Sunteți pe pagina 1din 56

Medicamentele

Negrila Anca Piturlea Eduard Cristian

Cuprins
Definire Procesele de baza ale cineticii medicamentelor Caile de administrare si absorbtia medicamentelor Distributia medicamentelor in organism Epurarea medicamentelor Actiunea medicamentelor

Clasificare
Reactii adverse Bibliografie

Definire
Medicamentele sunt cuvinte pe care le folosim zi de zi si al caror sens pare a fi stiut de cand lumea. Si uneori chiar asa este ! Totusi putin dintre noi au aprofundat in amanunt acest concept.
In prezent unanim accepta: Medicamentul- este orice compus sau amestec de compusi chimici( naturali sau de sinteza), administrat sub forma de comprimate, capsula sau solutie cu scopul de a ameloria sau vindeca.

Procesele de baza ale cineticii medicamentelor


Circulatia medicamentelor in organism implica -traversarea membranelor -legarea de proteine -biotransformarea prin metabolizare

Caile de administrare si absorbtia medicamentelor


Un prim process care survine dupa administrarea medicamentelor, consta in trecerea acestora in mediul intern prin absorbtie(cu exceptia caii intravenoase, care presupune introducerea direct in sange)
Absorbtia implica trecerea prin membrane si prezinta anumite particularitati in functie de calea de administrare.

Caile de administrare si absorbtia medicamentelor


Administrarea medicamentelor se poate face:
-pe cale orala, per os sau intern , atunci cand medicamentul se inghite. -parenteral sau injectabil, atunci cand introducerea se face direct in mediul intern, folosind seringa si acul. -in aplicarea locala, topic, sau extern , pe piele si diferite mucoase; aplicarea urmareste fie actiuni locale , fie actiuni sistemice(generale) dupa absorbtie.

Caile de administrare si absorbtia medicamentelor


Administrarea medicamentelor se poate face:
-pe cale orala, per os sau intern , atunci cand medicamentul se inghite. -parenteral sau injectabil, atunci cand introducerea se face direct in mediul intern, folosind seringa si acul. -in aplicarea locala, topic, sau extern , pe piele si diferite mucoase; aplicarea urmareste fie actiuni locale , fie actiuni sistemice(generale) dupa absorbtie.

Distributia medicamentelor in organism


Medicamentele absorbite, ajunse in sange, se pot distribui in lichidul extracellular , apoi eventual in lichidul intracelular. Ele ajung in tesutul tinta, unde actioneaza , dar si in alte tesuturi. Unele medicamente se pot depozita tisular- de exemplu tipentalul ( un anestezic intravenos) in tesutul adipos, datorita liposolubilitatii mari sau tetraciclinele in oase, la locurile de epurareindeosebi ficatul pentru cele care se metabolizeaza, rinichiul pentru cele care se elimina urinar, plamanii pentru cele care trec in aerul expirat.

Distributia medicamentelor in organism


Patrunderea in creier este conditionata de traversarea barierei hematoencefalice. Anestezicile generale de exmplu trec cu usurinta in sistemul nervos central, deoarece molecule liposubile traverseaza sistemul de membrane celulare, care formeaza aceasta bariera. Curarizantele sau respective nu au actiuni nervos central. Trecerea de la mama la embrion conformeaza, de asemenea , regulilor generale de traversare a membranelor. In toate aceste cazuri pot intervene, rareori, mecanisme transportoare specific.

Distributia medicamentelor in organism


Factorii determinanti pentru distributia tisulara sunt: -existenta moleculelor libere(nelegate de proteinele plasmatice) -liposolubilitatea , care permite traversarea membranelor -solubilitatea diferentiata pentru anumite medii tisulare -valoarea perfuziei cu sange a tesuturilor.

Epurarea medicamentelor

Epurarea medicamentelor se face prin biotransformare si/sau prin excretie.

Actiunea medicamentelor la nivel molecular si celular


Actiunea primara a medicamentelor se exercita asupra moleculelor si reprezinta mecanismul de actiune. Farmacoreceptorii subnt macromolecule proteice capabile sa lege specific subtante active cu molecula relative mica, formand cu acestea complexe, care comanda anumite efecte biologice. Multe medicamente folosesc drept receptori macromolecule, care in mod obisnuit sunt actionate specific de molecule fiziologiceneurotransmitatori, autacoizi, hormone si alti compusi activi proprii organismului. Recepetorii recunosc specific semnalul chimic reprezentat de anumite molecule.

Actiunea medicamentelor asupra canalelor membranare si mecanismelor transportoare


Canalele membranare sunt pori aposi inclusi in proteine membranare sau marginiti cu acestea .Canalele permit trecerea prin difuziune controlata a ionilor de sodium, calciu, potasiu, clor, etc., conform gradientului de concentratie. De asemenea, pot fi traversate de anumite molecule hidrosolubile de dimensiuni mici. Trecerea pasiva a ionilor de sodium si a celor de calciu determina depolarizare , respective genereaza potentialul post-sinaptic excitator si potentialul de actiune, cu excitatie consecutive. Efluxul de potasiu si influxul ionilor de clor determina hiperpolarizare , respective postsinaptic inhibitor.

K+ K+ Na+ Cl-

PPE (Depolarizare)

PPI (Hiperpolarizar e)

Reactii adverse la medicamente

1. Intoxicatiile medicamentoasee Supradozarea medicamentelor poate produce intoxicatii acute sau cornice. Toxicitatea se evalueaa experimental si se cantifica prin stabilirea dozei care intoxica sau omoara 50% din animalele testate , definind astfel doza toxica si doza letala. Tratamentul intoxicatiior acute consta in masuri nespecifice, care urmaresc, pe de o parte, micsorarea cantitatii toxice din organism , pe de alta tratamentul simptomatic si sustinerea functiilor vitale.

Reactii adverse la medicamente

1. Intoxicatiile medicamentoasee Supradozarea medicamentelor poate produce intoxicatii acute sau cronice. Toxicitatea se evalueaza experimental si se cantifica prin stabilirea dozei care intoxica sau omoara 50% din animalele testate , definind astfel doza toxica si doza letala. Tratamentul intoxicatiior acute consta in masuri nespecifice, care urmaresc, pe de o parte, micsorarea cantitatii toxice din organism , pe de alta tratamentul simptomatic si sustinerea functiilor vitale.

Reactii adverse la medicamente

2. Reactii adverse la medicamente Reactiile adverse se defines ca fenomene nocive, care la dozele uzuale de medicament. Frecventa in conditii de spitalizare este in medie de 15 %, dar variatiile sunt foarte mari. Batranii, copiii, femeile insarcinate prezinta un risc foarte mare. Principalele siptome se situeaza , in ordinea descrescand a frecventei, la nivelul pielii, tubului digestive, sistemului nervos central, sangelui aparatului circulator.

Reactii adverse la medicamente

3. Dependenta Dependenta medicamentoasa , adictia sau toxicomania este o stare de intoxicatie cronica caracterizata prin necesitatea constrangatoarea de folosire a unor subtante medicamentoase sau toxice. Ea se caracterizeaza, sub forma ei complete, prin patru trasaturi definitorii: -dependenta psihica -toleranta -dependenta fizica -psihotoxicitatea

Clasificare

1.Medicatia cu actiune asupra sistemului nervos vegetativ 2.Medicatia umorala si hormonala 3. Medicatia sistemului nervos central 4.Medicatia diferitelor aparate si sisteme efectoare 5.Antibioticele si chimioterapicele

1. Medicatia cu actiune asupra sistemului nervos vegetativ


Parasimpatomimeticele 1. Acetilcolina Acetilcolina introdusa in organism dinafara , provoaca actiuni de tip muscarinic si nicotinic. Pentru dozele terapeutice predomina efectele muscarinicie. De asemenea ea deprima inima, cu bradicardie, produce hipotensiune brutala, intensa si de scurta durata , stimuleaza cresterea muschilor netezi( in afara celor vasculari) si stimuleaza glandele exocrine. Acetilcolina este o substanta majora pentru farmacologia fundamentala, dar este lipsita de interes terapeutic, din cauza actiunii prea brutale si de scurta durata.

1. Medicatia cu actiune asupra sistemului nervos vegetativ


Parasimpatomimeticele 1. Acetilcolina

1. Medicatia cu actiune asupra sistemului nervos vegetativ


Parasimpatomimeticele 2 Alcaloizii Pilocarpina , alcaloid din Pilocarpus jaborandi, are actiuni muscarinice puternice si actiuni nicotinice slabe. Ea scade presiunea intraoculara, iar principal utilizare terapeutica este in glaucoma, unde pilocarpina se apilca local, sub forma de 0,5-4%.

1. Medicatia cu actiune asupra sistemului nervos vegetativ


Parasimpatomimeticele Pilocarpina

1. Medicatia cu actiune asupra sistemului nervos vegetativ


Anticolinesterazicele Substantele din aceasta grupa inhiba colinesteraza, provocand efecte colinergice muscarinice si nicotinice.

1. Anticolinesterazicele cu actiune reversibila- actiunea reversibila a substantelor din aceasta grupa se datoreaza blocarii reversibile a colinesterazelor. Din aceasta categorie fac parte fizostigmina (ezerina), neostigmina ( uretan cu structura cuaternara de amoniu).

1. Medicatia cu actiune asupra sistemului nervos vegetativ


Anticolinesterazicele Substantele din aceasta grupa inhiba colinesteraza, provocand efecte colinergice muscarinice si nicotinice.

1. Anticolinesterazicele cu actiune reversibila- actiunea reversibila a substantelor din aceasta grupa se datoreaza blocarii reversibile a colinesterazelor. Din aceasta categorie fac parte fizostigmina (ezerina), neostigmina ( uretan cu structura cuaternara de amoniu).

1. Medicatia cu actiune asupra sistemului nervos vegetativ


Anticolinesterazicele 2. Anticolinesterazicele cu actiune ireversibila sau greu reversibila. O serie de compusi organofosforici cu formula generala alaturata se fixeaza pe centrul esterazic al colinesterazelor , pe care il blocheaza practic ireversibil. Acesti compusi sunt foarte toxici si de aceea ei nu sunt practic folositi terapeutic.

1. Medicatia cu actiune asupra sistemului nervos vegetativ


Simpatomimeticele Simpatomimeticele sunt substante care provoaca efecte asemanatoare celor ale stimularii nervilor simpatici , actionand agonist la nivelul sinapselor simpatice terminale. Ele se impart dupa mecanismul de actiune in doua grupe: directe si indirecte. Simpatomimeticele directe sau adrenomimeticele actioneaza direct asupra receptorilor adrenergici. Ele au un spectru larg de activitate, avand actiuni predominant alfa sau predominant beta-adrenergice.

1. Medicatia cu actiune asupra sistemului nervos vegetativ


Simpatomimeticele Simpatomimeticele sunt substante care provoaca efecte asemanatoare celor ale stimularii nervilor simpatici , actionand agonist la nivelul sinapselor simpatice terminale. Ele se impart dupa mecanismul de actiune in doua grupe: directe si indirecte. Simpatomimeticele directe sau adrenomimeticele actioneaza direct asupra receptorilor adrenergici. Ele au un spectru larg de activitate, avand actiuni predominant alfa sau predominant beta-adrenergice.

1. Medicatia cu actiune asupra sistemului nervos vegetativ


Simpatomimeticele Simpatomimeticele patrund in terminatiile simpatice si elibereaza noradrenalina din citoplasma, in fanta sinaptica, actionand prin intermediul acesteia. Cele mai importante simpatomimetice sunt:

2. Medicatia umorala si hormonala

Histamina este o amina biogena care se gaseste in tesuturile animale , in unele plante, bacteria, ca si in multe veninuri si secretii iritante. Are actiuni circulatorii importante. Introdusa intravenous, la om, provoaca congestia pielii, mai ales la nivelul capului si trunchiului, tendinta de hipotensiune si tahicardie reflexa. O alta actiune importanta consta in stimularea secretiei gastrice de acid clorhidric si pepsina, si de aceea este utila pentru testarea capacitatii secretorii acide a stomacului.

2. Medicatia umorala si hormonala

2. Medicatia umorala si hormonala


Antitiroidienele Hiperfunctia tirodiana poate fi combatatuta prin medicamente care interfera procesul de formare a hormonilor tiroidieni-tioamide, ioduri- sau prin iradierea selective a glandei cu ajutorul radioiodului. Iodurile au efecte diferite asupra tiroidei, in functie de doza si starea functional a glandei. Cantitati mici de iod sunt indispensabile pentru sinteza hormonilor tiroidieni. Administrate sub forma de comprimate de iodura de potasiu sau care sare iodata, iodurile corecteaza fenomele carentiale, realizand profilaxia gusii endemice.

2. Medicatia umorala si hormonala


Scopul principal al utilizrii iodului n domeniul medical este exploatarea proprietii sale antiseptice. Deoarece este foarte puin solubil n ap, soluiile sunt preparate sub forma tincturilor n etanol. Metode de obtinere a iodului 2 HI + Cl2 I2 + 2 HCl I2 + 2 H2O + SO2 2 HI + H2SO4 2 HI + Cl2 I2 + 2 HCl Sau Cu2+ + 2 I CuI2 2 CuI2 2 CuI + I2

2. Medicatia umorala si hormonala


Calciul Dieta normala asigura un raport zilnic de 1 g de Ca din care absorbtia neta este de 100-150 mg. Din cantitatea totala de 1-2 kg de calciu din organism 98% se afla in rezervorul osos. Concentratia plasmatica a calciului este 8.5-10.4 mg/dl. In mod normal aproximativ 50% din calciul plasmatic este ionizat si participa la efectele fiziologice, restul este legat de albumine, citrat, fosfat. Este indicat in cazuri de : hipocalcemie, osteoporoza, hiperkaliemie.

2. Medicatia umorala si hormonala


Fluorul S-a constat ca in zonele geografice in care exista o anumita cantitate de fluor in apa incidenta cariilor si a compresiilor vertebrale este semnificativ scazuta mai ales daca expunerea se face la o varsta precoce. El este singurul agent cunoscut care stimuleaza selectiv formarea de tesut osos nou, prin actiune mitogena asupra osteoblastelor si poate determina cresterea densitatii osoase daca se administreaza cronic. Se utilizeaza la prevenirea cariilor dentare si in curs de evaluare ca tratament al osteoporozei.

3. Medicatia sistemului nervos central


Anestezicele generale sunt substane care produc o deprimare nespecific i intens a funciilor sistem nervos central, denumit anestezie general. Efectele anestezicelor generale sunt hipnoza, analgezia, suprimarea reflexelor viscerale, relaxarea musculaturii striate. Inhalatorii- pot fi gaze sau lichide cu diferite structuri chimice. Acestea au ca efect nlturarea reflexelor i permite intervenia chirurgical fr rspuns motor din partea pacienilor. Exemple volatile: - enfluran, sevofluran desfluran, metoxifluran, halotan, eter. -gaze: protoxid de azot (N2O), xenon

3. Medicatia sistemului nervos central


Intravenoase Anestezicele generale intravenoase sunt anumite substane administrate intravenos (i.v.) pentru a induce somnul (hipnotice) sau analgezie/sedare (opioidele), ele permit o revenire rapi din anestezie prin administrarea de antagoniti Exemple:- hipnotice: barbiturice (thiopentalul sodic, metohexital), benzodiazepine (diazepam, midazolam, au ca antagonist flumazenil), etomidat, propofol, -opioide: morfina, alfentanil, fentanyl, sufentanil, remifentanil, buprenorfin, petidin (mialgin), pentazocin (fortral) - ketamina care, n funcie de doz, produce analgezie sau analgezie i hipnoz

||

3. Medicatia sistemului nervos central

Morfina

3. Medicatia sistemului nervos central

Propofol

3. Medicatia sistemului nervos central

Ketamina

3. Medicatia sistemului nervos central


Antidepresivele si litiul
Medicamentele antidepresive sunt eficace in psihozele afecive, ameliorand dispozitia afectiva alterata, inlatura inhibita depresiva si presimismul. Preparatele de litiu corecteaza dispozitia euforica patologica, fuga de idei si hiperactivitatea, caracteristice maniei. Medicamentele antidepresive sunt eficace, in mod caracteristic, in starile depresive endogene(melancolie), unde pot ameliora intregul sindrom depresiv. Depresia ca simptom izolat poate fi, de asemenea, corectata, dar in acest caz, efectul nu este specific antidepresivelor, putand fi realizat si prin neuroleptice sau tranchilizante.

3. Medicatia sistemului nervos central


Antidepresivele si litiul
Cele mai frecvent prescrise antidepresive au ca structura chimica de baza trei inele benzenice si au fost denumite antidepresive triciclice(amitriptilina, doexpina,imipramina). Ca efecte adverse frecvente se descriu: uscarea gurii, vederea incetosata, constipatie, somnolenta, dificultati la urinare.

4. Medicatia diferitelor aparate si sisteme efectoare


Antiaritmicele Sunt medicamente utile pentru profilaxia si tratamentul aritmiilor cardiace ectopice. Ele inlatura dereglarile de automatism sau/ si pe cele de perioada refractara si de conducere a impulsurilor, care genereaza cele 2 tipuri de aritmii ectopice. Propanolul este utilizat ca antiaritmic, in doza de 40-120 mg/zi, oral. In urgente, se poate introduce intravenos, cu prudenta, in doza de 1-2 mg.

4. Medicatia diferitelor aparate si sisteme efectoare


Propanolul

4. Medicatia diferitelor aparate si sisteme efectoare


Antianemicele
Acesta grupa include, in primul rand, fierul (si alte metale) vitamina B12 si acidul folic, factori substitutivi care pot corecta specific anemiile feriprive, respectiv anemiile megalobastice prin deficitul celor doua vitamine. In ultimul timp, au fost introdusi in terapeutica si diferiti factori hematopoietici de crestere, cum sunt eritropoietina si factorii mieloizi de crestere.

4. Medicatia diferitelor aparate si sisteme efectoare


Acid folic

4. Medicatia diferitelor aparate si sisteme efectoare


Antiulceroasele
Medicatia antiulceroasa curpinde: -antiacide, care actioneaza chimic cu acidul clorhidric , crescand pH-ul sucului gastric -inhibitoare ale activitatii secretorii acide a celulelor parietale din mucoasa gastrica -protectoare ale mucoasei

4. Medicatia diferitelor aparate si sisteme efectoare


Antiulceroasele
Compusii de aluminiu- Hidroxidul de aluminiu este un antiacid nesistemic cu actiune slaba si lenta- 1 g gel uscat de hidroxid neutralizeaza 7,5 mEq in 60 de minute. La beneficiul terapeutic poate contribui si capacitatea de legare a acizilor biliari. Compusi de magneziu- Hidroxidul de magneziu este un antiacid predominant nesistematic, cu actiune relativ rapid, intensa si de durata medie; 1 g neutralizeaza 34 mEq in decurs de 30 de minute. Administrat in exces, creste pH-ul gastric la 8-9.

5.Antibioticele si chimioterapicele
Antibioticele sunt o grup de medicamente care se folosesc la tratamentul bolilor infecioase provocate de bacterii. Antibioticele sunt folosite datorit aciunii lor bactericide de a omor bacteriile sau protozoarele. Chimioterapicele antimicrobiene au actiune bacteriostatica sau bactericida. Actiunea bacteriostatica= inhibarea temporara a multiplicarii germenilor. Succesul terapeutic depinde de participarea mecanismelor de aparare ale organismului. Actiunea bactericida= inseamna omorarea germenilor microbieni la concentrariile minime inhibitorii(CMI) de chimioterapic.

5.Antibioticele si chimioterapicele
Antibioticele sunt molecule relativ simple produse de mucegaiuri sau bacterii care au capacitatea de a ucide sau de a frna dezvoltarea deja n doze relativ mici a altor specii concurente. Ulterior au fost produse n medicin i antibiotice sintetice. Grupa de chimioterapice ca sulfonamida au aciune mai ales bacteriostatic care se manifest prin frnarea nmulirii bacteriilor. Antibioticele pot aciona: bacteriostatic de frnare a nmulirii bacteriilor bactericid de eliminare a bacteriilor bacteriolitic liza membranei bacteriene ce determin de fapt moartea lor.

5.Antibioticele si chimioterapicele
Istoric
Prima substan antibacterian care poate fi considerat ca antibiotic cu spectru restrns a fost salvarsanul descoperit n anul 1910 de chimistul i medicul german Paul Ehrlich (18541915), medicament cu care s-a tratat sifilisul, care era foarte rspndit. Urmat n anul 1928 de descoperirea epocal a penicilinei de ctre Alexander Fleming, care observ c secreia mucegaiului verde Penicillium notatum (Penicillium chrysogenum) distruge colonia de bacterii din laborator. O alt descoperire demn de amintit este descoperirea n anul 1935 a sulfonamidei de Gerhard Domagk, care nu este un antibiotic nefiind bactericid ci numai un bacterioastatic. Urmeaz descoperirea unei serii de antibiotice ca Streptomicina, Chloramfenicol, Aureomicina, Tetraciclina etc.

5.Antibioticele si chimioterapicele
Grupele chimice de antibiotice Antibioticele beta-lactamice : penicilinele,cefalosporinele,monobactamii si carbapenemii Aminoglicozidele: streptomicina,gentamicina,tobramicina,kanamicina,amikacina Tetraciclinele Macrolidele - antibacteriene: eritromicina si inrudite -antifungice: amfotericina B, nastatina

5.Antibioticele si chimioterapicele
Lincosamidele : clindamicina si lincomicina Ansamicinele: rifampicina Glicopeptidele: vancomicina si teicoplanina Polipeptidele: polimixinele si bacitracina Cloramfenicolul

Griseofulvina

Bilbiografie
Farmceologie de Valentin Stroescu (coordonator), Iosefina Corciovei Constantinescu, Ion Fulga, Oana Andreia Coman, Maria Cristina Constantinescu, Cristina Rus, editura B.I.C. ALL, Bucuresti, 1999. www.wikipedia.org