ANTIDEPRESORES.

Dr. Carlos J. Casal Morell

 Introducción.
Síntomas de depresión.
• Disminución del estado de
ánimo.
• Tristeza.
• Sentimiento de
culpabilidad.
• Aislamiento.
• Pérdida de la autoestima.
• Incapacidad para
concentrarse.
• Insomnio.
• Perdida del apetito.
• Perdida de peso.
• Disminución de la líbido.
• Pérdida del interés en el
trabajo y recreación
• Incapacidad de tomar
decisiones.
• Quejas somáticas como
cefalea, sueño
interrumpido, disminuido o
excesivo; pérdida de la
energía y cambios en el
apetito
• Ansiedad.
• Ideación suicida.
Clasificación de la depresión
• Depresión reactiva:
– Muerte de ser querido.
– Pérdida de empleo.
– Divorcio.
• Trastorno depresivo:
– Depresión mayor.
– Distimia: Tristeza, pérdida del interés y
aislamiento por un periodo de dos años.
• Trastornos bipolares
– Euforia, hiperactividad, grandiosidad
combinado con síntomas depresivos.
Clasificación de la depresión
Clasificación de
antidepresores.
 Bloqueadores de la
recaptación de aminas
 Farmacodinamia.
Mecanismo de acción.
Antidepresivos tricíclicos.
Química.
 Antidepresivos tricíclicos.
Farmacocinética.
Fármaco. Biodisponi F.Proteín T1/2 Metabolito VD l/kg
bilidad % a% hrs. activo
Amitriptalina 31-61 82-96 31-46 Nortriptalina 5-10

Clomipramina Sd sd 22-84 Desmetilo 7-20

Disipramina 60-70 73-90 14-62 22-59

Doxepina 13-45 sd 8-24 Desmetilo 9-33

Imipramina 29-77 76-95 9-24 Disipramina 15-30

Nortriptalina 32-79 93-95 18-93 10-hidroxi 21-57

Protriptalina 77-93 90-95 54- sd 19-57

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 Antidepresivos tricíclicos.
Acciones farmacológicas.
Fármaco Sedación Antimus 5-HT NA Bloqueo
carínico. trans trans dopa-alfa
Amitriptalina +++ +++ +++ +++ Bloqueo
alfa
Clomipramina +++ ++ +++ +++ Bloqueo
alfa
Disipramina + + 0 +++ Bloqueo
alfa.
Doxepina +++ +++ ++ + Bloqueo
alfa
Imipramina ++ ++ +++ ++ Bloqueo
alfa
Nortriptalina ++ ++ +++ ++ Bloqueo
alfa
Protriptalina 0 ++ ? +++ 0
Antidepresivos 2 generación.
Química.
Antidepresivos 3 generación.
Química
 Antidepresivos 2-3 generación.
Farmacocinética.
Fármaco. Biodisponib F.Proteína T1/2 Metabolito VD l/kg
ilidad % % hrs. activo
Amoxapina sd sd 8 7-8Hidroxi sd

Bupropión 60-80 85 11-14 20-30

Maprotilina 66-75 88 21-52 Desmetilo 15-28

Trazodona sd sd 4-9 M- sd
clorofenilpipe
racina
Mirtazapina sd sd 20-40 Desmetilo sd

Nefazodona 15-23 98 2-4 Hidroxi-m- Sd

clorofenilpipe
racina
Venlafaxina sd 27-30 4-10 O-desmetilo sd
Antidepresivos 2-3 generación.
Efectos farmacológicos.
Fármaco Sedación Antimus 5-HT NA Bloqueo
carínico. trans trans dopa-alfa
Amoxepina ++ ++ + ++ Bloqueo
dopa
Bupropion 0 0 +0 +0 ?

Maprotilina ++ ++ 0 +++ 0

Trazodona +++ 0 ++ 0 Bloqueo

alfa
Mirtazapina +++ 0 0 0 Bloqueo
alfa2
Nefazodona ++ +++ +0 0 0

Venlafaxina 0 0 +++ ++ 0
Antidepresivos ISRS
Química.
 Antidepresivos ISRS.
Farmacocinética.
Fármaco. Biodisponi F.Proteín T1/2 Metabolito VD
bilidad % a% hrs. activo l/kg

Citalopram 51-93 70-80 23-75 Desmetilo 12-16

Fluoxetina 70 94 24-96 Norfluoxetina 12-97

Fluvoxamina 95 77 7-63 7

Paroxetina 50 95 24 28-31

Sertralina sd 98 22-35 Desmetilo 20

 Antidepresivos ISRS
Efectos farmacológicos.
Fármaco Sedación Antimus 5-HT NA Bloqueo
carínico. trans trans dopa-alfa
Citalopram 0 0 +++ 0 0

Fluoxetina + + +++ +0 Bloqueo

dopa

Fluvoxamina 0 0 +++ 0 0

Paroxetina + 0 +++ 0 0

Sertralina + 0 +++ 0 0
Inhibidores de la MAO
Antidepresivos IMAO
Química.
 Antidepresivos IMAO
Farmacocinética.
• Se absorben bien por vía oral.
• La fenelcina se une en forma irreversible a
la MAO la tranilcipromina no, sin embargo
la inhibición de la MAO se prolonga pese a
que ya no existe fármaco en la sangre
(tranilcipromina 7 dias, fenelcina 2-3
sem.)
• La fenelcina es acetilada en el hígado.
 Antidepresivos IMAO.
Farmacodinamia.
• La MAO-A es la
aminooxidasa que
metaboliza la
noradrenalina,
serotonina y
tiramina. Ej
Fenelcina y
tranilcipramina.
 Antidepresivos.
Indicaciones clínicas.
• Depresión:
– Triciclicos, 2-3 generación, ISRS, IMAO.
• Trastornos de pánico:
– Imipramina, IMAO, ISRS.
• Trastornos obsesivo-compulsivo:
– ISRS.
• Enuresis:
– Imipramina.
• Dolor crónico:
– Tricíclicos.
• Bulimia:
– Fluoxetina.
• Trastorno de déficit de atención:
– Imipramina, disipramina, atomoxetina.
 Antidepresivos.
Efectos adversos.
 Sobredosis.
Triciclicos.
1. Coma, choque, acidosis metabólica.
2. Depresión respiratoria.
3. Agitación, delirio.
4. Convulsiones.
5. Hiperpirexia.
6. Parálisis intestinal y de vejiga.
7. Arritmias.
 Sobredosis.
Fármacos de 2-3 generación.
• Amoxapina convulsiones de difícil
control.
• Maprotilina convulsiones, arritmias.
• El resto son bastante seguros.
 Sobredosis.
ISRS.
• La probabilidad de casos fatales por
sobredosis de ISRS son
extremadamente bajas.
 Sobredosis.
IMAO
1. Agitación, delirio y convulsiones.
2. Choque.
3. Hipertermia.
Presentaciones comerciales.
NOMBRE GENÉRICO Y PRESENTACIÓN DOSIS
COMERCIAL
Fluoxetina Cap. 20 mg, Sol 20 20-60 mg/día.
PROZAC mg/5ml., tab dispersables
20 mg.
Paroxetina Tab 20-30 mg. 20-50 mg/día.
PLAXIL
Sertralina Tab 50 mg. 50-100 mg/día.
ALTRULINE Cap. De 100 mg.
Mirtazapina Tab 30 mg. 15-45 mg/día.
REMERON Fco amp 15mg.
Venlafaxina Cap. 75-150 mg 75-300 mg/día.
EFEXOR
Bupropion Tab 150 mg. 150 mg/día.
WELLBUTRIN
Imipramina Grag. 10-25 mg 50-100 mg/día.
TOFRANIL c/8hrs
Amitriptalina Tab 25-50 mg 150-200 mg/día.
ANAPSIQUE c/12hrs