Metode de drajefiere

Factori fiziologici care influenteaza medic.enterosolubile

Drajefierea prin comprimare (prin presare sau draj.uscata)
Avantaje:
Operatie de scurta durata
Se evita prezenta umiditatii
Presarea invelisului in jurul nucleului inlocuieste procesul complicat al acoperirii
in turbina
Se pot include in invelis diferite s.a. care prin separare(unele in nucleu altele in
invelis) pot evita reactii de incompatibilitate
Usurinta in fabricatie si precizie
Masina Dr!ota are doua prese cuplate asa incit nucleele sunt comprimate si
acoperite intr-un singur ciclu
"ucleele sunt transferate intr-un asa numit cap#revolver de acoperire ,unde este
adus peste o portiune de material de acoperire si asezat in centrul matritei ;se
aduce o noua cantitate de material de acoperire deasupra nucleului care umple
matrita dupa care urmeaza comprimarea
Masinile sunt prevazute cu un dispozitiv de sortare automat. Cele care nu au
greutatea ceruta sau care nu au simbure sunt eliminate.
Masina centreaza si aseaza in mod mecanic simburele si este dotata cu
dispozitive pentru reglarea stratului superior si inferior al invelisului
Forma nucleului si invelisului
legerea formei si marimii potrivite pt.nucleu!
-plate ,
-boltite,
-bombate arcuite,
-boltite special
$nvelisul tb sa aiba aceeasi forma cu comprimatul(e"ceptie cind nucleul este
f.mic invelisul poate avea forme diferite)
Pregatirea materialului
%.a.
-sensibile la lumina si umiditate sau care sunt incompatibile cu altele se
prelucreaza in nucleu
$nvelisul
-este format de regula din subst.inactive dar poate contine subst. incompatibile cu
cele din nucleu ,fara a fi sensibile la lumina si umiditate
#nu tb.sa intirzie sau sa modifice actiunea dozei initiale la comp.cu actiune
intirziata iar la cele enterosolubile str.de acoperire este alcatuit din subst. care
sunt insolubile in sucul gastric

&ranulatul contine!
-s.a si subst.ajutatoare obisnuite;
- lubrefiantii tb alesi special pt.a nu duce la o suprafata lucioasa ceea ce ar face
dificila aderarea invelisului.O adezivitate redusa intre nucleu si invelis poate duce
la deteriorare in timpul transportului si manipularilor- se poate ajunge la
desprinderea de pe simbure sau la separarea straturilor
Forma si marimea granulatelor
-se prefera ca nucleul sa contina particule mai mari decit invelisul pt. a asigura o
intrepatrundere intre straturi si o rezistenta mai buna
-forma particulelor se realizeaza cu granulate cit mai neuniforme
-comprimatul nucleu tb.sa fie complet lipsit de pulbere pt.ca particulele sa nu adere
de poansonul superior si apoi sa fie presate pe invelis(pete colorate)
-incorporarea de ceruri sau de produse grase atit in simbure cit si in invelis creste
adezivitatea dintre straturi
-tb.obtinut un material cit mai omogen care sa curga usor #in acest caz un rol
important il are umiditatea
Pt. fiecare sarja tb.facute incercari pt. a stabili cele mai bune conditii de lucru
astfel incit aderarea stratului superior de simbure sa fie asigurata
'ontinutul in umiditate al granulatelor din comprimat si invelis tb.sa fie aproape
egal
Presarea nuucleelor comprimatelor nu tb.sa fie prea mare deoarece la
comprimarea a doua invelisuri drajeurile pot deveni prea tari si nu se mai
dezagrega si aderarea invelisului de nucleu este ingreunata
'ontrolul drajeurilor comprimate
(a granulate se determina!
- greutatea specifica de agitare
-volumul de tasare
-uniformitatea granulatului
-procentul de pulbere mai fina
-umiditatea
'ontrolul drajeurilor tb.facut la )* ore de la preparare deoarece au diferente de
comportare fata de iesirea din masina
Probele sunt aceleasi cu cele de la comprimate!
- aspect,
-greutate medie,
-dimensiuni,
-umiditate,
-rezistenta,
-dezagregare
$a controlul umiditatii tb stabilit daca invelisul nu se detaseaza de pe comprimat si se
sfarima in acelasi timp
'livarea#este principala defectiune %detasarea unor straturi dupa crapaturi
paralele cu suprafata (dj.obt.prin comprimare-deoarece presarea se face peste un
nucleu deja comprimat)
Drajefierea prin suspendare in aer
Principiu: mentinerea comp.suspendate cu un curent ascendent de aer+
acoperirea facindu#se prin pulverizarea laterala a lic,idului de acoperire
Ca sol de acoperire! sirop simplu,sirop simplu cu t&een,etc
Cind se folosesc sol.apoase de acoperire acestea se pulverizeaza incalzite la '(-
)* grade, iar temperatura din camera de acoperire este de (* grade
Cu solventi volatili se lucreaza la temp.obisnuite .+rocedeul dureaza ,*--*
minute
Absorbtia medic.din prep.farm.de uz intern
-fectul terapeutic depinde de.
#modul de cedare a s.a.
-viteza de cedare a s.a
-de procesele digestive
Digestia Digestia ;este un proces c,imic si mecanic prin care alimentele sunt
convertite in produsi asimilabili care pot fi absorbiti
$n gura :
Masticatia
%aliva #dizolva unele substante
-dilueaza unele prod.lic.ide sau caustice
-lubrefiaza bolul alimentar si faciliteaza actiunea sucului gastric
#p,/0.12#0.3
-zilnic%/***-/(**ml saliva
-enzime;
#amilaza care transforma! - amidonul in eritrode"trine si acvode"trine si
#maltaza care transforma maltoza la p. 0.'-0.) in glucoza asimilabila
#contine! )).(1 apa,enzime, proteine amino acizi, glucide, fosfolipide, colesterol,
nacl, fosfat de 2,vitamine
&landele parotide #produc saliva de masticatie, permit o mai buna mala"are a
alimentelor ;saliva apoasa
&landela sublinguale# dau saliva de deglutitie care faciliteaza trecerea bolului
alimentar catre stomac ;este bogata in mucina
&landele subma4ilare# elaboreaza saliva de gust #importanta pt. gust ;are
structura si secretie mi4ta
%tomac #
- sucul gastric acid
-amilaza si maltaza sunt distruse ;digestia amidonului insa continua in intestin in
prazenta amilazei pancreatice
-se stimuleaza secretia de contact sau c,imica datorita contactului alimentar #care
este importanta in regiunea pilorica
Mucoasa gastrica
-epiteliu care contine cel.mucinogene , glande enzimogene si glande acidogene
#celulele enzimogene secreta pepsinogenul pepsinogenul()*1-e4ocrin)# care devine activ in
mediu acid si 56#endocrin si trece in singe
#celulele acidogene secreta acid clor,idric acid clor,idric. cestea elimina separat ioni Cl si 3 si
in e"teriorul citoplasmei se combina si dau 3Cl.Celulele preiau CO,, 3,O,
4aCl,din mediu sanguin si elimina in singe 4a3CO5,
'elulele mucilaginoase contin
-apa si ioni alcalini (bicarbonati)
-factorul antipernicios
-mucus mai viscos, mucoproteaza
%ecretia gastrica contine!
-secretia acida secretia acida propriu zisa care contine! secretia acida primara si secretia
alcalina primara
-secretia peptica care insoteste secretia acida avind in vedere ca pepsinogenul nu
este activ decit in mediu acid
#secretia de mucus #secretia de mucus constituita din mucoproteine; asocierea cu secretia alcalina
primara duce la neutralizarea aciditatii
-proteine-din serul sanguin ,mai ales albumina
'ompozitie :
-apa, acid clor.idric, pepsina si materie organica,clorura de sodiu, clorura de potasiu,
amoniu, ca,fosfat de calciu,mg,fe.
'ei mai imp.sunt:acidul clor,idric si pepsina
-6atorita sucului gastric alimentele sunt supuse sterilizarii ,ceea ce evita fen.de
fermentatie si putrefactie .Alimentele pot sta in prezenta sucului gastric mai
multe ore la 17 grade
-Sub actiunea pepsinei+ substantele proteice cu mol mare sunt desfacute in
mol.mai simple albumoze si peptone albumoze si peptone fara a se ajunge la aminoacizi
-7n stomac se formeaza unde de contractie pornind de la cardia spre pilor
'omportarea prep.farmaceutice!
'omp.sublinguale pot rezista in gura 8#1 ore. 8le se introduc intre limba si
ma"ilar, la nivelul fosei canine astfel ca sa nu e"iste pericolul ing.itirii sau a
producerii unei cant,mari de saliva. 9ascularizatia de tip malpig.ian e"plica
absorbtia f.buna de la acest nivel
%ingele care iriga aceasta mucoasa transporta medicamentele prin jugulara ,apoi
prin trunc.iul bron.ocefalic venos,vena cava superioara si in final prin tot corpul
'omp.destinate a fi ing,itite, ajunse in stomac sunt supuse unei agitatii datorita
miscarii stomacului.Miscarile acestuia depind de starea de plenitudine sau de
golire
p9#ul in stare de plenitudine este de ,.'-- si neutru cind este gol
:actori fiziologici care influenteaza medic.enterosolubile
9ariatiile de p3
ctivitatea enzimatica
9iteza de golire a stomacului
9iteza de tranzit la diferite nivele intestinale
Motilitatea gastrointestinala
:ariatii de p9
-5.2#8.2 dar poate fi uneori mai mare de 1 sau 1.2 in aclor.idrie sau la ingerarea de
proteine
#;emperatura %50.(-5) grade
:iteza de golire depinde!
-ora de ingestie
-prezenta si natura alimentelor din stomac
-volumul
-p3
-presiunea osmotica
-temperatura
-viscozitatea sucului gastric
-contractii musculare
-virsta
-activitatea si pozitia persoanei
Durata de tranzit este cuprinsa intre 5* minute si ;ore
$n general medicamentele administrate cu 8 ore inainte de masa sunt evacuate
din stomac mai uniform si mai usor
-nzimele din stomac ! pepsina +labfermentul +lipaza gastrica +tripsina
%tomacul in peretii sai are:
#tunica musculara care da nastere miscarilor peristaltice .<unica musculara
este bogata in glande producatoare de suc gastric ( 5( mililitri )
#epiteliul care inveleste suprafata int a tunicii este formata din celule care secreta
mucus , umezind permanent mucoasa dar facand dificila absorbtia; aceasta
depinde si de gradul de umplere sau de golire a stomacului
'ele mai mari conc de s.a. gasite in sange se produc cand stomacul este
gol ; alte s.a.e"! aspirina , fenobarbital ; sulfamidele se comporta e"act invers
6iferite afectiuni ale stomacului !
-dilatarea ,
-functionarea enzimatica neregulata ,
- atonia gastrica -intarzie trecerea medicamentelor in prima portiune a
intestinului
dm cp enterice tb facuta numai daca trecerea prin stomac este destul de
rapida altfel raman in stomac timp de cateva ore ; astfel daca in acest timp vin in
contact cu!
- glucidele + ele vor trece mai repede ;
#proteinele se va incetini viteza de trecere ,iar
#lipidele si vol mari de lic,id o fac si mai lenta
%ucul intestinal
'ontine: apa , enzime ! proteaza , nucleaza , peptidaza , eripsina , amilaza ,
lipaza , maltaza , lactaza , invertaza , etc
$a nivelul duodenului se adauga sucul pancreatic si bila
%ucul pancreatic
#'ontine ! tripsina , c.imotripsina , carbo"ipeptidaze , amilaza , lipaza etc
<ila
#'ontine saruri ( glicolat de na , taurocolat de na ) pigmenti ( bilirubina , biliverdina
) colesterol si lecitina
$n intestin p, =ul variaza de la usor alcalin la usor acid
=eactiile reprezinta un ec,ilibru intre sucurile acide ale stomacului si cele
alcaline ale duodenului
$n intestin p,#ul creste de la
# 1+2 #1.7 la nivelul pilorului la
- 7.2# * in intestinul gros
Compr cu invelisuri gastro rezistente trec in intestin sufera influenta p. #ului si a
dif secretii . Se petrec miscari peristaltice si pendulare , o rotatie continuua in
duoden si in jejun , care determina dezagregarea sa
:iteza de trecere este de !
# ( min in duoden #
# ,ore in jejun
# 5-0 ore in ileon
7n portiunea intestinului subtire , acolo unde se realizeaza absorbtia ( partea inf a
duodenului si partea ant a jejunului ) are loc resorbtia med enterice
6ependent de conditiile fiziologice , invelisurile enterice tb sa reziste 2 ore in
stomac + si sa nu se dezagrege intr#o ora in intestin
-4igente la prep compr!
# O forma farm solubila in stomac tb sa se desfaca dupa cel mult 8 ore de
stationare
# O forma farm cu invelis enteric tb sa reziste la o aciditate ( p. % /., # 5.( )
timp de 5#0 ore si sa dezagrege in suc intestinal in cel mult 8 ore
# >n prep farm enteric care satisface aceste doua conditii tb sa aiba un invelis
pana la un anumit pct independent de p, =ul mediului digestiv
# Dezagregarea ar tb sa fie provocata de un ef enzimatic selectiv al
comple"ului pancreatic ; invelisul enteric tb sa satisfaca dezagregarea sau
dizolvarea in mediu intestinal cu p.- apropiat de neutralitate
# Sub aspect fiziologic si farmacodinamic , invelirea tb sa permita
dezagregarea medicamentului in locul unde acesta tb sa#si e4ercite
actiunea
$" '>"'(U?$- :Acoperirea tb sa asigure
# Act prep intr-un anumit stadiu al digestiei
# %a prelungeasca pe cat posibil act medicamentoasa
# %a evita act nociva a anumitor produse asupra muc gastrice
# Sa impiedice modificarea sa in contact cu sucul gastric
stfel rezulta trei categorii de prep obt prin invelirea compr !
? @astrosolubile
? @astrorezistente , enterosolubile sau enterice
? Cu act prelungita