Farmacologa del Aparato Digestivo

ANTICIDOS Y ANTIEMTICOS

Anticidos y antiemticos

ANTICIDOS

Anticidos

Anticidos
cido clorhdrico secretado en clulas especficas del estmago (oxnticas o parietales) Tambin secretan el factor intrnseco (necesario para la absorcin de la vitamina B12) Produccin cida por accin de bomba de protones H+ - K+ ATPasa, que libera hidrogeniones a la luz gstrica en intercambio con iones de potasio. Proceso controlado por Histamina, Acetilcolina y Gastrina.

Anticidos
pH = 1

Mucosa gstrica

Bicarbonato de Na

Anticidos
Antisecretores
Bloqueantes de los receptores de histamina (H2) Cimetidina Ranitidina

Farmacocintica:
aceptable absorcin al administrarse por va oral, con biodisponibilidad limitada por el efecto del primer paso por el hgado y absorcin retrasada por la presencia de alimentos en el caso de la cimetidina (Biodisponibilidad de 30 a 88 %). Concentracin mxima se alcanza en 1 - 2 h Metabolismo heptico parcial, con excrecin renal Efectos adversos Raros Alteraciones de lactancia, ginecomastia, (aumento de la actividad de la prolactina) Cefaleas; mareos y confusin; nuseas y vmitos.

Anticidos

Antisecretores
Inhibidores de la H+, K+ ATPASA Omeprazol Lanzoprazol Pantoprazol Mec de accin Profrmacos que a pH cido bloquean irreversiblemente la bomba de H+ Farmacocintica El omeprazol (prototipo de este grupo), tiene una absorcin variable por va oral Biodisponibilidad generalmente mayor del 50 %. Vida media relativamente corta (0,5 - 1,5 h) La biotransformacin es heptica, con excrecin renal de metabolitos.

Efectos adversos: alteraciones gastrointestinales diversas y otros menos frecuentes, como cefalea, mareos, rash, aumento transitorio de las transaminasas

Anticidos
Anticidos
Neutralizan el Acido Clorhdrico neutralizndolo
Hidrxido de Aluminio Hidrxido de Magnesio Bicarbonato de Sodio Efectos advesos
frmacos poco txicos, pero en algunas ocasiones causan trastornos hidroelectrolticos, incluyendo casos raros de alcalosis franca. Pueden generar cierta retencin lquida Hipofosfatemia, Hipercalcemia, Hipermagnesemia El hidrxido de magnesio tiene efectos catrticos Hidrxido de aluminio tiende a generar constipacin

Anticidos
Protectores de la Mucosa gstrica
Sucralfato Sales de Bismuto Prostaglandinas (Misoprostol)

Sucralfato
Mec. De accin Accin fundamentalmente local. Mediada por la propiedad que tienen de fijarse de manera selectiva al tejido necrtico presente en la base de las lceras. Reacciones adversas Constipacin (40%). Diarrea, nusea, vmito, mareos, erupciones, reacciones de hipersensibilidad.

Anticidos
Misoprostol
Mec de accin Estimulan la produccin de moco y bicarbonato en las cl epiteliales. Inhiben la secrecin de HCl en las clulas parietales va el AMPc. Estimulan los procesos de diferenciacin y proliferacin celular tras una agresin. Usos: SON LOS INHIBIDORES DE LA SECRECIN CIDA MAS POTENTES. Profilaxis de la lcera gastroduodenal provocada por AINEs Efectos adversos Dolor abdominal, amenaza de abortos.

ANTIEMETICOS

Antiemticos
Efectos de la dopamina

Antiemticos
Metoclopramida
La actividad antiemtica resulta de varios mecanismos de accin: Antagonismo de los receptores dopaminrgicos D2 de estimulacin qumicoceptora y en el centro emtico de la mdula implicada en la apomorfina (vmito inducido). Antagonismo de los receptores serotoninrgicos 5-HT3 y agonismo de los receptores 5-HT4 implicados en el vmito provocado por la quimioterapia. Tambin posee una actividad procintica: Antagonismo de los receptores D2 al nivel perifrico y accin anticolinrgica indirecta que facilita la liberacin de acetilcolina.
Aumenta el tono y la amplitud de las contracciones gstricas (especialmente antrales). Relaja el esfnter pilrico y el bulbo duodenal, y aumenta la peristalsis del duodeno y yeyuno, lo que acelera el vaciado gstrico y el trnsito intestinal.

Antiemticos
Metoclopramida
Frmaco gastrocintico con propiedades antiemticas. Incrementa la motilidad gstrica sin aumentar las secreciones gstricas. Bloquea los receptores dopaminrgicos Administracin va oral y parenteral. Rpida absorcin. Mximos niveles plasmticos en las 2 horas despus de la dosis. Biodisponibilidad asciende al 80%. Efectos antiemticos se manifiestan en 1-3 minutos. Excretada en la leche materna, atraviesa la barrera placentaria y la barrera hematoenceflica. Metabolismo heptico Efectos adversos: fatiga somnolencia y sedacin; nuseas o diarrea; hiperprolactinemia; extrapiramidalismo.

Antiemticos
Domperidona
Antagonista de la dopamina, con efecto antiemtico similar al de la metoclopramida. Efectos extrapiramidales son menos frecuentes. Se absorbe con rapidez tras la administracin oral y en una hora alcanza el pico de concentracin plasmtica. Se une a protenas en un 91% y se elimina un 33% y un 66% (de la dosis oral) por materia fecal y orina, respectivamente. Vida media plasmtica: 7 a 9 horas. Efectos adversos: somnolencia, reacciones extrapiramidales, desorientacin.

LAXANTES Y ANTIDIARREICOS

LAXANTES

Laxantes
Laxantes: actan aumentando el volumen fecal, generando heces ms blandas. - Retencin de agua en el colon.

- Accin directa en la mucosa intestinal, que tiende a reducir la absorcin de agua y electrlitos, adems de favorecer la secrecin.
- Aumento de la motilidad intestinal, generndose un trnsito ms veloz.

Laxantes
Laxantes de masa o de volumen
Preparados de origen vegetal que son indigeribles gracias a la composicin compleja de la pared celular.
bran, psyllium metilcelulosa

Laxantes
Laxantes salinos u osmticos
Agentes poco o nada absorbidos desde el colon, por lo que permanecen en su luz, generando un efecto osmtico que favorece la retencin acuosa luminal, con aumento concomitante de la motilidad intestinal.
Sulfato de Magnesio (MgSO4) Hidrxido de magnesio o Leche de Magnesia *Mg(OH)2] Fosfato sdico (NaPO4) y el citrato de magnesio.

Otros:
Lactulosa Glicerina Sorbitol Manitol.

Laxantes
Laxantes surfactantes o detergentes
Permiten mejor mezcla del material fecal (agua, lpidos, etc.), por lo que lo reblandecen.
Docusatos Poloxmeros Acidos biliares (dehidrocolato) Aceite de ricino.

Laxantes
Efectos adversos de los laxantes En general se derivan de su mecanismo general de accin, Catarsis excesiva. Clicos abdominales intensos. Trastornos hidroelectrolticos Grados variables de deshidratacin.

ANTIDIARREICOS

Antidiarreicos
Antidiarreicos
Los mecanismos generales de accin son los opuestos a los de los laxantes, incluyendo la disminucin de la motilidad intestinal y la reduccin de los efectos secretorios de las hormonas gastrointestinales. Opioides Anticolinrgicos

Antidiarreicos
Opioides
Inhiben la motilidad intestinal por accin central y perifrica en receptores (aumento del tono del esfnter anal, disminucin de la motilidad, aumento de la absorcin hidroelectroltica) y (disminucin de la secrecin, aumento de la absorcin hidroelectroltica).
Loperamida Difenoxilato Elxir paregrico (opio) Codena.

Antidiarreicos
Anticolinrgicos
Disminuyen las funciones secretoras y de motilidad gastrointestinal. Se usan en combinacin con opioides.

El prototipo de los anticolinrgicos es la atropina, pero se utilizan ms la escopolamina o la homatropina.

ANTIESPASMDICOS

Antiespasmdicos
Antiespasmdicos
En general, se trata de frmacos antimuscarnicos Incluye agentes como la atropina, la escopolamina, la pramiverina y la octatropina. Otro grupo de frmacos, cuyo prototipo es la papaverina Mec. de Accin:
Inhibir la secrecin gastrointestinal Disminuyen la motilidad intestinal (pueden ser de utilidad como antiemticos o como antidiarreicos)

GRACIAS POR SU ATENCIN