Sunteți pe pagina 1din 2

Anticoagulantele

Anticoalglantele fac parte din grupa substanelor medicamenoase care impiedic formarea fibrinei. n dependen de mecanismul i condiiile aciunii distingem: Anticoagulante cu aciune direct supra unor factori plasmatici ai coagulrii. fectul apare imdiat, are o durat relativ scurt, ii manifest aciunea att n vitro, cat i n vivo; Anticoagulante cu aciune indirect ce inhib activarea factorilor plasmatici ai coagulrii. Efectl lor se instaleaz lent, este de lung durat, fiind prezent numai n vivo. Anticoagulantele cu aciune direct Aceast grup include: a) Preparatele heparinei standard (heparina); b) Preparatele heparinei cu mas molecular mic (HMMM nandroparina, reviparina, enoxaparina, dalteparina etc.); c) Citratul de sodiu; d) Preparatele antitrombinei III; e) Heparinoizi (danaparoid, pentoxan, sulodexid); f) Hirudina i analogii ei (bivaluridin). n practica medical se utilizeaz ndeosebi heparina i HMMM, celelalte preparate folosindu-se mai rar sau cu scop medical (citratul sodic). Heparina. F.L.:flacoane 5 ml (a cte 5000, 10000 i 20000 UA ntr-un ml); n prezent preparate folosite ca medicamente, se obin din plmni de bovine i mucoas intestinalde porcine; unguient. Heparina i preparatele nrudite cu ea se comport canite electrolii anionici. Heparina are o sarcin negativ puternic ( fiind considerat una dintre cele mai puternice substane electronegative ale organismului).De regul medicamentul se folosete parenteral intravenos i subcutanat sub form de sruri de natriu i calciu. La injectarea parenteral, heparina este rapid captat de endoteliu, de celulele sistemului reticuloendotelial i de macrofagi. Astfel, dup administrarea Iv heparina practic totalmente se aumuleaz n celulele endoteliului vascular, iar dup introducerea subcutanat heparina este determinat i n alte celule. Numrul maxim de celule care fixeaz heparina se pbserv la administrarea preparatlui prin cile respiratorii ( prin inhalaie sau cu ajutorul cateterului).

Mecanismul coagulant al heparinei este foarte complicat. Fracia foarte activ a acesteia are o verig din 12-16 monozaharide sulfatate, care determin capacitatea polimerului de a forma un complex cu antitrombina III. Antritrombina III asemenea heparinei reprezint un anticoagulant natural, ce posed aciune antitrombotic direct. Ea este capabil s inhibe muli factori procoagulani. Heparina, legndu-se cu molecula antitrombinei III, accelereaz efectul inhibator al ultimei, probabil pe contul schimbrilor conformaionale a lanurilor moleculei acesteia. n efectul antritombinic al heparinei, un rol important are capacitatea de a mri i menine potenialul electronegativ nalt al intimei vasculare, care mpiedic adeziunea tombocitelor i formarea microtrombuilor. Cel mai activ heparina deprm formarea trombuilor n vene. Heparina posed i un spetcru larg de aciune bilogic condiionat de proprietatea nalt de a reaciona ca palianion. Inhib multe enzime, mai cu seam plasmina, calicreina, trimpsina, hialuronidaza, fosfaza acid i alcalin, ribonucleaza.. La nivel celular , heparina micoreaz numrul trombocitelor, provoac cozinofilie i limfocitoz , activeaz macrofagii. Preparatul de asemenea manifest efect antiproliferativasupra celuleor m usculaturii netede a arterelor i a celulelor epiteliale. Spectru larg de efecte a heparinei premite utilizarea ei nu numai n calitate de anticoagulant cu aciune imediat. Preparatul poate fi utilizat n tratamenul complex al bolilor renale, astmului bronic, bronitei obstructive, rumatism, ulcere trofice, intoxicaii acute cu acid acetic, pancreatit, etc. Modul de posologie i dozare a heparinei depinde de scopul utilizrii (profilaxie, tretament) i caracterul patologiei. Heparina se adminictreaz Iv discontinuu prin prefuzie sau bolus (la fiecare 6-8 ore), Sc i inhalator. Concentraia maxim plasmatic i minim celular ( cu excepia celor endoteliale vasculare) se obine n timpul administrrii Iv. Nivelul maxim al substanei medicamenoase n celule i moderat n plasm (cu o durat mai lung) se obine la administrarea preparatului prin inhalaie. Heparinele cu mas molecular mic