Sunteți pe pagina 1din 2

50.

Antispasticele
n aceast grup terapeutic sunt cuprinse substane capabile s mpiedice spasmele musculaturii
netede gastrointestinale, biliare, a tractului urinar i a aparatului genital feminin.
Aceste substane sunt utile n principal n tratamentul colicilor digestive, biliare, urinare, pentru
profilaxia sau combaterea spasmelor musculaturii netede induse medicamentos (de exemplu prin administrarea
de morfin) i n tratamentul dismenoreei. Sfera efectelor i intensitatea acestora difer n funcie de compusul
folosit.
n funcie de mecanismul de producere a efectului antispasticele sunt mprite n dou clase
antispastice neurotrope (parasimpatolitice) i antispastice musculotrope.
50.1. Antispasticele neurotrope
Substanele din aceast grup acionea!, n principal, ca antagoniti muscarinici i produc relaxarea
musculaturii netede prin blocarea inervaiei excitomotoare parasimpatice. Aceti compui produc relaxarea
musculaturii netede gastrointestinale, biliare, a cilor i ve!icii urinare. "fectele asupra tractului genital feminin
sunt mai puin importante.
#entru efectul antispastic pot fi folosii alcaloi!ii naturali cu efecte parasimpatolitice cum sunt
atropina i scopolamina dar mai ale sunt utili!ai derivai cu structur aminic sau cuaternari de amoniu ai
acestora. n ca!ul derivailor cu structur aminic efectul antispastic este produs prin aciune parasimpatolitic
i, pentru unii compui, i printr$o aciune direct de relaxare a musculaturii netede. %ompuii cuaternari de
amoniu acionea! at&t ca anticolinergice c&t i printr$un efect ganglioplegic la nivelul plexurilor intramurale
gastrointestinale ceea ce le confer o mai mare selectivitate de aciune la nivelul tractului digestiv.
#arasimpatoliticele sunt indicate n combaterea spasmelor digestive (produse de insulin, morfin,
parasimpatomimetice sau a celor care apar n ulcer, dis'ine!ii antrale, afeciuni inflamatorii sau funcionale ale
intestinului subire, colon iritabil, etc.), a spasmelor biliare sau urinare de diferite etiologii (de exemplu
spasmele produse de opioi!i). (atorit relaxrii fundului ve!icii urinare i favori!rii contraciei sfincterului
ve!ical sunt indicate n stri de )ipertonie ve!ical, n enure!isul infantil sau n paraplegia spastic.
(up administrare oral biodisponibilitatea este bun n ca!ul compuilor cu structur aminic.
(erivaii cuaternari de amoniu se absorb puin din tractul digestiv datorit structurii polare.
*tili!area antispasticelor parasimpatolitice poate determina apariia de reacii adverse de tip atropinic
(constipaie, uscarea gurii, tulburri de vedere, tulburri de miciune). Aceste reacii adverse sunt mai frecvente
n ca!ul folosirii compuilor aminici sau a derivailor cuaternari de amoniu administrai in+ectabil.
Administrarea intern a compuilor cu structur cuaternar de amoniu determin n principal constipaie, riscul
altor reacii adverse sistemice de tip atropinic este mic (a se vedea ,.-. #arasimpatolitice).
%a antispastic atropina se poate administra intern sau in+ectabil subcutanat n do!e de .,/ 0 1 mg
care pot fi repetate la nevoie de maxim / 0 2 ori3!i. #ot fi folosite i preparate de belladon administrate intern
n do!e ec)ipotente.
(intre derivaii cu structur aminic mai larg folosii n tratamentul colicilor digestive sunt
piperidolatul (se administrea! intern 4. mg de 2 ori3!i) i dicicloverina (se administrea! intern 1. 0 -. mg
de / 0 2 ori3!i).
Butilscopolamina (administrat intern 1. 0 -. mg de 2 ori3!i sau in+ectabil intramuscular sau
intravenos -. mg3do!), oxifenoniul (administrat intern 4 0 1. mg de 2 ori3!i), metantelina (administrat
intern 4. 0 1.. mg de 2 ori3!i), propantelina (administrat intern 14 mg de 2 ori3!i) sunt c&teva exemple de
compui cuaternari de amoniu folosii n tratamentul strilor spastice ale aparatului digestiv sau a cilor biliare.
50.2. Antispasticele musculotrope
"fectul antispastic al acestor substane este datorat n principal unei aciuni directe asupra
musculaturii netede viscerale.
Papaverina, alcaloid din opiu cu structur i!oc)inolinic, are efecte antispastice i vasodilatatoare de
tip musculotrop. "fectul antispastic este datorat in)ibrii fosfodiestera!ei la nivelul celulelor musculare netede
(cu acumulare de A5#c) i blocrii unor canale ale calciului.
"ste indicat n colici digestive, biliare, ureterale i n dismenoree.
Se administrea! intern 1.. mg de / 0 4 ori3!i, in+ectabil intramuscular 2. mg de - 0 / ori3!i sau n
perfu!ie intravenoas.
%onstipaia, )ipotensiunea arterial, ta)icardia, somnolena, congestia feei, creterea transamina!elor
i fosfata!ei alcaline n plasm sunt printre reaciile adverse raportate n urma administrrii papaverinei.
Administrarea intravenoas poate determina aritmii, blocuri cardiace, moarte subit6 din aceste motive este
contraindicat. Administrarea papaverinei este contraindicat sau impune pruden la bolnavii cu bloc
atrioventricular, la cei cu )ipertensiune intracranian, glaucom sau adenom de prostat.
Mebeverina, derivat sintetic, est util n tratamentul colonului iritabil i n colopatiile funcionale. Se
administre! intern.
Drotaverina, ca antispastic, poate fi util la bolnavi cu afeciuni spastice digestive i biliare.
(eoarece are i efecte vasodilatatoare i 71$blocante poate fi util n tratamentul sindroamelor vasculospastice
(inclusiv la cei cu spasme coronariene). Se administrea! intern, in+ectabil intramuscular sau intravenos.
-