Chimioterapia

Clasificarea citostaticelor n raport

cu ciclul celular
Aciune: asupra diferitelor faze ale
metabolismului celular leziuni de
intensitate i gravitate diferite moarte
celular
inta: celulele sue tumorale
Efect: depinde de modul biochimic de
aciune specificitate n raport cu ciclul
celular
Ciclo (fazo) nespecifice: acioneaz
n toate fazele ciclului celular inclusiv G0,
relativ independent de capacitatea de
proliferare a celulelor:
Ageni alchilani: Ciclofosfamid,
Melfalan, Busulfan, Clorambucil, Cisplatin,
Carboplatin
Antracicline: Doxorubicin, Epirubicin,
Daunorubicin
Ciclo (fazo) specifice: acioneaz
ntr-o singur faz a ciclului celular:
n faza S: Capecitabina, Fluorouracil,
Gemcitabina, Hidroxiuree, Metotrexat,
Procarbazin
n faza M: Alcaloizi de Vinca (Vinblastin,
Vincristin), Taxani (Docetaxel, Paclitaxel),
Podofilotoxine (Etoposid)
n faza G2: Bleomicina, Irinotecan,
Topotecan
n faza G1: Asparaginaza
Clasificarea citostaticelor n funcie
de mecanismul de aciune

1. Ageni alchilani
aciune: prin transformare metabolic n
produi intermediari care formeaz
legturi covalente cu moleculele biologice
nucleofilice = alchilare
inta: ADN, ARN, proteine
ciclo (fazo) nespecifici
a) Ageni alchilani clasici:
Busulfan - Leucemia mieloid cronic

Clorambucil LLC, Limfom Hodgkin i
non-Hodgkin

Ifosfamid: Sarcoame ale esuturilor moi,
B. Hodgkin i limfom non-Hodgkin, cancer
bronhopulmonar, cancer al gtului sau
capului

Ciclofosfamid cancerul de sn, cancerul
ovarian, limfom non-Hodgkin, sarcoame
osoase sau de esuturi moi,
rabdomiosarcoame, neuroblastoame
Melfalan Mielom multiplu, cancer
mamar, cancer ovarian, policitemia vera
b) Nitrozuree:
Carmustin (BCNU) tumori cerebrale, B.
Hodgkin, Mielom multiplu
Lomustin (CCNU) tumori cerebrale, B.
Hodgkin sau limfom non-Hodgkin
c) Ali ageni:
Carboplatin cancer ovarian, tumori ale
capului i gtului, cancer bronhopulmonar,
cancer endometrial

Cisplatin cancer ovarian, cancer
testicular, cancere ale capului i gtului,
cancer esofagian, cancer bronhopulmonar,
limfoame non-Hodgkin
Oxaliplatin cancer colorectal,
cancer pancreatic, cancer gastric

Dacarbazin Melanom malign
metastatic, B. Hodgkin, sarcoame de
esuturi moi, neuroblastom
2. Antibiotice
a) Antracicline:
aciune:
intercalarea ntre bazele perechi ale
helixului ADN i producerea de rupturi
simple i duble ale ADN
eliberarea de superoxizi care produc
leziuni oxidative ale membranei celulare
i ADN

Daunorobucina Leucemia acut
mieloid, Leucemia limfoblastic acut

Doxorubicina Cancer mamar, Limfom
Hodgkin i non-Hodgkin, cancer
bronhopulmonar, cancer tiroidian, cancer
ovarian, cancer gastric, sarcom de esuturi
moi, etc.

Epirubicina cancer mamar, cancer
gastric
b) Bleomicin ( B. Hodgkin, limfoame
non-Hodgkin, cancerele gtului i capului,
carcinoamele scuamoase ale pielii, vulvei,
agent sclerozant pentru pleureziile i
ascitele maligne)

b) Dactinomicin (aciune: inhibiia
sintezei ARN) tumor Wilms,
rabdomiosarcom, sarcom Ewing

b) Mitomicin cancer gastric, cancer
pancreatic, cancer mamar, etc.
3. Antimetabolii
aciune: blocheaz principalele ci
metabolice ale celulei, mpiedicnd sinteza
ADN i ARN
ciclo (fazo) specifice: faza S
a) Antagoniti ai folatului
Metotrexat cancer mamar, cancer al
gtului sau capului, Leucemia acut
limfoblastic, etc.
b) Antagoniti purinici
Mercaptopurina Leucemia acut
limfoblastic
Thioguanina leucemia mieloid acut i
cronic, leucemia limfoblastic acut
c) Antagoniti pirimidinici
Cytarabina Leucemia mieloid acut,
leucemia limfocitar acut, leucemia
mieloid cronic, carcinomatoze
leptomeningeale
Floxuridina cancer colorectal metastatic,
adenocarcinoame GI metastatice
Fluorouracil cancer colorectal, cancer
mamar, cancere gastrointestinale, cancere
ale capului i gtului, cancer ovarian
Capecitabina cancer mamar metastatic,
cancer colorectal, cancer gastric
Gemcitabina cancer pancreatic, cancer
bronhopulmonar non-small cell, cancer
mamar, cancer ovarian, sarcom al
esuturilor moi

4. Produi naturali vegetali
a) Vinca alcaloizi
aciune: legarea cu tubulinampiedic
migrarea cromozomilor n cursul mitozei
(antimitotice)

Vinblastin cancer testicular, cancer
mamar, limfoame Hodgkin i non-Hodgkin
Vincristin Leucemia acut
limfoblastic, limfom Hodgkin i non-
Hodgkin, Mielom multiplu, neuroblastom,
sarcom Ewing, rabdomiosarcom, leucemii
cronice, cancer tiroidian, tumori cerebrale

Vinorelbin cancer bronhopulmonar non-
small cell, cancer mamar, cancer ovarian

b) Epipodofilotoxine
aciune: inhibiia enzimei ADN-
topoizomeraza II ruptura ADN
efect maxim: n G2 al ciclului celular
Etoposid Cancerul bronhopulmonar,
Limfom non-Hodgkin i Hodgkin, cancer
gastric, cancer mamar, cancer ovarian
Teniposid

c) Taxani
aciune: asupra microtubulilor prin
blocarea ciclului celular n faza M

Paclitaxel (Taxol) cancer ovarian, cancer
mamar, cancer bronhopulmonar, cancer al
capului sau gtului, cancer esofagian,
cancer de prostat
Docetaxel (Taxoter) cancer de sn,
cancer bronhopulmonar, cancerele capului
i gtului, cancerul gastric, cancer ovarian
d) Analogi ai camptotecinei
aciune: inhib topoizomeraza II

Irinotecan (CPT-11) cancer colorectal,
cancer bronhopulmonar
Topotecan (Hycamtin) cancer ovarian,
cancerul bronhopulmonar cu celule mici,
Leucemia mieloid acut
Bibliografie

1. Nagy V.M.: Propedeutica medicala, Editura
universitara Iuliu Hatieganu, Cluj-Napoca
2003
2. Chu E., DeVita V., Physicians cancer
chemoterapy drug manual 2007, Jones and
Bartlett Publishers
3. Baltzer Cleri. L, Berkery-Haywood R.,
Oncology pocket guide to chemotherapy,
Mosby-Wolfe Medical Comunications