fentanilo: Ajuste la frecuencia CRI infusin para alcanzar el efecto ptimo antes parche se aplica, despus de aplicado el parche, la infusin Despus se reduce y se interrumpi durante los prximos 8-24 horas mientras se observa la respuesta del paciente. Si el paciente va bien en la infusin, pero mal en el parche, entonces el fracaso del parche se sospecha. En los gatos, la entrega del parche de fentanilo es altamente variable. Un parche de 25 microgramos proporciona aproximadamente 10 microgramos / hora. 12 parches mg estn disponibles para pequeos gatos. (Hansen 2008) HURONES: El fentanilo inyectable: a) Pre-op dosis: 5-10 microgramos / kg IV; dentro de la ciruga: CRI en 10-20 microgramos / kg / hora con un CRI ketamina (0.3-0.4 mg / kg / hr); Despus de la operacin: 2 - 5 microgramos / kg / h con un CRI ketamina. (Lichtenberger 2006) CONEJOS / roedores / pequeos mamferos: El fentanilo inyectable: a) Para el dolor perioperatorio: 5-20 microgramos / kg IV en bolo (30-60 minutos de duracin, las causas sedacin y depresin respiratoria) (Ivey y Morrisey 2000) El fentanilo transdrmico:

a) Conejos para analgesia postoperatoria: parche 1/2 pequeo (25 microgramos / hora) por conejo medianas empresas (3 kg) cada 3 das. No corte el parche (Ivey y Morrisey 2000) b) Conejos: Vase ms arriba en la seccin perro dosis CABALLOS: ( Nota: ARCI Clase UCGFS 1 Medicamento) El fentanilo transdrmico: Vase ms arriba en la seccin perro dosis OVINOS, CAPRINOS Y PORCINA: El fentanilo transdrmico: Vase ms arriba en la seccin perro dosis Monitoreo Eficacia analgsica Frecuencia cardaca y frecuencia respiratoria Informacin del cliente El fentanilo inyeccin debe ser utilizado slo por profesionales familiarizados con su uso en un entorno en el control adecuado puede ocurrir. Los parches de fentanilo: Explique cuidadosamente a los clientes cmo aplicar (si procede), retire y deseche los parches. Considere la posibilidad de hacer la solicitud, remocin y disposicin de un procedimiento ambulatorio, evitando as problemas con los clientes. En caso de contacto accidental con la piel humana produce el parche, lave slo con agua (sin jabn, etc.) Debe usarse con precaucin en los hogares donde los nios pequeos o animales puedan ingerir y eliminar o estar expuesto a los parches. Qumica / Sinnimos Citrato de fentanilo, un agonista opiceo muy potente, se produce como un polvo cristalino de color blanco. Es escasamente soluble en agua y solubles en alcohol.Es inodoro y sin sabor (no se recomienda para la prueba de sabor debido a la potencia extrema) con un pKa de 8,3 y un punto de fusin entre 147 -152 C. Fentanilo y citrato de fentanilo tambin puede ser conocido como: fentanylum, Citras fentanyli, McN-JR-4263-49, citrato de Fentanil, R-4263, Actiq , Fenodid , FentaHameln , Fentabbott , Fentanest , Fentax , Fentora , Haldid , Ionsys , Leptanal , Nafluvent , Sintenyl , Sublimaze , Tanyl , y Trofentyl . Almacenamiento / Estabilidad Parches transdrmicos de fentanilo se deben almacenar a temperaturas inferiores a 25 C y se aplica inmediatamente despus de retirar el sellado individual. No corte los parches. Los transmucosa (bucal) comprimidos deben almacenarse a temperatura ambiente, no refrigerar ni congelar. Inyeccin de fentanilo deben almacenarse protegidos de la luz. Se hidroliza en una solucin cida. Compatibilidad / Compounding Consideraciones La inyeccin es compatible con solucin salina normal y D5W. Presentaciones / Situacin reglamentaria Productos Veterinarios-CLASIFICADOS: Ninguno

El ARCI (Racing Commissioners International) ha designado a esta droga como una sustancia de clase 1. Vase el apndice para ms informacin. Productos humanos-CLASIFICADOS: Fentanilo comprimidos bucales : 100 mcg, 200 mcg, 400 mcg, 600 mcg, 800 mcg y con manitol en envases tipo blister con cdigo de color; Fentora (Cephalon); (Rx, C-II) El fentanilo inyectable : 0,05 mg / ml (50 microgramos / ml) en 2 ml, 5 ml, 10 ml, y 20 amperios ml; 30 ml y viales de 50 ml; sin conservantes en 2 ml, 5 ml, 10 ml, y 20 ml amp; Sublimaze (Akorn); genricos, (Rx, C-II) Sistema transdrmico de fentanilo: 1,25 (5 cm2; 12 mcg / h ); 2,5 a 2,75 (6,25 a 10 cm2; 25 mcg / h ); 2,5 a 5,5 (12,5 a 20 cm2; 50 mcg / h ); 7,5 a 8,25 (18,75 a 30 cm2; 75 mcg / h ); 10 al 11 (25 a 40 cm2; 100 mcg / hr ); Duragesic - 12, -25, -50, -75 y -100 (Janssen); genrico; (Rx, C-II) Sistema de fentanilo transdrmico iontofortico : 40 mcg / dosis de hidrocloruro de fentanilo (equivalente a 44,4 mcg de fentanilo) entregada en un perodo de 10-minutos tras cada activacin del botn de dosis; Cada sistema contiene 10,8 mg de hidrocloruro de fentanilo; Ionsys (Ortho-McNeil); (Rx; C-II) Sistema de fentanilo transmucosa : Lozenges en un palo: 200 mcg, 400 mcg, 600 mcg, 800 mcg, 1200 mcg mcg y 1600 (como base); Actiq (Cephalon); genrico; (Rx, C-II) Todos los productos de fentanilo son de clase II sustancias controladas. KETAMINA HCL
( kee -ta-meen) Ketaset , Ketaflo , Vetalar Anestsico general disociativo, antagonista de los receptores NMDA

Aspectos destacados de prescripcin

Disociativa anestesia general; tambin inhibe los receptores NMDA, podra ser adjunctively til para controlar el dolor

Contraindicaciones: reacciones de hipersensibilidad previas, los animales que se utilizan para el consumo humano, solo para la anestesia general, el aumento de la presin del LCR / head trauma

Las contraindicaciones relativas: prdida de sangre significativa, hipertermia maligna, el aumento de la presin intraocular o heridas abiertas del globo, los procedimientos relacionados con la faringe, la laringe o la trquea

Precaucin: hipertensin significativa, insuficiencia cardaca, y aneurismas arteriales, insuficiencia heptica o renal, trastornos convulsivos

Efectos adversos: hipertensin, salivacin excesiva, depresin respiratoria, hipertermia, emesis, vocalizacin, recuperacin errtica y prolongada, disnea, espsticos movimientos espasmdicos, convulsiones,

temblores musculares, hipertonicidad, opisttonos, y paro cardaco, dolor despus de la inyeccin IM puede ocurrir

Ojos de gato permanecer abierta despus de la ketamina, proteger

Reduzca al mnimo la exposicin a la manipulacin o los ruidos fuertes durante el perodo de recuperacin, pero vigilar adecuadamente

Interaccin con otros medicamentos

Usos / Indicaciones La ketamina se ha aprobado por la FDA para uso en seres humanos, primates subhumanos, y gatos, a pesar de que se ha utilizado en muchas otras especies (vase la seccin de Dosis). Las indicaciones aprobadas por la FDA para gatos incluyen, "a la moderacin, o como el nico agente anestsico para diagnstico o menores, procedimientos quirrgicos breves, que no requieren relajacin muscular ... y en los primates subhumanos a la moderacin." (Prospecto; Ketaset -Bristol). La ketamina puede inhibir los receptores de NMDA en el SNC y puede disminuir "wind-up" efecto. Hay un creciente inters en su uso para prevenir el dolor asociado con la ciruga exagerada o estados de dolor crnico en animales. Farmacologa / Acciones La ketamina es un anestsico general de accin rpida que tiene actividad analgsica significativa y una relativa falta de efectos depresores cardiopulmonar en animales sanos. Se cree que induce la anestesia y amnesia por interrumpir funcionalmente el SNC a travs de la estimulacin sobre el SNC o la induccin de un estado de catalepsia. La ketamina inhibe GABA, y puede bloquear la serotonina, la norepinefrina y la dopamina en el SNC. El sistema thalamoneocortical est deprimido, mientras que el sistema lmbico se activa. Induce fases anestsicas I y II, pero no en estadio III. En los gatos, causa un efecto hipotrmico ligera como la temperatura del cuerpo disminuye en promedio por 1,6 C despus de dosis teraputicas. Efectos sobre el tono muscular se describen como siendo variable, pero generalmente o ketamina no causa cambios en el tono muscular o aumento del tono. La ketamina no elimina los reflejos y pinnal pedal, ni los ftica, los reflejos corneales, laringe o faringe. Ketamina efectos sobre el sistema cardiovascular incluyen aumento del gasto cardaco, ritmo cardaco, presin artica media, presin arterial pulmonar y la presin venosa central. Sus efectos sobre la resistencia perifrica total se describen como siendo variable. Los efectos cardiovasculares son secundarios a un aumento del tono simptico, la ketamina tiene efectos inotrpicos negativos si el sistema simptico est bloqueado. La ketamina puede causar respiracin apneustic (respiraciones rpidas seguidas de retencin de la respiracin). No causa depresin respiratoria importante a las dosis habituales, pero a dosis ms altas puede causar tasas respiratorias a disminuir. La ketamina puede causar broncodilatacin y en humanos con asma, disminucin de la resistencia causas ketamina va area. Farmacocintica

Despus de la inyeccin IM en el gato, los niveles pico se producen en aproximadamente 10 minutos. La administracin de un aerosol de ketamina por va sublingual a los gatos parece ser absorbido suficiente para tener accin farmacolgica (Issabeagloo 2008). La ketamina se distribuye en todos los tejidos del cuerpo rpidamente, con niveles ms altos encontrados en el cerebro, hgado, pulmn, y grasa. Unin a protenas plasmticas es de aproximadamente 50% en el caballo, 53% en los perros, y 37-53% en el gato. En la mayora de las especies, la ketamina se metaboliza en el hgado, principalmente por desmetilacin y la hidroxilacin y metabolitos de estos, junto con ketamina sin cambios, se eliminan en la orina. Un metabolito activo, ni-ketamina, tiene 10-30% de la actividad del compuesto padre. En los gatos, la ketamina es casi exclusivamente excreta sin cambios en la orina. La ketamina induce las enzimas microsomales hepticas, pero parece que hay poca significacin clnica asociada a este efecto. La vida media de eliminacin en el gato, la pantorrilla, y el caballo es de aproximadamente 1 hora, en los seres humanos es de 2-3 horas. Al igual que los tiobarbitricos, la redistribucin de la ketamina hacia fuera del SNC es ms de un factor en la determinacin de la duracin de la anestesia que es la vida media de eliminacin. Mediante el aumento de la dosis, la duracin de la anestesia se incrementar, pero no su intensidad. Contraindicaciones / Precauciones / Advertencias La ketamina est contraindicado en pacientes que han demostrado reacciones previas de hipersensibilidad a la misma y de los animales que se utilizan para el consumo humano. Uso en pacientes con hipertensin significativa, insuficiencia cardiaca, aneurismas arteriales y puede resultar peligroso. El fabricante advierte en contra de su uso en pacientes con insuficiencia heptica o renal, pero en humanos con insuficiencia renal, la duracin de la accin no es prolongada. Debido a que la ketamina no proporciona buena relajacin muscular, est contraindicado cuando se utiliza solo para una ciruga mayor. La ketamina puede provocar aumentos de la presin del LCR y no debera ser utilizado en los casos con presiones elevadas o cuando se ha producido trauma en la cabeza. Debido a su supuesto potencial epileptgeno, no deberan utilizarse (salvo con mucha cautela) en animales con trastornos convulsivos preexistentes. Como mielografa puede inducir convulsiones, la ketamina se debe utilizar con precaucin en animales sometidos a este procedimiento. La ketamina se considera relativamente contraindicada cuando el aumento de la presin intraocular o heridas abiertas del globo existen, y de los procedimientos relacionados con la faringe, la laringe o la trquea. Los animales que han perdido cantidades importantes de sangre, pueden requerir una reduccin significativa dosis de ketamina. Mientras que la ketamina se ha usado de manera segura en los seres humanos con hipertermia maligna, su uso en animales susceptibles a esta condicin es controversial. La ketamina puede aumentar la frecuencia cardaca, la presin arterial y el aumento de consumo de oxgeno del miocardio, y su uso debe evitarse en los gatos con cardiomiopata hipertrfica (HCM) o en otros pacientes donde un aumento en la frecuencia cardaca, la presin arterial y el consumo miocrdico de oxgeno puede ser perjudicial ( por ejemplo . , shock inestable o insuficiencia cardiaca congestiva). Sus efectos sobre la funcin respiratoria puede aumentar en pacientes con funcin cardiopulmonar inestable. Debido a las tendencias de la ketamina para aumentar el tono simptico (aumento de la liberacin de norepinefrina), que debe ser usado con

precaucin en animales en los que el aumento del tono simptico al mismo tiempo existe ( por ejemplo, feocromocitoma, hipertiroidismo). Los pacientes hipertiroideos humanos (y los de reemplazo recibiendo tiroidea exgena) pueden ser susceptibles a desarrollar hipertensin grave y taquicardia cuando se administra ketamina. La importancia veterinaria de este problema potencial es desconocido. Ojos de los gatos permanecer abierta despus de recibir la ketamina, y debe protegerse de lesiones ms un lubricante oftlmica ( por ejemplo , LACRI-Lube ) se debe aplicar para prevenir el secado excesivo de la crnea. Debido a que la ketamina se excreta casi exclusivamente a travs de mecanismos renales, debe usarse con precaucin en los gatos con una funcin renal reducida. Para reducir al mnimo la incidencia de reacciones de emergencia, se recomienda minimizar la exposicin a la manipulacin o ruidos fuertes durante el perodo de recuperacin. La monitorizacin de los signos vitales todava se debe realizar durante la fase de recuperacin, sin embargo. Debido a que la ketamina puede aumentar la presin sangunea, el control cuidadoso de post-quirrgico hemorragia ( por ejemplo , quitar las garras) debe ser administrado. No es esencial para retener el alimento o el agua antes de la ciruga, pero en procedimientos electivos, se recomienda abstenerse de ingerir alimentos durante 6 horas antes de la ciruga. Efectos Adversos En especies donde la droga FDA-aprobadas, las siguientes reacciones adversas se enumeran por el fabricante: "... la depresin respiratoria despus de altas dosis, emesis, vocalizacin, errtica y prolongada recuperacin disnea, espsticos movimientos espasmdicos, convulsiones, temblores musculares, hipertonicidad, opisttonos y paro cardaco. En el gato, las sacudidas mioclnicas y / o tnicas / clnicas convulsiones pueden ser controlados por accin ultracorta barbitricos o de acepromazina. Estos ltimos frmacos deben administrarse por va intravenosa, con cautela, y poco a poco, a efecto (aproximadamente 1 / 6 a de la dosis normal puede ser necesario) "(prospecto;. Ketaset -Fort Dodge) Han reportado convulsiones a ocurrir hasta en el 20% de los gatos que reciben la ketamina a dosis teraputicas. El diazepam se recomienda si el tratamiento es necesario. Se ha informado de que rara vez causar una variedad de efectos sobre el SNC (sistema nervioso central otros efectos leves a la ceguera y la muerte). La ketamina se ha documentado para causar hipertermia en gatos, bajas dosis de acepromacina (0,010,02 mg / kg IV) puede aliviar. Los informes anecdticos de la ketamina causa CHF aguda en gatos con insuficiencia renal leve a moderada enfermedad cardaca han sido reportados. El dolor despus de la inyeccin IM puede ocurrir. Para reducir la incidencia de hipersalivacin y otros signos autonmicos, atropina o glicopirrolato se administra a menudo. Reproductiva / Enfermera Seguridad En los seres humanos, la FDA lo define la droga como categora C para uso durante el embarazo ( Los estudios en animales han demostrado un efecto adverso en el feto, pero no hay estudios adecuados en humanos, o bien no existen estudios de reproduccin en animales ni estudios adecuados en humanos . ) En un sistema independiente que evala la seguridad de los medicamentos en el embarazo canino y felino (Papich 1989), este medicamento se clasifica como clase: B ( . Seguro para su uso si se utiliza con precaucin Los estudios en animales de laboratorio puede haber descubierto algunos

riesgos, pero estos medicamentos parecen ser seguro en perros y gatos o drogas son seguras si no se administra cuando el animal est cerca del trmino .) No hay informacin especfica lactancia se encontr. La sobredosis / toxicidad aguda La ketamina se considera que tiene un amplio ndice teraputico (aproximadamente 5 veces mayor que con pentobarbital). Cuando se administra con demasiada rapidez o en dosis excesivas, depresin respiratoria significativa puede ocurrir. El tratamiento con soporte respiratorio asistida mecnicamente se recomienda contra el uso de agentes analpticos. En gatos, la yohimbina con 4-aminopiridina ha sido sugerido para uso como un antagonista parcial. Interacciones medicamentosas Las interacciones farmacolgicas siguientes o bien han sido reportados o son tericos en los seres humanos o animales que reciben ketamina y puede ser de importancia en los pacientes veterinarios: CLORAMFENICOL (parenteral): Puede prolongar las acciones de anestesia de ketamina Depresores del SNC: narcticos, barbitricos o diazepam puede prolongar el tiempo de recuperacin despus de la anestesia ketamina HALOTANO: Cuando se utiliza con halotano, ketamina tasas de recuperacin puede ser prolongado y los efectos estimulantes cardacos de ketamina puede ser inhibido, la vigilancia estrecha de la funcin cardiaca se recomienda cuando se utiliza la ketamina con halotano IVERMECTINA: Se ha recomendado no utilizar la ivermectina en reptiles dentro de los 10 das de ketamina (Bahas de 2009) Los bloqueadores neuromusculares ( por ejemplo, succinilcolina y tubocurarina): Puede causar depresin respiratoria mejorada o prolongada Hormonas tiroideas: Cuando se administra concomitantemente con ketamina, las hormonas tiroideas han inducido hipertensin y taquicardia en los seres humanos; beta-bloqueadores ( por ejemplo , propranolol) pueden ser beneficiosos en el tratamiento de estos efectos Las dosis Nota: La ketamina se utiliza en muchas diversas combinaciones con otros agentes. Los siguientes son representativos, pero no necesariamente inclusive; se sugiere hacer referencia a una referencia de anestesia veterinaria reciente para ms informacin. PERROS: Como complemento de la anestesia: a) Para el uso en combinacin con un opioide y ketamina (la llamada "magia perrito") para proporcionar anestesia y control del dolor ( Nota: Referencia ha dosificacin tablas para la conversin de peso del paciente a diversos micrograms/m2 dosis de dexmedetomidina; concentraciones de opioides utilizados en la referencia son:.. butorfanol 10 mg / ml, hidromorfona 2 mg / ml, morfina 15 mg / ml, y buprenorfina 0,3 mg / mL de concentracin de ketamina es 100 mg / ml ya que estos medicamentos pueden estar disponibles en otras concentraciones, slo utilizar estos productos con las concentraciones superiores si se utiliza este protocolo).: Para los perros de edad avanzada, los perros con disfuncin renal o heptica como premedicacin antes de la induccin de propofol o mscara facial, seguido por el

mantenimiento de isoflurano o sevoflurano: dexmedetomidina a 62,5 micrograms/m2. Combinar con volmenes iguales de uno de los opioides se indic anteriormente y la ketamina. Puede administrar IM o IV. Para la sedacin poco ms pesado en ASA II o perros II que requieren sedacin para procedimientos radiolgicos: La dexmedetomidina a 125 micrograms/m2. Combinar con volmenes iguales de uno de los opioides se indic anteriormente y la ketamina. Puede administrar IM o IV. Para los perros sometidos a ciruga menor, Penn cadera o OFA-tipos de procedimientos radiolgicos que requieren relajacin muscular importante: La dexmedetomidina a 250 micrograms/m2. Combinar con volmenes iguales de uno de los opioides se indic anteriormente y la ketamina. Puede administrar IM o IV. Para inducir un plano quirrgico de anestesia para OHE, la castracin, u otra ciruga abdominal: La dexmedetomidina a 375 micrograms/m2. Combinar con volmenes iguales de uno de los opioides se indic anteriormente y la ketamina. Puede administrar IM o IV. Proporciona una rpida inmovilizacin; decbito lateral en 5-8 minutos. Los perros pueden ser intubado y mantenido en oxgeno. Suplementarios dosis bajas de isoflurano (0,5%) o sevoflurano (1%) puede ser utilizado. Para inmovilizar perros muy ariscos y lobos hbridos perros: La dexmedetomidina a 500 micrograms/m2. Combinar con volmenes iguales de uno de los opioides se indic anteriormente y la ketamina. Administrar IM. Esta dosis es raramente necesario. Para invertir anteriormente, atipamezol IM en el mismo volumen que la dexmedetomidina. (Ko 2009) Como un antagonista de NMDA para el control del dolor adyuvante: a) 0,1 a 1 mg / kg por va oral, IM o SC q4-6h para dolor leve a moderado, en relacin con los opioides. (Nieves 2002) b) Para el uso intraoperatorio: Si se indujo la anestesia con un medicamento diferente de ketamina, dar una dosis de carga de 0,5 mg / kg IV, a continuacin, una infusin de 1020 microgramos / kg / minuto. Un CRI de 2.10 microgramos / kg / minuto se puede utilizar despus de la operacin. (Hellyer 2006) c) en combinacin con opioides o lidocana: 0,5 mg / kg IV de carga de bolo seguida de 10 microgramos / kg / min CRI durante la ciruga y 2 microgramos / kg / min durante 24 horas despus de la ciruga. (Shaffran 2009) CATS: La mayora de los mdicos recomiendan la administracin de atropina o glicopirrolato antes de su uso para disminuir hipersalivacin. a) 11 mg / kg IM a la moderacin, 22-33 mg / kg para los procedimientos quirrgicos de diagnstico o de menor importancia que no requieren relajacin del msculo esqueltico (prospecto; Ketaset -Bristol) b) Para el uso en combinacin con un opioide y ketamina (denominada "magia gatito", "DKT" o "combinacin triple") para proporcionar sedacin y analgesia (Nota: las concentraciones de opioides utilizados en la referencia son: butorfanol 10 mg / mL , hidromorfona 2 mg / ml, morfina 15 mg / ml, y buprenorfina 0,3 mg / ml. concentracin de ketamina es 100 mg / ml. concentracin dexmedetomidina es 0,5 mg / ml. Como estos frmacos pueden estar disponibles en otras concentraciones, slo utilizar los productos con las concentraciones anteriores si se utiliza este protocolo).: En la tabla a continuacin: = MILD Para la sedacin o como premedicacin antes de la induccin de propofol o mascarilla; = moderado para la castracin o pequeas intervenciones quirrgicas; PROFUNDOS = procedimientos quirrgicos invasivos, incluyendo OHE y declaws. Los gatos pueden ser revertido inmediatamente con un volumen igual (de la dosis de dexmedetomidina) de atipamezol.

(Ko 2009) c) en combinacin como un agente de inmovilizacin: Para los gatos que requieren ms sedacin cuando la sedacin insuficiente de las dosis de opioides, el aumento de la medetomidina y midazolam: butorfanol 0,2 mg / kg; medetomidina 0.015-0.02 mg / kg; midazolam 0.05-0.2 mg / kg; ketamina 1-5 mg / kg; todos se les da IM. Para procedimientos dolorosos considerar la adicin de buprenorfina en 0.02-0.04 mg / kg o sustituyendo butorfanol o buprenorfina, ya sea con morfina 0,5 mg / kg o hidromorfona 0,1 mg / kg. Ms informacin disponible en: www.vsag.org. Para los gatos altamente agresivos, 1 ml de ketamina se puede pulverizar en la boca abierta o dirigido hacia la boca del gato usando un catter uretral felino a travs de las barras de la jaula. El medicamento debe ser rociado rpidamente para que el gato no masticar y tragar el catter. (Moffat 2008) Como un antagonista de NMDA para el control del dolor adyuvante: a) 0,1 a 1 mg / kg IM o SC q4-6h para dolor leve a moderado, en relacin con los opioides. (Nieves 2002) b) Para el uso intraoperatorio: Si se indujo la anestesia con un medicamento diferente de ketamina, dar una dosis de carga de 0,5 mg / kg IV, a continuacin, una infusin de 1020 micro-grams/kg/minute. Un CRI de 2.10 microgramos / kg / minuto se puede utilizar despus de la operacin. (Hellyer 2006) c) en combinacin con opioides o lidocana: 0,5 mg / kg IV de carga de bolo seguida de 10 microgramos / kg / min CRI durante la ciruga y 2 microgramos / kg / min durante 24 horas despus de la ciruga. Uso de la MLK (morfina / lidocana / ketamina) mezcla: Para una bolsa de 500 ml de LRS aadir 10 mg de sulfato de morfina, 120 mg de lidocana y 100 mg de ketamina. Infundir a una velocidad de 10 ml / kg / hr (proporcionar la morfina a 0,2 mg / kg / hr, lidocana 40 microgramos / kg / minuto, y la ketamina 2 mg / kg / hr). Puede aadir dexmedetomidina si es necesario. (Shaffran 2009) CONEJOS / roedores / pequeos mamferos: Para restriccin qumica: a) Ratones: Solo: 50 -100 mg / kg IM o IP, 50 mg / kg IV; En combinacin con diazepam: La ketamina 200 mg / kg de diazepam 5 mg / kg IM o IP; En combinacin con xilazina: ketamina 100 mg / kg de xilazina con 5-15 mg / kg IM o IP (Burke 1999) b) Las ratas: en soledad: 50 -100 mg / kg IM o IP, 40-50 mg / kg IV; En combinacin con diazepam: La ketamina 40-60 mg / kg de diazepam 5-10 mg / kg IP; En combinacin con xilazina: ketamina 40-75 mg / kg IM con xilazina 5-12 mg / kg o IP (Burke 1999) c) Hamsters / Jerbos: 100 mg / kg IM; En combinacin con diazepam: La ketamina 50 mg / kg con Diazepam 5 mg / kg IM; En combinacin con xilacina: No se recomienda (Burke 1999) d) Guinea pig: Alone: 10-30 mg / kg IM;

En combinacin con diazepam: La ketamina 60-100 mg / kg de diazepam con 5-8 mg / kg IM; En combinacin con xilazina: ketamina 85 mg / kg de xilazina con 12-13 mg / kg IM (Burke 1999) e) Conejos: Solo: 20-60 mg / kg IM o IV; En combinacin con diazepam: La ketamina 60-80 mg / kg con diazepam 5-10 mg / kg IM; En combinacin con xilazina: ketamina 10 mg / kg de xilazina con 3 mg / kg IV (Burke 1999) f) Conejos: Solo: 20-50 mg / kg IM o 15-20 mg / kg IV En combinacin con diazepam por induccin: Diazepam 5-10 mg / kg IM de ketamina dar 30 minutos despus de diazepam a 20-40 mg / kg IM o diazepam 0.2-0.5 mg / kg y ketamina 10-15 mg / kg (para efecto) IV ; En combinacin con diazepam para la anestesia sin inhalantes: El diazepam 5-10 mg / kg IM plus ketamina 60-80 mg / kg IM 30 minutos ms tarde; En combinacin con xilacina: No recomendado para conejos (Ivey y Morrisey 2000) g) la anestesia inyectable: Roedores: midazolam (5 mg / kg) + ketamina (100 mg / kg) + buprenorfina (0,05 mg / kg) IP. Conejos: midazolam (0,05 mg / kg) + buprenorfina (0,03 mg / kg) + ketamina (10 mg / kg) de mensajera instantnea. (Bennett 2009) HURONES: a) Para la anestesia inyectable: butorfanol 0,1 mg / kg, 5 mg de ketamina / kg, medetomidina 80 microgramos / kg. Combine en una jeringa y dar IM. Puede ser necesario complementar con isoflurano (0,5-1,5%) para la ciruga abdominal. (Finkler 1999) GANADO: a) premedicacin con atropina y xilazina, luego la ketamina 2 mg / kg IV en bolo (Thurmon & Benson 1986) b) Despus de la sedacin, 2,2 mg / kg IV (Mandsager 1988) c) Como CRI para analgesia complementaria: 0.4-1.2 mg / kg / hr. (Miesner 2009) CABALLOS: ( Nota: ARCI UCGFS Clase 2 de Drogas) a) Para la anestesia campo: Sedate con xilacina (1 mg / kg IV; 2 mg / kg IM) dado minutos 5-10 (ms largo para la va IM) antes de la induccin de la anestesia con ketamina (2 mg / kg IV). Caballo deben ser adecuadamente sedado (de cabeza a las rodillas) antes de dar la ketamina (ketamina puede causar rigidez muscular y convulsiones). Si la sedacin adecuada no se produce, ya sea: 1) volver a administrar la xylazina: hasta la mitad de la dosis original, o 2)Aadir butorfanol (0.02-0.04 mg / kg IV). El butorfanol se puede dar con la xilacina original si se sospecha que el caballo va a ser difcil de tranquilizar ( por ejemplo , muy sensible pura sangre) o aade antes de la ketamina. Esta combinacin mejora la induccin, aumentar la analgesia y aumentar el tiempo de recumbencia por unos 5-10 minutos, o 3) El diazepam (0,03 mg / kg IV). Mezclar el diazepam con la ketamina. Esta combinacin mejora la induccin cuando la sedacin es marginal, mejorar la relajacin muscular durante la anestesia y prolongar la anestesia por unos 5-10 minutos, o 4) Guaifenesina (solucin 5% administrado IV a efecto) tambin se puede utilizar para aumentar la sedacin y relajacin muscular. (Mathews 1999) b) En un principio dar xilacina 1,1 mg / kg IV y esperar a pleno efecto sedante (4-8 minutos), luego dar la ketamina 2,2-2,75 mg / kg IV slo (la dosis ms alta puede ser necesario para ponis, joven "muy nervioso" Arabians, Hackneys, y pura sangre) como

un bolo. No administrar a un "emocionado" de caballos. Si el tiempo de ciruga requiere anestesia adicional, - de la original de xylazina / ketamina se deben administrar dosis IV. Para conocer los procedimientos que mejor relajacin muscular es necesario, utilice la guaifenesina-tiobarbiturato. No moleste a caballo hasta que est completamente recuperado. (Thurmon & Benson 1987) c) para los potros y ponis: Aadir 500 mg de ketamina y xilazina 250 mg a 500 ml de solucin de guaifenesin 5%. Para la induccin, dar 1,1 ml / kg IV rpidamente. La anestesia puede mantenerse constante por infusin IV de 2-3 ml / kg / hr. Las dosis ms bajas de los potros, dosis ms elevadas para los caballos. (Thurmon & Benson 1987) d) Para la induccin de pacientes clico quirrgico: Use guaifenesina a efecto, de 1.62.2 mg / kg de ketamina (Mandsager 1988) e) 200 mg en bolo (en un caballo kg 454) dentro de la ciruga para reducir el movimiento de la luz con anestesia general (Mandsager 1988) CERDO: a) Dar atropina, a continuacin, a la ketamina 11 mg / kg IM. Para prolongar la anestesia y la analgesia incrementar dar ketamina adicional 2-4 mg / kg IV. Los anestsicos locales inyectados en el sitio quirrgico ( por ejemplo , 2% de lidocana) pueden potenciar la analgesia. (Thurmon & Benson 1986) b) La ketamina (22 mg / kg) combinado con acepromazina (1,1 mg / kg) IM (Swindle 1985) c) 4,4 mg / kg IM o IV despus de la sedacin (Mandsager 1988) OVEJA: una premedicacin) con atropina (0,22 mg / kg) y acepromacina (0,55 mg / kg;. entonces ketamina 22 mg / kg IM Para extender el tiempo de anestesia, puede dar ketamina IV intermitente a 2-4 mg / kg (Thurmon & Benson 1986. ) b) 2 mg / kg IV para la induccin, a continuacin, 4 ml / minuto de infusin constante de la ketamina en una concentracin de 2 mg / ml en D5W (Thurmon & Benson 1986) CABRAS: a) Dar atropina 0,4 mg / kg, seguido de xilazina 0,22 mg / kg IM 20-25 minutos posteriores. Aproximadamente 10 minutos despus de xilazina dar ketamina 11 mg / kg IM. Para prolongar la anestesia dar ketamina 4.2 mg / kg IV (menor extensin) o 6 mg / kg (ms de extensin). (Thurmon & Benson 1986) Los camlidos (llamas y alpacas) : a) Como anestsico: butorfanol 0.07-0.1 mg / kg; ketamina 0.2-0.3 mg / kg; xilazina 0.2-0.3 mg / kg IV o butorfanol 0.05-0.1 mg / kg; 0.2-0.5 mg de ketamina / kg; xilazina 0,2- 0,5 mg / kg IM (Wolff 2009) b) para los procedimientos dolorosos ( por ejemplo , castraciones) cuando decbito (hasta 30 minutos) se desea: Alpacas: butorfanol 0,046 mg / kg; xilazina 0,46 mg / kg; ketamina 4,6 mg / kg. Llamas butorfanol: 0,037 mg / kg; xilazina 0,37 mg / kg; ketamina 3,7 mg / kg. Todos los frmacos se combinan en una jeringa y dado IM. Puede administrar 50% de la dosis original de ketamina y xilazina durante la anestesia para prolongar efecto hasta 15 minutos. Si hacer castraciones masivas en 3 o ms animales, puede compensar botella del "cctel". Aadir 10 mg (1 ml) de butorfanol y 100 mg (1 ml) a un gramo xilazina 1 (10 ml) vial de ketamina. Esta mezcla se dosifica a 1 ml/40 libras. (18 kg) para alpacas, y 1 mL por 50 libras. (22 kg) para las llamas. Manejar en silencio y permitir suficiente tiempo antes de iniciar el procedimiento. Esperar 20 minutos de tiempo quirrgico, los pacientes deben permanecer 45 minutos a 1 hora despus de la inyeccin. (Miesner 2009)

REPTILES: a) Medio de tortugas terrestres pequeos: La medetomidina 100-150 microgramos / kg de ketamina con 5-10 mg / kg IV o IM; Las tortugas de agua dulce: La medetomidina 150-300 microgramos / kg de ketamina con 10-20 mg / kg IV o IM; Tortugas gigantes terrestres: 200 kg tortuga Aldabra: La medetomidina 40 microgramos / kg de ketamina con 4 mg / kg IV o IM Pequeas tortugas Aldabra: La medetomidina 40-80 microgramos / kg de ketamina con 4-8 mg / kg IV o IM. Espere 30-40 minutos para un efecto mximo; Iguanas: La medetomidina 100-150 microgramos / kg de ketamina con 5-10 mg / kg IV o IM; La inversin de todas las dosis con atipamezol es de 4-5 veces la dosis de medetomidina (Heard 1999) AVES: a) Las aves de pesaje: <100 gramos (canarios, pinzones, periquitos): 0.1-0.2 mg / IM gm; 250-500 gramos (loros, palomas): 0,05-0,1 mg / IM gm; 500 gramos-3 kg (pollos, bhos, halcones): 0,02-0,1 mg / IM gm; > 3 kg (patos, gansos, cisnes): 0.02-0.05 mg / g IM (Booth 1988) b) En combinacin con xilazina: ketamina 10-30 mg / kg IM; xilazina IM 2-6 mg / kg; aves menos de 250 gramos requerir una dosis ms alta (por kg) que las aves que pesan ms de 250 g. Xilazina no est recomendado para ser utilizado en las aves debilitados debido a sus efectos cardiodepresora. En combinacin con diazepam: La ketamina 10-50 mg / kg IM; diazepam 0.5-2 mg / kg IM o IV; dosis puede reducirse a la mitad para uso intravenoso. En combinacin con acepromacina: La ketamina 25-50 mg / kg IM; Acepromazina 0.51 mg / kg IM (Wheler 1993) ZOO, extica, especies de fauna silvestre: Para el uso de la ketamina en el zoolgico, la medicina y la fauna extica se refieren a referencias especficas, entre ellas: a) Zoo Animal y Vida Silvestre de inmovilizacin y anestesia . West, G, Heard, D, Caulkett, N. (eds.). Blackwell Publishing, 2007. b) Manual de inmovilizacin qumica de Vida Silvestre, 3 ed . Kreeger, TJ y Arnemo JM. 2007. c) Restriccin y manejo de animales salvajes y domsticos. Fowler, M (ed.), Iowa State University Press, 1995 d) Formulario de Animales Exticos, 3 ed . Carpenter, JW, Saunders. 2005 e) El 2009 la Asociacin Americana de Procedimientos veterinario del zoolgico por DK Fontenot tambin tiene varias dosis indicadas para moderacin, anestesia y analgesia para una variedad de medicamentos para los carnvoros y primates. VIN miembros pueden acceder a ellos en: http://goo.gl/BHRih o http://goo.gl/9UJse Monitoreo El nivel de anestesia / analgesia Aparato respiratorio, estado cardiovascular (velocidad, ritmo, BP si es posible) Monitorear los ojos para evitar que se sequen o lesin; Temperatura del cuerpo Informacin del cliente

Slo debe ser administrado por personas familiarizadas con su uso. Qumica / Sinnimos Un congnere de la fenciclidina, ketamina HCl se produce como un polvo blanco, cristalino. Tiene un punto de fusin de 258-261 C, un olor caracterstico, y se precipita como la base libre a pH alto. Un gramo es soluble en 5 ml de agua, y 14 ml de alcohol. El pH de las inyecciones comercialmente disponibles son entre 3.5-5.5. La ketamina HCl tambin puede ser conocido como: CI-581, CL-369, NC-52372-2, ketamini hydrochloridum, Amtech , Brevinaze , Calypsol , Cost , Inducmina , Keta , Keta-Hameln , Ketaject , Ketalin , Ketanest , Ketaset , Ketasthesia , Keta-sthetic , Ketava , ketina , Ketmin , Ketolar , Velonarcon , VetaKet , y Vetalar . Almacenamiento / Estabilidad La ketamina inyeccin debe ser almacenado entre 15-30 C (59-86 C) y protegido de la luz. Solucin puede oscurecer tras la exposicin prolongada a la luz que no afecta a la potencia de la droga. No lo use si aparecen precipitados. La ketamina puede ser mezclado con agua estril para inyeccin, D5W, y solucin salina normal a los efectos de diluyente. No mezclar ketamina con barbitricos o diazepam en la misma jeringa o bolsa intravenosa en forma de precipitacin puede ocurrir. Compatibilidad / Compounding Consideraciones La ketamina puede ser mezclado con agua estril para inyeccin, D5W, y solucin salina normal a los efectos de diluyente. La ketamina es fsicamente compatible en la misma jeringa con xilazina, morfina, fentanilo, fosfato sdico de dexametasona, lidocana, bupivacana y doxapram (si se utiliza dentro de 9 horas). Ketamina mezcla con barbitricos o diazepam en la misma jeringa o la bolsa IV no se recomienda como precipitacin puede ocurrir. Aunque existen muchos informes anecdticos de ketamina mezcla con diazepam, o ketamina con midazolam en la misma jeringa justo antes de la inyeccin, no parece haber ninguna informacin publicada documentar la estabilidad de los frmacos despus de la mezcla. No lo utilice si se forma un precipitado visible. Un estudio (Taylor et al. 2009) la evaluacin de la estabilidad, esterilidad, pH, formacin de partculas y la eficacia en roedores de laboratorio de la ketamina compuesto, acepromazina y xilazina ("KAX") apoy la conclusin de que los frmacos son estables y eficaces durante por lo menos 180 das despus de la mezcla, si se almacena en la oscuridad a temperatura ambiente. Informacin "en el archivo" con el fabricante declara que la dexmedetomidina 0,5 mg / ml solucin para inyeccin se pueden mezclar con butorfanol 2 mg / ml o con ketamina butorfanol 50 mg / ml de solucin, o con 2 mg / ml solucin y ketamina 50 mg / mL solucin, en la misma jeringa y no posee riesgo farmacolgico. Presentaciones / Situacin reglamentaria Productos Veterinarios-CLASIFICADOS: La ketamina HCl para inyeccin: 100 mg / ml en viales de 10 ml; Ketaject (Phoenix Pharmaceutical), Ketaset (Pfizer), Keta-sthetic (RXV), Vetalar (Bivi); VetaKet (Lloyd), genrico; ( Rx, C-III). Aprobado por la FDA para su uso en gatos y primates sub-humanos.

El ARCI (Racing Commissioners International) ha designado a esta droga como una sustancia de clase 2. Vase el apndice para ms informacin. Productos humanos-CLASIFICADOS: La ketamina HCl inyeccin: 10 mg / ml en viales de 20 ml; 50 mg / ml en viales de 10 ml y 100 mg / ml en viales de 5 ml; Ketalar (JHP); genrico; (Rx, C-III) PROPOFOL
( proe -po-fole) Rapinovet , PropoFlo , Diprivan Anestsico inyectable

Aspectos destacados de prescripcin

Breve agente hipntico de actuacin inyectable

Contraindicaciones: Hipersensibilidad a la misma o cualquier componente del producto

Precaucin: El estrs severo o que hayan sufrido un trauma, hipoproteinemia, hiperlipidemia, convulsiones o anafilaxia historia

Efectos adversos: depresin respiratoria transitoria es comn, pero generalmente tolerable clnicamente. Apnea posible, sobre todo si se administra con demasiada rapidez. Puede causar la liberacin de histamina, reacciones anafilactoides posible. Hipotensin, como convulsiones signos clnicos (para nios, opisttonos, espasmos mioclnicos) durante la induccin. Las dosis repetidas en gatos: La produccin aument cuerpos de Heinz, la recuperacin se desaceler, anorexia, letargo, malestar general, diarrea y

Poca, si alguna, se proporciona analgesia

Considere la posibilidad de reducir la dosis si se utiliza otro depresor del SNC

Suficientes capacidades de monitoreo y apoyo al paciente-son obligatorios

Los gatos con enfermedad heptica preexistente pueden ser susceptibles a los tiempos de recuperacin ms largos

Usos / Indicaciones En pacientes apropiados, el propofol puede ser til como un agente de induccin (especialmente antes de la intubacin endotraqueal o un anestsico por inhalacin), y como un anestsico para procedimientos de diagnstico para pacientes ambulatorios o menor ( por ejemplo , reparacin de un corte, los procedimientos radiolgicos, odontologa menor, biopsias menores, endoscopia, etc).

El propofol se utiliza como un tratamiento para el estado epilptico refractario, ya que tiende a causar una menor depresin cardiovascular y recuperaciones puede ser ms suave que con pentobarbital. Propofol puede ser de utilidad particular para su uso en Greyhounds y en pacientes con historial de arritmias cardacas. A dosis bajas, propofol est siendo investigado como un estimulante del apetito en los perros. Propofol puede ser utilizado de forma segura en animales con enfermedad heptica o renal y leve a moderada enfermedad cardaca. En los perros, las indicaciones etiquetadas propofol son: 1) para la induccin de la anestesia, 2) para el mantenimiento de la anestesia durante un mximo de 20 minutos, 3) para la induccin de la anestesia general en donde el mantenimiento es proporcionado por los anestsicos por inhalacin. Farmacologa / Acciones El propofol es un hipntico de accin corta no relacionado con otros agentes anestsicos generales. Su mecanismo de accin no est bien entendido. En los perros, el propofol produce una rpida pero suave y emocin sin induccin de la anestesia (en 30-60 segundos) cuando se administra lentamente IV. Sub-anestsicos dosis produce sedacin, la moderacin y el desconocimiento de los alrededores. Dosis anestsicas producir prdida del conocimiento y buena relajacin muscular. Efectos cardiovasculares propofol incluyen hipotensin arterial, bradicardia (especialmente en combinacin con opiceos premedicacin) y inotropismo negativo.Esto causa depresin respiratoria importante, particularmente con la administracin rpida o dosis muy altas. Propofol tambin disminuye la presin intraocular, aumenta el apetito y tiene propiedades antiemticas. No parece a la hipertermia maligna precipitado y tiene propiedades analgsicas poco o nada. Farmacocintica Despus de la administracin IV, propofol rpidamente cruza la barrera hematoenceflica y tiene un inicio de accin por lo general dentro de un minuto. Duracin de la accin despus de un bolo nico dura alrededor de 2-5 minutos. Se une fuertemente a las protenas plasmticas (95-99%), cruza la placenta, es altamente lipoflica, y se dice que pasa a la leche materna. Propofol corta duracin de accin es principalmente debido a su rpida redistribucin de la CNS a otros tejidos. Es rpidamente biotransforma en el hgado a travs de la conjugacin glucurnido a metabolitos inactivos, que luego se excretan principalmente por los riones. Debido a que los gatos no glucuronidate as como perros o seres humanos, esto puede ayudar a explicar sus problemas con la administracin da consecutivo (vase Reacciones Adversas a continuacin). Hay pocos datos disponibles sobre los parmetros farmacocinticos de propofol en perros. El volumen de distribucin en estado estacionario es 3L/kg>, vida media de eliminacin de alrededor de 1,4 horas, y el aclaramiento alrededor de 50 ml / kg / min. Contraindicaciones / Precauciones / Advertencias Propofol est contraindicado en pacientes hipersensibles a cualquier componente o del producto. No debe ser utilizado en pacientes en los que est contraindicada la anestesia general y la sedacin. El propofol slo debe utilizarse en instalaciones donde el control suficiente y paciente-support (intubacin / ventilacin) las capacidades disponibles. Dado que los pacientes que estn en estado de shock, bajo un estrs severo, o que hayan sufrido un trauma puede ser demasiado sensible a los efectos depresores cardiovasculares y respiratorios del propofol, lo que debe utilizarse con precaucin en estos

pacientes. Perfusin adecuada debe mantenerse antes y durante la anestesia con propofol; ajustes de la dosificacin puede ser necesario. Como propofol es tan altamente unido a protenas plasmticas, los pacientes con hipoproteinemia puede ser susceptible a los efectos adversos; agentes anestsicos generales puede ser una eleccin ms segura en estos pacientes. Propofol no proporciona analgesia y analgsicos perioperatorios debe ser considerada. Los beneficios de propofol deben sopesarse frente a los riesgos en los pacientes con antecedentes de hiperlipidemia, convulsiones o reacciones anafilcticas. Los gatos con enfermedad heptica preexistente pueden ser susceptibles a los tiempos de recuperacin ms largos. Efectos Adversos Depresin respiratoria transitoria es comn, pero suele ser clnicamente tolerable. Sin embargo, hay una incidencia relativamente alta de apnea con cianosis resultante si propofol se administra demasiado rpidamente, sino que se debe administrar lentamente (25% de la dosis calculada cada 30 segundos hasta que el efecto deseado). Tratar con ventilacin asistida hasta que se reanude la respiracin espontnea. Propofol ha sido documentado para causar la liberacin de histamina en algunos pacientes y reacciones anafilactoides (rara) se han observado en seres humanos.El propofol tiene propiedades depresoras miocrdicas directos e hipotensin arterial resultante ha sido reportado. Ocasionalmente, los perros pueden exhibir seudoconvulsivos signos clnicos (para nios, opisttonos, espasmos mioclnicos) durante la induccin, que, si persisten, pueden ser tratados con diazepam por va intravenosa. El propofol puede tener tanto anticonvulsivo y las propiedades que causan convulsiones. Debe usarse con precaucin en pacientes con antecedentes de, o trastornos convulsivos activos, pero algunos mdicos creen sin embargo, que el propofol es realmente ms apropiado para su uso en pacientes con convulsiones o en alto riesgo de convulsiones procedimientos ( por ejemplo , la mielografa) que es el tiopental . Mientras que el propofol no es econmico, idealmente se debe utilizar en una forma de un solo uso, ya que es un buen medio de crecimiento (no contiene ningn conservante) para las bacterias. Cuando se utiliza en combinacin con otros depresores del SNC premedicacin ( por ejemplo, acepromazina, narcticos, diazepam, etc), una disminucin de la dosis de alrededor de 25% (a partir de la dosis de agente nico) deben ser considerados. En los animales muy finos, considere reducir la dosis tambin. Cuando se utiliza varias veces (una vez al da) o como un prolongado CRI en los gatos, el aumento de la produccin de cuerpos de Heinz, la recuperacin se desaceler, anorexia, letargo, malestar general, diarrea y se han observado. Formacin de cuerpos de Heinz es debido a la lesin oxidativa a los glbulos rojos y se ha documentado en los gatos con otros compuestos fenlicos as. Utilizacin consecutiva en los perros parece ser seguro. Dolor en la inyeccin ha sido reportado en los seres humanos, pero no parece ser un problema clnicamente significativo para perros o gatos. La extravasacin de inyeccin no es irritante ni causa desprendimiento de tejido. Propofol no proporciona una buena analgesia, por lo que los agentes analgsicos apropiados deben ser utilizados antes y despus de procedimientos dolorosos. Reproductiva / Enfermera Seguridad Propofol atraviesa la placenta y su uso seguro durante el embarazo no ha sido establecida. Dosis altas (6X) en animales de laboratorio caus la muerte materna

aument y disminuy las tasas de supervivencia de cras despus del nacimiento. En los seres humanos, la FDA lo define la droga como categora B para uso durante el embarazo ( Los estudios en animales no han demostrado riesgo para el feto, pero no hay estudios adecuados en mujeres embarazadas o estudios en animales han mostrado un efecto adverso, pero estudios adecuados en mujeres embarazadas no han demostrado un riesgo para el feto durante el primer trimestre del embarazo, y no hay evidencia de riesgo en los trimestres posteriores .) En los seres humanos, el propofol no se recomienda para uso en madres lactantes porque propofol se excreta en la leche materna y los efectos de la absorcin oral de pequeas cantidades de propofol no se conocen. Usar con precaucin en pacientes veterinarios enfermera. La sobredosis / toxicidad aguda Sobredosis pueden causar depresin respiratoria significativa y, potencialmente, la depresin cardiovascular. El tratamiento debe consistir en la suspensin propofol, ventilacin artificial con oxgeno, y si es necesario, tratamiento sintomtico y de apoyo para la depresin cardiovascular ( por ejemplo , fluidos intravenosos, compresores, anticolinrgicos, etc.) Interacciones medicamentosas Las interacciones farmacolgicas siguientes o bien han sido reportados o son tericos en los seres humanos o animales que reciben propofol y puede ser de importancia en los pacientes veterinarios: ANESTSICOS, INHALACIN (halotano, isoflurano): Propofol concentraciones sricas pueden aumentar Anestsicos Locales: Propofol requerimientos de dosis para sedacin o hipnosis reduce Anticolinrgicos: El propofol inducida por bradicardia pueden ser exacerbados en los animales, en especial cuando se utilizan opiceos premedicacin CLORAMFENICOL: puede disminuir el aclaramiento de propofol y aumentar los tiempos de recuperacin. Clonidina: Cuando se utiliza como una premedicacin, puede reducir el consumo de propofol de dosificacin Depresores del SNC: El aumento de sedantes, anestsicos y depresin cardiorrespiratoria posible Los frmacos que inhiben el heptico P-450 sistema de enzimas ( por ejemplo, cloranfenicol, cimetidina, ketoconazol, etc): potencialmente puede aumentar el tiempo de recuperacin asociados con propofol; significacin clnica no est clara, pero puede ser de importancia en los gatos FENTANYL: En pediatra (humanos) de los pacientes un mayor riesgo de bradicardia Medetomidina: Cuando el propofol se utiliza despus de la medetomidina, la hipoxemia puede ocurrir, ajuste de la dosis puede ser necesaria junto con la supervisin adecuada Metoclopramida: En los seres humanos, metoclopramida reduce la dosis de propofol necesaria para la induccin por 20-25% Midazolam: pueden tener efectos sinrgicos con concentraciones de propofol, midazolam plasma puede incrementarse hasta un 20%

Opiceos: Puede aumentar las concentraciones sricas de los opiceos y propofol si se utiliza junto Las dosis PERROS / GATOS: Perros: Para la induccin de la anestesia general utilizando PropoFlo La dosis debe ajustarse segn la respuesta del paciente durante 30-60 segundos o hasta que los signos clnicos muestran el comienzo de la anestesia. La inyeccin rpida de propofol (<5 segundos) puede estar asociada con una mayor incidencia de apnea. Las tasas medias de dosis de induccin de propofol para perros sanos que recibieron propofol solo, o cuando propofol es precedida por una medicacin previa, se indican en la tabla siguiente. Esta tabla es orientativa. La dosis y la velocidad se debe basar en la respuesta del paciente. Pautas de induccin Dosis: Perros

Las dosis de propofol y tarifas de los premedicacin arriba se basan en las siguientes dosis medias que pueden ser inferiores a las instrucciones de la etiqueta para su uso como medicamento nico: acepromacina 0,06 mg / kg IM, SC, IV; Oxymorphone 0,09 mg / kg IM, SC , IV; xilazina 0,33 IM, SC, El uso de estos frmacos como preanestsicos reduce notablemente el consumo de propofol. Como con otros agentes hipnticos sedantes, la cantidad de opioide y / o alfa2 agonista premedicacin influir en la respuesta del paciente a una dosis de induccin de propofol. En presencia de premedicacin, la dosis de propofol se puede reducir al aumentar la edad del animal. La dosis de propofol siempre debe ajustarse segn la respuesta del paciente. Durante la induccin, adicionales bajas dosis de propofol, similares a los utilizados para el mantenimiento con propofol, se pueden administrar para facilitar la intubacin o la transicin a la anestesia inhalante de mantenimiento. PERROS: El mantenimiento de la anestesia general usando PropoFlo A. intermitente Propofol Inyecciones: La anestesia se puede mantener mediante la administracin de propofol en intermitentes inyecciones IV. La respuesta clnica se determina por la cantidad y la frecuencia de inyecciones de mantenimiento. En la siguiente tabla se ofrece a modo orientativo:

Repetidas dosis de mantenimiento de propofol no dan lugar a tiempos de recuperacin o aumento de los intervalos de dosificacin, lo que indica que los efectos anestsicos de propofol no son acumulativos.

B. Mantenimiento de los anestsicos por inhalacin: Debido al rpido metabolismo de propofol, adicionales dosis bajas de propofol, similares a los utilizados para el mantenimiento con propofol, puede ser necesario para completar la transicin a la anestesia inhalante de mantenimiento. Los ensayos clnicos utilizando propofol han demostrado que puede ser necesario usar una mayor concentracin inicial de la halotano anestsico por inhalacin que normalmente se requiere despus de la induccin con anestsicos barbitricos, debido a la rpida recuperacin de propofol. (Informacin de la etiqueta; PropoFlo -Abbott) CATS: La induccin de la anestesia general usando PropoClear Pautas de induccin de dosis son 4.1-8 mg / kg para los gatos que no reciben un preanestsica, y 2.7-8 mg / kg para los gatos que reciben un pre-anestsica. La dosis de induccin se reduce en un 16-24% de los gatos que reciben un pre-anestsica (efecto ahorrador de dosis). La anestesia se observan generalmente dentro de los 60 segundos despus del final de la administracin de dosis de induccin. La duracin de la anestesia despus de la dosis de induccin recomendada es de aproximadamente 3 minutos sin una pre-anestsica y 3-6 minutos con un pre-anestsica. Recuperacin de pie completa ocurre dentro de aproximadamente 30 minutos en los gatos. Tiempos de anestesia individuales varan. Dosis de induccin para gatos dadas propofol solo, o cuando vaya precedida por una preanestsica, se indican en la siguiente tabla. La tabla es orientativa. La dosis de induccin real debe basarse en la respuesta del paciente.

CATS: Mantenimiento de la anestesia general usando PropoClear La anestesia se puede mantener mediante la administracin de propofol utilizando intermitente IV inyecciones. Para los gatos, la duracin de la anestesia despus de cada dosis de mantenimiento propofol es de aproximadamente 3-5 minutos. La respuesta clnica puede variar, y est determinada por la dosis, la tasa de administracin y la frecuencia de inyecciones de mantenimiento. Ahorrador de Propofol dosis de mantenimiento es mayor en los gatos que reciben un pre-anestsica.La dosis de mantenimiento y la frecuencia debe basarse en la respuesta del paciente. En la tabla siguiente se proporciona como gua.

Anestsico por inhalacin de mantenimiento de la anestesia general en los gatos: Otras bajas dosis de propofol, similar a una dosis de mantenimiento, que sean necesarias para facilitar la transicin a la anestesia inhalante mantenimiento. (Informacin de la etiqueta; PropoClear , Pfizer) Nota: Las siguientes dosis son para macroemulsin propofol a menos que se indique lo contrario. Como anestsico:

a) en una sola inyeccin (25% de la dosis calculada cada 30 segundos hasta que el efecto deseado): Para animal sano, no premedicados: 6 mg / kg IV; Para animal sano, premedicado: Despus de tranquilizantes ( por ejemplo , la acepromacina) = 4 mg / kg IV; despus de sedantes ( por ejemplo , la xilazina, opioides) = 3 mg / kg IV. Como una infusin constante: Para la sedacin slo: 0,1 mg / kg / minuto; Para una ciruga menor: 0,6 mg / kg / min, o 1 ml (10 mg) por minuto por kg de peso corporal 12-25 (Robinson et al. 1993) b) Perros: Para la induccin, sin premedicacin: 5-6 mg / kg IV; Con acepromacina (0,05 mg / kg IM, IV o SC), propofol dado a 3-4 mg / kg IV; Con acepromacina y oximorfona (0,09 mg / kg IM, IV o SC), propofol dado a 2,3 mg / kg IV. Premeds xilazina o medetomidina puede reducir la dosis de propofol ms. Gatos: premedicacin con acepromacina (0,05-1 mg / kg IM) con o sin un analgsico como el butorfanol (0.2-0.4 mg / kg IM) e inducir con propofol a 4-6 mg / kg IV. Las dosis de propofol a 8-13 mg / kg IV permitir intubacin sin anestesia tpica, una menor dosis de propofol si la anestesia tpica se utiliza. (Mathews 1999) c) 6 mg / kg IV; en animales sanos 25% de la dosis calculada se administra cada 30 segundos hasta que la intubacin es posible. Despus de la induccin, la duracin de la anestesia es slo 2.5-9.4 minutos. Mantenimiento de la anestesia obtenida ya sea utilizando agentes de inhalacin o una infusin continua de propofol a aproximadamente 0,4 mg / kg / minuto. Si la anestesia parece inadecuado, un pequeo bolo de 1 mg / kg seguido de un aumento en la tasa de infusin en 25%. Si infusin es demasiado profunda, suspender la infusin hasta que el nivel de anestesia adecuado se logra. Una dosis de infusin de 0,1 mg / kg / min parece ser dosis adecuada para la sedacin en el perro. (Ilkiw 1992) d) Como un agente de induccin de la anestesia con isoflurano o halotano: 6,6 mg / kg IV dado ms de 60 segundos para perros no premedicados. Mejor consigue la intubacin precoz y la administracin del inhalador despus de la induccin con propofol. (Bufalari et al. 1998) Para el estado epilptico refractario: a) Propofol puede ser utilizado como un sustituto de pentobarbital si se requiere anestesia general para controlar la actividad de los ataques. Debido a su corta duracin de accin, que debe ser suministrado como un CRI: 6 mg / kg en bolo IV inicial seguido de 0.1-0.6 mg / kg / min CRI. Depresin respiratoria importante puede ocurrir y la anestesia debe ser estrechamente monitorizados. Adems, el propofol puede tener efectos pro-convulsivos en algunos pacientes.Algunos consideran que este es el tratamiento de eleccin para los pacientes en estado de mal epilptico secundarias a la encefalopata heptica (por lo general despus de la reparacin quirrgica de una derivacin portosistmica buque). (Mariani 2010) b) Si las convulsiones persisten despus de diazepam y terapia con fenobarbital: 3-6 mg / kg IV seguido de una infusin de 8-12 mg / kg / hora. Deben supervisar cuidadosamente por hipoventilacin y puede requerir asistencia respiratoria mecnica. (Munana 2004) c) Si las convulsiones persisten despus de diazepam y terapia con fenobarbital en perros: Propofol IV en bolo a 1-3.5 mg / kg hasta 6 mg / kg seguido de un CRI utilizando una bomba de jeringa de 0.1-0.25 mg / kg / minuto (hasta 0,6 mg / kg / minuto) durante 6-12 horas y luego disminuy gradualmente, la duracin mxima de propofol CRI es de aproximadamente 48 horas. Si se utiliza en gatos, cuidadosamente

monitor de PVC y CBC (anemia cuerpos de Heinz, anemia hemoltica) y la dosis de propofol debe mantenerse lo ms bajo, y la duracin del tratamiento tan corto como sea posible. (Knipe 2006) Conejos, roedores, pequeos mamferos: a) Conejos: 5-14 mg / kg IV lenta (20 mg / kg / minuto) a efecto, no se recomienda como el nico agente de mantenimiento (Ivey y Morrisey 2000) b) Ratones: 26 mg / kg IV. Las ratas: 10 mg / kg IV (Adamcak y Otten 2000) REPTILES: un Iguanas): 3 mg / kg IV o bien a travs de catter intraseo o en la vena coccgea o abdominal ventral. Espere 3-5 minutos antes de dar pasos adicionales.Tambin puede ser utilizado en tortugas. (Heard 1999) b) 5-15 mg / kg IV o IO; en serpientes va intracardaca se utiliza generalmente (Innis 2003) ZOO, extica, especies de fauna silvestre: Para el uso de propofol en el zoo, fauna extica y la medicina se refieren a referencias especficas, entre ellas: a) Zoo Animal y Vida Silvestre de inmovilizacin y anestesia . West, G, Heard, D, Caulkett, N. (eds.). Blackwell Publishing, 2007. b) Manual de inmovilizacin qumica de Vida Silvestre, 3 ed . Kreeger, TJ y Arnemo JM. 2007. c) Restriccin y manejo de animales salvajes y domsticos. Fowler, M (ed.), Iowa State University Press, 1995 d) Formulario de Animales Exticos, 3 ed . Carpenter, JW, Saunders. 2005 e) El 2009 la Asociacin Americana de Procedimientos veterinario del zoolgico por DK Fontenot tambin tiene varias dosis indicadas para moderacin, anestesia y analgesia para una variedad de medicamentos para los carnvoros y primates. VIN miembros pueden acceder a ellos en: http://goo.gl/BHRih o http://goo.gl/9UJse Monitoreo Nivel de efectos de la anestesia / CNS La depresin respiratoria Estado cardiovascular (tasa cardaca / ritmo, la presin arterial) Qumica / Sinnimos El propofol es un derivado de alquilfenol (2,6-diisopropilfenol). Las inyecciones son comercialmente disponibles o bien una macroemulsin de color blanco lechoso que contiene 100 mg / ml de aceite de soja, 22,5 mg / ml de glicerol, lecitina y 12 mg / ml de clara de huevo con un pH de 7-8.5 claro o un (a temperatura ambiente) libre de lpidos microemulsin que contiene metilparabeno y propilparabeno como conservantes Propofol tambin puede ser conocido como: disoprofol, ICI-35868, propofolum, Ansiven , Bioprofol , Cryotol , Diprofol , Diprivan , Disoprivan , Fresofol , Ivofol , Klimofol , Oleo-Lax , Pofol , Profolen , ProNest , Propoabbott , Propocam , PropoClear, PropoFlo ,Propovan , PROVIVE , Rapinovet , Recofol , o Recofol . Almacenamiento / Estabilidad Macroemulsin: Tienda propofol (macroemulsin) de inyeccin por debajo de 22 C (72 F), pero no por debajo de 4 C (40 F); no refrigerar o congelar.Proteger de la luz. Agitar bien antes de usar. No lo use si la emulsin se ha separado. El fabricante

recomienda desechar cualquier porcin no utilizada al final del procedimiento anestsico o despus de 6 horas, lo que ocurra antes. Microemulsin: Tienda propofol (microemulsin) inyeccin protegido de la luz a temperatura ambiente controlada. No almacenar por encima de 30 C y no refrigerar. La exposicin durante un periodo prolongado a temperaturas por debajo de 20 C puede dar lugar a una apariencia turbia. Un aspecto claro volver a permitir que el producto se caliente a 20-30 C. Agitacin suave acelerar el proceso. No se administre si opaco o precipitados se observan. Desechar las porciones no utilizadas 28 das despus del primer uso. Compatibilidad / Compounding Consideraciones Propofol (macroemulsin) es fsicamente compatible con el comnmente utilizado soluciones IV ( por ejemplo , LRS, D5W) cuando se inyecta en una corriente de la lnea IV. Los medicamentos que se reportan a ser compatible con propofol (macroemulsin) en administracin en Y son (lista parcial): ampicilina, butorfanol, gluconato de calcio, cefazolina, cefoxitina, clindamicina fosfato sdico de dexametasona, dexmetomidine, difenhidramina, dobutamina, dopamina, epinefrina, fentanilo, furosemida, heparina sdica, la insulina, la ketamina, lorazepam, sulfato de magnesio, manitol, naloxona, pentobarbital, fenobarbital cloruro, potasio, propranolol, bicarbonato de sodio, succinilcolina, tiopental, y vecuronio. Es incompatible con atracurio y vecuronio. Consulte las referencias especializadas o un farmacutico del hospital para obtener ms informacin. Presentaciones / Situacin reglamentaria Productos Veterinarios-CLASIFICADOS: Propofol inyectable (macroemulsin): 10 mg / ml en 5 ml y 20 ml (un solo uso) viales; Rapinovet (Schering Plough); PropoFlo (Abbott); (Rx). Aprobado por la FDA para su uso en perros y gatos. Propofol inyectable (microemulsin): 10 mg / ml en 20 ml, 50 ml y 100 ml frascos de dosis mltiples; PropoClear (Pfizer); (Rx). Aprobado por la FDA para su uso en perros y gatos. El ARCI (Racing Commissioners International) ha designado a esta droga como una sustancia de clase 2. Vase el apndice para ms informacin. Productos humanos-CLASIFICADOS: Propofol Injectable Emulsion: 10 mg / mL en 20 mL amperios y viales, 50 mL y 100 mL viales; 50 mL y 100 viales de infusin ml y 50 ml jeringas precargadas de un solo uso; Diprivan (AstraZeneca); Propofol (Baxter); Fresenius Propoven (APP Pharmaceutical), (Rx) REMIFENTANILO HCL
(Rem-i- fen -ta-nil) Ultiva ULTRA-accin corta analgsico opioide

Aspectos destacados de prescripcin

Similares a los opioides fentanilo, que se utiliza principalmente como un complemento de la anestesia

Degradados por esterasas en el plasma, glbulos rojos, y los tejidos, se puede utilizar para procedimientos de larga duracin en pacientes con disfuncin renal o heptica

Debido a su corta duracin de accin, puede reducir los tiempos de recuperacin

Poca experiencia clnica veterinaria en la actualidad En la actualidad mucho ms caro que el fentanilo

Usos / Indicaciones El remifentanilo es un mu -opioide estructuralmente relacionada con fentanyl. Debido a que el remifentanilo se metaboliza principalmente por el tejido y esterasas de glbulos rojos, que con seguridad se puede utilizar en pacientes con cualquiera de insuficiencia heptica o renal. Su duracin muy corta de la accin tambin es beneficioso, ya que si se producen efectos adversos ( por ejemplo, depresin respiratoria, bradicardia), la reversin con naloxona rara vez se debe exigir. Una posible ventaja de utilizar remifentanilo frente a fentanilo como un complemento de la anestesia es que los tiempos de recuperacin puede ser ms rpido con remifentanilo. Existen algunas investigaciones remifentanilo en perros y gatos publicados, pero hay poca experiencia clnica en medicina veterinaria con este agente. Farmacologa / Acciones Clorhidrato de remifentanilo es un mu -opioide agonista con inicio rpido de la accin analgsica y el efecto mximo, y corta duracin de accin. Mu -receptores se encuentran principalmente en el dolor regulacin de las reas del cerebro. Se cree que contribuye a la analgesia, euforia, depresin respiratoria, dependencia fsica, miosis, y acciones hipotrmicas de opiceos. Los receptores para analgsicos opiceos se encuentran en altas concentraciones en el sistema lmbico, la mdula espinal, el tlamo, el hipotlamo, el cuerpo estriado, y el mesencfalo. Tambin se encuentran en tejidos tales como el tracto gastrointestinal, tracto urinario, y en otros msculos lisos. La farmacologa de los agonistas opiceos se discute en ms detalle en la monografa, narcticos (opioides) analgsicos agonistas. A diferencia de otros opiceos, remifentanilo se metaboliza rpidamente por hidrlisis del enlace ster-metil-propanoico por sangre no especfica y las esterasas del tejido. Remifentanilo no se ve sensiblemente metabolizada por el hgado o metabolizado por la colinesterasa plasmtica (pseudocolinesterasa). Efectos adversos (bradicardia, depresin respiratoria hipotensin) son dosis dependiente y similar a otras mu- opioides. Cuando se usa como un complemento de la anestesia, remifentanil, como otros opioides, tiene un efecto de techo (aumento de la dosis no potenciar la analgesia). Actividad opioide de remifentanilo es antagonizado por antagonistas como la naloxona. En los perros, el remifentanilo es igualmente eficaz, pero alrededor de la mitad de potente, como el fentanilo, pero la recuperacin de la anestesia remifentanilo es mucho ms rpida, especialmente despus de las infusiones continuas mantenidos para 6 + horas (Michelsen et al. 1996). El remifentanilo reduce sevoflurano MAC similar al fentanil en perros, pero permiti cortos tiempos de recuperacin (Martnez y Lpiz 2008). En otro estudio en perros, remifentanil dado como un CRI reduce los requerimientos de dosis de propofol para mantener la infusin blanco controlada basada

en el sistema de anestesia. (Beier et al. 2009) El cido carboxlico, metabolito principio de remifentanilo (GR90291) se ha demostrado que es al menos 4000 veces menos potente en perros como el frmaco de origen (Hoke et al. 1997). En los gatos, remifentanilo reduce isoflurano MAC de manera similar (aproximadamente 25% de reduccin) en las tres dosis estudiadas (Ferreira et al. 2009). Sin embargo, en otro estudio gato, remifentanilo no alter los umbrales de MAC para el isoflurano, pero produjo analgesia, que se refleja por un aumento de los umbrales trmicos. Los autores afirman que el grado o la existencia de una relacin analgsico-MAC no puede ser asumida por todos los analgsicos en todas las especies. Llegaron a la conclusin de que las medidas de inmovilidad anestsico no necesita tener ninguna relacin con las medidas de la eficacia analgsica. Por consiguiente, MAC para evitar los efectos no debe ser usado para inferir efectos analgsicos sin validacin previa de la naturaleza de esta relacin para un agente especfico y especies (Brosnan et al. 2009). Farmacocintica En los perros, el remifentanil se distribuye rpidamente en el SNC con un equilibrio sangre-cerebro vida media de 2.3-5.2 minutos. Tiene una media de eliminacin terminal de vida de 6 minutos (Hoke et al. 1997). En los gatos, remifentanil tiene un volumen de distribucin moderadamente alta (7,6 L / kg) y un aclaramiento elevado (766 ml / min / kg) y un terminal de eliminacin corta vida media (17,4 minutos). En anestesiados (isoflurano) gatos, volumen de distribucin de remifentanilo se reduce (1,65 L / kg), pero la semivida de eliminacin no se altera significativamente (Pypendop et al. 2008). En los seres humanos despus de dosis IV, remifentanil se distribuye rpidamente en el sistema nervioso central y tiene un efecto de pico 1-3 minutos despus de la administracin. El remifentanilo es de aproximadamente 70% a las protenas plasmticas con la mayora ligado a la alfa-1-cido-glicoprotena. Remifentanilo tiene una eficaz vida media biolgica de 3-10 minutos en pacientes humanos. La farmacocintica del remifentanilo no estn sensiblemente alteradas en pacientes con insuficiencia renal o heptica. Contraindicaciones / Precauciones / Advertencias El remifentanil est contraindicado en pacientes con hipersensibilidad a la misma o otros anlogos de fentanilo. A medida que el inyectable contiene glicina, est contraindicada la administracin epidural o intratecal. Debido a la posibilidad de depresin respiratoria importante o bradicardia, debe ser administrado solamente en un entorno anestesia cuidado monitorizado. Las infusiones continuas slo debe ser administrado por un dispositivo de infusin. En los pacientes con obesidad mrbida, la dosis del frmaco debe basarse en el peso corporal ideal. Efectos Adversos El remifentanil tiene un perfil de efectos adversos similar a otras mu- opioides. La depresin respiratoria, incluyendo apnea, hipotensin y bradiarritmias son posibles.El aumento de la temperatura corporal en los gatos pueden ser observados. La anafilaxia es muy raro, pero posible. Reproductiva / Enfermera Seguridad El remifentanilo parece ser relativamente seguro de usar durante el embarazo. No se observaron efectos teratognicos despus de la administracin de remifentanilo a dosis

de hasta 5 mg / kg en ratas y 0,8 mg / kg en conejos. Para los humanos, la FDA lo define la droga como categora C para uso durante el embarazo (Los estudios en animales han demostrado un efecto adverso en el feto, pero no hay estudios adecuados en humanos, o bien no existen estudios de reproduccin en animales ni estudios adecuados en humanos. ) No se sabe si el remifentanil se excreta en la leche, pero el efecto clnico en la descendencia parece poco probable. Sin embargo, pese a los riesgos potenciales del uso de este medicamento en comparacin con los beneficios en animales gestantes o lactantes. La sobredosis / toxicidad aguda Al igual que con todos los analgsicos opioides potentes, la sobredosificacin debe manifestarse como el mejoramiento de no analgsicos efectos farmacolgicos de la droga. Los signos clnicos pueden incluir: apnea, rigidez de la pared torcica, convulsiones, hipoxia, hipotensin y bradicardia. Suspender la administracin de frmacos y terapia complementaria incluida la ventilacin mecnica y la administracin de oxgeno. A menudo, esto es todo lo que se requiere ya que el frmaco se elimina tan rpidamente. Terapia de apoyo adicional puede incluir lquidos intravenosos, glicopirrolato o atropina para la bradicardia o hipotensin. La naloxona tambin puede ser utilizado para revertir la droga mu actividad, pero puede conducir a dolor agudo y la hiperactividad simptica. Interacciones medicamentosas Aclaramiento de remifentanilo no se ve alterada por la administracin concomitante de tiopental, isoflurano, propofol o. Las siguientes interacciones con drogas o han sido declaradas o son tericos en los seres humanos o los animales que recibieron fentanilo y pueden aplicarse a remifentanilo y ser de importancia en pacientes veterinarios: Depresores del SNC, OTROS: SNC aditivos posibles efectos Diurticos: Los opiceos pueden disminuir la eficacia en pacientes con ICC Inhibidores de la monoaminooxidasa ( por ejemplo , amitraz, y, posiblemente, selegilina): potenciacin grave e impredecible opiceo puede ser visto; fentanilo no se recomienda (en humanos) si IMAO haya sido utilizado dentro de 14 das Relajantes musculares, esquelticos: remifentanilo puede potenciar el bloqueo neuromuscular xido nitroso: Altas dosis de remifentanilo puede producir depresin cardiovascular Los antidepresivos tricclicos (clomipramina, amitriptilina, etc): Fentanilo puede exacerbar los efectos de los antidepresivos tricclicos Warfarina: Los opiceos pueden potenciar la actividad anticoagulante Consideraciones de laboratorio Como se puede aumentar la presin del tracto biliar, los opiceos pueden aumentar las concentraciones plasmticas de amilasa y lipasa valores de hasta 24 horas despus de su administracin. Las dosis Nota: No confunda microgramos / kg / hora y microgramos / kg / minuto Tarifas CRI PERROS:

Como complemento analgsico de la anestesia general: a) 4 microgramos / kg IV en bolo, seguido de 6-20 microgramos / kg / hr con IRC. (Spelts 2009) b) 1 microgramo / kg dosis de carga IV lentamente durante 2-3 minutos, seguido de un CRI 0.1-0.2 microgramos / kg / minuto. (Grint 2008) CATS: Como complemento analgsico de la anestesia general: a) En el estudio, en propofol-anestesiados (0,3 microgramos / kg / minuto) gatos una velocidad de infusin de remifentanilo a 0,2 microgramos / kg / minuto ovariohysterectomies autorizado a realizar; una velocidad de infusin de 0,3 microgramos / kg / minuto estaba obligada a reducir la incidencia de movimiento estmulos inducidos despus de la estimulacin nociva elctrica. (Correa et al. 2007) Monitoreo Tasa cardiaca y respiratoria Oximetra de pulso o de otros mtodos para medir la oxigenacin de sangre cuando se utiliza para la anestesia Presin arterial Qumica / Sinnimos Clorhidrato de remifentanilo tiene un pKa de 7,07 y el coeficiente de particin noctanol: agua de 17,9 a pH 7,3. La inyeccin comercialmente disponible tiene un pH de 2.5-3.5. El remifentanil tambin puede ser conocido como: GI-87084B, remifentanilo, remifentanilo o remifentanili. Los nombres comerciales incluyen: Ultiva y Remicit. Almacenamiento / Estabilidad Antes de la reconstitucin, almacenar polvo liofilizado para solucin entre 2 -25 C (36 -77 F). Es estable durante 24 horas a temperatura ambiente despus de la reconstitucin y posterior dilucin a concentraciones de 20-250 microgramos / ml con los siguientes lquidos IV: agua estril para inyeccin; D5W; D5NS, 0,9% de cloruro de sodio, 0,45% de cloruro de sodio; D5LR; es estable durante 4 horas a temperatura ambiente despus de la reconstitucin y posterior dilucin a concentraciones de 20-250 microgramos / ml con inyeccin de lactato de Ringer. Los britnicos licencia estados de informacin del producto que no se debe mezclar con la inyeccin de lactato de Ringer con o sin glucosa al 5%. Compatibilidad / Compounding Consideraciones Para reconstituir la solucin, aadir 1 ml de diluyente por mg de remifentanilo. Agitar bien para disolver. Cuando se reconstituye como se indica, la solucin contiene aproximadamente 1 mg de remifentanilo actividad por ml. A continuacin, debe diluirse a una concentracin final de 20, 25, 50, o 250 microgramos por ml antes de la administracin. No se administre remifentanilo sin dilucin. Presentaciones / Situacin reglamentaria Productos Veterinarios-CLASIFICADOS: Ninguno Productos humanos-CLASIFICADOS:

Remifentanilo HCl polvo para la reconstitucin (uso IV solamente): 1 mg (3 ml vial), 2 mg (5 ml frasco), 5 mg (10 ml frasco); Ultiva (Bioniche); (Rx, C-II sustancia controlada) Sufentanilo CITRATO
(SOO- fen -ta-nil) Sufenta Con agonistas opiceos

Aspectos destacados de prescripcin

Opiceo inyectable, muy potente que puede ser til para la anestesia o analgesia epidural adyuvante

Marginal experiencia veterinaria y pocos datos publicados disponibles para sacar conclusiones sobre el uso adecuado de las especies veterinarias

Relacionada con la dosis respiratorias y depresin del SNC efectos adversos ms probables

Class-II sustancia controlada; caro en comparacin con el fentanilo

Usos / Indicaciones Un analgsico opioide, sufentanilo puede ser til como un complemento de la anestesia o como un analgsico epidural. En los seres humanos, se ha usado como anestsico primario en pacientes intubados con ventilacin asistida, y como analgsico postoperatorio. Farmacologa / Acciones Sufentanil es un potente mu opioide con las propiedades esperadas sedantes, analgsicas y anestsicas. Al comparar potencias analgsicas, 0.01-0.04 mg de sufentanilo es equivalente a 0.4-0.8 mg de alfentanilo, 0.1-0.2 mg de fentanilo, y aproximadamente 10 mg de morfina, cuando todos se inyectan IM. Como fentanilo, sufentanilo parece tener menos efectos circulatorios que hace la morfina. Sufentanilo tiene un inicio de accin rpido (1-3 minutos) y un tiempo de recuperacin ms rpido que el fentanilo. Farmacocintica No hay datos sobre la farmacocintica de sufentanilo en los animales domsticos se encuentran. En los seres humanos, el frmaco tiene un inicio de accin rpido (1-3 minutos) despus de la inyeccin intravenosa. El frmaco es muy soluble en lpidos y tiene un volumen de distribucin en el compartimento central de 0,1 L / kg.Aproximadamente el 93% se une a protenas plasmticas, las concentraciones plasmticas disminuyen rpidamente debido a la redistribucin. Eliminacin terminal de vida media es de aproximadamente 2,5 horas. El aclaramiento del plasma se ha informado de que 11,8 ml / min / kg. El sufentanilo se metaboliza principalmente en el hgado y en el intestino delgado a travs de O-desmetilacin y N-desalquilacin. El frmaco original y sus metabolitos se excretan principalmente por estos en la orina. Mientras que el fabricante declara usar con precaucin en pacientes con

insuficiencia renal de la funcin heptica, la escasez de estudios de farmacocintica en estos pacientes, rara vez mostr ninguna acumulacin del frmaco. Contraindicaciones / Precauciones / Advertencias Sufentanil est contraindicado en pacientes con hipersensibilidad a la misma o de otros opioides. Debe usarse con precaucin en pacientes debilitados o ancianos y aquellos con funcin renal severamente disminuida o heptica. Debido a la potencia del frmaco y el potencial de efectos adversos significativos, que slo debe utilizarse en situaciones en las signos vitales del paciente pueden ser controlados continuamente. Reduccin de la dosis inicial puede ser necesario en pacientes geritricos o debilitados, en particular aquellos con la funcin cardiopulmonar disminuida. Efectos Adversos Los efectos adversos son generalmente relacionada con la dosis y compatible con otros agonistas opiceos. La depresin respiratoria y / o depresin del SNC son ms probable que se encuentren. En los seres humanos, bradicardia que es generalmente sensible a los agentes anticolinrgicos pueden ocurrir. Relacionada con la dosis rigidez del msculo esqueltico no es poco comn, y bloqueadores neuromusculares se utilizan de forma rutinaria. Sufentanil raramente se ha asociado con reacciones asistolia, hipercapnia e hipersensibilidad. Respiratoria o depresin del SNC puede agravarse si el sufentanilo se administra con otros frmacos que pueden causar esos efectos. Reproductiva / Enfermera Seguridad En los seres humanos, la FDA categoriza sufentanil como categora C de drogas durante el embarazo (Los estudios en animales han demostrado un efecto adverso en el feto, pero no hay estudios adecuados en humanos, o bien no existen estudios de reproduccin en animales y no existen estudios adecuados en humanos .) Si bien sufentanil est indicado para uso epidural (mezclada con bupivacana epinefrina) en las mujeres para el trabajo / entrega, no debe ser administrado sistmicamente a una madre cerca de dar a luz como hijos pueden mostrar alteraciones conductuales (hipotona, depresin) asociados con los opioides . Los efectos de sufentanilo en lactancia o su seguridad para los hijos de enfermera no est bien definido, pero los niveles de sufentanilo leche se aproximan a los encontrados en el suero. Esto, unido a su baja biodisponibilidad oral, es poco probable que cause efectos significativos en la descendencia de enfermera. La sobredosis / toxicidad aguda En los perros, la DL50 de sufentanilo intravenoso es 10.1-19.5 mg / kg. Intravenosos sobredosis graves pueden causar apnea, colapso circulatorio, edema pulmonar, convulsiones, paro cardaco y muerte. El tratamiento es una combinacin de la terapia de apoyo y la administracin de un antagonista de opiceos, tal como naloxona. Aunque sufentanilo tiene una bastante rpida vida media, dosis mltiples de naloxona puede ser necesario. Debido a la potencia del medicamento, el uso de una jeringa de tuberculina para medir dosis de menos de 1 ml, con un clculo de la dosificacin y sistema de medicin de doble verificacin se recomienda. Interacciones medicamentosas

Las interacciones farmacolgicas siguientes o bien han sido reportados o son tericos en los seres humanos o animales que reciben sufentanilo y puede ser de importancia en los pacientes veterinarios: Bloqueadores beta-adrenrgicos: Puede aumentar andhypotension bradicardia Antagonistas del calcio: Puede aumentar la bradicardia y la hipotensin Depresores del SNC, Otros: efectos aditivos puede ocurrir si sufentanilo se utiliza simultneamente con otros frmacos depresores del SNC que pueden o funcin respiratoria ( por ejemplo , barbitricos , etc) xido nitroso: Puede causar depresin cardiovascular si se utiliza con altas dosis de sufentanilo Consideraciones de laboratorio Debido a que los opiceos puede aumentar la presin del tracto biliar y elevar suero amilasa y lipasa valores, estos valores pueden no ser fiables durante 24 horas despus de sufentanilo se administra. Las dosis Nota: En los pacientes muy obesos, dosis cifra basada en el peso corporal magra. PERROS: a) Como pre-med: 3 microgramos / kg IV. Como una combinacin de induccin: Sufentanil 3 microgramos / kg IV en primer lugar, a continuacin, diazepam o midazolam IV 0.2-0.5 mg. (Banyard 2004) b) Para la analgesia epidural: 0.7-1 microgramos / kg diluidos hasta un volumen de 0,26 ml / kg con solucin salina estril. El inicio de la accin en 10-15 minutos, duracin de 1-4 horas. (Otero, 2006b) c) el alivio del dolor agudo en una emergencia: 0.75-2 microgramos / kg IV; infusin a velocidad constante de 1-2 microgramos / kg / hora. (Otero, 2006a) d) Para el dolor quirrgico: 5 microgramos / kg IV antes de un CRI. Duracin del efecto: 2-6 horas. CRI (postoperatoria) de 0,1 microgramos / kg / hora.(Ogilvie 2004) CATS: a) el alivio del dolor agudo en una emergencia: 0.1-0.5 microgramos / kg IV; infusin a velocidad constante de 0.5-1 microgramos / kg / hora. (Otero, 2006a) Monitoreo Anestesia y / o la eficacia analgsica Tasa cardiaca y respiratoria Oximetra de pulso o de otros mtodos para medir la oxigenacin de sangre cuando se utiliza para la anestesia Informacin del cliente Sufentanilo es un opiceo muy potente que slo debe ser utilizado por los profesionales en un entorno en el seguimiento de pacientes adecuada est disponible. Qumica / Sinnimos Un opioide fenilpiperidina derivado relacionado con fentanilo, citrato de sufentanilo es un polvo blanco o casi blanco que es soluble en agua, poco soluble en alcohol, acetona o cloroformo. La inyeccin comercialmente disponible tiene un pH (ajustado con cido ctrico) de 3.5-6.

Citrato de sufentanilo puede tambin ser conocido como: R-33800, sufentanili Citras, citrato fentathienel, citrato de sufentanilo, citrato de sulfentanil, Fastfen ,Fentaientel y Sufenta . Almacenamiento / Estabilidad A menos que alguna otra indicacin, la inyeccin de sufentanilo deben almacenarse protegidos de la luz a temperatura ambiente. Citrato de sufentanilo se hidroliza en soluciones cidas. Compatibilidad / Compounding Consideraciones Citrato de sufentanilo se informa compatible con D5W y bupivacana. Para la inyeccin en Y que es compatible con soluciones que contienen: atropina, fosfato sdico de dexametasona, diazepam, difenhidramina, etomidato, metoclopramida, fenobarbital midazolam, y propofol. Es incompatible con el lorazepam, fenitona y tiopental. Presentaciones / Situacin reglamentaria Productos Veterinarios-CLASIFICADOS: Ninguno El ARCI (Racing Commissioners International) ha designado a esta droga como una sustancia de clase 1. Vase el apndice para ms informacin. Productos humanos-CLASIFICADOS: Inyeccin de sufentanilo Citrato: 50 microgramos / ml (como base) en 1 ml, 2 ml y 5 amperios mL; Sufenta (sin conservantes) (Taylor); genricos; (Rx, C-II). Tiletamina HCL / HCL zolazepam
(Tye- vamos -a-meen y zoe- laze -a-pam) Telazol Anestsico inyectable / TRANQUILIZADORA

Aspectos destacados de prescripcin

Inyectable anestsico / tranquilizante combinacin similar a la ketamina / diazepam

Contraindicaciones: enfermedad pancretica, conejos, enfermedad cardaca grave, el uso de la cesrea, o enfermedad pulmonar

Precaucin: enfermedad renal, especialmente los tigres (uso evitarse)

los

grandes

gatos

exticos,

Proteger los ojos del paciente despus de usar

La dosificacin puede ser necesario reducir en geritricos, debilitados, o animales con disfuncin renal.

Efectos adversos: depresin respiratoria, dolor despus de la inyeccin IM, los movimientos atetoides, taquicardia (perros esp.), emesis durante la emergencia, exceso de salivacin y secreciones bronquiales / traqueal, apnea transitoria, vocalizacin, errtico y / o recuperacin prolongada, espasmos musculares involuntarios, hipertona , cianosis, paro cardiaco, edema pulmonar, rigidez muscular, y hipertensin o hipotensin

Monitorear la temperatura del cuerpo (puede causar hipotermia) Clase III sustancia controlada Costo y tiempo de conservacin puede haber problemas

Usos / Indicaciones Telazol est indicado para la restriccin o la anestesia combinada con relajacin muscular en los gatos, y la moderacin y procedimientos menores de corta duracin ( 30 minutos) que requieren de leve a moderada analgesia en perros. Aunque oficialmente no aprobados por la FDA, se ha utilizado tambin en los caballos y muchas especies exticas y salvajes. Farmacologa / Acciones En los gatos, tiletamina disminuye la frecuencia cardaca y la presin arterial despus de las inyecciones IM. Su efecto sobre la actividad respiratoria es controversial, y hasta que estos efectos se han aclarado, la funcin respiratoria debe ser estrechamente monitorizados. La farmacologa de esta combinacin de frmacos es similar a la de la ketamina y diazepam; para ms informacin, referirse a sus monografas. Farmacocintica La informacin farmacocintica poco est disponible para estos agentes. El inicio de accin puede ser variable y ser muy rpido, los animales deben ser observados cuidadosamente despus de la inyeccin. En los gatos, el comienzo de la accin se informa que es dentro de 1-7 minutos despus de la inyeccin IM. Duracin de la anestesia depende de la dosificacin, pero es habitualmente de aproximadamente 0.33-1 horas en el efecto pico. Esto se informa que es aproximadamente 3 veces la duracin de la anestesia con ketamina. La duracin del efecto de la componente de zolazepam es ms largo que el de la tiletamina, por lo que hay un mayor grado de tranquilizacin que la anestesia durante el perodo de recuperacin. Los tiempos de recuperacin pueden variar en longitud desde aproximadamente 1-5.5 horas. Eliminacin inform vida media de tiletamina es de 2,5 horas y 4,5 horas para zolazepam. En los perros, el inicio de la accin tras la inyeccin IM promedios 7,5 minutos. La duracin media de la anestesia quirrgica es de unos 27 minutos, con tiempos de recuperacin promedio de aproximadamente 4 horas. La duracin del efecto de tiletamina es ms largo que el de zolazepam, por lo que hay una menor duracin de tranquilizacin que hay anestesia. Menos del 4% de los medicamentos se presentan excreta sin cambios por la orina en el perro. Eliminacin inform vida media de tiletamina es de 2,5 horas y 1,5 horas para zolazepam. Contraindicaciones / Precauciones / Advertencias Telazol est contraindicado en animales con enfermedad pancretica o enfermedad cardaca grave o pulmonar. Los animales con enfermedad renal puede tener una duracin prolongada de la accin anestsica o los tiempos de recuperacin. Porque Telazol puede causar hipotermia, los animales susceptibles (pequea rea de superficie corporal, baja temperatura ambiente) deben ser monitoreados

cuidadosamente y aplicar calor adicional si es necesario. Al igual que la ketamina, Telazol no abolir pinnal, pedal palpebral, la laringe, la faringe y los reflejos y su uso (solo) puede no ser suficiente si la ciruga se va a realizar en estas reas. Se ha informado de que este frmaco est contraindicado en conejos debido a la toxicidad renal. Telazol se evita generalmente para su uso en gatos grandes y exticas (contraindicado en tigres), ya que puede causar convulsiones, anomalas neurolgicas permanentes o la muerte. Ojos de los gatos permanecer abierta despus de recibir Telazol , y deben ser protegidos de lesiones y un lubricante oftlmica ( por ejemplo , Lacrilube ) se debe aplicar para prevenir el secado excesivo de la crnea. Los gatos supuestamente no toleran bien los tubos endotraqueales con este agente. La dosificacin puede ser necesario reducir en geritricos, debilitados, o animales con disfuncin renal. Efectos Adversos La depresin respiratoria es una posibilidad definida, especialmente con dosis ms altas de este producto. La apnea puede ocurrir, observar animales con cuidado.Dolor despus de la inyeccin IM (especialmente en los gatos) se ha observado que puede ser el resultado del bajo pH de la solucin. Movimientos atetoides (sucesin constante de lento, retorcindose, movimientos involuntarios de flexin, extensin, pronacin, etc) puede ocurrir, no te dan ms Telazol en el intento de disminuir estas acciones. Grandes dosis dada SC o IM, en comparacin con pequeas dosis dadas IV, puede dar lugar a recuperaciones ms largas y speras. En los perros, la taquicardia puede ser un efecto comn y una duracin de 30 minutos. Anestesia insuficiente despus de dosis recomendada, ha sido reportado en perros. Telazol ha sido implicado en la causa de nefrosis en lagamorphs (conejos / liebres) y generalmente no se recomienda su uso en estas especies. Otros efectos adversos enumerados por el fabricante son: vmitos durante la emergencia, exceso de salivacin y secreciones bronquiales / traqueal (si no se administra atropina antes), apnea transitoria, vocalizacin, errtico y / o recuperacin prolongada, contracciones musculares involuntarias, hipertona, cianosis, paro cardiaco , edema pulmonar, rigidez muscular y, hipertensin o hipotensin. Reproductiva / Enfermera Seguridad Telazol atraviesa la placenta y puede causar depresin respiratoria en el recin nacido, el fabricante indica su uso en la cesrea como est contraindicado. El potencial teratognico de la droga es desconocido, y no se recomienda su uso durante cualquier etapa del embarazo. La sobredosis / toxicidad aguda El fabricante afirma un margen de 2X de seguridad en perros, y un margen de 4,5 X de seguridad en los gatos. Un estudio preliminar en perros (Hatch et al. 1988) sugiere que el doxapram en 5,5 mg / kg mejorar las respiraciones y la excitacin despus Telazol . En sobredosis masivas, se sugiere que la ventilacin asistida mecnicamente realizarse si aparecen signos clnicos necesarios y otro tratamiento sintomtico y de apoyo. Las dosis altas de tiletamina han causado necrosis tubular aguda en conejos Nueva Zelanda blancos.

Interacciones medicamentosas Poca informacin especfica est disponible en la actualidad sobre las interacciones medicamentosas con este producto. ANESTSICOS, por inhalacin: La dosis puede ser necesario reducir cuando se utiliza concomitantemente con Telazol Barbitricos: La dosis puede ser necesario reducir cuando se utiliza concomitantemente con Telazol Cloranfenicol: En los perros, el cloranfenicol aparentemente no tiene efecto sobre los tiempos de recuperacin con Telazol , pero en los gatos, la anestesia se prolonga en promedio de 30 minutos por el cloranfenicol. Fenotiazinas: Puede causar depresin respiratoria y cardiaca aument Para interacciones potenciales adicionales de los compuestos relacionados, ketamina y midazolam: Ketamina: Los bloqueadores neuromusculares ( por ejemplo , la succinilcolina y tubocurarina): Puede causar depresin respiratoria mejorada o prolongada Hormonas tiroideas: Cuando se administra concomitantemente con ketamina, las hormonas tiroideas han inducido hipertensin y taquicardia en los seres humanos; beta-bloqueadores ( por ejemplo, propranolol ) pueden ser beneficiosos en el tratamiento de estos efectos Midazolam: ANESTSICOS, por inhalacin: El midazolam puede disminuir las dosis requeridas Antifngicos azoles (ketoconazol, itraconazol, fluconazol): Puede aumentar los niveles de midazolam Los antagonistas del calcio (diltiazem, verapamilo): Puede aumentar los niveles de midazolam Cimetidina: Puede aumentar los niveles de midazolam Depresores del SNC, Otros: Puede aumentar el riesgo de depresin respiratoria Macrlidos (eritromicina, claritromicina): Puede aumentar los niveles de midazolam Opiceos: Puede aumentar los efectos hipnticos de midazolam y la hipotensin se ha informado cuando se utiliza con meperidina. Fenobarbital: Puede disminuir los niveles mximos y el AUC de midazolam Rifampicina: Puede disminuir los niveles mximos y el AUC de midazolam TIOPENTAL: Midazolam puede disminuir las dosis requeridas Las dosis PERROS: a) Para fines de diagnstico: 6.6-9.9 mg / kg IM Para los procedimientos de menores de corta duracin: 9.9-13.2 mg / kg IM; Si dosis suplementarias son necesarias, dar dosis menores que la dosis inicial y la dosis total no debe exceder de 26,4 mg / kg. La atropina 0,04 mg / kg se debe utilizar al mismo tiempo para controlar la sialorrea. (Prospecto; Telazol -Robins) b) Sobre la base de la combinacin de frmacos: 3-10 mg / kg IM o SC o 2.5 mg / kg IV (Mama 2002)

c) Para los perros agresivos (difcil de manejar) que requieren ms sedacin y slo si la sedacin insuficiente de medetomidina opioides, la dosis ms alta, y el midazolam: 1-2 mg / kg IM. (Moffat 2008) CATS: a) 9.7 a 11.9 mg / kg IM para procedimientos como la odontologa, absceso tratamiento, extraccin de cuerpos extraos, etc Para los procedimientos que requieren de leves a moderados niveles de analgesia (laceraciones, castracin, etc) utilizan 10.6-12.5 mg / kg IM . Para el uso de ovariohisterectoma o onychectomy 14.3-15.8 mg / kg IM. Si dosis suplementarias son necesarias, dar dosis menores que la dosis inicial y la dosis total no debe exceder de 72 mg / kg. La atropina 0,04 mg / kg se debe utilizar al mismo tiempo para controlar la sialorrea. (Prospecto; Telazol -Robins) b) Sobre la base de la combinacin de frmacos: 3-10 mg / kg IM o SC o 2.5 mg / kg IV (Mama 2002) Rumiantes: Como un agente de induccin para el ganado, llamas / alpacas, cabras, ovejas: a) xilazina en 0,05-0,1 mg / kg IV, IM, entonces Telazol a 2-4 mg / kg IV (IM). Precaucin: xilazina puede causar hipoxemia severa y edema pulmonar en ovejas. (Haskell 2005) b) Llamas: 4.7-6 mg / kg IM. (Wolff 2009) Conejos, roedores, pequeos mamferos: Para restriccin qumica: a) Los jerbos: 20 mg / kg IP (en combinacin con xilazina 10 mg / kg) (Huerkamp 1995) b) Ratones: 80-100 mg / kg IM. Ratas: 20-60 mg / kg IM. Hamsters / Jerbos: 20-80 mg / kg IM. Guinea pig: 10-80 mg / kg IM. Conejos: No recomendado: (Burke 1999) c) Chinchillas: 20-40 mg / kg IM. Hamsters: 50-80 mg / kg IP para la inmovilizacin / anestesia. Jerbos: 10-30 mg / kg IP. Ratones: 80 mg / kg IP para la inmovilizacin Las ratas: 40 mg / kg IP para anestesia ligera. Guinea cerdos: 40-60 mg / kg IM para la inmovilizacin (Adamcak y Otten 2000) d) los roedores pequeos: 6-10 mg / kg IM es adecuada antes de la anestesia por inhalacin. Ventajas sobre la ketamina incluyen una mejor relajacin muscular, pequeo volumen de inyeccin, el tiempo de induccin rpida y un amplio margen de seguridad. Las desventajas de esta combinacin de frmacos se incrementan las secreciones respiratorias, la variabilidad en los tiempos de recuperacin cortos, y s la vida despus de la reconstitucin. (Bennett 2009) HURONES: Como sedante / analgsico: a) 22 mg / kg IM combinada con glicopirrolato (0,01 mg / kg IM). Recuperacin de inicio rpido, pero lento y tosco (3-4 horas) (Finkler 1999) b) Telazol solo: 22 mg / kg IM; Telazol (1,5 mg / kg) ms xilazina (1.5 mg / kg) IM; puede revertir con la yohimbina xilazina (0,05 mg / kg IM)

Telazol (1,5 mg / kg) ms xilazina (1.5 mg / kg) ms butorfanol (0,2 mg / kg) IM; puede revertir con la yohimbina xilazina (0,05 mg / kg IM) (Williams 2000) c) 22 mg / kg IM. (Kaiser-Klingler 2009) CABALLOS: ( Nota: ARCI UCGFS Clase 2 de Drogas) a) Xilazina 1,1 mg / kg IV, 5 minutos antes de Telazol en 1.65-2.2 mg / kg IV (Hubbell et al. 1989) REPTILES: unas grandes serpientes): 3 mg / kg IM para facilitar el manejo y la anestesia. Administrar 30-45 minutos antes de su manipulacin. La sedacin puede persistir hasta por 48 horas. Tambin puede ser utilizado en Cocodrilos a 4-8 mg / kg. (Heard 1999) b) 3-10 mg / kg IM. Lagartos y serpientes generalmente se puede tratar con el extremo inferior del intervalo de dosificacin y quelonios puede requerir de gama alta. Si la sedacin es adecuada, puede dar gradualmente hasta la dosis mxima. Vigilar estrechamente para la apnea y ventilar si es necesario. (Innis 2003) c) Significant entre especies y las diferencias entre pacientes en la eficacia. A bajas dosis de 4-10 mg / kg sedacin puede ser suficiente para algunos procedimientos (puncin venosa, lavado gstrico, intubacin en la anestesia por inhalacin). En dosis ms altas (15 a 40 mg / kg), la recuperacin puede ser mucho ms prolongada. Sugerir empezando a 7-15 mg / kg de las primeras veces se utiliza en los reptiles en su prctica (y utilizar en su propia "casa" en primeras mascotas!), Y luego usar dosis crecientes segn sea necesario. (Funk 2002) d) Mejor usado para la sedacin y tranquilizacin o para facilitar la intubacin, especialmente en las grandes boas, cocodrilos y especies venenosas. Autor empieza con una dosis de 5 mg / kg IM y se repite si es necesario. Las dosis ms altas (6 mg / kg), estn asociados con tiempos de recuperacin muy largos, especialmente en quelonios (72 horas). (Mehler 2009) AVES: unas aves corredoras): 5 mg / kg IM o IV (Jenson 1998) ZOO, extica, especies de fauna silvestre: Para el uso de Telazol en el zoo, fauna extica y la medicina se refieren a referencias especficas, entre ellas: a) Zoo Animal y Vida Silvestre de inmovilizacin y anestesia . West, G, Heard, D, Caulkett, N. (eds.). Blackwell Publishing, 2007. b) Manual de inmovilizacin qumica de Vida Silvestre, 3 ed . Kreeger, TJ y Arnemo JM. 2007. c) Restriccin y manejo de animales salvajes y domsticos. Fowler, M (ed.), Iowa State University Press, 1995 d) Formulario de Animales Exticos, 3 ed . Carpenter, JW, Saunders. 2005 e) El 2009 la Asociacin Americana de Procedimientos veterinario del zoolgico por DK Fontenot tambin tiene varias dosis indicadas para moderacin, anestesia y analgesia para una variedad de medicamentos para los carnvoros y primates. VIN miembros pueden acceder a ellos en: http://goo.gl/BHRih o http://goo.gl/9UJse Monitoreo El nivel de anestesia / analgesia Aparato respiratorio, estado cardiovascular (velocidad, ritmo, BP si es posible) Monitorear los ojos para evitar el secado o lesiones

Temperatura del cuerpo Informacin del cliente Slo debe ser administrado por personas familiarizadas con su uso. Qumica / Sinnimos Tiletamina es un agente anestsico inyectable qumicamente relacionada con la ketamina. Zolazepam es un tranquilizante menor diazepinona. El pH del producto inyectable, despus de la reconstitucin, es 2.2-2.8. Tiletamina HCl tambin puede ser conocido como: CI-634, CL-399, NC-54521-2, o Telazol . Zolazepam HCl tambin puede ser conocido como: CI-716. Almacenamiento / Estabilidad Despus de la reconstitucin, las soluciones pueden ser almacenados durante 4 das a temperatura ambiente y 14 das si est refrigerado. No utilice soluciones que contengan un precipitado o descoloridas son .. Presentaciones / Situacin reglamentaria Productos Veterinarios-CLASIFICADOS: Tiletamina HCl (equivalente a 250 mg de base libre) y zolazepam HCl (equivalente a 250 mg de base libre) en forma de polvo liofilizado / vial en viales de 5 ml.Cuando 5 ml de diluyente estril (agua estril) se aade una concentracin de 50 mg / ml de cada frmaco (100 mg / ml combinado) se produce; Telazol (Pfizer); (Rx, CIII). Aprobado por la FDA para su uso en gatos y perros. Telazol es una sustancia de Clase III controlada. Productos humanos-CLASIFICADOS: Ninguno Xilazina HCL
( zye -la-boca) Rompun Alfa2-adrenrgico

Aspectos destacados de prescripcin

Alfa 2 -adrenrgico utilizado para su sedante y analgsico en una variedad de especies, algunas veces como emtico en gatos

Contraindicaciones: Los animales que recibieron epinefrina o con arritmias ventriculares activos. Precaucin extrema: la disfuncin cardaca preexistente hipotensin o shock, disfuncin respiratoria, heptica grave o insuficiencia renal, trastornos convulsivos preexistentes, o si debilitado severamente. Generalmente no debera ser utilizado en el ltimo trimestre del embarazo, particularmente en el ganado. No le d a los rumiantes que son debilitados, deshidratados, o con obstruccin del tracto urinario. Los caballos pueden patear despus de un evento estimulante (normalmente auditiva); tenga cuidado. Evitar la inyeccin intraarterial, puede causar convulsiones graves y colapso. Precaucin en pacientes tratados por retenciones intestinales. Debe usarse con precaucin en los caballos durante la fase de desarrollo vasoconstrictora de laminitis.

Efectos adversos: Gatos: emesis, temblores musculares, bradicardia con bloqueo AV parcial, reduccin de la tasa respiratoria, el movimiento en respuesta a los estmulos auditivos agudos, y aumento de la miccin.

Efectos adversos: Machos: temblores musculares, bradicardia con bloqueo AV parcial, reduccin de la tasa respiratoria, el movimiento en respuesta a los estmulos auditivos agudos, emesis, hinchazn de aerofagia que puede requerir descompresin.

Efectos adversos: Caballos: temblores musculares, bradicardia con bloqueo AV parcial, reduccin de la tasa respiratoria, el movimiento en respuesta a los estmulos auditivos agudos, sudoracin, aumento de la presin intracraneal o disminucin del aclaramiento mucociliar.

Efectos adversos: Bovino: salivacin, atona ruminal, distensin abdominal, regurgitacin, hipotermia, diarrea, bradicardia, parto prematuro, y ataxia.

La yohimbina, atipamezol, y tolazolina se pueden usar solos o en combinacin para contrarrestar los efectos o veces la velocidad de recuperacin

Dosis entre las especies puede ser muy diferente, tener la certeza de la concentracin del producto en la elaboracin de la jeringa, especialmente si el tratamiento de los rumiantes

Interacciones medicamentosas

Usos / Indicaciones Xilacina es aprobado por la FDA para su uso en perros, gatos, caballos, ciervos y alces. Est indicado en perros, gatos y caballos para producir un estado de sedacin con un perodo ms corto de la analgesia, y como preanestsico antes de la anestesia local o general. Uso de xilazina en pequeos animales es algo polmico y porque puede causar arritmias, reducir el gasto cardaco y aumentar el riesgo de la anestesia general relacionada con la muerte, que es generalmente reservado para "los animales sanos." Debido a la accin emtica de xilacina en gatos, en ocasiones se utiliza para provocar el vmito despus de la ingestin de toxinas. Farmacologa / Acciones Un potente alfa 2 -adrenrgico, la xilazina se clasifica como un. sedantes / analgsicos con propiedades relajantes musculares Aunque xilazina posee muchas de las mismas acciones farmacolgicas que la morfina, no causa excitacin del SNC en gatos, caballos o ganado, pero provoca sedacin y depresin del SNC. En los caballos, la analgesia visceral producida se ha demostrado ser superior a la producida por la meperidina, butorfanol o pentazocina.

Xilazina tambin puede tener alfa 1 -agonista de la actividad y es menos selectiva para alfa 2 -receptores a continuacin, detomidina, dexmedetomidina o romifidina. Xilacina provoca la relajacin del msculo esqueltico a travs de vas mediadas centrales. Emesis se ve a menudo en los gatos, y ocasionalmente en perros que recibieron xilazina. Si bien se cree que mediado centralmente, ni los bloqueadores dopaminrgicos ( por ejemplo , fenotiazinas) ni los bloqueadores alfa-(yohimbina, tolazolina) bloquean el efecto emtico. Xilacina no causa emesis en caballos, vacas, ovejas o cabras. Xilazina deprime mecanismos termorreguladores y, o bien la hipotermia o la hipertermia es una posibilidad dependiendo de las temperaturas del aire ambiente. Efectos sobre el sistema cardiovascular incluyen un aumento inicial en la resistencia perifrica total con una mayor presin arterial seguido por un perodo ms largo de las presiones arterial reducida (por debajo de lnea de base). Un efecto bradicrdico se puede ver con algunos animales en desarrollo un bloqueo cardiaco de segundo grado o de otras arritmias. La disminucin global en el gasto cardaco de hasta el 30% puede ser visto. Xilazina se ha demostrado para mejorar los efectos arritmognicos de epinefrina en perros con o sin halotano concurrente. Xilazina los efectos sobre la funcin respiratoria suelen ser clnicamente insignificante, pero en dosis altas puede causar depresin respiratoria con disminucin de volmenes corrientes y frecuencias respiratorias y una disminucin del volumen total de minutos. Perros braquicfalos y caballos con la enfermedad de las vas respiratorias superiores pueden desarrollar disnea. Xilazina puede aumentar la glucosa en sangre secundaria a la disminucin de los niveles sricos de insulina; en los animales no diabticos, no parece haber poca significacin clnica asociada a este efecto. En los caballos, los signos sedatory traduce en una reduccin de la cabeza con los msculos faciales relajados y cada del labio inferior. El msculo retractor se relaja en caballos machos, pero a diferencia de acepromacina, no hay informes de parlisis permanente del pene han sido reportados. A pesar de que el animal puede parecer estar bien sedado, el estmulo auditivo puede provocar excitacin con patadas y respuestas de evitacin. Con respecto a la sensibilidad de las especies a xilazina, diferencias definitivas se ven. Los rumiantes son extremadamente sensibles a la xilazina en comparacin con los caballos, perros, y gatos. Los rumiantes generalmente requieren aproximadamente 1/10th la dosis que se requiere para caballos exponer el mismo efecto. En el ganado (y ocasionalmente gatos y caballos), poliuria se observan despus de la administracin de xilazina, probablemente debido a la disminucin de la produccin de vasopresina (hormona antidiurtica, ADH). La bradicardia y salivacin excesiva tambin se observan en el ganado y disminuido por el pretratamiento con atropina. Debido porcina requieren 20-30 veces la dosis de rumiantes, no se utiliza rutinariamente. Farmacocintica La absorcin es rpida inyeccin IM siguiente, pero biodisponibilidades son incompletas y variables. Biodisponibilidad del 40-48% en los caballos, 17-73% en ovejas, y 52-90% en perros se han reportado despus de la administracin intramuscular. En los caballos, el comienzo de la accin despus de la dosis IV se produce dentro de 1-2 minutos con un efecto mximo 3-10 minutos despus de la inyeccin.La duracin del efecto es dependiente de la dosis, pero puede durar durante aproximadamente 1,5 horas. La vida media en suero despus de una sola dosis de xilacina es de

aproximadamente 50 minutos en el caballo, los tiempos de recuperacin generalmente toma de 2-3 horas. En perros y gatos, el comienzo de la accin despus de una dosis IM o SC es de aproximadamente 10-15 minutos, y 3-5 minutos despus de una dosis IV. Los efectos analgsicos puede persistir durante slo 15 a 30 minutos, pero las acciones sedantes puede durar de 1 a 2 horas, dependiendo de la dosis dada. El suero vida media de xilazina en perros ha sido reportado como un promedio de 30 minutos. La recuperacin completa despus de la administracin puede tomar 2-4 horas en perros y gatos. Xilazina no se detecta en la leche de vacas a pastoreo a las 5 y 21 horas despus de la dosis, pero la FDA no ha aprobado su uso en el ganado lechero y sin tiempos de abstinencia de carne o de leche se han especificado. Contraindicaciones / Precauciones / Advertencias Xilazina est contraindicado en animales que recibieron epinefrina o tener arritmias ventriculares activos. Debe utilizarse con extrema precaucin en animales con disfuncin cardaca preexistente hipotensin o shock, disfuncin respiratoria, heptica grave o insuficiencia renal, trastornos convulsivos preexistentes, o si debilita severamente. Debido a que puede inducir el parto prematuro, que generalmente no debera ser utilizado en el ltimo trimestre del embarazo, particularmente en el ganado. Asegrese de concentracin del producto en la elaboracin de la jeringa, especialmente si el tratamiento de los rumiantes. No le d a los rumiantes que estn deshidratados, debilitados o con obstruccin del tracto urinario. No est aprobado por la FDA para las especies que se consumen con fines alimenticios. Los caballos han sido conocidos por patear despus de un evento estimulante (normalmente auditiva), tenga cuidado. La adicin de opioides ( por ejemplo , butorfanol) puede ayudar a atenuar este efecto, pero puede causar un mayor riesgo para la hipotensin o el desarrollo de leo. Evitar la inyeccin intraarterial, puede causar convulsiones graves y colapso. Los fabricantes advierten contra el uso de xilazina junto con otros tranquilizantes. Debido a que este medicamento puede inhibir la motilidad gastrointestinal, utilizar con precaucin en pacientes tratados por retenciones intestinales. Usar con precaucin en los caballos durante la fase de desarrollo vasoconstrictor de la laminitis que la xilacina se ha demostrado para reducir el flujo digital de sangre durante aproximadamente 8 horas despus de la administracin. Efectos Adversos Vmito generalmente se observa en 3-5 minutos despus de la administracin de xilazina en gatos y ocasionalmente en perros. Para prevenir la aspiracin, no inducir anestesia ms, hasta este momento ha caducado. Otros efectos adversos que figuran en el prospecto ( Gemini , Butler) para perros y gatos incluyen: temblores musculares, bradicardia con bloqueo AV parcial, la tasa respiratoria reducida, el movimiento en respuesta a los estmulos auditivos fuertes y aumento de la orina en los gatos. Xilazina puede reducir la produccin de lgrimas en los gatos y causar diuresis en perros. Los perros pueden desarrollar hinchazn de aerofagia que puede requerir descompresin. A causa de la distensin gaseosa del estmago, el uso de xilazina antes de la radiografa puede hacer la interpretacin difcil prueba. Los efectos adversos enumerados en el inserto del paquete ( AnaSed , Lloyd) para caballos incluyen: temblores musculares, bradicardia con bloqueo AV parcial, reduccin de la tasa respiratoria, el movimiento en respuesta a los estmulos auditivos afilados, y sudoracin (raramente profuso). Adems, los caballos que recibieron xilazina

puede desarrollar hipertensin transitoria, o disminucin de las tasas de aclaramiento mucociliar. Las reacciones adversas notificadas en ganado incluyen: salivacin, atona ruminal distensin abdominal y regurgitacin, hipotermia, diarrea y bradicardia.Hipersalivacin y bradicardia pueden ser aliviados mediante el pretratamiento con atropina. Los animales grandes pueden llegar a ser despus de la dosificacin atxica y la precaucin deben ser observadas. Reproductiva / Enfermera Seguridad Informacin limitada se encuentra en la seguridad de xilazina en el embarazo, al parecer, no existen informes de teratogenicidad en animales. Xilazina puede inducir el parto prematuro en el ganado bovino. Xilazina no parece ser excretados en cantidades detectables en la leche de vaca. La sobredosis / toxicidad aguda En caso de sobredosis accidental, arritmias cardacas, hipotensin y profundas del SNC y depresin respiratoria puede ocurrir. Las convulsiones tambin se han reportado despus de la sobredosis. No ha habido mucho inters en el uso de bloqueantes alfaagentes como antdotos o agentes de reversin a la xilazina. La yohimbina, atipamezol, y tolazolina se han sugerido para utilizar solos y en combinacin para revertir los efectos de la xilazina o veces la velocidad de recuperacin.Monografas separadas para yohimbina y atipamezol estn disponibles con las dosis sugeridas, etc Para el tratamiento de los efectos depresores respiratorios de toxicidad xilazina, asistencia mecnica respiratoria con estimulantes respiratorios ( por ejemplo , doxapram) han sido recomendadas para su uso. Interacciones medicamentosas Los fabricantes advierten contra el uso de xilazina junto con otros tranquilizantes. Acepromacina: El uso combinado de acepromacina con xilazina generalmente se considera seguro, pero existe la posibilidad de efectos hipotensores aditivos y esta combinacin debe usarse con precaucin en animales susceptibles a complicaciones hemodinmicas. CLORAMFENICOL: sedacin prolongada y estasis gastrointestinal posible (Davis 2007) Agentes depresores del SNC, OTROS (barbitricos, narcticos, anestsicos, fenotiazinas, etc): Puede causar depresin del SNC aditivo si se utiliza con xilazina. Las dosis de estos agentes puede ser necesario reducir. Epinefrina: El uso de epinefrina con o sin el uso concurrente de halotano con xilazina puede inducir el desarrollo de arritmias ventriculares. RESERPINA: Un caso de un caballo de desarrollo de tipo clico signos clnicos despus de la reserpina y xilazina ha sido reportado. Hasta que se sepa ms acerca de esta posible interaccin, el uso de estos dos agentes juntos debe ser evitado. Las dosis PERROS: a) 1,1 mg / kg IV, 1.1-2.2 mg / kg IM o SC (prospecto; Rompun Miles) Nota: Muchos creen que la dosis de etiqueta es demasiado alto. b) Como preanestsico: Rango de Dosis para xilazina 0.2-1 mg / kg IV, IM o SC es muy amplia, y las dosis en la etiqueta son relativamente altos. Xilazina tiene depresor,

sedante, analgsico, relajante muscular y efectos. Es muy eficaz para la inmovilizacin y analgesia, pero no produce la inmovilizacin y animales sedados pueden responder a estmulos nocivos y el ruido. Xilazina se asocia con importantes alteraciones del ritmo cardaco cuando se administra de acuerdo con las recomendaciones de la etiqueta, especialmente en los perros. En dosis bajas, los beneficios de la xilazina se puede realizar al tiempo que elimina algunos de sus efectos secundarios perjudiciales. (Hartsfield 2007) c) agonistas alfa-2 se puede utilizar en dosis bajas con opioides para proporcionar seguridad fiable y profunda en animales sanos. Los animales sanos pueden dar xilacina a dosis de 0.05-0.2 mg / kg (ruta no aparece). (Dyson 2008) d) Por inyeccin epidural: 0.02-0.25 mg / kg; diluir con una cantidad suficiente de solucin salina estril a un volumen de 0,26 ml / kg. El inicio de accin de 20-30 minutos, 2-5 horas de duracin. Xilazina 0,02 mg / kg con morfina 0,1 mg / kg; diluir con una cantidad suficiente de solucin salina estril a un volumen de 0,26 ml / kg. El inicio de accin de 30-60 minutos, 10-20 horas de duracin. Como analgsico: 0.1-1 mg / kg IV, IM o SC. Para el post-operatorio de la ansiedad: 0.1-0.5 mg / kg IV, IM o SC (Carroll 1999) CATS: a) 1,1 mg / kg IV, 1.1-2.2 mg / kg IM o SC (prospecto; Rompun Miles) Nota: Muchos creen que la dosis de etiqueta es demasiado alto. b) Como preanestsico: Rango de Dosis para xilazina 0.2-1 mg / kg IV, IM o SC es muy amplia, y las dosis en la etiqueta son relativamente altos. Xilazina tiene depresor, sedante, analgsico, relajante muscular y efectos. Es muy eficaz para la inmovilizacin y analgesia, pero no produce la inmovilizacin y animales sedados pueden responder a estmulos nocivos y el ruido. Xilazina se asocia con importantes alteraciones del ritmo cardaco cuando se administra de acuerdo con las recomendaciones de la etiqueta, especialmente en los perros. En dosis bajas, los beneficios de la xilazina se puede realizar al tiempo que elimina algunos de sus efectos secundarios perjudiciales. (Hartsfield 2007) b) Como un emtico: 0,44 mg / kg IM (Morgan 1988; Riviere 1985) c) Como analgsico: 0.1-1 mg / kg IV, IM o SC. Para el post-operatorio de la ansiedad: 0.1-0.5 mg / kg IV, IM o SC (Carroll 1999) Conejos, roedores, pequeos mamferos: a) Conejos: para procedimientos mnimamente invasivos que duran menos de 30-45 minutos: 5 mg / kg una vez al SC o IM en combinacin con ketamina (35 mg / kg). Los ratones / ratas: La anestesia general 13 mg / kg una vez IP en combinacin con ketamina (87 mg / kg). Hamsters / conejillos de indias:Anestesia general 8-10 mg / kg una vez IP en combinacin con ketamina (200 mg / kg para hmsters y 60 mg / kg para conejillos de indias) (Huerkamp 1995) b) Conejos: 1) . ketamina 35 mg / kg + xilazina 5 mg / kg IM; anestesia quirrgica de 20-30 min, buena relajacin, el tiempo de sueo es 60-120 min, algunos efectos reversibles con atipamezol 2) La ketamina 25 mg / kg + xilazina 5 mg / kg de butorfanol + 0,1 mg / kg IM; anestesia quirrgica de 60-90 min, buena relajacin, sueo tiempo es 120-180 min. 3) La ketamina 25 mg / kg + xilazina 5 mg / kg de acepromazina + 1 . mg / kg IM; anestesia quirrgica de 45-75 min, buena relajacin, el tiempo de sueo es 100150 min jerbos: La ketamina 50 mg / kg + xilazina 2 IP mg / kg; Guinea Pigs: La ketamina 40 mg / kg + xilazina 5 mg / kg IP; Hamsters: La ketamina 200 mg / kg + xilazina 10 mg / kg ip; Ratones: La ketamina 80 mg / kg + xilazina 10 IP mg /

kg; Rats: La ketamina 75 mg / kg + xilazina 10 mg / kg IP; El atipamezol 1 mg / kg SC, IM, IV o IO se pueden utilizar para revertir xilazina. (Flecknell 2008) c) Roedores: Xilazina (5 mg / kg) + ketamina (50 mg / kg) + atropina (0,05 mg / kg) IP. (Bennett 2009) HURONES: a) Como sedante / analgsico: xilazina: 0.5-2 mg / kg IM o SC. Normalmente se combina con atropina (0,05 mg / kg) o glicopirrolato (0,01 mg / kg IM) o butorfanol / xilazina: butorfanol 0,2 mg / kg, ms de xilazina (2 mg / kg) IM (Finkler 1999) b) xilazina (2 mg / kg) ms butorfanol (0,2 mg / kg) IM; Telazol (1,5 mg / kg) ms xilazina (1.5 mg / kg) IM; puede revertir con la yohimbina xilazina (0,05 mg / kg IM) Telazol (1,5 mg / kg) ms xilazina (1.5 mg / kg) ms butorfanol (0,2 mg / kg) IM; puede revertir con la yohimbina xilazina (0,05 mg / kg IM) (Williams 2000) AVES: a) Como sedante / analgsico: 1-4 mg / kg IM, proporciona sedacin para la anestesia ketamina. Se ha usado en dosis de hasta 10 mg / kg en psitcidas pequeas (Clyde & Paul-Murphy 2000) b) En combinacin con ketamina: La ketamina 10-30 mg / kg IM; xilazina IM 2-6 mg / kg; gramos aves menos de 250 requieren una dosis ms alta (por kg) que las aves que pesan ms de 250 g. Xilazina no se recomienda su uso en aves debilitados debido a sus efectos cardiodepresora. (Wheler 1993) GANADO: Precaucin: bovinos son extremadamente sensibles a los efectos de xilazina; estar seguro de la dosis y forma de dosificacin. El pretratamiento con atropina puede disminuir bradicardia e hipersalivacin. a) Para la analgesia y la moderacin de los procedimientos en el ganado en pie: un protocolo para el uso de la mensajera instantnea butorfanol / xylazina / ketamina (BXK) ha informado (Miesner 2009). Se compone de butorfanol (0,01-0,025 mg / kg) + xilazina (0,02 a 0,05 mg / kg) + ketamina (desde 0,04 hasta 0,1 mg / kg). Para un animal de 450 kg, 5 mg de butorfanol, 10 mg de xilazina y ketamina 20 mg constituira el extremo inferior del rango de dosificacin. Hasta una hora de cooperacin se llev a cabo utilizando este protocolo, pero los pacientes ms dscolos pueden requerir dosis ms altas. Sugerido para dar no ms de 10 mg de butorfanol o 20 mg de xilazina para la dosis inicial a un animal mayor que 450 kg. (Coetzee 2010) b) 0,1-0,3 mg / kg IM; 0.05-0.15 mg / kg IV; 0.05-0.07 mg / kg por va epidural. Cuando se utiliza IV / IM, la analgesia puede ser muy corta duracin (media hora). (Walz 2006) CABALLOS: ( Nota: ARCI UCGFS Clase 3 Medicamentos) a) 1,1 mg / kg IV, 2,2 mg / kg IM. Permitir a los animales descansar tranquilamente hasta que se alcanza el pleno efecto. (Prospecto; Rompun , Bayer) b) sedantes / analgsicos para los clicos: 0,2-0,5 mg / kg IV (proporcionar analgesia durante 20-30 minutos) o 0,6-1 mg / kg IM (efectos durante 1-2 horas). Evaluar la frecuencia cardaca antes de la terapia. (Moore 1999) c) Para la sedacin analgesia: 0.2-1.1 mg / kg IV o IM; dosis ms altas de MI se requieren para lograr el mismo efecto como IV. Como analgesia epidural caudal para: Solo en el espacio coccgea primero: 0.03-0.35 mg / kg; sudoracin comn perineal; 3-5 horas de duracin del efecto.

En combinacin en el espacio coccgea primero: xilazina 0,17 mg / kg de lidocana (0,22 mg / kg); puede provocar ataxia o decbito, sudoracin perineal; duracin del efecto 5-6 horas. Para la analgesia lumbosacra (a travs del catter): 0,2 mg / kg (Sellon 2007) d) Como accin corta, analgsico potente para leves a moderados clico que controlar el dolor, pero permiten una estimacin de la gravedad del episodio clico: 0,3 hasta 0,5 mg / kg IV; puede combinarse con butorfanol (0,01 mg / kg ) y dosificado a 0,3 mg / kg IV. Si los sntomas de clico son tan violento como para evitar segura administracin IV, una dosis aumentada de xilazina (1.1 mg / kg) o detomidina (0,02 mg / kg) se pueden administrar IM. La regla general es el doble de la dosis IV. Esperar una mayor duracin del efecto con la va IM. (Blikslager 2008) e) Para la anestesia campo: Sedate con xilacina (1 mg / kg IV; 2 mg / kg IM) dado minutos 5-10 (ya por va IM) antes de la induccin de la anestesia con ketamina (2 mg / kg IV). Caballo deben ser adecuadamente sedado (de cabeza a las rodillas) antes de dar la ketamina (ketamina puede causar rigidez muscular y convulsiones). Si la sedacin adecuada no se produce, ya sea: 1) volver a administrar la xylazina: hasta la mitad de la dosis original, 2) Aadir butorfanol (0.02-0.04 mg / kg IV). El butorfanol se puede dar con la xilacina original si se sospecha que el caballo va a ser difcil de tranquilizar ( por ejemplo , muy sensible pura sangre) o aade antes de la ketamina. Esta combinacin mejora la induccin, aumentar la analgesia y aumentar el tiempo de recumbencia por cerca de 5-10 minutos. 3) El diazepam (0,03 mg / kg IV). Mezclar el diazepam con la ketamina. Esta combinacin mejora la induccin cuando la sedacin es marginal, mejorar la relajacin muscular durante la anestesia y prolongar la anestesia en aproximadamente 5-10 minutos. 4) Guaifenesina (solucin 5% administrado IV a efecto) tambin se puede utilizar para aumentar la sedacin y relajacin muscular. (Mathews 1999) f) En el marco de un protocolo de anestesia balanceada: 0.5-1 mg / kg IV dedicada -1 minuto. (MAC efecto ahorrador de aproximadamente 20-34%).(Driessen 2008) OVINOS Y CAPRINOS: Nota: El uso de xilazina con extrema precaucin en estas especies. Use slo el 20 mg / ml solucin. a) 0,01 mg / kg IV para la sedacin de pie luz a 0,2 mg / kg IM por decbito de duracin de una hora. Las cabras son poco ms sensible que las ovejas. Al comenzar a usar estos medicamentos, es recomendable comenzar con una dosis conservadora hasta que se desarrolla una sensacin para el nivel de sedacin proporcionada. Un agente de inversin debe estar siempre en la mano, la reversin de los efectos sedantes tambin revierte los efectos analgsicos. (Snyder 2009) Camlidos: Nota: El uso de xilazina con extrema precaucin en estas especies. Use slo el 20 mg / ml solucin. a) Para el dolor de procedimiento ( por ejemplo, castraciones) cuando decbito (hasta 30 minutos) que se desea: Alpacas: butorfanol 0,046 mg / kg; xilazina 0,46 mg / kg; ketamina 4,6 mg / kg. Llamas butorfanol: 0,037 mg / kg; xilazina 0,37 mg / kg; ketamina 3,7 mg / kg. Todos los frmacos se combinan en una jeringa y dado IM. Puede administrar 50% de la dosis original de ketamina y xilazina durante la anestesia para prolongar efecto hasta 15 minutos. Si hacer castraciones masivas en 3 o ms animales, puede compensar botella del "cctel". Aadir 10 mg (1 mL) de butorfanol y 100 mg (1 ml) xilacina a un gramo 1 (10 ml frasco) de ketamina. Esta mezcla se dosifica a 1 ml/40 libras. (18 kg) para alpacas, y

 1 ml/50. (22 kg) para las llamas. Manejar en silencio y permitir suficiente tiempo antes de iniciar el procedimiento. Esperar 20 minutos de tiempo quirrgico, los pacientes deben permanecer 45 minutos a 1 hora despus de la inyeccin. (Miesner 2009) ZOO, extica, especies de fauna silvestre: Para el uso de xilazina en el zoo, fauna extica y la medicina se refieren a referencias especficas, entre ellas: a) Zoo Animal y Vida Silvestre de inmovilizacin y anestesia . West, G, Heard, D, Caulkett, N. (eds.). Blackwell Publishing, 2007. b) Manual de inmovilizacin qumica de Vida Silvestre, 3 ed . Kreeger, TJ y Arnemo JM. 2007. c) Restriccin y manejo de animales salvajes y domsticos. Fowler, M (ed.), Iowa State University Press, 1995 d) Formulario de Animales Exticos, 3 ed . Carpenter, JW, Saunders. 2005 e) El 2009 la Asociacin Americana de Procedimientos veterinario del zoolgico por DK Fontenot tambin tiene varias dosis indicadas para moderacin, anestesia y analgesia para una variedad de medicamentos para los carnvoros y primates. VIN miembros pueden acceder a ellos en: http://goo.gl/BHRih o http://goo.gl/9UJse Monitoreo El nivel de anestesia / analgesia Aparato respiratorio, estado cardiovascular (velocidad, ritmo, BP si es posible) Hidratacin estado si est presente poliuria Informacin del cliente Xilazina slo debe ser utilizado por personas familiarizadas con su uso Qumica / Sinnimos Xilazina HCl es un alfa 2 -adrenrgico estructuralmente relacionada con la clonidina. El pH de las inyecciones de preparados comercialmente es de aproximadamente 5,5. Dosis y concentraciones botella se expresan en trminos de la base. Xilazina HCl tambin puede ser conocido como Bay-Va1470, Rompun , AnaSed , Sedazine , X-Ject , o xylA-Ject . Almacenamiento / Estabilidad No almacenar por encima de 30 C (86 F). Compatibilidad / Compounding Consideraciones Xilazina se informa fsicamente compatible en la misma jeringa con varios compuestos, incluyendo: acepromacina, buprenorfina, butorfanol, hidrato de cloral, y meperidina. Un estudio (Taylor et al. 2009) la evaluacin de la estabilidad, esterilidad, pH, formacin de partculas y la eficacia en roedores de laboratorio de la ketamina compuesto, acepromazina y xilazina ("KAX") apoy la conclusin de que los frmacos son estables y eficaces durante por lo menos 180 das despus de la mezcla, si se almacena a temperatura ambiente en la oscuridad. Presentaciones / Situacin reglamentaria Productos Veterinarios-CLASIFICADOS:

Inyeccin xilazina: 20 mg / ml en viales de 20 ml o 100 mg / ml en viales de 50 ml: Rompun (Bayer), AnaSed , Cervizine (300 mg / mL y para ciervos y alces) (Lloyd); Sedazine ( Bivi); Chanazine (Teva); genrico (Rx), aprobado por la FDA para su uso (dependiendo de la fuerza y de producto) en perros, gatos, caballos, ciervos y alces. Mientras xilazina no se aprobado por la FDA para su uso en el ganado en los EE.UU., a dosis marcadas en Canad se ha informado que se han asignado los tiempos de retiro de 3 das para la carne y 48 horas para la leche. FARAD informes, ha sugerido un retiro de 7 das para la carne y 72 horas para la leche para su uso fuera de etiqueta. El ARCI (Racing Commissioners International) ha designado a esta droga como una sustancia de clase 3. Vase el apndice para ms informacin. Productos humanos-CLASIFICADOS: Ninguno agentes de reversin Atipamezol HCL
(At-i- pam -a-zol) Antisedan Alfa-2 adrenrgico ANTAGONISTA

Aspectos destacados de prescripcin

Alfa2 adrenrgico; antagoniza agonistas tales como medetomidina o xilacina

No existen datos de seguridad sobre el uso en animales gestantes o lactantes

Puede revertir los efectos rpidamente, incluyendo la analgesia, los animales deben ser observados y protegidos de auto-dao o causar dao a los dems

Los efectos adversos pueden incluir vmito, diarrea, salivacin excesiva, temblores, excitacin o

Usos / Indicaciones El atipamezol se etiqueta para su uso como un agente de reversin de la medetomidina y dexmedetomidina. Podra ser potencialmente til para la reversin de otros agonistas adrenrgicos alfa 2, as ( por ejemplo , amitraz, xilazina, clonidina, tizanidina, brimonidina). Farmacologa / Acciones El atipamezol inhibe competitivamente los receptores adrenrgicos alfa 2, de forma que acte como un agente de reversin para agonistas adrenrgicos alfa 2 ( por ejemplo , medetomidina). Net efectos farmacolgicos son reducir la sedacin, disminucin de la presin arterial, aumentar la frecuencia cardaca y respiratoria, y reducir los efectos analgsicos de los agonistas adrenrgicos alfa2. Atipamezole antagoniza el efecto diurtico de xilacina en perros (Talukder et al. 2009).

Farmacocintica Despus de la administracin IM en el perro, los niveles pico en plasma se producen en aproximadamente 10 minutos. El atipamezol es aparentemente metaboliza en el hgado a compuestos que se eliminan en la orina. El frmaco tiene una eliminacin plasmtica promedio de vida media de alrededor de 2-3 horas. Contraindicaciones / Precauciones / Advertencias Mientras que el fabricante no indica las contraindicaciones absolutas para el uso de atipamezol, el medicamento no se recomienda en animales gestantes o lactantes debido a la falta de datos que justifiquen la seguridad. Se debe tener precaucin en la administracin de agentes anestsicos a los animales de edad avanzada o debilitados. Cuando se utiliza como un agente de reversin (antdoto) para la toxicidad alfa2agonista, los efectos de atipamezol puede disminuir antes de niveles no txicos de los agentes irritantes se alcanzan; dosificacin puede ser necesario repetir. No le d IV reptiles como hipotensin profunda puede ocurrir. Efectos Adversos Los posibles efectos adversos incluyen vmitos ocasionales, diarrea, salivacin excesiva, temblores, excitacin y aprensin o breve. Debido a que la inversin puede ocurrir rpidamente, se debe tener cuidado que los animales que salen de la sedacin y la analgesia puede exhibir conductas agresivas o temerosas. Despus de reversin, los animales deben ser protegidos de la cada. Adicional analgesia ( por ejemplo , butorfanol) debe ser considerado, especialmente despus de procedimientos dolorosos. En los reptiles, segn informes de la administracin intravenosa puede causar hipotensin profunda. Reproductiva / Enfermera Seguridad El fabricante indica que el medicamento no est recomendado en animales gestantes o lactantes, o en los animales destinados a la reproduccin debido a la falta de datos que justifiquen la seguridad en estos animales. No hay otros datos se seal. La sobredosis / toxicidad aguda Los perros que recibieron hasta 10 veces la dosis cotizada aparentemente toleraron el frmaco sin efectos importantes. Cuando una sobredosis, efectos de las dosis relacionadas visto incluido jadeante, excitacin, temblores vmitos, heces blandas o lquidas, la vasodilatacin de la esclertica y un poco de una lesin muscular en el lugar de la inyeccin IM. Terapia especfica de sobredosificacin en general no deben ser necesarios. Interacciones medicamentosas El fabricante afirma que la informacin sobre el uso de atipamezol con otros frmacos que falta, por lo tanto, se debe tener cuidado cuando se utiliza con otros medicamentos (excepto medetomidina). Las interacciones farmacolgicas siguientes o bien han sido reportados o son tericos en los seres humanos o animales que reciben atipamezol y puede ser de importancia en los pacientes veterinarios: ALPHA 1 -adrenrgicos ( por ejemplo, prazosina): atipamezol es un bloqueador de los receptores alfa2 relativamente especfico tambin puede bloquear parcialmente alfa 1 receptores y reducir los efectos de prazosin

Alfa2-adrenrgicos agonistas ( por ejemplo, detomidina, clonidina, brimonidina, xilazina, amitraz, etc): atipamezol puede reducir los efectos txicos (o teraputica) de estos agentes Las dosis PERROS: Para la recuperacin de la medetomidina: a) Dar IM un volumen igual de Antisedan y Domitor se administra (ml por ml). La concentracin real de Antisedan ser 5X que de Domitor , comoAntisedan es 5 mg / ml frente a Domitor 's 1 mg / ml. (Prospecto; Antisedan , Pfizer) b) Como el anterior, pero puede dar IV as como IM. Si han transcurrido al menos 45 minutos desde que se le dio medetomidina, puede dar atipamezol a la mitad del volumen de la medetomidina si se administra IV. Si despus de 10 a 15 minutos de una dosis IM de atipamezol no ha parecido para revertir los efectos de la medetomidina, una dosis adicional de atipamezol a 1/2 el volumen de la dosis de medetomidina puede ser dada. (McGrath & Ko 1997) Para la recuperacin de la dexmedetomidina: a) 0,2 mg / kg IM o IV (Teixereia Neto 2009) Para el tratamiento de amitraz toxicidad: a) 50 microgramos / kg IM; dosis puede necesitar ser repetido cada 4 a 6 horas como la vida media de amitraz es ms largo que el atipamezol en perros.(Hugnet, Buronrosse et al. 1996), (Papich 2009) CATS: a) Para la reversin de la medetomidina como parte de un medetomidina / butorfanol o buprenorfina / ketamina / carprofeno o meloxicam anestesia / analgesia combinacin inyectable: Utilice un IM volumen igual de atipamezol medetomidina como se utiliza en la combinacin. (Ko 2005) b) Para la recuperacin de la dexmedetomidina: 0,2 mg / kg IM o IV (Teixereia Neto 2009) CONEJOS / roedores / pequeos mamferos: a) Conejos: Para la recuperacin medetomidina: 0,5 mg / kg IM o SC de 0,25 mg / kg IV (Vella 2009) b) Ratones, ratas, jerbos, hmsteres, conejillos de indias: Para revertir xilazina o medetomidina: 0.1-1 mg / kg IM, IP, IV o SC (Adamcak y Otten 2000) Rumiantes: a) Para la recuperacin de los agonistas adrenrgicos alfa2 en bovinos, camlidos del nuevo mundo, las especies ovina y caprina: 0,02-0,1 mg / kg IV al efecto (Haskell 2005) b) Los pequeos rumiantes, camlidos: 0.1-0.2 mg / kg IV o IM lenta, por regla general, si la induccin incluido o ketamina Telazol no invierten alfa2 antes de lo que lo ideal sera 30 y 60 minutos despus de la induccin. Esto permitir suficiente de la ketamina o tiletamina a ser metabolizado. (Snyder 2009), (Wolff 2009) AVES: a) Como un agente de reversin para alfa2-adrenrgicos ( por ejemplo , xilazina, detomidina, etc): 0,5 mg / kg IM (Clyde & Paul-Murphy 2000) REPTILES: una reversin) de todas las dosis de ketamina / medetomidina combinacin (ver monografas ketamina o medetomidina) con atipamezol es de 4-5 veces la dosis de medetomidina (Heard 1999). Reversin puede tomar ms tiempo (hasta una hora) en los

reptiles que en otras especies, NO le d IV como hipotensin profunda puede ocurrir (Mehler 2009). ZOO, extica, especies de fauna silvestre: Para el uso de atipamezol en el zoo, fauna extica y la medicina se refieren a referencias especficas, entre ellas: a) Zoo Animal y Vida Silvestre de inmovilizacin y anestesia . West, G, Heard, D, Caulkett, N. (eds.). Blackwell Publishing, 2007. b) Manual de inmovilizacin qumica de Vida Silvestre, 3 ed . Kreeger, TJ y Arnemo JM. 2007. c) Restriccin y manejo de animales salvajes y domsticos. Fowler, M (ed.), Iowa State University Press, 1995 d) Formulario de Animales Exticos, 3 ed . Carpenter, JW, Saunders. 2005 e) El 2009 la Asociacin Americana de Procedimientos veterinario del zoolgico por DK Fontenot tambin tiene varias dosis indicadas para moderacin, anestesia y analgesia para una variedad de medicamentos para los carnvoros y primates. VIN miembros pueden acceder a ellos en: http://goo.gl/BHRih o http://goo.gl/9UJse Monitoreo El nivel de sedacin y analgesia Frecuencia cardaca Temperatura del cuerpo Informacin del cliente Atipamezole debe ser administrado por profesionales veterinarios solamente. Los clientes deben ser informados de que en ocasiones vmitos, diarrea, salivacin excesiva, excitacin y temblores pueden ser vistos despus de la administracin de atipamezol. Si estos ser severos o persisten despus de salir de la clnica, los clientes deben comunicarse con el veterinario. Qumica / Sinnimos Atipamezol es un imidazol antagonista alfa2-adrenrgico. El inyectable es una solucin transparente e incolora. El atipamezol HCl tambin puede ser conocido como MPV-1248 o Antisedan . Almacenamiento / Estabilidad El atipamezol HCl inyeccin debe ser almacenado a temperatura ambiente (15 -30 C) y protegidos de la luz. Presentaciones / Situacin reglamentaria Productos Veterinarios-CLASIFICADOS: El atipamezol HCl para inyeccin: 5 mg / ml en 10 ml viales multidosis; Antisedan (Pfizer); (Rx). Aprobado por la FDA para su uso en perros. Productos humanos-CLASIFICADOS: Ninguno El FLUMAZENIL
(Floo- maz -eh-nula) Romazicon Antagonista de las benzodiazepinas

Aspectos destacados de prescripcin

Antagonista de las benzodiazepinas para invertir ya sea OD o efectos teraputicos

Contraindicaciones: Hipersensibilidad conocida, cuando las benzodiacepinas son el tratamiento de afecciones potencialmente mortales (por ejemplo, el estado epilptico, el aumento de la presin del LCR), durante el tratamiento antidepresivo tricclico OD

Tenga mucho cuidado en las sobredosis mixtas

Efectos adversos: Potencialmente Reacciones en el lugar de inyeccin, vasodilatacin cutnea, vmitos, vrtigo, ataxia, visin borrosa y convulsiones, se han reportado en los seres humanos

Potencialmente teratognica a dosis altas,

Usos / Indicaciones Flumazenil puede ser til para la reversin de los efectos despus de que cualquiera de benzodiazepina uso teraputico o sobredosis. Flumazenil puede ser de beneficio en el tratamiento de la encefalopata en pacientes con insuficiencia heptica grave o en el tratamiento de sobredosis con zolpidem ( Ambien ) u otros agentes hipnticos de imidazopiridina. Un informe de la utilizacin de flumazenil para revertir los efectos anestsicos de tiletamina-zolazepam en perros, demostr que la analgesia, la postura y los efectos auditivos fuera al revs, pero no tuvo efecto en la sedacin o relajacin muscular. Los tiempos de recuperacin (cabeza hacia arriba, decbito esternal, de pie, caminar) por la anestesia se redujeron en los perros tratados con flumazenil. Tasas de corazn, niveles de glucosa, la temperatura corporal fueron significativamente mayores en el grupo de flumazenil tratada. (Kim et al. 2009). Farmacologa / Acciones El flumazenil es un bloqueador competitivo de las benzodiazepinas en los receptores de benzodiazepinas en el SNC. Se antagoniza las cualidades sedantes y amnsicos de las benzodiazepinas. Farmacocintica El flumazenilo se administra por inyeccin iv rpida. El efecto teraputico puede ocurrir dentro de 1 a 2 minutos de la administracin. Se distribuye rpidamente y se metaboliza en el hgado. En los seres humanos, la vida media es de aproximadamente una hora. Contraindicaciones / Precauciones / Advertencias El flumazenil est contraindicado en pacientes con hipersensibilidad a las benzodiazepinas o los otros o en pacientes con benzodiazepinas donde se estn utilizando para tratar una condicin potencialmente peligrosa para la vida ( por ejemplo , estado de mal epilptico, el aumento de la presin del LCR). No debe ser utilizado en pacientes con una grave sobredosis de antidepresivos tricclicos. El flumazenil no debe usarse o utilizarse con extrema precaucin en pacientes con

sobredosis mixtas donde reversin benzodiazepinas puede conducir a convulsiones u otras complicaciones. Mientras flumazenil ha sido probado como tratamiento para la sobredosis de baclofen o carisoprodol, en realidad puede estar contraindicado, ya que puede causar el empeoramiento de los signos clnicos (Mazzaferro 2008). El flumazenil no altera la farmacocintica de las benzodiazepinas. Efectos de las benzodiacepinas de accin prolongada pueden reaparecer despus de flumazenil disminuir sus efectos. Efectos Adversos En algunos pacientes humanos, el uso de flumazenil se ha asociado con convulsiones. Estos pacientes suelen tener una larga historia de uso de benzodiazepinas o muestran signos de toxicidad grave del antidepresivo tricclico. Los efectos adversos reportados en humanos incluyen reacciones de inyeccin, vasodilatacin cutnea, vmitos, vrtigo, ataxia y visin borrosa. Las muertes se han asociado con su uso en seres humanos que tienen graves enfermedades subyacentes. La sobredosis / toxicidad aguda Grandes sobredosis IV rara vez causa sntomas en los seres humanos sanos. Convulsiones, si precipitado, se han tratado con barbitricos, benzodiazepinas y la fenitona, por lo general con una respuesta rpida. Interacciones medicamentosas Las interacciones farmacolgicas siguientes o bien han sido reportados o son tericos en los seres humanos o animales que reciben flumazenil y puede ser de importancia en los pacientes veterinarios: CCLICO (tri-, tetra-) ANTIDEPRESIVOS ( por ejemplo , clomipramina, amitriptilina, etc): Aumento del riesgo de convulsiones, el uso contraindicado Los agentes bloqueadores neuromusculares: No se recomienda usar flumazenil hasta bloqueo neuromuscular ha sido completamente invertida Las dosis PERROS Y GATOS: Como un antagonista de las benzodiacepinas: a) Los perros: 0,01 mg / kg IV (Bunch 2003) b) Perros / Gatos: 0,01 mg / kg IV, puede ser necesario repetir como vida media es de slo alrededor de una hora. Tambin se pueden administrar por va intratraqueal en una emergencia. (Wismer 2004) Para la terapia adjunta para mejorar la funcin neurolgica en perros con encefalopata heptica grave: a) 0,02 mg / kg IV (una sola vez) (Bunch 2003) b) 0,02 mg / kg IV, si el animal responde, seguro de usar repetidamente (Michel 2003) ZOO, extica, especies de fauna silvestre: Para el uso de flumazenil en el zoo, fauna extica y la medicina se refieren a referencias especficas, entre ellas: a) Zoo Animal y Vida Silvestre de inmovilizacin y anestesia . West, G, Heard, D, Caulkett, N. (eds.). Blackwell Publishing, 2007. b) Manual de inmovilizacin qumica de Vida Silvestre, 3 ed . Kreeger, TJ y Arnemo JM. 2007. c) Restriccin y manejo de animales salvajes y domsticos. Fowler, M (ed.), Iowa State University Press, 1995

d) Formulario de Animales Exticos, 3 ed . Carpenter, JW, Saunders. 2005 e) El 2009 la Asociacin Americana de Procedimientos veterinario del zoolgico por DK Fontenot tambin tiene varias dosis indicadas para moderacin, anestesia y analgesia para una variedad de medicamentos para los carnvoros y primates. VIN miembros pueden acceder a ellos en: http://goo.gl/BHRih o http://goo.gl/9UJse Monitoreo Eficacia Controlar las convulsiones en pacientes susceptibles Informacin del cliente Flumazenil slo debe utilizarse en un ambiente controlado por los profesionales experimentados clnicamente. Qumica / Sinnimos Un antagonista de las benzodiazepinas, flumazenil es un derivado de 1,4imidazobenzodiazepina. Flumazenil puede tambin ser conocido como: flumazenilum, flumazepil, Ro-151788, Ro-15-1788/000, Anexate , Fadaflumaz , Flumage , Flumanovag , Flumazen , Fluxifarm , Lanexat y Romazicon . Almacenamiento / Estabilidad Tienda flumazenil a 25 C (77 F); excursiones estn permitidas desde 15 a 30 C (59 a 86 F). Una vez en una jeringa o mezclado con las soluciones anteriores, desechar despus de 24 horas. Compatibilidad / Compounding Consideraciones El flumazenil es fsicamente compatible con Ringer lactato, D 5 W, o soluciones salinas normales. Presentaciones / Situacin reglamentaria Productos Veterinarios-CLASIFICADOS: Ninguno Productos humanos-CLASIFICADOS: Inyeccin Flumazenil: 0,1 mg / ml en 5 ml y frascos de 10 mL; Romazicon (Hoffman-LaRoche); genrico; (Rx) Naloxona HCl
(Nal- buey -one) Narcan ANTDOTO; antagonista opiceo

Aspectos destacados de prescripcin

Antagonista opiceo inyectable

Precaucin: anomalas cardacas preexistentes o dependientes de opiceos

Reversin efecto puede durar por un tiempo ms corto que el efecto opioide, monitor y re-dosis segn sea necesario

Usos / Indicaciones La naloxona se utiliza en la medicina veterinaria casi exclusivamente por sus efectos opiceos inversin, pero la droga est siendo investigado para el tratamiento de otras condiciones ( por ejemplo , sptico, shock hipovolmico o cardiognico). La naloxona tambin puede ser empleado como un frmaco de prueba para ver si el bloqueo opiceo endgeno se traducir en la persecucin cola disminuida u otros comportamientos de automutilacin. Es, potencialmente, podran ser tiles para el tratamiento de las sobredosis de clonidina o los efectos del sistema nervioso central de las benzodiazepinas (ivermectina?), Pero se necesita ms investigacin antes de recomendar su uso. Farmacologa / Acciones La naloxona es considerado un antagonista opiceo puro y no tiene actividad analgsica. El mecanismo exacto por su actividad no se entiende, pero se cree que el frmaco acta como un antagonista competitivo de unin a la mu , kappa , y sigma sitios de receptores de opioides. El frmaco aparentemente tiene su ms alta afinidad por el mu receptor. La naloxona revierte la mayora de los efectos asociados con la administracin de opiceos en dosis altas (respiratoria y depresin del SNC). En los perros, la naloxona no revierte al parecer las acciones emticos de la apomorfina. La naloxona puede ser til en el tratamiento de los efectos adversos asociados con sobredosis de propoxifeno, pentazocina, buprenorfina y loperamida, pero grandes dosis de naloxona puede ser requerido. La naloxona tiene otra actividad farmacolgica a dosis altas, incluidos los efectos sobre los mecanismos dopaminrgicos (aumenta los niveles de dopamina) y el antagonismo GABA. Farmacocintica La naloxona es slo mnimamente absorbidos cuando se administran por va oral, ya que se destruye rpidamente en el tracto GI. Dosis mucho ms altas son necesarias si se utiliza esta va de administracin para cualquier efecto farmacolgico. Cuando se administra por va intravenosa, la naloxona tiene un inicio muy rpido de la accin (normalmente 1-2 minutos). Si se administra IM, el frmaco generalmente tiene un inicio de accin dentro de los 5 minutos de la administracin.La duracin de la accin por lo general persiste de 45-90 minutos, pero puede actuar durante un mximo de 3 horas. La naloxona se distribuye rpidamente por todo el cuerpo con altos niveles encontrados en el cerebro, los riones, el bazo, msculo esqueltico, pulmn y corazn. La droga tambin atraviesa fcilmente la placenta. La naloxona se metaboliza en el hgado, principalmente por conjugacin glucuronidative, con metabolitos se excretan en la orina. En los seres humanos, la vida media en suero es aproximadamente de 60-100 minutos. Contraindicaciones / Precauciones / Advertencias La naloxona est contraindicado en pacientes con hipersensibilidad a la misma. Debe usarse con precaucin en animales que han anomalas cardacas preexistentes o que puedan ser dependientes de los opiceos. El fabricante veterinario del producto una vez comercializado para uso veterinario estados a usar la droga "... con precaucin en animales que recibieron dosis muy grandes de narcticos ... puede producir un sndrome de abstinencia agudo y pequeas dosis deben ser empleados." (Prospecto; P / M Naloxona HCl Injection -Mallinckrodt)

En los seres humanos, la naloxona no informa efectiva para revertir meperidina ataques inducidos. Las benzodiazepinas y / o barbitricos puede ser necesario. En un caso de un perro que recibi una sobredosis (10X) de la meperidina, la administracin de naloxona provoc excitacin del SNC. Los autores recomiendan que la naloxona (y butorfanol) deben ser evitados cuando normeperidina (metabolito activo de la meperidina) excitotoxicidad se sospecha, a menos que la depresin respiratoria severa est presente sin un mtodo de asistencia respiratoria (Golder et al. 2010). La naloxona no ha demostrado ser un tratamiento eficaz para revertir la apnea en recin nacidos y su uso rutinario no se recomienda. Sin embargo, si la presa recibido opiceos durante el parto, puede revertir inducida por opiceos depresin respiratoria. La naloxona no es un agente de reversin bueno para la buprenorfina. Las dosis de 100X de siempre han sido necesarios para contrarrestar los efectos de un perro normal. Efectos Adversos A dosis habituales, la naloxona es relativamente libre de efectos adversos en los nopacientes dependientes de opiceos, sin embargo, cuando se utiliza para revertir los efectos opiceos ", tambin puede revertir cualquier actividad analgsica de los opiceos. Debido a que la duracin de la accin de la naloxona puede ser ms corta que la de los narcticos est invirtiendo, los animales que estn siendo tratadas por intoxicacin con opiceos o con signos clnicos de depresin respiratoria deben ser estrechamente monitorizados como dosis adicionales de naloxona y / o de asistencia respiratoria puede ser necesario . Reproductiva / Enfermera Seguridad En los seres humanos, la FDA lo define la droga como categora B para uso durante el embarazo ( Los estudios en animales no han demostrado riesgo para el feto, pero no hay estudios adecuados en mujeres embarazadas o estudios en animales han mostrado un efecto adverso, pero estudios adecuados en mujeres embarazadas no han demostrado un riesgo para el feto durante el primer trimestre del embarazo, y no hay evidencia de riesgo en los trimestres posteriores .) En un sistema independiente que evala la seguridad de los medicamentos en el embarazo canino y felino (Papich 1989), este frmaco se clasifica como clase: A ( probablemente seguro Aunque los estudios especficos que no puede haber demostr la seguridad de todos los medicamentos en los perros y gatos, no hay informes de efectos adversos en los animales de laboratorio o las mujeres. ). No se sabe si el frmaco se excreta en la leche materna. Tenga cuidado cuando se administre a pacientes ancianos. La sobredosis / toxicidad aguda La naloxona es considerado un agente muy seguro con un amplio margen de seguridad, pero las dosis muy altas han iniciado ataques (secundario al antagonismo GABA?) En algunos pacientes. Interacciones medicamentosas Las interacciones farmacolgicas siguientes o bien han sido reportados o son tericos en los seres humanos o animales que reciben naloxona y puede ser de importancia en los pacientes veterinarios:

Parcial de los opioides agonistas ( por ejemplo , butorfanol, pentazocina, nalbufina o): La naloxona tambin puede antagonizar los efectos de estos agentes (depresin respiratoria, analgesia). No debe confiarse en ella para tratar la depresin respiratoria causada por buprenorfina . Clonidina: La naloxona puede reducir el efecto hipotensor de la clonidina y bradicardia; potencialmente til para la sobredosis de clonidina YOHIMBINA: La naloxona puede incrementar los efectos sobre el SNC de yohimbina (ansiedad, temblores, nuseas, palpitaciones) y aumentar los niveles plasmticos de cortisol Las dosis PERROS / GATOS: Para la reversin de los opioides: a) 0,01-0,02 mg / kg IM, IV o SC. (Trim 2008) b) Perros: 0,04 mg / kg IV, IM o SC (Package Insert, P / M Naloxona HCl Injection Mallinckrodt), (Kirk 1989) c) Para la disforia asociada con post-quirrgicas opioides: Si el paciente es claramente disfrico o vuelve a un estado lloriqueo poco despus de la administracin de opioides adicional, o si se sospecha que existe en relacin con el uso de altas dosis de opioide durante la ciruga, una titulacin lenta de naloxona se puede dar a efecto (4 microgramos / kg diluidos a 10 ml y se da en incrementos de 1-ml cada minuto). (Dyson 2008) d) A raz de la operacin cesrea cuando los cachorros o gatitos estn sedados o tiene depresin respiratoria de la transferencia placentaria esperada del opioide: 1 gota de naloxona (0,4 mg / ml con una jeringa de 1 ml) puede ser administrado bajo la lengua, y dosis repetidas puede ser enviado a casa con el propietario si ya opioides actan estn involucrados. (Dyson 2008) Para el tratamiento adyuvante de la actividad elctrica sin pulso (PEA) en el CPCR: a) 0,02 a 0,04 mg / kg IV puede ser eficaz en el aumento del gasto cardaco mediante el bloqueo de endorfinas endgenas o exgenas narcticos. (Scroggin y Quandt 2009) Para el tratamiento adyuvante de la hipertermia en gatos: a) los autores han tratado a los gatos con la temperatura del cuerpo superior a 41,1 C (106 F anestesia) siguiente con naloxona a 0,01 mg / kg IM o SC y han visto retorno de la temperatura corporal a un rango normal en <30 minutos. (Posner et al. 2010) Conejos, roedores, pequeos mamferos: a) Para la reversin de opioides en roedores : 0.01-0.1 mg / kg SC o IP, segn sea necesario (Huerkamp 1995) b) Conejos: 0,005-0,1 mg / kg IM o IV (Ivey y Morrisey 2000) c) Los hmsters, jerbos, ratones, ratas, cobayas, chinchillas: 0,01-0,1 mg / kg SC, IP (Adamcak y Otten 2000) CABALLOS: (Nota: ARCI UCGFS Clase 3 Medicamentos) Para la reversin de los opioides: a) 0,01 a 0.022 mg / kg para revertir los efectos sedantes y excitatoria de los agonistas opioides (Clark & Becht 1987) b) 0,01 mg / kg IV de limitar el aumento de la actividad locomotora secundarios de los agonistas opioides (Muir 1987) c) Para el tratamiento de la disfuncin opioide tracto gastrointestinal: 10-50 microgramos / kg ( ruta no se especifica, asumir IV-Plumb ) inducir movimiento y paso de los contenidos. (Boscn 2009)

Monitoreo La frecuencia respiratoria / profundidad CNS funcionar El dolor asociado con la reversin de opiceos Informacin del cliente Debe ser utilizado con supervisin profesional directa slo Qumica / Sinnimos Un antagonista de los opiceos, la naloxona HCl est relacionada estructuralmente con la oximorfona. Se presenta como un polvo blanco o casi blanco con un pK ade 7,94. La naloxona es soluble en agua y ligeramente soluble en alcohol. Los intervalos de pH de las soluciones inyectables comercialmente disponibles son 3 a 4,5. Naloxona HCl puede tambin ser conocido como: N-allylnoroxymorphone, naloxona, EN-15304, naloxoni y por el nombre comercial, Narcan . Almacenamiento / Estabilidad Naloxona HCl para inyeccin debe ser almacenado a temperatura ambiente (15-30 C) y protegidos de la luz. Agua estril para inyeccin es el disolvente recomendado para inyeccin de naloxona. Cuando se administra como una infusin IV, ya sea D 5 W o solucin salina normal debe ser utilizado. Compatibilidad / Compounding Consideraciones Naloxona HCl inyeccin no debe ser mezclado con soluciones que contienen sulfitos, bisulfitos, aniones moleculares de cadena larga o alta de peso o cualquier soluciones a pH alcalino. Presentaciones / Situacin reglamentaria Productos Veterinarios-CLASIFICADOS: Ninguno El ARCI (Racing Commissioners International) ha designado a esta droga como una sustancia de clase 3. Vase el apndice para ms informacin. Productos humanos-CLASIFICADOS: Naloxona HCl inyeccin: 0,4 mg / ml (400 microgramos / ml) en 1 mL amperios, jeringas y 1 ml, 2 ml, y viales de 10 ml; Narcan (. DuPont Pharm); genrico; (Rx) Naloxona HCl neonatal de inyeccin: 0,02 mg / ml en viales de 2 ml; genrico; (Rx) Naltrexona HCl
(Nal- trex -ohne) Trexan , ReVia Antagonista opiceo

Aspectos destacados de prescripcin

Antagonista opiceo oral que podra ser til en la determinacin de si los comportamientos adversos tienen un componente significativo endorfina y para el tratamiento a corto plazo de la misma

Contraindicaciones: Los pacientes fsicamente dependientes de drogas opiceas, en la insuficiencia heptica o con hepatitis

aguda. Precaucin: La disfuncin heptica o que han tenido un historial de reaccin alrgica a la naltrexona o naloxona.

Efectos adversos: Relativamente libre de efectos adversos. Potencialmente: calambres abdominales, nuseas y vmitos, nerviosismo, insomnio, dolor articular o muscular, erupciones cutneas y prurito. Dependiente de la dosis hepatotoxicidad es posible.

Puede causar sntomas de abstinencia clnicos en pacientes con dependencia fsica

Caro

Usos / Indicaciones La naltrexona podra ser til en la determinacin de si los comportamientos adversos ( por ejemplo , automutilacin o cola chasing-) en los perros o los gatos tienen un componente significativo endorfina. Su costo relativo y otros tratamientos ms aceptados han sustituido en gran medida el uso de este frmaco en animales para el tratamiento de trastornos del comportamiento. Farmacologa / Acciones La naltrexona es un antagonista de los narcticos por va oral disponible. Se une competitivamente a los receptores opiceos en el SNC, lo que impide tanto opiceos endgenos ( por ejemplo , las endorfinas) y los agonistas de opiceos administrados exgenamente o agonistas / antagonistas de ocupar el sitio. La naltrexona puede ser ms eficaz en el bloqueo de los aspectos eufricos de los opiceos y menos eficaces en el bloqueo de la depresin respiratoria o efectos miticos. La naltrexona tambin puede aumentar las concentraciones plasmticas de hormona luteinizante (LH), cortisol y ACTH. En los perros con shock hipovolmico inducido experimentalmente, la naltrexona (como la naloxona) administra por va intravenosa en dosis altas aumentaron la presin arterial media, gasto cardaco, volumen sistlico y la contractilidad ventricular izquierda. Farmacocintica En los seres humanos, la naltrexona es absorbida rpidamente y casi por completo, sino que experimenta un significativo efecto de primer paso, ya que slo 5-12% de la dosis alcanza la circulacin sistmica. La naltrexona circula a travs de los niveles del cuerpo y en el LCR es de aproximadamente 30% de los que se encuentran en el plasma. Slo alrededor del 20-30% se une a protenas plasmticas. No se sabe si la naltrexona cruza la placenta o entra en la leche. La naltrexona se metaboliza en el hgado, principalmente a 6-beta-naltrexol, que tiene alguna actividad opicea bloqueo. Naltrexona metabolitos se eliminan principalmente por va renal. En los humanos, la semivida en suero de la naltrexona es de aproximadamente 4 horas y aproximadamente 13 horas para 6-betanaltrexol. Contraindicaciones / Precauciones / Advertencias

La naltrexona est contraindicado en pacientes con dependencia fsica a los opiceos, en la insuficiencia heptica o con hepatitis aguda. Los beneficios del frmaco frente a sus riesgos deben sopesarse en pacientes con disfuncin heptica o con un historial de reaccin alrgica a la naltrexona o naloxona. Efectos Adversos A dosis habituales, la naltrexona est relativamente libre de efectos adversos en no pacientes dependientes de opiceos. Algunos pacientes humanos han desarrollado calambres abdominales, nuseas y vmitos dolor, nerviosismo, insomnio, articular o muscular, erupciones cutneas y prurito. Dependiente de la dosis hepatotoxicidad se ha descrito en los seres humanos en la ocasin. La naltrexona bloquea los efectos analgsicos, antidiarreicos y antitusivo de agonista opiceo o un agonista / antagonista de los agentes. Signos clnicos de abstinencia se puede precipitar en pacientes con dependencia fsica. Reproductiva / Enfermera Seguridad En los seres humanos, la FDA lo define la droga como categora D para su uso durante el embarazo ( hay evidencia de riesgo fetal humano, pero los beneficios potenciales del uso del medicamento en mujeres embarazadas pueden ser aceptables a pesar de sus riesgos potenciales .) Las dosis muy altas tienen caus embriotoxicidad mayor en algunos animales de laboratorio. Se debe utilizar durante el embarazo slo si los beneficios superan a los riesgos potenciales. La naltrexona entra en la leche de los seres humanos y ovejas. Tenga cuidado cuando se administre a pacientes ancianos. La sobredosis / toxicidad aguda La naltrexona parece ser relativamente seguro, incluso despus de dosis muy grandes. La DL 50 en los perros despus de la inyeccin subcutnea ha sido informado de que 200 mg / kg. Oral LD 50 's en especies analizadas van desde 1,1 g / kg en ratones a 3 g / kg en monos (perros o gatos no han sido evaluados). Muertes en estas dosis fueron el resultado de la depresin respiratoria y / o convulsiones tnicoclnicas. Sobredosis masivas deben ser tratados con protocolos de vaciado intestinal cuando se justifique y dar un trato favorable. Interacciones medicamentosas Las interacciones farmacolgicas siguientes o bien han sido reportados o son tericos en los seres humanos o animales que reciben naltrexona y puede ser de importancia en los pacientes veterinarios: Parcial de los opioides agonistas ( por ejemplo , butorfanol, pentazocina, nalbufina o): La naloxona tambin puede antagonizar los efectos de estos agentes (depresin respiratoria, analgesia). Clonidina: La naltrexona puede reducir el efecto hipotensor de la clonidina y bradicardia YOHIMBINA: La naltrexona puede aumentar los efectos sobre el SNC de yohimbina (ansiedad, temblores, nuseas, palpitaciones) y aumentar los niveles plasmticos de cortisol Consideraciones de laboratorio

La naltrexona informes, no interfiere con TLC, GLC, o mtodos de HPLC de la determinacin de opiceos urinario , o quinina, pero puede interferir con algunos ensayos enzimticos La naltrexona puede causar aumentos en las pruebas de funcin heptica ( por ejemplo , AST, ALT) (vase Reacciones adversas anteriores). Las dosis PERROS: Como terapia coadyuvante en trastornos de la conducta: a) para Chasing cola o lamido excesivo: En primer lugar dar 0,01 mg / kg SC de naloxona para determinar si los antagonistas de narcticos pueden ser efectivos, si as dar naltrexona PO a 1-2 mg / kg al da. Terapia a largo plazo puede ser requerida. (Crowill-Davis 1992) b) 2-5 mg / kg, PO una vez al da (lnea 2000) c) 1-2,2 mg / kg, PO q8-12h (Crowell-Davis 1999) Para el tratamiento adyuvante de la dermatitis pruriginosa acral: una) 2,2 mg / kg, PO una vez al da durante un mes de prueba. Algunos perros presentan somnolencia y cambios menores en el comportamiento. 50-60% de los pacientes se han beneficiado. El costo es de preocupacin. (Rosychuck 1991) CATS: Como terapia coadyuvante en trastornos de la conducta: a.) 25-50 mg / gato cada 24 horas PO Nota: tiene un sabor amargo (Crowell-Davis 1999) ZOO, extica, especies de fauna silvestre: Para el uso de la naltrexona en el zoo, fauna extica y la medicina se refieren a referencias especficas, entre ellas: a) Zoo Animal y Vida Silvestre de inmovilizacin y anestesia . West, G, Heard, D, Caulkett, N. (eds.). Blackwell Publishing, 2007. b) Manual de inmovilizacin qumica de Vida Silvestre, 3 ed . Kreeger, TJ y Arnemo JM. 2007. c) Restriccin y manejo de animales salvajes y domsticos. Fowler, M (ed.), Iowa State University Press, 1995 d) Formulario de Animales Exticos, 3 ed . Carpenter, JW, Saunders. 2005 e) El 2009 la Asociacin Americana de Procedimientos veterinario del zoolgico por DK Fontenot tambin tiene varias dosis indicadas para moderacin, anestesia y analgesia para una variedad de medicamentos para los carnvoros y primates. VIN miembros pueden acceder a ellos en: http://goo.gl/BHRih o http://goo.gl/9UJse Monitoreo Eficacia Las enzimas del hgado si se utiliza dosis muy alta con tratamiento prolongado Informacin del cliente Haga hincapi en la importancia de cumplir con el rgimen de dosificacin prescrito Otras tcnicas de modificacin de la conducta puede ser necesaria para aliviar los signos clnicos Qumica / Sinnimos

Un antagonista de opiceo sinttico, naltrexona HCl se produce en forma de cristales blancos que tienen un sabor amargo. 100 mg son solubles en un ml de agua. La naltrexona tambin puede ser conocido como EN-1639A, ReVia y Vivitrol . Almacenamiento / Estabilidad Comprimidos de naltrexona debera ser almacenado a temperatura ambiente en recipientes bien cerrados. Presentaciones / Situacin reglamentaria Productos Veterinarios-CLASIFICADOS: Ninguno El ARCI (Racing Commissioners International) ha designado a esta droga como una sustancia de clase 3. Vase el apndice para ms informacin. Productos humanos-CLASIFICADOS: Naltrexona HCl Oral Comprimidos: 50 mg; ReVia (Duramed); genricos, (Rx) La naltrexona HCl polvo para suspensin de liberacin prolongada inyectable: 380 mg / vial en viales de un solo uso w / 4 ml de diluyente; Vivitrol (Alkermes), (Rx) Neostigmina BROMURO Metilsulfato de neostigmina
(Nee-oh- stig -meen) Prostigmin Parasimpaticomimticos (colinrgicos)

Aspectos destacados de prescripcin

Parasimpaticomimticos utiliza para iniciar el peristaltismo, vace la vejiga, y estimular las contracciones del msculo esqueltico. Tambin para el diagnstico y tratamiento de la miastenia gravis y tratamiento de la nobloqueantes neuromusculares despolarizantes (curare-type); sobredosis se ha utilizado para tratar la sobredosis masiva de ivermectina en los gatos

Contraindicaciones: Peritonitis, obstrucciones mecnicas del tracto intestinal o urinario, ltimas etapas del embarazo, hipersensibilidad a esta clase de compuestos, o si se tratan con inhibidores de la colinesterasa

Efectos adversos: colinrgicos en naturaleza y relacionados con la dosis (nuseas, vmitos, diarrea, salivacin excesiva y babeo, sudoracin, miosis, lagrimeo, aumento de las secreciones bronquiales, bradicardia o taquicardia, cardioespasmo, broncoespasmo, hipotensin, calambres musculares y debilidad, agitacin, inquietud, o parlisis)

Crisis colinrgica y crisis miastnica no debe confundirse

Usos / Indicaciones La neostigmina est indicado para atona ruminal, iniciando peristalsis, el vaciado de la vejiga, y estimular las contracciones del msculo esqueltico en el ganado vacuno, caballos, ovejas y cerdos (prospecto; Stiglyn 1:500 - P / M -Mallinckrodt). Se ha utilizado en el diagnstico y tratamiento de la miastenia gravis y en el tratamiento de no

despolarizantes agentes bloqueadores neuromusculares (curare-tipo) sobredosis en los perros. Neostigmina tambin se ha utilizado para tratar la sobredosis masivas ivermectina en los gatos. Farmacologa / Acciones La neostigmina compite con la acetilcolina por la acetilcolinesterasa. Como el complejo de neostigmina-acetilcolinesterasa se hidroliza a una velocidad ms lenta que la del complejo enzima-acetilcolina, la acetilcolina se acumula con una exageracin resultante y la prolongacin de sus efectos. Estos efectos pueden incluir un aumento del tono de la musculatura intestinal y esqueltico, la estimulacin de las glndulas salivares y sudorparas, broncoconstriccin, constriccin urter, miosis y bradicardia. Neostigmina tambin tiene un efecto directo sobre el msculo esqueltico colinomimticos. En los caballos, la neostigmina puede disminuir la actividad yeyunal y retrasar el vaciamiento gstrico. Su uso en el tratamiento de las inclusiones de colon e leo es controvertido. Farmacocintica Informacin sobre la farmacocintica de neostigmina en especies veterinarios no fue localizado. En los seres humanos, bromuro de neostigmina se absorbe muy poco despus de la administracin oral con slo 1-2% de la dosis absorbida. Neostigmine efectos sobre la actividad peristltica en los seres humanos comienzan dentro de 10-30 minutos despus de la administracin parenteral y pueden persistir hasta por 4 horas. La neostigmina es de 15-25% a las protenas plasmticas. No se ha detectado en la leche humana ni sera de esperar para cruzar la placenta cuando se administra a las dosis habituales. En los seres humanos, la vida media del frmaco es de aproximadamente una hora. Se metaboliza en el hgado y se hidroliza por las colinesterasas a 3-OH PTM, que es dbilmente activa. Cuando se administran parenteralmente, aproximadamente el 80% del frmaco se excreta en la orina en 24 horas, con 50% se excreta sin cambios. Contraindicaciones / Precauciones / Advertencias Neostigmina est contraindicado en pacientes con obstrucciones mecnicas peritonitis, del tracto intestinal o urinario, en animales hipersensibles a esta clase de compuestos, o tratado con otros inhibidores de colinesterasa. Utilice la neostigmina con precaucin en pacientes con epilepsia, la enfermedad de lcera pptica, asma bronquial, arritmias cardacas, hipertiroidismo, vagotona, o megacolon. Efectos Adversos Los efectos adversos de la neostigmina dependen de la dosis y colinrgicos en naturaleza. Vea la seccin sobredosis de abajo. Reproductiva / Enfermera Seguridad En los seres humanos, la FDA lo define la droga como categora C para uso durante el embarazo ( Los estudios en animales han demostrado un efecto adverso en el feto, pero no hay estudios adecuados en humanos, o bien no existen estudios de reproduccin en animales ni estudios adecuados en humanos . ) Debido a que es ionizado a pH fisiolgico, neostigmina no se espera que se excreta en la leche materna. La sobredosis / toxicidad aguda

La sobredosis de neostigmina puede inducir una crisis colinrgica. Los signos clnicos pueden incluir: nusea, vmito, diarrea, salivacin excesiva y sialorrea, sudoracin (en animales con glndulas sudorparas), miosis, lagrimeo, aumento de las secreciones bronquiales, bradicardia o taquicardia, cardioespasmo, broncoespasmo, hipotensin, calambres musculares y debilidad, agitacin, inquietud o parlisis. En los pacientes con miastenia grave, puede ser difcil distinguir entre una crisis colinrgica y crisis miastnica. Una dosis de prueba de edrofonio debe diferenciar entre los dos. Tratar la crisis colinrgica mediante temporalmente cesar la terapia de neostigmina y de iniciar el tratamiento con atropina (dosis se enumeran en la monografa atropina). Mantener la respiracin adecuados utilizando asistencia mecnica si es necesario. Interacciones medicamentosas Las interacciones farmacolgicas siguientes o bien han sido reportados o son tericos en los seres humanos o animales que reciben la neostigmina y puede ser de importancia en los pacientes veterinarios: Atropina: La atropina antagoniza los efectos muscarnicos de la neostigmina y algunos mdicos suelen utilizar los dos juntos, pero el uso concurrente debe utilizarse con precaucin ya que la atropina puede enmascarar los signos clnicos tempranos de crisis colinrgica Corticosteroides: Puede disminuir la actividad anticolinesterasa de neostigmina, despus de suspender la terapia con corticosteroides, neostigmina puede causar aumento de la actividad anticolinesterasa Dexpantenol: Tericamente, dexpantenol puede tener efectos aditivos cuando se usa con neostigmina MAGNESIO: terapia anticolinesterasa puede ser antagonizada por la administracin de la terapia de magnesio parenteral, ya que puede tener un efecto depresor directo sobre el msculo esqueltico Relajantes musculares: La neostigmina pueden prolongar la fase I de bloquear los relajantes musculares despolarizantes ( por ejemplo , la succinilcolina, decametonio ) y edrofonio antagoniza las acciones de no-despolarizantes agentes bloqueantes neuromusculares ( por ejemplo , pancuronio, tubocurarina, galamina, vecuronio, atracurio, etc) Las dosis PERROS: a) Para el tratamiento de la miastenia gravis: 0,04 mg / kg IM cada 6 horas para eludir el problema de la medicacin por va oral en forma activa animales que regurgitan (Inzana 2000) b) Para el diagnstico de la miastenia gravis: 0,05 mg / kg IM (diagnstico de MA si se produce una mejora clnica en 15-30 minutos, pre-tratamiento con atropina) (LeCouteur 1989) c) Para el tratamiento de las sobredosis de curare: 0,001 mg / kg SC, siga con la inyeccin intravenosa de atropina (0,04 mg / kg) (Bailey 1986) CATS: Para el tratamiento de la miastenia gravis: una) 0,04 mg / kg IM cada 6 horas para eludir el problema de la medicacin por va oral en forma activa animales que regurgitan (Inzana 2000)

GANADO: a) 1 mg/100 kg de peso corporal SC; repita como se indica (prospecto; Stiglyn 1:500 P / M -Mallinckrodt) CABALLOS: ( Nota: ARCI UCGFS Clase 3 Medicamentos a) 1 mg/100 kg de peso corporal SC; repita como se indica (prospecto; Stiglyn 1:500 P / M -Mallinckrodt) Para el tratamiento de leo: a) 0,022 mg / kg IV o SC 0,044 mg / kg, IM. Esta droga no tiene ningn valor teraputico para los pequeos leo intestinal. (White 2007) b) Para el leo con distensin colnica marcada en los potros secundarios a C. perfringens tipo C: 1-2 mg (2 mg para los potros de ms de 250 libras) SC, 2-3 dosis a intervalos de 1-hora despus segn lo requieran. (Slovis 2003) c) 0,025 mg / kg SC q2-6h (Hassel 2005) d) Puede ser beneficioso para el tratamiento de pequeos leo intestinal a 2 mg por 500 caballo adulto kg administrada SC o IV cada 30 a 60 minutos a una dosis mxima de 10 mg. Los efectos secundarios incluyen signos de clico. (Hallowell 2008) CERDO: a) 2-3 mg/100 kg de peso corporal IM, repetir como Insertar indicado Package (; Stiglyn 1:500 - P / M -Mallinckrodt) b) 0,03 mg / kg (Davis 1986) OVEJA: a) 1 a 1,5 mg/100 kg de peso corporal SC; repita como se indica (prospecto; Stiglyn 1:500-P / M -Mallinckrodt) b) 0,01-0,02 mg / kg (Las cabras tambin) (Davis 1986) Monitoreo Depende de la razn para su uso. Reacciones adversas (vase Reacciones adversas y sobredosis de arriba) La eficacia clnica Informacin del cliente Este producto slo debe ser utilizado por los profesionales en los lugares donde los efectos del frmaco pueden ser supervisados. Qumica / Sinnimos Sintticos agentes de amonio cuaternario parasimpaticomimticos, bromuro de neostigmina metilsulfato de neostigmina y ambos se producen como inodoro, de sabor amargo, polvos blancos, cristalinos, que son muy solubles en agua y solubles en alcohol. El punto de fusin de metilsulfato de neostigmina es 144 a 149 . El pH de la inyeccin neostigmina metilsulfato comercialmente disponible es 5 a 6,5. Metilsulfato de neostigmina tambin puede ser conocido como: metilsulfato de neostigmina, neostigmina metilsulfato, neostigmini metilsulfas, proserinum,Glycostigmin , Intrastigmina , Neostig-Reu , Normastigmin , Prostigmin , Prostigmina , prostigmina , Stiglyn , o Tilstigmin . Almacenamiento / Estabilidad Bromuro de neostigmina comprimidos deben almacenarse a temperatura ambiente en recipientes hermticos. Inyeccin neostigmina metilsulfato se deben almacenar a temperatura ambiente y protegido de la luz; evitar la congelacin.

La neostigmina metilsulfato inyeccin se informa fsicamente compatible con las soluciones de recambio utilizadas por va intravenosa y los medicamentos siguientes: sodio glicopirrolato, pentobarbital y tiopental sdico. Presentaciones / Situacin reglamentaria Productos Veterinarios-CLASIFICADOS: Ninguno El ARCI (Racing Commissioners International) ha designado a esta droga como una sustancia de clase 3. Vase el apndice para ms informacin. Productos humanos-CLASIFICADOS: Neostigmina inyeccin Methylsulfate: 1:1000 (1 mg / ml) en viales de 10 mL, 1:2000 (0,5 mg / ml) en 1 mL amperios y viales de 10 ml, 1:4000 (0,25 mg / ml) en 1 mL amperios; Prostigmin (ICN); genrico, (Rx) Neostigmine Bromuro Pharmaceuticals), (Rx) Referencias Tolazolina HCL
(Toe- laz -oh-leen) Tolazine Bloqueador alfa-adrenrgico

Oral

Comprimidos:

15

mg; Prostigmin

(Valeant

Aspectos destacados de prescripcin

Bloqueador alfa-adrenrgico usado principalmente como un agente de reversin de la xylazina

Contraindicaciones: Los caballos muestran signos de estrs, debilidad, enfermedad cardiaca, bloqueo simptico, hipovolemia o shock, hipersensibilidad, o con arteriopata coronaria o enfermedad cerebrovascular

Efectos adversos: Caballos: taquicardia transitoria; vasodilatacin perifrica que se presenta como la sudoracin y inyectaron las membranas mucosas de la enca y la conjuntiva; hiperalgesia de los labios (lamer, mover de un tirn de los labios), piloereccin, descarga nasal y lagrimal claro, fasciculaciones musculares; aprensin

Usos / Indicaciones Tolazolina est aprobado por la FDA y se indica para la reversin de los efectos asociados con xilazina en caballos. Tambin se ha utilizado para este fin en una variedad de otras especies, pero menos datos de seguridad y eficacia se encuentra disponible. En los seres humanos, los usos principales de tolazolina son: tratamiento de la hipertensin pulmonar persistente en el recin nacido, tratamiento adyuvante y el diagnstico de trastornos vasoespsticos perifricos, y como una prueba de provocacin para el glaucoma despus de la inyeccin subconjuntival.

Farmacologa / Acciones Por directamente relajacin del msculo liso vascular, tolazolina tiene efectos vasodilatadores perifricos y disminuye la resistencia perifrica total. Tolazolina tambin es un competitivo alfa 1 y alfa 2 -adrenrgico agente de bloqueo, explicando su mecanismo para invertir los efectos de la xilazina. Tolazolina es de accin rpida (por lo general dentro de los 5 minutos de la administracin IV), pero tiene una corta duracin de accin y dosis repetidas pueden ser necesarios. Farmacocintica Despus de la inyeccin IV en caballos, tolazolina est ampliamente distribuido. Los estudios en animales han demostrado que tolazolina se concentra en el hgado y los riones. La vida media en caballos en las dosis recomendadas es de aproximadamente 1 hora. Contraindicaciones / Precauciones / Advertencias El fabricante no recomienda su uso en caballos con signos de estrs, debilidad, enfermedad cardiaca, bloqueo simptico, hipovolemia o shock. El uso seguro para los potros no se ha establecido y algunos creen que no se debe utilizar en potros. como reacciones adversas y muertes se han reportado. Tolazolina debe considerarse contraindicada en pacientes con hipersensibilidad conocida a ste, o con la arteria coronaria o enfermedad cerebrovascular. Los seres humanos que tengan cualquiera de las condiciones anteriormente contraindicados debe tener precaucin cuando maneje el agente. Efectos Adversos En los caballos efectos adversos que pueden ocurrir incluyen: taquicardia transitoria; vasodilatacin perifrica que se presenta como la sudoracin y se inyecta membranas mucosas de la enca y la conjuntiva; hiperalgesia de los labios (lamer, mover de un tirn de los labios), piloereccin, descarga nasal y lagrimal claro, fasciculaciones musculares; aprensin. Los efectos adversos deben disminuir con el tiempo y por lo general desaparecen despus de 2 horas de la administracin. El potencial de efectos adversos aumenta si tolazolina se da en mayor que las dosis recomendadas o si xilazina no se ha administrado previamente. Reproductiva / Enfermera Seguridad La seguridad durante el embarazo, o en la cra de animales durante la lactancia no ha sido establecida. Se desconoce si el medicamento pasa a la leche materna. La sobredosis / toxicidad aguda En los caballos dados tolazolina solo (sin xilazina anterior), las dosis de 5X recomend resultado hipermotilidad gastrointestinal resultante con flatulencia y la defecacin o intento de defecar. Algunos caballos mostraron clico y diarrea leve transitoria. Conduccin intraventricular puede ser ms lento que los caballos son una sobredosis, con una prolongacin del QRS seal. Arritmias ventriculares pueden presentarse con resultado de muerte con mayores sobredosis (5X). En los seres humanos, la efedrina (NO epinefrina o norepinefrina) ha sido recomendado para el tratamiento de graves tolazolina hipotensin inducida. Una llama que recibieron 4,3 mg / kg IV y de nuevo 45 minutos ms tarde (alrededor de una sobredosis de 5X) desarrollaron signos de ansiedad, hiperestesia, salivacin profusa, hipermotilidad del tracto gastrointestinal, diarrea, convulsiones, hipotensin y

taquipnea. El tratamiento incluye diazepam IV, fenilefrina, lquidos intravenosos y oxgeno tuvo xito. (Reed et al. 2000). Interacciones medicamentosas Las interacciones farmacolgicas siguientes o bien han sido reportados o son tericos en los seres humanos o animales que reciben tolazolina y puede ser de importancia en los pacientes veterinarios: ALCOHOL: La acumulacin de acetaldehdo puede ocurrir si tolazolina y alcohol se dan simultneamente Epinefrina, norepinefrina: Si grandes dosis de tolazolina se administra con norepinefrina o epinefrina, un descenso paradjico en la presin arterial puede ocurrir seguido por un aumento brusca de la presin arterial Las dosis PERROS / GATOS: Para la reversin de los efectos xilazina: a) 4 mg / kg IV lenta (4 mL/220 libra de peso corporal), velocidad de administracin debe ser aproximadamente 1 mL / segundo (prospecto; Tolazine -Lloyd Laboratorios, Nueva Zelanda) Nota: Si la inversin se justifica, la alta concentracin (100 mg / ml) del medicamento veterinario puede realizar una dosificacin precisa difcil; yohimbina o el humano marcado con tolazolina producto (25 mg / ml) pueden ser alternativas ms seguras que Tolazine (100 mg . / mL) Nota: Tolazolina no est aprobado por la FDA para su uso en perros y gatos en los EE.UU. y el fabricante de EE.UU. no recomienda su uso. CABALLOS: Para la reversin de los efectos xilazina: a) 4 mg / kg IV lenta (4 mL/220 libra de peso corporal), velocidad de administracin debe ser aproximadamente 1 mL / segundo (prospecto; Tolazine -Lloyd Laboratories) LLAMAS / ALPACAS: Para la reversin de los efectos xilazina: a) 1-2 mg / kg IM o dar el 50% de la dosis inicial lentamente IV o IM y luego determinar si se necesita ms. Usar con precaucin en IV camlidos. (Wolff 2009) b) 1-2 mg / kg IV o IM; Precaucin: la muerte aguda ha sido reportado despus de la administracin IV rpida de tolazolina en dosis altas. (Anderson 2005) AVES: Como un agente de reversin para alfa2-adrenrgicos ( por ejemplo , xilazina, detomidina, etc): a) 15 mg / kg IV (Clyde & Paul-Murphy 2000) VENADO: Nota: No es aprobado por la FDA en los EE.UU. para su uso en animales destinados al consumo Para la reversin de los efectos xilazina: a) 2-4 mg / kg IV lenta, se valora a efecto; retirada Masacre: 30 das (instrucciones en la etiqueta; Tolazine -Lloyd Laboratorios, Nueva Zelanda) GANADO: Nota: No es aprobado por la FDA en los EE.UU. para su uso en animales destinados al consumo Para la reversin de los efectos xilazina:

a) 2-4 mg / kg IV lenta, se valora a efecto; retirada Masacre: 30 das (instrucciones en la etiqueta; Tolazine -Lloyd Laboratorios, Nueva Zelanda) b) La cantidad de agente de reversin utilizado depende de la dosis y el tiempo transcurrido despus de la administracin de xilazina. Dosis de emergencia de la yohimbina (0,1 mg / kg IV) o tolazolina a 2 mg / kg IM se puede administrar, pero tolazolina no debe ser administrado IV rpidamente ya que esto puede resultar en asistolia cardiaca. Cuando se administra correctamente los efectos de la inversin debe comenzar a hacerse evidente a unos 10 minutos despus de la administracin IM. (Anderson y Abrahamsen 2008) OVINOS Y CAPRINOS: Nota: No es aprobado por la FDA en los EE.UU. para su uso en animales destinados al consumo Para la reversin de los efectos xilazina: a) 2-4 mg / kg IV lenta, se valora a efecto; retirada Masacre: 30 das (instrucciones en la etiqueta; Tolazine -Lloyd Laboratorios, Nueva Zelanda) b) Pequeos Rumiantes: 1-2 mg / kg IM. Ofrece un 50% de la dosis inicial IV lenta o IM y luego determinar si se necesita ms. (Snyder 2009) Monitoreo / Informacin del Cliente Reversin de los efectos (eficacia) Efectos adversos (vase ms arriba). Debido a los riesgos asociados con el uso de xilazina y la reversin por tolazolina, estos frmacos deben ser gestionado y controlado por los profesionales veterinarios solamente. Qumica / Sinnimos Un agente alfa-adrenrgico, tolazolina HCl est relacionada estructuralmente con la fentolamina. Se produce como un blanco a blanco, polvo cristalino que posee un sabor amargo y un olor aromtico ligero. Tolazolina es muy soluble en etanol o agua. La comercialmente disponible (humana) de inyeccin tiene pH entre 3-4. Tolazolina HCl tambin puede ser conocido como: clorhidrato de benzazoline, tolazolinium chloratum, Priscol , Priscoline , Tolazine o vaso-Dilatan . Almacenamiento / Estabilidad Productos de inyeccin disponibles en el mercado se debe almacenar entre 15-30 C y protegido de la luz. Compatibilidad / Compounding Consideraciones El frmaco se informa fsicamente compatible con los usados comnmente soluciones IV. Presentaciones / Situacin reglamentaria Productos Veterinarios-CLASIFICADOS: Tolazolina HCl inyeccin: 100 mg / ml en 100 ml frascos de dosis mltiples; Tolazine (Lloyd); (Rx). Aprobado por la FDA para uso en caballos; no deben ser utilizados en animales productores de alimentos. Productos humanos-CLASIFICADOS: Ninguno Yohimbina HCL
(Yo- le -been) Yobine , Antagonil Adrenrgicos alfa2 ANTAGONISTA

Aspectos destacados de prescripcin

Alfa 2 -adrenrgico antagonista utilizado para revertir la xylazina, otras alfa 2 agonistas y potencialmente amitraz; puede usarse profilcticamente antes de salsas amitraz

Precaucin: enfermedad renal, trastornos convulsivos

Efectos adversos: aprehensin transitoria o excitacin del SNC, temblores musculares, salivacin, aumento de la frecuencia respiratoria, y hipermicos membranas mucosas; ms probables en pequeos animales y caballos

Interaccin con otros medicamentos

Usos / Indicaciones La yohimbina es indicado para revertir los efectos de la xilazina en los perros, pero se utiliza clnicamente para otras alfa 2 agonistas y en varias otras especies tambin. La yohimbina puede ser eficaz en la reversin de algunos de los efectos txicos asociados con otros agentes ( por ejemplo , amitraz) y se puede utilizar profilcticamente antes de salsas amitraz. Farmacologa / Acciones La yohimbina es un alfa 2 -adrenrgico antagonista que puede antagonizar los efectos de la xilazina. Sola, la yohimbina aumenta la frecuencia cardaca, presin sangunea, produce la estimulacin del SNC y antidiuresis, y tiene efectos hiperinsulinmicos. Al bloquear los receptores alfa 2 -receptores, la yohimbina provoca flujo simptico (norepinefrina) para ser mejorada. Perifricos alfa 2 -receptores tambin se encuentran en el sistema cardiovascular, el sistema genitourinario, tracto GI, las plaquetas, y el tejido adiposo. Farmacocintica La farmacocintica de este frmaco han sido reportados en los bueyes, perros y caballos (Jernigan et al. 1988). El volumen de distribucin aparente (en estado estacionario) es de aproximadamente 5 l / kg en novillos, 2-5 l / kg en los caballos, y 4,5 l / kg en perros. El aclaramiento corporal total es de aproximadamente 70 ml / min / kg en novillos, 35 ml / min / kg en los caballos, y 30 ml / min / kg en perros. La vida media del frmaco es de aproximadamente 0.5-1 horas en novillos, 0.5-1.5 horas en caballos, y 1.5-2 horas en perros. La yohimbina se cree que penetrar en el SNC bastante fcilmente y, cuando se utiliza para invertir los efectos de la xilazina, inicio de accin ocurre generalmente dentro de 3 minutos. El destino metablico del frmaco no se conoce. Contraindicaciones / Precauciones / Advertencias La yohimbina est contraindicado en pacientes con hipersensibilidad a la misma. En los seres humanos, la yohimbina est contraindicado en pacientes con enfermedad renal.

La yohimbina debe utilizarse con precaucin en pacientes con trastornos convulsivos. Cuando se utiliza para revertir los efectos de la xilazina, percepcin del dolor normal puede resultar. Efectos Adversos La yohimbina puede causar temor o excitacin transitoria del SNC, temblores musculares, salivacin, aumento de la frecuencia respiratoria, y hipermicos membranas mucosas. Los efectos adversos parecen ser ms probable en pequeos animales y caballos. Reproductiva / Enfermera Seguridad Seguridad en el uso de la yohimbina en animales embarazadas no ha sido establecida. No hay datos sobre la seguridad durante la lactancia se encontraba. La sobredosis / toxicidad aguda Los perros que recibieron 0,55 mg / kg (5 veces la dosis recomendada) mostraron signos clnicos de convulsiones y temblores musculares transitorios. Hubo 5 exposiciones a la yohimbina inform a la ASPCA Animal Poison Control Center (APCC) durante el perodo 2008-2009. En estos casos, todos eran 5 perros con 2 que muestran signos clnicos. Los hallazgos realizados en perros incluyen diarrea, desorientacin, hiperactividad, jadeo, taquicardia y sialorrea. Para obtener ms informacin sobre los efectos clnicos y el tratamiento de la toxicidad yohimbina, vase: (Volmer et al. 1994) Interacciones medicamentosas Hay poca informacin disponible, utilice con precaucin con otros alfa 2 -adrenrgicos antagonistas o otras drogas que pueden causar estimulacin del SNC. La interaccin frmaco siguiente ha sido reportada en humanos que recibieron la yohimbina y puede ser de importancia en los pacientes veterinarios: Antidepresivos tricclicos: En los seres humanos, la yohimbina no se recomienda para su uso con antidepresivos u otros agentes que alteran el estado de nimo, la hipertensin se ha comunicado con los tricclicos Las dosis PERROS: Por alfa 2 agonista de inversin: a) Para xilazina: 0,11 mg / kg IV lentamente (prospecto; Yobine -Lloyd) b) Para xilazina: 0,1 mg / kg IV (Gross & Tranquilli 1989) c) En el caso medetomidina: 0,11 mg / kg IV. (Park et al. 2009) Para la recuperacin o prevencin de los efectos amitraz: a) Para invertir bradicardia e hipotensin mediada centralmente asociado con la ingestin amitraz: 0,1 mg / kg iv, repetir si es necesario (Manning 2000) b) En casos de toxicidad o evitar que un perro de tener un episodio agudo de toxicidad asociada al tratamiento con demodicosis: Yohimbina en 0,11 mg / kg IV o 0,25 mg / kg IM con atipamezol (50 microgramos / kg IM). (Torres 2007) c) Para el tratamiento o prevencin de los efectos secundarios asociados con las inmersiones amitraz: 0,1 mg / kg IV; puede dar antes de, o despus del bao para evitar efectos. (Hillier 2006) Como un antiemtico:

a) 0,25-0,5 mg / kg SC cada 12 horas o IM. (Washabau y Elie 1995), (Encarnacion et al. 2009), (Neiger 2007) Conejos, roedores, pequeos mamferos: Para revertir los efectos de la xilazina y de antagonizar parcialmente los efectos de la ketamina y acepromacina: a) Conejos: 0,2 mg / kg IV, segn sea necesario b) Los ratones / ratas: 0,2 mg / kg IP segn sea necesario (Huerkamp 1995) AVES: Como un agente de reversin para alfa2-adrenrgicos ( por ejemplo , xilazina): a) 0,1 mg / kg IV (Clyde & Paul-Murphy 2000) GANADO: Para la reversin de xilazina: a) 0.125 mg / kg IV (Gross & Tranquilli 1989) b) La yohimbina (o tolazolina) puede ser usado para invertir los efectos de la xilazina para facilitar una recuperacin ms rpida al final de un procedimiento y reducir al mnimo los riesgos de complicaciones gastrointestinales. Administracin IM del agente de reversin se prefiere en todas las situaciones de emergencia, pero a medida que disminuye el riesgo de excitacin del SNC o complicaciones cardiovasculares. La cantidad de agente de reversin utilizado depende de la dosis y el tiempo transcurrido despus de la administracin de xilazina. Reversin de xilazina no se debe intentar hasta que ha transcurrido tiempo suficiente para permitir que cualquier ketamina o Telazol utiliza para resolver (30-45 min. post IM y 15-30 min. post-administracin IV) para reducir las posibilidades de una recuperacin aproximada. Cuando se administra correctamente los efectos de la inversin debe comenzar a hacerse evidente a unos 10 minutos despus de la administracin IM. Dosis de emergencia de yohimbina a 0,1 mg / kg se pueden administrar IV, pero la duracin de accin ms corta cuando se administra IV puede resultar en el regreso de los efectos de la xilazina IM administrado. (Anderson y Abrahamsen 2008) CABALLOS: ( Nota: ARCI UCGFS Clase 2 de Drogas) Para la reversin de xilazina: a) 0,075 mg / kg IV (Gross & Tranquilli 1989) LLAMAS: Para la reversin de xilazina: a) 0,25 mg / kg IV o IM (Fowler 1989) ZOO, extica, especies de fauna silvestre: Para el uso de la yohimbina en el zoo, fauna extica y la medicina se refieren a referencias especficas, entre ellas: a) Zoo Animal y Vida Silvestre de inmovilizacin y anestesia . West, G, Heard, D, Caulkett, N. (eds.). Blackwell Publishing, 2007. b) Manual de inmovilizacin qumica de Vida Silvestre, 3 ed . Kreeger, TJ y Arnemo JM. 2007. c) Restriccin y manejo de animales salvajes y domsticos. Fowler, M (ed.), Iowa State University Press, 1995 d) Formulario de Animales Exticos, 3 ed . Carpenter, JW, Saunders. 2005 e) El 2009 la Asociacin Americana de Procedimientos veterinario del zoolgico por DK Fontenot tambin tiene varias dosis indicadas para moderacin, anestesia y analgesia para una variedad de medicamentos para los carnvoros y primates. VIN miembros pueden acceder a ellos en: http://goo.gl/BHRih o http://goo.gl/9UJse

Monitoreo CNS estado (nivel de excitacin, etc) Cardiac tasa; ritmo (si procede), la presin arterial (si est indicado y prctica) La frecuencia respiratoria Informacin del cliente Este agente se debe utilizar con la supervisin de profesionales directa slo Qumica / Sinnimos Un alcaloide Rauwolfia o indolealkylamine, yohimbina HCl tiene un peso molecular de 390,9. Es qumicamente relacionada con la reserpina. La yohimbina tambin puede ser conocido como: clorhidrato de aphrodine, clorhidrato de quebrachine, hidrocloruro de corynine, Aphrodyne , Dayto Himbin , Pluriviron mono , Prowess Plain , Urobine , Virigen , Yobine , Yocon , Yocoral , Yohimex , Yohydrol, Yomax , o Zumba . Almacenamiento / Estabilidad La yohimbina inyeccin debe ser almacenado a temperatura ambiente (15-30 C) y protegidos de la luz y el calor. Presentaciones / Situacin reglamentaria Productos Veterinarios-CLASIFICADOS: La yohimbina solucin estril para inyeccin: 2 mg / ml en viales de 20 ml; Yobine (Lloyd); (Rx). Aprobado por la FDA para su uso en perros. Productos humanos-CLASIFICADOS: Oral 5,4 mg comprimidos est disponible, pero sera poco probable que sean de utilidad veterinaria.
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