1

2

Nume: -Mitrea Andrei-Daniel
-Zet Malin-Alexandru
-Persoiu Flavian

Istoria Medicamentelor

Chimistul si medicul elvetian Paracelsus(1493-1514), in secolul al XVI-lea, a fost rimul care a
definit rinciiul dua care fiecarei !oli ii coresunde un medicament secific" #re!uie deci cautat
medicamentul in functie de maladia e care dorim sa o tratam" $sta%i, cercetarea in domeniul
medicamentelor revine, inainte de toate, chimistilor" $cestia lucrea%a in stransa cola!orare cu medicii si
farmacistii" imreuna, ei a&uta la ro'resul farmacolo'iei, stiinta medicamentelor"
Principul activ al unui medicament
Pentru a usura anumite suferinte, s-au folosit mai intai lantele administrate ca ceaiuri, rafuri
sau alifii" in trecut, unele maladii de inima erau tratate cu ceaiuri de musetel, o lanta ale carei flori
ururii, 'al!ene sau al!e seamana cu de'etele de unei manusi" $sta%i, nu se mai folosesc lantele in
acest mod" Chimistul sa e(tra'a din lante su!stanta ura care actionea%a asura maladiei resective) e
ceea ce constituie rinciiul activ al unui medicament"
$stfel, rinciiul activ al de'etelului, numit di'italina, este asta%i folosit entru tratarea !olilor
cardiace" #ot astfel, fe!ra rovocata de malarie se trata in trecut cu scoarta unui coac troical,
3
ar!orele de chinina) asta%i folosim rinciiul sau activ, chinina" Princiiul activ are avanta&ul ca isi
astrea%a mereu aceleasi rorietati, in tim ce rorietatile lantelor varia%a in functie de anotim"
Princiiul activ oate fi utili%at si introdus in or'anism su! diferite forme) ilule, casule,
comrimate, roduse in&ecta!ile"
Medicamente sintetice
Chimia este mai eficace decat scoarta ar!orelui de chinina" *ar, entru cercetatori, aceasta
im!unatatire a efectului nu este suficienta" Pentru a intari actiunea chininei si a-i elimina efectele
secundare, adica efectele sale nedorite asura altor arti ale or'anismului, chimistii modifica molecula de
chinina"
Pentru aceasta, ei urmaresc mai intai drumul medicamentului in or'anismul uman, o!serva efectul
acestuia asura diferitelor or'ane, si aoi modul in care or'anismul relucrea%a resectiv medicamentul"
$ceste o!servatii le dau osi!ilitatea sa redesene%e molecula, entru a crea una noua" in acest fel
au fost use la unct anti!iotice din ce in ce mai eficace" $ceste medicamente au rorietatea de a !loca
inmultirea !acteriilor care sunt la ori'inea maladiilor" Pentru a 'asii anti!ioticul care va actiona asura
unei anumite !acterii, se face o anti!io'rama" +acteriile care se !anuiesc a fi resonsa!ile de infectia e
care vrem sa o tratam sunt use intr-un mediu hranitor, unde se ot de%volta" Pe surafata acestui mediu
se icura aoi diferite anti!iotice"
+acteriile nu se mai inmultesc in contact cu anti!ioticul la care sunt sensi!ile"
Crearea unui medicament
intre momentul in care un medicament este creat in la!orator si cel in care este introdus in farmacii, ot
trece foarte multi ani" *ua ce sunt sta!ilite caracteristicile fi%ice si chimice ale noii molecule, ince
testarile" *aca medicamentul este, de e(emlu, menit sa actione%e asura ficatului, el este introdus intr-
o cultura de celule ale ficatului" $oi este introdus intr-un ficat de ori'ine animala" *aca re%ultatele sunt
incura&atoare, ince testarile e animale"
Cercetatorii evaluea%a atunci eficacitatea noului rodus, modul in care se rasandeste in or'anismul viu,
efectele sale secundare" *aca re%ultatele sunt satisfacatoare, se ince testarile e oameni, su! un strict
control medical" *ua numeroase teste, care ot dura mai multi ani, medicamentul rimeste sau nu
autori%atia de a fi scos e iata"
Antibioticele
$nti!ioticele sunt medicamente care imiedica de%voltarea !acteriilor sau le distru'"
$nti!ioticele se mai folosesc in tratarea !olilor infectioase cum sunt ) 'ria, tu!erculo%a"
in functie de structura moleculei lor, anti!ioticele ataca !acteriile in mod diferit"
, !acterie este formata dintr-un nucleu si o citolasma inchise intr-o mem!rana e(terioara si
rote&ate de un invelis e(terior" -n anti!iotic cum este enicilina ataca si distru'e invelisul e(terior al
!acteriei" $ltele (stretomicina) distru' mem!rana care inveleste citolasma, iar altele (tetraciclina)
actionea%a direct asura nucleului"

TEHN!"IA FA#$I%&$II MEDI%AMENTE!$

Medicamentele sunt su!stan.e chimice naturale sau sintetice, simle sau amestecuri, de u%
uman sau veterinar, intern sau e(tern, destinate vindec/rii, amelior/rii sau recunoa0terii unor !oli sau
tul!ur/ri ale or'anismului"
Medicamentul este constituit din)
- una sau mai multe su!stan.e medicamentoase 1 care au roriet/.i teraeutice
4
- su!stan.e a&ut/toare (ad&uvan.i sau e(ciien.i) 1 nu au ac.iune to(ic/ asura or'anismului 2n cantit/.ile
rescrise
*enumirea medicamentelor 0i a unor roduse cosmetice este rev/%ut/ in farmacoee, standarde de
stat, nurme interne, a'ende medicale, etc"
Farmacopeea $om'n( curinde denumirea 2n lim!a latin/ si lim!a rom3n/ a su!stan.elor
medicamentoase, formula, structura !rut/, masa molecular/, unele roriet/.i (asect, miros, 'ust,
roriet/.i fi%ico-chimice), metode de identificare 0i condi.ii de uritate,determin/ri cantitative 0i
condi.ii de conservare"
, su!stan./ chimic/ inainte de a fi utili%at/ ca medicament se suune mai multor ro!e" $c.iunea
farmacolo'ic/ se studia%/ asura unor culturi de micro!i, aoi asura animalelor de la!orator (co!ai,
0oareci, ieuri)"
4n decursul determin/rilor e(erimentale se urm/resc )
a!sor!.ia medicamentului 1 rere%int/ timul de la administrare 3n/ la instalarea efectului
distri!u.ia medicamentului 2n or'anism 1 rin determinarea concentra.iei in diferite .esuturi
to(icitatea medicamentului
eliminarea medicamentului din or'anism
incomati!ilitatea fa./ de alte medicamente cu care se administrea%/ simultan"
%!A)IFI%A$EA MEDI%AMENTE!$
*+D,P& A%-I,NEA FA$MA%!"I%&
*+*+Medica.ia sistemului nervos)
-aneste%ice
-anal'e%ice oioide
-anal'e%ice antiiretice nenarcotice
-hinotice 0i sedative
-neuroletice 0i tranchili%ante
-stimulante
*+/+Dermatolo0ice)
*+1+Medica.ia aparatului circulator)
-di'itlice
-antian'inoase 0i antiaritmice
-hiertensive
-hiotensive
-anticanceroase
5
*+2+Medica.ia s'n0elui
*+3+Medica.ia aparatului respirator
*+4+Medica.ia aparatului di0estive
*+5+%6imioterapice)
- antisetice 0i de%infectante
- sulfamide
- anti!iotice
- antitu!erculoase
- anticanceroase
- !iocatali%atori )
- vitamine
- hormoni
- en%5me
- 'lucide, roteine, 'r/simi
*+7+Medica.ia aparatului renal 8i a uterului
*+9+ Medica.ia o:talmolo0ic(; +$+!+ 8i stomatolo0ic(
/+D,P& P$<ENIEN-&
/+*+Naturale )
6"1"1"7inerale ) sulf, acid !oric
6"1"6"Ve'etale )
6"1"6"1"P/r.i de lante uscate) ul!eri
6"1"6"6"8ucuri 0i e(tracte)
a"sucuri aoase, ceiuri
!"tincturi
6"1"6"3"8u!stan.e medicamentoase )
a"simle
!"amestecuri
6"1"3"$nimale (ooteraice))
6"1"3"1"Produse) uleiuri, untur/ de e0te
6"1"3"6"Pul!eri, e(tract de 'lande, or'ane
6"1"3"3"8u!stan.e medicamentoase
/+/+)intetice
1+D,P& MD,! DE ADMINI)T$A$E
1+*+De u= intern )
- oral )
- eroral (cu lichid)
- !ucal
- su!lin'ual
- resiratoriu
- arenteral (rin in&ectare)
- su!cutanat
- rin mucoase, rectal, va'inal, uretral (suo%itoare)
1+/+De u= extern )
- un'uente
6
- cutanat sau e mucoase
- s/unuri
- linimente
- dermato 1 cosmetice 0i de i'ien/
- emlastre
2+D,P& DE)TINA-IE
2+*+de u= uman
2+/+de u= veterinar
3+D,P& )TA$EA DE "$E"A$E
3+*+)olide sau paste :
- 'ranule
- un'uente
- suo%itoare
- ul!eri
- ilule
- !oluri
- comrimate
- dra&euri
3+/+!ic6ide )
- solu.ii )
- in&ecta!ile
- oftalmice
- e(tractive
- emulsii
- susensii
3+1+"a=oase

ADMINI)T$A$EA >I T?I%ITATEA MEDI%AMENTE!$

*u/ /trunderea 2n or'anism, medicamentele se r/s3ndesc 2n s3n'e, .esuturi, ele sunt transformte
sau meta!oli%ate cu a&utorul 'lndelor sau a unor or'ane) ficat, rinichi 0i slin/"
Consumul mare de medicamente oate afecta func.ionarea normal/ a acestor or'ane"
4n 'eneral medicamentele au anumite efecte secundare sau to(ice (reac.ii adverse), acestea ot fi de la
urticarie, 3n/ la 0oc anafilactic"
Pentru fiecare medicament s-au sta!ilit5 do%e teraeutice minime sau ma(ime 0i de asemenea s-a
determinat e animale to(icitatea acut/ (indicele teraeutic)"
Indicele terapeutic rere%int/ raortul dintre do%a letal/ 59: (*;) du/ 64-4< ore 0i do%a eficient/
59: (*=), acest raort tre!uie s/ fie mai mare sau e'al cu 19"

%NDI-INA$EA MEDI%AMENTE!$
7
7edicamentele ot fi)
1" preparate tipi=ate @ roduse finite o!.inute 2n fa!ric/ 0i re%entate 2n am!ala& ori'inal
6" preparate ma0istrale @ roduse rearate 2n farmacii du/ rescri.ia medicului, du/ re.et/
7edicamentele au 2n como%i.ia lor)
3" su!stan.a activ/ cu ac.iune teraeutic/
4" su!stan.e ad&uvante sau e(ciien.i 1 sunt su!stan.e inerte fa./ de or'anism sau cu o ac.iune
ne'li&a!il/, acestea sunt folosite entru a adduce su!stan.a activ/ 2ntr-o form/ coresun%/toare
condi.ion/rii"
Do=a terapeutic( rere%int/ cantitatea de su!stan./ medicamentoas/ administrat/ unui adult 2n
scouri teraeutice"
Do=a maxim( rere%int/ cantitatea cea mai mare de su!stan./ medicamentoas/ care oate fi
administrat/ f/r/ s/ rovoace tul!ur/ri"
Do=a toxic( rere%int/ cantitatea care de/0e0te do%a ma(im/ de su!stan./ medicamentoas/
roduc3nd fenomene to(ice"
Do=a letal( rere%int/ cantitatea de su!stan./ medicamentoas/ care roduce moartea omului sau a
animalului"
C/ile de administrare a medicamentelor )
5" e cale !ucal/ ( ,,er os>>) de e(emlu ) dra&euri, ta!lete, comrimate
?" e cale arenteral/ (in&ecta!il) entru medicamente in&ecta!ile
@" e cale rectal/ sau va'inal/ ) suo%itoare, ovule
<" e cale dermic/ ) un'uente, solu.ii
9" e cale resiratorii ) medicamente inhalatorii
Calea arenteral/ 1 administrarea intravenoas/ asi'ur/ a!sor!.ia cea mai raid/ 0i comlet/ a
medicamentului"
8u!stan.ele medicamentoase se condi.ionea%/ 2n forme diferite 2n func.ie de starea de a're'are,
destina.ie, forma de re%entare"
4n func.ie de oera.iile tehnolo'ice efectuate la condi.ionare, avem )
1" ta!lete sau comrimate
6" dra&euri
3" ul!eri sau 'ranule
4" medicamente in&ecta!ile
5" solu.ii de u% intern 0i e(tern
?" casule
@" suo%itoare 0i ovule
<" un'uente
9" aerosoli
FA#$I%A$EA TA#!ETE!$ >I D$AAE,$I!$
Tabletele sau comprimatele sunt rearate farmaceutice solid, de form/ de o!icei cilindric/ lat/
0i se o!.in rin resarea su!stan.ei medicamentoase"
$vanta&ele acestei forme de condi.ionare )
19" sta!ilitatea 0i re%isten.a mecanic/ sunt !une
11" au surafa./ mic/ 2n raort cu ul!erile din care sunt rearate, fiind mai u.in e(use a'en.ilor
atmosferici
8
16" au volum mic 2n raort cu comrimatele, ocu3nd un sa.iu redus 0i fiind u0or transorta!ile"
DraBeurile sunt roduse farmaceutice care se o!.in rin acoerirea comrimatelor cu un strat
rotector"
Aolul stratului rotector )
13" mascarea 'ustului sau mirosului unei su!stan.e
14" i%olarea unei su!stan.e de ac.iunea a'en.ilor atmosferici
15" determinarea resor!.iei su!stan.elor 2ntr-un anumit loc 2n or'anism
1?" asi'urarea unui asect l/cut atractiv entru rodusul medicamentos
;a fa!ricarea ta!letelor 0i dra&eurilor, al/turi de su!stan.a activ/ se utili%ea%/ o serie de su!stan.e
a&ut/toare numite e(ciien.i"
Excipien.ii pot :i :
*+Excipien.i diluan.i :
8unt su!stan.e inerte de adaus 0i se utili%ea%/ 2n ca%ul su!stan.elor medicamentoase foarte active 0i
care se folosesc 2n do%e foarte mici"
*e e(emlu ) lacto%a, amidonul, etc"
/+Excipien.i a0lutinan.i :
8unt su!stan.e inerte de adaus care au ca sco u0urarea rocesului de relucrare a rodusului, d3nd o
coe%iune mai mare a amestecului"
*e e(emlu ) %ah/rul, solu.ia de 'licerin/, metilcelulo%a, amidonul" $ce0tia se adau'/ 2nainte de 'ranulare"
1+Excipien.i lubri:ian.i :
$u rolul de a u0ura trecerea amestecului 2n mod uniform rin 3lnia de umlere 2miedic3nd 2nfundarea
('riarea9 utila&ului
*e e(emlu ) 'r/simi (stearin/, stearat de Ca 0i 7', unt de cacao9, ul!eri solide (talc, acid !oric)
2+Excipien.i de=a0re0an.i :
$si'ur/ roriet/.ile ta!letelor de desfacere 0i di%olvare e arcursul tractului di'estiv 2ntr-un
anumit tim 0i conform rescri.iilor din Barmacoee, sunt su!stan.e care 2n momentul 2m!i!/rii cu a/
20i m/resc foarte mult volumul, roduc3nd desfacerea comrimatului"
*e e(emlu ) amidon, 'elatin/, car!o(imetilcelulo%/"
3+Excipien.i coloran.i :
8unt su!stan.e inerte cu roriet/.i colorante, care se adau'/ cu scoul diferen.ierii dra&eurilor
unele fa./ de altele"
*e e(emlu ) al!astru de metilen, indi'o cloraminul"
b.inerea comprimatelor
Ba%ele rocesului tehnolo'ic sunt )
1" re'/tirea su!stantei la 'radul de fine.e necesar
6" do%area su!stan.ei
3" amestecarea
4" omo'eni%area (1)
5" 'ranularea
?" uscarea
@" omo'eni%area (6)
<" formarea comrimatelor
9
*+Pre0(tirea substan.ei la 0radul de :ine.e :
8u!stan.a se macin/ 0i aoi se cerne" Prin sitare sau cernere se reali%ea%/ at3t seararea
imurit/.ilor, c3t 0i sf/r3marea !ul'/rilor de material forma.i rin a'lomerare 2n urma deo%it/rii"
/+Do=area substan.elor :
8u!stan.ele m/cinate 0i sitate tre!uie rec3nt/rite deoarece 2n cursul rocesului se ierde o arte din
'reutate"
1+Amestecarea :
8u!stan.ele m/run.ite, cernute 0i do%ate coresun%/tor se amestec/ 2ntr-un container mo!il"
2+mo0eni=area C*D :
7ateriile rime reamestecate se omo'eni%ea%/ tim de 15 minute, aoi li se adau'/ o arte din
su!stan.a a&ut/toare ) lian.i C amidon, 'elatin/, siro de %ah/r, a/, alcool, sau amestecuri ale acestora"
7ala(area se continu/ tim de 69 minute 2n scoul o!.inerii unei aste umede 0i uniforme"
3+"ranularea :
Const/ 2n trecerea mecanic/ a ul!erilor ume%ite rin site, articulele o!.inute c//t3nd forma
determinat/ de dimensiunile ochiurilor sitei" ;a unele su!stan.e care rin natura lor nu ermit ad/u'area
de e(ciien.i, se ractic/ !richetarea (comrimarea su! resiune redus/ a ul!erilor, care aoi se macin/
0i se 'ranulea%/)"
4+,scarea :
Dranulele se rearti%ea%/ 2n strat uniform de 1-6 cm 'rosime e t/vi, care se introduc 2n usc/toare ti
dula" -scarea se face la temeraturi de 69-59EC, tim de ?-< ore, 3n/ la umiditate final/ de 1-3 :"
5+mo0eni=area C/D :
Dranulele uscate se c3nt/resc 0i aoi se adau'/ cantitatea rescris/ de material de%a're'ant (amidon)
0i lu!rifiant (talc) 0i se omo'eni%ea%/ 2ntr-un omo'eni%ator" $oi se transort/ la deo%itul de 'ranule"
*e aici se recoltea%/ ro!ele de la!orator aoi containerele se etichetea%/ 0i se si'ilea%/"
7+Formarea comprimatelor :
Ba%ele comrim/rii )
1@" umlerea matri.ei
1<" comrimarea
19" evacuarea comrimatelor
7a0inile de comrimat ot fi )
69" ma0ini rotative 1 au 3lnia de umlere fi(/, matri.ele fi(ate e un diso%itiv care e(ecut/ o mi0care
circular/ su! 3lnie
61" ma0ini e(centrice 1 cu 3lnia mo!il/ 0i matri.a fi(/
De=avantaBele rocesului clasic de o!.inere a comrimatelor )
66" nu se reu0e0te o!.inerea 2ntotdeauna a unui rodus cu de%a're'are coresun%/toare
63" instala.iile sunt voluminoase
64" 2n ca%ul roduselor sensi!ile, relucrarea se face 'reu, ele find influen.ate de umiditate 0i c/ldur/ 2n
timul 'ranul/rii 0i usc/rii"
=vitarea acestor ro!leme se reali%ea%/ 2n instala.ii moderne, 2n care se efectuea%/ comrimarea direct/
a amestecului de su!stan./ activ/ cu un ad&uvant 0i un lu!rifiant
b.inerea draBeurilor
*ra&eurile se o!.in rin dra&efierea comrimatelor"
Ba%ele rocesului tehnolo'ic de dra&efiere )
10
1" re'/tirea nucleelor
6" re'/tirea amestecurilor 0i solu.iei de dra&efiere
3" dra&efierea roriu-%is/
4" controlul 0i lustruirea dra&eurilor
*+Pre0(tirea nucleelor :
Comrimatele destinate dra&efierii se usuc/ la 35-49EC, 3n/ la 4: umiditate"
/+Pre0(tirea mestecurilor 8i solu.iei de draBe:iere :
7ateriile au(iliare folosite la dra&efiere, se c3nt/resc 0i se omo'eni%ea%/, se rear/ aoi un siro
simlu 2ntr-un vas rev/%ut cu manta de 2nc/l%ire rin di%olvarea %ah/rului 2n a/ la 199EC"8earat se
rear/ un siro colorat, acesta se o!.ine rin di%olvarea unui colorant alimentar 2n cantitatea rescris/
2n a/ 0i aoi amestecarea cu siroul simlu la cald"
8olu.ia i%olatoare se comune din )
65" 0elac 0i alcool 2n roor.ie de 1 )3
6?" colofoniu 0i alcool 2n roor.ie de 1 )6
1+DraBe:ierea propriu-=is( :
*ra&efierea roriu-%is/ const/ 2n reali%area urm/toarelor oera.ii )
1" i%olarea nucleului 1 rin amestecarea nucleelor 2n solu.ie i%olatoare 2n mai multe reri%e C 2ntre
reri%e se face udrarea cu talc C oera.ia se reet/ 3n/ la o!.inerea unor forme erfct rotun&ite C
nucleele se usuc/ aoi la 35-49EC
6" acoerirea cu cu0e enterosolu!ile 1 se reali%ea%/ rin introducerea nucleelor 2ntr-o tur!in/ 2n
mi0care 0i ad/u'3nd 2n or.iuni mici solu.ia enterosolu!il/
3" acoerirea cu talc, f/in/, amidon, car!onat de ma'ne%iu du/ ca% 1 2n nele ca%uri se reali%ea%/
acoerirea cu siro simlu 0i udrarea se face cu talc, f/in/, amidon
4" uscarea 1 se reali%ea%/ la 35-49EC tim de 1? ore
5" acoerirea cu %ah/r 0i talc
?" acoerirea cu siro colorant sau simlu
2+%ontrolul 8i lustruirea draBeurilor :
Pentru o!.inerea unui asect lucios, dra&eurile mate uscate se introduc 2ntr-o tur!in/ care se rote0te
continuu aro(imativ 6 ore"
FA#$I%A$EA )!,-II!$ INAE%TA#I!E
Medicamentele inBectabile sunt solu.ii sterile de su!stan./ activ/ 2n a/, ulei sau al.i di%olvan.i, sau
susensii sterile 2n uleiuri 0i sunt destinate administr/rii arenterale"
=le se fa!ric/ 2n reciiente de sticl/ sau fiole"
Fiolele :armaceutice sunt reciiente de sticl/ ermetic 2nchise de forme 0i dimensiuni diferite
con.in3nd do%e de solu.ii sau su!stan.e solide" Caacitatea fiolelor este diferit/ ) 1, 6, 5, 69 0i 59
ml"8ticla utili%at/ la reali%area fiolelor tre!uie s/ fie sticl/ neutr/"
;a fa!ricarea medicamentelor in&ecta!ile se utili%ea%/ o sin'ur/ su!stan./ sau su!stan.e asociate"
$cestea tre!iue s/ fie ure entru a se asi'ura efecte teraeutice, entru a se 2nl/tura reac.iile
secundare 0i eventualele com!ina.ii dintre imurit/.i 0i su!stan.ele medicamentoase"
8u!stan.ele utili%ate ot fi solu!ile sau insolu!ile 2n cantitatea de di%olvant rescris/" 4n unele ca%uri,
rodusele se rear/ su! form/ de emulsie sau susensie" 8olu.iile o!.inute tre!uie s/ ai!/ un F neutru
sau aroiat de cel al serului san'uin (F @,4)"
11
4n unele ca%uri, su!stan.ele medicamentiase se alterea%/ 2n tim scurt 2n solu.ii aoase" 4n aceste
ca%uri este necesar/ ad/u'area unor di%olvan.i seciali, sau chiar 2nfiolarea su!stan.elor solide,
solu!ili%area reali%3ndu-se numai 2n momentul administr/rii"
Di=olvan.ii utili=a.i se ale' 2n func.ie de roriet/.ile su!stan.elor medicamentoase 0i de c3te ori
este osi!il se folose0te aa distilat/ sau !idistilat/"
6@" aa distilat/ sau !idistilat/ 1 este suus/ unui control ri'uros iar circula.ia ei 2n instala.ii se face rin
conducte de sticl/ sau furtunuri de cauciuc, rin c/dere li!er/, evit3ndu-se transortul cu ome"
6<" -leiuri ve'etale (de m/sline, de floarea-soarelui, de mi'dale) 1 acestea tre!uie neutrali%ate,
decantate, uscate 0i sterili%ate
%ondi.iile pe care trebuie s( le Endeplineasc( solu.iile inBectabile :
69" s/ nu fie dureroase la administrare
39" s/ fie do%ate e(act
31" s/ fie lime%i
36" s/ fie sterile
33" s/ fie conserva!ile 2n tim
34" s/ fie i%otonice
I=otoni=area solu.iilor in&ecta!ile este o condi.ie esen.ial/, 2n cor, concentra.ia su!stan.elor active
2n interiorul celulelor tre!uie s/ fie e'al/ cu concentra.ia acestor su!stan.e 2n afara lor"
$dministrarea unor solu.ii mai concentrate (hiertonice) sau mai diluate (hiotonice) roduce
de%echili!re 2nso.ite de durere"
Ba%ele rocesului de fa!ricare a fiolelor cu solu.ii in&ecta!ile )
1" reararea solu.iilor entru 2nfiolare
6" 2nfiolarea olu.iei
3" sterili%area fiolelor cu solu.ii in&ecta!ile
4" verificarea etan0eit/.ii
5" si'narea (imrimarea e fiole a denumirii rodusului, concentra.ia, caacitatea fiolei, seria, 'aran.ia)
?" controlul solu.iilor
@" 2nfiolarea
FA#$I%A$EA )!,-II!$ MEDI%AMENTA)E
)olu.iile medicamentoase sunt rearate constituite din mai multe comonente dintre care unul este
2n concentra.ie mai mare 0i constituie di%olvantul"
%lasi:icare :
*+du/ natura di%olvan.ilor )
- solu.ii aoase
- solu.ii eterice
- solu.ii eterice
/+*u/ modul de administrare )
- solu.ii de u% intern
- solu.ii de u% e(tern
*i%olvan.ii cei mai utili%a.i se ot clasifica )
12
35" aa, alcoolul etilic, 'licerina
3?" cloroform, eter, aceton/, acid acetic
3@" !en%en, !en%in/, sulfur/ de car!on
%ondi.iile pe care trebuie s( le Endeplineasc( di=olvan.ii sunt :
3<" s/ ai!/ utere de di%olvare 0i utere de enetrare 2n tesuturi
39" s/ fie neutri 0i anhidrii
49" s/ fie sta!ili
41" s/ asi'ure o !un/ conservare a su!stan.elor active f/r/ s/ reac.ione%e cu acestea
46" s/ nu fie to(ici sau iritan.i

FA#$I%A$EA )I$P,$I!$ MEDI%AMENTA)E
Princialele fa%e ale rocesului tehnolo'ic sunt )
1" reararea siroului de %ah/r
6" di%olvarea in'redien.ilor
3" reararea solu.iei de caramel
4" omo'eni%area 0i sedimentarea
5" filtrarea 0i am!alarea
*+Prepararea solu.iei de =a6(r:
8iroul se rear/ in a/ distilat/ si %ah/r intr-un di%olvator vertival cu fund !om!at, rev/%ut cu
manta de 2nc/l%ire 0i a'itator ti ancor/" Cantitatea rev/%ut/ de %ah/r se introduce 2n or.iuni 0i su!
a'itare" *u/ di%olvarea comlet/ se men.ine la fier!ere tim de 19 minute 0i aoi se r/ce0te la 49EC"
/+Di=olvarea in0redientelor :
8e face 2n vase emailate de diferite caacit/.i rev/%ute cu a'itator ti ancor/ 0i manta de 2nc/l%ire"
8e introduce ini.ial aa distilat/ 0i aoi su!stan.a in ordinea 0i condi.iile indicate e re.et/" *i%olvarea
are loc la temeratur/ o!i0nuit/ sau la temeraturi mai ridicate, du/ di%olvare , solu.ia se aduce la
temeratura de 49EC 0i se amestec/ cu siroul de %ah/r"
1+Prepararea solu.iei de caramel :
8e realiea%/ 2ntr-un vas cu a'itator ti ancor/ 0i cu 2nc/l%ire la foc direct" 8e introduce cantitatea
rev/%ut/ de %ah/r 0i se 2nc/l%e0te 3n/ se carameli%ea%/ 0i se adau'/ aoi o cantitate de a/ cald/ e'al/
cu cantitatea de %ah/r" *u/ di%olvare caramelul se men.ine tim de 16 ore"
2+mo0eni=area 8i sedimentarea :
4n vasele de sedimentare se introduce siroul de %ah/r, in'redientele active 0i solu.ia de caramel" 8e
comletea%/ aoi cu cantitatea rev/%ut/ de a/ distilat/ si se omo'eni%ea%/ rin a'itare" 8e las/ aoi 2n
reaus tim de 1-15 %ile"
3+Filtrarea 8i ambalarea :
Biltrarea se reali%ea%/ rintr-un filtru cu un sin'ur strat aoi solu.ia se deo%itea%/ 0i se am!alea%/""
$m!alarea se face 2n flacoane, s/late si uscate care se 2m!u0onea%/, se etichetea%/ 0i se introduc 2n
cuti de carton"
FA#$I%A$EA EM,!)II!$ MEDI%AMENTA)E
13
Curinde urm/toarele fa%e )
1" re'/tirea su!stan.elor active 0i a emul'atorilor
6" omo'eni%area
3" emulsionarea
4" am!alarea
FA#$I%A$EA )!,-II!$ PE$F,ZA#I!E M,!TIDZE
)olu.iile per:u=abile multido=e sunt solu.ii diluate de GaCl, HCl, CaCl6, 'luco%/ sau amestecuri ale
acestora care se rear/ du/ tehnolo'ia fa!ric/rii solu.iilor in&ecta!ile 0i se am!alea%/ 2n reciiente de
unic/ folosin./ din sticl/ sau olietilen/ cu caacit/.i de 659-1999 ml"
Biecare flacon are al/turat un erfu%or de asemenea, de unic/ folosin./" Blacoanele tre!uie s/ fie
confec.ionate din material neutru, s/ fie curate 0i sterili%ate, 2nainte de umlere, e flacon se imrim/
denumirea, concentra.ia, data fa!ric/rii 0i termenul de vala!ilitate"
A!TE F$ME DE %NDI-INA$E
%apsulele
Aere%int/ o form/ de condi.ionare frecvent utili%at/"
Casulele sunt 'lo!ule 'oale de form/ ovoid/, sferic/ sau cilindric/ a c/ror cavitate este umlut/ cu
su!stan.e medicamentoase , 2nveli0ul lor av3nd rrietatea de a se 2nmuia 0i a se rue du/ introducerea
2n tu!ul di'estiv" $u forme, m/rimi 0i culori diferite"
*u/ felul 0i roriet/.ile materialului utili%at la reararea lor, casulele se ot clasifica 2n 3 'rue )
1" casule moi
6" casule tari (oerculate)
3" casule amilacee (casete)
%apsulele moi :
Pot fi o!.inute rin rocedee manuale (rar) sau mecani%ate, continue sau discontinue"
-n rocedeu continuu const/ 2n cur'erea masei de formare 2ntre 6 cilindri r/ci.i cu a/ form3nd dou/ foi
de o arte 0i de alta a ma0inii de umlut" 7a0ina de umlut este format/ din 3 iese rinciale )
43" ana de 2nc/l%ire
44" istonul de umlere
45" cilindrii rotitori de sudare
Boile de mas/ 'elatinoas/ sunt 2nc/l%ite la artea interioar/ de an/, istonul 2ncarc/ materialul iar
cilindrii rin rotire invers/ formea%/ casula, o taie 0i o e(ul%ea%/"
%apsulele tari :
8e o!.in din masa 'elatinoas/ toit/ urm/rindu-se uscarea lor, laumiditatea re%idual/ de 3:" =le se
livrea%/ 2nchise, du/ deschiderea lor urmea%/ umlerea 0i 2nchiderea cu a&utorul unor ma0ini ce
efectuea%/ !anderolarea"
%apsulele amilacee :
8e o!.in dintr-o ast/ nefermentat/ de amidon care se resea%/ 2ntre dou/ l/ci rev/%ute cu
diso%itivul 0i ne'ativul casulei"
14
Ae%ult/ forma de casul/ care se usuc/ la circa 199EC se taie 0i se ilea%/ deo%it3ndu-se searat
fundurile 0i caacele"
Pulberile
8unt forme medicamentoase de consisten./ solid/ cu 'rad de divi%iune determinat C ele ot con.ine
una sau mai multe su!stan.e medicamentoase active, ele vor fi cu at3t mai omo'ene cu c3t comonentele
sunt mai fin divi%ate"
Preararea ul!erilor curinde oera.ia de uscare, m/run.ire 0i cernere"
)upo=itoare 8i ovule
8unt forme medicamentoase solide care la temerature corului trec de la starea solid/ la cea lichid/"
8uo%itoarele se administrea%/ e cale rectal/, iar ovulele e cale va'inal/
Excipien.i utili=a.i entru 2n'lo!area su!stan.elor active sunt )
4?" emul'in
4@" unt de cacao
4<" 'licerina
49" 'elatina
%ondi.iile pe care trebuie s( le Endeplineasc( excipien.ii :
59" s/ se di%olve la cel mult 3@EC
51" s/ nu reac.uione%e cu su!stan.a activ/
56" s/ nu fie iritan.i
53" s/ ai!e o elasticitate 0i lasticitate !un/, astfel 2nc3t s/ oat/ fi mula.i
pera.iile procesului te6nolo0ic :
1" re'/tirea materiilor rime
6" re'/tirea masei de turnare
3" turnarea suo%itoarelor
4" am!alarea
,n0uentele
8unt forme medicamenoase de consisten./ moale sau semisolid/ destinate 2ntre!uin./rii e(terne" ;a
alicarea e iele se 2nmoaie ar.ial f/r/ s/ cur'/"
Excipien.i utili=a.i : va%elina, 'licerina, uleiuri ve'etale, lanolina, olietilen'licolul, siliconii"
$m!alarea un'uentelor se face 2n tu!uri metalice confec.ionate din alia& din lum! 0i cositor
rev/%ute cu !u0oane de 2nchidere"
-mlerea 0i 2nchiderea tu!urilor se face cu a&utorul ma0inilor automate"
Aerosolii
8u! denumirea de aerosol se 2ntele'e 2n 'eneral osusensie fin/ a unui solid sau lichid 2ntr-un mediu
'a%os"
P/r.ile comonente ale unui aerosol )
- reciientul
- rodusul activ de distri!uit
- 'a% roulsor
- valv/
15
Aeciientele au diferite forme 0i ot fi confec.ionate din metal (aluminiu) sau mase lastice" Produsul
activ de distri!uit rere%int/ su!stan.a sau amestecul de su!stan.e medicamentoase"
Da%e roulsoare utili%ate )
- a%ot
- dio(id de car!on
- freon (diclor-difluor-metan), etc
$erosolii se utili%ea%/ 2n tratamentul astmului, !ron0itei, arsurilor"
Procesul de condi.ionare a :lacoanelor cu aerosoli presupune :a=ele :
1" umlerea flacoanelor cu rodus active (59-<9 : din volumul total)
6" montarea valvei
3" umlerea cu 'a% roulsor 0i unerea su! resiune
4" verificarea etan0eit/.ii ansam!lului
MEDI%AMENTE DE )INTEZ&
MEDI%AMENTE %, A%-I,NE A),P$A )I)TEM,!,I NE$<)
%ENT$A!

Corul uman are o structur/ comle(/ 0i este format din totalitatea or'anelor, sistemelor, 0i
aaratelor care sunt corelate in mod unitar din unct de vedere morfolo'ic 0i func.ional"
Celula este elementul de !a%/, articula elementar/ care alc/tuie0te materia vie"
Iesuturile sunt formate dintr-un ansam!lu de celule diferen.iate ca structur/ 0i care au func.ii
asem/n/oare"
,r'anele sunt formate din mai multe .esuturi care se asocia%/ 0i 2ndelinesc o anumit/ func.ie
(or'ane de v/%, de au%, etc)"
Dlandele sunt or'ane care roduc anumite secre.i indisensa!ile func.ion/rii normale a or'anismului
(ficat, ancreas, tiroid/)
8istemul este format din mai multe or'ane cu structur/ 0i functii asem/n/toare formate cu
reonderen./ din acela0i tesut (sistem nervos, cardiovascular, muscular, etc)"
$aratul este comus din mai multe or'ane cu tructur/ diferit/, dar care au func.ii asem/n/toare
(aaratul di'estiv, aaratul resirator, etc)"
)istemul nervos coordone%a/ 0i re'lea%/ activitatea intre'ului or'anism" =l rece.ionea%/, transmite
0i relucrea%/ toate informa.iile interne sau e(terne cu a&utorul celulei nervoase (neuronul)" 4n acest fel
se reali%ea%/ adatarea or'anismului la condi.iile de mediu 0i se coordonea%/ func.iile or'anelor interne"
8istemul nervos rime0te timuli (informa.ii) din meiul 2ncon&ur/tor rin intermediul or'anelor de sim.
(v/%, au%, miros, etc) 0i din interiorul or'anismului rin mu0chi, or'ane interne, articula.ii" $ceste
informa.ii sunt relucrate de c/tre creier, care transmite aoi comen%ile or'anelor de e(ecu.ie"
Imulsul nervos se transmite cu a&utorul nervilor" $ce0tia fac le'atura intre sistemul nervos central
(creier) 0i eriferia or'anismului (iele, 'lande, mu0chi, or'ane de sim.)"
MEDI%AMENTE ANE)TEZI%E
Actiunea aneste=ic( rere%int/ ac.iunea de surimare a durerii"
Medicamentele aneste=ice ot fi clasificate du/ urm/toarele criterii )
*+Dup( modul de ac.iune)
16
$neste%ice 'enerale sau narcotice
$neste%ice locale
/+Dupa modul de administrare )
$neste%ice administrate rin inhala.ie (narcotice volatile)
$neste%ice administrate e alte c/i (arenteral, oral, rectal)
1+Dup( structura c6imic( )
,(i%i anor'anici
Fidrocar!uri
Comu0i halo'ena.i
=steri
$lcooli, etc"
MEDI%AMENTE ANE)TEZI%E "ENE$A!E
CNA$%TI%ED
8unt medicamente care in do%e teraeutice roduc derimarea sau surimarea reversi!il/ a func.iilor
sistemului nervos central (8GC) care se manifest/ rin aneste%ie sau anal'e%ie (surimarea sen%a.iei
dureroase), somn rofund (ierderea cuno0tin.ei), mic0orarea refle(elor 0i rela(area muscular/"

P$T?ID,! DE AZT
=ste un o(id anor'anic denumit 0i 'a% ilariant cu formula ) G6,
Propriet(.i+ Ac.iune :armacolo0ic( )
- 'a% incolor f/r/ 'ust 0i miros
- densitatea) 9,@@ 'Jl
- unct de fier!ere) -196,4EC
- unct de toire) -1<<,4EC
- solu!il 2n a/, alcool etilic, eter etilic
- se /strea%/ in cilindrii de o.el (!uteliila resiunea de 39 atm)
- se administrea%/ 2n amestec cu o(i'enul 2n roor.ie de 69:
- are ac.iune aneste%ic/ de scurt/ durat/ 0i roduce o revenire raid/
- se utili%ea%/ca narcotic 2n interven.iile chirur'icale de scurt/ durat/ (stomatolo'ie, chirur'ia
o!stetrical/)
b.inere :
In laborator )
- se o!.ine rin 2ncal%irea a%otatului de amoniu uscat la 1@9EC )
GF4G,3 G6, K 6F6,
- reac.ia este violent/ 0i du/ 2nceerea ei tre!uie 2nde/rtat/ sursa de 2nc/l%ire
Fn industrie )
- reac.ia se desf/0oar/ f/ra ericol 2n reactoare mari 2n care se introduce o solu.ie de a%otat de amoniu
de concentra.ie <9-<5: este o mas/ toit/ de a%otat de otasiu K a%otat de sodiu la temeratura de
?9EC
17
- 'a%ul !rut re%ultat con.ine e l3n'/ roto(id de a%ot 0i alte 'a%e ) amoniac, 'a%e nitroase si o
susensie de a%otat de amoniu su! form/ de cea./
- urificarea se face rin s/larea succesiv/ a 'a%elor cu o solu.ie de Ga,F entru 2nde/rtarea 'a%elor
nitroase, aoi cu o solu.ie alcalin/ de H7n,4 0i 2n final cu o solu.ie diluat/ de F68,4 entru
2nde/rtarea amoniacului"
Da%ul ur se usuc/ cu 'el de silice 0i aoi se lichefia%/
%I%!P$PAN,!
=ste o hidrocar!ur/ care se incadrea%/ 2n clasa narcotice volatile
8tructur/ )

C
H
2
CH
2
CH
2
Propriet(.i 8i ac.iune :armacolo0ic()
- 'a% incolor cu unct de fier!ere de 34EC la resiunea de @59 mm F'
- este solu!il 2n alcool etilic, eter etilic
- este un narcotic mai uternic dec3t roto(idul de a%ot
de%avanta& ) este e(lo%iv 0i sensi!ili%ea%/ uternic cordul

%!$F$M,!
Bace arte din comu0ii halo'ena.i"
8tructur/ )
CFCl3
Propriet(.i si ac.iune :armacolo0ic( )
- lichid incolor cu miros dulcea' 0i 'ust dulce ar%/tor
- densitatea la 69EC) 1,4<1@ 'JcmL
- unct de fier!ere ) ?9,@Ec la resiunea de @44 mm F'
- u.in olu!il in a/
- solu!il 2n alcool 0i !en%en
- nu este inflama!il
- concentra.ia to(ic/ ) 59 cmLJ mL aer
18
- se descomune la aer in re%en.a luminii cu formare de fos'en, o su!stant/ to(ic/ care roduce edem
ulmonar la concentra.ii mici ) 1 )49999
Aeac.ia de descomunere )

CHCl
3
O
2
OCCl
2
ClH
+
+
%!$F$M F)"EN
Geutrali%area fos'enului se reali%ea%/ rin ad/u'area 2n chloroform a 1 1 6: alcool etilic care cu
fos'enul formea%/ un eter de forma)
C,(CF3,)6
b.inerea cloro:ormului)
,!.inerea cloroformului entru narco%/ are la !a%/ urm/toarea reac.ie)
6C6F5,F K 4Ca(,Cl)6 6CFCl3 K Ca(,F)6 K CaCl6 K (FC,,),F K
6F,F
8chema !loc a rocesului de o!.inere a cloroformului entru narco%/ este urm/toarea)
Ca(,F)6 C;,A

C;,A-A$A=

$;C,,; =#;IC 8,;-II= *= FIP,C;,AI# *= Ca

,XI*$A=

C;,A,B,A7 C- $P$ $P= A=MI*-$;=

8=P$A$A=

C;,A,B,A7 #=FGIC

8P$;$A= C- $P$

#A$#$A= C- $CI* 8-;B-AIC

G=-#A$;IM$A=

*I8#I;$A=

-8C$A=

P-AIBIC$A=

C;,A,B,A7 P# G$AC,M$
;$ $7+$;$#

19
GE!EN,!
=ste un narcotic care face arte din clasa comu0ilor halo'enati"
Bormul/ 0i denumire )
clorur/ de etil, cloroetan
CF3 1 CF6 1 Cl
Propriet(.i 8i ac.iune :armacolo0ic( )
- lichid incolor cu 'ust ar%/tor dulce 0i miros de eter
- unct de fier!ere 13,1EC
- unct de toire ) -146EC
- este solu!il 2n alcool 0i eter
- arde cu flac/r/ cu contur verde
- Nelenul oate roduce aneste%ie local/ dac/ se alic/ su! form/ de &et asura ielii roduc3nd
concomitent o r/cire uternic/ C 0i aneste%ie 'eneral/ raid/ dac/ este inhalat
- se utili%ea%/ indeose!i ca aneste%ic local in interven.ii chirur'icale
- utili%area ca aneste%ic 'eneral este limitat/ din cau%a to(icit/.ii (concentra.ia to(ic/ ) 1999 cmLJmL
aer
b.inere:
1" din alcool etilic 0i acid clorhidric 2n re%en./ de clorur/ de %inc (catalio%ator)
C6F5,F K FCl CF3 1 CF6 1 Cl K F,F
6" , alt/ metod/ const/ 2n adi.ia acidului clorhidric la eten/ la 499EC folosind un raort de reactan.i de
1 mol eten/ 0i 19 moli acid clorhidric (1)19)
- metoda se alic/ industrial
- se utili%ea%/ clorur/ feric/ ca 0i catali%ator
CF6 O CF6 K FCl CF3 1 CF3 1 Cl

HA!TAN,! CNA$%TAN,!D
8tructur/ 0i denumire)
B3C 1 CF 1 Cl
P
+r
1,1,1 1 #AIB;-,A 1 6,6 1 +A,7C;,A=#$G
Propriet(.i 8i ac.iune :armacolo0ic()
- lichid incolor cu miros characteristic asem/n/tor cu al cloroformului
- unct de fier!ere) 59,5EC
- nu este inflama!il
- tre!uie do%at foarte ri'uros cu a&utorul unor aarate secifice
20
- aneste%ia 'eneral/ este 2nso.it/ de derimare resirator5 0i circulator5
b.inere:
*in 1,1,1- trifluor 1 6 1 cloretan 0i !rom la 4?5E
ETE$,! ETI!I%
8tructur/ 0i denumire )
CF3 1 CF6 1 , 1 CF6 1 CF3
=#=A =#I;IC (*I=#I;IC)
Propriet(.i 8i ac.iune :armacolo0ic( )
- lichid incolor volatil
- este u0or inflama!il 0i e(lo%iv
- are unct de fier!ere ) 34,?EC
- are miros 0i 'ust caracteristic r/coritor 1 ar%/tor
- este ar.ial solu!il 2n a/
- este solu!il 2n alcool, !en%en, chloroform, uleiuri 'rase
- se folose0te ca aneste%ic 'eneral sau 2n do%e mici ca sedativ 0i antisasmodic
b.inere:
1"*in alcool etilic 2n re%en.a acidului sulfuric, conform reac.iei)
CF3 1 CF6 1 ,F K CF3 1 CF6 1 ,F CF3 1 CF6 1 , 1 CF6 1 CF3 K F,F
6"*in alcool etilic 2n re%en.a clorurii de %inc cu formarea intermediar/ a unui comle()
CF3 1 CF6 1 ,F K MnCl6 C,7P;=X C6F5 1 , 1 C6F5 K F,F K MnCl6
8chema instala.iei de fa!ricare a eterului entru narco%/)

MEDI%AMENTE ANE)TEZI%E !%A!E
8unt medicamente care surim/ reversi!il, temorar, sen%a.ia dureroas/ dintr-un anumit loc din
or'anism, rin ac.iunea asura termina.iilor 0i fi!relor sen%itive nervoase"
-n aneste%ic local ideal tre!uie s/ 2ndelineasc/ urm/toarele condi.ii)
- s/ ai!/ to(icitate redus/
- s/ ai!/ ac.iune selectiv/ asura termina.iilor nervoase
- s/ nu determine vaso-dilata.ie
- s/ ai!/ durat/ de ac.iune uficient/ entru efectuarea unor interven.ii chirur'icale
- s/ fie hidrosolu!il
- s/ oat/ fi sterili%a!il
Bormul/ 'eneral/ )
21

R
1
(CH
2
)
2
N
R
2
R
3
A1 si A6 sunt radicali de hidrocar!ur/
A3 oate fi radical de hidrocar!ur/ sau F
%lasi:icare :
*+ Deriva.i ai acidului ben=oic

COOH
COOR
$CI* +=GM,IC =8#=A $; $CI*-;-I +=GM,IC
/+ Esteri ai acidului p-aminoben=oic
1+ Deriva.i ai acetanilidei

DE$I<A-I CE)TE$ID AI A%ID,!,I #ENZI%
! @ %%AINA
8tructur/ )
C H
2
CH
N
CH
CH
3
CH
2
C
H
C H
CH
2
COOC
6
H
5
COOCH
3
Propriet(.i 8i ac.iune :armacolo0ic( )
- cocaina este un lcaloid din frun%ele de coca
22
- este un aneste%ic local intens cu durata de ac.iune 2ntre 3 minute 0i 6 ore, 2n func.ie de %ona de
alicare
- la do%e mici determin/ ac.iunea de stimulare sihomotorie, cu cre0terea func.iei mintale 0i
2nde/rtea%/ sen%a.ia de foame 0i sete
- are to(icitate ridicata 0i de aceea este utili%at numai su! control medical

E)TE$I AI A%ID,!,I P - AMIN#ENZI%

COOH
NH
2
COOR
NH
2
$CI* =8#=A $; $CI*-;-I
P 1 $7IG,+=GM,IC P - $7IG,+=GM,IC
Bormula 'eneral/ )

COOR
N
H
R
1
4n func.ie de A 0i A1 avem urm/torii comu0i )
- $cidul amino!en%oic (vitamina F)
- $neste%ina
- Pantocaina
- Procaina
)INTEZA ANE)TEZINEI
8tructur/ 0i denumire )
23

COOC
2
H
5
NH
2
$G=8#=MIG$, +=GM,C$IG$
=#,B,A7,
*=G-7IA= CFI7IC$ ) P 1 $7IG,+=GM,$# *= =#I;, =8#=A =#I;IC $; $CI*-;-I P -
$7IG,+=GM,IC
Propriet(.i 8i ac.iune :armacolo0ic( )
- su!stan./ cristalin/ incolor/ sau ul!ere cristalin/ al!/, f/r/ miros
- are 'ust amar
- solu!ilitate )u.in solu!il/ 2n a/ 0i solu!il/ 2n alcool etilic, eter, cloroform
- are ac.iune aneste%ic/ local/ redus/ fiind utili%at/ la fa!ricarea rocainei, su!stan./ cu ac.iune
aneste%ic/ mai mare
b.inere :
materia rim/ este - nitrotoluenul
CH
3
NO
2
Na
2
CrO
7
H
2
SO
4
KMnO
4
OH
COOH
NO
2
+
P 1 GI#A,#,;-=G $CI* P 1 GI#A,+=GM,IC
$cidul -amino!en%oic oate fi transformat rin 6 metode, 2n aneste%in/)
7etoda 1)

COOH
NO
2
C
2
H
5
OH
COOC
2
H
5
NH
2
COOC
2
H
5
NH
2
ESTERIFICARE
[H]
$CI* P 1 GI#A, P 1 $7IG,+=GM,$# $G=8#=MIG$
+=GM,IC *= =#I;
24
7etoda 6 )
COOH
NO
2
NH
2
COOH
C
2
H
5
OH H
2
SO
4
COOC
2
H
5
NH
3
SO
4
COOC
2
H
5
NH
2
[H]
+
$CI* P 1GI#A,
$CI* P-$7IG, 8-;B$#-; $G=8#=MIG$
+=GM,IC +=GM,IC $G=8#=MIG=I
Fa=ele procesului te6nolo0ic pentru varianta / :
1" ,!.inerea acidului -nitro!en%oic rin o(idarea -nitrotoluenului
6" Aeducerea acidului -nitri!en%oic la acid -amino!en%oic (se folose0te ca sistem reduc/tor 0anul de
font/ 1 fier 0i acidul acetic
3" =sterificarea acidului -amino!en%oic cu alcool etilic in re%en./ de acid sulfuric su! reflu(
4" Geutrali%area sulfatului aneste%inei cu solu.ie de car!onat de sodiu
5" ,era.ii au(iliare )
- de searare ) filtrare, centrifu'are, cristali%are, distilare
- de urificare cu alcool etilic, cristali%are 0i uscare la 49-59EC
Descrierea procesului te6nolo0ic )
4n reactorul 1, emailat rev/%ut cu a'itator ti ancor/ si manta de 2nc/l%ire-r/cire, se introduc din
vasul de m/sur/ 6, alcoolul etilic 2n e(ces" 8e introduce aoi 2n fir su!.ire in tim de 3 ore, acidul sulfuric
din vasul de m/sur/ 3, 2n reactor la 39EC" 8e introduce aoi acidul -amino!en%oic 0i se ridic/
temeratura la @?-@<EC, menC, men.in3ndu-se su! reflu( tim de 3 ore"
*istil/ 2n aceste condi.ii eterul etilic care este rodus secundar 0i alcoolul etilic nereac.ionat" 8e
r/ce0te aoi masa de reac.ie 0i se introduce este ea la 65-39EC, o solu.ie de car!onat de sodiu entru
neutrali%are"

)INTEZA P$%AINEI
8tructur/ 0i denumire )

NH
2
COO C
H
2
C
H
2
N
C
2
H
5
C
2
H
5
PA,C$IG$
25
*=G-7IA= CFI7IC$) P-$7IG,+=GM,$# *= *I=#I;$7IG,=#I;
=ste cel mai cunoscut 0i utili%at aneste%ic local cu o to(icitate redus/ si ut3nd fi o!.inut rintr-o
sinte%/ siml/"
8e administrea%/ su! form/ de clorhidrat sau asociat/ cu adrenalina"
Propriet(.i 8i ac.iune :armacolo0ic( )
- su!stan./ cristalin/ incolor/ sau ul!ere al!/
- nu are miros
- are 'ust amar
- clorhidratul este solu!il 2n a/ 2n roor.ie de 1 )1 0i 2n etanol 2n roor.ie de 1 )15
- ac.iunea aneste%ic/ este de durat/ redus/, aro(imativ 69 minute
- asocierea cu adrenalin/ determin/ cre0terea duratei de ac.iune
- administrarea rodusului 2n do%e mici dar 2n tim 2ndelun'at are ca efect int3r%ierea rocesului de
2m!/tr3nire a or'anismului
Procaina se utili%ea%/ 2n acest sco, 2n urm/torii rodu0i )
"erovital H1 :
- dra&euri ce con.in )
- rocain/ hidrocloric/ 199 m'Jdra&eu
- acid !en%oic ? m'Jdra&eu
- meta!isulfit de otasiu 5 m'Jdra&eu
- fiole ce con.in )
- 5 cmL solu.ie rocain/ hidrocloric/
Derovitalul F3 este utili%at 2n tratamentul !/tr3ne.ii, o!oseal/ fi%ic/ 0i sihic/, astenie, convalescen./,
surmena&"
Aslavital :
- dra&euri
- crem/ de fa./
- fiole
Con.ine rocain/ hidrocloric/ 0i al.i comu0i activatori
b.inerea procainei )
Procaina se oate o!.ine rin 6 metode )
*+ Din aneste=in( printr-o reac.ie de transesteri:icare cu dietilaminoetanol )
COOC
2
H
5
NH
2
O H C
H
2
C
H
2
N
C
2
H
5
C
2
H
5
COO CH
2
CH
2
N
C
2
H
5
C
2
H
5
C
2
H
5
OH + +
$G=8#=MIG$ *I=#I;$7IG,=#$G,; PA,C$IG$ =#$G,;
/+ Din p-aminoben=oat de sodium 8i dietilaminocloretan:
26
NH
2
COONa
Cl CH
2
CH
2
N
C
2
H
5
C
2
H
5
COO CH
2
CH
2
N
C
2
H
5
C
2
H
5
NaCl
+
+
P-$7IG,+=G- *I=#I;$7IG,C;,A=#$G PA,C$IG$
M,$# *= 8,*I- G,V,C$IG$
DE$I<A-I DE A%ETANI!ID&
?I!INA
8tructur/ 0i denumire )
NH
CH
3
C H
3
CO CH
2
NH
C
2
H
5
C
2
H
5
Cl
XI;IG$, ;I*,C$IG$, C;,AFI*A$# *= XI;IG$
*=G-7IA= CFI7IC$) 6 1 *I=#I;$7IG, 1 6,? 1 *I7=#I;$C=#$GI;I*$
Ac.iune :
- are ac.iune aneste%ic/ local/ de 6 ori mai uternic/ dec3t rocaina
- ac.iunea este raid/ 0i de durat/ mai mare
- are to(icitate mai mare dec3t rocaina
- este utili%at/ 2n chirur'ie, 2n ca%urile de intoleran./ la rocain/
7od de re%entare )
- fiole cu 19-69 cmL solu.ie aoas/ de concentra.ie 9,5:
- fiole cu 6 cmL solu.ie aoas/ in&ecta!il/ de concentra.ie 6 :

MEDI%AMENTE ANA!"EZI%E; ANTIINF!AMAT$II >I ANTIPI$ETI%E
8unt medicamente cu ac.iune comle(/, care const/ 2n )
1" $c.inea anal'e%ic/ (calmare sau surimare a dureri) manifestat/ rin ac.iunea asura 8"G"C" 0i 8"G"P"
(4niedicarea inhi!area inflama.iei care roduce durerea)
6" $c.iune antiinflamatorie (ac.iune reumatic/)
3" $c.iune antiiretic/ (antitermic/), de sc/dere a temeraturii, 3n/ la limita fi%iolo'ic/ normal/ (3?-
3@EC)"
%lasi:icare :
27
Clasificarea se face du/ ac.iunea lor )
$nal'e%ice narcotice
$nal'e%ice nenarcotice
ANA!"EZI%E NA$%TI%E
M$FINA >I DE$I<A-II )AI
7orfina 0i codeina au structur/ fenantrenic/ iar aaverina are structur/ i%ochinolinic/"
N
H
R
1
R
2
CH
3
8#A-C#-A$ B=G$G#A=GIC$
Gr
Crt"
*enumirea A 1 A 6 Bormula
!rut/
7
'
P"t"
EC
Borma de
intre!uin.are
1 7orfina -,F -,F C1@F19,3G 6<5 653-
654
$cetat,
clorhidrat,
sulfat
6 Codeina (o-
metil-
morfina) eter
-,CF3 -,F C1<F61,3G 699 659 J
16 min
Clorhidrat,
fosfat, sulfat
3 *ionin/
(clorhidrat de
9-etil-
morfin/) eter
ar.ial
sintetic
-,C6F5 -,F C19F63,3G
FCl
6F,F
359 15
desc
(1@9
anhidru
Clorhidrat
4 Feroin/
(diacetil-
morfin/,
ester ar.ial
solu!il)
-
,C,CF3
-
,C,CF3
C61F63,5G 3?9 1@9 clorhidrat
5 Paaverin/ - - C69F61,4G 339 14@ Clorhidrat
M$FINA
=ste cel mai imortant alcaloid con.inut 2n oiu"
8e o!.ine din sucul l/tos al casulelor 0i lu&erului de mac al!, care se urific/ rin 2nde/rtarea r/0inilor,
roteinelor 0i hidra.ilor de car!on (%aharuri)"
8e reali%ea%/ aoi o oera.ie de i%olare a alcaloi%ilorcare se folosesc la fa!ricarea medicamentelor
7orfina aare 2n mac, 2n roor.ie de 19-69 :
8tructur/
28

N
O H
O H
H
CH
3
Propriet(.i :
- cristale 'al!ene-al!icioase sau ul!ere al!/ cristalin/
- nu are miros
- are 'ust amar
- se colorea%/ la lumin/
- are unct de toire ) 654EC
Ac.iune :armacolo0ic( :
- ac.iunea este comle(/, redomin3nd cea anal'e%ic/
- ac.ionea%/ asura 8GC, derim3nd unele %one 0i stimul3nd altele
- se utili%ea%/ entru com!aterea durerilor neola%ice (canceroase), renale, !iliare
PAPA<E$INA
8tructur/ )

CH
2
OMe
OMe
7e O CF3
8tructura aaverinei este de ti i%ochinolinic/
%DENA!,!
Comrimatele con.in )
- codein/ 15,5 m' J comrimat
- feno!ar!ital (cu efect de lini0tire) <,5 m' J comrimat
Codeina are un efect anal'e%ic de 19 ori mai mare dec3t morfina, efectul rincial fiind antitusiv"
ANA!"EZI%E NENA$%TI%E
$u de asemenea ac.iune tril/ ) anal'e%ica, antiiretic/, antiinflamatorie"
$c.iunea anal'e%ic/ este mult mai redus/ dec3t a anal'e%icelor narcotice, de e(emlu )
365 m' asirin/ are aceea0i ac.iune anal'e%ic/ similar/ cu 36 m' codein/"
29
-nele medicamente din aceast/ clas/ au 0i ac.iune anti'utoas/ favori%3nd eliminarea rin urin/ a
s/rurilor, de e(emlu ) salicila.ii, fenil!uta%ona"
"uda0ra esteo !oal/ caracteri%at/ rin acumularea de s/ruri 2n articula.ii 0i roducerea unor dureri
foarte mari"
%lasi:icare :
1" *eriva.i ai acidului salicilic (salicila.ii)
6" *eriva.i de ira%olon/ 0i ira%olidindion/
3" *eriva.i de anilin/

A%ID,! )A!I%I!I%
8tructur/ 0i denumire )

OH
COOH
$CI* 8$;ICI;IC
$CI* ,-FI*A,XI+=GM,IC
8e '/se0te in salcie su! forma unui 'lico%id numit salicin/, aare 2n c/0uni"
Propriet(.i:
- su!stan./ cristalin/ acicular/ incolor/ sau ul!ere cristalin/ al!/
- nu are miros, are 'ust dulcea' la 2nceut, aoi acru
- unct de toire) 159EC (su!limea%/)
- u.in solu!il 2n a/ 0i ar.ial solu!il 2n alcool etilic (49,? ' acid salic5lic se di%olv/ 2n 199 cmL alcool la
15EC)"
- solu!il 2n hidro(i%i 0i car!ona.i alcalini, 'r/simi, solven.i or'anici
- are roriet/.i antisetice 0i de%infectante sla!e
- utili%at la conservarea alimentelor, 2n dermatolo'ie
- nu oate fi utili%at ca atare ca medicament anal'e%ic, datorit/ ac.iunii iritante

DE$I<A-II A%ID,!,I )A!I%I!I%
8tructura 'eneral/ )
30
COR
CO R
1
COR
OCOCH
3 OH
NH
2
COOH
8$;ICI;$II *=AIV$II $I $CI*-;-I $CI*
(8$A-AI, =8#=AI) ,-$C=#I;8$;ICI;IC P-$7IG,8$;ICI;IC
4n func.ie de A 0i A1, avem urm/toriicomu0i )
OCOCH
3
COOH
OH
COONa
Na
+
OH
COOCH
3
COOC
2
H
5
CH(CH
3
)
2
$8PIAIG$ 8$;ICI;$# 8$;ICI;$# 8$;ICI;$# *= IM,-$7I;
*= 8,*I- *= 7=#I;
COO
OH
CONH
2
OH
8$;ICI;$# *= B=GI; 8$;ICI;7I*$

)INTEZA A)PI$INEI
$sirina a fost introdus/ 2n teraeutic/ 2n 1<99" =ste cel mai utili%at medicament de sinte%/"
8tructur/ 0i denumire )
31

OCOCH
3
COOH
$8PIAIG$
*=G-7IA= CFI7IC$) $CI* ,$C=#I;8$;ICI;IC, $CI* 6- $C=#,I+=GM,IC, $CI* 6 1
$C=#I;8$;ICI;IC
Propriet(.i:
- su!stan./ cristalin/ acicular/ incolor/ sau ul!ere al!/
- nu are miros, sau uneori are miros sla! de acid acetic (o.et)
- este ar.ial solu!il/ 2n a/ 0i alcool etilic 99: 969 ' J 199 cmL la 69EC)
- se di%olv/ 2n solu.ii de hidro(i%i, car!ona.i alcalini 0i amoniac
- 2n aer umed hidroli%ea%/ ar.ial 8unt cunoscute 6 forme olimorfe de acid o-acetilsalicilic (#aQashi
19?<) )
Borma I ) o!.inut/ la temeratur/ o!i0nuit/ din solu.ie saturat/ de acid salicilic farmaceutic in etanol
95: cu unct de toire 143 - 144EC
Borma II ) o!.inut/ rin cristali%area lent/ la temeratura o!isnuit/ din solu.ie saturat/ de acid
acetilsalicilic farmaceutic in n 1 he(an, cu unct de toire 163 - 165EC
$nali%a de difrac.ie cu ra%e X si anali%a sectral/ 2n IA au eviden.iat o aran&are diferit/ a moleculelor
2n cristale"
Propriet(.i :armacocinetice :
- a!sor!.ie di'estiv/ !un/
- forma olimorf/ I reali%ea%/ concentra.ii san'uine aroae du!le fa./ de forma II
- la rimul asa& heatic 39: din cantitatea de acid o-acetilsalicilic este transformat/ 2n acid salicilic
care se resoar!e 0i este activ farmacodinamic
- a!sor!.ie lent/ 0i incomlet/ e cale rectal/
- circul/ le'at 59 1 99: de roteinele lasmatice
- concentra.ia san'uin/, in do%e teraeutice o!i0nuite, este de ?9 R' J ml iar 2n do%e antiinflamatorii de
159 1 399 R' J ml
- este distri!uit/ ine'al 2n .esuturi, traversea%/ !ariera hemato-encefalic/ 0i lacenta
- trece 2n cantit/.i mici 2n latele matern (la do%e teraeutice)
- eliminarea renal/ cu filtrare 'lomerular/ 0i rea!sor!.ie tu!ular/
- 2n urina alcalin/ este 'r/!it/ eliminarea
- #1J6 este de 3-? ore entru do%e de circa 9,5 ' 0i de 69-39 ore entru do%e mari (este 4 ' J %i)
Ac.iune :armacolo0ic( )
$sirina are ac.iune anal'e%ic/, antiinflamatorie, ntitermic/ 0i anticoa'ulant/ de intensitate
moderat/, u0ur3nd sau 2nl/tur3nd durerile de ca (cefalee), nevral'iile (de-a lun'ul unui trunchi nervos9,
dureri dentare, artral'ii 9articulare, reumatice), mial'ii (dureri musculare), dureri menstruale
Benomene secundare )
Princialele fenomene secundare sunt tul!ur/rile 'astrointestinale la do%e crescute 0i reetate 0i rar
hemora'ii san'uine
8e administrea%/ su! form/ de comrimate
$cidul salicilic efervescent (efesal), o!.inut rin asociere cu citrat de sodiu 0i !icar!onat de sodiu, este
mai !ine tolerat de or'anism rin mic0orarea irita.iei 'astrice
32
b.inerea aspirinei )
;a noi 2n .ar/ , asirina se fa!ric/ la 4ntrerinderea chimic/ ,,8inte%aS ,radea"
8inte%a are la !a%/ reactia de acetilare a acidului salicilic care se oate face cu urmatorii comu0i )

(CH
3
CO)
2
O CH
3
COCl
C H
2
CO
$GFI*AI*$ C;,A-A$ *= C=#=G$
$C=#IC$ $C=#I;

$cidul salicilic se o!.ine folosind ca materie rim/ fenolul, rintr-o reac.ie de ti Hol!e-8chmidt )
OH
NaOH
ONa
CO
2
OH
COONa
Na
+
H
2
SO
4
OH
COOH
T12! "#6a$%
B=G,; B=G,;$# *= 8$;ICI;$# *= $CI*
8,*I- 8,*I- 8$;ICI;IC
$ doua eta/ a reac.iei este ) acetilrea acidului salicilic )
OH
COOH
(CH
3
CO)
2
O
COONa
OH
CH
3
COOH
C
6
H
6
OCOCH
3
COOH
CH
3
COOH
+
&'r'('na
+
$CI*
8$;ICI;IC $8PIAIG$
Descrierea procesului te6nolo0ic:
*+ Acetilarea:
8e reali%ea%/ 2ntr-un reactor emailat rev/ut cu 'itator 0i manta de 2nc/l%ire" 4n reactor se introduce
rin asirare, acidul acetic 0i anhidrida acetic/ 0i se adau'/ su! a'itare acidul salic5lic" 8e 2nc/l%e0te
masa de reac.ie 3n/ la 4?EC 0i aoi se ore0te a!urul" C3nd
temeratura de reac.ie a a&uns la 51EC, se adau'/ iridina" *atorit/ caracterului e(oterm al reac.iei,
temeratura va cre0te in continuare 3n/ la @1EC" 7asa de reac.ie se filtrea%/ 2n filtrul 5"
/+ %ristali=area :
$re loc 2n cristali%orul ? rev/%ut cu manta de inc/l%ire-r/cire, unde susensia se r/ce0te la 1<-69EC
tim de ? ore" 8eararea cristalelor de asirin/ se face rin trecerea susensiei cu a&utorul aerului
comrimat 2n centrifu'/ sau filtru-res/ @" $sirina se sal/ cu cid acetic" $el mume (filtrat) se
colectea%/ 2n monte&usul 9 0i se ot utili%a la o nou/ acetilare"
1+ ,scarea :
-scarea asirinei se face la 59-?9EC 2n usc/torul < e t/vi 3n/ la disari.ia mirosului de acid acetic (3-4
ore)" Vaorii de acid acetic sunt evacua.i rintr-un e(haustor"
2+ M(cinarea :
8e reali%ea%/ 2ntr-o moar/ (sau sit/ vi!ratoare)"
33
3+ Ambalarea:
8e face 2n saci de h3rtie"
4+ $ecuperarea aspirinei )
$ele mume re%ultate la s/larea asirinei sunt trecute cu a&utorul aerului comrimat 2n distilatorul 19
unde se sear/ acidul acetic la 11<-169EC ce este condensat 0i r/cit 2n schim!/torul de c/ldur/ 13"
Purificarea suerioar/ a acidului acetic se face 2n !idistilatorul 15"
$sirina din aele mume este filtrat/ 2n filtrul 11 0i dua cristali%are 2n cristali%orul 16 este reintrodus/
2n centrifu'a @"
A!-I DE$I<A-I AI A%ID,!,I )A!I%I!I%
)alicilamida
8tructur/ 0i denumire )

OH
CONH
2
,- FI*A,XI+=GMI;$7I*$
Ac.iune :armacolo0ic(:
ac.iune anal'e%ic/, antiinflamatorie, antiiretic/
b.inere )
*in salicilat de metil 0i amoniac" ;a r3ndul s/u, salicilatul de metil se o!.ine din acid salicilic 0i metanol )
OH
COOH
CH
3
OH
OH
COOCH
3
NH
3
OH
CONH
2
CH
3
OH
+
+
$CI*
7=#$G,; 8$;ICI;$# *= 8$;ICI;$7I*$
8$;ICI;IC 7=#I;
)alicilatul de sodiu
8tructur/ 0i denumire )
OH
COONa
*=G-7IA= CFI7IC$) , 1 FI*A,XI+=GM,$# *= 8,*I-
Ac.iune :armacolo0ic()
ac.iune anal'e%ic/ sla!/
redomin/ actiunea antiinflamatorie
are 0i ac.iune antireumatic/
se utili%ea%/ 2n tratamentul reumatismului oliarticular
34
)alicilatul de i=o-amil
)alicilatul de :enil

DE$I<A-I DE PI$AZ!N& >I PI$AZ!IDINDIN&
8tructura medicamentelor din aceast/ clas/ este )
NH
C H
2
C H
N
O
N
N
CH
3
CH
3
R
C
6
H
5
O
N
N
O
C
6
H
5
O
R
2
C
6
H
5
PIA$M,;,G$
*=AIV$# *= *=AIV$# *=
PIA$M,;,G$ PIA$M,;I*IG*I,G$
GA
CA#
A A 1 A 6 7
(')
P"#"
EC
1" PIA$M,;,G$ -F - - <4 1?5
6 B=G$M,G$
($G#IPIAIG$)
-F - - 1<< 116,<
3 $7IG,B=G$M,G$
(PIA$7I*,G)
CF3 1 G 1
CF3
- - 631 19<
4 8$;*,A=G
(8$;IPIAIG$)
8$;ICI;$# *=
$G#IPIAIG$
- - - 36? 96
5 G,A$7I*,PIAIG
7=#$8-;B,G$#
8,*I-
($;D,C$;7IG)
N
CH
3
CH
2
SO
3
Na
- - 333 -
? B=GI;+-#$M,G$
(+-#$M,;I*IG)
- -F -C4F9 39< 195

A!"%A!MIN,!
8tructur/ 0i denumire )
35
N
N
O
O
N
C
6
H
5
C
6
H
5
C H
3
H
2
C NaSO
3
$;D,C$;7IG (G,A$7I*,PIAIG 7=#$8-;B,G$# 8,*I-)
b.inere )
Procesul tehnolo'ic curinde trei etae )
Ba!ricarea s/rii sodice a sulfonatului aminoantiirinei
Ba!ricarea al'ocalminului
Purificarea al'ocalminului
FENI!#,TAZNA
8tructur/ 0i denumire)

N
N
O
O
C
4
H
)
C
6
H
5
C
6
H
5
+-#$M,;I*IG
este un derivate de ira%olidindion/
se utili%ea%/ su! form/ de dra&euri, suo%itoare si un'uente
are ac.iune antiinflamatorie, antireumatic/ uternic/, sla! antisetic 0i antisastic

DE$I<A-I DE ANI!IN&
FENA%ETINA
7edicamentele din aceast/ clas/ au roriet/.i anal'e%ice 0i antitermice !une, dar utili%area lor se face
cu recau.ie datorit/ efectelor secundare"
8tructur/ si denumire)

OC
2
H
5
NHCOCH
3
B=G$C=#IG$, 4 1 $C=#I;$7IG,B=G=#,;
Propriet(.i:
ul!ere al!/ sau su!stan./ cristalin/ in foi.e
unct de toire) - 134,@EC
solu!il/ 2n 'licerin/, 0i ar.ial solu!il/ 2n al.i solven.i or'anici
36
fenacetina se meta!oli%ea%/ rin rocese !iochimice, re%ult3nd aniline 0iJsau 1 fenetidina, su!stan.e
to(ice care duc la aari.ia unor fenomene de anemie, sl/!iciune, ciano%/(colorarea 2n al!astru v3n/t a
mucoaselor), hiotermie (sc/derea tensiunii su! valorile normale) 0i mai rar convulsii"
b.inere:
7ateriile rime sunt 4-nitroclor!en%en 0i 4-aminofenol"
Ba%ele rocesului tehnolo'ic ornind de la clor!en%en)
1"Gitrarea clor!en%enului cu amestec nitrant (amestec sulfonitric ) acid a%otic 0i acid sulfuric) )
reactorul utili%at este rev/%ut cu a'itator 0i manta de 2nc/l%ire-r/cire
Cl
HNO
3
H
2
SO
4
Cl
NO
2
OH
2
+
+
6"8eararea -nitroclor!en%enului rin reciitare cu 'hea./ 0i centrifu'are"
3"=to(ilarea -nitroclor!en%enului cu solu.ie alcoolic/ de H,F 0i Ga,F la @@EC 2n re%en.a
catali%atorului (dio(id de 7n sau o(id de Ca)
Cl
NO
2
C
2
H
5
OH
MnO
2
CaO
OC
2
H
5
NO
2
ClH + +
P 1$7IG,C;,A P - GI#A,B=G=#,;
+=GM=G
4"Aeducerea -nitrofenetolului cu sulfur/ de sodiu (Ga68) 0i a/ la 19 - 169EC sau cu Be si FCl)

OC
2
H
5
NO
2
[H]
OC
2
H
5
NH
2
P 1 GI#A,B=G=#,; P 1 B=G=#I*IG$
5"*ecantarea solu.iei, tratarea cu GaCl 0i filtrarea"
?"$cetilarea -fenetidinei 2n reactoare c/tu0ite antiacid cu anhidrid/ acetic/ sau acid acetic)
37
OC
2
H
5
NH
2
(CH
3
CO)
2
O
OC
2
H
5
NHCOCH
3
CH
3
COOH
+
+
P-B=G=#I*IG$ $GFI*AI*$ B=G$C=#IG$
$C=#IC$
@"8eararea 0i urificarea fenacetinei"

ANTINE<$A!"I%E
Con.in amestecuri de medicamente cu ac.iune anal'e%ic/ 0i antiiretic/"
%ompo=i.ia antinevral0icului)
asirin/ 659 m' J comrimat
fenacetin/ 159 m' J comrimat
cafein/ 59 m' J comrimat
Produsul are efect anal'e%ic, antiiretic 0i antiinflamator datorit/ asirinei 0i fenacetinei 0i efect sla!
stimulent sihomotor datorit/ cafeinei"
Antinevral0icul ); con.ine )
salicilamid/ 659 m' J comrimat
fenacetin/ 159 m' J comrimat
cafein/ 59 m' J comrimat
Produsul este mai !ine tolerat 'astric"
MEDI%AMENTE %, A%-I,NE A),P$A )I)TEM,!,I DI"E)TI<
MEDI%AMENTE P,$"ATI<E
8unt medicamente de ori'ine ve'etal/ sau sintetic/ care ac.ionea%/ asura ere.ilor intestinali
favori%3nd mi0c/ri ale acestora 0i care declan0ea%/ defeca.ia (eliminarea materialelor fecale)"
8e administrea%/ 2n ca% de constia.ie, administrarea lor fiind necesar/ deoarece 2n ca%ul constia.iei
cronice se roduce trecerea su!stan.elor to(ice din fecale 2n s3n'e, fenomen cu efecte d/un/toare
asura func.ion/rii or'anismului"
$dministrarea medicamentelor ur'ative se face la indica.ia medicului deoarece 2n ca% de a!u% se oate
roduce iritarea mucoasei intestinale"
8u!stan.e cu ac.iune ur'ativ/ )
su!stan.e or'anice ) 'licerina, solu.ii concentrate de %aharuri, fenolftaleina, uleiul de arafin/ C
su!stan.e anor'anice ) sulfatul de ma'ne%iu (sare amar/) C
FEN!FTA!EINA
38
8trucur/ )

O
OH
OH
O
C
C
Propriet(.i:
su!stan./ al!/ cristalin/, insolu!il/ 2n a/ 0i a/ acidulat/
solu!il/ 2n solu.ii de hidro(i%i 0i car!ona.i alcalini
b.inere )
,!.inerea are la !a%/ reac.ia de condensare a fenolului cu anhidrid/ ftalic/ 2n re%en.a unor su!stan.e
deshidratante (acid sulfuric, acid clorsulfonic, clorur/ de %inc) )

CO
CO
O
OH
HSO
3
Cl
O
O
H
2
SO
4
ClH
+ 2 + +
$GFI*AI*$ B=G,; B=G,;B#$;=IG$
B#$;IC$
Descrierea procesului te6nolo0ic :
4n reactorul 1 (emailat rev/%ut cu manta de 2nc/l%ire-r/cire 0i a'itator) se introduce anhidrida ftalic/ 0i
fenolul toit, *in vasul de m/sur/ 6, se introduce su! a'itare continu/ acidul clorsulfonic 2n a0a fel 2nc3t
temeratura masei de reac.ie s/ nu de/0easc/ 115EC"
Preciitarea fenolftaleinei !rute se face cu a/, iar seararea ei se reali%ea%/ cu a&utorul centrifu'ei 3"
*u/ searare, fenolftaleina !rut/ se suune unei oera.ii de urifivare care se reali%ea%/ rin di%olvare
intr-o solu.ie de Ga,F 2n reactorul 4, filtrarea rin filtrul 5 0i aoi rereciitarea cu FCl diluat 2n
reactorul de reciitare ?" 8e fi(ea%/ aoi fenolftaleina e centrifu'a 3 0i se usuc/ e usc/torul @"
Aeurificarea se reali%ea%/ rin diri&area la reflu( 2n alcool etilic 2n reactorul <, tratarea cu c/r!une 0i
filtrarea solu.iei alcoolice fier!in.i e filtrul sac 9" 8olu.ia se introduce aoi 2n cristali%atorul 19 2n care
se distil/ e(cesul de alcool etilic, solu.ie concentrat/ r/mas/ se r/ce0te 2n scoul cristali%/rii
fenolftaleinei care se sear/ e centrifu'a 11"

39
MEDI%AMENTE %A$DI<A)%,!A$E
8unt medicamente care ac.ionea%/ direct asura inimii sau a musculaturii aaratului circulator"
%lasi:icare
*+ Medicamente pentru medica.ia aparatului circulator
1"tonicardiace
6"antian'inoase
3"antihiotensive
4"antihiertensive
5"vasodilatatore
?"tonice 0i trofice ale cailarelor 0i venelor
@"sclero%ante ale venelor
/+ Medicamente pentru medica.ia s'n0elui
1"antianemice
6"stimulente ale leucoe%ei (formarea de leucocite T'lo!ule al!eU )
3"antihemora'ice
4"anticoa'ulante
5"su!stituen.i de lasm/
MEDI%AMENTE ANTIAN"INA)E
An0ina pectoral( este o !oal/ de inim/ care se manifest/ rin cri%e dureroase 2n %ona cardiac/ cu
iradiere 2n mem!rul suerior st3n' 2n omolat sau '3t, 2nso.it/ de o sen%a.ie de sufocare iminent/"
7edicamentele antian'inoase calmea%/ durerile roduse de an'ina ectoral/"
Exemple de medicamente an0inoase :
nitro'licerina
ren5lamina
nifediinul
NIT$"!I%E$INA
=ste un ester al 'licerinei cu acidul a%otic"
8tructur/ 0i denumire )

CH
2
O NO
2
CH
CH
2
O NO
2
O NO
2
GI#A,D;IC=AIG$, #AIGI#A,D;IC=AIG$
#AIGI#A$# *= D;IC=AIG$
Propriet(.i:
lichid uleios incolor sau sla! '/l!ui, insolu!il 2n a/
are unct de fier!ere 1?9EC la reiunea de 15 mm F' (cu e(lo%ie)
40
are unct de solidificare - 13,1EC
este solu!il/ 2n solven.i or'anici ) alcool etilic, eter, 'licerin/, !en%en
su! form/ de solu.ie diluat/ 1 :, 2n amestec cu diferite ul!eri sau su! form/ de comrimate nu este
e(lo%iv/
Ac.iune :armacolo0ic( 8i mod de administrare :
are ac.iune de rela(are a musculaturii netede 2n secial a vaselor mici de s3n'e, roduc3nd dilatarea
acestora
nu modific/ circula.ia ulmonar/
2n stare de vaori este to(ic/, concentra.ia to(ic/ ) 9,5 cmL J mL aer
se administrea%/ erlin'ual (su! lim!/) 2n momentul dclan0/rii cri%ei sau 2nainte de aceasta
b.inere :
,!.inerea are la !a%/ nitrarea 'licerinei cu amestec sulfonitric (esterificare)" Aeac.ia are loc la 19EC"
7aterii rime)
amestec sulfonitric (acid a%otic 0i acid sulfuric oleum cu @ 1 < : 8,3 li!er 2n roor.ie de 1 ) 1)
'licerina de uritte 99,5 :
Procesele tehnolo'ice de o!.inere ale nitro'licerinei, ot fi continue sau discontinue"
Aeactoarele de nitrare se numesc nitratoare 0i sunt confec.ionate din o.el V6$ sau P!"
*e e(emlu, reactorul #ia==i;entru rocese continue)
P$ENH!AMINA CA"Z!,!D
8tructur/ )

H
5
C
6
H
5
C
6
CH CH
2
CH
2
NH CH CH
2
C
6
H
5
CH
3
Propriet(.i:
ul!ere al!/ sau sla! '/l!uie cu miros characteristic 0i 'ust mar
solu!il 2n alcool etilic, alcool metilic, chloroform
'reu solu!il 2n a/
unct de toire 13? - 149EC
%ondi.ionare:
dra&euri
fiole
suo%itoare cu lactate de ren5lamin/
Ac.iune:
$re ac.iune vasodilatatoare coronarian/ 0i cere!ral/ surim3nd sasmele musculaturii netede" =ste
sla! sedativ"
b.inere:
Prin condensarea 1,1-difenil 1 3 1 roilaminei cu fenilaceton/" 7ediul reduc/tor este asi'urat de
!orohidrur/ de sodium (Ga+F4)"
41
H
5
C
6
H
5
C
6
CH CH
2
CH
2
NH
2
CH
3
CH
2
C
6
H
5
O
+
C
1,1- *IB=GI; 1 3 1 PA,PI;$7IG$ B=GI;$C=#,G$
H
5
C
6
H
5
C
6
CH CH
2
CH
2
NH CH CH
2
C
6
H
5
CH
3
PA=GV;$7IG$
NIFEDIPIN,!
$re ac.iune de dilatare coronarian/ romt/ 0i relun'it/"
b.inere :
Prin condensarea 6 1 nitro!en%aldehidei cu acetil-acetat de metil 0i amoniac"
CHO
NO
2
CH
3
CO CH
2
COOCH
3
6 1 GI#A,+=GM$;*=F*$ $C=#I;-$C=#$# *= 7=#I;
MEDI%AMENTE ANTIHIPTEN)I<E
Tensiunea arterial( este resiunea cu care circul/ s3n'ele rin artere, resective resiunea e care
o e(ercit/ s3n'ele asura ere.ilor arteriali"
Tensiunea arterial( maxim( (sistolic/) are valori normale de 169 1 649 mm F'
Tensiunea arterial( minim( (diastolic/) are valori normale de ?9 1 <9 mm F' (2n 'eneral ea este
&um/tate K 19 din tensiunea ma(im/ Tsitolic/U )"
*ac/ tensiunea este dere'lat/ aare !oal numit/ hiotensiune arterial/ c3nd valoarea tensiuni mari 0i
a celei mici sunt mai mici" *ac/ valorile tensiunii sunt mai mari dec3t valorile normale, aare !oala numit/
hiertensiune arterial/"
Pentru a trata hiotensiunea arterial/ sunt folosite su!stan.e vasoconstrictoare care stimulea%/
inima 0i cre0te de!itul cardiac"
42
EFED$INA:
=ste un alNaloid"
8tructur/)

CH CH CH
3
OH NH CH
3
=B=*AIG$, 1 1 B=GI; 1 6 1 7=#I;$7IG, 1 1 1 PA,P$G,;
Propriet(.i:
cristale aciculare incolore sau ul!ere cristalin/ al!/
are 'ust amar, nu are miros
u0or solu!il/ 2n a/, alcool, 'r/simi
%ondi.ionare:
- comrimate de 9,959 ' ce con.in clorhidrat de efedrin/
fiole
MEDI%AMENTE ANTIHIPE$TEN)I<E
8unt utili%ate entru com!aterea !olii numite hiertensiune arterial/" $u rol de a men.ine tensiunea
arterial/ 2n limitele normale roduc3nd vasodilata.ie 2n diferite %one ale or'anismului"
$E)E$PINA
=ste u alcaloid 0i se e(tra'e din r/d/cina unei lante ) rauQolfia serentina"
Alcaloi=ii sunt su!stan.e or'anice de ori'ine ve'etal/ ce con.in 2n molecul/ a%ot 0i au o structur/
heterociclic/"
Propriet(.i :
ul!ere cristalin/ al!-'/l!uie cu 7O?99 0i unct de toire 1?5 - 1?<EC
nu are 'ust 0i nici miros
/strat/ la lumin/ se 2nne're0te
%ondi.ionare:
comrimate ce con.in 9,65 m' reserin/
su! form/ de hia%in ce con.ine) 9,19 m' reserin/ 0i 9,19 m' dihidrola%in/
Ac.iune :armacolo0ic(:
$c.iune hiotansiv/, lent/ 0i relun'it/ atorit/ fatului c/ roduce o vasodilata.ie 'eneral/"

MEDI%AMENTE %, A%-I,NE A),P$A )I)TEM,!,I $E)PI$AT$
, imortan./ deose!it/ o au medicamentele simaticomimetice care au ac.iune vasoconstrictore 0i 2n
acela0i tim !ronhodilatatoare" =le roduc constric.ia vaselor san'uine, stimulea%/ inima 0i
descon'estionea%/ mucoasele na%ale" *e asemenea, unele dintre ele au ac.iune stimulatoare asura 8"G"C"
43
FA#$I%A$EA $INF,",!,I
8tructur/ 0i denumire )
CH
2
N
NH CH
2
CH
2
ClH
C
*
AIG,B-D, C;,AFI*A$# *= $;B$-G$B#I; 1 4,5 1 *IFI*A,I7I*$M,;
Ac.iune :armacolo0ic( :
=ste un vasoconstrictor uternic roduc3nd descon'estionarea raid/ 0i intens/ a foselor na%ale" 8e
administrea%/ su! form/ de solu.ie 1 )1999"
Fa=ele procesului de :abrica.ie :
b.inerea nitrilului acidului clormetilna:talina :
HCHO ClH
H
3
#O
4
CH
3
COOH
CH
2
Cl
HOH
+ +
+
G$B#$;IG$ B,A7$;*=FI*$ C;,A7=#I;G$B#$;IG$
/+ b.inerea nitrilului acidului al:a-n:tilacetic:
CH
2
Cl
KCN
C
2
H
5
OH
CH
2
CN
KCl
+
+
C;,A7=#I; CI$G-A$ GI#AI;-; $CI*-;-I
G$B#$;IG$ *= P,#$8I- $;B$-G$B#I;$C=#IC
1+ b.inerea rino:u0ului :
CH
2
CN
H
2
N CH
2
CH
2
NH
2
ClH
CH
2
NH
N
CH
2
CH
2
ClH
+
*
C
*
44
MEDI%AMENTE DI,$ETI%E >I ANTI",TA)E
4n urm roceselor meta!olice din or'anism re%ult/ o serie de su!stan.e inutile sau chiar d/un/toare
care tre!uie eliminate" =liminarea lor se face 2n rincial e c/i urinare"
4n ca%uri atolo'ice, formarea urinei 2n or'anism decur'e 2n mod normal 0i deci aa 0i o serie de
su!stan.e nu se elimin/, ele fiind re.inute 2n or'anism 0i roduc aari.ia unor tul!ur/ri 'rave"
4n asemenea ca%uri este necesar/ utili%area unor medicamente care favori%ea%/ eliminarea urinei,
deci m/resc diure%a"
Diure=a rere%int/ rocesul de eliminare a urinei din or'anism"
7edicamentele anti'utoase au rolul de a solu!ili%a acidul uric 0i de a-l 2nde/rta din or'anism" 4n ca%
de !oal/, acidul uric se acumulea%/ 2n articula.ii 0i roduce dureri foarte mari" $cidul uric solu!ili%at, se
elimin/ rin urin/
$c.iunea medicamentelor anti'utoase const/ 2n formrea unei com!ina.ii comle(e cu acidul uric,
com!ina.ii solu!ile care se elimin/ rin diure%/"
%lasi:icarea medicamentelor diuretice :
*eriva.i ai urinei
*iuretice mercuriale (au to(icitate mare)
8ulfamide diuretice (au ac.iune diuretic/ !un/ fa./ de cele mercuriale 0i nu sunt to(ice
),!FAMIDE DI,$ETI%E
$u o ac.iune diuretic/ uternic/, comara!il/ cu cea a sulfamidelor mercuriale, dar sunt lisite de
to(icitate"
Ederenul este rimul medicament diuretic din clasa sulfamide diuretice, introdus 2n teraeutic/"
NEF$I?,!
8tructur/ )

Cl
H
2
NO
2
S SO
2
NH
CH
2
N
H
G=BAIX,
8u!stantele aromatice care au le'ate de nucleul !en%enic 6 'ru/ri sulfonamidice au roriet/.i
diuretice uternice" $c.iunea lor diuretic/ este m/rit/ de re%en.a unor atomi de halo'en le'a.i de
nucleul !en%enic"
Cea mai siml/ u!stan./ de acest ti este clorfenamina, cu structura)
R
SO
2
NH
2
H
2
NO
2
S
Cl
45
*ac/ AO GF6, re%ult/ salamida" 7ateria rim/ entru o!.inerea salamidei, resectiv nefri(ului este m-
cloranilina"
$eac.ia de ob.inere a salamidei respectiv ne:rixului :
Cl NH
2
HSO
3
Cl
ClO
2
S SO
2
Cl
NH
2
Cl
NH
3
NH
2
SO
2
NH
2
H
2
NO
2
S
Cl
2
7- C;,A$GI;IG$ 8$;$7I*$
Cl
H
2
NO
2
S SO
2
NH
CH
2
N
H
HCHO
HOH +
G=BAIX
MEDI%AMENTE %HIMITE$API%E
%lasi:icare:
$ntisetice 0i de%infectante
7edicamente antitu!erculoase
medicamente anticanceroase (citostatice)
8ulfamide
$nti!iotice, etc
ANTI)EPTI%E >I DEZINFE%TANTE
8unt su!stan.e chimice cu ac.iune to(ic/, 0i anume )
bactericid( 1 de distru'ere a !acteriilor
bacteriostatic( 1 de 2miedicare a form/rii !acteriilor 1 aceast/ ac.iune este u.in secific/ asura
microor'anismelor ato'ene
Medicamentele antiseptice sunt su!stante chimice care rin ac.iunea lor 2n or'anism distru'
microor'anismele care roduc diferite !oli"
Medicamentele de=in:ectante sunt su!stan.e chimice destinate distru'erii microor'anismelor din
e(terior (2n 'eneral sunt mai to(ice dec3t antiseticele 0i nu ot fi utili%ate entru administrare intern/"
$c.iunea antiseticelor 0i de%infectantelor este influen.at/ de diferi.i factori) temeratur/, lumin/,
umiditate, concentra.ie, F"

46
ANTI)EPTI%E E?TE$NE CDEZINFE%TANTED
%lasi:icare :
halo'enii 0i comu0ii halo'ena.i ) clor, hioclorit de sodiu (Ga,Cl), iodul, iodoformul, cloraminele
Comu0ii o(idan.i ) aa o(i'enat/ solu.ie de 39:, ero(idul de sodiu
Comu0ii !orului ) acid !oricsol 3:, tetra!orat disodic solu.ie 5:
Comu0ii or'anometalici ) fenoset
$lcoolii 0i deriva.ii lor ) alcool etilic, roilen'licol
$ldehide) formaldehida solu.ie 49 : sau su! form/ olimeri%at/
Benolii 0i deriva.ii lor ) cre%olii, re%orcina, eu'enolul
$ci%ii fenolici ) acidul salicilic
deter'en.i 0i coloran.i ) !romocet, al!astru de metilen
HA!"ENII >I %MP,>II HA!"ENA-I
4n solu.ie au ac.iune halo'enat/ 0i o(idant/ asura 'ruurilor en%imatice sau roteine din
microor'anisme" =(emlu )
Cl
2 HOH ClH
HOCl
O
O
2
+
+
1+2
Clorul)
utili%at la sterili%area aei ota!ile" 8e adau'/ 9,5 1 69 m' Cl J litru a/
%loraminele
%loraminele sunt deriva.i ai comu0ilor or'anici clorura.i la a%ot"
Cloraminele ot fi de 6 tiuri )
monocloramine )
R NHCl R CO NHCl R SO
2
NHCl R
CO
CO
NHCl
dicloramine)
A 1 8,6GCl
$c.iunea cloraminelor este datorat/ reac.iei de hidroli%/ 2n urma c/reia se formea%/ acid hiocloros
sau hioclorit alcalin roduse cu ac.iune o(idant/"
R SO
2
NHCl HOH
R SO
2
NH
2
ClH
O O
2
+
+
1+2
Exemple de cloramine:
SO
2
NClNa SO
2
NCl
2
CH
3
SO
2
NClNa
CH
3
SO
2
NCl
2
C;,A$7IG$ + *IC;,A$7IG$ + C;,A$7IG$ # *IC;,A$7IG$ #
47
Propriet(.i :
su!stan.e cristaline cu miros de clor
se descomun su! ac.iunea C,6 0i a umidit/.ii din aer
se utili%ea%/ ca a'en.i de%infectan.i 2n solu.ii de concentra.ii 1 1 5 :
cu aa, cloraminele hidroli%ea%/ cu formare de acid hiocloros, cu ac.iune o(idant/, conform
reac.iilor )
SO
2
NClNa
HOH
SO
2
NHNa
HOCl
O
O
2
+
1+2
SO
2
NCl
2
HOH
SO
2
NH
2
HOCl
O
O
2
+ 2
+ 2
1+2
b.inerea cloraminelor:
7aterii rime)
!en%en entru o!.inerea cloraminei +
toluen entru o!.inerea cloraminei #
Aeac.iile care au loc )
,!.inerea o-toluensulfoclorurii 0i -toluensulfoclorurii din toluen )
CH
3
HSO
3
Cl
CH
3
SO
2
Cl
CH
3
SO
2
Cl
,!.inerea %aharinei)
CH
3
SO
2
Cl
NH
3
CH
3
SO
2
NH
2
[O]
KMnO
4
SO
2
NH
2
COOH
NH
3
SO
2
NH
CO
,-#,;-=G ,- #,;-=G M$F$AIG$
48
8-;B,C;,A-A$ 8-;B,G$7I*$
,!.inerea cloraminei # )
CH
3
SO
2
Cl
NH
3
CH
3
SO
2
NH
2
NaOCl
CH
3
SO
2
NCl
2
NaOH
, HOCl
CH
3
SO
2
NClNa
+
P-#,;-=G P-#,;-=G *IC;,A$7IG$ # C;,A$7IG$ #
8-;B,C;,A-A$ 8-;B,G$7I*$
,!.inerea cloraminei + )
HSO
3
Cl
SO
2
Cl
NH
3
, HCl
SO
2
NH
2
NaOCl
SO
2
NCl
2
NaOH
SO
2
NClNa
2
+=GM=G +=GM=G *IC;,A$7IG$ C;,A$7IG$
8-;B,C;,A-A$ 8-;B,G$7I*$ + +
),!FAMIDE
)ul:amidele sunt comu0i or'anici care con.in 2n molecul/ deriva.i ai amidei acidului 1
anilinsulfonic" $c.iunea antimicro!ian/ a sulfamidelor a fost descoerit/ 2n 1934"
SO
3
H
SO
3
H
NH
2
SO
2
NH
2
NH
2
SO
2
NHR
1
NHR
2
$CI* $CI* P $7I*$ *=AIV$#I $I $7I*=I
+=GM=G8-;B,GIC $GI;IG8-;B,- $CI*-;-I P-$GI;IG $CI*-;-I P-$GI;IG
GIC 8-;B,GIC 8-;B,GIC (8-;B$7I*=)

49
),!FANI!AMIDA
8ulfanilamida (-amino!en%ensulfonamida) st/ la !a%a acestei clase de medicamente, care au fost
2ncadrate ca medicamente anti!iotice"
4ntre 1934-194? au fost sinteti%ate mai mult de 5999 de variante de molecule ale sulfanilamidei" Cele
mai !une re%ultate s-au o!.inut rin su!stituirea unui atom de hidro'en din 'ruarea 8,6GF6 cu o alt/
'ruare" Printre cele mai cunoscute medicamente din aceast/ clas/ sunt )
- Maharina
- 8ulfairidina
- 8ulfatia%olul
- 8ulfacetamida
%lasi:icarea sul:amidelor:
$'en.i anti!acterieni
$'en.i hio'licemian.i
$'en.i diuretici
$vanta&ele sulfamidelor fa./ de alte medicamente)
8e datoresc roriet/.ilor fi%ico-chimice ale acestora 0i ac.iunii farmacolo'ice 0i sunt)
re%int/ un sectru antimicro!ian lar'
re%int/ osi!ilitatea asocierii 2ntre ele sau cu alte medicamente
au solu!ilitate !un/ 2n aaratul urinar, astfel 2nc3t ot fi eliminate din or'anism
Ac.iune :
!acteriostatic/ 1 dac/ sunt administrate 2n cantit/.i mici
!actericid/ 1 dac/ sunt administrate 2n cantit/.i mari
$c.iunea sulfamidelor se e(lic/ rin fatul c/ acestea 2miedic/ sinte%a acidului folic 1 su!stan./
indisensa!il/ 2nmul.irii celulelor microor'anismelor ato'ene"
b.inere :
,!.inerea are la !a%/ reac.ia de condensare a clorurii acidului G 1 acetilsulfanilic (C"$"8") cu o amid/
de tiul A 1 GF6 unde A este un radical heterociclic (con.ine un ciclu 0i al.i atomi 2n afar/ de atomi de C,
de e(emlu G, 8, ,)"
=taa urm/toare este reac.ia de hidroli%/ a rodu0ilor o!.inu.i rin condensare 2n scoul elimin/rii
'ru/rii acetil )
SO
2
Cl
NH CO CH
3
H
2
N R
, HCl
SO
2
NH
NH R
CO CH
3
HOH
SO
2
NH
2
NH R
+
-.n(en/are
C$8 8-;B$7I*$


50
#-INE$EA FTA!I!),!FATIAZ!,!,I
8tructur/ )
CO
COOH
NH SO
2
NH
CH
C
H
N
S
Propriet(.i:
ul!ere al!/ cristalin/, f/r/ miros, cu 'ust amar
sensi!il/ la lumin/
insolu!il/ 2n a/, 'reu solu!il/ 2n alcool etilic
solu!il/ 2n hidro(i%i 0i car!ona.i alcalini
b.inere:
7aterii rime) anhidrid/ ftalic/ 0i sulfatia%ol"
Condi.ii de lucru)
entru fa%a de condensare temerature este de <9 - <5EC
a'itarea ener'ic/ a masei de reac.ie
tim de reac.ie de 4 ore
Btalilsulfatia%olul se o!.ine rin reac.ia de condensare )
CO
CO
O
H
2
N SO
2
NH
CH
C
H
N
S
+
$GFI*AI*$ B#$;IC$ 8-;B$#I$M,;
CO
COOH
NH SO
2
NH
CH
C
H
N
S
B#$;I;8-;B$#I$M,;
Alte tipuri de sul:amide
*+Za6arina
8tructur/)
SO
2
NH
CO
51
Maharina este imida (amida ciclic/) a acidului o-sulfo!en%oic" 8area de sodiu este olu!il/ 2n a/ 0i este de
aro(imativ 599 de ori mai dulce dec3t %ah/rul" =ste un 2ndulcitor nenutritiv utili%at 2n diete hiocalorice
0i de !olnavii de dia!et"
/+)ul:apiridina
8tructur/
H
2
N S NH
N
O
O
8e utili%ea%/ 2n tratarea neumoniei
1+)ul:atia=olul
8tructur/ )
H
2
N S NH
O
O
S
N
8e utili%ea%/ la tratarea infec.iilor 'astrointestinale
2+)ul:acetamida
8tructur/ C
H
2
N S NH C CH
3
O
O O
8e utili%ea%/ la tratarea infec.iilor tractului urinar"
MEDI%AMENTE %IT)TATI%E
CANTI%AN%E$A)ED
%ancerul este o !oal/ care se caracteri%ea%/ rin 2nmul.irea anaero!/, nelimitat/ a .esuturilor
tumorale care ot curinde 2ntre'ul or'anism (metasta%/) roduc3nd moartea individului"
Medicamentele citostatice au ca sco ameliorarea st/rii !olnavului 0i relun'irea duratei de via./, iar
2n anuite ca%uri,dac/ !oala este descoerit/ 2n fa%a inciient/ ot roduce chiar vindecarea"
$c.iunea de distru'ere a celulelor ato'ene se manifest/ rin)
alterarea moleculelor de $*G
interferearea 2n sinte%a aci%ilor nucleici
52
tul!urarea func.iilor roteinelor
%lasi:icarea medicamentelor citostatice :
$'en.i alchilan.i
Formoni citostatici
$ntimeta!oli.i
#,),!FAN,!
$ fost o!.inut 2n 19?1 2n .ara noastr/ 0i are ac.iune asura m/duvei osoase"
8tructur/ 0i denimire )
CH
3
SO
2
O CH
2
CH
2
CH
2
CH
2
O SO
2
CH
3
+-8-;B$G, CI#,8-;B$G
1,4 1 *I 1 (7=#$G8-;B,GI;,I) 1 +-#$G
Propriet(.i:
su!stan./ al!/ cristalin/ cu unct de toire 114 - 115EC
este ar.ial solu!il 2n aceton/ (6,4:), 2n alcool etilic (1:)
se condi.ionea%/ su! forma/ de comrimate de 6 m' 0i este utili%at la tratarea leucemiei"
b.inere :
1" o!.inerea 1,4 1 !utandiolului
HCHO
CH CH
HO CH
2
CH
2
O
H2
HO (CH
2
)
4
OH
2
+
C C
2
B,A7$;*=FI*$ 1,4 1 +-#IG*I,; 1,4- +-#$G*I,;
6" o!.inerea metil-sulfoclorurii
CH
3
SO
3
N
#OCl
3
CH
3
SO
2
Cl
7=#I;8-;B,G$# *= 8,*I- 7=#I;8-;B,C;,A-A$
3" condensarea metilsulfoclorurii cu 1,4 1 !utandiol
CH
3
SO
2
Cl HO (CH
2
)
4
OH CH
3
SO
2
O (CH
2
)
4
O SO
2
CH
3
2
+
INTE$FE$NA
=ste o rotein/ solu!il/ 2n a/ care are rorietatea de a 2miedica 2nmul.irea microor'anismelor
(roriet/.i antivirale), nu este to(ic/" $re 7O6599"
MEDI%AMENTE ANTIT,#E$%,!A)E
Tuberculo=a este o !oal/ rodus/ de !acilul Hoch, cu r/s3ndire destul de lar'/" =ste o infec.ie cu
caracter cronic, cel mai afectat or'an fiind l/m3nul"
53
%lasi:icare:
medicamente cate0oria I 1 uternic !actericide, cu ac.iune intra 0i e(tracelular/, de e(emlu) i%onia%id
(FIG), rifamicin/ (anti!iotic)
medicamente cate0oria II 1 !actericide cu ac.iune redominant e(tracelular/, de e(emlu)
stretomicina, Nanamicina, etan!utol
medicamente cate0oria III 1 !acteriostatice, de e(emlu viomicina, P$8 (acid -amino-salicilic)
IZNIAZID
=ste cel mai eficient medicament tu!erculostatic"
8tructur/ 0i denumire )

N CO NH NH
2
IM,GI$MI*, FIG, FI*A$MI*$ $CI*-;-I IM,GIC,#IGIC
Propriet(.i:
su!stan./ cristalin/, insolu!il/ 2n a/, u.in solu!il/ 2n alcool
unct de toire 1@9-1@4EC
Ac.iune:
la concentra.ii mici are ac.iune !acteriostatic/
la concentra.ii mari are ac.iune !actericid/
uneori oate roduce tul!ur/ri neurolo'ice 0i de aceea se asocia%/ cu vitamina +?
b.inere :
,!.inerea are la !a%/ urm/toarele reac.ii )
esterificarea acidului i%onicotinic cu !utanol
N COOH
HO CH
2
CH
2
CH
2
CH
3
N COO (CH
2
)
3
CH
3
, HOH
+
$CI* +-#$G,;
IM,GIC,#IGIC
o!.inerea hidra%idei acidului i%onicotinic
N COO (CH
2
)
3
CH
3
H
2
N NH
2
HOH
N CO NH NH
2
C
4
H
)
OH
, HOH
+
*
+
FI*A$# *= FIG
FI*A$MIG$




54
MEDI%AMENTE DE E?T$A%-IE

8unt cunoscute 0i 2ntre!uin.ate din cele mai vechi timuri" =le con.in rinciii active e(trase
din lante sau roduse animale cu a&utorul di%olvan.ilor" *u/ e(trac.ie rodusele o!.inute ot fi
utili%ate ca atare sau relucrate entru o!.inerea rinciiului activ ur"
#a=ele teoretice ale procesului de extrac.ie
Extrac.ia este rocesul de searare total/ sau ar.ial/ a unui amestec de su!stan.e e !a%a
solu!ilit/.ii diferite 2n diferi.i solven.i" ;a e(trac.ie su!stan.ele care se e(tra' din amestec trec 2n
solu.ie 0i sunt searate 2n stare ur/ rin oera.ii de distilare sau cristali%are"
, imortan./ deose!it/ entru reali%area 2n condi.ii !une a e(trac.iei o are asi'urarea unui contact
c3t mai !un 2ntre amestecul suus e(trac.iei 0i di%olvant" $aratele 2n care se reali%ea%/ e(trac.ia se
numesc e(tractoare"
Procesul de e(trac.ie se !a%ea%/ e rorietatea e care o au su!stan.ele cu concentra.ii diferite, de
a difu%a una 2n alta c3nd sunt use 2n contact"
Procesul de extrac.ie presupune 1 etape :
- reali%area unui contact intim 2ntre amestecul suus e(trac.iei 0i di%olvant
- seararea fa%elor formate
- eliminarea 0i re'enerarea di%olvantului din fiecare fa%/
Factorii care in:luien.ea=( extrac.ia:
1" surafa.a de contact dintre fa%e 1 oate fi m/rit/ rin m/run.irea su!stan.ei solide sau rin
montarea unor diso%itive de amestecare, !ar!otare, ulveri%are (2n ca%ul e(trac.iei lichid 1
lichid)
6" raortul dintre rodusul de e(tras 0i di%olvant 1 se sta!ile0te de la ca% la ca%, 2n func.ie de
solu!ilitatea su!stan.ei C cu c3t cantitatea de di%olvant este mai mare 0i acesta se folose0te 2n
or.iuni mici, cu at3t e(trac.ia este mai comlet/
3" durata rocesului de e(trac.ie 1 2n 'eneral rin m/rirea duratei de e(trac.ie se m/re0te 0i
cantitatea de su!stan./ e(tras/ C ea are 2ns/ o anumit/ limit/ este care chiar dac/ relun'im
timul de e(trac.ie,rocesul ractic nu mai are loc
4" temeratura 1 2n 'eneral odat/ cu cre0terea temeraturii, cre0te 0i randamentul rocesului
(cre0te solu!ilitatea su!stan.ei)
5" F 1 ul 1 influien.ea%/ numai anumite ca%uri
Extrac.ia solidelor
*escrierea func.ion/rii )
$mestecul care tre!uie relucrat se 2ncarc/ 2n e(tractorul 1, 2n care se introduce 0i o anumit/
cantitate de di%olvant ur, se men.ine amestecul 2n contact un anumit interval de tim, du/ care se
trece 2ntr-o !la%/ de distilare 6" Vaorii de di%olvant re%ulta.i 2n distilatorul 6 sunt trecu.i 2n r/citor-
condensator 3 unde se r/cesc 0i se condensea%/" Condensulo!.inut se adun/ 2n colectorul 4, du/ care se
introduce din nou 2n e(tractorul 1, entru 9 nou/ e(trac.ie"
,era.iile se reet/ 3n/ c3nd se e(tra'e din su!stan.a solid/ 2ntrea'a cantitate de rinciii active"
*u/ terminarea oera.iei, re%iduul solid din e(tractor, se tratea%/ cu a!ur, sau se 2nc/l%e0te, entru
a se elimina 2ntrea'a cantitate de solvent"
55
7etoda are de%avanta&ul c/, necesit/ o aaratur/ voluminoas/ 0i nu este economic/" =ficienti%area
rocesului se reali%ea%/ rin le'area 2n serie a mai multor e(tractoare, re%ult3nd instala.ia de e(trac.ie
cu effect multilu"
%lasi:icarea instala.iilor de extrac.ie:
- instala.ii cu effect)
- simlu
- multilu
- instala.ii cu func.ionare
- continu/
- discontinu/
- 2n func.ie de a'itare
- f/r/ a'itatoare (rotative)
- cu a'itatoare
Extrac.ia lic6idelor
$t3t su!stan.ele din care se e(tra'e rinciiul activ, c3t 0i di%olvantul sunt lichide"
4n acest ca% se ale'e un di%olvant care este misci!il cu amestecul lichid ce se relucrea%/, dar care este
!un di%olvant entru su!stan.ele ce se e(tra'" *e o!icei se folosesc di%olvan.i cu densitate mai mic/
dec3t a lichidului relucrat"
4n 'eneral oera.ia se reali%ea%/ discontinuu" $aratul rincial este un e(tractor 1 vas cilindric
rev/%ut cu a'itator mechanic 2n care se introduce su!stan.a de di%olvat 0i di%olvantul" 8e reali%ea%/
aoi o a'itare ener'ic/, un anumit tim, 2n scoul reali%/rii e(trac.iei" 8e las/ aoi aaratul 2n reaus 0i se
sear/ fa%ele, care aoi sunt relucrate"
E?T$A%TE <E"ETA!E
%lasi:icare
*+solu.ii extractive apoase:
- macerate
- infu%ii
- decocturi
/+solu.ii extractive alcoolice; 6idroalcoolice; eterice
- tincture
- e(tracte fluide
- e(tracte moi - siss
- e(tracte uscate - sicc
Maceratele:
8unt roduse o!.inute rin amestecarea rodusului de e(tras cu a'entul e(tractive, men.inerea lor 2n
contact e o durat/ dat/ de tim 0i seararea solu.iei e(tractive rin filtrare"
In:u=iile:
8unt roduse o!.inute rin e(trac.ia rinciiului active din materialul ve'etal cu a/ fier!inte"
Decocturile:
8unt roduse o!.inute rin fier!erea rodusului de e(tras cu di%olvantul necesar, 2n 'eneral 2n a/"
Tincturile 8i extractele :luide; moi sau uscate:
56
8unt solu.ii e(tractive alcoolice, hidroalcoolice sau eterice o!.inute rin e(trac.ie" *in aceste solu.ii rin
evaorarea unei cantit/.i de solvent 0i concentrarea 3n/ la o anumit/ consisten./ se o!.in e(tractele
fluide, moi sau uscate"
Materii prime
diferite /r.i ale lantelor !o'ate 2n su!stan.e active ) r/d/cini, frun%e, semin.e, flori
acestea s utili%ea%/ de o!icei 2n stare uscat/, uscarea reali%3ndu-se 2n anumite condi.ii entru a se
evita dscomunerea rinciiilor active
du/ uscare se reali%ea%/ oera.ia de m/cinare 0i aoi e(trac.ia
FA#$I%A$EA TIN%T,$I!$
Fa=ele procesului te6nolo0ic :
1" umectarea lantelor
6" e(trac.ia 0i antrenarea lantei eui%ate
3" omo'eni%area 0i sedimentarea lichidelor e(tractive
4" filtrarea 0i am!alarea rodusului finit
Bunc.ionarea instala.iei )
-mectarea 1 lanta m/cinat/ se introduce 2n omo'eni%atorul lanetar" 8e introduce aoi din vasul de
m/sur/ 6, alcoolul etilic 0i se une 2n func.iune a'itatorul, amestecul men.in3ndu-se su! a'itare o or/"
=(trac.ia 1 se descarc/ lanta umectat/ 2n containere 0i se transort/ 2n ercolatorul 3 (vas conic,
vertical reva%ut cu sistem hidraulic de !asculare 0i stu. de 'olire" Peste lant/ se adau'/ cantitatea
necesar/ de alcool etilic 0i se las/ 2n contact cu lanta tim de 4< de ore" 8e scur'e aoi lichidul
e(tractiv 0i se deo%itea%/ 2n vasul de colectare 4" 8e reet/ oera.ia 3n/ la eui%area lantei"
*u/ terminarea e(trac.iei, alcoolul re.inut de lant/ se recuerea%/ !ar!ot3nd rin 0tu.ul de la artea
inferioar/, a!ur" $mestecul de vaori de a/ 0i alcool se colectea%/ 2ntr-un vas colectare" Planta eui%at/
se evacuea%/ din ercolator rin !asculare"
,mo'eni%area 1 lichidul e(tractiv din vasul de colectare 4, se omo'eni%ea%/ rin recirculare cu alutorul
unei ome 5 0i se introduce 2n turnul de sedimentare ? unde se las/ 2n reaus tim de 5-? %ile la
temeratura de 5 - 19EC
Biltrarea 0i am!alarea 1 du/ sedimentare, lichidul decantat se filtrea%/ rin filtrul @ 0i se am!alea%/ 2n
reciiente de sticl/, dami'ene"
FA#$I%A$EA MEDI%AMENTE!$ DE E?T$A%-IE <E"ETA!&
FA#$I%A$EA AN"HI$!,!,I
$n'hirolul este utili%at entru tratamentul afec.iunilor heatice"
b.inere:
8e o!.ine din frun%ele de an'hinar/ (cinnara scolimus)
Ba%ele rocesului )
1" e(trac.ia 0i relucrarea lantei
6" concentrarea e(tractului aos 0i a celui hiroalcoolic
3" sedimentarea 0i filtrare
4" am!alarea rodusului finit
Descrierea procesului te6nolo0ic
57
Brun%ele de an'hinar/ m/run.ite 0i c3nt/rite se introduc 2n vasul de reac.ie rev/%ut cu manta de
2nc/l%ire J r/cire 0i a'itator, este cantitatea de a/ distilat/ rescris/" 8e aduce con.inutul vasului la
fier!ere 39-49 minute" 8e ore0te aoi 2nc/l%irea 0i se introduce 2n mantaua reactorului un lichid de
r/cire, r/cind masa de reac.ie la 49-59:" Con.inutul reactorului este trecut aoi 2ntr-o res/ de lante,
lanta resat/, reintroduc3ndu-se 2n reactor, iar lichidul e(tractiv se colectea%/ 2ntr-un vas colector"
*u/ a doua e(trac.ie, lanta se consider/ eui%at/ 0i se evacuea%/"
Concentrarea 1 lichidele e(tractive din vasul de colectare sunt filtrate 0i aoi concentrate rin 2nc/l%ire
la o temeratur/ ce nu tre!uie s/ de/0easc/ <5EC" ;a lichidul aos concentrat o!.inut, se adau'/ alcool
etilic 9?: 3n/ c3nd se a&un'e la o concentra.ie de @9: alcool"
8e omo'eni%ea%/, se filtrea%/ 0i se concentrea%/ solu.ia hidroalcoolic/, rin distilare, recuer3ndu-se
alcoolul"
8edimentarea 0i filtrarea 1 e(tractul concentrat o!.inut este trecut 2ntr-un vas de sedimentare, care
este re.inut 2n reaus tim de 64 ore la temeratura de 5 - 19EC" 8e filtrea%/ aoi rintr-un filtru nuce"
8e aduce solu.ia la F 5,5-? rin tratare cu solu.i de GaFC,3 (monohidro'encar!onat de sodiu sau
car!onat acid de sodiu) 0i se adau'/ o cantitate rescris/ de conservant (nia'in)"
;ichidul e(tractiv re%ultat, este trecut 2ntr-un alt vas de sedimentare, l/sat 2n reaus ?-< %ile, la
temeratura de 5 - 19EC, aoi se filtrea%/ 0i se am!alea%/"

E?T$A%TE ANIMA!E
8unt utili%ate ca materii rime, diferite roduse animale 0i anume )
'lande
.esuturi
or'ane
=(tractele animale se mai numesc preparate opoterapice+
Colectarea diferitelor roduse animale 2n scoul o!.inerii materialului de e(tras se face 2n a!atoare
imediat du/ sacrificarea animalului, or'anelle fiind introduce 2n vase curate, secifice" $nimalele de la
care se colectea%/ 'landele 0i .esuturile tre!uie s/ fie s/n/toase 0i !ine de%voltate"
"reutatea medie a principalelor 0lande 8i or0ane :olosite ca materii prime; En 0rame
"landa sau
r0anul
#ovine %abaline vine Porcine
Tiroida 7 @ *I *I @ */ *I 3 @ 4
Hipo:i=a / @ /;3 / @ /;3 I;3 @ I;5 I;/ @ I;1
Ficatul 3II-5II 2II-3II 3II-5II */II-*3II
Pancreasul /II-1II /3I-1II /I @ 1I 4I @ 7I
"l+suprarenale *I - */ */ - *3 *;3 - / / @ /;3
*u/ colectare, 'landele se cur/./ de .esuturile str/ine, carne 0i 'r/sime" ,era.iile resective
tre!uie s/ se fac/ foarte reede entru a nu se roduce alterarea rodusului resectiv" $cest lucru este
necesar 0i entru a se evita infectarea cu diferite icroor'anisme mai ales atunci c3nd este cald"
*u/ colectare 0i cur/.ire, rodusele animale se transort/ 2n containere emailate sau din aluminiu 0i
se deo%itea%/ 2n fri'idere de ti industrial, la temeratura de 5EC" *ac/ relucrarea rodusului se face
58
du/ un tim mai 2ndelun'at, rodusul resectiv tre!uie con'elat 2n camere fri'orifice la temeraturi de
- 19 J - 69EC" 4n aceste condi.ii, materia rim/ 20i /strea%/ caracteristicile ini.iale"
-scarea materiei rime se face .in3nd cont de con.inutul ei 2n a/"
%on.inutul En ap( CprocenteD a unor 0lande J or0ane animale
"landa J or0anul Ap( En
procente
Fiofi%a @9 1 <9
#iroida ?@ 1 @5
Pancreasul @6 1 @<
Bicatul @9
Dl" surarenale @9
7etode de uscare )
rin atomi%are
rin utili%area di%olvan.ilor or'anici deshidratan.i ) aceton/, alcool, eter
7etod a doua, se alic/ 2n ca%ul 2n care rinciiile active nu se di%olv/ 2n solven.ii resectivi, iar oera.ia
se efectuea%/ la temeraturi sc/%ute"
*in 'lande, or'ane sau .esuturi ot fi o!.inute solu.ii e(tractive, ul!eri sau rinciii active ure, din
care aoi se ot reara diferite forme farmaceutice"
FA#$I%A$EA E?T$A%TE!$ ANIMA!E
FA#$I%A$EA E?T$A%T,!,I DE FI%AT P,$IFI%AT
Fa=ele procesului te6nolo0ic :
1" tocarea 0i e%trac.ia ficatului de vit/
6" adsor!.ia e c/r!une, eluarea 0i concentrarea eluatelor
3" salifierea concentratului aos, centrifu'area 0i s/larea roteinelor
4" e(trac.ia roteinelor
5" e(trac.ia aoas/ acidulat/
?" ceanurarea e(tractului aos
@" urificarea e(tractului cianurat 0i cromato'rafierea e o(id de aluminiu
<" concentrarea, urificarea 0i am!alarea e(tractului
=(trac.ia ficatului se face 2ntr-un vas emailat de form/ cilindric/, rev/%ut cu a'itator ti ancor/ 0i
manta de 2nc/l%ire-r/cire" ,era.ia are loc la cald, 2n mediu aos 0i su! r/cire"
FA#$I%A$EA IN),!INEI
Insulina este o ul!ere microcristalin/ al!/, care este utili%at/ la fa!ricarea solu.iilor in&ecta!ile,
folosit/ la tratamentul dia!etului"
7ateria rim/) ancreasul con'elat de vit/ 0i de orc" Pancreasul se taie 2n !uc/.i, 0i aoi este tocat la
ma0ina de tocat, du/ care se e(une rocesului de e(trac.ie"
59
Fa=ele procesului te6nolo0ic :
1" tocarea 0i e(trac.ia ancreasului
6" deroteini%area e(tractului alcoolic
3" acidularea 0i concentrarea e(tractului alcoolic
4" acidularea 0ireciitarea e(tractului concentrat
5" urificarea insulinei !rute 0i cristali%area
?" recristali%area
@" cernere 0i am!alare
FA#$I%A$EA "AMA @ "!#,!INEI
W 1 'lo!ulina are rorietatea de a conferi imunitate entru o durat/ de 6-3 s/t/m3ni, ea fiind
utili%at/ 2n ca%ul eidemiilorde ru&eol/, heatit/, oreon, etc"
7ateria rim/ ) surse de s3n'e uman"
Fa=ele procesului te6nolo0ic :
1" seararea serum-'lo!ulinelor
6" reciitarea X 0i Y 'lo!ulinelor
3" reciitarea W ('ama) 'lo!ulinelor
4" solu!ili%area reciitatului de 'ama 'lo!ulin/
5" reararea solu.iei in&ecta!ile de 'ama-'lo!ulin/
FA#$I%A$EA %AT",T,!,I
Cat'utul chirur'ical se re%int/ su! form/ de fire de culoare '/l!uie, netede, de 'rosimi diferite" =l
tre!uie s/ fie steril, re%istent"
Cat'utul este utili%at ca material de cusut 2n interven.ii chirur'icale, el resor!3ndu-se 2n or'anism"
7aterie rim/ : intestine de oi conservate rin s/rare"
Fa=ele procesului te6nolo0ic :
1" relucrarea intestinelor 0i o!.inerea lanierelor
6" sterili%area firului !rut
3" relucrarea firului !rut
4" 2nfiolarea firului
MEDI%AMENTE DE #I)INTEZ&
#AZE!E TE$ETI%E A!E FE$MENTA-IEI IND,)T$IA!E
#iosinte=a st/ la !a%a o!.inerii unor su!stan.e medicamentoase imortante (anti!iotice, unele
vitamine, hormoni, etc), ea fiind re%ultatul roceselor vitale ale unor microor'anisme"
-n rodus de !iosinte%/ se o!.ine 2n rinciiu rin cre0terea, de%voltarea 0i 2nmul.irea unui anumit
microor'anism 2ntr-o aaratur/ adecvat/ e unmediu de cultur/ ce con.ine su!stan.e nutritive necesare
de%volt/rii microor'anismului resectiv" Procesul este condus 2n a0a fel 2nc3t microor'anismul resectiv
s/ roduc/ cantit/.i ma(ime de su!stan./ de !iosinte%/" $ceasta este aoi concentrat/, searat/ 0i
urificat/"


60
TEHN!"IA DE FA#$I%A$E A ANTI#ITI%E!$
"eneralit(.i
Antibioticele sunt su!stan.e chimice or'anice roduse de anumite microor'anisme (!acterii, dro&dii,
muce'aiuri, actinomicete) rin !iosinte%/ sau o!.inute rin sinte%/ chimic/"
Prorietatea fundamental/ a anti!ioticelor este aceea c/ 2n solu.ie, la concentra.ii foarte mici inhi!/
selectiv de%voltarea celulelor micro!ilor sau a celulelor canceroase"
,r'anismele inferioare se a/r/ de alte microor'anisme rin )
folosirea intensiv/ a su!stan.elor nutritive
modificarea F-ului 0i a tensiunii suerficiale a mediului resectiv
ela!orarea unor su!stan.e chimice anta'oniste, to(ice entru microor'anismul ara%itar, fenomen
numit antibio=( C1<<9 Vuillemin) 2n oo%i.ie cu simbio=a 1 convie.uire 2n condi.ii !une
8u!stan.ele ela!orate rin meta!olismul microor'anismelor anta'oniste se numesc anti!iotice (1949 1
Zoschman)"
8avantul rom3n Victor +a!e0 a emis anumite iote%e referitoare la anti!io%/ 2nc/ din anul 1<<5" Primul
anti!iotic utili%at 2n teraeutic/ a fost enicilina, descoerit/ de Blam5n' 2n 196<" 4n re%ent se cunosc
este 3999 de su!stan.e cu rol anti!iotic dintre care este 199 se folosesc 2n teraeutic/"
8e utili%ea%/ 2n secial anti!ioticele rovenite din muce'aiurile enicillium 0i stretom5ces"

Nomenclatur(
Biecare anti!iotic are o denumire comun/ interna.ional/ 0i o denumire comercial/ care se notea%/ 2n
arante%/"
Denumirea antibioticelor se face 2n func.ie de)
*+numele microor0anismului produc(tor 1 de la microor'anismul enicillium re%ult/ eniciline, de
microor'anismul stretom5ces re%ult/ stretomicina
/+particularit(.ile de structur( 1 de e(emlu, tetraciclinele au 2n structura lor 4 cicluri C cloramfenicolul
con.ine ciclul fenil 0i clor
%lasi:icare
*+dup( structura c6imic( :
- cu structur/ alifatic/ ) alicina
- cu structur/ aromatic/ ) cloramfenicolul
- cu structur/ heterociclic/ ) enicilina con.ine 2n molecul/ 0i al.i atomi 2n molecul/ 2n afar/ de C 0i F
/+dup( tipul spectrului antibacterian :
- ti enicinic
- ti stretomicinic
1+dup( ac.iunea :armacolo0ic( predominant(:
- anti!acteriene
- antivirotice
- antitu!erculoase
- anticanceroase
61
2+dup( ori0inea microor0anismului produc(tor:
- roduse de !acterii) 'ramicidina
- roduse de actinomicete C stretomicina, tetraciclina
- roduse de fun'ii ) enicilinele
)terili=area
Prevenirea infect/rii cu sori de microor'anisme d/un/toare, care ot roveni din aer, a/, sol,
medii de cultur/, aaratur/, etc, se reali%ea%/ rin )
a+Pasteuri=are 1 oera.ia de 2nc/l%ire reetat/ la @9-199EC, se distru' ma&oritatea microor'anismelor"
)terili=area 1 se oate face )
cu aer cald la 699-669EC, tim de or/
cu a!ur su! resiune la 169-149EC
rin utili%area radia.iilor -V, IA, X
cu a&utorul su!stan.elor chimice) de e(emlu formaldehid/, o(id de eten/

ANTI#ITI%E MAI IMP$TANTE
Antibiotic r0anism
produc(tor
activitate Mod de ac.iune
Penicillin Penicillim 1
chr5so'enum
Dram-ositive
!acteria
Zall s5nthesis
%ep6alosporin Cehalosorium-
acremonium
+road sectrum Zall s5nthesis
"riseo:ulvin Penicillium-
'riseofulvin
*ermatoh5tic
fun'i
7icrotu!ules
#acitracin +acillus su!tilis Dram-ositive
!acteria
Zall s5nthesis
PolKmKxin b +acillus ol5m5(a Drsm-ne'ative
!acteria
Cell mem!rane
Amp6otericin b 8tretom5ces
nodosus
Bun'i Cell mem!rane
ErKt6romKcin 8tretom5ces
er5threus
Dram-ositive-
!acteria
Protein s5nthesis
NeomKcin 8tretom5ces
fradiae
+road sectrum Protein s5nthesis
)treptomKcin 8tretom5ces
'riseus
Dram-ne'ative
!acteria
Protein sinthesis
TetracKcline 8tretom5ces
rimosus
+road sectrum Protein sinthesis
<ancomKcin 8tretom5ces
orientalis
Dram-ositive
!acteria
Protein sinthesis
"entamicin 7icromonosora
ururea
+road sectrum Protein sinthesis
$K:ampKcin 8tretom5ces
mediterranei
tu!erculosis Protein sinthesis
62
PENI%I!INE

4n anul 196<, Blamm5n' descoer/ ac.iunea anti!acterian/ a culturilor de encillium, iar 2n 1939
Blore5 o!.ine din astfel de culturi su!stan.a cu roriet/.i anti!iotice denumit/ enicilin/"
)tructura penicilinelor :

R CO CH
S
CH N
CH
3
CH
3
COOH
NH
C
O
C
Penicilinele sunt anti!iotice naturale sau de semisinte%/, av3nd comun nucleul de !a%/, acidul ? 1
aminoenicilanic"
$cidul ?-aminoenicilanic este un acid mono!a%ic, format din )
1"inel tia%olic 1 are 6 'ru/ri metilenice 0i o 'ruare car!o(il (dimetiltia%olidincar!onic)
6"inel !eta-lactamic 1 la aceast/ 'ruare e(ist/ o'ruare acilamin/, de care se lea'/ un radical A, diferit
entru fiecare enicilin/"
- 2n structura enicilinelor, 'ruarea car!o(il 'refat/ e inelul tia%olic oate forma )
a+ s(ruri cu metale alcaline (Ga, H) sau alcalino/m3ntoase (Ca), cu !a%e or'anice (rocaina)
!"esteri de e(emlu, !en%ilenicilina, care este G, G> - di!en%iletilendiamindienicilin D, o molecul/ de
!a%/ le'3nd dou/ molecule de enicilin/ D"

4n func.ie de natura radicalului A, utem avea diferi.i comu0i)
Penicilina " (!en%ilenicilina) 1 dac/ AO !en%il

CH
2
Penicilina < (feno(imetilenicilina) 1 dac/ AO feno(imetil

O CH
2
Penicilina ? ( 1 hidro(i!en%ilenicilina) 1 dac/ AO 1 hidro(i!en%il

O H CH
2
Penicilina F (entenilenicilina) - dac/ AO entenil

CH
3
CH
2
CH CH CH
2
Penicilina G (hetilenicilina) 1 dac/ AO hetil

CH
3
(CH
2
)
5
CH
2
8u! form/ de aci%i, enicilinele sunt u.in sta!ile, de aceea se o!.in su! form/ de s/ruri cu diferite
metale (Ga, H, Ca) sau cu !a%e or'anice"
63
Penicilinele 20i ierd cu u0urin./ activitatea antimicro!ian/ (se inactivea%/) su! ac.iunea aei, luminii,
temeraturii, a'en.ilor o(idan.i, en%imelor"
Cea mai utili%at/ enicilin/, datorit/ roriet/.ilor sale fi%ico-chimice 0i teraeutice, este Penicilina D
sare de otasiu"
%lasi:icarea penicilinelor cuprinse En Nomenclatorul Ministerului )(n(t(.ii din $om'nia :
Peniciline naturale
1"In&ecta!ile )
- cristali%ate ) !en%ilenicilina sodic/ sau otasic/
- de deo%it ) rocain!en%ilenicilina, !en%atin!en%ilenicilina
6",rale ) feno(imetilenicilina
Peniciline de semisinte=(
1"Ae%istente la enicilina%/ ) o(acilina
6"Cu ,,sectru lar'>> ) amicilina, amo(acilina, car!enicilina
%lase de peniciline
*+Peniciline naturale CGatural enicillinsD
- enicillin D
- enicillin V
/+Aminopeniciline C$minoenicillinsD
- amicillin
- amo(icillin
- metacillin
1+Peniciline re=istente la penicilina=( Cpeniciline antista:ilocociceD
- methicillin (rotot5e9
- clo(acillin
- diclo(acillin
- nafcillin
- o(acillin
2+Peniciline cu spectru extins C=(tenden sectrum enicillins, $ntiseudomonal enicillinsD
- a%locillin
- car!enicillin
- me%locillin
- ieracillin
- ticarcillin
3+In6ibitori beta-lactamici C!eta-lactamase inhi!itorsD
- clavulanic acid

64
#-INE$EA PENI%I!INEI "
*enumiri interna.ionale (*"C"I")
Penicilina D, !en%5lenicillium, cr5stoen, nalen D, secilline, esNacillin, Ha-en"
Propriet(.i :i=ico-c6imice:
Pul!ere al!/ , inodor/" Pierde relativ reede activitatea anti!acterian/ su! influen.a umidit/.ii,
aci%ilor, !a%elor, metalelor, alcoolilor, su!stan.elor o(idante, vitaminelor + 0i C, enicilina%ei (en%im/
rodus/ de unele microor'anisme)"
Gesta!ilitatea moleculei se datore0te u0urin.ei cu care este deschis inelul lactamic" Penicilina este
nesta!il/ 2n solu.ie aoas/, de aceea su!stan.a se /strea%/ su! form/ de ul!ere, iar solu.iile se
/strea%/ la fri'ider 0i se consum/ 2n cel mult 64-4< ore de la rearare"
7ediul de cultur/ este rearat, conform re.etei 2n reciiente direct 2n fermentatoare ( de
e(emlu, inoculator)"
Pentru fermentatoarele intermediare 0i de re'im, mediul de cultur/ se rear/ 2ntr-un reciient
searat 0i se trimite 2n coloana de sterili%are unde se 2nc/l%e0te la 169-164EC tim de 69-39 min, aoi se
r/ce0te 2n schim!/torul de c/ldur/, r/citorul ? 3n/ la 49-59EC se introduce 2n fermentatorul resectiv
(intermediar sau de re'im), sterili%at 2n reala!il 0i se r/ce0te la 64-6<EC"
8terili%area aaraturii (inoculator, fermentetoare, conducte, filtre aer) se face cu a!ur de 5
atmosfere la 165-139EC, tim de o or/"
$erul se sterili%ea%/ rin filtrare e filtre saci, comletat/ cu 2nc/l%irea la 159-1?9EC 2ntr-un
schim!/tor de c/ldur/" 8terili%area lichidului antisumant se face rin 2nc/l%ire, tim de 3-4 ore"
4ns/m3n.area culturii microor'anismului util se face su! rotec.ia fl/c/rii, dintr-un flacon
(=rlenme5er) 2n inoculator, du/ sterili%area aaraturii, aerului 0i mediului de cultur/"
Bermenta.ia (!iosinte%a roriu-%is/) se reali%ea%/ 2n 3 etae (inoculare, fermenta.ie intermediar/,
fermenta.ie de re'im) 2n vederea de%volt/rii microor'anismului su! a'itare 0i aerare"
Aeactorul de !iosinte%/ 1 este un reciient din o.el V6$ rev/%ut cu manta de r/cire 6 0i serentine
interioare de r/cire 3, a'itator cu tur!in/ 0i taler 5 0i racorduri de admisie (aer, mediu fermentat-
inoculat 0i a'ent de r/cire) entru ro!e, $7C-uri" Aeactoarele au caacit/.i cresc3nde ) 1 )19 )199"
Controlul fermenta.iei la < ore aoi la 4 ore, se refer/ la de%voltarea microor'anismului, F-ul, con.inutul
de %ah/r, etc, aduc3ndu-se unele corecturi rocesului"
8eararea !iomasei (miceliu) de solu.ie (ce con.ine enicilin/) se face rin filtrare e un filtru
tam!ur, su! vacuum" 8olu.ia filtrat/ se e(tra'e 2n 3 stadii 2n e(tractoare cu acetat de !util 0i acid
sulfuric (F 6), fosfat disodic (Ga6FP,4) tamonat cu car!onat de sodiu 0i acetat de !util 0i acid
sulfuric ce e(tra'e enicilina"
8eararea aei se face rin introducerea acetatului concentrat 2n vase de 2n'he.are la 1 11 J - 16EC
2mreun/ cu c/r!une activ C rin filtrare e un filtru de resiune ce re.ine aa su! form/ de 'hea./,
c/r!unele 0isu!stan.ele colorante"
#-INE$EA PENI%I!INEI " )A$E DE PTA)I,
Propriet(.i :
ul!ere microcristalin/ al!/ cu miros caracteristic 0i 'ust amar
se di%olv/ 2n a/, ser fi%iolo'ic 0i solu.ie de 'luco%/
este sta!il/ la temeratura camerei
Ac.iune :
65
$re ac.iune !acteriostatic/ 0i !actericid/ asura multor 'ermeni ato'eni (coci, !acili, sirochete,
virusuri)"
$ctivitatea antimicro!ian/ a enicilinei se e(rim/ 2n unit/.i interna.ionale (-I)"
unitate interna.ional( rere%int/ activitatea a 9,? m' enicilin/ D sodic/ ur/, cristali%at/, fa./
de o tulin/ standard de stafilococ auriu"
Penicilina D ac.ionea%/ ca !acteriostatic la concentra.ii mici 0i ca !actericid la concentra.ii de 6 1 4
ori mai mari"
b.inere
Penicilina D se o!.ine industrial rin !iosinte%/, ca re%ultat al activit/.ii meta!olice a unei ciuerci
din secia Pennicillium"
8e o!.ine rin tratarea e(tractului d enicilin/ 2n acetat de !util 2ntr-un reactor de !iosinte%/ cu
solu.ie alcoolic/ de acetat de otasiu" Cristalele de enicilin/ D se sal/ de 5 ori cu !utanol, aoi cu
clorur/ de metilen 0i se usuc/ 2n vid de 4-? mm F'"
Produsul este cernut rin site de o.el ino(ida!il (699-499 ochiuri J cm[)"
$m!alarea se face 2n saci de h3rtie, o!.in3ndu-se astfel enicilina D otasic/, vrac"
$ceasta se condi.ionea%/ 2n flacoane de 699"999-5999999 -isu! form/ de ul!ere entru reararea
solu.iilor in&ecta!ile"
$m!alarea se face semisteril cu a&utorul do%atoarelor automate care introduc enicilina 2n flacoane,
2n do%ele rev/%ute" 8e catea%/ automat, se sterili%ea%/ termic flacoanele, se controlea%/, se
etichetea%/ 0i se am!alea%/"
Fa=ele procesului te6nolo0ic :
*+ Bermenta.ia
/+ filtrarea
1+ Purificarea 0i concentrarea enicilinei
2+ Cristali%area
3+ Condi.ionarea rodusului finit
4+ Aecuerarea di%olvan.ilor
7aterialul de 2ns/m3n.at const/ 2n sori de Penicillium notatum sau Penicillium chr5so'enum"
Mediul nutritiv con.ine :
surse de a%ot ) e(tract de orum!, f/in/ de soia, s/ruri de amoniu
%aharuri ) 'luco%/, lacto%/
s/ruri minerale ) sulfa.i de sodiu, %inc, ma'ne%iu, calciu, car!onat de Ca, fosfat de otasiu
recursori ) fenilacetamid/
solu.ie de Ga,F entru re'larea Ph-ului
antisumant ) ulei
Parametrii procesului :
temeratura ) 64-6?EC
aera.ia ) 9,5 1 1 litru aer steril J litru mediu 0i minut
a'itarea) tre!uie s/ fie continu/
durata rocesului) 6 %ile 2n inoculator, 69 ore 2n fermentatorul intermediar5 0i ?-@ %ile 2n
fermentatorul de re'im
F-ul) ?,? 1 ?,< ini.ial 0i @,6 1 @,5 la finalul !iosinte%ei
66
Moldaminul
8e o!.ine din enicilina D rin reciitare cu di!en%iletilenamin/"
8tructura di!en%iletilenaminei )
CH
2
NH CH
2
CH
2
NH CH
2
8e administrea%/ in&ecta!il fiind condi.ionat 2n flacoane de ?99"999 -I 0i 1699"999 -I"
$re rorietatea de a se a!sor!i lent la locul infec.iei intramusculare, o!.in3ndu-se concentra.ii
relativ mici, dar cu ac.iune relun'it/ (4 %ile)"
8e folose0te du/ vindecarea !olnavului rin tratamente cu anti!iotice"
Procainpenicilina
Con.ine solu.ie de enicilin/ D, sare de otasiu 0i clorhidrat de rocain/ av3nd la o sin'ur/ do%/ o
concentra.ie teraeutic/ entru @ 1 14 %ile"


PENI%I!INA <
Propriet(.i :
ul!ere al!/ cristali%at/, f/r/ miros, cu 'ust amar
este insolu!il/ 2n a/, solu!il/ 2n alcool 0i solu.ii alNaline
este sin'ura enicilin/ care oate fi folosit/ 2n mediu acid 0i se administrea%/ s! form/ de
comrimate de 699"999 -I
b.inere :
8e o!.ine rin fermenta.ie din tulina de enicillium chr5so'enum \ 1@? , ad/u'3ndu-se 2n fa%a de
fermenta.ie ca recursor, acid feno(iacetic" 8eararea enicilinei V din masa de reac.ie se face rin
e(trac.ie cu acetat de !util 2n dou/ etae datorit/ solu!ilit/.ii mari a enicilinei V"
AMPI%I!INA

Bace arte din cate'oria enicilinelor de semisinte%/"
$re ac.iune !actericid/ activ/, e cale oral/, fa./ de diferi.i stretococi" 8e administrea%/ su! form/ de
casule de 659 m', sau su! form/ in&ecta!il/ 2n flacoane de 659 0i 599 m' amicilin/ sodic/, ul!ere
entru reararea solu.iilor in&ecta!ile"
8e utili%ea%/ 2n tratamentul menin'itei, otitei, farin'itei, infec.iilor urinare 0i 'inecolo'ice, etc
b.inere :
8e o!.ine din acidul fenilacetic e !a%a urm/toarelor reac.ii )
67
CH
2
COOH
0r
2
, H0r
CH COOH
0r
NH
3
, NH0r
CH COOH
NH
2
$CI* B=GI; $C=#IC $CI* 6-+A,7 B=GI; $C=#IC $CI* $;B$-$7IG,
B=GI; $C=#IC
Cl,COO,CH
2
,C
6
H
5
Cl,COO,C
2
H
5
#,NH
2
CH CO NH CH CH
S
CH
CH
3
CH
3
COOH N O
C
C
$7PICI;IG$


)T$EPTMI%INA
8tructura stretomicinei)
G-metil-1-'luco%amin- streto%idostretidin/
=ste un anti!iotic rodus de un microor'anism din clasa actinomicetelor 0i anume 8tretom5ces 'riseus"
*in unct de vedere chimic face arte din clasa tri%aharidelor"
Propriet(.i 8i ac.iune :armacolo0ic( :
este o !a%/ or'anic/ 0i formea%/ s/ruri (sulfa.i, fosfa.i, clorhidra.i) cu diferi.i aci%i minerali
sulfatul de stretomicin/ se re%int/ su! form/ de ul!ere al!/ hifroscoic/ (a!soar!e umiditatea),
f/r/ miros sau cu miros sla! caracteristic cu 'ust sla! amar
este u0or solu!il/ 2n alcool, cloroform, eter
are ac.iune !actericid/ fa./ de !acilul Hoch (!acilul tu!erculo%ei) 0i fa./ de alte !acterii 'ram-
o%itive 0i 'ram-ne'ative ) stretococus viridans, enterococi, =" coli
se utili%ea%/ 2n tratamentul tu!erculo%ei, seticemiei (infec.ie 'enerali%at/), infec.iilor urinare
severe
b.inere:
Prin !iosinte%/ din actinomicete de ti 8tretom5ces 'riseus sau acton5ces 'lo!isorus
stretom5cini, cu tulina iradiat/ cu radia.ii 'ama"
Fa=ele procesului de biosinte=(:
1" o!.inerea tulinii de microor'anism de inoculat 1 su! form/ de susensie sau ast/
6" sterili%area
3" fermenta.ia (inoculare, fermenta.ie intermediar/, fermenta.ie de re'im)
4" seararea 0i urificarea stretomicinei
5" uscarea 0i condi.ionarea rodusului finit
Mediul de cultur( :
4n inoculator 0i fermentatorul intermediar mdiul de cultur/ con.ine )
surs/ de a%ot C f/in/ de soia
surs/ de car!on ) 'luco%/ sau de(tro%/
s/ruri minerale ) sulfat de amoniu, fosfat acid de otasiu, clorur/ de sodiu,
car!onat de ca entru re'larea F-ului
antisumant ) ulei de floarea soarelui
Pentru fermentatorul de re'im se adau'/ 2n lus uree, iar ca recursor ciclohehanhe(ol"
Parametrii procesului :
68
aera.ia ) 9,4 1 9,5 atm suraresiune
temeratura 6@-6<EC
a'itare continu/
F @ 1 <
durata rocesului 49-59 ore 2n inoculator 0i fermentatorul intermediar 0i 169-149 ore 2n
fermentatorul de re'im
sterili%area se reali%ea%/ cu a!ur
Controlul !iosinte%ei curinde )determinarea de(tro%ei, fosforului solu!il, a%otului aminic, F-ul
)epararea 8i puri:icarea streptomicinei :
*u/ determinarea rocesului de fermenta.ie, se tratea%/ !iomasa 2ntr-un reciient cu formaldehid/
(CF6,) entru de%infectare (revenire infec.ii) 0i reciitarea su!stan.elor mucila'inoase (al!umine),
aoi se acidulea%/ cu acid o(alic la F 6,< 1 3,6 2n vederea coa'ul/rii miceliului"
7ediul de cultur/ se 2nc/l%e0te cu a!ur direct la @9-<9EC su! a'itare, tim de 39 minute entru
terminarea coa'ul/rii 0i se filtrea%/ e filtre tam!ur" 8olu.ia de stretomicin/ se r/ce0te de la 55-?9EC
3n/ la 69-39EC 2n r/citoare cu a/ (de e(emlu .eav/ 2n .eav/) 2ntr-un r/citor tu!ular cu sod/ la 5-19EC"
$oi solu.ia se tratea%/ 2n vase colectoare cu Ga,F 3n/ la F ?,6-?,5 entru evitarea inactiv/rii
stretomicinei 0i se deo%itea%/ 2n re%ervoare"
)epararea streptomicinei :
8eararea stretomicinei din solu.ie se face cu a&utorul r/0inilor schim!/toare de ioni (cationi.i) 2n 3
trete (2n !aterii) cu un de!it de <9-1699 litri J or/ la un F ?,5-@"
=lu.ia stretomicinei de e cationit se reali%ea%/ cu solu.ie de F68,4 3-4: (h 4-4,5)" Pentru
re'enerare, r/0ina se tratea%/ cu o solu.ie de FCl 5-@:, se sal/ cu a/ deduri%at/ 3n/ la F 3-4, se
re'enerea%/ cu solu.ie de Ga,F 4:, se sal/ cu a/ (F <,5) 0i CF6, (1:) entru sterili%are"
8olu.ia de sulfat de stretomicin/ este evaorat/ 2ntr-un aarat de distilare 2n vid (O 49 mm F') la
temeratura de 39-49EC" $oi se trece entru decolorare 2ntr-un vas cu c/r!une activ, deminerali%at"
8olu.ia se filtrea%/ 2ntr-un filtru 8eit% cu l/ci de a%!est erforate 0i e filtre seciale, deiro'enante,
entru re.inerea microor'anismelor str/ine"
-scarea se reali%ea%/ rin trecerea e un atomi%or (cu tur!in/ sau rin in&ec.ie)" $erul este 2nc/l%it,
2n reala!il la ?9EC cu a!ur sau electric 0i trecut rintr-un filtru secial cu mem!ran/ (cu diametru de
9,66 Rm) ce-i asi'ur/ o uritate de 99,9@: 0i intr/ 2n atomi%or la 169-149EC" #emeratura entru %ona de
uscare este de <9-99EC" Concentratul de sulfat de stretomicin/ este ulveri%at 2n interiorul
atomi%orului la resiunea de 1,5-6 atmosfere, cu a&utorul aerului steril"
$m!alarea se face su! form/ de ul!ere cules 2ntr-o !o(/ steril/ 0i am!alat 2n !idoane"

69
TET$A%I%!INE

$nti!ioticele din clasa tetraciclinelor se o!.in rin fermentarea 2n rofun%ime a tulinilor de
stretom5ces aureofacines"
8tructur/ )

R
1
OH O OH O
N(CH
3
)
2
R
3
R
2
OH
OH
CONH
2
tetraciclinele au structura hidronaftacenului, curin%3nd atru inele !en%enice condensate
Tipuri de tetracicline; En :unc.ie de radicalii $* $/ 8i $1
Denumire $* $/ $1
5-%lortetraciclin(
CAureomicin(D
Cl CF3 F
xitetraciclina F CF3 ,F
Tetraciclina F CF3 F
*-Dimetil
tetraciclin(
F F F
4-Dimetil -5-
clor-
tetraciclin(
Cl F F
#etraciclinele au o colora.ie 'al!en/ 0i sta!ilitate 2n condi.ii normale de temeratur/, se de'radea%/
2ns/ la lumin/, au utere rotatorie secific/ 2n lumin/ olari%at/ 0i sunt fluorescente 2n lumin/
ultraviolet/"
$u un sectru lar' 0i o ac.iune redominant !acteriostatic/, to(icitate mic/, fiind folosite 2n mod
e(a'erat (a!u%iv) 2n trecut"
4n re%ent, datorit/ aari.iei unor tulini de microor'anisme ato'ene re%istente au o utilitate
limitat/"

70
TET$A%I%!INA

$c.iunea tetraciclinei se manifest/ rin inhi!area sinte%ei roteinelor micro!iene"
8tructur/ )

OH
OH O OH
H H N(CH
3
)
2
OH
OH C H
3
CONH
2
se folose0te su! form/ de dra&euri a 659 m' sau 165 m' (entru coii) ori casule
tetraciclina comle( con.ine 0i vitamina +
b.inere :
8e o!.ine rin fermentatia actinomicetului 8tretom5ces aureofacines 2n trei trete, asem/n/tor ca
la enicilin/"
Cultura de la!orator este de%voltat/ 2n inoculator (cre0terea miceliului), 2n fermentatorul intermediar
(<9-99 ore 2naceste 6 etae) 0i 2n fermentatorul rincial 99-169 ore, unde cre0te lent masa micro!ian/,
iar cantitatea de tetraciclin/ este ma(im/"
Parametrii procesului :
temeratura 6?-6<EC
F ?,5 1 ?,<
vite%a de a'itare ) 119-169 rot J min
aera.ia ) 9,? 1 9,< litri aer J litru mediu J minut
resiunea 2n fermentator ) 1,6-1,3 atmosfere
%lor6idratul de tetraciclin(
8e o!.ine din solu.ia de tetraciclin/ 1 !a%/ !rut/ ce este di%olvat/ 2n amestecul de acetat de
!utilmetanol, filtrat/, tratat/ cu 19: !utanol 0 reciitat/ cu FCl su! a'itare C se sal/ cu eter 0i clorur/
de metilen, se mo&area%/, se cerne 0i se trimite 2n sec.iile de condi.ionare"
%!$AMFENI%!,!
8tructur/ 0i denumire )
O
2
N CH
2
OH
OH H
H NH COCHCl
2
C C
1
1
* (-) 1 #A=, 1 6 1 *IC;,A 1 $C=#$7I*, 1 1 1 P$A$ 1 GI#A,B=GI; 1 1,3 1 PA,P$G*I,;
( C;,A,7IC=#IG$)
Cloramfenicolul este un anti!iotic de sinte%/, cu sectru lar' de ac.iune ce ac.ionea%/ ca !acteriostatic
0i uneori ca !actericid, inhi!3nd sinte%a roteinelor microor'anismelor"
71
8e utili%ea%/ la 2m!oln/viri cu fe!r/ tifoid/ 0i fe!r/ aratifoid/, larin'otraheide (la coii mici),
neumonii (la !/tr3ni), infec.ii, menin'ite re%istente la alte anti!iotice"
8e administrea%/ cu lacto!acilli (iaurt) su! form/ de dra&euri ( a 659 sau 165 m') sau casule, susensie
aoas/ de cloramfenicol almitat de 9,5 '"
4n molecula cloramfenicolului se '/sesc 6 atomi de C asimetrici care aar 2n 4 forme stereoi%omere
otic active 0i formea%/ 6 racemici coresun%/tori seriei eritro%ei 0i treo%ei, din care sin'urul i%omer
activ anti!iotic este )* (-) din seria treo%ei
Propriet(.i :
su!stan./ cristalin/ al!/ sau al!-'/l!uie
are 'ust amar, nu are miros
unct de toire) 149,@ 1 159,@EC
solu!il 2n alcool, aceton/, acetate de etil, roilen'licol, 0i 'reu solu!il/ 2n a/ (9,6 ' J 199 ml ) 0i
insta!il/ 2n mediu acid
b.inere:
8e oate o!.ine rin 6 metode)
rin fermenta.ie 2n re%enta actinomicetului stretom5ces vene%uelae
sintetic, metod/ ce se alic/ 2n re%ent 2n diferite variante industriale
7aterii rime )
1 nitro!en%aldehida
1 nitroacetofenona
1 nitrofenilserinol 1 ce evit/ nitrarea intermediarilor
!en%aldehid/
!eta-serin/
A!TE ANTI#ITI%E
Alicina
8tructur/ 0i denumire)
CH
2
S
S
C H
2
O
7onosulfo(idul disulfurii de alil
=ste un anti!iotic care face arte din clasa tioeterilor" $are 2n usturoi"

Factorii care conditionea=a e:ectele medicamentelor

Pentru ca un medicament sa oata determina efectele caracteristice este necesara o anumita
concentratie a sa in san'e, resectiv in tesuturile la nivelul carora actionea%a"
Bactorii care conditionea%a efectul sunt)
-do%aC
-ritmul de administrareC
-calea de administrareC
-a!sor!tie, meta!oli%are, eliminare]farmacocinetica medicamentului resectivC
72
-articularitati individuale) varsta, se(, masa cororala, sihicul acientului"
*o%a este cantitatea de medicament care se administrea%a o data sau intr-un anumit interval
de tim in scoul o!tinerii unui efect" 8u! anumite valori ale do%ei nu se o!tine nici un efect
aarentOdo%a inactiva sau ineficace" *e la o anumita valoare a do%ei ince sa aara efecteleOdo%a activa"
$ceasta do%a activa oate roduce efecte utile-do%a teraeutica sau oate roduce efecte to(ice-do%a
to(ica sau letala" #ot in functie de do%a se ot o!tine cu aceleasi medicamente efecte diferite"
;a su!stantele solide do%ele se e(rima in 'rame, in mili'rame, in micro'rame"
Pentru su!stantele lichide se e(rima in mililitrii" 8e mai foloseste si e(rimarea in unitati
aro(imative (1 ml aaO69 icaturiC 5mlOo lin'urita)"
*o%a teraeutica oate fi minima, medie sau ma(ima" Cea ma(ima este cantitatea cea mai mare
de medicament la care sa nu aara efecte to(ice"
Valorile do%ei intre cantitatea minima si ma(imaO%ona teraeutica" 7ai e(ista si do%a de atac)
cantitatea mare de medicament necesara in unele ca%uri entru o!tinerea efectului la inceutul
tratamentului" 8e o!tine o saturare a locurilor de fi(are e al!uminele lasmatice transortoare" *o%a de
intretinere este mai mica si este folosita entru mentinerea efectului teraeutic" =a comletea%a
cantitatea de medicament consumata rin meta!oli%are si eliminata"
8e mai deose!esc do%a entru o data, do%a entru 64h, do%a entru tratament sau do%a totala"
=(rimarea do%ei se face in raort cu varsta, cu masa cororala sau cu surafata cororala"
Aitmul de administrare conditionea%a o!tinerea concentratiilor active in san'e si tesuturi" =ste
imortant si momentul administrarii (la corticosteroi%i e(ista un ritm si se secreta intre orele ?-<
dimineata)"
Calea de administrare) sunt naturale sau artificiale)
a)"naturale) di'estiva, resiratorie, e iele, e mucoasaC
!)"artificiale) se administrea%a in efractia te'umentelor-rin in&ectari"
$!sor!tia di'estiva oate avea loc la nivelul mucoasei !ucale]vor!im de o administrare
su!lin'ualaC la nivelul mucoasei 'astrice si intestinale] administrare e cale orala (interna)C la nivelul
mucoasei rectale]administrare rectala"
$dministrarea su!lin'uala) nitro'licerinaC a!sor!tia este foarte !unaC efectul se instalea%a
reedeC evita inactivarea rin sucurile 'astrice sau intestinale, dar si inactivarea heatica de rin asa&"
Gecesita cola!orarea !olnavuluiC nu se ot administra la coii su! 3-4 ani"
$dministrarea e cale orala) a!sor!tia este osi!ila la nivelul mucoasei 'astrice, care este
foarte !una entru aci%ii or'anici sla!i (asirina)" $!sor!tia deinde de F-ul sucului 'astric si de fatul
daca stomacul este lin sau 'olC unele medicamente ot fi inactivate de sucul 'astric]medicamente
e(terosolu!ile" 7ai e(ista si a!sor!tie in intestinul su!tire) se face raid entru ma&oritatea
medicamentelor" -n rol imortant il are !ila care emulsionea%a 'rasimile" $!sor!tia oate fi influentata
de tran%itul intestinal"
$dministrarea rectala) a!sor!tia este ceva mai redusa la acest nivel, dar evita asa&ul heatic
si de aceea do%ele utile sunt aro(imativ e'ale cu cele de administrare orala"
$dministrarea e cale resiratorie se face entru 'a%e, vaori sau aerosoliC a!sor!tia are loc
in secial la nivel alveolar, cea la nivelul cavitatii na%ale fiind mai redusa"
$dministrarea locala e iele si mucoasa) a!sor!tia de e iele este redusa in ca%ul unor
te'umente normale, dar creste in ca%ul in care e(ista le%iuni de diverse naturi (arsuri)" *e o!icei rin
alicarea e te'umente se urmareste un efect local" $!sor!tia creste rin frictiuni sau rin alicarea
!anda&elor oclusive"
$dministrarea rin in&ectare asi'ura o a!sor!tie raida si mult mai comleta decat rin
administrarea oralaC este avanta&oasa entru medicamentele care nu se a!sor! indea&uns din intestin, in
73
situatiile de ur'enta sau cand !olnavul nu cola!orea%a" In&ectarea su!cutanata si intramusculara
difu%ea%a local, aoi trece in san'e si in limfatice" Cele din solutii aoase]efectul se instalea%a in 15-69
minute la in&ectare intramusculara" In&ectarea intravenoasa sare este fa%e de a!sor!tie, intra direct in
circulatieC do%a este controlata e(act" In&ectarile intraarteriale sunt entru dia'nosticare si entru
introducerea de citostatice" In&ectarea intrarahidiana este entru aneste%ii"
$dministrarea rin erfu%ie) sco]asi'urarea unui nivel san'vin re'ulat entru un tim mai
indelun'at" *e%avanta&e) infectii de diverse feluriC ot roduce em!olii daca sunt uleioaseC ot aere
reactii anafilactice-hemoli%a, frison, fe!ra (introducere de iro'en)" ;a erfu%ii-cresterea volemiei"
Particularitati individuale)
Varsta) la coii e(ista variatii mari, la care odata cu varsta se schim!a 'rautatea si ritmul de
meta!oli%are" *o%a entru coii se oate deduce din cea a adultului (ine(acta) sau se sta!ileste do%a in
functie de masa sau surafata corului"
8e(ul) efectul medicamentelor in 'eneral nu este influentat de se(C este influentat de
erioada de sarcina, de 'reutate^
8tarile fi%iolo'ice si atolo'ice) medicamentele care isi e(ercita efectul numai intr-o stare
anume"
=fectul Place!o este efectul favora!il de natura sihica al oricarei su!stante sau rocedeu
teraeutic, care survine indeendent sau utin deendent de efectele farmacodinamice roriu-%ise ale
su!stantei sau de efectele secifice ale rocedeului teraeutic folosit" 7odifica in mod real sau aarent
starea !olnavului o su!stanta lisita de orice efect farmacolo'ic, dar care se administrea%a !olnavului
intr-o forma asemanatoare medicamentului" Bactori favori%anti) relatia medic-acientC tratarea cu
fenomene su!iective (durere, 'reata^)C reclama" Cand consecintele sunt ne'ative efectul este noce!o"
74
BIBLIOGRAFIE: -WWW.WIKIPEDIA.RO
-WWW.SFATULMEDICULUI.RO
-WWW.SCRIBD.COM
-WWW.SLIDESHARE.COM
-WWW.WIKISOURCE.COM
75