LINCOSAMIDE

CLINDAMICINA, LINCOMICINA

CLINDAMICINA
Administrare Per os 150-300 mg/6h, i.m.450mg/6h Sol 2% in acnee

T1/2 Legare de prot. plasmatice

Distributie in tes.

120-180 min 94% Biodisponibilitate 87% In majoritatea tes: tract resp, tesuturi moi, oase, lichid sinovial, prostata, PMN, macrofage alveolare . Putin trece in LCR Traverseaza placenta. prin bila si fecale, circuit entero hepatic

Eliminarea

CLINDAMICINA

Bacteriostatic-bactericid Se fixeaza pe subunitatile ribozomale 50 S, cu receptor specific ARN ribozomal 23 S impiedica sinteza proteinelor ribozomale Actioneaza asupra : G+, strep., staf., anaerobi patogeni: Bacteroides fragilis, protozoare: Tox. Gondi, Plasmodium, Pneumocystis carinii, Babesia.

CLINDAMICINA Reactii adverse

Colita pseudomembranoasa 1-10% Diareea banala 10-20% Eruptii cutanate 10% Leucopenie, Trombopenie Afectare hepatica Glosita Stomatita

CLINDAMICINA Indicatii terapeutice

Infectii grave cu aerobi: pulmonare, pelvine, abdominale, septicemii grave cu B. fragilis Infectii mixte cu aerobi si anaerobi in asociere cu gentamicina Alternativa la pacientii alergici la penicilina Acnee vulgara sau rozacee

LINCOMICINA

Izolat din culturi de Streptomyces lincolensis Absorbtie incompleta in tubul digestiv Difuziune buna in tes osos Activa pe: G+: pneumococ, streptococ viridans, pyogenes, staf. Aureus, B. antihracis, Cl. Tetanii. Reactii adverse grave si exacerbate Oral: 500 mg/6h, i.m., i.v. 600 mg la 12-24h

GLICOPEPTIDE VANCOMICINA
Administrare Adult i.v. 1-2g/zi la 6-12 ore Copii i.v. 25-40 mg/kg/zi , sugari 15-30 mg/kg/zi 5-6 h adult, 2-3h copii, 5-10h-nn 30% In majoritatea tes: tract resp, tesuturi moi, oase, lichid sinovial,. Putin trece in LCR Renala , 79 % forma nemetabolizata , prin filtrare glomerulara

T1/2 Legare de prot. plasmatice Distributie in tes.

Eliminarea

VANCOMICINA

Mec de actiune bactericid: inhiba consolidarea peretelui bacterian si inhiba sinteza ARN citoplasmatic bacterian Actioneaza pe secvente diferite in comparatie cu betalactaminele: D-alanyl-D-alanina

Vancomicina: spectru de actiune

Gram-pozitivi
Meticilin-sensibil si Meticilin-Rezistent S. aureus si stafilococi coagulazo-negativi Streptococcus pneumoniae, streptococcus viridans streptococcus grup A, B Enterococcus sp. Corynebacterium, Bacillus. Listeria, Actinomyces Clostridium sp. (inclusiv C. difficile), Peptococcus, Peptostreptococcus

NU are activitate pe aerobi si anaerobi gram negativi

VANCOMICINA
Efecte adverse: ototoxicitate, nefrotoxicitate, Sindromul Red- Man, anemie, neutropenie, trombocitopenie, reactii anafilactice Indicatii terapeutice: Infectii date de staph meticilin-rezistent incluzand bacteriemii, empiem, endocardite, peritonite, pneumonii, osteomielite. Infectii grave cu gram-positivi la pacientii alergici la lactamine Infectii nosocomiale, profilaxia endocarditelor post-interventii chirurgicale

GLICOPEPTIDE TEICOPLANINA
Administrare Inf medii: 400mg d.a., -> 200-400 mg/zi Inf grave: osteomielite, endocardite: 800 mg d.a. -> 400 mg/zi 47 h

T1/2

Legare de prot. plasmatice

Distributie in tes.

Eliminarea

90% Biodisponibilitate 90% In majoritatea tes: tract resp, tesuturi moi, oase, lichid sinovial, pleural . NU trece in LCR Renala

AB. CU SPECTRU LARG TETRACICLINE si AMFENICOLI

TETRACILINE 1948- clortetraciclina 1950-oxitetraciclina ,tetraciclina
Naturale clortetraciclina, oxitetraciclina, tetraciclina
R1 R2 R3 R4 OH

Semi-sintetice ex. doxiciclina, minociclina

OH O

OH OH O

CONH2

TETRACICLINE
Absorbtia are loc in stomac si duoden, tetraciclina cu biodisponibilitate <80%, doxiciclina cu biodisponibilitate 90-100% Co-administrarea de alimente Al, Ca, Mg, Fe scad absorbtia. Inhib sinteza proteic mpiedicnd legarea amino-acil ARN de transfer de situsul 30S corespunztor de pe ribozom

TETRACICLINELE

Spectru larg: active fa de bacteriile comune Gram (+) & (-), chlamydii, rickettsii, coxiella, spirochete, unele mycobacterii, E histolytica, & plasmodii. Ptrunde intracelular. Toxicitate:

frecvent intoleran gastrointestinal perturb flora normal a intestinului perturb metabolismul osos efecte secundare asupra dentaiei (chelator de Ca), CI la gravide i copii

Efecte adverse

Tulburri gastrointestinale Diaree, Greuri i vrsturi crampe Dentaie Colorarea maronie a dinilor Suprainfecie

C. difficile S.aureus Candida

Hepatotoxicitate Nefrotoxicitate Nu se administreaz la copii i gravide

Tetraciclina
Administrare Adulti: 2-4g/zi in 4 prize. Copii: 25-5-mg/kg/zi in 4 prize Preparate oftalmice 0.5-1% 6-12 h Biodisponibilitate orala: 77% 65%

T1/2 Legare de prot. plasmatice

Distributie in tes.

Eliminarea

In majoritatea tes: tract resp, tesuturi moi, oase, lichid sinovial, pleural . NU trece in LCR Renala30-60%, prin scaun 20-50%

Tetraciclina- indicatii terapeutice

I bruceloza, holera, rickettsioze, inf. Cu Chlamidia, Mycoplasma II tularemie, gonoree( la pac. Alergici la peniciline 2g/zi 5 zile) , amoebiaza, actinomicoza, acnee vulgara 1 g/zi 6 luni.

DOXICICLINA
Administrare T1/2 Adulti: 200mg d.a. -> 100 mg/zi 1 priza Copii: 4 mg/kg/zi d.a. ->2 mg/kg/zi 12-18 h Biodisponibilitate orala: 90-100%

Legare de prot. plasmatice

Distributie in tes.

80%
In majoritatea tes mai bine ca tetraciclina : tract resp, tesuturi moi, oase, lichid sinovial, pleural . NU trece in LCR Renala, 70% din cant filtrata glomerular se reabsoarbe tubular, prin retrodifuziune in colon chelati inactivi cantitate mica

Eliminarea

DOXICICLINA
Interactiuni cu: carbamazepina, fenitoina, fenobarbital, consum cronic de alcool: scad T1/2 cu 50%. Efecte de tip disulfiram la asociere cu alcool. INDICATII TERAPEUTICE Bronsite acute, pneumonii, sinuzite Infectii pelvine produse de gonococi, E. coli, etc Prostatita cronica cu G-, Chlamydia Profilactic, in evitarea diareei calatoriilor cu E. coli

MINOCICLINA

Absorbtie completa din tubul digestiv, neinfluentata de alimente, T1/2=18h Liposolubilitate de 25 de ori mai mare decat tetraciclina Trece in LCR 30% fata de concentratia plasmatica Eliminare prin circuitul enterohepatic, 10% renal Este ototoxica Indicata in: inf. Staf. Grave, pneumonii, infectii SNC, preofilaxia meningitelor, acnee rebela Posologie identica cu dooxiciclina

CLORAMFENICOL

nucleu nitrobenzen - blocheaz peptidiltransferaza, deci formarea legturilor peptidice, se leaga de situsul 50 S bacteriostatic fa de G(+), o serie de Gram (-) (nu P. aeruginosa), leptospire, T. pallidum, chlamydii, mycoplasme, rickettsii, & unii anaerobi, (mai puin B. fragilis ) Se evit datorit efectelor toxice asupra mduvei hematogene

CLORAMFENICOL

Efecte secundare: Imunodepresor Toxicitate medular Legat de doz prin mecanism alergic care duce la anemie aplastic ireversibil (1/24.000). Efecte adv. Gastrice Efecte neuropsihice Rezistena dobndit: codificat de plasmide i const n sinteza unei acetiltransferaze intracelulare

CLORAMFENICOL
Administrare Adulti: 2-4g/zi in 4 prize. Max 25g/cura Copii: 50-100mg/kg/zi in 4 prize Max 700mg/kg/cura unguente 1-2% 1.5-5 h Biodisponibilitate orala: 75-90% 50%
In majoritatea tes: tract resp, tesuturi moi, oase, lichid sinovial, pleural , LCR Renala 5-30% netransformat, restul in forma metabolizata

T1/2 Legare de prot. plasmatice Distributie in tes. Eliminarea

Cloramfenicol

Interactiuni cu: fenobarbitalul: creste epurarea cloramfenicolului creste concentratia plasmatica pentru: anticoagulante cumarinice, fenitoina, sulfamide antidiabetice INDICATII TERAPEUTICE: febra tifoida, meningite, laringotraheite, abcese cerebrale, septicemii de origine abdominala, tifos, bruceloza.