Preparatele antihelminice

Antihelmintice sunt substanele

medicamentoase utilizate n tratamentul
helmintozelor cu localizare divers.
Helmintoze sunt maladii declanate
n urma infectrii cu vermi parazii
(helmini), care pot fi localizai n intesin,
ficat, pulmoni, sistemul nervos, esutul
ocular e.t.c. Se disting vermi cilindrici
(nematode), vermi plai la care se refer
cestodele i trematodele.
CLASIFICAREA ANTIHELMINTICELOR

I. UTILIZATE N NEMATODOZELE INTESTINALE

Preparatele ce influeneaz asupra musculaturii nematodelor
1. stimuleaz musculatura helminilor cu dezvoltarea contracturii i ulterior a
paraliziei spastice, urmat de eliminarea paraziilor
levamizol piperazina befeniu
2. blocarea colinesterazei nematodelor cu blocada transmisiei neuromusculare
de tipul miorelaxatelor depolarizante
pirantel
3. influena asupra sistemelor GABA-ergice ale nematodelor cu hiperpolarizarea
membranei
piperazina ivermectina
Dereglarea proceselor metabolice ale nematodelor
1. dereglarea utilizrii glucozei, formrii ATP, glicogenului
mebendazol albendazol pirviniu
2. modificarea activitii unor sisteme enzimatice (fumarat reductazei etc.)
levamizol tiabendazol
Inhibarea sintezei i polimerizrii tubulinei helminilor
mebendazol albendazol
II. UTILIZATE N CESTODOZELE INTESTINALE
A. Paralizia musculaturii helminilor prin inhibarea
fosforilrii oxidative
-niclosamida
B. Dereglarea metabolismului Calciului cu
contractura musculaturii i apoi paralizia ei
- prazicvantel
C. Diminuarea rezistenei helminilor la aciunea
enzimelor proteolitice
- niclosamida
D. Dereglarea captrii glucozei, sintezei ATP,
glicogenului
- mebendazol

III. UTILIZATE N HELMINTOZELE
EXTRAINTESTINALE (TISULARE)
A. dereglarea funciei sistemului neuro-muscular al
nematodelor (filariilor) prin influenarea asupra sistemelor
GABA-ergice cu hiperpolarizarea membranei -
dietilcarbamazina, ivermectina
B. Dereglarea metabolismului Ca trematodelor
extraintestinale cu contractura musculaturii i apoi
paralizia ei
prazicvantel
C. Afectarea gonadelor trematodelor (istosomelor) cu
diminuarea depunerii oulelor - niridazol
D. Dereglarea proceselor metabolice ale trematodelor cu
diminuarea utilizrii glucouei stibiotartratul de natriu
Helmintiazele
i agenii
cauzali
Medicamentel
e efective
Posologia Profilaxia
Ascaridoz
(ascaris
lumbricoides)
Levamizol Intern -150 mg, n doz
unic, pe sear.
Respectarea
msurilor igienice
Mebendazol Intern - 100mg, de 2 ori pe zi
(3 zile)
Albendazol Intern - 400mg n priz
unic, n timpul meselor
Pirantel pamoat Intern -10 mg/kg, n doz
unic.
Piperazin
adepinat,
Flubendazol
Enterobioz
(enterobius
vermicularis)
Mebendazol Intern - 100mg, n doz
unic.
Respectarea
msurilor igienice.
Tratamentul tuturor
membrilor de
familie. Tratament
repetat dup 10
zile. Evitarea
contactelor cu
persoanele infectate
Albendazol Intern 400mg n priz
unic, n timpul meselor
Pirantel pamoat Intern -10 mg/kg, n doz
unic.
Pirviniu pamoat
Flubendazol
Tricocefaloz
(trichocephalus
trichiurus)
Mebendazol Intern - 100mg, de 2 ori pe zi
(3 zile)
Albendazol Intern 400mg n priz
unic, n timpul meselor
Tiabendazol 50mg/kg n dou prize timp
de o zi.
Anchilostomoz
(ankylostoma
duodenale)
Levamizol Intern -150 mg, n doz unic,
pe sear.
Mebendazol Intern 100mg, n dou prize, 3
zile
Albendazol Intern 400mg n priz unic, n
timpul meselor
Pirantel Intern -10 mg/kg, n doz unic.
Strogiloidoz
(srongyloides
stercoralis)
Albendazol Intern 400mg n priz unic, n
timpul meselor
Evitarea contactelor
cu persoanele
infectate
Tiabendazol Intern - 50mg/kg n dou prize
timp de o zi.
Ivermectin Intern - 0,012 mg , n doz
unic. Diminea pe nemncate
cu un phar de ap.
Filarioz Ivermectin Intern - 0,012 mg , n doz
unic. Diminea pe nemncate
cu un phar de ap.
Trichineloz Mebendazol Intern 100mg, n dou prize, 3
zile
Albendazol posed asemnare structural cu mebendazolul.
Posed spectru antihelminitc larg (majoritatea nematodelor).
Acioneaz de asemenea n unele cesodoze. n echinococoz
este mai efectiv dect mebendazolul.
Mecanismul de aciune: selectiv inhib polimerizarea beta
tubulinei, deregleaz activitatea sistemului microtubular
citoplasmatic al helminilor, inhib utilizarea glucozei.
Farmacocinetica: Slab se absoarbe din tubul digestiv,
biodisponibilitatea crete cu utilizarea asociat a alimentelor
grase. Se metabolizeaz n ficat cu formarea metaboliilor activi
(albendazol sulfoxid). Penetrez n esuturi i organe, bariera
hematoencefalic. Concentraii mari se formeaz la nivelul
ficatului i bil.
Efecte adverse:
din partea tubului digestiv (dureri epigastrale, grea, vom,
diaree)
din partea SNC: (cefalee, vertij).
Erupii cutanate, prurit, febr.
Majorarea transaminazelor hepatice
Neutropenie trombocitopenie, leucopenie, agranulocitoz,
pancitopenie.
Contraindicaii sarcin, lactaie, copii pn la 2 ani, retinopatie.
Interaciuni: albendazolul este un inductor hepatic, intensific
metabolizarea preparatelor asociate (teofilinei). Cimetidina
mrete concentraia plasmatic a albendazolului.
Principalele preparate utilizate n helmintiazele intestinale
(cestodoze)

Helmintiazele i
agenii cauzali
Medicamentele
efective
Posologia Profilaxia
Botriocefaloz
Prazicvantel Intern - 20mg/kg n doz unic
Niclosamid Intern 2,0 n doz unic
Teniaz (taenia
solium et bovis)
Prazicvantel Intern - 20mg/kg n doz unic
Niclosamid Inrent 3,0 n doz unic
Teniarincoz Prazicvantel Intern - 20mg/kg n doz unic
Himenolepidoz
(hymenolepis nana)
Prazicvantel Intern - 20mg/kg n doz unic
Echinococoz
Prazicvantel Intern - 20mg/kg n doz unic
Albendazol
Intern 400mg de 2 ori pe zi, n
timpul meselor, 28 zile, 3 cicluri cu
interval de 14 zile.
Principalele preparate utilizate n helmintiazele intestinale (trematodoze)

Helmintiazele
i agenii
cauzali
Medicamentel
e efective
Posologia Profilaxia
Metagonimoz Tetracloretilen
Schistosomiaz Prazicvantel
Intern - 20mg/kg n doz
unic
Fascioloz Bitinol
Opistorchoz Prazicvantel
Intern - 20mg/kg n doz
unic
Clonarchoz Prazicvantel
Intern - 20mg/kg n doz
unic
Paragonimoz Prazicvantel
Intern - 20mg/kg n doz
unic
n fazele acute ale tuturor helmintozelor sunt
recomandate urmtoarele grupe de medicamente:
preparate antihistaminice (pentru diminuarea aciunii
alergizante a paraziilor) (astemizol, ceterizin,
loratadin)
imunomodulatoarele pentru corecia imunitii
organismului (interferoni, levamizol)
polivitamine (corecia carenei de vitamine)
dextrani (dezintoxicarea organismului)
Prazicvantel derivat al izochinolinei, cu un spectru
de aciune antihelmintic foarte larg (n deosebi
trematodoze i cestodoze)
Mecanismul de aciune: provoac o contracie
generalizat a muchilor helminilor, cu trecerea ei
n paraizie, cu decesul helminilor.
Spectrul de aciune: Teniazele, teniarinhozele
,trematodele (Clonorchis sinensis, Opistorchis
felineu),s S.haematobium, S.mansoni, S.japonicum
e.t.c.
Farmacocinetica:Bine se absoarbe din tubul
digestiv, biodisponibilitatea nu depinde de
alimentare, Se distribuie n esututri i organe.
Penetreaz barierele ematice (cefalic i mamar).
Se metabolizeaz n ficat, se elimin pe cale renal.
Efecete adverse:
din partea tubului digestiv (grea, vom, diaree, discomfort
intestinal)
din partea SNC (cefalee, vertij, somnolen, majorarea presiunii
intracerebrale, convulsii (mai desapar n cisticercoza cerebral)).
prurit, urticatie, febrilitate (pot fi provocate de antigenii formai la
decesul helminilor).
Indicaii: trematodoze, cestodoze.
Contraindicaii: hipersensibilitat fa de preparat, sarcin,
perioada de alptare, cisticercoz ocular, copii pn la 4 ani,
afectarea hepatic de origine helmintic.
Interaciuni: Inductorii enzimelor hepatice (fenitoin,
carbamazepin) i dexametazonul scad concentraia plasmatic
a prazicvantelului. Cimetidina posed aciune contrar mrind
concentraia lui. Clorochina diminuaz biodisponibilitatea lui.
Informaii pentru pacient: de utilizat intern n timpul meselor, cu
un phar de ap. Nu de utilizat laxative. n perioada tratamentului
de evitat conducerea automobilului i ocupaiile c enecesit
atenie majorat.
n fazele acute ale tuturor helmintozelor
cronice sunt recomandate urmtoarele grupe
de medicamente:
preparate antihistaminice (pentru diminuarea
aciunii alergizante a paraziilor) (astemizol,
ceterizin, loratadin)
imunomodulatoarele pentru corecia imunitii
organismului (interferoni, levamizol)
polivitamine (corecia carenei de vitamine)
dextrani (dezintoxicarea organismului).