ageni care se leag selectiv de - adrenoreceptori Antagonizeaz competitiv i reversibil stimulii -

adrenergici la nivelul diverselor sisteme i organe

Localizarea

Efectele la excitarea receptorilor Beta1 postsinaptici

miocard

Efect inotrop pozitiv(creste contractilitatea) Efect cronotrop pozitiv(creste frecventa) Efect dromotrop pozitiv(creste conductibilitatea) Efect batmotrop pozitiv(creste automatismul) Cresterea intensitatii proceselor metabolice si a necesitatii in oxigen
Efect antidepresiv Secretia de ADH Secretia de renina Lipoliza Beta2 pre- si postsinaptici

SNC Neurohipofiza Aparatul juxtaglomerular renal Tesutul adipos

Vasele(coronariene, cerebrale, a muschilor scheletici) Bronhii Miometru

Vasodilatatie Relaxare relaxare

Localizarea Musculatura neteda a tubului digestiv si aparatul genito-urinar Muschiul ciliar Ficatul Epiteliul bronhiilor Muschii scheletici Pancreasul trombocite Maduva osoasa Membrana lizozomilor Membrana presinaptica

Efectele la excitarea receptorilor Relaxare Spasmul acomodatiei Activarea glicogenolizei Creste secretia de mucus si surfactant Tremor, activarea glicogenolizei Creste secretia insulinei Micsorarea agregarii Stimularea eritropoiezii Stabilizarea membranei Cresterea eliberarii mediatorilor

Localizarea

Efectele la excitarea receptorilor

Beta 3 postsinaptici

Tesutul adipos

Stimularea lipolizei

Sunt sugerate 5 ipoteze: reducerea DC, ca urmare a efectului bradicardizant al betablocantelor i a scderii inotropismului; diminuarea activitii reninemice plasmatice prin blocarea beta receptorilor renali de care depinde secreia de renin; aciune central, prin reducerea activitii simpatice, ca urmare a blocrii beta receptorilor din sistemul nervos central; blocarea beta receptorilor presinaptici i inhibiia eliberrii de NE n fanta sinaptic; creterea sensibilitii baroreceptorilor, reajustndule puterea de percepere a modificaiilor tensionale.

Efecte cardiovasculare

Antihipertensiv: - DC / inhib eliberarea de renin i producerea de angiotensina II / activitatea vasomotorie central Antiischemic: - VO2 prin FC, contractilitii, TAS - diastolei perfuzia miocardic Ameliorarea structurii i funciei VS: - dimensiunea VS - FE VS Antiaritmic Antiapoptotic Inhibarea agregrii plachetare stresul mecanic asupra plcii de aterom Antioxidant i proliferrii celulelor musculare netede (unele BB)

Absolute - Angina pectoral - Post-infarct miocardic - Tahiaritmii

Relative:

- ICC congestiv - Graviditate - Diabet

Absolute - Astm bronic, - Boal obstructiv cronic pulmonar - Bloc A-V (gr 2 sau 3)
Relative:

- Boal vascular periferic, - Intolerana la glucoz - Atleii i pacienii fizic activi - Dislipidemia

 Insuficienta cardiaca

Bronhospasm
Bloc atrioventricular Hipoglicemie

Fenomenul rebound
Bradicardie Dureri ischemice in membre

Cresterea TAG si VLDL in ser

 Metaanaliz 28 trialuri:

- administrare precoce n IMA de BB i.v. - reducerea absolut a mortalitii pe termen scurt: 4,3%

3,7%

7 viei salvate / 1000 p. tratai

NOTA: fara tratament trombolitic
Yusuf S, Lessem J, Pet J et al. Primary and secondary prevention of myocardial infarction and strokes. An update of randomly allocated controlled trials. J Hypertens 1993;11:(Suppl. 4):S61S73.

 Norwegian trial:

- Timolol vs. placebo iniiat la 7 28 zile post IMA - perioada de urmrire: 25 luni - mortalitatea: 9,8% (placebo)

7,2% (timolol)

26 viei salvate / 1000 p tratai

Timolol-induced reduction in mortality and reinfarction in patients surviving acute myocardial infarction. N Engl J Med 1981;304:8017.

 CIBIS-2 (Cardiac Insufficiency Bisoprolol Study)

- p. simptomatici IC clasa NYHA III-IV cu FE 35% - terapie standard: diuretic + IECA - randomizare pt. administrare de BB (bisoprolol) - perioada de urmrire: 1,3 ani - mortalitate: 17,8% (placebo) 11,8% (BB)
- MS cardiac: 6,3% (placebo)

3,6% (BB)

55 viei salvate / 1000 p. tratai NNT (number needed to treat) in 1,3 ani pentru a salva 1 via = 18

-blocada n IC medie i moderat: reducerea mortalitii de toate cauzele