Que es pr incipio activo?

Los pricipios activos son la sustancia a la cual se debe el efecto farmacológico de un

medicamento, y su uso se remonta a la prehistoria, en un principio eran hierbas y
sustancias naturales, luego en los últimos siglos se fue ron aislando sus compontentes de
las plantas, y en el siglo XX se logró identificar la estructura de muchas de ellas. La
actividad de un principio activo varia debido a la naturaleza de estos, pero siempre está
relacionado a la cantidad ingerida o absorbida

Esta sustancia con actividad farmacológica extraída de un organismo vivo. Una vez
purificada y/o modificada químicamente, se le denomina fármaco.

Nomenclatura

El nombre que se da a un principio activo no tiene necesariamente relación con su

estructura química, tambien dos principios activos pueden tener nombres muy similares y
ser de uso completamente diferentes, por lo que para su estudio se debe conocer la
estructura química, ya que muchas compuestos de estructura similar tienen efectos
farmacológicos similares, y efectos secundarios similares.

Un medicamento puede tener como principio activo elementos puros, compuestos

inorgánicos, o compustos orgánicos como los siguientes:

• Un elemento natural (de la tabla periódica), como ser el magnesio,

• Un compuesto inorgánico (una molécula formada por varios átomos) inorgánico como: Un
oxido metálico: Oxido de Zinc, Oxido de Hierro. Un óxido ácido, Puede ser un hidróxido:
Como el hidróxido de aluminio Al(OH)3. Puede ser un ácido, Una sal: Como el cloruro de
sodio (NaCl) o sal de mesa, El Bicarbonato de sodio o Na(CO)3, Carbonato de litio.

Aunque en su mayoria son compuestos orgánicos:

• Un alcaloide: Como la vincristina, la vinblastina, etc.

• Un carbohidráto: Oligosacáridos (Glicerina, Sacarosa, glucosa, maltosa), Polisacáridos:

celulosa, almidón, etc.

• Un Hidrocarburo: Compuestos alifáticos, ácido carboxílico (Acido acético), esteres, éteres

(como las perlas de eter), aromáticos (como el fenol).
• Un Esteroide,

• Un Flavonoide,

• Una Prostaglandina,

• Una saponina, etc.

Medicamentos Sintéticos

Normalmente se investiga en la naturaleza que plantas o animales poseen componentes

farmacológicamente activos, luego se extraen y aislan, finalmente se identifica su
estructura química para poder sintetizarlos en el laboratorio haciendo reaccionar
sustancias químicas relativamente económicas para obtener la estructura del alcaloide o
sustancia deseada, y así no tener que sembrar campos enteros de plantas, como la Vinca,
o de cualquier otra planta.

Medicina Natural

La medicina natural es la mejor para el ser humano ya que lleva durante toda su
existencia en contacto con ella, a diferencia de los medicamentos sintéticos, los cuales
pueden tener muchos efectos secundarios. Algunas plantas medicinales poseen muchos
principios activos, en algunos casos 10, 20 o más, lo cual es beneficioso para la persona
que desea un tratamiento eficaz, pero no para las farmaceúticas a quienes no les resulta
rentable agregar mas de un principio activo a un medicamento, a lo mucho llevan 4 o 10
(cuando son vitaminas), aunque en realidad el costo de un medicamento es del 1 % al que
se vende, pero se da a un precio superior porque de lo contrario los usuarios creen que
son de mala calidad, aunque siempre debe observarse que excipientes llevan los
medicamentos.

Pero no debe confiarse en los farsantes que engañan a las personas con medicina natural
falsa, si se usa medicina natural debe estarse seguro que verdaderamente posee
propiedades terapeúticas.

Mecanismo de acción

A la forma en que funcionan se le llama mecanismo de acción, pueden actuar en

diferentes niveles y de distintas formas:

1.- Una de las formas mas fáciles de entender es la de los antiácidos, se agrega una
sustancia con un ph (nivel de acidez) básico (superior a 7), estos se unen a los iones H
del HCl en el estómago eliminando el ácido estomacal al formar una sal como ser MgCl2,
o AlCl3. Aunque algunos otros actuan inhibiendo la bomba de protones.

2.- Otra forma de actuar es afectando el sistema nervioso. Antes recordemos algunas
cosas sobre el sistema nervioso:

El sistema nervioso se divide en sistema nervioso central y sistema nervioso periférico.

El sistema nervioso central está formado por cerebro y médula espinal.

El sistema nervioso periférico esta formado por nervios craneales y raquideos y se divide
en somático y sistema nervioso autónomo o vegetativo.

El sistema nervioso autónomo a su vez se divide en sistema nervioso simpático (tambien

llamado adrenérgico, porque su neurotransmisor principal es la adrenalina) y sistema
nervioso parasimpático (tambien llamado colinérgico, Porque su neurotransmisor principal
es la Acetil colina). Cada uno tiene funciones asignadas en todo el cuerpo humano,
generalmente funciones contrarias, por ejemplo uno produce dilatación de la pupila, y
otro contracción de la pupila.

Como actuan estos medicamentos: Pueden actuar a nivel del sistema nervioso central, y a
nivel del sistema nervioso periférico; Algunos bloquean el sistema nervioso simpático
(adrenérgico), otros bloquean el sistema nervioso parasimpático (colinérgico), otros los
estimulan, ya sea imitando o bloqueando a sus neurotransmiores, o por cualquir otro
mecanismo.

3.- En cambio hay muchos medicamentos a los cuales no se conoce como actuan, su
mecanismo de acción todavía es un misterio y se investiga para conocer como actan.

El futuro de los medicamentos se hará en base al genoma humano, se podrán hacer

medicamentos sin tantos efectos secundarios, y reacciones adversas, con un mejor
resultado farmacológico.

Los principios activos que se descubrieron por primera vez se les llama de primera
generación, luego de modificaciones, años de estudio y mejoras se desarrollan moléculas
de segunda generación, si se estudia e investiga mas se obtienene principios activos mas
efectivos y menos dañinos se les llama de tercera generación, y así sucesivamente. Por
ejemplo:

Principios activos de primera generación: Son los mas conocidos, por su antigüedad,
algunos de estos han sido rechazados por la FDA de USA por ser mayor el daño que el
 beneficio que aportan, aunque en Latinoamérica son vendidos por estas farmaceúticas
transnacionales ya que no hay control de medicamentos.

Principios activos de segunda generación Sulfonilurea de segunda generación: Glipizida.

Antihistamínico de segunda generación: Loratadina.

De tercera generación: Cefalosporina de tercera generación: Cefatoxina.

Daremos

Algunos ejemplos de fármacos comunes y asi mostraremos algunos principios activos :

Analgésicos.

1.- A nalgésico antiinflamatorio no esteroidal – Aine

• Paracetamol (Tambien llamado Acetaminofen):

• El Acido Acetil Salicílico,

Antibióticos

Estos se encargan de eliminar parásitos que atacan a los seres humanos, generalmentes
se utiliza el término para referirse a los medicamentos antibacteriales.

Los hay de amplio espectro (Afectan a bacterias gram positivos y gram negativas), de
mediano y de pequeño espectro (Solo afectan a algunas bacterias gram positivas que
pueden ser aeróbicas o anaeróbicas).
• Oxofloxacino (Antibacterial – Antiinfecciso).
• Sulfacetamida sódica (Antiinfeccioso).
• Metronidazol: Antibacteriano y antiprotozoario – Tratamiento de la rosácea.
• Teicoplanina. Antibiótico glucopéptico.
• Aminosidina sulfato. Antibiótico intestinal – Aminoglucósido:
• Antibióticos macrólido bactericida: Azitromicina, Eritromicina.
• Tobramicina: Antibacteriano
• Antibióticos: Cloranfenicol, Lincomicina clorhidrato, Linezolid, Lomefloxacino

Antibióticos de amplio espectro

• Penicilina G Benzatínica
• Penicilina G Procaínica.

• Ampicillina (Beta lactámico de amplio espectro)

• Cefadroxil monohidrato,
• Gentamicina sulfato,
• Meropenem,
• Sultamicilina,
• Tetraciclina
• Gentamicina (Aminoglucósido)
• Cefotaxina (Cefalosporina de tercera generación)
• Doxiciclina clorhidrato,
• Doxiciclina Hiclato (Derivado de la oxitetraciclina).
• Fluoroquinolonas: Gatifloxacina, Levofloxacina
• Lincosamida
• Clindamicina,
• Clindamicina clorhidrato
• Claritromicina (Macrólido)
• Amoxicilina Moxifloxacino (Fluoroquinolónico)
• Norfloxacina,
• Ciprofloxacina(Quinolónico)
• Metenamina mandelato (Urinario).

Exip int e

Un excip ien te es una sustancia inactiva usada para incorporar el principio activo.
Además pueden ser usados para ayudar al proceso mediante el cual un producto es
manufacturado.
Datos ge nerales

En general, las sustancias activas por sí mismas no pueden ser fácilmente absorbidas
por el cuerpo humano; necesitan ser administradas en la forma apropiada, por lo tanto
debe de ser disuelta o mezclada con una sustancia excipiente, si es sólido o blando; o un
vehículo si es líquido. Además pueden ser usados para ayudar al proceso mediante el
cual un producto es manufacturado.

Dependiendo de la vía de administración, pueden ser usados distintos excipientes.

Además, cuando un ingrediente activo ha sido purificado, muchas veces no puede
permanecer así por mucho tiempo; otro uso de los excipientes es como estabilizadores
que aseguran la activación del ingrediente activo lo suficiente como para hacer el
producto competitivo.

Tipos de exci pient es

• Atadores (bind ers) : mantienen los ingredientes de una tableta unidos;

Comúnmente se utilizan Almidones, azúcares y celulosas como Hidroxipropil
celulosa o lactosa. También se utilizan azúcares alcohólicas como Xilitol, sorbitol
o maltitol.

• Rellenos (Fillers) : rellenan el contenido de una pastilla o cápsula para lograr

una presentación conveniente para el consumo. La celulosa vegetal es un relleno
cuyo uso es bastante extendido en tabletas o cápsulas de gelatina dura. El fosfato
de calcio dibásico es también un relleno popular para tabletas. Para cápsulas de
gelatina blanda suele utilizarse flor de cártamo (de la cual México es el principal
productor mundial).

• Desintegradore s (disintegra nts) : estos se expanden y disuelven cuando se

les moja, así causando que la tableta se rompa en el tracto digestivo y libere los
nutrientes para su absorción.

• Lubricante s (lubr ican ts) : previenen que los ingredientes se agrupen en

terrones o que se peguen en alguna de las máquinas industriales con los que se
fabrican. Los minerales comunes como talco o silica, y grasas esteroides son los
lubricantes más frecuentes en tabletas o cápsulas de gelatina dura.

• Recubr idores (coatings ): protegen los ingredientes de la tableta de los efectos

del aire, de la humedad y ayudan a que las tabletas de sabor poco placentero sean
más fáciles de tragar. La mayoría de las tabletas recubiertas utilizan una capa de
 celulosa (fibra vegetal) que está libre de sustancias alergénicas. Otros materiales
utilizados son polímeros sintéticos u otros polisacáridos. Según la velocidad de
disolución de un recubrimiento se puede determinar en que lugar del tracto
digestivo se liberen las proteínas, o el periodo de acción de estas.

• Endulzadores : sirven para hacer las pastillas más deglutibles, otorgándoles

sabor más agradable.

• Sabor izant es y color izan tes : son para mejorar la presentación pública de un
medicamento.

En los jarabes es común utilizar la glicerina como excipiente.

Medicame nto

Un medicame nto es un fármaco, principio activo o conjunto de ellos, integrado en una

forma farmacéutica y destinado para su utilización en las personas o en los animales,
dotado de propiedades para prevenir, diagnosticar, tratar, aliviar o curar enfermedades,
síntomas o estados patológicos.

Clasif icación

Los medicamentos se dividen en:

• Especial idad farmacéutica: Es el medicamento de composición e información

definidas, de forma farmacéutica y dosificación determinadas, preparado para su
uso medicinal inmediato, dispuesto y acondicionado para su dispensación al
público, con denominación, embalaje, envase y etiquetado uniformes según lo
dispongan las autoridades sanitarias.

• Fórmula magis tral : Es el medicamento destinado a un paciente individualizado,

preparado por el farmacéutico, o bajo su dirección, para cumplimentar
expresamente una prescripción facultativa detallada de las sustancias medicinales
que incluye, según las normas técnicas y científicas del arte farmacéutico,
dispensado en su farmacia o servicio farmacéutico y con la debida información al
usuario.

• Preparado o fórmula oficinal . Es aquel medicamento elaborado y garantizado

por un farmacéutico o bajo su dirección, dispensado en su oficina de farmacia o
servicio farmacéutico, enumerado y descrito por el Formulario, destinado a la
 entrega directa a los enfermos a los que abastece dicha farmacia o servicio
farmacéutico.

• Medicame nto prefabricado : Es el medicamento que no se ajusta a la definición

de especialidad farmacéutica y que se comercializa en una forma farmacéutica que
puede utilizarse sin necesidad de tratamiento industrial y al que la autoridad
farmacéutica otorgue autorización e inscriba en el registro correspondiente.

• Medicame nto en Investigación: Forma farmacéutica de una sustancia activa o

placebo, que se investiga o se utiliza como referencia en un ensayo clínico,
incluidos los productos con autorización de comercialización cuando se utilicen o
combinen, en la formulación o en el envase, de forma diferente a la autorizada, o
cuando se utilicen para tratar una indicación no autorizada, o para obtener más
información sobre un uso autorizado.

Según la prescripción médica

En España y algunos países latinoamericanos, los medicamentos se dispensan,

distribuyen o venden exclusivamente en las farmacias. Existen dos tipos de
medicamentos según la prescripción médica:

• Medicame nto de venta libre: Son aquellos medicamentos que se distribuyen

libremente en las farmacias, sin necesidad de receta o prescripción médica. Se
dividen en dos categorías:
o Las Especial idade s farmacológicas publicita rias (EFP) se
corresponden con medicamentos publicitados en los medios de
comunicación de masas como, por ejemplo, la televisión.
o Los productos OTC ("Over the Counter") son fármacos destinados al alivio,
tratamiento o prevención de afecciones menores, con los que se posee una
amplia experiencia de uso y han sido expresamente autorizados como tales.
• Medicame nto con receta médica: Son aquellos medicamentos recetados por
un médico para el tratamiento de una enfermedad o síntoma en concreto.

Según derecho de explotac ión

• Medicame ntos con patent e: Aquellos medicamentos de investigación propia

del laboratorio que los comercializa, sujetos a la protección comercial que brindan
las agencias internacionales de patentes.
 La patente no se limita a la molécula, sino también a la formulación, mecanismo de
producción, o asociación con otras moléculas. Mediante sucesión de patentes las casas
farmacéuticas consiguen prolongar el periodo de exclusividad de sus presentaciones
comerciales, aun cuando presentaciones anteriores de la misma molécula hayan quedado
libres.

• Medicame ntos genéricos : Aquellas presentaciones de moléculas que ya no

están protegidas por la patente de su investigador.

Pueden ser libremente producidas por otros laboratorios y suelen conllevar un menor
precio. Las distintas Agencias del medicamento y organizaciones reguladores nacionales
aseguran las similares bioequivalencia y biodisponibilidad de los medicamentos
genéricos frente a aquellos que les son referencia.

Droga

Definic ión

La Organización Mundial de la Salud da la siguiente definición de la droga también

conocida como fármaco: " es toda sustancia química que introducida
voluntariamente en el organismo de un sujeto, posee la propiedad de modificar las
condiciones físicas o químicas de éste.

El de scubrimiento de las drogas

Es cierto que en un inicio, los descubrimientos de las drogas o fármacos que

resultaron administrados (en algunos de ellos), se ignoraban sus efectos o
repercusiones a mediano y a largo plazo; las subsiguientes investigaciones, junto
con el tiempo, han permitido restringir y explicar sus efectos negativos o
positivos, según sea el caso.

El uso y abuso de los fármacos, tiene una historia tan antigua como el hombre
mismo. Los incas, mayas, egipcios, griegos y otros pueblos los han utilizado con
fines religiosos, místicos, y para predecir el futuro; dichas culturas han tenido sus
propias leyes; valiéndose de las plantas, fueron usuarios de los fármacos para
reafirmar sus valores culturales. En cambio las sociedades modernas hacen uso
de ellos muchas veces como una forma de rebelión, como una búsqueda de placer
o como un escape de
Biodisponibilidad
Biodisponibilidad significa la velocidad y extensión con la cual la sustancia activa
es absorbida de una forma farmacéutica y se hace disponible en el sitio de acción.
En la mayoría de los casos, las sustancias han sido desarrolladas para exhibir un
efecto terapéutico sistémico, y puede darse entonces una definición más práctica,
tomando en consideración que la sustancia en la circulación general se halla en
intercambio dinámico con la sustancia en el sitio de acción:

Biodisponibilidad es la velocidad y extensión con que una sustancia activa es

entregada desde una forma farmacéutica a la circulación general.

"Biodisponibilidad absoluta" de una forma farmacéutica dada: es la comparada con

el 100% obtenible con la administración intravenosa del mismo fármaco.
"Biodisponiblidad relativa": la comparada con otra forma farmacéutica administrada
por otra ruta - excepto intravenosa - (por ej. comprimidos versus solución oral).

Bioequivalencia
Dos productos medicinales son bioequivalentes si son:

• Equivalentes farmacéuticos o alternativas farmacéuticas, y

• Sus biodisponibilidades luego de la administración de la misma dosis molar son
similares en grado tal que sus efectos, con respecto a eficacia y seguridad, serán
esencialmente los mismos.
• Nota: la definición empleada por la FDA expresa que las curvas de concentración
plasmática (o en suero, si corresponde) en función del tiempo de los productos
comparados no variarán sino dentro de un margen de tolerancia predeterminado
como aceptable

En conjunto, se considera que dos medicamentos son bioequivalentes si son

equivalentes farmacéuticos (es decir, si contienen la misma cantidad del mismo principio
activo en la misma forma de dosificación) y si su biodisponibilidad (en magnitud y
velocidad) después de su administración a dosis iguales (molares) son similares en tal
grado que, sus efectos, en términos de eficacia y seguridad, se supone serán
esencialmente los mismos. Se asume, por tanto, que si se cumplen estos requisitos las
dos especialidades farmacéuticas son intercambiables, es decir, una de ellas puede
sustituir a la otra en el tratamiento de una enfermedad o síntoma en un paciente
concreto.

Equivalente farmacéutico
Los productos medicinales son equivalentes farmacéuticos si contienen la misma
cantidad de la misma sustancia activa en las mismas dosificaciones (dosage forms) que
cumplen los mismos estándares.
La equivalencia farmacéutica no necesariamente implica bioequivalencia, ya que
diferencias en los excipientes y /o en el proceso de manufactura pueden llevar a más
rápida o más lenta disolución y/o absorción.
Alternativa farmacéutica
Los productos medicinales son alterantivas farmacéuticas si contienen el mismo
principio activo pero difieren en la forma química o en la dosificación o concentración. El
principio activo puede ser utilizado en la forma de sales, ésteres, etc.
Equivalente terapéutico
Un producto medicinal es terapéuticamente equivalente con otro si contiene la
misma sustancia activa o grupo activo, y clínicamente muestra la mismaeficacia y
seguridad que el primer producto, cuya eficacia y seguridad ya han sido establecidas.

Medicamentos con cubierta entérica

Formas fa rmacéuticas de cubierta entérica: se trata de medicamentos con una

cubierta especial cuya finalidad es que no se disuelvan en el estómago sino en el
intestino. Normalmente esta cubierta se utiliza en caso de medicamentos que no resisten
la acidez del estómago, o porque pueden irritar el estómago o porque su inicio de acción
ha de producirse en el intestino, Las tabletas con cubierta entérica evitan la irritación
estomacal, previenen la destrucción del principio activo por los ácidos del estómago y
retardan el inicio de la acción. La eliminación de esta cubierta al triturarlos afectaría
negativamente a su acción farmacológica y por tanto tampoco se deben triturar.

Ph del tubo digestivo