Documente Academic
Documente Profesional
Documente Cultură
FUNGI
structur celular complet (nucleu, citoplasm, membran citoplasmatic, perete celular rigid); acizi nucleici (ADN; ARN); echipament enzimatic asigurnd un metabolism i o reproducere independente;
2 H3C
O S CoA
Acetoacetil-SCoA
CH3 CH3
CH3
....
H3C
....
HO C-sterolizomeraz
Squalen Ergosterol
H3C H3C
H3C
Episterol
H3C CH3
CH3
Fecosterol
C24 -sterol-metiltransferaz
Squalenepoxidaz
Zimosterol
....
Lanosterol
2,3-epoxisqualen
Lanosterolsintaz
TIPURI DE MICOZE
Piele
Tinea pedis, Tinea manum Tinea cruris (inguinalis) Pitiriasis versicolor Tricofiie Favus Microsporie Sicozis
MICOZE SUPERFICIALE
Folicul pilosebaceu
Unghii
Onicomicoze
Mucoase
Candidoze
TIPURI DE MICOZE
Sporotricoza
MICOZE PROFUNDE
afecteaz straturile profunde ale pielii; invadeaz esuturile moi i uneori pot disemina la distan ( micoze sistemice);
Sporotrichum scenckii
Micetomul
MICOZE SISTEMICE
evoluie grav; prognostic rezervat; apar adesea n condiii de imunosupresie; localizare pulmonar, hepatic, cerebral etc.
ANTIBIOTICE ANTIBIOTICE
ALTE STRUCTURI FLUCITOZINA AZOLI triazoli AMOROLFINA imidazoli FLUCONAZOL KETOCONAZOL TOLNAFTAT ITRACONAZOL TOLCICLAT MICONAZOL VORICONAZOL CICLOPIROX BIFONAZOLECONAZOL BIFONAZOLCLOTRIMAZOL ALILAMINE: TERBINAFINA
Structur chimic
structur polienic;
Caracteristici farmacocinetice
Creterea permeabilitii membranei fungice
absorbie oral neglijabil; traversare dificil a membranelor biologice; administrare parenteral (perfuzie i.v.), local (cutanat, colir, intravitros, subconjuctival), intrarahidian
distributie larg (echilibrul se instaleaz lent); T relativ lung (cca. 11 zile), legare intens de proteine; eliminare predominant renal, netransformat spectru larg: Candida albicans, Criptococcus,
Histoplasma capsulatum, Sporotrix sp., Coccidioides immitis, Aspergillus fumigatus, Mucor sp. fungicid sau fungistatic aciune antiprotozoaric: Leismania sp., Naeglaeria
Mecanism de aciune
Spectru antimicotic
Indicaii
Reacii adverse
Toxicitate ridicat!
nefrotoxicitate (doz-dependent) hematurie, cilindrurie, proteinurie; creterea ureei i creatininei; acidoz, hipokaliemie - modificri ECG, astenie la adm i.v. : febr, hTA, aritmii (uneori foarte grave), flebite, alergii; i. rahidian: cefalee, parestezii, dureri lombare; anemie, trombocitopenie
Spectru antimicotic
GRISEOFULVINA
absorbie oral bun, favorizat de alimente (utilizare exclusiv sistemic, inclusiv pentru micoze superficiale); eliminare n stratul cornos al pielii; utilizare n epidermofiii, onicomicoze reacii adverse: alergii,fotosensibilizri,tulburri neuropsihice
AZOLI ANTIFUNGICI
Caracteristici comune
Structur chimic
imidazolici
Mecanism de aciune
inhibarea C14-sterol-demetilazei (mpiedicarea transformrii lanosterolului n ergosterol); efect fungicid-fungistatic dozdependent; afectarea stereoidogenezei umane (mai ales derivaii imidazolici, nu cei triazolici) spectru: levuri (Candida sp.),
fungi imperfeci (Criptococcus, Histoplasma capsulatum, Blastomyces; Coccidiodes sp), dermatofii, specii limitat sensibile: Sporotrichum sp., Aspergillus sp specii rezistente: mucegaiuri (Mucor sp., Absidia sp, Rhizopus sp.)
AZOLI ANTIFUNGICI
DERIVAI IMIDAZOLICI
KETOCONAZOL
utilizare local (ampon) i sistemic; distributie larg, nu d conc. eficiente LCR; metabolizare hepatic important; eliminare biliar, secundar renal
Reacii adverse
toxicitate hepatic;
Reacii adverse! inhibarea sintezei de steroizi (corticosteroizi, dar mai ales androgeni) ginecomastie, oligospermie, impoten, tulburri menstruale; Inhibitor Nizoral cp. 200 mg; alergii; enzimatic! tulburri Antisteroidian digestive !
CLOTRIMAZOL (Canesten)
MICONAZOL
ECONAZOL
AZOLI ANTIFUNGICI
DERIVAI TRIAZOLICI
Reacii adverse!
toxicitate hepatic;
FLUCONAZOL
Inhibitor enzimatic!
nu inhib sinteza de steroizi ( nu are efecte endocrine), dar inhib izoenzimele citocromului P450 cu scderea testosteronului i a corticosteroizilor alergii, uneori grave (sindrom Stevens-Johnson) tulburri digestive
utilizare sistemic n candidoze (viscerale i ale mucoaselor), histoplasmoz, criptocococoz (inclusiv meningit), blastomicoz; eficacitate mai slab n sporotricoz;
ITRACONAZOL
TERCONAZOL (local)
ALILAMINE
Inhibitoare ale sintezei de ergosterol (blocheaz scualen-2,3 epoxidaza)!
TERBINAFINA
Reacii adverse!
toxicitate hepatic;
alergii, uneori grave Stevens-Johnson) tulburri digestive (sindrom
NAFTIFINA
TOLNAFTAT
TIOCARBAMAI
TOLCICLAT
CICLOPIROX
ALTE ANTIFUNGICE
FLUCITOZINA
Indicaii
infecii micotice sistemice grave criptococoz, aspergilioz, candidoz asociere cu amfotericina B;
Reacii adverse!
antimetabolit
al bazelor pirimidinice (dup ptrunderea selectiv n celula fungic) formare de 5-FUmpiedic sinteza ADN administrare oral
CAPSOFUNGINA
tulburri
digestive (grea, vrsturi, diaree sever); toxicitate hematologic; toxicitate hepatic (moderat); alergii,
MEDICAIA ANTIVIRAL
Medicamente anti Herpes virusuri Medicamente anti virusuri hepatitice Medicamente anti virusuri gripale Medicaia HIV
Herpes simplex tip I, II; VZV (virusul varicelozosterian); CMV (citomegalovirus); EBV (virusul Epstein-Barr )
ACICLOVIR
administrare oral (200 mg X 5/zi), topic (crem, unguent oftalmic) i i.v. n perfuzie; T scurt (2,5 h)
GANCICLOVIR
foarte activ pe CMV; activ pe EBV, slab VZV; folosit mai ales post-transplant n perfuzie i.v.
Zovirax
VALACICLOVIR
Valtrex cp. 500 mg; ung. 5%
INTERFERONI
CITOKINE (aciune antiviral, iminomodulatoare, antiproliferativ); Indicaii: hepatite (B, C); leucemia granulocitar cr. scleroz multipl; sarcom Kaposi. R.A. : sindrom pseudogripal, neuro- i hemato toxicitate, IC, IR, alopecie, prurit, uscciunea pielii Intron- A; Pegintron, Pegasys
LAMIVUDIN
INHIB revers-transcriptaza HIV i ADNpolimeraza VHB; absorbie oral bun (cca. 80%), ptrunde n LCR; T cca. 9 h; R.A.: cefalee, toxicitate hematologic, creterea transaminazelor, mialgii, hTA, parestezii, pancreatit
100 mg
RIBAVIRINA
inactiv n monoterapie; mecanism: activarea limfocitelor T, inhibarea replicrii virale R.A.: astenie, febr, parestezii, depresie, insomnie, mialgii
AMANTADINA RIMANTADINA
inhib decapsidarea viral (proteina de tip M2 -virus de tip A) mpiedec ptrunderea virusurilor n interiorul celulei gazd absorbie oral bun
OSELTAMIVIR
ZANAMIVIR
inhib neuraminidaza (sialdaza); administrare oral (75 mg X 2/zi oseltamivir carboxilat), respectiv inhalator (zanamivir) active fa de virusul gripal de tip A i B
RIBAVIRINA
PAVILIZUMAB
MEDICAMENTE ANTI-HIV
ANALOGI NUCLEOZIDICI inhibitori de revers transcriptaz ZIDOVUDINA (AZT) ABACAVIR
inhib revers-transcriptaza (ADNpolimeraza ARN-dependent) prin mecanism competitiv se inser n lanul de acid nucleic inhib elongarea lanului de ADN
STAVUDINA ZALCITABINA
DIDANOZINA
inhib revers-transcriptaza (ADNpolimeraza ARN-dependent) prin mecanism necompetitiv (legare alosteric de enzim) inhib elongarea lanului de AND (nu se inser n lanul AND)
NEVIRAPINA
EFAVIRENZ
DELAVIRDINA
MEDICAMENTE ANTI-HIV
SAQUINAVIR
INDINAVIR
proteaza viral asigur clivarea precursorilor proteici (lanuri polipeptidice care trebuie clivate n proteine mature); sunt analogi de substrat ai proteazei HIV; substrat pentru P-glicoprotein; inhib CYP 3A4
RITONAVIR
MEDICAIA ANTIPROTOZOARIC
Medicaia antimalaric Medicamente active pe Giardia lamblia, Trichomonas vaginalis Medicamente active pe Toxoplasma gondi
organisme unicelulare, parazite intracelular (Plasmonium sp., Tripanosoma sp.), sau extracelular (Giardia lamblia, Trichomonas vaginalis, Toxoplasma gondii)
MEDICAMENTE ANTIMALARICE
PIRIMETAMINA
Daraprim cpr. 25
mg
absorbie rapid i cvasi-integral; legare redus de proteine (cca. 20%), T cca. 8 h distributie larg, traverseaz semnificativ BHE; metabolizare prin glucurono-conjugare; eliminare renal, sub form de metabolii
PLATHELMINI
TREMATODE
MEDICAIA ANTIHELMINTIC
S. Japonicum, S.
CESTODE
NEMATHELMINI
Taenia solium; Taenia saginata; Echinococcus granulosus, E. multiloculare; Hymenolepis nana; Diphyllobotrhium latum Dipilidium caninum
NEMATODE
(excepie
Derivai de benzimidazol
SPECTRU antihelmintic :
Enterobius, Ascaris; Trichinella, Trichiuris, Necator, T. echinococcus) Mecanism: stimuleaz, apoi paralizeaz musculatura viermilor
FARMACOCINETIC
absorbie redus (<10%); T cca. 1-3 h decupleaz fosforilarea oxidativ, se leag de tubulin;
ALBENDAZOL
SPECTRU antihelmintic larg :
Nematode: Enterobius, Ascaris; Trichinella, Trichiuris, Necator, T. echinococcus); Cestode: tenii
Alte structuri PIRANTEL pamoat Helmintox cpr. 150 PIPERAZIN adipat Nematocton cpr. 300 mg, PIRVINIU pamoat Vermigal susp. 1% LEVAMISOL Decaris cpr. 50, 150
mg