Farmacologie clinic rezideniat

Coordonator: Prof. Dr. Ctlina Elena Lupuoru

1



Cursul nr. 9
Subiectul nr. 28 partea I. Influenarea altor sisteme autacoide:
serotonina

Clasificarea autacoizilor
1. Amine biologic active:
Histamina
Serotonina (5-hidroxitriptamina)
2. Polipeptide biologic active:
Angiotensina i sistemul renin-angiotensin-aldosteron
Kininele i sistemul kalikrein-kinin
Peptidele natriuretice (ANP, BNP, CNP)
Peptidul intestinal vasoactiv (VIP)
Substana P
Neurotensina
Endotelinele
Peptid nrudit genetic cu calcitonina (CGRP)
Neuropeptidul Y
Sistemul opiopeptidelor endogene
3. Lipide biologic active i peptidolipide (eicosanoizi):
Metabolii ai acidului arahidonic obinui pe calea ciclooxigenazei:
Prostaglandine: PGA -> PGJ
Tromboxani: TXA, TXB
Metabolii ai acidului arahidonic obinui pe calea lipooxigenazei:
Leucotriene: LTA -> LTE
Lipoxine
Hepoxiline
Metabolii ai acidului arahidonic obinui pe calea epoxigenazei:
Epoxiprostaglandine
Dioli
Metabolii ai acidului arahidonic obinui sub aciunea radicalilor liberi:
Isoprostani



Influenarea farmacologic a serotoninei

Clasificare
1. Stimulatoare ale activitii serotoninei
1.1. Agoniti ai receptorilor pentru serotonin:
agoniti selectivi ai receptorilor 5HT1A: Buspirona, Ipsaspirona, Gepirona,
Tandospirona;
agoniti neselectivi ai receptorilor 5-HT1D I 5-HT1B: Sumatriptan, Naratripan,
Rizatriptan, Zolmitripan;
agoniti selectivi ai receptorilor 5HT4: Cisaprid, Norcisaprid;
agoniti pariali selectivi ai receptorilor 5HT4: Tegaserod;
agoniti pariali ai receptorilor 5HT1 i 5HT2: alcaloizii de ergot.
Farmacologie clinic rezideniat
Coordonator: Prof. Dr. Ctlina Elena Lupuoru
2

1.2. Stimulatori ai eliberrii serotoninei:
Dexfenfluramina
Fenfluramina
1.3. Inhibitori selectivi ai recaptrii serotoninei:
Fluoxetine
Sertraline
Paroxetine
Fluvoxamine
Citalopram
Escitalopram
1.4. Inhibitori ai recaptrii serotoninei i noradrenalinei:
Venlafaxin
Bupropion


2. Antagonitii serotoninei
2.1. Antagoniti ai receptorilor pentru serotonin:
antagoniti ai receptorilor 5-HT2A/5-HT2C: Trazodone, Nefazodone, Mirtazapine;
antagoniti ai receptorilor 5-HT3:
cu efect antiemetic: Ondansetron, Granisetron, Dolansetron, Tropisetron;
Cilansetron;
cu efect prokinetic: Alosetron;
antagoniti ai receptorilor 5-HT2:
indicat ca antiagreagant: Ritanserine, Ketanserin (este i antagonist al
receptorilor 5HT1C);
indicat n profilaxia migrenei: Metisergid;
indicai n tratamentul alergiilor, pentru stimularea apetitului, n
tratamentul tumorilor carcinoide, al sindromului dumping post-
gastrectomie: Ciproheptadina.
Indicaii:
agoniti selectivi ai receptorilor 5HT1A (Buspirona, Ipsaspirona, Gepirona,
Tandospirona): anxiolitice (nu sunt eficiente n atacurile de panic);
agoniti neselectivi ai receptorilor 5-HT1D I 5-HT1B (Sumatriptan, Naratripan,
Rizatriptan, Zolmitripan): tratamentul i profilaxia crizei de migren i ale altor
cefalei vasculare;
agoniti selectivi ai receptorilor 5HT4 (Cisaprid, Norcisaprid): prokinetice;
agoniti pariali selectivi ai receptorilor 5HT4 (Tegaserod): tratamentul colonului
iritabil;
stimulatori ai eliberrii serotoninei (Dexfenfluramina, Fenfluramina): tratamentul
obezitii;
inhibitori selectivi ai recaptrii serotoninei i neselectivi ai recaptrii serotoninei i
noradrenalinei: tratamentul depresiilor;
antagoniti ai receptorilor 5-HT2A/5-HT2C (Trazodone, Nefazodone, Mirtazapine):
tratamentul depresiilor;
Ondansetron, Granisetron, Dolansetron, Tropisetron; Cilansetron: antiemetice;
Alosetron: tratamentul colonului iritabil;
Ritanserine, Ketanserine: antiagregante plachetare;
Ciproheptadina: tratamentul alergiilor, stimularea apetitului, tratamentul tumorilor
carcinoide, al sindromului dumping post-gastrectomie;
Metisergid: profilaxia migrenei.
Farmacologie clinic rezideniat
Coordonator: Prof. Dr. Ctlina Elena Lupuoru
3

Contraindicaii:
agonitii receptorilor pentru serotonin: angina pectoral, leziunile ateromatoase
coronariene severe, tulburrile de ritm;
antagonitii receptorilor pentru serotonin: sarcina, tulburrile de ritm; insuficiena
hepatic sever; insuficiena renal sever;
Ciproheptadina: glucom, retenie urinar, conductorii auto.