ANESTEZICE LOCALE

Capitolul 6
ANESTEZIA LOCAL
Permite intervenii chirurgicale mici, de scurt durat.
Poate fi util pentru calmarea temporar a unor dureri localizate, pentru blo-
cada nervoas, n unele afeciuni medicale i pentru a permite anumite manevre
stomatologice dureroase.
I. Locul de aciune al anestezicelor locale
Anestezicele locale actioneaz n principal asupra elementelor nervoase, neuroni
i fibre nervoase.
Elemente de anatomie i fiziologie a nervilor
Excitabilitatea i conducerea sunt fenomene care depind de modificrile surve -
nite la nivelul membranei nervilor senzitivi. Membrana nervului, aflat ntre axoplasma
nervului i mediul extracelular, blocheaz difuzia moleculelor hidrosolubile, fiind
permeabil la anumite molecule prin intermediul porilor sau al canalelor i permite trans-
miterea unor semnale, prin intermediul unor receptori proteici. Acetia primesc stimuli
chimici (neurotransmitori, hormon etc) sau fizici ( presiune, lumin, vibraii, etc).
Membrana are dou straturi de molecule lipidice. n acesta se gsesc, din loc n
loc, proteine cu rol transportor (canale, pompe, etc) sau receptor. Prin canalele din pro-
teine pot trece pasiv sau printr-un mecanism de poart (cnd aceasta este deschis)
diveri ioni (Na
+
, K
+
, Ca
++
).
Membrana nervului n repaus are o rezisten de 50 de ori mai mare dect a
lichidelor intra i extracelulare, mpiedicnd n mod normal trecerea liber a ionilor. La
trecerea impulsului nervos, conductivitatea electric a membranei nervului crete de
100 de ori, moment n care devine posibil trecerea ionilor dintr-o parte n alta a mem-
branei, n funcie de gradientul de concentraie. Aceast trecere a ionilor de o parte i
de alta a membranei, asigur energia necesar conducerii impulsului de-a lungul nervu-
lui.
Unii nervi sunt nconjurai de o teac de mielin, din loc n loc existnd
strangulaii ale acesteia, numite nodulii Ranvier- la nivelul crora membrana nervului
este expus direct mediului extracelular.
Fibrele nemielinizate conduc mult mai rapid influxul nervos.
123
n condiii de repaus, ntre interiorul i exteriorul membranei nervului exist o
diferen de potenial de - 70mV, interiorul fiind negativ i exteriorul pozitiv, datorat
concentraiei diferite de ioni. n repaus, membrana este impermeabil pentru ionii de
Na
+
, canalele de ioni fiind n stare nchis. n partea membranei dinspre axoplasm se
gsesc ioni de K
+
, care pot difuza liber prin membran, ns ct timp aceast zona este
ncrcat negativ, aceti ioni pozitivi sunt reinui n acest zon. La apariia unui stimul
se produce depolarizarea:
- iniial are loc o faz de depolarizare lent, n care diferena de potenial
devine ceva mai mic, datorit unui influx lent de ioni de sodiu dinspre exterior spre inte-
rior (faza IA).
- dac stimulul determin o reducere cu 15-20 mV a diferenei de potenial, se
atinge nivelul critic - potenialul de tragere (IB), canalele ionice trec n faza deschis i
- n urma influxului masiv de ioni de sodiu, care difuzeaz conform gradientului
su de concentraie electrochimic, are loc o faz de depolarizare extrem de rapid,
(faza IC) care are drept consecin o inversare a polaritii de-a lungul membranei
nervului, interiorul fiind acum pozitiv (+40mV), apropiindu-se de potenialul de echilibru
al sodiului.
- dup depolarizare survine faza a II-a a transmiterii impulsului nervos - n
care se produce repolarizarea, care ncepe printr-o inactivare a canalelor de sodiu,
care devin din nou impermeabile la ionii de sodiu, membrana fiind temporar refractar
la o nou depolarizare.
- datorit perioadei refractare (absolute i relative) excitaia se desfoar ntr-un
singur sens, depolarizarea putndu-se desfura numai n zonele aflate n repaos. n
acelai timp lent, ionii de K
+
difuzeaz conform gradientului de concentraie i se obine
din nou aceeai distribuie a ionilor - negativi la interior i pozitivi la exterior, cu un
potenial electric interior de -70 de mV. Canalele de sodiu trec din nou n stadiu de
nchis, fiind pregtite pentru o nou depolarizare. n perioada refractar relativ,
apariia unui stimul de mare intensitate poate declana o nou depolarizare, fapt care
nu este posibil n perioada imediat dup depolarizare - n perioada refractara
absolut.
Dup ce membrana revine la nivelele anterioare depolarizrii, n interiorul axo-
plasmei se va gsi un exces discret de ioni de Na
+,
iar n exterior un exces discret de
ioni de K
+
. n urma aciunii unei pompe Na
+
/K
+
, att ionii de sodiu ct i cei de potasiu
vor fi relocai mpotriva gradientului de concentraie, n zona extracelular a membranei,
respectiv intracelulara, cu un consum de energie (ATP).
Modul i locul de aciune al anestezicelor locale
Anestezicele locale afecteaz att generarea ct i conducerea potenialelor de
aciune, prin prevenirea creterii conductanei ionilor de Na
+
voltaj -dependente.
Au fost luate n considerare mai multe posibiliti de a influena procesul de trans-
mitere a excitaiei:
alterarea potenialului de repaus al membranei nervului
alterarea pragului de declanare a depolarizrii rapide
scderea vitezei depolarizrii
Compendiu de farmacologie
124
scderea vitezei repolarizrii
Studiile au artat c anestezicele locale influeneaz numai perioada de depo-
larizare. Conducerea impulsului nervos se oprete atunci cnd depolarizarea (influxul
de Na
+
) survine att de trziu, nct procesul de repolarizare (efluxul de K
+
) apare
nainte de apariia potenialului prag de declanare a depolarizrii rapide.
Figura 1. Fazele potenialului de aciune
125
Anestezice locale
Compendiu de farmacologie
126
Figura 2.Ciclul fiziologic al canalelor de Na+ si K+ pe parcursul fazelor
potenialului de aciune.
Influena pH-ului asupra anestezicelor locale
Majoritatea anestezicelor locale se gsesc n form combinat cu acizi (HCl)
pentru a forma sruri, care sunt mai solubile i mai stabile dect substana baz (care
are caracter bazic slab).
Anestezicele locale acioneaz prin blocarea canalelor de sodiu voltaj-depen-
dente. Ele ntrerup afluxul de sodiu n celulele nervoase, prevenind propagarea
potenialului de aciune.
Anestezice locale
127
Instalarea aciunii anestezicelor locale depinde de pKa-ul lor (pKa este pH-ul la
care 50% din medicament este ionizat i 50% neionizat). pKa-ul majoritii anestezicelor
locale este situat ntre 7,6 i 8,9 astfel nct doar o mic parte se gsesc n form
neionizat (baza liber, care interacioneaz cu organismul) atunci cnd vin n contact
cu fluidele organismului, care au un pH de 7,4. Astfel, cu ct pKa-ul este mai apropiat
de pH-ul organismului, cu att mai repede se instaleaz aciunea sa.
Figura 3. Perioada refractar absolut i cea refractar relativ a potenialului
de aciune.
De exemplu, carbocaina, cu un pKa de 7,6 va determina aciunea anestezic
local mai rapid dect lidocaina, care are un pKa de 7,9.
n cazul n care ntre pKa-ul anestezicului local i pH-ul esutului int diferena
este foarte mare, fracia neionizat de medicament este foarte mic, insuficient pentru
aciune. Din aceast cauz anestezicele locale nu sunt eficace n esuturile inflamate,
care au un pH sczut. Conform unor ipoteze, fraciunea neionizat de medicament
poate ptrunde n interiorul membranei (contribuind la un fel de gtuire prin bombare
dinspre interior a canalului de sodiu), fracia ionizat acionnd direct din interiorul
canalului de sodiu. Totui, aceast ipotez nu explic de ce stereoizomeri ai anes -
tezicelor locale (cu aceeai pKa i fracie ionizat) au poteniale de blocare diferite.
Fibrele nervoase superficiale sunt afectate naintea celor profunde, la care
anestezicele difuzeaz mai greu. De aceea, n trunchiurile nervoase mixte, volumi-
noase, unde fibrele motorii sunt localizate circumferenial la suprafaa trunchiului, poate
aprea uneori bloc motor naintea blocului senzitiv.
II. Tipuri de anestezie local
Dup locul de administrare anestezia local poate fi:
anestezie de suprafat sau de contact;
anestezie prin infiltraie;
anestezie de conducere sau regional.
Compendiu de farmacologie
128
Figura 4: Mecanismul de aciune al anestezicelor locale. Dup injectare, pH-ul
crete (datorit pH-ului mai mare din esuturi, care este de obicei 7.4) i anestezicul
se disociaz, n funcie de pKa-ul su, fiind eliberat baza liber (B). Baza liber solubil
n lipide (deoarece este nencrcat) intr n axon. n interiorul axonului pH-ul este mai
mic (deoarece mediul este mai acid) i are loc reionizarea (la BH
+
). Poriunea
reionizat intr n canalele de Na+ i le blocheaz, prevenind depolarizarea.
II.1.ANESTEZIA DE SUPRAFA SAU DE CONTACT
Presupune aplicarea anestezicului local pe piele sau pe mucoase.
Substanele anestezice nu pot trece prin pielea intact, ns atunci cnd exist
leziuni cutanate, anestezicele locale devin eficace, putnd ajunge la terminaiile ner-
voase. Aplicate local pe mucoase, anestezicele locale difuzeaz rapid pn la nivelul
terminaiilor nervoase senzitive.
Anestezia de suprafa sau de contact este folosit n multe din procedurile diag-
nostice, n chirurgia ochiului etc.
II.2. ANESTEZIA PRIN INFILTRATIE
Anestezia prin infiltraie const n injectarea soluiei anestezice n esut, piele sau
esuturi profunde, strat cu strat. Nu se recomand utilizarea de cantiti mari de
anestezic, datorit riscului ca acesta s ajung n circulaia sistemic. Are avantajul de
a permite intervenii de mic chirurgie imediat dup administrarea anestezicului local.
II.3. ANESTEZIA REGIONAL (DE CONDUCERE)
Se mai numete bloc regional i include:
Anestezice locale
129
anestezia rahidiana
anestezia epidurala
anestezia prin bloc nervos.
Anestezia de conducere (regional) const n injectarea anestezicului n imedia-
ta apropiere a unei formaiuni nervoase - nerv periferic (anestezie troncular) sau plex
nervos (anestezie plexal). n acest caz, anestezicele realizeaz bloc nervos, cu
insensibi lizarea regiunii situate distal de locul administrrii. La doze mari poate aprea
i para lizie motorie.
Anestezia rahidian este obinut prin introducerea anestezicului n LCR, prin
spaiul subarahnoidian, iar anestezia epi du ral este realizat prin injectarea aneste -
zicului n spaiul epidural, de unde anestezicul difuzeaz subarahnoidian, ptrunznd
totodat paravertebral, realiznd bloc nervos paravertebral.
n concentraii mici, anestezicul local blocheaz fibrele simpatice.
n concentraii medii anestezicul local blocheaz fibrele senzitive.
n concentraii mari, anestezicul local blocheaz i fibrele motorii, determinnd
paralizie motorie la 4-5 segmente spinale sub zona anesteziei senzitive.
II.4. DURATA ANESTEZIEI
Durata anesteziei depinde de:
liposolubilitatea anestezicului;
doza folosit;
intensitatea circulaiei locale.
un flux sanguin abundent (vasodilataie sau proces inflamator) antreneaz
anestezicul, de la locul aplicrii ctre circulaia general, scurtnd durata anesteziei
locale.
asocierea substanelor vasoconstrictoare (de regul, adrenalina 1/200000
pn la 1/20000), prelungete durata anes te ziei cu 30% n infiltraii i cu 100% n
anestezia regional. Totodat diminueaz ritmul antrenrii anestezicului n circulaia
sistemic i consecutiv, toxicitatea acestuia.
Pentru anestezia de contact sunt de preferat, ca vasoconstrictoare asociate
anestezicului local, fenilefrina sau nafazolina, care ptrund bine n mucoase.
III. Anestezicele locale - aspecte farmacocinetice
Absorbia anestezicelor locale
Depinde de calea de administrare. n cazul administrrii n esuturi absorbia
depinde de:
vascularizaia esutului i de proprietile vasoconstrictoare ale anestezicului
local
gradul local de inflamaie
de temperatura local
de masajul aplicat zonei respective
de proporia de medicament prezent n form neionizat (baza liber).
Compendiu de farmacologie
130
n medicina dentar vasoconstricia intrinsec sau realizat prin supraadugarea
unei substane vasoconstrictoare este esenial, pentru creterea duratei de aciune
sau scderea riscului de apariie a reaciilor adverse.
n unele cazuri, administrarea concomitent de vasoconstrictoare, este o necesi-
tate. Absorbia i ulterior distribuia anestezicului local de la locul de aciune reprezint
n fapt o terminare a efectului local, efuziunea de la locul de administrare fiind ca o
gaur ntr-o pung cu ap.
Distribuia anestezicelor locale
Anestezicele locale se distribuie n funcie de vascularizaia organelor, dar prin
intermediul vaselor de snge ajung practic n tot organismul. Anestezicele locale
traverseaz cu uurin placenta i bariera hematoencefalic. Cu ct anestezicul local
este mai liposolubil, cu att distribuia sa n organism este mai mare.
Metabolizarea i excreia anestezicelor locale
Metabolizarea i excreia anestezicelor locale depinde de structura lor chimic.
Anestezicele locale sunt fie esteri, fie amide, n funcie de tipul de legtur care unete
poriunea lipofil (inelul aromatic) de poriunea hidrofil (grupare amino).
Figura 5. Structura chimic general a anestezicelor locale
Esterii sunt hidrolizai rapid n plasm de ctre pseudocolinesteraz, n acid
paraaminobenzoic.
Amidele sunt metabolizate la nivel hepatic de ctre enzimele microzomiale.
Excreia anestezicelor locale se face renal, sub forma unor metabolii activi, cu
excepia cocainei, care se excret sub form neschimbat.
Intensitatea i durata anesteziei locale depind de:
anestezicul utilizat,
concentraia i volumul soluiei,
calea de administrare, respectiv tipul anesteziei.
Din punct de vedere farmacocinetic, anestezicele locale se absorb n general
proporional cu concentraia soluiilor folosite (riscul toxicitii sistemice este mai mare
pentru soluiile concentrate) i cu potena vasodilatatoare.
Potena vasodilatatoare a celor mai utilizate anestezice locale este:
- bupivacain 2,5;
- etidocain 2,5;
- lidocain 1;
- mepivacain 0,8;
- prilocain 0,5.
Aceasta explic de ce prilocaina i mepivacaina pot fi folosite i fr a se asocia
un vasoconstrictor, pe cnd bupivacaina i etidocaina necesit constant asocie rea
acestuia.
Anestezicele locale se leag n proporie variabil de proteinele plasmatice
(amidele mai mult dect esterii).
Legarea de proteinele plasmatice influeneaz durata anesteziei locale i este
pentru diferitele anestezice locale, urmtoarea:
procain 6,
prilocain 55;
lidocain 65;
mepivacain 75;
etidocain 94;
bupivacain 95.
Timpul de njumtire al diferitelor anestezice locale este:
bupivacain 76 minute;
etidocain 56 minute;
lidocain 90 minute;
mepivacain 90 minute.
IV. Toxicitatea anestezicelor locale
n doze obisnuite, majoritatea anestezicelor locale nu produc efecte sistemice
semnificative. Fenomene toxice apar doar la doze mari, n aplicare de cantiti mari pe
mucoase inflamate sau n administrare i.v. accidental i constau n:
Principalele ameninri la viaa pacientului sunt:
- convulsiile
- stop respirator
- colaps cardio-vascular.
Prevenirea acestora se face respectnd urmtoarele precauii:
131
Anestezice locale
- se administreaz cea mai mic doz care determin anestezie eficient;
- folosirea tehnicii anestezice adecvate;
- utilizarea substanelor vasoconstrictoare cnd istoricul medical al pacientului o
permite.
Cum se trateaz incidentele medii-usoare?
Pacientul se pune n poziie supin, se administreaz oxigen pe masc, se
protejeaz pacientul aflat n convulsii pentru a nu se autorni (convulsiile sunt
autolimitante ns, dac sunt de durat necesit administrarea de benzodiazepine - cu
aciune rapid - ex. diazepam 0,1-0,3 mg/kgc). Stopul respirator necesit msuri de
respiraie asistat, stopul cardiac - necesit msuri de resuscitare sau administrarea de
simpatomimetice.
Reacii adverse locale
Sunt foarte rare; s-a raportat afectarea de durat a nervului la administrarea de
concentraii foarte mari de anestezice locale - ex. 4% procaina sau articaina;
concentraii uzuale de anestezice locale pot determina necroza focal a musculaturii
scheletale din zona administrrii - reversibila n cteva sptmni.
Substanele vasoconstrictoare pot produce incidente locale, cel mai frecvent
necroz. Din acest motiv este indicat administrarea substanelor vasoconstrictoare n
zonele srace n arteriole precum nas, pavilionul urechii, degete, penis, etc.
n medicin dentar iritaia local dureroas dup administrarea anestezicului
local este pus adesea pe seama medicaiei vasoconstrictoare.
Reactii idiosincrazice
Uneori este posibil apariia unei reacii toxice exagerate comparativ cu doza de
anestezic local administrat.
Printre cauzele propabile pentru astfel de situaii se numr:
- hiperreactivitatea psihic a pacientului;
- reacii adverse datorit vasoconstictorului asociat;
- tehnica defectuoas- administrarea intraarterial a anestezicului local (doza de
lidocain care determin convulsii n administrarea intraarterial este de 10 mg).
Exist persoane care au un o form modificat genetic de pseudocolinesteraz -
incapabil a metaboliza anestezicele locale esterice. Acestor persone li se poate
administra ns un anestezic local aminic.
Fenomene alergice
Alergia la anestezicele locale este conform raportrilor este mai mult anecdotica
dect de natur s ngrijoreze medicul. n unele cazuri reaciile alergice descrise sunt
datorate substanelor care nsoesc anestezicul precum metilparabenul. Totui i n
aceast situaie este raportat o frecven mai crescut n cazul administrrii orale sau
i.v i aproape de loc n administrarea local.
132
Compendiu de farmacologie
n cazul n care exist ns o alergie individual la un anestezic local se
recomand nlocuirea cu un anestezic local din alt clas chimic (ex n loc de o amin
un ester) deoarece alergia este, de regul ncruciata n cadrul aceleiai clase chimice.
Medicul trebuie s fie pregtit s trateze reaciile adverse grave precum ocul
anafilactic.
Reaciile alergice sunt relativ frecvente pentru compuii cu structur esteric. Pot
apare:
- prurit;
- erupii urticariene sau eczematoase;
- dispnee;
- crize astmatice;
- chiar oc anafilactic.
Mortalitatea prin anestezicele locale este estimat la 1/40.000.000.
Reacii adverse la femeia gravid
Administrarea anestezicelor locale la femeia gravid este considerat a fi sigur.
Studii experimentale pe animale arat c nu exist riscuri pentru ft, cu excepia
administrrii bupivacainei (ntr-o doz de 5 ori mai mare dect doza maxim
recomandat) i a mepivacainei.
Toxicitatea
Depinde de:
- natura medicamentului;
- concentraia acestuia;
- calea de administrare;
- vascularizaia local;
- volumul de distribuie;
- metabolizarea i eliminarea medicamentului;
- asocierea vasoconstrictoarelor.
Interaciuni medicamentoase
- asocierea lidocainei cu alte antiaritmice, prezint risc de afectare a automa-
tismului cardiac;
- administrarea de doze mari de cimetidin sau propranolol, ncetinesc circulaia
hepatic, crescnd concentraia seric a lidocainei;
- unii esteri - ex.procainamida - se degradeaz la acid paraaminobenzenic - care
antagonizeaz aciunea antibacterian a sulfamidelor.
V. Clasificare
Anestezicele locale folosite n prezent sunt produi de sintez.
n funcie de potena i durata efectului, se clasific n:
compui cu poten mare (activi la concentraii mici) i aciune prelungit (3 ore
sau peste), de ex. cincocaina, tetracaina, etidocaina i bupivacaina;
133
Anestezice locale
compui cu poten i durat de aciune medie (1-2 ore), de ex. lidocaina,
prilocaina i mepivacaina;
compui cu poten mic i durat de aciune scurt (20-60 minute), de ex.
procaina i clorprocaina.
Aceste anestezice locale se folosesc n special n anestezia de infiltraie i de
conducere. Exist i preparate folosite ca anestezice de contact, ambucaina i proxi -
metacaina, folosite n oftalmologie; chinisocaina i pramocaina, utilizate ndeosebi la
nivelul pielii lezate i al mucoasei anorectale i genitale.
Anestezicele locale cu structur amidic au poten mare sau mijlocie i du ra t
de aciune lung sau medie, iar riscul efectelor secundare alergice este relativ mic.
VI. Preparate comerciale
VI.1. ANESTEZICE LOCALE CU STRUCTUR AMIDIC
LIDOCAINA (XILINA)
Este o substan amidic, bine liposolubil la pH-ul fiziologic.
realizeaz anestezie local rapid, de durat medie.
0,5-1% n anestezia de infiltraie; 60 min
1-2% ca anestezic de conducere;
4-5% pentru rahianestezie; 60 min
soluia 2-5% ca anestezic de contact, cu eficien moderat i efect de 30-40
minute.
1-2 ore pentru anestezia troncular i plexal.
asocierea cu adrenalin i prelungete efectul. Administrat intravenos sau
intramuscular are proprieti antiaritmice.
n stomatologie se folosete lidocaina HCl sol. 2%, asociat cu epinefrina
1/50.000 1/100.000 pentru infiltraie i anestezie de conducere. Produce o anestezie
pulpar de 60-90 minute.
este metabolizat n ficat; metabolizarea se face de ctre enzimele
microzomiale i const n principal n dezalchilare, anumii metabolii intermediari (xili -
dina) avnd proprieti farmacologice i toxice.
2% se elimin prin urin, neschimbat.
efecte nedorite, sunt de reinut: somnolen, ameeli, rareori reacii alergice.
n caz de supradozare sau administrare rapid intravenoas pot apare, la
nceput: convulsii, hipertensiune i tahicardie, tahipnee; apoi com cu bradicardie,
hipotensiune i deprimarea respiraiei; moartea poate surveni n colaps, prin fibrilaie
ventricular, mai rar prin oprirea respiraiei.
n cazul folosirii de doze mari de lidocain este recomandabil injectarea
prealabil de diazepam.
lidocaina este contraindicat la bolnavii cu alergie la lidocain sau alte anestez-
ice amidice.
134
Compendiu de farmacologie
MEPIVACAINA
Este un anestezic amidic, asemntor chimic i farmacologic lidocainei. Efectul
anestezic se instaleaz mai lent, dar este de durat mai mare (pn la 3 ore). Este mai
bine suportat. Se poate folosi fr adrenalin.
nu se folosete la pacientele gravide, datorit toxicitii crescute asupra ftului.
n stomatologie, se folosete fie soluie 2% asociat cu 1/20.000 vasoconstric-
tor sau sol. 3%, fr vasoconstrictor.
doza administrat o dat nu trebuie s depeasc 300 mg.
BUPIVACAINA
Este asemntoare structural cu mepivacaina.
aciunea i toxicitatea este mai marcat (se folosete n concentraii mai mici)
i efectul este mai lung, 4-8 ore.
potena superioar i aciunea anestezic prelungit sunt consecina
liposolubilitii marcate i legrii intense de proteinele membranare.
dozele mari au aciune deprimant miocardic.
trebuie evitat la gravide.
ETIDOCAINA
Este un derivat de lidocain cu aciune rapid, intens i de durat (4-8 ore).
se folosete n sol. 0,5% pentru infiltraie i 0,5-1% pentru blocaj nervos per-
iferic.
doza maxim permis este de 3 mg/Kgc.
PRILOCAINA
Prilocaina este asemntoare structural lidocainei.
anestezia se instaleaz mai lent, dar este mai prelungit (1-2 ore).
doze mari pot provoca methemoglobinemie, duntoare bolnavilor cardiaci i
pulmonari.
se folosesc concentraii de 0,5-1% pentru infiltraii i de 1% pentru blocajul ner-
vos periferic.
VI.2. ANESTEZICE LOCALE CU STRUCTUR ESTERIC
PROCAINA
Procaina (novocaina) este esterul acidului paraaminobenzoic cu dietil-
aminoetanolul.
are un pKa de 8,9 i este puin solubil la pH-ul fiziologic.
puterea de difuzare este limitat i aciunea anestezic local se instaleaz
lent, n 15-20 minute.
durata efectului este scurt. Se menine:
- 45-60 minute pentru infiltraii;
- 20-45 minute pentru anestezia troncular;
135
Anestezice locale
- 35-60 minute pentru rahianestezie.
asocierea adrenalinei prelungete efectul local.
potena procainei este relativ mic.
concentraiile necesare pentru anestezia local sunt de 0,5-2%.
n stomatologie, se folosesc:
- sol. 0,5% pentru anestezia prin infiltraie, la nivelul prilor moi ale feei i
regiunii cervicale;
- sol. 1% pentru anestezia plexal;
- sol. 2% pentru anestezia troncular periferic;
- sol. 4% pentru anestezia troncular bazal.
procaina introdus intramuscular cte 100 mg odat la 2 zile sau administrat
oral, 200 mg zilnic, n cure repetate, poate avea efecte favorabile la persoanele n
vrst, cu astenie, tulburri de somn, nervozitate, dificulti de memorizare i de con-
centrare a atentiei, apatie.
concentraiile sistemice mici realizate de aceste doze amelioreaz troficitatea
tisular i pot ntrzia procesul de mbtrnire.
au fost descrise, de asemenea, efecte nootrope, de tipul celor ale piracetamu-
lui.
este posibil ca aciunile biotrofice ale procainei s fie datorate stabilizrii
membranelor i interveniei biochimice a celor doi produi de metabolism - acidul p-
aminobenzoic i dietilaminoetanol.
procaina se absoarbe repede de la locul injectrii. n organism este repede
hidrolizat, mai ales de colinesteraza plasmatic.
procaina este n general bine suportat.
reaciile alergice sunt mai frecvente dect pentru lidocain i sunt ncruciate
cu alte anestezice cu structur esteric.
fenomenele toxice sunt cele obinuite anestezicelor locale; pe prim plan se afl
deprimarea respiraiei, cu posibilitatea stopului respirator.
posibilitatea apariiei reaciilor alergice impune investigarea hiper sen si bi li tii.
alergia la procain, la alte anestezice cu structur esteric i la acidul p-
aminobenzoic reprezint contraindicaii; n general, este necesar pruden la bolnavii
cu alergii medicamentoase cunoscute.
se impune grij i scderea dozelor la bolnavii cu bloc cardiac i tulburri de
ritm, n prezena ocului, la epileptici, hepatici, debilitai, la cei cu boli acute.
nu se administreaz la copiii sub 3 ani.
injectarea intravenoas necesit mult pruden i nu este recomandabil la
cei cu insuficien tiroidian, ateroscleroz avansat i miastenie grav.
injectarea n esuturile infectate trebuie evitat (eficacitatea este mic, infecia
este favorizat de ctre acidul p-aminobenzoic).
136
Compendiu de farmacologie