Sunteți pe pagina 1din 6

Curs XVIII farmacologie

1
Curs XV
Antidepresive

1. Dupa criteriul terapeutic:
a) timoleptice- redreseasa stare timica
- timoleptice tipice
- compusi cu efect energizant; ex.: nortriptilina
- compusi cu efect stabilizator; ex.: impipramina
- compusi cu efect sedativ; ex.: amitriptilina, doxepina
b) timeretice (noi si clasice):
- efect psihostimulant
- efect dezinhibitor
- efect energizant
- timeretice noi: inhibitori MAO: inhibitori neselectivi, ireversibili
- timeretice clasice: inhibitori IMAOA: inhibitori selectivi

Mecanisme de actiune:
exista un deficit de monoamine (NA, serotonina)
- antidepresivele triciclice si IMAO care cresc nivelul de monoamine
si sunt antidepresive
- amfetaminele si cocaina cresc nivelul de NA la nivelul central, dar nu
sunt antidepresive
- antidepresivele cresc nivelul de monoamine intr-un timp scurt scurt,
in schimb efectelul antidepresiv devine evident in timp de 1-4 saptamani
- antidepresivele sunt inhibitoare ale recaptarii NA si/ sau serotoninei
cresc nivelul de monoamine centrale
- antidepresivele neselective: impiedica recaptarea NA si serotoninei
- antidepresivele selective: impiedica recaptarea NA; ex.: dezipramina,
reboxetina
- inhibitoarele
Curs XVIII farmacologie


2
- antidepresivele selective: impiedica recaptarea serotoninei; ex.:
fluoxentina, paroxetina MAO:
- antidepresivele neselective:
- antidepresivele selective IMAOA: Moclobemid
blocarea receptorilor 2 presinaptici de la nivelul neuronilor NA si
serotoninergici, se produce eliberarea NA si a serotoninei; ex. : Mirtazepina

Indicatii in:
- depresii
- tratamentul manifestarilor bipolare (sindromul maniaco- depresiv)
- stari obsesivo- fobice
- crize de panica
- crize obsesivo- compulsive
- dureri rebele

I. Antidepresive triciclice:
- timoleptice clasice tipice
- se absoarb bine pe cale digestiva
- absortia poate fii influentata de intarzierea golirii stomacului
- se leaga % de proteinele plasmatice, se metabolizeaza la nivel hepatic
(pot forma si metaboliti activi)
- eliminarea renala
- impiedica recaptarea NA si serotoninei
Reactii adverse:- apar prin antagonizarea altor receptori : , M, H
- confuzii
- uscaciunea gurii
- tulburari de glutitie
- constipatie
- tulburari de vedere
Curs XVIII farmacologie


3
- reactii adverse cardio- vasculare: hipotensiune ortostatica, aritmii, bloc
atrio- ventricular prin efect de tip chinidinic
- reactii adverse centrale: sedare prin blocarea receptorilor H1, insomnie,
convulsii, tremur, parestezii, excitatie de tip schizofrenic
- cresc apetitul crestere in greutate
- reactii alergice

DCI Imipramina= DC
-

DCI Clomipramina= DC
-

DCI Trimipramina= DC
-

DCI Amitriptilina= DC
-

DCI Nortriptilina= DC
-

DCI Doxepina= DC
-

DCI Maprotilina= DC
-



Curs XVIII farmacologie


4
II. Antidepresive inhibitoare selective ale recaptarii serotoninei
- prezinta risc de reactii adverse cardio- vasculare redus
- nu cresc apetitulnu produc crestere in greutate
- mai bine tolerate la batrani
- impiedica selectiv recaptarea serotoninei
- nu influenteaza alte transmisii (colinergica, adrenergica, histaminergica)
- reactiile adverse, rezulta din acumularea de serotonina
- reactii adverse digestive: greata, varsaturi, tulburari de tranzit
- reactii adverse nervoase: anxietate, insomnii, cefaleea, precipitarea unei
crize de epilepsie
- reactii adverse genitale: tulburari de erectie, intarzierea ejacularii
Se evita administrarea la persoanelor in faza maniacala si cu
epilepsie

DCI Fluoxetina
-

DCI Paroxetina
-

DCI Sertraliana
-

DCI Fluvoxamina
-
DCI Citalopram
-
DCI Escitalopram
-

Curs XVIII farmacologie


5
III. Antidepresive inhibitoare MAO
- prezinta o toxicitate crescuta
- prezinta numeroase interactiuni cu alte medicamente si alimente
Clasificare:
IMAO neselective- Fenelzina, Tranilcipramina
IMAOA selective- Moclobemid
- se absorb bine in tubul digestiv deoarece au structuri lipofile
- inhiba selectiv si neselectiv, reversibil si ireversibil MAOimpiedica
degradarea serotoninei si NA cresc nivelul de serotonina si NA
- cresc stocarea de A si NA la nivelul suprarenalei si la nivelul terminatiilor
nervoase simpatice
Indicatii in:
- sunt med. de rezerva
- adm. in forma de depresie refractara
- efectul este mai bun decat in cazul tratamentului cu triciclice daca
depresia este insotita de o oboseala puternica

Reactii adverse:
- cresc apetitul crestere in greutate
- tulburari sexuale
- fenomene de excitatie centrala
Datorita eliberarii de A si NA se caracterizeaza prin crize pacientul.

IV. Alte antidepresive atipice
- reactii adverse reduse
- clasificarea se face in functie de mecanismul de actiune

1. Inhiba selectiv recaptarea NA influentand putin recaptarea Serotoninei
- Reboxetina

Curs XVIII farmacologie


6
2. Inhibitori ai recaptarii NA
- Vilaxazina

3. Inhibitori ai recaptarii Serotoninei (sunt mai slabi)
- Trazadona
- Coaxil
- Tianeptin
-
-

4. Inhiba recaptarea NA ,Serotoninei, dar nu antagonizeaza ceilalti receptori
- Milnacipran

5. Inhibitori ai recaptarii Serotoninei, dar si recaptarea dopaminei
- Venlafaxin DC=

6. Elibereaza NA si dopamina
- Bupropiona

7. Blocheaza receptorii 2 presinaptici cu favorizarea eliberarii de NA si
serotonina
- Mirtazepin

8. Antagonisti neselectivi pe receptorii: 2, H1, 5 HT2