AlTI ESTERI BAZICI AI ACIDUlUI PARA-AMINOBENZOIC

CLORPROCAINA Actiune:este mai activa si mai putin toxica comparativ cu procaina -efectul se instaleaza mai rapid(6-12 min) si este de scurta durata(60 min) Indicatii terapeutice:se utilizeaza ca anestezic de infiltratie (1%),de bloc nervos si in rahianestezie(sol 2%) -se poate administra in asociere cu adrenalina pt a intarzia absorbtia si a reduce toxicitatea TETRACAINA Actiune:anestezic cu actiune lenta si de mai lunga durata -are o lipofilie crescuta,absorbtie crescuta prin mucoase si toxicitate sistemica ridicata Indicatii terapeutice: f. activa pe mucoase - Oftalmologie(sol sau unguent),mucoasa bucala si faringiana(sol),dureri anale sau rectal(crema,unguent)

PROPOXICAINA Actiune: anestezic cu actiune mai rapida si de mai lunga durata Indicatii terapeutice:se utilizeaza ca anestezic de infiltratie si de bloc nervos in stomatologie (sol 0.4%in asociere cu procaina)

PROPARACAINA Izomerul propoxicainei mai activ dar mai putin solubil si mai toxic Indicatii terapeutice:utilizat in oftalmologie fiind mai putin iritant la aplicatii locale -masurarea tonometrica a presiunii intraoculare -extragerea firelor de sutura si a corpilor straini -prelevarea de frotiu conjunctival si cornean

COMPU$I CU STRUCTURA AMIDICA LIDOCAINA Descriere: pulbere cristalina alba, fara miros; forlte solubila in apa (sol. 0,5% are pH 4-5,5, este stabila $i poate fi sterilizata fara desc.), u$or solubila in alcool $i cloraform, practic insol. in eter; se conserva in vase bine inchise, ferit de lumina, la Separanda Aqiune farmacologica: anestezic local cu aetiune rapida (1-3 min), de durata medie (1-2 ore); asocierea cu adrenalina ii prelunge$te efectul.

o Indicatii terapeutice: in anestezia de infiltratie (solutie 0,5-1%);

in anestezia de bloc nervos (sol utie 1-2%); in rahianestezie (solu~ie 4-5%); in anestezia de contact (solu~ie 2-5%; efectul dureaza 30-40 minute); ca antiaritmic, de scurta durata (30 minute), (la dministrare i.v.)

Etidocaina -anestezic local mai activ dect lidocaina; efectul se instaleaz rapid i este de lung durat (4-8 ore). se indica n asociere cu adrenalina n anestezia de infiltraie (sol.0,5%), de bloc nervos periferic (sol.0,5%, 1%) i n anestezia epidural(sol. 0,5%, 1%) PRILOCAINA -anestezic mai puin toxic; aciunea se instaleaz mai lent i este de mai lung durat; este un slab vasodilatator--utilizare fr asociere cu vasoconstrictoare IT: n anestezia de infiltraie i de bloc nervos (sol. 0,5%, 1%, 2%). -anestezic de contact n acupunctur i n manevre chirurgicale de mic anvergur la nivelul pielii (crem 2,5% n asociere cu lidocaina)

ROPIVACAINA -anestezic local cu debut lent i durat mare de actiune (similar bupivacainei); mai puin activ, ns toxicitatea sistemic i cardiac este mult diminuat; are aciune vasoconstrictoare proprie. IT: n anestezia de infiltraie, de bloc epidural, de bloc nervos periferic, n Farmacoterapia durerii acute (sol.0,2-1%) BUPIVACAINA- anestezic local cu actiune lenta si de lung durat (48ore); - asocierea cu un vasoconstrictor prelungete efectul anestezic pn la 24 ore; - la administrare i.v. (doze mari), este cardiotoxic (deprimare cardiac i aritmii ventriculare severe) IT:n anestezia de infiltraie, regional, spinal, retrobulbar (sol. 0,5-0,75%); in anestezia de contact (bronhoscopie) CINCOCAINA- unul din cele mai potente anestezice locale; este mult mai activ dect cocaina i de aproximativ 2 ori mai activ dect procaine; mai toxic;aciunea se instaleaz lent i dureaz aproximativ 2 ore IT: anestezic local desuprafat pentru calmarea durerii acute din afeciuni anorectale i ale pielii (crem, ung. sau supoz. 1%)

MEPIVACAINA - anestezic local cu aciune rapid i de durat medie (1-2 ore); - nu produce vasodilataie; - la doze relativ mici, (i.m. sau i.v.) are proprieti antiaritmice IT: n anestezia de infiltraie (sol.0,5%, 1%), anestezia de bloc nervos periferic (sol. 1%, 2%) i n anestezia epidural (sol. 1%, 1,5%, 2%). LOVOBUPIVACAINA- izomerul levo al bupivacainei cu efecte anestezice i indicaii similare

ARTICAINA- anestezic local cu aciune rapid (1-3min) i de scurta durat (1 or) -n stomatologie, n asociere cu cantiti mici de adrenalin (sol. 4-5%).

EPINEFRINA Pulbere cristalina alba sau alb-galbuie, fara miros, cu gust slab amar (toxic); /Este foarte greu solubila In apa; inso!ubila in alcoal, metanol, chloroform La aer i lumin se coloreaz, suferind un proces de oxidare, cu formare de adrenocrom (de culoare rosienchis), instabil, ce se poate stabiliza sub form de semicarbazon, cu proprieti hemostatice. Se pastreaza la Venena. Prezinta un atom de carbon asimetric (izomerul levo este de 10-15 ori mai activ decit amestecul racemic) Proprietati farmacologice: Afinitate pentru receptorii 1 i (1 i 2) -vasoconstrictie (receptorii 1); -vasodilatatie (receptorii 2); -bronhodilatatie(receptorii 2) antagonistul fiziologic al histamine -stimulare cardiaca (receptorii 1) -nu este eficienta la administrare orala datorita absorbtiei reduse si metabolizarii rapide sub actiunea MAO si COMT Indicatii: -soc anafilactic (medicament de prima alegere); - criza de astm bronsic -vasoconstrictor in hemoragii i In congestia nazala -pentru prelungirea duratei de actiune a anestezicelor locale (efect puternic vasoconstrictor) ; -tratamentul glaucomului cu unghi deschis actionand prin reducerea presiunii intraoculare Deoarece la instilare epinefrina produce iritatie, s-a incercat obtinerea unor derivati mai putin iritanti: . ~ Complexul epinefrinei eu acidul boric, care prezinta un pH neutru sau slab alcalin. In lichidul lacrimal epinefrin-boratul disociaza cu punerea In Iibertate a epinefrinei. Dipivefrin un pro-drug al epinefrinei, obtinut prin esterificarea celor doua grupari OH fenolice cu acid pivalic mai putin iritanta la nivel ocular si are 0 biodisponibilitate suiperioara datorita Iipofiliei crescute, ceea ce permite admininistrarea unor doze mai mici)

NOREPINEFRIN Norepinefrina prezinta un atorn de carbon asirnetric (izornerul levo este rnai activ decat izomeru dextro) Tartratul de norepinefrina:- se prezinta sub forma de pulbere cristalina alba sau aproape alba, fara miros, cu gust amar (toxic) -la aer i lumina se inchide la culoare, datorita unui proces de oxidare, cu formare de noradrenocrom (rou-violet). . este solubil in apa, solutia apoasa 2% avand un pH cuprins intre 3 si 4 ;se conserva in recipiente bine Inchise, ferit de lurnina, la Venena. Proprietati farmacologice: . Afinitate pentru receptorii 1 -vasoconstrictie puternica. Indicatii: -Soc traumatic -colaps generat de arsuri, hemoragii, intoxicatii ------------Norepinefrina este substrat pentru MAO si COMT -inactiva la administrare orala, ceea ce impune administrarea intravenoasa. , -epistaxis si hemoragii dentare (administrata local).

DOPAMINA
Proprietati farmacologice: Afinitate pentru receptorii si si receptorii dopaminergici (D1-D5) -la administrare intravenoasa crese fluxul sanguin renal ( la concentratii care nu produc efecte cardiace si nu cresc presiunea sanguina. Cresterea fluxului sanguin renalcu creterea filtrarii glomerurale si a excretiei de sodiu este rezultatul actiunii agoniste asupra receptorilor D1. - la doze mai mari, dopamina stimuleaza receptorii 1 cardiaci, iar in doza de 10 g/kg/min., administrata in perfuzie, produce vasoconstrictie eu creterea presiunii sanguine arteriale Idicatii: -Insuficienta cardiac congestiva, soc cardiogen ,soc septic -infarct de miocard ,stari de hipotensiune Dopamina este ineficienta la admlnistrare orala, deoarece este metabolizata in mare parte sub actiunea MAO si COMT (t1/2 2 min.), motiv pentru care se administreaza parenteral (s.c., i.m., i.v.).