GENTAMICINA

Ce este gentamicina
Gentamicina este un antibiotic rezultat in urma metabolismului micro-organismului
Micromonospora purpurea sau Micromonosporis echinospora, inoculand in trepte o cultura
liofilizata de spori ai acesteia.
Gentamicina este un antibiotic bactericid, cu spectrul larg de actiune si face parte din
grupa aminoglicozidelor.

Proprietati fizice si chimice
Gentamicina este o pulbere alba, amorfa, avand punctul de topire la 108
o
C, usor solubila
in apa, in piridina, in dimetilformamamida, in solutii acide, formand sarurile respective. Se
dizolva in metanol, fiind insolubila in benzen si solventi clorurati.
Gentamicina este un antibiotic foarte stabil, chiar si in solutie si care se gaseste de obicei
sub forma de sulfat. In practica farmaceutica se utilizeaza sub forma de sulfat de gentamicina.

Mecanismul de actiune
Mecanismul prin care acest antibiotic isi manifesta activitatea consta in tulburarea
sintezei proteinelor, prin modificari in formarea aminoacizilor. Actiunea gentamicinei este
bactericida pentru multi germeni, dar si bacteriostatica atunci cand se folosesc cantitati mai mici
de antibiotic.
Ph-ul la care favorizeaza actiunea ei optima este de 7,8, deci mediul alcalin ii creste
eficacitatea. Sarurile metalelor alcaline,m ca si unele saruri de calciu reduc activitatea
antimicrobiana a gentamicinei si de pana la 30 de ori.
Resorbtia gentamicinei administrata pe cale orala este foarte redusa, destul de usor
difuzabila cand este administrata pe cale orala. In acest caz este eliminata aproape integral din
organism dupa 24 de ore, prin urina. Concentratia ei din urina variaza in functie de doza
administrata si de volumul de urina eliminat.

Patologiile in care se recomanda utilizarea Gentamicinei
- Infectiile aparatului digestiv, in special cele determinate de Pseudomonas Aeruginosa
- Infectii pulmonare
- Infectii gastrointestinale
- Infectiile tesuturilor
- Osteomielite
- Toate infectiile cu germeni gentamicino-sensibili

Actiunea farmaco-dinamica
Gentamicina este un antibiotic cu spectru larg de actiune, fiind printre putinele substante
care distrug micro-organismul Pseudomonas aeruginosa. In afara de germenii gram pozitiv
obisnuiti Coryobacterium Diphteriae, Bacillus antharcis, Clostridium perfringers, iar dintre cei
gram negativ Klebsiella pneumoniae, speciile de Proteus- mirabilis, morganis, vulgaris, rettgeri,
de Salmonella, este de asemenea activa si fata de microbul tuberculozei si fata de unele ciuperci.

Mod de administrare
Gentamicina se administreaza pe cale parenterala, intramuscular si intravenos, iar pentru
uz extern sub forma de solutie otica sau unguente.
Indicatii
Gentamicina este indicata in tratamentul unor infectii severe cum ar fi: septicemia
(inclusiv sepsisul neonatal), infectii renale severe complicate si recurente, infectii de tract
respirator inferior, infectii de tract gastrointestinal (inclusiv peritonitele), infectii ale pielii,
oaselor, tesuturilor moi (inclusiv arsurile), infectii ale sistemului nervos central (inclusiv
meningitele), alte infectii sistemice cauzate de germeni sensibili. Gentamicina este medicamentul
de electie in tratamentul infectiilor bacteriene severe cauzate de agenti infectiosi micsti
necunoscuti sau neidentificati (ca terapie initiala inaintea obtinerii rezultatelor testelor de
susceptibilitate); infectii insotitoare ale bolilor ce afecteaza rezistenta umana (leucemia, diabetul,
terapia cu corticosteroizi etc.).
Gentamicina, datorita actiunii sale, este foarte eficienta in combaterea infectiilor
intraspitalicesti.

Contraindicatii

Sensibilitate cunoscuta la gentamicina sau aminoglicozide si/sau agenti de conservare
(alergie para-grup). Pacientilor cu afectiuni vestibulare sau/si cohleare nu li se vor administra
aminoglicozide decat in cazul unor indicatii vitale. Se va evita administrarea simultana sau
imediat consecutiva de alte antibiotice ototoxice sau/si nefrotoxice.
In scopul evitarii acumularii medicamentului, o prudenta deosebita se impune la pacientii
cu functie redusa. De asemenea prudenta este indicata si in cazul pacientilor cu insuficienta
renala usoara, cu boli neuromusculare (ex. miastenia gravis sau boala Parkinson) cat si la
varstnici.

Reactii adverse
Ca si alte aminoglicozide, gentamicina, injectabil este potential nefrotoxica. Riscul
nefrotoxicitatii este mai mare la pacientii care primesc doze mari sau terapie prelungita
(toxicitatea este asociata cu prelungirea concentratiei serice maxime mai mare de 10 g/ml si/sau
concentratia serica minima mai mare 2 g/ml).
Sarcina si alaptare
In timpul sarcinii, substanta nu se va administra decat in cazul unei indicatii vitale si daca
nu pot fi administrate alte antibiotice. Daca gentamicina este administrata in timpul alaptarii,
laptele trebuie aruncat (gentamicina trece in lapte).

Efecte secundare
In anumite conditii, aminoglicozidele au efect ototoxic si/sau nefrotoxic. In general,
efectele nedorite sunt in functie de concentratia plasmatica inalta si sustinuta care tinde sa apara
daca doza de gentamicina nu este adaptata la functia renala. Semne ale ototoxicitatii se traduc in
principal prin alterarea functiilor nervului vestibular sub forma de vertij, tinitus, nistagmus
(spontan sau provocat), sindrom Meniere si tulburari de echilibru. Aceste tulburari survin la
aproximativ 2% din cazuri si se observa in decurs de 2 saptamani de la initierea tratamentului.
Simptome ale afectarii nervului cohlear sunt mult mai rare si se manifesta prin hipoacuzie la
tonuri inalte, conducand rar la surditate completa. Nefrotoxicitatea se manifesta prin leziuni
glomerulare si necroze tubulare. Se observa o crestere reversibila a ureei si a creatininei serice.
Albumina, leucocitele si eritrocitele pot fi prezente in urina. Afectiunile renale sunt in general
reversibile si apar la 3% din cazuri.
Alte efecte secundare posibile: Neuropatie periferica: parestezii faciale si ale
extremitatilor, tremor si spasm muscular. Reactii alergice (la mai putin de 0,5% din pacienti):
prurit, febra, artralgii, edem glotic. Tulburari hematologice: granulocitopenie, granulocitoza,
eozinofilie, trombocitopenie cu purpura, anemie. Alte efecte secundare observate: suprainfectii,
febra medicamentoasa, greata, stare de voma, scadere ponderala, alopecie, hipersalivatie, fibroza
pulmonara, hipotensiune sau hipertensiune arteriala, dureri localizate la locul injectarii. La doze
extrem de mari pot surveni blocaje neuromusculare si paralizii ale musculaturii respiratorii.

Interactiuni medicamentoase
Utilizarea simultana de alte substante ototoxice si/sau nefrotoxice (ex. alte
aminoglicozide, cefalosporine din primele generatii, narcotice sau diuretice ca furosemid si acid
etacrinic) potenteaza ototoxicitatea si/sau nefrotoxicitatea gentamicinei. Administrarea simultana
de blocanti neuromusculari potenteaza blocajele neuromusculare preexistente. O cross-alergie
partiala poate sa se manifeste cu alte antibiotice din clasa aminoglicozidelor.
Penicilinele si aminoglicozidele au o actiune sinergica. Deoarece ambele sunt bine
tolerate, utilizarea combinata poate fi foarte utila in infectiile severe. Avand in vedere
posibilitatea inactivarii chimice nu se va amesteca gentamicina cu o beta-lactamina in aceeasi
seringa.
Atentionari speciale
In timpul tratamentului cu gentamicina se va urmari functia renala (creatinina serica si
clearance-ul de creatinina), in special la pacientii cu disfunctii renale. Se vor supraveghea
functiile vestibulare si cohleare, hepatice si hematologice. Pacientii sub tratament cu
aminoglicozide vor primi multe lichide pentru a asigura o hidratare adecvata. La pacientii cu
functii renale reduse, marimea dozelor si/sau intervalele de administrare trebuie adaptate la
severitatea insuficientei renale.
La bolnavii care prezinta o functie renala instabila (de ex. arsuri grave, septicemie,
meningita, pacienti sub dializa), supravegherea nivelului sanguin al gentamicinei poate
imbunatati siguranta tratamentului. Reactiile alergice aparute implica oprirea tratamentului si
instituirea unui tratament simptomatic adecvat. La pacienti cu simptome toxice sau de
supradozare, eliminarea gentamicinei poate fi accelerata prin hemodializa (efectul dializei
peritoneale asupra eliminarii gentamicinei este mai putin prompt si este discontinuu).


Farmacocinetica
Produsul se administreaza intramuscular sau intravenos; gentamicina administrata oral nu
este absorbita. Timpul de injumatatire plasmatica este de aprox. 2 ore. Gentamicina nu este
metabolizata fiind eliminata in forma activa. Eliminarea are loc predominant pe calea filtrarii
glomerulare, astfel incat flora intestinala ramane neafectata.