n cadrul medicaiei tubului digestiv, medicametele antiulceroase reprezint
grupul cel mai important, att prin numrul mare de produse farmaceutice, ct i prin rata lor de prescriere si utilizare. Gastritele hiperacide, ulcerul gastric si mai ales cel duodenal sunt boli frecvent intalnite.Studiul mai amanuntit al medicamentelor antiulceroase (proprietati fizico- chimice ale substanelor active, proprieti farmacocinetice, etc.) este util aistentului de farmacie att pentru a da informaii ct mai complete pacientului (n limitele competenei), la eliberarea medicamentelor pe baza de prescripie medical, ct i pentru a putea decide - n anumite situaii i circumstane - asupra unor medicamente cu aciune antiacid ce se pot elibera din farmacie, la cererea pacientului.
7
CAPITOLUL I NOIUNI DESPRE ANATOMIA STOMACULUI
Stomacul (ventriculus gaster) se prezint ca o poriune dilatat i e situat ntre esofag i duoden. Acesta se afl n cavitatea abdominal n partea stng, sub diafragm, sub loja gastric (vezi figura nr.1). Stomacul secret acid clorhidric i pepsin; n acelai timp, exist mecanisme de aprare ale mucoasei mpotriva agresiunii acide. Ulcerul apare printr-un dezechilibru ntre agresiunea acid i bariera antiacid (nu exist ulcer fara acid). Implicai n aparatiia ulcerului sunt: acidul clorhidric, refluxul coninutului duodenal n stomac, alcoolul, fumatul, unele medicamente antiinflamatoare de tipul aspirinei, diclofenacului, ketoprofenului, indometacinului, prednisonului, stresul. Totusi, cauza cea mai frecvent a afeciunilor stomacale nu este stresul, cum muli cred, ci o bacterie descoperit relativ recent, numit "Helicobacter Pylori" sau mai pe scurt "Hp", acesta este adevratul inamic al bunei funcionri gastrice n majoritatea cazurilor de leziuni gastrice evideniate la endoscopie. Modul de transmitere al infeciei cu Hp este banal, ca i n cazul Hepatitei virale tip A, minile murdare i alimentele fiind sursa principal. Transmiterea direct de la o persoana la alta este posibil, fiind cea mai frecvent ntre membrii aceleiai familii. Ulcerul gastroduodenual este caracterizat prin leziuni ulcerative ale mucoasei stomacului i duodenului ce pot ns, n stadii avansate, s depeasc grosimea mucoasei, devenind chiar perforante (traverseaz ntreaga grosime a peretelui stomacului sau duodenului) sau penetrante n organele din jur (frecvent pancreas, pedicul hepatic, etc.), pot eroda vase sanguine genernd sngerri i alte tipuri de complicaii. Boala ulceroas se ntlnete la orice vrst, dar incidena maxim este la tineri. Ea are caracter sezonier, fiind accentuat primvara i toamna, perioadele dureroase alternnd cu faze lipsite de durere.
8
CAPITOLUL II NOIUNI DESPRE FIZIOLOGIA STOMACULUI
n stomac, alimentele sufer consecina acivitilor secretorii i motorii ale stomacului, care produc transformarea bolului alimentar ntr-o past omogen, numit chim gastric. Activitatea secretoare a stomacului se datoreaz glandelor gastrice i celulelor secretorii izolate. Glandele gastrice sunt glande exocrine, tubul are ramificaie i sunt grupate dupa criteriul topografic n glande cardial, glandele corpului stomacului (fundice) i glandele pilorice. Glandele cardiale i cele pilorice secret mucus, iar glandele fundice secret trei componente majore ale sucului gastric (HC l , fermeni i mucus). Mucusul mai este secretat i de celulele izolate, rspndite n mucoasa gastric. Sucul gastric este produsul de secreie al glandelor gastrice. Cea mai important proprietate fizico-chimic a sa este aciditatea; pH-ul sucului gastric este foarte sczut, n jurul valorii 1,5. Cantitatea de suc gastric secretat n 24 de ore este de 1,5 litri. Este un lichid limpede, incolor sau opalescent. Principalele substane organice ale sucului gastric sunt fermenii i mucina, iar dintre cele anorganice, acidul clorhidric. Activitatea motorie a stomacului (motilitatea gastric) se datoreaz musculaturii netede din cele trei straturi ale sale. Stomacul prezint dou feluri de micri: tonice i peristaltice. Aceste micri asigur umplerea, amestecul alimentelor cu sucul gastric i evacuarea stomacului. Mecanismul de umplere a stomacului se realizeaz prin micrile tonice. Amestecul alimentelor cu sucul gastric se realizeaz prin aciunea micrilor peristaltice. Acestea sunt micri propagate de la cardia spre pilor. Alimentele rmn n stomac un timp variabil (2-4 ore), n funcie de natura alimentelor (grsimile ntrzie golirea) i de proprietile lor fizice, chimice etc. Exemplu: alimentele prea reci sau prea fierbini ntrzie n stomac, lichidele se evacueaz mai repede dect alimenele solide etc. Evacuarea stomacului se realizeaz prin mobilitatea coordonat a pereilor gastrici i a sfincterului piloric. Micrile gastrice de evacuare sunt micri peristalitice puternice; ele sunt concomitente cu 9
micrile tonice, care duc la creterea presiunii n stomac i astfel rezistena opus de sfincterul piloric este nvins i o cantitate de alimente este expulzat ritmic n duoden. Reglarea motilitii gastrice se face conjugat prin aceleai mecanisme neuroumoral care se regleaz i secreia sa. Astfel, vagul are efecte excitatoare iar simpaticul inhibatoare, asupra musculaturii peretelui stomacal. Pe cale umoral, motilitatea este stimulat de acetilcolin, gastrin, insulin i inhibat de adrenalin, noradrenalin i enterogastron. II.1 NOIUNI DESPRE PATOLOGIA STOMACULUI II.1.1. ULCERUL GASTRIC
Ulcerul reprezint o lips de substan la nivelul stomacului sau duodenului (ni ulceroas), datorit digestiei mucoasei gastrice de secreia gastric clorhidropeptic (acidul clorhidric i pepsina). Peste 15% din populaie a suferit sau va suferi n cursul vieii de aceast afeciune. Ulcerul poate aprea la orice vrst. Ulcerul duodenal apare mai des la 35-40 de ani, iar ulcerul gastric la persoane de peste 50 de ani. Autopsic i enoscopic, ulcerul gastric apare att de frecvent ca i ulcerul duodenal, cam 20% dintre ulcerele gastrice fiind i duodenale. n ulcer au aparut n ultimii ani schimbri revoluionare n ceea ce privete diagnosticarea bolii. Importana durerii tipice ulceroase s-a diminuat, dieta nu mai are practic nici un rol, chirurgia dispare ca mijloc treapeutic, apare medicaia anisecretorie care vindec ulcerul n patru sptmni, se precizeaz rolul Helicobacter Pylori care trebuie eradicat. Manifestarea clinic a ulcerului cel mai des ntlnit este durerea, dar se tie totui c 10% - 40% dintre ulcere evolueaz asimptomatic, fr durere. Ulcerul asimptomatic este o descoperire ntmpltoare (endoscopic, radiologic, autopsic) sau dup o evoluie fr simptome, apare brusc o complicaie: hemoragia sau perforaia. Durerea n ulcer se datoreaz stimulrii receptorilor nervoi de la nivelul niei ulceroase de acidul clorhidric i spasmului musculaturii gastrice ce nsoete nia. Tradiional, se descrie o durere tipic ulceroas, dar corelaia nu s-a dovedit ferm, ntruct n 30% - 60% dintre durerile de tip ulceros nu exist ulcer. Pe de alt parte, multe ulcere au o durere care nu este deloc "tipic". 10
II.1.2. Ulcerul doare n orice anotimp
Durerea de tip ulceros este o durere veche (un istoric de 2-3 ani este obinuit). Se situeaz pe linia median a abdomenului i poate iradia lateral n hipocondre i n spate (cnd indic penetraia n pancreas ori chiar perforaia posterioar). Nu iradiaz niciodat sub ombilic sau n umeri. Durerea este descris ca un junghi, flacr (arsur), rostur i poate fi nsoit de o senzaie de foame, aa numita foame dureroas. Durerea ulceroas se calmeaz la ingestia de alimente, medicaie antisecretorie sau antiacid, vrstur sau n caz de sngerare. Durerea apare la 1-2 ore dupa mas, dureaz 30-90 minute i dispare spontan pentru a reaprea dup masa urmtoare. Durerea poate trezi bolnavul n prima jumtate a nopii, dup ultima mas. Durerea abdominal care trezete bolnavul spre 3-4 dimineaa este mai degrab de origine biliar sau intestinal. Aceast relaie tipic, n raport cu mesele, nu mai are astzi dect o valoare orientativ relativ. Durerea ulceroas este descris ca survenind n perioade de 30-45 zile, urmate de perioade de acalmie, perioadele dureroase survenind de obicei primvara i toamna. Se tie ns astzi c ulcerul doare n orice anotimp (i iarna, i vara). n ulcerul gastric, durerea se comport adesea ca i n ulcerul duodenal, dar n cel puin 25% dintre cazuri are alte caracteristici: durerea nu se calmeaz cu masa, ci chiar este provocat de prnzuri copioase. Nia gastric se vindec mai greu, mai lent dect cea duodenal. II.1.3. Unele ulcere pot fi n realitate cancere
Diagnosticul de ulcer se susine radiologic i endoscopic. n ulcerul gastric evideniat radiologic, este obligatorie endoscopia cu biopsie, deoarece unele ulcere pot fi n realitate cancere. n ulcerul duodenal evideniat radiologic nu este obligatorie endoscopia i biopsia, ntruct nu exist, practic, risc de cancer la nivelul bulbului duodenal. Geneza ulcerului are la baz dezechilibrul dintre factorii agresori asupra mucoasei gastrice i factorii de aspirare, protecie ai acestuia. Protecia mucoasei const n stratul de mucus i din bariera epitelial (epiteliul mucoasei) care nu permite ionilor de hidrogen (If) ai acidului clorhidric i pepsinei i ptrunde n profunzime. Integritatea apirarii mucoasei depinde de prezena postaglandinei E. 11
Dac bariera mucoasei este rupt, H1 i pepsina ptrund n profunzime i diger, distrug esutul gastric genernd ulcerul. Bariera mucoas este rupt de ctre antiimflamatoriile nesteroidiene, Helicobacter Pylori, alcool, acizi biliari. Aspirarea mucoasei este deficitara la cirotici, bronsiticii cronici, anemici cronici, categorii care din aceast cauz vor suferi mai frecvent de ulcer. Agresiunea asupra mucoasei este reprezentat de acid clorhidric i pepsina, ea crescnd la cei cu secreie crescui de acid clorhidric. Cauzele creterii secreiei de acid clorhidric sunt infecia cu Helicobacter Pylori (gastrita antrali cu Helicobacter care determin creterea secreiei de gastrin, hormoni care stimuleaz secreia de acid clorhidric). Alte cauze ale creterii secreiei de HCl sunt i motenirea unei mase crescute de celule secretoase de acid clorhidric, hipercalcemiei, cafelei, alcoolului, corticosteroizilor. Acestea frneaz vindecarea unui ulcer deja existent (i l agraveaz) dar nu sunt dovedii ca factori care pot genera ulcer. La fel, fumatul nu genereaz ulcer, dar ntrzie vindecarea ulcerului deja existent. Factorii cauzali dovedii ai unui ulcer sunt practic n numr de trei: Helicobacter Pylori, antiinflamatoriile nesteroidiene i factorul genetic. Rareori, ulcerele multiple apar n tumori pancreatice secretoare de gastrin (Sindrom Zollinger Ellison). Complicaiile ulcerului sunt hemoragia, perforaia i stenoza piloric i necesit tratament endoscopic sau chirurgical. Se va eradica Helicobacter Pylori folosind dou antibiotice. Dac acest microb nu este eradicat complet, ulcerul poate recidiva. O schem de tratament acceptat este urmtoarea: Omeprazol (20mgl ori pe zi x 7 zile gi apoi 20 mgl zi x 2l zile), Claritromicina ( 500 mgl 2 ori pe zi x 7 zile), Amoxicilina (1000 mgl de 2 ori pe zi x 7 zile). Terapia dureaz de obicei 30 zile i rareori este necesar prelungirea acesteia peste o lun. Tratamentul chirurgical al ulcerului duodenal necomplicat nu mai este att de necesar, excepie fcnd bolnavii care refuzau terapia medical.
II.1.4. Tratamentul dietetic
Ulcerul, n general, nu necesit internare n spital. Se trateaz ambulator i nici o "aa- zis" diet pentru ulcer nu accelereaz vindecarea acestuia. De aceea, dieta va fi una normal cu trei mese pe zi. Bolnavul va depista singur i va evita alimentele care i provoac suferina. Este prudent ca n perioada acut (ni prezent), bolnavul s evite consumul de cafea i alcool, s nu fumeze i s nu consume antiinflamatorii nesteroidiene sau corticosteroizi. 12
CAPITOLUL III MEDICAIA ANTIULCEROASE Tratamentul bolii ulceroase urmrete corectarea dezechilibrului dintre factorii agresivi i cei protectori ai mucoasei gastrice. Terapia ulcerului urmrete ca scop imediat nlturarea durerii, grbirea cicatrizrii i prevenirea complicaiilor, iar ca scop ndeprtat prevenirea recderilor. Realizarea corect a primelor dou obiective are repercursiuni asupra ultimelor. Trebuie subliniat faptul c tratamentul nu este eficient n lipsa unui regim igienico-dietetic corect. inand seama de factorii care contribuie la apariia ulcerului peptic, n mod logic exist dou categorii de mijloace terapeutice: a) care reduc aciditatea gastric i deci protejeaz mucoasa de factorii agresivi. b) care substituie sau stimuleaz mecanismele naturale de aprare ale mucoasei. n cadrul acestor categorii se folosesc urmtoarele tipuri de medicamente: III. A Antiacidele Antiacidele reacioneaz chimic cu acidul clorhidric crescnd pH-ul sucului gstric. III. B Inhibitoare Inhibitoare ale activitii secretorii acide a celulelor parietale din mucoasa gastric prin interferarea controlului colinergic, histaminergenic, gastrinic i metabolic al acesteia, inhibitoare ale pompei protonice care mpiedic trecerea acidului n canaliculul secretor al celulelor parietale. III.C Protectoare ale mucoasei si stimulatoare ale regenerarii III.D Alte medicamente utilizate in ulcerul gastric si duodenal - tranchilizante - antidepresive - beta-adrenolitice - spirulina IV. TRATAMENTUL HELICOBACTER PYLORI Tratamentul infeciei cu H. pylori const n administrarea unei combinaii de antibiotice care s distrug bacteria, eradicnd infecia. Medicamente care elimin Helicobacter pylori din organism: Tratamentul infeciei cu H. pylori se bazeaz pe antibiotice; medicul prescrie de obicei o anumit combinaie de antibiotice fa de care bacteria are o rezisten foarte scazut. 13
Cel mai probabil, tratamentul va consta ntr-o combinaie de dou antibiotice administrate oral, pe o perioad de 14 zile. Medicaia de suprimare a secreiei acide gastrice Medicamentele care reduc secreia acid gastric cresc eficiena antibioticelor, diminueaz simptomatologia i ajut la eradicarea infeciei. Aceste medicamente includ: 1. Inhibitorii pompei de protoni Aceste medicamente suprim secreia acid prin blocarea unor pompe moleculare de protoni la nivelul celulelor mucoasei gastrice. Exemple de astfel de medicamente: omeprazol, lansoprazol, antoprazol, rabeprazol i esomeprazol. 2. Antihistaminice H2 Aceste medicamente reduc cantitatea de acid eliberat la nivelul tractului digestiv. Exemple de astfel de medicamente: ranitidina, famotidina, cimetidina si nizatidina. 3. Testarea post-terapeutica n vederea decelrii infeciei cu H. pylori Medicul v poate recomanda testarea H. pylori la cteva sptmni dup tratament, pentru a confirma eradicarea infeciei din organism i a certifica succesul terapeutic. n cazul n care testarea arat un eec terapeutic, va fi necesar un nou tratament, efectuat cu o alt combinaie de antibiotice, urmat de o nou testare n vederea stabilirii eficienei tratamentului. III. A ANTIACIDELE Antiacidele reduc acidul clorhidric din cavitatea stomacului acionnd local, direct printr-un mecanism chimic (reactive de dublu schimb) sau fizic (absorbie). Secundar creterii valorii pH-lui la valori mai mari de 5 se produce o diminuare a activitii proteolitice a pepsinei. Dup proprietatea de solubilitate n ap i n acid clorhidric, se mpart n 3 grupe: 1. ALCALINIZANTE (Bicarbonat de sodiu, fosfat disodic, citrat de sodiu) solubile n ap i acid. Administrate n doze mai mari decat cele necesare pentru neutralizarea acidului din coninutul gastric, produc o reacii alcaline a acestuia cu stimularea secundara a secreiei acide. Se absorb din tubul digestiv i modific rezerva alcalin. 2. NEUTRALIZANTE (Carbonat de calciu, oxid, carbonat si trisilicat de magneziu, hidroxid si fosfat de aluminiu), insolubile in apa, dar solubile in acid. Administrate in exces nu modifica rezerva alcalina. 3. ABSORBANTE (Sruri de bismut, silicat de aluminiu i magneziu, bentonite) 14
insolubile n ap i n acid. Au efect antiacid redus, acioneaz ca "pansamente" ale mucoasei gastrice, formnd un film protector la suprafaa acesteia. Dup capacitatea de a se absorbi sau nu, din tubul digestiv antiacidele se mpart n dou grupe: 1. SISTEMICE (alcalinizante) 2.NESISTEMICE (neutralizante i absorbante). Dintre nesistemice, carbonatul de calciu i derivati de magneziu sunt parial sistemice. Antiacidele sistemice (bicarbonatul de sodiu) se absorb din intestin, putnd fi cauza de alcaloz metabolic, atunci cnd sunt administrate n doze mari. Alcaloza metabolic devine semnificativ clinic mai ales la bolnavii cu insuficien renal. Antiacidele nesistemice formeaz n intestin sruri insolubile care nu se absorb; ele nu modific echilibrul acido-bazic n organism. Antiacidele se administreaz obinuit, asociate ntre ele sub form de comprimate (orale sau pentru supt), pulberi sau suspensii. Unele preparate acide conin n plus sruri de bismut (protectoare pentru mucoas) i beladona sau alte anticolinergice (care inhib secreia i ntrzie golirea stomacului). Administrarea antiacidelor se face innd seama de influena medicamentelor asupra secreiei i motilitii gastrice. O schem raional de tratament recomand o prim doz la o or dup ingestia alimentelor, cnd efectul de tamponare al acestora diminueaz i secreia acid crete; o a doua doz se administreaz seara, la culcare. Se evit asocierea antiacidelor cu alte medicamente pentru a nu influena absorbia acestora. Antiacidele sunt indicate n gastrita hiperacid, ulcer gastric i duodenal, esofagit de reflux. Se administreaz pentru a calma temporar durerile epigastrice existente sau pentru a le preveni. Nu este dovedit grbirea cicatrizrii ulcerelor gastrice prin antiacide. n ulcerul duodenal, grbirea vindecrii este condiionat de administrarea antiacidelor n doze i la intervale adecvate, pentru un efect tampon real. n afar de obtinerea unei capacitati tampon adecvate, la administrarea antiacidelor se ine seama i de nlturarea efectelor asupra tranzitului digestiv, asocierea derivailor de aluminiu sau/si calciu (ntrzie tranzitul) cu cei de magneziu (care grabesc tranzitul), fiind cea mai recomandata. Formulele frecvent folosite contin hidroxid de aluminiu si oxid de magneziu. Se pot asocia, cu beneficii variabile: celelalte antiacide, parasimpatolitice, pentru actiunea antispastica si inhibitoarele secretiei de acid clorhidric, intarziind, insa, golirea stomacului; dimeticona cu actiune protectoare a mucoasei si antiflatulenta; anestezice locale, pentru diminuarea 15
durerilor iritative; acid alginic cu indicatie particulara in tratamentul refluxului gastroesofagian. Antiacidele sunt frecvent asociate cu antiinflamatoare (cortizonice i nesteroidiene) pentru creterea toleranei gastrice.
1. COMPUI DE ALUMINIU
Hidroxidul de aluminiu este un antiacid nesistemic cu aciune slab i lent. La beneficiul terapeutic poate contribui i capacitatea de legare a acizilor biliari din bila refulat, agresivi pentru mucoasa gastric i esofagian. Hidroxidul de aluminiu poate fi cauz de constipaie, ionii de aluminiu trivaleni inhibnd motilitatea gastro-intestinal (n parte datorit aciunii astringente). La folosirea hidroxidului de aluminiu trebuie avut n vedere c acesta micoreaz disponibilitatea pentru absorbie a multor medicamente (tetraciclin, unele sulfamide, indometacin, clorpromazin , digoxin, propranolol s.a) iar administrarea acestora se face la distana de priz de hidroxid de aluminiu. Hidroxidul de aluminiu se folosete ca gel n suspensie apoas, cte 5-30 ml sau ca gel uscat, cte 0.5g odat. Produse farmaceutice: ALU-PHAR este o suspensie de uz intern ce conine hidroxid de aluminiu Compoziie: Flacon a 500 ml suspensie pentru uz intern, coninnd hidroxid de aluminiu 320 mg/5 ml. Aciune terapeutic: Antiulceros, antiacid, pansament al mucoasei gastrice. Indicaii: boal ulceroas, gastrit hiperacida, adjuvant n terapia cortizonica. Mod de administrare: de 3 ori/zi cte o msur (linguri) naintea meselor principale. Contraindicaii: Achilie gastric, gastrit hipoacida, staz gastric, glaucom. Reacii adverse : Rareori grea, vrsturi i constipaie (datorit aciunii astringente a hidroxidului de aluminiu). ALUMINIU HYDROXIDE compr. 500mg. Se adminstreaz naintea meselor principale. Indicaii: Aluminium Hydroxide este indicat n diminuarea indigestiei i a arsurilor la stomac i pentru a controla nivelul de fosfat la pacienii cu afeciuni renale. Contraindicaii: Nu luai acest medicament dac: suntei nsrcinat/vei avea n viitorul apropiat un copil sau alptai, suferii de porfirie sau suntei alergic la acest medicament sau la oricare alt medicament. 16
Almagel este un gel ndulcit i aromatizat, pentru uz intern, coninnd la 5 ml (o linguri mensura): i hidroxid de aluminiu gel 0,3 g hidroxid de magneziu gel 0,1 g (flacon cu 170 ml); Aciune terapeutic: este un antiacid gastric neutralizat prin hidroxidul de aluminiu i hidroxidul de magneziu. Almagel A conine i benzocain, care are aciune anestezic local. Indicaii: ulcer duodenal i ulcer gastric, gastrit hiperacid, esofagit de reflux. Mod de administrare: oral, cte 1-2 lingurie la 1 si 3 ore dup mese, apoi se reia ciclul mas-antiacid. Contraindicaii: Abdomen acut, gastrit hipoacid, alergie la benzocain, stri de hiperfosfatemie; pruden n insuficiena renal avansat (risc de acumulare a magneziului i aluminiului). Antiacidele pe baza de aluminiu i magneziu micoreaza absorbia intestinal a tetraciclinelor, dioxinei i altor medicamente. Administrarea acestora trebuie fcut cu cel puin o or nainte sau 3 ore dup Almagel. Benzocaina poate antagoniza aciunea sulfonamidelor antibacteriene (prin acidul aminobenzoic, pe care l elibereaz prin hidroliz). Reacii adverse: rareori reacii alergice cutanate (la benzocain). Tratamentul ndelungat, abuziv, poate fi cauzat de carena fosfatic (n intestin se formeaz fosfat de aluminiu insolubil, care se elimin), cu osteoporoza, hipercalciurie i nefrolitiaza secundar. 2. COMPUI DE MAGNEZIU - OXID DE MAGNEZIU (MAGNESIA USTA), HIDROXID DE MAGNEZIU, CARBONAT BAZIC DE MAGNEZIU I TRISILICAT DE MAGNEZIU
Oxidul de magneziu este o pulbere amorf, alb, cu densitate mic, cu gust slab alcalin, insolubil n ap, solubil n acizi diluati. Fixeaz bioxidul de carbon din aer, trecnd n carbonat. Carbonatul bazic de magneziu este o pulbere alb, uoar, fr gust, insolubil n ap, solubil n acizi diluai cu efervescen. Trisilicatul de magneziu este o pulbere alb, fr gust, uor higroscopic, insolubil n ap, solubil lent n acizi minerali diluai cu formarea srurilor de magneziu corespunztoare i a oxidului de siliciu coloidal. Dup indigestie, compuii de magneziu reacioneaz cu acidul clorhidric, trecnd n clorur de magneziu. O parte 17
din magneziu ( 5-10 % ) se absoarbe i se elimin renal, alt parte este excretat prin fecale. n prezena insuficienei renale, magneziul absorbit se poate acumula n cantiti toxice, provocnd fenomene de deprimare central. Oxidul de magneziu sau magnesia usta formeaz n ap hidroxid de magneziu, acionnd ca atare. Hidroxidul de magneziu este un antiacid cu aciune relativ rapid, intens i de durat medie. Carbonatul de magneziu i trisilicatul de magneziu au efect antiacid mai slab, mai lent i mai durabil. Ionii de magneziu au proprieti laxative; de aceea preparatele de magneziu se asociaz obinuit cu antiacide constipante. Pentru oxidul de magneziu, dozele utile sunt de 150 mg - 1 g ca antiacid si 2 - 5 g ca laxativ. Produse famaceutice: MILK OF MAGNESIA - comprimate cu 300 mg magnesium hidroxydum. Se administreaz la aduli 2-4 comprimate pe zi. Se recomand sugerea lent a comprimatelor. Compoziie: Flacoane a 100 ml suspensie pentru uz intern, coninnd 415 mg hidroxid de magneziu/5 ml. Aciune terapeutic: Antiulceros, antiacid, laxativ. Indicaii: hiperaciditate gastric, flatulen, constipaie. Mod de administrare: Per os. n caz de hiperaciditate i flatulen aduli 1-2 lingurie (5-10 ml/zi); copii (3-12 ani): 1 linguri (5 ml/zi). n constipaie - aduli: 2-3 linguri (30-45 ml)sear; copii (1-12 ani): 1-2 lingurie (5-10 ml) sear. Produsul poate fi administrat cu lapte sau ap. TRISILICALM - comprimante coninnd trisilicat de magneziu 0,500 g. Este indicat n ulcer gastric i duodenal. Comprimatele se sug la o or i la 3 ore dup mese sau la nevoie. Dozele mari pot provoca diaree. Nu se administreaz concomitent cu digoxina i tetraciclin deoarece diminueaz absorbia intestinal a acestora. Compoziie: Comprimate coninnd 0,500 g trisilicat de magneziu. Aciune terapeutic: Trisilicatul de magneziu are proprieti antiacide i adsorbante. Ajuns n stomac, acesta intr n reacie cu acidul clorhidric, dnd natere clorurii de Mg i acid silicic hidratat, acesta din urm joac rol de adsorbant al HCl, intensificnd eficient trisilicatului de magneziu, n ceea ce privete scderea aciditii gastrice. Clorur de magneziu, rezultat din prima reacie chimic a trisilicatului, ajungnd n intestin, reacioneaz cu coninutul 18
acestuia, astfel lund natere carbonatul de magneziu, care se elimina prin fecale, i clorur de sodiu, care este resorbit. Indicaii: ulcerul gastric i duodenal (n special ulcerul peptic), gastrit hiperacida. Doze i mod de administrare: Timp de 7-10 zile de la instituirea tratamentului se administreaz de 3 (sau chiar 4) ori pe zi cte 2 comprimate, ultima priz seara ct mai trziu. Apoi doza zilnic se poate reduce la 3 comprimate n 3 prize. Preparatul se administreaz ntre mese sau la 2 ore dup mas. Contraindicaii: Insuficient renal, diaree indiferent de etiologie. Reacii adverse: Relativ rar, o uoar tendina la diaree. ALMAGEL A Compoziie: 5 ml suspensie conin hidroxid de magneziu past 350 mg (corespunztor la oxid de magneziu 75 mg), hidroxid de aluminiu gel 2 180 mg corespunztor la oxid de aluminiu 218 mg) i benzocain 109 mg i excipieni: sorbitol, hidroxietilceluloz, p hidroxibenzoat de metil, p- hidroxibenzoat de n-propil, p- hidroxibenzoat de butii, zaharin sodic, ulei volatil de lmie, alcool etilic 96, ap purificat. Grupa farmacoterapeutic: antiacide, combinaii i complexe de compui de aluminiu i magneziu. Indicaii terapeutice: - tratament simptomatic de scurt durat al durerilor provocate de afeciunile esogastroduodenale, nsotite de hiperaciditate. Contraindicaii: Hipersensibilitate la oricare dintre componentele produsului. Insuficien renal. Suspiciune de abdomen acut chirurgical - Copii. Precauii: La nghiirea unei anumite cantiti de Almagel A poate s apar senzaie de amoreala i insensibilitate la nivelul mucoasei bucale i limbii. Aceste fenomene sunt tranzitorii. Almagel A nu conine zahr i se poate administra pacienilor diabetici. Medicamentul conine sorbitol, de aceea nu este indicat n cazul pacienilor cu intoleran congenital la fructoz. Consumul de buturi alcoolice sau alimentelor acide (lmie, oet) ar trebui evitat pe durata tratamentului cu Almagel A. Folosirea indelungat (mai mult de 6-7 zile) nu este recomandat datorit coninutului n benzocain, dei aceasta este n cantitate mic. 19
Interaciuni - Antiacidele nteractioneaz cu alte medicamente care se absorb din tubul digestiv Se recomand ca alte medicamente sa fie luate cu 1-2 ore nainte de Almagel A. Almagel A schimb aciditatea coninutului gastric, avnd efect asupra absorbiei, biodisponibilitii i concentraiei plasmatice maxime ca i a excreiei a numeroase medicamente, administrate n acelai timp. Asocieri nerecomandate: creterea concentraiei plasmatice a acesteia cu risc de supradozare (prin inhibiia excreiei renale a antiaritmicului). Asocieri care necesita precauii: 2.tuberculostatice (etambutol, izoniazid), penicilamin, tetracicline,fluorochinolone, lincosamide, antihistaminice H 2 , atenolol, metoprolol, propranolol, dorochin, digoxin, diflunisal, bifosfonati, fluorur de sodiu, glucocorticoizi (prednrsolon, dexametazon), indometacin, ketoconazol, neuroleptice, fenotiazinice, fosfai, sruri de fier, lansoprazol: diminuarea absorbiei digestive a acestora n cazul administrrii concomitente. Ca msur de precauie se va administra antiacidul ia un interval de timp de peste 2 ore fat de alte medicamente (iar pentru fluorchinolone peste 4 ore). Asocieri de care trebuie sa se tina cont: - salicilati: creterea excreiei renale a salicilatilor prin alcalinizarea urinii. Dac se administreaz simultan produse gastrorezistente, alcalinitatea crescut a sucului gastric poate conduce la dezintegrarea mai rapid a nveliului lor i la iritarea stomacului i duodenului. Almagel A nu trebuie administrat n timpul tratamentului cu sulfonamide, din cauza coninutului de benzocain. Benzocaina, ca derivat al acidului para-aminobenzoic antagonizeaz efectul antibacterian a sulfonamidelor. 3. COMPUI DE CALCIU
3.1. CARBONATUL DE CALCIU
Carbonatul de calciu este o sare foarte puin solubil n ap, are aciune antiacid predominant nesistemic relativ rapid, intens i de durat medie. Calciul 20
precipit n intestin, cu consecine constipante. O mic parte se absoarbe, tratamentul prelungit cu doze mari ( peste 8 g/zi ) provoac hipercalcemie cronic ce poate fi periculoas n prezena insuficienei renale; hipercalciuria favorizeaz formarea calculilor renali. Carbonatul de calciu se administreaz n doze de 1-2 grame, asociat de regul cu alte antiacide, pentru a evita dozele prea mari i constipaia. Carbonatul de calciu scade efectele unor medicamnete, dac sunt administrate concomitent: atenolol, anticoagulante, clorpromazina, fier, acid nalidixic, fenilbutazona, peniciline, sulfamide, tetracicline, vitaminele A si C. Alcoolul i tutunul scad efectul antiacid al carbonatului de calciu. 4. COMBINAII CU COMPUI DE ALUMINIU, CALCIU I MAGNEZIU
Combinaiile realizeaz o capacitate antiacid sporit, folosind doze ale fiecrui component care sunt tolerate. Asocierea calciului cu magneziul determin nlturarea reciproc a efectelor opuse asupra tranzitului digestiv (calciul ntarzie, magneziul accelereazp). ALMAGEL SUSPENSIE Aluminiu hidroxidat gel, magneziu hidroxidat gel, sorbitol. Conine n plus fa de ALMAGEL, benzocain, care este un anestezic cu aciune local. Se administreaz oral, 1-2 lingurie de 4 ori pe zi, eventual i 1-2 doze n timpul nopii. Copiii pn la 10 ani trebuie s ia 1 /3 din doza adulilor.
21
ANDREWS ANTACID comprimate, carbonat de calciu 600 mg., carbonat de magneziu 125mg. Comprimatele se sug sau se sparg n gur, 1-2 comprimate la nevoie i maxim 12 comprimate n 24 de ore. Nu se recomand la copii. Acest medicament are att efect laxativ ct i o aciune antiacid care ajut la ameliorarea simptomelor de dureri de stomac, indigestie, i asupra produciei de bil. Acest medicament conine trei ingrediente principale, i anume bicarbonat de sodiu i acid citric, ele fiind antiacide care acioneazp prin neutralizarea acidului n exces i ajut la ameliorarea simptomelor de discomfort, asociate cu dureri de stomac i indigestie. Sulfatul de magneziu are o aciune laxativ. Acest medicament este disponibil sub form de pulbere efervescent, care urmeaz a fi dizolvat n ap nainte de a se lua. nainte de a utiliza Original Andrews Saruri, trebuie tiut c: Acest medicament nu poate fi potrivit pentru toat lumea. Trebuie verificat prospectul care vine cu medicamentele, pentru a fi asigurat c medicamentul este adecvat. Urmtoarele medicamente pot interaciona cu acest medicament: tetracicline medicamente care sunt afectate de un alcalin sau urina mai puin acid Reacii adverse posibile ale medicamentelor Andrews sruri: cele mai multe medicamente pot provoca unele efecte secundare, dar acest lucru nu este valabil pentru toat lumea. Urmtoarele efecte secundare au fost asociate cu persoane care iau acest medicament: niveluri anormal de ridicate de magneziu sau niveluri scazute de calciu - acestea pot aprea la persoanele cu probleme renale, dac de ia frecvent acest medicament, sau pentru perioade lungi de timp diaree Sarcina i alptarea - dac ncercai s rmnei gravid , suntei gravid sau alptai, trebuie s cerei sfatul medicului nainte de a lua acest medicament RENNIE comprimate masticabile Carbonat de calciu 680mg, carbonat de magneziu 80mg. Compoziie: Carbonat de calciu 0,680 g. Carbonat de magneziu 0,080 g. Excipieni (pentru un comprimat). Aciune terapeutic: Acest medicament este un antiacid, deci diminueaz. Principala sa aciune este de a degaja tractul digestiv, calmnd durerile stomacale. Carbonaii de calciu i de magneziu au o capacitate ridicat de neutralizare a hiperacidittii gastrice. 22
Indicaii : Rennie combate efectele neplcute cauzate de hiperaciditatea gastric, indigestie acid, indigestie pe baz nervoas sau cauzat de tulburri biliare, pirozis, dispepsie, deranjamente stomacale i calmeaza durerile de stomac. Doze i mod de administrare: 1-2 comprimate masticabile de 2 pn la 3 ori pe zi, (maximum 12 tablete pe zi) dup mese sau n momentul durerii. Copii de peste 6 ani: 1 comprimat masticabil de 2 pn la 3 ori pe zi. Comprimatele au o arom de ment, nu conin sodiu, drept care pot fi utilizate i de persoanele supuse unui regim desodat. Contraindicaii: Este interzis administrarea n cazul unor tulburri renale grave. n orice situaie contradictorie, nu ezitai s solicitati avizul farmacistului. Masuri de precautie: n cazul n care simptomele nu dispar n apte zile de la nceputul tratamentului, este necesar a se consulta medicul curant. Dac durerile sunt nsoite i de stri febrile sau de vomismente, trebuie solicitat sfatul medicului. n cazul unei utilizari ndelungate exist riscul hipercalcemiei. Precautii de utilizare: antiacizii pot diminua aciunea terapeutic a unor alte medicamente. n cazul administrrii concomitente cu un alt produs medicamentos, trebuie consultat medicul sau farmacistul, pentru evitarea oricror interaciuni. Pentru siguran, este recomandabil a nu se asocia Rennie cu alt medicament. Orice alt medicaie poate fi administrat cu dou ore naintea tratamentului cu Rennie. A nu se lsa la ndemna copiilor. ANTACIDIN - comprimate Aluminiu hidroxid gel 500mg Magneziu hidroxid 300mg Aciune terapeutic: Carbonatul de calciu aparine clasei antiacidelor sistemice. La nivelul stomacului reactioneaza cu acidul clorhidric, n urma reaciei rezultnd clorura de calciu. Are loc astfel neutralizarea excesului de aciditate gastric. La nivelul duodenului, 80-90 % din clorura de calciu se transform n carbonat insolubil, iar restul de 10-20% se absoarbe. Capacitatea de neutralizare a carbonatului de calciu este ridicat: 4,5 g neutralizeaz 50 mEq de acid clorhidric. Fiind puin solubil, staioneaz la nivelul stomacului mai mult timp decat bicarbonatul de sodiu, de unde rezult aciunea de durat mai lunga. La nivelul intestinului are un efect absorbant, favoriznd constipaia. Administrarea carbonatului de calciu poate fi urmat de o uoara cretere a acidittii (efect rebound). 23
Indicaii: Este indicat n tratamentul unor simptome, cum ar fi pirozisul sau dispepsiile datorate unei gastroduodenite sau refluxului gastroesofagian. Mod de administrare:Oral, 1-2 comprimate la nevoie. Doza se poate repeta dac reapar simptomele. A nu se administra mai mult de 16 comprimate in 24 h i, la acest dozaj maxim, tratamentul s nu depeasc dou sptmni. Comprimatele se sfarm sau se las s se topeasc n gur. Contraindicaii: Nu se administreaz persoanelor cu debilitate fizic, la cei cu funcia renal alterat sau n caz de hipercalcemie. Precauii: La vrstnici i la cei cu insuficien renal, ca i n cazul unui tratament ndelungat cu doze mari, se va supraveghea calcemia (i eventual funcia renal). Interaciuni medicamentoase: Poate diminua absorbia unor medicamente: tetracicline, cimetidina i ali antagoniti ai receptorilor H2, preparate pe baz de fier, clorpromazin. Se va evita administrarea simultanp a acestora cu Antacid. Administrarea concomitentp a diureticelor tiazidice poate crete riscul hipercalcemiei. Alcoolul i tutunul scad efectul antiacid. Reacii adverse: Poate s apar constipaie. Administrarea ndelungat a unor doze mari poate duce la hipercalcemie i alcaloz metabolic, care se manifest prin simptome digestive (greuri, vrsturi) i oboseal. Aceste efecte pot aprea i n cazul unei insuficiene renale. Priza prelungit de Antacid n doze mari i consumul simultan de lapte pot provoca apariia sindromului Burnett. ANTIGAST- comprimate masticabile, Carbonat de calciu 0 , 68g, Carbonat bazic de magneziu, Antiacid gastric de tip neutralizant Este eficient n mbuntirea simptomatologiei n tulburri gastrice care evolueaz cu hiperaciditate tradus prin pirozis, balonare postprandial, senzaie de jen sau greutate n epigastru, adjuvant n ulcer gastro-duodenal, esofagit de reflux, calmeaz durerile tractului digestiv superior, e un protector al mucoasei gastro- duodenale i e recomandat n arsurile gastrice pe perioada sarcinii. Nu se administreaz persoanelor cu funcie renal alterat i cu diabet zaharat. Mod de administrare: Antigast: 1 comprimat de 3 ori/zi. Antigast Forte: 1-2 comprimate la 1 or dup masa de prnz i seara la culcare. Comprimatele se sfrm sau se las s se topeasc n gur.
24
DICARBOCALM - comprimate Carbonat de calciu 0,48g
Indicaii: Dicarbocalm este indicat in tratamentul simptomatic al afeciunilor gastrice care evolueaz cu hiperaciditate, tradusa prin pirozis, balonare postprandiala, senzaie de jena sau greutate in epigastru etc. Compoziie: Comprimate coninnd 0,489 g carbonat de calciu, 0,011 g carbonat de magneziu i 0,006 g trisilicat de magneziu. Preparatul este aromatizat cu ulei de ment. Aciune farmacoterapeutica: Antiacid cu aciune relativ rapida, fara efecte sistemice de tip alcalozic daca funcia renala este normala. Preparatul nu acioneaz catartic sau constipant, nu determina o hiperaciditate de "rebound". Contraindicaii: Dicarbocalm nu se administreaz la persoane cu debilitate fizica marcata sau cu funcie renala alterata. Posologie i mod de administrare: 1-4 comprimate pe zi, n dou prize (la 1 or dup masa de prnz i seara la culcare). Comprimatele se sfrm sau se las s se topeasc n gura. Form de prezentare: Flacoane a 50 de comprimate. Carbonat de magneziu 0,011g. Trisilicat de magneziu 0 ; 006g. Comprimatele se sug sau se sfrm, se iau cte 1-2 comprimate la 1 - 3 ore dup mese. MAALOX HEARTBURN RELIEF - suspensie i comprimate. Hidroxid de aluminiu, Carbonat de magneziu, Bicarbonat de potasiu Se administreaz 1-2 comprimate sau linguri la apariia durerilor sau la 1 or dup mas. Suspensia se agit nainte de ntrebuinare. Compoziie: Maalox comprimate: hidroxid de aluminiu 400 mg; hidroxid de magneziu 400 mg; excipieni aromatizai q.s.p. un comprimat. maalox suspensie buvabil, plicuri: hidroxid de aluminiu 0,5235 g; hidroxid de magneziu 0,5985 g; parahidroxibenzoat de metil 0,0150 g; parahidroxibenzoat de propil 0,0075 g; excipienti aromatizati q.s.p. 15 25
ml. maalox suspensie buvabil, flacon: hidroxid de aluminiu 3,49 g; hidroxid de magneziu 3,99 g; parahidroxibenzoat de metil 0,1 g; parahidroxi-benzoat depropil 0,05 g; excipienti aromatizati q.s.p. 100 ml. Aciune terapeutic: Maalox calmeaz timp de mai multe ore, durerile tractului digestiv superior. Antiacid, protector al mucoasei esogastroduodenale,transparent la radiatiile x. Indicaii: Tratamentul simptomatic al tulburrilor datorate aciditii gastrice. Gastrita, hernie hiatala, dispepsie, ulcer gastroduodenal, aciditate esofagiana. Doze i mod de administrare: Acest medicament se administreaz n momentul durerilor sau la 90 de minute dup mas, sau dup sfatul medicului. De obicei maximum de 6 ori pe zi. Comprimate:1-2 comprimate n momentul durerilor sau la 90 deminute dup mas. Plicuri, soluie buvabil: 1-2 plicuri n momentul durerilor sau la 90 de minute dup mas. Flacon, suspensie buvabil: 1-2 linguri n momentul durerilor sau la 90 de minute dup mas. Contraindicaii: Insuficien renal sever. n cazul unor tulburri renale grave, trebuie cerut avizul medicului sau farmacistului. Masuri de precauie: Precauii de administrare la pacientii cu dializ renal cronic. Dac durerile digestive persist, consultai medicul. Dac durerile sunt asociate cu febra sau vomismente, consultati imediat medicul. Acest produs poate modifica absorbia altor medicamente. n caz de tratamente asociate, consultai medicul. Alte medicamente pot fi administrate dup aproximativ 2 ore de la administrarea antiacidului. Reacii adverse: La fel ca toate produsele active, acest medicament poate produce, la anumite persoane, efecte neplcute: constipaie, diaree. ALMAGEL suspensie, Hidroxid de aluminiu, Hidroxid de magneziu Form de prezentare: Suspensie oral; 5 ml conin: 4,75 ml hidroxid aluminiu gel i 100 mg hidroxid de magneziu gel; ct 1 fl. 170 sau 200 ml Indicaii: Ulcer gastric i duodenal, gastrit hiperacid, esofagit de reflux. Dozare i mod de administrare: intern, 1-2 lingurie la 1 si 3 ore dup mese, apoi se reia ciclul masa-antiacid. Contraindicaii: Abdomen acut, gastrit hipoacida, alergie la benzocain, hiperfosfatemie, asocierea cu tetracicline, digoxina (le scade efectul). Atenionri: insuficien renal avansata. 26
Reacii adverse: carena fosfatic cu osteoporoza, hipercalciurie i nefrolitiaza secundar. MALUCOL - comprimate masticabile, Hidroxid de aluminiu, Hidroxid de magneziu Compoziie: 200 mg hidroxid de aluminiu gel uscat, 200 mg hidroxid de magneziu, excipienti q.s. pentru un comprimat. Form de prezentare: cutii coninnd 6 blistere a cte 10 comprimate. Aciune terapeutic: Antiacid, protector al mucoasei eso-gastro-duodenale. Indicaii: Tratamentul simptomatic al hiperaciditii gastrice din: ulcerul gastric necomplicat, ulcerul duodenal, gastrite, hiperaciditate gastrica, esofagita de reflux, hernie hiatal. Contraindicaii: insuficien renal sever. Precauii: Malucol poate modifica absorbia altor medicamente administrate concomitent, fenomen ce trebuie evaluat de ctre medicul curant. Interaciuni cu alte medicamente: Malucol scade efectul tetraciclinelor, anticoagulantelor, clorpromazinei, fierului, izoniazidei, acidului nalidixic, fenilbutazonei, digoxinei, vitaminelor A si C i crete efectele meperidinei, efedrinei. Alcoolul i tutunul scad efectul antiacid al produsului. Doze, mod de administrare: 1-4 comprimate de 3-4 ori pe zi, administrate la 20 minute sau cel mult o or dup mese i respectiv nainte de culcare. n timpul crizelor dureroase se administreaz 1-4 comprimate. n general, nu se recomand administrarea a mai mult de 16 comprimate pe zi. Comprimatele sunt masticabile, edulcorantii i aromatizantul din formul conferind produsului un gust plcut, dulce-mentolat- rcoritor. Produsul poate fi utilizat i de ctre diabetici. MALUGEL - suspensie Hidroxid de aluminiu, Hidroxid de magneziu Sorbitol. Este indicat la pacienii cu ulcer peptic, balonare, gaze, arsuri la stomac i hiperaciditate gastric MALUGEL B - conine n plus benocain, Malugel-B este indicat la pacienii cu: ulcer peptic, balonare, gaze, arsuri la stomac i hiperaciditate gastric. NOVALOX - comprimate masticabile i suspensie, Aluminiu glicinat, Oxid de magneziu. Novalox este un antiacid gastric oral eficace, care conine un compus organic larg studiat, respectiv Aluminium Hidroxide Glycine. Acesta neutralizeaz rapid aciditatea gastric i produce o ameliorare prompt a durerii, fr a cauza o alcaloz 27
sistemic. n plus, Glycina are un efect emolient asupra mucoasei gastrice i duodenale, i un efect de cicatrizare a suprafeelor afectate. Deoarece Novalox-ul nu conine compui carbonai, toate tulburrile serioase rezultate prin eliberarea bioxidului de carbon sunt evitate. Prezena oxidului de magneziu n Novalox intensific puterea de neutralizare i combate efectiv constipaia. Novalox este un anitiacid foarte eficace, cu aciune imediat; nu conine zahr i nu cauzeaz efecte laxative sau de constipaie. Indicaii: Ulcer peptic, ulcer duodenal, gastrit hipertrofic, tulburri gastrointestinale asociate cu hiperaciditate i hipermotilitate, gastrite cronice, esofagite, sindrom de colon iritabil, meteorism. Efecte secundare nedorite: Dozele mari pot provoca constipaie sau diaree. Bolnavii care utilizeaz sruri de aluminiu pentru o perioad ndelungat de timp, cu o dieta srac n fosfor, pot prezenta osteomalacie i miopatie central. Precauii la administrare: Pacienii cu insuficien renal l pot utiliza numai sub supraveghere medical. Interaciuni medicamentoase: nu se administreaz la pacienii care sunt n tratament cu antibiotice coninnd orice form de Tetraciclina, deoarece se impiedic absorbia ei. Dozare: O jumtate de or dup mas, 2 linguri de sup sau 2 comprimate care se mestec. Doza se poate dubla fr pericol. n cazuri de crize gastrointestinale, se recomand mestecarea a 1-2 comprimate ntre mese. Form de prezentare: Novalox comprimate: Cutii cu 50 comprimate. Novalox suspensie: Flacoane a 300 ml suspensie. SILICOLACT comprimate coninnd trisilacat de magneziu i hidroxid de aluminiu. TALCID - comprimate masticabile sau suspense, conine alumino - magneziu hidrozi - carbonat hidratat, sare complex insolubil n ap. Se administreaz 1-2 comprimate sau 1 plic suspensie de 3 - 4 ori pe zi la 1 - 2 ore dup mese, nainte de culcare sau la apariia senzaiei dureroase. Compoziie: 1 comprimat masticabil conine: component activ 500 mg hidrotalcit (hidroxicarbohidrat de magneziu i aluminiu). Excipieni: manitol, zaharin sodic, aromatizani. Indicaii: Antiacid, antiulceros. Gastrite (inflamaii acute i cronice ale mucoasei gastrice), ulcere gastrice i duodenale, esofagit de reflux, tratamentul urmtoarelor 28
simptome: arsuri gastrice, eructaii, senzaia de abdomen balonat, dureri n regiunea abdominal superioar. Doz: 1-2 comprimate masticabile la 1-2 ore dup mas, nainte de culcare sau cnd apar senzaii de disconfort abdominal. Modul i durata administrrii: tratamentul ulcerelor gastrice i duodenale cu Talcid comprimate masticabile trebuie continuat cel puin 4 sptmni dup dispariia simptomelor. Tratamentul trebuie continuat, dac este necesar, timp de mai multe luni. Alte informaii: nu s-au semnalat cazuri de depire a dozei. Un comprimat masticabil Talcid este echivalent cu 0,0086 BU i are un coninut foarte sczut n sodiu. Talcid comprimate masticabile poate fi administrat diabeticilor i hipertensivilor. Contraindicaii: Tratament prelungit cu doze mari n cazul pacienilor cu disfuncionaliti de excreie renal. Reacii adverse: Dozele mari pot provoca o cretere a frecvenei scaunelor. Respectnd- se dozele recomandate, aceste fenomene sunt foarte rare. GELUSIL si GELUSIL LAC comprimate i suspensie - conin silicat hidratat de aluminiu i magneziu. Indicaii: Gelusil Liquid este indicat c un antacid (o substan care neutralizeaz aciditatea stomacului). Aciune: Gelusil Liquid are acelai proprieti c un antacid.
5. ANTIACIDE CU BICARBONAT DE SODIU
Hidrogenocarbonat de sodiu este o sare alcalin solubil, este un antiacid sistemic cu aciune rapid, intens i de scurt durat. Bicarbonatul de sodiu alcalinizeaz urina. Riscul alcalocei este semnificativ cnd se administreaz ndelung n doze mari. Prin coninutul mare n sodiu, poate fi duntor la bolnavii cu insuficien cardiac, hipertensiune arterial i insuficien renal. Dozele obinuite ca antiacid gastric sunt de 0,5 4 grame odat, fr a depi 16g/zi (8g/zi la btrni). Se foloseste substana singur sau asociat cu alte antiacide n formule magistrale. FR X prevede "pulberea alcalin" sau "pulberea pentru soluia Bourget" care conine bicarbonat de sodiu, fosfat de sodiu i sulfat de sodiu, n cantiti respective de 6,4 si 2g. ntreaga cantitate se dizolv ntr-un litru de ap i se bea cte 150 200 grame cu cel puin 1/2 ora nainte de mas. Are o aciune antiacid i slab coleretic, fiind util pentru drenarea blndp a cpilor biliare. 29
Preparate industriale: ULCEROTRAT - comprimate coninnd bicarbonat de sodiu, azotat bazic de bismut, carbonat bazic de magneziu, coaj de crusin, rdcina de calam - prin ultimele dou componente avnd aciune laxativ. Se administreaz 1-2 comprimate la o ora i la 3 ore dup mese, i la nevoie. Compoziie: Comprimate coninnd nitrat bazic de bismut 350 mg; carbonat bazic de magneziu 300 mg; bicarbonat de sodiu 200 mg. Rizom de acorus calamis 25 mg. Form de prezentare: Cutii cu 2 folii a 10 comprimate. Cutii cu 100 folii x 10 comprimate. Indicaii: Ulcer gastroduodenal, ulcer peptic, gastrit cronic hiperacida. Contraindicaii: Abdomen acut, gastrit hipoacida, complicaiile ulcerului (hemoragii, perforaii), insuficient renal sever (risc de efecte toxice produse de magneziu). Nu seadministreaz la copii sub 7 ani. Precauii: Pruden n folosirea dozelor mari n caz de obstacol la nivelul intestinului i la copii (risc de efecte toxice ale magneziului i bismutului subnitric). Interaciuni medicamentoase: Compuii de magneziu scad absorbia intestinal a tetracilcinei, digoxinei i altor medicamente. Mod de administrare: Aduli: 2 comprimate de 3-4 ori pe zi, imediat dup mesele principale; tratamentul poate dura de la 3 la 6 sptmni pn la 3 luni. Copii 7-15 ani: 1/2-1 comprimat de 3 ori pe zi. Nu se administreaz copiilor sub 7 ani. Aciune farmacoterapeutic:Antiacid i protector al mucoasei, favoriznd epitelizarea i vindecarea ulceratiilor gastroduodenale.
6. ANTIACIDE, ALTE COMBINAII 6.1. SRURI DE BISMUT
Se folosesc: carbonat bazic de bismut (bismuthi subcaarbonas) i azotatul bazic de bismut (bismuthi subnitras). Sunt pulberi insolubile n ap, cu absorbie redus din tubul digestiv. Au aciune slab absorbant i astringent, i efect protector mecanic asupra mucoasei digestive. Cu hidrogenul sulfurat din intestin formeaz, sulfura de bismut neagr care coloreaz fecalele. Srurile de bismut se folosesc ca antiacide 30
singure sau n asociere 0.3 - 1,2 - 2 grame odat, iar ca pansamente 5 grame de 2 ori pe zi, cu cel puin o ora nainte de mas, n suspensie apoasp extemporanee. Produse farmaceutice industriale: ULCEROTRAT i BENTONITELE sunt silicai de aluminiu hidratai natural. Au aciune antiacid slab i sunt protectoare ale mucoasei gastrice. Indicaii: Carbophos este indicat doar adulilor n tratamentul simptomatic al afeciunilor intestinale, n special n cazul balonrilor. Contraindicaii:Hipersensibiliate la ingredientele produsului. Administrare: 1-2 comprimate dup mas sau la nevoie. Compoziie: zaharoz, carbonat de calciu, fosfat de calciu, Polyvidone (E1201), stearat de magneziu (E572), arom natural de lemn dulce (pudra), anetol, dextroz. Prezentare ambalaj: Comprimate rotunde negre. GASTROBEN - conine bentonit coloidal, oxid de magneziu, carbonat de magneziu, sorbitol, glicocol, xilina (anestezic local) i se administreaz 3-4 linguri pe zi. Ca toate medicamentele, Gastroben comprimate masticabile poate provoca reacii adverse, cu toate c nu apar la toate persoanele. Gastroben comprimate masticabile este n general bine tolerat, iar reaciile adverse care pot aprea sunt rare. Acestea sunt n legtur cu hidroxidul de aluminiu (constipaie,grea, vrsturi, caren de fosfai, cu osteoporoz, eliminarea calciului prin urin, litiaz renal, modificri la nivelul structurii oaselor, afeciuni musculare, precum i manifestri la nivel de sistem nervos, de tipul demenei sau a convulsiilor) i cu hidroxidul de magneziu (diaree, iar n urma administrrii n doze mari i timp ndelungat,crete nivelul magneziului n snge, cu nroirea feei,sete, scderea tensiunii arteriale, bloc neuro-muscular, inhibarea respiraiiei, aritmii i convulsii). Dac vreuna dintre reaciile adverse devine grav sau dac observai orice reacie advers nemenionat n acest prospect, v rugm s spunei medicului dumneavoastr sau farmacistului. ACIDUL ALGINIC - obtinut din alge, este un protector al mucoasei gastrice i absorbant i este folosit n tratamentul pirozisului. Acidul alginic, continut de algele marine (in special de cele brune) actioneaza in mod detoxifiant si depurativ in toate patologiile legate de intoxicatia cu metale grele. Alga numita Durvillea antarctica este cea ce contineacid alginic in proportie de 48%, fiind cea mai eficienta in stoparea radicalilor liberi responsabili cu procesul de imbatranire si degenerare a celulelor. 31
Actiunea acidului alginic se manifesta prin absortia substantelor nocive ce se gasesc in radicalii liberi si ajuta la eliminarea lor, evitand astfel inmagazinarea lor in structurile osoase. Acidul alginic si sarurile minerale continute de Durvillea antarctica, precum seleniul, zincul, magneziul, calciul, asociate cu plante precum Ridichea- neagra, Menta, Lemnul-dulce, Anghinarea. NICOLEN - granule conine alginat de sodiu, fosfat de aluminiu, trisilicat de magneziu. Compoziie: Granule coninnd: alginat de sodiu 5 g, fosfat de aluminiu gel 10 g, trisilicat de magneziu 10 g, nipagin 0,01 g, galben de tartrazina 0,05 g, arom orange 0,3 g, PVP K3 3 g, glucoz monohidrat ad 100 g. Aciune farmacoterapeutic: Protector al mucoasei gastrice i duodenale, cu proprieti adsorbante fa de bacterii, virusuri, toxine, gaze provenite din fermentaie sau putrefacia intestinal, precum i fa de radionuclizii provenii din contaminri accidentale. Preparatul are i un uor effect antiacid. Granulele n prezena lichidului (ap, suc gastric,etc.) formeaz o soluie coloidal cu o mare putere de aderare la mucoasa gastric i duodenal, asigurnd un pansament protector al mucoasei timp de 2-3 ore de la ingerare. Produsul nu se absoarbe, nu provoac secreie reactiv de acid clorhidric, nu produce constipaie i nu coloreaz fecalele. Indicaii: Gastrite hiperacide, ulcer gastric sau duodenal (chiar n cazuri cu hemoragii digestive), esofagite de reflux, enterocolite, colopatii, sigmoidite, rectite, intoxicaii prin ingerri de substane toxice, contaminri accidentale cu radionuclizi. Contraindicaii: Diabet zaharat (datorit coninutului de glucoz al produsului). Mod de administrare: Produsul se administreaz ca atare sau diluat: 1 pachet sau 2 lingurie la 200 ml lichid (ap, ceai). Doz uzual este de 5 g granule (1 pachet sau 2 lingurie) de 2-3 ori pe zi ntre mese. n faza acut a ulcerelor se administreaz 1 pachet (2 lingurie) la 2-3 ore. O cur dureaz 15-30 zile. n intoxicatiile prin ingestie de substane toxice sau caustice se pot administra 6-10 lingurie (3-5 pachete) dizolvate n ap. Form de prezentare: Cutii cu 10 pachete a 5 g produs. Borcane a 100 g produs. GAVISCON - Gaviscon Mentol comprimate masticabile aparine unui grup de medicamente numite supresori ai refluxului care formeaz un strat protector peste 32
coninutul stomacului, mpiedicnd acidul gastric s prseasc stomacul, unde acioneaz, i s ptrund n esofag, unde provoac durere i disconfort. Sunt comprimate masticabile ce se utilizeaz pentru tratamentul simptomelor refluxului gastro-esofagian, cum sunt regurgita (ia acida, senzaia de arsur n capul pieptului) i indigestia -legate de reflux- care apar, de exemplu, dup mese sau n timpul sarcinii i la pacienii cu simptome asociate esofagitei. GAVISCON MENTOL - SUSPENSIE ORAL Alginat de sodiu, hidrogenocarbonat de sodiu i carbonat de calciu, Gaviscon Mentol suspensie oral aparine unui grup de medicamente numite supresori ai refluxului", care formeaz un strat protector peste coninutul stomacului, mpiedicnd acidul gastric s prseasc stomacul, unde acioneaz, i s ptrund n esofag, unde provoac durere i disconfort.Acest medicament este utilizat pentru tratamentul simptomelor refluxului gastro-esofagian, cum sunt regurgitaia acida, senzatia de arsura in capul pieptului si indigestia (legate de reflux) care apar, de exemplu, dupa mese sau n timpul sarcinii sau la pacienii cu simptome asociate esofagitei de reflux. Indicaii: Gaviscon Mentol comprimate masticabile aparine unui grup de medicamente numite "supresori ai refluxului", care formeaz un strat protector peste coninutul stomacului, mpiedicnd acidul gastric s prseasc stomacul, unde acioneaz, i s ptrund n esofag, unde provoac durere i disconfort. Gaviscon Mentol comprimate masticabile se utilizeaz pentru tratamentul simptomelor refluxului gastro-esofagian, cum sunt regurgitaia acid, senzaia de arsur n capul pieptului i indigestia (legate de reflux) care apar, de exemplu, dup mese sau n timpul sarcinii i la pacienii cu simptome asociate esofagitei. Contraindicaii: - tii c suntei alergic la oricare dintre componente, deoarece foarte rar au aprut dificulti n respiraie i erupii trectoare pe piele (pentru lista completvezi informaiile suplimentare). recomandat s urmai o diet restr ictiv privind vreuna dintre aceste dou sruri, va rugm s va adresai medicului dumn eavoastr nainte de a lua acest medicament. Administrare: Pentru administrare oral. Mestecai bine nainte de nghiire. Aduli, inclusiv vrstnici, i copii cu vrst de 12 ani i mai mari: la apariia simptomelor, luai dou pn la patru comprimate dup mas i la culcare (maxim depatru ori pe zi). 33
Reacii adverse: Foarte rar (mai puin de 1 din 10000), exist anse de apariie a unei reacii alergice la componente. . Interaciuni cu alte medicamente: Nu luai acest medicament n decurs de dou ore de la administrarea altor medicamente pe cale oral, deoarece acesta poate interaciona cu anumite medicamente. Sarcina i alptarea: Putei lua acest medicament dac suntei gravid sau alptai. Similar tuturor medicamentelor, durata tratamentului trebuie limitat .
7. ANTIACIDE CU ANTIFLATULENTE
CARBOPHOS comprimate conine crbune vegetal, carbonat de calciu, fosfat de calciu, arome naturale. Este indicat n tulburri dispeptice, meteorism abdominal, arsuri epigastrice.
Indicaii: afeciuni intestinale, n special n cazul balonrilor. Contraindicaii:Hipersensibiliate la ingredientele produsului. Administrare: 1-2 comprimate dup mas sau la nevoie. Compoziie: zaharoz, carbonat de calciu, fosfat de calciu, Polyvidone (E1201), stearat de magneziu (E572), arom natural de lemn dulce (pudra), anetol, dextroz. Prezentare ambalaj: Comprimate rotunde negre. 34
DI-GEL - comprimate masticabile i suspensie conine hidroxid de aluminiu, hidroxid de magneziu, carbonat de calciu, dimeticon, arome naturale.
Di-gel este utilizat pentru a trata indigestia, asurile la stomac, gazele i aciditatea la stomac. Di-gel este un antacid (neturalizeaza aciditatea din stomac) i antiflatulent (atenueaz sau previne gazele intestinale excesive). EXTRA MAALOX PLUS - comprimate si suspensie cu trei arome diferite conine hidroxid de aluminiu, hidroxid de magneziu, dimeticon.
Este utilizat pentru a trata simptomele acidului la stomac precum: stomac deranjat, arsuri (la stomac) i indigestie. Mai este indicat pentru a ameliora simptomele gazelor suplimentare: erupii, balonare i disconfort la stomac i intestine.
EPICOGEL - suspensie conine hidroxid de aluminiu, hidroxid de magneziu, dimeticon.
35
Compoziie: 100 ml suspensie oral conin hidroxid de aluminiu gel uscat 8,1 g, hidroxid de magneziu 2 g, simeticon 2,5 g i excipieni: acid citric anhidru, acid clorhidric, peroxid de hidrogen, ulei de ment, manitol, p-hidroxibenzoat de metil sodic, p-hidroxibenzoat de propil, zaharin sodic, sorbitol soluie 70%, ap purificat. Grupa farmacot- erapeutic: Antiacide cu antiflatulente Indicaii terapeutice: Tratamentul simptomatic al gastralgiei i flatulenei. Contraindicaii: Datorit coninutului n magneziu, Epicogel este contraindicat la bolnavii cu insuficien renal sever. Interaciuni: Administrarea concomitent cu chinidina sau salicilaii poate determina creterea concentraiei plasmatice a acestora (alcalinizarea urinii le micoreaz eliminarea) cu risc de supradozaj Administrarea concomitent pe cale oral de Epicogel i: unele antibiotice (tetracicline, fluorochinolone, chimioterapice antituberculoase - etambutol i izoniazid, lincosamide), antihistamicine blocante H2, blocante (3 adrenergice (atenolol, metoprolol, propranol etc.), clorochin, digoxin, difosfonai, sruri de fier, florur de sodiu, glucocorticoizi, indometacin, ketoconazol, neuroleptice fenotiazinice, penicilamin, micoreaz absorbia digestiv a acestora. Se recomand ca Epicogel s se administreze la interval mai mare de 2 ore de aceste produse medicamentoase. Atentionri speciale: La bolnavii cu insuficien renal i la cei dializai cronic este necesar pruden din cauza posibilitii acumulrii de aluminiu cu riscuri toxice. Sarcina si alptarea: nainte utilizrii produsului Epicogel se recomand consultarea medicului. Capacitatea de a conduce vehicule sau de a folosi utilaje Epicogel nu influeneaz capacitatea de a conduce vehicule sau de a folosi utilaje. Doze si mod de administrare: Doza uzual este de 1-3 msuri dozatoare (5-15ml) suspensie oral n timpul durerii. A se agita nainte de fiecare utilizare. Reacii adverse: n funcie de doze sunt posibile modificri ale tranzitului intestinal (constipaie prin hidroxidul de aluminiu, diaree prin hidroxidul de magneziu). Tratamentul ndelungat cu doze mari poate fi cauz de caren fosfatic cu osteoporoz, hipercalciurie i nefrolitiaz secundar (prin hidroxidul de aluminiu). GASTRALGINE - comprimate masticabil conine dimeticon, hidroxid de aluminiu, aluminiu glicinat, magneziu trisilicat. 36
37
ANTIFLATULENTE - Plante
CEOLAT, comprimate Indicaii: De elecie n flatulen i meteorism abdominal, inclusiv cel postoperator; sindrom Roemheld; premergtor explorrilor de diagnostic abdominale, pentru a reduce umbrele determinate de coninutul gazos (sonografii, radiografii) i mpiedicarea formrii de spum n timpul gastroscopiei. Efecte secundare: Produsul CEOLAT conine acid phidroxibenzoic c i conservant care poate induce reacii alergice. Interaciuni medicamentoase: se va evita administrarea n combinaie cu antiacide (hidroxidul de aluminiu i carbonatul de magneziu inhib n mod specific proprietile antispumante ale dimeticonului). Precauii: Tabletele vor fi bine mestecate i nghiite cu puin ap. n cazul apariiei de reacii alergice se vor administra corticosteroizi. SAB, susp.
SAB SIMPLEX, susp.oral SAB SIMPLEX,compr.masticabile Indicaii: Formarea excesiv i acumularea de gaze n tractul gastrointestinal (meteorism) nsoit de simptome gastrointestinale cum sunt flatulena, senzaia de plenitudine i de tensiune n abdomenul superior. Creterea formrii de gaze n intestin consecutiv unei intervenii chirurgicale. Eliminarea acumulrilor nedorite de gaze intestinale pentru pregtirea unor explorri cu scop diagnostic cum sunt radiografia, radioscopia, ecografia i gastroduodenoscopia. Intoxicaii cu detergeni. Tulburri prin balonare i senzaia de saietate la aduli. Balonrile i senzaia de saietate la aduli pot avea la origine tulburri funcionale i organice sau modificri metabolice. n multe cazuri nu se pot identifica cauze organice. Diferitele poriuni ale tractului digestiv conin cantiti variabile de aer, respectiv gaze. Odat cu alimentele se nghite aer. n 38
intestin rezult gaze prin descompunerea bacterian a alimentelor. O parte a aerului nghiit este eliminat prin eructaii (rgieli). Gazele intestinale sunt parial resorbite sau eliminate pe cale natural. Dac echilibrul ntre formarea de gaze i eliminarea acestora este perturbat, se formeaz baloane mici de spum. Aerul nu poate trece mai departe, consecina fiind senzaia de balonare. Cantitatea i compoziia gazelor intestinale sunt dependente de obiceiurile alimentare i de compoziia hranei. Un coninut ridicat de grsimi n alimente, n special grsimi de origine animal, ca i cantiti mari de albumine pot provoca balonri. Anumite alimente de origine vegetal ca varza, ceapa i leguminoasele provoac acumulri excesive de gaze. Balonri i colici (de trei luni) la copiii mici Durerile abdominale dup alimentarea sugarilor i a copiilor mici fac parte din tulburrile cele mai frecvente cu care se confrunt mama i medicul pediatru. Episoadele regulate de plns (ipete) la circa o jumtate de or dup orele de mas pot fi un indiciu de tulburri digestive prin acumulare de gaze n intestin dac au fost excluse posibilele cauze organice. Ele apar frecvent n primele trei luni de via de unde i numele "colicile sugarului". Aceste tulburri reprezint un disconfort pentru copil i printe, dar ele nu sunt considerate boli i nici nu provoac tulburri de dezvoltare. Ele apar att la sugarii alptai, ct i la copiii hrnii cu biberonul. Cauza acestor colici este alimentaia cu lapte, care provoac formarea de spum care persist mai multe ore n tractul gastrointestinal. Aerul acumulat nu poate trece mai departe i provoac balonri dureroase. Substana activ i mod de aciune Balonrile i colicile se produc atunci cnd prea mult aer i gaze din stomac sau intestin sunt incluse sub form de baloane mici ntr-o spum care nu le permite eliminarea. Aceste acumulri de spum sunt dezintegrate de Sab Simplex. Substana activ din Sab Simplex, dimeticon, descompune spuma astfel nct gazele intestinale sunt eliminate pe cale natural sau pot fi resorbite de peretele intestinal. Sab Simplex nu influeneaz chimic coninutul stomacului i intestinului, nu este preluat de organism, ci este eliminat nemodificat mpreun cu restul coninutului intestinal. Nu se cunosc reacii adverse datorate produsului Sab Simplex. Din acest motiv, poate fi administrat i sugarilor. Sab Simplex poate fi administrat pacienilor cu diabet zaharat, deoarece nu conine hidrai de carbon. Durata utilizrii: Durata utilizrii este n funcie de evoluia simptomatologiei. Sab Simplex poate fi utilizat dup caz timp ndelungat. Sab Simplex nu va fi utilizat dup depirea termenului de valabilitate nscris pe ambalaj. 39
Compoziie i Mod de Prezentare: Un ml suspensie oral (aproximativ 25 picturi) conine: 69,19 mg dimeticon 350 dioxid de siliciu 92,2:7,5 i excipieni: metilhidroxipropilceluloz, citrat de sodiu, acid citric, arom de vanilie, carbomer, ciclamat de sodiu, arom de zmeur, benzoat de sodiu, zaharin sodic, ap purificat. Contraindicaii: Sab Simplex suspensie nu trebuie folosit n caz de hipersensibilitate cunoscut la dimeticon sau ali componeni ai produsului Reactii Adverse: Nu au fost semnalate pn n prezent. Mod de Administrare: Sab Simplex suspensie este indicat n special pentru sugari, copii mici i persoane vrstnice. Dac nu sunt alte indicaii, se utilizeaz urmtoarele doze: Sugari: se adaug n fiecare biberon 15 picturi (0,6 ml) Sab Simplex suspensie. Sab Simplex suspensie este uor miscibil cu alte lichide, de exemplu lapte. La sugarii care sunt alptai, Sab Simplex suspensie poate fi administrat cu o linguri nainte de alptare. Copii mici: 15 picturi (0,6 ml) n timpul sau dup mese. Dac este necesar, se mai pot administra 15 picturi nainte de culcare. Copii de coal i aduli: n tratamentul balonrilor i senzaiei de saietate se recomand urmtoarele doze:
Aceste doze se administreaz la fiecare 4-6 ore i pot fi repetate la nevoie. Sab Simplex se administreaz cel mai bine dup mese sau nainte de culcare. Flaconul se agit bine nainte de ntrebuinare! Pentru picurare flaconul se ine vertical cu picurtorul n jos i se bate uor cu degetul pe fundul flaconului. nclinarea flaconului duce la micorarea vitezei de picurare. Administrarea este mbuntit prin ndeprtarea sistemului picurtor n urmtoarele cazuri:
40
CARBO MEDICINALIS
Compoziie: Comprimate coninnd carbo-medicinalis: 403 mg. Aciune farmacoterapeutic i indicaii: Absorbant, antiputrid i dezodorizant n cazuri de gastroenterite, dispepsii, flatulen, diaree fetide, intoxicaii cu fosfor, arsen, cu alcaloizi i ciuperci, colite de fermentaie. Mod de administrare: De 3-5 ori pe zi, cte 1-2 comprimate dup mese. Form de prezentare: pungi cu 100 de comprimate. SIMETHICOM CEOLAT Aciune: Dimeticonul, substan activ din tabletele masticabile de Ceolat este un agent chimic neutru, lipsit de efecte sistemice,care nu este absorbit la nivel intestinal. Tensiunea de suprafa a coninutului intestinal gazificat este modificat i ca urmare, o mare parte din gazele eliberate n intestin este resorbit de ctre dimeticon la acest nivel. Indicaii: Deelecie n flatulen i meteorism abdominal, inclusiv cel postoperator sindrom Roemheld premergtor explorrilor de diagnostic abdominale, pentru a reduce umbrele determinate de coninutul gazos (sonografii, radiografii) i mpiedicarea formrii de spum n timpul gastroscopiei. Administrare: Dup mese i nainte de culcare, zilnic, 1-2 tablete se vor mesteca i nghii cu puin lichid. Cu dou zile nainte de efectuarea examinrilor de diagnostic abdominal, se vor mesteca 2 tablete de 3-4 ori pe zi, apoi n dimineaa examinrii se vor mesteca 2 tablete care se vor nghii cu ap (dupa postul de noapte). Dou tablete se vor mesteca i inghii cu puin ap nainte de gastrocopie. DEGASIL Degasil este un dispozitiv medical, sub form de capsule, care mbuntete confortul intestinal i abdominal la persoanele cu tulburri gastro-intestinale legate de acumularea de gaz la nivel intestinal: balonare, meteorism i tensiune abdominal. Degasil este pe 41
baz de simeticon, substan dovedit tiinific c acioneaz prin reducerea tensiunii superficiale a bulelor de gaz prezente la nivel gastro-intestinal: reduce acumularea de gaz la nivel intestinal, balonarea i flatulena (acesta este un efect antispumant) reduce umbrele produse de gaze la nivel intestinal (necesar n explorrile radio- imagistice). Degasil poate fi folosit i pentru pregtirea n vederea examinrii medicale a abdomenului prin radiografie, ecografie sau endoscopie. Pachetul Degasil 32 capsule plus Fibre 30 tablete poate fi comandat incepand cu data de 15 septembrie 2012 - 28 februarie 2013 in limita stocului disponibil. Compoziie: Simeticona; 257,5 mg Dozare: 1 - 2 capsule dup fiecare mas principal, cu un pahar mare de ap 8. ANTIACIDE CU ANTISPASTICE
Antispasticele pot fi utile n asociere cu antiacidele, contribuind la calmarea durerilor epigastrice care au i o component spastic, i la diminuarea modeste a secreiei de acid clorhidric. Compoziie Calmogastrin: hidroxid de aluminiu coloidal 750 mg; extract moale de Beladona 5 mg. Form de prezentare Calmogastrin: 100 folii cu 20 comprimate. Actiune terapeutica Calmogastrin: Antiacid neutralizant i antiseptic protector al mucoasei gastrointestinale, constipant prin hidroxidul de aluminiu; antisecretor i antispastic prin beladon. Indicaii Calmogastrin: Hiperaciditate gastrica, boal ulceroas, diaree cronic. Mod de administrare Calmogastrin: De 3 ori/zi cte 1-2 comprimate naintea meselor. Reacii adverse Calmogastrin: Rareori grea, vrsturi i constipaie. Contraindicatii Calmogastrin: Achilie gastric, gastrit hipoacida, staz gastric; glaucom. 42
III. B. INHIBITOARELE SECREIEI GASTRICE (ANTISECRETOARE)
Secreia gastric acid poate fi inhibat medicamentos prin: substane parasimpatolitice de felul atropinei, care diminueaz controlul parasimpatic; blocantele H2 - histaminergice, de tipul ranitidinei, care mpiedic aciunea excito-sercretoare a histaminei; substane antigastrinice (proglumidul); inhibitoare ale anhidrazei carbonice (acetozolamida); inhibitoare ale pompei protonice (omeprazol); III.B.1 PARASIMPATOLITICELE
Parasimpatoliticele sau anticolinergicele administrate n doze obinuite inhib secreia de acid clorhidric cu 40 - 50 %. Diminueaz de asemenea tonusul i perisaltismul gastric. Cu ntrzierea golirii stomacului i prelungirea efectului antiacidelor - asocierea cu antiacidele provoac o uurare simptomatic, grbete vindecarea ulcerului gastric i duodenal i scade, n mica masur, frecvena complicaiilor i a recurenilor. Dozele eficace provoac frecvent efecte nedorite: uscciunea gurii, tulburri de vedere, constipaie, dificultatea de a urina. Dei minore, acestea sunt deserori suprtoare i fac ca tratamentul de durat s fie greu de acceptat. Glaucomul constituie o contraindicaie. ntrzierea golirii stomacului este dezavantajoas la bolnavii cu obstacol piloric i la cei cu esofagit de reflux. ATROPINA - are efect antisecretor puin selectiv i de durat relativ scurt (3 - 5 ore). Reaciile adverse sunt frecvent suprtoare. Pot fi utilizate i preparate de Beladonna.
BUTIL SCOPOLAMINA Scobutil Scopantil 43
SCOBUTIL Indicaii: Colici intestinale, biliare, ureterale, spasm piloric sau de cardia, ulcer gastroduodenal, colita mucomerabranoasa; dismenoree, retentie de lohii; pentru efectuarea duodenografiei hipotone si diagnosticul diferenial radiologie intre spasmele funcionale si stenoza organica. Prezentare farmaceutica: Comprimate coninnd butilscopolamina bromura 10 mg (flac. cu 20 buc); supozitoare coninnd butilscopolamina 10 mg sau 7,5 mg (cutie cu 6 buc); fiole a 1 ml soluie apoasa injectabila coninnd butilscopolamina bromura 10 mg (cutie cu 10 buc). Aciune terapeutic: Antispastic digestiv i genito-urinar prin aciune parasimpatolitica si slab gang Hoplegica; antisecretor gastric. Absorbia intestinala este slaba, iar durata de aciune relativ scurta; forma injectabila este mai activa. Mod de administrare: Aduli, oral cate 1-2 comprimate sau supozitoare de 3-5 ori/zi; intramuscular sau intravenos lent, 1-2 fiole la nevoie. Copii 6-12 ani, 1 comprimat de 3 ori/zi. Reacii adverse: Uscciunea gurii, tulburri de vedere, tahicardie, constipatie, dificultate in urinare (mai ales la doze mari si pentru injecii); injectarea ntravenoasa poate provoca sedare, tahicardie, hipotensiune ortostatica. Contraindicaii: Glaucom, adenom de prostata cu retentie urinara, Ueus paralitic, megacolon, obstacol mecanic la nivelul tubului digestiv, hernie hiatala cu reflux esofagian, tahiaritrnii supraventriculare (mai ales pentru injecii); prudenta in cardiopatia ischemica grava si la bolnavii cu hipertiroidism marcat (nu se injecteaz). Prudenta cand se asociaz cu chinidina, amantadna, antidepresive triciclice (creste riscul reaciilor adverse)
44
Buscopan
Form de prezentare: Drajeuri a 10 mg de butilscopolamin bromid/drajeu. Aciune terapeutic: Buscopan acioneaz la nivelul ganglionilor situai n pereii viscerelor i exercit o aciune specific antispastic, ce se manifest asupra musculaturii netede a tractului gastrointestinal, biliar i urinar. Efectul farmacologic se produce cu mult nainte ca reaciile secundare specific substanelor de tipul atropinei s apar. De aceea, n cazul administarii Buscopan n doze terapeutice nu se constat apariia efectelor secundare asupra sistemului nervos central sau asupra glandelor salivare. Indicaii: Ulcer gastric i duodenal, spasm i hipermotilitate gastrointestinal, pilorospasmul copiiilor, vrsturi post-operatorii, constipaie spastic, dischineziebiliar i spasm al tractului urinar, relaxarea prea lent a segmentului uterin inferior, dismenoree. Contraindicaii: Nu se cunosc contraindicaii ale administarii orale ale Buscopan. Buscopan nu trebuie administrat parenteral n urmtoarele stri patologice: glaucom, hipertrofia prostatei cu tendina la retenia urinei, stenoza mecanic a tractului gastrointestinal, megacolon, tahicardie. Avertismente, precauii: Datele disponibile, limitate sub aspect preclinic, nu au evideniat un risc, dar cu toate acestea siguran administrrii Buscopan n timpul sarcinii nc nu a foststabilit. O precauie obinuit cu privire la utilizarea medicamentelor n aceast perioada fiziologic, n special n primul trimestru trebuie avut n vedere. Sigurana n timpul lactaiei nu a fost nc stabilit. Efecte secundare: Dac Buscopan se administreaz n doz obinuit, nu se constat apariia efectelor secundare caracteristice atropinei asupra glandelor salivare i secretiei gastrointestinale. n doze mari, poate cauza ocazional o tulburare trectoare a acomodaiei vizuale, care dispare spontan. Pentru aceste 45
motive, n urm administarii parenterale a Buscopan se va evita conducerea vehiculelor i manipularea mainilor i utilajelor. Interaciuni: Chinidin, antidepresivele triciclice i amantadina poteneaz efectul anticolinergic al Buscopan. Dozare, administrare : n cazul cnd medicul nu prescrie altfel: Adulii i copiii peste 6 ani: 1-2 drajeuri a 10 mg de 3-5 ori/zi. Drajeurile trebuie nghiite cu o cantitate mic de lichid. Condiii de pstrare: Se va pstra ntr-un loc uscat, la o temperatur care s nu depeasc 25 grade Celsius. Se va pstra ntr-un loc sigur i nu se va lsa la ndemn copiilor. USCOSIN - Este antispastic (mai ales asupra tubului digestiv). Scade volumul i aciditatea sucului gastric, secreia salivar i pancreatic. Indicaii: Afeciuni spastice gastro-intestinale, biliare i urogenitale. Cazuri uoare-medii de diaree acut i cronic. Contraindicaii: - hipersensibilitate la bromur de N - butilscopolamoniu sau la oricare dintre excipientii produsului; - miasteniagravis; - megacolon; - stenoza piloric; - glaucom cu unghi nchis; - tulburri uretro-prostatice cu risc de retenie urinar. Administrare: Aduli: doz uzual recomandat este de 1 supozitor Uscosin 10 mg (10 mg bromur de N-butilscopolamoniu), administrat rectal de 3-4 ori pe zi. Doz se ajusteaz nfuncie de necesarul i toleran pacientului. Compoziie: Un supozitor conine bromur de N-butilscopolamoniu 10 mg i excipieni: parafin lichid, gliceride de semisinteza (Witepsol H15), dioxid de siliciu coloidal. Precauii: La dozele recomandate s-a putut observa o cretere a vscozitii secreiilor bronsice, fcnd mai dificil expectoraia lor. Atenionri: La pacienii cu reflux gastroesofagian, administrarea antispasticelor parasimpatolitice poate agrava afeciunea, prin inhibarea peristaltismului gastric i relaxarea cardiei. 46
La pacienii cu glaucom cu unghi deschis se recomand pruden i ajustarea tratamentului antiglaucomatos (antispasticele parasimpatolitice pot produce o uoar creterea presiunii intraoculare). Se recomand administrarea cu pruden la pacienii de peste 40 de ani, datorit riscului agravrii unui eventual glaucom nediagnosticat. Se recomand pruden la pacienii cu tulburri obstructive gastro-intestinale sau colit ulceroas, deoarece dozele mari de parasimpatolitice inhib peristaltismul intestinal i pot s provoace ileus paralitic sau megacolon toxic. Se recomand pruden la cardiaci, n special la cei cu tahiaritmii, insuficient cardiac congestiv, angin pectoral i stenoza mitral, deoarece creterea frecveneicardiace poate agrava aceste afeciuni. De asemenea, se recomand pruden n hipertiroidie, insuficien hepatic i renal. Copii: Nu au fost stabilite siguran i eficacitatea administrrii butilscopolaminei la copii. Vrstnici La pacienii vrstnici este necesar reducerea dozelor. Capacitatea de a conduce vehicule sau de a folosi utilaje n general, bromur de N-butilscopolamoniu nu influeneaz capacitatea de a conduce vehicule sau de a folosi utilaje. Totui, pacienii trebuie avertizai deposibilitatea apariiei tulburrilor de acomodare vizual. Reacii adverse: Pot s apar reaciile adverse comune parasimpatoliticelor: uscciunea gurii, constipaie, tahicardie, creterea presiunii intraoculare, retenie urinar, tulburri de acomodare vizual; aceste reacii adverse sunt, n general, uoare i tranzitorii. De asemenea, a fost raportat confuzie mental, n special la vrstnici. Foarte rar au fost raportate reacii de hipersensibilitate, n special reacii cutanate; excepional dispnee. Supradozaj: Nu au fost raportate cazuri de supradozaj. n caz de supradozaj, este posibil s apar simptome de tip parasimpatolitic: retenie urinar, uscciunea gurii, nrosirea pielii, tahicardie, constipaie i tulburri de vedere tranzitorii. Tratamentul const n administrarea de parasimpatomimetice. n cazul pacienilor cu glaucom, se va administra local pilocarpin. Dac este necesar, se va injectaintramuscul ar sau intravenos neostigmin n doze de 0,5-2,5 mg. n caz de retenie urinar, poate fi necesar sondaj uretro-vezical. 47
La nevoie, se instituie tratament desusinere a funciilor vitale. Interaciuni cu alte medicamente: Anticolinergicele cresc pH-ul gastric, reducnd astfel absorbia ketoconazolului. Administrarea concomitent cu metoctopramida poate antagonize efectele metoclopramidei asupra motilittii gastrice. Asocierea cu analgezice opioide crete riscul constipaiei severe, ileusului paralitic sau retentiei urinare. Asocierea cu deprimante ale sistemului nervos central crete riscul sedrii excesive. Bromur de N-butilscopolamoniu poate potena efectele anticolinergice ale antidepresivelor triciclice, antihistaminicelor H1, chinidinei, disopiramidei i amantadinei. Asocierea cu simpatomimetice ,-adrenergice poate agrava tahicardia. Bromur de N-butilscopolamoniu antagonizeaz efectele pentagastrinei i histaminei, modificnd rezultatele testelor pentru determinarea secreiei gastrice; se recomand pstrarea unui interval de 24 de ore ntre administrarea parasimpatoliticelor i efectuarea acestor teste. Sarcina i alptarea: Studii preclinice nu au evideniat efecte embriotoxice sau teratogene. Administrarea de bromur de N-butilscopolamoniu n perioada sarcinii se va face cu pruden inumai dup evaluarea raportului beneficiu terapeutic matern / risc potenial fetal. Bromur de N-butilscopolamoniu se excret n laptele matern; de aceea, se recomand evitarea administrrii la femeile care alpteaz. Prezentare ambalaj: Cutie cu 2 folii termosudate din PVC/polietilen a cte 3 supozitoare. Condiii de pstrare: A nu se utiliza dup data de expirare nscris pe ambalaj. A se pstra la temperaturi sub 25C, n ambalajul original. A nu se lsa la ndemn copiilor. PROPANTELINA - are actiune antisecretorie si antispastica. Este indicata in ulcer gastric si duodenal asociata cu antiacide. Compoziie: Un drajeu conine 15 mg. bromur de propantelina. Aciune terapeutic: Anticolinergic cu aciune selectiv asupra tractului gastrointestinal(i urogenital n mai mic msur); inhib motilitatea digestiv ncetinin d tranzitul, diminueaz secreia gastric acid i relaxeaz spasmul biliar. Indicaii: Afeciuni spastice gastrointestinale, ulcer gastric i duodenal (se asociaz cu antiacide), hiperclorhidrie, gastrite, colit ulceroas, diaree funcional, hiperhidroz, diskinezii spastice biliare, colit renal i ureteral, enurezis. 48
Doze i mod de administrare: n general, se administreaz pn la 8 drajeuri/zi, n mai multe prize, cu cel puin o ora nainte de mesele principale. n ulcer, doz recomandat pentru iniierea tratamentului este de 1 drajeu de trei ori pe zi i 2 drajeuri nainte de culcare. Ulterior, dozarea poate fi ajustat funcie de rspunsul individual al pacientului i de toleran la produs. Contraindicaii: Glaucom cu unghi ngust, adenom de prostat cu retenie de urin, afeciuni obstructive ale tractului digestiv sau urinar, stenoza piloric, atonie intestinal, colit ulcerativ grav, megacolon toxic, hernie hiatala asociat cu reflux esofagian, bolnavi cu ileostomie sau colostomie, instabilitatea mecanismului de reglare vascular n timpul hemoragiilor acute, miastenie grav, hipersensibilitate la bromur de propantelina, copii sub 12 ani. Sarcina i alptare: se va evita administrarea de propantelina n perioada de sarcina i alptare (produce efecte atropinice la ft i sugar, diminueaz sau suprim lactatia). Msuri de precauie:Propantelina va fi administrat cu mare pruden pacienilor cu afeciuni cardiace severe, tahiaritmiile supraventriculare, hipertensiune, cardiopatie ischemic, boli pulmonare cronice, afeciuni renale sau hepatice, tulburri de reglare vegetativ, hipertiroidism, persoanelor n vrst. La pacienii cu hipertrofie prostatic mictiunea poate fi ngreunat, fapt ce poate fi minimalizat dac pacienii sunt avertizai s urineze nainte de administrarea medicamentului. Pacienii cu colit ulcerativ trebuie tratai cu deosebit precauie deoarece propantelina supreseaza motilitatea intestinal pn n situaia producerii ileusului paralitic, precipitnd sau agravnd megacolonul toxic. Efecte asupra capacitii de conducere auto sau de exploatare a altor maini: Pruden n tratamentul ambulator, deoarece propantelina diminueazperformanele psihomotorii ale bolnavului. Reacii adverse: Ocazional, mai ales la doze mari: uscciunea gurii cu deglutitie dificil, sete, ngroarea secretiilor bronsice, tulburri de vedere prin midriaz i cicloplegie, creterea presiunii intraoculare, diminuarea secretiei lacrimale, congestia fetei, uscciunea pielii, scderea secretiei sudoripare, ocuri calorice, bradicardie urmat de tahicardie, palpitaii i aritmii, disurie cu retenie de urin, constipaie. Rareori, nervozitate i confuzie mintal (ndeosebi la vrstnici).
49
PIRENZEPIN Gastrozepin Gastrizin Este anticolinergic selectiv cu efect inhibitor al secreiei gastrice acide i de pepsina, indicat n ulcer gastro-duodenal, curativ i n tratament de ntreinere. Dozele mari pot provoca reacii adverse atropinice - uscciunea gurii, tulburri de vedere. Indicaii: Formele cronice i acute ale ulcerului gastric i duodenal, gastrit, stomacul iritat hiperacid, afeciunile stomacului provocate de medicamente, sindromul Zollinger- Ellison. Contraindicaii: Primul trimestru al sarcinii, hipersensibilitatea la preparat. Administrare: Cte 50 mg de 2 ori pe zi cu 30 minute nainte de mncare timp de 4 sptmni. Aciune: Blocant selective al colino receptorilor M1 ai celulelor bazale i parietale din mucoasa stomacului. Inhib secreia acidului clorhidric i pepsinei fr a deregla funciile fiziologice ale tractului GI. Se absoarbe puin i nu provoac simptome centrale. Precauii: Glaucomul, hipertrofia de prostat. Reacii adverse: Uscciunea gurii, uoare tulburri de acomodare (n doze ridicate, n debutul tratamentului). Supradozaj: Cazuri de supradozaj nu au fost semnalate. Interaciuni cu alte medicamente: Antiacidele cresc efectul pirenzepinei. n sindromul Zollinger-Ellison se asociaz cu antihistaminice H2. III.B.2. ANTIHISTAMINICELE H2
Antihistaminicele H2 blocheaz selectiv receptorii H2 din mucoasa gastric, implicai n secreia acidului 14. Indicaia major a antihistaminicelor H2 este ulcerul duodenal evideniat endoscopic sau radiologic. Cicatrizarea se obine n 60 - 90 % din cazuri n 4 - 6 sptmani. S-a recomandat i administrarea prelungit pentru evitarea recderilor, folosind jumtatea din dozele curative. n ulcerul gastric, antihistaminicele H2 mai pot fi administrate asociate pentru tratamente scurte cu antiinflamatoare nesteroidiene pentru a preveni aciunea ulcerigen a acestora. 50
Reaciile adverse ale antihistaminicelor H2 sunt digestive (fenomene dispeptice, pancreatita), neuropsihice (cefalee, astenie, somnolen, confuzie), cutanate (erupii diverse), cardio-vasculare (bradicardie, hipotensiune), renale (nefrite). Prin scaderea aciditatii gastrice antihistaminicele H2 pot modifica absorbtia unor medicamente. CIMETIOINA Este indicat numai n ulcere confirmate. n ulcerul duodenal, se obine dispariia durerilor dup cteva zile i cicatrizarea dup 4 sptmani la 60-90 % din bolnavi. n ulcerul gastric, efectele sunt mai reduse. ntrucat substana nu modific terenul ulceros", nu se poate vorbi de o vindecare prin cimetidin, bolnavii prezentnd recderi n decurs de un an de la ntreruperea tratamentului. Procentul recaderilor poate fi sczut prin administrarea unei singure doze zilnice de ntreinere, de 400 mg. mai multe sptmni.
Cimetidena nu se administreaz n timpul sarcinii i nici n cazul cancerului gastric. Produse farmaceutice industriale: ALTRAMET-comprimate filmate si fiole Compoziie: Tablet conine 200, respectiv 300 mg cimetidina. Fiola conine 200 mg cimetidina sub form de cimetidina clorid, fiola conine 200 mg cimetidina sub form de cimetidina clorid. Cimetidina este denumirea generic pentru N cian - N- metil-N'-2 [(5-metil-1 H-imidazol-4-)metil] -io etil - guanidin. Aciune terapeutic: Cimetidina este antagonistul receptorilor histaminergici H2. Inhib secreia bazal i stimulant a acidului gastric i diminueaz secreia pepsinelor. Indicaii: ulcer duodenal diagnosticat prin Rontgen sau endoscopie, reflux esofagian, sindrom Zollinger Ellison, hemoragie digestiv superioar. Mod de administrare: Doz uzual este de trei ori pe zi cte 200 mg n timpul meselor, iar sear nainte de culcare 400 mg sau de trei ori pe zi cte 300 mg i sear nainte de culcare 300 mg. Doza obinuit de ntreinere este de 300 sau 400 mg sear nainte de culcare. n cazuri deosebit de grave doz de 51
Altramet se poate mari la 2 400 mg pe zi. Tratamentul injectabil: Doz individual pentru administrarea intravenoas este de 200 mg. Injeciile se administreaz la intervale de 4-6 ore. Cea mai mare doz zilnic este de 2 400 mg. Perfuzii intravenoase: Doza este de 100 mg pe ora n curs de dou ore. Aceast doz se poate repeta la intervale de 4-6 ore. Cea mai mare vitez a perfuziei, care nu trebuie depit este de 150 mg la ora s au 2 mg/kg/ora. Altrametul se poate administra i n perfuzii continue. Cea mai mare doz zilnic de Altramet nu poate depi 2 400 mg. n aceast doz Altrametul se administreaz dup indicaii timp de 4- 6 sptmni. n cazul recidivelor sau a hemoragiilor temporare aprute din cauza ntreruperii brute a tratamentului, se recomand continuarea tratamentului cu doz de ntreinere i anume 300 sau 400 mg Altramet seara nainte de culcare n cursul urmtoarelor 6 luni. Contraindicaii: Medicamentul este contraindicat n timpul sarcinii, alptrii i la copii pn la 14 ani. Precauii: Altrametul se dozeaz cu pruden pacienilor cu funciile hepatice i renale afectate c i bolnavilor vrstnici. La aceti bolnavi dozele sunt mai reduse n raport cuafeciunile hepatice i renale. Reacii adverse: Altrametul poate provoca greuri, vrsturi, diaree, constipaie, meteorism, oboseal, ameeli, cefalee, dureri musculare, alergie cutanata. Cimetidina poate accentua secreia prolactinei cu o posibil aciune antiandrogena; la o administrare de lung durata cimetidina poate provoca ginecomastie, iar foarte rar impotena. CIMEDINE - comprimate i comprimate filmate Form de prezentare: Cimedine 200 tablete: cutii cu 50,500 tablete (folii x 10 tablete), fiecare tablet conine 200 mg cimetidina. Indicaii:Tratamentul ulcerului duodenal i gastric benign; esofagit de reflux; sindromul Zollinger - Ellison; profilaxia i tratamentul recidivelor ulceroase. Dozare: n ulcerele duodenale doz recomandat pentru aduli este de 800 mg, sear, nainte de culcare, sau 400 mg n dou prize, diminea i sear, sau 200 mg de 3 ori/zi i 400 mg sear, nainte de culcare. Tratamentul trebuie urmat minim 4 sptmni. n esofagit de reflux se recomand 400 mg de 4 ori/zi, timp de 4- 8 sptmni. Doz trebuie individualizat n funcie de rspuns i nu trebuie s depeasc 2400 mg/zi (pentru pacienii cu nivele foarte mari de secreie acid 52
gastric). Precauii: Pacienii ce necesit tratament ndelungat trebuie urmrii periodic, clinic i biologic pentru depistarea eventualelor efecte secundare. Dozele trebuie reduse la pacienii cu tulburri ale funciei renale deoarece au loc acumulri ale substanei active. n cazul ulcerului peptic, nainte de nceperea tratamentului, se recomand examinri pentru excluderea malignitii. Administrarea concomitent de anticoagulante poate prelungi timpul de protrombine, recomandndu-se urmrirea periodic a pacientului. La copii, administrarea se face cu precauie, n doze limitate la 20-40 mg / kg corp/zi. Contraindicaii: Cimedine este contraindicat n hipersensibilitatea la cimetidina i n afeciuni hepatice. Utilizarea n sarcina i lactaie trebuie evitat, cu excepia cazurilor deosebite. Reacii adverse: La unii pacieni au fost evideniate modificri biochimice i morfologice reversibile hepatice, dureri musculare, diaree uoar i tranzitorie, erupii cutanate. Ginecomastie medie, creteri uoare ale creatininei plasmatice, stri confuzionale, nefrite interstiiale pot aprea mai ales la pacienii vrstnici sau grav bolnavi, sau n tratamentul de lung durata. Acestea sunt reversibile la ntreruperea tratamentului. Farmacologie: Cimedine inhib competitiv aciunea histaminei la nivelul receptorilor H2 ai celulelor parietale. Cimedine nu este un agent anticolinergic, totui inhib att secreia acid bazal, ct i cea stimulat. Reduce de asemenea secreia de pepsin. Se absoarbe rapid dup administrarea oral. Perioada de njumtire este de aproximativ 2 ore, iar principala cale de eliminare este cea urinar. CIMEHEXAL - comprimate filmate Compoziie: Un comprimat filmat conine 200 mg cimetidina; glicerol; hipromelose; macrogol 6.000; stearat de magneziu; natriu laurisulfat; polividon; poli (O- carboximetil) amidon; sodiu; colorani E171, E172 Indicaii: n tratamentul afeciunilor tractului gastroduodenal, la care este necesar diminuarea secretiei gastrice, ex.: ulcer duodenal (ulcus duodeni), ulcer gastric (ulcus ventriculi), ulcere aprute dup operaii (recidivulcera dup operaii, de ex. ulcus pepticum jejuni); tratament profilactic (profilaxia recidivelor) al ulcerelor duodenale ct i ulcerelor de anastomoze la eventual aciditate rezidual. 53
Mod de administrare: Cimehexal 200 comprimate filmate se iau nemestecate cu puin lichid. Medicamentul s nu fie utilizat dup termenul de expirare prevzut pe ambalaj. Medicamentul s fie pstrat ferit de copii. Precauii: n cazuri de afeciuni gastroduodenale uoare, de ex. Hiperkinezie gastric nu este indicat Cimehexal 200. n special naintea tratamentului de ulcer gastric (ulcus ventriculi) trebuie luate msuri de a verific eventual existena a unei leziuni maligne. Reacii adverse:Efectele adverse care sunt legate de utilizarea temporar a acestei substane active, dar care nu trebuie s apar la fiecare pacient, sunt menionate n continuare: n timpul tratamentului cu cimetidina pot aprea efecte adverse pasagere c diaree, dureri articulare i musculare, edeme, ameeli sau mncrimi CIMESAN - comprimate filmate CIMETIDIN - comprimate HISTODIL - comprimate Aciune terapeutic: Histodil (cimetidina) este un antagonist de receptori H2. Preparatul inhib att secreia bazal de acid gastric, ct i pe cea stimulat, prin reducerea aciditii, a volumului de suc gastric i a coninutului acestuia n pepsin. Indicaii: Ulcer benign peptic, gastric, duodenal i/sau dejunal, confirmat prin endoscopie sau prin examen radiologic, esofagit de reflux, gastrit eroziv, sindrom Zollinger-Ellison. Terapie adjuvant a eroziunilor secundare tratamentului cu antiinflamatorii steroidiene sau nesteroidiene. Histodil va fi utilizat cu grij n cazul femeilor nsrcinate sau al mamelor care alpteaz, deoarece medicamentul strbate bariera placentar i este excretat n laptele matern. Tratamentul parenteral, n cazurile menionate, necesit o atenie deosebit i este justificat numai nsituaii- limita (cu risc vital). RANITIDINA Este un antihistaminic H2 mai activ ca inhibitor al secreiei gastrice dect cimetidina. Se apreciaz c produce mai puine reacii adverse.
Ranitidina este indicat n: 54
- ulcer gastric - ulcer duodenal - prevenirea recderilor n ulcer - esofagita de reflux - prevenirea hemoragiilor gastro-duodenale la bolnavi cu risc de ulcer de stres.
Compoziie: pe cp. RANITIDINUM .......... 150 mg Indicaii terapeutice : ulcer duodenal evolutiv ulcer anastomotic ulcer stomacal esofagit de reflux stri de hipersecreie gastric: - sindrom Zollinger-Ellison - histiocitoz sistemic prevenirea gastritei hemoragice la pacienii cu suferine grave prevenirea alcalozei metabolice la pacienii cu aspiraie gastric extins prevenirea absorbiei lichidului gastric n timpul anesteziei generale i la natere Condiii de pstrare : a nu se utiliza dup perioada nscris pe ambalaj a se pstra la temperatura camerei, ferit de lumin i umiditate, n ambalajul original a nu se lasa la ndemana copiilor Reacii adverse : 55
reacii de hipersensibilitate acut (dispar la ntreruperea tratamentului): - febr - bronhospasm - urticarie - edem angioneurotic - oc anafilactic Contraindicaii : hipersensibilitate la ranitidin tulburri gastrointestinale minore (stomac iritat) copiilor sub 10 an
Precauii : a nu se utiliza pe durata sarcinii, numai dac este absolut necesar a se evita n timpul alptrii administrare cu precauie la pacienii cu insuficien renal i hepatic dac se administreaz pacienilor cu leucopenie, este necesar monitorizarea numrului de leucocite pentru pacienii cu HTA, se recomand monitorizarea tensiunii arteriale a nu se utiliza n cancer gastric (poate masca simptomele i poate ntarzia vindecarea) Mod administrare: p.o. - aduli: - 150 mg x 2/zi, dimineaa i seara, 4-8 sptmni. - 300 mg x 1/zi, seara, n esofagita de reflux i ulcer prin AINS, 8 sptmni. - 150 mg x 3/zi, n sindromul Zollinger Ellison. 57
- 150 mg x 1/zi, seara, doza de ntreinere. - copii 10-18 ani: 50-150 mg x 2/zi (maxim 300 mg/zi). - intervenii chirurgicale: 150 mg cu 2 ore naintea anesteziei generale. - n insuficiena renal se scad dozele la 150 mg/zi.
Interaciuni : interaciunile cu medicamentele metabolizate de SOMH sunt mai slabe i cu risc mai mic de cretere a toxicitaii acestor medicamente, ntruct inhib mai puin SOMH (la doze terapeutice), comprativ cu cimetidina poate crete efectele adrenoliticelor si nifedipinei (poate diminua biotransformarea lor) absorbia ranitidinei este sczut n asociere cu antiacide Dup 4 sptmni de tratament, se obin vindecri n 75-95 % din cazurile de ulcer duodenal.
Produse farmaceutice industriale: GERTOCALM- comprimate filmate LUMERAN -fiole MED RANITTDIN-comprimate NOVO-RANITIDINE-comprimate filmate RANIBERL- comprimate Compoziie: 1 comprimat filmat conine: clorhidrat de ranitidina 167 mg echivalent cu 150 mg ranitidina. Form de prezentare: Cutii cu 20, 50, 100 comprimate filmate. Valabilitate: 3 ani. Indicaii : Reducerea secretiei de acid gastric n ulcer duodenal i ulcer gastric benign. Tratamentul de lung durata n ulcer gastric i duodenal pentru a preveni recidiv. n tratamentul esofagitei de reflux i a sindromului Zollinger-Ellison. n timpul travaliului se administreaz o singur doz pentru a preveni aspiraia acid. Ca tratament de ntreinere n hemoragiile gastrointestinale prin ulceraii induse de stres; profilaxia hemoragiilor recurente i c tratament de susinere n cazul hemoragiilor gastrice i duodenale produse de eroziuni sau ulceraii. Contraindicaii: Nu se recomand administrarea la copii sub 10 ani, la pacieni cu 58
porfirie acut sau la pacieni cu hipersensibilitate cunoscut la ranitidina. Raniberl 150 se vaadministra cu precauie i numai sub strict supraveghere la copii peste 10 ani i adolesceni pn la 14 ani. Interaciuni: La administrarea concomitent de alte medicamente, efectele Raniberl 150 pot fi diminuate sau potenate. De asemenea, Raniberl 150 poate influen aciunea altor medicamente. De aceea se va informa medicul despre o alt terapie n curs sau recent administrat. Efectul alcoolului poate fi intensificat la administrarea concomitentde Raniberl 150. Sarcina i alptare: Raniberl 150 se va administra n timpul sarcinii numai la strict indicaie. Deoarece pot aprea tulburri n secreia de acid gastric la sugar, se recomand evitarea alptrii copilului n timpul tratamentului cu Raniberl 150. Mod de administrare: La aduli cu funcie renal normal: Pacieni cu ulcer gastric benign sau duodenal: 2 comprimate filmate Raniberl 150 o dat pe zi sear sau cte 1 comprimat filmatdiminea i sear. De regul, ulcerul se vindec n 4 sptmni de tratament. Dac ulcerul nu se vindec complet dup 4 sptmni, n cazuri individuale, tratamentul seva continu pentru nc 4 sptmni cu aceeai doz. La pacienii care au rspuns la tratamentul iniial de scurt durata i cu antecedente de recurente ulceroase s erecomand continuarea tratamentului cu 1 comprimat Raniberl 150 sear. n tratamentul esofagitei de reflux se recomand 1 comprimat filmat Raniberl 150 diminea i searsau 2 comprimate filmate sear la culcare, timp de 8 - 12 sptmni. n cazul unui nivel foarte ridicat al secretiei acide (sindromul Zollinger- Ellison) doz zilnic sepoate crete la 4 - 6 comprimate filmate Raniberl 150 dup o doz iniial de 3 comprimate filmate de Raniberl 150 pe zi. Se recomand 1 comprimat filmat Raniberl 150 pentru a preveni aspiraia acid n timpul travaliului. n profilaxia hemoragiei digestive prin ulceraii induse de stres sau n profilaxia hemoragiei recurente lapacieni cu ulcer gastric sau duodenal, se va administra 1 comprimat filmat Raniberl 150 de d ou ori pe zi. Comprimatele se administreaz nemestecate, cu o cantitatesuficient de lichid, independent de orele de mas. Durata tratamentului va fi stabilit de medic. Dozarea la pacieni cu funcie renal afectat: Se recomand urmtoarele doze funcie de clearance-ul de creatinin (ml/min) sau nivelul seric de creatinin. Efecte adverse: Raniberl 150 este n general bine tolerat. Rareori pot aprea tulburri gastrointestinale, prurit. n cele mai multe cazuri, aceste simptome dispar dac tratamentul secontinu. Cu totul izolat au fost raportate cazuri de artralgii, 59
mialgii i aritmii. Modificri temporare ale valorilor hepatice pot aprea, dar sunt reversibile la continuarea tratamentului sau cnd se ntrerupe tratamentul. Rareori tratamentul poate produce hepatit reversibil. Creterea pilozitii a fost raportat n unele cazuri extrem de rare. Rareori au fost nregistrate reacii acute de hipersensibilitate. n cazuri izolate au aprut modificri reversibile ale hemogramei. RANISAN- comprimate si fiole RANITIDIN -comprimate si comprimate filmate RANITTN- comprimate ULCORAN- capsule ULTTDIN - comprimate ZANTAC-comprimate filmate, comprimate efervescente, fiole FAMOTIDINA
Este mai activ dect cimetidina, i efectele adverse sunt mai reduse dect cimetidina. Compoziie: fiecare comprimat filmat conine 20 mg sau 40 mg de famotidin. Aciune terapeutic: famotidina reduce secreia gastric bazal i stimulat prin antagonizarea receptorilor H 2 a celulelor parietale din mucoasa gastric. Absorbia ei nu este afectat de administrarea concomitent de hran sau de produse antiacide. Dup administrarea orala, efectul apare ntr-o or i dureaz 10 -12 ore. Biodisponibilitatea famotidinei este de 40 -45%, timpul de njumtire al plasmei este de 2,3 - 3,5 ore, dar la un clearance de creatinina mai sczut de 10 ml/min., poate fi crescut pn la 20 ore, 30 - 35% din doza oral este excretat prin rinichi sub forma neschimbat. Indicaii: ulcer gastric i duodenal, reflux gastroesofagian i alte stri de hipersecreie (sindromul zollinger-ellison). Prevenirea ulcerului recidivant, prevenirea aspiraiei de acid gastric n anestezia general (sindromul Mendelsson). Contraindicaii: Hipersensibilitate la substan activ, sarcin, alptare. Este contraindicat la copii, din cauza lipsei de experien clinic n domeniu. Precaii: nainte de nceperea tratamentului cu Famotidina, trebuie exclus prezena unei tumori maligne. La pacienii cu afeciuni hepatice, doza se va reduce. 60
Reacii adverse: n cazuri rare pot aparea: cefalee, hipertermie, oboseal, diaree sau constipaie, reacii alergice, aritmii, icter colestatic, creterea transaminazelor serice, anorexie, vom, grea, uscciunea gurii. n situaii foarte rare, pot aprea agranulocitoza, pancitopenie, leucopenie, trombocitopenie, dureri musculare, dureri articulare, tulburri psihice tranzitorii, bronhospasm, alopecie, acnee, prurit, piele uscat, tulburri ale gustului. Mod de administrare: n ulcerul gastroduodenal, o singur doz pe zi la culcare de 40 mg, sau de 2 ori pe zi cte 20 mg dimineaa i seara. Durata tratamentului este de 4-8 sptmni. Prevenirea recidivelor se realizeaz cu o singur doz de 20 mg. pe zi nainte de culcare. n refluxul gastro-esofagian se administreaz 20 mg. de dou ori pe zi (dimineaa i seara timp de 6 sptmni). Dac esofagita persist, se vor administra de dou ori pe zi cte 20-40 mg., timp de 12 sptmni. n sindromul Zollinger - Ellison, administrarea se va individualiza n funcie de pacient. n mod normal, doza iniial este de 20 mg., la fiecare 6 ore. Administrarea se va continua atta timp ct starea clinic o cere. n anestezia general, pentru prevenirea aspiraiei de acid gastric, se vor administra 40 mg. n seara premergtoare interveniei chirurgicale sau n dimineaa operaiei. Produse farmaceutice industriale: FAMODAR comprimate FAMODIN comprimate FAMOGAST comprimate i comprimate filmate FAMOSAN comprimate FAMOTIDINA comprimate filmate QUAMATEL comprimate si pulbere pentru solutie injectabila ULCERAN comprimate ULFAMID comprimate n ulcerul gastro - duodenal, se administreaz 40 mg. seara sau 20 mg. de 2 ori pe zi, dimineaa i seara, timp de 4 - 6 - 8 sptmni. NIZATIDINA Indicaii: Tratamentul ulcerului duodenal i gastric-benign-activ, pentru o perioad de 4-8 sptmni, terapia de ntreinere n ulcerul duodenal cronic, dup vindecarea ulcerului duodenal activ. nainte de administrarea tratamentului, trebuie exclus posibilitatea ulceraiilor gastrice maligne. Tratamentul esofagitei diagnosticate endoscopic, inclusiv a esofagitei erozive i ulcerative e asociat cu pirozis datorat 61
refluxului gastroesofagian pe o perioada de 12 sptmni. Diminueaz pirozisul prezent la pacienii cu reflux gastroesofagian dup prima zi de tratament. Doze i recomandri: Terapeutic 300 mg/zi; profilactic 150 mg/zi. Doze n IR moderat i severe Reacii adverse: 150 mg la 2-3 zile. Contraindicaii: Hipersensibilitate la nizatidin sau la ali antagonioti de receptori histaminici H2, sarcin i alptare. Atenionri: Raspunsul simptomatic la terapia cu nizatidin nu exclude existena unei formaiuni gastrice maligne. Pruden n IR sau IH. Reacii adverse: Rareori apar reacii de hipersensibilitate sau de oc anafilactic. Cazuri rare de leziuni hepatice colestatice i/sau la nivel hepatocelular, reversibile la ncetarea tratamentului. Ocazional anemie, urticarie, dureri de cap, ameeal i transpiraii. AXID - capsule i fiole Se administreaz n ulcerul duodenal, n ulcerul gastric benign, prevenirea recidivelor n ulcerul duodenal i n esofagia de reflux.
Indicaii terapeutice: Axid este indicat pentru tratamentul ulcerului duodenal activ, pentru o perioada de pana la 8 sptmni. La majoritatea pacienilor, ulcerul se vindeca in 4 sptmni. Axid este indicat in doze reduse, de 150 mg/z n terapia de intretinere la pacienii cu ulcer duodenal cronic, dupa vindecarea ulcerului duodenal activ. Nu se cunosc consecinele continurii terapiei cu nizatidina mai mult de un an. Axid este indicata pentru o perioada de 8 sptmni si in tratamentul ulcerului gastric benign activ. nainte de administrarea tratamentului trebuie exclusa posibilitatea ulceraiilor gastrice maligne. Axid este indicata pentru o perioada de 12 sptmni in tratamentul esofagitei diagnosticate endoscopic, inclusiv a esofagitei erozive si ulcerative si asociata cu pirozis datorat refluxului gastroesofagian. Pirozis-ul prezent la pacienii cu reflux gastroesofagian a fost diminuat chiar dupa prima zi de tratament. Axid injectabil 62
este indicat, ca o alternativa de scurta durata, pentru pacienii spitalizai aflai in imposibilitate de a primi medicatie pe cale orala. Compoziie: Nizatidina, USP, este un antagonist de receptor histaminic H2. Nizatidina are formula empiric (Ci2H2iN502S2) reprezentnd greutatea molecular de 331,45. Nizatidina pulvis este o substana solid, cristalin, de culoare alb-glbui, pn la galben deschis, solubila n ap. Are un gust amar si un uor miros sulfurat. Fiecare capsula conine, pe langa substana activ pentru administrare oral, i ali ingredieni: gelatin, amidon pregelatinizat, silicon, amidon, bioxid de titan, oxid galben de fier, magneziu stearat (capsule de 150 mg.), carboximetilceluloz sodiu, povidon, oxid rou de fier i talc (capsule de 300 mg.). Nizatidina injectabil este un lichid clar, incolor pn la glbui, cu uoara tendin spre galben nchis. P H -ul soluiei este de 6,0-8,0. Formula conine si 0,5% fenol ca stabilizator. Forma de prezentare: Axid 150 mg: capsule coninnd 150 mg (0,45 mmol) nizatidina. Axid 300 mg: capsule coninnd 300 mg (0,91 mmol) nizatidina. Axid 100 mg: solutie injectabila, fiole a 4 ml, fiecare ml conine 25 mg de nizatidina. Contraindicaii: Hipersensibilitate la nizatidin sau ali antagonisti de receptori histaminici H2. Precauii speciale in folosire: Rspunsul simptomatic la terapia cu nizatidin nu exclude existena unei formaiuni gastrice maligne. Cum nizatidina este parial metabolizat de ficat i n cea mai mare parte excretat de rinichi, pacienii cu insuficien renal sau hepatic trebuie tratai cu mult grij. 1
Interaciuni cu alte medicamente si alte forme de interaciuni: Nici o informaie de importan clinic.
III.B.3. SUBSTANE ANTIGASTRICE PROGUMIDA este un derivat de acid izoglutamic. Are proprieti antisecretorii i favorizeaz cicatrizarea ulcerului. Se administreaz oral i injectabil. Nu este prevzut n nomenclatorul de produse farmaceutice utilizate n ara noastr.
III.B.4. INHIBITOARE ALE ANHIDRAZEI CARBONICE ACETAZOLAMIDA acioneaz ca inhibitor al carbonanhidrazei, enzim important pentru secreia ionilor de hidrogen de ctre celulele parietale. Administrat la doze
1 Vezi "Posologie i mod de administrare" 63
relativ mari, inhib secreia gastric. La bolnavii cu ulcer gastric i duodenal a fost semnalat dispariia durerii i grbirea vindecrii leziunii. n afara propriettii antiulceroase, acetazolamina are efect diuretic slab, diminueaz presiunea intraocular n glaucom, poate fi util ca adjuvant n epilepsie (n micul rau), efecte atribuite de asemenea inhibrii carbonanhidrazei.
III.B.5. INHIBITOARELE POMPEI DE PROTONI
Inhib secreia gastric n faza final. Sunt antiulceroase de rezerv, indicate pentru ulcere rezistente la alte medicamente. Sunt contraindicate n sarcin i n perioada de alptare. OMEPRAZOL
Se acumuleaz n celulele parietale i la nivelul canaliculului secretor, inhibnd H (+), K (+), ATP - aza, care funcioneaz ca pomp protonic. Efectul este specific i de lung durat. Au fost semnalate rezultate terapeutice superioare n ulcerul gastric, unde grbete vindecarea i previne recderile. Se administreaz oral, o singur doz pe zi, 2- 4 sptmni, n ulcer duodenal i maxim 8 sptmni n ulcer gastric. Doza este de 20 mg pe zi, n cazuri grave 40 mg pe z
- diaree sau constipatie. Preparate farmaceutice industriale: EPIRAZOLE - capsule 20 mg LOSEC - capsule de 10 si 20 mg, pulbere liofilizata inj. 40mg/ml OCID - capsule 20 mg ODASOL - capsule 20 mg OMERAN - capsule 20 mg OMEZ - capsule 20 mg ULTOP - capsule 20 mg HELICID - capsule 10 mg, 20 mg OMEPRAZOL - capsule 20 mg ORTANOL - capsule 10 mg, 20 mg, 40 mg RISEK - capsule 20 mg ULZOL - capsule 20 mg GLAVERAL - capsule 20 mg PANTOPRAZOL - Ca i omeprazolul, se administreaz oral, o dat pe zi (40mg) ,
n ulcer gastric i duodenal. Durata tratamentului nu va depsi 8 sptmni.
Produse farmaceutice industriale: CONTROLOC - comprimate 20mg,40mg. DICARBOCALM CONTROL conine substana activ pantoprazol, care blocheaz pompa care produce acidul din stomac. n plus, reduce cantitatea de acid din stomac. Dicarbocalm Control este utilizat pentru tratamentul de scurt durat al simptomelor bolii de reflux (de exemplu arsuri n capul pieptului, regurgitaie acid) la aduli. Refluxul este ntoarcerea acidului din stomac n esofag (tubul care face legtura dintre cavitatea bucal i stomac), care se poate inflama i deveni dureros. Aceasta poate produce simptome cum sunt senzaia de arsur dureroas n piept care iradiaz spre gt (pirozis) i un gust acid n gur (regurgitaie acid). Este posibil ca simptomele de reflux acid s se amelioreze dup numai o zi de tratament cu Dicarbocalm Control, nsa acest medicament nu este destinat ameliorrii rapide. Pot fi de luate, comprimatele, timp de 2-3 zile consecutiv pentru ameliorarea simptomelor. REDACIB conine substan activ pantoprazol, care blocheaz "pompa" care produce acidul din stomac. 65
Prin urmare, acesta reduce cantitatea de acid din stomac. Redacib este utilizat pentru tratamentul de scurt durat al simptomelor de reflux (de exemplu, senzaie de arsuri n capul pieptului, regurgitare de acid) la aduli. Refluxul este reprezentat de ntoarcerea acidului din stomac n esofag, care devine inflamat i dureros. Astfel, se produc simptomele dumneavoastr, cum sunt senzaia dureroas de arsur la nivelul pieptului care urc spre gt (pirozis) i gust acru n gur (regurgitare de acid). Putei prezenta o ameliorare a simptomelor de reflux acid i de arsur n capul pieptului dup numai o zi de tratament cu Redacib, ns acest medicament nu are ca scop ameliorarea imediat. Ar putea fi necesar administrarea de comprimate timp de 2-3 zile consecutiv pentru a obine ameliorarea simptomelor. LANSOPRAZOL
Lansoprazol are aceleai indicaii terapeutice i reacii adverse ca i omeprazolul. Doza uzual este de 30 mg., o dat pe zi. Produse farmaceutice industriale: LANZAP - capsule 30 mg LANZUL - capsule 30 mg LANOL - capsule 15 mg, 30 mg LASOPROL - capsule 30 mg 66
LEVANT - capsule 15 mg, 30 mg LANSOPRAZOL - capsule 15 mg, 30 mg LANSOGASTROP - capsule 30 mg LANZOL - capsule 15 mg, 30 mg ESOMEPRAZOL NEXIUM - comprimate 20 mg, 40mg Nexium conine o substan numit esomeprazol. Acesta aparine unui grup medicamente numite inhibitori de pomp de protoni. Aceste medicamente acioneaz prin reducerea cantitii de acid pe care o produce stomacul dumneavoastr. Nexium comprimate este utilizat pentru tratamentul urmtoarelor afeciuni: boal de reflux gastro-esofagian (BRGE). Aceast boal apare cnd acidul din stomac urc napoi n esofag (segmentul din tubul digestiv care face legtura ntre faringe i stomac) determinnd durere, inflamaie i arsuri n capul pieptului. ulcere la nivelul stomacului sau la nivelul prii superioare a intestinului (duoden) infectate cu un tip de bacterie denumit Helicobacter pylori. ulcere la nivelul stomacului, determinate de medicamente denumite AINS (antiinflamatoare nesteroidiene). Comprimatele de Nexium pot fi utilizate i la prevenirea apariiei ulcerelor la nivelul stomacului, dac luai AINS - prea mult acid n stomac determinat de o tumor de la nivelul pancreasului (sindrom Zollinger-Ellison). Tratamentul de lung durat dup prevenirea resngerrii ulcerelor realizat prin administrarea de Nexium i.v. Nexium poate provoca reacii adverse: Respiraie uiertoare apruta brusc Umflarea buzelor, limbii i a gtului sau corpului Erupie trectoare pe piele Lein sau dificultate la nghiire (reacie alergic sever) nroirea pielii cu apariia de bicue i cojirea pielii nglbenirea pielii Urina nchis la culoare i oboseal Aceste simptome pot fi cauza unor probleme la nivelul ficatului. Aceste reacii sunt rare, afectnd mai puin de unu din 1000 de personae. 67
Nexium poate determina, n cazuri foarte rare, afectarea celulelor albe ale sngelui, ducnd la deficit imunitar.
III. C. PROTECTOARE ALE MUCOASEI I STIMULATOARE ALE REGENERRII Mucoasa gastric i duodenal pot fi protejate de agresiuni chimice i mecanice prin formarea unei pelicule protectoare sau prin stimularea secreiei de mucus protector.
III.C.1. SRURILE DE BISMUT Srurile de bismut insolubile, administrate la ulcerosi, pot crete proporia vindecrilor n primele 4-6 sptmni de tratament. Efectul a fost atribuit formrii unei pelicule protectoare de proteinat de bismut, prin coagularea proteinelor la suprafaa leziunii ulceroase. n plus, intervine probabil i proprietatea de a lega pepsina i o aciune antiacid slab. Dozele mici (5 grame o dat) au efect constipant, dozele mari (20g) au efect laxativ. Scaunul capt o culoare neagr (simuleaz melena) prin sulfura de bismut format n intestin. Bismutul este de obicei lipsit de toxicitate n dozele mici, obinuite. Dozele mari, n anumite condiii chiar dozele obinuite (n prezent sindroamelor oclusive i insuficiente renale) pot provoca un sindrom neurologic grav, cunoscut sub denumirea de encefalopatie mioclonic. Preparatele folosite obinuit n ulcer sunt carbonatul bazic de bismut, fosfat de bismut i subnitratul de bismut, administrate n doze de 5 grame de 2-3 ori pe zi, pe stomacul gol. Ultimul dintre preparate trebuie utilizat cu grij, deoarece dozele mari pot provoca fenomene de intoxicaie cu nitrii, manifestate prin methemoglobinemie i colaps. SUBCITRATUL DE BISMUT COLOIDAL
68
Este mai eficace i mai bine suportat. n contactul cu acidul clorhidric din stomac, se formeaz oxiclorura de bismut care protejeaz nia ulceroas i favorizeaz cicatrizarea. Este activ numai n prezena niei. Subcitratul de bismut poate fi asociat cu amoxacilina + metronizadol (Helicocin) pentru a mbunti rata de eradicare a Helicobacter pylori. Se administreaz 240 mg. de 2 ori pe zi, dimineaa i seara sau 120 de mg. de 4 ori pe zi, cu jumtate de or nainte de mas i la culcare. Tratamentul dureaz 4 sptmni prelungit cu maximum 4 sptmni la nevoie. n timpul tratamentului cu subcitrat de bismuth, se exclude laptele din alimentaie. De asemenea, se exclud antiacidele cu jumtate de or nainte sau dup bismut. Produse farmaceutice industriale: CITRAT BAZIC DE BISMUT - drajeuri 120 mg DE - NOL - comprimate 120 mg
III.C.2. SUCRALFAT Complex al hidroxidului de aluminiu i esteri octasulfurici zaharozei. Este o pulbere alb, insolubil n ap, solubil n aicizi i alcani. n mediu acid formeaz un complex cu proteinele de la nivelul niei ulceroase i realizeaz astfel un strat protector fa de aciunea acidului clorhidric, pepsinei i srurilor biliare. Nu este antiacid.Este indicat n ulcer gastric i duodenal n faza evolutiv, obinndu-se n 4-6 sptmni cicatrizri la procente asemntoare cu antihistaminicele H2. Ar fi mai eficace n ulcerul duodenal. Nu se administreaz dect la bolnavii cu nia ulceroas. Nu se asociaz cu antiacide sau antihistaminice H2. Se administreaz oral 1 g. de 4 ori pe zi cu jumtate de or nainte de mese i la culcare. Comprimatele pot fi nghiite ntregi, cu apa, supte sau sub form de suspensie n jumtate de pahar cu ap. Efectul advers cel mai frecvent este constipaia, rareori greuri, hiposalivatie, urticarie. 69
Produse farmaceutice industriale: ALUSULIM - comprimate 1 g GATROFAIT - comprimate 1 g SUCRALAN - comprimate 1 g SUCRAPHIL - comprimate 1 g VENTER - comprimate 1 g si granule suspendabile 1g/plic.
III.D. ALTE MEDICAMENTE UTILIZATE N ULCERUL GASTRIC I DUODENAL
III.D.1. HELICOCIN 1 comprimat filmat oval cu 750 mg amoxicilin 1 comprimat filmat rotund 500 mg metronidazol Ambele substane sunt active pe Helicobacter pylori. Preparatul este indicat n gastrica cronic activ, indus de Helicobacter pylori, asociat cu antiulceroase (antihistaminice H2, sucralfat, omeprazol). Nu se recomand asocierea cu substane ce reduc peristaltismul (anticolinergice). Se administreaz un comprimat de 3 ori pe zi, nainte de mas, timp de 12 zile. Cele 2 comprimate trebuie luate una dupa cealalt. Tratamentul nu se repet nainte de a verifica sensibilitatea bacteriei. Dintre antibiotic, mai este activ pe Helicobacter pylori i claritomicina (KLACID).
III.D.2. MISOPROSTOL - prostaglandin Are aciune antisecretoare i citoprotectoare gastric. Este indicat n ulcer gastric i duodenal evolutiv i n agresiunea gastro-duodenal a antiinflamatoarelor nesteroidiene. Se administreaz oral 200 mg. de 4 ori pe zi, 4-8 sptmni. Produse farmaceutice industriale: CYTOTEC - comprimate 200 mg
70
III.D.3. METIONINA Aminoacid esential indicat n ulcer duodenal. Se administreaz oral, 1 g. de 3 ori pe zi. Produse farmaceutice industriale: ULCOSTOP - capsule 250 mg
III.D.4. PLANTE GALOV G - comprimate coninnd extracte de: ttneas, glbenele, suntoare, sovarf i ulei de fenicul. Preparatul este indicat ca adjuvant n gastrite, antispastic. HIRAMNITAN - capsule coninnd ulei de ctin i alfatocoferol acetat. Este indicat ca adjuvant n gastrite i ulcer digestiv. SPIRULINA - Spirulina platensis este o microalga albastra- verde. Contine: proteine, lipide, glucide, minerale, acizi nucleici, steroli, vitamine ( B12, A, E ). Se folosete sub form de comprimate, singur sau asociat. Indicaii: energizant, adjuvant n diabet, anemii, hepatit cronic, gastrite, pancreatite, glaucom. Administrat la bolnavii cu ulcer gastric i ulcer duodenal, spirulina a influenat puin durerea, nu a modificat secreia gastric i a favorizat cicatrizarea mai puin dect alte antiulceroase moderne (cimetidin, ranitidin, subcitrat de bismut).
71
CAPITOLUL IV FORME FARMACEUTICE PREPARATE N FARMACIE, INDICATE N HIPERACIDITATE GASTRIC I N ULCERUL GASTRIC I DUODENAL
Dintre formele farmaceutice realizate la receptur n farmacie, indicate n hperaciditate gastric i ulcer gastric i duodenal, sunt pulberile compuse nedivizate, de uz intern. Ele conin: antiacide protectoare ale mucoasei antispastice sedative anestezice locale.
lat cteva exemple de formule magistrale: 1. Rp / Carbonat de calciu Azotat bazic de bismut aa 30,00 g Bicarbonat de sodiu 25,00 g Oxid de magneziu 10,00 g Clorhidrat de novocaina 0,75 g Extract de belladonna 0,15 g M.f pulv. D.S. intern 3x1 lingur pe zi dup mese Prepararea acestei pulberi se face triturnd extractul de belladonna, cu o mic cantitate de bicarbonat de sodiu; se omogenizeaz i se adaug restul de bicarbonat de sodiu. Se adaug apoi treptat bicarbonatul de calciu i azotatul bazic de bismut i la sfrsit oxidul de magneziu. Se trece prin sita VII i se omogenizeaz din nou, la mojar. ncorporarea ingredientelor prevzute n prescripia de mai sus se face potrivit regulilor generale de la prepararea pulberilor (n ordinea crescnd a cantitilor i n ordinea descrescnd a densitilor). Oxidul de magneziu fiind o pulbere uoar, foarte afnat, uor dispersabil, se ncorporeaz la sfrsit n pulberea compus. Pulberea compus obinut se introduce ntr-o cutie de carton sau material plastic corespunztoare pe care 72
se aplic eticheta cu modul de ntrebuinare. Pulberea compus obinut are aciune antiacid calmant i se utilizeaz ca pansament gastric. 2. Rp / Oxid de magneziu 25,00 g Bicarbonat de sodiu 20,00 g Carbonat de calciu 10,00 g Oleozahar de menta 5gtt M.f. pulv. D. S. Intern, 3 lingurie pe zi n prescripia de mai sus este prevzut oleo zahrul dementa. Oleozaharurile sunt amestecuri de uleiuri volatile i zaharoz, pulverizate (sita VII) n proporie de 1 picatur ulei eteric la 2 g. zaharoza. Se prepar iniial oleozaharul de ment, triturnd 5 picturi de ulei de ment cu 10 g. de zahr. Separat, se tritureaz i se amestec bicarbonatul de sodiu cu carbonatul de calciu, se adaug oleozaharul de ment i la sfrit oxidul de magneziu. Pulberea obinut se introduce ntr-o cutie ermetic nchis, pentru evitarea volatirizarii uleiului eteric. Se eticheteaz cu etichet pentru uz intern i se menioneaz modul de administrare. Pulberea compus obinut are aciune antiacid, antispasmotic i este indicat ca pansament gastric. 3. Rp / Extract de belladonna 0.15g Fenobarbital 0.30g Clorhidrat de papaverina 0.50g Oxid de magneziu 15.00g Hidrogenocarbonat de sodium 25.00g M.f. pulv. D.S. intern 3x1 linguri pe zi dup mese Se tritureaz extractul de beladona cu o cantitate de bicarbonat de sodiu, se adaug apoi fenobarbitalul i papaverina, se omomgenizeaz i se aduce restul de bicarbonat de sodium .Se adaug apoi treptat oxidul de magneziu. Pulberea obinut se trece prin sita VII i se omogenizeaz din nou la mojar. Se ambaleaz corespunztor i se aplic eticheta pentu uz intern, specificndu-se modul de ntrebuinare. Are aciune antiacid, calmant, antispastic.
73
PLANTE MEDICINALE FOLOSITE N AFECIUNI GASTROINTESTINALE
MENTHAE FOLIUM - frunzele de ment se folosesc sub form de infuzie: ulei cu aciune antispastic, aromatizant, datorit uleiurlor volatile.
74
CALENDULAE FLOS - flori de glbenele, au aciune antiinflamatorie local calmant la nivelul stomacului, se administreaz sub form de infuzie, tinctura, ulei de glbenele sau capsule coninnd pulbere de flori.
HYPERICI HERBA, iarba de suntoare, pojarnia cu aciune antiinflamatoare, colagoga se foloseste intern sub form de infuzie, capsule coninnd ulei volatil sau pulbere de plant, tinctur alcoolic sau n combinaie cu alte plante. 75
HAMOMILLAE FLOS - florile de muetel se ntrebuineaz pentru aciunea lor antiinflamatorie i antispastica sub form de infuzie, uleiul volatil (conine azulene).
CHELIDONII HERBA - iarba de rostopasc, conine alcaloidul numit chelidonina, responsabil de aciunea antispastic colagoga, utilizat ca atare sub form de infuzie sau prelucrat sub form de ulei, tinctur, ceaiuri combinate. 76
LIQUIRITIAE RADIX - rdcin de lemn dulce, conine acid glicirizic cu aciune calmant protectoare la nivelul stomacului. Se gsete condiionat n farmacie sub form de capsule, sirop, ceaiuri combinate (ex. Efitusin sirop).
FOENICULI FRUCTUS - fruct de anason dulce conin ulei volatil cu aciune carminativ, aromatizant utilizat n special n tratamentul colicilor, sub form de infuzie sau n combinaie cu alte plante. 77
CARVI FRUCTUS - fructele de chimion conin ulei volatil cu aciune calmant carminativ aromatizant.
GASTROVIT - compr. conine extract de patlagin, glbenele, suntoare, sovarf, ulei de fenicul, indicat n aerofagie, hiperaciditate, gastrite . TRATAMENTUL BOLILOR DIGESTIVE DIN APITERAPIE
Apiterapia nseamn tratarea celor mai diverse afeciuni cu produse apicole naturale fr nicio prelucrare, cu extracte sau combinaii ale acestora ori cu medicamente apiterapice standardizate. Dei s-a fcut un mare pas nainte prin recunoaterea apiterapiei n rndul competenelor medicale, ea este departe de a fi 78
fundamentat ca teorie tiinific, fiind lacunar n aceast direcie nu numai n Romnia, ci i la nivel internaional. Produsele stupului: mierea, polenul, pstura, lptiorul de matc, apilarnilul, descapacitura, propolisul i veninul, conform legislaiei n vigoare, cu excepia ultimelor dou enumerate, sunt alimente de origine animal (animalul ce le produce, albina, are o mas corporal de circa 10 mg, 10.000 de albine cntrind un kilogram!). Produsele apiterapice pot avea un potenial alergen, iar ntrebuinarea lor fr cunoaterea rspunsului uman particular la acestea implic unele riscuri. n gastrit, mierea de albine normalizeaz activitatea secretorie i motorie a stomacului. Se recomand c ceaiurile s fie ndulcite cu miere. Indicm a se consum cte 50 g miere, nainte cu 0,5 ore de cele 3 mese principale. Cur dureaz 1-3 luni i se poate repet. Gastrit hiperacida i ulcerul gastroduodenal se pot trata cutinctura de propolis 20%. Se iau 40 de picturi diminea, pestomacul gol, ntr-un pahar de lapte cald. Cura dureaz pn la ameliorarea i chiar vindecarea ulcerului. Sindromul dispeptic duodenal se poate trata cu polen. Se comsuma uscat, pe nemncate sau puin naintea meselor, dup care se bea ap ndulcit cu miere. O cur dureaz 30 de zile i de repet dup 3 luni, de 4 ori pe an. Cantitativ se iau 20 g polen pe zi (o lingur ras) sau 6-8 lete n enteritele cronice apiterapia const n:
a) a se lua polen uscat naintea meselor, cea 20 g pe zi. O cur dureaz 30 zile. b) se poate utiliza extract de propolis n alcool proporie
1:5. Dup 40 de ore se dizolv n ap distilat 30%. Se iau 30-40 picturi, ntr-un pahar de ap cald, cu o ora naintea meselor sau cte 10-20 g propolis, sub form granulat sau praf, pe zi, pn la complet vindecare. n colitele de putrefacie se recomand 20 g polen pe zi, diminea pe nemncate. O dat cu polenul se va bea i ap ndulcit cu miere. O cur este de 30 zile i se face n fiecare trimestru. Un alt tratament este cel cu tinctura de propolis 20% n alcool de 70A. Se vor lua 20-30 picturi, de 3 ori pe zi, cu o ora naintea meselor principale. n diareele persistente se recomand a se lua 20 g polen granulat pe zi, diminea pe stomacul gol. Pentru a trata consflpatia cronic habitual se recomand a se mnca zi mic 100 g miere, n 2-3 reprize, de preferin cu suc de mere. Totodat vindec constipaiile cele mai rebele i un tratament cu 20 g polen pe zi, dup care se va bea ap ndulcit. O cur 79
dureaz o luna, apoi se face o pauz de 2 luni. Se repet cur de 4 ori pe an. Constipaia cronic se mai poate trata cu aloe, un vrf de cuit la 250 ml ap, amestecat cu 1-2 linguri de miere. Acest amestec se fierbe 3 minute. Se iau din el zilnic 3 linguri nainte de mese. Hepatit cronic prede un regim igienico- dietetic ser. Se recomand a se lua miere de albine 80-l20 g/zi, n mai multe reprize, nainte de mese. O alt recomandare este de a lua 20 g de polen diminea, pe stomacul gol, timp de 30 zile. Cur este trimestrial i se repet de 4 ori pe an. n tratamentul cirozei hepatice se recomand a se lua nainte de mesele principale, 80-l20 g miere/zi. n tratarea pancreatitei cronice sunt indicate a se lua 3 drajeuri pe zi de lptior de matc.
80
ROLUL ASISTENTULUI DE FARMACIE N CONSILIEREA BOLNAVULUI CU SUFERINE GASTRICE
Cei care sunt n ingrijirea unui medic pentru gastrit, ulcer sau alte probleme de hiperaciditat, trebuie s foloseasc antiacidele numai la indicaia medicului sau a farmacistului. Antiacidele pot fi folosite ocazional pentru a calma senzaia de arsur dat de hiperaciditate sau refluxul gastro-intestinal. n farmacii, se gsesc sute de produse antiacide, dar ele conin doar cteva principii active. Aluminiul constip de obicei, dac nu este combinat cu magneziu. Carbonatul de calciu poate s constipe, trebuie adugata o alimentaie cu mai multe fibre, mai mult ap i suc de prune. Magneziul are tendina de a produce diaree, daca nu este combinat cu aluminiu. Bicarbonatul de calciu este efficient, dar riscant pentru cei care trebuie s aiba un aport sczut de sodiu. Produsele condimentate conin, de obicei, aluminiu i magneziu care i contracareaz reciproc efectele adverse. Ele nu sunt ntotdeauna perfect echilibrate pentru fiecare individ deci poate aparea i diareea, fie constipaia. Cei predispui la litroza trebuie s evite antiacidele. Alimentaia n cazul bolnavului cu suferine gastrice trebuie s fie raional, ordonat, evitnd abuzurile de alcool, tutun, cafea. Bolnavul trebuie s fie sfatuit a evita alimentele cu multe reziduuri, condimente, prjeli, sosuri i pe cele pe care nu le tolereaz. Profesiile de farmacist i asistent de farmacie sunt profesii libere, bazate pe o etic n care libertatea i contiina fixeaz reperele, dup care se desfoar. Asistentii de farmacie din spitale elibereaz medicamentele pe baza condicii, iar cei din farmaciile publice elibereaz medicamentele pe baza reetelor, dar i dup propria recomandare, avandu-se n vedere eventuala depistare a unor reacii adverse la medicamente. Asistentul de farmacie asigur distribuirea medicamentelor conform FARMACIEI DE STAT, execut formule magistrale, sub stricta supraveghere a farmacistului i apreciaz anumite incompatibiliti medicamentoase existente n unele formulri greite. Pentru a evita reaciile adverse la anumite medicamente, asistentul de farmacie are obligaia de a cere sfatul farmacistului sau de a ndruma bolnavul s consulte un medic. Rmne bine de tiut c prima lege moral a cadrelor sanitare este o bun pregtire profesional. A doua lege este s asculte glasul contiinei, s nu ntreprindp nimic din ceea ce nu l privete. ntotdeauna s te gndeti c pacientul i este fie printe, fie sor sau frate. 81
MIC DICIONAR DE SPECIALITATE
Acid - 1. S.m. Substana chimic, cu gust acru i cu miros neptor, care n soluie apoas, nroete hrtia albastr de tumesol, reacioneaz cu metale, degajnd hidrogen, neutralizeaz bazele.2. S.m. Substan chimic capabil s cedeze protoni; donor de protoni.3. S.m. (Biol.; n expr.) Acid esenial, aminoacid asigurat prin alimentaie, care nu este sintetizat de organism i care are rol important n metabolismul proteinelor.4. Adj. Care are proprietile unui acid (1); cu gust acru, neptor. Antidot - substan care neutralizeaz efectul unei otrvi, aciunea unui virus, a unor bacterii; contraotrav. (fig.) remediu, soluie.(fr. antidote) Clinic - adj. fcut n clinic, la patul bolnavilor. II. s. f. (secie a unui) spital pentru cercetri tiinifice sau pentru nvmntul practic al studenilor. instituie medical unde un anumit medic specialist acord asisten sau tratament bolnavilor. (fr. clinique, lat. clinicus, gr. klinikos) Farmacopee - ndreptar oficial cu caracter normativ, cuprinznd regulile de preparare, control, de pstrare i de ntrebuinare a medicamentelor. [Art. farmacopeea; G.-D. farmacopeii; Sil. -pe-e](fr. pharmacopee) Hidrosolubil - (despre solutii) solubil n ap.(fr. hydrosoluble) Laxativ - (despre substante) Care are proprieti purgative.(fr. laxatif) Liposolubil - (despre substane) care poate fi dizolvat n grsimi sau uleiuri.(fr. liposoluble) Motilitate - proprietate a anumitor celule nervoase de a determina contracii musculare; motricitate.(fr. motilite); (FIZIOL.) motricitate. (~ intestinal.) Parental -(despre administrarea medicamentelor) pe alt cale dect prin tubul digestiv.(fr. parenteral) Toxic - 1.Adj. Care poate intoxica, otrvi; otrvitor.2. S.n. Otrav. Ulcer -ulcer. (fr. ulcer/o/-, cf. lat. ulcus, - eris, rana). 2. 1. leziune a pielii sau a unei mucoase care nu se cicatrizeaz i care are tendina s se ntind i s supureze; ulcus. 2. boal a arborilor, cauzat de distrugerea treptat a straturilor lemnoase.(fr. ulcere, lat. ulcus).