Sunteți pe pagina 1din 9

Curs V farmacologie

1


ANESTEZICE LOCALE


- sunt medicamente care adm. local in concentratie potrivita la nivelul
terminatiilor nervoase sau a nervilor periferici produc pierderea temporara si
reversibila a sensibilitatii dureroase intr-o zona limitata, impiedicand
transmitarea stimulului dureros;
- produc insensibilitate fara pierderea cunostiintei, deprimarea
centrala a circulatiei si respiratiei mai putin agresiva
Baze chimice:- sunt baze organice, insolubile in apa se folosesc sub
forma de clorhidrati hidrosolubili.

Clasificare:
- dupa origine:
- anestezice locale: cocaina
- anestezice de sinteza:
a) derivati de acid p- amino benzoic:
- esteri bazic= procaina
- esteri alchilici= etoform
b) derivariti de acetanilida: lidocaina, mepivacaina,
bupivacaina

- dupa potenta si durata actiunii:
- compusi cu potenta mare si cu durata lunga de actiune (3 h si
mai mult)= bupivacaina, tetracaina etc
-compusi cu potenta medie si cu durata medie de actiune (1-2 ore
actiune)= lidocaina, mepivacaina
- compusi cu durata scurta de actiune (20 minute- 1 h)= procaina,
cloroprocaina
Curs V farmacologie

2
Potenta anestezicului depinde de liposobilitate.
Intensitatea efectului anestezicului este proportionala cu concentratia.
Volumul solutiei de anestezic influenteaza intinderea teritoriului
cuprins de anestezie.
Durata anesteziei influentata de legarea proteinelor plasmatice, cu
circulatie locala.
Mec. de actiune:- anestezicele locale actioneaza functia ionizata sau
neionizata in care se afla. Scopul final este stabilizarea membranelor
neuronale, prin inchiderea canalalelor de SODIU (Na*).

Indicatii:
- interventii chirurgicale
- manevre endoscopice
- calmarea durerii

Reactii adv.:
- la nivel SNC
- initial stimulent, apoi deprimant
- hiperexcitabilitate pana la convulsii
- deprimare : paralizie respiratorie, colaps cardiovascular prin stop
cardiac sau fibrilatie ventriculara
- in rahianestezie prin paralizie simpatica: bradicardie, hipotensiune,
dureri de cap
- reactii alergice: eruptii cutanate, manifestari respiratorii
- reactiile adverse ale adrenalinei cand se asociaza cu aceasta,
anestezicele locale

Procaina
F- cin.: absortie rapida la locul de administratie
F-dinamie: potenta mica
Curs V farmacologie

3
- actiunea se instaleaza lent, de scurta durata, efectul se poate
prelungii in asociere cu adrenalina
- in doze mari deprima forta de contractie, debitul cardiac
Indicatii:
- anestezic local in toate tipurile de anestezie
- nevrite, mialgii, nevralgii, afectiuni articulare dureroase
- geriatrie: GEROVITAL, ASLAVITAL- adm oral, i.m.
Reactii adverse:
- hiperextabilitate
- hipotensiune arteriala, tahicardie
- reactii alergice (sistemice sau locale)
Forme farmaceutice:
- fiole de 2 ml. in concentratie de 2%, 4%,8%
- fiole de 20 ml. in concentratie de 1%
- fiole de 2 ml. in concentratie de 4% + adrenalina
- Gerovital= drajeuri (dj)2% procaina de 0,1 g+ acid benzoic+
KCL+ fosfat de sodiu

Lidocaina
Denumiri comerciale (DC)- Lignocaina, Xilina etc
F-cin:- se prezinta sub forma de clorhidrat
F-dimanie:
- potenta si durata medie
- anestezic local de supratafa
- i.v. are actiune antiaritmica
- anticonvulsivant
- analgezic
Indicatii:
- in toate tipurile de anestezie locala
- pt prevenire (profilaxia) si combaterea aritmiilor ventriculare
Curs V farmacologie

4
- prevenirea fibrilatiilor dupa infart miocardic
Reactii adverse:
- SNC- hiperexcitabilitate
- cardiovascular: hipotensiune arteriala, colaps
- hipoglicemie
- greata, voma
Forme farmaceutice
-
-
-
-
- produs farmaceutic den.+ conc.
-
-


Cocaina
- este un alcaloid esteric din Erythroxylon coca sub forma de clorhidrad
- anestezic local de suprafata foarte bun
- simpatomimetic indirect- impiedica recaptarea noradrenalinei (producand
astfel vasoconstrictie)
- stimulare psihomotorie, euforie, inlaturarea oboselii in doze mici, iar la
doze mari producand deprimare
Indicatii:
- exclusiv oral adm.: in ORL, OFTA, dermatologie
Nu se adm niciodata i.v.sau i.m. fiindaca produce ischemie si are
toxicitate sistemica mare
Este un STUPEFIANT.
Reactii adv.
- la toxicomani perforarea septului nazal
Curs V farmacologie

5
- risc de lezare a corneei, scade secretia lacrimala, dispare reflexul de
clipire
- se poate absorbi de pe mucoase si sa dea efecte sistemice
Forme farmaceutice:
- solutie in conc de 5-10 % in ORL
- in conc. de 1-5% dermatologie si urologie
- colir in conc1-3% in OFTA

Exemplu de anestezice locale (DCI):
Bupivacaina
Mepivacaina
Etidocaina
Prilocaina
Ropivacaina
Articaina

ANESTEZICE GENERALE

- sunt substante care produc o deprimare descendenta progresiva,
generala a diferitelor segmente si functii SNC
- scopul final al acestor substante este: somnul, pierderea starii de
cunostiinta, abolirea sensibilitatii dureroase, suprimarea reflexelor si a
motilitatii voluntare, relaxarea musculaturii striate
- anestezicele generale produc fenomene de excitatie
- in concentratii toxice produc deprimarea neuronilor din centrul respirator
bulbar si din centrul vasomotor.

Clasificare:
1. substante care se adm. prin inhalatie
a) lichide volatile
Curs V farmacologie

6
- eteri ( eter dietilic, eter divinilic)
- hidrocarburi halogene = halotan
- eteri halogenati= enfluran, izofluran, metoxifluran
b) gazoase
- N2O
- hidrocarburi nesaturate (etilena, acetilena)
- hidrocarburi ciclice (ciclopropan)

2. substante care se adm. intavenos
a) barbiturice cu durata scurta de actiune si foarte scurta de actiune:
tiopental, hexobarbital, tiobutabarbital
b) substante sterolitice: hidroxidiona
c) alte subs.: propanidid, ketamina, etc.
Analgezia este procesul de deprimare a neuronilor substantei
gelatinoase din coarnele dorsale ale maduvei spinarii, intreruperea
nicireceptiva la nivelul caii spino- talamice.

Anestezice generale inhalatorii
- sunt gaze sau lichide volatile
- se adm. pe cale pulmonara cu aparate ce asigura un debit masurabil si
constant in aerul alveolar
- adm. se face pe masti sau prin intubatie traheala

Halotan
Den. comerciale: Narcotan, Fluothane
- este un lichid volatil, neinflamabil, neexplozibil
- se pastreaza in sticle bine inchise, colorate
- nu este iritant local
- produce relaxare musculara slaba, se asociaza cu analgezice opioide,
curarizante
Curs V farmacologie

7
- produce deprimarea miocardului si a respiratiei, hipotensiune arteriala
Indicatii:
- in inductia si mentinerea anesteziei
- se asociaza cu analgezice opioide, curarizante in anestezie
generala
- este indicat la astmatici
Forme farmaceutice:
- flacon 250 ml

Exemplu de anestezice generale(DCI):
Enfluran
Izofluran
Desfluran
Sevofluran
Metoxifluran
Eter etilic
Protoxidul de azot (gaz iritant)
Ciclopropan



Anestezice generale adm intravenos

Barbituricele de foarte scurta durata utilizate in anestezie
- se prezinta sub forma de sare de sodiu pulbere, din care se prepara
extempore sol. injectabile
- prin injectare lenta la inceput apar fenomene de excitatie psihomorie,
tremur, apoi faza de somn superficial unde reflexele sunt diminuate, in
ultima faza respiratie si circulatia sunt deprimate

Curs V farmacologie

8
Exemplu de anestezice generale i.v.(DCI):
Tiopental
Tiobutabarbital sodic
Metohexital sodic
Hexobarbital sodic

Benzodiazepine in anestezie:
- comparativ cu barbituricele efectele se instaleaza mai lent, intensitatea
este mai mica, perioada post anestezica prelungita insotita de amnazie
- nu prezinta efect analgezic

Exemplu de anestezice generale i.v.(DCI):
- Diazeoam
- Midazepam
- Lorazepam

Opioide in anestezie
- se pot folosii pt suplimentarea analgeziei
- pt producerea anezteziei
Morfina adm. i.v. lent produce:
- analgezie puternica
- pierderea cunostiintei
- deprimare circulatorie minima
- deprimare respiratorie marcanta

Exemplu de anestezice generale i.v.(DCI):
- Fentanil- adm i.v. lent are efect asemanator morfinei
- Sufentanil
- Alfentanil
- Lofentanil
Curs V farmacologie

9
Ketamina (exemplificati denumirile comerciale, concentratiile, formele
farmaceutice, indicatiile si reactiile adverse )
-
-
-
-
-