Sunteți pe pagina 1din 13

Curs 5 NOIUNI GENERALE DE FARMACOLOGIE

Farmacologie studiul originii, proprietilor fizico-chimice, compoziiei, clasificrii i aciunii terapeutice a medicamentelor asupra organismelor Medicament (definiie OMS) = substan sau produs destinat / utilizat pentru studierea sau modificarea unui sistem fiziologic sau unei stri patologice, n interesul subiectului cruia i se administreaz. = substan sau preparat destinat / utilizat pentru diagnosticarea, prevenirea, ameliorarea sau vindecarea unei suferine.

Farmacologia cuprinde: farmacocinetica transformarea i eliminarea farmacografia regulile de prescriere a medicamentelor referitoare la formele farmaceutice, cile i modul de administrare i posologie farmacodinamia studiul efectelor biologice ale medicamentelor "aciunea medicamentelor asupra organismului# farmacoterapia indicaiile terapeutice farmacotoxicologia efectele adverse i into$icaiile contraindicaiile i precauiile legate de utilizarea farmacoepidemiologia evoluia medicamentului n organism! absorbia, distribuia,

medicamentelor% bolile de origine medicamentoas cu rsp&ndire mare.

- farmacovigilena
medicamentelor

- urmrirea i semnalarea efectelor nocive ale

Toxicocinetic i f r! cocinetic 'azele evoluiei medicamentului n organism! 1. faza biofarmaceutic 2. faza farmacocinetic 3. faza farmacodinamic 1. faza biofarmaceutic particule fine are loc n dou etape!

i. eliberarea din forma farmaceutic! dezintegrarea n granule i dezagregarea n

ii. dizolvarea n lichidele biologice locul de administrare#. 2. faza farmacocinetic !

ncep&nd cu forma solid dar mai ales granule

i particule dispersarea substanei active la nivel molecular "n lichidele biologice de la

i. absorbia! trecerea substanei dizolvate n circulaia general ii. distribuia implic! ( transportul substanei active ( difuziunea nivelul esuturilor. iii. epurarea metabolizarea i eliminarea "e$creia# 3. faza farmacodinamic! i. fi$area moleculelor substanei active pe substratul reactiv trecerea substanei active din s&nge n esuturi distribuia i fi$area n esuturi - repartizarea substanei active i stocarea ei la

ii. declanarea aciunii farmacodinamice

Cile de ptrundere i absorbie a toxicelor " ci de administrare a medicamentelor


A .Calea gastro-intestinal calea ma)or de ptrundere a to$icelor n organism

*to$icele afecteaz n primul r&nd mucoasa gastric iritarea mucoasei stomacale sau a mucoasei intestinale vom i diaree + ci de aprare a organismului "evacuarea to$icului# * pentru efecte sistemice absorbia prin mucoasa gastric i intestinal traversarea membranelor biologice "epiteliul mucoasei i endoteliul reelei capilare din mucoas# *absorbia prin mucoasa bucal i a esofagului - n proporie mic * absorbia la nivelul stomacului - important mucoasa gastric! suprafa relativ mare "cca , m -#, vascularizaie bogat, p. acid ",-/#, numeroase glande secretoare sucul gastric conine .0l i enzime proteolitice

( factori care influeneaz absorbia! p1a substan "substanele care sunt acizi slabi traverseaz uor peretele stomacal#, coninutul stomacal, motilitatea gastric, prezena enzimelor proteolitice etc. absorbia intestinal - cea mai important ( mucoasa intestinului - adaptat funciei de absorbie! suprafa foarte mare "pliuri viloziti i microvili#, vascularizaie bogat, p. = 2,3 - 3, sucul intestinal conine 4a.05/ i numeroase hidrolaze timpul de contact depinde de peristaltismul intestinal amestecarea coninutului i absorbia la nivelul ntregului intestin. *absorbia prin intestinul gros pondere redus

mucoasa - mai puin adaptat "mai groas i cu pliuri mai puine# colonul - locul ma)or de absorbie a apei% absorbia unor substane hidro- i liposolubile, neabsorbite la nivelu intestinal. - microflora prezent poate schimba absorbabilitatea i proprietile to$ice ale substanelor.

absorbia intestinal - cea mai important ( mucoasa intestinului - adaptat funciei de absorbie! suprafa foarte mare "pliuri viloziti i microvili#, vascularizaie bogat, p. = 2,3 - 3, sucul intestinal conine 4a.05/ i numeroase hidrolaze timpul de contact depinde de peristaltismul intestinal amestecarea coninutului i absorbia la nivelul ntregului intestin. *absorbia prin intestinul gros pondere redus

mucoasa - mai puin adaptat "mai groas i cu pliuri mai puine# colonul - locul ma)or de absorbie a apei% absorbia unor substane hidro- i liposolubile, neabsorbite la nivelu intestinal. - microflora prezent poate schimba absorbabilitatea i proprietile to$ice ale substanelor. 6 7$emple de to$ice care ptrunz&nd n organism pe cale oral au to$icitate nul! veninul de arpe - inactivat de sucul gastric, curara - nu se absoarbe din stomac ci doar puin din intestin "n cazul unor cantiti mari#, heparina etc

6 traseul toxicelor dup ptrundere pe calea oral! absorbia prin mucoasa gastro-intestinal sistem limfatic sau ficat "prin intermediul venei porte# venele superioare hepatice vena cav inferioar inim "atriul drept i ventriculul drept# mica circulaie pulmonar inim "atriul i ventriculul st&ng# marea circulaie arterial "prin c&r)a aortic# In c #u$ !e%ic !ente$or! administrarea pe cale oral "per os! - cea mai des utilizat 6avanta"e! comod, neinvaziv, nu genereaz stres, face posibil autoadministrarea, risc mic al reaciilor adverse comparativ cu in)eciile 6situaii n care administrarea oral nu este posibil! medicamente cu o biodisponibilitate prea mic pentru absorbie medicamente inactivate n tubul digestiv medicamente puternic iritante pentru mucoasa gastro-intestinal anumite situaii clinice! starea de vom, de com, lipsa de cooperare a unor pacieni

6 necesar o cantitate de ap suficient "cca -88 ml# favorizarea absorbiei, disocierea formelor farmaceutice solide, dizolvarea substanelor active 6 absorbia medicamentelor n special prin intestinul subire "partea de nceput#

6 factori care influeneaz absorbia medicamentelor pe cale oral sunt! (stri patologice ale cii orale! spasmul sfincterului piloric "nt&rzie evacuarea coninutului gastric#, tranzit intestinal accelerat "n diaree, enterocolite#, febra "reduce aciditatea i motilitatea gastric# ( medicamente care modific p.-ul gastric sau motilitatea gastric (prezena unor ioni bi- sau trivaleni - formare chelai scade solubilitatea i absorbia "e$emplu! tetraciclinele formez chelai cu calciul din lapte# ( anumite alimente i buturi acide! 9alimentele medicamente# etc% piedic de natur fizic spre suprafaa de absorbie, nt&rzie golirea stomacului "absorbia intestinal#, induc o hipersecreie biliar "mrirea solubilitii unor

9buturile acide "sucurile de fructe, coca-cola, vinul#

influeneaz absorbia substanelor de preferat

bazice i solubilitatea unor substane medicamentoase instabile n mediu puternic acide 7$emplu! unele antibiotice - o$acilina, ampicilina, eritromicina, penicilina : ca administrarea acestor medicamente s aib loc la --/ ore dup mas. ; de preferat ca medicamentele s se administreze ntre mese ; administrarea dup mese - indicat n cazul medicamentelor iritante! antiinflamatoare nesteroidiene, acid acetilasalicilic, derivai de cafein, teofilin, sruri de 'e etc. ( forma farmaceutic a medicamentelor - medicamentele sub form lichid - se absorb mai repede dec&t cele solide " necesit desfacerea n tubul digestiv i eliberarea substanei active#, - medicamentele solide dimensiunile i forma cristalin a particulelor - preparatele retard - elibereaz treptat a substana activ absorbie prelungit - medicamentele enterosolubile - elibereaz substana activ n intestin se evit astfel contactul cu mucoasa sau sucul gastric.

( p1a, lipo- i hidrosolubilitatea 9 medicamentele liposolubile i cele puin ionizate n mediu acid "acizii organici slabi, nu i bazele slabe# se absorb parial nc din stomac 9 administrarea de antiacide modific gradul de absorbie + scade absorbia medicamentelor acide i este favorizat absorbia substanelor bazice 9 la nivel intestinal se absorb satisfctor medicamentele nepolare liposolubile i ma)oritatea substanelor medicamentoase acide cu p1 a>/ i cele bazice cu p1a<,8 9 medicamentele polare "puternic ionizate# i cele neutre - lipofobe "e$emple! antibioticele aminoglicozidice, curarizantele, butilscopolamina# nu se absorb din intestin dec&t n proporie redus. 6specificul cii orale - contactele succesive ale medicamentelor cu enzimele intestinale, hepatice "primul pasa) hepatic# i pulmonare "primul pasa) plmonar# biotransformri ale substanei medicamentoase nainte de a intra n circulaia sanguin general i a a)unge la locul de aciune posibile inactivarea unui medicament sau activarea unei forme inactive

A1!Administrarea bucal #i sublingual <aplicarea direct pe mucoasa bucal "puternic vascularizat# a medicamentelor < forme farmaceutice! comprimate pentru supt, soluii sau aerosoli < pe cale sublingual - medicamente cu liposolubilitate mare "mucoasa sublingual este de natur lipidic i bine vascularizat# i active n doze mici - efectul urmrit! sistemic "secreia salivare permanent timp de contact al substanei active cu mucoasa sublingual foarte scurt o mare parte din doza de substan este absorbit prin mucoasa gastro-intestinal. < absorbia 9are loc la nivelul mucoasei sublinguale, dar i gastrice i intestinale, aciunea put&nd fi local sau general. 9este rapid "i efect rapid# avanta)e! tratarea crizelor de angin pectoral "cu nitroglicerin# sau de astm bronic% ocolirea ficatului + evitarea efectului primului pasa) hepatic