VANCOMICINA

La informacin farmacolgica contenida en esta revisin est concebida como un suplemento y no como un substituto del
conocimiento, experiencia, habilidades y juicio del mdico para el tratamiento de su paciente. La ausencia de informacin o
advertencias para un frmaco especfico o para una combinacin de frmacos no debe ser interpretada como indicativa de que
el frmaco o su combinacin es segura, apropiada o efectiva para todo paciente.
INTRODUCCIN
La vancomicina es un antibitico glucopptido tricclico, derivado del actinomiceto
Amycolatopsis orientalis antes Nocardia orientalis!, encontrado en tierra obtenida de "ndonesia
e "ndia. #e descubrieron sus propiedades antimicrobianas gracias a $c%ormic& y sus
colaboradores una ve' que fue purificado.
(!
CLASIFICACIN
)ertenece a los antibiticos inhibidores de la sntesis de la pared celular.
*!
FARMACOCINTICA
La vancomicina administrada por va oral se absorbe pobremente en el tracto gastrointestinal y
es excretada en grandes cantidades por las heces. La administracin oral se reserva
+nicamente para tratar enterocolitis por Clostridium difficile secundaria a antibiticoterapia.
(,,,*!

)or va intravenosa alcan'a concentraciones plasmticas de -* .g/mL inmediatamente
despus de terminar una infusin de ( g en -0 minutos.
(,,,*!
La vancomina se une a protenas
en un 112 y se distribuye en la mayora de tejidos y fluidos corporales. Las concentraciones
plasmticas en LCR si las meninges estn inflamadas oscilan entre el 32 y el *02 de las
concentraciones del plasma. La vida media plasmtica de la vancomicina es de 4 a - horas.
5s eliminada por filtracin glomerular en un 312 dentro de un periodo de ,4 horas.
(,,,*!

5l aclaramiento sistmico y renal totales de la vancomicina se encuentran reducidos en el
anciano.
4!
FARMACODINAMIA
La vancomicina inhibe la sntesis de la pared celular de las bacterias sensibles cuando se une a
la terminacin 67alanil767alanina. 8dicionalmente altera permeabilidad de la membrana celular
bacteriana y la sntesis de 89:. :o existe resistencia cru'ada entre vancomicina y otros
antibiticos. La vancomicina es bactericida contra bacterias ;ram positivas.
Staphyloccus aureus incluye cepas resistentes a la meticilina!
(!

Staphyloccus epidermidis incluye cepas resistentes a la meticilina!
(!

Streptococcus pyogenes
(!

Streptococcus pneumoniae
(!

Streptococcus viridans
(!

5species de Corynebacterium
(!

5species de Clostridium
(!

5species de

Enterococcus
(!

5xiste sensibilidad in vitro de Listeria monocytogenes, Lactobacillus species y Actinomyces
species.
La vancomicina no es activa contra bacilos ;ram negativos, micobacterias y hongos. 8dems
se han identificado algunas cepas de Staphylococcus hemolyticus, E. Faecium, E. Faecalis y
lactobacilos resistentes a la vancomicina.
(!
RESISTENCIA
La resistencia de los enterococos a la vancomicina se produce por la expresin de una en'ima
que modifica al precursor de la pared celular evitando que la vancomicina se una a sta. La
resistencia a la vancomicina es de tres tipos<
5l fenotipo van 8 que se ha identificado en Enterococcus faecium y en Enterococcus
faecalis, proporciona resistencia a la vancomicina y a la teicoplanina.
(!

5l fenotipo van = proporciona un grado menor de resistencia a la vancomicina y no a la
teicoplanina. #e ha encontrado tambin en E. faecium y en E. faecalis.
(!

5l fenotipo van % es constitutivo y confiere resistencia slo a la vancomicina y se
encuentra en especies de enterococos diferentes a E. faecalis y a E. faecium.
*!

INDICACIONES
La vancomicina por su espectro de accin esta indicada en<
#epsis producida por estafilococo resistente a la meticilina!.
(!
> Login
requerido/;ratuito?
5ndocarditis producida por estafilococo resistente a la meticilina!.
(!

5ndocarditis por Streptococcus viridans en personas alrgicas a la penicilina.
(!

La vancomicina en combinacin con gentamicina para el tratamiento de endocarditis
enteroccica en pacientes con alergia a la penicilina.
*!

$eningitis sospechada o conocida, causada por una cepa de neumococo altamente
resistente a la penicilina.
*!

5nterocolitis pseudomembranosa por Clostridium difficile producida por
antibioticoterapia
(!
5ndocarditis difteroidea.
4!

5nterocolitis estafiloccica.
4!

:eumona, empiema, osteomielitis y abscesos de tejidos blandos especialmente
causado por estafilococo resistente a meticilina!.
(!

SITUACIONES ESPECIALES
La vancomicina es excretada por la leche materna. )ertenece a la categora % para su uso
durante el embara'o.
4!
6ebe administrarse durante la gestacin solo si es extremadamente
necesario.
CONTRAINDICACIONES
La vancomicina est contraindica en personas con hipersensibilidad a este antibitico.
4!
EFECTOS SECUNDARIOS
5fectos locales< flebitis y dolor en el sitio de inyeccin intravenosa.
(,,,*!
9eacciones de hipersensibilidad< mculas cutneas, urticaria, anafilaxia.
(,,,*!

5fectos sobre los rganos de los sentidos< ototoxicidad. sordera, vrtigo, mareo y
tinitus!
(,,,*!

5fectos cardiovasculares< tromboflebitis, hipotensin, rubicunde'.
5fectos neurolgicos< escalofros, nusea.
(,,,*!

5fectos hematolgicos< neutropenia reversible, raramente trombocitopenia.
4!

5fectos renales< nefrotoxicidad.
(,,,*!

@tros efectos< fiebre medicamentosa, sndrome de #tevens7Aohnson y en casos raros
vasculitis.
4!

PRECAUCIONES
%uando se administra la dosis por va intravenosa se recomienda un lapso de mnimo -0
minutos para evitar lesiones adversas ya que el goteo rpido puede producir taquicardia,
hipotensin, reacciones eritematosas, urticaria e hiperemia sndrome de hombre rojo!.
(!
La
administracin en bolo esta asociado con hipotensin exagerada y, en raras ocasiones con
paro cardiaco.
#i se produce inyeccin intramuscular o extravasacin accidental se presentan dolor,
hipersensibilidad local y necrosis tisular. )uede tambin ocurrir tromboflebitisB la frecuencia y
severidad de estos efectos adversos puede minimi'arse con la administracin lenta de una
solucin diluida y rotando las reas de infusin.
5l uso de vancomicina se justifica +nicamente en infecciones graves o causadas por
estafilococos meticilino resistentes. Csualmente se la combina con rifampicina.
*!

6ebido a que el aclaramiento renal de la vancomicina es proporcional a la de la creatinina es
necesario reali'ar un ajuste de dosis en pacientes con daDo renal.
*!

5l uso prolongado de vancomicina puede provocar sobrecrecimiento de microorganismos no
susceptibles.
4!

#e han reportado casos de colitis pseudomembranosa con todos los antibiticos incluyendo
vancomicina, esta puede oscilar de leve a mortal. 5s importante considerar este diagnstico en
pacientes que presenten diarrea subsecuente a la administracin de agentes antibacterianos.
6ebido a la toxicidad que puede producir el frmaco se recomienda evaluar peridicamente la
funcin renal y auditiva.
4!

#e debe tener precaucin con la administracin de este antibitico a madres en periodo de
lactancia debido a que el frmaco es excretado por la leche materna.
5s necesario reali'ar un ajuste de dosis en ancianos debido a la disminucin natural de la
filtracin glomerular.
4!
INTERACCIONES
La administracin concomitante de anestsicos con vancomicina se asocia con eritema y
reacciones anafilactoides.
La administracin conjunta tpica o sistmica de otros neuro y nefrototxicos como anfotericina
=, aminoglucsidos, bacitracina, polimixina =, colistina, viomicina o cisplatino debe evitarse o
reali'arse con monitori'acin estrecha.
4!
SOBREDOSIS, TOXICIDAD Y TRATAMIENTO
5n caso de sobredosis se proporcionar terapia de soporte conservando la filtracin glomerular.
La hemodilisis remueve pobremente la vancomicina. #e ha reportado que la hemofiltracin y
hemoperfucin con polisulfona incrementan el aclaramiento de vancomicina.
1!
La dosis letal media intravenosa es de *(E a 400 mg/&g en roedores.
CONSERVACIN
)revio a la reconstitucin, conserva a una temperatura de (1 F% a *0 F%.
4!
POSOLOGA
Los efectos adversos estn relacionados tanto con la concentracin como con la velocidad de
infusin del frmaco, por lo que no deben emplearse soluciones mayores a 1 mg/mL e ndices
de infusin mayores a (0 mg/min.
Paciente c!n "#nci$n %ena& n!%'a&(
)*+
8dultos< la dosis diaria usual es de , g "G dividida ya sea en 100 mg cada - horas o (
g cada (, horas en un periodo no menor a -0 minutos. Hactores como la edad u
obesidad pueden modificar la dosis diaria.
:iDos< la dosis es de (0 mg/&g de peso "G cada - horas.
:eonatos< en neonatos y lactante menores la dosis "G inicial es de (1 mg/&g I6,
seguida por (0 mg/&g cada (, horas para neonatos en la primera semana de vida! y
cada J horas para los mayores de un mes.
Paciente c!n in#"iciencia %ena& , ancian!.
)*+
La dosis de vancomicina diaria en miligramos para estos pacientes es de aproximadamente (1
veces el ndice de filtracin glomerular en mL/min.
Ac&a%a'ient! -e c%eatinina D!i
(00 mL/min. (141 mg/,4 h
E0 mL/min. (*E0 mg/,4 h
J0 mL/min. (,*1 mg/,4 h
30 mL/min. (0J0 mg/,4 h
-0 mL/min. E,1 mg/,4 h
10 mL/min. 330 mg/,4 h
40 mL/min. -,0 mg/,4 h
*0 mL/min. 4-1 mg/,4 h
,0 mL/min. *(0 mg/,4 h
(0 mL/min. (11 mg/,4 h
La dosis inicial no debe ser menor a (1 mg/&g, a+n en pacientes con insuficiencia renal
moderada.
4!
COMERCIALES
VANCOMICINA

FDA. (E-4
IESS. # pertenece
MSP. # pertenece
N!'/%e
C!'e%cia&
P%eentaci$n C!'0!nente)+ C!ncent%aci$n
Caa
Fa%'ac1#tica
Gancocina %.). Hrasco78mpolla G8:%@$"%":8
( g
100 mg
5li Lilly
"nteramerica
Gancomicina
8bbott
8mpollas G8:%@$"%":8
( g
100 mg
8bbott
Gancomicina
Keuto
8mpollas G8:%@$"%":8 100 mg Keuto
BIBLIOGRAFA
(. Lapusni&7Cner A, #ande $, %hambers M. Hrmacos antimicrobianos< tetraciclinas,
cloranfenicol, eritromicina y diversos antibacterianos. 5n< Mardman A, Limbird L,
$olinoff 9, 9uddon 9, ;oodman 8, eds. ;oodman N ;ilman. Las =ases
Harmacolgicas de la Keraputica. E ed. $xico 6H< $c;raO7Mill "nteramericanaB (EE-.
pp. (,(173.
,. ;rani'o 5. @tros antibiticos< polimixinas, bacitracina, novobiocina, vancomicina,

La informacin farmacolgica contenida en esta revisin est concebida como un suplemento y no como un substituto del
conocimiento, experiencia, habilidades y juicio del mdico para el tratamiento de su paciente. La ausencia de informacin o
advertencias para un frmaco especfico o para una combinacin de frmacos no debe ser interpretada como indicativa de que
el frmaco o su combinacin es segura, apropiada o efectiva para todo paciente.
INTRODUCCIN
La vancomicina es un antibitico glucopptido tricclico, derivado del actinomiceto
Amycolatopsis orientalis antes Nocardia orientalis!, encontrado en tierra obtenida de "ndonesia
e "ndia. #e descubrieron sus propiedades antimicrobianas gracias a $c%ormic& y sus
colaboradores una ve' que fue purificado.
(!
CLASIFICACIN
)ertenece a los antibiticos inhibidores de la sntesis de la pared celular.
*!
FARMACOCINTICA
La vancomicina administrada por va oral se absorbe pobremente en el tracto gastrointestinal y
es excretada en grandes cantidades por las heces. La administracin oral se reserva
+nicamente para tratar enterocolitis por Clostridium difficile secundaria a antibiticoterapia.
(,,,*!

)or va intravenosa alcan'a concentraciones plasmticas de -* .g/mL inmediatamente
despus de terminar una infusin de ( g en -0 minutos.
(,,,*!
La vancomina se une a protenas
en un 112 y se distribuye en la mayora de tejidos y fluidos corporales. Las concentraciones
plasmticas en LCR si las meninges estn inflamadas oscilan entre el 32 y el *02 de las
concentraciones del plasma. La vida media plasmtica de la vancomicina es de 4 a - horas.
5s eliminada por filtracin glomerular en un 312 dentro de un periodo de ,4 horas.
(,,,*!

5l aclaramiento sistmico y renal totales de la vancomicina se encuentran reducidos en el
anciano.
4!
FARMACODINAMIA
La vancomicina inhibe la sntesis de la pared celular de las bacterias sensibles cuando se une a
la terminacin 67alanil767alanina. 8dicionalmente altera permeabilidad de la membrana celular
bacteriana y la sntesis de 89:. :o existe resistencia cru'ada entre vancomicina y otros
antibiticos. La vancomicina es bactericida contra bacterias ;ram positivas.
Staphyloccus aureus incluye cepas resistentes a la meticilina!
(!

Staphyloccus epidermidis incluye cepas resistentes a la meticilina!
(!

Streptococcus pyogenes
(!

Streptococcus pneumoniae
(!

Streptococcus viridans
(!

5species de Corynebacterium
(!

5species de Clostridium
(!

5species de

Enterococcus
(!

5xiste sensibilidad in vitro de Listeria monocytogenes, Lactobacillus species y Actinomyces
species.
La vancomicina no es activa contra bacilos ;ram negativos, micobacterias y hongos. 8dems
se han identificado algunas cepas de Staphylococcus hemolyticus, E. Faecium, E. Faecalis y
lactobacilos resistentes a la vancomicina.
(!
RESISTENCIA
La resistencia de los enterococos a la vancomicina se produce por la expresin de una en'ima
que modifica al precursor de la pared celular evitando que la vancomicina se una a sta. La
resistencia a la vancomicina es de tres tipos<
5l fenotipo van 8 que se ha identificado en Enterococcus faecium y en Enterococcus
faecalis, proporciona resistencia a la vancomicina y a la teicoplanina.
(!

5l fenotipo van = proporciona un grado menor de resistencia a la vancomicina y no a la
teicoplanina. #e ha encontrado tambin en E. faecium y en E. faecalis.
(!

5l fenotipo van % es constitutivo y confiere resistencia slo a la vancomicina y se
encuentra en especies de enterococos diferentes a E. faecalis y a E. faecium.
*!

INDICACIONES
La vancomicina por su espectro de accin esta indicada en<
#epsis producida por estafilococo resistente a la meticilina!.
(!
> Login
requerido/;ratuito?
5ndocarditis producida por estafilococo resistente a la meticilina!.
(!

5ndocarditis por Streptococcus viridans en personas alrgicas a la penicilina.
(!

La vancomicina en combinacin con gentamicina para el tratamiento de endocarditis
enteroccica en pacientes con alergia a la penicilina.
*!

$eningitis sospechada o conocida, causada por una cepa de neumococo altamente
resistente a la penicilina.
*!

5nterocolitis pseudomembranosa por Clostridium difficile producida por
antibioticoterapia
(!
5ndocarditis difteroidea.
4!

5nterocolitis estafiloccica.
4!

:eumona, empiema, osteomielitis y abscesos de tejidos blandos especialmente
causado por estafilococo resistente a meticilina!.
(!

SITUACIONES ESPECIALES
La vancomicina es excretada por la leche materna. )ertenece a la categora % para su uso
durante el embara'o.
4!
6ebe administrarse durante la gestacin solo si es extremadamente
necesario.
CONTRAINDICACIONES
La vancomicina est contraindica en personas con hipersensibilidad a este antibitico.
4!
EFECTOS SECUNDARIOS
5fectos locales< flebitis y dolor en el sitio de inyeccin intravenosa.
(,,,*!
9eacciones de hipersensibilidad< mculas cutneas, urticaria, anafilaxia.
(,,,*!

5fectos sobre los rganos de los sentidos< ototoxicidad. sordera, vrtigo, mareo y
tinitus!
(,,,*!

5fectos cardiovasculares< tromboflebitis, hipotensin, rubicunde'.
5fectos neurolgicos< escalofros, nusea.
(,,,*!

5fectos hematolgicos< neutropenia reversible, raramente trombocitopenia.
4!

5fectos renales< nefrotoxicidad.
(,,,*!

@tros efectos< fiebre medicamentosa, sndrome de #tevens7Aohnson y en casos raros
vasculitis.
4!

PRECAUCIONES
%uando se administra la dosis por va intravenosa se recomienda un lapso de mnimo -0
minutos para evitar lesiones adversas ya que el goteo rpido puede producir taquicardia,
hipotensin, reacciones eritematosas, urticaria e hiperemia sndrome de hombre rojo!.
(!
La
administracin en bolo esta asociado con hipotensin exagerada y, en raras ocasiones con
paro cardiaco.
#i se produce inyeccin intramuscular o extravasacin accidental se presentan dolor,
hipersensibilidad local y necrosis tisular. )uede tambin ocurrir tromboflebitisB la frecuencia y
severidad de estos efectos adversos puede minimi'arse con la administracin lenta de una
solucin diluida y rotando las reas de infusin.
5l uso de vancomicina se justifica +nicamente en infecciones graves o causadas por
estafilococos meticilino resistentes. Csualmente se la combina con rifampicina.
*!

6ebido a que el aclaramiento renal de la vancomicina es proporcional a la de la creatinina es
necesario reali'ar un ajuste de dosis en pacientes con daDo renal.
*!

5l uso prolongado de vancomicina puede provocar sobrecrecimiento de microorganismos no
susceptibles.
4!

#e han reportado casos de colitis pseudomembranosa con todos los antibiticos incluyendo
vancomicina, esta puede oscilar de leve a mortal. 5s importante considerar este diagnstico en
pacientes que presenten diarrea subsecuente a la administracin de agentes antibacterianos.
6ebido a la toxicidad que puede producir el frmaco se recomienda evaluar peridicamente la
funcin renal y auditiva.
4!

#e debe tener precaucin con la administracin de este antibitico a madres en periodo de
lactancia debido a que el frmaco es excretado por la leche materna.
5s necesario reali'ar un ajuste de dosis en ancianos debido a la disminucin natural de la
filtracin glomerular.
4!
INTERACCIONES
La administracin concomitante de anestsicos con vancomicina se asocia con eritema y
reacciones anafilactoides.
La administracin conjunta tpica o sistmica de otros neuro y nefrototxicos como anfotericina
=, aminoglucsidos, bacitracina, polimixina =, colistina, viomicina o cisplatino debe evitarse o
reali'arse con monitori'acin estrecha.
4!
SOBREDOSIS, TOXICIDAD Y TRATAMIENTO
5n caso de sobredosis se proporcionar terapia de soporte conservando la filtracin glomerular.
La hemodilisis remueve pobremente la vancomicina. #e ha reportado que la hemofiltracin y
hemoperfucin con polisulfona incrementan el aclaramiento de vancomicina.
1!
La dosis letal media intravenosa es de *(E a 400 mg/&g en roedores.
CONSERVACIN
)revio a la reconstitucin, conserva a una temperatura de (1 F% a *0 F%.
4!
POSOLOGA
Los efectos adversos estn relacionados tanto con la concentracin como con la velocidad de
infusin del frmaco, por lo que no deben emplearse soluciones mayores a 1 mg/mL e ndices
de infusin mayores a (0 mg/min.
Paciente c!n "#nci$n %ena& n!%'a&(
)*+
8dultos< la dosis diaria usual es de , g "G dividida ya sea en 100 mg cada - horas o (
g cada (, horas en un periodo no menor a -0 minutos. Hactores como la edad u
obesidad pueden modificar la dosis diaria.
:iDos< la dosis es de (0 mg/&g de peso "G cada - horas.
:eonatos< en neonatos y lactante menores la dosis "G inicial es de (1 mg/&g I6,
seguida por (0 mg/&g cada (, horas para neonatos en la primera semana de vida! y
cada J horas para los mayores de un mes.
Paciente c!n in#"iciencia %ena& , ancian!.
)*+
La dosis de vancomicina diaria en miligramos para estos pacientes es de aproximadamente (1
veces el ndice de filtracin glomerular en mL/min.
Ac&a%a'ient! -e c%eatinina D!i
(00 mL/min. (141 mg/,4 h
E0 mL/min. (*E0 mg/,4 h
J0 mL/min. (,*1 mg/,4 h
30 mL/min. (0J0 mg/,4 h
-0 mL/min. E,1 mg/,4 h
10 mL/min. 330 mg/,4 h
40 mL/min. -,0 mg/,4 h
*0 mL/min. 4-1 mg/,4 h
,0 mL/min. *(0 mg/,4 h
(0 mL/min. (11 mg/,4 h
La dosis inicial no debe ser menor a (1 mg/&g, a+n en pacientes con insuficiencia renal
moderada.
4!
COMERCIALES
VANCOMICINA

FDA. (E-4
IESS. # pertenece
MSP. # pertenece
N!'/%e
C!'e%cia&
P%eentaci$n C!'0!nente)+ C!ncent%aci$n
Caa
Fa%'ac1#tica
Gancocina %.). Hrasco78mpolla G8:%@$"%":8
( g
100 mg
5li Lilly
"nteramerica
Gancomicina
8bbott
8mpollas G8:%@$"%":8
( g
100 mg
8bbott
Gancomicina
Keuto
8mpollas G8:%@$"%":8 100 mg Keuto
BIBLIOGRAFA
(. Lapusni&7Cner A, #ande $, %hambers M. Hrmacos antimicrobianos< tetraciclinas,
cloranfenicol, eritromicina y diversos antibacterianos. 5n< Mardman A, Limbird L,
$olinoff 9, 9uddon 9, ;oodman 8, eds. ;oodman N ;ilman. Las =ases
Harmacolgicas de la Keraputica. E ed. $xico 6H< $c;raO7Mill "nteramericanaB (EE-.
pp. (,(173.
,. ;rani'o 5. @tros antibiticos< polimixinas, bacitracina, novobiocina, vancomicina,
AMIKACINA

La informacin farmacolgica contenida en esta revisin est concebida como un suplemento y no como un substituto del
conocimiento, experiencia, habilidades y juicio del mdico para el tratamiento de su paciente. La ausencia de informacin o
advertencias para un frmaco especfico o para una combinacin de frmacos no debe ser interpretada como indicativa de que
el frmaco o su combinacin es segura, apropiada o efectiva para todo paciente.
INTRODUCCIN
La vancomicina es un antibitico glucopptido tricclico, derivado del actinomiceto
Amycolatopsis orientalis antes Nocardia orientalis!, encontrado en tierra obtenida de "ndonesia
e "ndia. #e descubrieron sus propiedades antimicrobianas gracias a $c%ormic& y sus
colaboradores una ve' que fue purificado.
(!
CLASIFICACIN
)ertenece a los antibiticos inhibidores de la sntesis de la pared celular.
*!
FARMACOCINTICA
La vancomicina administrada por va oral se absorbe pobremente en el tracto gastrointestinal y
es excretada en grandes cantidades por las heces. La administracin oral se reserva
+nicamente para tratar enterocolitis por Clostridium difficile secundaria a antibiticoterapia.
(,,,*!

)or va intravenosa alcan'a concentraciones plasmticas de -* .g/mL inmediatamente
despus de terminar una infusin de ( g en -0 minutos.
(,,,*!
La vancomina se une a protenas
en un 112 y se distribuye en la mayora de tejidos y fluidos corporales. Las concentraciones
plasmticas en LCR si las meninges estn inflamadas oscilan entre el 32 y el *02 de las
concentraciones del plasma. La vida media plasmtica de la vancomicina es de 4 a - horas.
5s eliminada por filtracin glomerular en un 312 dentro de un periodo de ,4 horas.
(,,,*!

5l aclaramiento sistmico y renal totales de la vancomicina se encuentran reducidos en el
anciano.
4!
FARMACODINAMIA
La vancomicina inhibe la sntesis de la pared celular de las bacterias sensibles cuando se une a
la terminacin 67alanil767alanina. 8dicionalmente altera permeabilidad de la membrana celular
bacteriana y la sntesis de 89:. :o existe resistencia cru'ada entre vancomicina y otros
antibiticos. La vancomicina es bactericida contra bacterias ;ram positivas.
Staphyloccus aureus incluye cepas resistentes a la meticilina!
(!

Staphyloccus epidermidis incluye cepas resistentes a la meticilina!
(!

Streptococcus pyogenes
(!

Streptococcus pneumoniae
(!

Streptococcus viridans
(!

5species de Corynebacterium
(!

5species de Clostridium
(!

5species de

Enterococcus
(!

5xiste sensibilidad in vitro de Listeria monocytogenes, Lactobacillus species y Actinomyces
species.
La vancomicina no es activa contra bacilos ;ram negativos, micobacterias y hongos. 8dems
se han identificado algunas cepas de Staphylococcus hemolyticus, E. Faecium, E. Faecalis y
lactobacilos resistentes a la vancomicina.
(!
RESISTENCIA
La resistencia de los enterococos a la vancomicina se produce por la expresin de una en'ima
que modifica al precursor de la pared celular evitando que la vancomicina se una a sta. La
resistencia a la vancomicina es de tres tipos<
5l fenotipo van 8 que se ha identificado en Enterococcus faecium y en Enterococcus
faecalis, proporciona resistencia a la vancomicina y a la teicoplanina.
(!

5l fenotipo van = proporciona un grado menor de resistencia a la vancomicina y no a la
teicoplanina. #e ha encontrado tambin en E. faecium y en E. faecalis.
(!

5l fenotipo van % es constitutivo y confiere resistencia slo a la vancomicina y se
encuentra en especies de enterococos diferentes a E. faecalis y a E. faecium.
*!

INDICACIONES
La vancomicina por su espectro de accin esta indicada en<
#epsis producida por estafilococo resistente a la meticilina!.
(!
> Login
requerido/;ratuito?
5ndocarditis producida por estafilococo resistente a la meticilina!.
(!

5ndocarditis por Streptococcus viridans en personas alrgicas a la penicilina.
(!

La vancomicina en combinacin con gentamicina para el tratamiento de endocarditis
enteroccica en pacientes con alergia a la penicilina.
*!

$eningitis sospechada o conocida, causada por una cepa de neumococo altamente
resistente a la penicilina.
*!

5nterocolitis pseudomembranosa por Clostridium difficile producida por
antibioticoterapia
(!
5ndocarditis difteroidea.
4!

5nterocolitis estafiloccica.
4!

:eumona, empiema, osteomielitis y abscesos de tejidos blandos especialmente
causado por estafilococo resistente a meticilina!.
(!

SITUACIONES ESPECIALES
La vancomicina es excretada por la leche materna. )ertenece a la categora % para su uso
durante el embara'o.
4!
6ebe administrarse durante la gestacin solo si es extremadamente
necesario.
CONTRAINDICACIONES
La vancomicina est contraindica en personas con hipersensibilidad a este antibitico.
4!
EFECTOS SECUNDARIOS
5fectos locales< flebitis y dolor en el sitio de inyeccin intravenosa.
(,,,*!
9eacciones de hipersensibilidad< mculas cutneas, urticaria, anafilaxia.
(,,,*!

5fectos sobre los rganos de los sentidos< ototoxicidad. sordera, vrtigo, mareo y
tinitus!
(,,,*!

5fectos cardiovasculares< tromboflebitis, hipotensin, rubicunde'.
5fectos neurolgicos< escalofros, nusea.
(,,,*!

5fectos hematolgicos< neutropenia reversible, raramente trombocitopenia.
4!

5fectos renales< nefrotoxicidad.
(,,,*!

@tros efectos< fiebre medicamentosa, sndrome de #tevens7Aohnson y en casos raros
vasculitis.
4!

PRECAUCIONES
%uando se administra la dosis por va intravenosa se recomienda un lapso de mnimo -0
minutos para evitar lesiones adversas ya que el goteo rpido puede producir taquicardia,
hipotensin, reacciones eritematosas, urticaria e hiperemia sndrome de hombre rojo!.
(!
La
administracin en bolo esta asociado con hipotensin exagerada y, en raras ocasiones con
paro cardiaco.
#i se produce inyeccin intramuscular o extravasacin accidental se presentan dolor,
hipersensibilidad local y necrosis tisular. )uede tambin ocurrir tromboflebitisB la frecuencia y
severidad de estos efectos adversos puede minimi'arse con la administracin lenta de una
solucin diluida y rotando las reas de infusin.
5l uso de vancomicina se justifica +nicamente en infecciones graves o causadas por
estafilococos meticilino resistentes. Csualmente se la combina con rifampicina.
*!

6ebido a que el aclaramiento renal de la vancomicina es proporcional a la de la creatinina es
necesario reali'ar un ajuste de dosis en pacientes con daDo renal.
*!

5l uso prolongado de vancomicina puede provocar sobrecrecimiento de microorganismos no
susceptibles.
4!

#e han reportado casos de colitis pseudomembranosa con todos los antibiticos incluyendo
vancomicina, esta puede oscilar de leve a mortal. 5s importante considerar este diagnstico en
pacientes que presenten diarrea subsecuente a la administracin de agentes antibacterianos.
6ebido a la toxicidad que puede producir el frmaco se recomienda evaluar peridicamente la
funcin renal y auditiva.
4!

#e debe tener precaucin con la administracin de este antibitico a madres en periodo de
lactancia debido a que el frmaco es excretado por la leche materna.
5s necesario reali'ar un ajuste de dosis en ancianos debido a la disminucin natural de la
filtracin glomerular.
4!
INTERACCIONES
La administracin concomitante de anestsicos con vancomicina se asocia con eritema y
reacciones anafilactoides.
La administracin conjunta tpica o sistmica de otros neuro y nefrototxicos como anfotericina
=, aminoglucsidos, bacitracina, polimixina =, colistina, viomicina o cisplatino debe evitarse o
reali'arse con monitori'acin estrecha.
4!
SOBREDOSIS, TOXICIDAD Y TRATAMIENTO
5n caso de sobredosis se proporcionar terapia de soporte conservando la filtracin glomerular.
La hemodilisis remueve pobremente la vancomicina. #e ha reportado que la hemofiltracin y
hemoperfucin con polisulfona incrementan el aclaramiento de vancomicina.
1!
La dosis letal media intravenosa es de *(E a 400 mg/&g en roedores.
CONSERVACIN
)revio a la reconstitucin, conserva a una temperatura de (1 F% a *0 F%.
4!
POSOLOGA
Los efectos adversos estn relacionados tanto con la concentracin como con la velocidad de
infusin del frmaco, por lo que no deben emplearse soluciones mayores a 1 mg/mL e ndices
de infusin mayores a (0 mg/min.
Paciente c!n "#nci$n %ena& n!%'a&(
)*+
8dultos< la dosis diaria usual es de , g "G dividida ya sea en 100 mg cada - horas o (
g cada (, horas en un periodo no menor a -0 minutos. Hactores como la edad u
obesidad pueden modificar la dosis diaria.
:iDos< la dosis es de (0 mg/&g de peso "G cada - horas.
:eonatos< en neonatos y lactante menores la dosis "G inicial es de (1 mg/&g I6,
seguida por (0 mg/&g cada (, horas para neonatos en la primera semana de vida! y
cada J horas para los mayores de un mes.
Paciente c!n in#"iciencia %ena& , ancian!.
)*+
La dosis de vancomicina diaria en miligramos para estos pacientes es de aproximadamente (1
veces el ndice de filtracin glomerular en mL/min.
Ac&a%a'ient! -e c%eatinina D!i
(00 mL/min. (141 mg/,4 h
E0 mL/min. (*E0 mg/,4 h
J0 mL/min. (,*1 mg/,4 h
30 mL/min. (0J0 mg/,4 h
-0 mL/min. E,1 mg/,4 h
10 mL/min. 330 mg/,4 h
40 mL/min. -,0 mg/,4 h
*0 mL/min. 4-1 mg/,4 h
,0 mL/min. *(0 mg/,4 h
(0 mL/min. (11 mg/,4 h
La dosis inicial no debe ser menor a (1 mg/&g, a+n en pacientes con insuficiencia renal
moderada.
4!
COMERCIALES
VANCOMICINA

FDA. (E-4
IESS. # pertenece
MSP. # pertenece
N!'/%e
C!'e%cia&
P%eentaci$n C!'0!nente)+ C!ncent%aci$n
Caa
Fa%'ac1#tica
Gancocina %.). Hrasco78mpolla G8:%@$"%":8
( g
100 mg
5li Lilly
"nteramerica
Gancomicina
8bbott
8mpollas G8:%@$"%":8
( g
100 mg
8bbott
Gancomicina
Keuto
8mpollas G8:%@$"%":8 100 mg Keuto
BIBLIOGRAFA
(. Lapusni&7Cner A, #ande $, %hambers M. Hrmacos antimicrobianos< tetraciclinas,
cloranfenicol, eritromicina y diversos antibacterianos. 5n< Mardman A, Limbird L,
$olinoff 9, 9uddon 9, ;oodman 8, eds. ;oodman N ;ilman. Las =ases
Harmacolgicas de la Keraputica. E ed. $xico 6H< $c;raO7Mill "nteramericanaB (EE-.
pp. (,(173.
,. ;rani'o 5. @tros antibiticos< polimixinas, bacitracina, novobiocina, vancomicina,

La informacin farmacolgica contenida en esta revisin est concebida como un suplemento y no como un substituto del
conocimiento, experiencia, habilidades y juicio del mdico para el tratamiento de su paciente. La ausencia de informacin o
advertencias para un frmaco especfico o para una combinacin de frmacos no debe ser interpretada como indicativa de que
el frmaco o su combinacin es segura, apropiada o efectiva para todo paciente.
INTRODUCCIN
5s un antibitico semisinttico obtenido por LaOaguchi y colaboradores en el aDo de (E13 a
partir de la &anamicina,
(!
constituye un agente que en la actualidad se emplea para el
tratamiento de enfermedades nosocomiales resistentes a gentamicina y tobramicina.
,!

CLASIFICACIN
)ertenece a la familia de los aminoglucsidos.
(,,!

FARMACOCINTICA
La absorcin por va intramuscular es completa y rpida. Luego de una dosis de 100 mg la
concentracin plasmtica alcan'a aproximadamente los ,( .g/mL en la primera hora y al cabo
de (0 horas de la aplicacin desciende a ,,( .g/mLB mientras que al final de un periodo de *0
minutos de infusin intravenosa las concentraciones sricas son de *J .g/mL.
*!

La vida media del frmaco es de alrededor de dos horasB se prolonga en la uremia y disminuye
en niDos, en quemados y en la fibrosis qusticaB el volumen de distribucin representa el ,12
del peso corporal.
(,*!
#e encuentran altas concentraciones en corte'a renal, perilinfa y
endolinfa pudiendo ser esto la causa de los efectos indeseables en riDn y odo.
(!
Las cifras en
el lquido cefalorraqudeo de infantes corresponden al (02 de las del suero y llegan al 102
cuando las meninges se inflaman.
La unin a protenas plasmticas va de 02 a (12, y la filtracin glomerular constituye el
principal mecanismo de eliminacin, siendo importante ajustar las dosis en pacientes con
alteraciones de la funcin renal o con presin de filtracin glomerular disminuida.
*!
5l E(2 del
frmaco administrado por va intramuscular se encuentran en la orina luego de ocho horas y el
J42 de la dosis intravenosa en el transcurso de las primeras nueve horas.
*!

FARMACODINAMIA
%omo todos los aminoglucsidos es bactericida, atraviesa por difusin la membrana externa del
germen y por un proceso de transporte dependiente de energa penetra su membrana interna,
luego se une irreversiblemente a receptores de la subunidad *0# de los ribosomas bacterianos
para interferir con el complejo de iniciacin de la sntesis proteica. @tro mecanismo de accin
es la lectura incorrecta del RNA' y con ello incluye aminocidos aberrantes en el polipptido
en formacin. Hinalmente causa la ruptura de los polisomas dando origen a monosomas no
funcionales.
(,,!

5l espectro antibacteriano incluye ;ram negativos como especies de Proteus indol positivo y
negativo, Escherichia coli, especies de Pseudomonas, Providencia, lebsiella, Enterobacter,
Serratia , Acinetobacter !"ima#$erellea%, Citrobacter freundii,
!&%
y "ycobacterium tuberculosis,
4!
dentro de los ;ram positivos tienen actividad in vitro frente a especies de Staphylococcus
productores de penicilinasa, no productores y meticilino resistentes, la efectividad es menor
para Streptococcus pyogenes , Enterococcus, y Streptococcus pneumoniae.
*!

RESISTENCIA BACTERIANA
Los organismos bacterianos producen en'imas que fosforilan, acetilan o adenilan grupos
hidroxilo o amino de los aminoglucsidos y constituyen el principal mecanismo de resistencia
en la prctica clnica, sta informacin es transmitida por plsmidos. La ami&acina es
resistente a las en'ima que inactivan gentamicina y tobramicina, cepas de Acinetobacter,
Providencia, Flavobacter y Pseudomonas excepto Pseudomona aeruginosa! presentan mayor
resistencia al antibitico.
(,,!
>?
INDICACIONES
"nfecciones serias de aparato respiratorio, sistema nervioso central meningitis!,
aparato osteomuscular, piel, tracto urinario, intra abdominales peritonitis! y pacientes
con quemaduras e infecciones post7operatorias ciruga vascular! causadas por<
especies de Proteus indol positivo y negativo, Escherichia coli, especies de
Pseudomonas, Providencia, lebsiella, Enterobacter, Serratia y Acinetobacter !"ima#
$erellea%.
*!

#epticemia incluyendo sepsis neonatal
*!

Kerapia inicial ante el conocimiento o sospecha de infeccin por estafilococo o
bacterias ;ram negativas.
*!
>?
5n las infecciones mixtas causadas por estafilococos sensibles y bacterias ;ram
negativas.
*!

5n infecciones por especies susceptibles de Staphylococcus en pacientes alrgicos a
antibacterianos menos txicos.
*!

SITUACIONES ESPECIALES
8mi&acina atraviesa la barrera placentaria y pertenece a la categora 6 para su uso en el
embara'o pero no se conoce si se excreta en la leche materna. 5n neonatos y prematuros la
vida media de la sustancia puede prolongarse por la inmadure' renal.
*!
CONTRAINDICACIONES
Mipersensibilidad a ami&acina u otro aminoglucsido.
*!

EFECTOS SECUNDARIOS
5fectos locales< rash cutneo.
*!

5fectos neurolgicos< afectacin de octavo par craneal con prdida de la audicin y el
equilibrio generalmente irreversible!, bloqueo neuromuscular caracteri'ado por
parlisis muscular aguda y apnea, adems de cefalea, parestesia y temblor.
(,*!
>?
5fectos cardiovasculares< hipotensin.
*!

5fectos gastrointestinales< nusea, vmito.
*!

5fectos renales< nefrotoxicidad, elevacin de la creatinina plasmtica, albuminuria,
a'oemia, y oliguria. Las alteraciones renales desaparecen al finali'ar el tratamiento.
(,*!

5fectos hematolgicos< eosinofilia.
*!

@tros efectos< artralgia.
*!

PRECAUCIONES
6urante procesos quir+rgicos tener cuidado con la aplicacin tpica de ami&acina que
resulta en una absorcin rpida y completa de la sustancia.
*!

8l ser nefrotxico y ototxico evitar el uso con otro agentes que generen los mismos
efectos adversos.
*!

5xiste incremento del riesgo de lesin auditiva cuando se administran conjuntamente
con antibiticos o cefalosporinas por va parenteral.
*!

La nefrotoxicidad es ms frecuente en individuos con lesin renal, terapias de larga
duracin o altas dosis.
*!

5n caso de bloqueo neuromuscular proporcionar sales de calcio y brindar una
adecuada asistencia respiratoria.
*!

$edir los niveles sricos de la droga cuando sea posible para evitar niveles txicos.
*!

Midratacin del paciente durante el tratamiento para reducir la afectacin renal.
*!

$onitori'ar la funcin renal antes y durante el tratamiento
*!

5n ancianos medir el aclaramiento de creatinina pues la funcin renal puede estar
alterada.
*!

La presencia de signos de ototoxicidad y nefrotoxicidad requieren ajuste o suspensin
de las dosis.
*!

8dministrar con cuidado en casos de< miastenia gravis y enfermedad de )ar&inson, el
debilitamiento muscular puede agravarse.
*!

5xiste hipersensibilidad cru'ada entre los aminoglucsidos.
*!

La me'cla de betalactmicos y aminoglucsidos in vitro ha mostrado inactivacin
mutua, este efecto es significativo en pacientes con alteracin en la funcin renal.
*!

La inmadure' renal en prematuros y neonatos es causa de prolongacin de la vida
media.
*!

9eacciones alrgicas al bisulfito de sodio presente en la solucin, se presentan en
personas susceptibles.
*!

INTERACCIONES
=acitracina, cisplatino, anfotericina =, cefaloridina, paromomicina, viomicina, polimixina =,
colistina, vancomicina, otros aminoglucsidos y relajantes musculares aumentan los efectos
txicos.
*!
Cso concomitante de diurticos como furosemida y cido etacrnico se asocian con
ototoxicidad.
*!

8nestsicos generales y cefalosporinas incrementan la lesin renal.
4!

5xiste antagonismo entre carbenicilina y el aminoglucsido cuando se encuentran en una
misma solucin.
4!

La afectacin del octavo par craneal puede ocultarse por dimenhidrinato.
4!

SOBREDOSIS, TOXICIDAD Y TRATAMIENTO
5n caso de sobredosis o la presencia de reacciones txicas est indicada la hemodilisis y la
dilisis peritoneal.
*!

CONSERVACIN
La solucin de ami&acina no requiere refrigeracin y puede mantenerse a la temperatura de la
habitacin por un periodo de dos aDos.
*!

POSOLOGA
Ni2!.
)or va intramuscular o intravenosa en prematuros empe'ar con (0 mg/&g y luego continuar
con 3,1 mg/&g/da cada (J a ,4 horas por siete das. 5n neonatos, por va intramuscular
empe'ar con (0 mg/&g y luego continuar con 3,1 mg/&g/da cada (, horas por siete das. 5n
niDos mayores se da una dosis igual al adulto.
4!

A-#&t! , a-!&ecente.
#e emplean las vas intravenosa o intramuscular a ra'n de 1 mg/&g/da dividido cada J horas
o 3,1 mg/&g cada (, horas por 3 a (0 das.
*,4!

)acientes con alteracin de la funcin renal que se encuentran estables, requieren ampliacin
de los periodos de administracin pero la misma dosis, para tal efecto se toma en cuenta los
valores de creatinina srica y se multiplica por nueve, la cifra que se obtiene indica la duracin
de los nuevos intervalos de administracin.
4!

COMERCIALES
AMI3ACINA

FDA. (EJ(
IESS. # pertenece
MSP. # pertenece
N!'/%e
C!'e%cia&
P%eentaci$n C!'0!nente)+ C!ncent%aci$n
Caa
Fa%'ac1#tica
8mi&acina 8mpollas 8$"L8%":8 100 mg %halver
8&im 8mpollas 8$"L8%":8
( g
(00 mg
100 mg
8cromax
8micacina
8riston
8mpollas 8$"L8%":8
,10 mg
100 mg
Iumica 8riston
8mi&in
8mpollas
8$"L8%":8
( g
=ristol $yers #
Gial
100 mg
,10 m
(00 mg
8m&7100 8mpollas 8$"L8%":8 100 mg %omerciosa / )isa
;lu&amin 8mpollas 8$"L8%":8
(00 mg /, mL
100 mg /, mL
M.;.
BIBLIOGRAFA
(. %hambers M, #ande $. Hrmacos antimicrobianos< aminoglucsidos. 5n< Marman A,

La informacin farmacolgica contenida en esta revisin est concebida como un suplemento y no como un substituto del
conocimiento, experiencia, habilidades y juicio del mdico para el tratamiento de su paciente. La ausencia de informacin o
advertencias para un frmaco especfico o para una combinacin de frmacos no debe ser interpretada como indicativa de que
el frmaco o su combinacin es segura, apropiada o efectiva para todo paciente.
INTRODUCCIN
La vancomicina es un antibitico glucopptido tricclico, derivado del actinomiceto
Amycolatopsis orientalis antes Nocardia orientalis!, encontrado en tierra obtenida de "ndonesia
e "ndia. #e descubrieron sus propiedades antimicrobianas gracias a $c%ormic& y sus
colaboradores una ve' que fue purificado.
(!
CLASIFICACIN
)ertenece a los antibiticos inhibidores de la sntesis de la pared celular.
*!
FARMACOCINTICA
La vancomicina administrada por va oral se absorbe pobremente en el tracto gastrointestinal y
es excretada en grandes cantidades por las heces. La administracin oral se reserva
+nicamente para tratar enterocolitis por Clostridium difficile secundaria a antibiticoterapia.
(,,,*!

)or va intravenosa alcan'a concentraciones plasmticas de -* .g/mL inmediatamente
despus de terminar una infusin de ( g en -0 minutos.
(,,,*!
La vancomina se une a protenas
en un 112 y se distribuye en la mayora de tejidos y fluidos corporales. Las concentraciones
plasmticas en LCR si las meninges estn inflamadas oscilan entre el 32 y el *02 de las
concentraciones del plasma. La vida media plasmtica de la vancomicina es de 4 a - horas.
5s eliminada por filtracin glomerular en un 312 dentro de un periodo de ,4 horas.
(,,,*!

5l aclaramiento sistmico y renal totales de la vancomicina se encuentran reducidos en el
anciano.
4!
FARMACODINAMIA
La vancomicina inhibe la sntesis de la pared celular de las bacterias sensibles cuando se une a
la terminacin 67alanil767alanina. 8dicionalmente altera permeabilidad de la membrana celular
bacteriana y la sntesis de 89:. :o existe resistencia cru'ada entre vancomicina y otros
antibiticos. La vancomicina es bactericida contra bacterias ;ram positivas.
Staphyloccus aureus incluye cepas resistentes a la meticilina!
(!

Staphyloccus epidermidis incluye cepas resistentes a la meticilina!
(!

Streptococcus pyogenes
(!

Streptococcus pneumoniae
(!

Streptococcus viridans
(!

5species de Corynebacterium
(!

5species de Clostridium
(!

5species de

Enterococcus
(!

5xiste sensibilidad in vitro de Listeria monocytogenes, Lactobacillus species y Actinomyces
species.
La vancomicina no es activa contra bacilos ;ram negativos, micobacterias y hongos. 8dems
se han identificado algunas cepas de Staphylococcus hemolyticus, E. Faecium, E. Faecalis y
lactobacilos resistentes a la vancomicina.
(!
RESISTENCIA
La resistencia de los enterococos a la vancomicina se produce por la expresin de una en'ima
que modifica al precursor de la pared celular evitando que la vancomicina se una a sta. La
resistencia a la vancomicina es de tres tipos<
5l fenotipo van 8 que se ha identificado en Enterococcus faecium y en Enterococcus
faecalis, proporciona resistencia a la vancomicina y a la teicoplanina.
(!

5l fenotipo van = proporciona un grado menor de resistencia a la vancomicina y no a la
teicoplanina. #e ha encontrado tambin en E. faecium y en E. faecalis.
(!

5l fenotipo van % es constitutivo y confiere resistencia slo a la vancomicina y se
encuentra en especies de enterococos diferentes a E. faecalis y a E. faecium.
*!

INDICACIONES
La vancomicina por su espectro de accin esta indicada en<
#epsis producida por estafilococo resistente a la meticilina!.
(!
> Login
requerido/;ratuito?
5ndocarditis producida por estafilococo resistente a la meticilina!.
(!

5ndocarditis por Streptococcus viridans en personas alrgicas a la penicilina.
(!

La vancomicina en combinacin con gentamicina para el tratamiento de endocarditis
enteroccica en pacientes con alergia a la penicilina.
*!

$eningitis sospechada o conocida, causada por una cepa de neumococo altamente
resistente a la penicilina.
*!

5nterocolitis pseudomembranosa por Clostridium difficile producida por
antibioticoterapia
(!
5ndocarditis difteroidea.
4!

5nterocolitis estafiloccica.
4!

:eumona, empiema, osteomielitis y abscesos de tejidos blandos especialmente
causado por estafilococo resistente a meticilina!.
(!

SITUACIONES ESPECIALES
La vancomicina es excretada por la leche materna. )ertenece a la categora % para su uso
durante el embara'o.
4!
6ebe administrarse durante la gestacin solo si es extremadamente
necesario.
CONTRAINDICACIONES
La vancomicina est contraindica en personas con hipersensibilidad a este antibitico.
4!
EFECTOS SECUNDARIOS
5fectos locales< flebitis y dolor en el sitio de inyeccin intravenosa.
(,,,*!
9eacciones de hipersensibilidad< mculas cutneas, urticaria, anafilaxia.
(,,,*!

5fectos sobre los rganos de los sentidos< ototoxicidad. sordera, vrtigo, mareo y
tinitus!
(,,,*!

5fectos cardiovasculares< tromboflebitis, hipotensin, rubicunde'.
5fectos neurolgicos< escalofros, nusea.
(,,,*!

5fectos hematolgicos< neutropenia reversible, raramente trombocitopenia.
4!

5fectos renales< nefrotoxicidad.
(,,,*!

@tros efectos< fiebre medicamentosa, sndrome de #tevens7Aohnson y en casos raros
vasculitis.
4!

PRECAUCIONES
%uando se administra la dosis por va intravenosa se recomienda un lapso de mnimo -0
minutos para evitar lesiones adversas ya que el goteo rpido puede producir taquicardia,
hipotensin, reacciones eritematosas, urticaria e hiperemia sndrome de hombre rojo!.
(!
La
administracin en bolo esta asociado con hipotensin exagerada y, en raras ocasiones con
paro cardiaco.
#i se produce inyeccin intramuscular o extravasacin accidental se presentan dolor,
hipersensibilidad local y necrosis tisular. )uede tambin ocurrir tromboflebitisB la frecuencia y
severidad de estos efectos adversos puede minimi'arse con la administracin lenta de una
solucin diluida y rotando las reas de infusin.
5l uso de vancomicina se justifica +nicamente en infecciones graves o causadas por
estafilococos meticilino resistentes. Csualmente se la combina con rifampicina.
*!

6ebido a que el aclaramiento renal de la vancomicina es proporcional a la de la creatinina es
necesario reali'ar un ajuste de dosis en pacientes con daDo renal.
*!

5l uso prolongado de vancomicina puede provocar sobrecrecimiento de microorganismos no
susceptibles.
4!

#e han reportado casos de colitis pseudomembranosa con todos los antibiticos incluyendo
vancomicina, esta puede oscilar de leve a mortal. 5s importante considerar este diagnstico en
pacientes que presenten diarrea subsecuente a la administracin de agentes antibacterianos.
6ebido a la toxicidad que puede producir el frmaco se recomienda evaluar peridicamente la
funcin renal y auditiva.
4!

#e debe tener precaucin con la administracin de este antibitico a madres en periodo de
lactancia debido a que el frmaco es excretado por la leche materna.
5s necesario reali'ar un ajuste de dosis en ancianos debido a la disminucin natural de la
filtracin glomerular.
4!
INTERACCIONES
La administracin concomitante de anestsicos con vancomicina se asocia con eritema y
reacciones anafilactoides.
La administracin conjunta tpica o sistmica de otros neuro y nefrototxicos como anfotericina
=, aminoglucsidos, bacitracina, polimixina =, colistina, viomicina o cisplatino debe evitarse o
reali'arse con monitori'acin estrecha.
4!
SOBREDOSIS, TOXICIDAD Y TRATAMIENTO
5n caso de sobredosis se proporcionar terapia de soporte conservando la filtracin glomerular.
La hemodilisis remueve pobremente la vancomicina. #e ha reportado que la hemofiltracin y
hemoperfucin con polisulfona incrementan el aclaramiento de vancomicina.
1!
La dosis letal media intravenosa es de *(E a 400 mg/&g en roedores.
CONSERVACIN
)revio a la reconstitucin, conserva a una temperatura de (1 F% a *0 F%.
4!
POSOLOGA
Los efectos adversos estn relacionados tanto con la concentracin como con la velocidad de
infusin del frmaco, por lo que no deben emplearse soluciones mayores a 1 mg/mL e ndices
de infusin mayores a (0 mg/min.
Paciente c!n "#nci$n %ena& n!%'a&(
)*+
8dultos< la dosis diaria usual es de , g "G dividida ya sea en 100 mg cada - horas o (
g cada (, horas en un periodo no menor a -0 minutos. Hactores como la edad u
obesidad pueden modificar la dosis diaria.
:iDos< la dosis es de (0 mg/&g de peso "G cada - horas.
:eonatos< en neonatos y lactante menores la dosis "G inicial es de (1 mg/&g I6,
seguida por (0 mg/&g cada (, horas para neonatos en la primera semana de vida! y
cada J horas para los mayores de un mes.
Paciente c!n in#"iciencia %ena& , ancian!.
)*+
La dosis de vancomicina diaria en miligramos para estos pacientes es de aproximadamente (1
veces el ndice de filtracin glomerular en mL/min.
Ac&a%a'ient! -e c%eatinina D!i
(00 mL/min. (141 mg/,4 h
E0 mL/min. (*E0 mg/,4 h
J0 mL/min. (,*1 mg/,4 h
30 mL/min. (0J0 mg/,4 h
-0 mL/min. E,1 mg/,4 h
10 mL/min. 330 mg/,4 h
40 mL/min. -,0 mg/,4 h
*0 mL/min. 4-1 mg/,4 h
,0 mL/min. *(0 mg/,4 h
(0 mL/min. (11 mg/,4 h
La dosis inicial no debe ser menor a (1 mg/&g, a+n en pacientes con insuficiencia renal
moderada.
4!
COMERCIALES
VANCOMICINA

FDA. (E-4
IESS. # pertenece
MSP. # pertenece
N!'/%e
C!'e%cia&
P%eentaci$n C!'0!nente)+ C!ncent%aci$n
Caa
Fa%'ac1#tica
Gancocina %.). Hrasco78mpolla G8:%@$"%":8
( g
100 mg
5li Lilly
"nteramerica
Gancomicina
8bbott
8mpollas G8:%@$"%":8
( g
100 mg
8bbott
Gancomicina
Keuto
8mpollas G8:%@$"%":8 100 mg Keuto
BIBLIOGRAFA
(. Lapusni&7Cner A, #ande $, %hambers M. Hrmacos antimicrobianos< tetraciclinas,
cloranfenicol, eritromicina y diversos antibacterianos. 5n< Mardman A, Limbird L,
$olinoff 9, 9uddon 9, ;oodman 8, eds. ;oodman N ;ilman. Las =ases
Harmacolgicas de la Keraputica. E ed. $xico 6H< $c;raO7Mill "nteramericanaB (EE-.
pp. (,(173.
,. ;rani'o 5. @tros antibiticos< polimixinas, bacitracina, novobiocina, vancomicina,

La informacin farmacolgica contenida en esta revisin est concebida como un suplemento y no como un substituto del
conocimiento, experiencia, habilidades y juicio del mdico para el tratamiento de su paciente. La ausencia de informacin o
advertencias para un frmaco especfico o para una combinacin de frmacos no debe ser interpretada como indicativa de que
el frmaco o su combinacin es segura, apropiada o efectiva para todo paciente.
INTRODUCCIN
5s un antibitico semisinttico obtenido por LaOaguchi y colaboradores en el aDo de (E13 a
partir de la &anamicina,
(!
constituye un agente que en la actualidad se emplea para el
tratamiento de enfermedades nosocomiales resistentes a gentamicina y tobramicina.
,!

CLASIFICACIN
)ertenece a la familia de los aminoglucsidos.
(,,!

FARMACOCINTICA
La absorcin por va intramuscular es completa y rpida. Luego de una dosis de 100 mg la
concentracin plasmtica alcan'a aproximadamente los ,( .g/mL en la primera hora y al cabo
de (0 horas de la aplicacin desciende a ,,( .g/mLB mientras que al final de un periodo de *0
minutos de infusin intravenosa las concentraciones sricas son de *J .g/mL.
*!

La vida media del frmaco es de alrededor de dos horasB se prolonga en la uremia y disminuye
en niDos, en quemados y en la fibrosis qusticaB el volumen de distribucin representa el ,12
del peso corporal.
(,*!
#e encuentran altas concentraciones en corte'a renal, perilinfa y
endolinfa pudiendo ser esto la causa de los efectos indeseables en riDn y odo.
(!
Las cifras en
el lquido cefalorraqudeo de infantes corresponden al (02 de las del suero y llegan al 102
cuando las meninges se inflaman.
La unin a protenas plasmticas va de 02 a (12, y la filtracin glomerular constituye el
principal mecanismo de eliminacin, siendo importante ajustar las dosis en pacientes con
alteraciones de la funcin renal o con presin de filtracin glomerular disminuida.
*!
5l E(2 del
frmaco administrado por va intramuscular se encuentran en la orina luego de ocho horas y el
J42 de la dosis intravenosa en el transcurso de las primeras nueve horas.
*!

FARMACODINAMIA
%omo todos los aminoglucsidos es bactericida, atraviesa por difusin la membrana externa del
germen y por un proceso de transporte dependiente de energa penetra su membrana interna,
luego se une irreversiblemente a receptores de la subunidad *0# de los ribosomas bacterianos
para interferir con el complejo de iniciacin de la sntesis proteica. @tro mecanismo de accin
es la lectura incorrecta del RNA' y con ello incluye aminocidos aberrantes en el polipptido
en formacin. Hinalmente causa la ruptura de los polisomas dando origen a monosomas no
funcionales.
(,,!

5l espectro antibacteriano incluye ;ram negativos como especies de Proteus indol positivo y
negativo, Escherichia coli, especies de Pseudomonas, Providencia, lebsiella, Enterobacter,
Serratia , Acinetobacter !"ima#$erellea%, Citrobacter freundii,
!&%
y "ycobacterium tuberculosis,
4!
dentro de los ;ram positivos tienen actividad in vitro frente a especies de Staphylococcus
productores de penicilinasa, no productores y meticilino resistentes, la efectividad es menor
para Streptococcus pyogenes , Enterococcus, y Streptococcus pneumoniae.
*!

RESISTENCIA BACTERIANA
Los organismos bacterianos producen en'imas que fosforilan, acetilan o adenilan grupos
hidroxilo o amino de los aminoglucsidos y constituyen el principal mecanismo de resistencia
en la prctica clnica, sta informacin es transmitida por plsmidos. La ami&acina es
resistente a las en'ima que inactivan gentamicina y tobramicina, cepas de Acinetobacter,
Providencia, Flavobacter y Pseudomonas excepto Pseudomona aeruginosa! presentan mayor
resistencia al antibitico.
(,,!
>?
INDICACIONES
"nfecciones serias de aparato respiratorio, sistema nervioso central meningitis!,
aparato osteomuscular, piel, tracto urinario, intra abdominales peritonitis! y pacientes
con quemaduras e infecciones post7operatorias ciruga vascular! causadas por<
especies de Proteus indol positivo y negativo, Escherichia coli, especies de
Pseudomonas, Providencia, lebsiella, Enterobacter, Serratia y Acinetobacter !"ima#
$erellea%.
*!

#epticemia incluyendo sepsis neonatal
*!

Kerapia inicial ante el conocimiento o sospecha de infeccin por estafilococo o
bacterias ;ram negativas.
*!
>?
5n las infecciones mixtas causadas por estafilococos sensibles y bacterias ;ram
negativas.
*!

5n infecciones por especies susceptibles de Staphylococcus en pacientes alrgicos a
antibacterianos menos txicos.
*!

SITUACIONES ESPECIALES
8mi&acina atraviesa la barrera placentaria y pertenece a la categora 6 para su uso en el
embara'o pero no se conoce si se excreta en la leche materna. 5n neonatos y prematuros la
vida media de la sustancia puede prolongarse por la inmadure' renal.
*!
CONTRAINDICACIONES
Mipersensibilidad a ami&acina u otro aminoglucsido.
*!

EFECTOS SECUNDARIOS
5fectos locales< rash cutneo.
*!

5fectos neurolgicos< afectacin de octavo par craneal con prdida de la audicin y el
equilibrio generalmente irreversible!, bloqueo neuromuscular caracteri'ado por
parlisis muscular aguda y apnea, adems de cefalea, parestesia y temblor.
(,*!
>?
5fectos cardiovasculares< hipotensin.
*!

5fectos gastrointestinales< nusea, vmito.
*!

5fectos renales< nefrotoxicidad, elevacin de la creatinina plasmtica, albuminuria,
a'oemia, y oliguria. Las alteraciones renales desaparecen al finali'ar el tratamiento.
(,*!

5fectos hematolgicos< eosinofilia.
*!

@tros efectos< artralgia.
*!

PRECAUCIONES
6urante procesos quir+rgicos tener cuidado con la aplicacin tpica de ami&acina que
resulta en una absorcin rpida y completa de la sustancia.
*!

8l ser nefrotxico y ototxico evitar el uso con otro agentes que generen los mismos
efectos adversos.
*!

5xiste incremento del riesgo de lesin auditiva cuando se administran conjuntamente
con antibiticos o cefalosporinas por va parenteral.
*!

La nefrotoxicidad es ms frecuente en individuos con lesin renal, terapias de larga
duracin o altas dosis.
*!

5n caso de bloqueo neuromuscular proporcionar sales de calcio y brindar una
adecuada asistencia respiratoria.
*!

$edir los niveles sricos de la droga cuando sea posible para evitar niveles txicos.
*!

Midratacin del paciente durante el tratamiento para reducir la afectacin renal.
*!

$onitori'ar la funcin renal antes y durante el tratamiento
*!

5n ancianos medir el aclaramiento de creatinina pues la funcin renal puede estar
alterada.
*!

La presencia de signos de ototoxicidad y nefrotoxicidad requieren ajuste o suspensin
de las dosis.
*!

8dministrar con cuidado en casos de< miastenia gravis y enfermedad de )ar&inson, el
debilitamiento muscular puede agravarse.
*!

5xiste hipersensibilidad cru'ada entre los aminoglucsidos.
*!

La me'cla de betalactmicos y aminoglucsidos in vitro ha mostrado inactivacin
mutua, este efecto es significativo en pacientes con alteracin en la funcin renal.
*!

La inmadure' renal en prematuros y neonatos es causa de prolongacin de la vida
media.
*!

9eacciones alrgicas al bisulfito de sodio presente en la solucin, se presentan en
personas susceptibles.
*!

INTERACCIONES
=acitracina, cisplatino, anfotericina =, cefaloridina, paromomicina, viomicina, polimixina =,
colistina, vancomicina, otros aminoglucsidos y relajantes musculares aumentan los efectos
txicos.
*!
Cso concomitante de diurticos como furosemida y cido etacrnico se asocian con
ototoxicidad.
*!

8nestsicos generales y cefalosporinas incrementan la lesin renal.
4!

5xiste antagonismo entre carbenicilina y el aminoglucsido cuando se encuentran en una
misma solucin.
4!

La afectacin del octavo par craneal puede ocultarse por dimenhidrinato.
4!

SOBREDOSIS, TOXICIDAD Y TRATAMIENTO
5n caso de sobredosis o la presencia de reacciones txicas est indicada la hemodilisis y la
dilisis peritoneal.
*!

CONSERVACIN
La solucin de ami&acina no requiere refrigeracin y puede mantenerse a la temperatura de la
habitacin por un periodo de dos aDos.
*!

POSOLOGA
Ni2!.
)or va intramuscular o intravenosa en prematuros empe'ar con (0 mg/&g y luego continuar
con 3,1 mg/&g/da cada (J a ,4 horas por siete das. 5n neonatos, por va intramuscular
empe'ar con (0 mg/&g y luego continuar con 3,1 mg/&g/da cada (, horas por siete das. 5n
niDos mayores se da una dosis igual al adulto.
4!

A-#&t! , a-!&ecente.
#e emplean las vas intravenosa o intramuscular a ra'n de 1 mg/&g/da dividido cada J horas
o 3,1 mg/&g cada (, horas por 3 a (0 das.
*,4!

)acientes con alteracin de la funcin renal que se encuentran estables, requieren ampliacin
de los periodos de administracin pero la misma dosis, para tal efecto se toma en cuenta los
valores de creatinina srica y se multiplica por nueve, la cifra que se obtiene indica la duracin
de los nuevos intervalos de administracin.
4!

COMERCIALES
AMI3ACINA

FDA. (EJ(
IESS. # pertenece
MSP. # pertenece
N!'/%e
C!'e%cia&
P%eentaci$n C!'0!nente)+ C!ncent%aci$n
Caa
Fa%'ac1#tica
8mi&acina 8mpollas 8$"L8%":8 100 mg %halver
8&im 8mpollas 8$"L8%":8
( g
(00 mg
100 mg
8cromax
8micacina
8riston
8mpollas 8$"L8%":8
,10 mg
100 mg
Iumica 8riston
8mi&in
8mpollas
8$"L8%":8
( g
=ristol $yers #
Gial
100 mg
,10 m
(00 mg
8m&7100 8mpollas 8$"L8%":8 100 mg %omerciosa / )isa
;lu&amin 8mpollas 8$"L8%":8
(00 mg /, mL
100 mg /, mL
M.;.
BIBLIOGRAFA
(. %hambers M, #ande $. Hrmacos antimicrobianos< aminoglucsidos. 5n< Marman A,
AZITROMICINA

La informacin farmacolgica contenida en esta revisin est concebida como un suplemento y no como un substituto del
conocimiento, experiencia, habilidades y juicio del mdico para el tratamiento de su paciente. La ausencia de informacin o
advertencias para un frmaco especfico o para una combinacin de frmacos no debe ser interpretada como indicativa de que
el frmaco o su combinacin es segura, apropiada o efectiva para todo paciente.
INTRODUCCIN
5s un antibitico semisinttico obtenido por LaOaguchi y colaboradores en el aDo de (E13 a
partir de la &anamicina,
(!
constituye un agente que en la actualidad se emplea para el
tratamiento de enfermedades nosocomiales resistentes a gentamicina y tobramicina.
,!

CLASIFICACIN
)ertenece a la familia de los aminoglucsidos.
(,,!

FARMACOCINTICA
La absorcin por va intramuscular es completa y rpida. Luego de una dosis de 100 mg la
concentracin plasmtica alcan'a aproximadamente los ,( .g/mL en la primera hora y al cabo
de (0 horas de la aplicacin desciende a ,,( .g/mLB mientras que al final de un periodo de *0
minutos de infusin intravenosa las concentraciones sricas son de *J .g/mL.
*!

La vida media del frmaco es de alrededor de dos horasB se prolonga en la uremia y disminuye
en niDos, en quemados y en la fibrosis qusticaB el volumen de distribucin representa el ,12
del peso corporal.
(,*!
#e encuentran altas concentraciones en corte'a renal, perilinfa y
endolinfa pudiendo ser esto la causa de los efectos indeseables en riDn y odo.
(!
Las cifras en
el lquido cefalorraqudeo de infantes corresponden al (02 de las del suero y llegan al 102
cuando las meninges se inflaman.
La unin a protenas plasmticas va de 02 a (12, y la filtracin glomerular constituye el
principal mecanismo de eliminacin, siendo importante ajustar las dosis en pacientes con
alteraciones de la funcin renal o con presin de filtracin glomerular disminuida.
*!
5l E(2 del
frmaco administrado por va intramuscular se encuentran en la orina luego de ocho horas y el
J42 de la dosis intravenosa en el transcurso de las primeras nueve horas.
*!

FARMACODINAMIA
%omo todos los aminoglucsidos es bactericida, atraviesa por difusin la membrana externa del
germen y por un proceso de transporte dependiente de energa penetra su membrana interna,
luego se une irreversiblemente a receptores de la subunidad *0# de los ribosomas bacterianos
para interferir con el complejo de iniciacin de la sntesis proteica. @tro mecanismo de accin
es la lectura incorrecta del RNA' y con ello incluye aminocidos aberrantes en el polipptido
en formacin. Hinalmente causa la ruptura de los polisomas dando origen a monosomas no
funcionales.
(,,!

5l espectro antibacteriano incluye ;ram negativos como especies de Proteus indol positivo y
negativo, Escherichia coli, especies de Pseudomonas, Providencia, lebsiella, Enterobacter,
Serratia , Acinetobacter !"ima#$erellea%, Citrobacter freundii,
!&%
y "ycobacterium tuberculosis,
4!
dentro de los ;ram positivos tienen actividad in vitro frente a especies de Staphylococcus
productores de penicilinasa, no productores y meticilino resistentes, la efectividad es menor
para Streptococcus pyogenes , Enterococcus, y Streptococcus pneumoniae.
*!

RESISTENCIA BACTERIANA
Los organismos bacterianos producen en'imas que fosforilan, acetilan o adenilan grupos
hidroxilo o amino de los aminoglucsidos y constituyen el principal mecanismo de resistencia
en la prctica clnica, sta informacin es transmitida por plsmidos. La ami&acina es
resistente a las en'ima que inactivan gentamicina y tobramicina, cepas de Acinetobacter,
Providencia, Flavobacter y Pseudomonas excepto Pseudomona aeruginosa! presentan mayor
resistencia al antibitico.
(,,!
>?
INDICACIONES
"nfecciones serias de aparato respiratorio, sistema nervioso central meningitis!,
aparato osteomuscular, piel, tracto urinario, intra abdominales peritonitis! y pacientes
con quemaduras e infecciones post7operatorias ciruga vascular! causadas por<
especies de Proteus indol positivo y negativo, Escherichia coli, especies de
Pseudomonas, Providencia, lebsiella, Enterobacter, Serratia y Acinetobacter !"ima#
$erellea%.
*!

#epticemia incluyendo sepsis neonatal
*!

Kerapia inicial ante el conocimiento o sospecha de infeccin por estafilococo o
bacterias ;ram negativas.
*!
>?
5n las infecciones mixtas causadas por estafilococos sensibles y bacterias ;ram
negativas.
*!

5n infecciones por especies susceptibles de Staphylococcus en pacientes alrgicos a
antibacterianos menos txicos.
*!

SITUACIONES ESPECIALES
8mi&acina atraviesa la barrera placentaria y pertenece a la categora 6 para su uso en el
embara'o pero no se conoce si se excreta en la leche materna. 5n neonatos y prematuros la
vida media de la sustancia puede prolongarse por la inmadure' renal.
*!
CONTRAINDICACIONES
Mipersensibilidad a ami&acina u otro aminoglucsido.
*!

EFECTOS SECUNDARIOS
5fectos locales< rash cutneo.
*!

5fectos neurolgicos< afectacin de octavo par craneal con prdida de la audicin y el
equilibrio generalmente irreversible!, bloqueo neuromuscular caracteri'ado por
parlisis muscular aguda y apnea, adems de cefalea, parestesia y temblor.
(,*!
>?
5fectos cardiovasculares< hipotensin.
*!

5fectos gastrointestinales< nusea, vmito.
*!

5fectos renales< nefrotoxicidad, elevacin de la creatinina plasmtica, albuminuria,
a'oemia, y oliguria. Las alteraciones renales desaparecen al finali'ar el tratamiento.
(,*!

5fectos hematolgicos< eosinofilia.
*!

@tros efectos< artralgia.
*!

PRECAUCIONES
6urante procesos quir+rgicos tener cuidado con la aplicacin tpica de ami&acina que
resulta en una absorcin rpida y completa de la sustancia.
*!

8l ser nefrotxico y ototxico evitar el uso con otro agentes que generen los mismos
efectos adversos.
*!

5xiste incremento del riesgo de lesin auditiva cuando se administran conjuntamente
con antibiticos o cefalosporinas por va parenteral.
*!

La nefrotoxicidad es ms frecuente en individuos con lesin renal, terapias de larga
duracin o altas dosis.
*!

5n caso de bloqueo neuromuscular proporcionar sales de calcio y brindar una
adecuada asistencia respiratoria.
*!

$edir los niveles sricos de la droga cuando sea posible para evitar niveles txicos.
*!

Midratacin del paciente durante el tratamiento para reducir la afectacin renal.
*!

$onitori'ar la funcin renal antes y durante el tratamiento
*!

5n ancianos medir el aclaramiento de creatinina pues la funcin renal puede estar
alterada.
*!

La presencia de signos de ototoxicidad y nefrotoxicidad requieren ajuste o suspensin
de las dosis.
*!

8dministrar con cuidado en casos de< miastenia gravis y enfermedad de )ar&inson, el
debilitamiento muscular puede agravarse.
*!

5xiste hipersensibilidad cru'ada entre los aminoglucsidos.
*!

La me'cla de betalactmicos y aminoglucsidos in vitro ha mostrado inactivacin
mutua, este efecto es significativo en pacientes con alteracin en la funcin renal.
*!

La inmadure' renal en prematuros y neonatos es causa de prolongacin de la vida
media.
*!

9eacciones alrgicas al bisulfito de sodio presente en la solucin, se presentan en
personas susceptibles.
*!

INTERACCIONES
=acitracina, cisplatino, anfotericina =, cefaloridina, paromomicina, viomicina, polimixina =,
colistina, vancomicina, otros aminoglucsidos y relajantes musculares aumentan los efectos
txicos.
*!
Cso concomitante de diurticos como furosemida y cido etacrnico se asocian con
ototoxicidad.
*!

8nestsicos generales y cefalosporinas incrementan la lesin renal.
4!

5xiste antagonismo entre carbenicilina y el aminoglucsido cuando se encuentran en una
misma solucin.
4!

La afectacin del octavo par craneal puede ocultarse por dimenhidrinato.
4!

SOBREDOSIS, TOXICIDAD Y TRATAMIENTO
5n caso de sobredosis o la presencia de reacciones txicas est indicada la hemodilisis y la
dilisis peritoneal.
*!

CONSERVACIN
La solucin de ami&acina no requiere refrigeracin y puede mantenerse a la temperatura de la
habitacin por un periodo de dos aDos.
*!

POSOLOGA
Ni2!.
)or va intramuscular o intravenosa en prematuros empe'ar con (0 mg/&g y luego continuar
con 3,1 mg/&g/da cada (J a ,4 horas por siete das. 5n neonatos, por va intramuscular
empe'ar con (0 mg/&g y luego continuar con 3,1 mg/&g/da cada (, horas por siete das. 5n
niDos mayores se da una dosis igual al adulto.
4!

A-#&t! , a-!&ecente.
#e emplean las vas intravenosa o intramuscular a ra'n de 1 mg/&g/da dividido cada J horas
o 3,1 mg/&g cada (, horas por 3 a (0 das.
*,4!

)acientes con alteracin de la funcin renal que se encuentran estables, requieren ampliacin
de los periodos de administracin pero la misma dosis, para tal efecto se toma en cuenta los
valores de creatinina srica y se multiplica por nueve, la cifra que se obtiene indica la duracin
de los nuevos intervalos de administracin.
4!

COMERCIALES
AMI3ACINA

FDA. (EJ(
IESS. # pertenece
MSP. # pertenece
N!'/%e
C!'e%cia&
P%eentaci$n C!'0!nente)+ C!ncent%aci$n
Caa
Fa%'ac1#tica
8mi&acina 8mpollas 8$"L8%":8 100 mg %halver
8&im 8mpollas 8$"L8%":8
( g
(00 mg
100 mg
8cromax
8micacina
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8mpollas 8$"L8%":8
,10 mg
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Iumica 8riston
8mi&in
8mpollas
8$"L8%":8
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Gial
100 mg
,10 m
(00 mg
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;lu&amin 8mpollas 8$"L8%":8
(00 mg /, mL
100 mg /, mL
M.;.
BIBLIOGRAFA
(. %hambers M, #ande $. Hrmacos antimicrobianos< aminoglucsidos. 5n< Marman A,

La informacin farmacolgica contenida en esta revisin est concebida como un suplemento y no como un substituto del
conocimiento, experiencia, habilidades y juicio del mdico para el tratamiento de su paciente. La ausencia de informacin o
advertencias para un frmaco especfico o para una combinacin de frmacos no debe ser interpretada como indicativa de que
el frmaco o su combinacin es segura, apropiada o efectiva para todo paciente.
INTRODUCCIN
5s un antibitico semisinttico derivado de eritromicina con mejor estabilidad, penetracin y
espectro que su progenitor.
(!
CLASIFICACIN
)ertenece a los $acrlidos de segunda generacin.
(!
FARMACOCINTICA
La absorcin de a'itromicina es rpida y completa pues es ms resistente que eritromicina a la
accin del cido gstrico. Los alimentos disminuyen su biodisponibilidad, en tanto que los
anticidos a base de hidrxido de aluminio y magnesio afectan la concentracin plasmtica
mxima pero no su biodisponibilidad global.
(,,!
Cna ve' que llega al plasma con la
administracin de 100 mg alcan'a una concentracin srica mxima de 0,4 .g/mL! se
distribuye ampliamente en los tejidos con un volumen de *( L/&gB por tanto, los niveles del
frmaco son mayores en las clulas y secreciones que a nivel sanguneo. La unin a las
protenas corresponde al 1(2 pudiendo ser menor al aumentar la cantidad del antibitico. La
vida media es de -J horas. 6urante la trasformacin heptica se generan metabolitos inactivos
cuya ruta de eliminacin constituye la bilis, en la orina aparece el -,12 de la dosis.
(!
FARMACODINAMIA
)ara el mecanismo de accin ver familia de $acrlidos.
(!
Kiene actividad sobre<
"ora'ella catarrhallis
(!
Pasteurella multocida
(!
Chlamydia trachomatis
*!
Chlamydia pneumoniae
*!
"icoplasma pneumoniae
(!
Legionella pneumophylla
(!
5species de Fusobacterium
(!
Neisseria gonorrhoeae
(!
>?
(. burgdorferi
(!
$aemophylus influen)ae
(!
$aemophylus ducreyi
*!
5species de Campilobacter
(!
Staphylococcus aureus
*!
Streptococcus pneumoniae
!&%
Streptococcus pyogenes
*!
Streptococcus agalactiae
*!
La mayora de estafilococos meticilino resistentes y Enterococcus faecalis presentan resistencia
a a'itromicina.
*!
>?
INDICACIONES
Ne#'!n4a a-5#i%i-a en &a c!'#ni-a- en niDos y adultos cuyo agente causal es
Chlamydia pneumoniae, $aemophilus influen)ae, "ycoplasma pneumoniae y
Streptococcus pneumoniae.
*!
>?
En"e%'e-a- in"&a'at!%ia 01&6ica por Chlamydia trachomatis, Neisseria gonorrhoeae
y "ycoplasma hominis.
*!
E7ace%/aci!ne in"ecci!a a8#-a en 0aciente a-#&t! c!n EPOC producidas
por $aemophilus influen)ae, "ora'ella catarrhalis y Streptococcus pneumoniae.
*!
Fa%in8iti , a'i8-a&iti en niDos y adultos por Streptococcus pyogenes como terapia
alternativa.
*!
In"ecci!ne -e &a 0ie& n! c!'0&ica-a en adultos causadas por Staphylococcus
aureus, Streptococcus pyogenes y Streptococcus agalactiae.
*!
U%et%iti , ce%6iciti debido a Chlamydia trachomatis y Neisseria gonorrhoeae.
*!
En"e%'e-a-e #&ce%!a 8enita&e en hombres producidas por $aemophilus ducreyi.
*!
Otiti 'e-ia a8#-a en niDos por $aemophilus influen)ae , "ora'ella catarrhalis y
Streptococcus pneumoniae.
*!
>?
SITUACIONES ESPECIALES
)ertenece a la categora = para uso en el embara'o, atraviesa la placenta pero en estudios
animales no existe evidencia de alteracin fetal. :o hay informacin adecuada sobre su
secrecin por la leche materna.
*!
CONTRAINDICACIONES
Mipersensibilidad conocida a los $acrlidos.
*!
EFECTOS SECUNDARIOS
Ger familia de $acrlidos.
PRECAUCIONES
)acientes con alteracin de la funcin heptica.
*!

:o se conocen estudios relacionados con el uso de a'itromicina y daDos de la funcin
renal.
*!

8dministrar la infusin intravenosa en un tiempo mayor a -0 minutos.
*!

#e han observado reacciones locales en el sitio de aplicacin durante administracin
intravenosa de la sustancia.
*!

Las reacciones alrgicas serias raramente se han reportado con el uso de ste
antibitico, pero de existir se debe descontinuar el frmaco.
*!

:o se conoce la seguridad y efectividad de las soluciones parenterales en menores de
(- aDos.
*!

:o emplear en casos de infecciones en los que se haya determinado la terapia oral
como inadecuada, tal como< fibrosis qustica, bacteremia, infecciones nosocomiales,
ancianos y pacientes debilitados.
*!

INTERACCIONES
Ger familia de $acrlidos.
#on especficas de a'itromicina<
8nticidos< se reducen las concentraciones sricas pero no la biodisponibilidad global
del antibitico.
(!

%imetidina < la absorcin de a'itromicina no se altera si se administra cimetidina dos
horas antes.
*!

Keofilina< no existen evidencias de interacciones farmacocinticas.
*!

Parfarina < pueden coadministrarse, pero hay que controlar el tiempo de protrombina
en forma continua.
*!

SOBREDOSIS, TOXICIDAD Y TRATAMIENTO
#e ha observado fosfolipidosis en tejidos de animales que recibieron cantidades varias veces
superiores a las usadas en clnica teraputica humana. 5l efecto fue reversible luego de
suspender el frmaco. :o se conocen las implicaciones en seres humanos.
*!
CONSERVACIN
La presentacin parenteral de la a'itromicina, una ve' diluida, permanece estable durante ,4
horas a una temperatura de *1F%, en refrigeracin a 1F% se conserva por 3 das.
*!
Las tabletas se mantienen entre (1F% y *0F%. ;uardar la suspensin a una temperatura menor
de *0F%.
*!
POSOLOGA
Ni2!.
#uspencin oral< el primer da una dosis de (0 mg/&g, sin superar los 100 mg/daB continuar con
1 mg/&g durante cuatro das sin superar los ,10 mg/da.
*!
A-#&t!.
V4a !%a&
5n exacerbaciones infecciosas agudas de severa y moderada intensidad de pacientes con
EPOC, neumonas adquiridas en la comunidad leves y moderadas, infecciones de la piel no
complicadas, faringitis y amigdalitis, se utili'an 100 mg el primer da en una sola toma, los
siguientes cuatro das una dosis de ,10 mg.
*!
)ara enfermedades ulcerosas genitales por $aemophilus ducreyi, uretritis no gonoccica y
cervicitis por Chlamydia trachomatis, se recomienda una sola dosis de un gramo.
5n la uretritis y cervicitis cuyo agente sea Neisseria gonorrhoeae se administra una dosis +nica
de dos gramos.
*!
V4a 0a%ente%a&
5n neumona adquirida en la comunidad y enfermedad inflamatoria plvica administrar 100 mg
por va intravenosa al menos por dos das, cambiar luego a terapia oral de ,10 mg/da durante
3 a (0 das.
*!
COMERCIALES
A9ITROMICINA

FDA. (EE(
IESS. :o pertenece
MSP. :o pertenece
N!'/%e
C!'e%cia&
P%eentaci$n C!'0!nente)+ C!ncent%aci$n
Caa
Fa%'ac1#tica
8'itrex
#uspensin
8Q"K9@$"%":8
,00 mg / 1 mL
Iumica 8riston
%omprimidos
,10 mg
100 mg
8'itromicina
Harmandina
#uspensin
8Q"K9@$"%":8
,00 mg / 1 mL
Harmandina
Kabletas 100 mg
8'itromicina
;enHar
#uspensin
8Q"K9@$"%":8
,00 mg / 1 mL
;enHar
Kabletas 100 mg
8'itromicina $L
#uspensin
8Q"K9@$"%":8
,00 mg / 1 mL
$cLesson
Kabletas 100 mg
8'itromicina
Keuto
%psulas 8Q"K9@$"%":8 ,10 mg Keuto
8'itromin
#uspensin
8Q"K9@$"%":8
,00 mg / 1 mL
;rupo Harma
Kabletas 100 mg
9icilina %omprimidos 8Q"K9@$"%":8 100 mg 9ecalcine
Kobil
%psulas
8Q"K9@$"%":8
100 mg
Aanssen7%ilag
#uspensin ,00 mg
Krex
%omprimidos
8Q"K9@$"%":8
100 mg
#aval
#uspensin
,00 mg / 1 mL
,00 mg / 1 mL
Cltrabac
%psulas
8Q"K9@$"%":8
,10 mg
Life %omprimidos 100 mg
#uspensin ,00 mg / 1 mL
Qitromax
#uspensin
8Q"K9@$"%":8
-00 mg
)fi'er
Kabletas 100 mg
BIBLIOGRAFA
(. Lapusni&7Cner A, #ande $, %hambers M. Hrmacos antimicrobianos< tetraciclinas,
cloranfenicol, eritromicina y diversos antibacterianos. 5n< Marman A, Limbird L, $olinoff
9, 9uddon 9, ;oodman 8, editores. ;oodman N ;ilman. Las =ases Harmacolgicas
de la teraputica. Ena ed. $xico 6H< $c;raO7Mill "nteramericanaB (EE-. pp. (,017((.
,. #amaniego 5. $acrlidos y lincosamidas. 5n< #amaniego 5, editor. Hundamentos de
Harmacologa $dica. 1ta ed. Iuito< 5ditorial de la Cniversidad %entral del 5cuadorB
(EEE. pp. (,117J.
3. $dconsult. 6rug "nformation. 8'ithromycin >Oeb en lnea? ,00( >visitado el J de mar'o

La informacin farmacolgica contenida en esta revisin est concebida como un suplemento y no como un substituto del
conocimiento, experiencia, habilidades y juicio del mdico para el tratamiento de su paciente. La ausencia de informacin o
advertencias para un frmaco especfico o para una combinacin de frmacos no debe ser interpretada como indicativa de que
el frmaco o su combinacin es segura, apropiada o efectiva para todo paciente.
INTRODUCCIN
5s un antibitico semisinttico obtenido por LaOaguchi y colaboradores en el aDo de (E13 a
partir de la &anamicina,
(!
constituye un agente que en la actualidad se emplea para el
tratamiento de enfermedades nosocomiales resistentes a gentamicina y tobramicina.
,!

CLASIFICACIN
)ertenece a la familia de los aminoglucsidos.
(,,!

FARMACOCINTICA
La absorcin por va intramuscular es completa y rpida. Luego de una dosis de 100 mg la
concentracin plasmtica alcan'a aproximadamente los ,( .g/mL en la primera hora y al cabo
de (0 horas de la aplicacin desciende a ,,( .g/mLB mientras que al final de un periodo de *0
minutos de infusin intravenosa las concentraciones sricas son de *J .g/mL.
*!

La vida media del frmaco es de alrededor de dos horasB se prolonga en la uremia y disminuye
en niDos, en quemados y en la fibrosis qusticaB el volumen de distribucin representa el ,12
del peso corporal.
(,*!
#e encuentran altas concentraciones en corte'a renal, perilinfa y
endolinfa pudiendo ser esto la causa de los efectos indeseables en riDn y odo.
(!
Las cifras en
el lquido cefalorraqudeo de infantes corresponden al (02 de las del suero y llegan al 102
cuando las meninges se inflaman.
La unin a protenas plasmticas va de 02 a (12, y la filtracin glomerular constituye el
principal mecanismo de eliminacin, siendo importante ajustar las dosis en pacientes con
alteraciones de la funcin renal o con presin de filtracin glomerular disminuida.
*!
5l E(2 del
frmaco administrado por va intramuscular se encuentran en la orina luego de ocho horas y el
J42 de la dosis intravenosa en el transcurso de las primeras nueve horas.
*!

FARMACODINAMIA
%omo todos los aminoglucsidos es bactericida, atraviesa por difusin la membrana externa del
germen y por un proceso de transporte dependiente de energa penetra su membrana interna,
luego se une irreversiblemente a receptores de la subunidad *0# de los ribosomas bacterianos
para interferir con el complejo de iniciacin de la sntesis proteica. @tro mecanismo de accin
es la lectura incorrecta del RNA' y con ello incluye aminocidos aberrantes en el polipptido
en formacin. Hinalmente causa la ruptura de los polisomas dando origen a monosomas no
funcionales.
(,,!

5l espectro antibacteriano incluye ;ram negativos como especies de Proteus indol positivo y
negativo, Escherichia coli, especies de Pseudomonas, Providencia, lebsiella, Enterobacter,
Serratia , Acinetobacter !"ima#$erellea%, Citrobacter freundii,
!&%
y "ycobacterium tuberculosis,
4!
dentro de los ;ram positivos tienen actividad in vitro frente a especies de Staphylococcus
productores de penicilinasa, no productores y meticilino resistentes, la efectividad es menor
para Streptococcus pyogenes , Enterococcus, y Streptococcus pneumoniae.
*!

RESISTENCIA BACTERIANA
Los organismos bacterianos producen en'imas que fosforilan, acetilan o adenilan grupos
hidroxilo o amino de los aminoglucsidos y constituyen el principal mecanismo de resistencia
en la prctica clnica, sta informacin es transmitida por plsmidos. La ami&acina es
resistente a las en'ima que inactivan gentamicina y tobramicina, cepas de Acinetobacter,
Providencia, Flavobacter y Pseudomonas excepto Pseudomona aeruginosa! presentan mayor
resistencia al antibitico.
(,,!
>?
INDICACIONES
"nfecciones serias de aparato respiratorio, sistema nervioso central meningitis!,
aparato osteomuscular, piel, tracto urinario, intra abdominales peritonitis! y pacientes
con quemaduras e infecciones post7operatorias ciruga vascular! causadas por<
especies de Proteus indol positivo y negativo, Escherichia coli, especies de
Pseudomonas, Providencia, lebsiella, Enterobacter, Serratia y Acinetobacter !"ima#
$erellea%.
*!

#epticemia incluyendo sepsis neonatal
*!

Kerapia inicial ante el conocimiento o sospecha de infeccin por estafilococo o
bacterias ;ram negativas.
*!
>?
5n las infecciones mixtas causadas por estafilococos sensibles y bacterias ;ram
negativas.
*!

5n infecciones por especies susceptibles de Staphylococcus en pacientes alrgicos a
antibacterianos menos txicos.
*!

SITUACIONES ESPECIALES
8mi&acina atraviesa la barrera placentaria y pertenece a la categora 6 para su uso en el
embara'o pero no se conoce si se excreta en la leche materna. 5n neonatos y prematuros la
vida media de la sustancia puede prolongarse por la inmadure' renal.
*!
CONTRAINDICACIONES
Mipersensibilidad a ami&acina u otro aminoglucsido.
*!

EFECTOS SECUNDARIOS
5fectos locales< rash cutneo.
*!

5fectos neurolgicos< afectacin de octavo par craneal con prdida de la audicin y el
equilibrio generalmente irreversible!, bloqueo neuromuscular caracteri'ado por
parlisis muscular aguda y apnea, adems de cefalea, parestesia y temblor.
(,*!
>?
5fectos cardiovasculares< hipotensin.
*!

5fectos gastrointestinales< nusea, vmito.
*!

5fectos renales< nefrotoxicidad, elevacin de la creatinina plasmtica, albuminuria,
a'oemia, y oliguria. Las alteraciones renales desaparecen al finali'ar el tratamiento.
(,*!

5fectos hematolgicos< eosinofilia.
*!

@tros efectos< artralgia.
*!

PRECAUCIONES
6urante procesos quir+rgicos tener cuidado con la aplicacin tpica de ami&acina que
resulta en una absorcin rpida y completa de la sustancia.
*!

8l ser nefrotxico y ototxico evitar el uso con otro agentes que generen los mismos
efectos adversos.
*!

5xiste incremento del riesgo de lesin auditiva cuando se administran conjuntamente
con antibiticos o cefalosporinas por va parenteral.
*!

La nefrotoxicidad es ms frecuente en individuos con lesin renal, terapias de larga
duracin o altas dosis.
*!

5n caso de bloqueo neuromuscular proporcionar sales de calcio y brindar una
adecuada asistencia respiratoria.
*!

$edir los niveles sricos de la droga cuando sea posible para evitar niveles txicos.
*!

Midratacin del paciente durante el tratamiento para reducir la afectacin renal.
*!

$onitori'ar la funcin renal antes y durante el tratamiento
*!

5n ancianos medir el aclaramiento de creatinina pues la funcin renal puede estar
alterada.
*!

La presencia de signos de ototoxicidad y nefrotoxicidad requieren ajuste o suspensin
de las dosis.
*!

8dministrar con cuidado en casos de< miastenia gravis y enfermedad de )ar&inson, el
debilitamiento muscular puede agravarse.
*!

5xiste hipersensibilidad cru'ada entre los aminoglucsidos.
*!

La me'cla de betalactmicos y aminoglucsidos in vitro ha mostrado inactivacin
mutua, este efecto es significativo en pacientes con alteracin en la funcin renal.
*!

La inmadure' renal en prematuros y neonatos es causa de prolongacin de la vida
media.
*!

9eacciones alrgicas al bisulfito de sodio presente en la solucin, se presentan en
personas susceptibles.
*!

INTERACCIONES
=acitracina, cisplatino, anfotericina =, cefaloridina, paromomicina, viomicina, polimixina =,
colistina, vancomicina, otros aminoglucsidos y relajantes musculares aumentan los efectos
txicos.
*!
Cso concomitante de diurticos como furosemida y cido etacrnico se asocian con
ototoxicidad.
*!

8nestsicos generales y cefalosporinas incrementan la lesin renal.
4!

5xiste antagonismo entre carbenicilina y el aminoglucsido cuando se encuentran en una
misma solucin.
4!

La afectacin del octavo par craneal puede ocultarse por dimenhidrinato.
4!

SOBREDOSIS, TOXICIDAD Y TRATAMIENTO
5n caso de sobredosis o la presencia de reacciones txicas est indicada la hemodilisis y la
dilisis peritoneal.
*!

CONSERVACIN
La solucin de ami&acina no requiere refrigeracin y puede mantenerse a la temperatura de la
habitacin por un periodo de dos aDos.
*!

POSOLOGA
Ni2!.
)or va intramuscular o intravenosa en prematuros empe'ar con (0 mg/&g y luego continuar
con 3,1 mg/&g/da cada (J a ,4 horas por siete das. 5n neonatos, por va intramuscular
empe'ar con (0 mg/&g y luego continuar con 3,1 mg/&g/da cada (, horas por siete das. 5n
niDos mayores se da una dosis igual al adulto.
4!

A-#&t! , a-!&ecente.
#e emplean las vas intravenosa o intramuscular a ra'n de 1 mg/&g/da dividido cada J horas
o 3,1 mg/&g cada (, horas por 3 a (0 das.
*,4!

)acientes con alteracin de la funcin renal que se encuentran estables, requieren ampliacin
de los periodos de administracin pero la misma dosis, para tal efecto se toma en cuenta los
valores de creatinina srica y se multiplica por nueve, la cifra que se obtiene indica la duracin
de los nuevos intervalos de administracin.
4!

COMERCIALES
AMI3ACINA

FDA. (EJ(
IESS. # pertenece
MSP. # pertenece
N!'/%e
C!'e%cia&
P%eentaci$n C!'0!nente)+ C!ncent%aci$n
Caa
Fa%'ac1#tica
8mi&acina 8mpollas 8$"L8%":8 100 mg %halver
8&im 8mpollas 8$"L8%":8
( g
(00 mg
100 mg
8cromax
8micacina
8riston
8mpollas 8$"L8%":8
,10 mg
100 mg
Iumica 8riston
8mi&in
8mpollas
8$"L8%":8
( g
=ristol $yers #
Gial
100 mg
,10 m
(00 mg
8m&7100 8mpollas 8$"L8%":8 100 mg %omerciosa / )isa
;lu&amin 8mpollas 8$"L8%":8
(00 mg /, mL
100 mg /, mL
M.;.
BIBLIOGRAFA
(. %hambers M, #ande $. Hrmacos antimicrobianos< aminoglucsidos. 5n< Marman A,

La informacin farmacolgica contenida en esta revisin est concebida como un suplemento y no como un substituto del
conocimiento, experiencia, habilidades y juicio del mdico para el tratamiento de su paciente. La ausencia de informacin o
advertencias para un frmaco especfico o para una combinacin de frmacos no debe ser interpretada como indicativa de que
el frmaco o su combinacin es segura, apropiada o efectiva para todo paciente.
INTRODUCCIN
5s un antibitico semisinttico derivado de eritromicina con mejor estabilidad, penetracin y
espectro que su progenitor.
(!
CLASIFICACIN
)ertenece a los $acrlidos de segunda generacin.
(!
FARMACOCINTICA
La absorcin de a'itromicina es rpida y completa pues es ms resistente que eritromicina a la
accin del cido gstrico. Los alimentos disminuyen su biodisponibilidad, en tanto que los
anticidos a base de hidrxido de aluminio y magnesio afectan la concentracin plasmtica
mxima pero no su biodisponibilidad global.
(,,!
Cna ve' que llega al plasma con la
administracin de 100 mg alcan'a una concentracin srica mxima de 0,4 .g/mL! se
distribuye ampliamente en los tejidos con un volumen de *( L/&gB por tanto, los niveles del
frmaco son mayores en las clulas y secreciones que a nivel sanguneo. La unin a las
protenas corresponde al 1(2 pudiendo ser menor al aumentar la cantidad del antibitico. La
vida media es de -J horas. 6urante la trasformacin heptica se generan metabolitos inactivos
cuya ruta de eliminacin constituye la bilis, en la orina aparece el -,12 de la dosis.
(!
FARMACODINAMIA
)ara el mecanismo de accin ver familia de $acrlidos.
(!
Kiene actividad sobre<
"ora'ella catarrhallis
(!
Pasteurella multocida
(!
Chlamydia trachomatis
*!
Chlamydia pneumoniae
*!
"icoplasma pneumoniae
(!
Legionella pneumophylla
(!
5species de Fusobacterium
(!
Neisseria gonorrhoeae
(!
>?
(. burgdorferi
(!
$aemophylus influen)ae
(!
$aemophylus ducreyi
*!
5species de Campilobacter
(!
Staphylococcus aureus
*!
Streptococcus pneumoniae
!&%
Streptococcus pyogenes
*!
Streptococcus agalactiae
*!
La mayora de estafilococos meticilino resistentes y Enterococcus faecalis presentan resistencia
a a'itromicina.
*!
>?
INDICACIONES
Ne#'!n4a a-5#i%i-a en &a c!'#ni-a- en niDos y adultos cuyo agente causal es
Chlamydia pneumoniae, $aemophilus influen)ae, "ycoplasma pneumoniae y
Streptococcus pneumoniae.
*!
>?
En"e%'e-a- in"&a'at!%ia 01&6ica por Chlamydia trachomatis, Neisseria gonorrhoeae
y "ycoplasma hominis.
*!
E7ace%/aci!ne in"ecci!a a8#-a en 0aciente a-#&t! c!n EPOC producidas
por $aemophilus influen)ae, "ora'ella catarrhalis y Streptococcus pneumoniae.
*!
Fa%in8iti , a'i8-a&iti en niDos y adultos por Streptococcus pyogenes como terapia
alternativa.
*!
In"ecci!ne -e &a 0ie& n! c!'0&ica-a en adultos causadas por Staphylococcus
aureus, Streptococcus pyogenes y Streptococcus agalactiae.
*!
U%et%iti , ce%6iciti debido a Chlamydia trachomatis y Neisseria gonorrhoeae.
*!
En"e%'e-a-e #&ce%!a 8enita&e en hombres producidas por $aemophilus ducreyi.
*!
Otiti 'e-ia a8#-a en niDos por $aemophilus influen)ae , "ora'ella catarrhalis y
Streptococcus pneumoniae.
*!
>?
SITUACIONES ESPECIALES
)ertenece a la categora = para uso en el embara'o, atraviesa la placenta pero en estudios
animales no existe evidencia de alteracin fetal. :o hay informacin adecuada sobre su
secrecin por la leche materna.
*!
CONTRAINDICACIONES
Mipersensibilidad conocida a los $acrlidos.
*!
EFECTOS SECUNDARIOS
Ger familia de $acrlidos.
PRECAUCIONES
)acientes con alteracin de la funcin heptica.
*!

:o se conocen estudios relacionados con el uso de a'itromicina y daDos de la funcin
renal.
*!

8dministrar la infusin intravenosa en un tiempo mayor a -0 minutos.
*!

#e han observado reacciones locales en el sitio de aplicacin durante administracin
intravenosa de la sustancia.
*!

Las reacciones alrgicas serias raramente se han reportado con el uso de ste
antibitico, pero de existir se debe descontinuar el frmaco.
*!

:o se conoce la seguridad y efectividad de las soluciones parenterales en menores de
(- aDos.
*!

:o emplear en casos de infecciones en los que se haya determinado la terapia oral
como inadecuada, tal como< fibrosis qustica, bacteremia, infecciones nosocomiales,
ancianos y pacientes debilitados.
*!

INTERACCIONES
Ger familia de $acrlidos.
#on especficas de a'itromicina<
8nticidos< se reducen las concentraciones sricas pero no la biodisponibilidad global
del antibitico.
(!

%imetidina < la absorcin de a'itromicina no se altera si se administra cimetidina dos
horas antes.
*!

Keofilina< no existen evidencias de interacciones farmacocinticas.
*!

Parfarina < pueden coadministrarse, pero hay que controlar el tiempo de protrombina
en forma continua.
*!

SOBREDOSIS, TOXICIDAD Y TRATAMIENTO
#e ha observado fosfolipidosis en tejidos de animales que recibieron cantidades varias veces
superiores a las usadas en clnica teraputica humana. 5l efecto fue reversible luego de
suspender el frmaco. :o se conocen las implicaciones en seres humanos.
*!
CONSERVACIN
La presentacin parenteral de la a'itromicina, una ve' diluida, permanece estable durante ,4
horas a una temperatura de *1F%, en refrigeracin a 1F% se conserva por 3 das.
*!
Las tabletas se mantienen entre (1F% y *0F%. ;uardar la suspensin a una temperatura menor
de *0F%.
*!
POSOLOGA
Ni2!.
#uspencin oral< el primer da una dosis de (0 mg/&g, sin superar los 100 mg/daB continuar con
1 mg/&g durante cuatro das sin superar los ,10 mg/da.
*!
A-#&t!.
V4a !%a&
5n exacerbaciones infecciosas agudas de severa y moderada intensidad de pacientes con
EPOC, neumonas adquiridas en la comunidad leves y moderadas, infecciones de la piel no
complicadas, faringitis y amigdalitis, se utili'an 100 mg el primer da en una sola toma, los
siguientes cuatro das una dosis de ,10 mg.
*!
)ara enfermedades ulcerosas genitales por $aemophilus ducreyi, uretritis no gonoccica y
cervicitis por Chlamydia trachomatis, se recomienda una sola dosis de un gramo.
5n la uretritis y cervicitis cuyo agente sea Neisseria gonorrhoeae se administra una dosis +nica
de dos gramos.
*!
V4a 0a%ente%a&
5n neumona adquirida en la comunidad y enfermedad inflamatoria plvica administrar 100 mg
por va intravenosa al menos por dos das, cambiar luego a terapia oral de ,10 mg/da durante
3 a (0 das.
*!
COMERCIALES
A9ITROMICINA

FDA. (EE(
IESS. :o pertenece
MSP. :o pertenece
N!'/%e
C!'e%cia&
P%eentaci$n C!'0!nente)+ C!ncent%aci$n
Caa
Fa%'ac1#tica
8'itrex
#uspensin
8Q"K9@$"%":8
,00 mg / 1 mL
Iumica 8riston
%omprimidos
,10 mg
100 mg
8'itromicina
Harmandina
#uspensin
8Q"K9@$"%":8
,00 mg / 1 mL
Harmandina
Kabletas 100 mg
8'itromicina
;enHar
#uspensin
8Q"K9@$"%":8
,00 mg / 1 mL
;enHar
Kabletas 100 mg
8'itromicina $L
#uspensin
8Q"K9@$"%":8
,00 mg / 1 mL
$cLesson
Kabletas 100 mg
8'itromicina
Keuto
%psulas 8Q"K9@$"%":8 ,10 mg Keuto
8'itromin
#uspensin
8Q"K9@$"%":8
,00 mg / 1 mL
;rupo Harma
Kabletas 100 mg
9icilina %omprimidos 8Q"K9@$"%":8 100 mg 9ecalcine
Kobil
%psulas
8Q"K9@$"%":8
100 mg
Aanssen7%ilag
#uspensin ,00 mg
Krex
%omprimidos
8Q"K9@$"%":8
100 mg
#aval
#uspensin
,00 mg / 1 mL
,00 mg / 1 mL
Cltrabac
%psulas
8Q"K9@$"%":8
,10 mg
Life %omprimidos 100 mg
#uspensin ,00 mg / 1 mL
Qitromax
#uspensin
8Q"K9@$"%":8
-00 mg
)fi'er
Kabletas 100 mg
BIBLIOGRAFA
(. Lapusni&7Cner A, #ande $, %hambers M. Hrmacos antimicrobianos< tetraciclinas,
cloranfenicol, eritromicina y diversos antibacterianos. 5n< Marman A, Limbird L, $olinoff
9, 9uddon 9, ;oodman 8, editores. ;oodman N ;ilman. Las =ases Harmacolgicas
de la teraputica. Ena ed. $xico 6H< $c;raO7Mill "nteramericanaB (EE-. pp. (,017((.
,. #amaniego 5. $acrlidos y lincosamidas. 5n< #amaniego 5, editor. Hundamentos de
Harmacologa $dica. 1ta ed. Iuito< 5ditorial de la Cniversidad %entral del 5cuadorB
(EEE. pp. (,117J.
3. $dconsult. 6rug "nformation. 8'ithromycin >Oeb en lnea? ,00( >visitado el J de mar'o
GENTAMICINA

La informacin farmacolgica contenida en esta revisin est concebida como un suplemento y no como un substituto del
conocimiento, experiencia, habilidades y juicio del mdico para el tratamiento de su paciente. La ausencia de informacin o
advertencias para un frmaco especfico o para una combinacin de frmacos no debe ser interpretada como indicativa de que
el frmaco o su combinacin es segura, apropiada o efectiva para todo paciente.
INTRODUCCIN
5s un antibitico semisinttico derivado de eritromicina con mejor estabilidad, penetracin y
espectro que su progenitor.
(!
CLASIFICACIN
)ertenece a los $acrlidos de segunda generacin.
(!
FARMACOCINTICA
La absorcin de a'itromicina es rpida y completa pues es ms resistente que eritromicina a la
accin del cido gstrico. Los alimentos disminuyen su biodisponibilidad, en tanto que los
anticidos a base de hidrxido de aluminio y magnesio afectan la concentracin plasmtica
mxima pero no su biodisponibilidad global.
(,,!
Cna ve' que llega al plasma con la
administracin de 100 mg alcan'a una concentracin srica mxima de 0,4 .g/mL! se
distribuye ampliamente en los tejidos con un volumen de *( L/&gB por tanto, los niveles del
frmaco son mayores en las clulas y secreciones que a nivel sanguneo. La unin a las
protenas corresponde al 1(2 pudiendo ser menor al aumentar la cantidad del antibitico. La
vida media es de -J horas. 6urante la trasformacin heptica se generan metabolitos inactivos
cuya ruta de eliminacin constituye la bilis, en la orina aparece el -,12 de la dosis.
(!
FARMACODINAMIA
)ara el mecanismo de accin ver familia de $acrlidos.
(!
Kiene actividad sobre<
"ora'ella catarrhallis
(!
Pasteurella multocida
(!
Chlamydia trachomatis
*!
Chlamydia pneumoniae
*!
"icoplasma pneumoniae
(!
Legionella pneumophylla
(!
5species de Fusobacterium
(!
Neisseria gonorrhoeae
(!
>?
(. burgdorferi
(!
$aemophylus influen)ae
(!
$aemophylus ducreyi
*!
5species de Campilobacter
(!
Staphylococcus aureus
*!
Streptococcus pneumoniae
!&%
Streptococcus pyogenes
*!
Streptococcus agalactiae
*!
La mayora de estafilococos meticilino resistentes y Enterococcus faecalis presentan resistencia
a a'itromicina.
*!
>?
INDICACIONES
Ne#'!n4a a-5#i%i-a en &a c!'#ni-a- en niDos y adultos cuyo agente causal es
Chlamydia pneumoniae, $aemophilus influen)ae, "ycoplasma pneumoniae y
Streptococcus pneumoniae.
*!
>?
En"e%'e-a- in"&a'at!%ia 01&6ica por Chlamydia trachomatis, Neisseria gonorrhoeae
y "ycoplasma hominis.
*!
E7ace%/aci!ne in"ecci!a a8#-a en 0aciente a-#&t! c!n EPOC producidas
por $aemophilus influen)ae, "ora'ella catarrhalis y Streptococcus pneumoniae.
*!
Fa%in8iti , a'i8-a&iti en niDos y adultos por Streptococcus pyogenes como terapia
alternativa.
*!
In"ecci!ne -e &a 0ie& n! c!'0&ica-a en adultos causadas por Staphylococcus
aureus, Streptococcus pyogenes y Streptococcus agalactiae.
*!
U%et%iti , ce%6iciti debido a Chlamydia trachomatis y Neisseria gonorrhoeae.
*!
En"e%'e-a-e #&ce%!a 8enita&e en hombres producidas por $aemophilus ducreyi.
*!
Otiti 'e-ia a8#-a en niDos por $aemophilus influen)ae , "ora'ella catarrhalis y
Streptococcus pneumoniae.
*!
>?
SITUACIONES ESPECIALES
)ertenece a la categora = para uso en el embara'o, atraviesa la placenta pero en estudios
animales no existe evidencia de alteracin fetal. :o hay informacin adecuada sobre su
secrecin por la leche materna.
*!
CONTRAINDICACIONES
Mipersensibilidad conocida a los $acrlidos.
*!
EFECTOS SECUNDARIOS
Ger familia de $acrlidos.
PRECAUCIONES
)acientes con alteracin de la funcin heptica.
*!

:o se conocen estudios relacionados con el uso de a'itromicina y daDos de la funcin
renal.
*!

8dministrar la infusin intravenosa en un tiempo mayor a -0 minutos.
*!

#e han observado reacciones locales en el sitio de aplicacin durante administracin
intravenosa de la sustancia.
*!

Las reacciones alrgicas serias raramente se han reportado con el uso de ste
antibitico, pero de existir se debe descontinuar el frmaco.
*!

:o se conoce la seguridad y efectividad de las soluciones parenterales en menores de
(- aDos.
*!

:o emplear en casos de infecciones en los que se haya determinado la terapia oral
como inadecuada, tal como< fibrosis qustica, bacteremia, infecciones nosocomiales,
ancianos y pacientes debilitados.
*!

INTERACCIONES
Ger familia de $acrlidos.
#on especficas de a'itromicina<
8nticidos< se reducen las concentraciones sricas pero no la biodisponibilidad global
del antibitico.
(!

%imetidina < la absorcin de a'itromicina no se altera si se administra cimetidina dos
horas antes.
*!

Keofilina< no existen evidencias de interacciones farmacocinticas.
*!

Parfarina < pueden coadministrarse, pero hay que controlar el tiempo de protrombina
en forma continua.
*!

SOBREDOSIS, TOXICIDAD Y TRATAMIENTO
#e ha observado fosfolipidosis en tejidos de animales que recibieron cantidades varias veces
superiores a las usadas en clnica teraputica humana. 5l efecto fue reversible luego de
suspender el frmaco. :o se conocen las implicaciones en seres humanos.
*!
CONSERVACIN
La presentacin parenteral de la a'itromicina, una ve' diluida, permanece estable durante ,4
horas a una temperatura de *1F%, en refrigeracin a 1F% se conserva por 3 das.
*!
Las tabletas se mantienen entre (1F% y *0F%. ;uardar la suspensin a una temperatura menor
de *0F%.
*!
POSOLOGA
Ni2!.
#uspencin oral< el primer da una dosis de (0 mg/&g, sin superar los 100 mg/daB continuar con
1 mg/&g durante cuatro das sin superar los ,10 mg/da.
*!
A-#&t!.
V4a !%a&
5n exacerbaciones infecciosas agudas de severa y moderada intensidad de pacientes con
EPOC, neumonas adquiridas en la comunidad leves y moderadas, infecciones de la piel no
complicadas, faringitis y amigdalitis, se utili'an 100 mg el primer da en una sola toma, los
siguientes cuatro das una dosis de ,10 mg.
*!
)ara enfermedades ulcerosas genitales por $aemophilus ducreyi, uretritis no gonoccica y
cervicitis por Chlamydia trachomatis, se recomienda una sola dosis de un gramo.
5n la uretritis y cervicitis cuyo agente sea Neisseria gonorrhoeae se administra una dosis +nica
de dos gramos.
*!
V4a 0a%ente%a&
5n neumona adquirida en la comunidad y enfermedad inflamatoria plvica administrar 100 mg
por va intravenosa al menos por dos das, cambiar luego a terapia oral de ,10 mg/da durante
3 a (0 das.
*!
COMERCIALES
A9ITROMICINA

FDA. (EE(
IESS. :o pertenece
MSP. :o pertenece
N!'/%e
C!'e%cia&
P%eentaci$n C!'0!nente)+ C!ncent%aci$n
Caa
Fa%'ac1#tica
8'itrex
#uspensin
8Q"K9@$"%":8
,00 mg / 1 mL
Iumica 8riston
%omprimidos
,10 mg
100 mg
8'itromicina
Harmandina
#uspensin
8Q"K9@$"%":8
,00 mg / 1 mL
Harmandina
Kabletas 100 mg
8'itromicina
;enHar
#uspensin
8Q"K9@$"%":8
,00 mg / 1 mL
;enHar
Kabletas 100 mg
8'itromicina $L
#uspensin
8Q"K9@$"%":8
,00 mg / 1 mL
$cLesson
Kabletas 100 mg
8'itromicina
Keuto
%psulas 8Q"K9@$"%":8 ,10 mg Keuto
8'itromin
#uspensin
8Q"K9@$"%":8
,00 mg / 1 mL
;rupo Harma
Kabletas 100 mg
9icilina %omprimidos 8Q"K9@$"%":8 100 mg 9ecalcine
Kobil
%psulas
8Q"K9@$"%":8
100 mg
Aanssen7%ilag
#uspensin ,00 mg
Krex
%omprimidos
8Q"K9@$"%":8
100 mg
#aval
#uspensin
,00 mg / 1 mL
,00 mg / 1 mL
Cltrabac
%psulas
8Q"K9@$"%":8
,10 mg
Life %omprimidos 100 mg
#uspensin ,00 mg / 1 mL
Qitromax
#uspensin
8Q"K9@$"%":8
-00 mg
)fi'er
Kabletas 100 mg
BIBLIOGRAFA
(. Lapusni&7Cner A, #ande $, %hambers M. Hrmacos antimicrobianos< tetraciclinas,
cloranfenicol, eritromicina y diversos antibacterianos. 5n< Marman A, Limbird L, $olinoff
9, 9uddon 9, ;oodman 8, editores. ;oodman N ;ilman. Las =ases Harmacolgicas
de la teraputica. Ena ed. $xico 6H< $c;raO7Mill "nteramericanaB (EE-. pp. (,017((.
,. #amaniego 5. $acrlidos y lincosamidas. 5n< #amaniego 5, editor. Hundamentos de
Harmacologa $dica. 1ta ed. Iuito< 5ditorial de la Cniversidad %entral del 5cuadorB
(EEE. pp. (,117J.
3. $dconsult. 6rug "nformation. 8'ithromycin >Oeb en lnea? ,00( >visitado el J de mar'o

La informacin farmacolgica contenida en esta revisin est concebida como un suplemento y no como un substituto del
conocimiento, experiencia, habilidades y juicio del mdico para el tratamiento de su paciente. La ausencia de informacin o
advertencias para un frmaco especfico o para una combinacin de frmacos no debe ser interpretada como indicativa de que
el frmaco o su combinacin es segura, apropiada o efectiva para todo paciente.
INTRODUCCIN
La gentamicina es un antibitico de amplio espectro, que se deriva de especies del
"icromonospora purpurea. 5ste frmaco fue estudiado y descrito en (E-* por Peinstein y
colaboradores y en (E-4 fue aislado y purificado por 9osselot y colaboradores.
(!
CLASIFICACIN
La gentamicina pertenece al grupo de los antibiticos aminoglucsidos.
(!
FARMACOCINTICA
La absorcin de los aminoglucsidos por va gastrointestinal es pobre y se elimina en su
totalidad por las heces. La absorcin es buena luego de su administracin intramuscular y se
alcan'an concentraciones plasmticas mximas, en *0 a E0 minutos. %uando se administra
por va "G , despus de un corto perodo, alcan'a concentraciones plasmticas similares a las
obtenidas despus de la administracin "$.
,!
Los aminoglucsidos no entran con facilidad en la clula y no alcan'an concentraciones +tiles
ni en el SNC ni en el ojo, no as en la corte'a renal, donde la concentracin es alta.
5n LCR llega al ,02 de la concentracin plasmtica, +nicamente cuando las meninges estn
inflamadas y, en caso de meningitis en los recin nacidos, las concentraciones del frmaco
pueden ser mayores.
,!
5n las secreciones, la concentracin es moderada, mientras que en el lquido pleural y sinovial
logra concentraciones del 102 al E02.
,!
La eliminacin de los aminoglucsidos se reali'a por los riDones y por lo tanto tendr relacin
con la depuracin de creatinina.
,!
La vida media de estos frmacos es de dos a tres horas pero puede llegar a ,4 o 4J horas, en
pacientes con alteraciones renales.
,!
La hemodilisis elimina el frmaco, en forma parcial e irregular y la dilisis peritoneal es a+n
menos efica'. )acientes con insuficiencia renal necesitan ajuste de la dosis.
,!

La gentamicina existe tambin para administracin tpica e intratecal.
,!
FARMACODINAMIA
Los aminoglucsidos penetran la membrana externa de las bacterias, mediante difusin pasiva
y luego, atraviesan la membrana interna por transporte de electrones, este transporte necesita
de energa. )ara que el frmaco ingrese al interior de la bacteria se necesita un potencial
negativo en el interior.
(,,!
5l ingreso del antibitico al interior de la bacteria, se ve influenciado por muchos factores<
disminuye por pM extracelular bajo, hiperosmolaridad, anaerobiosis 5j< absceso!,
concentracin de %a
RR
y $g
RR
B aumenta, por influencia de otros frmacos que act+an en la
pared celular penicilina, vancomicina! y producen sinergismo.
(,,!
Los aminoglucsidos una ve' que atraviesan la membrana citoplasmtica se ligan a las
subunidades *0#, de los ribosomas bacterianos e inhiben la sntesis de protenas de tres
maneras<
(,,!
"nterfieren con la iniciacin de la formacin del pptido.
(,,!
)roducen una lectura errnea del RNA', creando protenas no funcionales o txicas
debido a la incorporacin incorrecta de aminocidos en la cadena peptdica.
(,,!

6esdoblan los polisomas en monosomas no funcionales.
(,,!

5ste efecto es irreversible y letal para la clula bacteriana.
La gentamicina es un antibitico de amplio espectro, efica' contra los siguientes
microorganismos<
*!
Escherichia coli.
5species de Proteusindol7positivos e indol7negativos!.
Pseudomona aeruginosa.
5species del grupo de lebsiella#Enterobacter#Serratia.
5species de Citrobacter.
5species de Stafilococcus incluyendo las cepas penicilino y meticilino resistentes!.
5species de Salmonella y Shigella. >?
RESISTENCIA
#e conocen tres mecanismos de resistencia para los aminoglucsidos<
,!
5l microorganismo puede producir en'imas que inactivan el frmaco por fosforilacin,
adenilacin o acetilacin, de grupos hidroxilo o aminoespecficos. 5stas en'imas se
obtienen por informacin gentica, ya sea por conjugacin o transferencia de 6:8,
comandadas por plsmidos o factores de transferencia de resistencia.
=loqueando el ingreso del frmaco al interior de la clula, lo cual se produce por
mutacin y supresin de la purina y de protenas involucradas en el transporte y
mantenimiento del gradiente elctrico.
8lteracin en el receptor *0#, por mutacin cromosmica.
Las siguientes bacterias son resistentes a los aminoglucsidos<
Streptococcus pneumonia y otras especies de estreptococo en particular los del grupo
6.
*!

@rganismos anaerobios como (acteroides o Clostridium.
*!

INDICACIONES
La gentamicina est indicada en infecciones causadas por bacterias resistentes a otros
frmacos como< Pseudomona aeruginosa, especies de Proteus indol7positivo y indol7
negativo!, Escherichia coli ,especies de lebsiella#Enterobacter#Serratia ,especies de
Citrobacter, y especies de Stafilococcus coagulasa7positiva y coagulasa7negativa!.
8dems, este antibitico se utili'a con otros para mejorar su eficacia.
*!
6e tal manera que son +tiles en<
"nfeccin de las vas urinarias.
(!

:eumona.
(!

$eningitis.
(!

)eritonitis.
(!

"nfecciones por organismos ;ram positivos.
(!

#epsis.
(!

"nfecciones focali'adas.
(!
>?
SITUACIONES ESPECIALES
La gentamicina pertenece a la categora %, para su uso durante el embara'o.
*!
CONTRAINDICACIONES
La gentamicina est contraindicada en pacientes con hipersensibilidad al frmaco o a la familia
de los aminoglucsidos.
*!
EFECTOS SECUNDARIOS
9eacciones de hipersensibilidad< urticaria, edema larngeo, reacciones anafilcticas.
*!

5fectos neurolgicos< cefalea, mareo, letargia, confusin, trastornos visuales.
*!

5fectos renales< nefrotxicos en el 12 a ,12 de los pacientes, en el tratamiento de * a
1 das.
*!
>?
5fectos sobre los rganos de los sentidos< ototoxicidad irreversible (2 al 12 en
personas que reciben el frmaco por ms de cinco das!, causada por disfuncin
vestibular y prdida de la audicin.
*!

5fectos hematolgicos< p+rpura, anemia, granulocitopenia, agranulocitosis, eosinofilia,
trombocitopenia, leucopenia.
*!

5fectos hepticos< aumento de las transaminasas, hepatomegalia transitoria.
*!

5fectos hidro7elctrolticos< disminucin de los niveles sricos de :a
R
,L
R
, %a
RR
.
*!

5fectos cardiovasculares< hipotensin e hipertensin.
*!

5fectos gastrointestinales< nusea, vmito, sialorrea, estomatitis.
*!

5fectos m+sculo esquelticos< dolor articular.
*!

5fectos respiratorios< fibrosis pulmonar.
*!

PRECAUCIONES
La gentamicina no est indicada en el tratamiento inicial de episodios no complicados
de infeccin de las vas urinarias, a menos que los organismos causantes de esta
infeccin, sean susceptibles a este antibitico.
,,*!

La gentamicina no debe ser utili'ada como frmaco +nico para el tratamiento de
infecciones causadas por estafilococo, debido a que puede aparecer resistencia,
rpidamente.
,,*!

#e recomienda vigilar las concentraciones sricas de getamicina y la funcin renal
cuando se administra el frmaco por ms de 3 das.
,,*!

5n pacientes con insuficiencia renal es necesario reali'ar un ajuste de la dosis.
,,*!

INTERACCIONES
La administracin concomitante de gentamicina con ami&acina, &anamicina, netilmicina,
sisomicina, estreptomicina, tobramicina, anfotericina =, cefalotina, vancomicina, clyclosporina,
metoxiflurano, enflurane, AINE, as como las radiografas con medios de contraste, aumentan
la nefrotoxicidad.
La administracin del frmaco con furosemida, bumetanide y cido etacrnico, aumentan la
ototoxicidad.
5l ter o agentes bloqueadores neuromusculares, en anestesia, administrados con el
antibitico, pueden producir apnea y parlisis respiratoria.
4!
SOBREDOSIS, TOXICIDAD Y TRATAMIENTO
5n caso de producirse sobredosis o toxicidad, se recomienda la hemodilisis para remover el
frmaco. 5n los recin nacidos se puede considerar la transfusin de sangre, como
tratamiento.
*!
CONSERVACIN
%onservar a una temperatura entre , S% a *0 S% *- SH a J- SH!.
*!
POSOLOGA
6osis para pacientes con funcin renal normal "$ o "G.
*!
:iDos< - a 3,1 mg/&g/da. ,,0 a ,,1 mg/&g administrados cada J horas.!
"nfantes y neonatos< 3,1 mg/&g/da ,,1 mg/&g administrados cada J horas.!
)rematuros o neonatos a trmino de una semana o menos< 1 mg/&g/da ,,1 mg/&g
administrados cada (, horas.!
8dultos< * mg/&g/da, administrados en tres dosis iguales cada J horas, en dos dosis
iguales cada (, horas, o en una sola dosis al da.
COMERCIALES
GENTAMICINA

FDA. (EJ(
IESS. # pertenece
MSP. # pertenece
N!'/%e
C!'e%cia&
P%eentaci$n C!'0!nente)+ C!ncent%aci$n
Caa
Fa%'ac1#tica
=iogenta 8mpollas ;5:K8$"%":8
(-0 mg / , mL
J0 mg
%halver
=iogenta
@ftlmica
;otas ;5:K8$"%":8 0.*2 / 1 mL ;enerextra
6ispagent
Hrasco ;otero
;5:K8$"%":8
1 mg / ( mL
%iba7Gision
)omada
@ftlmica
1 mg / ( g
;aramicina 8mpollas ;5:K8$"%":8
,0 mg / , mL
J0 mg / , mL
Phite
;aramicina (-0 8mpollas ;5:K8$"%":8 (-0 mg / ,mL
;aramicina ,J0 8mpollas ;5:K8$"%":8 ,J0 mg / , mL
;aramicina
%rema
%rema ;5:K8$"%":8 ( mg / ( g
;aramicina
@ftlmica
#olucin
@ftlmica
;5:K8$"%":8
* mg / ( mL
CngTento
@ftlmico
* mg / ( g
;enbexil 8mpollas ;5:K8$"%":8
(0 mg / 40 mg
J0 mg / (-0 mg
Life
;entamax
8mpollas
;5:K8$"%":8
(-0 mg / J0 mg
,0 mg
8cromax
%rema ( mg / ( g
;entamax ,J0 8mpollas ;5:K8$"%":8 ,J0 mg / , mL 8cromax
;entamicina 8mpollas ;5:K8$"%":8
(-0 mg / , mL
J0 mg / , mL
=ristol $yers
;entamicina
Harmandina
8mpollas ;5:K8$"%":8
(-0 mg / (
J0 mg / 1
Harmandina
;entamicina
;enfar
8mpollas ;5:K8$"%":8
(-0 mg / , mL
J0 mg / , mL
;enfar
;entamicina
$L
8mpollas ;5:K8$"%":8
40 mg / ( mL
(-0 mg / , mL
J0 mg / , mL
,0 mg / , mL
$cLesson
;entrax 8mpollas ;5:K8$"%":8 (-0 mg / , mL ;enamrica
"&atin7J0 8mpollas ;5:K8$"%":8 J0 mg / , mL %omerciosa
@ftagen
#olucin
@ftlmica
;5:K8$"%":8
* mg / ( mL
#aval
CngTento
@ftlmico
* mg / ( g
#ervigenta 8mpollas ;5:K8$"%":8 J0 mg =iochemie
=icorpan %rema
K@L:8HK8K@
=5K8$5K8#@:8
;5:K8$"%":8
(0 mg / ( g
0,1 mg / ( g
( mg / ( g
;utis
%loma'ol
%ompuesto
Kubo
%L@K9"$8Q@L
;5:K8$"%":8
)956:"#@L@:8
(1 g 5%C
6iprogenta %rema
=5K8$5K8#@:8
;5:K8$"%":8
0,1 mg / ( g
( mg / ( g
)rofesa
;arasone
#olucin
@ftlmica
=5K8$5K8#@:8
;5:K8$"%":8
=5K8$5K8#@:8
;5:K8$"%":8
( mg / ( mL
* mg / ( mL
Ley
CngTento
@ftlmico
( mg / ( g
* mg / ( g
@ftagen
%ompuesto
#olucin
@ftlmica
=5K8$5K8#@:8
;5:K8$"%":8
=5K8$5K8#@:8
;5:K8$"%":8
( mg / ( mL
* mg / ( mL
#aval
CngTento
@ftlmico
( mg / ( g
* mg / (g
Iuadriderm %rema
%L"@IC":@L
K@L:8HK8K@
=5K8$5K8#@:8
;5:K8$"%":8
Ley
Kriderm %rema
=5K8$5K8#@:8
%L@K9"$8Q@L
;5:K8$"%":8
0,1 mg / (g
(0 mg / (g
( mg / (g
5ssex
BIBLIOGRAFA
(. %hambers M, #ande $. Hrmacos antimicrobianos< 8minoglucsidos. 5n< Mardman A,
Limbird L, $olinoff 9, 9uddon 9, ;oodman 8, eds. ;oodman N ;ilman. Las =ases
Harmacolgicas de la Keraputica. E ed. $xico 6H< $c;raO7Mill "nteramericanaB (EE-.

La informacin farmacolgica contenida en esta revisin est concebida como un suplemento y no como un substituto del
conocimiento, experiencia, habilidades y juicio del mdico para el tratamiento de su paciente. La ausencia de informacin o
advertencias para un frmaco especfico o para una combinacin de frmacos no debe ser interpretada como indicativa de que
el frmaco o su combinacin es segura, apropiada o efectiva para todo paciente.
INTRODUCCIN
5s un antibitico semisinttico derivado de eritromicina con mejor estabilidad, penetracin y
espectro que su progenitor.
(!
CLASIFICACIN
)ertenece a los $acrlidos de segunda generacin.
(!
FARMACOCINTICA
La absorcin de a'itromicina es rpida y completa pues es ms resistente que eritromicina a la
accin del cido gstrico. Los alimentos disminuyen su biodisponibilidad, en tanto que los
anticidos a base de hidrxido de aluminio y magnesio afectan la concentracin plasmtica
mxima pero no su biodisponibilidad global.
(,,!
Cna ve' que llega al plasma con la
administracin de 100 mg alcan'a una concentracin srica mxima de 0,4 .g/mL! se
distribuye ampliamente en los tejidos con un volumen de *( L/&gB por tanto, los niveles del
frmaco son mayores en las clulas y secreciones que a nivel sanguneo. La unin a las
protenas corresponde al 1(2 pudiendo ser menor al aumentar la cantidad del antibitico. La
vida media es de -J horas. 6urante la trasformacin heptica se generan metabolitos inactivos
cuya ruta de eliminacin constituye la bilis, en la orina aparece el -,12 de la dosis.
(!
FARMACODINAMIA
)ara el mecanismo de accin ver familia de $acrlidos.
(!
Kiene actividad sobre<
"ora'ella catarrhallis
(!
Pasteurella multocida
(!
Chlamydia trachomatis
*!
Chlamydia pneumoniae
*!
"icoplasma pneumoniae
(!
Legionella pneumophylla
(!
5species de Fusobacterium
(!
Neisseria gonorrhoeae
(!
>?
(. burgdorferi
(!
$aemophylus influen)ae
(!
$aemophylus ducreyi
*!
5species de Campilobacter
(!
Staphylococcus aureus
*!
Streptococcus pneumoniae
!&%
Streptococcus pyogenes
*!
Streptococcus agalactiae
*!
La mayora de estafilococos meticilino resistentes y Enterococcus faecalis presentan resistencia
a a'itromicina.
*!
>?
INDICACIONES
Ne#'!n4a a-5#i%i-a en &a c!'#ni-a- en niDos y adultos cuyo agente causal es
Chlamydia pneumoniae, $aemophilus influen)ae, "ycoplasma pneumoniae y
Streptococcus pneumoniae.
*!
>?
En"e%'e-a- in"&a'at!%ia 01&6ica por Chlamydia trachomatis, Neisseria gonorrhoeae
y "ycoplasma hominis.
*!
E7ace%/aci!ne in"ecci!a a8#-a en 0aciente a-#&t! c!n EPOC producidas
por $aemophilus influen)ae, "ora'ella catarrhalis y Streptococcus pneumoniae.
*!
Fa%in8iti , a'i8-a&iti en niDos y adultos por Streptococcus pyogenes como terapia
alternativa.
*!
In"ecci!ne -e &a 0ie& n! c!'0&ica-a en adultos causadas por Staphylococcus
aureus, Streptococcus pyogenes y Streptococcus agalactiae.
*!
U%et%iti , ce%6iciti debido a Chlamydia trachomatis y Neisseria gonorrhoeae.
*!
En"e%'e-a-e #&ce%!a 8enita&e en hombres producidas por $aemophilus ducreyi.
*!
Otiti 'e-ia a8#-a en niDos por $aemophilus influen)ae , "ora'ella catarrhalis y
Streptococcus pneumoniae.
*!
>?
SITUACIONES ESPECIALES
)ertenece a la categora = para uso en el embara'o, atraviesa la placenta pero en estudios
animales no existe evidencia de alteracin fetal. :o hay informacin adecuada sobre su
secrecin por la leche materna.
*!
CONTRAINDICACIONES
Mipersensibilidad conocida a los $acrlidos.
*!
EFECTOS SECUNDARIOS
Ger familia de $acrlidos.
PRECAUCIONES
)acientes con alteracin de la funcin heptica.
*!

:o se conocen estudios relacionados con el uso de a'itromicina y daDos de la funcin
renal.
*!

8dministrar la infusin intravenosa en un tiempo mayor a -0 minutos.
*!

#e han observado reacciones locales en el sitio de aplicacin durante administracin
intravenosa de la sustancia.
*!

Las reacciones alrgicas serias raramente se han reportado con el uso de ste
antibitico, pero de existir se debe descontinuar el frmaco.
*!

:o se conoce la seguridad y efectividad de las soluciones parenterales en menores de
(- aDos.
*!

:o emplear en casos de infecciones en los que se haya determinado la terapia oral
como inadecuada, tal como< fibrosis qustica, bacteremia, infecciones nosocomiales,
ancianos y pacientes debilitados.
*!

INTERACCIONES
Ger familia de $acrlidos.
#on especficas de a'itromicina<
8nticidos< se reducen las concentraciones sricas pero no la biodisponibilidad global
del antibitico.
(!

%imetidina < la absorcin de a'itromicina no se altera si se administra cimetidina dos
horas antes.
*!

Keofilina< no existen evidencias de interacciones farmacocinticas.
*!

Parfarina < pueden coadministrarse, pero hay que controlar el tiempo de protrombina
en forma continua.
*!

SOBREDOSIS, TOXICIDAD Y TRATAMIENTO
#e ha observado fosfolipidosis en tejidos de animales que recibieron cantidades varias veces
superiores a las usadas en clnica teraputica humana. 5l efecto fue reversible luego de
suspender el frmaco. :o se conocen las implicaciones en seres humanos.
*!
CONSERVACIN
La presentacin parenteral de la a'itromicina, una ve' diluida, permanece estable durante ,4
horas a una temperatura de *1F%, en refrigeracin a 1F% se conserva por 3 das.
*!
Las tabletas se mantienen entre (1F% y *0F%. ;uardar la suspensin a una temperatura menor
de *0F%.
*!
POSOLOGA
Ni2!.
#uspencin oral< el primer da una dosis de (0 mg/&g, sin superar los 100 mg/daB continuar con
1 mg/&g durante cuatro das sin superar los ,10 mg/da.
*!
A-#&t!.
V4a !%a&
5n exacerbaciones infecciosas agudas de severa y moderada intensidad de pacientes con
EPOC, neumonas adquiridas en la comunidad leves y moderadas, infecciones de la piel no
complicadas, faringitis y amigdalitis, se utili'an 100 mg el primer da en una sola toma, los
siguientes cuatro das una dosis de ,10 mg.
*!
)ara enfermedades ulcerosas genitales por $aemophilus ducreyi, uretritis no gonoccica y
cervicitis por Chlamydia trachomatis, se recomienda una sola dosis de un gramo.
5n la uretritis y cervicitis cuyo agente sea Neisseria gonorrhoeae se administra una dosis +nica
de dos gramos.
*!
V4a 0a%ente%a&
5n neumona adquirida en la comunidad y enfermedad inflamatoria plvica administrar 100 mg
por va intravenosa al menos por dos das, cambiar luego a terapia oral de ,10 mg/da durante
3 a (0 das.
*!
COMERCIALES
A9ITROMICINA

FDA. (EE(
IESS. :o pertenece
MSP. :o pertenece
N!'/%e
C!'e%cia&
P%eentaci$n C!'0!nente)+ C!ncent%aci$n
Caa
Fa%'ac1#tica
8'itrex
#uspensin
8Q"K9@$"%":8
,00 mg / 1 mL
Iumica 8riston
%omprimidos
,10 mg
100 mg
8'itromicina
Harmandina
#uspensin
8Q"K9@$"%":8
,00 mg / 1 mL
Harmandina
Kabletas 100 mg
8'itromicina
;enHar
#uspensin
8Q"K9@$"%":8
,00 mg / 1 mL
;enHar
Kabletas 100 mg
8'itromicina $L
#uspensin
8Q"K9@$"%":8
,00 mg / 1 mL
$cLesson
Kabletas 100 mg
8'itromicina
Keuto
%psulas 8Q"K9@$"%":8 ,10 mg Keuto
8'itromin
#uspensin
8Q"K9@$"%":8
,00 mg / 1 mL
;rupo Harma
Kabletas 100 mg
9icilina %omprimidos 8Q"K9@$"%":8 100 mg 9ecalcine
Kobil
%psulas
8Q"K9@$"%":8
100 mg
Aanssen7%ilag
#uspensin ,00 mg
Krex
%omprimidos
8Q"K9@$"%":8
100 mg
#aval
#uspensin
,00 mg / 1 mL
,00 mg / 1 mL
Cltrabac
%psulas
8Q"K9@$"%":8
,10 mg
Life %omprimidos 100 mg
#uspensin ,00 mg / 1 mL
Qitromax
#uspensin
8Q"K9@$"%":8
-00 mg
)fi'er
Kabletas 100 mg
BIBLIOGRAFA
(. Lapusni&7Cner A, #ande $, %hambers M. Hrmacos antimicrobianos< tetraciclinas,
cloranfenicol, eritromicina y diversos antibacterianos. 5n< Marman A, Limbird L, $olinoff
9, 9uddon 9, ;oodman 8, editores. ;oodman N ;ilman. Las =ases Harmacolgicas
de la teraputica. Ena ed. $xico 6H< $c;raO7Mill "nteramericanaB (EE-. pp. (,017((.
,. #amaniego 5. $acrlidos y lincosamidas. 5n< #amaniego 5, editor. Hundamentos de
Harmacologa $dica. 1ta ed. Iuito< 5ditorial de la Cniversidad %entral del 5cuadorB
(EEE. pp. (,117J.
3. $dconsult. 6rug "nformation. 8'ithromycin >Oeb en lnea? ,00( >visitado el J de mar'o

La informacin farmacolgica contenida en esta revisin est concebida como un suplemento y no como un substituto del
conocimiento, experiencia, habilidades y juicio del mdico para el tratamiento de su paciente. La ausencia de informacin o
advertencias para un frmaco especfico o para una combinacin de frmacos no debe ser interpretada como indicativa de que
el frmaco o su combinacin es segura, apropiada o efectiva para todo paciente.
INTRODUCCIN
La gentamicina es un antibitico de amplio espectro, que se deriva de especies del
"icromonospora purpurea. 5ste frmaco fue estudiado y descrito en (E-* por Peinstein y
colaboradores y en (E-4 fue aislado y purificado por 9osselot y colaboradores.
(!
CLASIFICACIN
La gentamicina pertenece al grupo de los antibiticos aminoglucsidos.
(!
FARMACOCINTICA
La absorcin de los aminoglucsidos por va gastrointestinal es pobre y se elimina en su
totalidad por las heces. La absorcin es buena luego de su administracin intramuscular y se
alcan'an concentraciones plasmticas mximas, en *0 a E0 minutos. %uando se administra
por va "G , despus de un corto perodo, alcan'a concentraciones plasmticas similares a las
obtenidas despus de la administracin "$.
,!
Los aminoglucsidos no entran con facilidad en la clula y no alcan'an concentraciones +tiles
ni en el SNC ni en el ojo, no as en la corte'a renal, donde la concentracin es alta.
5n LCR llega al ,02 de la concentracin plasmtica, +nicamente cuando las meninges estn
inflamadas y, en caso de meningitis en los recin nacidos, las concentraciones del frmaco
pueden ser mayores.
,!
5n las secreciones, la concentracin es moderada, mientras que en el lquido pleural y sinovial
logra concentraciones del 102 al E02.
,!
La eliminacin de los aminoglucsidos se reali'a por los riDones y por lo tanto tendr relacin
con la depuracin de creatinina.
,!
La vida media de estos frmacos es de dos a tres horas pero puede llegar a ,4 o 4J horas, en
pacientes con alteraciones renales.
,!
La hemodilisis elimina el frmaco, en forma parcial e irregular y la dilisis peritoneal es a+n
menos efica'. )acientes con insuficiencia renal necesitan ajuste de la dosis.
,!

La gentamicina existe tambin para administracin tpica e intratecal.
,!
FARMACODINAMIA
Los aminoglucsidos penetran la membrana externa de las bacterias, mediante difusin pasiva
y luego, atraviesan la membrana interna por transporte de electrones, este transporte necesita
de energa. )ara que el frmaco ingrese al interior de la bacteria se necesita un potencial
negativo en el interior.
(,,!
5l ingreso del antibitico al interior de la bacteria, se ve influenciado por muchos factores<
disminuye por pM extracelular bajo, hiperosmolaridad, anaerobiosis 5j< absceso!,
concentracin de %a
RR
y $g
RR
B aumenta, por influencia de otros frmacos que act+an en la
pared celular penicilina, vancomicina! y producen sinergismo.
(,,!
Los aminoglucsidos una ve' que atraviesan la membrana citoplasmtica se ligan a las
subunidades *0#, de los ribosomas bacterianos e inhiben la sntesis de protenas de tres
maneras<
(,,!
"nterfieren con la iniciacin de la formacin del pptido.
(,,!
)roducen una lectura errnea del RNA', creando protenas no funcionales o txicas
debido a la incorporacin incorrecta de aminocidos en la cadena peptdica.
(,,!

6esdoblan los polisomas en monosomas no funcionales.
(,,!

5ste efecto es irreversible y letal para la clula bacteriana.
La gentamicina es un antibitico de amplio espectro, efica' contra los siguientes
microorganismos<
*!
Escherichia coli.
5species de Proteusindol7positivos e indol7negativos!.
Pseudomona aeruginosa.
5species del grupo de lebsiella#Enterobacter#Serratia.
5species de Citrobacter.
5species de Stafilococcus incluyendo las cepas penicilino y meticilino resistentes!.
5species de Salmonella y Shigella. >?
RESISTENCIA
#e conocen tres mecanismos de resistencia para los aminoglucsidos<
,!
5l microorganismo puede producir en'imas que inactivan el frmaco por fosforilacin,
adenilacin o acetilacin, de grupos hidroxilo o aminoespecficos. 5stas en'imas se
obtienen por informacin gentica, ya sea por conjugacin o transferencia de 6:8,
comandadas por plsmidos o factores de transferencia de resistencia.
=loqueando el ingreso del frmaco al interior de la clula, lo cual se produce por
mutacin y supresin de la purina y de protenas involucradas en el transporte y
mantenimiento del gradiente elctrico.
8lteracin en el receptor *0#, por mutacin cromosmica.
Las siguientes bacterias son resistentes a los aminoglucsidos<
Streptococcus pneumonia y otras especies de estreptococo en particular los del grupo
6.
*!

@rganismos anaerobios como (acteroides o Clostridium.
*!

INDICACIONES
La gentamicina est indicada en infecciones causadas por bacterias resistentes a otros
frmacos como< Pseudomona aeruginosa, especies de Proteus indol7positivo y indol7
negativo!, Escherichia coli ,especies de lebsiella#Enterobacter#Serratia ,especies de
Citrobacter, y especies de Stafilococcus coagulasa7positiva y coagulasa7negativa!.
8dems, este antibitico se utili'a con otros para mejorar su eficacia.
*!
6e tal manera que son +tiles en<
"nfeccin de las vas urinarias.
(!

:eumona.
(!

$eningitis.
(!

)eritonitis.
(!

"nfecciones por organismos ;ram positivos.
(!

#epsis.
(!

"nfecciones focali'adas.
(!
>?
SITUACIONES ESPECIALES
La gentamicina pertenece a la categora %, para su uso durante el embara'o.
*!
CONTRAINDICACIONES
La gentamicina est contraindicada en pacientes con hipersensibilidad al frmaco o a la familia
de los aminoglucsidos.
*!
EFECTOS SECUNDARIOS
9eacciones de hipersensibilidad< urticaria, edema larngeo, reacciones anafilcticas.
*!

5fectos neurolgicos< cefalea, mareo, letargia, confusin, trastornos visuales.
*!

5fectos renales< nefrotxicos en el 12 a ,12 de los pacientes, en el tratamiento de * a
1 das.
*!
>?
5fectos sobre los rganos de los sentidos< ototoxicidad irreversible (2 al 12 en
personas que reciben el frmaco por ms de cinco das!, causada por disfuncin
vestibular y prdida de la audicin.
*!

5fectos hematolgicos< p+rpura, anemia, granulocitopenia, agranulocitosis, eosinofilia,
trombocitopenia, leucopenia.
*!

5fectos hepticos< aumento de las transaminasas, hepatomegalia transitoria.
*!

5fectos hidro7elctrolticos< disminucin de los niveles sricos de :a
R
,L
R
, %a
RR
.
*!

5fectos cardiovasculares< hipotensin e hipertensin.
*!

5fectos gastrointestinales< nusea, vmito, sialorrea, estomatitis.
*!

5fectos m+sculo esquelticos< dolor articular.
*!

5fectos respiratorios< fibrosis pulmonar.
*!

PRECAUCIONES
La gentamicina no est indicada en el tratamiento inicial de episodios no complicados
de infeccin de las vas urinarias, a menos que los organismos causantes de esta
infeccin, sean susceptibles a este antibitico.
,,*!

La gentamicina no debe ser utili'ada como frmaco +nico para el tratamiento de
infecciones causadas por estafilococo, debido a que puede aparecer resistencia,
rpidamente.
,,*!

#e recomienda vigilar las concentraciones sricas de getamicina y la funcin renal
cuando se administra el frmaco por ms de 3 das.
,,*!

5n pacientes con insuficiencia renal es necesario reali'ar un ajuste de la dosis.
,,*!

INTERACCIONES
La administracin concomitante de gentamicina con ami&acina, &anamicina, netilmicina,
sisomicina, estreptomicina, tobramicina, anfotericina =, cefalotina, vancomicina, clyclosporina,
metoxiflurano, enflurane, AINE, as como las radiografas con medios de contraste, aumentan
la nefrotoxicidad.
La administracin del frmaco con furosemida, bumetanide y cido etacrnico, aumentan la
ototoxicidad.
5l ter o agentes bloqueadores neuromusculares, en anestesia, administrados con el
antibitico, pueden producir apnea y parlisis respiratoria.
4!
SOBREDOSIS, TOXICIDAD Y TRATAMIENTO
5n caso de producirse sobredosis o toxicidad, se recomienda la hemodilisis para remover el
frmaco. 5n los recin nacidos se puede considerar la transfusin de sangre, como
tratamiento.
*!
CONSERVACIN
%onservar a una temperatura entre , S% a *0 S% *- SH a J- SH!.
*!
POSOLOGA
6osis para pacientes con funcin renal normal "$ o "G.
*!
:iDos< - a 3,1 mg/&g/da. ,,0 a ,,1 mg/&g administrados cada J horas.!
"nfantes y neonatos< 3,1 mg/&g/da ,,1 mg/&g administrados cada J horas.!
)rematuros o neonatos a trmino de una semana o menos< 1 mg/&g/da ,,1 mg/&g
administrados cada (, horas.!
8dultos< * mg/&g/da, administrados en tres dosis iguales cada J horas, en dos dosis
iguales cada (, horas, o en una sola dosis al da.
COMERCIALES
GENTAMICINA

FDA. (EJ(
IESS. # pertenece
MSP. # pertenece
N!'/%e
C!'e%cia&
P%eentaci$n C!'0!nente)+ C!ncent%aci$n
Caa
Fa%'ac1#tica
=iogenta 8mpollas ;5:K8$"%":8
(-0 mg / , mL
J0 mg
%halver
=iogenta
@ftlmica
;otas ;5:K8$"%":8 0.*2 / 1 mL ;enerextra
6ispagent
Hrasco ;otero
;5:K8$"%":8
1 mg / ( mL
%iba7Gision
)omada
@ftlmica
1 mg / ( g
;aramicina 8mpollas ;5:K8$"%":8
,0 mg / , mL
J0 mg / , mL
Phite
;aramicina (-0 8mpollas ;5:K8$"%":8 (-0 mg / ,mL
;aramicina ,J0 8mpollas ;5:K8$"%":8 ,J0 mg / , mL
;aramicina
%rema
%rema ;5:K8$"%":8 ( mg / ( g
;aramicina
@ftlmica
#olucin
@ftlmica
;5:K8$"%":8
* mg / ( mL
CngTento
@ftlmico
* mg / ( g
;enbexil 8mpollas ;5:K8$"%":8
(0 mg / 40 mg
J0 mg / (-0 mg
Life
;entamax
8mpollas
;5:K8$"%":8
(-0 mg / J0 mg
,0 mg
8cromax
%rema ( mg / ( g
;entamax ,J0 8mpollas ;5:K8$"%":8 ,J0 mg / , mL 8cromax
;entamicina 8mpollas ;5:K8$"%":8
(-0 mg / , mL
J0 mg / , mL
=ristol $yers
;entamicina
Harmandina
8mpollas ;5:K8$"%":8
(-0 mg / (
J0 mg / 1
Harmandina
;entamicina
;enfar
8mpollas ;5:K8$"%":8
(-0 mg / , mL
J0 mg / , mL
;enfar
;entamicina
$L
8mpollas ;5:K8$"%":8
40 mg / ( mL
(-0 mg / , mL
J0 mg / , mL
,0 mg / , mL
$cLesson
;entrax 8mpollas ;5:K8$"%":8 (-0 mg / , mL ;enamrica
"&atin7J0 8mpollas ;5:K8$"%":8 J0 mg / , mL %omerciosa
@ftagen
#olucin
@ftlmica
;5:K8$"%":8
* mg / ( mL
#aval
CngTento
@ftlmico
* mg / ( g
#ervigenta 8mpollas ;5:K8$"%":8 J0 mg =iochemie
=icorpan %rema
K@L:8HK8K@
=5K8$5K8#@:8
;5:K8$"%":8
(0 mg / ( g
0,1 mg / ( g
( mg / ( g
;utis
%loma'ol
%ompuesto
Kubo
%L@K9"$8Q@L
;5:K8$"%":8
)956:"#@L@:8
(1 g 5%C
6iprogenta %rema
=5K8$5K8#@:8
;5:K8$"%":8
0,1 mg / ( g
( mg / ( g
)rofesa
;arasone
#olucin
@ftlmica
=5K8$5K8#@:8
;5:K8$"%":8
=5K8$5K8#@:8
;5:K8$"%":8
( mg / ( mL
* mg / ( mL
Ley
CngTento
@ftlmico
( mg / ( g
* mg / ( g
@ftagen
%ompuesto
#olucin
@ftlmica
=5K8$5K8#@:8
;5:K8$"%":8
=5K8$5K8#@:8
;5:K8$"%":8
( mg / ( mL
* mg / ( mL
#aval
CngTento
@ftlmico
( mg / ( g
* mg / (g
Iuadriderm %rema
%L"@IC":@L
K@L:8HK8K@
=5K8$5K8#@:8
;5:K8$"%":8
Ley
Kriderm %rema
=5K8$5K8#@:8
%L@K9"$8Q@L
;5:K8$"%":8
0,1 mg / (g
(0 mg / (g
( mg / (g
5ssex
BIBLIOGRAFA
(. %hambers M, #ande $. Hrmacos antimicrobianos< 8minoglucsidos. 5n< Mardman A,
Limbird L, $olinoff 9, 9uddon 9, ;oodman 8, eds. ;oodman N ;ilman. Las =ases
Harmacolgicas de la Keraputica. E ed. $xico 6H< $c;raO7Mill "nteramericanaB (EE-.
CLORANFENICOL

La informacin farmacolgica contenida en esta revisin est concebida como un suplemento y no como un substituto del
conocimiento, experiencia, habilidades y juicio del mdico para el tratamiento de su paciente. La ausencia de informacin o
advertencias para un frmaco especfico o para una combinacin de frmacos no debe ser interpretada como indicativa de que
el frmaco o su combinacin es segura, apropiada o efectiva para todo paciente.
INTRODUCCIN
La gentamicina es un antibitico de amplio espectro, que se deriva de especies del
"icromonospora purpurea. 5ste frmaco fue estudiado y descrito en (E-* por Peinstein y
colaboradores y en (E-4 fue aislado y purificado por 9osselot y colaboradores.
(!
CLASIFICACIN
La gentamicina pertenece al grupo de los antibiticos aminoglucsidos.
(!
FARMACOCINTICA
La absorcin de los aminoglucsidos por va gastrointestinal es pobre y se elimina en su
totalidad por las heces. La absorcin es buena luego de su administracin intramuscular y se
alcan'an concentraciones plasmticas mximas, en *0 a E0 minutos. %uando se administra
por va "G , despus de un corto perodo, alcan'a concentraciones plasmticas similares a las
obtenidas despus de la administracin "$.
,!
Los aminoglucsidos no entran con facilidad en la clula y no alcan'an concentraciones +tiles
ni en el SNC ni en el ojo, no as en la corte'a renal, donde la concentracin es alta.
5n LCR llega al ,02 de la concentracin plasmtica, +nicamente cuando las meninges estn
inflamadas y, en caso de meningitis en los recin nacidos, las concentraciones del frmaco
pueden ser mayores.
,!
5n las secreciones, la concentracin es moderada, mientras que en el lquido pleural y sinovial
logra concentraciones del 102 al E02.
,!
La eliminacin de los aminoglucsidos se reali'a por los riDones y por lo tanto tendr relacin
con la depuracin de creatinina.
,!
La vida media de estos frmacos es de dos a tres horas pero puede llegar a ,4 o 4J horas, en
pacientes con alteraciones renales.
,!
La hemodilisis elimina el frmaco, en forma parcial e irregular y la dilisis peritoneal es a+n
menos efica'. )acientes con insuficiencia renal necesitan ajuste de la dosis.
,!

La gentamicina existe tambin para administracin tpica e intratecal.
,!
FARMACODINAMIA
Los aminoglucsidos penetran la membrana externa de las bacterias, mediante difusin pasiva
y luego, atraviesan la membrana interna por transporte de electrones, este transporte necesita
de energa. )ara que el frmaco ingrese al interior de la bacteria se necesita un potencial
negativo en el interior.
(,,!
5l ingreso del antibitico al interior de la bacteria, se ve influenciado por muchos factores<
disminuye por pM extracelular bajo, hiperosmolaridad, anaerobiosis 5j< absceso!,
concentracin de %a
RR
y $g
RR
B aumenta, por influencia de otros frmacos que act+an en la
pared celular penicilina, vancomicina! y producen sinergismo.
(,,!
Los aminoglucsidos una ve' que atraviesan la membrana citoplasmtica se ligan a las
subunidades *0#, de los ribosomas bacterianos e inhiben la sntesis de protenas de tres
maneras<
(,,!
"nterfieren con la iniciacin de la formacin del pptido.
(,,!
)roducen una lectura errnea del RNA', creando protenas no funcionales o txicas
debido a la incorporacin incorrecta de aminocidos en la cadena peptdica.
(,,!

6esdoblan los polisomas en monosomas no funcionales.
(,,!

5ste efecto es irreversible y letal para la clula bacteriana.
La gentamicina es un antibitico de amplio espectro, efica' contra los siguientes
microorganismos<
*!
Escherichia coli.
5species de Proteusindol7positivos e indol7negativos!.
Pseudomona aeruginosa.
5species del grupo de lebsiella#Enterobacter#Serratia.
5species de Citrobacter.
5species de Stafilococcus incluyendo las cepas penicilino y meticilino resistentes!.
5species de Salmonella y Shigella. >?
RESISTENCIA
#e conocen tres mecanismos de resistencia para los aminoglucsidos<
,!
5l microorganismo puede producir en'imas que inactivan el frmaco por fosforilacin,
adenilacin o acetilacin, de grupos hidroxilo o aminoespecficos. 5stas en'imas se
obtienen por informacin gentica, ya sea por conjugacin o transferencia de 6:8,
comandadas por plsmidos o factores de transferencia de resistencia.
=loqueando el ingreso del frmaco al interior de la clula, lo cual se produce por
mutacin y supresin de la purina y de protenas involucradas en el transporte y
mantenimiento del gradiente elctrico.
8lteracin en el receptor *0#, por mutacin cromosmica.
Las siguientes bacterias son resistentes a los aminoglucsidos<
Streptococcus pneumonia y otras especies de estreptococo en particular los del grupo
6.
*!

@rganismos anaerobios como (acteroides o Clostridium.
*!

INDICACIONES
La gentamicina est indicada en infecciones causadas por bacterias resistentes a otros
frmacos como< Pseudomona aeruginosa, especies de Proteus indol7positivo y indol7
negativo!, Escherichia coli ,especies de lebsiella#Enterobacter#Serratia ,especies de
Citrobacter, y especies de Stafilococcus coagulasa7positiva y coagulasa7negativa!.
8dems, este antibitico se utili'a con otros para mejorar su eficacia.
*!
6e tal manera que son +tiles en<
"nfeccin de las vas urinarias.
(!

:eumona.
(!

$eningitis.
(!

)eritonitis.
(!

"nfecciones por organismos ;ram positivos.
(!

#epsis.
(!

"nfecciones focali'adas.
(!
>?
SITUACIONES ESPECIALES
La gentamicina pertenece a la categora %, para su uso durante el embara'o.
*!
CONTRAINDICACIONES
La gentamicina est contraindicada en pacientes con hipersensibilidad al frmaco o a la familia
de los aminoglucsidos.
*!
EFECTOS SECUNDARIOS
9eacciones de hipersensibilidad< urticaria, edema larngeo, reacciones anafilcticas.
*!

5fectos neurolgicos< cefalea, mareo, letargia, confusin, trastornos visuales.
*!

5fectos renales< nefrotxicos en el 12 a ,12 de los pacientes, en el tratamiento de * a
1 das.
*!
>?
5fectos sobre los rganos de los sentidos< ototoxicidad irreversible (2 al 12 en
personas que reciben el frmaco por ms de cinco das!, causada por disfuncin
vestibular y prdida de la audicin.
*!

5fectos hematolgicos< p+rpura, anemia, granulocitopenia, agranulocitosis, eosinofilia,
trombocitopenia, leucopenia.
*!

5fectos hepticos< aumento de las transaminasas, hepatomegalia transitoria.
*!

5fectos hidro7elctrolticos< disminucin de los niveles sricos de :a
R
,L
R
, %a
RR
.
*!

5fectos cardiovasculares< hipotensin e hipertensin.
*!

5fectos gastrointestinales< nusea, vmito, sialorrea, estomatitis.
*!

5fectos m+sculo esquelticos< dolor articular.
*!

5fectos respiratorios< fibrosis pulmonar.
*!

PRECAUCIONES
La gentamicina no est indicada en el tratamiento inicial de episodios no complicados
de infeccin de las vas urinarias, a menos que los organismos causantes de esta
infeccin, sean susceptibles a este antibitico.
,,*!

La gentamicina no debe ser utili'ada como frmaco +nico para el tratamiento de
infecciones causadas por estafilococo, debido a que puede aparecer resistencia,
rpidamente.
,,*!

#e recomienda vigilar las concentraciones sricas de getamicina y la funcin renal
cuando se administra el frmaco por ms de 3 das.
,,*!

5n pacientes con insuficiencia renal es necesario reali'ar un ajuste de la dosis.
,,*!

INTERACCIONES
La administracin concomitante de gentamicina con ami&acina, &anamicina, netilmicina,
sisomicina, estreptomicina, tobramicina, anfotericina =, cefalotina, vancomicina, clyclosporina,
metoxiflurano, enflurane, AINE, as como las radiografas con medios de contraste, aumentan
la nefrotoxicidad.
La administracin del frmaco con furosemida, bumetanide y cido etacrnico, aumentan la
ototoxicidad.
5l ter o agentes bloqueadores neuromusculares, en anestesia, administrados con el
antibitico, pueden producir apnea y parlisis respiratoria.
4!
SOBREDOSIS, TOXICIDAD Y TRATAMIENTO
5n caso de producirse sobredosis o toxicidad, se recomienda la hemodilisis para remover el
frmaco. 5n los recin nacidos se puede considerar la transfusin de sangre, como
tratamiento.
*!
CONSERVACIN
%onservar a una temperatura entre , S% a *0 S% *- SH a J- SH!.
*!
POSOLOGA
6osis para pacientes con funcin renal normal "$ o "G.
*!
:iDos< - a 3,1 mg/&g/da. ,,0 a ,,1 mg/&g administrados cada J horas.!
"nfantes y neonatos< 3,1 mg/&g/da ,,1 mg/&g administrados cada J horas.!
)rematuros o neonatos a trmino de una semana o menos< 1 mg/&g/da ,,1 mg/&g
administrados cada (, horas.!
8dultos< * mg/&g/da, administrados en tres dosis iguales cada J horas, en dos dosis
iguales cada (, horas, o en una sola dosis al da.
COMERCIALES
GENTAMICINA

FDA. (EJ(
IESS. # pertenece
MSP. # pertenece
N!'/%e
C!'e%cia&
P%eentaci$n C!'0!nente)+ C!ncent%aci$n
Caa
Fa%'ac1#tica
=iogenta 8mpollas ;5:K8$"%":8
(-0 mg / , mL
J0 mg
%halver
=iogenta
@ftlmica
;otas ;5:K8$"%":8 0.*2 / 1 mL ;enerextra
6ispagent
Hrasco ;otero
;5:K8$"%":8
1 mg / ( mL
%iba7Gision
)omada
@ftlmica
1 mg / ( g
;aramicina 8mpollas ;5:K8$"%":8
,0 mg / , mL
J0 mg / , mL
Phite
;aramicina (-0 8mpollas ;5:K8$"%":8 (-0 mg / ,mL
;aramicina ,J0 8mpollas ;5:K8$"%":8 ,J0 mg / , mL
;aramicina
%rema
%rema ;5:K8$"%":8 ( mg / ( g
;aramicina
@ftlmica
#olucin
@ftlmica
;5:K8$"%":8
* mg / ( mL
CngTento
@ftlmico
* mg / ( g
;enbexil 8mpollas ;5:K8$"%":8
(0 mg / 40 mg
J0 mg / (-0 mg
Life
;entamax
8mpollas
;5:K8$"%":8
(-0 mg / J0 mg
,0 mg
8cromax
%rema ( mg / ( g
;entamax ,J0 8mpollas ;5:K8$"%":8 ,J0 mg / , mL 8cromax
;entamicina 8mpollas ;5:K8$"%":8
(-0 mg / , mL
J0 mg / , mL
=ristol $yers
;entamicina
Harmandina
8mpollas ;5:K8$"%":8
(-0 mg / (
J0 mg / 1
Harmandina
;entamicina
;enfar
8mpollas ;5:K8$"%":8
(-0 mg / , mL
J0 mg / , mL
;enfar
;entamicina
$L
8mpollas ;5:K8$"%":8
40 mg / ( mL
(-0 mg / , mL
J0 mg / , mL
,0 mg / , mL
$cLesson
;entrax 8mpollas ;5:K8$"%":8 (-0 mg / , mL ;enamrica
"&atin7J0 8mpollas ;5:K8$"%":8 J0 mg / , mL %omerciosa
@ftagen
#olucin
@ftlmica
;5:K8$"%":8
* mg / ( mL
#aval
CngTento
@ftlmico
* mg / ( g
#ervigenta 8mpollas ;5:K8$"%":8 J0 mg =iochemie
=icorpan %rema
K@L:8HK8K@
=5K8$5K8#@:8
;5:K8$"%":8
(0 mg / ( g
0,1 mg / ( g
( mg / ( g
;utis
%loma'ol
%ompuesto
Kubo
%L@K9"$8Q@L
;5:K8$"%":8
)956:"#@L@:8
(1 g 5%C
6iprogenta %rema
=5K8$5K8#@:8
;5:K8$"%":8
0,1 mg / ( g
( mg / ( g
)rofesa
;arasone
#olucin
@ftlmica
=5K8$5K8#@:8
;5:K8$"%":8
=5K8$5K8#@:8
;5:K8$"%":8
( mg / ( mL
* mg / ( mL
Ley
CngTento
@ftlmico
( mg / ( g
* mg / ( g
@ftagen
%ompuesto
#olucin
@ftlmica
=5K8$5K8#@:8
;5:K8$"%":8
=5K8$5K8#@:8
;5:K8$"%":8
( mg / ( mL
* mg / ( mL
#aval
CngTento
@ftlmico
( mg / ( g
* mg / (g
Iuadriderm %rema
%L"@IC":@L
K@L:8HK8K@
=5K8$5K8#@:8
;5:K8$"%":8
Ley
Kriderm %rema
=5K8$5K8#@:8
%L@K9"$8Q@L
;5:K8$"%":8
0,1 mg / (g
(0 mg / (g
( mg / (g
5ssex
BIBLIOGRAFA
(. %hambers M, #ande $. Hrmacos antimicrobianos< 8minoglucsidos. 5n< Mardman A,
Limbird L, $olinoff 9, 9uddon 9, ;oodman 8, eds. ;oodman N ;ilman. Las =ases
Harmacolgicas de la Keraputica. E ed. $xico 6H< $c;raO7Mill "nteramericanaB (EE-.

La informacin farmacolgica contenida en esta revisin est concebida como un suplemento y no como un substituto del
conocimiento, experiencia, habilidades y juicio del mdico para el tratamiento de su paciente. La ausencia de informacin o
advertencias para un frmaco especfico o para una combinacin de frmacos no debe ser interpretada como indicativa de que
el frmaco o su combinacin es segura, apropiada o efectiva para todo paciente.
INTRODUCCIN
%loranfenicol es un antibitico bacteriosttico, de amplio espectro, extrado a partir del
Streptomyces vene)uelae, en Gene'uela en (E43. #u uso extenso caus discrasias
sanguneas graves y letales por lo que actualmente est restringido para procesos infecciosos
graves como meningitis, fiebre tifoidea y tifus. 5s tambin efica' como antibitico de primera
lnea en la fiebre manchada de las $ontaDas 9ocosas.
(!
CLASIFICACIN
5s antibitico bacteriosttico.
(!
FARMACOCINTICA
%loranfenicol por va oral se absorbe rpida y completamente en el tracto intestinal. #e
administra tambin por va parenteral. #e liga a las protenas plasmticas en un 102 a -02.
#e distribuye en todos tejidos incluyendo sistema nervioso central y lquido cefalorraqudeo
alcan'ando concentraciones similares a las del plasma. %loranfenicol atraviesa la placenta. #u
vida media plasmtica es de (,1 a *,1 horas, es inactivado en el hgado por conjugacin con el
cido glucurnico y su eliminacin se reali'a por va renal.
(!
5n la insuficiencia heptica el mecanismo de glucuronoconjugacin est alterado, por lo que se
requiere ajuste de la dosis.
5n los recin nacidos y en los niDos prematuros existe un dficit de cido glucurnico por lo que
la depuracin del cloranfenicol es ineficiente, por ello su administracin esta contraindicada,
salvo casos especiales.
(!
FARMACODINAMIA
%loranfenicol se transporta fcilmente al interior de las bacterias por difusin facilitada, donde
se une en forma reversible a la subunidad ribosomial 10# en el sitio de accin de los
macrlidos y la clindamicina, con los cuales compite reversiblemente!, de esta manera
cloranfenicol inhibe la sntesis proteica de las bacterias.
5n los mamferos, este antibitico puede inhibir tambin la sntesis proteica de las mitocondrias
por la semejan'a que existe entre sus ribosomas y el de las bacterias, siendo las clulas
eritropoyticas las ms sensibles a su accin.
(,,!
INDICACIONES
%loranfenicol por su gran espectro de accin es efectivo contra varios microorganismos, pero
debido a su toxicidad y a la eficacia de otros antibiticos como ampicilina, cefalosporinas y
cotrimoxa'ol, se lo emplea +nicamente en el tratamiento de infecciones graves.
"nfecciones por ric&ettsias como el tifus y la fiebre manchada de las $ontaDas
9ocosas, cuando no se pueda usar tetraciclinas.
5n el tratamiento de meningitis bacteriana producida por una cepa de neumococo o
meningococo resistente a las penicilinas o en pacientes con hipersensibilidad al mismo.
>?
$eningitis producida por $. influen)ae.
5s la droga de primera eleccin en la fiebre tifoidea causada por Salmonella typhi.
5s efectivo en el tratamiento de infecciones producidas por anaerobios como
(acteroides fragilis.
5n las brucelosis, cuando no pueden ser utili'adas las tetraciclinas.
)or va tpica para el tratamiento de infecciones oculares causadas por Staphilococcus
aureus, Streptococcus pneumoniae, Escherichia coli, etc.
*!
debido a su penetracin en
el tejido ocular y humor acuoso.
4!

"nfecciones del conducto auditivo externo y de la piel. >?
SITUACIONES ESPECIALES
%loranfenicol atraviesa la membrana placentaria y es excretada en la leche materna. %ategora
% para su utili'acin en el embara'o.
1!
CONTRAINDICACIONES
%loranfenicol est contraindicado en el recin nacido y en niDos menores de un aDo. #e
contraindica en el tratamiento de infeccin del conducto auditivo externo cuando hay
perforacin de la membrana timpnica y en pacientes con hipersensibilidad al frmaco.
(!
EFECTOS SECUNDARIOS
#us reacciones adversas se deben a la inhibicin de la sntesis de protenas de la membrana
mitocondrial interna en el ser humano.
9eacciones de hipersensibilidad< erupciones maculares o vesiculosas de la piel, fiebre
y angioedema raro!.
5fectos hematolgicos< hipoplasia de la mdula sea, que se manifiesta con discrasias
sanguneas
4!
.
La depresin de la mdula sea puede presentarse de dos formas< una que es dosis
dependiente y es reversible que se manifiesta con anemia, cambios morfolgicos de la
mdula sea, reticulocitopenia, leucopenia y trombocitopenia, utili'acin disminuida de
hierro. La segunda forma de presentacin produce toxicidad de la mdula sea, es
irreversible y se manifiesta con anemia aplsica. #i bien la toxicidad medular puede
ser fatal, la incidencia de este efecto indeseable es infrecuente< (/,0 000 a (/10 000.
,!
>?
5fectos gastrointestinales< nusea, vmito, gastritis.
5fectos neurolgicos< cefalea, desorientacin, delirio.
5fectos sobre los rganos de los sentidos< prdida simtrica de neuronas ganglionares
de la retina y atrofia de las fibras del nervio ptico.
PRECAUCIONES
%loranfenicol debe usarse +nicamente en infecciones graves y cuando otros antibiticos no han
demostrado ser eficaces o su uso esta contraindicado.
)uede ocasionar colapso cardiovascular sndrome gris! en recin nacidos, cuyas madres han
sido expuestas a cloranfenicol en la etapa final del embara'o.
-!
6ebe suspenderse la
administracin durante la lactancia ya que el frmaco es excretado por la leche materna.
INTERACCIONES
8l actuar sobre el sistema en'imtico )410 del hgado de modo reversible, prolonga la vida
media de clorpropamida, tolbutamina, dicumarol y de fenilhidantona.
%loranfenicol es antagonista de la accin de penicilina y de los aminoglucsidos.
Henobarbital y rifampicina disminuyen la vida media del frmaco.
#e han reportado dos casos de aplasia medular fatal con la administracin intravenosa
concomitante de cloranfenicol y cimetidina.
,!
SOBREDOSIS, TOXICIDAD Y TRATAMIENTO
5l uso de dosis masivas de cloranfenicol en prematuros y neonatos produce el Usndrome gris
del recin nacidoV, que comien'a en el segundo a noveno da de iniciado el tratamiento. Los
sntomas iniciales son trastornos de la succin y deglucin, vmito, respiracin irregular y
rpida, distensin abdominal y cianosis. #e torna grave al final del primer da y al siguiente da
los pacientes se presentan flcidos, cianticos e hipotrmicos. #e ha observado un 402 de
mortalidad.
,!
#e han reportado casos de adultos que presentaron un cuadro similar al sndrome
gris despus de recibir dosis excesivas del frmaco.
8dems, la administracin prolongada de cloranfenicol produce hipoplasia de la mdula sea
que se manifiesta con pancitopenia que puede complicarse con una anemia aplsica letal.
CONSERVACIN
#e debe proteger de la lu'.
La solucin oftlmica permanece estable a temperatura ambiente por (0 das.
POSOLOGA
A-#&t!(
*!
(,,1 mg/&g cada - horas. 5n casos excepcionales en pacientes con infecciones
moderadamente resistentes se debe administrar ,4 mg/&g/da para alcan'ar niveles en sangre
que puedan inhibir al agente patgeno, pero estas dosis elevadas deben disminuirse apenas
sea posible, no debe excederse de 4 gramos da. 8dultos con insuficiencia heptica o renal o
ambas tiene una capacidad reducida para metaboli'ar y excretar este frmaco. 5s necesario la
medicin de niveles plasmticos en los pacientes que tengan estos antecedentes.
Ni2!(
*!
(,,1 mg/&g/da divididos en administraciones cada - horas, o ,1 mg/&g cada (, horas. 5n
infecciones severas como bacteriemia o meningitis con un adecuado fluido cerebro espinal, se
puede subir a (00 mg/&g/daB sin embargo, se recomienda bajar la dosis a 10 mg/&g/da apenas
sea posible. :iDos con insuficiencia heptica o renal pueden retener cantidades excesivas del
frmaco.
Ne!nat!(
*!
%omo se dijo antes, el cloranfenicol en recin nacidos, sobre todo prematuros, puede ocasionar
sndrome grisB sin embargo, la dosis es de -,,1 mg/&g/da cada - horas. #e puede incrementar
la dosis en infecciones severas solo cuando se mantengan concentraciones en sangre del
frmaco en rangos efectivos teraputicos. 5stas recomendaciones de dosis son
extremadamente importantes debido a que las concentraciones en sangre del frmaco de los
neonatos menores de dos semanas y los prematuros es muy diferente de otros neonatos de
mayor edad.
5n pacientes peditricos con procesos metablicos inmaduros, se deben medir los niveles
plasmticos cuidadosamente.
*!
@ftalmologa W solucin / ungTento.
D! 8!ta en e& !:! a"ecta-! ca-a ; <!%a, ! #na 0e5#e2a canti-a- -e #n8=ent!
en e& ac! c!n:#nti6a& in"e%i!%, 0!% 0%i'e%a *> <!%a( L#e8! e
inc%e'enta e& inte%6a&! -e a-'init%aci$n(
);+
E& t%ata'ient! 0e%ite <ata *> <!%a -e0#1 -e 5#e e& !:! ten8a a0a%iencia
n!%'a&(
@dos.
#e instilan , a * gotas en el odo afectado tres veces al da.
*!

COMERCIALES
CLORANFENICOL

FDA. (E10
IESS. # pertenece
MSP. # pertenece
N!'/%e
C!'e%cia&
P%eentaci$n C!'0!nente)+ C!ncent%aci$n
Caa
Fa%'ac1#tica
8cromaxfenicol
%psulas
%L@98:H5:"%@L
100 mg
8cromax
8mpollas ( g / 1 mL
8lfa %loromicol
%psulas
%L@98:H5:"%@L
,10 mg
M.;.
#uspensin @ral (10 mg / 1mL
%hloromycetin
%psulas
%L@98:H5:"%@L
100 mg
)fi'er Hrasco 8mpolla (g / (0 mL
#uspensin (,1 mg / 1 mL
%loramfenicol
CngTento
@ftlmico
%L@98:H5:"%@L
(0 mg / ( g
:icolich/#aval
#olucin
@ftlmica
(0 mg / ( mL
%loranfenicol ( ;
8riston
8mpollas %L@98:H5:"%@L ( g Iumica 8ristn
%loranfenicol
Lronos
%psulas
%L@98:H5:"%@L
,10 mg
100 mg
Lronos
#uspensin -0 mL
%loroptic #ol. @ft. %L@98:H5:"%@L x (0 mL 8llergan
Henicol Cng. @ft. %L@98:H5:"%@L *,1 g 8lcon
#persanicol %olirio %L@98:H5:"%@L (0 mL
:ovartis
@phthalmics
%ortifenol M )omada @ftlmica
%L@98:H5:"%@L
M"69@%@9K"#@:8
(0 mg / ( g
:ovartis
@phthalmics
(0 mg / ( g
#persacet % %olirio
%L@98:H5:"%@L
#CLH8%5K8$"68
#X6.
1 mg / ( mL
(00 mg / ( mL
:ovartis
@phthalmics
#persadex
%ompuesto
%olirio
%L@98:H5:"%@L
65Y8$5K8#@:8
1 mg / (mL
:ovartis
@phthalmics
( mg / (mL
BIBLIOGRAFA
(. Lapusni&7Cner A, #ande $, %hambers M. Hrmacos 8ntimicrobianos continuacin!.
5n< Mardman A, Limbird L, $olinoff 9, 9uddon 9, ;oodman 8, eds. ;oodman N
;ilman. Las =ases Harmacolgicas de la Keraputica. E ed. $xico< $c;raO7Mill
"nteramericanaB (EE-. pp. (,0(71.
,. 9eynolds A, $artindale P. Khe 5xtra )harmacopoeia. *( ed. London< 9oyal
)harmaceutical #ocietyB(EE-. pp. ,0*.
*. $6%onsult 6rug "nformation. %hloramphenicol Mydrocortisone 8cetate >Oeb en lnea?
,00, >visitado el (( de mar'o de ,00,?.6isponible en "nternet desde<
http<//home.mdconsult.com/das/drug/body/E0(E(J(3/(/3(3.htmlZtop
4. %hambers M. %loranfenicol, Ketraciclinas, $acrlidos, %lindamicina y
5streptograminas. 5n< Lat'ung =, ed. Harmacologa %lnica y =sica. 3 ed. $xico 6H<
5ditorial 5l $anual $odernoB (EEJ. pp. J1J7E.
1. 9etecal. Harmacoterapia en el 5mbara'o >Oeb en lnea? ,000 >visitado el (( de mar'o
de ,00,?. 6isponible en "nternet desde<
http<//users.servicios.retecal.es/pdelrio/far[emb.htmlZ%loranfenicol
6. =riggs ;. Keratogenicity and 6rugs in =reast $il&. 5n< \oung L, Loda7Limble $, eds.

La informacin farmacolgica contenida en esta revisin est concebida como un suplemento y no como un substituto del
conocimiento, experiencia, habilidades y juicio del mdico para el tratamiento de su paciente. La ausencia de informacin o
advertencias para un frmaco especfico o para una combinacin de frmacos no debe ser interpretada como indicativa de que
el frmaco o su combinacin es segura, apropiada o efectiva para todo paciente.
INTRODUCCIN
La gentamicina es un antibitico de amplio espectro, que se deriva de especies del
"icromonospora purpurea. 5ste frmaco fue estudiado y descrito en (E-* por Peinstein y
colaboradores y en (E-4 fue aislado y purificado por 9osselot y colaboradores.
(!
CLASIFICACIN
La gentamicina pertenece al grupo de los antibiticos aminoglucsidos.
(!
FARMACOCINTICA
La absorcin de los aminoglucsidos por va gastrointestinal es pobre y se elimina en su
totalidad por las heces. La absorcin es buena luego de su administracin intramuscular y se
alcan'an concentraciones plasmticas mximas, en *0 a E0 minutos. %uando se administra
por va "G , despus de un corto perodo, alcan'a concentraciones plasmticas similares a las
obtenidas despus de la administracin "$.
,!
Los aminoglucsidos no entran con facilidad en la clula y no alcan'an concentraciones +tiles
ni en el SNC ni en el ojo, no as en la corte'a renal, donde la concentracin es alta.
5n LCR llega al ,02 de la concentracin plasmtica, +nicamente cuando las meninges estn
inflamadas y, en caso de meningitis en los recin nacidos, las concentraciones del frmaco
pueden ser mayores.
,!
5n las secreciones, la concentracin es moderada, mientras que en el lquido pleural y sinovial
logra concentraciones del 102 al E02.
,!
La eliminacin de los aminoglucsidos se reali'a por los riDones y por lo tanto tendr relacin
con la depuracin de creatinina.
,!
La vida media de estos frmacos es de dos a tres horas pero puede llegar a ,4 o 4J horas, en
pacientes con alteraciones renales.
,!
La hemodilisis elimina el frmaco, en forma parcial e irregular y la dilisis peritoneal es a+n
menos efica'. )acientes con insuficiencia renal necesitan ajuste de la dosis.
,!

La gentamicina existe tambin para administracin tpica e intratecal.
,!
FARMACODINAMIA
Los aminoglucsidos penetran la membrana externa de las bacterias, mediante difusin pasiva
y luego, atraviesan la membrana interna por transporte de electrones, este transporte necesita
de energa. )ara que el frmaco ingrese al interior de la bacteria se necesita un potencial
negativo en el interior.
(,,!
5l ingreso del antibitico al interior de la bacteria, se ve influenciado por muchos factores<
disminuye por pM extracelular bajo, hiperosmolaridad, anaerobiosis 5j< absceso!,
concentracin de %a
RR
y $g
RR
B aumenta, por influencia de otros frmacos que act+an en la
pared celular penicilina, vancomicina! y producen sinergismo.
(,,!
Los aminoglucsidos una ve' que atraviesan la membrana citoplasmtica se ligan a las
subunidades *0#, de los ribosomas bacterianos e inhiben la sntesis de protenas de tres
maneras<
(,,!
"nterfieren con la iniciacin de la formacin del pptido.
(,,!
)roducen una lectura errnea del RNA', creando protenas no funcionales o txicas
debido a la incorporacin incorrecta de aminocidos en la cadena peptdica.
(,,!

6esdoblan los polisomas en monosomas no funcionales.
(,,!

5ste efecto es irreversible y letal para la clula bacteriana.
La gentamicina es un antibitico de amplio espectro, efica' contra los siguientes
microorganismos<
*!
Escherichia coli.
5species de Proteusindol7positivos e indol7negativos!.
Pseudomona aeruginosa.
5species del grupo de lebsiella#Enterobacter#Serratia.
5species de Citrobacter.
5species de Stafilococcus incluyendo las cepas penicilino y meticilino resistentes!.
5species de Salmonella y Shigella. >?
RESISTENCIA
#e conocen tres mecanismos de resistencia para los aminoglucsidos<
,!
5l microorganismo puede producir en'imas que inactivan el frmaco por fosforilacin,
adenilacin o acetilacin, de grupos hidroxilo o aminoespecficos. 5stas en'imas se
obtienen por informacin gentica, ya sea por conjugacin o transferencia de 6:8,
comandadas por plsmidos o factores de transferencia de resistencia.
=loqueando el ingreso del frmaco al interior de la clula, lo cual se produce por
mutacin y supresin de la purina y de protenas involucradas en el transporte y
mantenimiento del gradiente elctrico.
8lteracin en el receptor *0#, por mutacin cromosmica.
Las siguientes bacterias son resistentes a los aminoglucsidos<
Streptococcus pneumonia y otras especies de estreptococo en particular los del grupo
6.
*!

@rganismos anaerobios como (acteroides o Clostridium.
*!

INDICACIONES
La gentamicina est indicada en infecciones causadas por bacterias resistentes a otros
frmacos como< Pseudomona aeruginosa, especies de Proteus indol7positivo y indol7
negativo!, Escherichia coli ,especies de lebsiella#Enterobacter#Serratia ,especies de
Citrobacter, y especies de Stafilococcus coagulasa7positiva y coagulasa7negativa!.
8dems, este antibitico se utili'a con otros para mejorar su eficacia.
*!
6e tal manera que son +tiles en<
"nfeccin de las vas urinarias.
(!

:eumona.
(!

$eningitis.
(!

)eritonitis.
(!

"nfecciones por organismos ;ram positivos.
(!

#epsis.
(!

"nfecciones focali'adas.
(!
>?
SITUACIONES ESPECIALES
La gentamicina pertenece a la categora %, para su uso durante el embara'o.
*!
CONTRAINDICACIONES
La gentamicina est contraindicada en pacientes con hipersensibilidad al frmaco o a la familia
de los aminoglucsidos.
*!
EFECTOS SECUNDARIOS
9eacciones de hipersensibilidad< urticaria, edema larngeo, reacciones anafilcticas.
*!

5fectos neurolgicos< cefalea, mareo, letargia, confusin, trastornos visuales.
*!

5fectos renales< nefrotxicos en el 12 a ,12 de los pacientes, en el tratamiento de * a
1 das.
*!
>?
5fectos sobre los rganos de los sentidos< ototoxicidad irreversible (2 al 12 en
personas que reciben el frmaco por ms de cinco das!, causada por disfuncin
vestibular y prdida de la audicin.
*!

5fectos hematolgicos< p+rpura, anemia, granulocitopenia, agranulocitosis, eosinofilia,
trombocitopenia, leucopenia.
*!

5fectos hepticos< aumento de las transaminasas, hepatomegalia transitoria.
*!

5fectos hidro7elctrolticos< disminucin de los niveles sricos de :a
R
,L
R
, %a
RR
.
*!

5fectos cardiovasculares< hipotensin e hipertensin.
*!

5fectos gastrointestinales< nusea, vmito, sialorrea, estomatitis.
*!

5fectos m+sculo esquelticos< dolor articular.
*!

5fectos respiratorios< fibrosis pulmonar.
*!

PRECAUCIONES
La gentamicina no est indicada en el tratamiento inicial de episodios no complicados
de infeccin de las vas urinarias, a menos que los organismos causantes de esta
infeccin, sean susceptibles a este antibitico.
,,*!

La gentamicina no debe ser utili'ada como frmaco +nico para el tratamiento de
infecciones causadas por estafilococo, debido a que puede aparecer resistencia,
rpidamente.
,,*!

#e recomienda vigilar las concentraciones sricas de getamicina y la funcin renal
cuando se administra el frmaco por ms de 3 das.
,,*!

5n pacientes con insuficiencia renal es necesario reali'ar un ajuste de la dosis.
,,*!

INTERACCIONES
La administracin concomitante de gentamicina con ami&acina, &anamicina, netilmicina,
sisomicina, estreptomicina, tobramicina, anfotericina =, cefalotina, vancomicina, clyclosporina,
metoxiflurano, enflurane, AINE, as como las radiografas con medios de contraste, aumentan
la nefrotoxicidad.
La administracin del frmaco con furosemida, bumetanide y cido etacrnico, aumentan la
ototoxicidad.
5l ter o agentes bloqueadores neuromusculares, en anestesia, administrados con el
antibitico, pueden producir apnea y parlisis respiratoria.
4!
SOBREDOSIS, TOXICIDAD Y TRATAMIENTO
5n caso de producirse sobredosis o toxicidad, se recomienda la hemodilisis para remover el
frmaco. 5n los recin nacidos se puede considerar la transfusin de sangre, como
tratamiento.
*!
CONSERVACIN
%onservar a una temperatura entre , S% a *0 S% *- SH a J- SH!.
*!
POSOLOGA
6osis para pacientes con funcin renal normal "$ o "G.
*!
:iDos< - a 3,1 mg/&g/da. ,,0 a ,,1 mg/&g administrados cada J horas.!
"nfantes y neonatos< 3,1 mg/&g/da ,,1 mg/&g administrados cada J horas.!
)rematuros o neonatos a trmino de una semana o menos< 1 mg/&g/da ,,1 mg/&g
administrados cada (, horas.!
8dultos< * mg/&g/da, administrados en tres dosis iguales cada J horas, en dos dosis
iguales cada (, horas, o en una sola dosis al da.
COMERCIALES
GENTAMICINA

FDA. (EJ(
IESS. # pertenece
MSP. # pertenece
N!'/%e
C!'e%cia&
P%eentaci$n C!'0!nente)+ C!ncent%aci$n
Caa
Fa%'ac1#tica
=iogenta 8mpollas ;5:K8$"%":8
(-0 mg / , mL
J0 mg
%halver
=iogenta
@ftlmica
;otas ;5:K8$"%":8 0.*2 / 1 mL ;enerextra
6ispagent
Hrasco ;otero
;5:K8$"%":8
1 mg / ( mL
%iba7Gision
)omada
@ftlmica
1 mg / ( g
;aramicina 8mpollas ;5:K8$"%":8
,0 mg / , mL
J0 mg / , mL
Phite
;aramicina (-0 8mpollas ;5:K8$"%":8 (-0 mg / ,mL
;aramicina ,J0 8mpollas ;5:K8$"%":8 ,J0 mg / , mL
;aramicina
%rema
%rema ;5:K8$"%":8 ( mg / ( g
;aramicina
@ftlmica
#olucin
@ftlmica
;5:K8$"%":8
* mg / ( mL
CngTento
@ftlmico
* mg / ( g
;enbexil 8mpollas ;5:K8$"%":8
(0 mg / 40 mg
J0 mg / (-0 mg
Life
;entamax
8mpollas
;5:K8$"%":8
(-0 mg / J0 mg
,0 mg
8cromax
%rema ( mg / ( g
;entamax ,J0 8mpollas ;5:K8$"%":8 ,J0 mg / , mL 8cromax
;entamicina 8mpollas ;5:K8$"%":8
(-0 mg / , mL
J0 mg / , mL
=ristol $yers
;entamicina
Harmandina
8mpollas ;5:K8$"%":8
(-0 mg / (
J0 mg / 1
Harmandina
;entamicina
;enfar
8mpollas ;5:K8$"%":8
(-0 mg / , mL
J0 mg / , mL
;enfar
;entamicina
$L
8mpollas ;5:K8$"%":8
40 mg / ( mL
(-0 mg / , mL
J0 mg / , mL
,0 mg / , mL
$cLesson
;entrax 8mpollas ;5:K8$"%":8 (-0 mg / , mL ;enamrica
"&atin7J0 8mpollas ;5:K8$"%":8 J0 mg / , mL %omerciosa
@ftagen
#olucin
@ftlmica
;5:K8$"%":8
* mg / ( mL
#aval
CngTento
@ftlmico
* mg / ( g
#ervigenta 8mpollas ;5:K8$"%":8 J0 mg =iochemie
=icorpan %rema
K@L:8HK8K@
=5K8$5K8#@:8
;5:K8$"%":8
(0 mg / ( g
0,1 mg / ( g
( mg / ( g
;utis
%loma'ol
%ompuesto
Kubo
%L@K9"$8Q@L
;5:K8$"%":8
)956:"#@L@:8
(1 g 5%C
6iprogenta %rema
=5K8$5K8#@:8
;5:K8$"%":8
0,1 mg / ( g
( mg / ( g
)rofesa
;arasone
#olucin
@ftlmica
=5K8$5K8#@:8
;5:K8$"%":8
=5K8$5K8#@:8
;5:K8$"%":8
( mg / ( mL
* mg / ( mL
Ley
CngTento
@ftlmico
( mg / ( g
* mg / ( g
@ftagen
%ompuesto
#olucin
@ftlmica
=5K8$5K8#@:8
;5:K8$"%":8
=5K8$5K8#@:8
;5:K8$"%":8
( mg / ( mL
* mg / ( mL
#aval
CngTento
@ftlmico
( mg / ( g
* mg / (g
Iuadriderm %rema
%L"@IC":@L
K@L:8HK8K@
=5K8$5K8#@:8
;5:K8$"%":8
Ley
Kriderm %rema
=5K8$5K8#@:8
%L@K9"$8Q@L
;5:K8$"%":8
0,1 mg / (g
(0 mg / (g
( mg / (g
5ssex
BIBLIOGRAFA
(. %hambers M, #ande $. Hrmacos antimicrobianos< 8minoglucsidos. 5n< Mardman A,
Limbird L, $olinoff 9, 9uddon 9, ;oodman 8, eds. ;oodman N ;ilman. Las =ases
Harmacolgicas de la Keraputica. E ed. $xico 6H< $c;raO7Mill "nteramericanaB (EE-.

La informacin farmacolgica contenida en esta revisin est concebida como un suplemento y no como un substituto del
conocimiento, experiencia, habilidades y juicio del mdico para el tratamiento de su paciente. La ausencia de informacin o
advertencias para un frmaco especfico o para una combinacin de frmacos no debe ser interpretada como indicativa de que
el frmaco o su combinacin es segura, apropiada o efectiva para todo paciente.
INTRODUCCIN
%loranfenicol es un antibitico bacteriosttico, de amplio espectro, extrado a partir del
Streptomyces vene)uelae, en Gene'uela en (E43. #u uso extenso caus discrasias
sanguneas graves y letales por lo que actualmente est restringido para procesos infecciosos
graves como meningitis, fiebre tifoidea y tifus. 5s tambin efica' como antibitico de primera
lnea en la fiebre manchada de las $ontaDas 9ocosas.
(!
CLASIFICACIN
5s antibitico bacteriosttico.
(!
FARMACOCINTICA
%loranfenicol por va oral se absorbe rpida y completamente en el tracto intestinal. #e
administra tambin por va parenteral. #e liga a las protenas plasmticas en un 102 a -02.
#e distribuye en todos tejidos incluyendo sistema nervioso central y lquido cefalorraqudeo
alcan'ando concentraciones similares a las del plasma. %loranfenicol atraviesa la placenta. #u
vida media plasmtica es de (,1 a *,1 horas, es inactivado en el hgado por conjugacin con el
cido glucurnico y su eliminacin se reali'a por va renal.
(!
5n la insuficiencia heptica el mecanismo de glucuronoconjugacin est alterado, por lo que se
requiere ajuste de la dosis.
5n los recin nacidos y en los niDos prematuros existe un dficit de cido glucurnico por lo que
la depuracin del cloranfenicol es ineficiente, por ello su administracin esta contraindicada,
salvo casos especiales.
(!
FARMACODINAMIA
%loranfenicol se transporta fcilmente al interior de las bacterias por difusin facilitada, donde
se une en forma reversible a la subunidad ribosomial 10# en el sitio de accin de los
macrlidos y la clindamicina, con los cuales compite reversiblemente!, de esta manera
cloranfenicol inhibe la sntesis proteica de las bacterias.
5n los mamferos, este antibitico puede inhibir tambin la sntesis proteica de las mitocondrias
por la semejan'a que existe entre sus ribosomas y el de las bacterias, siendo las clulas
eritropoyticas las ms sensibles a su accin.
(,,!
INDICACIONES
%loranfenicol por su gran espectro de accin es efectivo contra varios microorganismos, pero
debido a su toxicidad y a la eficacia de otros antibiticos como ampicilina, cefalosporinas y
cotrimoxa'ol, se lo emplea +nicamente en el tratamiento de infecciones graves.
"nfecciones por ric&ettsias como el tifus y la fiebre manchada de las $ontaDas
9ocosas, cuando no se pueda usar tetraciclinas.
5n el tratamiento de meningitis bacteriana producida por una cepa de neumococo o
meningococo resistente a las penicilinas o en pacientes con hipersensibilidad al mismo.
>?
$eningitis producida por $. influen)ae.
5s la droga de primera eleccin en la fiebre tifoidea causada por Salmonella typhi.
5s efectivo en el tratamiento de infecciones producidas por anaerobios como
(acteroides fragilis.
5n las brucelosis, cuando no pueden ser utili'adas las tetraciclinas.
)or va tpica para el tratamiento de infecciones oculares causadas por Staphilococcus
aureus, Streptococcus pneumoniae, Escherichia coli, etc.
*!
debido a su penetracin en
el tejido ocular y humor acuoso.
4!

"nfecciones del conducto auditivo externo y de la piel. >?
SITUACIONES ESPECIALES
%loranfenicol atraviesa la membrana placentaria y es excretada en la leche materna. %ategora
% para su utili'acin en el embara'o.
1!
CONTRAINDICACIONES
%loranfenicol est contraindicado en el recin nacido y en niDos menores de un aDo. #e
contraindica en el tratamiento de infeccin del conducto auditivo externo cuando hay
perforacin de la membrana timpnica y en pacientes con hipersensibilidad al frmaco.
(!
EFECTOS SECUNDARIOS
#us reacciones adversas se deben a la inhibicin de la sntesis de protenas de la membrana
mitocondrial interna en el ser humano.
9eacciones de hipersensibilidad< erupciones maculares o vesiculosas de la piel, fiebre
y angioedema raro!.
5fectos hematolgicos< hipoplasia de la mdula sea, que se manifiesta con discrasias
sanguneas
4!
.
La depresin de la mdula sea puede presentarse de dos formas< una que es dosis
dependiente y es reversible que se manifiesta con anemia, cambios morfolgicos de la
mdula sea, reticulocitopenia, leucopenia y trombocitopenia, utili'acin disminuida de
hierro. La segunda forma de presentacin produce toxicidad de la mdula sea, es
irreversible y se manifiesta con anemia aplsica. #i bien la toxicidad medular puede
ser fatal, la incidencia de este efecto indeseable es infrecuente< (/,0 000 a (/10 000.
,!
>?
5fectos gastrointestinales< nusea, vmito, gastritis.
5fectos neurolgicos< cefalea, desorientacin, delirio.
5fectos sobre los rganos de los sentidos< prdida simtrica de neuronas ganglionares
de la retina y atrofia de las fibras del nervio ptico.
PRECAUCIONES
%loranfenicol debe usarse +nicamente en infecciones graves y cuando otros antibiticos no han
demostrado ser eficaces o su uso esta contraindicado.
)uede ocasionar colapso cardiovascular sndrome gris! en recin nacidos, cuyas madres han
sido expuestas a cloranfenicol en la etapa final del embara'o.
-!
6ebe suspenderse la
administracin durante la lactancia ya que el frmaco es excretado por la leche materna.
INTERACCIONES
8l actuar sobre el sistema en'imtico )410 del hgado de modo reversible, prolonga la vida
media de clorpropamida, tolbutamina, dicumarol y de fenilhidantona.
%loranfenicol es antagonista de la accin de penicilina y de los aminoglucsidos.
Henobarbital y rifampicina disminuyen la vida media del frmaco.
#e han reportado dos casos de aplasia medular fatal con la administracin intravenosa
concomitante de cloranfenicol y cimetidina.
,!
SOBREDOSIS, TOXICIDAD Y TRATAMIENTO
5l uso de dosis masivas de cloranfenicol en prematuros y neonatos produce el Usndrome gris
del recin nacidoV, que comien'a en el segundo a noveno da de iniciado el tratamiento. Los
sntomas iniciales son trastornos de la succin y deglucin, vmito, respiracin irregular y
rpida, distensin abdominal y cianosis. #e torna grave al final del primer da y al siguiente da
los pacientes se presentan flcidos, cianticos e hipotrmicos. #e ha observado un 402 de
mortalidad.
,!
#e han reportado casos de adultos que presentaron un cuadro similar al sndrome
gris despus de recibir dosis excesivas del frmaco.
8dems, la administracin prolongada de cloranfenicol produce hipoplasia de la mdula sea
que se manifiesta con pancitopenia que puede complicarse con una anemia aplsica letal.
CONSERVACIN
#e debe proteger de la lu'.
La solucin oftlmica permanece estable a temperatura ambiente por (0 das.
POSOLOGA
A-#&t!(
*!
(,,1 mg/&g cada - horas. 5n casos excepcionales en pacientes con infecciones
moderadamente resistentes se debe administrar ,4 mg/&g/da para alcan'ar niveles en sangre
que puedan inhibir al agente patgeno, pero estas dosis elevadas deben disminuirse apenas
sea posible, no debe excederse de 4 gramos da. 8dultos con insuficiencia heptica o renal o
ambas tiene una capacidad reducida para metaboli'ar y excretar este frmaco. 5s necesario la
medicin de niveles plasmticos en los pacientes que tengan estos antecedentes.
Ni2!(
*!
(,,1 mg/&g/da divididos en administraciones cada - horas, o ,1 mg/&g cada (, horas. 5n
infecciones severas como bacteriemia o meningitis con un adecuado fluido cerebro espinal, se
puede subir a (00 mg/&g/daB sin embargo, se recomienda bajar la dosis a 10 mg/&g/da apenas
sea posible. :iDos con insuficiencia heptica o renal pueden retener cantidades excesivas del
frmaco.
Ne!nat!(
*!
%omo se dijo antes, el cloranfenicol en recin nacidos, sobre todo prematuros, puede ocasionar
sndrome grisB sin embargo, la dosis es de -,,1 mg/&g/da cada - horas. #e puede incrementar
la dosis en infecciones severas solo cuando se mantengan concentraciones en sangre del
frmaco en rangos efectivos teraputicos. 5stas recomendaciones de dosis son
extremadamente importantes debido a que las concentraciones en sangre del frmaco de los
neonatos menores de dos semanas y los prematuros es muy diferente de otros neonatos de
mayor edad.
5n pacientes peditricos con procesos metablicos inmaduros, se deben medir los niveles
plasmticos cuidadosamente.
*!
@ftalmologa W solucin / ungTento.
D! 8!ta en e& !:! a"ecta-! ca-a ; <!%a, ! #na 0e5#e2a canti-a- -e #n8=ent!
en e& ac! c!n:#nti6a& in"e%i!%, 0!% 0%i'e%a *> <!%a( L#e8! e
inc%e'enta e& inte%6a&! -e a-'init%aci$n(
);+
E& t%ata'ient! 0e%ite <ata *> <!%a -e0#1 -e 5#e e& !:! ten8a a0a%iencia
n!%'a&(
@dos.
#e instilan , a * gotas en el odo afectado tres veces al da.
*!

COMERCIALES
CLORANFENICOL

FDA. (E10
IESS. # pertenece
MSP. # pertenece
N!'/%e
C!'e%cia&
P%eentaci$n C!'0!nente)+ C!ncent%aci$n
Caa
Fa%'ac1#tica
8cromaxfenicol
%psulas
%L@98:H5:"%@L
100 mg
8cromax
8mpollas ( g / 1 mL
8lfa %loromicol
%psulas
%L@98:H5:"%@L
,10 mg
M.;.
#uspensin @ral (10 mg / 1mL
%hloromycetin
%psulas
%L@98:H5:"%@L
100 mg
)fi'er Hrasco 8mpolla (g / (0 mL
#uspensin (,1 mg / 1 mL
%loramfenicol
CngTento
@ftlmico
%L@98:H5:"%@L
(0 mg / ( g
:icolich/#aval
#olucin
@ftlmica
(0 mg / ( mL
%loranfenicol ( ;
8riston
8mpollas %L@98:H5:"%@L ( g Iumica 8ristn
%loranfenicol
Lronos
%psulas
%L@98:H5:"%@L
,10 mg
100 mg
Lronos
#uspensin -0 mL
%loroptic #ol. @ft. %L@98:H5:"%@L x (0 mL 8llergan
Henicol Cng. @ft. %L@98:H5:"%@L *,1 g 8lcon
#persanicol %olirio %L@98:H5:"%@L (0 mL
:ovartis
@phthalmics
%ortifenol M )omada @ftlmica
%L@98:H5:"%@L
M"69@%@9K"#@:8
(0 mg / ( g
:ovartis
@phthalmics
(0 mg / ( g
#persacet % %olirio
%L@98:H5:"%@L
#CLH8%5K8$"68
#X6.
1 mg / ( mL
(00 mg / ( mL
:ovartis
@phthalmics
#persadex
%ompuesto
%olirio
%L@98:H5:"%@L
65Y8$5K8#@:8
1 mg / (mL
:ovartis
@phthalmics
( mg / (mL
BIBLIOGRAFA
(. Lapusni&7Cner A, #ande $, %hambers M. Hrmacos 8ntimicrobianos continuacin!.
5n< Mardman A, Limbird L, $olinoff 9, 9uddon 9, ;oodman 8, eds. ;oodman N
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,00, >visitado el (( de mar'o de ,00,?.6isponible en "nternet desde<
http<//home.mdconsult.com/das/drug/body/E0(E(J(3/(/3(3.htmlZtop
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de ,00,?. 6isponible en "nternet desde<
http<//users.servicios.retecal.es/pdelrio/far[emb.htmlZ%loranfenicol
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