SUFAMIDAS Y TRIMETROPRIMA

Eduardo Snchez Crdenas 215494 7-8 semestral Dr. Rene Nuez Farmacologa

 Fueron primeros quimioterapicos

Protosil vs estrepto en rata

Domagk permio Nobel 1938 + trimetropima = bacterias y protozoos

Estructura Qumica y Clasificacin

Ncleo benceno, gpo amino, y sulfonamida

1 (SO2NH2) Abs (rapido, lento intermedio) No abs Tpicos Trimetroprima anlogo de Ac. Flico

Clasificacin por su velocidad de eliminacin:

Sulfamidas de eliminacin rpida (t1/2 = 4-7 h):

sulfisoxazol, sulfametazina, sulfametiazol. Sulfamidas de eliminacin media (t1/2 = 11-24 h.): sulfametoxazol, sulfadiazina. Sulfamidas de eliminacin lenta (t1/2 = 24-60 h): sulfametoxipiridazina Sulfamidas de eliminacin muy lenta (t1/2 >60 h): sulfadoxina, sulfaleno. Sulfamidas poco absorbibles: sulfasalacina. Sulfamidas de uso tpico: Sulfadiacina argntica

Mecanismos de Accin
Bloqueo competitivo sntesis Ac. Flico

Bacteriostatico
Ac. Flico = sntesis Piramidinas, purinas

Resistencia bacteriana
20-40% i se debe:

Aumento selectividad enzimtica

Aparicin vas metablicas alternas Sntesis de enzimas inactivadoras

Actividad antibacteriana
Gram+, gram-, hongos y protozoos = Sulfa

Trimetroprima mas reducido

Asociacin refuerza bacteriosttica

Farmacocintica
(sulfas) Abs bna en GI

Alcanza lquidos: pleura, Sinovial, Peritoneal,

Prosttico, humor acuoso y LCR Une a prot. Bilirubina Atraviesan placenta y elimina por leche Excrecin renal, acetilacin y glucoronoconjugacin

 En Orina Acida, menos solubles se

presepitan => Cristalurias Pde evitarse: A) mantiene bna diuresis (Bicarbonato, lac) B) admon Sulfamida alta solubilidad C)Admon simultanea 3 sulfas menores Sulfa 5:1 trimetroprima en plasma 20:1

Indicaciones Teraputicas
Infecciones por nocardia.- 1er eleccin

durante meses 6-8gr dia (asociar otros) Chlamydia.- 2da eleccin tras tetraciclinas IVU Dermatitis herpetiforme.- + dapsona Menngeas.- en profilaxis o/+ rifampicina Colitis Ulcerosa GI Protozoos

 Dermatologicas.- (Quemaduras)

Lepra.- + rifampicina
Prfilaxis y Tx Fiebre Reumatica.- 7 dias

Dosis: Adultos
Dosis usuales como antibacteriano: 160 mg

TMP/800 mg SXT cada 12 hrs. En el tratamiento de Pneumocystis carinii, 3.75 5 mg de TMP (18.75 25 mg de SXT) por Kg/dosis cada 6 hrs. por 14 21 das. En la profilaxis de Pneumocystis carinii, 160/800 mg diarios. Alternativamente para la profilaxis, 160/800 mg 3 veces a la semana u 80/400 mg diarios. En la prevencin de toxoplasmosis: 160/800 mg diarios. Alternativamente, 160/800 mg, 3 veces por semana, u 80/400 mg diarios.

Dosis nios
Dosis usuales como antibacteriano: desde 2

meses, en menores de 40 kg, 4 6 mg de TMP (20 30 mg de SXT) por Kg cada 12 hrs. en mayores de 40 kg, administrar dosis de adulto. Profilaxis de Pneumocystis carinii y toxoplasmosis: en nios de 4 semanas y mayores, 75 mg de TMP por m2 2 veces al da, 3 veces a la semana en das consecutivos. (ej.: de lunes a mircoles)

Reacciones adversas
Exanetemas

Encefalopatia toxica RN
Cristaluria Anemia Hemolitica

Colitis pseudomembranosa
Dispepsias, hepatotoxicidad Pancitopenia Hemorragias Sx Steven-Jhonson

interacciones
Pueden desplazar anticoagulantes y

metotrexato de sus prot. Inhibe metabolismo fenitoina

GRAZIE PER L'ATTENZIONE