Sunteți pe pagina 1din 7

MEDICAIA ANTIGUTOAS

Consideraii generale azotate purinice la om;


Clasificarea

privind

catabolismul

bazelor

medicaiei antigutoase;

Medicamente active n criza acut de gut; Medicamente uricoinhibitorii; Medicamente uricozurice; Medicamente uricolitice

CONSIDERAII GENERALE PRIVIND CATABOLISMUL BAZELOR AZOTATE PURINICE LA OM


AMP
dezaminare

IMP
nucleozidaz

GMP

Inozina
nucleozidfosforilaz

Guanozina

Acidul uric : este metabolitul final al bazelor azotate purinice la om; are o solubilitate redus, mai sczut dect a precursorilor si Reacii preliminare xantina i hipoxantina; valorile normale ale uricemiei: < 6 mg/100 ml (femei);

Guanina
guanaz

< 7 mg/100 ml (brbai)


O N HN
xantinoxidaz O

O HN N NH N
xantinoxidaz

O HN O NH XANTINA NH

NH NH NH O ACID URIC

HIPOXANTINA

Reacii catalizate de xantin-oxidaz

GUTA (PODAGRA; ARTRITA URIC)


Guta hiperuricemie (> 7 mg%), hiperuricozurie;
debut: inflamarea articulaiei metatarsofalangiene I (haluce); apariia tofilor gutoi (n guta cronic depunere de cristale de acid uric i urat monosodic la nivel articular i n esuturile moi);

poate fi:
gut primar accelerarea sintezei de novo a nucleotidelor purinice, eliminarea defectoas a acidului uric component genetic important, abuz de carne; guta secundar n leucemii, mieloame dup tratament citostatic degradare masiv de nucleoproteine celulare

CLASIFICAREA MEDICAIEI ANTIGUTOASE


n funcie de MECANISMUL DE ACIUNE:

MEDICAMENTE ANTIINFLAMATOARE, ACTIVE N CRIZA ACUT DE GUT:


COLCHICINA- medicaie specific AINS (INDOMETACIN, IBUPROFEN, DICLOFENAC SODIC, OXICAMI) medicaie de alternativ

MEDICAMENTE CARE MODIFIC CINETICA DEGRADRII ACIDULUI URIC:


URICOINHIBITOARE (inhibitoare ale xantin-oxidazei XO) ALOPURINOL URICOZURICE (cresc eliminarea urinar a acidului uric) PROBENECID SULFINPIRAZONA BENZBROMARONA URICOLITICE (descompun acidul uric) URATOXIDAZA

MEDICAMENTE ACTIVE N CRIZA ACUT DE GUT


COLCHICINA alcaloid extras din Colchicum
autumnale (brndua de toamn) fam. Liliaceae

Farmacocinetic: absorbie digestiv rapid, dar incomplet;


eliminare biliar, circuit entero-hepatic; distribuie preferenial n ficat, rinichi, splin; eliminarea renal i prin fecale; T1/2 scurt (1,5 h)

Farmacodinamie:
aciune specific n criza acut de gut; inhib migrarea leucocitelor n focarul inflamator; reducerea fagocitrii cristalelor de acid uric; mpiedicarea eliberrii enzimelor lizozomale (hidolaze) n focarul inflamator;

Farmacotoxicologie:
diaree ( crete peristaltismul intestinal); grea, vom (frecvent); tulburri hematologice: leucopenie, agranulocitoz, anemie plastic (rar); alopecie, azoospermie, cicluri anovulatorii ( colchicina are aciune citotoxic- toxic al fusului)

INTOXICAIA ACUT (doza toxic 10 mg/24h; DL 40 mg


tulburri

gastro-intestinale severe: gastroenterit; diaree hemoragic, colici;


deshidratare; deprimare respriratorie

CONTRAINDICAII:
sarcin ( citotoxic!), alptare; insuficien renal, hepatic; leucopenie
Colchicin cpr. 1mg; iniial 1 mg, apoi 0,5mg la 2-3 ore (uzual 4 mg);

convulsii

AINS medicaie de alternativ


Indometacina 50 mg la 6 ore; Ibuprofen 800 mg/zi, fracionat; Naproxen 3 X 250 mg/zi Piroxicam 40 mg/zi

profilactic 1 mg seara

MEDICAMENTE URICOINHIBITORII
ALOPURINOL compus de
sintez, analog al hipoxantinei
O HN N NH N HN N N NH
Alopurinolul - inhibitor al xantinoxidazei (similariti structurale cu hipoxantina)

Farmacocinetic: absorbie digestiv bun;


metabolizare hepatic oxipurinol, metabolit activ T1/2 scurt (1 h) pentru alopurinol, mediu-lung pentru oxipurinol (18-30 h)

Hipoxantina - substratul natural al xantinoxidazei

Farmacodinamie:
inhib xantinoxidaza uricemia; uricozuria;

Farmacotoxicologie:
grea, vom, diaree; tulburri hematologice; hepatotoxicitate, erupii cutanate

Alopurinol Milurit , Zyloric cpr. 100 mg; 200-400 mg/zi n hiperuricemia primar din gut i secundar (dup citostatice, radioterapie); profilaxia litiazei urice;

MEDICAMENTE URICOZURICE
Caracteristicile generale ale GRUPEI
CRESC ELIMINAREA acidului uric prin INHIBAREA REABSORBIEI sale din tubul contort distal; cresc iniial nr. crizelor acute de gut! ( mobilizarea acidului uric tisular n vederea eliminrii se asociaz colchicin profilactic); uricozuria crescut favorizeaz apariia litiazei urice (se alcalinizeaz urina, se administreaz lichide)

SULFINPIRAZONA
asemnare structural cu metabolitul II (obinut prin hidroxilare alifatic) al fenilbutazonei;

legare nalt de proteine;


efect uricozuric de 5 ori mai intens dect al probenecidului; C.I. sarcin, hepatic, renal; ulcer, insuficien

PROBENECID

T1/2 cca. 4-8 h;


scade urucemia, crete uricozuria; scade eliminarea penicilinelor administrate concomitent ( competiie pentru eliminarea prin secreie tubular la nivel renal, crete concentraia plasmatic a acestora efect util n terapie); provoac frecvent erupii cutanate, tulburri digestive; 500 mg de 2 ori/zi

BENZBROMARONA absorbie complet, metabolizare hepatic benzarona, metabolit activ; efect uricozuric prelungit (48 h) i marcat risc crescut de criz acut de gut i de litiaz uric; C.I. : sarcin, litiaz uric
enzim proteolitic de origine fungic; descompune acidul uric n alantoin solubil; risc crescut de reacii alergice!

MEDICAMENTE URICOLITICE URATOXIDAZA