TEHNIC FARMACEUTIC 17.01.

2005 CURS NR 20

DRAJEFIEREA
Drajefierea este operaia de acoperire cu zahr a comprimatelor (smburele comprimatului). Acoperirea are drept scop: 1. Dirijarea dezagregrii stomac sau i testi . !. "rotejarea compo e telor #a de #actorii e$ter i. %. &ascare gust sau miros eplcut a substa elor acti'e. ( a#ar de draje#iere comprimatele se mai pot acoperi )i cu pelicule #oarte subiri realiz d comprimate #ilmate. Dac pelicula este solubil ap sau mediu acid* comprimatele su t gastro solubile* iar dac pelicula se dizol' la i'elul i testi ului ea se ume)te e tero solubil. Drajefierea cupri !e " e#ape: 1. $re!rajefierea % ac&perirea '()*ure+ui aceast etap are loc protejarea substa ei di comprimat #a de umiditate. "rocesul se realizeaz turbi a de draje#iere c d smburii se umecteaz cu lichide co i d zahr* gelati * carbo$i metil celuloz sau gum arabic. +e realizeaz gro)area )i rotu jirea muchiilor comprimatului. "rocedeul implic serii succesi'e de straturi (1, 1-) tre care se amestec comprimatele cu pulberi i erte pe tru a e'ita lipirea acestora tre ele. .a pulberi i erte se utilizeaz talc )i carbo at de mag eziu raport de ! : 1 sau amido )i o$id de mag eziu raport 1 : 1. !. Drajefierea pr&priu,-i'. se realizeaz tot turbi a de draje#iere c d sub u cure t de aer cald se adaug straturi succesi'e de zahr (sub #orm de sirop simplu a#lat la temperatura de /, , .). +traturile de zahr 'ariaz de la 1, p la %,. %. C&+&rarea /i +u'#ruirea !rajeuri+&r drajeurile au #orme )i culori di#erite pe tru a #i u)or ide ti#icate. C&+&rarea se #ace pri adugarea ultimul strat de sirop a colora ilor alime tari. Drajeurile rezultate trebuie s #ie etede* u i#orme )i u prea umede. U if&r)i#a#ea !rajeuri+&r se #ace pri rotaii la 'itez mic a turbi ei de draje#iere. 0u'#ruirea !rajeuri+&r presupu e obi erea u or supra#ee strlucitoare care rezult pri acoperirea pereilor turbi ei cu emulsii ce co i cear* cetaceu* u t de cacao* para#i . 0$emple: 1ri#erme t* colebil* lagosa* 'itami a A 2 D !* supradi * mag e 3/* 4 'ita* rupa * pico'it. C&)pri)a#e fi+)a#e s5au realizat di dori a de a scurta operaiile di procesele de draje#iere. A1a #aje: 5 0ste u proces de scurt durat. 5 +e obi preparate mult mai stabile.
1

5 .re)terea greutate a comprimatului este #oarte mic. 5 0liberarea substa ei este dirijat. Acoperirea comprimatelor se #ace cu substa e macromoleculare sub #orm de soluii calde (u si gur strat). "e tru comprimatele e terice (i testi ul subire) se utilizeaz soluii calde de cherati * gelati * grsimi* acizi gra)i sau alcooli ai acizilor gra)i )i ceruri. "e tru comprimatele ee terice acoperirea se #ace cu carbo$i metil celuloz* hidro$i propil celuloz sau cu ali polimeri. 6ilmul obi ut asigur la i'elul comprimatului o supra#a #i * eted )i care chide per#ect comprimatul. 02e)p+e: 7a itidi a* stamici a* disto ocalm* detrale$* or#lo$aci .

C3M$RIMATE CU AC4IUNE $RE0UN5IT

0$emple: 1ramac* diclotard* re#e retard* #osama$* teotard* pe to$i#ili retard. C&)pri)a#e+e cu ac6iu e pre+u 7i#. realizeaz o co ce traie pe o durat mare de timp. +u t prelucrate #orm clasic* reprezi t a 885a ge eraie de medicame te. I !ica6ii cazul substa elor cu timp de jumtire mic (care ar ecesita admi istrri repetate). 0$emple: A tispastic* a estezice* a tii #lamatoare* a tihiperte si'e* a tiepileptice. . d trebuie pre'e ite crizele (astm )i a gi pectoral)* c d e e'oie orga ism de substa e medicame toase timp delu gat (diabet* eoplasm* astm* +8DA* i su#icie cardiac )i i su#icie re al). 0i)i#e+e c&)pri)a#e+&r cu ac6iu e pre+u 7i#.: 1. +ubsta e la care doza terapeutic se apropie de doza to$ic. 0$emple: 1eo#ili a* digo$i a* am#etami e* diazepam* disto ocalm. !. . d absorbia i testi al este 'ariabil sau parial. %. . d e$ist te di a de acumulare orga ism. 0$emplu: Digitalice. A1a #aje+e c&)pri)a#e+&r cu ac6iu e pre+u 7i#. : 5 +e obi i'eluri sa g'i e )i tisulare pe o durat lu g de timp. 5 +e dimi ueaz ca titatea total de medicame te. 5 .omoditatea de admi istrare (autoadmi istrare). 5 0co omie de timp real (mai ales u iti spitalice)ti). 1ratame tul ge eral utilizat pe tru comprimatele cu aciu e prelu git este #orma retard sau medicame te cu admi istrare modi#icat sau comprimate cu eliberare trziat* repetat* prelu git sau susi ut. &edicame tele de ge eraia a 8885a su t #orme cu eliberare co sta t sau programat care eliberarea substa ei are loc cu o 'itez co trolat. 0#ectul se obi e pe o durat mare de timp. M&!a+i#.6i !e pre+u 7ire a ac6iu ii 'u*'#a 6e+&r )e!ica)e #&a'e : +u t ! metode: 1. Me#&!e far)ac&+&7ice se bazeaz pe #aptul ca orice substa medicame toas admi istrat per oral parcurge u drum p la rspu sul terapeutic* drum ce cupri de obligatoriu urmtoarele etape:
2

a. Absorbie. b. Distribuie. c. 1ra sport. d. 3io tra s#ormare. e. 0limi are. !. Me#&!e far)aceu#ice presupu i ter'e ii #izice* i ter'e ii chimice )i metode teh ologice. I #er1e 6ii+e fi-ice presupu modi#icri asupra dime siu ilor particulelor. 0$emplu: ( 'elirea particulelor de substa medicame toas cu pelicule hidro#obe. I #er1e 6ii+e c8i)ice presupu e modi#icri ale structurii chimice dar #r a modi#ica aciu ea de baz. 0$emplu: "recursorii medicame to)i loratadi a (clariti e* #lo idal* roletra) se tra s#orm orga ism metabolitul acti' desloratadi a* metabolit care se gse)te $. F. % AERIUS a tihistami ic. Me#&!e #e8 &+&7ice se bazeaz pe modi#icri ale teh ologiei de prelucrare a #ormelor #armaceutice. &ai mult de !-9 di substa a acti' se recreeaz #orme cu aciu e retard. Mij+&ace #e8 &+&7ic !e preparare a f&r)e+&r '&+i!e : 1. $r&ce!eu+ 9 1e+irii % ac&peririi se aplic gra ulatelor* comprimatelor )i substa elor pul'erule te. Acoperirea se #ace cu strat #ilmoge * iar #ormele obi ute su t #ie gra ulate* #ie comprimate. 5ra u+a#e+e care se obi u se admi istreaz ca atare* ci ele se co diio eaz capsule gelati oase sau se comprim. 0$ist o #orm #armaceutic sub #orm de capsule gelati oase ce co i i teriorul lor gra ule #ilmate. Acestea se umesc 'pa 'u+e. :ra ulatele di i teriorul spa sulelor su t de ! categorii: 5 ; parte co i zahr pe care a #ost impreg at substa a acti'. 5 .ealalt parte co i e substa a acti' dar acoperit de u #ilm. C& c+u-ie: Aciu ea este de lu g durat )i co trolat. ( cazul gra ulatelor care se comprim se obi comprimate cu aspect marmorat < cu umbre. Aceste comprimate se umesc +e #eru+e* au o aciu e retard* deoarece gra ulele compo e te di#er pri umrul de straturi de acoperire. !. F&r)area u ui c&)p+e2 9 #re 'u*'#a 6a ac#i1. /i cea au2i+iar. are loc o i teraciu e de tipul polimerilor orga ici sau de tipul r)i ilor schimbtoare de io i. "rocesul se aplic umai substa elor io izabile. Aceste substa e io izabile reacio eaz cu e zimele modi#ic du5se echilibrul #iziologic. %. $r&ce'u+ re6i erii 'u*'#a 6ei ac#i1e 9 #r,& )a#ri6. se utilizeaz % tipuri de matrie: hidro#obe* hidro#ile* plastice. Ma#ri6e 8i!r&f&*e utilizeaz substa e de atur gras. +ubsta a acti' #ii d ma$im /,9 di masa total. 0liberarea lor se #ace pri di#uziu e le t )i pri eroziu ea matriei datorit p=5ului sau degradrii e zimatice.
3

Ma#ri6e 8i!r&fi+e care di#uziu ea se #ace le t p la eliberarea total a substa ei acti'e. Ma#ri6e p+a'#ice su t mult mai utilizate deoarece eliberarea substa ei se #ace i depe de t de p= )i e zime. .a matri suport se utilizeaz polistire ul* polietile a* silico ii. C8r& u+e gra ule #ilmate capsule operculate. 0$emple: "a$eladi e* orta ol* omera .