Sunteți pe pagina 1din 17

CAPITOLUL III

BAZE FARMACOLOGICE

I. ANTIBIOTICE I CHIMIOTERAPICE
1. ANTIBIOTICE BETA-LACTAMICE
1.1.AMOXICILINA

Fcin.:
Are biodisponibilitate oral mai mare (96%) comparativ cu ampicilina.
Absorbia nu este influenat de prezena alimentelor.
Concentraia plasmatic realizat este mai mare comparativ cu ampicilina
(250 mg amoxicilin realizeaz la 2 ore dup administrare o concentraie
plasmatic de 4 mcg/ml, iar 500 mg ampicilin 3 mcg/ml).
Are difuziune mai bun n esuturi, inclusiv n secreiile traheobronice.
Tl/2 mediu este 1,7 ore. Eliminarea se face renal, 86% n form activ.
Fgraf.:
Se administreaz oral, i.m., i.v.
n infecii uoare i medii se administreaz astfel:
- adult 250 mg la 8 ore;
- copii sub 2 ani 62,5 mg la 8 ore;
- copii 2-10 ani 125 mg la 8 ore.
n cazurile grave se administreaz doze mai mari:
- adult, 2-4 g/zi (n 3 prize),
- copil 2 g/zi (n 3 prize).
n enterocolite 1-2 g/zi. Gonoree 3 g/zi (doz unic).
Otit medie la copii (2-10 ani) 750 mg de 2 ori/zi, timp de 2 zile.
i.m. 500 mg la 8 ore la aduli, iar la copii 50-100 mg/kg/zi n 3 prize.
i.v., n infecii severe 500 mg la 8 ore.

1.2.AMOXICILIN + ACID CLAVULANIC
Fcin.:
Farmacocinetica amoxicilinei i acidului clavulanic sunt asemntoare,
astfel c asocierea posed aceleai proprieti ca i amoxicilin.
Fdin., Fter.:
Acidul clavulanic este un inhibitor al betalactamazelor produse de
stafilococi i de bacilii gram negativ, i n asociere cu amoxicilin lrgete
spectrul antimicrobian al acesteia. Spectrul antimicrobian al asocierii i
indicaiile terapeutice sunt aceleai cu ale asocierii ampicilin - sulbactam.
Fgraf.:
Asocierea amoxicilin-clavulanat de potasiu se face n raport de 2/1 sau
4/1.
Comprimatele orale pentru aduli 375 mg, 675 mg (500+ 125), 1 g
(875+125), se administreaz l a 8 ore.
Pulberea suspensie sau siropul pentru copii, conin 156,25 mg/5ml, 312
mg/5 ml i se administreaz la 8 ore sau la 12 ore, n funcie de gravitatea
infeciei.
Flacoanele injectabile conin 625 mg, 1,2 g, administrarea fcndu-se la 8
ore.

2. CEFALOSPORINE
2.1.CEFACLOR

Fcin.:
Absorbie oral bun (cca. 80%), sczut n prezena alimentelor. Difuziune bun n
esuturi, excepie LCR. Eliminare renal n form activ i biliar (realizeaz concentraii
mari, asemntoare celor plasmatice).
Fdin.:
Spectrul antimicrobian cuprinde:
- coci gram pozitiv: stafilococi (excepie tulpinile rezistente la meticilin),
streptococi (excepie grupul D), pneumococi;
- coci gram negativ: gonococi, meningococi;
- bacili gram pozitiv: B. difteric, clostridii;
- bacili gram negativ: H. influenzae, E. coli, Klebsiella, Proteus mirabilis,
Shigella.
Ftox.:
Reaciile adverse sunt comune cefalosporinelor.
Fter.:
Infecii respiratorii, ORL, urinare cu germeni sensibili.
Fgraf.:
Oral, adult 750 mg/zi la 8 ore. Copii i sugari 20 mg/kg/zi n 2-3 prize. n insuficien
renal se reduc dozele n funcie de clearence-ul creatininei: 1/2 sau 1/3 din doz la un
clearence creatinin de 10-40 ml/min; 1/4 din doz la un clearence creatinin sub 10 ml/min.

2.2.CEFETAMET

Fcin.:
Absorbie oral bun, cu realizarea de concentraii sanguine active.
Fdin.:
Spectrul antimicrobian este asemntor cefiximei cu urmtoarele deosebiri:
- este mai activ pe bacili gram negativ;
- este mai slab activ pe stafilococi.
Fter.:
Este indicat n infecii respiratorii, ORL, infecii urinare (inclusiv gonococice).
Fgraf.:
Administrare oral ca ester, cefetamet pivoxil, care elibereaz lent substana activ.
Doza recomandat 500 mg la 12 ore. Se reduc dozele n insuficiena renal.


2.3.CEFTIBUTEN

Fcin.:
Absorbie oral bun, eliminare renal netransformat.
Fdin.:
Asemntor cefiximei, dar cu activitate mai slab pe pneumococ.
Fter.:
Este indicat n infecii respiratorii, otite, infecii urinare, enterit, gastroenterit la
copii cu >acili gram negativ.
Fgraf.:
Oral 400 mg/zi, doz unic/zi.
n insuficiena renal se reduc dozele n funcie de clearence-ul creatininei:

Clearence creatinin Doza (mg/zi)
40-30 ml/min 200 mg/zi sau 400 mg/48 h
20-5 ml/min 100/zi sau 400 mg/96 h

2.4.CEFUROXIMA

Fcin.:
Cefuroxima ca atare este inactiv dup administrare oral. Sub form de cefuroxim-
axetil are biodisponibilitate oral bun. n mucoasa intestinal i n snge hidrolizeaz i
elibereaz cefuroxima. Difuziune bun n esuturi cu realizarea de concentraii active n LCR
(de aceea este util n tratamentul meningitelor cu H. influenzae). Eliminare renal (peste
90%) n form activ.
Fdin.:
Spectrul antimicrobian cuprinde:
- bacili gram negativ, inclusiv unele tulpini rezistente de E. coli, Klebsiella,
Enterobacter, Citrobacter, Providencia, Proteus indol-pozitiv, H.influenzae rezistent la
ampicilin;
- bacili gram negativ anaerobi, inclusiv Bacteroides fragilis;
- coci gram pozitiv: streptococi, pneumococi, stafilococi.
Ftox.:
Reaciile adverse sunt comune cefalosporinelor.
Fter.:
Este indicat n infecii cu germeni sensibili: cu stafilococi; H. influenzae rezistent la
ampicilin, pneumonii cu K. pneumoniae; infecii urinare; infecii chirurgicale; infecii cu
enterobacteriaceae (se asociaz cu aminoglicozide n cazurile grave).
Fgraf.:
Oral, cefuroxim axetil, 500 mg de 2 ori/zi n infecii ale aparatului respirator
(pneumonii, bronite) i 125 mg de 2 ori/zi n infecii urinare.
Se administreaz i.m. (suspensie) i i.v. (soluie).
Aduli i.m. sau i.v.: 750 mg de 3 ori/zi; n infecii grave se poate crete la 1,5 g de 3
ori/zi.
2.5.CEFIXIMA

Fcin.:
Biodisponibilitatea dup administrare oral este medie, aproximativ, 40-50%.
Concentraia plasmatic atins dup o doz de 400 mg este 3,7 mcg/ml pentru comprimate i
4,6 mcg/ml pentru suspensie. Tl/2 este aproximativ 3 ore. Eliminare renal n proporie de
40%.
Fdin.:
Spectrul antimicrobian este larg, cuprinznd germeni gram negativ i gram pozitiv.
Activitate redus pe stafilococi.
Ftox.:
Reaciile adverse sunt comune cefalosporinelor.
Fter.:
Este indicat n:
- infecii urinare necomplicate cu E. coli, Pr. mirabilis;
- otit medie cu H. influenzae, Moraxella catarrhalis, Streptococcus pyogenes;
- amigdalite, faringite cu Streptococcus pyogenes (ca alternativ a
penicilinelor);
- bronit acut i bronit cronic acutizat cu germeni sensibili (Streptococcus
pneumoniae, H. influenzae).
Fgraf.:
Oral 400 mg/zi ntr-o priz sau 2 prize (la 12 ore). La copii 8 mg/kg/zi. n insuficien
renal se reduc dozele n funcie de clearence-ul creatininei.

3. MACROLIDE
3.1. ERITROMICINA

Fcin.:
Este un antibiotic natural din culturi de Streptomyces erythreus, cu caracter bazic.
Are absorbie redus pe cale oral, deoarece este inactivat de sucul gastric. Se
administreaz ca preparate enterosolubile cu biodisponibilitate variabil. Alimentele reduc
absorbia eritromicinei. Se fixeaz pe proteinele plasmatice n proporie de 84%, realiznd
concentraii active care se menin 6 ore. Difuzeaz bine n toate esuturile, cu excepia
lichidului cefalorahidian. Trece prin placent i laptele matern. Se concentreaz n ficat unde
se metabolizeaz parial prin demetilare i se elimin prin bil n concentraii mari.
Eliminarea se face prin bil i fecale (2/3 din doz administrata) i urin (1/3 din doz); renal
realizeaz concentraii mai mare dect n snge).
Fdin.:
Are efect bacteriostatic sau bactericid n funcie de concentraia antibioticului,
microorganism i faza de cretere a microorganismului. Intoxicarea microorganismelor este
datorat fixrii pe subunitatea 50S ribozomal (inta specific este ARN ribozomal 23S) i
mpiedicarea sintezei proteinelor bacteriene. Legarea de ribozomi este reversibil i
competitiv cu clindamicina i cloramfenicolul. Antibioticul ptrunde n bacteriile gram
pozitive n concentraii mai mari dect n bacteriile gram negative. Activitatea este maxim la
pH alcalin, deoarece concentraia formei neionizate este mare i trece cu uurin prin
membrana celulelor microbiene. Este activ pe germeni intracelulari deoarece realizeaz
concentraii mari n macrofage i leucocitele polimorfo- nucleare.
Spectrul antimicrobian este comun grupei, fiind activ pe:
- coci gram pozitiv: pneumococ, streptococ piogen, stafilococ
penicilinazosecretor;
- coci gram negativ: Neisseria ghonoreae i Neisseria meningitidis (moderat
sensibili);
- bacili gram pozitiv: bacilul difteric (foarte sensibil), Clostridium perfringens,
Clostridium tetani, Listeria monocytes;
- Mycoplasma pneumoniae;
- Treponema palidum;
- Rickettsii;
- Chlamidii.
Rezistena apare prin:
- modificarea ARN ribozomal 23S (pentru stafilococi, streptococi, pneumococi)
i este ncruciat cu alte antibiotice macrolide i licosamide;
- mutaii ale receptorului specific de la nivelul ribozomilor 50S;
- scderea permeabilitii membranelor celulare microbiene;
- inactivarea antibioticului sub influena unei esteraze mediate plasmatic
Ftox.:
Reaciile adverse produse de eritromicin sunt:
- digestive: grea, vom, diaree, anorexie.
- rar fenomene alergice: erupii cutanate, febr, eozinofilie.
- rar aritmii cardiace, prelungirea intervalului QT cu tahicardie ventricular (mai
ales la cardiaci i n asociere cu terfenadina).
- foarte rar produce hepatit colestatic.
- la doze mari poate apare hipoacuzie tranzitorie.

CI:
- insuficien hepatic;
- insuficien renal (se crete intervalul dintre doze deoarece crete riscul
ototoxicitii).
Fter.:
Este utilizat ca antibiotic de elecie n:
- pneumonia cu Mycoplasma pneumoniae;
- difterie - pentru eradicarea bacilului la purttori;
- tuse convulsiv;
- pneumonia cu Chlamydia trachomatis la sugari;
- forme grave de enterocolit cu Campylobacter jejuni.
Reprezint medicaie de alternativ la bolnavi alergici la penicilin, n infeciile cu
germeni sensibili, inclusiv pentru profilaxia recderilor n reumatism poliarticular acut.
Rezultate bune se obin n tratament topic n acneea vulgaris.
Fgraf.:
Eritromicina propionat 250 i 500 mg se administreaz la 6 ore, cu o or nainte sau
la trei ore dup mas.
Aduli n infecii medii 20-25 mg/kg/zi; infecii grave 0,5 g de 4 ori/zi (2 g/24 h). n
infecii genitale cu Chlamydia trachomatis 2 g/zi timp de 3 sptmni.
Copii: 40-80 mg/kg/24h.
Eritromicina lactobionat (n infecii grave cu germeni sensibili: pneumonii cu
Mycoplasma sau pneumococ) 0,5-1 g la 6 ore. Perfuzia se face cu volum pare pentru a reduce
riscul de tromboflebit local.
Interaciuni medicamentoase.
Crete toxicitatea pentru teofilin, carbamazepin, ergotamin, anticoagulante orale,
disopi- rmn, astemizol, terfenadin, ciclosporin, bromocriptin, deoarece inhib
citocromul P
450
i produce inhibiie enzimatic. Administrarea concomitent cu ergotamin
sau derivai vasoconstrictori nrudii produce ischemie grav; cu terfenadina crete riscul
aritmiilor cardiace.

3.2. CLARITROMICINA

Fcin.:
Biodisponibilitate superioar eritromicinei (aprox. 55%). Se concentreaz n esuturi,
realiznd concentraii mai mari dect cele plasmatice. Metabolizare hepatic cu formarea
unui metabolit activ mai ales pe Haemophilus. Tl/2 este de aproximativ 5 ore.
Fdin.:
Spectru asemntor eritromicinei, dar este activ i pe M. avium, Helicobacter pylori;
mai activ dect eritromicina pe Legionella, Chlamydia. Este mai activ pe hemofili de 2 ori
fa de eritromicin.

Fter.:
Are aceleai indicaii terapeutice cu eritromicina, dar este util i n infeciile cu m.
avium intracelulare prezente n stadiile terminale ale sida.

Fgraf.:
Adult 250-500 mg la 12 ore. Copii 15 mg/kg corp/zi n 2 prize la 12 ore.


3.3. AZITROMICINA

Fcin.:
Biodisponibilitate oral medie, sczut n prezena alimentelor. Se acumuleaz n
esuturi i se elibereaz lent, avnd un Tl/2 tisular de 60 de ore (raportul concentraie
plasmatic/concentraie tisular 10-150). Se acumuleaz n eritrocite i macrofage.
Realizeaz concentraii mari n sput, plmni, amigdale, sinusuri, stomac, organe genitale
feminine i prostat.
Fdin.:
Antibiotic macrolidic de tip azalid cu spectru asemntor eritromicinei, dar este
activ i pe unele bacterii gram negative: H. influenzae, Moraxella catarrhalis, Legionella,
Neisseria, Bordetella.
Ftox.:
Tulburri gastrointestinale minore. Ocazional: creterea transaminazelor, icter
colestatic, erupii cutanate, cefalee, ameeli.
Fgraf.:
Aduli, oral, 500 mg/zi prima doz, apoi 250 mg/zi 4 zile, sau 500 mg/zi, timp de 3
zile. n uretrit cu Chlamidia i infecii cu transmitere sexual, o doz unic de 1 g.
Interaciuni:
Cu medicamente biotransformate de sistemul oxidazic microzomal dependent de
citocromul P450 (warfarina, teofilina, midazolam etc.).

4. LINCOSAMIDE
4.1. CLINDAMICINA

Fcin.:
Este derivatul 7-dezoxi-7-cIoro al lincomicinei. Are biodisponibilitate oral mare
(aprox. 87%). Legarea de proteinele plasmatice se face n proporie mare, aproximativ 94%.
Distribuie larg n esuturi i lichide biologice, cu realizarea de concentraii active n tractul
respirator, lichidul pleural, esuturile moi, oase, lichidul sinovial, prostat. Concentraii mari
realizeaz n leucocite polimorfonucleare, n macrofagele alveolare, n abcese. n ficat i bil
realizeaz concentraii de 2-3 ori mai mari dect cele plasmatice.
Difuziune slab n LCR i creier. Trece prin placent.
Metabolizare hepatic cu formarea unor metabolii activi (derivai N-demetil i
sulfoxid).
Eliminare biliar cu circuit enterohepatic (persist n intestin i poate afecta flora
intestinal).
Fdin.:
Este bacteriostatic la doze obinuite i bactericid la doze mari. Se fixeaz pe
subunitile ribozomale 50S, cu receptor specific ARN ribozomal 23S i mpiedic sinteza
proteinelor bacteriene. La asociere cu eritromicina sau cloramfenicol poate apare antagonism,
datorit competiiei pentru locurile de legare.
Spectrul antibacterian cuprinde:
- majoritatea bacteriilor gram-pozitive: pneumococ, streptococ piogen,
streptococ viridans, stafilococ auriu (tulpinile rezistente la meticilin sunt rezistente i
la clindamicin), bacil difteric;
- anaerobi patogeni, mai ales Bacteroides fragilis.
- protozoare: Toxoplasma gondi, Plasmodium, Pneumocystis carinii, Babesia.
Rezistena bacterian se instaleaz n principal prin metilarea locului de legare de
ribozomi (similar eritromicinei, de aceea rezistena macrolidelor i lincosamidelor este
ncruciat).
Ftox.:
Este un antibiotic de rezerv, deoarece poate produce colit pseudomembranoas,
scaune diareice cu mucus i snge, colici abdominale i febr (frecvena de apariie: 0,1-
10%). Fenomenul apare deoarece favorizeaz suprainfecia intestinal cu tulpini rezistente de
Clostridium difficile.
Alte reacii adverse sunt: diaree banal (10-20%); erupii cutanate (10%).
Rar, produce: reacii adverse hematologice (leucopenie, trombopenie), afectare
hepatic, glosit, stomatit, vaginit.
Fter.:
Este antibiotic de prim alegere n infecii grave cu anaerobi: pulmonare, pelvine,
abdominale, septicemii grave cu Bacteroides fragilis. n infecii mixte cu aerobi i anaerobi se
asociaz frecvent cu gentamicina.
Antibiotic de alternativ n actinomicoze, infecii streptococice, la bolnavi alergici la
benzilpenicilin i cefalosporine.
Este util n tratamentul infeciilor stafilococice cu stafilococi sensibili. Local se
utilizeaz n acnee vulgar i rozacee.
Fgraf.:
Pe cale oral se folosete clorhidratul de clindamicin, iar injectabil fosfatul de
clindamicin.
Oral, 150-300 mg la 6 ore; n infecii grave 450 mg la 6 ore.
Local soluie 2% n acnee.

4.2. LINCOMICINA

Fcin.:
Este antibiotic lincosamidic natural, produs de Streptomyces lincolnesis. Are
absorbie incomplet din tubul digestiv i difuziune bun n esutul osos.
Fdin.:
Este activ pe coci i bacili gram pozitiv: pneumococ, streptococ piogen i viridans,
stafilococ auriu, B. antihracis CI. Tetanii.
Are utilizare restrns n infecii stafilococice osoase, peritonite, datorit reaciilor
adverse mai grave comparativ cu clindamicina.
Fgraf.:
Oral, 500 mg la 6-8 ore; i.m., 600 mg la 12-24 ore; perfuzie, 600 mg la 8-12 ore.
II. ANTIINFLAMATOARE

1. ACID ACETILSALICILIC

Cunoscut n special sub denumirea de aspirin, este esteful acidului salicilic cu
acidul acetic.
Fcin.: Acidul acetilsalicilic se absoarbe relativ bine din tubul digestiv,
biodisponibilitatea medie fiind 68%.
Fdin.: Analgezic, antipiretic, antiinflamator, antiagregant plachetar. Dozele mari,
depind 3g/zi la adult, au efect antiinflamator.
Mecanism de aciune: Efectele analgezic, antipiretic i antiinflamator se datoresc, n
principal, inhibrii biosintezei de prostaglandine (PG).
Ftox.: Pirozis, gastralgii, greuri, vome, microhemoragii gastrice, retenie
hidrosalin, agravarea astmului bronic, alergii cutanate, euforie, tulburri de
echilibru, favorizarea hemoragiilor. La copii cu varicel, grip i viroze respiratorii
poate produce sindromul Reye.
Fter.: Reumatism poliarticular acut, poliartrit reumatoid.
CI: gastrite, ulcer gastrointestinal, insuficien hepatic, alergie la salicilai, diatez
hemoragic.
Fgraf.: ca antiinflamator 3-4 g pe zi n 3-4 prize.

2. ACID NIFLUMIC

Fdin.: Un fenamat antiinflamator i analgezic
Ftox.: Provoac (relativ frecvent) reacii adverse manifestate ca fenomene de iritaie digestiv
(grea, vom, diaree, dureri epigastrice). Tratamentul ndelungat poate afecta funcia renal,
hepatic i sngele. Poteneaz efectul anticoagulantelor.
Fter.: Afeciuni reumatice (articulare i extraarticulare), gut, dureri traumatice,
afeciuni inflamatorii n sfera ORL i ginecologie, tromboflebite.
Fgraf.: Doza uzual p.o. este 250 mg de 3 ori/zi. n criza acut de gut se
administreaz iniial 500 mg, apoi 250 mg la 2 ore (eventual nc 250 mg dup alte 2
ore).

3. DICLOFENAC

Este unul dintre cele mai active AINS, cu tolerabilitate clinic deosebit. Este un derivat
arilaminoacetic.
Fcin.: Se absoarbe repede i complet din tubul digestiv, dar biodisponibilitatea este de numai
52% (deoarece este metabolizat la primul pasaj hepatic).
Fdin.: Antiinflamator deosebit de eficace, de asemenea analgezic i antipiretic cu poten
mare (apropiat de cea a indometacinei). Inhib ciclooxigenaza la concentraii mai mici dect
indometacina.
Ftox: uneori tulburri gastrointestinale (grea, diaree, dureri epigastrice), sngerri digestive
minore, riscul ulcerului sau al sngerrilor masive este mic. Ocazional erupii cutanate,
posibile reacii anafilactoide (cunoscute pentru toate AINS).
Fter.: Poliartrita reumatoid, spondilita anchilopoietic, artroze, reumatism extraarticular,
criza de gut, stri inflamatorii dureroase postoperatorii, posttraumatice, dureri dup extracii
dentare, inflamaii dureroase n sfera genital.
CI.: Ulcer gastrointestinal, alergie specific sau reacii de hipersensibilitate Ia AINS, sarcin.
Fgraf.: Oral, iniial 150 mg/zi n 3 prize; ntreinere 50-100 mg/zi n 2-3 prize.

4. ALCLOFENAC

Derivat alchiloxifenilacetic, este un AINS activ, cu eficacitate clinic comparabil cu cea a
indometacinei, ceva mai bine suportat dect aceasta. Este considerat a avea i o aciune
specific n poliartrita reumatoid (apropiat de cea a srurilor de aur i a penicilaminei).

5. INDOMETACINA

Este un derivat de acid indol acetic.
Fcin.: Se absoarbe bine p.o. sau rectal (biodisponibilitatea fiind de 98 % p.o. i de 80%
intrarectal).
Fdin.: Este foarte activ ca antiinflamator. Inhib la concentraii mici activitatea ciclo-
oxigenazei (COX) mpiedicnd formarea de prostaglandine (n esuturile periferice i n
creier).
Ftox.: (Reacii adverse mai frecvente la doze mari) Tulburri digestive (jen epigastric,
grea, vom, dureri abdominale, diaree sau constipaie, rar ulcer), cefalee, erupii urticariene,
reacii anafilactoide.
Fter.: Poliartrita reumatoid (i alte boli reumatice inflamatorii), artrita acut gutoas.
CI: Ulcerul evolutiv (i antecedente de leziuni gastrointestinale), alergia i hipersensibilitatea
la indometacin i salicilai. Pruden (sau de evitat) la bolnavii cu tulburri psihice, epilepsie
sau parkinsonism, btrni, copii, sarcin.
Fgraf.: Oral, 50-200 mg/zi n 3 prize, dup mese. lntrarectal 100 mg de 1-2 ori/zi. Doza oral
+ intrarectal maxim 150-200 mg/zi.

6. IBUPROFEN

Este un derivat de acid propionic
Fcin.: Absorbie rapid p.o., biodisponibilitate peste 80%.
Fdin.: Are proprieti antiinflamatoare, analgezice, antipiretice
La bolnavii cu poliartrit reumatoid eficacitatea este asemntoare acidului
acetilsalicilic (dar inferioar indometacinei i fenilbutazonei).
Ftox.: Tulburri digestive (grea, vom, diaree, constipai e, fenomene dispeptice,
epigastralgii, sngerri) apar cu o frecven mai mic dect dup acidul
acetilsalicilic.
Fter.: Afeciuni reumatice articulare i extraarticulare, afeciuni ortopedice (entorse,
ntinderi musculare), stri inflamatorii severe sau prelungite (ORL, stomatologie,
patologie respiratorie, ginecologie etc.). Inactiv n spondilita anchilopoietic.
CI: Ulcer n evoluie, alergie specific sau hipersensibilitate la AINS, copii, sarcin.
Fgraf.: Iniial 1,2-1,8 g/zi n 3 prize (dup mese). Maximum 2,4 g/zi. ntreinere 0,6-
1,2 g/zi.

7. FLURBIPROFEN

Derivat arilpropionic fluorat.
Fcin.: Absorbie digestiv bun.
Fdin.: Antiinflamator, analgezic i antipiretic activ.
Ftox.: Provoac frecvent reacii adverse: tulburri gastrointestinale, mai rar cefalee
i erupii cutanate.
Fter.: Este indicat n afeciuni reumatice.
CI: Ulcer n evoluie, insuficien hepatic sau renal (avansate)
Fgraf.: oral, la nceput 300 mg/zi, apoi 150-200 mg/zi (n 3 prize, la mese)

8. NAPROXEN

Este un derivat policicloaromatic de acid propionic.
Fcin.: Absorbie complet din tractul gastrointestinal, legarea de proteinele plasmatice 9%,
epurare predominant prin eliminare renal. Timpul de njumtire de circa 14 ore (face
posibil administrarea de 2 doze/zi)
Fdin.: Este un antiinflamator activ. n poliartrita reumatoid eficacitatea terapeutic este
apropiat de cea a indometacinei.
Ftox.: Provoac frecvent reacii adverse (mai ales cnd se administreaz timp ndelungat:
gastralgii, grea, dispepsii, diaree sau constipaie, sngerri digestive, cefalee, ameeli,
erupii cutanate alergice.
Fter.: indicat n diferite afeciuni reumatice articulare i extraarticulare, artrita acut gutoas,
stri inflamatorii (stomatologie, ORL, pneumologie), dismenoree, natere prematur.
Fgraf.: Oral, iniial 500 mg, apoi 250 mg la 6-8 ore. n criza de gut 750 mg la nceput, apoi
cte 250 mg la 8 ore. Intrarectal 500 mg, seara. Doza total maxim zilnic 1000 mg.

9. KETOPROFEN

Este un acid arilpropionic
Fcin.: Se absoarbe rapid i complet dup administrarea oral, se fixeaz n proporie de 99%
de proteinele plasmatice. Are un timp de njumtire de 1,5 ore (dar persist mai mult n
lichidul sinovial).
Fdin.: Are efecte antiinflamatoare i antipiretice marcate, cu o poten comparabil cu a
indometacinei.
Mecanism de aciune: Inhib att ciclooxigenaza (COX) ct i lipoxigenaza (LOX), inhibnd
att biosinteza de prostaglandine (PG) ct i de leucotriene (LT).
Ftox.: reaciile adverse apar cu o frecven de circa 15 % (n special gastralgii, grea, vom,
diaree).
Fter.: Poliartrita reumatoid, spondilita anchilopoietic, episoadele inflamatoare acute ale
artrozelor, discopatii, reumatism extraarticular, artrite acute (inclusiv accesul de gut).
CI: Ulcerul, alergia specific, hipersensibilitatea Ia salicilai (sau alte AINS), sarcina;
pruden n insuficiena renal avansat.
Fgraf.: oral 150-200 mg/zi n 2-4 prize. Intrarectal 100 mg (seara). Doza maxim zilnic,
oral intrarectal 200 mg.

III. PRODUSE OTOLOGICE I OFTALMOLOGICE

1. CIPROFLOXACINA
Fcin.
Biodisponibilitatea oral este medie, aproximativ 60%. Legare medie de proteinele
plasmatice, aproximativ 40%. Difuziune bun n esuturi, cu realizarea de concentraii mari
n rinichi, prostat, parenchim pulmonar, mucoasa bronic.
Nu realizeaz concentraii eficace n LCR. Metabolizare n proporie redus cu
formarea de metabolii activi biologic.
Eliminarea se face predominant renal (65%) i prin scaun. Tl/2 este 4,1 ore.
Fdin., Fter.: Are toate proprietile descrise la generaliti.
Fgraf.:
Se administreaz oral i n perfuzie i.v.
Oral, administrarea se face de regul la mese, n doze cuprinse ntre 250-750 mg de 2
ori pe zi n funcie de gravitatea infeciei:
- infecii urinare necomplicate, 100-250 mg de 2 ori/zi, 3-4 zile; infecii urinare
complicate 100-500 mg de 2 ori/zi timp de 7-14 zile;
- uretrit gonococic 100-500 mg doz unic;
- infecii digestive (diareea cltorilor, gastroenterita cu Salmonella, dizenteria bacilar
acut) 500 mg de 2 ori/zi timp de 5 zile;
- febra tifoid: 500 mg de 2 ori/zi timp de 7-14 zile;
- osteomielit 750 mg de 2 ori/zi timp de 2 luni;
- infecii cutanate complicate 750 mg de 2 ori/zi timp de 10 zile;
- infecii nosocomiale grave, se administreaz n perfuzie i.v. lent, timp de 30-60
minute, lactat de ciprofloxacin 100-400 mg de 2 ori/zi.
La bolnavi cu insuficien renal avansat doza se reduce la jumtate.
2. OFLOXACINA
Fcin.:
Are biodisponibilitate oral 100%. Realizeaz concentraii tisulare mari, trecnd
inclusiv n LCR (realizeaz 90% din concentraia plasmatic). Eliminare predominant renal
n form activ. Tl/2 mediu 5,7 ore, crete n insuficiena renal.
Fgraf.:
Oral, 200 mg de 2 ori/zi dimineaa i seara; n infeciile grave, doza se crete la 600-800
mg/zi. n perfuzie i.v. 200-300 mg de 2 ori/zi. n insuficiena renal se reduce doza la
jumtate.