Sunteți pe pagina 1din 27

MEDICAIA ANTIMICOTIC

Clasificarea micozelor Clasificarea medicaiei antimicotice

FUNGI

structur celular complet (nucleu, citoplasm, membran citoplasmatic, perete celular rigid); acizi nucleici (ADN; ARN); echipament enzimatic asigurnd un metabolism i o reproducere independente;

2 H3C

O S CoA

Acetoacetil-SCoA

3-HMG-CoA HMG-CoAreductaz CH3 Mevalonat

H3C H3C H3C

CH3 CH3

CH3

....
H3C

....
HO C-sterolizomeraz

Squalen Ergosterol
H3C H3C

H3C

Episterol

H3C CH3

CH3

Fecosterol
C24 -sterol-metiltransferaz

Squalenepoxidaz

TIOCARBAMATI (tolnaftat, tolciclat) ALILAMINE (terbinafin, naftifin)

Zimosterol

....

Lanosterol

2,3-epoxisqualen

Lanosterolsintaz

TIPURI DE MICOZE
Piele

Tinea pedis, Tinea manum Tinea cruris (inguinalis) Pitiriasis versicolor Tricofiie Favus Microsporie Sicozis

MICOZE SUPERFICIALE

Folicul pilosebaceu

Unghii

Onicomicoze

Mucoase

Candidoze

TIPURI DE MICOZE
Sporotricoza
MICOZE PROFUNDE
afecteaz straturile profunde ale pielii; invadeaz esuturile moi i uneori pot disemina la distan ( micoze sistemice);

Sporotrichum scenckii

Micetomul

Actinomicete Streptomyces madurae

MICOZE SISTEMICE
evoluie grav; prognostic rezervat; apar adesea n condiii de imunosupresie; localizare pulmonar, hepatic, cerebral etc.

CLASIFICAREA MEDICAMENTELOR ANTIMICOTICE

Dup structura chimic AZOLI AMFOTERICINA B imidazoli AMFOTERICINA B


NISTATINA NISTATINA NATAMICINA NATAMICINA GRISEOFULVINA
KETOCONAZOL MICONAZOL ECONAZOL CLOTRIMAZOL ALILAMINE: TERBINAFINA NAFTIFINA NAFTIFINA

ANTIBIOTICE ANTIBIOTICE

n funcie de modul de utilizare

ALTE STRUCTURI FLUCITOZINA AZOLI triazoli AMOROLFINA imidazoli FLUCONAZOL KETOCONAZOL TOLNAFTAT ITRACONAZOL TOLCICLAT MICONAZOL VORICONAZOL CICLOPIROX BIFONAZOLECONAZOL BIFONAZOLCLOTRIMAZOL ALILAMINE: TERBINAFINA

EXCLUSIV SISTEMIC EXCLUSIV LOCAL SISTEMIC sau LOCAL

ANTIBIOTICE CU ACIUNE ANTIMICOTIC


AMFOTERICINA B

Structur chimic

structur polienic;
Caracteristici farmacocinetice
Creterea permeabilitii membranei fungice

absorbie oral neglijabil; traversare dificil a membranelor biologice; administrare parenteral (perfuzie i.v.), local (cutanat, colir, intravitros, subconjuctival), intrarahidian

distributie larg (echilibrul se instaleaz lent); T relativ lung (cca. 11 zile), legare intens de proteine; eliminare predominant renal, netransformat spectru larg: Candida albicans, Criptococcus,
Histoplasma capsulatum, Sporotrix sp., Coccidioides immitis, Aspergillus fumigatus, Mucor sp. fungicid sau fungistatic aciune antiprotozoaric: Leismania sp., Naeglaeria

Mecanism de aciune

Spectru antimicotic

ANTIBIOTICE CU ACIUNE ANTIMICOTIC


AMFOTERICINA B
infecii micotice sistemice grave (perfuzie i.v.) ; meningite fungice (intrarahidian); endoftalmii fungice; candidoze (trat. local)
Sinergism cu alte antimicotice

Indicaii

Reacii adverse

Toxicitate ridicat!

nefrotoxicitate (doz-dependent) hematurie, cilindrurie, proteinurie; creterea ureei i creatininei; acidoz, hipokaliemie - modificri ECG, astenie la adm i.v. : febr, hTA, aritmii (uneori foarte grave), flebite, alergii; i. rahidian: cefalee, parestezii, dureri lombare; anemie, trombocitopenie

ANTIBIOTICE CU ACIUNE ANTIMICOTIC


NISTATINA
structur polienic;
imperfeci (Criptococcus, capsulatum), dermatofii absorbie oral practic nul; administrare local sau oral (pentru micoze candidoze cu localizare digestiv)

spectru ngust: levuri (Candida sp.), fungi


Histoplasma

Mecanism de aciune similar amfotericinei B

Spectru antimicotic

ANTIBIOTICE CU ACIUNE ANTIMICOTIC


NATAMICINA
structur macrolidic; produs de Streptomyces natalensis; spectru: levuri (Candida sp.), fungi imperfeci
(Criptococcus, Histoplasma capsulatum), dermatofii, mucegaiuri (Aspergillus sp.), protozoare (Trichomonas) absorbie oral redus; administrare local (cutanat, aerosoli) sau oral (pentru micoze candidoze cu localizare digestiv)

Mecanism de aciune similar amfotericinei B

GRISEOFULVINA

produs de Streptomyces griseofulvum; aciune asemntoare cu toxicele fusului


Inductor enzimatic!

absorbie oral bun, favorizat de alimente (utilizare exclusiv sistemic, inclusiv pentru micoze superficiale); eliminare n stratul cornos al pielii; utilizare n epidermofiii, onicomicoze reacii adverse: alergii,fotosensibilizri,tulburri neuropsihice

AZOLI ANTIFUNGICI

Caracteristici comune

Structur chimic

2 clase: derivai derivai triazolici

imidazolici

Mecanism de aciune
inhibarea C14-sterol-demetilazei (mpiedicarea transformrii lanosterolului n ergosterol); efect fungicid-fungistatic dozdependent; afectarea stereoidogenezei umane (mai ales derivaii imidazolici, nu cei triazolici) spectru: levuri (Candida sp.),
fungi imperfeci (Criptococcus, Histoplasma capsulatum, Blastomyces; Coccidiodes sp), dermatofii, specii limitat sensibile: Sporotrichum sp., Aspergillus sp specii rezistente: mucegaiuri (Mucor sp., Absidia sp, Rhizopus sp.)

AZOLI ANTIFUNGICI
DERIVAI IMIDAZOLICI

KETOCONAZOL
utilizare local (ampon) i sistemic; distributie larg, nu d conc. eficiente LCR; metabolizare hepatic important; eliminare biliar, secundar renal

Reacii adverse

toxicitate hepatic;
Reacii adverse! inhibarea sintezei de steroizi (corticosteroizi, dar mai ales androgeni) ginecomastie, oligospermie, impoten, tulburri menstruale; Inhibitor Nizoral cp. 200 mg; alergii; enzimatic! tulburri Antisteroidian digestive !

CLOTRIMAZOL (Canesten)
MICONAZOL

ECONAZOL

AZOLI ANTIFUNGICI
DERIVAI TRIAZOLICI
Reacii adverse!

toxicitate hepatic;

FLUCONAZOL

Inhibitor enzimatic!

nu inhib sinteza de steroizi ( nu are efecte endocrine), dar inhib izoenzimele citocromului P450 cu scderea testosteronului i a corticosteroizilor alergii, uneori grave (sindrom Stevens-Johnson) tulburri digestive

utilizare sistemic n candidoze (viscerale i ale mucoaselor), histoplasmoz, criptocococoz (inclusiv meningit), blastomicoz; eficacitate mai slab n sporotricoz;

Fluconazol, Diflucan cp. 200 mg;

ITRACONAZOL

Orungal cp. 100 mg;


absorbie digestiv foarte bun (cca.95%), neinfluenat de alimente, antiacide; distribuie larg (inclusiv n LCR, saliv, sput);Fci n metabolizare hepatic redus; eliminare renal (80% netransformat) VORICONAZOL

Vfend cp. 50: 200


mg;

TERCONAZOL (local)

ALILAMINE
Inhibitoare ale sintezei de ergosterol (blocheaz scualen-2,3 epoxidaza)!

TERBINAFINA

Reacii adverse!

toxicitate hepatic;
alergii, uneori grave Stevens-Johnson) tulburri digestive (sindrom

Batrafen cp. 200 mg;


administrare oral i topic; activ pe dermatofii, efecte modeste pe Candida i Malassesia; distribuie important n piele, unghii, mucoase); acumulare (T1/2 lung) ; Fci eliminare n prin epurare hepatic la nivel renal

NAFTIFINA
TOLNAFTAT

TIOCARBAMAI

TOLCICLAT

CICLOPIROX

ALTE ANTIFUNGICE

FLUCITOZINA

Indicaii
infecii micotice sistemice grave criptococoz, aspergilioz, candidoz asociere cu amfotericina B;
Reacii adverse!

antimetabolit

al bazelor pirimidinice (dup ptrunderea selectiv n celula fungic) formare de 5-FUmpiedic sinteza ADN administrare oral

CAPSOFUNGINA

tulburri

digestive (grea, vrsturi, diaree sever); toxicitate hematologic; toxicitate hepatic (moderat); alergii,

MEDICAIA ANTIVIRAL
Medicamente anti Herpes virusuri Medicamente anti virusuri hepatitice Medicamente anti virusuri gripale Medicaia HIV

ADN sau ARN Capsomere

MEDICAMENTE ANTI-HERPES VIRUSURI


ANALOGI NUCLEOZIDICI Mecanism de aciune
analogi ai guanozinei (aciclovir, penciclovir, ganciclovir i pro-drug-uri valaciclovir, famciclovir, valgangiclovir); formeaz analogi nefuncionali ai GMP GTP inactivi)

Herpes simplex tip I, II; VZV (virusul varicelozosterian); CMV (citomegalovirus); EBV (virusul Epstein-Barr )

ACICLOVIR
administrare oral (200 mg X 5/zi), topic (crem, unguent oftalmic) i i.v. n perfuzie; T scurt (2,5 h)

GANCICLOVIR
foarte activ pe CMV; activ pe EBV, slab VZV; folosit mai ales post-transplant n perfuzie i.v.

Cymevene cp. 250 mg; pulv. liof. 500 mg VALGANCICLOVIR


oral 900 mg X 2 /zi (retinit cu CMV, la bolnavi de SIDA, post-transplant) .

Zovirax

cp. 200 mg; ung. 5%

VALACICLOVIR
Valtrex cp. 500 mg; ung. 5%

Valcyte cp. 450mg;


BRIVUDINA
Brival cpr. 125 mg

MEDICAMENTE ANTI-VIRUSURI HEPATITICE


Hepatit cu virus B
Lamivudin; Interferoni (Interferon alfa2a, interferon alfa-2b, PEGinterferon)

INTERFERONI
CITOKINE (aciune antiviral, iminomodulatoare, antiproliferativ); Indicaii: hepatite (B, C); leucemia granulocitar cr. scleroz multipl; sarcom Kaposi. R.A. : sindrom pseudogripal, neuro- i hemato toxicitate, IC, IR, alopecie, prurit, uscciunea pielii Intron- A; Pegintron, Pegasys

LAMIVUDIN

INHIB revers-transcriptaza HIV i ADNpolimeraza VHB; absorbie oral bun (cca. 80%), ptrunde n LCR; T cca. 9 h; R.A.: cefalee, toxicitate hematologic, creterea transaminazelor, mialgii, hTA, parestezii, pancreatit

Epivir, Zeffix cp. 150 mg; Hepatit cu virus C

100 mg

Ribavirin; Interferoni (Interferon alfa2a, interferon alfa-2b, PEGinterferon)

RIBAVIRINA
inactiv n monoterapie; mecanism: activarea limfocitelor T, inhibarea replicrii virale R.A.: astenie, febr, parestezii, depresie, insomnie, mialgii

Copegus, Rebetol cpr. 200 mg

MEDICAMENTE ANTI-VIRUSURI GRIPALE

AMANTADINA RIMANTADINA

inhib decapsidarea viral (proteina de tip M2 -virus de tip A) mpiedec ptrunderea virusurilor n interiorul celulei gazd absorbie oral bun

Viregyt cp.100 mg;

OSELTAMIVIR

ZANAMIVIR

inhib neuraminidaza (sialdaza); administrare oral (75 mg X 2/zi oseltamivir carboxilat), respectiv inhalator (zanamivir) active fa de virusul gripal de tip A i B

Tamiflu cpr. 75 mg;

MEDICAMENTE ANTI-VIRUS SINCIIAL RESPIRATOR

RIBAVIRINA

Copegus, Rebetol cpr. 200 mg


anticorp monoclonal umanizat (antiglicoprotein F de pe suprafaa virusului sinciial respirator); administrare la nou-nscut

PAVILIZUMAB

Synargis pulv. liof. 50 mg; 100


mg

MEDICAMENTE ANTI-HIV
ANALOGI NUCLEOZIDICI inhibitori de revers transcriptaz ZIDOVUDINA (AZT) ABACAVIR
inhib revers-transcriptaza (ADNpolimeraza ARN-dependent) prin mecanism competitiv se inser n lanul de acid nucleic inhib elongarea lanului de ADN

STAVUDINA ZALCITABINA

DIDANOZINA

inhibitori de revers transcriptaz NENUCLEOZIDICI

inhib revers-transcriptaza (ADNpolimeraza ARN-dependent) prin mecanism necompetitiv (legare alosteric de enzim) inhib elongarea lanului de AND (nu se inser n lanul AND)

NEVIRAPINA

EFAVIRENZ

DELAVIRDINA

MEDICAMENTE ANTI-HIV

inhibitori de proteaz viral

SAQUINAVIR

INDINAVIR

proteaza viral asigur clivarea precursorilor proteici (lanuri polipeptidice care trebuie clivate n proteine mature); sunt analogi de substrat ai proteazei HIV; substrat pentru P-glicoprotein; inhib CYP 3A4

RITONAVIR

MEDICAIA ANTIPROTOZOARIC
Medicaia antimalaric Medicamente active pe Giardia lamblia, Trichomonas vaginalis Medicamente active pe Toxoplasma gondi

organisme unicelulare, parazite intracelular (Plasmonium sp., Tripanosoma sp.), sau extracelular (Giardia lamblia, Trichomonas vaginalis, Toxoplasma gondii)

MEDICAMENTE ANTIMALARICE

Antimalarice schizontocide tisulare (i secundare)


mpiedic infestarea esuturilor Primachina; Pirimetamina

Antimalarice schizontocide hematice


mpiedic infestarea eritrocitelor Clorochina; Hidroxiclorochina, Pirimetamina Clorochina

Antimalarice gametocide - interfer


sinteza proteinelor Clorochina; Hidroxiclorochina, Pirimetamina Chinina

MEDICAMENTE contra infestrii cu Toxoplasma gondi

PIRIMETAMINA

Daraprim cpr. 25
mg

MEDICAMENTE ANTITRICOMONAZICE I ANTILAMBLIAZICE


SPECTRU :
protozoare: Giardia lamblia, Trichomonas vaginalis, T. Intestinalis, Entamoeba histolytica; coci Gram pozitiv anaerobi: Peptostreptococcus, clostridii bacili Gram negativi anaerobi: Bacteroides fragilis, helicobacter pylori

Derivai de imidazol METRONIDAZOL FARMACOCINETIC

absorbie rapid i cvasi-integral; legare redus de proteine (cca. 20%), T cca. 8 h distributie larg, traverseaz semnificativ BHE; metabolizare prin glucurono-conjugare; eliminare renal, sub form de metabolii

REACII ADVERSE INDICAII:


SISTEMIC: dizenterie amoebian, amoebiaz hepatic; tricomoniaz uro-genital; lambliaz; infecii grave cu anaerobi (Bacteroides fragilis), eradicarea H. pylori; Local: intravaginal toxicitate neurologic (nevrite periferice, ataxie, vertij, convulsii); toxicitate hematologic (neutropenie); toxicitate hepatic; Metronidazol cpr. 500 mg; greauri, vrsturi, disgeuzie; sol. perf. 0,5%; alergii, erupii cutanate uzual 1-2 g n 4 prize; doz
unic 2 g (giardioz)

sindrom de tip disulfiram la consum de alcool

TINIDAZOL Fasigyn cpr. 500

ORNIDAZOL Tiberal cpr. 500 mg

PLATHELMINI

TREMATODE

Fascicola hepatica; Schistosoma mansoni, haematobium

MEDICAIA ANTIHELMINTIC
S. Japonicum, S.

CESTODE

NEMATHELMINI

Taenia solium; Taenia saginata; Echinococcus granulosus, E. multiloculare; Hymenolepis nana; Diphyllobotrhium latum Dipilidium caninum

NEMATODE

Ascaris lumbricoides, Enterobius vermicularis; Trichinella spiralis Filarii

MEDICAMENTE ACTIVE FA DE TREMATODE


SPECTRU antihelmintic larg:
TREMATODE (Shistosoma sp., Clonorchis sp.); CESTODE (tenii) Mecanism: stimuleaz, apoi paralizeaz musculatura viermilor

Derivai de chinolin PRAZIQUANTEL FARMACOCINETIC

Cesol -R cpr. 150 mg,


Epiquantel cpr. 600 mg

absorbie rapid i cvasi-integral; T cca. 1-3 h administrare n doz unic neurocisticercoza)

(excepie

MEDICAMENTE ACTIVE FA DE CESTODE


SPECTRU antihelmintic ;
CESTODE (tenii- T. solium, T. saginata, D. latum, H. nana) Mecanism: inhib fosforilarea oxidativ; nu se absoarbe oral (foarte bine suportat)

Niclosamid cpr. 500 mg

MEDICAMENTE ACTIVE FA DE NEMATODE


MEBENDAZOL

Derivai de benzimidazol

SPECTRU antihelmintic :
Enterobius, Ascaris; Trichinella, Trichiuris, Necator, T. echinococcus) Mecanism: stimuleaz, apoi paralizeaz musculatura viermilor

FARMACOCINETIC
absorbie redus (<10%); T cca. 1-3 h decupleaz fosforilarea oxidativ, se leag de tubulin;

Mebendazol cpr. 100 mg,

ALBENDAZOL
SPECTRU antihelmintic larg :
Nematode: Enterobius, Ascaris; Trichinella, Trichiuris, Necator, T. echinococcus); Cestode: tenii

Alte structuri PIRANTEL pamoat Helmintox cpr. 150 PIPERAZIN adipat Nematocton cpr. 300 mg, PIRVINIU pamoat Vermigal susp. 1% LEVAMISOL Decaris cpr. 50, 150
mg

Duador cpr. 200 mg, TIABENDAZOL

S-ar putea să vă placă și