1

DR. IRINA ROMAN CURS FARMACOLOGIE GENERAL

coala Postliceal Sanitar de Stat Grigore Ghica-Vod Curs pentru Asisteni Medicali




ANTIDEPRESIVELE


DEPRESIA
Definiie =este o afeciune frecvent, uneori grav, dar curabil
caracterizat printr-o modificare profund a strii timice cu scderea tonusului neuro-
psihic.
Se asociaz frecvent cu anxietatea. Pacientul are un sentiment de
neputiin global, culpabilitate, autodepreciere, gnduri suicidare.

FORME CLINICE:

DEPRESIA ENDOGENA
DEPRESIA REACTIVA
DEPRESIA ORGANICA

FACTORI FAVORIZANTI:

SEXUL
FACTORI SOCIOECONOMICI
STAREA CIVILA
IZOLAREA +SINGURATATEA
INACTIVITATEA


CLASIFICAREA ANTIDEPRESIVELOR DUP MECANISMUL DE ACIUNE:

1.Inhibitori ai recaptrii noradrenergice (NRI)
A. Antidepresive triciclice (TCA)
IMIPRAMINA
AMITRIPTILINA
NORTRIPTILINA
DOXEPINA
AMOXAPINA
REBOXETINA
B. MAPROTILINA; VILOXAZINA

2. Inhibitori ai monoaminooxidazei (IMAO)
TRANYLCYPROMINA
MOCLOBEMIDA

2


DR. IRINA ROMAN CURS FARMACOLOGIE GENERAL
coala Postliceal Sanitar de Stat Grigore Ghica-Vod Curs pentru Asisteni Medicali


3.Inhibitori selectivi de recaptare serotoninergic (SSRI)
TRAZODONA
FLUOXETINA
PAROXETINA
FLUVOXAMINA
CITALOPRAM

4. Inhibitori de recaptare serotoninergic i noradrenergic (SNRI)
VENLAFAXINA
MILNACIPRAN

5. Antagoniti ai receptorilor
2
(NASSI)
MIRTAZAPINA
MIANSERINA

CLASIFICAREA ANTIDEPRESIVELOR

1. TRICICLICE
2. ATIPICE
3. SRURILE DE LITIU
4. INHIBITOARE ALE MONOAMINOOXIDAZEI (IMAO)

1. ANTIDEPRESIVELE TRICICLICE
- eficace n psihozele afective

Aciune farmacodinamic:
antidepresiv,
sedativ i anxiolitic sau stimulant pe SNC (cnd se asociaz cu un tranchilizant)
anticolinergic
hipotensoare

Indicaii:
stri depresive endogene (melancolie) - de elecie;
Boala Parkinson
enurezis nocturn la copii (doze mici)

Administrare:
oral (dj); DA (3 - 4 zile), apoi doza scade treptat (2 - 3 sptmni) pana la D (1/2 - 1/4
din DA), administrat n doz unic (la distan de ora de culcare);
i.v./i.m. (n urgene).
3
DR. IRINA ROMAN CURS FARMACOLOGIE GENERAL
coala Postliceal Sanitar de Stat Grigore Ghica-Vod Curs pentru Asisteni Medicali

Efecte adverse:
- hTA ortostatic
- tulburri de tip atropinic
- cardiotoxice
- psihice (inversarea dispoziiei afective)

Contraindicaii:
- glaucom,
- epilepsie,
- hipotensivi
- boli cardiace severe

REPREZENTANI, FORME FARMACEUTICE, MOD DE ADMINISTRARE:

IMIPRAMINA (ANTIDEPRIN) - drajeuri
AMITRIPTILINA (AMITRIPTILINA) capsule retard - 25 mg, 50 mg
- comprimate filmate 25 mg
- se administreaz la adult pn la 150 mg / 24 ore
NORTRIPTILINA (NORTRIPTILINA) drajeuri
DOXEPINA (DOXEPIN) drajeuri 25 mg
- este foarte bine suportat mai ales de btrni
- se administreaz pn la 300 mg / 24 ore la adult
AMOXAPINA (MOXADIL)
- are i aciune antipsihotic i sedativ
- frecvent determin hipotensiune ortostatic
MAPROTILINA (LUDIOMIL)
- comprimate filmate 10 mg, 25 mg
- se administreaz la adult pn la 150 mg / 24 ore


2. ANTIDEPRESIVELE ATIPICE
-aprute n ultimii ani, considerate antidepresive de generaia a 2-a

MIANSERINA
Aciune
aciune antidepresiv cu efect mai rapid
blocheaza receptorii -adrenergici presinaptici
aciune sedativ determinnd somnolen i linitirea psiho-motorie a bolnavului
efect anticolinergic (nu produce hipotensiune arterial)
Indicaii
- tulburri depresive


4


DR. IRINA ROMAN CURS FARMACOLOGIE GENERAL
coala Postliceal Sanitar de Stat Grigore Ghica-Vod Curs pentru Asisteni Medicali

Contraindicaii
- manie
- hipersensibilitate la medicament
Mod de prezentare i administrare
Comprimate filmate i drajeuri de 10 mg, 30 mg
La adult se administreaz pn la 90 mg / 24 ore
La btrni se administreaz pn la 30 mg / 24 ore
Efecte adverse
Discrazii sanguine
Edeme
Hipotensiune
Convulsii
Artralgii
Dereglri ale funciei hepatice

TRAZODONA
- Are efect sedativ marcat i efect hipnotic.
- Are ca indicaii depresii cu agitaie i insomnie, depresii nsoit sau nu de anxietate
- Se prezint sub form de comprimate cu eliberare prelungit de 75 mg, 150 mg
- Se administreaz la adult pn la 600 mg / 24 ore
- Se administreaz n timpul mesei

VILOXAZINA
- Are ca reacii adverse greuri, vrsturi (frecvent)


3. SRURILE DE LITIU
Li = metal alcalin, n cantiti mici n organism
Farmacocinetica:
administrat oral este absorbit rapid i complet din intestin
peak plasmatic n 2 - 4 ore
se distribuie lent n creier
traverseaz placenta i difuzeaz i n laptele matern
eliminarea are loc prin urin, scaun i transpiraie.
Aciune farmacodinamic:
psihotrop = prevenirea recidivelor la bolnavii cu psihoz afectiv bipolar
antimaniacal, cu atenuarea tulburrilor afective dup cteva zile de tratament.




5
DR. IRINA ROMAN CURS FARMACOLOGIE GENERAL
coala Postliceal Sanitar de Stat Grigore Ghica-Vod Curs pentru Asisteni Medicali

Indicaii
prevenirea recderilor n psihoza maniaco-depresiv (indicaia principal)
tratamentul curativ al acceselor maniacale
unele forme de schizofrenie.
Forme farmaceutice i administrare
CARBONAT DE LITIU comprimate (500 mg/zi n 3 prize);
GLUCONAT DE LITIU (NEUROLITIUM) fiole buvabile
Efecte adverse
neurologice (astenie, somnolen, vertij, cefalee);
hiperglicemie la 50% din pacieni
manifestri cutanate (agraveaz un psoriazis existent);
cardiotoxicitate (aritmii, tulburri de conducere A-V);
n supradozaj: tulburri de memorie, astenie, tremor, dureri precordiale, aritmii; com
Contraindicaii:
sarcin n primul trimestru (teratogen)
Insuficien renal
boli cardiace severe
bolnavi cu diet hiposodat / tratament cu un diuretic (saluretic, furosemid)


4. ANTIDEPRESIVELE INHIBITOARE ALE MONOAMINOOXIDAZEI (IMAO)

1. IMAO clasici: IPRONIAZIDA, NIALAMIDA
2. IMAO selectivi (MAO-A): MOCLOBEMIDA.

Aciune farmacodinamic:
antidepresiv - efect comparabil cu al antidepresivelor triciclice;
psihostimulant util n depresiile cu inhibiie psihic.
Se administreaz iniial doze mici care se cresc apoi progresiv (n 2 prize/zi).
Efecte adverse: frecvent
hipotensiune ortostatic, risc lipotimie
inversarea dispoziiei afective, risc suicidar
afectare hepatic i polinevrit (rar)
Interaciuni medicamentoase cu:
simpaticomimetice/alimente bogate n Tiramin (brnzeturi fermentate) pot declana
crize HTA grave
antidepresivele triciclice





6
DR. IRINA ROMAN CURS FARMACOLOGIE GENERAL
coala Postliceal Sanitar de Stat Grigore Ghica-Vod Curs pentru Asisteni Medicali

PSIHOSTIMULANTELE
Amelioreaz funciile asociative i integrative superioare, mai
ales cnd sunt tulburate prin procese hipoxice, toxice, traumatice
sau involutive, n cazul unor suferine cerebrale acute sau cronice.
Efectele benefice se realizeaz prin influenarea pozitiv a
metabolismului neuronal.

REPREZENTANI

1. PIRACETAMUL (Lucetam, Memotal, Nootropil, Neurostim)
derivat al GABA (neurotransmitor, inhibitor la unele sinapse din SNC)

Aciune farmacodinamic
- protector fa de consecinele negative ale hipoxiei cerebrale asupra performanelor
psihomotorii
- amelioreaz procesele de nvare i memorizare
Mecanism de aciune
- faciliteaz transferul de informaie la nivelul emisferelor cerebrale, fiind semnalat o
cretere a eficienei sistemelor colinergice i catecolaminergice din creier
- reduce consumul de O
2
al neuronilor, favorizeaz arderea glucozei, menine formarea de
ATP i activeaz G-6-PD, fr s creasc formarea de lactat
Indicaii
- tulburrile insuficienei cerebro-corticale: sindroame psihoorganice involutive,
sindroame de suferin cerebral cronic, post traumatisme, AVC, la alcoolici
- suferine cerebrale acute (delirium tremens, com)
- la copiii cu tulburri de comportament sau cu stri de ntrziere a dezvoltrii
psihomotorii
- tulburri de comportament n epilepsie
- sindrom de abstinen la alcoolici
Efecte adverse
- agitaie, nelinite, insomnie, agresivitate
- poate scdea pragul convulsiv la epileptici
- diaree, gastralgii
- este contraindicat n primul trimestru de sarcin,
Forme farmaceutice i administrare
Comprimate 400 mg, 800 mg, 1200 mg
Capsule 400 mg
Soluie oral 20 %
Soluie injectabil 1000mg / 5 ml, 3000 mg / 5 ml
Soluie perfizabil 12 grame
la aduli se administreaz pn la 1,6 g de 3 X / 24 de ore ca doz de atac dup care se
scade treptat pn la 2,4 g / 24 ore
la copii se administreaz 50 mg/kgc/24 ore
7
DR. IRINA ROMAN CURS FARMACOLOGIE GENERAL
coala Postliceal Sanitar de Stat Grigore Ghica-Vod Curs pentru Asisteni Medicali

Contraindicaii
- insuficien renal cronic
- epilepsie
- primul trimestru de sarcin


2. PIRITINOL (Encephabol)
nrudit chimic cu piridoxina i penicilamina
Aciune farmacodinamic
amelioreaz coordonarea psihomotorie
crete atenia i concentrarea
poate corecta tendinele depresive
Mecanism de aciune
favorizeaz trecerea glucozei prin bariera hematoencefalic i utilizarea sa de
ctre neuroni.
Indicaii terapeutice:
tulburri de involuie psihic
astenia psihic
encefalopatii etilice i intoxicaii
sindrom funcional al traumatismelor cerebrale
tendina depresiv
la copil: tulburri de comportament, ntrzierea dezvoltrii psihomotorie,
debilitate fizic
Efecte adverse
agitaie, insomnie
erupii cutanate alergice
trombocitopenie, leucopenie
proteinurie, polimiozit
Contraindicaii:
- insuficien renal i nefropatia cu proteinurie
- lupus eritematos sistemic, dermatoze severe, miastenia gav
- tulburri hematologice
- insufiecien hepatic
- polimiozit
- diaree, vom
Forme farmaceutice i administrare
1. drajeuri - 100 mg, 200 mg, la adult se administreaz pn la 600 mg / 24 ore, iar
la copil pn 300 mg / 24 ore timp de 6-8 sptmni (durat minim)
2. suspensie oral 80,5 mg / 5 ml




8
DR. IRINA ROMAN CURS FARMACOLOGIE GENERAL
coala Postliceal Sanitar de Stat Grigore Ghica-Vod Curs pentru Asisteni Medicali

3. MECLOFENOXAT
Aciune farmacodinamic:
stimulant central cu scderea senzaiei de oboseal
amelioreaz procesul de memorare
Mecanism de aciune:
crete rezistena la hipoxie
amelioreaz metabolismul glucidic la nivelul neuronilor
vasodilataie cerebral.
Indicaii terapeutice:
insuficien cerebral
sechele de AVC
traumatisme craniene
anestezie antagoniznd deprimarea respiratorie
Efecte adverse: insomnie.
Contraindicaii: psihoze cu nelinite i agitaie.
Form farmaceutic i administrare
comprimate de 100 mg se administreaz pn la 200 mg / 24 ore
f iole cu administrare i.v. n situaii acute i anestezie


4. MECLOSULFONAT (Romener)
Aciune - neurotonic
Indicaii
Pentru cresterea randamentului intelectual la colari, studeni
Surmenaj intelectual
Tulburri psihosomatice senile
Crize temporare psihomotorii
Sindroame spasmofilice hipocalcemice i/sau hipomagnezice
Form farmaceutic i administrare
Drajeuri 100 mg se administreaz pn la 600 mg / 24 ore la
adult i pn la 300 mg / 24 ore la copil
Nu se va administra seara la culcare


5. VINPOCETINA (Cavinton, Vimpocetin)
Aciune farmacodinamic
amelioreaz metabolismul neuronal
Este vasodilatator cerebral i periferic
inhib agregarea plachetar



9
DR. IRINA ROMAN CURS FARMACOLOGIE GENERAL
coala Postliceal Sanitar de Stat Grigore Ghica-Vod Curs pentru Asisteni Medicali

Indicaii terapeutice
tulburri circulatorii cerebrale
accident vascular cerebral (AVC)
sechele post AVC
stri post traumatice
insuficien circulatorie vertebro-bazilar (ICVB)
encefalopatie hipertensiv
reducerea simptomelor vaso-vegetative din climax
tulburri circulatorii cerebrale
Efecte adverse
uoar hipotensiune arterial, tahicardie
insomnie, vertij, cefalee
manifestri gastro-intestinale
hipersensibilitate
Form farmaceutic i administrare
comprimate 5 mg, 10 mg cu administrare oral la adult pn la 30 mg / 24 ore
concentrat pentru soluie perfuzabil 5 mg / ml se administreaz maxim
1 mg/kgc/24 ore n perfuzie lent


6. PRAMIRACETAM (Pramistar)

Aciune farmacodinamic :
- favorizeaz procesele de nvare i memorizare
- aciune antidepresiv de intensitate slab-medie
Indicaii terapeutice
tulburri de memorie i de concentrare, de origine degenerativ sau vascular, la
vrstnici.
Contraindicaii :
insuficien renal ever (n cea moderat necesit scderea dozelor)
sarcin, alptare
hipersensibilitate
Form farmaceutic i administrare
comprimate de 600 mg
se administreaz pn la 1200 mg / 24 ore
efectele sunt vizibile dup 60 zile






10
DR. IRINA ROMAN CURS FARMACOLOGIE GENERAL
coala Postliceal Sanitar de Stat Grigore Ghica-Vod Curs pentru Asisteni Medicali


Reacii adeverse
insomnie
agitaie
tremor
incontinen urinal si fecal
crampe musculare
uscciunea gurii




BIBLIOGRAFIE:
1. MEMOMED, 2009
2. MEDEX, 2009
3. Prof. Dr. Rodica Cinca, Cursuri UMFT
4. Prof. Dr. Ctlina Lupuoru, ef lucrri Cristina Ghiciuc, Cursuri UMF Iai,
2007
5. Harrison, Principiile Medicinii Interne
6. Agenda Medical, 2000
7. Ostin C. Mungiu (sub redacia), Farmacologie Esenial, Editura Dan, 2007
8. Ostin Mungiu, Dunrea G. Ionescu, Irina M. Jaba, Compendiu de Farmacologie,
Editura Dan, 2003
9. Beuran i colectivul, Ghid de Urgene n Medicina Intern, Ed. Scripta, 1999
10. Ion Fulga (coordonator) i colectivul de autori, Farmacologie, Editura Medical,
Bucureti, 2006
11. Lippincotts Illustrated Reviews: Pharmacology, 2006