CAPITULO 1

FARMACOLOGA
Definicin.
Es la ciencia que estudia toda sustancia de origen vegetal, animal o mineral capas de afectar
en cualquier sentido deseable o indeseable a un ser vivo.
Etimolgicamente proviene de la vos griega pharmakeia empleo de los medicamentos
que a su vez deriva de phrmakon medicamento.
Un mdico debe poseer un conocimiento preciso sobre el mecanismo de accin, el
metabolismo, de los usos y de las contraindicaciones de los medicamentos a su alcance
para poder aplicarlos y recomendarlos y en su prctica clnica diaria.
OBJETIVO DE LA FARMACOLOGA VETERINARIA
!ecomendar para prescribir productos teraputicos adecuados para la prevencin y
el tratamiento de los padecimientos en animales.
"onocer la forma en la funciona el frmaco contra el agente causal de la
enfermedad.
#aber que enfermedades pueden reaccionar a que sustancias.
#aber como deben aplicarse los medicamentos en cada especie.
"onocer las precauciones que $an de acompa%ar al uso de cada frmaco.
#aber que antagonismos y sinergismos pueden producirse cuando dos o ms
medicamentos act&an de manera simultanea en el organismo y las
contraindicaciones de cada frmaco cuando se emplea como agente teraputico.
'a farmacologa puede dividirse en varias ramas, entre las ms importantes tenemos(
Farmacocintica. Estudia los efectos y destinos de los medicamentos en el
organismo, en ausencia de la enfermedad
Farmacotera!e"tica. Estudia el efecto de los frmacos en presencia de la
enfermedad.
To#ico$o%&a.) Estudia venenos y contravenenos que pueden afectar a los animales y
al ser $umano as como los efectos adversos de los medicamentos.
OTRA' DI'CI(LINA' )*E INTEGRAN LA FARMACOLOGA
)+imiotera!ia. Estudia la utilizacin de productos qumicos especficos contra
agentes patgenos definidos.
(o,o$o%&a. Estudia la dosificacin de los medicamentos en las diferentes especies
animales.
*
Metro$o%&a.) +etermina los pesos y las medidas que se emplean para la preparacin
y administracin de los medicamentos.
Farmaco%no,ia.) ,nvestiga el origen de los frmacos obtenidos de diversas fuentes
y determina sus propiedades fsicas y qumicas.
CAM(O DE ACCI-N (ROFE'IONAL EN M./ICO 0 AM.RICA LATINA
El mdico abarca desde la inspeccin y el procesamiento de productos alimenticios de
origen animal $asta la prctica clnica de campo. -uede desempe%arse como asesor en
transacciones ganaderas o administrar empresas agropecuarias o procura en distintas
organizaciones la observacin de leyes pecuarias y sanitarias, adems de difundir los
conocimientos del rea como docente. .uc$os veterinarios son parte medular de
laboratorios de investigacin y casi siempre estn encargados de los bioteros/ en todos esos
casos, el mdico veterinario requerir de la farmacologa.
El mdico veterinario a de prescribir con precisin, tomando en cuenta no solamente las
caractersticas propias del medicamento, sino considerando muc$os otros factores que
$agan de su clnica un e0ercicio mdico de calidad, confiable y adecuado a los factores
socioeconmicos del problema en particular. -or e0emplo, si un veterinario reconoce la
e1istencia de una endometritis de segundo grado en una vaca, tendr que escoger el
antibacteriano de me0or accin. #upngase que decide utilizar una tetraciclina/
posteriormente $a de considerar la va de administracin. #i est bien actualizado optar
por la va parenteral 0unto con la administracin de un anlogo de la prostaglandina 23. 4
continuacin, $a de e1aminar los pro y contra de emplear una minociclina o una
o1itetraciclina, tomando en cuenta si l aplicar o el encargado del animal, la frecuencia, la
dosis, los aspectos econmicos. 2inalmente tendr que especificar el tiempo de espera que
se requiera para que no se sacrifique al animal, o bien para que se retire de la orde%a. 'a
farmacologa tiene un sitio prioritario en el e0ercicio profesional, donde el veterinario $a de
cuidar el empleo correcto de los frmacos para la prevencin y cura de las enfermedades.
BA'E' .TICA' DEL FARMACE*TA 0 EL VETERINARIO
"omo el conocimiento $umano en el campo de la farmacologa es comple0o, la prctica
mdica tica requiere actualizacin constante por eso resulta difcil prescribir un producto
con pleno conocimiento de sus efectos sin recurrir a las fuentes informativas del caso.
'a actitud tica del mdico veterinario es de llevar consigo informacin necesaria como(
consultar te1tos farmacuticos, ndices teraputicos y los comunicados de los fabricantes
para lograr una buena teraputica y eficaz desinfeccin y prevencin de las enfermedades
para prescribir y tratar de acuerdo al caso.
En mantener una posicin ob0etiva en los anlisis de los casos de 1itos y de los fracasos
llevar la prctica medico farmacolgica a logros cada vez mayores.
Es importante mantener un vnculo de retroalimentacin constante entre la clnica, la
investigacin, la docencia en la farmacologa, en donde el veterinario, el docente y quien
3
labora en la manufactura de los medicamentos unan sus esfuerzos para actualizar la prctica
farmacolgica.
Es necesario que el clnico concientice al due%o de los animales a cerca de las necesidades
de asistencia tcnica especializada.
El farmaclogo veterinario se caracteriza por su dedicacin al cuidado de los animales por
un profundo y sincero a los seres vivos llevndole a desempe%arse con seriedad profesional.
CAPITULO 2
(RINCI(IO' GENERALE'
INTROD*CCI-N
'os frmacos pueden proceder de diferentes sustancias vegetales, animales o minerales. 'a
mayora de los frmacos provienen de una de estos tres orgenes/ en raras ocasiones sola
presentarse un compuesto que constaba de orgenes mi1tos. 5oy se distinguen entre los
frmacos naturales, sintticos y biosintticos. Es obvio que el nombre de naturales se
aplica a la sustancia no alteradas, tomadas directamente del vegetal, un e0emplo de estas
seran la quinina y la belladona. En otros casos, los compuestos qumicos naturales aun son
instituibles y no se pueden obtener por mtodos completamente artificiales, bien el mtodo
resulta e1cesivamente costoso. Esta razn lleva a los bioqumicos a la obtencin de
n&cleos qumicos a partir de vegetales mediante tcnicas de laboratorio, a%aden o
eliminan radicales, fracciones u otras molculas. 6al es el origen de los productos
biosintticos.
'os compuestos sintticos, se obtienen de manera ntegra por medio de tcnicas de
laboratorio y el empleo de sustancias procesadas, con un mnimo o ning&n uso de
sustancias naturales. "omo empleo de estos se encuentran los anticonceptivos preparados
mediante esteroides vegetales.
E/(ERIMENTACI-N1 DE'ARROLLO 0 EVAL*ACI-N DE N*EVO'
F2RMACO'
De,c+3rimiento 4e$ f5rmaco
-or regla general, los descubrimientos de nuevos frmacos se obtienen al azar o a un
acontecimiento fortuito. #on el resultado de una b&squeda larga y costosa, emprendida por
una empresa farmacutica que consagra muc$os a%os y fondos considerables a la tarea.
E6a$+acin 4e $a eficacia 7 ,e%+ri4a4 4e$ n+e6o f5rmaco.
Una larga serie de catstrofes debido a procedimientos adecuados de verificacin de la
pureza, magnitud de la reaccin a la dosis administrada $an llevado a e1tremar las
precauciones de e1perimentacin. 'a determinacin de las bondades de un frmaco e1ige
en la actualidad dos fases de verificacin( una de seguridad del producto, y una fase de
7
clnica, propiamente $ablando. +urante la fase de seguridad del producto, se lleva acabo las
pruebas e1$austivas in vivo, in vitrio y estadsticas.
'os verdaderos estudios clnicos se inician cuando se $a determinado ya la seguridad de un
frmaco. Ello se debe comprobando la to1icidad aguda, subaguda y crnica en varias
especies.
-ara definir la to1icidad aguda suele recurrirse a la determinacin de la +'89 :dosis letal
del medicamento capaz de causar la muerte al 89; en los animales sometidos a
e1perimentacin<. 'a muerte de los animales puede ocurrir de forma ms o menos s&bita o
ms o menos retardada, dependiendo de la va de administracin y de la resistencia o la
tolerancia de las especies en e1perimentacin. 'a to1icidad subaguda se la estudia en dos o
ms especies por = a *7 semanas. -ara ello se administra $asta tres veces la dosis
teraputica por varias vas y se realizan e1menes rutinarios de laboratorio. :#angre, orina,
etc.<, luego se sacrifican a los animales para ver si se produ0eron cambios $istopatolgicos
en varios rganos.
En los estudios de to1icidad crnica, se utilizan tres especies de animales diferentes
:primero una de roedores<, y se aplican dosis levemente superiores a las teraputicas
durante lapsos que varan entre el mnimo de seis meses $asta dos a%os o ms. Este
procedimiento permite verificar los efectos que no se aprecian en perodos ms cortos,
como cambios en la ingestin de alimentos, en el peso, en el desarrollo etc.
Form+$acin 4e$ f5rmaco !ara ,+ !ro4+ccin comercia$
-ara ser administrados los medicamentos deben estar formulados como lquidos, cpsulas,
tabletas, inyecciones, etc. 'a formulacin :el principio activo del frmaco< incluye un
e1cipiente que lo contendr y le dar volumen. 'a lactosa es un e1cipiente com&n para
cpsulas y tabletas/ en los lquidos e inyecciones suele utilizarse un disolvente. #e incluyen
conservadores para evitar o1idaciones, $idrataciones, etc. En ocasiones es necesario el
empleo de colorantes. 'os frmacos formulados de esta manera facilitan la correcta
dosificacin del producto, lo cual redunda a su vez en me0ores posibilidades de
administracin y absorcin.
REGLAMENTACI-N DE LO' F2RMACO'
4lentadas por buenos resultados que se $aban obtenido por la vacuna >"? contra la
tuberculosis, las autoridades alemanas auspiciaron las prcticas de vacunar grandes n&cleos
de su poblacin. En *@79 se administro la vacuna a un grupo de 3=@ ni%os en la ciudad
alemana de 'ubecA. "inco meses despus estos se encontraban gravemente enfermos. Una
verificacin de los acontecimientos demostr que la vacuna >"? era inocente del desastre
ocurrido, se concluyo que la responsabilidad recaa sobre un procedimiento defectuoso de
la sustancia, que permiti que se contaminara con otras en alg&n momento. Bc$o a%os ms
tarde una sulfonamida milagrosa fue preparada por una farmacutica estadounidense. 4ntes
de que se pudiera retirar del mercado, *99 persona $aban perdido la vida.
Estas tragedias y otras de menores proporciones, causaron tal efecto en la opinin p&blica
que las autoridades sanitarias de diversos pases se vieron obligados a e1pedir
reglamentaciones cada vez ms rigurosas para proteger la vida y la salud de su poblacin.
=
-or e0emplo, la institucin denominada Food and Drug Administration :2+4< constituye
una gran entidad dedicada a velar por la seguridad y confiabilidad de los frmacos
empleados en Estados Unidos.
En .1ico, rige la 2armacopea de los Estados Unidos .e1icanos, la cual especifica que los
frmacos que pueden utilizarse legalmente dentro del territorio nacional de ese pas.
MARGEN TERA(.*TICO
-ara el desarrollo y evaluacin de nuevos frmacos, se requiere que el medicamento
inicialmente descubierto se pruebe en el laboratorio para que se compruebe su eficacia y su
margen de seguridad. Una prueba &til para estos puntos se logra comprobando la capacidad
teraputica o dosis eficaz :+E< con la grfica de la dosis letal :+'<, utilizando para ello un
papel logartmico.
Estos datos de un margen teraputico :.6< con la siguiente frmula(
.6C +' 89;
+E 89;
#in embargo, en la actualidad un frmaco debe tener un buen margen teraputico, incluso
en condiciones menos favorables, lo cual se logra calculando en margen teraputico
verdadero :.6D< que se obtienen as(
.6DC +' *;
+E @@;
4dems de esta prueba, se realizan muc$as otras en diferentes especies para cerciorarse de
que los efectos teraputicos del frmaco no estn acompa%ados de efectos teratgenos,
carcingenos, que pueden afectar al funcionamiento del aparato digestivo, sistema
circulatorio o nervioso etc.
2inalmente se llevan acabo pruebas para identificar la me0or va de administracin y la
me0or manera de dosificar el medicamento estudiado, as como la velocidad de aplicacin,
rpida o lenta, desde el m&sculo o desde el estmago, etc.
(RE'CRI(CI-N DEL MEDICAMENTO
8
Con,i4eracione, !re6ia,
El diagnstico correcto de las enfermedades es la base para lograr el 1ito en el tratamiento
de animales enfermos. El diagnstico se establece con base a un e1amen clnico adecuado,
o tambin con pruebas de laboratorio.
6ras determinar el padecimiento del animal, es preciso indicar los medicamentos que se
requiere para su curacin, y esa indicacin se $ace en una prescripcin que recibe tambin
el nombre de receta. -ara la formulacin de esta es necesario conocer los principios de la
farmacologa, que se relacionan con las propiedades fisicoqumicas de las sustancias que se
prescriban, as como el mecanismo de accin, la distribucin en el organismo, las vas de
eliminacin, la frecuencia de la repeticin de las dosis, etc. +espus de ello., se atiende al
pronstico y curso de las enfermedades, a la seleccin de la va de administracin ms
prctica y segura, la frecuencia de la dosis y la duracin apro1imada del tratamiento. +os
&ltimas cuestiones revisten mayor importancia( los costos del tratamiento lo cual permite al
due%o del animal el restablecimiento de la salud del animal a un costo razonable, y la
estipulacin de la conveniencia de que el animal se destine al consumo $umano.
Die8 !+nto, 9+e 4e3en recor4ar 9+iene, e$a3oran +na !re,cri!cin
*. El animal que recibe esta sustancia E!eviste el peligro de cualquier ndole para el
ser $umanoF E-uede consumirse su carneF E5ay riesgos al tenerlos como mascotasF
EEs probable que se trasmita su enfermedad al ser $umano o a otros animalesF
3. E"ules son las propiedades fisicoqumicas de las sustancias que prescribiF
7. El mecanismo de accin, la distribucin del frmaco, E-ueden generar ulteriores
complicacionesF
=. EEsta sustancia es incompatible con otras que est recibiendo el animalF
8. E"ul es la va de administracin ms rpida y seguraF
G. E#on potencialmente da%inos los efectos a largo plazoF
H. EIu laboratorio, con que presentacin, a que costoF
J. E.i cliente est bien informado acerca de la enfermedad que padece el animal que
tratoF E-odra culparme, incluso en0uiciarme, de no $aber adoptado las medidas
necesariasF EEspecifiqu claramente el tratamiento, las dosis, la duracin etc.F
@. E!esulta ms $umano, por razones de diversa ndole llevar a cabo la eutanasiaF
*9. E"abe la posibilidad de que est siendo sometido en mi buena feF E-odran
destinarse estos productos al consumo $umano o a otro procedimiento dudosoF
A,!ecto, $e%a$e,
'a receta constituye un documento legal ante las autoridades, en especial cuando ocurren
envenenamientos. En esos casos un funcionario competente determina la responsabilidad
del veterinario o terceros/ por esta razn solamente los mdicos veterinarios titulados
pueden e1tender una prescripcin.
Ti!o, 4e receta,
Es posible optar entre las prescripciones clsicas y las modernas. 'a &ltima clase es la ms
utilizada en la actualidad. "onsiste en una lista de nombres de patente de productos
previamente fabricados.
G
'a receta inicia con las iniciales !.p.e, o con el smbolo !1, que significan tome la
siguiente listaK
En las recetas clsicas es preciso indicar con muc$a claridad los nombres qumicos de las
sustancias, sin emplear abreviaturas ni smbolos qumicos. Es menester especificar las
cualidades de cada frmaco.
En las recetas de tipo moderno se escriben los nombres registrados o de la patente, la
presentacin farmacutica para cada caso y el nombre del fabricante. +ebe procurarse listar
los frmacos en orden de importancia. En ambos tipos de receta $a de anotarse la fec$a en
que se e1tiende y la firma oficial. 'as indicaciones para la administracin de los
medicamentos, la frecuencia de la dosificacin y la duracin del tratamiento deben ser
claras, sencillas y categricas.
Incom!ati3i$i4a4 en $a !re,cri!cin
'as incompatibilidades se producen solo debido a la falta de cuidado y la ignorancia de
quien las escribe. 'a incompatibilidad pude ser de origen teraputico, qumico o
farmacutico.
Origen teraputico. #e debe a la inclusin de los frmacos que tiene accin antagnica. -or
e0emplo, la fisostigmina produce contraccin de la pupila y la atropina genera dilatacin de
la misma.
Origen qumico. +ebido a la interaccin de los diferentes compuestos durante la
combinacin en la prescripcin, se puede derivar la obtencin de una sustancia to1ica o de
una inerte. -or e0emplo, las tetraciclinas con el cloranfenicol.
Origen farmacutico. 2alta de miscibilidad :aceite en agua<. -or e0emplo, los alcaloides y
salicilatos se deben administrar solos.
CAPITULO 3
FARMACOGNO'IA
Definicin.
Es la rama de la farmacologa que se ocupa del campo del origen de los frmacos ya que es
imprescindible saber con e1actitud que se esta administrando. 'a farmacognosia es uno de
los elementos esenciales de los conocimientos de que todos los clnicos deben poseer.
*. Un medico sabe que prescribe :Farmacognosia<
3. Iue cantidad se $a de administrar y la va :Posologa<
7. 'os efectos que provoca en el organismo :Farmacodinmica<
=. "omo se absorbe, distribuye, biotransforma y se e1creta el frmaco
:Farmacocintica<
8. los posibles efectos colaterales de la medicacin :Toxicologa<
G. 'as diversas estrategias de curacin :Clnica propiamente dicha<
H
'os vastos dominios de la farmacognosia :del griego p$armaAon, medicamento y gnosis,
conocimiento< confirman el origen, cuatro grandes veneros de los remedios que el ser
$umano emplea en la actualidad( el reino vegetal, el animal, el mineral y el reino
sinttico del cual se obtienen muc$as sustancias de propiedades curativas.
ORIGEN DE LO' F2RMACO'
4nalizaremos el origen de los medicamentos como( carbo$idratos y sus compuestos
relacionados, glucsidos, taninos, lpidos, cidos voltiles, aceites etreos, o aceites
esenciales, resinas y sus combinaciones, esteroides, alcaloides, $ormonas peptdicas,
enzimas y otras protenas, vitaminas y antibiticos.
CARBO:IDRATO' 0 COM(*E'TO' RELACIONADO'
Entre los azucares que se consideran frmacos, se puede mencionar la sucrosa, que s utiliza
en la elaboracin de 0arabes y correccin del sabor poco agradable de ciertos
medicamentos. 'a sucrosa se
Bbtienen de muc$as plantas entre las que se destacan( Saccharum offcinarum y Bta
!u"garis. E0. "on la de1trosa se elabora el gluconato de calcio, &til en $ipocalcemias.
Entre los frmacos que contienen azucares se destacan( el alcohol etlico y su empleo se
remonta a los albores de la $umanidad. El manitol que se utiliza como osmtico diurtico
por su comportamiento inerte en el organismo. El almidn que resulta &til para la
elaboracin de cpsulas y tabletas con capa entrica. El almidn hidroxietilado al G; se
utiliza como e1pansor plasmtico, la insulina es &til en bacteriologa como agente
identificador en medios de cultivo, el de1trn sirve de base para el $ierro)de1trn que se
utiliza para evitar la anemia ferropriva en los lec$ones, varias formas de celulosa sirven
para elaborar presentaciones especiales de frmacos.
Btros agentes que se clasifican como sacridos incluyen gomas y muclagos, que son
polisacridos utilizados como ve$culos de muc$os medicamentos.
El agar y sustancias similares se obtienen de algas principalmente. 'a pectina proviene de
la manzanilla o frutos ctricos, al igual que muc$os carbo$idratos que se utilizan en
farmacologa.
G$+c,i4o,
'os glucsidos son sustancias que al $idrolizarse producen un az&car o una sustancia no
gl&cida. .uc$os de los glucsidos se obtienen de la llamada cscara sagrada :#hamnus
$rusianas% y se emplea como catrticos. El aloe, al igual que sus e1tractos glucosdicos, se
$a empleado como paliativos en quemaduras laceraciones y otras lesiones dermatolgicas.
El ruiaro, se $a utilizado tambin como catrtico, los glucsidos de Coccus cacti de all
se obtienen colorantes. 'os glucsidos!saponinas se emplean como antiinflamatorios
tpicos y como ve$culos para la administracin de frmacos, como saborizantes, como
J
ingredientes para la sntesis de esteroides y para varios usos ms los cuales son e1trados de
un gran n&mero de plantas.
'os glucsidos incluyen tambin la amigdalina y el mandelo nitrilo, utilizados como
agentes quimioteraputicos anticancerosos. 'os glucsidos cianforos se utilizan como
antie1pectorantes, en tanto que los glucsidos contenidos en la mostaza encuentran alta
aceptacin como $ermticos o irritantes cutneos.
'os glucsidos fa"onol tienen como me0or empleo a la vaina, utilizada como saborizante y
la salicina, e1trada de #alix purpurea, la cual por su seme0anza con la aspirina se $a
utilizado como medicamento antirreumtico.
+e los glucsidos lactona destaca la cumarina e1trada de varias plantas, de ella se obtiene
el anticoagulante el dicumarol.
Btros glucsidos &tiles son la picrotoxina obtenida de $namirta cocculos y las cantridas
obtenidas de los insectos secos Cantharis "esicatorio. Estas sustancias sirven como
rubefacientes e irritantes locales y aunque estos glucsidos son peligrosos se $an utilizado
para las verrugas en el ganado, aplicndolo localmente.
Tanino,
Estos compuestos se encuentran en la mayor parte de los vegetales. #e dice que por su
poder antisptico protegen a los vegetales de los insectos. #u principal empleo en la
medicina se debe a sus propiedades astringentes, tanto para las vas gastrointestinales como
para la piel. Entre la plantas que se destacan se encuentra %rameria trianda& Castanea
dentata& Pterocerpus marsupium& 'osa gallica, etc.
L&!i4o,
En este grupo se incluyen aceites y grasas. #on steres cidos grasos con alco$oles. En
aceites y grasas el alco$ol es el glicerol. En ceras, los alco$oles son de alto peso molecular.
Empleos. El aceite de ricino, se utiliza como catrtico y en la elaboracin de 0abones. El
aceite de oli"a se utiliza como retardador del fraguado de cementos dentales, en 0abones,
linimentos en pastas etc. 4dems emoliente y la1ante suave. El aceite de cacahuate se
utiliza como solvente para inyecciones intramusculares. +e la soya se obtienen diversos
aceites, que se incluye el estigmasterol, precursor de $ormonas esteroideas.
'as grasas comprenden aceite de cacao &til como ve$culo de 0arabes. 'a grasa de cerdo y
lanolina del orrego son emolientes y se $an utilizado como bases para ungLentos. 'os
aceites oleicos y linoleico son, a parte de complementos dietticos, &tiles para emulsificar
preparaciones farmacuticas. El cido undecilnico se utiliza como fungisttico.
+e las ceras, espermaceti, obtenida del semen de ballena, se emplea como emoliente en
cosmticos, aunque de manera moderada se $an sustituido por compuestos sintticos.
"onsideramos tambin como grasas, estn las prostaglandinas, producidas de manera
sinttica o semisinttica. El coral blanco, puede proporcionar materia prima para la sntesis
de diversas prostaglandinas.
@
2ci4o, 6o$5ti$e,1 aceite, etreo, o aceite, e,encia$e,
Estos nombres se derivan de su caracterstica de evaporarse al contacto con el aire a
temperatura ambiente. Iumicamente se consideran casi todos como monoterpenos/ la
mayora de antispticos y retardan la putrefaccin de las legumbres y frutas. Este grupo
comprenden gran cantidad de sustancias.
Re,ina, 7 ,+, com3inacione,
'as resinas son compuestos amorfos, transparentes, que se fluidifican con el calor. +esde el
punto de vista qumico, son combinaciones de cidos resinosos con alco$oles resinosos,
resinoetanoles, esteres y resinas. #on insolubles en el agua.
E'TEROIDE'
"ompuestos de gran utilidad que se usan en farmacologa de la reproduccin y en ocasiones
en anestesia, por e0emplo el altesn. #on derivados del ciclopentanope$idrofenentreno. Es
un grupo amplio que se puede subdividir en esteroles, cidos biliares, glucsidos cardiacos
y $ormonas esteroideas.
E,tero$e,
#on sustancias como el colesterol, abundante en los te0idos animales y en algunos $ongos,
algas, antinomicetos, bacterias y plantas superiores. "iertos citosteroles y otros anlogos se
obtienen para evitar la absorcin del colesterol y evitar las arteriosclerosis en seres
$umanos, adems de otros esteroles son precursores de la "itamina ()*+
2ci4o, 3i$iare,
'os principales son los cidos clicos y senodesoxiclico. En la emulsificacin de grasas en
el duodeno, se $a utilizado el e1tracto de bilis de buey, que contienen el =8; de cido
clico.
G$+c,i4o, car4iaco,
Estos se caracterizan por su poderoso efecto sobre el miocardio, gracias a esta propiedad,
los frmacos de este grupo se administran en el tratamiento de diversos estados de
insuficiencia cardiaca, as como para provocar la estimulacin del m&sculo cardiaco.
4un no se conoce con precisin el mecanismo de accin de los glucsidos cardiacos. #e
supone que los receptores estn ligados a las 46-asas de Ma y N y causan disminucin de
la polarizacin del miocardio al provocar entra da de Ma en la clula. Esta accin produce
un flu0o de "aOO que facilita la accin del m&sculo cardiaco.
+ebido al aumento del ingreso de "a al miocardio, es necesario tambin controlar la
ingestin de alimentos frmacos ricos en calcio :como la lec$e< o la ingestin de sueros
con este elemento.
'os digitlicos de varias plantas, como )igitalis purpurea& )igitalis lanata y otras especies,
son el fuete principal de estas sustancias.
:ormona, e,teroi4e,
*9
#on bsicamente las $ormonas corticosuprarenales y las se1uales. Briginalmente se utilizan
e1tractos glandulares, pero esto constituyo un gran problema. En los a%os *@7= para la
obtencin de $ormonas, se requeran ms de 799 Ng. de ovarios de cerda para obtener *9
mg de progesterona pura. En la actualidad la comunidad mdica puede disponer de
esteroides sintetizados a partir de precursores como el estigmasterol de la soya& la
hecogenina de lagunas variedades de $enequn. En la actualidad se utilizan algunos
#treptomyces para la sntesis de glucocorticoides y esteroides se1uales.
ALCALOIDE'
Este grupo es $omogneo desde el punto de vista qumico, bioqumico o fisiolgico, y esto
es as por que sus componentes son sustancias orgnicas nitrogenadas. 'a mayor parte de
ellas son de reaccin bsica y principalmente de origen vegetal, por lo general, su efecto
farmacolgico es intenso, y casi siempre se las clasifica de acuerdo con la naturaleza del
grupo bsico. 4 continuacin se presentan los principales grupos
(i!eri4&nico, !iri4&nico,
Un e0emplo de este grupo lo constituye la nicotina e1trada del tabaco, la arecolina :$reca
cateccu< empleada contra los cestodos y la ,oelina, e1trada de la loelia inflata, que se
utiliza como estimulante respiratorio y cuyos efectos son similares a los de la nicotina.
'o$an5ceo,
#on como la escopolamina y atropina, anticolinrgicos de gran uso clnico, obtenidos de la
$tropaelladona o $+ acuminata. En este grupo puede incluirse la cocana e1trada de las
$o0as de -ritroxylon cocca& -& truxillense, estimulante del #M" y molcula
farmacolgicamente progenitora de anestsicos locales como la procana.
)+ino$&nico,
#on derivados de la c$inc$ona, su e1tracto de la corteza de Cinchona succirura, rbol del
-er&, de la c$inc$ona se obtienen el sulfato y el gluconato de quinidina, utilizados como
depresores del miocardio en caso de arritmias. 6ambin se obtienen sulfato de quinina, uno
de los agentes ms &tiles en el tratamiento del paludismo, aunque por no eliminar el agente
etiolgico, se $an utilizado derivados sintticos de este compuesto, como la Cloroquina.
I,o9+ino$&nico,
E1iste un gran n&mero de plantas que los contienen. 4unque la mayor parte de los
alcaloides del opio pertenecen a este grupo, no son los ms importantes. Btros compuestos
incluyen los alcaloides de la ipecacuana, del curare, etc.
In4o$
+estaca en este grupo la estricnina y la fisostigmina, la primera posee propiedades
estimulantes para el #M" a dosis ba0as, y la segunda es un in$ibidor reversible de la
colinesterasa. El empleo de la fisostigmina incluye el tratamiento del .laucoma, con
miastenia gra"e, y ciertos problemas digestivos relacionados con atonas.
**
En este grupo tambin se encuentra la reserpina, alcaloide de 'au/olfia serpentina, que se
uso como $ipotensor. 6ambin del mismo gnero 'au/olfia se obtienen la resinamina, &til
como $ipotensor y sedante/ la deserpidina, tranquilizante $ipotensor, y al anlogo
semisinttico, sicosingopidina, con propiedades y efectos colaterales iguales.
+e especial inters en este grupo, los alcaloides del cataranto, de donde se obtienen el
sulfato de "inlastina y sulfato de "incristina sustancias de gran utilidad en la quimioterapia
del cncer y otras neoplasias.
4lgunos compuestos psicoactivos son sintetizados a partir de dic$os alcaloides de la
ergotina. 6al es el caso del cido lisrgico y el ololiuqui0 este &ltimo todava se utiliza
como alucingeno en .1ico.
Imi4a8o$&nico,
Entre ellos se encuentra la pilocarpina 1Pilocarpus 2aorandi& Pilocarpus microphyllus y
Pilocarpus pinatifolius3& utilizado como colinrgico :en o0os principalmente< en tratamiento
del ?laucoma.
E,teroi4eo,
"omprenden los ob0etivos del eloro :4eratrum "iride< que sirve como insecticidas. El
acnito :$conitum napellus< se utiliza como analgsico local en linimentos, adems de ser
estimulante cardiaco.
L+!inano,
El ms representativo es el sulfonato de espartena, empleado como o1itcico a dosis de
*mgPNg. de peso, por va intramuscular.
Amina4o,
"onstituyen un gran subgrupo, en el que se destacan alcaloides como la me5calina del
peyote, la efedrina de -phedra distachya, un simpatomimtico y la colquisina utilizado
tanto en la investigacin como en la teraputica de la gota. +entro de este grupo se destacan
las 1antinas., cafena0 la teofilina, e1trada de varios ts y la teoromina& las cuales son
in$ibidores de la fosfodiesterasa con efectos estimulantes en el #M". #e les considera
sustancias diurticas en especial a la teobromina.
:ORMONA' (E(TIDICA'
Este grupo comprende un gran n&mero de frmacos y es de origen animal y sinttico. 6al es
el caso de la adrenalina y de la noradrenalina. 'a tiro1ina se obtiene de la glndula tiroides
de cerdos, al igual que la tiroglobulina. #e emplean para el tratamiento del crecimiento y el
mi1edema $ipotiroideo.
+e la $ipfisis posterior o neuro$ipfisis, se obtienen e1tractos de efectos enblicos en
funcin de la o1itocina presente. 4dems, ya e1iste oxitocina sinttica, ms utilizada por lo
poco costosa que resulta. "ada dosis debe contener *9U de o1itocina, &tiles para inducir el
parto en seres $umanos.
*3
+e la adeno$ipfisis, se $an e1trado $ormonas de importancia clnica como la $ormona
adrenocorticotrpica, utilizada en el tratamiento del sndrome de 4ddison secundario, y la
hormona del crecimiento :?5 somatotropina< que $a sido sintetizada &ltimamente a partir
de bacterias modificadas por medio de ingeniera gentica.
El mismo camino de ingeniera gentica en bacterias se perfecciona para la sntesis de
insulina, de $ormona foliculostimulante :2#5< de hormona luteni5ante :'5< de
eritropoyetina $umana y, en un futuro no le0ano, para la sntesis de muc$os pptidos
inmunoactivos como las linfocinas, el interfern y otras.
EN;IMA' 0 OTRA' (ROTENA'
+efinidas como compuestos orgnicos catlicos, las enzimas se pueden utilizar en medicina
en diversos procesos por e0emplo/ la diastasa, obtenida del $ongo $spergillus orysae, como
la amilasa, e1trada del 6acillus sutilis, son enzimas que por $idrolizar polisacridos se
$an utilizado en la investigacin y control de las inflamaciones agudas.
,a pepsina del estmago de los cerdos ayuda a la digestin.
,a pancreatina obtenida del cerdo tiene amilasas y lipasas y proteasas, que se
utilizan para la digestin.
,a renina obtenida del estmago del becerro cua0a la lec$e en la elaboracin del
queso.
,a papana se e1trae de la papaya se utiliza en la digestin protenica.
,a tripsina y la quimiotripsina e1tradas del pncreas del bovino tienen usos
proteolticos &tiles en abscesos y depsitos fibrinoides.
4lgunas protenas de utilidad prctica incluyen la gelatina obtenidas de la $idrlisis del
colgeno bovino a partir de tendones, piel y te0ido con0untivo, &tiles en la elaboracin de
cpsulas. +e subproductos animales similares se obtienen los materiales de sutura como el
catgut. 'a heparina obtenida del $gado, pulmn y mucosa intestinales otro e0emplo de la
protena &til en la farmacologa.
4lgunas protenas obtenidas por biotecnologa que en un futuro cercano servirn para
m&ltiples fines teraputicos. -or e0emplo, no es aventura da la idea de encontrar pptidos
que formen proliferacin de capilares o regulen la migracin de macrfagos.
VITAMINA'
'as vitaminas son compuestos orgnicos imprescindibles para el crecimiento y
mantenimiento del organismo/ act&an como reguladores metablicos a continuacin
remencionan e0emplos de la obtencin de vitaminas( aceite de hgado de acalao que
contienen vitaminas 4, + y aceites como el oleico, linoleico y otros. El aceite de hgado
*7
hipogloso, es de constitucin similar a la del aceite de $gado de bacalao. 'a le"adura es
rica en vitamina >, al igual que la cascarilla de arroz, sin embargo en la actualidad se $a
logrado sintetizar la mayor parte de las vitaminas.
ANTIBI-TICO'
Este grupo incluye un n&mero impresionante de compuestos. 'os antibiticos se producen
en la actualidad en gran escala siguiendo para ello una secuencia ilustrada a continuacin
como en el caso de la penicilina.
"ultivo cultivo tanques de tanque de tanque de
primario frascos de fermentacin inculo produccin
o base un litro
El incremento paulatino del volumen de nutrimentos permite un crecimiento ms rpido
con menores posibilidades de contaminacin. Un tanque de produccin puede tener
capacidad de $asta de ms de 789999 '. los cuales sern estudiados en los captulos
posteriores.
BIOTECNOLOGA
Definicin.
Es el uso del metabolismo de los microorganismos y de clulas animales y vegetales para
la creacin y transformacin de sustancias que pueden ser producidas a escala industrial.
+os de los productos me0or conocidos, resultado de la biotecnologa, son el vino y la
cereza. En ellos la fermentacin producida por los microorganismos convierte a la uva y la
malta en alco$ol.
4 travs de de las tcnicas de ingeniera gentica, las caractersticas deseadas pueden ser
introducidas al microorganismo, generando cambios adecuados en su informacin gentica
o genotipo. +entro de la agricultura la ingeniera gentica est enfocada en la manipulacin
de organismo para producir vacunas, $ormonas, aminocidos, reactivos para ensayos
enzimticos y antibiticos.
Estos recursos tecnolgicos tendrn un gran efecto a la me0ora la produccin ganadera
mediante(
*. !educcin de la prdida animal por medio de la prevencin de enfermedades
infecciosas, utilizando vacunas, antito1inas que resulten de la ingeniera gentica.
3. El incremento de la produccin de carne y lec$e por medio de promotores de
crecimiento.
7. el me0oramiento del valor nutricio de la alimentacin animal.
Antece4ente,
*=
'a biotecnologa evolucion a partir de la manipulacin de genes y clulas, usando 8
tcnicas, creadas $asta $ace pocos a%os.
*. aislamiento de genes( mediante el conocimiento del cdigo gentico y las
caractersticas estructurales del 4+M, a sido posible identificar y purificar
fragmentos de 4+M que contengan genes inertes
3. !ecombinacin del 4+M( se $an creado tcnicas mediante las cuales se puede aislar
un gen de un organismo colocado dentro de 4+M de otro
7. 6ransferencia de genes.
=. "ultivos celulares
8. 2usin celular( cierta clase de leucocitos sanguneos que producen anticuerpos, por
lo regular mueren rpidamente in Ditro. 5ay determinadas clulas cancerosas
inmortales :mieloma< que se dividen de manera continua mientras se la s alimente
continuamente. 4s a travs de la fusin de las clulas productoras de anticuerpos
con clulas cancerosas, se producen los $idromas, los cuales elaboran anticuerpos
monoclonales.
Tcnica, 4e recom3inacin
'as tcnicas de recombinacin de 4+M constituyen la esencia de la ingeniera gentica y
sirven para integrar las ideas y tcnicas de la bioqumica, biologa celular, gentica qumica
orgnica, inmunologa, medicina y farmacologa, entre otras.
'as tcnicas de recombinacin comprenden la unin de la secuencia de 4+M de las
diversas fuentes, usualmente genes de dos diferentes organismos. 'as caractersticas
genticas deseables de un individuo por e0emplo, puede ser transferido a otro organismo
para crear clulas con nuevas propiedades que permitan producir compuestos distintos,
como protenas vitales y enzimas propias.
'a ingeniera gentica es la culminacin de la e1presin de tres principales lneas de
investigacin.
*. !econocimiento y aislamiento del 4+M e1tracromosmico.
3. .anipulacin del 4+M con enzimas que lo fragmentan y la unin de fragmentos en
patrones nuevos.
7. 5abilidad para reinsertar el 4+M manipulado en clulas vivas que lleguen a ser
parte de la informacin que $eredan.
Ai,$amiento 4e$ ADN
'a mayor parte del 4+M bacteriano se encuentra en forma de cromosomas solos, pero
tambin e1isten de manera e1tracromosomica, como las partculas virales. El material ms
utilizado en ingeniera gentica es el plsmido.
E1isten tres mtodos para utilizar genes sintticos.
*. El 4+M se puede fragmentar e introducir directamente en plsmidos.
3. #e asla el 4+M y se utiliza para producir copias de 4+M por una trascripcin
inversa con ayuda enzimtica.
*8
7. por clonacin del 4+M
Ai,$amiento %entico
'a seccin requerida del 4+M se puede aislar del organismo mediante enzimas respectivas
que act&an como ti0eras biolgicas permitiendo que dic$o cido sea cortado en segmentos
predeterminados.
Incor!oracin 4e %ene,
'os plsmidos son ms com&nmente utilizados como vectores para transmitirle gen al
$usped.
Incor!oracin 4e %ene, a$ rece!tor
,a cepa %78 de -scherichia coli es el $usped ms com&nmente utilizado como organismo
receptor para recibir 4+M. 'a transferencia del plstico al organismo receptor se realiza
mediante la mezcla de ambos en calcio libre, lo cual $ace permeable la membrana
bacteriana y permite del plsmido a la clula.
'e$eccin 7 c$onacin 4e c$+$a, <+,!e4e, 9+e tran,!ortan a $o, %ene,.
Mo todas las clulas bacterianas adquieren el plsmido cuando se combinan, por tanto, es
necesario identificar a las bacterias que si contengan el plsmido que transporta el gen
deseado. Esto es posible porque se marca al vector con un gen especfico resistente a un
antibitico, colocando as clulas en la solucin que contenga el antibitico, donde solo se
reproducirn las clulas que porten el plsmido.
E#!re,in 4e %ene,
-ara que se produzca una protena, es necesario que el gen se e1prese/ en algunos casos, la
bacteria secreta la protena fuera de la clula, pero regularmente la mayora de clulas se
fracciona para obtener el producto, por lo que la protena de inters a de separarse de las
dems protenas bacterianas.
E,ca$a 4e !ro4+ccin
'as bacterias que contienen el gen de inters son producidas por procesos de fermentacin
a gran escala.
Tcnica, 4e !ro4+ccin 4e$ <i4roma
'a importancia de la produccin de $idromas radica en que los anticuerpos monoclonales
se pueden utilizar para el diagnstico de enfermedades especficas, as como para la
prevencin y cura de trastornos que afectan la productibilidad de las e1plotaciones
pecuarias.
'as clulas esplnicas de ratones inmunizados se combinan con las clulas especiales de
mieloma, en presencia de un agente de fusin.
(ro4+ccin 4e f5rmaco, me4iante 3iotecno$o%&a
'a biotecnologa en la industria de los frmacos esta bien establecida para generar
antibiticos y esteroides mediante procesos de fermentacin.
'os productos derivados de las tcnicas de recombinacin son(
*G
'a insulina $umana es el primer producto derivado de la recombinacin.
'a $ormona de crecimiento.
Dacuna de la $epatitis >
,nterfern $umano.
,nterleucinas.
Eritropoyetina.
4lgunos antibiticos son producidos naturalmente en ambientes muy $ostiles, en los cuales
el antibitico se destruye rpidamente. "on la recombinacin del 4+M, los antibiticos se
producen mediante la transformacin de microorganismos en medios controlados. -or
tanto, se incrementa la capacidad productiva y, de esta manera se aumenta la concentracin.
Vac+na,
'a recombinacin de 4+M establece nuevas tcnicas de produccin, menos costosas, por
medio de los cuales se produzcan vacunas seguras contra enfermedades virales para seres
$umanos y animales, as se simplifica la creacin de antgeno especficos para la
preparacin de vacunas denominadas subunidades vacunales estas proporciones son parte
de un organismo, que por si solas no son infecciosas, pero que estimulan a la generacin de
anticuerpos en el animal receptor porque &nicamente contienen la proporcin inmungena.
A(LICACIONE' GENERALE'
Vac+na,. ,nmunizantes contra enfermedades de felinos, anaplasmosis, etc.
(r+e3a, 4ia%n,tica,. #e las $ace reaccionar con compuestos radiactivos. Estas pruebas
diagnsticas pueden terminar se en tres $oras.
(romotore, 4e crecimiento. #e utilizan para el desarrollo y produccin de $ormonas
naturales del crecimiento.
Antic+er!o, monoc$ona$e,. !educen la mortalidad causada por las bacterias.
Inm+noen,a7o,. Estos tienen gran relevancia en el diagnstico veterinario.
:ormona 4e crecimiento =,omatotro!ina>
'a $ormona de crecimiento bovina recombinante :#6>r< es uno de los primeros resultados
de la recombinacin del 4+M que puede ser generada industrialmente por medio de
tcnicas microbiolgicas. "omo resultado de esta tcnica de recombinacin del 4+M, la
produccin de la $ormona de crecimiento bovina recombinante altamente purificada es
relativamente barata, a partir de cultivos de E. coli.
4 la fec$a este producto $a sido evaluado y sometido a pruebas in precedente en la $istoria
de la farmacologa veterinaria y, adems, brinda la oportunidad de aumentar la produccin
de lec$e de = a G.8 litros por da y por vaca.
CAPITULO &
FARMACOCIN.TICA
*H
Definicin.
.ovimiento de los frmacos en el organismo animal, calculando su desplazamiento en los
diversos niveles orgnicos, la forma en que el organismo biotransforma estos
medicamentos y las caractersticas de su e1crecin y eliminacin.
'as distintas etapas que el frmaco se encuentra en el organismo, tiene etapas como(
absorcin distribucin biotransformacin y e1crecin. 'os frmacos al igual que los fluidos
orgnicos estn en constante dinamia de esta manera es difcil establecer reglas en
farmacocintica, es claro que un frmaco se encuentre su0eto a variables como puede ser la
perfusin de un rgano, liposolubilidad y precipitacin entre otros.
En algunos casos al organismo se la puede dividir de alguna manera en tres compartimentos
para el estudio de la dinamia del frmaco.
*. El plasmtico, con una cantidad de agua de = a 8; respecto al peso del animal.
3. El intersticial, con un *7 a *8;
7. El celular con un =J a 89;
4s podramos simplificar la farmacocintica, de0ando de lado destinos como el #M",
ri%ones, etc. Q por ello al organismo lo consideramos como un sistema abierto un
comportamiento sin barreras internas.
4lgunos de los frmacos se distribuyen inmediatamente si se lo $a administrado por va
endovenosa.
Uno de los factores importantes es la capacidad de accin de los frmacos teniendo en
cuenta que su dinamia puede estar su0eta al paso de las barreras orgnicas que estn regidos
a las leyes fisicoqumicas y bioqumicas.
El desplazamiento de los frmacos se lleva acabo de dos maneras. 'a cintica de orden
primario, y la cintica de orden cero. En el primer caso el medicamento pasar de un lugar
a otro de la membrana de esta manera la calidad del frmaco tiene muc$o que ver as si la
concentracin es alta en el plasma, una cantidad proporcional pasara a los te0idos o se
eliminar.
Es importante puntualizar que la vida media de un frmaco permanece, constante en la
cintica de primer orden.
'a concentracin alta de un frmaco se logra de una manera rpida por ello su distribucin
se lo $ar de la misma manera, y lgicamente la eliminacin.
Un e0emplo a seguir sera( si administramos *99 mg. +e un frmaco para que se reduzca la
concentracin de 7.*38 mg. #e deber esperar *9 $oras, el tiempo variar si la
administracin es mayor as tenemos que si aplicamos 899 mg. +el mismo frmaco el
tiempo real para que se reduzca la fraccin anterior 7.*38 mg. Mo ser de =9 $oras sino que
*J
se e1tender solamente = $oras ms lo que sera *= $oras. Eliminndose =99 mg
adicionales.
'a cintica de orden cero necesita un transporte de orden enzimtico o de transporte
saturable, se e1plica cuando la concentracin plasmtica es superior a la capacidad del
sistema del trasporte, la eliminacin es constante y se podr deducir el tiempo de
eliminacin si ser proporcional a la cantidad del frmaco en el plasma, si no e1iste la
concentracin plasmtica superior el frmaco es eliminado por cintica de primer orden.
AB'ORCI-N? E'TR*CT*RA DE LA MEMBRANA CEL*LAR
'a absorcin es el paso de un frmaco de un lugar a orto de una membrana o barrera sin
que se modifique la estructura del mismo. 'as barreras son la membrana celular y
bsicamente son lipdicas. El carcter fluido de la membrana depende bsicamente de los
fosfolpidos. E1isten diferencias en su fluidez dependiendo de la cantidad de cidos grasos
insaturados presentes. En la membrana, e1isten diferentes poros que citologicamente son
imposible de observar, se presume que mide de *9 a =9 4, y por aqu podran pasar iones y
molculas, pero en algunos casos son atrapados por las protenas y enviados tanto e1tra
como intracelularmente. 'a absorcin se da de = maneras.
A3,orcin !or %ra4iente, 4e concentracin
6ambin llamado inica, es la ms importante en farmacologa y la mayora de los
frmacos son absorbidos de esta manera, as mismo los frmacos en su mayora son bases o
cidos dbiles, solo de disocian en peque%a proporcin a diferencia de los cidos y bases
fuertes. 'a absorcin depender de la disociacin e ionizacin que sus molculas sufren en
el organismo. 'a fuerza se la reconoce como el n&mero de iones de $idrgeno que puede
ceder.
'as bases son dbiles en $idrgenos por tanto la fuerza de la base en el n&mero de
$idrogeniones que pueda aceptar.
Conc$to d ioni'aci(n y $)
,onizacin.) de acuerdo con la teora, los cidos o bases se separan en iones cargados en
valencias R y ), cuando entran en solucin los cidos liberan el in de $idrgeno y por otro
lado las sustancias alcalinas deben sus propiedades a la liberacin de iones $idro1ilo.
4 lo propuesto por #aresen. En *@9@, se sustituyo como acidez o como alcalinidad
e1presando la concentracin de $idrogeniones con el valor negativo del e1ponente de * 1
*9 a la )J que es equivalente a un p5 de J esto significa la concentracin de $idrogeniones.
Conc$to d $*a
Na es la constante de disociacin de una sustancia la cual es forma general se e1presa al
igual que el p5 el pNa es el logaritmo negativo de la disociacin en su forma natural como
en su disociacin, esto significa que un cido dbil. Iue llega a un medio cido se ionizar
en menor proporcin, lo contrario ocurrir en un medio alcalino y lo ms com&n es la base
de, se disociar en un medio cido.
*@
#olo un frmaco no ionizado atraviesa las barreras lipoides del organismo, y los
compuestos ionizados poseen capas $idrosolubles y no se disuelven en lipoides. El p5
cuando un frmaco es administrado por va oral este determina el grado de disociacin y
por lo tanto la absorcin. 4dems la marcada diferencia que e1iste entre el p5 del estmago
y de la sangre, son marcadamente diferentes.
E@em!$o.
'a eritromicina es un antibitico, que act&a en la glndula mamaria en casos de mastitis, al
administrar este frmaco por va intramamaria una gran cantidad ir a la glndula, cisterna
y sitios aleda%os y el producto no es asimilado normalmente, el mismo medicamento
colocado en va parenteral llegar a ser ms $omognea, la concentracin y que va a ser
destinado el te0ido mamario.
4s desde el punto de vista farmacolgico resulta interesante observar como el p5 modifica
el grado de disociacin pNa. +e un frmaco, en los cuales tenemos las siguientes
condiciones.
*. #i un cido dbil se encuentra en medio cido fuerte, ser ms difcil que ceda
$idrogenoides al medio y por ello se disociar en menor proporcin lo contrario
ocurrir en un medio alcalino.
3. #i una base dbil se encuentra en un medio bsico o ba0a concentracin de
$idrogeniones ser ms difcil que acepte $idrogeniones y por ello se disociar poco
si dic$a base esta en un medio cido aceptar $idrogeniones disocindose de una
me0or manera.
-ara los frmacos que son cidos o bases dbiles el grado de disociacin, determinan su
capacidad de difusin y concentracin en sus diversos compartimentos orgnicos, deben
adems tomarse en cuenta el gradiente de concentracin para determinar la velocidad del
paso del frmaco de un lado a otro de una barrera orgnica.
A3,orcin !or !roce,o, acti6o, 4e tran,!orte
Este mecanismo requiere gasto de energa celular y se realiza a travs de barreras
biolgicas en contra de la gradiente de concentracin. #e resume as(
*. El frmaco puede transportarse de un lugar de menor concentracin a uno de mayor
concentracin.
3. El sistema de transporte requiere de un acarreador.
7. El sistema es especfico de una sustancia o grupo de sustancias por lo que puede
$aber competencias entre varias de ellas.
=. El transporte activo requiere de energa celular.
8. El transporte activo es saturable, es decir, al aumentar la concentracin de un lado
de la barrera por valores arriba de la capacidad de transporte el sistema se satura, la
velocidad de transporte no se podr seguir.
-or lo general el transporte activo se observa durante la penetracin de algunos
medicamentos simpaticomimticos al te0ido nervioso.
39
'a urea, el cido &rico, la penicilina, la aspirina y muc$os otros frmacos son transportados
a nivel de t&bulos pro1imales en la nefrona.
A3,orcin !or 4if+,in faci$ita4a
4lgunas veces la absorcin del frmaco es de forma acelerada a lo que se la denomina,
absorcin facilitada. Q utiliza el componente de la berrera y el gasto de energa. 'os
transportadores cumplen la funcin de llevar el frmaco de un lugar a otro, pero pueden ser
afectados por antagonistas que son de carcter proteico. -or lo tanto el n&mero de
trasportadores es finito y se pueden satura al sistema con concentraciones altas del frmaco.
A3,orcin !or !inocito,i, e#ocito,i,
Dirtualmente cualquier clula puede lograr una invaginacin que incluya un frmaco para
formar una vescula interna la cual puede ser digerida en la clula para liberar al
medicamento dentro de ella o pueda pasar al otro lado de la barrera por un proceso de
e1ocitosis que consistir en la funcin de la membrana para verter su contenido al e1terior.
CAPITULO +
AB'ORCI-N DE F2RMACO'.
INTROD*CCI-N.
"iertos medicamentos se aplican en sitios determinados :piel, vagina<, para que act&en
precisamente all, sin que se requiera de su absorcin. #in embargo, para que un frmaco
act&e o realice su efecto sistmico, debe absorberse y lograr concentraciones suficientes en
el sitio de accin, por tanto la intensidad del efecto del frmaco, est ms correlacionada
con su concentracin plasmtica que con la dosis administrada, y aquello depende de la
forma de dosificacin, las caractersticas fisicoqumicas del compuesto y la va de
administracin que se utilice. 'a forma de dosificacin se planea conforme a los
requerimientos individuales de absorcin, y evidentemente un frmaco en solucin acuosa
se absorbe ms rpidamente que una cpsula, un comprimido o una solucin oleosa. 'a
velocidad de absorcin aumenta si el frmaco es liposoluble, no se ioniza en solucin y su
molcula es peque%a, la va de administracin puede clasificarse como parenteral y enteral.
En la primera, se evita el acceso a las vas gastrointestinales, y en la segunda, este es
precisamente el sitio donde se absorbe. 4 continuacin se detallan algunos aspectos que
influyen en la absorcin de los medicamentos, considerando como absorcin al movimiento
del soluto, desde el sitio de administracin a travs de una membrana biolgica, a la
circulacin sangunea o a los capilares linfticos.
FACTORE' )*E INFL*0EN EN LA AB'ORCI-N DE LO' F2RMACO'.
3*
'os frmacos se absorben o pasan barreras por medio de los diversos mecanismos
descritos, sin embargo cave se%alar que esa absorcin depende tambin de los siguientes
factores.
Concentracin.
Es obvio que un gradiente de concentracin adecuado, promueve la difusin o absorcin de
frmacos ms concentrados de forma que se establece en la mayora de los casos una
relacin lineal entre concentracin creciente y velocidad de difusin.
Esta relacin no es siempre idealmente lineal, pues depende a su vez de otros factores por
e0emplo una sustancia con muy ba0a $idrosolubilidad no podr absorberse bien en el
contenido gstrico y tiende a acumularse all, alcanzando solo un mnimo de absorcin.
(re,entacin farmac+tica.
'a lgica indica que tardar ms en absorberse una tableta comprimida, que un polvo o una
suspensin, si se toma en cuenta que para que el frmaco se absorba, debe estar en
solucin. Este conocimiento es esencial para la formulacin de presentaciones adecuadas
con respecto al inicio del efecto deseado.
2rea 4e a3,orcin.
!esulta evidente que cuando mayor sea el rea de absorcin ms rpida ser esta. Este
conocimiento puede resultar &til en algunas into1icaciones como es el caso de la
into1icacin del gato con el fenol. En este e0emplo se empapa una toalla con alco$ol y se
envuelve al gato con ella. El procedimiento utiliza toda la piel como una barrera, por donde
se puede captar ms rpidamente el fenol que por diferencias de gradientes de
concentracin y en funcin de su liposolubilidad tiende a pasar $acia la toalla empapada en
alco$ol. -or otro lado aunque la absorcin de la aspirina en su0etos monogstricos sea ms
eficaz en el estmago, la mayor parte de la dosis se absorbe en el intestino donde se
compensa la ionizacin aumentada con una gran superficie de absorcin.
Rie%o 4e$ 5rea.
Un rea ms profunda ser ms eficaz para absorber el frmaco de su sitio de aplicacin.
-ara el caso, se puede citar el uso de vasoconstrictores en la anestesia local lo que reduce la
absorcin del agente anestsico, fomentando la perdida de la sensibilidad y reduciendo la
posible to1icidad. 4simismo la aplicacin intramuscular podr al frmaco en contacto con
una perfusin profusa equivalente a un promedio de *999 capilares P mm
7
un mnimo de 79
a G9 min.< Q puede ser incompleta debido a las caractersticas individuales de ingestin de
agua y alimento cuando se aplica el frmaco en estos ve$culos.
El frmaco administrado por va oral puede absorberse a todo lo largo del tubo digestivo
aunque el grado relativo de contacto con la mucosa determinar la cantidad de captacin en
cada segmento. 'as variables que afectan la absorcin incluyen( duracin de la e1posicin,
concentracin del medicamento y superficie disponible para la absorcin. En condiciones
normales, las mucosas oral y esofgica estn e1puestas muy brevemente al frmaco durante
el proceso de deglucin como para que se produzca una absorcin importante. -or lo
general, el colon tiene un papel de poco valor en la absorcin de medicamentos
administrados por va oral, porque stos casi nunca llegan a l en concentraciones
33
significativas( por consiguiente, la mayor parte de la absorcin de los medicamentos ocurre
en el estmago y sobre todo en el intestino delgado.
Inf$+encia 4e$ !:
'a absorcin se favorece cuando los frmacos que se ingieren son liposolubles. En el caso
de los electrlitos dbiles, el medio que los rodea afecta su grado de ionizacin y por ende
su absorcin. +ebido a que las concentraciones de iones $idrgeno en el estmago y en el
intestino varan en gran medida, ambas estructuras parecen cualitativamente distintas en
relacin con sus pautas de absorcin de medicamentos. "asi todos los frmacos cidos se
absorben eficazmente de la mucosa gstrica y los medicamentos alcalinos se ionizan menos
en el intestino, de donde se absorben me0or.
Caracter&,tica, 4e $a, 6&a, %a,trointe,tina$e, 7 $a a3,orcin 4e f5rmaco,
+ebido a la rica vascularizacin, finura del epitelio y p5 e1terno de la mucosa oral, se
facilita la absorcin. #in embargo, la absorcin de medicamentos es escasa en la mucosa
oral, debida sobre todo a que es difcil mantener soluciones en contacto con dic$a mucosa
por tiempo prolongado.
+espus de la cavidad oral, el ScanalS se transforma en un tubo que se e1tiende desde la
laringe $asta el ano. En toda su e1tensin, se encuentra rodeado por cuatro capas
concntricas de te0ido( mucosa, submucosa, muscular y serosa.
El epitelio superficial de la mucosa gstrica, a diferencia de la cavidad oral, no es liso y
contiene muc$os pliegues que aumentan el rea total disponible para la absorcin.
4unque el estmago no es un rgano bsico para la absorcin, su gran aporte sanguneo,
combinado con el potencial del contacto prolongado de un frmaco con la gran superficie
epitelial son factores que promueven la absorcin. #in embargo, las variables que
determinan la e1tensin de la absorcin gstrica comprenden el tiempo que la sustancia
permanece en el estmago, as como el p5 del medicamento.
'a velocidad a la cual vaca el estmago su contenido al intestino delgado depende del
volumen, la viscosidad y los constituyentes del contenido, as como de la actividad fsica, la
posicin del cuerpo y el medicamento de que se trate. -or e0emplo, la recumbencia sobre el
lado izquierdo en seres monogstricos parece disminuir la velocidad de vaciamiento
gstrico, en comparacin con lo que ocurre al ec$arse del lado derec$o. 'a presencia de
grasa en el contenido gstrico disminuye tambin la velocidad del vaciamiento, en
comparacin con el contenido de carbo$idratos. -or lo anterior, cabe mencionar que slo
cuando se ingiere o administra un frmaco con agua y cuando el estmago est
relativamente vaco, es posible afirmar que dic$o medicamento llegar al intestino delgado
de manera rpida.
'a va oral presenta algunas desventa0as(
*. E1cesiva destruccin de varios frmacos por el p5 cido, las enzimas digestivas o
la accin de las bacterias del rumen.
3. 2ormacin de comple0os :inactivos< de ba0a o nula absorcin.
37
7. 2ormacin de precipitados en el lquido gastrointestinal.
=. ,rritacin de la mucosa gstrica.
8. tiempo de absorcin poco predecible :tiempo de vaciamiento. motilidad
gastrointestinal. etc.<.
G. Es poco eficaz en situaciones de emergencia.
H. #abor desagradable de algunos medicamentos
J. Mo se puede emplear en pacientes inconscientes o con obstrucciones del esfago
:vmito<.
.uc$as de las desventa0as de la administracin oral se pueden contrarrestar de diversas
maneras( por e0emplo, si se utilizan tabletas con capa entrica o cpsulas acidorresistentes,
se disminuye la irritacin gstrica, la destruccin, y la precipitacin y formacin de
comple0os en el estmago.
4s mismo, al administrar algunos frmacos a la $ora de la comida, se disminuye tambin
la irritacin gstrica, aunque si lo que se desea es obtener una absorcin rpida, el
medicamento debe proporcionarse cuando el estmago se encuentra vaco, y dar gran
cantidad de agua para disolverlo y llevarlo $acia el intestino.
(a!e$ 4e $a !re,entacin 4e$ f5rmaco en $a a3,orcin !or 6&a entera$
Una de las caractersticas ideales de un medicamento debe ser producir una rpida
concentracin plasmtica y proporcionar despus una cantidad adicional para mantener
dic$a concentracin durante cierto n&mero de $oras. -or esa razn, se crearon las
presentaciones de Saccin prolongadaS. Evidentemente, despus de la administracin de
frmacos por va oral, es necesario que stos se disuelvan antes de poder ser absorbidos. +e
esta forma, la velocidad de absorcin de los medicamentos administrados en forma slida
est determinada por la velocidad a la que se disuelven en el lquido intestinal. 4lgunos de
los factores que afectan la velocidad de disolucin son(

*. 'a solubilidad, tama%o de las partculas, forma de cristal y el tipo de sal del
frmaco.
3. 'a velocidad de desintegracin de la presentacin slo en las vas gastrointestinales
finales, y el p5., la moti*idad y los alimentos que se encuentren en el tubo
digestivo.
El primer paso en la disolucin es la desintegracin de la tableta :o la cpsula y sus
grnulos< para dar las partculas primarias del medicamento. -or lo general, se incluyen
varios e1cipientes en la preparacin de un frmaco con ob0eto de promover la
desintegracin y dispersin de las partculas. Es obvio que si se impide la desintegracin, la
absorcin del medicamento se reduce.
El proceso de disolucin puede considerarse como un factor limitante cuando se requiera
que el frmaco en solucin produzca efectos sistmicos rpidos. 'as diferencias en la
velocidad de absorcin entre dos formas de dosificacin son tan evidentes, que se
manifiestan en forma clnica En el caso de la aspirina, su concentracin en el plasma 79
min. +espus de su administracin puede ser dos veces ms alta para la solucin que para
la presentacin slida en tableta. 4unque no est claro si esta diferencia se debe solamente
3=
a la disolucin del medicamento o tambin a otros factores, como en vaciamiento gstrico
ms rpido, tpico de los lquidos, es probable que la disolucin sea la causa por lo menos
en parte.
#e puede usar de manera benfica la influencia de la forma de dosificacin sobre la
absorcin del frmaco. -or e0emplo, algunos medicamentos :como la eritromicina< son
inestables a un p5 ba0o y otros :como el cloruro de amonio< son irritantes de la mucosa
gstrica. -ara evitar la liberacin de estos medicamentos en el estmago, se les prepara a
menudo en forma de tabletas recubiertas con una capa llamada entrica, que es una pelcula
de goma o alg&n polmero sustitutivo. Esta cubierta es insoluble en condiciones cidas,
pero se degrada en un ambiente ms alcalino, lo cual permite la desintegracin de la tableta
en el intestino delgado. 4unque estas preparaciones son a menudo benficas, su utilidad se
ve su0eta a las reacciones del paciente, ya que no puede iniciarse la absorcin de los
frmacos $asta que la tableta pasa al duodeno, por lo que el tiempo requerido para el
trnsito gstrico se convierte en una importante variable.
Una alternativa es la elaboracin de esferas de medicamentos que se disuelvan a diferentes
velocidades en virtud de sus varias capas. 'as venta0as que se pretende obtener con estos
productos incluyen me0or aceptacin por parte del paciente y fluctuaciones ms peque%as
en las concentraciones sanguneas en el intervalo entre dosis. +ebido a que los productos de
liberacin sostenida contienen varias dosis convencionales del medicamento, e1iste el
peligro de que una liberacin genere concentraciones t1icas no esperadas. -or otro lado,
una liberacin desordenadamente lenta o incompleta puede dar lugar a una teraputica
farmacolgica inadecuada.
'+!erficie 4e $a m+co,a
2uera de las irregularidades de la mucosa :rugosidades<, el revestimiento interno del
estmago se aseme0a al de un saco liso, mientras que la mucosa intestinal est
perfectamente adaptada para la absorcin. 'as contribuciones de los pliegues, las
vellosidades y las microbellosidades se combinan para incrementar G99 veces la superficie
absorbente. #i se considera que el intestino delgado $umano del adulto vivo tiene unos 3J9
cm. de largo y = cm. de dimetro, se tendrn apro1imadamente 399 m
7
para la absorcin de
medicamentos. 'a relacin de superficiePvolumen en el intestino delgado es tan alta que los
frmacos ionizados, ,ncluso @@;, pueden absorberse con eficacia.
Otra, 6&a, entera$e,
En ocasiones se utilizan las mucosas oral y rectal como sitios para la absorcin de
medicamentos. 'a administracin sublingual, en la cual se permite que una tableta se
disuelva por completo en la cavidad oral, aprovec$a la permeabilidad del epitelio oral y se
le prefiere para unos cuantos frmacos, como la nitroglicerina, la o1itocina y la
testosterona. 6ambin se puede colocar la tableta entre la enca y el carrillo. 'a mucosa oral
y la intestinal no difieren cualitativamente como superficies de absorcin, y se $a
demostrado una absorcin comparable para muc$os agentes. Una razn para escoger la va
sublingual es evitar la destruccin de los medicamentos, debido a que se evitan la acidez
gstrica, el paso por el rumen, y las enzimas intestinales y $epticas. 'a absorcin
sublingual puede ser, en suma, ms eficaz para algunos frmacos que la intestinal. "uando
no es factible emplear otras vas entricas, se recurre a la administracin rectal, como en los
38
casos de inconsciencia, o en pacientes con nusea y vmito. 4unque una fraccin sig)
nificativa del medicamento absorbido entra en la circulacin sin tener que pasar a travs del
$gado, casi nunca se puede predecir la absorcin. Es posible administrar por va rectal
algunos frmacos que no irritan la mucosa gstrica y en otros casos, la sensibilidad rectal
evita la administracin por esta va.
-or lo general, los medicamentos administrados por va rectal son supositorios que se
desintegran con la temperatura corporal. Esta va es poco utilizada en medicina veterinaria,
dado que se requiere la cooperacin del pariente para que el supositorio permanezca el
tiempo adecuado en el recto.
'as desventa0as de la va sublingual y rectal son el mal sabor y la irritacin que ocasionan
algunos frmacos adems de la incomodidad.
VA' (ARENTERALE'
(+$monar
#i se considera el profuso riego del pulmn y que la barrera alveolar slo tiene de 9.8 a *
mm de grosor, entonces se deduce por qu la membrana alveolar es una va de entrada
importante para algunos medicamentos y para muc$as sustancias t1icas. 4 pesar de que el
revestimiento alveolar es muy permeable, slo es accesible a los agentes que se encuentran
en estado gaseoso o que estn suficientemente divididos para alcanzar las partes ms
profundas del rbol respiratorio. 'os gases teraputicos se incluyen en la primera categora,
como el mon1ido de carbono, los anestsicos in$alados y varios disolventes orgnicos
voltiles. Estos compuestos llegan a la sangre en virtud de sus altos coeficientes de
particin lpido)agua, y por su peque%o tama%o molecular. 'a segunda categora de
sustancias que penetran la membrana alveolar se describen colectivamente como aerosoles.
Este trmino se refiere a una suspensin en el aire de partculas slidas o lquidas tan
peque%as que no caen fcilmente con la fuerza de la gravedad. 'as partculas cuyo dimetro
es mayor de *9 mm se depositan principalmente en la porcin nasal, mientras que las que
miden menos de 3 mm penetran muc$o ms profundamente en el aparato respiratorio antes
de depositarse. -ara que lleguen a los conductos alveolares en cantidad suficiente, quiz
deban tener un dimetro de menos de * micra.
'os aerosoles se pueden utilizar para administrar frmacos que act&an de manera local en el
pulmn. "uando todos los factores anteriores se combinan, convierten a los pulmones en el
rea de absorcin ms eficaz del cuerpo donde se calcula que un cerdo llega a tener $asta
*99 m
3
de superficie de absorcin.
A3,orcin a tra6, 4e $a !ie$
'a piel est ,ntegrada por clulas epiteliales. 2uncionalmente, es una estructura que consta
de un estrato crneo muerto y una capa subyacente de clulas vivas, el estrato genninati"o+
El estrato crneo est formado por $ileras de clulas unidas entre s con gran fuerza y que
constituyen una membrana densa cuyos espacios intercelulares son submicroscpicos. 'a
funcin de la piel como barrera al movimiento de solutos reside casi por completo en su
capa de clulas muertas. -or lo general, la absorcin es e1traordinariamente escasa, aunque
si el soluto logra pasar a travs de ella ya no e1iste impedimento alguno para su absorcin,
3G
ya que el te0ido subyacente, la dermis, est muy regada por capilares linfticos y
sanguneos.
El paso de agentes qumicos por la piel se realiza por una simple difusin pasiva. #in
embargo, aunque la piel es una barrera eficaz para el transporte de casi todas las sustancias,
e1isten otras que s la pueden penetrar. 6al es el caso de algunos metales pesados, como el
mercurio. +e $ec$o, el contacto drmico es la principal va de into1icacin en el caso de
insecticidas como paratin, malatin, disolventes, etc., debido a su absorcin percutnea al
ser contaminada la piel o la ropa.
4l aplicar medicamentos en la piel, se espera que lleven a cabo su efecto slo en el rea de
aplicacin, pero no se debe olvidar que la piel no es una barrera absoluta y que puede
e1istir cierto grado de absorcin del medicamento, el cual puede ocasionar efectos
sistmicos, algunas veces t1icos. 4s pues, la penetracin de los frmacos a travs del
epitelio est fuertemente condicionada por el grado de queratinizacin. #e $a descrito que
los factores que influyen en la absorcin de medicamentos a partir de la piel :absorcin
percutnea< son( la velocidad de disolucin del medicamento, su liberacin del ve$culo
que lo transportaba :petrolato. almidn, etc.< y su velocidad de paso a travs de la capa
queratinizada, lo que a su vez depende directamente de la liposolubilidad del compuesto. Es
evidente que $abr tambin notables diferencias en la capacidad de absorcin percutnea
entre especies, y en trminos generales, las capacidades de absorcin percutnea en orden
ascendente son( cerdo. -erro, cabra, ove0a, vaca, caballo, gato, cobayo, cone0o y rata.
4lgunos medicamentos se aplican en la piel para su absorcin( tal es el caso de algunos
ectoparasiticidas como el fentin :6iguvon<. Trgano fosforado que se aplica en gotas para
efecto sistmico. 4lgunos frmacos como los anti$elmnticos, los antifungales y algunos
antinflamatorios esteroides se estn estudiando para administrarlos por va cutnea.
A4mini,tracin Intra6eno,a
'a administracin de medicamentos por venoclisis o inyeccin directa al torrente sanguneo
resulta particularmente &til cuando se desean efectos inmediatos, concentraciones
sanguneas e1actas o una velocidad determinada de la presencia del frmaco en la sangre.
En virtud de que se evita la absorcin. 'a dilucin rpida de los frmacos en la sangre
permite a menudo el suministro de compuestos o soluciones demasiado irritantes para otras
vas.
-or lo general, cuando se proporcionan medicamentos por esta va, se prefiere $acerlo en
un periodo de uno a tres minutos, que es ms o menos el tiempo que requiere la sangre para
completar su circulacin a travs del organismo, en un individuo cuyo peso vare entre H9 y
*39 Ng. y en situaciones de reposo. Este procedimiento evita la presentacin temporal de
grandes concentraciones del frmaco y permite suspender la administracin en caso de que
se observe un efecto indeseable durante el tiempo de inyeccin, aunque e1isten e1cepciones
al caso, pues para inducir anestesia con barbit&ricos, la administracin de la mitad de la
dosis debe ser rpida para evitar los problemas de e1citacin por una induccin lenta. Una
de las principales desventa0as de la va intravenosa radica en que una vez que se $a
,nyectado el medicamento, poco o nada se puede $acer para retirarlo de la corriente
sangunea. "uando ocurre una respuesta adversa durante la utilizacin de otra va, es
3H
posible en ocasiones retardar la absorcin que ,ncluso puede prevenirse. 4 menudo, las
reacciones t1icas a los frmacos que se suministran por va intravenosa son instantneas y
graves. 'as respuestas anafilcticas ocurren con ms frecuencia debido a la reaccin masiva
antgeno)anticuerpo que se provoca. Btras complicaciones de la ,nyeccin ,ntravenosa
,ncluyen la vasculitis y las embolias :ambas por irritacin inducida por el medicamento, por
microtrombos en la solucin inyectada, o por traumatismo con la agu0a<,
#e puede utilizar la venoclisis cuando se administran frmacos que tienen una vida media
muy corta o un margen de seguridad muy estrec$o, y as se logra asegurar la
biodisponibilidad del medicamento. 6al es el caso de algunos agentes antibacterianos.
A4mini,tracin Intram+,c+$ar
4 menudo se selecciona la va ,ntramuscular para proporcionar medicamentos que no
pueden administrarse por va oral en virtud de su absorcin lenta y variable, por el alto
porcenta0e de inactivacin del frmaco :por e0emplo microorganismos del rumen< o debido
a una deficiente cooperacin del paciente. 'a velocidad de absorcin a partir de un sitio
intramuscular depende de los mismos factores que influyen sobre la asimilacin
gastrointestinal( coeficiente de particin lpidoPagua, grado de ionizacin, tama%o
molecular. etc. #in embargo, a pesar de estos factores muc$os frmacos se absorben
apro1imadamente a la misma velocidad. 'a &nica barrera que separa el medicamento
depositado por va intramuscular de la comente sangunea es el endotelio capilar, una
membrana multicelular con grandes poros :J9 4 de dimetro<. .uc$as sustancias
$idrosolubles pueden entrar en el compartimiento vascular a travs de estos poros, e incluso
se pueden absorber algunas protenas. 6omando esto en cuenta, no es e1tra%o que por lo
regular la principal determinante de la velocidad de absorcin de un frmaco sea el grado
de perfusin sangunea del te0ido. -or ello, los m&sculos con altas perfusiones sanguneas
tienen tasas de absorcin ms rpidas que los m&sculos con menor perfusin.
"on la e1cepcin de unos cuantos medicamentos que son insolubles en el p5 de los te0idos.
'a absorcin a partir de inyecciones intramusculares es rpida y completa. -or esa razn, se
$an desarrollado formas de dosificacin que permiten la liberacin prolongada y constante
de los frmacos. Este tipo de preparaciones estn $ec$as con sales insolubles o se e1penden
en ve$culos oleosos, o en ambas presentaciones. 6al es el caso de la penicilina procanica
suspendida en aceite de caca$uate o de monoesterato de aluminio. -or esta va, se pueden
administrar vol&menes relativamente grandes, pero el dolor en el sitio de la inyeccin es
frecuente y algunos medicamentos :como el cloranfenicol y las tetraciclinas< son
demasiado irritantes para ser administrados de esta manera, las que se les a%ade un
anestsico local.
A4mini,tracin ,+3c+t5nea
'a inyeccin de medicamentos en el te0ido conectivo subcutneo es un mtodo muy
utilizado para el suministro de frmacos con un volumen de 3 ml o menos y que no da%en
el sitio de inyeccin. 'a absorcin subcutnea es similar en la del m&sculo en reposo, y el
inicio de los efectos puede llegar a ser comparable. 4l igual que en la administracin
intramuscular, se puede retardar la absorcin al reducir el flu0o sanguneo, ya sea
presionando o enfriando el rea. 6ambin es una estrategia com&n la interrupcin
farmacolgica de la circulacin con vasoconstrictores, sobre todo en la anestesia local.
3J
+ebido a la implantacin subcutnea, se pueden insertar medicamentos comprimidos en
grnulos que en ocasiones estn mezclados en una matriz de material insoluble, lo que
brinda una liberacin casi constante del frmaco por semanas o meses. "on este mtodo, se
$an suministrado con 1ito testosterona, varios anticonceptivos progestgenos y $ormonas
que estimulan el crecimiento de los animales.
En ocasiones, cuando se escoge la administracin subcutnea para un efecto sistmico,
resulta aconse0able acelerar la absorcin del compuesto, lo cual se puede lograr dando
masa0e o calentando el te0ido, lo que promover la absorcin por un aumento de la
circulacin local. El masa0e en el sitio de ,nyeccin ayudar tambin a e1tender el medi)
camento. ,ncrementando as el rea de absorcin. Es evidente que las soluciones ,rritantes
no deben aplicarse de esta manera, y por ello se prefiere la va ,ntravenosa, aprovec$ando
la capacidad amortiguadora de la sangre.
Mem3rana, m+co,a,
'a aplicacin local de frmacos a las membranas mucosas ofrece varias venta0as
potenciales para la teraputica local. 4 menudo, el clnico tiene acceso a estos te0idos lo que
permite una administracin precisa del medicamento. -or lo general la utilizacin de esta
va disminuye los efectos sistmicos y proporciona una concentracin ptima del frmaco
en el rea que se est tratando. 4 diferencia de la piel, los medicamentos atraviesan
fcilmente las membranas mucosas. -or e0emplo, el uso local de corticosteroides como
antiinflamatorios tpicos $a causado reacciones sistmicas.
Lontofore,i,
Esta es el transporte elctrico de frmacos cargados positiva o negativamente a travs de
superficies tisulares/ 'a tcnica incluye el paso de una corriente elctrica galvnica a travs
de una solucin de medicamentos en contacto con el paciente. +e esta manera es posible
$acer permeable las mucosas, la piel y los te0idos duros. 'a dosis total que se administra es
peque%a, lo que provoca que la to1icidad sistmica sea poco probable. -or razones de
tratamiento, el mtodo es poco utilizado en veterinaria.
A4mini,tracin Intramamaria
Esta es &til en casos de infeccin de la glndula en grandes especies. +eben suministrarse
medicamentos de p5 neutro y con alta capacidad de difusin. -ara evitar el consumo de
lec$e proveniente de animales tratados, se $a sugerido la adicin obligatoria de colorantes
con una depuracin superior a la del antibitico de mayor persistencia.
A4mini,tracin Intracar4iaca
4unque peligrosa, esta va puede llegar a ser &til para la aplicacin de estimulantes
cardacos durante fibrilaciones ventriculares, paros cardacos, o durante el c$oque
cardiovascular
A4mini,tracin Intrateca$
#e realiza en el espacio subaracnoideo a nivel lumbar o en la cisterna magna, requiere de
una asepsia total y el medicamento no debe ser irritante. Esta va de administracin se
utiliza principalmente en la quimioterapia de las enfermedades bacterianas del #M", en la
introduccin de medios de contraste diagnstico, y muy rara vez en la ,ntroduccin de
3@
anestsicos locales.
A4mini,tracin e!i4+ra$ o e#tra4+ra$
Es eficaz en la administracin de anestsicos locales con ob0eto de ,nducir anestesia de la
regin ,nervada por las eminencias espinales de la regin lumbosacra y sacrococcigea, 'as
soluciones pueden contener adrenalina :*( *99.999< para prolongar la anestesia.
A4mini,tracin !ara6erte3ra$
Utilizada como forma de bloqueo de conduccin de los nervios espinales lumbares,
inyectando anestsico local en los espacios interespinales l, 3 y 7 de las vrtebras lumbares,
a nivel de las apfisis transversas.
A4mini,tracin Intra+terina
.uy &til en el tratamiento de enfermedades reproductivas ,nfecciosas, sobre todo en
animales de talla grande. 'as sustancias deben ser poco irritantes y se prefiere
administrarlas diluidas en grandes vol&menes para me0orar la distribucin en todo el
aparato genital.
CAPITULO ,
DI'TRIB*CI-N1 BIOTRAN'FORMACI-N1 E/CRECI-N 0
RE'ID*O' DE LO' F2RMACO'
DI'TRIB*CI-N
,ndica que el medicamento es absorbido y presente en la sangre se concentra en todas las
partes del organismo.
!: 7 !Aa.
4fecta el grado de difusin y por ende la distribucin de un medicamento.
*nin ine,!ec&fica 7 a$macenamiento.
#i el frmaco se une a la protena plasmtica la distribucin se altera de manera notable, la
unin inespecfica ms importante se lleva acabo con la alb&mina plasmtica. +e tal suerte,
el porcenta0e de medicamento unido no cambia al variar la concentracin en la sangre.
El trmino almacenamiento se aplica o los te0idos que se unen en forma ms estable a los
medicamentos. E0emplos clsicos son los te0idos mineralizados y la grasa.
Dif+,in a tra6, 4e 3arrera, e,!ecia$i8a4a,
'os frmacos liposolubles entran con facilidad al #M", tal es el caso de los anestsicos, etc.
El ple1o coroideo est mas relacionado con transferencia de medicamentos del fluido
cefalorraqudeo a la circulacin tal es el caso de la penicilina.
Vo$+men 4e 4i,tri3+cin
79
6al absorcin afecta a la va de administracin y las propiedades fisicoqumicas, debe
evaluarse lo bueno que es la distribucin, con los ad0etivos buena, mala, e1celente/ que se
la define como la cantidad de fluido para diluir el medicamento. #e la puede evaluar con la
siguiente ecuacin(
V4? )B cantidad del medicamento administrado
C!B concentracin plasmtica
BIOTRAN'FORMACI-N
#e la define como los diferentes cambios qumicos, incluidos por enzimas, que sufre el
frmaco en el organismo antes de su e1crecin, por lo que este proceso sufre un mecanismo
de eliminacin fisiolgica que se conoce como desinto1icacin.
'i,tema micro,mico
#e localiza en el retculo endoplasmtico $eptico, en donde se pueden aislar por
centrifugado, fragmentos que se denominan microsomas.
In<i3icin 4e$ meta3o$i,mo 4e $o, f5rmaco, !or e$ ,i,tema micro,mico
E1iste gran cantidad de in$ibidores del metabolismo microsmico de los animales, el
pretratamiento con el dicumarol prolonga el efecto de muc$os otros frmacos al bloquear
su inactivacin o al reducir el efecto de los medicamentos activos.
In4+ccin 4e $a acti6i4a4 en8im5tica micro,mica
'a actividad de las enzimas microsmicas se puede aumentar mediante la administracin de
ciertos medicamentos.
El aumento de esta actividad en el sistema enzimtico puede ocasionar(
*. 4umento de la inactivacin, lo cual origina un acortamiento en la duracin del
medicamento.
3. ,ncremento del peso del $gado.
E1isten diferentes factores a considerar en la actividad enzimtica como(
E4a4. 'os animales luego de nacidos requieren = semanas para el desarrollo del sistema.
'e#o. Esto solo $a sido demostrado en ratas mac$o, debidas a la accin de las clulas
se1uales masculinas, mientras que las $embras poseen meno actividad.
E,ta4o n+tricio. 'os animales mal nutridos presentan ba0a actividad metabolizante de los
medicamentos.
E,ta4o f+nciona$ 4e$ <&%a4o. Una alteracin a enfermedad $eptica disminuye la
actividad del sistema.
Com!+e,to, e#traCo,. tienen efecto in$ibidor del sistema microsmico.
Diferencia 4e e,!ecie. El perro biotransforma el frmaco en un @9; por $ora. El ser
$umano biotransforma el *H; por $ora.
BIODI'(ONIBILIDAD
7*
+urante muc$o tiempo se consider que los productos equivalentes de diferente maraca
deberan ser igualmente eficaces en la prctica clnica, al administrarse en la misma
cantidad de principio activo.
Estas diferencias causan los distintos ndices en las concentraciones m1imas del
medicamento, as como de la duracin del efecto.
'as investigaciones adelantadas del rea produ0eron la iofarmacia& la cual es una
especialidad que se encarga del estudio de los diferentes factores que pueden influir en la
biodisponibilidad.
#in embargo, aqu se podra e1poner la indicacin de que los medicamentos usados en
clnica se pueden dividir en tres categoras, con base en la variable absorcin.
*. 'os frmacos que se absorben completamente :sulfonamidas, digito1ina<.
3. 4quellos que casi no se absorben :estreptomicina, Aanamicina, febendazol<.
7. 'os que se absorben de manera parcial :ampicilina, penicilina ?, dicumarol<.
El trmino biodisponibilidad, se $a definido como la eficacia relativa de la absorcin de
una dosis de prueba en comparacin con un preparado estndar por va oral o intravenosa.
E/CRECI-N
'as velocidades de e1crecin de los medicamentos dependern de las propiedades
$emodinmicas del individuo. En este orden las vas de e1crecin de los medicamentos
son( !enal, biliar, pulmonar, mamaria, salival, piel, secreciones gastrointestinales y genital.
E#crecin rena$
El ri%n es el que e1creta las sustancias indeseables, en los ri%ones el fluido es ultra filtrado
a travs de los glomrulos que no permiten el paso de las protenas.
E#crecin 3i$iar
El $gado secreta al duodeno una cantidad considerable de bilis puede ingresar al duodeno
algunos medicamentos que se reabsorben para volver a pasar al $gado al que se llama ciclo
entero)$eptico. 'a ampicilina que se concentra en las secreciones biliares y puede ser un
recurso e1celente contra infecciones por salmonella, a este nivel se puede aplicar a
pacientes con insuficiencia renal.
E#crecin !+$monar
Es importante para eliminar los gases el me0or e0emplo lo constituyen los anestsicos
in$alados.
E#crecin !or $a ,a$i6a
'a concentracin del medicamento depender de la relacin p5 de la saliva y del
medicamento, se cree que en algunas glndulas salivales se concentran ms los
73
medicamentos de reaccin alcalina alcanzando concentraciones de 9.*; del peso de la
glndula.
E#crecin mamaria
'a persistencia de antibiticos, antiparasitarios y otros frmacos en la lec$e del ganado
bovino $a suscitado muc$as preocupaciones al ser $umano. !esiduos provocan ya sea
resistencias bacterianas o induciendo $ipersensibilidad a un antibitico, lo mismo se aplica
a otras sustancias en al lec$e como anti$elmnticos promotores de crecimiento de los que se
sabe a&n menos.
Otra, 6&a, 4e e#crecin =%a,trointe,tina$.1 ,+4or 7 %enita$>
#u importancia farmacolgica es escasa, por e0emplo/ la to1icidad de las tetraciclinas en el
ganado bovino provoca desequilibrio en la florabacteriana, se sabe poco de la e1crecin de
los antibiticos administrados por va parenteral en e aparato genital y una de las sustancias
que ms se concentran en el sudor es la urea, as como algunas sulfonamidas aunque en
menor grado.
Cintica 4e $a e#crecin
E1iste un concepto o un valor denominado depuracin total o corporal que es la cantidad de
sangre que queda libre del frmaco por varias vas en una unidad de tiempo.
V&a me4ia
#e define como el tiempo necesario para que se reduzca 89; una concentracin plasmtica
determinada. 'a vida media variar entre animales sanos y enfermos, como lo e0emplifica
el $ec$o de la "E24'B!,+,M4 con la vida media de 9.8 $oras, cambiar a una vida media
de *9 a *8 $oras si e1iste una leve lesin renal.
RE'ID*O' DE F2RMACO' EN (ROD*CTO' DE ORIGEN ANIMAL
-ara ellos son necesarias las siguientes acciones(
*. Establecimiento de los valores mnimos de todos los medicamentos.
3. +efinicin de los perodos de retiro de cada principio activo, cada va de aplicacin
ya que la presencia de distintos ve$culos puede modificar la presencia de residuos.
7. Establecimiento de un centro dependiente de constelacin de residuos.
=. #e puede tambin incluir al servicio de frmaco cintica en veterinaria.
"ualquier obligacin o responsabilidad recae en el mdico veterinario, el mismo que debe
estar capacitado para tomar una decisin concreta en cuanto al tiempo de retiro.
Tiem!o, 4e retiro
#e establecen en bese a tres criterios(
*. -eligro que genera el residuo para la salud al ser $umano.
3. "onsideraciones qumico analticas.
7. Trgano que $a de analizarse y que va de administracin.
77
-or e0emplo. 'as causas ms evidentes de la e1istencia de residuos en la carne de cerdo
son(
*. 2alta en el cumplimiento en el perodo de retiro.
3. -ersistencia de ciertas sulfonamidas.
7. .edicacin accidental por mezclas combinadas.
Re,i4+o, 4e f5rmaco, !or %r+!o
$ntiacterianos+! estos constituyen uno de los medicamentos ms utilizados en la industria
pecuaria ya sea como aditivos o sustancias teraputicas. E1isten adems frmacos que
tericamente ya no deben ser utilizados como es el caso del cloranfenicol.
9ormonas+! E1isten tres $ormonas naturales :estradiol, progesterona y testosterona< y otras
sintticas, no $an sido posible desarrollar un mtodo analtico que permita detectar residuos
de zeranol, no e1iste restricciones en el uso de estos promotores del crecimiento.
Pesticidas+! "ompuestos oganoclorados, tienden a acumularse en los productos
alimenticios y en el medio ambiente, y son muy t1icos para peces y aves silvestres.
En esta lista de compuestos prioritarios se encuentran los siguientes(
Brganoclorados, organofosforado, etc.
Comentario, fina$e,
Un medicamento requiere apro1imadamente de G a *9 a%os para lograr su ingreso al
mercado veterinario y debe llenar los siguientes requisitos bsicos(
*. Eficacia.
3. "alida farmacutica.
7. ,nocuidad para los animales.
=. ,nocuidad ambiental.
8. ,nocuidad para el ser $umano :residuos<.
CAPITULO -
FARMACODINAMIA
Definicin.
'a farmacodinamia es el estudio del mecanismo por medio del cual los frmacos producen
reacciones biolgicas en los organismos vivos. Un medicamento se denomina activo
cuando su administracin causa un efecto en el animal, que es posible observar y medir.
Esta incluye una descripcin de los mecanismos de accin farmacolgica, las relaciones
estructura)actividad y las relaciones que se producen entre respuesta y dosis o
concentracin plasmtica.
El efecto de los frmacos solo se puede describir si se re&nen las siguientes condiciones(
7=
El medicamento debe alcanzar el rea donde ser activo.
El frmaco debe interactuar con alg&n componente corporal o sistema.
Esta interaccin debe causar alg&n cambio en la funcin que desarrolla el sistema.
El cambio debe ser suficientemente significativo como para ocasionar una respuesta
capaz de ser medida.
El ob0etivo de estudiar la farmacodinmica es obtener una me0or apreciacin del
proceso por el cual se especifican las acciones teraputicas &tiles, as como los
efectos indeseables de los frmacos. -ara utilizar los medicamentos de manera
adecuada, $a de conocerse algo acerca de(
'as caractersticas de los medicamentos
'as propiedades de los te0idos vivos.
'a manera por la cual tales interacciones inducen al cambio en el funcionamiento
$istolgico.
'a consecuencia de tales interacciones en el organismo completo.
Es necesario conocer tambin las relaciones cuantitativas entre la magnitud de la respuesta
que produce el frmaco, y la cantidad de medicamento administrado. 'a mayor parte de las
acciones de los medicamentos resultan de la interaccin de sus molculas con los
componentes celulares especficos llamados receptores, en algunos casos los medicamentos
alteran el medio alrededor de la clula ocasionando de esta manera cambios aunque lo
realizan sin unirse a receptores especficos.
INTERACCI-N DE TI(O NO RECE(TOR
Accione, 4e $o, f5rmaco, con 3a,e en $a, !ro!ie4a4e, o,mtica, 4e ,+, mo$c+$a,
)iurticos osmticos( el manitol es un medicamento que se emplea para inducir la diuresis,
se administra por va intravenosa, e0erce en los fluidos tubulares una presin osmtica que
causa retencin de gran cantidad de agua en el fluido tubular, finalmente se eliminan con la
orina, en ning&n momento el manitol interact&a con las clulas o te0idos, solamente su
presencia produce tal efecto.
Catrticos osmticos( el sulfato de magnesio se emplea algunas veces para ablandar y
aumentar la frecuencia de la evaluacin intestinal, se administran por va oral, permanece
en el rumen y orina la retencin de agua en la luz intestinal, finalmente es e1cretada.
E,ta4o 4e $o, f5rmaco, 4e ac+er4o con $a, !ro!ie4a4e, 5ci4o35,ica, 4e ,+ mo$c+$a
$nticido? con frecuencia se emplea el $idr1ido de magnesio y el de aluminio como
anticido para disminuir la $iperacidez gstrica.
-spermaticidas tpicos( en la actualidad se emplean en gran n&mero de cidos orgnicos
como espermaticidas tpicos. 4unque las clulas epiteliales no se afectan gravemente, la
disminucin del p5 reduce la motilada y la viabilidad del espermatozoide.
78
Efecto 4e $o, f5rmaco, con 3a,e en $a, !ro!ie4a4e, ten,oacti6a, 4e ,+, mo$c+$a,
'os detergentes y agentes esterilizantes son eficaces debido a que contiene agentes
qumicos altamente $idrfilos y lipfilos. Mo solo eliminan el aceite y grasas, sino que
tambin los emulsionan al romper las estructuras lipdicas de las paredes celulares y
membranas de las bacterias, $ongos y ciertos virus. "omo e0emplo tenemos al pero1ido de
$idrgeno.
Efecto 4e $o, f5rmaco, con 3a,e en e$ coeficiente 4e !articin $&!i4oDa%+a
'os anestsicos voltiles constituyen un e0emplo de medicamentos cuyas acciones
dependen de si poseen un gran coeficiente de particin lpidoPagua. "uanto ms grande es
el coeficiente, mayor ser su potencia. #e $a postulado que estos compuestos producen
anestesia al distribuirse por si solo en las partes lipdicas de las clulas. #u absorcin en la
membrana causa que esta se $inc$e y finalmente se altere su capacidad para de0ar pasar los
iones que generan la actividad a1nica y sinptica.
Efecto 4e $o, f5rmaco, 4e3i4o a $a, !ro!ie4a4e, 9+e$ante, 4e ,+ mo$c+$a
El cido etilendiaminotetraactico :E+64< es capaz de formar comple0os por quelacin con
gran cantidad de cationes mono y divalentes, se una fuertemente al in plomo, por lo cual
evita que este permanezca libre para reaccionar con los componentes celulares, este es
soluble y se e1creta rpidamente por los ri%ones. Btro e0emplo es la penicilina que se utiliza
como tratamiento de la enfermedad de Uilson que es una alteracin del metabolismo de
cobre.
Efecto 4e $o, f5rmaco, en re$acin con ,+, !ro!ie4a4e, 4e +nin a $a, !rote&na,
?eneralmente cuando dos medicamentos, o un frmaco y una sustancia endgena,
compiten por su unin a las protenas, la administracin de un frmaco puede desplazar a
otra sustancia y aumentar su concentracin eficaz en el cuerpo. -or e0emplo, el $idrato de
cloral aumenta la accin anticoagulante de la Varfarina, debido a que sus metabolitos
compiten con el anticoagulante en su unin a las protenas.
(ro!ie4a4e, 4e $o, rece!tore,
4lgunas sustancias muestran actividad biolgica incluso en peque%simas cantidades o
concentraciones por ello son descritos como estructuras especficas. El efecto producido
por ellas es atribuido a su interaccin con sustancias receptoras especficas. "omo resultado
de esta interaccin la sustancia forma un comple0o con un componente celular, llamado
receptor.
'a formacin del comple0o de una sustancia con grupos qumicos especiales del receptor
resulta en una secuencia de cambios qumicos o conformacionales que generan o in$iben
diversas reacciones biolgicas.
'a capacidad de una sustancia de adaptarse por si misma a un receptor depende de las
caractersticas estructurales y de configuracin tanto de la sustancia como de receptor/
como por e0emplo la permeabilidad de la membrana.
4ctualmente se piensa que ciertas protenas llamadas alostricas contiene al menos dos
diferentes sitios receptores( el sitio activo y sitio alostrico. El primero se una al sustrato
produciendo la actividad biolgica. El segundo es complementario a la estructura del
7G
comple0o de manera especfica y en forma reversible lo cual causa un ligero cambio
reversible llamado transicin alostrica en la estructura de la protena.
Conce!to 4e rece!tor
"larA y ?addum proporcionaron las bases cuantitativas del concepto de receptor "larA
informo que la intensidad de la accin de las sustancias es proporcional al n&mero de
receptores ocupado. 4dems se cre el termino to1ofrico que es transportador se sustancia
to1icas.
E,tr+ct+ra 4e $o, rece!tore,
'as tcnicas modernas $an $ec$o posible la determinacin de las estructuras
tridimensionales de algunas protenas, comple0os enzimticos. El aspecto bsico de esas
protenas es la e1clusin de residuos polares del interior. ?rupos polares de los animocidos
como lisina, arginina, $istidina, serina, tiro1ina y otras, estn situados casi todos en la parte
e1terna de las molculas protenicas, estos pueden formar comple0os con sustancias al
unirse a ellas mediante fuerzas electroestticas y establecer puentes o enlaces covalentes de
$idrgeno, adems de interacciones $idrofbicas y de Dan der Uaals.

4lgunas veces, despus de sufrir cambios conformacionales, la sustancia es capaz de
interactuar con el receptor para formar un comple0o, que como resultado se genera un
estmulo que causa a su vez una accin o efecto biolgico.
(ro!ie4a4e, 4e $a interaccin f5rmaco rece!tor
'a interaccin frmaco receptor parece estar basada en la formacin de un comple0o
estructural entre la molcula del medicamento y una parte especfica de la molcula del
receptor, llamada sitio activo. 4ntes de que se forme el comple0o, el frmaco debe
establecer contacto fsico con el receptor. 'as fuerzas qumicas que participan en esta unin
son las fuerzas inicas, los puentes de $idrgeno y las fuerzas de Dan der Uaals.
'a influencia relativa de estas fuerzas en la posibilidad de formar el comple0o frmaco
receptor se facilita si se considera que el espacio que rodea a un receptor est integrado por
tres zonas. En l a zona ms e1terna, el medicamento y el receptor se encuentran muy
ale0ados, en esta zona la &nica fuerza significativa es el proceso de difusin. En la zona
media, las fuerzas inicas encuentran en 0uego, la atraccin inica tiende a 0alar al frmaco
$acia el receptor, esta fuerza mantiene unidos al medicamento y al receptor por un largo
tiempo. En la zona ms interna, muy cerca de la superficie del receptor, los puentes de
$idrgeno o las fuerzas de Dan der Uaals tienden a proporcionar a la molcula del frmaco
gran orientacin especfica $acia el receptor.
Este debe ser capaz tambin de disociarse, se cree que esto puede ser producido de dos
formas/ en un caso por el constante bombardeo al comple0o frmaco)receptor por otras
molculas( o por un cambio de conformacin en el receptor quizs altere las fuerzas de
atraccin.
7H
CARACTER'TICA' DE LO' EFECTO' )*E (ROD*CEN LO' F2RMACO'
#e toma como base el $ec$o de que la potencialidad fisiolgica del organismo no sufre
alteraciones al administrarse frmacos, sino que estos causan activacin o retrazo de los
procesos normales/ es decir, procesos de e1citacin y depresin.
Efecto, fi,io$%ico,
Un medicamento puede actuar en cualquiera de los diferentes mecanismos fisiolgicos,
como(
*. #uministro de factores estructurales que puedan suplir as una escasez de ellos en el
organismo o aumentar su concentracin y acelera la formacin de las estructuras
que se requieren. -or e0emplo la administracin de "a y -.
3. .ediante estimulo por irritacin inespecfica. 'os te0idos e1citables pueden
responder a diversos cambios en el ambiente. -or e0emplo, el cido saliclico
ocasiona estimulacin qumica inespecfica de las terminaciones nerviosas
perifricas de las zonas vicerales, disminuyendo la conciencia a estmulos dolorosos
de estas reas.
7. -or activacin sustitutiva de los efectos, por e0emplo la efedrina tienen gran
seme0anza qumica con la adrenalina tanto que pueda sustituirla
=. -or proteccin del agente trasmisor normal. 4lgunas sustancias activan los te0idos,
protegiendo al mediador por bloqueo de los sistemas de destruccin. Un e0emplo es
la acetilcolina por sustancias como la eserina, que in$iben a la acetilcolinesterasa.
8. -or destruccin de una sustancia activa. En ocasiones, se administran sustancias
para destruir a otras que son activas como los antdotos contra venenos.
G. -or competencia con un agente estimulante.
H. -or despolarizacin de los factores. "omo e0emplo la insulina que aumenta la
permeabilidad celular a la glucosa, o a los barbit&ricos que deprimen los sistemas de
aporte energtico. 4ccin como de antimetabolitos, como la G)mercaptopurina, que
bloquea la sntesis de cidos nucleicos alteando as la multiplicacin celular normal
o patolgica.
J. por cambios en la tensin superficial como las sales biliares que fraccionan y
dispersan las ?rasas ingeridas, facilitando su absorcin.
@. .odificacin del equilibrio cido)bsico.
'itio anatmico 4e $o, me4icamento,
'os sitios anatmicos de los que pueden causar efecto un medicamento pueden ser(
*. #obre los centros de regulacin nerviosa. E0emplo la accin de un antipirtico sobre
el centro regulador de la temperatura.
3. 4 nivel de las vas nerviosas de comunicacin, es decir interrumpen la conduccin a
travs de la sinapsis nerviosas
7. En la unin entre nervios y efectores perifricos. E0emplo, los frmacos que
influyen sobre la transmisin neuromuscular.
=. #obre las glndulas de secrecin interna. E0emplo, los derivados del tiouracilo que
bloquean la actividad tiroidea.
7J
8. #obre los te0idos perifricos mismo. E0emplo, las $ormonas se1uales que
reproducen la accin perifrica de la secrecin glandular normal.
G. 4 nivel de las vas de absorcin. E0emplo, los medicamentos que modifican la
absorcin del intestino.
H. En las vas de eliminacin. E0emplo, los diurticos mercuriales o la acetazolamina
in$iben resorcin tubular de sodio.
Mecani,mo 4e accin en8im5tica.
'as modificaciones que pueden producir los frmacos en el sistema enzimtico son(
*. -roporcionando sustrato para la reaccin en que intervienen la enzima.
3. 4l dar elementos estructurales de la enzima o de la coenzima.
7. "omo sustrato anormal que resulta en productos inadecuados para los siguientes
pasos en el encadenamiento metablico :antimetabolitos<.
=. .ediante la combinacin irreversible con un elemento indispensable para la
reaccin. E0emplo, los citratos y o1alatos que forman compuestos insolubles en
calcio, interfiriendo as en el proceso de la coagulacin.
CIN.TICA DE LA *NI-N F2RMACO(ROTENA
'a alb&mina se une a un gran n&mero de medicamentos para formar un comple0o
reversible. E1iste una relacin seme0ante entre la unin y la concentracin del
medicamento, tal como e1iste en muc$as otras situaciones como el comple0o de mioglobina
con o1geno.
'a magnitud de la respuesta farmacolgica depende de la fraccin de receptores que
forman el comple0o con el medicamento, este est determinado por la concentracin del
frmaco.
Teor&a 4e $a oc+!ancia
#u ob0etivo es proporcionar una gua conceptual para me0or comprensin de la cintica de
la interaccin frmaco)receptor y para comprender las curvas de dosis)respuesta
#e basa en ciertas aseveraciones. En primer lugar, que las molculas del frmaco y el
receptor se pueden unir de manera reversible. 'a capacidad de un medicamento para unirse
con un receptor se denomina afinidad.
'a afinidad implica la probabilidad de que la colisin entre el medicamento y el receptor
resulte en la formacin de un comple0o. El comple0o frmaco)receptor debe ser activo que
sea capaz de iniciar los cambios en el sistema que finalmente determinan el efecto.
'a capacidad de un medicamento para activar a su receptor se denomina actividad
intrnseca, vara de 9 :sin actividad< a * :actividad m1ima< si la actividad intrnseca se
reduce a cero, pues el compuesto a no producir una respuesta, aunque este no sea activo,
a&n tendr afinidad por los receptores y funcionar como un antagonista farmacolgico.
7@
'os frmacos que poseen una actividad intrnseca entre 9.J y * se denominan antagonistas.
4quellos que la tienen entre 9.3 y 9.J son antagonistas parciales, los de una accin entre 9 y
9.3 se llaman antagonistas competitivos sean las estructuras del medicamento y del
receptor, me0or se podr unir y ms fuertes sern las fuerzas de atraccin que los
mantendrn vinculados.
Cominacin de los frmacos capaces de unirse de modo re"ersile al mismo sistema
receptor+! #e supone que la actividad de ambas sustancias es aditiva debido a que se trata de
dos medicamentos.
Cominacin de dos frmacos uno de los cuales se une de manera re"ersile y otro
irre"ersilemente al mismo sistema receptor+! 4l estar presentes dos agentes de origen
endgeno o e1geno que compiten por ocupar al receptor, deben considerarse tres
situaciones observadas con frecuencia( *< presencia de dos antagonistas/ 3< e1istencia de un
antagonista y un agonista/ y 7< presencia de un agonista, y un agonista parcial.
E. La com3inacin 4e 4o, a%oni,ta,. dos agonistas con diferente afinidad genera
curvas de dosis)respuesta paralelas, pero debido a la mayor afinidad de 4 se
requiere de mayores concentraciones de > para originar un efecto equivalente.
F. Com3inacin 4e +n anta%oni,ta 7 +n a%oni,ta. Anta%oni,mo com!etiti6o.) estos
agentes tienen la capacidad de unirse a ciertos receptores en forma reversible, pero
no desencadenan una reaccin, carecen de actividad intrnseca.
G. La a4icin 4e +na canti4a4 ,+ficiente 4e +n a%oni,ta. vence la in$ibicin y
produce una reaccin m1ima. E1iste la $iptesis de la e1istencia de receptores de
reserva. Estos, solo quedan disponibles cuando $ay un antagonismo competitivo.
'os bloqueadores neuromusculares colinrgicos y adrenrgicos son algunos
e0emplos de los medicamentos antagonistas competitivos.
H. Anta%oni,mo no com!etiti6o. el antagonista se combina de manera irreversible
con el receptor o con un sitio distinto a este, llamado alostrico y que modifica al
receptor, por lo que no alteran la afinidad del agonista por su receptor. El resulta do
es la reduccin de la magnitud de la respuesta general por el agonista a todos los
valores de dosificacin.
I. Anta%oni,mo fi,io$%ico. esto ocurre cuando los medicamentos act&an en
diferentes receptores, los cuales, si son activados, generan efectos opuestos. Un
e0emplo es el antagonismo de la broncoconstriccin inducida por la $istamina, el
efecto de la adrenalina. En este caso, la $istamina se une a los receptores especficos
de la $istamina de la membrana de las clulas moleculares lisas bronquiales,
produciendo broncoconstriccin. 'a adrenalina no interact&a con los receptores de
la $istamina, pero se une a un segundo tipo de receptores en las mismas clulas y
los activa.
J. Contaminacin 3enfica 4e $o, f5rmaco,. en este caso, la combinacin es
sinrgica. #e puede mencionar como e0emplo de sinergismo la combinacin de
sulfonamidas con trimetoprim. Esta combinacin tiene un efecto antibacteriano
muc$o mayor que el que se pudiera obtener con sustancias por separado.
=9
'a combinacin de las sustancias puede dar lugar tambin a una potencializacin de una de
ellas, e0emplo, los barbit&ricos en presencia de tranquilizantes. Btro resultado positivo es la
combinacin farmacolgica se define como una sumacin o adicin. Este caso se obtiene
me0or efecto de las sustancias por separado.
Teor&a 4e $a 6e$oci4a4
-atn presento una teora de accin de los medicamentos en la que la velocidad a la cual se
una las sustancias y el receptor, ms que la proporcin de receptores ocupados, determina
la magnitud de la respuesta.
'as sustancias que se combinan y disocian rpidamente producirn una interaccin muy
rpida con el receptor, por que sern antagonistas. 'as sustancias que se asocian y disocian
a una velocidad intermedia sern agonistas parciales y finalmente, las que se disocian muy
lentamente en relacin con su velocidad de combinacin sern antagonistas.
Com!aracin entre $a, 4o, teor&a,
En la teora de la ocupancia, el inicio del efecto de la sustancia debe ser e1ponencial en
forma de correlacionada cada vez mayor n&mero de receptores que van siendo ocupados.
En la teora de la velocidad, aquel debe ser simultneo, pues la velocidad de interaccin
nunca puede ser mayor en el primer instante, que es cuando todos los receptores se
encuentran libres. En la teora de la ocupancia, la respuesta $a de incrementarse al e1tremo
y permanecer as durante cierto tiempo. En la teora de la velocidad, la reaccin debe ser
m1ima desde el primer instante y entonces desvanecerse a un valor equilibrio. 2inalmente,
en al teora de la ocupancia se espera que la Weliminacin de la sustancia)receptor. En la
teora de la velocidad, la respuesta farmacolgica debe terminar en forma s&bita, debido a
que la velocidad de formacin del comple0o puede reducirse inmediatamente a cero.
CAPITULO .
FACTORE' )*E ALTERAN LA RELACI-N DE LO' F2RMACO'
Diferencia, 4e3i4a, a $a e,!ecie
Es importante que el mdico veterinario conozca a fondo la farmacologa de los
medicamentos utilizados para cada especie, debido a que en ocasiones se puede encontrar
que los frmacos administrados produ0eron resultados adversos, muy diferentes a los de la
especia. -or e0emplo(
El anestsico esteroideo 4ltesin solo sirve para gatos, su aplicacin en perros causa
liberaciones de $istamina, que puede ser mortal.
'a morfina y sus derivados sintticos, como la mepiridina, pueden causar convulsiones y
muerte en gatos, mientras que otras especies act&an como depresor del #M".
=*
El cloranfenicol que posee una vida media de 8= minutos en los caballos, y de 8 $ *9
minutos en gatos, en personas induce ala anemia en ocasiones irreversible y letal.
'a ivermectina deprime muc$o ms a los perros de raza collie y a&n no se puede e1plicar
este fenmeno.
Diferencia, !or $a anatom&a 7 fi,io$o%&a 4e$ a!arato 4i%e,ti6o
'a diferencia e1istente entre los aparatos digestivos de un perro, el caballo y los rumiantes
es sumamente grande que la farmacocintica de los medicamentos aplicados es muy
diferente debido al punto de absorcin de las sustancias.
En perros, cerdos y en gatos la absorcin estomacal de sustancias estables con p5 cido es
eficaz mientras que en los rumiantes el factor de disolucin y las acciones microbianas en
el rumen impiden una absorcin eficaz de los frmacos.
'a va oral para la aplicacin de medicamentos es &til en el tratamiento de grandes
poblaciones pues es econmica y fcil de utilizar pero tiene algunos inconvenientes.
'a presencia de diarrea evita la absorcin
Un estre%imiento provoca to1icidad por demasiada absorcin.
'a dieta modifica la cintica del medicamento. -or e0emplo(
'a grieofulvina se absorbe en presencia de grasas.
'a lec$e evita la absorcin gastrointestinal de tetraciclinas.
Diferencia, entre in4i6i4+o, 4e +na mi,ma e,!ecie
'os animales reaccionan a los medicamentos de acuerdo a una distribucin normal, un
e0emplo clsico lo proporcionan la e1periencia con anestsicos barbit&ricos, efectos sobre
los cuales un porcenta0e de individuos responden con una e1cesiva depresin del #M" y
otros con depresin leve. #in embargo la mayora reacciona de acuerdo con lo esperado,
e1isten e0emplos clsicos de sensibilidades de algunas razas a ciertos frmacos, e0emplo(
+el *9 al 39; de los cerdos landrace reaccionan con $ipertermia al $alotano.
'os perros galgos son sensibles a los tiobarbituratos.
4lgunos perros se tornan agresivos frente al droperidol.
Tem!eramento
#e refiere a la tranquilidad con la que se puede aplicar un frmaco a un animal, as podemos
citar que(
El suministro por va oral es fcil en los bovinos, lo cual es difcil en equinos, para lo cual
se debe utilizar sondas naso)esofgicas y tratamiento especial.
Diferencia, 4e3i4o $a, <ora, 4e$ 4&a
Es sabido que la capacidad de transformacin de un animal se desarrolla en funcin de su
metabolismo, entonces un animal cansado por la noc$e ser sensible a tranquilizantes y a
=3
los anestsicos etc. .uy temprano :por la ma%ana< se aplican glucocorticoides para imitar
el ritmo de secrecin de los corticosteroides propios del animal.
Diferencia, !or i4io,incra,ia
Bcurre totalmente al azar en individuos en apariencia iguales as por e0emplo(
#e da $ipersensibilidad a las #U'2BM4.,+4# en cerdos.
5ipersensibilidad a la penicilina en caballos.
5ipersensibilidad a los tranquilizantes en bovinos.
Estas diferencias de idiosincrasia :temperamento< se dan entre individuos de una misma
especie de diferente comportamiento.
Diferencia, !or e$ 4e,arro$$o 4e to$erancia
'a tolerancia puede ser adquirida o natural(
6olerancia natural.) #e puede e0emplificar con el coso de la ineficacia del uso de la atropina
en ratas, o del :4tivan< que es eficaz en el perro pero e1celente como tranquilizante en el
ser $umano.
6olerancia adquirida.) es un fenmeno com&n en farmacologa por e0emplo( la dosis
administrada de anfetamina para dar un efecto estimulante del #M", administrada por
segunda vez, debe ser de cuatro a seis veces la dosis inicial.
Btro e0emplo( los cone0os que $an consumido atropina en el de la planta 4tropa belladona
no manifiestan sntomas., pero los depredadores que los vuelven sus presas pueden morir
por into1icacin debido al e1ceso de atropina que los cone0os tienen en su organismo,
debido a la presencia de atropinaza.
'a tolerancia de las bacterias a los antibiticos constituye un grave problema en la
quimioterapia moderna, puesto que las bacterias adquieren resistencia alas dosis del
antibitico administrado, el mismo que pasas desapercibido en el organismo, actuando
ineficazmente.
+urante la insuficiencia cardiaca congestiva se usa cardiacos como la dopamina, cuyo uso
tarde o temprano genera un fenmeno de taquifila1ia en el que al corazn reacciona
progresivamente.
Diferencia, ca+,a4a, !or enferme4a4e,
Es fcil de deducir que la disminucin de la funcin $eptica por alg&n estado patolgico
provoca que los medicamentos sean absorbidos ms lentamente.
'a fiebre, $ipoalbuminemia y la bilirrubina pueden alterar la unin del frmaco a las
protenas e inducir a alteraciones de la cintica.
=7
+e $ec$o se $a postulado que los estudios farmacocinticas se $agan en animales que
padecen la enfermedad por la cual se administra el frmaco.
En pacientes con insuficiencia renal las dosis $an de su0etarse sobre todo a los intervalos de
aplicacin, o bien debe evitarse su uso en lo posible buscando otras alternativas.
F5rmaco, 9+e re9+ieren con,i4eracin e,!ecia$ =in,+ficiencia rena$>
F5rmaco A@+,te 4e $a, 4o,i, 'i%no, a46er,o,
4miAacina E1tensin del intervalo ,nsuficiencia renal,
bloqueo
Meuromuscular,
ototo1icidad
4mo1icilina El 89; de las dosis en 4nafila1ia
,nsuficiencia grave Meuroto1icidad
4mpicilina El 89; de la dosis en ,nsuficiencia renal
,nsuficiencia grave $ipopotacemia.
4nfotericina > El 89; de la dosis en neuroto1icida
,nsuficiencia grave 4nafila1ia
4zatiprina +osis intervalo en ,nsuficiencia renal,
depresin
,nsuficiencia grave medular,
inmunodepresin
>leomicina +isminuya la dosis +ermato1icidad,
fibrosis
pulmonar
"arbenilicina +osis ligeramente 4nafila1ia
40uste en , grave Meuroto1icidad

"efamandol 89; de la dosis en ,nsuficiencia renal,
anafila1ia
,nsuficiencia grave neuroto1icidad
"efale1ina E1tensin del intervalo #ntomas similares al
anterior
"efaloridina E1tensin del intervalo #ntomas similares al
anterior
"efalotina +oble intervalo #ntomas similares
==
"efazolina E1tensin del intervalo #ntomas similares
"isplatino E1tensin del intervalo ,nsuficiencia renal
"olistimetato !educcin de la dosis ,nsuficiencia renal
"iclofosfamida +oble intervalo Dmito diarrea
+igo1ina 89; de la dosis por cada Dmitos
89 mgPdl de incremento de +ebilidad
MU# :nitrgeno &rico sangre< 4rritmias
2enobarbital +oble intervalo en #edacin e1cesiva
,nsuficiencia grave
8)2lourocitocina E1tensin del intervalo 6o1icidad $eptica
6o1icidad medular
?entamicina E1tensin del intervalo ,nsuficiencia renal
ototo1icidad
bloqueo
neuromuscular
Nanamicina E1tensin del intervalo #ntomas similares al
anterior
'inconmicina triple intervalo Dmito, diarrea,
to1emia
enterocolica
.eticilina 89; de la dosis con 4nafila1ia,
nefroto1icidad
+oble intervalo Mefritis intersticial
.etotre1ato 89; de la dosis ,nsuficiencia renal,
depresin
.edular vmito
.eto1ifluorado Mo administrar en una ,nsuficiencia renal
,nsuficiencia grave
Metilmicina E1tensin del intervalo ,nsuficiencia renal,
ototo1icidad,
bloqueo
neuromuscular
-enicilina 89; de la dosis o un 4nafila1ia
=8
+oble intervalo neuroto1icidad
-rimidona +oble o triple intervalo 4nafila1ia,
neuroto1icidad
-rocainamida +oble intervalo 5ipotensin
,nsuficiencia
cardiaca
#isomicina E1tensin del intervalo ,nsuficiencia renal
Btoto1icidad
>loqueo
neuromuscular
Estreptomicina +oble o triple intervalo ,nsuficiencia renal,
Btoto1icidad
bloque
neuromuscular
#ulfiso1asol +oble o triple intervalo ,nsuficiencia renal
6etracaina +isminuir la dosis o un ,nsuficiencia renal
4umento del intervalo gastroenteritis
6icamicina 89; de la dosis 4nafila1ia
neuroto1icidad
6rimetroprin Mo administrar diarrea
#ulfameto1asol vmito
Damomicina E1tensin de intervalos ototo1icidad,
nefroto1icidad
Diferencia, re$aciona4a, a 6aria3$e, fi,io$%ica,
"abe recalcar que las condiciones orgnicas se alteran en los animales ba0o tratamientos
internos. -or e0emplo(
Un animal $ipotenso tendr graves problemas para controlar su presin si se lo anestesia
con $alotano. 'a acidosis ruminal constituye una verdadera trampa de iones para los
frmacos con p5 alcalino :analgsicos narcticos<. 'os animales con acidez metablica
impiden que los diurticos, de tipo in$ibidores de la an$idrasa carbnica sean eficaces.
Peso+! la taza metablica de un individuo obeso :muc$a grasa< es idntica ala de un
individuo normal, sin embargo el obeso es ms difcil de anestesiar por que la grasas retiene
el anestsico, se tiende a sobre dosificar a estos animales por que la dosis de administracin
es funcin del peso mayor.
=G
'os animales esbeltos son sensibles a into1icaciones agudas con insecticidas
organoclorados y organofosforados por no poseer la capacidad de almacenamiento de la
grasa y los valores sanguneos e0ercen un efecto to1ico en el #M" :organoclorados< o en
placa neuromuscular :organofosforados<.
-dad+! los animales muy 0venes no tienen desarrollado en mecanismo de
biotransformacin y e1crecin, de igual manera ocurre en animales de edad avanzada,
siendo mayor la eficacia de biotransformacin en animales 0venes y adultos.
#exo+! solo es importante en casos de gravidez :gestacin< en donde la administracin de
catrticos fuertes provoca el aborto. El tribendazol es ato1ico en ove0as no pre%adas, pero
cuando se administra una dosis = veces mayor a la teraputica provoca las to1emias de la
pre%es.
'a administracin de tetraciclinas en personas :mu0eres< gestantes produce $epato1icidad y
problemas seos en el feto por la quelacin de iones de calcio.
+urante la lactancia algunos medicamentos pueden secretarse por la lec$e, lo cual puede
afectar a la salud del animal lactante.
F5rmaco, 9+e no ca+,an efecto, a46er,o, 4+rante $a %e,tacin.
4cetilcisteina
4mo1icilina
4mpicilina
4tropina
>umetamina
"arbn activado
"efalotina
En $a ,e%+n4a mita4 4e %e,tacin
"efalotna sdica
"lindamicina
"lonacepan
"loranfernicol
"lorfeniramina
"loruro de amonio
"odena
"olisistina
"romilin
+e1trometorfan
+iazepam
+iclorvos
+iclo1acilina
+ietilcarbamicina
+ifen$idramina
+igito1ina
+imetil$idramina
+isofenol
+o1zpram
+o1ilamina
Efedrina
Enfluorado
Eritromicina
2enobarbital
2urosemida
?entamicina
?lucopirrolato
?uaifenesin
5alonato
5eparina
,sofluorado
,vermectina
Nanamicina
Netamina
'idocaina
'incomicina
.anitol
.ebendazol
.etamina
.etaproperteno
.iconazol
.etamina
.orfina
Miclosamina
B1ido nitroso
-enicilina
-entobarbital
=H
-ilocarpina
-iperacina
-irantel
-irilamina
-ilimi1ina >
-ralidomi1ina
-rimidona
-rocaina
Iuimotripsina
#albutamol
6eofilina
6etracaina
6iletamina
6riamtereno
Urocina
F5rmaco, 9+e ca+,an efecto, a46er,o, 4+rante $a %e,tacin.
F5rmaco Efecto,
4cetaminofen .eta$emoglobinemia
4cetato de medro1iprogesterona 4normalidades fetales
4cetato de megestrol 4normalidades fetales
4cetazolamida 4normalidades fetales
Xcido acetilsaliclico 5ipertensin pulmonar, $emorargia
Xcido etilendiaminotetractico 4normalidades fetales
Xcido meclfnico -arto retrazado
Xcido valproico 4normalidades fetales.
4driamicina .al formaciones neonatales
4lbendazol 6eratgeno y embriot1ico
4mitraz 4normalidades congnitas
4ndrgenos .asculinizacin
4nfortericina > 4normalidades congnitas
4ntineoplacicos .uerte fetal y anormalidades
4sparaginasa .uerte fetal y anormalidades
4urotioglucosa Urticaria por indigestin de lec$e
4zatioprina .utgeno y teratgeno
4zul de metileno 4nemia y corp&sculos de 5einz
>is)$idro1icumarina .uerte fetal, $emorragia uterina
>utorfanol !ecomendacin del fabricante
"aptopril Embrioto1icidad
"iclofosfamida .uerte fetal y anomalis
"iploflo1acina +efectos del cartlago articular
"isplatino .uerte fetal y anormalidades
"itarabina 6eratgeno y embrioto1ico
"loranfenicol .uerte fetal y anormalidades
"lorotiazida 6rombocitopenia anormalidades
"lorpromacina Mecrosis $eptica neonatal
"lorprostenol de sodio 4bortos
"orticosteroides -aladar $endido, parto prematuro
+antrolenode sodio !ecomendacin del fabricante
+ecanoato de nandrolona 4nomalas fetales
+iazepam :primer tercio pre%es< +efectos congnitos efectos de #M"
+iaz1ido 4normalidades fetales
+ietilestilbestrol .alformaciones genitourinarias
+imetilsulfo1ido :+.#B< 4normalidades fetales
+inosprost 4borto
+l)metionina .eta$emoglobinemia y anemia
=J
+o1iciclina .alformaciones seas y dentales
+o1orrubicina 6eratgeno y embriot1ico
Enroflo1acina +efectos del cartlago articular
Espironolactona "rianza discontinua
Estradiol +epresin de la mdula sea
Estreptomicina -erdida de audicin, malformaciones
Estrgenos 2eminizacin
Eto1izolamidas 4normalidades fetales
2enilbutazona >ocio neonatal y nefrosis
2enilefrina Dasoconstriccin, $ipo1ia fetal
2enobarbital :altas dosis< 5emorragia neonatal
2entin 4normalidades fetales
2lucitosina 4normalidades fetales
2luni1in meglumina 4normalidades fetales
?entamicina Btoto1icidad y nefroto1icidad
?licerina !ecomendaciones del fabricante
?lucopirrolato !ecomendaciones del fabricante
?onadotropina crnica :*
er
tercio gestacin< 4borto
?riseofulvina 6eratgeno
5ormona adrenocorticotropa 4normalidades fetales
,ndometacina "ierre prematuro del conducto aretrioso
,n$ibidores de la colinestarsa .iastenpia neonatal
,soniacida !etardo de la actividad del sistema
psicomotor
,soproterenol 6aquicardia fetal
Nanamicina Btoto1icidad y nefroto1icidad
Netoconazol 4borto teratgeno
'evamisol Mo $ay informacin disponible
.edizina 4normalidades fetales
.eperidina ,n$ibe el cierre del conducto arterioso
.epivacaina >radicardia fetal
.etocarbamol !ecomendacin del fabricante
.etotre1ato 4normalidades fetales
.eto1amina Dasoconstriccin placentaria, $ipo1ia
fetal
.etronidazol 6eratgeno
.edazolam +efectos congnitos en #M"
.itotano !ecomendacin del fabricante
Mapro1n !ecomendacin del fabricante
Meostigmina .uere fetal
Mitrofurantona 5emlisis fetal
Mitroprusida 6o1icidad fetal por cianuro
B1itocina -arto prematuro
-enicilamina 6eratgeno
-entazocina !ecomendacin del fabricante
-rimidona +efectos congnitos $epatitis
-roclorperacina Darias anormalidades
=@
-ropranolol >radicardia fetal
-ropiltiouracido >ocio neonatal
-rostaglandinas 4borto
Iuininas #ordera y trombocitopenia
!eserpina Bbstruccin respiratoria
!ifampicina -osible teratgeno
#ales de litio >ocio fetal
#ales de oro 4normalidades fetales
#alicilatos :4l termino de la gestacin< #angrado neonatal
#elenito de sodio "recimiento fetal deficiente
#uccinilcolina .uerte fetal y bloqueo neuromuscular
#ulfasalicina ,ctericia neonatal
6artratode trimepacina con prednisolona .uerte fetal, posible teratgeno
6estosterona 4normalidades fetales
6etraciclinas +efectos en el desarrollo de $uesos y
dientes
6iacetarsamida 5epatoto1icidad y nefroto1icidad
6iazidas .uerte fetal y trombocitopenia
6iletamida .uerte fetal y posible teratgeno
6iopental .uerte fetal
6robamicina 4normalidades fetales
6rimetropin sulfameto1asol ,ncremento de las muertes fetales
Undecilinato de boldemona 4normalidades fetales
Dasopresina -uede inducir el parto
Dinblastina 6eratgeno y embriot1ico
Dincristina 4normalidades fetales
Ditamina 4 grandes dosis Darias anormalidades
Ditamina + grandes dosis 5ipercalcemia y retardo mental
Ditamina N grandes dosis 5iperbilirrubinemia
Uarfarina 5emorragia intrauterina, embrioto1icidad
Yilacina ,nduccin prematura del parto
Qodinato de caseina +estruccin de las clulas de los islotes
fetales
Qoduros >ocio fetal
Qo$imbina !ecomendacin del fabricante.
Diferencia, ca+,a4a, !or interaccione, farmaco$%ica,
Es un factor muy importante dado a la tendencia de uno o de muc$os frmacos que
muestran el pensamiento mdico moderno.
'as interacciones pueden ser benficas :sinrgicas< pero quizs disminuyan o identifiquen
los efectos de dic$as sustancias. 'os antagonistas pueden tornarse letales, se sabe por
e0emplo(
Iue la administracin de un propanol, una sustancia bloqueadora de receptores beta)
andrenrgicos muy usada en la medicina $umana, seguida de la administracin de un
89
analgsico narctico, genera la muerte del individuo por reduccin de la presin sangunea
y paro respiratorio.
CAPITULO /
)*IMIOTERA(IA DE LA' ENFERMEDADE' BACTERIANA'
ANTIMICROBIANO'
CON'IDERACIONE' GENERALE'
'a investigacin de los antibiticos fue estimulado por el uso de la penicilina, aunque esta
no fue la primera sustancia descubierta con fines antimicrobianos.
-asteur observ, en *JJH, que el bacilo del carbunco se in$iba en presencia de
contaminantes del aire, observ que Pseudomonas aurioginosas antagonizava el 6acilus
anthracisy de aquella bacteria se elabor la piocinasa, que tenia un efecto ltico sobre varias
bacterias. Este fue, uno de los 0uicios de la quimioterapia.
Definicin.
'os antibiticos son sustancias producidas por varias especies de microorganismos
:bacterias, $ongos, actinomicetos<, que suprimen el crecimiento de otros microorganismos
y pueden llegar incluso a destruirlos.
#e $a comprobado que muc$as bacterias producen sustancias que act&an como
antibacterianas. En *@3@, 4le1ander 2leming advirti que un mo$o contaminante causaba
lisis en el cultivo de estrafilococus. 4isl y cultivo al $ongo y comprob que el caldo donde
creci tenia las mismas propiedades antibacterianas, por lo cual la sustancia que tal
organismo produca se considero como el primer antibitico, al que se llamo penicilina.
+esde *@=9, muc$os microbilogos se dedicaron a buscar bacterias y $ongos productores
de antibiticos. En *@=3, la estreptomicina se produ0o de un germen del suelo, que in$iba a
microorganismos ?ram)negativo :UaAsman<. +espus de *@87, apareci la o1itetraciclina,
ms eficaz a&n. En Denezuela se aisl un actinomiceto llamado #treptomyces "ene5uelae,
que produ0o la cloromicetina, un derivado del cido dicloroactico, fue el primer
antibitico, que se produ0o de forma sinttica/ se $a comprobado su eficacia contra
bacterias ?ram)positivas, ?ram)negativas y !icAettsias, se la considera el amplio espectro.
4 partir de otros actinomicetos se elaboran las tetraciclinas, tambin de amplio espectro,
$aciendo ms o menos especficas para ciertas bacterias.
*. 'os antibiticos difieren en sus propiedades fsicas, qumicas y farmacolgicas, en
espectro antibacteriano y mecanismos de accin. 'a mayor parte $an sido
qumicamente identificado y algunos sitetizados.
8*
3. -ropiedades de un agente quimioteraputico ideal, debe tener actividad
antimicrobiana y $a de ser bactericida ms que bacteriosttico. 'a bacteria no debe
desarrollar resistencia al medicamento. #u eficacia antimicrobiana no $a de ser
reducida por los lquidos corporales e1udados, protenas plasmticas o enzimas
proteolticas.
7. 'as caractersticas de absorcin, distribucin y e1crecin, deben ser tales que los
valores bactericidas en sangre, te0idos y lquidos corporales, incluyendo el
cefalorraquideo.
=. Especificidad de accin.
8. #er de ba0a to1icidad.
G. Iue no sea destruido por enzimas de los te0idos.
H. Iue sea estable, no lbil.
J. Iue no se elimine rpidamente por va renal.
@. Iue no produzca resistencia bacteriana.
*9. Iue sea de alta permeabilidad.
**. Iue sea eficaz por va tpica, oral o parenteral.
*3. Iue pueda producir una gran cantidad sin ser costoso.
*7. 'a e1crecin del medicamento en la orina en concentracin bactericida es un gran
valor en las infecciones del aparato urinario.
CLA'IFICACI-N (OR EL MECANI'MO DE ACCI-N
'os antibacterianos se clasifican en vario grupos de acuerdo a su mecanismo de accin,
como sigue(
*. 4gentes que in$iben la sntesis de la pared celular de la bacteria, como la penicilina,
cefalosporinas, cicloserina, bacitracina y otras.
3. #ustancias que afectan la permeabilidad de la membrana celular, polimi1inas,
nistatina, anfotericina.
7. 4gentes que in$iben primaria mente la sntesis protenica al actuar en los
ribosomas/ cloranfenicol, tetraciclinas, antibiticos macrlidos, como la
eritromicina y oleandomicina y lincomicina/ los aminoglucidos, como la
estreptomicina, la gentamicina y otras.
=. 2rmacos que afectan el metabolismo de los cidos nucleicos( rifanpicina, y cido
nalid1ico
8. 4ntimetabolitos, como( trimetropin)sulfametasol, y los nitrofuranos.
G. ,n$ibidores de la topoisomarasa( quinolonas, fluoroquinonas, y otras.
'os antibiticos se pueden clasificar seg&n su origen como los producidos a partir de los
$ongos, bacterias o actinomicetos, pero tambin interesa su clasificacin seg&n su espectro
antibacteriano. #e considera el espectro amplio aquellos que act&an sobre las bacterias
?ram)positivas y ?ram)negativas, y microorganismos ms inferiores, como $ongos y
ricAettsias( los antibiticos de reducido espectro act&an sobre unos cuantos
microorganismos ?ram)negativos o ?ram)positivos.
Ori%en 7 c$a,ificacin 4e $o, anti3itico, ,e%"n ,e e,!ectro anti3acteriano.
83
E,!ectro Anti3itico 'innimo Ori%en
Am!$io "efalosporina :tercera
generacin<
6etraciclina
B1itetraciclinas y otras
"loromicetina
"loranfenicol, florfenicol y
tianfenicol
!ifampicina
4mpicilina
2louroquinolonas
4cromicina
6erramicina
4uremicina
"loromicetina
-enicilina
#treptomices
#. aurefaciens
#. rimosys
#. venezuelae
:sinttico<
#. meditarranei
:sinttico<
Re4+ci4o -enicilinas ? y D
Mafcilina
Estreptomicina
Meomicina
-olimi1ina E
"efalosporinas :primera
generacin<
'incomicina
>acitracina
6ilosina
4ctinomicinas 4 y >
Diomicina
Movobiosina
2ramicetina
"efalosporina
6ilan
-enicilium notatum
-. c$rysogen$um
4ctinomices griseus
#. fradiae
>acillus polimy1a
4cremonium
#. lincolnesis
>. suftilis
4. fradiae
4. antibioticus
#. puniceus
#. niveus
Interme4io Eritromicina
Bleandomicina
"arbomicina
Nanamicina
Espiramicina
Zosamicina
Nitasamicina
2osfomicina
"efalosporina :segunda
generacin<
'losona
+espirn
#. eritreus
#. antibioticus
#. $alstedii
#. Nanamyceticus
#. aureafaciens
DETERMINACI-N DE LA 'EN'IBILIDAD BACTERIANA A LO'
ANTIMICROBIANO'
Una tcnica utilizada en los laboratorios de diagnstico, incluyen la inoculacin del
microorganismo que $a de ser probado en un cultivo lquido, que contiene disoluciones del
frmaco, y la concentracin ms ba0a de la sustancia que in$iba el crecimiento de la
bacteria es e1presada como sensibilidad. Un mtodo rpido incluye el empleo de discos de
papel filtro, impregnados con cantidades especficas de los medicamentos.
87
MECANI'MO' DE DEFEN'A DEL :*.'(ED
'e$eccin 4e antimicro3iano,
'a actividad de las sustancias en el paciente afecta en el funcionamiento de los sistemas
fisiolgicos, esto da como resultado una respuesta farmacolgica, la cual es alterada cuando
las condiciones del paciente son crticas, ya que la reaccin deseada se potencializa/ o no se
logra alguna como resultado de los cambios bioqumicos causados por la enfermedad del
paciente.
Es importante considerar que entre menor sea la especificidad del antibitico, mayor es la
posibilidad de generar $ipersensibilidad a la sustancia, entonces, una sustancia ms
especfica tienen me0or selectividad de accin y causa menores efectos sistmicos
indeseables.
'os cultivos se pueden realizar a partir de las sustancias e1cretadas por las cavidades
corporales, orina y si es septicemia, se efect&an cultivos sanguneos.
Mo $ay que olvidar que e1isten factores que afectan a la accin del medicamento dentro de
los organismos vivos, por la que e1iste relacin alguna entre la respuesta real y la respuesta
esperada, tomando en cuenta las pruebas de sensibilidad in vitro.
'os principios para la eleccin y administracin de las sustancias son muy importantes. 4
se les listan algunos de ellos.
*. 'a administracin por va parenteral es la preferida por que la absorcin por la va
oral no puede ser confiable en su0etos muy enfermos.
3. #e suministran combinaciones de agentes compatibles porque la eficacia aumenta y
se apoya de me0or manera al sistema inmunitario del paciente, que com&nmente
suele ser deficiente.
7. 'as sustancias bactericidas son me0ores que las bacteriostticas, siempre que se
administren a dosis que alcancen y mantengan los valores sricos adecuados.
=. 'a mayora de los frmacos consideran que la administracin de bolos intravenosos
producen valores sanguneos superiores, que los de administracin por venoclisis.
Una de las me0ores combinaciones que tiene en un >)lactnico y un aminogliucsido. Entre
los >)lactmicos estn(
(enici$ina,.
-rocanica. +e larga duracin :benzatnica de escasa absorcin parenteral</ amplio espectro
:ampicilina, amo1icilina, causa resistencia bacteriana</ resistentes >)lactmasas :nafcilina,
clo1acilina</ anticeudomona :ticarcilina, carbenicilina</ antientricas :amdinocilina<,
combinadas :amo1icilina)cido clavulmico, in$iben a la >)lactamasa<.
Cefe$o,!orina,
+e primera generacin( cefalotina, cefele1ina/ de segunda generacin( cefamandol/ de
tercera generacin( cefeta1ina, ceftalzidima y cefaparazona.
8=
Mono3actam =a8treonam> 7 car3a!enem =imi!enem>
-roporcionan mayores probabilidades de 1ito en pacientes spticos/ son resistentes a las
>)lactamasas y casi nula to1icidad y con poca probabilidad de resistencia bacteriana. El
problema del imiperen es que se destruye antes de entrar en las vas urinarias debido a una
enzima renal/ esta destruccin se puede evitar con la mezcla de este frmaco con cilastatina
para preservar su eficacia en las vas urinarias.
Amino%$+c,i4o,
#on de amplio espectro, con alta eficacia pero dependen del :o1geno< para entrar en las
bacterias anaerobias. "ausan nefroto1idad y se absorben por va oral. E0emplos( neomicina,
estreptomicina, Aanamicina, gentamicina, amicacina, netilmicina, tobramicinas y otras.
Otro, antimicro3iano,
+ebido a que los aminoglucsidos no son tolerados por algunos pacientes, se sugiere
combinarlos con otros antibiticos o, cambiar por otro quimioteraputico solo, como las
fluoroquinolonas :enroflo1acina< que act&an contra los grmenes ?ram)negativos como
?ram)positivos.
'as sulfanomidas combinadas :trimetroprim)sulfameto1azol< pueden producir una buena
accin bactericida, pero no lo logran la eficacia contra los microorganismos patgenos/ el
metronidazol, bactericida eficaz tanto contra ?ram)negativos como contra ?ram)positivos,
siendo compatible con los antibiticos y quimioteraputicos. Btra opcin contra
microorganismos anaerobios es el clindamicina, la cual no siempre es bactericida contra
?ram)negativos suele ser incompatible con la eritromicina y el cloranfenicol.
Tratamiento anti3itico em!&rico
"uando las condiciones econmicas no permiten realizar los cultivos bacterianos, que
sugiere aplicar una teraputica emprica de acuerdo a las siguientes caractersticas.
a. -acientes neutrpicos( taquicardia R aminoglucsidos.
b. #i el problema se origin en el abdomen( clindamicina R un aminoglucsido.
c. En general( cefazolina R un aminoglucsido.
Mo $ay que olvidar que la eficacia de la teraputica antimicrobiana depende del
mantenimiento de una concentracin del frmaco en el sitio de la infeccin, para destruir o
in$ibir el crecimiento del agente causal, esto se obtiene con dosis suministrada, frecuencia
y va de administracin, formulacin y caractersticas fisicoqumicas del medicamento.
Re,i,tencia
El creciente n&mero de casos de resistencia de los microorganismos a los diversos
antibiticos, se $a vuelto ms difcil el control de las enfermedades infecciosas, la industria
farmacutica $a realizado esfuerzos importantes por desarrollar una nueva estrategia en el
combate de las enfermedades, sobre todo de la incesante aparicin de nuevos mecanismos
de resistencia que permitan a las bacterias escapar a la accin de los antibiticos ya que las
especies bacteriana mutan de modo natural, se produce de manera acelerada y poseen una
escasa cantidad de cido deso1irribonucleico.
88
Estas mutaciones pueden dar origen a microorganismos resistentes a los antibiticos/ tales
microorganismos, a travs de posteriores cambios genticos, pueden llagar a adaptarse y as
perpetuar la infeccin.
4unque la creacin de nuevas generaciones de antibiticos es clnicamente garantizada, la
industria farmacutica se esta ale0ando de las vas de desarrollo de estos nuevos
antibiticos, y al conocer ms detalladamente a los agentes infecciosos y, sobre todo, sus
mecanismos de resistencia a los antibiticos es una fase vital para el desarrollo de nuevos
productos farmacuticos.
'as indicaciones teraputicas incluyen las siguientes(
*. Elabrese un diagnstico adecuado por los graves problemas de resistencia que se
presentan, lleve se un diagnstico bacteriolgico, para determinar la sensibilidad
bacteriana a los antibiticos.
3. En infecciones agudas de origen desconocido, se disponen tratamientos con
antibiticos con amplio espectro $asta que se establezca el diagnstico.
7. 'os estados septicmicos son fciles de tratar ya que lo antibitico act&an
rpidamente en el torrente circulatorio, o sumar al tratamiento de antibiticos
sustancias que favorezcan la difusin y disminuyan la inflamacin, como los
corticoides y enzimas fibrinolticas.
=. 'os antibiticos tambin pueden incrementar la tasa de crecimiento de cerdos y
aves, cuando se administran con la racin en peque%as cantidades durante la vida
comercial del animal, los antibiticos tienen este efecto debido a que(
,n$iben bacterias entricas de ba0a to1icidad.
#irven de nutrimentos accesorios a las clulas.
,ncrementan la actividad enzimtica para el metabolismo para el metabolismo
celular antibacteriano.
8. Es importante que el veterinario sepa que los frmacos pueden producir reacciones
por sensibilizacin :sobre todo la penicilina<, con eccema, broncospasmos, $asta
c$oque anafilctico.
G. 4lgunos deprimen la $ematopoyesis o causan discrasias sanguneas :cloranfenicol<.
H. -ueden aparecer superinfecciones por la eliminacin de microorganismos sensibles
o no sensibles a ellos. En las tetraciclinas, se suprime la flora del aparato digestivo
:boca, intestino, colon<, cuando se administran por va oral, se absorben a travs de
las vas gastrointestinales. 4l parecer la flora que limitaba la reproduccin de
bacterias, puede proliferar en gran cantidad, en los casos de tetraciclinas y pueden
causar grandes infecciones secundarias.
COMBINACI-N DE ANTIBI-TICO'
Un antibitico se puede administrar 0unto a otros para varios fines.
-ara aumentar la accin quimioteraputica.
"on el ob0eto de incrementar el espectro antibacteriano
8G
-ara disminuir la resistencia bacteriana.
-ara reducir los efectos bacterianos.
"omo puede $aber antagonismos al utilizarse una combinacin de antibiticos, se separan
en dos grupos(
a< -enicilina, estreptomicina, bacitracina, son de espectro reducido. "uando se
vinculan causan efectos de suma potencializacin.
b< 6etraciclinas y sulfonamidas de amplio espectro, cuando se asocian entre si se
pueden obtener efectos aditivos.
En caso de infecciones mi1tas, se determina la convivencia de la asociacin. #e escriben
loa principales parmetros a considerar para la combinacin teraputica de los
medicamentos.
(AR2METRO' (ARA LA COMBINACI-N TERA(.*TICA DE LO' F2RMACO'
El veterinario debe estar conciente de que los medicamentos precisos pueden interactuar
entre otros y ocasionar efectos adversos en el paciente. 'a interaccin farmacolgica se
puede definir como el efecto de un frmaco produce sobre otro.
'as interacciones pueden generar un beneficio :sinergismos<, tambin pueden ser
desfavorables ya que el uso de combinaciones aumenta las reacciones adversas y de
sensibilizacin a varios medicamentos de manera simultnea. El mdico suele enfrentarse
con dos problemas en relacin con la interaccin de medicamento, uno implica contar con
la informacin ms reciente acerca de las interacciones farmacolgicas. El otro estriba en
saber si cierta combinacin tiene marcado potencial para una especie y como obtener un
m1imo beneficio para ella.
A$%+no, ,iner%i,mo, in 6i6o
F5rmaco 'inr%ico con?
2luoroquinolonas
6rimetroprim
-enicilina
"arbenicilina
#ulfonamidas
Espectinomicina
Mifuraldezona
>)lactmico y aminoglucsidos :in vivo<
-olimi1inas :contra salmonella<
6ienamicina, cido clavulmico
?entamicina :in vivo<
6rimetroprim, dimetroprim, ormetroprim,
tetraciclina, novobiosina, neomicina, cido
acetilsaliclico : potencializacin<
'incomicina
#ubsalicilato de bismuto.
'os fundamentos ms importantes para la combinacin de los medicamentos son(
*. En pacientes que se sospec$a infecciones de causa desconocida para descubrir los
microorganismos patgenos ms viables, aunque es ms deseable recolectar
8H
muestras para el laboratorio a fin de obtener un diagnstico causal por e0emplo, en
septicemia se utiliza meticilina ms gentamicina $asta obtener resultados de
laboratorio y, si es necesario se cambia la teraputica.
3. En infecciones mi1tas, cada medicamento actuar sobre una flora microbiana
comple0a. -or e0emplo, las infecciones de la piel o perforacin de un asa intestinal
:microorganismos ?ram)negativos aerobios y anaerobios<.
7. "uando $ay crecimiento de bacterias resistentes a un frmaco, lo cual disminuye las
posibilidades de curacin.
=. -ara reforzar la actividad antibacteriana de un segundo medicamento contra un
microorganismo especfico, estas combinaciones deben evaluarse mediante pruebas
de laboratorio para adecuar. -or e0emplo, en endocarditis bacteriana administrar
penicilina R aminoglucsidos.
8. "on el ob0eto de reducir la frecuencia o intensidad de las reacciones adversas. #i los
mecanismos se utilizan de manera simultanea, cada uno s puede emplear a la mitad
de la dosis. -or e0emplo, una sepa de seudomona se in$ibe con 8mgPml de la
polimi1ina o con 79mgPml de cloranfenicol, o combinado 3mgPml de polimi1ina
con *8mgPml de cloranfenicol.
G. En el tratamiento de to1icidad producida por algunas sustancias. -or e0emplo, se
puede emplear agentes bloqueadores especficos como la nala1ona para tratar sobre
dosis por opiceos.
H. -ara alterar los patrones farmacocinticos de otra sustancia. -or e0emplo, el
probenecid in$ibe la secrecin de penicilina en el ttulo pro1imal del ri%n.
J. -ara favorecer la penetracin de un segundo mecanismo a travs de la envoltura
celular bacteriana con el ob0eto de lograr el uso concomitante de dos o ms
frmacos.
6ambin son muc$as las interacciones adversas/ ya que la adicin de un segundo
medicamento puede resultar en(
*. ,nteraccin de una sustancia con otra, retardando la absorcin al competir por los
sitios de unin en las protenas plasmticas, con trastornos del metabolismo o de la
e1crecin.
Interaccione, m5, com+ne, 4e a$%+no, antimicro3iano,
AMINOGL*C-'IDO'
COMBINADO' CON EFECTO MECANI'MO
Xcido acetilsaliclico 4umento de los efectos otot1icos
del grupo amino
#uma de efectos, sobre todo
cuando $ay insuficiencia renal
4minobarbitral :y otros
barbit&ricos<
4umento del bloqueo
neuromuscular
#uma de las acciones
farmacolgicas.
4nestsicos -arlisis respiratoria :reversible con
administracin de calcio
>loqueo a nivel de la placa
neuromuscular
4nfotericina > 4umento de los efectos nefrot1icos
y de discrasias sanguneas
#uma de efectos, aumento de
to1icidad.
8J
4nticolinestersicos +isminucin del posible efecto
miorrela0ante de los aminoglucsidos
Efecto antagnico en placa
neuromuscular
>umetanida 4umento de la ototo1icidad #uma de acciones t1icas
"alcio +ecremento de la posible accin
miorrela0ante de los animoglucsidos
Efectos antagnicos en la
placa neuromuscular
"arbenicilina ,ncompatible in vitro, pero sinrgico
in vivo con la gentamicina. E1iste
controversia de esto &ltimo
Mo establecido
"efalosporinas Mefroto1icidad disminuida, se
informa tambin de la contrario/
nefroto1icida
-roteccin de efectos
nefrot1icos de las
cefalosporinas
"ianocobalamina
:vitamina >*3
+isminucin del efecto vitamnico 'a neomicina reduce la
absorcin intestinal de la
vitamina.
"lindamicina 4umento de los efectos nefrot1icos #uma de efectos nefrot1icos
"olistina :y otros
antibiticos polipptidos<
,ncremento del riesgo de bloqueo
neuromuscular y nefroto1icidad
#uma de acciones sobre la
placa neuromuscular y del
ri%n
+igo1ina :y otros
digitlicos<
+isminucin del efecto digitlico >loqueo de la absorcin
gastrointestinal del digitlico
+iurticos tiazdicos 4umento de los efectos otot1icos >loqueo de la eliminacin
renal de los aminoglucsidos.
2urosemida y cido
etacrnico
,ncremento de la otot1icidad con la
gentamicina
#uma de los efectos
farmacodinmicos.
.agnesio, sulfato de 4umento del bloqueo neuromuscular #uma de acciones
farmacolgicas
.eto1ifluorano -ueden tener efectos nefrot1icos
sinrgicos y aditivos
Mo establecido, pero ambos
son nefrot1icos de manera
independiente.
.etronidazol "on gentamicina, sinrgico contra
>acteroides fragilis
#uma de efectos
farmacodinmicos
Btro:s< aminoglucsido:s< ,ncremento de la posibilidad de
lesin del D,, par
#uma de efectos otot1icos
-enicilina D :&nicamente< +isminucin del efecto
antibacteriano de las penicilinas de
uso oral
+isminucin de la absorcin
por va oral debido a la
induccin de mala absorcin.
#uccinicolina 4umento del riesgo de bloqueo
neuromuscular
#uma de efectos
farmacolgicos
d) 6ubocurarina :y otros
miorrela0antes<
,ncremento del bloqueo
neuromuscular y de la accin
rela0ante
#uma de acciones
farmacolgicas, bloqueo de la
placa neuromuscular.
INTERACCIONE' M2' FREC*ENTE' DE LA RIFAM(ICINA
Xcido p)aminosalislico +isminucin del efecto
antimicrobiano
+isminucin de la absorcin
intestinal de rifampicina,
8@
debido a la absorcin sobre
la bentonita, e1cipiente
$abitual del -4#
+igito1ina : y otros
anticoagulantes orales
+ecremento de la accin digitlica ,nduccin de las enzimas
microsomticas $epticas.
2enobarbital :y otros
barbit&ricos<
!educcin del efecto $ipntico y de
la rifampicina.
,nduccin de las enzimas
microsomticas $epticas
,soniazida 6o1icidad $eptica. +isminucin del
efecto antimicrobiano
,nduccin de las enzimas
$epticas. Mo establecido
.etadona #ntomas de supresin de metadona ,nduccin de las enzimas
microsomticas $epticas
-rednisona :y otros
corticosteroides<
+ecremento de la accin esteroide ,nduccin de las enzimas
microsomticas $epticas.
4umenta la eliminacin del
esteroide.
CEFALO'(ORINA'
4minoglucsidos Mefroto1icidad #uma de efectos nefrot1icos,
en especial con la cefaloridina
y cefelotina.
"olistina 4umento de la nefroto1icidad #uma de efectos nefrot1icos.
Elacrnico cido Mefroto1icidad #uma de efectos nefrot1icos.
2urosemida 4umento de la nefroto1icidad #uma de efectos nefrot1icos.
-olimi1ina Mefroto1icidad #uma de efectos nefrot1icos.
CLORANFENICOL1 FLORFENICOL 0 TIANFENICOL.
4lcalinizantes 4umento del efecto antibacteriano en
orina
4ccin ms intensa del
cloranfenicol en p5 alcalino.
>arbit&ricos 4umento del efecto barbit&rico
:$ipnoticosedante<. +isminucin de la
accin antibacteriana
,n$ibicin del sistema
enzimtico microsmico del
$gado.
"ianocobalamina
:vitamina >*3<
+isminucin de la respuesta al
tratamiento vitamnico. 'a vitamina
previene la neuritis ptica inducida
Mo establecido
"lorpromacina 4umenta su vida media >loqueo del sistema
enzimtico microsmico.
"odena ,ncremento de efectos depresores de la
codena
,n$ibicin del sistema
enzimtico microsmico del
$gado
+ifenil$idantona 4umento de las acciones t1icas del
anticonvulsivo
,n$ibicin del sistema
enzimtico microsmico del
$gado. 4umento de las
concentraciones sricas del
anticonvulsivo.
G9
2lico cido :vitamina
>c<
+isminucin de la accin del cido
flico
Mo establecido
5ierro !educcin de aprovec$amiento del
$ierro
Mo establecido
-enicilina :y otros >)
lactmicos<
+isminucin del efecto antibacteriano 4ntagonismo
farmacodinmico.
!iboflavina :vitamina
>3<
+ecremento de la depresin medular y
de la neuritis ptica, inducida por el
cloranfenicol. +isminucin de la
respuesta del tratamiento vitamnico.
Mo establecido
ERITROMICINA
4lcalinizantes urinarios 4umento del efecto antimicrobiano
en vas urinarias
El p5 favorece la accin de la
eritromicina
4minofilina :y otras
1antinas<
,ncremento de la accin de la
aminofilina y teofilina
,n$ibicin del metabolismo de
la 1antina
"afale1ina :y otras
cefalosporinas<
+isminucin del efecto
antimicrobiano
4ntagonismo entre el efecto
bacteriosttico de la
eritromicina y bactericida de la
cefalosporina
"arbamacepina 4umento peligroso de la
carbamacepina.
-osible desplazamiento de la
protena plasmtica
+ifenil$idantona 6o1icidad por difenil$idatona Mo se conoce
-enicilina ? y otras
penicilinas
+isminucin del efecto
antimicrobiano
4ntagonismo entre la accin
bacteriosttico de la
eritromicina y el efecto
bactericida de la penicilina
6eofilina ,ncremento de la accin teofilina ,n$ibicin del metabolismo de
la teofilina
6etraciclinas +isminucin del efecto
antimicrobiano
4ntagonismo/ los dos act&an
sobre la unidad ribosomal 89s
Uarfarina 4umento importante del efecto
anticoagulante
Mo establecido
LINCONMICINA 0 CLINDAMICINA
4ntidiarreicos :atapulgita,
caoln)pectina<
+isminucin del efecto
antimicrobiano
,n$ibicin de la absorcin
gastrointestinal de lincomicina
4tropina :y otros
anticolinrgicos<
4umento de diarrea, colitis intensa Mo establecido. -arece facilitar
la accin de clostridium
difficile.
"iclamatos +isminucin del efecto
antimicrobiano
Mo establecido
+ifeno1ilato 4umento de diarrea, colitis Mo establecido
Eritromicina :y otros +isminucin del efecto 4ntagonismo tanto con
G*
macrlidos< antimicrobiano lincomicina como con
clindamicina.
?entamicina :y otros
aminoglucsidos<
4umento de la to1icidad renal
:felindamicina<
#uma de efectos nefrot1icos
+)tubocurarina :y otros
rela0antes musculares<
,ntensificacin del bloqueo
neuromuscular.
Mo establecido.
)*INOLONA' 0 FL*ORO)*INONA'
4lcalinizantes urinarios +isminucin del efecto
antibacteriano
4umento de la e1crecin del
antisptico.
4nalgsicos en general -osible efecto convulsivo
desorientacin
Mo establecido
"loruro de amonio :y otros
acidificantes urinarios<
4umento de la e1crecin del
antisptico
"loranfenicol +isminucin del efecto
antibacteriano
4ntagonismo farmacodinmico
5idr1ido de aluminio :y
otros anticidos<
!educcin de la absorcin
intestinal del antisptico.
Mo establecido
Mitrofurnatona :y otros
nitrofuranos<
+isminucin del efecto antisptico Mo establecido
-robenecid +ecremento de la accin
antisptica
+isminucin de la eliminacin
urinaria del antisptico
6etraciclinas +isminucin del efecto
antibacteriano
4ntagonismo farmacodinmico
!ifampicina 4umento del efecto antibacteriano 4ntagonismo farmacodinmico
Uarfarina 4umento peligroso del efecto
anticoagulante
+esplazamiento de la
Varfarina de la unin de la
protena plasmtica.
(ENICILINA'
4minglucsidos ?eneralmente sinrgico
antibacteriano, en ocasiones
incompatibles in vitro. 4umentan la
proporcin de salicilato libre y rara
vez $ay to1icidad.
'a penicilina act&a sobre la
pared bacteriana y el
aminoglucsido e0erce sus
efectos sobre la membrana
bacteriana, y no solo sobre la
pared ribosomal 79s.
+esplazamiento de las
ligaduras protenicas del
plasma.
4mpicilina) amo1icilina +ecremento del efecto de la
carbenicilina
4ntagonismo farmacolgico
"loranfenicol +ecremento del efecto
antibacteriano
4ntagonismo farmacolgico,
porque uno es bacteriosttico
y el otro bactericida.
G3
"loruro de amonio y
acidificantes urinarios
+isminucin de la accin
antimicrobiana
,ntensidad en medio cido
Eritromicina +ecremento del efecto
antibacteriano
4ntagonismo farmacolgico
?lucosa 4ntagonismo qumico de la
ampicilina
Bcurre en el tratamiento
parenteral.
5eparina +ecremento del efecto
anticoagulante
Mo establecido
B1itetraciclinas y otras
tetraciclinas
!educcin del efecto antibacteriano 4ntagonismo
farmacodinmico
-robenecid Dalores sanguneos ms
prolongados
>loqueo de la e1crecin renal
por el trasporte activo
#ulfonamidas +isminucin del efecto
antibacteriano de ambos
.ecanismo de e1crecin
incompatible.
6etraciclinas +isminucin de la accin
antibacteriana de ambos
4ccin en diversos sitios
metablicos de la bacteria
TERTRACICLINA'
4nticidos +isminuye el efecto de las
tetraciclinas, debido a la
formacin de quelatos
Iuelacin.
>icarbonato de sodio ,ncrementa el p5/ se reduce la
biodisponibilidad de las
tetraciclinas
+igitlicos 4umenta el efecto de la digital 4lteracin de la
biotransformacin $eptica
del digitlico con aumento
de su actividad.
-enicilinas 4ntagoniza la eficacia de las
penicilinas en el tratamiento de
meningitis neumocsica
Es bactericida y requiere de
clulas en fase de
crecimiento activo para
e0ercer su efecto. Mo ocurre
con las tetraciclinas que son
bacteriostticas.
3. disminucin de la eficacia antibacteriana :antagonismo<
A$%+no, anta%oni,mo, !o,i3$e, en f5rmaco, in 6i6o
F2RMACO INCOM(ATIBLE' CON
#ulfonamidas
-enicilina
-enicilina
"loranfenicol
G7
"loranfenicol
"afalorina
Entromicina
2urazolidona
4minoglucsidos
6etraciclinas
#ulfonamidas $ipoglucemiantes
4minoglucsidos :nefroto1icidad<
-enicilina
,n$ibidores de la monoaminoo1idasas
-olimi1ina > :aumenta el bloqueo neuromuscular
4nticidos, cationes bivalentes, meto1ifluorano
:nefroto1icidad<, penicilinas
Una de las recomendaciones ms frecuentes para evitar la interferencia es corregir la dosis,
el tiempo o la va de administracin, por lo que el antagonismo est limitado por las
relaciones tiempo)dosis in vitro e in vivo.
4 continuacin se se%alan algunas indicaciones para la combinacin de medicamentos.
A$%+no, 4e $o, f5rmaco, m5, +,a4o, en $a !r5ctica 4iaria1 a,& como $o, !o,i3$e, efecto,
4e ,+ com3inacin con otro, f5rmaco,.
F5rmaco Com3inacin Ti!o 4e interaccin Recomen4acione,
-enicilinas "loranfenicol
Meomicina
4ntagonizan el efecto
de la penicilina
'a neomicina oral
bloquea la absorcin
de la penicilina D
Evtese esta
combinacin
4dminstrese
penicilina por va
parenteral
B1acilina #ulfameto1ipiridacina +isminuye la
absorcin de o1acilina
Evtese la
combinacin
"efalosporinas ?entamicina 6o1icidad aditiva Mefrot1ico en seres
$umanos. En
animales parece
lograrse en efecto
protector.
"loranfenicol Xcido flico
5ierro
Ditamina >*3
Mo establecido Uzense otros
medicamentos
Eritromicina :vase penicilina<
4minoglucsidos .eto1ifluorano Efecto aditivo Utilice otra
combinacin
>arbit&ricos "orticosteroides ,nduccin enzimtica
*. 'as combinaciones son recomendadas en pacientes que sufren inmunodepresin,
especialmente en los que reciben tratamiento antineoplsico por la sensibilidad a
infecciones.
3. En caso de infecciones anaerobias por mezcla de bacterias ?ram)negativas aerobias
y anaerobias.
(ROBLEMA DE *'O DE ANTIMICROBIANO'
G=
#e se%ala a continuacin los enfoques que el trmino problemtica encierra y que pueden
considerarse desde varios puntos de vista, a saber(
*. El del mdico.
3. El del paciente
7. El del investigador.
(+nto 4e 6i,ta m4ico
-ara el mdico, el uso indiscriminado de antibiticos $ace de su prctica quimioteraputica
un reto difcil, en virtud de la resistencia de las infecciones que tienen que tratar. "on
respecto a las opciones que se presentan a los mdicos en pases con el control estricto de la
venta de antibiticos.
El problema de la resistencia bacteriana, adems causar situaciones letales y fuertes,
perdidas econmicas, $ace que la prctica mdica veterinaria sea un reto para la pericia
mdica.
4dems de los problemas de resistencia, el medico se enfrenta a la disyuntiva tica de
produccin o decomiso. 'os aspectos morales y ticos de esta disyuntiva son a la fec$a,
resueltos de acuerdo al criterio individual del veterinario, sera prudente decidir qu criterio
adoptar ante este problema.
(+nto 4e 6i,ta 4e$ !aciente.
En cuanto al paciente $umano, sera utpico pretender que las medidas de control a la venta
de antibiticos que se siguen en otros pases seguirn aqu. 4 esto se rea%ade la falta de
percepcin de dinero durante ese da y la compra de alg&n antibitico o ms a falta de
acceso a servicios de salud p&blica.
Es necesaria una estrategia para el control del uso de antibiticos. +ic$a estrategia debe
contemplar el problema se%alado y evaluar tambin la utilidad de los m&ltiples preparados
antibiticos que el mdico tiene a su disposicin.
En lo respecta al rea veterinaria, la resistencia bacteriana y la proliferacin de antibiticos
constituyen una competencia entre costos, ingenio $umano y suerte para la desgracia de
muc$os animales de todas las especies, esta competencia se resuelve en trminos
econmicos y se reduce el empleo de antibiticos de reciente ingreso al mercado.
El paciente debe resignarse en ocasiones a un tratamiento econmico con o1itetraciclina,
cuando podran evitarse los trastornos gastrointestinales por la destruccin de la flora.
(+nto 4e 6i,ta 4e$ in6e,ti%a4or.
El mal uso de antibiticos, la resistencia bacteriana y la introduccin de nuevos compuestos
$an llevado a los investigadores a acelerar el proceso de adecuacin de la quimioterapia. Qa
que no es sorprendente el traba0o de investigadores como UaAsman, que aisl la
estreptomicina de *9999 cultivos. 'a suerte de >rotzy, para encontrara sepas de
G8
cep$alosporium, pierde emotividad con el devenir de las cepas resistentes, en trminos de
salud, $ace cruenta la competencia entre la creacin de antibiticos y la aparicin de cepas
resistentes. 'a $umanidad aguarda con esperanza la aparicin de nuevos antibiticos, en
tanto la presin tica de esta esfera recae sobre los investigadores, clnicos y farmaclogos.
CAPITULO 10
'*LFONAMIDA'
INTROD*CCI-N
'as sulfonamidas fueron los primeros agentes quimioteraputicos eficaces que se
emplearon sistemticamente en la prevencin y cura de las infecciones bacterianas. -a&l
E$rlic$ aport avances notables ya, que a el se deben los actuales principios de la
quimioterapia y descubrimiento de los medicamentos antitripanosmicos y antisiflicos.
4uque ?elmo prepar la sulfonamida por primera vez en *@9J, pas un cuarto de siglo
antes de que se utilizara contra infecciones bacterianas.
En *@*7, Einsenberg demostr que .os componentes sulfdicos e0ercan efectos
antibacterianos in vitro. -ero no in vivo.
En *@*@ 5eidelberger y Zacobs observaron que ciertos asulfamidicos, poseedores de la
estructura de la -)animo benceno sulfanomida, combinada con la $idrocuprena eran
bactericidas in vitro.
'os ensayos clnicos efectuados con sulfamilanida revelaron las limitaciones de esta
sustancia en su empleo contra las enfermedades infecciosas.
'os Iumicos sintetizaron muc$os derivados de la sulfamilanidas que podran tener accin
antibacteriana ms amplia o diferente. .s de 8=99 sustancias relacionadas se sintetizaron
y estudiaron, de las cuales ms de *39 $an tenido importancia, y espectro e inocuidad, las
modernas preparaciones de sulfonamida me0oradas con diaminoprimidinas como el
ormetroprim, ormenotroprim, etc.
CARACTER'TICA' F'ICA' 0 )*MICA'
'a mayor parte de las sulfonamidas &tiles en la quimioterapia se pueden considerar
derivados de la sulfonamida.
'as sustituciones del grupo amina $an dado origen a algunas de las sulfonamidas ms
importante.
GG
'as venta0as sobre la sulfonamida estiban en su mayor potencia y espectro antibacteriano e
ndice teraputico ms amplios. 6odas las sulfonamidas son compuestos blancos cristalinos,
cuya solubilidad varia con el disolvente y el p5.
'a sulfonamida es poco soluble en agua y orina pero son algo ms solubles en suero, las
e1cepciones son la sulfacetamina y la sulfaclorpiridacina sdica que son muy solubles.
Darias sulfonamidas se pueden adquirir en forma de sal sdica, en cuyo, caso el in sdico
sustituye a un in $idrgeno. Estas sales son usadas para la aplicacin intravenosa, aunque
en el caso de la sulfaclorpiridicina sdica se puede administrar por la va oral.
'as especies mayores solo aceptan soluciones de sulfonamidas de *9 a 38;, y las especies
menores de no ms de 8;. En trminos generales, tienen p5 de *9.8 a *3.8 a e1cepcin de
sulfacetamida, que es casi neutra.
(RO(IEDADE' GENERALE'
*. 'as sulfonamidas base son muy insolubles como grupo, aunque las sulfonamidas
unidas a radicales son muy solubles, tal es el caso de la sulfaclorpiridacina.
3. 'a solubilidad de las sulfonamidas se incrementan conforme el p5 aumenta.
7. 'os derivados acetilados son menos solubles, e1cepto en el caso de las
sulfapirimidinas :sulfametacina, sulfameracina y sulfadiacina<.
'as combinaciones de sulfonamidas permiten mayor solubilidad total, disminuyendo as las
posibilidades de da%o renal por la ley de la solubilidad independiente, aunque las nuevas
sulfonamidas son tan solubles que no requieren de mezcla alguna.
EFECTO DE LA' '*LFONAMIDA' COMBINADA CON OTRO' F2RMACO'
)*IMIOTERA(.*TICO'
#e $an realizado muc$as pruebas combinando sulfonamidas con otros compuestos. Q se
$an descubierto un efectivo aditivo si se une con antibacterianos bacteriostticos como las
tetraciclinas, una accin antagonista con antibiticos, bactericidas, e incluso efectos
sinrgicos con otra. -or e0emplo( se considera que son antagonistas de las penicilinas y
sinrgicos con la estreptomicina.
Mo se deben administrar sulfonamidas 0unto con ciertos anestsicos locales tales como la
procana y sus derivados, ya que son esteres del cido paraaminobenzoico y por tanto,
antagnicos.
Iuizs el efecto ms importante de las sulfonamidas con otros quimioteraputicos se
encuentran en la combinacin trimetroprim)sulfonamidas, el espectro antibacteriano de esta
combinacin es muc$o ms amplio que el de cualquiera de los compuestos por separado, lo
que identifica como alterante sinrgicos.
GH
'as sulfonamidas in$iben la incorporacin del cido paraaminobenzioco al cido flico, en
tanto que el trimetroprim previene la reduccin de di$idrofalato a tetra$idrofalato, ya que es
un importante in$ibidor selectivo de la di$idrofalato reductasa bacteriana.
'a resistencia bacteriana a esta combinacin es menor para cualquiera de ellos por
separado.
4dems, de los usos se%alados, se a utilizado la combinacin trimetroprim)sulfonamidas
con eficacia en la bordetelosis canina, en la prevencin del clera aviar por -asteurella
multosida en pavos, en las infecciones del #M" producidas por especies de 5emop$ilus, en
la coriza infecciosa.
RE'I'TENCIA BACTERIANA
Este fenmeno de resistencia a sido e1plicado por la teora del microorganismo desarrolla
la facultad de metabolizar sustancias que antes no usaba o que le eran t1icas. #e desconoce
la rapidez con que se desarrollan la resistencia, pero se cree que ocurre en una o dos
generaciones bacterianas.
VA' DE ADMINI'TRACI-N
'as sulfonamidas se administran por vas oral, intravenosa, intraperitonial y tpica.
'a va intramuscular se utiliza rara vez en medicina veterinaria.
Bralmente, la administracin se lleva acabo por medio de tabletas, bolos, polvo, suspensin
o en el alimento, y mediante en algunas sales en el agua :para cerdos y aves<.
-or va intravenosa, se producen inmediatamente concentraciones teraputicas en sangre
pero la duracin del efecto es ms breve. Esta va suele combinarse con la oral en
infecciones agudas.
'a va intraperitonial es com&n en cerdos y ganado vacuno. Mormalmente, se aplican las
soluciones con adyuvantes que disminuyen su irritabilidad.
"uando se aplica localmente, estos frmacos son &tiles en $eridas sinuosas con te0ido
infectado. El uso indiscriminado en polvos en altas concentraciones puede retardar la
cicatrizacin.
'as sulfonamidas solas o con otros antibiticos se pueden aplicar por va intrauterina contra
infecciones genitales. 6ambin $ay soluciones por lo regular en aceite, para aplicacin
intramamaria.
Mo obstante algunos autores no recomiendan la administracin intrauterina o intramamaria
de las sulfonamidas, ya que su accin antibacteriana en in$ibida por la sangre, pus.
GJ
Farmacocintica.'a mayora de las sulfonamidas se absorben bien en el intestino, pero
algunas no pueden absorberse. 'a velocidad y grado de absorcin depende de la
sulfonamida y la especie animal. 'as sulfonamidas se absorben en el aparto digestivo con
mayor rapidez y de modo ms completo en los carnvoros que el los $erbvoros. -ero las
aves son las que con ms eficacia absorben. En el caso de las combinaciones de
sulfonamidas)trimetropim debe tomarse en cuenta :auque no todos lo $acen< que las
velocidades de absorcin deben estar vinculadas a la obtencin de valores plasmticos y
tisulares que mantengan la proporcin optima de ambos frmacos :*9)3 respectivamente<.
Di,tri3+cin.'as sulfonamidas se distribuyen por todo el cuerpo aunque se reparten en
proporcin variable, as el #M" es el que contienen la concentracin ms peque%a,
siguiendo los $uesos y el te0ido adiposo. 6odas las sulfonamidas comunes se difunden
fcilmente en el feto y las membranas fetales.
'a difusin en el #M" es superior al de la penicilina en general el volumen de distribucin
de las sulfonamidas es de 9.7 a 9.J a e1cepcin de algunas como sulfaclorpiridacina sdica
que alcanza casi la unidad.
E#crecin.'as sulfonamidas se e1cretan principalmente por los ri%ones aunque las que se
absorben se eliminan poco por las $eces. #ecretan peque%as cantidades de bilis, 0ugos
pancreticos gstricos e intestinal, saliva y lec$e.
'a e1crecin urinaria es la va ms rpida de eliminacin de las sulfonamidas, pero guarda
una relacin ms estrec$a con el p5 y el volumen de orina e1cretado que con otros
factores, incluida la concentracin en la sangre.
En animales lactantes, las sulfonamida secreta por medio de la lec$e en concentraciones
similares a la de la sangre. 'a e1crecin fecal y su concentracin varan con la naturaleza y
dosis del compuesto, resulta en mayor cantidad por esta va las sulfonamidas entricas o no
absorbibles como el ftallsulfatiazol.
#e $an informado sobre la e1crecin de las sulfonamidas en el $uevo :alb&mina y yema< y
en te0ido comestible del pollo.
'a eliminacin de sulfametacina del plasma de cerdos puede llegar a ser de tipo
e1ponencial dependiendo de la modificacin in$erente a la fisiopatologa de la enfermedad,
alterna la cintica de la eliminacin de los residuos de los frmacos en cuestin.
Do,ificacin.'a mayora de las sulfonamidas se proporciona por va oral, casi todas las
sales sdicas son inocuas y de ordinario se aplican por va intravenosa a dosis de
H*.7mgPNg. la dosis intraperitonial es tambin de H*.7mgPNg.
El n&mero de estados patolgicos en las que las sulfonamidas son teraputicamente &tiles y
constituyen sustancias de primera eleccin $a aumentado notablemente con el desarrollo de
G@
las combinaciones de las sulfonamidas con trimetroprim que son ms eficaces y &tiles por
el aumento gradual de la resistencia de muc$os antibiticos.
To#ici4a4
To#ici4a4 a%+4a.'a incidencia de la to1icidad aguda en medicina veterinaria es
consecuencia de la inyeccin intravenosa de las soluciones de cualquiera de las
sulfonamidas sdicas administradas con demasiada rapidez o dosis e1cesivas. 'os signos
tpicos en bovinos son( ceguera transitoria, dificultad en el enfoque visual, midriasis,
debilidad y temblores musculares, movimientos de la cabeza de un lugar a otro y
degeneracin mielnica en nervios citicos y medianos y en las vas nerviosas ascendentes y
descendentes de la mdula espinal.
'as dosis altas en perros estimulan al #M" y los sntomas son carreras sin finalidad,
parlisis espstica, convulsiones, depresin de los refle0os condicionados, ata1ia, anore1ia,
diarrea, nausea y vmito.
Este tipo de into1icacin es virtualmente imposible que se presente con la sulfaclorpiridina
sdica, dando que su principal va de administracin es la oral.
To#ici4a4 crnica.'a relacin t1ica ms importante se presenta a nivel renal por
insuficiencia en la e1crecin, lo cual generalmente ocurra despus de varios das del
tratamiento. El principal problema era la obstruccin renal que depende de(
*. #olubilidad de la sulfonamida
3. Dolumen de la orina
7. "antidad de sulfonamida e1cretada
=. p5 de la orina
8. ?rado de acetilacin de la sulfonamida
G. #ensibilidad individual
Estos factores provocan cristalizacin de las sulfonamidas precipitadas que pinc$an y
desgarran las clulas del aparato urinario y pueden llagar a ser suficientemente numerosas
para formar clculos que obstruyen los t&mulos colectores, la pelvis renal o los urteres.
Estos efectos indeseables se pueden disminuir aumentando el consumo de agua.
Btros sntomas son(
*. Meuritis perifrica y de generacin mielnica
3. 4nomalas $ematopoyticas :agranulositos, leucopenia, anemia, trombocitopenia,
$ipoprotrombinemia, reduccin de la $emoglobina<
7. En aves ba0a la postura y $ay deformacin del cascaron.
=. $ipersensibilidad.
8. 5iperplasia tiroidea.
G. !educcin de la sntesis de vitamina 4
H. Bpacidad ocular en perros.
H9
Es evidente que todas estas desventa0as limitaron el uso de las sulfonamidas, sin embargo la
aparicin de compuestos me0orados de lenta e1crecin y de alta solubilidad $a $ec$o que
estos conocimientos t1icos un conocimiento que pueda clasificarse como $istrico.
-or a%adidura la corta duracin de los tratamientos con sulfonamidas potencializadas con
trimetroprim $ace casi imposible la presentacin de signos de to1icidad, como venta0a
adicional esta combinacin reduce de manera notable los tiempos de espera despus del
tratamiento para la utilizacin comercial del $uevo y las canales.
CLA'IFICACI-N
"on base en el tipo de absorcin y e1crecin de las sulfonamidas se $an clasificado de la
siguiente manera.
*. A3,orcin 7 e#crecin r5!i4a,
#ulfametacina.
#ulfadiacina
#ulfameracina.
#ulfiso1asol.
#ulfapirimidinas.
#ulfatiasol.
#ulfifirazol.
#ulfametizol.
#ulfameto1asol.
F. A3,orcin r5!i4a 7 e#crecin $enta.
#ulfameto1ipiridacina.
#ulfadimeto1ina.
#ulfafenazol.
#ulfafenazol
#ulfabromomeracina.
#ulfabromometacina.
#ulfametez.
#ulfaclorpiridacina.
7. No a3,or3i3$e, en $a, 6&a, %a,trointe,tina$e,.
#ulfaquino1alina.
#ulfaguanidina.
2talisulfatiazol.
6talisulfacetamida.
#uccinilsulfatiazol.
H. De +,o e,!ecifico.
#ulfacetamida :infecciones oftlmicas<.
.afenid :tpico para quemaduras<.
H*
EVAL*ACI-N COM(ARATIVA DE LA COMBINACI-N
'*LFACLOR(IRIDACINA '-DICATRIMETRO(RIM EN RELACI-N CON
OTRO' ANTIMICROBIANO'.
Es evidente que la accin con0unta, sinrgica, de sulfonamidas)trimetroprim, para estos
casos la coloca como primera opcin. Esto se debe bsicamente a tres razones.
*. >a0a o nula to1icidad.
3. #u alta eficacia por su efecto sinrgico.
7. En virtud de que el $abitualmente no induce resistencia.
Entre las principales venta0as de la combinacin sulfonamidas)trimetroprim con respecto a
otros antimicrobianos y combinaciones destacan los siguientes(
*. .ayor espectro que las penicilinas ?, las penicilinas penicilazas resistentes, los
aminoglucsidos, algunos macrlidos :eritromicina, oleandomicina< y polipptidos.
3. .enor to1icidad que los aminoglucsidos, cloranfenicol, tetraciclinas, macrlidos,
polipptidos y nitrofuranos.
7. .ayor facilidad para su absorcin que las penicilinas y aminoglucsidos.
=. +esaparicin rpida de los residuos titulares.
-or a%adidura, algunas de las sulfonamidas ms resistentes $an destacado por si solas como
agentes antibacterianos. -or e0emplo se estima que la potencia y el espectro de la
sulfaclorpiridacina sdica por si sola, en pruebas clnicas desarrolladas en animales
domsticos es comparable a la de antibiticos de gran potencia como la gentamicina,
minociclina, bacampicina, etc. -ero sin los efectos colaterales de estos, aparte de las
venta0as in$erentes al costo)tiempo)tratamiento.
OTRA' COMBINACIONE'
El trimetroprim es una diaminopirimidina un antagonista sinrgico del cido flico de uso
amplio en combinacin con las sulfamidas, es una bese dbil con un grado de disociacin
de H.G poco soluble en agua. El ormetoprim, es una diaminobenzilpirimidina parecida al
trimetroprim y al aditoprim.
En seres $umanos, se $a informado que el trimetroprim causa alteraciones
gastrointestinales :nausea, vmito<, prurito, depresin de la $ematopoyesis, adems de
predisponer a una deficiencia de folatos, esta contraindicado en la gestacin, neonatos y en
la insuficiencia renal. -or otro lado los graves efectos colaterales de la pirimetamida en la
eritropoyesis y leucopoyesis as sus efectos fitot1icos y teratgenos $an contribuido a
limitar su uso.
El ormetroprim tiene vida media muc$o ms prolongada en la mayora de las especies que
el trimetroprim debido a ello se prefiere combinarlo con sulfonamidas de larga duracin
como la sulfadimeto1ina.
H3
En los adultos rumiantes la mayora de las diaminopiridinas se degradan en forma
sustancial por la microflora luminar, por lo que la administracin oral de las sulfonamidas
potencializadas a rumiantes no es prctica y adems por lo siguiente.
*. 4lta degradacin de ciertos in$ibidores del di$idrofolato reductasa por la microflora
:trimetroprim<
3. #upresin de la flora intestinal, lo que genera la aparicin de superinfecciones o
diarrea.
6rimetroprim, ormetroprim, aditoprim o baquiloprim se combinan con barias sulfonamidas
:sulfadiacina, sulfameto1asol, sulfado1ina y sulfaclorpiridacina<, en una proporcin
promedio de *)8. 'a combinacin produce un efecto bactericida contra un amplio espectro
de bacterias.
El grupo de in$ibidores de la d$idrofolato, reductasa incluye)trimetroprim, ormetroprim,
pirimetamina y baquiloprim :este &ltimo solo para medicina veterinaria<.
4l seleccionar un in$ibidor de la $idrofolato reductasa, se debe considera(
*. 4lta selectividad por la enzima bacteriana.
3. vida media comparable con la sulfamida a utilizar.
7. estabilidad en el rumen.
En el rumiante adulto, el trimetroprim es prcticamente indetectable en plasma despus de
su administracin oral, aunque su disolucin en el contenido luminar puede ser la causa de
ello, la evidencia tambin sugiere que el metabolismo de el primer paso en el $gado puede
ser importante en la prevencin de una acumulacin significativa del trimetroprim en el
plasma, en rumiantes adultos despus de la administracin oral.
El baquiloprim un moderno bloqueador de la $idrofalato reductasa, tiene un buen n&mero
de venta0as que lo $ace especialmente &til en medicina veterinaria.
*. Mo se degradad por la microflora luminar.
3. -osee una vida media muc$o ms prolongada :*9 $oras en el $gado<.
7. #e le puede incorporar a un bolo con sulfonamidas para una liberacin lenta de
apro1imadamente dos das en rumiantes.
Btro in$ibidor reciente es el aditoprim, en cerdos su vida media de eliminacin es de J a
@.7 $oras :trimetroprim 3.* a 7.= $oras<
CAPITULO 11
ANTIBI-TICO' BLACT2MICO'? (ENICILINA' 0
CEFALO'(ORINA'
(ENICILINA'
H7
Intro4+ccin.
#e puede asegurar que uno de los grupos antibiticos ms generosos, desde el punto de
vista de su eficacia y su casi nula to1icidad, es el de las penicilinas. 4unque el cultivo de
donde se obtuvo esta sustancia inicialmente fue de -enicillum notatum, en la actualidad los
cultivos se los realiza en tanques de -enicillum c$ysogenum. +e las penicilinas se obtienen
:2, Y, N, ?, B, etc.<, la &nica que resulto clnicamente &til es la benzilpenicilina ? :sdica
potsica, procanica y benzatnica<.
4dems de las penicilinas ms conocidas e1isten otras de menor difusin comercial, entre
las que destacan( propicilina, tienamicina, carfecilina, bacampicilina, talampicilina,
ciclancilina, epicilina, carindacilina, azlocilina, mezlocilina, y piperacilina, consideradas
todas de amplio espectro y de posible uso en la practica veterinaria en el futuro.
+esde el punto de desarrollo, las penicilinas se clasifican en cuatro grupos( de la primera
generacin( penicilina ?, penicilina D, feneticilina, y las resistentes a las penicilinazas,
como la meticilina, nafcilina, o1acilina, diclo1acilina y fluclo1icilina( de segunda
generacin( ampicilina, amo1icilina y $etacilina( de tercera generacin o de amplio
espectro me0orado( ticarcilina, carbenicilina y bacampicilina, y de cuarta generacin o
amidinopenicilinas( mezclociclina, piperactina y azlocilina.
CARACTER'TICA' GENERALE'
E,ta3i$i4a4. 'as penicilinas deben considerarse inestables y su mezcla casi siempre da
lugar a inactivacion.
:+me4a4. 'a penicilina es $igroscpica, aunque la sal potsica lo es ligeramente menos
que la sal sdica o clcica, y sufre el proceso de $idrlisis de manera rpida. E1isten
preparaciones ya solubilizadas a las que se $an a%adido diversos estabilizantes o
conservantes.
!:. 'as penicilinas sufren un deterioro rpido de su potencia en presencia de cidos o
lcalis/ sin embargo la mayor parte es estable en soluciones amortiguadoras de fosfato y
citrato con un p5 de G a G.8.
Tem!erat+ra. -or lo general la velocidad a que se alteran las penicilina en solucin
aumenta conforme se incrementa la temperatura, por lo cual, todas las soluciones
inyectables se deben preparar poco antes de su administracin.
O#i4acin. 'a mayor parte de los agentes o1idantes destruye rpidamente las penicilinas.
'os agentes reductores ocasionan un efecto similar.
Otro, factore,. 'as penicilinas se pueden ver afectadas por otros factores( por e0emplo,
metales pesados como el cobre, mercurio, $ierro y zinc. 6ambin se pueden considerar
como antagonistas de la penicilina los grupos alco$licos y el tilo.
Mecani,mo 4e accin.El concepto com&n de que las penicilinas in$iben la traspeptidacin
es incompleto. 4 ms de la e1istencia de este efecto, es esencial la liberacin del cido
H=
lipoteico, que e1iste en las bacterias como componente normal. Este compuesto libera a la
$idrolasa murenica o autolisina, enzima que causa la degradacin de la pared bacteriana.
El sitio inicial de acoplamiento inicial de las penicilinas es a nivel de las denominadas
protenas fi0adoras de penicilinas :-2-< las cuales varan conforme a cada bacteria. 'a
penicilina impide la traspeptidacin de la pared, evitando as la unin polimrica de los
llamados nucletidos de -arA. 'a in$ibicin ocurre por el bloqueo de dos enzimas. +e este
mecanismo de accin se puede decir que la penicilina act&a en bacterias en crecimiento con
generacin activa de pared bacteriana.
Farmacocintica
A3,orcin.'as penicilinas naturales solo se administran por va parenteral. +espus de su
inyeccin por va intramuscular, las penicilinas alcanzan valores teraputicos mnimos en la
sangre superiores a 9.97mgPml en 79 min. las penicilinas cido resistentes como la
penicilina D o feno1imetilpenicilina, siguen una cintica de absorcin similar cuando se
proporcionan por va oral, por lo que se requieren valores ms altos en sangre, la aplicacin
debe $acerse por va intravenosa
-or va intramuscular las preparaciones con mezclas de penicilinas procanica y penicilinas
cristalinas :penicilinas ? sdica y ? potsica< solo alcanzan un m1imo de 3.8=ugPml en
sangre.
-or otro lado no se $a comprobado que la mezcla de tres penicilinas :sdica) potsica,
procanica y benzatnica< logre valores altos y duraderos al aplicarse por va intramuscular,
y aunque e1iste preparaciones comerciales que as lo asumen, no se $a llevado acabo un
ensayo bien dise%ado para demostrarlo.
'as penicilinas naturales conservan su potencia en sangre, suero, pus y grandes cantidades
de bacterias.
'a absorcin y e1crecin de las penicilinas puede retardarse si se aplica penicilina ?
procanica o la sal benzatnica, o bien diluyendo la sal en ve$culo oleoso. 'a absorcin de
estas penicilinas solo alcanzan valores teraputicos $asta tres $oras despus.
+efinitivamente la va oral no se recomienda para las penicilinas naturales ya que son
destruidas por al p5 del estmago.
Di,tri3+cin.'as penicilinas atraviesan la barrera $ematoenceflica en peque%as
cantidades si no $ay inflamacin, y es ms notable en inflamaciones menngeas. #e
distribuye en ba0as concentraciones en los lquidos articulares, pleurales, pericrdicos, y
oculares. En sangre $gado, bilis, piel, semen e intestinos se produce valores altos de
penicilina y el ri%n la concentracin es muy alta y en ocasiones puede ser igualada por el
$gado. 'a administracin parenteral de penicilina da lugar a concentraciones altas en el
&tero infectado en vacas, este mismo comportamiento no se $a observado en yeguas.
'as penicilinas naturales no atraviesan la barrera placentaria o intestinal, lo mismo puede
decirse de su difusin al peritoneo y a travs de la pleura.
H8
E#crecin.'as penicilinas naturales se e1cretan en un porcenta0e apro1imado del J9; por
va renal y sin biotransformacin. +e este total, 39; se e1creta por filtracin glomerular y
J9; mediante transporte tubular activo activo. 'a va de e1crecin renal no es la &nica que
siguen todas las penicilinas. E1isten e1cepciones notables, como la ampicilina que tiende a
acumularse en la vescula biliar y duodeno por lo que se emplea en infecciones biliares y de
las vas gastrointestinales.
Biotran,formacin.En general se acepta que las penicilinas se biotransforman poco que
carece de importancia clnica profundizar sobre este aspecto, adems de que la to1icidad es
e1tremadamente ba0a.
E,!ectro.+e manera clsica se $a dividido a las penicilinas en tres grupos, delimitado de
esta manera su espectro antibacteriano.
-enicilinas naturales :penicilina ? sdica o potsica, penicilina ? procanica y penicilina ?
benzatnica< espectro ?ram)positivo, por e0emplo( especies de "lostridium, #tap$ylococus,
#treptococus, "orinebacterium y especies de Eripsela :sensibles en el caso de producir >)
lactamasas.
-enicilinas semisintticas resistentes a la >)lactamasa, o1acilina, clo1acilina, fluclo1acilina,
nafcilina, y meticilina. Espectro ?ram) positivo, bacterias iguales a las del grupo anterior
pero que se $an $ec$o resistentes por produccin de >)lactamasas.
-enicilinas semisintticas de amplio espectro 4mpicilina, carbenicilina, ticarcilina,
amo1icilina, mecilina, bacampicina, $etacilina, etc. #u espectro es ?ram)positivo y ?ram)
negativo y comprende por e0emplo( E. coli, #almonella, #$gella, -roteus, -seudomonas
:ticarcilina y carbenicina< y Alepsiella.
(enici$ina, 4e e,!ectro re4+ci4o
F5rmaco Acti6i4a4
anti3acteriana
In4icacione,
com+ne,
Do,i,
-enicilina ? sdica .icroorganismos ?ram)
positivos y algunos ?ram)
negativos/ los gneros
sensibles incluyen
#tap$ylococus,
#treptococus,
"orinebacterium, >acillus,
"lostridium, 4ctinomices,
-asteurella y 5emop$ilus
,nfecciones causadas
por microorganismos
sensibles a la penicilina
neumona bacteriana,
infecciones de las vas
respiratorias altas,
estrangol equino, pierna
negra, $eridas
infectadas, infecciones
de las vas urinarias.
*9999 a 39999
U,PNg. :,., ,D< cada
seis $oras
-enicilina ? potsica ,gual que la ? sdica ,gual que la ? sdica *9999 a 39999
U,PNg. :,., ,D< cada
seis $oras/ 38999
U,PNg. por va oral
cada seis $oras.
HG
-enicilina ?
procanica
,gual que la ? sdica ,gual que la ? sdica *9999 a 79999
U,PNg. :,., #"< cada
*3 a 3= $oras.
-enicilina ?
benzatnica
,gual que la ? sdica ,gual que la ? sdica *9999 a =9999
U,PNg. :,. en
equinos< :#" en
bovinos< cada =J a H3
$oras.
(enici$ina, 5ci4o re,i,tente, 4e e,!ectro re4+ci4o

-enicilina D .icroorganismos ?ram)
positivos igual que la
penicilina ?, pero menos
activa contra bacterias
?ram)negativas.
,nfecciones moderadas
ya controladas por
tratamiento parenteral
*8999 U,PNg., o bien
de J a *9mgPNg., por
va oral cada J $oras.
(enici$ina, re,i,tente, a $a B $actama,a
.eticilina -enicilinas producidas por
cepas de #t$ap$ylococo.
Mo es tan eficaz como la
penicilina ? contra otras
bacterias.
-iodermatitis, otitis
e1terna y otras
entidades, patolgicas
causadas por
#tap$ylococus aureus
38 mgPNg. en perros
,. cada = a G $oras.
"lo1acilina .s activa que la meticilina
contra estafilococos
resistentes
,gual que la meticilina *9mgPNg. :,., DB<
cada G $oras
+iclo1acilina y
flo1acilina
,gual que la clo1acilina ,gual que la meticilina
B1acilina ,gual que la clo1acilina ,gual que la clo1acilina *9mgPNg. :,., ,D,
DB< cada G $oras.
(enici$ina, 4e am!$io e,!ectro
4mpicilina y
$etacilina
.icroorganismos ?ram)
positivos/ se cree que no es
tan activa como la
penicilina ?. tambin
microorganismos ?ram)
negativos, incluyendo los
siguientes gneros
sensibles( 5emop$ilus,
Esc$eric$ia, -roteus,
#almonella, #$igella, no
incluye Nlepsiella,
-seudomonas o
estapilococos productores
de penicilinasa
,nfeccin de rganos y
te0idos causadas por
bacterias sensibles a la
ampicilina
8 a *9mgPNg. :,.,
,D, #"< cada J a *3
$oras, o *9 a 38
mgPNg. :DB< cada G
a *3 $oras.
4mo1icilina Espectro similar a la
ampicilina
,gual a la ampicilina = a H mgPNg. :,.< u
** mgPNg. :DB< cada
HH
*3 a 3= $oras :perros,
cada *3 $ gatos cada
3=5<.
-iperacilina Espectro muy amplio, que
incluye -seudomonas,
Enterobacter y Nlepsiella
,gual que la ampicilina
"arbenicilina sdica Espectro amplio que se
incluye cepas de
-seudomonas y -roteus
resistentes a la ampicilina y
otros microorganismos
?ram)negativos
:Enterobacter, >acillus
fragilis<
,gual que la ampicilina,
pero especialmente en
infecciones por
-seudomonas
*9 a 39 mgPNg. :,.,
,D< cada J a *3 $.
"arbenicilina
indanil)sdica
,gual que la carbenicilina
sdica
,gual que la
carbenicilina sdica
39 a 79mgPNg. :DB<
cada J $oras
6icarcilina #imilar a la carbenicilina,
pero ms activa contra
-seudomonas
,gual que la
carbenicilina sdica
'a dosis en seres
$umanos es de =9
mgPNg. :,D< :en
perros cada G a J $<.
(enici$ina, !otencia4a,
4mo1icilina)
clavulanato potsico
Efecto incrementa un
potente in$ibidor de >)
lactamasas y una penicilina
de amplio espectro.
4mplios limites de
infecciones cuando se
usa en combinacin
4mo1icilina * a 3
mgPNg./ clavulanato
potsico( 3.8 a
8mgPNg. :DB<cada
*3 $
In<i3i4or 4e $a ,ecrecin t+3+$ar 4e $a, !enici$ina,
-robenecid .icroorganismos
sensibles a la penicilina
-rolonga los valores
sanguneos de penicilinas
que tienen vida media
muy corta o son
e1tremadamente costosas
-erros( * a 3mgP*999
U, de penicilina ?/
seres $umanos( *9 a
38 mgPNg. :DB< cada
G $
Re,i,tencia.'as bacterias se $acen :o son< resistentes mediante productos >)lactamasas,
enzimas que atacan al n&cleo >)lactamico. Estas lactamasas pueden ser especficas contra
las cefalosporinas, contra las penicilinas o contra ambas.
4dems las bacterias ?ram)negativas son poco sensibles a las penicilinas, las cuales don
incapaces de difundirse a travs de las capas e1ternas de estas bacterias.
Do,ificacin.-or su ba0a to1icidad y su farmacocintica, relativamente poco estudiada, las
penicilinas se administran en dosis variadas de acuerdo a la bacteria que se quiera atacar.
To#ici4a4.'as penicilinas son ato1icas, pero e1iste la posibilidad de enfrentarse a una
reaccin alrgica con cualquier penicilina que puede ser desde urticaria, diarrea, edema
HJ
generalizado y otros signos que no amenazan la vida del paciente, $asta c$oques
anafilcticos agudos de consecuencias fatales.
*,o,.)4dems de los usos lgicos, in$erentes al espectro de cada penicilina es particular, se
listan a continuacin enfermedades sensibles al grupo de la s penicilinas.
$ctinomicosis& :ntrax& -spiroquetosis, 6odas las clostridias :septicmica, $emorrgica,
carbunco sintomtico, edema maligno< 4bscesos por( Coryneacterium #treptococus&
#taphylococus& algunas especies de Proteus& $ctinoacillus& Fusoacterium& 6acteroides
melaninogenicus& Pielonefritis o"ina, .astitis por microorganismos sensibles,
,eptospirosis en perros& ,isteriosis& ;onocarditis& Enfermedades por pasteurella&
#almonellosis& 4iriosis& Ttanos& .urma& ;eningitis por #treptococos suis tipo 3
4lgunas combinaciones de gran eficacia para las penicilinas incluyen la ampicilina y el
sulbactam o el cido clabulmico. 6ambin se pueden mezclar ampicilinas con gentamicina
con una interfase que evite su reaccin.
CEFALO'(ORINA'
CLA'IFICACI-N
'as verdaderas cefaloporinas se derivan del $ongo Cephalosporium acremonium,
originalmente encontrado en los sistemas de drena0e de "erde%a.
'a primera generacin incluye la cefalotina :,., ,D<, la cefazolina :,./ ,D<, la cefapirina
:,., ,D, intramamaria<, cepfradina :,., ,D, DB<, su espectro es similar ya que act&a contra
grmenes ?ram)positivos y muy poco contra ?ram)negativos. #on muy activas contra(
#treptococus 6!hemoliticus y #+ 6oris& #taphylococus intermedius y #+ aureus& Proteus
mirailis y algunas cepas de -+ coli& especies de %lepsiella& $ctinoacillus& Pasteurella y
9aemphilus equigenitalis. 4 e1cepcin de 6acteriodes fragilis& el gnero
Corineacterium son sensibles, pero el 'odococus equi es resistente.
'a segunda generacin incluye( cefaclor :DB<, cefamandol :,., ,D<, cefonicina :,., ,D<
ceforanida :,., ,D< y cefuro1ima :DB, ,., ,D<. 6ambin se consideran en este grupo a la
cefo1itina :,., ,D< y el cefotetan :,., ,D<. Estos medicamentos tienen accin tanto ?ram)
positivo como ?ram)negativo y tienen actividad contra 6acteroides fragilis+
'a tercera generacin incluye cefalosporinas como( cefota1ima :,., ,D<, mo1alactan :,.,
,D<, cefoperazona :,., ,D< ceftizo1ima :,., ,D<, ceftazidima :,., ,D< ceftria1ona :,.,
,D<, ceftiouro :,.< y cefi1ima :DB<. #u actividad contra grmenes ?ram)positivos es igual
a la de primera generacin, pero son muy potentes contra ?ram)negativos incluyendo
especies de #almonella y Proteus, y tambin contra Pseudomona aureoginasa+
Mecani,mo 4e accin."asi siempre el efecto de las cefalosporinas es bactericida y se
logra por in$ibicin de la sntesis del mucopeptido de la pared celular dando lugar a
esferoplastos que pierden su permeabilidad selectiva.
H@
Farmacocintica %enera$.#olo unas pocas cefalosporinas de primera generacin se
absorban por va oral, pero su absorcin no es suficiente en caso alguno si el paciente cursa
con datos de c$oque o septicemia, ya que el riesgo del tubo gastrointestinal se reduce de
manera drstica en estas situaciones. #e distribuye ampliamente en el organismo,
incluyendo $ueso, lquido pleural, pericardio y sinovial, y en especial ri%n y orina, lquido
prosttico, sistema nervioso central y $umor acuoso deficiente. la mayora logra buenas
concentraciones en la bilis. 4 diferencia de las penicilinas, las cefaloporinas si se
biotransforman a nivel $eptico.
Efecto, a46er,o.-ueden generar reacciones de $ipersensibilidad en pacientes con
antecedentes de alergia. -or va oral puede genera anore1ia vmito y diarrea. 'as
cefalosporinas son nefroto1icas pero en menor grado que los aminoglucsidos.
Interaccione, farmaco$%ica,."asi nunca se requiere de un seguimiento muy estrec$o de
las funciones del individuo cuando se trata con cefalosporinas, sin embargo si se
recomienda pruebas rutinarias de la funcin renal.
CEFALO'(ORINA' DE (RIMERA GENERACI-N
CEFADRO/IL
Es una cefalosporina semisinttica que tienen un color blanco o blanco amarillento. Es
soluble en agua y parcialmente soluble en alco$ol.
*,o, e in4icacione,.#e utiliza por va oral para infecciones de la piel en perros y gatos,
infecciones de los te0idos blandos y de vas urinarias. #e $a usado en esquema prolongado
en tratamiento de osteomielitis, previa confirmacin de la sensibilidad del microorganismo
involucrado.
Farmacocintica.#e absorbe bien despus de su aplicacin oral en perros y gatos, y de
manera muy variable en caballos y al parecer la comida no interfiere con la absorcin. #e
e1creta en ambos casos por va renal, y se recupera $asta el 89; del frmaco sin
biotransforman en orina en un perodo de 3= $oras.
Do,i,.-erros y gatos 33 mgPNg., va oral, dos veces al da/ o bien de ** a 77 mgPNg. por
va oral cada J $. es posible que la dosis para caballos se establezca de acuerdo al progreso
clnico entre *9 y 39 mgPNg. dos veces al da
CEFALE/INA
Es una cefalosporina de uso oral/ la sal mono$idratada es un polvo blanco, cristalino muy
soluble en agua y prcticamente insoluble en alco$ol.
*,o, e in4icacione,.#e $a utilizado en perros, gatos, caballos y aves. #e $a utilizado en
infecciones de las vas urinarias y te0idos blandos. 'a administracin con0unta con
gentamicina por H das result tan nefrot1ica como la gentamicina sola.
J9
Farmacocintica.#e absorbe por va oral casi por completo en seres $umanos. En perros y
gatos auque se debe convertir a la sal clor$idrato antes de absorberse. 6ienen una vida
media de *.8 $oras.
Efecto, a46er,o,.En particular, la cefele1ina $a causado pocas ocasiones salivacin,
taquipnea y e1citabilidad en perros, as como emesis y fiebre en gatos.
Do,i,.En perros y gatos, se aplican de ** a 77 mgPNg. por va oral cada G, J, *3 $oras. En
caballos se administra 38 mgPNg. por va oral o 33 a 77 mgPNg. por va oral cada G $oras.
En p0aros se $an usado 78 a 89 mgPNg. por va oral.
CEFA(IRINA' '-DICA 0 BEN;ATNICA
'a cefapirina sdica es un polvo blanco cristalino con un olor peculiar. Es menos estable
que las anteriores, el color puede cambiar a amarillo sin que se pierda actividad. -or
incompatibilidad qumica evtese mezclar este antimicrobiano con. .anitol, amiAacina,
aminofilina, cido ascrbico, adrenalina, noradrenalina, gluceptano de eritromicina,
gentamicina, Aanamicina, nitrofurantoina sdica, o1itetraciclina y otras tetraciclinas ,
difenil$idantona y tiopental sdico.
*,o, e in4icacione,.Mo e1isten preparaciones inyectables para grandes especies, y en
peque%as especies se administran los productos de uso $umano. #u principal utilizacin
esta en el tratamiento de la mastitis para el secado.
Farmacocintica.)Mo se absorbe por va oral, as que la &nica va para el efecto sistmico
es la intramuscular. 'a vida media es de 38 min. en perros, G= a H9 min. en vacas, y de 38 a
88 min. en caballos.
Do,i,.En perros y gatos( *9 a 79mgPNg. ,., ,D o #" cada = a J $oras. En vacas se aplica
un tubo intramamario cada *3 $oras con masa0e y sin orde%as. En caballos 39 mgPNg. ,.
cada J $oras o cada *3 $oras si se administra con probenecid.
CEFALOTINA '-DICA
"efalosporina inyectable, de color blanco o blanquecino soluble en agua y muy poco en
alco$ol. Es poco estable en solucin y en refrigeracin por ms de *3 a 3= $oras puede
generar precipitados que se disuelven con un ligero calentamiento en ba%o mara. #e la
puede asociar con los siguientes antimicrobianos( cloranfenicol, clindamicina,
nitrofurantona, o1acilina y polimi1ina >, pero es incompatible qumicamente con(
amiAacina, lactobiano de eritromicina, gentamicina, Aanamicina, o1itetraciclina y
penicilinas ? potsica y sdica.
*,o,.Mo se tienen usos concretos en medicina veterinaria, aunque puede ser utilizada en
tratamiento de infecciones resistentes.
Farmacocintica.Mo se absorbe por va oral, su biotransformacin puede ser del 89; de
la dosis y se elimina por va renal.
J*
Do,i,.En perros y gatos de *8 a 78 y $asta == mgPNg. ,., ,D o #" cada G a J $oras, en
vacas 88 mgPNg. #" cada G $oras, en caballos ** a *J mgPNg. ,. o ,D = veces al da y en
potros 39 a 79mgPNg. ,D cada G $oras, en aves *99 mgPNg. ,. = veces al da.
CEFA;OLINA '-DICA
Es una cefalosporina semisinttica, inodora, blanca, cristalina, soluble en agua poco soluble
en alco$ol, se mantiene estable solo por 3= $oras en temperatura ambiental. #e puede
mezclar con soluciones de aminocidos, de1trosa, de ringer y salina fisiolgica.
E,!ectro.4dems de que su espectro es parecido a la de los anteriores cefalosporinas se
recomienda realizar pruebas microbiolgicas ya que en ocasiones se obtienen respuestas
diferentes a las esperadas.
*,o,.#e $a utilizado contra infecciones del te0ido blando, cuando se requiere cefalosporina
por perodo no prolongados de tratamiento.
Farmacocintica.'a cefazolinano se absorbe bien por va oral y para efecto sistmico
debe aplicarse por va parenteral se elimina por va renal mediante secrecin tubular sin
cambios y su vida mediase prolonga en pacientes con lesin renal. En el organismo su vida
media es de =@ a @@ min.
Do,i,.En perros y gatos, la dosis es de ** a 77 mgPNg. ,D cada J $oras o bien 39 mgPNg.
,D antes y cada 3.8 $oras para profila1is quir&rgica. En caballos se recomienda ** mgPNg.
,D o ,. cada *3 $oras y para potros 39 mgPNg. ,D cada *3 $oras.
CEFALO'(ORINA' DE 'EG*NDA GENERACI-N
CEFO/ITINA '-DICA.
#e la clasifica como cefamicina, derivado semisinttico de la cefamicina ", producida por
el #treptomyces lactamduras. Es un polvo granulado blanquecino, $igroscpico muy
soluble en agua y poco soluble en alco$ol. 6ienen una estabilidad igual a la cefezolina, es
compatible con la mayora de sustancias de aplicacin ,D( amiAacina, cimetidina,
gentamicina, Aanamicina, manitol, metronidazol, preparaciones multivitaminicas,
bicarbonato de sodio, tobramicina y comple0os de vitamina " y >.
E,!ectro.'a cefo1itimna tiene actividad contra cocos ?ram.)positivos, pero menos que las
cefalosporinas de primera generacin. En contraste muestra accin importante contra
?ram)negativos como( -+ coli& %lepsiella& Proteus& 6acteroides fragilis y otros anaerobios.
*,o,.#e debe usar cuando se $aya demostrado la sensibilidad por una infeccin de
anaerobios, y como su actividad es ms especfica contra ?ram) negativos puede tener un
papel importante en las neumonas de los cerdos.
J3
Farmacocintica.#e aplica por va parenteral y se elimina por el ri%n tanto por secrecin
tubular como por filtracin glomerular. #u vida media vara de manera notable cuando
e1iste funcin renal deficiente. 'a vida media es de GH min. despus de su aplicacin ,D.
Do,i,.En perros y gatos es de *9 a 33 mgPNg. ,D cada J $oras. En caballos y potros es de
39 mgPNg. ,D cada = a G $oras y es posible una dosis similar sea eficaz en becerros y
cerdos.
Caracter&,tica, farmaco$%ica, 4e $a, !rinci!a$e, cefa$o,!orina,
F5rmaco Acti6i4a4 anti3acteriana In4icacione, com+ne, Do,i,
"efadro1il 4mplio espectro, similar de
las otras cefaloosporinas de
primera generacin, pero
resistentes a algunas >)
lactamasas
,nfecciones causadas
por microorganismos
sensibles en las vas
respiratorias, piel, vas
urinarias, te0idos
blandos, $uesos
articulaciones etc.
-erros( 39 mgPNg.
:DB< cada *3 $.
gatos( 39 mgPNg.
:DB< cada *3 o 3=$.
"efale1ina #imilar a la cefalotina, pero
menos activa contra >)
lactamasas producida por
#tap$ylococus.
-articularmente &til
contra infecciones de
las vas urinarias.
79mgPNg. :DB< cada
*3 $.
"efalotina 4mplio espectro, incluyendo
microorganismos ?ram)
positivos y ?ram)negativos
especialmente impermeable
para ser atacada por >)
lactamasas de #tap$ylococus.
#ensibilidad antibacteriana
similar a la de cefadro1il
,nfecciones causadas
por microorganismos
sensibles en el aparato
respiratorio, piel, vas
urinarias, te0idos
blandos, $ueso,
articulaciones, etc.
39 a =9 mgPNg. :,.,
,D<cada G a J $.
"efazolina #imilar a la cefalotina, pero
ms activa contra E. coli,
especies de Nlepsiella.
,gual que la cefalotina 39 mgPNg. :,., ,D<
cada G a J $.
"efapirina #imilar a la cefalotina ,gual que la cefalotina 39 a =9 mgPNg. :,.,
,D< cada G a J $.
"efamandol .s activo contra ciertos
microorganismos ?ram)
positivos :Enterobacter,
-roteus, E. coli y Nlepsiella<.
4lgunos cocos ?ram)
positivos son menos sensibles
,nfecciones con ?ram)
negativos que
amenazan la vida.
*9 a *8mgPNg. :,D o
,. profunda< cada =
$. *8 a 79mg :,.<
cada J $.
"efo1itina :una
cefamicina<
.enos activa que la del
cefamandol contra la mayora
de microorganismos ?ram)
positivos y muc$os ?ram)
negativos. .s activa contra
la #erratia y >acteroides
fragilis y algunas cepas de
-roteus.
6ratamiento de
infecciones sensibles
79 a =9 mgPNg. :,D,
,.< cada G a J $.
"eftiouro "efalospirina de tercera 4ctiva contra * a 8mgPNg. :,D, ,.<
J7
generacin de notable
volumen de distribucin.
4ctiva contra
microorganismos ?ram)
positivos y ?ram)negativos.
enfermedades
respiratorias en la
mayora de especies
cada J a 3= $.
"efoperazona "efalosporina de tercera
generacin de notable
volumen de distribucin.
4ctiva contra ?ram.)
positivos y sobre todo
enterobacterias.
Enfermedades
respiratorias, en
mastitis e infecciones
sensibles.
Dacas( 8 a *9mgPNg.
"aballos( *9 a
79mgPNg.
CEFALO'(ORINA' DE TERCERA GENERACI-N
CEFOTA/IMA '-DICA
Es una aminotiazolil cefalosporina de aspecto blanquecino, ligeramente soluble en agua y
en alco$ol. #u estabilidad es igual a la cefazolina y es compatible con la mayora de las
soluciones inyectables ,D y con metronidazol.
E,!ectro.'a cefota1ina tiene amplio espectro, aunque es menos activa que las
cefalosporinas de primera generacin contra especies de #taphylococus+ 4ct&a contra
microorganismos anaerobios y ?ram)negativos como especies de %lepsiella& -+ coli&
salmonella& #erratia marcences& especies de Proteus y -nteroacter. 'a actividad de la
cefata1ima contra Pseudomonas aureginosa es variable.
*,o,.Es un producto costoso, pero con accin notable contra ?ram)negativos. Es a
menudo una &ltima opcin teraputica en pacientes con infecciones de te0idos blandos y
#M". En yeguas de valor, con endometritis de tercer grado y previo antibiograma, se $an
aplicado por vas intrauterina y parenteral.
Farmacocintica.'a cefota1ina solo se aplica por va parenteral, se distribuye bien en
$ueso, lquido prosttico, $umor acuoso, bilis, liquido peritoneal y pleural, atraviesa la
placenta y llega a la lec$e en consideraciones moderadas, entra en el #M" y es de gran
utilidad en infecciones de este sistema. #e secreta por va renal mediante secrecin tubular,
y el probenecid aumenta su permanencia en el organismo.
Do,i,.En perros y gatos de G a =9 mgPNg. :,D o ,.< = veces al da o bien 88 mgPNg. :,.,
,D o #"< cada J $oras. En potros se aplica 39 a 79mgPNg. :,D< cada G $oras y en aves se
recomienda 89 a *99 mgPNg. :,.< 7 veces al da.
CEFTIO*RO '-DICO
J=
Es una cefalosporina muy similar a la cefota1ina y comparte muc$as propiedades con ella.
Dara su color de blanquecino a levemente oscuro sin que altere su actividad antibacteriana.
*,o,.Es una e1celente opcin para infecciones respiratorias en cerdos y becerros,
asociadas con Pasteurella hemoltica y multocida& $ctinoacillus pleuropneumoniae& -+
coli& 9emphylus somnus+
Farmacocintica.#olo se aplica por va ,. tienen vida media de 7.8 a = $oras en vacas
cerdos y caballos.
Do,i,.En vacas( *.*mgPNg. ,. una vez al da por 7 a 8 das. En cerdos( *.* y 7mgPNg.
Pda, s utilizan dosis similares en otras especies. En caballos( 9.8mgPNg. ,. una vez al da.
CEFO(ERA;ONA '-DICA
Es una cefalospirina con un amplio piperaznico que la brinda actividad contra -roteus,
-seudomonas. Es un polvo cristalino blanco soluble en agua con un p5 de =.8 a G.8. es
compatible con $eparina, sodio, cimetidina, clindamicina y furosemida. El cido
clavulmico y el sulbactamson sinrgicos con la cefoperazona, tambin los
aminoglucsidos pero no en la misma 0eringa, pues qumicamente son incompatibles.
*,o,.[nicamente se utiliza contra infecciones graves del rbol respiratorio. Es una
e1celente opcin en neumonas y diarreas de becerros, infecciones septicmicas por
enterobacterias y en el tratamiento de la mastitis.
Farmacocintica.#olo se aplica por va intramuscular o intravenosa. Mo se absorbe por
va oral. #e distribuye ampliamente por todo el organismo. #u acceso al #M" es limitado,
atraviesa la berrera placentaria y llaga bien ala glndula mamaria penetrando en el te0ido
muc$o me0or que otras cefalosporinas y llega incluso a la lec$e.
Do,i,.#olo se $a utilizado en el caballo y la vaca. En el primer caso, la dosis $a sido
utilizada de 79 a 89 mgPNg. cada J a *3 $oras, e1trapolando datos del ser $umano. En la
vaca se $an establecido dosis de 8 a *9mgPNg. una o dos veces al da.
CAPITULO 12
AMINOGL*C-CIDO' 0 AMINOCICLITOLE'
Mecani,mo 4e accin.Este se $a e1plicado en funcin de la unin del antibitico a una
protena receptora en la membrana bacteriana, facilitada por electropositividad de los
aminoglucsidos y aminociclitoles, y la electronegatividad de la superficie celular. El
antibitico ingresa a la bacteria por transporte activo, dependiente de o1geno, relacionado
con el transporte electrones y quinonas respiratorias y, al parecer, esto altera la
permeabilidad de la membrana bacteriana, lo que e1plica el sinergismo que logran estos
compuestos :aminoglucsidos< con muc$os antibacterianos >)lacta micos. +entro del
citoplasma bacteriano, se une a la unidad ribosomal 79s, y en muc$o menor proporcin, a la
J8
89s y se origina una disgregacin de polizotas en monosomas, lo cual provoca la sntesis
desorganizada de pptidos.
A3,orcin.'os aminoglucsidos no se absorben del tubo gastrointestinal en condiciones
$abituales y, por tanto, por esta va su eficacia antibacteriana se limita al lumen del tubo
digestivo. En casos de infecciones por especies de salmonella o bacterias invasivas, la
bacteria se puede combatir mediante la aplicacin paren terral de aminoglucsidos. Es
importante destacar que e1isten algunas e1cepciones a la regla. En seres $umanos neonatos
y prematuros, se $a demostrado una absorcin importante a partir del tubo gastrointestinal,
suficiente como para inducir un efecto adverso de importancia clnica en alteraciones de
integridad de la mucosa gastrointestinal tambin se favorece la de aminoglucsidos.
+e su sitio de aplicacin, intramuscular o subcutnea los animoglucsidos y los
animociclitoles se absorben de manera rpida y casi completa, llegando a valores pico en
79 min. apro1imadamente. 'a absorcin a travs de mucosas es rpida y la va
intraperitoneal es casi tan veloz como la intravenosa. 'a aplicacin de animoglucsidos por
va tpica en $eridas, permite la absorcin de estos compuestos y por periodos prolongados
puede generar to1icidad renal.
Di,tri3+cin.+ada la ionizacin de los aminoglucsidos y los aminociclitoles su
defuncin, fuera del compartimiento sanguneo, es limitada. En concentraciones
teraputicas, no llegan al lquido cefalorraqudeo o a te0idos respiratorios, aun en los casos
de la gentamicina y la amiAacina, que tienen una me0or distribucin. "omo alternativa para
lograr concentraciones teraputicas a nivel bronquial, $an utilizado aerosoles o inyeccin
intratraqueal. Estos dos procedimientos tienen poco valor clnico en opinin de los autores,
ya que el amino glucsido o el aminociclitol se distribuye slo parcialmente en capas
profundas de las vas respiratorias, por la presencia de moco. 'os movimientos filiares son
tan eficaces que el contacto del antimicrobiano con las vas respiratorias es muy limitado.
En el caso de la inyeccin endotraqueal, la tos violenta del animal puede tener alg&n
beneficio al limpiar parte de los bronquios primarios y la trquea, pero el procedimiento es
cruento y peligroso.
-or su limitada distribucin se les $a atizado con 1ito en septicemias causadas por ?ram.)
negativos aerobios y, para realizar un tratamiento racional, se debe considerar el medio en
el que se pretende e0ercer un efecto antibacteriano con aminoglucsidos y aminociclitoles.
E#crecin."omo la mayor proporcin de los animoglucsidos en forma libre y su peso
molecular es ba0o :ba0o =99 a 899 +a<, la filtracin glomerular es eficaz y slo se encuentra
limitada por la atraccin de los animo glucsidos a la electronegatividad de la membrana
glomerular, lo que e1plica por que las depuraciones renales de la inulina y la creatinina son
mayores que la de los aminoglucsidos en general.
6ambin se encuentran molculas libres en el citoplasma lo cual da lugar a la acumulacin
de los aminoglucsidos, aun en contra de gradientes de concentracin, pero dependiente de
o1geno las concentraciones renales pueden ser *99 veces mayores a las del plasma o ms
en casos de septicemia. 4l suspenderse la aplicacin del amino glucsido, se inicia su
eliminacin lenta con una vida media de por lo menos 79 $, pero puede llegar a ser de 8@
JG
das. 'a va gastrointestinal solo contribuye con 9.*; de la eliminacin/ J9 a J8; se
e1creta por la orina, y el resto se fi0a al ri%n no $ay biotransformacin.
To#ici4a4.En medicina veterinaria, la principal to1icidad de los aminoglucsidos y, en
cierta medida, de los aminociclitoles es la nefroto1icidad. En particular, la to1icidad se
manifiesta en las clulas tubulares pero en ocasiones $ay da%o glomerular. El ri%n ofrece
una amplia superficie de contacto por el sistema tubular y es blanco fcil de la to1icidad de
los aminoglucsidos, pues reciben el 38 ; del gasto cardaco. El mecanismo de to1icidad
e1acto no es claro, pero se sabe que los aminoglucsidos se unen a fosfolpidos de la
membrana celular afectando as la fluidez y la presin de esta estructura, al igual que la
estabilidad inica de la membrana.
-ara evitar la to1icidad aguda y lograr un efecto teraputico idneo, se recomienda un
seguimiento de estrec$o Q)glutamil)transpeptidasa urinaria, un indicador temprano de
lesin renal como mas sensible que los valores de urea y creatinina en sangre, y dado que la
to1icidad renal no es fcilmente predecible, se $a sugerido que se lleve a cobo siempre el
seguimiento de un tratamiento prolongado.
Una dieta que induzca la formacin de orina alcalina puede disminuir la to1icidad de un
amino glucsido, mientras que un estado de to1emia la agrava, as como la combinacin
con otros agentes nefroto1icos, como las polimi1inas, tetraciclinas, anfotericina >
cefaloridina, agentes mercuriales, arsenicales, analgsicos salicilatos y no salicilatos, y la
carbamacepina. la leccin renal se manifiesta como una inflamacin difusa y,
posteriormente necrosis del epitelio tubular con insuficiencia renal nefroto1ica, glomrulo
nefritis, nefritis intersticial, nefrosis y sndrome nefrtico.
Re,i4+o,.4unque en U#4 y "4M4+X, los aminoglucsidos no estn aprobados para su
uso en animales destinados a producir alimentos, se les llega a utilizar en vacas de desec$o
y becerros, en los cuales se pueden encontrar residuos de estos medicamentos. 'a principal
limitacin del uso de aminoglucsidos en especies destinadas al consumo $umano es su
fi0acin al ri%n y sus largos periodos de eliminacin, lo que requiere tiempos prolongados
de retiro de rastro.
-ara la va intramamaria, se $an determinado tiempos de retiro que varan entre las = y las
*7 orde%adas para los principales aminoglucsidos, pero se $a sugerido que se $agan
pruebas individuales ya que la eliminacin puede ser variada y prolongarse asta 7G das. En
contraste se $a comentado que la Aamamicina se elimina en tan slo =J$ despus de la
aplicacin intramamaria.
4 pesar de los largos periodos de retiro los aminoglucsidos se encuentran en ri%n por lo
que tal vez seria ms &til para establecer periodos de retiro, el anlisis de las
concentraciones de los aminoglucsidos en m&sculo y fomentar el decomiso selectivo, en
este caso, los ri%ones.
E'TRE(TOMICINA 0 DI:IDROE'TRE(TOMICINA.
JH
'a estreptomicina y la de$idroestreptomicina son antibiticos aislados de una cepa de
#treptomyses griseus. 'a estreptomicina tiene una larga duracin de almacenamiento en
forma de polvo estril. Es poco estable en p5 alcalino y se inactiva biolgicamente en p5
cido.
'a estreptomicina se utiliza en especial en el tratamiento de infecciones por bacterias
?ram.)negativas. Es una magnifica opcin en la teraputica de la leptospirosis bovina o
porcina. 6iene un notable efecto sinrgico con la penicilina, de manera que esta
combinacin constituye todava uno de los pilares de la quimioterapia de enfermedades
bacterianas.
Farmacocintica.4unque se le us por va oral durante alg&n tiempo, la rpida generacin
de resistencias la $ace poco prctica. -or va intramuscular o subcutnea, se absorbe casi
por completo en 79 a =8min, con una biodisponibilidad superior a @9 a @8 ;.
4l igual que todos los aminoglucsidos, la estreptomicina se elimina del organismo en tres
fases denominadas, a, >, #, la eliminacin inicial y la eliminacin de residuos,
respectivamente. 'os tiempos correspondientes de las vidas medias son de minutos para la
fase a, $oras para le fase >, y de das para la fase #, en virtud de la fi0acin para ri%ones.
*,o,.En el tratamiento de leptospirosis bovina, la estreptomicina sigue siendo la primera
opcin a dosis de G a *3 gPvaca. 6ambin se usa contra leptospirosis en perros combinada
con la penicilina ?. esta &ltima combinacin se utiliza como tratamiento en infecciones
mi1tas de origen no determinado, o como compuesto profilctico antes de las cirugas, pero
no despus. Es importante que el veterinario ponga particular al preparado de
estreptomicina)penicilina procanica que utilizad ya que debe propagar la modificacin con
base en loa miligramos de estreptomicina, y corroborar despus que la dosis de penicilina
sea la correcta.
'a estreptomicina y la de$idroestreptomicina se aplican a dosis de *9 a 39 mgPNg. En la
mayora de las especies, y en aves a razn de 89 mgPNg. En bovinos se utiliza sola o
combinada con penicilina en el tratamiento de la fiebre de embarque, onfalitis y, a pesar de
sus limitaciones, en algunos casos de mastitis.
AAMAMICINA
'a Aamamicina fue aislada originalmente en Zapn en *@8H a partir de #treptomyces
Aamamiceticus.
Es termoestable, tiene un p5 de =.8 y es incompatible qumicamente con cfalo tina sdica,
de1trosa $eparina, succinato de $idrocortisona, penicilinas y sulfadiacina.
6iene espectro similar al de la estreptomicina, pero tambin incluye cepas de
"ampylobacter, especies de -roteus, #tap$ylococcus y algunas enterobacterias, su efecto
contra especies de pseudomonas es virtualmente nulo. #u uso por va oral es cuestionable
pues selecciona rpidamente cepas resistentes, sobre todo en casos de especies de
#almonella.
JJ
Farmacocintica.6iene una vida media realmente variable entre individuos de una misma
especie, pero se puede establecer en alrededor de dos a tres $oras/ su volumen de
distribucin es de 33JmlPNg. Q su depuracin total :",< es de *.=J mlPNg.Pmin.
Mo se biotransforma y su depuracin eficaz obligada al utilizar intervalos de dosificacin
cortos :seis a oc$o $oras<. Mo llega al sistema nervioso central, pero si alcanza al lquido
peritoneal y, al igual que la estreptomicina, sigue un patrn de distribucin ligado al de
perfusin tisular.
*,o,.En caballos, la Aanamicina se a utilizado contra infecciones de vas respiratorias a
dosis de 8mgPNg. 'ogrando concentraciones de *J ugPml en una $ora y de 3 ugPml a las
oc$o $oras. #e $a usado por va gastrointestinal para la reproduccin de microorganismos
patgenos, por va tpica en caso de con0untivitis. En perros, la dosis recomendada vara
entre 8 y *3 mgPNg. "ada G, J o *3 $. por va intrauterina, se usan 899 mg en solucin. #e
$an administrado por 1ito Aamamicina y penicilina :en el tratamiento de pleuritis
purulenta<.
6ambin se administra en sulfato de Aanamicina para aplicacin parenteral en caso de
sepsis por ?ram.)negativos.
#e menciona su uso en perros en el tratamiento de pelo nefritis, sinusitis, traqueitis,
neumonas, $eridas contaminadas y artritis sptica. 'as dosis orales en cerdos, perros y
gatos son de 89 mgPNg. Q se $a usado en aerosol en pollos en el momento de la recepcin
en la gran0a, con ob0eto de reducir la gravedad de los brotes de la enfermedad crnica
respiratoria complicada. #e $a utilizado con 1ito en el tratamiento de algunas mastitis por
cocos ?ram.)positivos, 0unto con espiramicina :89 mg de Aamamicina y =99 mg de
espiramicinaPcuatro</ tambin se $a informado su eficacia en el tratamiento de infecciones
causadas por Coryneacterum paratuberculosis en vacas.
AMIAACINA
'a amiAacina es un derivado semisinttico de la Aanamicina, poco estable en solucin, por
lo que se debe utilizar dentro de las siguientes 3=$. si la solucin $a cambiado de color y se
$a puesto obscura, se debe desec$ar. 6iene un p5 de H.H y es incompatible con otros
aminoglucsidos, penicilinas, anfotericina > algunas sulfonamidas, tetraciclina, iones
bivalentes y, de preferencia, no se debe mezclar in vitro.
Es el amino glucsido ms activo contra anaerobios y tiene efecto contra muc$as bacterias
resistentes a loa otros aminoglucsidos, incluyendo cepas resistentes de especies de -seudo
monas y E. "oli. Mormalmente se requieren de 8 a *9 ugPml de concentracin mnima
in$ibitoria, en promedio.
Farmacocintica.'as principales variables cinticas ya $an sido descritas para varias
especies. +estaca la alta biodisponibilidad sistmica posterior a la aplicacin intramuscular
o subcutnea, y la obtencin de valores altos en una o dos $oras que ofrecen
concentraciones teraputicas por oc$o $oras como promedio. +espus de cinco
aplicaciones, las concentraciones sinoviales en los caballos son el promedio de *G ugPml/
3.8 ugPml a nivel endometrial y *=8J ugPml en orina.
J@
*,o,.+a su potencia y ba0a presentacin de resistencias, la amiAacina se utiliza en el
tratamiento de una cantidad considerable de infecciones, quiz sin 0ustificacin algunas
veces. #e $a usado en caballos con artritis sptica, neumonas, peritonitis y otras entidades
patolgicas bacterianas. En perros, se $a utilizado para todo lo anterior, contra infecciones
por especies de #tap$ylococcus y para casos de con0untivitis por especies de -seudo monas
resistentes, en becerros se pueden utilizar a razn de H a *9mgPNg. "ada J a *3 $. tambin
se $an administrado 3 o 7 g. de amiAacina por va endometrial en yeguas y vacas,
logrndose concentraciones importantes en todo el aparato reproductor. #in embargo, dado
que la endometritis se $a descrito como un problema de deficiencia inmunitaria local, la
eficacia de la aplicacin de amiAacina no debe tomarse como variable indicativa de su
actividad antibacteriana, y debe tambin ponderarse que la actividad de las clulas
somticas y polimorfo nucleares puede verse disminuida por la presencia de este
antimicrobiano.
GENTAMICINA
'a gentamicina se produce de la .icromonosporea purp&rea. Este afectuosamente,
antibitico es producto de la mezcla de tres fracciones. 'a sal ms com&n es el sulfato. Es
$idrosoluble y relativamente termoestable, resiste varios p5, aunque su p5 es de J. la
gentamicina es un medicamento incompatible con muc$as sustancias, y no se debe mezclar
in vitro.
'a gentamicina es &til contra una gran variedad de bacterias, entre las cuales destaca E.
coli, especies de -roteus, !$odococcus equ, #tap$ylococcus aureus, especies de
-seudomonas, de Nlebsiella, y de -asteurella.
"ombinada con ampicilina o amo1ilina es de especial utilidad contra 5emop$ilus suis,
4ctinobasillus pleuropneumoniae y especies de -asteurella.
Farmacocintica.4 pesar de que gentamicina tiene una distribucin moderada o ba0a, su
gran potencia la $a constituido como opcin para una amplia gama de infecciones desde las
gastroenteritis bacterianas, $asta las neumonas en caballos y aun para las infecciones
oculares.
Esta &ltima tiene una notable distribucin $acia vas urinarias y, por tanto solo se usa contra
infecciones a este nivel, por lo que las consideraciones anteriores resultan innecesarias.
'a gentamicina se elimina principalmente por filtracin glomerular :J8;< pero, al igual
que todos los aminoglucsidos tienen, una eliminacin en tres fases por su fi0acin a ri%n,
y una vida media de eliminacin muy prolongada. -or e0emplo en el cedo se calculan *7@$
para la vida media, y en la vaca de 79 a 87 $oras.
*,o,.#e le utiliza en gran cantidad de procesos infecciosos incluyendo infecciones de vas
urinarias como neumonas por 'hodococcus equi 0unto con penicilina ? o ampicilina. #u
utilidad en neumonas esta su0eta adems al buen control del frmaco. +ebe aplicarse por
va intravenenosa para lograr un gradiente favorable plasma( pulmn, pero no se aconse0a
@9
administrar soluciones concentradas que puedan originar un bloqueo neuromuscular, y
parece ser que en aerosol las concentraciones logradas son irregulares y no alcanzan valores
teraputicos en sangre.
El tratamiento combinado de gentamicina y ampicilina puede lograr concentraciones
adecuadas en lquido sinovial, por lo que al inicio de una poli artritis sptica puede ser
utilidad en potros y en becerros. 'as dosis recomendadas son( becerros, 8mgPNg. "ada *3$/
vacas, 3 a 7mgPNg. "ada oc$o $oras/ caballos, 7 a 8mgPNg. "ada oc$o $oras/ potros,
7mgPNg. "ada *3 $/ y mgPNg. cada *3 $ en perros/ y no ms de 3.8mgPNg. "ada *3 $ en
gatos.
#u uso asociado con agentes antisecretores, como la loperamida o la bencetimida, no
me0ora de modo notable el efecto de los antisecretores solos en la teraputica de la diarrea
por E, coli en lec$ones.
NEOMICINA
'a neomicina se obtiene a partir de #treptomyces fradiae. Es el amino glucsido ms polar
y, por ende, el de peor distribucin y mayor to1icidad renal. 6ambin es ms activo en p5
alcalino, auque, en presencia de lec$e su actividad se ve disminuida $asta *99 veces, as
como su ba0a eficacia cuando $ay pus, medios $iperosmolares y acdicos, deben
considerarse cuando se pretenda evaluar los resultados de la sensibilidad de las bacterias in
Ditro, eficacia, se le a combinado con polimi1ina > y bacitracina es una mezcla sinrgica
contra varias especies bacterianas, como especies de -roteus, de -seudomonas y de
#tap$ylococcus.
6iene actividad ?ram.)negativa y positiva, incluyendo >acillus ant$aracis,
"orynebacterium difteriae, especies de #tap$ylococcus, #treptococcus, de 'isteria, de
.ycobacterium y de >orrelia. #in embargo, su principal accin es contra ?ram.)negativos,
principalmente E. coli, de manera secundaria, de contra especies de Nlebsiella, de -roteus,
de -asteurella, de #$igella, de #almonella, de 5emop$ilus, de Meisseria y de 6reponema
$yodisenteriae.
Farmacocintica.'a vomicina no se absorbe del tubo gastrointestinal, en donde e0erce un
fuerte efecto en contra de la flora bacteriana. -or va intramuscular, su biodisponibilidad es
de 87 a G9 a H=;. En caballos su vida media es de apro1imadamente dos $oras, con un
volumen de distribucin de 373mlPNg. y una ", de *.7J mlPNg.Pmin. En vacas la vida
media es de 3.8 a 7.9 $ con un volumen de distribucin de 7@9 mlPNg. y una depuracin de
3 mlPNg.Pmin. y en becerros, la vida media llega a H.=J$, por lo que la dosificacin es
distinta a la del adulto. En otras especies, no se $an calculado la cintica de la neomicina,
probablemente por su nefroto1idad y la e1istencia de me0ores alternativas. 'a distribucin
de este agente es ba0a/ en concentraciones teraputicas, no llega a glndula mamaria
despus de su aplicacin intramuscular, se e1creta por va renal y se recomienda aplicar
solo dos dosis para evitar to1icidad, tiene un papel importante como antibacteriano tpico
en cremas y colirios, generalmente combinada con la polimi1ina y bacitracina. En
suspensin oral, se usa en el tratamiento de la diarrea por E. coli en lec$ones. El sulfato se
@*
aplica a becerros y caballos por va intramuscular, y rara vez a vacas por su largo periodo
de eliminacin por lec$e.
'a dosis $abitual, aplicada por va intramuscular en becerros, es de 3.3mgPNg. y por va
oral sola o con caoln pectina, de 89 a *99 mgPNg. tanto en becerros como en lec$ones. 'a
sobredosis oral induce mal absorcin y predispones a las suprainfecciones por $ongos.
E1isten tambin vulos de neomicina solos o combinados con metronidazol :*G mgP*G mg
a diluir en cada 899 a *99 ml< en el tratamiento intrauterino de infecciones locales.
TOBRAMICINA
'a tobramicina es un amino glucsido producido por #treptomyces tenebrans,
qumicamente considerado como una deo1iAanamicina natural, con actividad antibacteriana
superior a su anlogo. Es quizs el amino glucsido mas activa contra especies de
-seudumonas y -roteus y, una buena medida, contra especies de #almonella, de >ordetella,
y de Nlibsiella. #e le a considerado muy activo contra los grmenes patgenos mas
comunes de la mastitis bovina y de diarreas en equinos y cabras.
Es notablemente activa contra 4ctynobacillius pleuropneumoniae y contra !$odococcus
equi, #tap$ylococcus aureus y #. pyogenes.
Farmacocintica.#e $a determinado la cintica de este medicamento en gatos, para los
cuales se recomienda una dura dosis de 7 a 8 mgPNg. cada oc$o $oras/ la vida media fue de
H9 a **9 min. el volumen de distribucin fue de *79 a *@9 mgPNg. y la depuracin de *.H a
3.3* mlPN?.Pmin. as como biodisponibilidad de *99; por va intramuscular o subcutnea.
En perros, se incluyo que la cintica de la tobramicina era similar a la de la gentamicina, a
pesar de $aber usado con sobredosis de 39 mgPNg. 4&n no e1isten datos para otras
especies.
*,o,.#e $a usado en perros en el tratamiento de infecciones con0untivales, sobre en todo
en casos de infecciones por especies de -seudomonas. En perros, se $an sugerido de * a
3mgPNg. cada seis $oras, y de * a 8mgPNg. cada oc$o $oras en gatos. En caballos, se utiliza
tpicamente para problemas oftalmolgicos.
A(RAMICINA
Este frmaco es un aminociclitol derivados de la nebramicina, sustancia obtenida de
#treptomyces tenebrans, en la actualidad se cuenta con preparaciones para teraputica por
va oral de aves y cerdos, y parenteral para becerros y cerdos. #u caracterstica ms notable
sea su alta potencia contra E.coli y de manera secundaria, contra otras entero bacterias
como las especies de #almonella.
Farmacocintica.En becerros, la apramicina inyectada por va intravenenosa muestra una
cintica de dos compartimientos, con una vida media de 3Jmin. vida media en la fase de
eliminacin de =.=$, volumen de distribucin de H*9 mlPNg. superior al de todos los amino
glucsidos, depuracin lenta de 9.997 mlPNg.Pmin. y biodisponibilidad cercana a *99;. #e
@3
administra de dosis de *9 a 39 mgPNg. por lo que se obtiene concentraciones plasmticas
medias de 9.J y J.8 ugPml. #uficientes, en la mayora de los cosos, para un fuerte efecto
contra bacterias ?ram)negativas. #e e1creta por ri%n :@8;< durante las 3=$ siguientes a su
inyeccin, y se recomienda un intervalo de dosificacin de *3 a 3= $. por va oral, se
absorbe solamente de *9 a *8;, insuficiente para un efecto teraputica de importancia.
En pavos, con la aplicacin intramuscular de *9 a 39 mgPNg. se lograron concentraciones
de 39 a 7G ugPml. En una $ora con una vida media en la fase de eliminacin de 3 a 3.8$, y
una eliminacin completa en 3= $oras.
E'(ECTINOMICINA
'a espectinomicina es un aminociclitol producido por #treptomyces spectabilis/ la sal mas
utilizada en el clor$idrato penta$idratado de espectinomicina. Entre las bacterias sensibles,
destacan por su importancia etiolgica E. "oli, "lostridium perfringens ", 4ctinomices
pyogenes y, si se le combina con lincomicina muestra importante actividad contra especies
de .icoplasma, y menor tendencia a la resistencia bacteriana. 'a mezcla de
lincomicinaespectinomicina $a sido utilizada con 1ito contra E. coli y contra
microorganismos patgenos de los cerdos como las especies de -asteurella y de
5emop$ilus, y actinobacillus pleuropneumoniae. 'as especies de -seudo monas, los
anaerobios y otros microorganismos como ?ram)negativos son resistentes a esta mezcla.
#e genera resistencia a la espectinomicina sola correlativa facilidad, pero no $ay resistencia
cruzada con aminoglucsidos e1cepto quizs a la estreptomicina.
Farmacocintica.#e $an generado datos farmacocinticas de la espctinomicina en
medicina veterinaria/ no obstante se reconoce, que su aplicacin intramuscular puede
organizar residuos por mas de oc$o das, por lo que se aconse0a por un periodo de retiro de
rastro de dos semanas como minino.
*,o,.En medicina veterinaria, la espectinomicina se usa combinada con linconicina en una
proporcin de 3(*, respectivamente. 'a aplicacin paren terral es de 79mgPNg./ por va oral,
se administra con el alimento o una proporcin de *73 ppm en cerdos y de 399 a 899 ppm
en aves. #e le $a usado como agente profilctico en brotes de entero to1emia a dosis de 33
mgPNg.Pda durante tres das. #in embargo, se $a usado en especial en tratamiento de la
disentera porcina, en la cual a dado e1celentes resultados.
Es importante se%alar que el clnico debe considerar este tratamiento para casos muy
particulares, y observar todas las medidas de seguridad posible para evitar que el personal
se e1ponga al aerosol. +e $ec$o, este tipo de prctica constituye un riesgo alto para la
generacin de resistencias y, desde el punto de vista de los autores, no es recomendable.
Esta mezcla se $a aplicado en becerros por va subcutnea para el control de brotes por
salmonella )uln& a dosis de 33 mgPNg. el primer da, y luego 9.8 g por va oral, dos veces
al da durante cuatro das ms. 6ambin se $a aplicado 899 mg de licomicina)
espectinomicina, dos veces al da, por cinco das en la teraputica de la neumoartristis por
.icoplasma bovis.
@7
CAPITULO 13
TETRACICLINA'
#on un grupo de antibiticos producidos por el gnero #treptomyces& que es la fuente ms
abundante de antibiticos utilizados para combatir las enfermedades bacterianas en los
te0idos animales. El gnero pertenece al grupo de bacterias actinomicetales. -or cultivo o en
forma sinttica, se $an formulado las siguientes(
"lortetraciclina :aureomicina<. -roducida por #treptomyces aureofancies.
B1itetraciclina :terramicina<. -roducida por #treptomyces rimosus+
6etraciclina :aeromicina<. Es semisinttica y tambin se asla de #treptomyces libre
en crecimiento.
+imetil clortetraciclina. :declomicina<.
!olitetraciclina.
+o1iciclina.
.etaciclina.
.inociclina.
'as tetraciclinas son polvos alcalinos ligeramente amarillos, sin olor y levemente amargos,
que se destruyen con soluciones alcalinas fuertes y soluciones cidas con p5 inferior a 3.
'a o1itetraciclina es qumicamente incompatible con amiAacina y otros aminoglucsidos,
ampicilina sdica, glucocorticoides, penicilina ?, etc./ por lo tanto no debe combinarse en
su administracin parenteral.
E,!ectro.'as tetraciclinas son antibiticos de amplio espectro porque tienen una gama
amplia de actividad antibacteriana. 4ct&an contra las bacterias ?ram)positivas y en menor
grado contra las ?ram)negativas.
'as bacterias ms sensibles son( %lepsiella pneumoniae& 6rucella& 9emophilus influen5a y
9emophilus pertusis+
'as bacterias moderadamente sensibles son( Coryneacterium& -scherichia coli&
Pasteurella& #almonella& ;eningococos y 6acillus antracis+
'as bacterias resistentes son( Proteus& Pseudomonas& $eroacter aerotrenes& #higella&
-streptococo fecales y varias sepas de #taphylococus.
'a actividad de las tetraciclinas frente a las bacterias ?ram)negativas y ricketsias es similar
a la del cloranfenicol, y mayor o igual a la de la estreptomicina.
Mecani,mo 4e accin.Mo se conoce con certeza el mecanismo de accin de las
tetraciclinas, pero se $an sugerido las siguientes posibilidades.
*. -or quelacin activa de acciones.
@=
3. -or in$ibicin de los sistemas enzimticos activos.
7. por suspensin de la sntesis protenica, unindose en forma especfica a las
subunidades ribosomales 79s y 89s bacterianas.
'as tetraciclinas in$iben el mecanismo celular bacteriano. 4l bloquear la unin del cido
ribonucleico aminoacil transportador, interfieren en la sntesis protenica. #e $a sugerido
tambin que las tetraciclinas son antagonistas en su mecanismo de accin por las
penicilinas.
Re,i,tencia 3acteriana.E1isten ciertas bacterias que desarrollan resistencia a las
tetraciclina, aunque no tan fcilmente como lo $acen a la estreptomicina. 'as bacterias
resistentes a un antibitico del grupo de las tetraciclinas lo son tambin para las dems del
grupo.
5ay varias especies de #taphylococus resistentes a las tetraciclinas, al igual que
microorganismos de los gneros Proteus y Pseudomona y Coniformes.
'a administracin oral continuada de tetraciclina in$ibe bacterias de la flora normal
intestinal y permite a veces que se desarrolle un germen resistente que estaba dominado,
desarrollndose una sobre infeccin.
Farmacocintica.
A3,orcin.-or va oral las tetraciclinas se absorben en el estmago y la porcin inicial del
intestino delgado, produce una cifra m1ima en el plasma de 3 a = $oras en animales
carnvoros. 'os valores se reducen de modo gradual $asta que solo quedan residuos a las 3=
$. las tetraciclinas se concentran en el $gado y son e1cretadas en la bilis y reabsorbidas
por el intestino.
-or va intravenosa, las tetraciclinas persisten en la sangre bastante tiempo que otros
antibiticos que se eliminan rpidamente. 'a dosis teraputica de las tetraciclinas produce
valores adecuados en el plasma durante la mayor parte de las 3= $. posteriores a su
administracin.
-or va intramuscular, la o1itetraciclina y la tetraciclinase absorben bastante bien y se
detectan en el plasma a los *8 min. para alcanzar su valor m1imo en una $ora. .antienen
cifras teraputicas a las G a *3 $. apro1imadamente. 'a clorttetraciclina se absorbe mal y de
manera irregular por esta va. 'as tetraciclinas se absorben casi siempre mal por la mucosa
rectal.
Di,tri3+cin.)'as tetraciclinas se difunden por todo el cuerpo, pero principalmente por el
bazo, $gado y pulmones. #e encuentran concentraciones antibacterianas en todo el cuerpo,
incluso en la circulacin del feto. #e detectan considerables cantidades en las $eces de
animales a los que se les administro el antibitico por va parenteral. En la bilis se
concentra de 8 a *8 veces ms que en el plasma. 'as tetraciclinas se difunden en el lquido
cefalorraquideo en 39 a 38;. 'as tetraciclinas se difunden bien $acia el cerebro, saliva y
@8
semen, atraviesan la barrera placentaria, as como los lquidos seminal, pleural, prosttico,
asctico y sinovial.
Meta3o$i,mo.)'as tetraciclinas se metabolizan en el $gado en diferentes porciones y de
acuerdo al tipo de tetraciclina de que se trate. #in embargo, en la mayor parte de los casos
el compuesto es detectado con ms frecuencia en las $eces, orina y te0idos, y el grado de
biotransformacin es normal.
E#crecin.)'as tetraciclinas se e1cretan principalmente por los ri%ones. -or esta va se
eliminan lentamente, lo cual e1plica que persistan valores plasmticos altos durante muc$o
tiempo. +espus de la administracin oral, la concentracin m1ima en la orina aparece de
3 a J $oras. 'a concentracin de orina depende de la dosis y del volumen de orina.
'as tetraciclinas se eliminan tambin por las $eces, *9 a 39; de la dosis total,
independientemente de la va de administracin utilizada. 6ambin se e1cretan por la lec$e
y se $a encontrado apro1imadamente la mitad de la concentracin en la lec$e respecto a la
cifra plasmtica.
To#ici4a4.)'as tetraciclinas son consideradas to1icas en general. 'a dosis letal :89; en
ratones< es de *89 a *J9mgPNg. de peso por va intravenosa. 4lgunos perros tratados con
tetraciclinas por va intravenosa a dosis de $asta 79mgPNg. durante ms de *8 das, solo
presentaron vmito. En $erbvoros, las administraciones intravenosas repetidas pueden
causar una alta e1crecin de tetraciclinas por la bilis y ocasionar trastornos digestivos, falta
de apetito, y a veces diarrea, por reprimirse la fermentacin bacteriana. 5ay irritacin
moderada de la mucosa gastrointestinal. 6ambin se $a informado de c$oque anafilctico
por la aplicacin intravenosa de preparaciones de o1itetraciclina en vacas, as como la
$ipotensin y alteraciones del ritmo cardiaco e incluso muerte con el suministro por va
intravenosa de la do1iciclina a caballos en un ve$culo de etanolamina. -or ello, no se debe
utilizar en esta especie por dic$a va.
Do,ificacin.
4a intra"enosa+ 'a dosis sugerida es de =.= a ** mgPNg. de peso por da, seg&n la
gravedad de la enfermedad. 'as inyecciones intravenosas se administran normalmente una
vez al da, pero en enfermedades agudas es conveniente suministrar la dosis total en dos
porciones iguales con un intervalo de *3 $oras.
4a intramuscular+ #e utiliza la misma dosis para la inyeccin por va intravenosa.
"om&nmente, para la inyeccin intramuscular profunda, se emplea un preparado especial
de clor$idrato de o1itetraciclina con 8; de cloruro de magnesio y *; de clor$idrato de
procana. 'a tetraciclina se administra a veces por esta va, pero es ms irritante y puede
causar edema e inflamacin en el lugar de la inyeccin. 'a clortetraciclina es
e1cesivamente irritante por va intramuscular.
4a oral+ 'os antibiticos de tetraciclina se administran oralmente en animales peque%os, a
dosis de 8.8 a ** mgPNg. al da, dividida en dos o tres parciales.
@G
$plicacin tpica+ En varios tipos de mastitis bovina se recomienda un tratamiento de ==
mg de la sal clor$idrato del antibitico por cuarto en pomada para infusin de la ubre.
Efecto, 4e $a o#itetracic$ina a 6a$ore, n+tricio,. #e $a observado que la administracin
de o1itetraciclina a valores nutricios me0ora la conversin alimenticia y la ganancia diaria
de peso. #e $an propuesto varias e1plicaciones(
*. 4 valores de promocin de crecimiento.
3. 40usta de manara favorable la flora intestinal, lo cual permite mayor desarrollo y
aprovec$amiento de la sntesis vitamnicas, ya que suprime la presencia de
microorganismos que normalmente destruyen las vitaminas y algunos otro
nutrimentos.
7. +estruye microorganismos que producen afecciones subclnicas y que mantienen a
los animales en constante estado estrs.
=. -roduce mayor permeabilidad y adelgazamiento de las paredes intestinales, y
facilita la absorcin y aprovec$amiento de los alimentos.
8. -ermite mayor a$orro en la utilizacin de nitrgeno, a travs de la retencin
aumentada de productos con nitrgeno asimilable, y reduce la e1crecin del
nitrgeno, de tal manera que aumenta la biosntesis de los te0idos nitrogenados.
G. Estimula el consumo de agua, lo cual permite mayor dispersin y absorcin de los
principios nutritivos.
#e $a considerado que el rgimen de dosificacin de tetraciclinas en el alimento es a razn
de 399 a =99 y $asta J99 gPtonelada de alimento durante *@ a *= das, auque el veterinario
debe a0ustar la dosis de consumo de alimento o agua.
Re,i4+o,.#iendo las tetraciclinas productos de uso com&n en veterinaria, se debe llevar un
control estricto de los tiempos de retiro de orde%o, rastro o venta del $uevo. Es posible que
de 7 a G das sea el intervalo de retiro de la orde%a, dependiendo de la tcnica analtica para
cuantificar los residuos.
CLORANFENICOL
El cloranfenicol fue una de los primeros antibiticos que se obtuvo de manera sinttica.
Antece4ente,.2ue descubierto en *@=H por E$rlic$ y colaboradores despus de un intenso
estudio de microorganismos aislados de casi G999 muestras. 4 la fec$a, se $a pro$ibido su
uso en muc$os pases, incluso en .1ico, por los residuos que puede generar y las
resistencias cruzadas con el ser $umano.
F+ente.)El cloranfenicol se obtienen a partir del filtrado de cultivos de #treptomices
venuzuelae por e1traccin con acetato de etilo.
(ro!ie4a4e, fi,ico9+&mica,
Propiedades fsicas+ El cloranfenicol es un polvo fino, cristalino, blanco, auque a veces se
presenta de un color grisceo o amarillento. 6ienen un sabor amargo y es poco soluble al
agua.
@H
*. El cloranfenicol es ms estable que las tetraciclinas y el polvo seco se mantienen
estable en el aire, pero debe guardarse en recipientes $ermticamente cerrados.
3. En solucin acuosa, no se altera aunque $ierva durante 8 $oras, pero los p5
fuertemente alcalinos las descompone rpidamente.
7. El polvo y las soluciones son termoestables y resisten cuando menos 8 $oras de
ebullicin.
=. Estn contraindicados los agentes o1idantes y los reductores, ya que pueden o1idar
al grupo $idro1il y reducir al grupo nitro.
8. la adicin de enzimas puede $idrolizar fcilmente la cadena lateral de dicloracetil/
sin embargo, no se $an descrito enzimas especficas.
Propiedades qumicas+ El cloranfenicol es un derivado del cido dicloractico constituido
por un grupo nitroaromtico en su molcula, y es el &nico producto qumico de origen
natural que contiene este grupo.
'a actividad antibacteriana la proporciona el grupo +)treopropanediol, y el grupo
aromtico posiblemente representa la porcin t1ica de la molcula, ya que solo tienen un
dbil efecto antibacteriano.
Mecani,mo 4e accin.El cloranfenicol es un antibitico que in$ibe la sntesis de protenas
a nivel ribosomal, es decir, bloqueando la incorporacin de aminocidos en las cadenas
peptdicas de las protenas en proceso de formacin.
El cloranfenicol in$ibe la sntesis protenica en las bacterias y, en menor grado, en las
clulas eucariticas. El medicamento penetra en las clulas bacterianas por difusin
facilitada. El cloranfenicol puede bloquear tambin la sntesis de protenas mitocondriales
en las clulas de los mamferos.
E,!ectro.)El cloranfenicol es un antibitico de amplio espectro cuyo empleo debe ser
cuidadoso en medicina veterinaria porque al actuar contra algunas bacterias patgenas,
stas $an desarrollado resistencia.
-osee gran actividad antimicrobiana contra una amplia variedad de infecciones patgenas,
incluyendo #thaphylococus& #almonella& Pasteurella& 6ordetella y 9emophilus,
microorganismos coniformes, Clamidias y 'icketsias, muc$os de los cuales pueden ser
resistentes a otros agentes antimicrobianos.
4lgunas especies de bacterias, pero no las 'icketsias, pueden $acerse resistentes al
cloranfenicol.
'a resistencia de las bacterias ?ram)negativas se debe a la presencia de un factor especfico
de resistencia, adquirido por con0ugacin.
Farmacocintica
@J
A3,orcin.Es un compuesto ionizado y altamente liposoluble que es bien absorbido
despus de su administracin parenteral para ser distribuido en todos los te0idos y lquidos
del cuerpo.
#u absorcin supera el @9; en la mayora de las especies e1cepto en becerros
prerumiantes, quienes tienen una absorcin ms limitada. El cloranfenicol administrado por
va oral en rumiantes es destruido por la microflora del rumiante/ su absorcin neta resulta
escasa.
V&a, 4e a4mini,tracin.En becerros, e1iste mala absorcin de cloranfenicol en el
estmago, por lo que no es metabolizado $asta que los animales cumplen nueve semanas de
edad.
El cloranfenicol se puede proporcionar por va intrauterina en forma de soluciones
infundidas para alcanzar valores plasmticos altos, a dosis de 8.8mgPNg. de peso. .uestra
una vida media de J9 min. en el suero/ esto indica que tiene una distribucin tisular muy
alta.
En la glndula mamaria, el cloranfenicol se absorbe rpidamente. 'a absorcin es completa
de @ a 3= $oras despus de la administracin intramamaria del compuesto. +oce $oras
depuse del tratamiento, se encuentran concentraciones del medicamento en la lec$e.
"uando se administra a razn de ** mgPNg. por va intravenosa, se alcanzan valores de 7
gPml de sangre encontrndose residuos del antibitico en la sangre y lec$e despus de 7G
$oras de la administracin. #e recomienda dar dosis de 33 mgPNg. de peso para lograr una
concentracin teraputica mayor o igual a 8 mgPml.
Di,tri3+cin.)El cloranfenicol se distribuye rpidamente a travs del cuerpo, obtenindose
concentraciones ms altas en $gado y ri%n. El medicamento penetra en el cerebro, lquido
cefalorraqudeo, bilis, orina y $umor acuoso. 4traviesa la placenta y alcanza
concentraciones en el feto similares a las del suero de la madre, el cloranfenicol tiende a
acumularse en los te0idos en concentraciones ms altas y por tiempo ms largo que en el
suero.
)istriucin del cloranfenicol en los te2idos y lquidos del cuerpo+! a continuacin se
describen algunas concentraciones luego de dos a cuatro $oras de la administracin del
producto en cantidad de 39 mgPNg.(
'a ms alta concentracin de cloranfenicol, a las dos $oras se detecto en la orina, y la
siguiente ms alta en la bilis. El cerebro, plasma, m&sculo esqueltico y corazn tenan
concentraciones similares. 'a variacin m1ima aparece en el $gado.
Biotran,formacin.El cloranfenicol es metabolizado principalmente por reduccin del
grupo nitro y con0ugacin glucornica. En animales recin nacidos, e1iste deficiencia de
enzimas que favorecen su metabolismo, por que estos animales, se prolonga su efecto. En
consecuencia, se debe reducir la dosis para prevenir su acumulacin y to1icidad. #e $a
sugerido que la mayor parte del cloranfenicol y sus metabolitos son e1cretados por la va
biliar, que se reabsorben por el intestino y pasan a la circulacin sangunea.
@@
E#crecin.+espus de ser metabolizado, el cloranfenicol se e1creta por la orina, las $eces
reciben al medicamento por va $eptica y luego lo e1cretan. +ebido a la e1tensa
biotransformacin del frmaco en metabolitos inactivos, solo cerca del *9; del
cloranfenicol administrado se e1creta en la orina como antibitico activo. 4 si mismo se $a
observado que buena parte de cloranfenicol se elimina por la lec$e.
Do,i,.En becerros 0venes se recomienda una dosis diaria de 89 mgPNg. de succinato de
cloranfenicol. 4 la edad de tres meses, esta dosis debe aplicarse dos veces al da. 'a
mayora de los fabricantes recomienda una sola dosis de 3 a *9mgPNg.
*,o,.-or su lato volumen de distribucin y su amplio espectro, el cloranfenicol se puede
utilizar en(
*. ,nfecciones del #M", ya que atraviesa la barrera $ematoenceflica.
3. ,nfecciones de las vas urinarias, ya que elimina por va renal con el *9; activo.
7. ,nfecciones oftlmicas, se recomienda la aplicacin tpica en pomada al *; tres
veces al da, debido a que es una de los pocos antibiticos que penetra a los lquidos
oculares.
=. ,nfecciones de la piel( en infecciones por +ermatop$ilus, pero con muc$a
precaucin y por poco tiempo para evitar as la sensibilidad de la piel.
8. #almonelosis sistmica.
G. ,nfecciones respiratorias en becerros.
H. .astitis.
J. En general, en infecciones causadas por grmenes ?ram)positivos y ?ram)
negativos.
Re,i,tencia.'a resistencia al cloranfenicol es com&n en la salmonella bovina, otra
resistente es la #almonella typhimurium phago tipo +639= causante de muertes en
becerros, adems es resistente a las sulfonamidas, estreptomicina y tetraciclinas.
To#ici4a4.En becerros, la administracin de cloranfenicol por va oral provoca diarreas y
cuando se combinan con sulfameto1ipiridacina, pueden causar da%o $eptico.
+espus de la administracin sistmica del cloranfenicol, sus residuos persisten en los
te0idos del cuerpo durante varios das.
+urante el tratamiento con cloranfenicol se recomienda tener en cuenta lo siguiente(
*. Evtese su uso concomitante con agentes inmunizantes.
3. El cloranfenicol puede disminuir los valores de protorombina.
7. Este frmaco puede in$ibir el metabolismo de otros medicamentos que son
metabolizados por las enzimas $epticas microsmicas.
=. El cloranfenicol puede prolongar la duracin de la anestesia con pentobarbital en
perros y gatos.
*99
Re,i4+o,.El cloranfenicol se pro$ibi en *@@9 para su uso en medicina veterinaria. 'a
principal razn es que cantidades tan peque%as como * ppm son capaces de producir
anemia aplsica en el ser $umano, virtualmente normal. En muc$os de los medicamentos,
se tienen valores m1imos permitidos/ para el cloranfenicol e1iste la norma internacional
de cero valores, por lo que cromatografa lquida da alta resolucin y tcnicas especiales, se
$an logrado detectar valores inferiores a 9.99* ppm.
CAPITULO 1&
MACR-LIDO' 0 LINCO'AMIDA'
ERITROMICINA
Antece4ente,.Es un antibitico de espectro intermedio descubierto por .c?uirre en *@83,
de una cepa de #treptomyces aryt$ereus, se%alaron su escasa to1icidad en animales de
e1perimentacin y lo ensayaron en enfermos con infecciones por neumococos y
estreptococo >)$emoltico.
El grupo de las eritromicinas caracterizan por un anillo lactnico macrocclico al cual estn
unidos az&cares. 'os miembros del grupo incluyen la carbomicina, espiramicina, tilosina y
otras como la troleandomicina, que fue introducida en *@8J.
'os antibiticos de este grupo poseen un espectro de antibacteriana similar al de las
penicilinas y se pueden utilizar en el tratamiento de infecciones por microorganismos
resistentes a la penicilina.
Frm+$a.'a frmula es "7H5GHB*7M. El peso molecular es de H7=. Es poco soluble en agua
:9.*;<, pero se disuelve fcilmente en los disolventes orgnicos. 'as soluciones son
relativamente estables a =\", pero pierden actividad muy rpido a 39\" y en p5 cido. 'as
eritromicinas se e1penden en forma de diversos steres y sales.
'a eritromicina es soluble en el agua a razn de 3 mgPml es soluble en soluciones acuosas
refrigeradas y es muy activa en medios alcalinos. -osee un p5 de J.J. Es soluble en alco$ol
y puede diluirse ms en agua.
E,!ectro.'a eritromicina puede ser bactericida o bacteriosttica, dependiendo de la
naturaleza del microorganismo y de la concentracin del antibitico. Es muy eficaz contra
cocos ?ram.)positivos como #tap$ylococcus aureus tipo 4/ #treptococcus pyogenes y
faecalis, y pneumococcus/ ataca incluso a los siguientes( Meisseria gonorreae. 5emop$ilus
influenzae, "orynebacterium, 'isteria, -asteurella multocida suis, !icAettsia, Erisipelotri1.
>acillus ant$racis, "lostridium, etc.
Es eficaz contra microorganismos sensibles y resistentes a la penicilina, posee actividad
contra bacterias que $an adquirido resistencia a la estreptomicina. Mo $ay resistencia
cruzada entre la eritromicina y otros antibiticos, e1cepto la carbomicina. 'a
administracin por va oral no altera la flora intestinal.
*9*
#e sugiere que los microorganismos anaerbicos se pueden in$ibir, administrando * g de
eritromicina cada seis $oras.
Re,i,tencia.'a resistencia es frecuente sobre todo entre los estafilococos, la eritromicina
no se debe utilizar como medicamento &nico en la terapeuta de las infecciones
estafiloccicas graves. 6ambin se $a observado la aparicin de neumococos y
#treptococos resistentes a la eritromicina.
'a eritromicina se enlaza a la subunidad 89s del ribosoma, es resistente el siguiente grupo
de grmenes( -roteus, E.coli >rucella abortus, Nlebsiella pneumoniae, -seudomonas,
4erobacter aerogenes y #almonella.
'a eritromicina aparece en la lec$e de ove0a en concentraciones de 8.@ veces mayores que
la concentracin plasmtica, con eficacia marcada contra #treptococcus agalatiae,
"orynebacterium pyogenes, #tap$ylococcus aureus y "orynebacterium renale. Es menos
eficaz contra E.coli.
Mecani,mo 4e accin.#e combina con la suunidad ribosomal 89s, la asociacin entre la
eritromicina y el ribosoma es reversible y se produce cuando la subunidad 89s est libre de
cido ribonucleico de transferencia portadoras de cadenas nacientes de pptidos.
A3,orcin 7 meta3o$i,mo.#e absorbe en la parte inicial del intestino delgado
difundindose muy rpido $acia todos los te0idos. El p5 cido del estmago puede destruir
al antibitico, lo que se evita utilizando polvos, de la sal esterato, que es ms estable.
'a presencia de grandes cantidades de alimento, retrasa la absorcin del antibitico. El
estolato de eritromicina se absorbe me0or cuando el paciente no $a recibido alimento. En
perros, el antibitico cruza la barrera $ematoenceflica y entra en el lquido cefalorraqudeo
en cantidades muy peque%as.
'a administracin pro va intramuscular de eritromicina a dosis de *8mgPNg. produce una
duracin media de oc$o a nueve $oras. #e distribuye en el semen y en el lquido prosttico
y vesical a razn de 77; de la concentracin plasmtica. #e difunde fcilmente $acia
peritoneo, lquidos pleurales y placenta. 'as dosis orales de 3 gPda dan por resultado
valores sricos $asta de 3 ugPml. #e pierden grandes cantidades en las $eces.
E#crecin.'as eritromicinas son e1cretadas en gran parte por la bilis, los valore pueden
ser 89 veces mayores que en sangre. Una porcin del medicamento e1cretado en bilis es
absorbida en el intestino. #olo 8; de la dosis administrada se e1creta en orina.
El estolato de eritromicina :,losone< es bien absorbido y se elimina en cantidades menores
pro bilis. #e $a detectado ictericia colesttica despus de emplear este frmaco y otros
steres de la eritromicina. 4unque esto ocurre raramente $ay que tener precaucin con su
utilizacin.
*93
'a e1crecin urinaria en forma activa es relativamente constante, la eliminacin de la
eritromicina que se suministra por va oral puede producir concentraciones ms o menos
altas en $eces. -arte del antibitico puede inactivarse por desmetilacin en el $gado. #e
requiere de un periodo de eliminacin de cinco a seis das.
Efecto, a46er,o,.4compa%an a la administracin oral los efectos gastrointestinales(
anore1ia, nusea, vmito y, a veces, diarrea.
6o1icidad $eptica. El estolato de eritromicina y la troleandomicina pueden producir
$epatitis aguda colesttica con fiebre e ictericia o mal funcionamiento $eptico. Es
probable que sea reaccin de $ipersensibilidad especfica. 5asta *8; de los enfermos que
recibe este frmaco a dosis completas durante ms de dos semanas, puede presentar pruebas
anormales de funcionamiento $eptico. 'a mayora de los enfermos se recuperan por
completo, pero se $an informado algunos fallecimientos.
#e $a observado poca to1icidad clnica tras el uso de la eritromicina. ?randes dosis orales
del antibitico pueden producir trastornos digestivos. 'a inyeccin intramuscular ocasiona
cierta induracin y molestias. Mo se recomienda el uso local de eritromicina, porque
produce sensibilizacin cutnea.
'iner%i,mo, 7 anta%oni,mo,.'a eritromicina tiene sinergismo con la troleandomicina, la
tetraciclina, frente al estreptococo y estafilococo, y muy posiblemente con la polimi1ina E.
#u antagonismo puede ser cloranfenicol y clindamicina. 'a dosis oral de eritromicina en
animales no rumiantes es de G a J mgP Ng. pro da, dividida en tres a cuatro dosis. El
lactobionato de eritromicina se administra por va parenteral a dosis de 3 a = mgPNg. con
intervalos de J a *3 $oras.
4l estearato de eritromicina por va oral a dosis de = a G mgPNg.Pda, dividida en tres a
cuatro tomas.
TILO'INA
Caracter&,tica, %enera$e,.Es un antibitico del grupo de los macrlidos, se caracteriza
por poseer un anillo lactona grande. Estos macrlidos son glucsidos, en los que la lactona
est unida a dos az&cares. Este antibitico se obtiene de una cepa de #treptomyces fradiae.
'as soluciones acuosas de tilosina son estables a un p5 de 8.8 $asta H.8 a temperatura de
38\", cuando el p5 es cido :menos de =.8< se degrada primero a desmicosina sin actividad
antibacteriana.
E,!ectro.'a tilosina es activa contra microorganismos ?ram.)positivos, con especial
accin sobre .icoplasma gallisepticum. 6ambin act&a sobre algunos ?ram.)negativos.
'as bacterias sensibles a la tilosina en los cerdos son( ;icoplasma hyopneumoniae&
6ordetella ronchiseptica+ #taphylococcus aureus y -rysipelothrix rhusiopatiae+ En
bovinos( %lesiella& Pseudomonas& streptococcus& #almonella& 9erella& Pasteurella
multocida& Fusoacterium& Coryneacterium pyogenes& #treptococcus haemolyticus& etc.
*97
En el perro( Pasteurella& #taphylococcus& ,eptospira& ;icoplasma. En aves( ;icoplasma
gallisepticum y meleagridis& y Coccidia 1-+ tenella3+ 4dems, act&a sobre )iplococcus
pneumoniae& #treptococcus pyogenes& Coryneacterium diphteriae& los gneros
Clostridium& <eisseria& 9emophilus& Treponema& 'ickettsias& virus y -ntamoea
histolytica+
Mecani,mo 4e accin.'a tilosina interfiere con la produccin de protenas, afectando la
unidad ribosomal 79s.
Re,i,tencia 3acteriana.'os microorganismos desarrollan poca resistencia contra este
antibitico y, cuando llega a presentarse, ocurre sobre todo con #taphylococcus aureus. #u
empleo indiscriminado $a aumentado la resistencia de las bacterias a este antibitico.
A3,orcin1 meta3o$i,mo 7 e#crecin.#e absorbe en el aparato digestivo de gallinas,
pavos y cerdos. En las aves, se puede aplicar por va subcutnea y puede darse en el agua
de bebida.
"uando se administre por va parenteral, se recomienda la va intramuscular, muestra
amplia distribucin en los lquidos corporales y en los te0idos. #u e1crecin es a travs de
los ri%ones e $gado, tambin se elimina por la lec$e en altas concentraciones, se $a
detectado en lec$e en una proporcin de 8(* en relacin con el suero.
'a ida media de la tilosina en cabras, despus de su aplicacin intramuscular es de cuatro a
cinco $oras.
'a dosis letal media en el cerdo de 8 gPNg. pro va oral y de * g pro va intramuscular/ en el
perro, por va intramuscular, en una sola dosis, se calcul una vida media de 8= min. #e
detecta ausencia de tilosina a los 3H9 minutos.
*,o,.Es eficaz en la prevencin o el tratamiento de la enfermedad crnica respiratoria, es
&til la administracin de tilosina despus de aplicar las inmunizaciones. En pavos, se
emplea en el tratamiento de la sinusitis infecciosa y para prevenir sus formas infecciosas.
Es eficaz en la prevencin de micoplasmosis, a unan dosis de 9.88 gPl. #e puede utilizar
como desinfectante contra .. gallisepticum en la cama de las aves, a una concentracin
mgPe1traccin de ppm o para reducir de oocistos de Temera tenella a razn de =99 a J99
gPtonelada de alimento.
En cerdos, la tilosina se puede administrar como tartrato en el agua de bebida o como sal
fosfato en el alimento para la prevencin de enteritis por "irio, o bien alimento para la
prevencin de enteritis por "irio, o a razn de * a 3 g de tilosina pro = ' de agua. #e puede
aplicar pro va intramuscular a razn de J mgPNg. en el tratamiento de erisipela, neumonas,
disenterias y rinitis atrfica.
En el gato y en el perro, se aplica pro va intramuscular en afecciones de las vas
respiratorias superiores, otitis e1ternas, celulitis, metritis, leptospirosis.
*9=
Contrain4icacione,.Mo se debe administrar en gallinas de postura, porque el $uevo puede
adquirir concentraciones altas del antibitico, las gallinas no se deben inyectar por va
intramuscular tres das antes del sacrificio, ni 3= $ antes si la sustancia se proporciona pro
va oral. En los pavos, deben ser cinco das de espera para consumo $umano. 'as vacas
lactantes se deben retirar de la lnea de orde%a durante @G $ para evitar el consumo de la
lec$e pro el ser $umano, ya que en la lec$e $ay apro1imadamente * mgPmililitro.
'os cerdos no se deben sacrificar en un lapso de 3* das tras la administracin de tilosina, si
se utiliz l ava intramuscular, y de cuatro das si se emple la va oral.
Do,i,.En gallinas y pavos, 9.8 gP' del agua de bebida, durante el tiempo que sea necesario
y de 9.88 a 9.G7 gP' del agua de bebida, como profila1ia. En perros, gatos y cerdos, de 3 a
*9mgPNg.Pda por va intramuscular, durante tres das seguidos. #e pueden dar 8 gPNg. de
alimento en el tratamiento de la rinitis atrfica.
En bovinos u equinos de = a *9mgPNg. por va intramuscular durante tres das. En ove0as,
se aplican por va intramuscular =99 mgPda durante dos das. En lec$ones, se deben dar 89
mgPNg. pro va oral durante *9 das.
'a aplicacin de tilosina con propsitos teraputicos es a razn de 3 a = mgPNg. pro va
intramuscular u otra cada 3= $oras.
LINCOMICINA
Caracter&,tica, %enera$e,.Es un antibitico producido por #treptomyces lincolnensis,
$idrosoluble y estable en cidos. 4ct&a in vitro contra )iplococcus& 6+ anthracis&
Coryneacterium& Clostridium& 6acteroides& Treponemahy disenteriae y <ocardia. 6ambin
posee actividad contar ;icoplasma pneumoniae.
'a lincomicina posee derivados semisintticos $idrocloruro, palmitato y fosfato de
clindamicina. 6ambin se observaron casos de colitis combinada con lincomicina en
caballos, que incluso puede ser mortal, y se produce pro el uso de este antibitico en el
alimento.
En una prueba realizada en pollo de engorda se demostr la utilidad de la lincomicina para
control de la enteritis necrtica. #e obtuvo un me0or control de la enteritis necrtica y
aumento en el porcenta0e de control de coccidias.
El empleo de lincomicina en el alimento de los cerdos en el control de la disenteria porcina
reduce la mortalidad, adems de lograr me0or conversin alimenticia y mayor ganancia de
peso. 6ambin se demostr que la olincomicina, administrada en dosis de ** y =.= mgPNg.,
e0erce un efecto in$ibitorio en la espiroquetosis, pero no elimina al microorganismo.
'a eficacia de la lincomicina es variable contra estafilococos. Mo ataca a grmenes ?ram.)
negativos, virus ni $ongos.
*98
Mecani,mo 4e accin.#e une a la unidad ribosmica 89s para producir la supresin de la
sntesis de cido deso1irribonucleico e in$ibe la sntesis protenica.
Re,i,tencia.-erennita resistencia cruzada con la eritromicina y clindamicina.
A3,orcin1 meta3o$i,mo 7 e#crecin.#e absorbe en las vas gastrointestinales. 'a
clindamicina, derivado sinttico es de absorcin rpida en el intestino, ya que la presencia
de alimento no parece interferir con su absorcin.
En aplicacin intramuscular, produce valores m1imo sen 79 min. y su actividad dura de
seis a oc$o $oras. #e distribuye bien en todos los te0idos, incluyendo glndula mamaria y
placenta. Mo atraviesa la barrera cerebral. 'a principal va de e1crecin de la lincomicina y
la clindamicina es la bilis/ en el ganado lec$ero, la aplicacin intramuscular de *9mgPNg.
de lincomicina proporciona concentraciones en lec$e cuatro a siete veces ms alta que la
plasmtica, permaneciendo all de seis a oc$o $oras. -enetra al te0ido seo, por lo cual es de
eleccin en osteomielitis resistente a penicilinas.
(re!aracione, farmac+tica,.El clor$idrato de lincomicina se e1pende comercialmente
con el nombre de 'incocin en forma de pastillas, 0arabe o inyectable, y en premezcla.
*,o.#e utiliza como coadyuvante contra la micoplasmosis aviar, se debe evitar su empleo
en gallinas de postura y en aves de engorda, desde =J $ antes del sacrificio.
En cerdos posdestete, se redu0o a la incidencia de micoplasmosis en animales que fueron
inyectados con lincomicina durante tres das consecutivos, comenzando al primer y
segundo da de nacidos, y repitiendo a las cuatro semanas de edad.
En cerdos, se utiliza combinada con espectinomicina para tratar la disenteria producida por
6. $yodisenterige 33 a 7J mgPNg. en el alimento.
Btro uso que se da a esta mezcla es en la neumona enzotica porcina a razn de *99 gP739
galones del agua de bebida durante siete das, y otros siete das a razn de *99 g, por 899
galones de agua, lo cual me0ora adems la conversin alimenticia. #e $a empleado en el
tratamiento de la artritis y neumona del cerdo. 'a dosis recomendada en perros y gatos
contra microorganismos ?ram.)positivos es de *9 a 39 mgPNg. dos veces pro da en el
cerdo, *9mgPNg.Pda por va intramuscular, durante cinco a seis das.
OLEANDOMICINA 0 TROLEANDOMICINA
'a oleandomicina es un antibitico macrlido, aislado en *@8= a partir de #treptomyces
antibioticus. En esencia es bacteriosttica, aunque en ciertas condiciones puede ser
bactericida. Es muy seme0ante a la eritromicina, tanto en espectro antibacteriano como en
mecanismo de accin y efectos colaterales. Uno de sus principales inconvenientes es el
rpido desarrollo de resistencia bacteriana. Es muy estable en medio cido, por lo que se
absorbe muy bien pro va oral. #u distribucin es amplia, e1cepto en el lquido
cefalorraquideo. #e e1creta por los ri%ones y la bilis.
*9G
#e administra a razn de *.8 a 3.8mgPNg., cuatro veces al da, por va oral.
'a troleandomicina es un derivado sinttico triacetilado de la oleandomicina, aunque es
menos potente que aquella. -or lo dems, es muy seme0ante a la oleandomicina, e1cepto
porque esta produce con relativa frecuencia colestasis intra$eptica.
'a utilidad clnica de ambos compuestos est limitada al tratamiento de infecciones graves,
resistentes a otros antibiticos. #on &tiles en infecciones causadas por microorganismos
?ram)positivos, tanto en $gado como en ri%ones. 4simismo, se $an observado e1celentes
resultados contra ricAettsiasa.
-or lo general, cuando $ay resistencia a la eritromicina, esta suele ser cruzada contra estos
dos antibiticos.
A4mini,tracin 4e macr$i4o, 7 $inco,ami4a, en infeccione, c$&nica, en anima$e,.
F5rmaco 7 e,!ecie anima$ A4mini,tracin !rimaria A4mini,tracin ,ec+n4aria
Linco,ami4a,
"aballos
-erros, gatos
>ovinos, ovinos
"abras
"erdos
Eritromicina
"aballo
-erros, gatos
>ovinos, ovinos
"abras
"erdos
Ti$o,ina
"aballos
-erros, gatos
>ovinos, ovinos
"abras
"erdos
Mo se usa infeccin
anaerobios
!. equi, neumona
". 0e0uni, diarrea
Mo se usa
.icoplasmosis
.icoplasmosis, disenteria
porcina
#. aureus
#. aureus :mastitis<
+isentera porcina,
micoplasmosis
-recaucin en adultos
#.aureus, #treptococos,
anaerobios, clamidias,
ricAettsias, micoplasmas
#. aureus, mastitis pro
#treptococos
.icoplasmosis, disentera
porcina, enteropata
proliferativa
"omo eritromicina
#tap$ylococcus aureus,
mastitis por #treptococos
.icoplasmosis, disentera
porcina, enteropata
proliferativa.
(ro!ie4a4e, 4e a$%+no, anti3itico, macr$i4o,
Mombre .icroorganismo M&mero de 2rmula emprica 4z&cares unidos al
*9H
productor tomos en el
anillo del
macrlido
macrlido
"arbomicina 4
"$alcomicina
Eritromicina 4
Entromicina "
Zosamicina
'eucomicina 4*
Bleandomicina
Espiramicina *
6ilosina
#treptomyces
$alstedii
#. biAinensis
#. eryt$raeus
#. eryt$raeus
#. Aitasatoensis
#. Aitasatoensis
#. antibioticus
#. aureofaciens
#. fradiae
*G
*G
*=
*=
*G
*G
*=
*G
*G
"=35GHMB*G
"7858GB*=
"7H5GHMB*7
"7H5GHMB*3
"=35G@MB*8
"=95GHMB*=
"785G*MB*3
"=75H=MB*=
"=G5HHMB*H
')micarosa
+)micaminosa
+)c$alcosa
')cladinosa
+)desosamina
')micarosa
+)desosamina
')micarosa
+)micaminosa
')micarosa
+)micaminosa
+)desosamina
')oleanrosa
')micarosa
+)micaminosa
+)forosamina
+)micinosa
+)micaminosa
CAPITULO 1+
NITROF*RANO'1 TIAN*LINA1 BACITRACINA 0 (OLIMI/INA'
NITROF*RANO'
Conce!to, %enera$e,.En los Estados Unidos se $a limitado el uso de los nitrofuranos por
la va oral para los animales destinados para el consumo, esto se debe a que se les $a
relacionado to1ogenicidad. #in embargo la evidencia es poco slida y es probable que la
principal razn de su desuso sea la dificultad tcnica que constituye la deteccin de sus
residuos de estos compuestos por cromatografa lquida de alta resolucin requisito que es
necesario en los Estados Unidos para el registro de un medicamento.
6ambin la sulfametacina como la furazolidona, $an sido retiradas del mercado veterinario
dado su potencial cancergeno. +e pura instancia el dato parece concluyente, pero un
anlisis de los reportes citados resulta poco concluyente. .s a&n en un grupo de los
resultados fue que con la dosis ms alta de sulfametacina se obtenan menos cnceres en
comparacin con los ratones testigos. 4 menudo las decisiones de la Food and )rog
$dministration afectan a toda 4mrica, pero no por eso se deben considerar como
determinantes. En pocas palabras al menor inicio de que pueda e1istir un problema se le
*9J
desec$a. "on medicamentos tan eficaces como los nitrofuranos y en una economa distinta
es cuestionable adoptar polticas por e1trapolacin directa.
>a0o este pensamiento se $an retirado muc$os medicamentos tanto en la lnea $umana
como en veterinaria, la dipirona que es uno de los frmacos que ms se usa como
analgsicos en el sector salud de .1ico., esta pro$ibido en Estados Unidos. En veterinaria
se puede mencionar que no se permite la administracin de nitrofuranos por va ora,
nitromidazoles :metronidazol, ronidazol, etc.<.
-or otro lado a los nitrofuranos se los acusa de ser causante del sndrome asctico. En
pavos la furazolidana es muy cardiotnica pero en pollos no, y los informes de to1icidad
basan sus efectos en dosis de G99 ppm o ms por varias semanas de administracin. Es
evidente que los nitrofuranos son t1icos y a&n ms que otros frmacos, pero la dosis debe
estar a0ustada al consumo de agua y es funcin del veterinario evitar sobre dosificaciones.
'os nitrofuranos en general son polvos cristalinos de color amarillo, poco solubles en el
agua pero solubles en dimetil)formamida y alco$ol. El filtrado en una suspensin en agua al
*; y tienen un p5 de =.8 a H.9. #on termoestables pero fotosensibles por lo cual se deben
almacenar en recipientes $ermticos y protegidos de la luz solar.
Mecani,mo 4e accin.'os nitrofuranos presentan dos mecanismos de accin frente a las
bacterias. El primero consiste en la in$ibicin del metabolismo de los carbo$idratos. El
segundo involucra a los metabolitos intermedios que se forman a partir de la reduccin de
los nitrofuranos por enzimas como la nitrofurazona reductasa. Estos metabolitos
intermedios originan un rompimiento de la cadena del 4+M de la bacteria, el cual si no es
reparado por la bacteria provoca su muerte.
E,!ectro.-rincipalmente su actividades lleva acabo en contra de las bacterias ?ram)
negativas como -cherichia coli& #almonella gallinarum& #almonella pullorum& #almonella
typhimurium& #almonella cholerasuis& $ri5ona hinsahuaicti& 4irio coli& especies de
#higuella& de 9emopillus y %lepsiella& -nterococus& Citroacter y especies de
Corineacterium, tambin act&an contra algunas especies ?ram)positivas como especies de
#treptococus& #taphylococus& 6acillus antrasis, y algunas especies de Clostridium+
#e $a mostrado cierto efecto de la furaltadona sobre ;icoplasma syno"iae y ;icoplasma
gallisepticum+ -or esta razn se les puede considerar una buena opcin y menos costosa
que el uso de fluroquinolonas aunque quizs la utilizacin alternada de estos grupos brinde
un resultado ms equilibrado en trminos de costo. 4lgunos protozoarios como especies de
-imeria e 9istomona mellagridis son sensibles a la accin de los nitrofuranos. Mo tienen
buena actividad contra Proteus y especies de Pseudononas& #erratia y $sineroacter+
'os nitrofuranos ms utilizados sen medicina veterinaria son( furazolidona, furaltadona,
nitrofurazona, nitrofurantoina.
F*RA;OLIDONA
*9@
Es un polvo cristalino que va de amarillo plido al amarillo intenso, inodoro, poco soluble
en agua :=9 mgP'< pero soluble en dimetil)formamida :*mgPml<. #e $a intentado e1pender
furazolidona soluble, pero su estancia en el mercado fue pasa0era. #e mezcla bien con el
alimento. #e absorbe escasamente por el tubo digestivo, por lo que es ideal en la teraputica
de las infecciones intestinales. 6ambin se puede administrar por va tpica y e1isten
algunas presentaciones en el mercado en forma de aerosol.
Farmacocintica.'a furazolidona es absorbida rpidamente pero en forma incompleta por
el tubo digestivo alcanzando valores plasmticos de *8 a 79 minutos posteriores a la
administracin. 6iene una unin a protena plasmtica de tan solo 79; y una parte es
biotransformada y eliminada rpidamente por bilis y $eces/ otra porcin se retiene por
te0idos quizs $asta por tres semanas se elimina por la orina de manera completa $asta las
*3 $oras posteriores al final del tratamiento. "omo tambin llega al sistema central, sus
efectos t1icos son ms notorios que sus venta0as. +e a$ que se les use me0or para
infecciones gastrointestinales o bien como promotor de crecimiento en aves. En becerros
una dosis de 7 a *9mgPNg. por ms de tres das puede inducir efectos adversos
neurolgicos, incluyendo parlisis del tren posterior induce una miccin de color amarillo o
marrn, pero esto no constituye consecuencia para el animal.
Do,i,.En becerros en la teraputica de diarreas se administra por va oral 8 a 39 mgPNg. de
peso cada J a 3= $oras por tres das. En potros se administran en diarreas 8mgPNg. de peso
tres veces al da por no ms de 8 das. En lec$ones y en pollitos la teraputica individual de
diarreas incluye administrar el frmaco a dosis de *G a 39 mgPNg. de peso cada 3= $oras
por tres das. En cerdos y aves cuando se realiza el tratamiento colectivo contra
salmonelosis coliacilosis y glardiasis se administran de **9 * 779 ppm del medicamento
en el alimento por 7 a H das y nunca por *9 das. En perros se usa en la teraputica de la
coccidiosis y colitis por otros protozoarios a dosis de 3.3mgPNg. de peso auque se $an
utilizado tambin dosis tan altas como J a 39 mgPNg. por una semana sin efectos
colaterales apreciables. En gatos se usa contra glardiasis a razn de = mgPNg. cada *3 $oras
por una semana.
To#ici4a4.'a furazolidona que se administra en dosis recomendadas es muy eficaz y
segura, la sobre dosificacin produce signos nerviosos en todas las especies que van desde
incoordinacin $asta parlisis tambin puede originar decremento de la produccin y
problemas de fertilidad en algunas especies aviares. 'a into1icacin del ganado por
furazolidona se puede presentar en forma aguda en el caso de una sobre dosificacin :38 a
79mgPNg.< o crnica por el uso de la misma por tiempos prolongados :J.8mgPNg. durante
3J das<. En patos y en pavos se $a comentado que induce necrosis cardiaca.
'a combinacin en el alimento de furazolidona :=99 ppm< con zoaleno :* a 8 ppm< o con
amprolio :*38 ppm< produce signos nerviosos en pollos de engorde. #e debe evitar esta
mezcla.
#e $a demostrado que la utilizacin de furazolidona a concentraciones mayores a 339 ppm
en el alimento por ms de *8 das reduce la espermatognesis y mortalidad espermtica en
gallos reproductores. #in embargo el uso de la furazolidona a concentraciones de 779 ppm
**9
no tuvo un efecto macro o microscpico en los testculos provenientes de cerdos
alimentados con dic$o alimento.
F*RALTADONA
Es un compuesto estable de color amarillo que presenta una solubilidad en agua de H89
mgP' y en su forma de clor$idrato su solubilidad aumenta a GG.= gP'. se absorbe rpida y
fcilmente por el tubo digestivo alcanzando valores importantes en el aparato respiratorio,
en particular en pollos de engorde. #on las anteriores caractersticas que permiten que sea el
agua de bebida la va de eleccin para su uso, aunque tambin se pueden dar mezclada con
el alimento.
Farmacocintica.)'a furaltadona presenta una rpida absorcin a partir del intestino
delgado y colon detectndose valores plasmticos *8 minutos despus de $aber iniciado la
teraputica. En estudios $ec$os en cac$orros y en perros la concentracin plasmtica
m1ima alcanzada fue de 7.G y *.9 ugPml respectivamente y la vida media de la fraccin
qumicamente detectable fue en 77 minutos en ratones y 7H minutos en perros. En pollos
despus de la administracin local de furaltadona a razn de 33 mgPNg. la concentracin
m1ima alcanzada en plasma fue de 7.o ugPml a las J $oras de la administracin de una
dosis en carga rpida.
+ebida a la ba0a concentracin encontrada en la sangre y a la ba0a disminucin en la
concentracin plasmtica, se piensa que la furaltadona tiene una buena distribucin en los
lquidos e1tracelulares e intracelulares de los diferentes rganos. 6ambin se $an detectado
diferentes valores de furaltadona en bilis, lquido cefalorraquideo y moco traqueobronquial
en concentraciones teraputicas * y 8; de la furaltadona qumicamente detectables se $an
e1cretado a nivel de las $eces y orina, el resto se piensa es biotranformado en el $gado,
ri%n e intestino por un perodo relativamente prolongado de quizs un par se semanas.
Do,i,.En aves se utiliza desde *73 a 3G8 ppm en el agua de bebida o 3G9 a 799 789 en
alimento durante = a H das en el tratamiento de mastitis se utiliza de 899 mg por cuarto
afectado. E1isten informes del uso de la furaltadona en la teraputica de trastornos
digestivos en cabras, vacas y b&falos a razn de *9mgPNg. de peso dos veces al da por 3 a
= das auque en la prctica rara ves esto se lo lleva a cabo.
To#ici4a4.Un estudio a demostrado que la furaltadona usada en el agua de bebida a una
concentracin de =99 y G99 ppm en el alimento no tuvo efectos t1icos, ni afecto la
ganancia diaria ni la mortalidad, cuando se administra en el agua de bebida en pocas
calurosas en donde aumenta el consumo de agua se debe reducir la medicacin.
NITROF*RA;ONA.
Es un polvo cristalino que va de un color amarillo limn inodoro, resistente al calor y
soluble en agua 3*9 mgP' tiene buena actividad antibacteriana a&n en presencia de material
orgnico como la sangre y suero, se le $a encontrado mezclado con ampicilina y cido
acetilsaliclico. Es incompatible con el cido nalidi1ico.
***
Farmacocintica.'a nitrofurazona se absorbe rpidamente en el tubo digestivo.
Do,i,.#e le usa principalmente en el tratamiento de $eridas infecciosas cutneas de vas
urogenitales y en mastitis, sola o combinada con penicilinas por va intramamaria como
secador. #e recomienda usar una solucin al 9.3;. "omo cicatrizante su efecto es
cuestionable e1cepto en caballos en los que al retardar la velocidad de la granulacin tpica
de esta especie, permite la epitelializacin de esta $erida.
En la teraputica de enteritis bacterianas en cerdos se recomienda utilizar *39 ppm en el
agua de bebida por no ms de H das. En el tratamiento de enteritis bacterianas o coccidiosis
en aves se recomienda usar J9 ppm en el agua de bebida por no ms de H das. 6ambin se
puede utilizar el frmaco en el alimento a razn de 889 ppm por H das.
To#ici4a4.4l aplicarse por va tpica pueden ocurrir reacciones alrgicas que desaparecen
al descontinuar el tratamiento. En algunos casos impide la cicatrizacin aunque mantienen
la $erida sin contaminar. Mo se recomienda usar la nitrofurazona por va oral en vacas ya
que puede generar parlisis del tren posterior o convulsiones, no se utilice la nitrofurazona
por perodos prolongados.
NITROF*RANTOINA.
Es un polvo amarillo con olor leve y poco soluble en agua *@G mgPml la solubilidad se
incrementa en soluciones alcalinas, tambin es poco soluble en alco$ol su pNa es de H.3 y
es fotosensible. #e descompone al mezclarse con otros metales que no sean el aluminio y
acero ino1idable.
Farmacocintica.#e absorbe rpidamente en el intestino delgado y la presencia de
alimento facilita la absorcin. #e prefiere administrarla en forma demicrocristales para
evitar malestares gastrointestinales por una absorcin rpida. +e esta forma tambin se
logra valores unitarios ms prolongados. +ada a que es e1cretada rpidamente en la orina,
se le tienen que administrar tres veces al da en perros tienen una vida media en el plasma
de 39 a 79 min. #e une a las protenas plasmticas sin cruzar la barrera $emtica,
placentaria casi no llega a la lec$e.
Do,i,.En perros y gatos se puede administrar por va oral, intravenosa o intramuscular a
razn de 3 a 8mgPNg. de peso 7 a = veces al da.
En caballos la dosis recomendada es de 3.8 a 8mgPNg. tres veces al da por va oral o bien
*9mgPNg. de peso por va oral una o dos veces al da.
To#ici4a4.Mo se debe aplicar a animales que sufren alg&n tiempo de insuficiencia renal ya
que pueden ocasionar una into1icacin que puede ser desde un simple mareo, un vmito
$asta un cuadro nervioso grave y anemia $emoltica. Es com&n encontrar alteraciones
gastrointestinales en perros y gatos que se reducen a administrar el frmaco con comida y
utilizando preparaciones de buena calidad farmacutica :con microcristales< no se
recomienda el uso de quinolonas y fluoroquinolonas con nitrofurantoina pues sus efectos
son antagnicos act&a me0or con p5 cido no se absorbe en presencia de anticidos.
**3
TIAM*LINA.
Es un antibitico diterpeno, derivado semisinttico de la pleuromutilina. "on un peso
molecular de G9@.J3 en apariencia es un polvo cristalino blanco o amarillo con una
solubilidad en agua de G9 mgPml y estable por $asta 7G meses o $asta 8 a%os en condiciones
de laboratorio. 6ienen un p5 de 7.8 en solucin al H; en agua el p5 ptimo para su
actividad es de J.8 a @ su pNa es de H.G
Mecani,mo 4e accin.4ct&a in$ibiendo la sntesis protenica por efecto a nivel de la
subunidad ribosomal 89s, genera menos resistencia que la tilosina a&n en el caso de los
micoplasmas.
E,!ectro.Iuizs su propiedad ms notable es su eficacia contra ;icoplasmas
gallispticum& ;icoplasma sino"iae& ;icoplasma meliagridis y ;icoplasma hypneuoniae.
6ambin es activa contra Treponema hyodisenteriae& $ctinoacillus pleuroneumoniae&
#treptococos suis& #+ 5ooepidemicus& #+ equi& especies de ,eptospira y -cherichia coli, as,
como a otros aerobios. #e administra de manera continua con timulina y se reduce la
mortalidad en pollo de engorde, pavos y cerdos aumenta la ganancia de peso y me0ora la
relacin de los animales a las enfermedades respiratorias. #in embargo, se $a comentado
que previene la mortalidad en brotes espontneos. 'os microorganismos con concentracin
mnima in$ibidora de = ugPml, son considerados sensibles de J a *G ugPml seran
moderadamente sensibles y mayores de *G ugPml seran resistentes. El frmaco tienen una
resistencia muy lenta de por lo menos 39 pases y sta se pierde en 7 a H pases sin
antibitico. 'lega a tener resistencia cruzada con tilocina y eritromicina. 4 menudo muestra
actividad contra cepas resistentes y algunos ensayos se le pondera como me0or que la
tilocina en el control de enfermedades respiratorias. +e manera natural $ay resistencia de
lactoacillus acidphillus, lo que $ace notar que no alteran de forma notable en equilibrio
de la flora intestinal.
Farmacocintica.#e proporciona con el alimento. +espus de su administracin inicial
alcanza valores plasmticos m1imos en 3 a = $oras y se absorbe el J8;. Es e1cretada en
una fase ms lenta principalmente por la bilis y por la va renal e1isten administraciones
e1perimentales intramuscular con tiamulina, aunque genera un depsito de tiamulina en el
sitio de inyeccin y no son recomendables en vacas y becerros. #u absorcin en este caso es
de 79 minutos. +ada su lenta e1crecin se obtiene valores antibacterianos del frmaco por
3= $. muestra una circulacin entero$eptica y biotrasformada en ms de 39 metabolitos.
'a eliminacin ocurre por orina, bilis y $eces. 'laga a diferentes te0idos con relativa
facilidad y alcanza concentraciones importantes enlec$e :aunque no se $a utilizado en la
teraputica de la mastitis< llaga a concentraciones teraputicas a te0idos respiratorios y
mamferos y sacos areos en las aves.
*,o,.En el tratamiento de enfermedades crnicas respiratorias como la neumona
enzootica en cerdos y la micoplasmosis en aves. Mormalmente se proporciona en el
alimento o en el agua de bebida en casos de brotes importantes. En bovinos no se usa pues
puede provocar alteraciones nerviosas e incluso convulsiones cuando se les aplica por va
parenteral a becerros. En la disentera porcina resulta ms eficaz en este caso se le combina
con o1itetraciclina. En el control de la rinitis atrfica.
**7
Este frmaco es compatible con dosis usuales de o1itetraciclina, clortetraciclina, carbado1,
dimetridazol, sulfonamidas, furazolidona, lincomicina y oleanquinodo1. "ontra Pasteurella
multocida& $ctinoacillus pleuroneumoniae y 6ordetella ronchisptica& resulta eficaz el
sinergismo con o1itetraciclina. En contraste es incompatible con salinimicina, lasalocida,
monecina y probablemente otros ionforos.
Ra,tro 4e$ ra,tro 7 e$iminacin.#e debe retirar tres das a la dosis contra disentera :H.H
mgPNg. de peso< y a los H das a la dosis usada en neumona 37.*mgPNg. de peso, sin
embargo, se $an detectado residuos microbiolgicamente activos *9 a 38 das despus de
administrar una sola dosis de tianulina de *9mgPNg. por *9 das.
To#ici4a4.#e toleran bien dosis de 7 a 8 veces mayores al valor teraputico. Mo obstante
se puede generar reacciones de $ipersensibilidad sobre todo a nivel cutneo. #i se adiciona
tiamulina en alimento con microto1inas se puede producir parlisis, $emorragias
petequiales, fiebre, eritema de genitales, apata y muerte. 4 dosis altas y en presencia de
ionforos en cerdos y aves, se genera salivacin, alteraciones nerviosas, eritema cutneo,
prurito intenso principalmente en la pierna, $iperqueratosis, necrosis coagulativa multilocal
y muerte. En ms probable encontrar to1icidad en cerdos de ms de **9 Ng. de peso. 'a
intramuscular puede causar irritacin e1cepto cuando se usa aceite de crtamo como
ve$culo.
BACITRACINA.
Es un antibitico producido por una bacteria aislada por Zo$nson y colaboradores en *@=8.
a partir de una muestra de te0ido da%ado de una fractura e1puesta de una paciente. +ic$o
microorganismo perteneca al grupo de los bacilos y actualmente se le conoce como
>acillus subtilis :cepa traci)<. El nombre de la paciente era .argaret 6racy por lo que el
medicamento obtenido se lo llam bacitracina.
E,tr+ct+ra.Es un polvo de color blanco grisceo a amarillo y sabor agradable. Es soluble
en agua, metanol y alco$ol benzlico a 39 mgPml en etanol a @.*mgPml y en alco$ol
isoproplico a *.J8 mgPml. Es estable a 7H\" $asta por *8 meses, pero a 8G\" pierde su
actividad rpidamente. 4 temperatura ambiental pierde potencia, sin embargo, refrigerada a
=\" conserva @9; de su potencia durante 3 meses. 'a bacitracina pierde potencia cuando
se e1pone a la luz o al ser puesta en solucin.
'a bacitracina tiene un peso molecular de *.==J. Es un polipptido que contienen en su
estructura aminocidos de los gripos B y ' y un anillo tiazolidina. "ontiene de =9 a 89
unidades por miligramo, y cada unidad contiene 3G ug del frmaco estndar y est
constituido por 8 a *9 unidades.
#u p5 en solucin acuosa se encuentra en su espectro de 8 a H. !esiste la accin de los
0ugos gstricos.
Mecani,mo 4e accin.'a bacitracina es un bactericida con efecto dependiente de la dosis.
#u actividad no es afectada por la sangre, lquidos orgnicos y detritos celulares. 4ct&a
**=
in$ibiendo la sntesis de la pared celular/ produce alteraciones de esta &ltima que $acen que
las bacterias sensibles, ms sensibles, a&n a la accin de otros antimicrobianos.
E,!ectro.Es bactericida contra ?ram)positivos. "on tan solo 9.* U,Pml se in$iben
#treptococus pyogenes, especies de Clostridium y Coryneacterium contra especies de
#thaphylococus y coagulasa positivos, #treptococus uridaris& 9emophyllus influensae se
requieren * U,Pml las especies de Fusiacterium y $ctynomices son sensibles en un
espectro de 9.8 a 8 U,Pml.
'a resistencia de -chericha coli a las tetraciclinas disminuye marcadamente en dietas
suplementadas con bacitracina zinc o bacitracina metilendisalisiliato o bacitracina
manganeso.
El desarrollo de la resistencia es poco com&n y se produce muy lentamente de $ec$o no se
conocen enzimas bacterianas que la destruyan. -or otro lado cabe mencionar que no e1iste
resistencia cruzada con otros antibiticos.
Farmacocintica.Mo se absorbe de manera significativa en el intestino al ser administrada
por va oral. En las $eces se recupera de @*.3 a @H.8; de la dosis oral total el resto puede
absorberse o eliminarse por la orina. Mo se debe aplicar por va parenteral.
*,o,."om&nmente se combina con otros antibiticos poco absorbibles y con actividad
contra ?ram)negativos, para la aplicacin tpica un sinergismo de utilidad en este sentido
lo da la polimi1ina >, neomicinay bacitracina 0untas en pomadas o colirios o en soluciones
de aplicacin tica a razn de *99 a *999 U,Pml o gramos de ve$culo.
#e utiliza como antibitico profilctico utilizado en el alimento contra enteritis y disentera
porcina. 4s mismo es capaz de evitar la enteritis necrtica por Clostridium perfrigens tipo
4 cuando se le a%ade bacitracina zinc en agua de bebida a razn de 3G mgP'.
'a dosis curativa vara entre 89 y *99 mgP'. sin embargo como antibitico teraputico
ofrece poca eficacia.
#e $a elegido como promotor de crecimiento debido a las siguientes caractersticas. Mula
absorcin gstrica intestinal. Mo induce resistencia bacteriana ni resistencia cruzada con
otros antibiticos y poca utilizacin dentro de la teraputica $umana. El efecto estimulante
de la bacitracina se le atribuye a que adelgaza las paredes intestinales por lo que se facilita
la absorcin de los nutrientes.
To#ici4a4.-or va parenteral tienen una nefroto1icidad marcada con proteinuria y
$ematuria. En casos muy espordicos se $a documentado la presentacin de
$ipersensibilidad cutnea que desaparece al retirar el frmaco.
(OLIMI/INA'.
#on antibiticos polipeptdicos derivados del 6acillus colistina o polimi1ina E y el 6acillus
polymyxo -olimi1ina >. son compuestos $idrosolubles estables que pueden $allarse a p5
**8
cido para mantenerse estables. El p5 alcalino se descompone fcilmente. 'a unidad
internacional de la polimi1ina se define como la actividad contenida en *.*@ 1 *9
)=
mg esto
es * ug C *9 U,. #u accin esta dada casi e1clusivamente contra bacterias ?ram)negativas.
Mecani,mo 4e accin.4ct&an tanto bacterias que se estn dividiendo, como en las que se
encuentran en latencia pero principalmente en las bacterias ?ram)negativas. +e $ec$o, el
inters en este grupo eman de su potencial contra las especies de Pseudomonas. #e cree
que act&an a nivel de la membrana celular bacteriana, interfiriendo con el equilibrio de
iones y lquidos entre el medio interno y el e1terno. #e liberan purinas y pirimidinas y se
detienen el metabolismo celular. En muc$os casos, la alteracin de la permeabilidad
selectiva es tal que induce lisis. 'as polimi1inas se ad$ieren a la membrana en grupos
polifosfatados, al igual que los cuaternarios de amonio, de a$ que se establece un
antagonismo competitivo entre estos dos grupos y no se les debe combinar, por E0. +urante
el tratamiento de una $erida o en una irrigacin. #e $a relacionado la unin de las
polimi1inas a los fosfolpidos y polifosfatos con la neutralizacin de las endoto1inas de las
enterobacterias como -+ coli+
E,!ectro.#u actividad es *9 a *99 veces ms potente contra bacterias ?ram)negativas que
contra las positivas. Es eficaz contra -+ coli, especies de 9emophilus, de #almonella y
Pseudomonas aureoginosa& pero tienen ba0a actividad contra Proteus& #erratia y
Pro"idencia. #e considera que las bacterias que son sensibles, lo deben ser a
concentraciones que fluct&en entre * y 8 pgPml. #e le desarrolla resistencia lentamente,
como en las especies de Pseudomonas, que adquieren nuevas formas de controlar su
permeabilidad selectiva. Mo $ay resistencia cruzada entre polimi1inas y otros
antimicrobianos, pero si es completa entre las dos polimi1inas.
Farmacocintica.-ueden tener utilidad contra infecciones gastrointestinales. Mo se $a
demostrado que la adicin de caoln)pectina me0ore se efecto antiinfeccioso o su eficacia
antidiarreico. #in embargo, e1isten varias preparaciones con colistina para administracin
por va oral. -ara aplicacin parenteral, se utiliza sulfato de polimi1ina > o colistinmetato
sdico por va intramuscular. 'a aplicacin por va intravenosa puede inducir parlisis
neuromuscular y es ms t1ica para el ri%n. #e unen poco a protenas plasmticas y llegan
a concentraciones moderadas al lquido intersticial y lec$e. -or E0. +e polimi1ina > solo se
detecta en lec$e un cuarto de la concentracin lograda en plasma. 4l igual que en las
clulas bacterianas, las polimi1inas pueden unir a ciertas superficies celulares y por ello
tienden a acumularse en te0idos, sobre todo con dosis repetidas. #e les e1creta lentamente y
sin cambio por la orina.
#e sabe que puede tener un efecto sinrgico con sulfonamidas y con arninopirimidinas
:trimetoprim< contra( Proteus& Pseudomonas y quizs -+ coli& pero se sabe la va por la que
se logre dic$o efecto. En seres $umanos, se $a usado la mezcla polimi1ina E :colistina< con
trimetoprim en la teraputica de infecciones por especies de #almonella+
Do,i,.'a polimi1ina > se $a usado a dosis de 3.8mgPNg. cada *3$ pero &nicamente por va
intramuscular. 'a dosis oral es de 8mgPNg. de peso/ la colistina es de 7mgPNg. de peso por
va intramuscular cada *3 $oras.
**G
4 la polimi1ina > se le $a utilizado tanto por va parenteral en el tratamiento de la mastitis
por microorganismos ?ram)negativos, como combinada con cefale1ina para lograr un
producto contra la mastitis de amplio espectro. Mo se recomienda la aplicacin por ms de
tres a cuatro das debido al efecto grave a nivel renal en todas las especies no son &tiles por
va parenteral en la teraputica de infecciones purulentas, dado que se inactivan en
presencia de este medio.
'a polimi1ina > logra un efecto sinrgico con neomicina y a&n con bacitracina, de manera
tal que se logra una pasta de gran utilidad contra infecciones cutneas. Mo obstante, es
importante reconocer que se requiere una limpieza previa del rea para disminuir la
inactivacin de la polimi1ina y el aminoglucsido. 6ambin se $a utilizado esta
combinacin de polimi1ina > con neomicina o con bacitracina en el tratamiento de otitis
e1terna y con0untivitis.
CAPITULO 1,
)*INOLONA' 0 FL*ORO)*INOLONA'.
Conce!to, %enera$e,.
'as quinolonas y fluoroquinolonas& son el grupo de frmacos de mayor desarrollo en la
actualidad. #e distinguen tres generaciones con su potencia antibacteriana y rasgos
farmacolgicos progresivamente menores.
En *@G9, 'es$ner puso a la disposicin de la comunidad mdica la primera quinolona
antibacteriana, el cido nalid1ico, medicamento que pronto encontr un lugar en la
teraputica de las infecciones de las vas urinarias. "on el tiempo, se encontr que generaba
rpidamente resistencias bacterianas, lo que limito su uso.
+e cualquier manera el cido nalid1ico $a sido de gran valor para la quimioterapia de las
enfermedades bacterianas en virtud de $aber contribuido con el n&cleo bsico de los
compuestos de mayor efecto en la &ltima dcada, las fluoroquinolonas. 4 los cidos
nalid1ico, pipemdico, piromdico y o1olnico se les llama quinolonas de primera
generacin, y despus se $a encontrado y descrito dos generaciones ms.
Re$acin e,tr+ct+ra acti6i4a4.
(o,icin E. +e los primeros estudios, se descubri que en la posicin * e1ista un largo
ptimo de la molcula :ndice #6E!,.B'< de 9.=3 nm. 'o que correacciona con un grupo
etil, un sustituto M)*) etil, ms tarde se encontr que el grupo ideal en esa posicin era el
ciclopropil. Mo obstante en sustancias como la tosulflo1acina, diflo1acina y temaflo1acina,
las cuales poseen un grupo M)*)fluorofenil, se puede aumentar la eficacia contra
anaerobios.
(o,icin F. -oco se $a logrado a este nivel. 'a cino1acina a introducido un M en esta
posicin, logrando importantes venta0as farmacocinticas, pero perdiendo potencia
antibacteriana.
**H
(o,icione, G 7 H. En ellas no se $an podido modificar los grupos carbo1ilo y cetona. Un
medicamento e1perimental derivado de la ciproflo1acina, con un anillo izotazol, tiene de =
a *9 veces la potencia de la ciproflo1acina. 'o que probablemente se deba a que el M act&a
como un protn acdico de la misma manera que el radical carbo1il.
(o,icin I. 4unque se $an intentado sustituciones en esta posicin con grupos M, M53, $alo
y alquil, no se $an logrado resultados importantes.
(o,icin J. +e las sustituciones a este nivel con 5, 2, "l, >r, "57, #"57, "B"57, "M,
MB3, indudablemente que el fl&or constituy el avance ms importante de las quinolonas de
primera generacin, $acindolas de segunda. 6odas las fluoroquinolonas de mayor potencia
y utilidad clnica tienen un fl&or en la posicin G.
(o,icin K. En esta posicin, se $an intentado numerosas manipulaciones con mayor o
menor 1ito. 4s como el fl&or en la posicin G distingue a las quinolonas de segunda
generacin, en esta posicin se diferencian las quinolonas de tercera generacin. 'as
quinolonas de segunda generacin como radical piperazn)*)il, mientras que quinolonas de
tercera generacin, como la oflo1acina, amiloflo1acina, y flero1acina, poseen un anillo =
metil)piperazn)*)il.
(o,icin L. En este sitio, la sustitucin con un radical M :tosuflo1acina< $a me0orado los
rasgos farmacocinticas aunque no tanto los antimicrobianos, de tal manera que la perdida
de la actividad in Ditro se sustituye con una me0or actividad in vivo.
+e acuerdo con los &ltimos estudios, la sustitucin en la posicin H de las quinolonas de
tercera generacin tiene poco efecto electrnico o estrico sobre la disociacin del carbo1il
de la posicin 7, pero tiene un grupo de reaccin bsica funcional en esta posicin que le
confiere un pNa ms alto que el proporcionado por el nitrgeno $eterocclico.
Mecani,mo 4e accin 7 re,i,tencia 3acteriana.
El sitio de accin de todas las quinolonas y fluoroquinolonas es la +M4girasa o
topoisomerasa ,,, una enzima esencial para la replicacin del material gentico bacteriano.
"ontienen dos subunidades 4 y dos >. la resistencia bacteriana a compuestos como el cido
nalid1ico se genera a nivel del locus productor de las fracciones 4, de tal suerte que la
enzima que se genera no puede ser in$ibida por el cido nalid1ico, con resistencia cruzada
a otras quinolonas de primera generacin y algunas de segunda.
'a funcin de la +M4girasa es vital para la replicacin de los cidos nucleicos bacterianos.
4s, la in$ibicin de estos procesos genera el bloqueo de m&ltiples funciones celulares,
muc$as de ellas vitales, de a$ el carcter bactericida de las quinolonas.
Es importante se%alar que aunque todos estos agentes tienen efecto sobre la +M4girasa son
variadas las formas en que cada quinolona act&a en particular. 'as fluoroquinolonas en
general son bactericidas a la misma concentracin considerada como mnima in$ibidora o
cuatro veces ms, lo que les $ace especialmente atractivas para el uso clnico.
**J
'a resistencia a las quinolonas es ms rpida que a las fluoroquinolonas. +e $ec$o se sabe
que de manera natural la resistencia a las fluoroquinolonas de tercera generacin es
notablemente ba0a con una frecuencia de mutaciones inferior a *O*9. 4unque
e1perimentalmente se $a logrado seleccionar a las bacterias resistentes, no se $a descrito la
inactivacin enzimtica de las quinolonas y fluoroquinolonas por las bacterias. #e $a
referido a la resistencia cruzada de las quinolonas con las fluoroquinolonas de segunda
generacin, y se considera posible resistencia cruzada.
#e $a encontrado un aumento notable de resistencia a fluoroquinolonas de especies de
Campyloacter& Pseudomona aureoginosa& %+ Pneumoniae& especies de $cinetoacter&
#erratia marcences, algunos enterococus& e incluso estafilococos.
E,!ectro. 'as quinolonas de primera generacin tienen una actividad muy limitada y suele
ser activas &nicamente contra algunas bacterias ?ram)negativas. El espectro se aumenta en
la segunda generacin, siendo la flumequina la ms dbil in Ditro y sin efecto sobre
micoplasmas, y quiz la ciproflo1acina la ms potente con un importante efecto
antimicoplsmico in Ditro, las quinolonas de segunda generacin, $ay actividad importante
contra especies de Pseudomonas& Chlamydia& ;icoplasma& =reaplasma& ,egionella&
;ycoacterium y #taphylococus+
'as fluoroquinolonas de tercera generacin. Estas son activas contra todas las bacterias
mencionadas y contra otras especies de 6rucella& 'icketsia& Coxiella urnetti y
Plasmodium falciparum+ Muevamente su actividad es menor contra especies de
#treptococos y <ocardia y casi nula contra anaerobios.
Farmacocintica. #obre los pocos conocimientos que se tenan de ellas, se encuentran citas
del uso del cido nalid1ico asociado a neomicina en la diarrea por E. coli en becerros. Mo
es sino $asta fec$as recientes y posteriores a la utilizacin de las quinolonas de segunda y
tercera generacin que se inicia el estudio formal de la farmacocintica de las quinolonas.
!ecientemente se trato de definir la cintica por va oral de varias quinolonas de primera
generacin, incluyendo el cido pipemdico y se encontr que su biodisponibilidad
fluctuaba entre 7@ a G*;.
#e encontr que puede absorberse por el tubo digestivo con relativa eficacia. 'os ms
rpidamente absorbidos son el cido piromdico y la ciproflo1acina/ los ms lentos fueron
la flumequina, y el cido o1olnico y la enroflo1acina. Mo se determinaron sus
distribuciones en los diversos te0idos clave, arenque de manera global se asegura que
pueden lograr valores teraputicos en sangre, sobre todo la enroflo1acina, seguida de la
ciproflo1acina y la flumequina.
To#ici4a4. En la actualidad, se sabe poco de la to1icidad potencial de las fluoroquinolonas
de segunda y tercera generacin en animales domsticos. 6ampoco se $a detectado que
alguna combinacin aumente la to1icidad de estos medicamentos en condiciones prcticas
en veterinaria. #e $an efectuado pruebas de teratogenicadad, embrioto1icidad y
mutagenicidad con danoflo1acina y enroflo1acina donde resultan completamente inocuas.
**@
#e $an relacionado algunos efectos colaterales con las quinolonas en seres $umanos,
incluyendo desorientacin, alteraciones motoras y convulsiones, sobre todo si se vincula el
uso de analgsicos en el #M" :fenbufn< con la ciproflo1acina o la eno1acina.
'a roso1acina y la perflo1acina inducen opacidad del cristalino despus de J meces de
dosificacin alta. 'a relevancia de este efecto es nula en clnica, as como es el posible da%o
testicular y la espermatogenesis que se $an informado con dosificaciones absurdamente
altas. En conclusin las quinolonas son muy poco t1icas para los animales, en particular a
las dosis $abituales.
CI(ROFLO/ACINA
Es una quinolona de segunda generacin la que se tienen pocos datos en su cintica. Una
buena proporcin se elimina por va renal y se especula que tambin a travs de las
secreciones intestinales que son in$ibidoras para especies de #almonella, -+ coli y especies
de Pasteurella.
En cuanto a la actividad de la ciproflo1acina, se $a dic$o que es e1celente, con notable
accin contra los micoplasmas ms comunes en veterinaria. +esafortunadamente, no se
cuentan con ms datos acerca del destino de este frmaco en el organismo de las distintas
especies, y por ello a&n se pueden establecer indicaciones precisas de eficacia para las
diversas enfermedades. #e observ que la ciproflo1acina no fue capaz erradicar la
brucelosis en animales e1perimentalmente infectados.
NORFLO/ACINA
'a norflo1acina a =99 ppm, como dosis mnima eficaz se $a usado para disminuir con
eficacia la gravedad de la neumona inducida por ;icoplasma hyopneumoniae& en el perro
se estudio la farmacocintica de la norflo1acina a razn de 8 mgPNg. de peso por va
intravenosa, o 8, *9, 39 mgPNg. de peso por va oral, presentando una vida media de 7.8G
$oras. Es posible que se logren concentraciones adecuadas contra infecciones urinarias y
quiz posteriormente se encuentren ms indicaciones.
4l igual que otras quinolonas, se deben ponderar los efectos t1icos sobre los cartlagos
articulares en animales 0venes o artropatas persistentes tan comunes en perros.

DANOFLO/ACINA
6anto la enroflo1acina como la danoflo1acina tienen una buena cantidad de datos que
apoyan su uso en veterinaria. #u mecanismo de accin y espectro est especificado en el
inciso correspondiente. En cuanto $a su cintica, se $a demostrado que muestran una
notable biodisponibilidad por va oral. Un punto importante que se $a destacado en el uso
de la danoflo1acina es su notable distribucin a te0ido pulmonar.
*39
'a danoflo1acina solo se recomienda contra infecciones respiratorias en aves, cerdos y
bovinos a dosis de *.38 mgPNg. de peso en las dos &ltimas especies, y a razn de 3.8 y $asta
8 mgPNg. de peso en el agua de bebida en aves.
"oe1isten informes de su uso en caballos y perros. Mo obstante cabe se%alar que quiz no
sea prudente utilizar estos frmacos por va intravenosa en perros y gatos, ya que a&n no se
identifican con precisin los efectos. El fabricante recomienda un perodo de retiro de 3J
das. +e acuerdo con algunos estudios despus de la aplicacin intramuscular a cerdos y
bovinos, se logran concentraciones plasmticas m1imas en una $ora y se elimina con una
vida media de G.J y 3.@ $oras respectivamente.
ENROFLO/ACINA
'a enroflo1acina salio al mercado antes de la danoflo1acina y se conocen ms usos para
ella. En general, se absorbe por va oral $asta J9;, alcanzando concentraciones pico a las
*.8 a 3 $oras, se recomienda que no se aplique 0unto a iones bivalentes que reducen su
absorcin por quelacin. #e elimina por ri%n parcialmente metabolizada, siendo la
ciproflo1acina su principal metabolito/ tiene un buen volumen de distribucin, se
recomienda en casi todas las especies domsticas en enfermedades digestivas incluyendo
pulmonares, de la piel, urinarias, digestivas, otitis y por supuesto la micoplasmosis en
cerdos y aves.
En la prctica los veterinarios usan la danoflo1acina y la enroflo1acina en la teraputica de
la mastitis tanto por va parenteral como por va intramamaria con preparaciones diluidas
como una buena opcin del secado sistmico. Qa se $a probado la eficacia de la
enroflo1acina :@G;< contra las especies de estreptococos causantes de la mastitis.
FL*ME)*INA
#e $a calculado que la dosis intramuscular mnima de 38 mgPNg. de peso cada *3 $oras
logra valores teraputicos, o 89 mgPNg. de peso cada 3= $oras. -or va oral la dosis a
intervalos similares fue establecida en 79 y G9 mgPNg. de peso respectivamente. #e une
H8; a la protena plasmtica y su biodisponibilidad por va oral es de 89; a dosis ba0as, y
ligeramente mayor conforme se incrementa la dosis.
Este frmaco se recomienda contra infecciones por -+ coli especies de salmonella& as como
Pasteurella en becerros. #e biotrasforma por $idro1ilacin y con0ugacin del cido
glucurnido.
CAPITULO 1-
ANTIMIC-TICO'
*3*
(OLIENO'
ANFOTERICINA.
Antece4ente,.El primer nombre que se les dio fue #treptomyces nodosus& en la
publicacin de esta especie, lo cual no se $izo.
#on reconocidos dos tipos de anfotericinas, la 4 y la >. -ues aunque es menos soluble en
agua y muc$o menos estable que la anfotericina 4.
Caracter&,tica, f&,ica,.'a anfotericina es insoluble en agua y muy inestable.
Es soluble en butanol saturado, lo mismo que en alco$ol de ba0o peso molecular.
E,ta3i$i4a4.'a luz afecta directamente la potencia del frmaco, pues disminuye su
potencia y acelera su descomposicin.
Caracter&,tica, 9+&mica,.'a anfotericina > es un compuesto de una larga lista de
polienos antif&ngicos, entre los que se encuentran los tetraenos :anfotericina 4, nistatina,
primacina y rimodicina</ los pentaenos :filipinas y legocina</ los $e1aenos :flavicid y
mediocina< y los $eptaenos :anfotericina ><.
Mecani,mo 4e accin. 'as anfotericinas act&an a nivel de las membranas.
'a anfotericina es fungisttica y fungicida y no tiene efecto en bacterias, ricAettsias ni virus.
Farmacocintica.'a anfotericina > se absorbe poco por las vas gastrointestinales. 'a
administracin oral de 7 gPda produce una concentracin plasmtica.
'as concentraciones de anfotericina en los lquidos pleurales, sinoviales y peritonea*es, as
como en el $umor acuoso son apro1imadamente de GG; de la concentracin en plasma. Es
probable que el frmaco atraviese la placenta y que peque%as cantidades penetren en el
lquido, cefalorraqudeo.
El agente antif&ngico es e1cretado lentamente en la orina y slo una peque%a fraccin de la
dosis administrada :8;< se e1creta en forma activa.
E,!ectro.6iene actividad antif&ngica contra 9istoplasma capsulatum& Criptococcus
neofomans& Candida alicans& Candida tropicalis& #ygomices& Coccidioides immitis&
Prototheca& especies de ;icrosporum& Torulopsis glarata& 'hodotorula& 6lastomyces
dermatitidis& >, ra5iliensis y algunas lesiones producidas por $spergillus y #porotrichum
sckenkii+ #e $a informado que 89; de las levaduras aisladas de casos de mastitis bovina
son sensibles.
*,o,.'a anfotericina > es el frmaco ms t1ico que se utiliza en clnica, pero su accin
fungicida la $ace el frmaco de eleccin en micosis sistmicas 'a va de administracin es
por va intravenosa o intracistermal.
*33
#i $ay evidencias de insuficiencia renal, por precaucin se debe reducir la dosis.
Cri$tococosis+ El tratamiento de meningitis por criptococos se $a $ec$o con dosis altas de
anfotericina > que son de * mgPNg. de peso diario durante seis semanas y resulta eficaz en
H8; de los pacientes :si se aumenta la dosis. +osis ba0as de 9.77 a 9.= mgPNg. de peso son
igualmente eficaces y menos t1icas.
)isto$"asmosis+ -uede tratarse con 9.= a 9.H mgPNg.Pda. #e $a empleado con 1ito en la,
$istoplasmosis canina a razn de *.J mgPNg. de peso por va intravenosa diariamente,
durante siete das.
Coccidioidomicosis+ #e puede tratar con la administracin intratecal de * mg de
anfotericina > o * mg por va intravenosa, tres veces por semana.
B"astomiciosis y $aracoccidioidomicosis+ #e recomienda el siguiente calendario de
dosificacin( da *, se aplica 9.3 mgPNg. de peso de anfotericina > por va intravenosa/ da
3 mgPNg. de peso/ da 7, 9.= mgPNg. de peso. 5asta completar *9 dosis.
"uando se usa por va intravenosa, debe administrarse con de1trosa al 8; en agua $asta
llegar a una concentracin final de 9.* mgPml. 'a adicin de $eparina minimiza el riesgo de
tromboflebitis.
1s$orotricosis+ #e proporcionan *,8 g por G a *9 semanas como dosis total.
As$rgi"osis y cigomictosis2 !eacciona a la administracin intratecal de anfotericina > o a
una combinacin de miconazol. rifampicina y aplicacin intratecal de anfotericina >.
'iner%i,mo, 7 +,o, com3ina4o,.-or e0emplo la rifampicina, reduciendo el crecimiento de
$spergi7lus e 9istoplasma+ 'a minociclina contra Candida y Criptococcus& as como la
flucitocina contra Candida& Cryptococcus y $spergil7us+
'a combinacin con antibiticos del tipo triazol, como el !etoconazol, $an encontrado que
esta combinacin eficaz en micosis sistmicas en perros, mientras que otros $an $allado
que en casos de aspergilosis.
To#ici4a4.'os valores de urea y creatina en sangre son de utilidad para visualizar el da%o.
En peque%as especies, los signos de nefroto1icidad desarrollan en tres o cuatro semanas de
iniciada la teraputica con valores de urea por arriba de G9 a H9 mg que disminuyen a
valores normales al suspender el tratamiento.
+osis mayores de 8 mgPNg. de peso en perros causa muerte por anormalidades cardacas.
'a dosis letal media :+'89< de una suspensin de anfotericina > es de 3J9 mgPNg. de peso
para ratones por va intraperitoneal.
Efecto, a46er,o,.'a anfotericina > se debe emplear en los casos en que se tenga
confirmado el diagnstico de infeccin por $ongos, progresiva y potencialmente fatal.
*37
'as reacciones adversas pueden presentarse solas o acompa%adas y son( fiebre, calosfros,
cefaleas, anore1ia, prdida de peso, nusea, dolor muscular, dolor articular, dispepsia, dolor
epigstrico, diarrea, dolor local en el lugar de la infeccin, as como trastornos renales que
pueden ser reversibles. 4simismo, pero con menor frecuencia/ anuria, arritmias fibrilacin.
-aro cardaco, $iper o $ipotensin, trastornos de la coagulacin, leucopenia, leucocitosis,
gastroenteritis $emorrgica y anafila1ia, entre otros.
Re,i,tencia.4unque. Es rara, se $a desarrollado resistencia como algunas cepas mutantes
de Candida alicans& as como de Coccidioides immitis+
(re,entacione, comercia$e,.Darios de los productos disponibles comercialmente son(
4nfotericina > en crema, presentacin de 79 mgPg de crema.
4nfotericina >, inyeccin en deso1icolato de sodio con solucin amortiguadora/ ampolletas
de 89 mg.
4nfotericina >, locin/ presentacin de 79 mgPml
4nfotericina >, ungLento, 79 mg>g de ungLento con no ms de *.9; de agua.
4nfotericina > liposomal. #on particularmente atractivas ya que entregan ms anfotericina
> al $gado y bazo, y menos al ri%n, lo cual permite la administracin de altas dosis.
NI'TATINA.
Ori%en. #e obtienne de #treptomyces noursei+ #e clasifica dentro del grupo de la
anfotericina >.
Caracter&,tica, fi,ico9+&mica,.Es un polvo blanco amarillento plido casi insoluble en
agua :lB a 39 UPm,<. "ada miligramo del compuesto debe contener no menos de 3999 U,
de actividad para la teraputica de la micosis.
Mecani,mo 4e accin.Es e1clusivo de $ongos, no de bacterias actuando as como
fungicida y, a altas dosis, como fungisttico.
E,!ectro.,ncluye algunas cepas de .andido alicans y de ". neoformans& 9istoplasma
capsulatum& 6+ dermatitis y los gneros Trichophyton& -pydermophyton& ;icrosporum&
Prototheca y Pityrosporum+
Farmacocintica.Mo se absorbe en las vas gastrointestinales y generalmente se utiliza en
forma tpica, o en micosis de las vas gastrointestinales y generalmente se e1creta por
$eces o va renal en menor grado.
*,o, 7 4o,i,.#e recomienda para las micosis cutneas y vaginitis por .andido alicans
:moniliasis o moniliosis<. -or lo regular se prepara a razn de * milln de unidades por
mililitro o gramo de crema, 0unto con la nitrofurazona para aplicacin intravaginal. Es
com&n el empleo en las micosis gastrointestinales, a razn de 799 ppm, 0unto con lauril)
sulfato sdico. En diarreas micticas por sobredosificacin de antibiticos, se emplea a
razn de 38999 a 79999 UPNg. de peso.
*3=
#e $a utilizado en perros para tratar infecciones en el odo e1terno y en yeguas con metritis
por Candida+
To#ici4a4."uando se aplica por va tpica su to1icidad es nula. 'a aplicacin parenteral es
e1tremadamente t1ica y, por ende, nunca se recomienda. En algunos casos, las peque%as
concentraciones provocan diarrea/ nusea, vmito y sntomas de $ipersensibilidad.
NATAMICINA.
E,!ectro 7 +,o,.4ct&a contra la membrana celular del $ongo. Es eficaz contra $ongos
filamentosos y dismrficos, y levaduras como especies de 4lternatia, $+ Fumigatus&
especies de Fusarium& de ;icrosporum& de ;ucor0 de Trichophyton& de Candida& as como
". neoformans y especies de ;alasse5ia+ #e utiliza de manera tpica en casos de mastitis
por levaduras yen queratitis micticas. #e recomienda en seres $umanos como tratamiento
inicial en casos de queratitis. Es in&til en pacientes con micosis profundas en los o0os por su
escasa absorcin.
Do,i,.En un estudio, se demostr que las vacas con mastitis por Candida se recuperaron
despus de la administracin de 39 ml de una solucin al 3.8; o de *9 ml de una solucin
al 8; en el cuarto afectado una vez al da/ por tres das. 6ambin en forma de aerosol en
ganado con dermatomicosis a dosis de *99 ppm con un intervalo de cuatro das.
En caballos es eficaz en dermatomicosis en forma tpica con una espon0a, * ' de agua con
*99 ppm en dos ocasiones/ por cuatro das.
#u aplicacin tpica, en casos de aspergilosis nasal en caballos $a mostrado su eficacia.
6ambin en casos de metritis por Candida en yeguas+
GRI'EOF*LVINA 7 FL*CITOCINA
GRI'EOF*EVINA
Ori%en.#e obtiene de Penicillium griseoful"um y de -. ?amc5e/ki
Caracter&,tica, fi,ico9+&mica,.Es un polvo incoloro o ligeramente amarillento. Es
insoluble en agua y termoestable. .ecanismo de accin. #u accin es fungisttica y no
afecta a los $ongos que no estn en divisin activa por razones evidentes.
E,!ectro.'os $ongos sensibles, se cuentan los del gnero ;icrosporum canis&
-pidermophyton y Trichophyton :dermatfitos en general<. Mo tiene efectos contra
$ctinomyces& <ocardia& ;onilia& levaduras ni $ongos dismrficos.
*38
Farmacocintica.#e administra por va oral y se absorbe rpida y completamente de las
vas gastrointestinales. 'a presencia de grasa en la dieta favorece su absorcin. "omo su
volumen de distribucin es de los ms altos, y se concentra en los epitelios germinales de la
piel, los cascos/ los cuernos/ donde se encuentra la infeccin. El frmaco tiene una vida
media de menos de seis $oras en el perro/ se biotransforma en el $gado.
*,o, 7 4o,i,.Es de gran utilidad para la teraputica de micosis de piel y faneras. #in
embardo/ se debe diagnosticar con certeza que el agente causal no es Candida&
$ctinomyces o <ocardia& que son resistentes a este antibitico.
'a teraputica continua es la me0or, recurdese aqu la necesidad de aislar al animal
enfermo, destruir la cama vie0a, ya que la mayor parte de las micosis animales es provocada
por tales condiciones y es zoontica.
'as dosis que se listan a continuacin son en trminos generales poco t1icas.
Dacas H,8 a *9 mgPNg.Pda
>ecerros 79 a =9 mgPNg.Pda
"aballos 39 a 79 mgPNg.Pda
-erros y gatos 38 a 89 mgPNg.Pda
En peque%as especies, se administra durante tres a seis semanas o ms en infecciones
superficiales y $asta G a *3 meses en infecciones de u%as.
En grandes especies, el tratamiento es ms corto :siete pas< y la mayora de los pacientes
est libre de lesiones cuatro semanas despus de la teraputica.
To#ici4a4.-or lo general, los efectos t1icos son raros. En administraciones prolongadas
se pueden presentar, trastornos gastrointestinales como diarrea, meteorismo, nusea y
vmito.
En ocasiones ocurren modificaciones de la conducta.
'a griseofulvina es teratgena en gatos, especialmente en el primer tercio de la gestacin.
4lgunos signos de to1icosis en gatos son anore1ia, vmito, ata1ia, anemia, leucopenia,
depresin, prurito, ictericia. Mo debe administrarse en animales gestantes de ninguna
especie.
FL*CITO'INA.
Ori%en 7 caracter&,tica, fi,ico9+&mica,.4unque originalmente descubierto para usarse
como agente antineoplsico, en la actualidad se utiliza por sus propiedades antimicticas.
6iene ba0o peso molecular, es ligeramente soluble en agua y muy soluble en alco$ol.
.ecanismo de accin. >loquea la sntesis de cido y por ende, la reproduccin del $ongo.
'a flucitosina es fungisttica y fungicida.
*3G
E,!ectro.Es de espectro reducido. #us efectos alcanzan a cubrir la mayor parte de los
$ongos que infectan la piel. 4ct&a contra Candida alicans aunque algunas cepas de
"andida son resistentes. "asi todas las especies de Cryptococcus Torulopsis y
Cladosporium son siempre sensibles. Mo tiene efecto contra 6lastomyces dermatidits&
9stoplasma capsulatum y Coccidioides@ se recomienda el uso de este medicamento en
combinacin con otros antimicticos, como la anfotericina >, porque tiene un efecto
sinrgico.
Farmacocintica.#e absorbe casi por completo de las vas gastrointestinales. 4lcanza
valores m1imos en un lapso de tres a cinco $oras en todo el organismo, 89 a J9; atraviesa
la barrera $ematoenceflica y los te0idos. 6iene una vida media en seres $umanos de cuatro
$oras, la cual aumenta en insuficiencia renal. #e elimina sin biotransformarse por va renal
y por filtracin glomerular.
*,o, 7 4o,i,.El frmaco se administra en cpsulas a dosis de 399 a G99 mgPNg.Pda
dividido en cuatro dosis.
#u mayor uso clnico est dado en el tratamiento de criptococosis en gatos y se recomienda
en combinacin con anfotericina >. 4s mismo, se $a utilizado en las meningitis micticas
a razn de 399 a 389 mgPNg.Pda en perros y gatos. Esa misma dosis puede resultar &til en
las criptococosis pulmonares de bovinos y equinos.
To#ici4a4.En animales se desconoce, pero en seres $umanos ocasionalmente provoca
depresin de la mdula sea con anemia, leucopenia y trombocitopenia.
IMIDA;OLE'
CLOTRIMA;OL
Mecani,mo 4e accin..odifica a fa membrana celular. Es fungisttico por lo que se
requieren tratamientos prolongados. 6iene accin in$ibitoria in vitro contra gran variedad
de $ongos filamentosos, incluyendo $spergillus y dermatfitos& levaduras como Candida y
hongos dismrficos+
E,!ectro.4ntimictico de amplio espectro, es activo contra Candida alicans&
Cryptococcus neoformans& 6lastomyces dermatiditis& -pidermophyton microsporum&
Trichophyton y Corynecterium cutneo+ -or sus efectos indeseables cuando se administra
por va oral, su uso se $a reservado para administracin tpica.
*,o,.En caballos es bien tolerado en solucin al *; para que rinitis mictica y en
infecciones de la crnea por $spergillus+ -odra ser el medicamento de eleccin en mastitis
por levaduras en vacas. 4dministrado por va intramamaria a razn de *99 a 399 mg por
cuarto por da de una solucin o crema al * ;, una a cuatro veces como dosis &nica, en la
mastitis mictica en vacas.
-uede ocasionar ardor, eritema, edema, vesicacin, descamacin y prurito.
*3H
CAPITULO 1.
(ROMOTORE' DE CRECIMIENTO
Intro4+ccin.'os antibiticos utilizados para promover el crecimiento son poco
conocidos en nuestro medio pese a los estudios y e1perimentos realizados para dar un buen
aprovec$amiento a los promotores obtenidos, y para dar un buen uso de los mismos.
El suministro de promotores permite(
.e0oramiento de la tasa de crecimiento.
+isminuye el consumo de alimento.
'os primeros promotores de crecimiento eran subproductos de $ongos fermentados a los
que se a%ada vitamina >, la e1perimentacin $a demostrado que e1isten factores que
modifican la respuesta animal al promotor utilizado, estos factores son(
*. "ondiciones $iginicas.
3. Edad de los animales y gentica.
7. "alidad de los alimentos.
#eg&n el origen los promotores del crecimiento se dividen en(
4ntibiticos.) #ustancias de origen biolgico.
#ustancia sintticas.) E1entas de procesos biolgicos.
Un ergotropico eficaz debe cumplir las condiciones subsiguientes(
Especifidad en la alimentacin.
-oder anablico a dosis nutricias.
>a0a to1icidad.
Mo provocar secuelas.
Iue su poder antimicrobiano prote0a la flora norma l.
Eliminacin rpida, sin acumulacin en te0idos.
>a0o efecto ambiental.
Iue no forme metabolitos da%inos.
Mo poseer resistencia cruzada con otras sustancias.
#er estable
"ompatible con otros elementos del pienso.
(RINCI(ALE' (ROMOTORE' DEL CRECIMIENTO.
AVO(ARCINA.
*3J
Bbtenida de la cepa de #treptomyces candidus, pertenece a la familia de la vancomicina,
una glucoproteina.
Caracter&,tica,.
*. 4ct&a contra grmenes ?ram)positivos.
3. #e absorbe en la mucosa intestinal.
7. Mo produce resistencia cruzada.
=. Es un promotor de crecimiento potencial.
8. Es muc$o ms eficaz en presencia de materia nitrogenada.
"uando se administra a razn de GG ppm en una dieta alta en cebada para ganado de carne
me0ora la eficacia alimenticia y favorece de un buen modo la reaccin acetato y propionato,
:4/ -<.
En cone0os de 79 a G8 das de edad a razn de *9 ppm, permite que el aumento de peso sea
de G.=;.
4l aplicarla en cerdos a razn de *9 a =9 ppm, se logran me0orar y optimizar el
crecimiento.
'a me0or conversin se da al utilizar 3* mgPNg. de alimento.
BACITRACINA CINC.
Bbtenido a base de >acillus suptilis, cepa tracy Q, de la cual se obtiene la bacitracina :4, >,
", y F3& la 4 es la ms utilizada, e1isten dos sales( ) 'a bacitracina)zinc. ) la bacitracina
.+ :metilen)disalicilato<.
Caracter&,tica,.
*. Es un polipptido blanco o plido
3. Es soluble en agua y alco$ol etlico.
7. Mo produce resistencia bacteriana.
=. Mo produce resistencia cruzada.
8. Es el promotor ms utilizado en la actualidad.
G. #e dosifica a razn de H89 ppm.
H. .e0ora la calidad de la dieta.
J. 'os ndices de consumo de alimento disminuyen a mayor dosis.
@. Mo provoca efectos ambientales.
En cantidades de 39 a 89 ppm en pollos de engorda, evitan estrs y me0oran la conversin.
En aves reproductoras la dosis de **9 mgPNg. de peso como suplemento aumenta la postura
de nuevos en un H; y $uevos incubables a J;.
*3@
'a bacitracina se usa tambin en combinacin con cido acetobenzoico a razn de 9.8 a 3
Ng. por tonelada para incrementar la eficacia del pienso utilizado y promover el desarrollo
en aves y cerdos.
BAMBERMICINA.
Bbtenida gracias a los #treptomyces bambergensis #trp. g$anaensis, #trp. geysiriensis,
#trp. ederencis.
Caracter&,tica,.
*. #u espectro es contra ?ram)positivas.
3. #e absorbe poco en el intestino.
7. Mo induce resistencia cruzada.
=. Es compatible con otros antibiticos.
8. Mo tiene efectos residuales.
G. Es efectivo contra salmonella typ$ymurium.
H. !educe la resistencia de la salmonella a los antibiticos.
En cerdos de diferentes tipos de instalaciones se utiliz 3 gPton, obteniendo una me0or
conversin y animales $omogneos.
'a dosis de flavomicina utilizada para terneros en el sustituto de lec$e es de *G mgPNg. de
alimento, para el ternero de cra se usa *3 mg por Ng. de peso en el alimento acortando el
ciclo de engorde en H das.
'a dosis para novillos es de =9 mgPcabezaPda, lo que produce un aumento de @9 gPda,
acortando el ciclo en 7* das.
-ara lec$ones la dosis es de 38 mgPNg. de sustitutivo de lec$e.
-ara cerdos destetados se usa 39 mgPNg. de alimento.
-ara cerdos en cebamiento es de 8mgPNg. de alimento.
En pollos parrilleros y gallinas ponedoras la dosis es de 8mgPNg. de alimento,
disminuyendo el consumo de agua, menor mortalidad.
En cone0os la dosificacin es de = mgPNg. de alimento.
NO'I:E(TIDE
Bbtenida del #trp. actuosus, pertenece a las g$iostreptn.
Caracter&,tica,.
*. #e absorbe poco en la mucosa intestinal
3. Mo tiene efectos residuales.
7. 4ct&a contra grmenes ?ram)positivos.
=. Mo produce resistencia cruzada.
*79
En pollos de engorda se usa 39, *9, 8, 3.8 gPton de alimento, as se logra un me0oramiento
de peso entre *.J a =.8;, el ndice de conversin es de *.= a 7.=;, la eficacia alimenticia de
=.= a J.3;, se elimina por meses a las 7= $oras.
En cerdos es eficaz en el periodo de terminacin y los efectos son ms marcados en mac$os
que en $embras a *9 ppm en crecimiento y 8 ppm en la terminacin, el peso aumenta en
=.3G;, la eficacia alimenticia es 8.8;.
VIRGINIAMICINA.
4islada de la cepa de #treptomices virginiae, es un polipptido compuesto por factores
.:G9;<y #:=9;<.
Caracter&,tica,.
*. -olvo amorfo de color ro%o amarillento.
3. -oco soluble en agua.
7. Estable a un p5 H.9.
=. #abor amargo.
8. ,nduce cambios en la flora intestinal de lec$ones.
G. !educe la poblacin de coliformes.
H. Mo produce interacciones :antibitico)alimento<.
Una dosis de 8 ppm en pollos da una conversin de 7.* a 7+=; la dosis de *9 ppm da un
incremento de *.** a 3.3*; en conversin, una dosis de 39 ppm a las H semanas
incrementa el porte *.J; $embras y 3.8; en mac$os.
E'(IRAMICINA.
4islado del streptomyces aureofaciens.
Caracter&,tica,.
*. Es ms activa que la eritromicina y oloeandomicina.
3. 4 dosis altas act&a como bactericida.
7. 4 dosis ba0as act&a como profilctico.
=. Es especfico contra ?ram)positivos.
8. 6iene efecto moderado sobre el metabolismo de carbo$idratos.
G. El cido embnico suprime el sabor amargo de la espiramicina.
H. .odifica la actividad metablica de las bacterias intestinales.
J. .antiene la relacin lactobacilos)estreptococos.
@. Es estable en medio cido.
*9. #e absorbe en el intestino :H9)J9;<
**. #e acumula en los diferentes te0idos.
*3. 'a to1icidad es muy reducida.
*7. 'a resistencia bacteriana es casi nula.
*7*
#e administra en aves, becerros y cerdos a dosis de 8, *9, 39 ppmPton de alimento, se puede
encontrar en la actualidad combinada con( #ulfadiacina y trimetroprim, se potensializa con
furo1n, esta indicada en los siguientes casos(
A6e,. Enfermedad respiratoria crnica :.icoplasma gallisepticum, E coli<, "oriza
infecciosa :5aemop$ilus paragallinarum<, #almonelosis :tipo aviar<, "lostridiosis :enteritis
necrtica<, -asteurellosis :clera aviar<, -ara estos casos se recomienda administrar
Espiramicina R sulfa R trimetroprim de 3 a Ng. Pton piensoP8 a H das.
Cer4o,. "omple0o de neumona enzotica)rinitis atrfica. :.ycoplasma $yopneumoniae,
.ycoplasma $yorinea, >ordetella bronc$iseptica, -asteurella $aemoltica y multocida<,
"olibasilosis, "omple0o ..4, salmonelosis, pleuroneumonas,:$aemop$ilus
pleuropneumoniae<. En estos casos se debe administrar la espiromicina as(
.adres. "inco a siete das de parto( Ng.Pton de alimento.
'ec$ones.) 4 los *99 das de edad * Ng.Pton de alimento.
"omo dosis curativas se utilizara(
Ng. de espiramicinaPtonelada de alimentoP siete das.
AITA'AMICINA
Bbtenido del streptomyces Aitasatoensis :en Zapn< es un antibitico macr*ido.
Caracter&,tica,.
*. #e absorbe rpidamente en el intestino.
3. +ura en le sangre de 79 minutos a 7 $oras.
7. #e elimina por la orina.
=. #u espectro comprende bacterias ?ram)positivas.
8. 4ct&a contra grmenes ?ram)negativos.
G. 6iene efectos sinrgicos con otros antibiticos.
H. Mo produce resistencia cruzada.
En cerdos se utiliza dosis de *99 a **9 ppm para controlar E!" y otras neumonas esta
dosis se administra en el agua o alimento de manera intermitente, y para prevenir diarreas
por Dibrio coli, se dosifica de == a JJ ppm de la misma forma.
-ara prevenir la E!" en pollos se utiliza de **9 a *79 ppm en el agua o en el alimento de
modo intermitente por 8 a H das, duran te las vacunaciones da me0ores resultados.
Mo de0a residuos t1icos para el $ombre y los animales.
)*INO'ALINICO'.
*73
+entro de estos tenemos(
*. Blaquindo1.
3. "arbado1.
EL OLA)*INDO/.
Es un producto sinttico,
Caracter&,tica,.
*. +isminuye el efecto de estrs del destete y traslado de terneros.
3. .e0ora la conversin alimenticia.
7. Es insoluble en grasas.
=. 6iene propiedades antibacterianas en especial ?ram)negativas.
8. +isminuyen problemas diarreicos.
G. .odifica la flora intestinal.
H. 4ctiva las glndulas endocrinas.
J. -romueve la lipogenesis.
En bovinos, la adicin de olaquindo1 para dietas de becerros para engorde a razn de 8 a
89 mgPNg. de alimento me0ora la ganancia del peso en un J; y la eficacia alimenticia en un
G;, la ganancia en el peso vara alrededor de 9.@7G Ng.PcabezaPda.
En cerdos la administracin de olaquindos a razn de 79mg PNg. del pienso durante G9 das
me0ora la ganancia de peso entre *.G y 3.@; y la eficacia alimenticia aumento entre 3.8 y
7.3;.
EL CARBADO/.
#e puede aplicar en dosis de G9 mgPNg. de peso, es decir en el periodo critico des pues de
destetar evitan el estrs y ayuda a me0orar el ndice de ganancia de peso.
NITROVINA.
Es un nitrofurano que favorece la ingesta y digestin del pienso especialmente en fraccin
proteica.
En terneros se $a demostrado que la dosis de 89 ppm me0ora el aumento de peso en las
primeras G a *9 semanas del perodo de ceba la conversin alimenticia en un 3 a H;.
En pollos dosis a razn de *8mgPNg. de alimentoP8G das, aumenta en un **; la ganancia
de peso, la dosis eficaz de nitrovina es de *8 a 39 ppm por alimentacin dando una
proporcin de H.7; de peso aumentado.
En cerdos la dosis de 39 mgPNg. de piensoPH9 das ba0a la conversin alimenticia de **.8 a
*9;.
*77
MONEN'INA1 LA'ALOCIDA 0 'ALINOMICINA.
#on antibiticos polieteres de tipo ionforos originados de la cepa de #treptomyces
cinnamonensis.
Caracter&,tica,(
*. #e absorbe en un =9 a 89; al ser administrada va oral.
3. #e metaboliza en el $gado por medio de las o1idasas.
7. En bovinos se absorbe deficientemente en las vas gastroentericas.
=. #e e1creta por las $eces.
8. ,n$iben grmenes ?ram)positivos.
G. ,ncrementa la poblacin de ?ram)negativas.
H. -osee efectos bacteriostticos.
J. +isminuye el p5 intracelular.
@. !educe el consumo de alimento.
*9. ,ncrementa la ganancia de peso.
Una dosis de 77 ppm, aumenta la conversin alimenticia en un *J;. #e usa en pollos para
prevenir coccidiosis en dosis de H8 ) *38 ppm.
TETRACICLINA'.
Briginada de la cepa de estreptomyces ya sea cultivo directo o sinttico.
Caracter&,tica,
*. 4umentan el valor sanguneo de calcio.
3. 2acilita la fagocitosis.
En aves de corral se dosifica *9 a *99 ppm en el alimento a pollos y pavos de engorde se
dosifica 8 a H gPton de pienso. En gallinas ponedoras la dosis es de *9 a *8 gPton de
alimento. En pavas ponedoras la dosis es de *9 a 89 ppm en el alimento.
TILO'INA.
Bbtenido del estreptomyces fradiae es un macr*ido
Caracter&,tica,.
*. Es de espectro ?ram.)positivo.
3. Es eficaz contra infecciones respiratorias.
7. 'as dosis varan de *9 a *999 gPtonelada de alimento.
=. -reviene los abscesos $epticos en bovinos.
8. Es eficaz contra la micoplasmosis aviar.
*7=
G. !educe la incidencia de saculitis area.
H. Mo producen resistencia cruzada.
-ara pollos de engorda la dosis es de 89 a G38 gPtonelada de pienso. -ara gallinas de
postura se usa de 389 a G99 g Ptonelada de alimento.
COLIMICINA O (OLIMI/INA.
Es un polipeptido originario del >acillus polimy1a variedad colistinus.
Caracter&,tica,
*. #e usa como profilctico en enfermedades entricas.
3. Bcasiona problemas colaterales.
7. 4ct&a contra ?ram)positivos.
=. #e usa a razn de 3 a = ppm en cerdos de iniciacin.
'OMATOTRO(INA BOVINA ='TB>
Es una $ormona polipeptdica proveniente de la $ipfisis, formada por *@* aminocidos.
Caracter&,tica,.
*. 4ct&a como anabolizante.
3. 4umenta la produccin lctea.
7. 2acilita la divisin celular.
=. 4yuda al desarrollo seo.
8. Mo sobreestimula los mecanismos fisiolgicos.
G. En uso indebido es per0udicial.
H. Mo de0a residuos para el ser $umano.
I'O2CIDO'
#on sales clcicas de los cidos grasos voltiles que se encuentran en forma natural en el
rumen.
Caracter&,tica,.
*. 4umenta la digestin de celulosa y $emicelulosa.
3. #intetiza aminocidos y protenas.
7. .e0ora la digestin de los alimentos.
=. 4umenta la produccin lctea en 3.**Pda.
8. 'a dosis erices es de JG gPvacaPda.
DERIVADO' BEN;ODIA;E(NICO'.
*78
#on clasificados como agentes ansiolticos antiepilpticos y tranquilizantes en medicina
$umana.
Caracter&,tica,?
*. 4umentan el apetito.
3. ,ncrementan la produccin lctea.
7. .e0ora la ganancia de peso y la eficacia alimenticia.
=. #e disuelven en lquidos fluidos.
8. #e dosifica a razn de 9.9*8 a 389 mgPcabezaPda.
TIRO(ROTEINA =CA'ENA 0ODADA>
Caracter&,tica,?
*. ,ncremento de la produccin lctea y porcenta0e de grasa.
3. -uede originar perdida de peso.
7. 4umenta la frecuencia cardiaca y respiratoria
=. Eleva la temperatura corporal.
8. El intervalo entre partos se alarga al usar la trioprotena.
G. El n&mero de servicios por concepcin es mayor.
METIONINA ;INC
Es un aminocido azufrado en sal zinc.
Caracter&,tica,?
*. Mo es degradada por los microorganismos ruminales.
3. #u biodisponibilidad es mayor en el nivel $eptico.
7. ,ncrementa la produccin de lec$e en *.Ng.Pda
CA'EINATO DE 'ODIO.
Caracter&,tica,?

*. ,ncrementa el rendimiento de lec$e nitrgeno lcteo y retenido.
3. +isminuye el ndice de nitrgeno fecal y urinario.
Inoc+$acione, 4e microor%ani,mo, r+mina$e,.4l inocular el rumen del ganado lec$ero
con ciertos microorganismos ruminales especficos la produccin lctea se incrementa de
manera sustancial.
En8ima,.)'a adicin de enzimas a dietas de aves y cerdos se usa para producir $idrlisis de
factores antinutricios me0orando la digestibilidad de las protenas aumentando as la
ganancia de peso y la conversin alimenticia.
*7G
2ci4o, or%5nico,.#e a%aden a dietas de cerdos postdestetados, para inducir un incremento
en la actividad de la pepsina e in$ibir la proliferacin bacteriana. >a0o ciertas condiciones
dietticas se da un incremento de eficacia alimenticia y me0ora el crecimiento.
A%on&,ta, B an4renr%ico,.Estos productos act&an activando la adenilciclasa, activan las
lipasas que posteriormente liberan los cidos voltiles a la sangre, aumentan el rendimiento
en canal, y me0ora la distribucin de grasa corporal.
En cerdos se observa un ligero aumento de peso al usar 9.8mgPNg. de alimento.
CLEMB*TEROL.
'os efectos de este producto en todas las especies son(
!educcin de la grasa corporal.
,ncremento de la calidad de la carne.
En pollos de engorde si se usa *mgPNg. de pienso, produce una ganancia de peso de *.97/
una eficacia alimenticia de *.97, grasa en la canal de 9.@J; y *.93 de protena.
Es necesario lograr una mezcla $omognea para evitar problemas de to1icidad aguda en los
animales, su uso requiere muc$o cuidado debido al estrec$o margen teraputico.
Mecani,mo, 4e accin.'os antibiticos usados como promotores de crecimiento act&an
sobre la microflora gastrointestinal, contribuyendo al me0or aprovec$amiento de las
protenas de la racin. En peque%as dosis tienen efectos estimulantes y en dosis elevadas
in$iben o son t1icas.
'os antimicrobianos reducen la poblacin bacteriana del tracto gastrointestinal :duodeno,
optimizando el aprovec$amiento de ciertos nutrimentos debido a la disminucin de las
vellosidades intestinales.
Anima$e, $i3re, 4e microor%ani,mo, con6enciona$e, 7 anti3itico, con ,+!$emento,.
#e $an establecido diferencias morfolgicas significativas en animales que reciben
suplemento con antibiticos y en otros sin suplemento en ambientes similares debido a que
los suplementos y antibiticos act&an positivamente en el tracto gastroentrico dando ba0a
resistencia de los grmenes que producen alteraciones en el crecimiento y desarrollo de los
animales.
Efecto 4e $o, anti3itico, ,o3re $a f$ora inte,tina$.'os antibiticos inducen peque%os
cambios en la microflora intestinal, pero son suficientes para desequilibrarlos, beneficiando
los efectos de los promotores de crecimiento.
Esta accin es especialmente en el intestino delgado, afectando a( Enterococus, -roteus,
"lostridium perfingens, "oniformes, E. coli, #trp. liquefaciens. #trp. fecalis, 'actobacilus y
!uminococus.
*7H
Efecto 4e $o, anti3itico, ,o3re e$ meta3o$i,mo 3acteriano.
*. 'os antibiticos act&an sobre el metabolismo bacteriano as(
3. .oderan el metabolismo de los carbo$idratos.
7. 4ct&an sobre el catabolismo y sntesis bacteriana.
=. -ermiten una me0or absorcin de ciertos carbo$idratos.
Efecto 4e $o, anti3itico, ,o3re $a, ,+,tancia, nitro%ena4a,.'os antibiticos act&an de
la siguiente manera(
*. ,n$iben la descarbo1idacin de estas sustancias.
3. >loquean la desaminacin.
7. ,n$iben la produccin de amoniaco.
=. ,n$iben la degradacin de la colina y tiamina por la flora intestinal.
Efecto 4e $o, anti3itico, ,o3re $a, %ra,a,.4ct&an de las siguientes formas(
*. ,ncrementa la absorcin de nutrimentos.
3. 4livia los sntomas de deficiencia de cido
7. .odifican la mucosa intestinal.
Efecto, ,o3re $a fa%ocito,i,. 'os antibiticos act&an as(

*. 2acilitan la accin de los fagocitos sobre las bacterias.
3. Duelven sensibles a los grmenes.
7. Elimina la resistencia bacteriana.
Efecto, ,o3re $o, r%ano, 4e$ a!arato 4i%e,ti6o.?eneralmente son(
*. !educcin del peso del intestino :pollos<.
3. El dimetro del duodeno disminuye.
7. +isminuye el peso del ciego :cone0os<.
=. +isminuye la inflamacin de las clulas por causa de grmenes.
8. ,ncrementa la permeabilidad de las paredes intestinales.
Efecto 4e $o, anti3itico, ,o3re e$ meta3o$i,mo
;etaolismo energtico+!'os antibiticos influyen en el consumo energtico obtenindose(
*. !educe la taza de consumo.
3. #on me0or utilizadas las caloras de la dieta.
7. .e0ora el consumo de o1geno.
=. +isminuye la produccin de calor y a$orran energa.
'os antibiticos act&an en el sistema endocrino.
*7J
;etaolismo protenico+!-or lo general permiten(
*. !educir el contenido proteico del pienso.
3. ,ncrementa la conversin de las protenas.
7. ,ncrementa la absorcin de metionina y lisina.
Efecto 4e $o, anti3itico, ,o3re $a, 6itamina,.#obre las vitaminas liposolubles es
particularmente caso de la Dit. 4, debido al agotamiento ms lento de los requerimientos
de Dit. + son ms altos debido al del calcio y del fsforo.
Efecto 4e $o, anti3itico, ,o3re $o, te@i4o,.
*. ,ntervienen directamente en la actividad enzimtica.
3. -asan a la sangre en peque%as cantidades y se acumulan en los te0idos actuando
sobre su metabolismo.
Efecto 4e $o, anti3itico, ,o3re $a, %$5n4+$a, en4ocrina,
*. ,ncrementan el peso de la tiroides
3. +isminuyen la fi0acin
7. 5iperfuncionamiento de la adeno$ipfisis.
Efecto, ne%ati6o, 4e $o, !romotore, 4e crecimiento?
*. -uede crearse resistencia cruzada con otros antibiticos.
3. ,ncremento prevaleciente de la resistencia bacteriana a los antibiticos en el ser
$umano.
7. El uso indiscriminado causa secuelas.
CAPITULO 1/
DE'INFECTANTE' 0 ANTI'.(TICO'
'os desinfectantes y antispticos ocupan un lugar preponderante en la teraputica y
prevencin de gran n&mero de procesos infecciosos por los constantes progresos
farcodinmicos que se $an dado en la medicina.
Es necesario $acer uso ptico de los desinfectantes. 6al medida reducir la presentacin de
brotes infecciosos que mermen la produccin, y con ello se apoyar a los antibiticos en la
difcil tarea de vencer las resistencias bacterianas.
'a diferencia entre antisptico y desinfectante es que este &ltimo tiene efecto ms rpido,
ataca ms bacterias y virus, y posee un espectro ms amplio/ adems, es casi siempre
demasiado t1ico o corrosivo para su aplicacin en la piel.
(ro!ie4a4e, 4e$ 4e,infectante i4ea$
*7@
*. 4mplio espectro bactericida y viricida
3. -oco irritante y no corrosivo
7. 4t1ico
=. -enetrante en cavidades y grietas
8. 4ctivo en presencia de materia orgnica
G. >arato
H. +e olor agradable
J. Iumicamente estable
@. "ompatible con 0abones y otras sustancias de uso com&n para desinfeccin.
C$a,ificacin 4e $o, 4e,infectante,
,. 4gentes tensoactivos aninicos y catinicos =, 8 y G.
,,. 4lco$oles y alde$dos, formalde$do.
,,,. 4gentes o1idantes)per1ido de $idrgeno.
,D. +erivados del alquitrn de madera y de $ulla.
D. .etales pesados y sus derivados.
D,. "ompuestos de azufre.
D,,. Xcido y lcalis.
D,,,. "olorantes azoicos, acridnico.
,Y. 4gentes varios.
Mecani,mo 4e accin
AGENTE' TEN'OACTIVO' =DETERGENTE'>.
#on agentes con ba0a tensin superficial, que aumentan la permeabilidad de la membrana
celular y facilitan de este modo que el agua penetre al interior de la bacteria $asta que sta
estalla.
Estos agentes tensoactivos alteran la energa que e1iste en las interfaces y se unen a las
cargas positivas o negativas de la membrana bacteriana, causando alteracin de la
permeabilidad.
En solucin, generan la disminucin de la tensin superficial, y aumentan su actividad con
la temperatura, tomando en cuenta que la tensin superficial es un fenmeno fisicoqumico
de coeficiente trmico negativo. 'os detergentes, adems, act&an sobre algunas enzimas
bacterianas, in$ibiendo procesos metablicos bacterianos como la gluclisis.
DETERGENTE' ANI-NICO'
'os ms importante del grupo son los 0abones y su empleo es bsico para cualquier
programa de desinfeccin. 6iene la formula general !)"BBM4.
*=9
'a accin solubilizante del 0abn ayuda a eliminar bacterias y residuos de la superficie de
un cuerpo/ sin embargo los 0abones no poseen accin antibacteriana definida y necesitan la
ayuda de agentes antibacteriales ms enrgicos.
#u obtencin se logra mediante la saponificacin de las grasas, valindose de una base
fuerte. 4lgunos e0emplos de este grupo son el 0abn duro, el 0abn blando medicinal, el
sulfato de cetilio y sodio y varios ms.
DETERGENTE' CATI-NICO'
'os compuestos cuaternarios de amonio son los ms importantes de este grupo. 6ienen
accin contra microorganismos ?ram)positivos y ?ram)negativos, pero estos &ltimos slo
son sensibles a concentraciones altas/ no poseen accin viricida, esporicida o fungicida.
'os cuaternarios de amonio tienen un n&cleo bencnico y una cadena larga aliftica que
varia en cada uno de ellos.
#u to1icidad es muy ba0a/ sin embargo, no ofrecen plena confiabilidad para esterilizar
instrumentos quir&rgicos, por ello son utilizados como antispticos, adems de que su
precio es alto.
#e puede emplear como promotores de crecimiento en el alimento y como germicidas en
tapetes sanitarios, agua de bebida, utensilios para comer y beber y equipos lec$eros. 'as
aguas duras con muc$o calcio disminuyen parcialmente su potencia. #u actividad aumenta
con un p5 cido.
4lgunos de los principales desinfectantes catinicos son(
"loruro de benzalconio
"loruro de benzetonio
"loruro de metil piridino
"loruro de metil benzetonio
4gentes tensoactivos no inicos
ALCO:OLE' 0 ALDE:DO'
'os alcoholes alifticos ordinarios son buenos desinfectantes. El ms utilizado es el alco$ol
etlico, aunque tambin se $an usado el alco$ol proplico y el isoproplico como
desinfectantes de piel, instrumentos y agu0as.
El alcohol etlico es un lquido incoloro de olor vivo y sabor quemante. 4l H9;, constituye
quizs el antisptico ms utilizado para desinfectar la piel antes de aplicar inyecciones, para
la desinfeccin de manos de ciru0anos y, en general, para limpiar la grasa de la piel.
*=*
'a solucin al J9 a @8; se obtiene de la fermentacin de los monosacridos y se utiliza
como anestsico local. 'a ingestin de alco$ol etlico en cantidades grandes tiene efecto
narcotizante sobre el #M".
'os aldehdos resultan de ]la o1idacin simple de los alco$oles
Formalina :formo , y solucin de formalde$do< contiene de 7= a =9; de formalde$do y
*9 a *8; de alco$ol metlico en solucin con agua. Es un lquido incoloro de olor picante
con densidad de *.9@ a *9.J a *9.8 o ". El formalde$do se utiliza para fumigaciones/ la
formalina se emplea para desinfectar instrumentos en solucin de 8( *, Q para lavar $eridas
o cavidades en soluciones de *.8, *999.
El formaldehdo :#=< :"539< es el alde$do frmico y metlico, metano , y o1ido de
metileno. Es un gas incoloro de olor picante, es soluble en agua y alco$ol.
El paranormaldehdo es la forma slida del formalde$do con permanganato de potasio.
5ay que recordar que el gas liberado es t1ico, irritante de la piel y o0os, causa dolor de
cabeza y alteraciones del sue%o, por lo que $ay que protegerse con ropa adecuada y ventilar
los locales despus de la fumigacin. Munca debe mezclarse con cido clor$drico pues
causa cncer en el ser $umano.
:AL-GENO'
Est formada por los elementos de la tabla peridica como( fl&or, cloro, bromo, yodo y
astato. 6ienen mayor importancia como antispticos y desinfectantes el cloro y yodo, y en
menor grado el bromo y los dems en veterinaria no son importantes.
Mecani,mo 4e accin.Estos compuestos qumicos act&an por medio de o1idaciones y
logran la liberacin de o1geno naciente en los te0idos.
El cloro es un gas, color amarillo verdoso y olor irritante, soluble en agua a 39 o " a razn
de 3( * y su punto de ebullicin es de 7J o ". Este act&a como t1ico potente para todo
protoplasma vivo. Es esporicida a 9.97 ; en dos minutos y 9.3 ; en *8 segundos. .
En la actualidad, se emplea poco la solucin de cloro para tratar $eridas debido a su efecto
irritante que estimula el desarrollo e1cesivo de te0ido de granulacin/ originalmente se
utilizaba para evitar la putrefaccin, la descomposicin y el mal olor. 6ambin, se usa como
$igienizante de agua para $acerla potable/ su actividad ba0a conforme aumenta el p5, y
disminuye la rapidez de su efecto bactericida. El cloro e0erce su actividad antimicrobiana en
forma de cido $ipocloroso no disociado, que se forma cuando el cloro se disuelve en agua
a un p5 neutro cido. El cloro puro es poco empleado en la piel porque irrita, produce
enro0ecimiento y a veces vesculas y por ello se utiliza sus derivados.
El hipoclorito de sodio es una solucin acuosa que se descompone por e1posicin a la luz.
+iluida al *9; se llama Slquido de 'abarraqueS o Sagua de ZovelS. #e utiliza en la
irrigacin de $eridas, para la potabilizacin del agua, para lo cual se disuelve de 7 a J ppm.,
seg&n el agua a tratar.
*=3
El hipoclorito de calcio :cloruro de cal< es una mezcla de $ipoclorito y cloruro de calcio. Es
un polvo granular de color blanco grisceo que $uele a cloro. Es muy irritante porque libera
muc$o gas/ debe mane0arse con muc$o cuidado, guardar en recipientes cerrados y utilizarse
en sitios muy ventilados. #e utiliza para desinfeccin de locales y canales de desagLe.
'a cloramina!T :clorazeno< es un polvo blanco cristalino con ligero olor a cloro. "ontiene
*3; de cloro activo y se disuelve en agua/ ste es poco irritante y ms estable y sus usos
son similares a los del $ipoclorito sdico.
'a clora5odina contiene alrededor de 7J; de cloro activo, es un polvo amarillo cristalino
con dbil olor a cloro y poco soluble en agua. #u accin es anloga a la de los $ipocloritos
y cloramicidas. Es ms eficaz contra las bacterias en presencia de materia orgnica, puede
emplearse para tratar $eridas infectadas en solucin acuosa u oleosa, diluida $asta una
concentracin de *(3 999 apro1imadamente.
'a hala5ona se prepara en forma de comprimidos que contienen = mg., para esterilizar un
litro de agua potable en media $ora, sin darle un sabor demasiado desagradable.
'a cal clorinada se conoce en forma de polvo bloqueador en el mercado. Es de color
blanco con olor caracterstico, parcialmente soluble en agua y en alco$ol/ contiene no
menos de 7@; de cloro. Es un poderoso desinfectante y desodorizante, su accin depende
del grado en que se libere cloro. Es muy utilizado en desagLes y construcciones.
El yodo se distribuye comercialmente en forma de lminas quebradizas o grnulos pesados
de color negro grisceo, con brillo metlico y olor fuerte. 4 38 o " es poco soluble en agua
:*(3,@89</ es soluble en alco$ol :*(*7< y en glicerina :*(J9<. 'as preparaciones de yodo son
las ms utilizadas contra infecciones locales.
El yodo metlico y sus preparaciones son muy caros y no se utilizan como desinfectantes
de carcter general. El yodo coloidal se $a utilizado como agente teraputico, tanto en piel
como en o0os.
El yodo se combina con el alco$ol y act&a intensamente contra la flora bacteriana de la piel
intacta. En cuanto a su accin tiene efecto amortiguador del p5. 'as soluciones de yodo
utilizadas como amortiguadores carecen de accin antibacteriana, ya que no $ay yodo libre.
Este e0erce accin esporicida al 9.9* ; Q fungicida a partir de 9.* ;, su to1icidad es ba0a,
aunque puede ocasionar efectos secundarios.
'a tintura de yodo es una solucin de 3; de yodo libre con 3.=; de yoduro sdico en
alco$ol etlico al 89;, constituye uno de los me0ores desinfectantes. 'a aplicacin repetida
a la piel o a las membranas mucosas forma ampolla con descamacin del epitelio. #e utiliza
para la aplicacin sobre la piel antes de una incisin quir&rgica y en el tratamiento de
afecciones de la piel causadas por bacterias, $ongos, parsitos o virus y esta en forma
concentrada se emplea en las especies grandes y no se utilizan en las $eridas abiertas.
*=7
El yodoformo& anlogo de cloroformo, es un polvo cristalino de color amarillo limn, olor
caracterstico y persistente, insoluble en agua, ligeramente soluble en alco$ol y soluble en
ter, cloroformo y aceites. 4ct&a como desodorante y antisptico.
El romo& es un lquido de color pardo ro0izo, $umeante corrosivo, poco soluble en agua,
soluble en alco$ol y ter/ este se emplea para preparar colorantes e indicadores.
"lnicamente, se $a usado romuro de etidio en solucin al A+BC para tratar la
queratocon0untivitis infecciosa en ove0as y bovinos.
AGENTE' O/IDANTE'
'os productos qumicos que ponen o1geno naciente en libertad son compuestos germicidas
&tiles. Estos compuestos se encuentran en estrec$a relacin con los compuestos que liberan
cloro y yodo.
Mecani,mo 4e accin.Es muy similar a la de los $algenos, ya que ocasiona o1idaciones,
liberando o1geno naciente en los te0idos. #on &tiles contra ciertas bacterias aerobias ?ram)
positivas y ?ram)negativas. ,n$iben por breve tiempo la proliferacin de microorganismos
anaerobios pero no destruye las esporas bacterianas en concentraciones que no sean t1icas.
'a accin germicida es muy breve.
El o5ono :97< se descompone fcilmente, liberando o1geno activo que e0erce fuerte accin
desodorante y antisptica. En concentraciones altas es irritante y t1ico.
El perxido de hidrgeno 198A83& llamado tambin agua o1igenada, contiene entre 3.8 y
7.8; de 5393 en *99 ml/ se descompone ba0o la influencia del calor, la agitacin, el fro, la
luz, en presencia de sustancias purulentas. El per1ido de $idrgeno es peligroso utilizar en
cavidades del cuerpo cerrado o semi cerradas porque el o1geno rpidamente liberado
pudiera no tener salida suficiente/ sta es ms valiosa como limpiadora que como
antisptica.
El permaganato de potasio :N.nB=<, son cristales de color p&rpura oscura, solubles en
agua a 39\", es un o1idante eficaz y su actividad es solo superficial. #e recomienda para
tratar into1icaciones por alcaloides como la estricnina, ya que la o1ida y destruye su accin
t1ica antes de ser absorbida/ para el ttanos por va intravenosa de soluciones al 9.* ;,
contra la fiebre aftosa.
El clorato de potasio se presenta en placas incoloras e inodoras o en polvo de color blanco.
Es soluble en agua y en glicerina, insoluble en alco$ol. #e emplea en tabletas para aplicar
sobre lesiones bucal es $erpticas.
El perorato sdico tiene forma de cristales o polvo de color blanco inodoro. #e $a
utilizado en la teraputica local de estomatitis, glositis y gingivitis.
El perxido de 5inc medicinal es una mezcla de per1ido de zinc :=8;<, carbonato de
zinc e $idr1ido de zinc. Es un per1ido metlico.
*==
DERIVADO' DEL AL)*ITR2N DE MADERA
El alquitrn de madera se obtiene principalmente por destilacin seca de la madera de pino.
6ambin $ay alquitrn de enebro de $ulla. 'a destilacin subsiguiente de alquitrn crudo
produce un espritu de trementina y un aceite de pino.
El alquitrn de pino es un lquido viscoso, caf oscuro, insoluble en agua y soluble en
alco$ol, ter, cloroformo y aceite/ y el residuo de ste es la brea.
'a accin antibacteriana del alquitrn de madera se debe a los derivados fenlicos que
contiene. #e $a utilizado por va interna para indicaciones variadas, para venda0es
antispticos en $eridas del cuerpo y cascos. Unido a otros compuestos se usa para tratar
enfermedades de la piel y como repelente de insectos.
El alquitrn de enero es muy similar al de pino, tiene un olor ms aromtico y agradable.
El aceite de alquitrn rectificado es un lquido espeso de color pardo ro0izo oscuro y olor
fuerte, se us antes en el tratamiento de las vas respiratorias internamente.
'a creosota constituye una mezcla de fenoles obtenidos de la destilacin a vapor del
alquitrn de madera. Es incolora, con olor penetrante caracterstico y sabor fuerte, soluble
en alco$ol y ter^ poco soluble en agua. #e $a utilizado interna como e1ternamente como
e1pectorante y agente antifermentativo en los $erbvoros.
El guayacol se deriva de la resina del guayaco, es el constituyente principal de la creosota.
El lquido, aunque tambin se presenta como slido cristalino.
El guayacol lquido se obtiene disolviendo * g en G9 a H9 ml de agua/ es soluble en alco$ol,
ter y cloroformo. 'a mezcla alcanfor)guayacol)ter se utiliza como e1pectorante. Es
menos germicida que la creosota, pero igual que el fenol.
DERIVADO' DEL AL)*ITR2N DE :*LLA
-rovienen de bosques que prosperaron $ace 3J9 millones de a%os. 5ay tipos de carbn
seg&n su origen y seg&n su gran maduracin, pero el proceso es invariable( *. madera, 3.
turba, 7. lignito, =. $ulla, 8. antracita.
'a $ulla fue utilizada como combustible y actualmente se canaliza a la produccin de
disolventes, detergentes, alco$oles pesados, productos farmacuticos, fertilizantes, etc. -ara
obtener sus derivados, la $ulla para por un proceso de destilacin que consiste en calcificar
el carbn en recintos cerrados para consumir el o1geno y liberar as los derivados de $ulla.
El glutaraldehdo es un desinfectante de amplio espectro y accin rpida que se utiliza en el
control microbiano como.
*. "asetas avcolas.
3. ,ncubadoras, $acedoras y rastros para aves.
*=8
7. 5uevos para incubar.
=. _a$&rdas y maternidad de cerdos.
8. Establos y construcciones para ganado mayor.
G. Zaulas y ve$culos de transporte.
H. 4lmacenes y bodegas.
6iene la caracterstica de que desinfecta, limpia y desodoriza a la vez. 'as instrucciones de
uso son para desinfectar los grmenes patgenos vegetativos incluyendo Esc$eric$a coli,
#almonella typ$i, #tap$ilococcus aureus, #almonella pullorum, Nllebsiella pneumoniae y
-seudomonas aeruginosa y virus incluyendo el virus de la enfermad de MeV "lastAe,
,nfluencia aviar y de la >olsa de 2abricio, se mezclan 8 ml de glutaralde$do en un litro de
agua.
-ara las casetas avcolas, za$&rdas, maternidades porcicolas, estable y construcciones para
grandes especies, las recomendaciones son.
*. !etirar todos los animales y al alimento del rea por desinfectarse
3. Iuitar todo el equipo porttil y vaciar todos los comederos y bebederos
7. 'mpiese toda la cama y estircol con una pala, escoba y otro equipo
=. Mo regrese los animales $asta que el producto se $aya absorbido o se $aya secado
8. #ature ampliamente todas las superficies con una solucin preparada con la dosis
adecuada con agua
G. +0elo que se absorba por cinco minutos y $asta que seque totalmente
H. Dentlese totalmente antes de reutilizarse.
FENOLE'
Este tipo de frmaco se obtiene de la destilacin del carbn de $ulla y son diferentes en
cuanto a sus propiedades fsicas. Estos desinfectantes conservan su actividad germicida en
aguas duras y en presencia de materia orgnica, pero ba0a por adicin de alco$ol y grasas y
se retuerza con cloruro de sodio y aumento de la temperatura.
6ienen actividad contra virus lipfilos como el de la bronquitis infecciosa y tambin poseen
marcada actividad contra los micoplasmas.
Mecani,mo 4e accin.#on venenos protoplsmicos que coagulan las protenas, y agentes
reductote. 'a combinacin fenol)protena es muy estable y tiene poder penetrante.
El fenol :cido carblico, cido fenico<, a la temperatura ambiental, es slido, cristalino, es
soluble en agua en proporcin *( * B, Q ms soluble en alco$ol y ter.
El fenol es absorbido fcilmente por diversas vas( cutnea, digestiva y cavidades serosas.
-uede tambin introducirse al organismo mediante inyeccin subcutnea en soluciones
diluidas. 'ocalmente tiene accin antisptica, bactericida y fungicida. El fenol al 8; es
capaz de matar las esporas del ntra1 en =J $oras. #e $a utilizado principalmente para
cauterizar zonas infectadas, como el ombligo de un animal recin nacido y se debe utilizar
una concentracin no mayor al 3;.
*=G
El reno> licuado es una solucin de fenol que contiene @9; de ste y *9; de agua. Este
preparado es la solucin madre de la cual se preparan las otras soluciones de fenol que se
emplean $abitualmente.
'os fenol es sintticos poseen los mismos principios que el fenol. pero en ciertos casos
tienen mayor aplicacin en las e1plotaciones pecuarias.
CRE'OLE' 0 '*' DERIVADO'
El cresol :cido creslico. tricresol< es de naturaleza fenlica, pero tiene un radical metl
:"57< en la posicin orto, meta y para en la mezcla de estos tres radicales el cresol com&n.
!ecin preparado, el cresol es lquido e incoloro. +espus de enve0ecer e1puesto a la luz y
al o1geno adquieren color rosado, luego amarillento y por &ltimo pardo oscuro, tiene olor
tpico a fenol y es soluble en agua 3;/ es menos irritante y t1ica. #u accin es bactericida
y parasiticida, poca accin viricida y nula esporicida.
'os antispticos de este grupo son *9 veces ms su accin que la del fenol y reduce su
actividad la adicin de materia orgnica.
El cresol se absorbe fcilmente en el tubo digestivo y por la piel y con facilidad produce
into1icacin aguda o crnica. Este es barato y eficaz como desinfectante. Mo se disuelve
muy bien en agua y por lo tanto es necesario calentar el agua para disolver mayor cantidad
de cresol y as obtener una me0or solubilidad y $omogenizacin.
'a solucin 2aonosa de cresol contiene 89; de cresol ms 78; de 0abn en solucin
$idroalco$lica. Esta solucin puede aplicarse e1ternamente a la mayora de especies de
animales domsticos, e1cepto a los gatos y el contacto con la piel no debe ser ms de cinco
minutos y es imprescindible despus lavar intensamente al animal y es conocida como
SlisolS
,as "enta2as de sta solucin sonD
*. 4 vol&menes iguales, es ms eficaz y barata que el fenol
3. Esta solucin es ms soluble que el cresol solo
7. El 0abn destruye la grasa que podra inactivar al formal y permite adems un me0or
contacto.
,as des"enta2as sonD
*. ,mpregnan de olor los alimentos
3. El cresol no es muy soluble en agua y si el agua es dura la solucin 0abonosa no ser
buena
7. El cresol es t1ico y debe mane0arse con cuidado.
El timol es un derivado de los cresoles/ se presenta en cristales incoloros o en polvo blanco
poco soluble en agua y ms en alco$ol. 6iene propiedades antispticas y antiparasitarias y
*=H
aplicado sobre la piel al * o 3; act&a como anestsico local. "ombinado con mentol se
utiliza en locin en caso de prurito.
El yoduro de timol es un polvo pardo ro0izo que se $a empleado como antisptico local.
'a creolina es un lquido denso, ro0o oscuro, con olor a alquitrn. -osee propiedades
desinfectantes y desodorizantes.
2LCALI'
'a cal :cal viva, o1ido de calcio< posee ba0o poder desinfectante, en combinacin con el
agua forma $idr1ido de calcio, que incrementa notablemente su accin desinfectante al
liberar gran cantidad de calor. #in embargo, se recomienda combinarla con creolina :* a
3;< y formal :7;<. Este compuesto es bactericida, esporicida y desodorante muy seguro.
#e puede combinar con azufre sublimado para el control tpico de ectoparsitos.
'a sosa o le2a :$idr1ido de sodio< es una solucin que no debe tener menos de @=; de
$idr1ido de sodio, especialmente cuando $ay presencia de materia orgnica ya que la $ace
perder eficacia.
Es &til contra la mayor parte de las bacterias, parsitos y virus. #e emplea al 3;, m1imo
8;.
+etermina la eficacia de la desinfeccin la forma de aplicacin del desinfectante.
#e debe evitar el uso e1cesivo de lcalis pues irritan la piel y los cascos.
*'O (R2CTICO DE LO' DE'INFECTANTE'
CALOR
*. El calor $&medo requiere menos temperatura para su efecto bactericida y viricida
que el calor seco+
3. El calentamiento de la cama de parvadas a G8 " durante *3 5 elimina gran n&mero
de bacterias incluyendo #almonella, virus, $ongos y parsitos.
RADIACIONE'
*. 'uz ultra violeta solo es &til en contra de ?ram)negativos que no esporulen.
3. 'as radiaciones con cobalto G9 pueden eliminar casi toda la salmonella de productos
alimenticios.
2CIDO' INORG2NICO' 0 ORG2NICO'
*=J
*. +emasiado corrosivos y caros para poder utilizarse en forma prctica, no obstante,
se usan en casos especiales.
3. "loruro de etileno( gas t1ico que esteriliza el alimento de animales gnatobiticos.
7. +i1ido de sulfuro( se quema con desprendimiento de gases que desinfectan
bioterios, almacenes de alimento etc., 9.8 Ng. por cada 7 m
7
.
=. 4erosoles de propilenglicol y trietilenglicol. [tiles en locales cerrados. El equipo de
aeroso es caro y deben lavarse posteriormente esos sitios.
8. +iclorometa1ilerol al * ; para sala de necropsias, ciruga, etc. Es caro, pero poco
t1ico y ms eficaz que el fenol, con amplio espectro.
G. +azomet se emplea como gas al mezclarlo con agua, o en polvo en la desinfeccin
de $uevo y locales contaminados por bacterias, en especial especies de #almonella.
H. >romuro de metilo, a razn de 3.389 mgP' a temperaturas ambientales se $a usado
para esterilizar material apcola, pisccola, instrumental para trasplante de
embriones etc., es un gas muy t1ico.
J. -lata. #e usa para desinfeccin como nitrato de plata/ su accin es corrosiva,
astringente y bactericida tiene tambin un efecto precipitante sobre las protenas,
por lo que se utiliza muy diluida para evitar infecciones en las quemaduras.
@. metales pesa dos :mercuriales<.
*'O' DE LA (LATA (ARA DE'INFECTAR
De,infectante Nom3re
comercia$
Concentracin *,o, Recomen4acione,
Mitrato de plata Mitrato de plata * ( *999999 4ntisptico
local,
desinfeccin de
instrumentos y
equipos
* ( =999 mata el
bacilo de la tifoidea
-icrato de plata -icrato de plata 4stringente * ( *9999 mata
esporas de bacillus
antracis
*'O DE LO' COLORANTE' ANTI'.(TICO'
De,infectante Concentracin *,o, Recomen4acione,
4criflavina * ( *899 4ntisptico local
"lor$idrato de
acriflavina
* ( *999 4ntisptico local 6ricomodicida en
prepusio
5emisulfato de
probavina
* ( *999 4ntisptico local
4zul de metileno *; 4ntisptico local
Dioleta de genciana *; 4ntisptico local "icatrizante de $eridas
Maran0a acridina * ( 3999 4ntisptico local
!o0o escarlata 8; 4ntisptico local En $eridas y &lceras
promueve la
epitelizacin
*=@
*'O DE ANTI'.(TICO' 0 DE'INFECTANTE' A BA'E DE METALE' (E'ADO'
De,infectante Nom3re
comercia$
Concentracin *,o, Recomen4acione,
>icloruro de 5g. "loruro de 5g. * ( *999 'avado de
cristales material
de laboratorio
instrumento
equipo $ule y
e1cretas
"orroe metales.
"oagula protenas.
Mo es activo contra
esporas
=J; 5g. en
solucin de
alco$ol, acetona,
agua con accin
de un colorante
6imerosal
:mertiolate<
* ( *999 4ntisptico eficaz
en la piel
,ncompatible con
cidos sales de
metales pesados y
con yodo
9.8; nitromersol
*9; acetona
89; de alco$ol
Mitromersol
:metalen<
'ocal En forma de
tintura
,nsoluble en agua
Mitrito fenil
merc&rico
Merfenilnitrato
bsico
* ( *899 UngLento #oluble en agua,
casi insoluble en
alco$ol acetona,
cloroformo y ter
3=)38; de 5g. nebronin 3) 9.8)*9; UngLento uso
profilctico, como
antisptico
general
"loruro de 5g.
amonio
.ercurio
amoniado
8; ungLento 4ntisptico y
parasitida
ceborrea y
dermatitis.
FORM*LA' (ARA DE'INFECCI-N EN CA'O' E'(ECFICO'
*. En la peste porcina africana, se usa la combinacin de MaB5 al 3;, ms
ortofenilfenato sdico al *.3; carbonato de sodio al =; formol al *9;.
3. * ; de MaB5 mas J; Ma"lB ms 8; de formalde$do contra gastroenteritis
transmisible.
7. -ara eliminar el virus del scrapie se requiere formol al 39; a 7H \" durante un
mnimo de *J $oras.
=. 3; de MaB5 ms 3; de fenol en la desinfeccin por deba0o de B " :8 a B \"<.
8. -ara la desinfeccin de $uevo que se incubar se emplea una inmersin rpida de
alquildimetil)benzil cloruro de amonio :389 ppm< ms Ma3"B7 ms cido
etilendiaminotetraactico :E+64<.
Nom3re 4e$
4e,infectante
Concentracin
M
Tem!erat+ra
NC
E#!o,icin
en <ora,
A!$icacione,
FIEBRE AFTO'A
*89
5idr1ido de sodio 3 J. a *99 3 *
"arbonato de sodio ms sal 3
@J
4mbiental 4cordar *
"arbonato de sodio = H9 a J9 7 *
2ormalina *9 39 a 79 7 *
"arbonato de sodio ms
cido ctrico ms formol
=
3
G9 7 *
"arbonato de sodio
$idratado
*9 H9 a J9 7 *
"al clorada 3 39 a 79 7 *
.onocloruro de yodo 8 39 a 79 7 *
'ALMONELO'I'
#osa custica = J9 a *99 7 *
"reolina *J H9 a J9 7 *
"al recin apagada 39 39 a 79 7 *
2ormalde$do 3 39 a 79 7 *
BR*CELO'I'
-ero1ido de $idrgeno en
aerosol
7/ 89 mlP m
7
4mbiental * a 7
-ero1ido de $idrgeno en
aerosol
G/ 38 mlPm
7
4mbiental * a 7
5ipoclorito de sodio 39 mg de
"l.Plitro
4mbiental 9.8 * a 3
#olucin de cloruro de cal 4ctivo de 3 a
3.8
39 * * a 3
#olucin de cal recin
apagada
*9 a 39 4mbiental * * a 3
#olucin de sosa custica 3 H9 a J9 7 *
Emulsin de creolina 8 H9 a J9 * * a 7
#olucin de formol 3 H9 a J9 7 *
T*BERC*LO'I' EN BOVINO'
#olucin de cloruro de cal 8 39 * *
#osa custica 7 H9 a J9 7 7
2ormol 7 H9 7 7
.ezcla de sosa custica y
formol
7 =9 7 7
"oramina t R * ; de
4moma
8; 39 8 7
*8*
DIARREA INFECCIO'A DE LO' TERNERO'
"loruro de cal 7 *8 a 39 * *
#osa custica = H9 a J9 * *
"reolina *9 H9 a J9 * *
"al recin apagada. sup+ 39 39 * *
2ormol 3 H9 a J9 7 *
C-LERA (ORCINO
Brtofenilfelanato de Ma *8.G * *
Dapor caliente G@ 9.8 * a 3
Dapor caliente J9 9.8 *
2ormalde$do *.8 H9 a J9 7 *
2ormalde$do con sosa custica *.8 H9 a J9 7 *
5ipoclorito de sodio 7 39 a 79 3= *
"loramina 6 8 39 a 79 3= *
Brtofenilfenol 9.8 a *.3 H9 a J9 7 *
$idr1ido de Ma 8 J9 a *99 3 *
5idr1ido de Ma R paracresol 3 H9 7 *
?lutaralde$ido bu0erado p5 J. 8 J.8 *J.8 8 min. *
EVAL*ACI-N DE LO' DE'INFECTANTE'
Noc$ descubri una tcnica que consista en usar porciones de $ilo de se da que
impregnaba con esporas de >acillus ant$racis, desecaba los filamentos y los sumerga en
una solucin del desinfectante, los sacaba despus de cierto tiempo, eliminaba por la va do
el e1ceso del desinfectante y posteriormente, introduca los filamentos en tubos con medio
de cultivo para observar si ocurra el crecimiento. +espus de probar cerca de 79
desinfectantes y antispticos lleg a la conclusin de que el cloruro merc&rico era el
desinfectante ms potente.
"ientficos alemanes basndose en consideraciones fsico)qumicas, describieron que por la
accin de los desinfectantes en las poblaciones bacterianas, no todas las bacterias mueren
de manera instantnea, sino que mueren a una tasa logartmica, que a dems es
directamente proporcional a la concentracin del desinfectante.
-or tanto, llegaron a la conclusin de que no todas las bacterias son igualmente sensibles al
desinfectante en relacin con el tiempo de desinfeccin, observndose que se requiere
periodos determinados para que el desinfectante act&e. En las conclusiones de sus
investigaciones se%alan(
*83
*. 'os estudios comparativos sobre la to1icidad de varias sustancias deben ser
realizados con concentraciones equimoleculares.
3. 'a accin desinfectante de las sales metlicas depende no slo de la concentracin
de la sal disuelta, sino tambin de las propiedades especficas de sta y del
disolvente.
7. 'as soluciones metlicas, en las cuales la porcin metlica es un in comple0o y la
concentracin de este es muy peque%a, tiene poder desinfectante escaso.
=. 'a accin de una sal metlica depende no slo de la accin especfica del in
metlico, sino tambin de la unin y de la porcin no disociada.
8. 'os compuestos $alogenados de mercurio :incluyendo tiocianato y cianato< act&an
en proporcin con su grado de disociacin.
G. El poder desinfectante de las soluciones acuosas de bicloruro merc&rico disminuye
por la accin de compuestos $alogenados de otros metales o por el 5"l.
H. El poder desinfectante de las soluciones de nitrato sulfato o acetato aumenta de
manera significativa por la adicin de cantidades moderadas de Ma"l.
J. 'os cidos desinfectan casi siempre dependiendo del grado de disociacin, por ello
su actividad es una funcin de la concentracin del in $idrgeno.
@. 'as bases de potasio, sodio, litio y el $idr1ido de amonio act&an en relacin con su
grado de disociacin.
*9. 'a accin desinfectante de los $algenos cloro, bromo y yodo disminuye ms
rpidamente con el aumento de su peso atmico, de lo que podra esperarse de sus
propiedades qumicas.
**. 'os agentes o1idante cidos ntrico, dicrmico, clrico, persulf&rico y
permangnico desinfectan en grados correspondientes a sus posiciones en la serie
electroqumica. El cloro no correacciona a esta relacin, pero e0erce una fuerte
actividad especfica.
*3. 'a accin desinfectante de diversos agentes o1idantes aumenta de manera
significativa por la adicin de $idrocidos de $algenos.
*7. 'as soluciones de fenol desinfectan me0or con la adicin de sales.
*=. 5an confirmado el $ec$o bien conocido de que las sustancias disueltas en alco$ol
etlico, alco$ol metlico y ter etlico casi no tienen efecto sobre las esporas del
ntra1.
*8. 'a accin desinfectante de las soluciones acuosas de nitrato de plata y de bicloruro
merc&rico aumenta de manera importante por la adicin de ciertas cantidades de
alco$ol etlico, alco$ol metlico y acetona.
*G. El efecto desinfectante de las soluciones acuosas de fenol y formalde$do disminuye
despus de la accin de alco$ol etlico y alco$ol metlico.
*H. 'a accin desinfectante de las sales metlicas es ms dbil, en general, en caldo,
gelatina, lquidos orgnicos, etc., o en las soluciones acuosas, que cuando se
encuentran en agua pura.
*J. Mo se pueden obtener conclusiones sobre las propiedades in$ibidoras del
crecimiento de su actividad bactericida.
*@. Es probable que el grado de disociacin electroltica de la sal de metal tenga un
menor efecto en las propiedades de in$ibicin del crecimiento por la sustancia que
en lo relativo a sus propiedades bactericidas.
*87
39. -ueden derivarse leyes generales para la relacin entre la concentracin y la
to1icidad de las soluciones de bicloruro de mercurio/ quiz las relaciones similares
puedan ser descubiertas para las soluciones de otras sustancias.
M.TODO DEL COEFICIENTE FENOL DE LA A'OCIACI-N OFICIAL DE
)*MICO' AGRCOLA'
#e utiliza el mtodo conocido como S4eterminacin 4e$ coeficiente fen$icoO para
determinar una cifra que e1presara la eficacia de un desinfectante comparada con el del
fenol, probadas en condiciones idnticas.
'as muestras de prueba se diluyen y las diluciones se disponen en una serie decreciente de
concentraciones :diluciones crecientes</ a cada una de stas, se agrega determinada
cantidad de un microorganismo de prueba cultivado en caldo/ al final de periodos fi0os, se
transfiere a un medio nutritivo una peque%a cantidad de la mezcla desinfectante)
microorganismo y se incuba a 7H \". 'a falta de crecimiento en el medio de cultivo indica
que los microorganismos $an muerto por la accin del desinfectante.
'a mayor dilucin :menor concentrado< del desinfectante que mata en un periodo definido
se divide por la mayor dilucin del fenol que mata en el mismo lapso para encontrar la cifra
que correacciona al coeficiente fenlico.
Tcnica. #e prepara una solucin patronal * ; del desinfectante que $a de ser probado, a
partir de esta se preparan diluciones finales directamente en tubos para medicamento, la
gama de diluciones debe comprender lmites letales del desinfectan de de 8 a *8 min. #e
colocan los tubos en ba%o .aria a 39 \" y se mantiene en l durante cinco minutos.
'uego se inicia la segunda transferencia a cada uno de los tubos correspondientes al
periodo de *9 minutos y 8 minutos despus de iniciar el traslado al con0unto de tubos
correspondientes al periodo de *8 minutos. 'uego se transfieren al medio de subcultivo se
incuba a 7H \" durante =J $. Q se leen los resultados.
C5$c+$o. ) El coeficiente fenol es el n&mero obtenido por la divisin del valor numrico de
la mayor dilucin del desinfectante capaz de matar #. typ$osa en *9 minutos pero no en 8
minutos por la mayor dilucin de fenol que muestra el mismo resultado.
(ROCEDIMIENTO ORODACO
#e emplean ca0a de plstico transparente desec$able con un dise%o especial( el fondo
cuadriculado de la ca0a se llena con el medio semislido de cultivo adecuado al propsito
que se desea obtener, bacterias, $ongos, determinados gneros bacterianos, etc. 'a
superficie del medio, de *9 cm
3
, es ligeramente conve1a y para el muestreo se aplica
suavemente a la superficie, se tapa y se incuba en las condiciones adecuadas, realizndose
posteriormente la observacin y cuantificacin de las colonias. #i el crecimiento es
confluente y tiene ms de 799 colonias, el rea est muy contaminada y el desinfectante no
es adecuado o la desinfeccin no es correcta.
*8=
EVAL*ACI-N DE LA DE'INFECCI-N EN ATM-'FERA' DE LOCALE'
El aire es aspirado dentro de un colector de cristal estril que contiene 79 ml de un medio
enriquecido y amortiguado de coleccin con antiespumante. 'a aspiracin se efect&a
durante 37 minutos :*3.8 'Pminutos<.
-or medio de filtracin, se captan los microorganismos y se mezclan con el lquido
colector. -osteriormente se incuba el filtro en las condiciones adecuadas y se procede a la
identificacin y cuantificacin de los microorganismos presentes en su superficie, que
reaccionan con los viables presentes en la muestra de aire.
EVAL*ACI-N DE LA DE'INFECCI-N MEDIANTE EL M*E'TREO
MICROBIOL-GICO DE '*(ERFICIE'
#e realiza el mtodo del $isopo. "onsiste en aplicar repetidamente un $isopo de algodn
estril, ligeramente $umedecido en caldo sobre la superficie de muestreo comprendida
dentro de una plantilla de 38 1 38 cm. y despus sembrar con el $isopo un semislido o
lquido adecuado a los propsitos que se pretende obtener( aislamiento y diferenciacin de
bacterias aerobias, anaerobias, $ongos, etc., e incubar en condiciones de temperatura,
atmsfera y tiempo necesarios.
El muestreo se efect&a por lo general despus de 79 minutos o ms luego de la aplicacin
del desinfectante/ en ocasiones para determinar la actividad residual, el $isopo se introduce
despus del muestreo en un neutralizador del desinfectante usado/ a continuacin se indica
la tcnica de #mit$.
#e e1tiende sobre una superficie de concreto y otro material 3 ml del desinfectante, dentro
de una plantilla de 7 1 = cm. +espus de de0ar transcurrir cinco $oras, se e1tiende sobre la
misma superficie 9.98 ml de una mezcla de esputo tuberculoso $omogenizado. 'uego de 79
minutos o ms se aplica un $isopo estril de algodn $umedecido con agua se lava con un
neutralizador que corresponda al desinfectante y se siembra en tubos con medio de
'oVenstein)Zensen.
M.TODO' INDIRECTO' (ARA EVAL*AR LA EFICACIA DE LA
DE'INFECCI-N
#e refieren a la determinacin si en el lugar a desinfectar, el desinfectante se encuentra en la
concentracin germicida ptima. #e emplea para ello indicadores qumicos o fsicos.
EVAL*ACI-N DE LA DE'INFECCI-N (OR COM(*E'TO' C*ATERNARIO'
DE AMONIO
#e utiliza una prueba de campo para determinar una concentracin de 399 ppm de cloruro
de benzalconio, mediante el empleo de una pastilla de indicador azul de bromofenol y
*88
anaran0ado de metilo. #i la concentracin correacciona a la indica da aparece un color verde
en el agua que contiene la pastilla.
EVAL*ACI-N DE LA DE'INFECCI-N (OR O/IDO DE ETILENO
El mtodo usa un reactivo con un indicador de p5 contenido en una bolsa de plstico, si la
concentracin del gas es la correcta y el tiempo es el indicado ocurre una reaccin que
produce un compuesto alcalino que se manifiesta por el cambio de color del indicador. 'a
venta0a de este mtodo es su rapidez.
EVAL*ACI-N DE LA DE'INFECCI-N (OR AGENTE' VIRICIDA'
4 9.@ ml del viricida diluido en agua estril se agrega 9.* de la suspensin de virus de
prueba, se de0a *9 minutos a la temperatura ambiente. #e preparan diluciones doble
decimales en caldo de la mezcla virus)viricida, $asta el ttulo del punto final del virus, y al
mismo tiempo se preparan controles con diluciones del virus no tratado. Qa que el viricida
puede ser t1ico para las clulas de cultivo de te0idos, la inactivacin viral se determina
empleando con la dilucin *( *9 de la mezcla virus)viricida.
#e inocula 9.* ml de cada dilucin en la cavidad alantoidea de cinco embriones de pollo de
*9 das de edad, para determinar la inactivacin del virus de la influenza, y en cultivos
celulares para determinar la inactivacin de los virus 5erpes simple1, vacuna y adenovirus/
se incuban los $uevos y al cabo de =9 $oras se observan las lesiones.
El principio del mtodo de formacin de placas se%alado por #yAes se basa en que un
cultivo celular en placa se infecta con el virus de prueba y despus se aplican peque%os
discos de papel filtro impregnados con el viricida/ se incuba, se quitan los discos y el medio
se ti%e para observar la supresin de placas y tambin para observar la posible to1icidad.
(R*EBA' (ARA EVAL*ACI-N DE F*NGICIDA'
Emmons desarroll un procedimiento que consiste en preparar a partir de una solucin
patrn del fungicida al * ; una serie de diluciones, de0ando 8 ml por tubo y se realizan
diluciones de fenol al *( =8 y *( G9. 6odos los tubos se colocasen ba%o .ara a 39 \" se
agrega con intervalos de 79 s 9.8 ml de la suspensin conidial :$ongo< a cada uno de los
tubos y se agita. +espus de 8, *9 Q *8 minutos de e1posicin al fungicida, se toma con un
asa de = mm de dimetro una gota de la mezcla fungicida)$ongo y fenol)$ongo y se
siembran tubos de caldo glucosa do con *9 ml.
#e incuban los tubos de 38 a 79 \" y se leen los resultados a los *9 das, determinndose el
coeficiente fenol del fungicida, la mayor dilucin que mata las esporas en *9 minutos es en
general la mayor dilucin que desinfecta superficies inertes contaminadas con $ongos
patgenos.
*8G
EVAL*ACI-N DEL (ROCE'O DE E'TERILI;ACI-N EN A*TOCLAVE
MEDIANTE EL *'O DE BIOINDICADORE'
-ara la prueba se usan suspensiones de >. stearotermop$illus en caldo nutritivo con
carbo$idratos y un indicador de p5 contenidos en ampolletas de vidrio. #e emplean dos
ampolletas para autoclaves de 389 que se colocan en la parte inferior y media, dentro de un
frasco. +espus de que termina el proceso de esterilizacin, se incuban las ampolletas a 88
\" por lo menos durante 3= $, 0unto con una ampolleta de control.
#i el proceso de esterilizacin $a sido correcto las ampolletas no mostrarn cambio/ en caso
de una esterilizacin incorrecta, despus de la incubacin del contenido de las ampolletas
$ay un aspecto turbio y un color amarillo por el vira0e del indicador debido a la utilizacin
de az&car por el desarrollo del bacilo e igual aspecto presenta el contenido de la ampolleta
control.
CAPITULO 20
ANTI(ARA'ITARIO'
A3TI314ATODICOS
(I(ERACINA
#u frmula( es la dietilendiamina. Es una sal con p5 alcalino, soluble en agua y sensible a
la luz solar. El frmaco a pesar de ser muy antiguo, a&n se sigue utilizando como ascarfugo
:que promueve la e1pulsin de :scaris vivos< con muy buenos resultados en todas las
especies, incluyendo la $umana.
Farmacocintica.Es predominante el efecto del medicamento sobre los scaris adultos. #e
manifiesta por la produccin de parlisis flccida debida al bloqueo de la acetilcolina a
nivel de placa neuromuscular del parsito/ esto se debe aparentemente a la alteracin de la
permeabilidad de la membrana celular a los iones causales del potencial de reposo, oca)
sionando una $iperpolarizacin de la membrana, lo cual produce parlisis flccida en el
parsito, imposibilitndolo para mantener su posicin dentro del $usped. 2inalmente, el
parsito es e1pulsado por los movimientos propios del intestino. Este efecto es temporal y
reversible, y por ello el parsito tiene posibilidades de reactivarse nuevamente, antes de ser
e1pulsado y, si se elimina estar paralizado pero vivo, por lo que el uso de este frmaco
debe ser prescrito y vigilado por un mdico veterinario.
A3,orcin.#lo se comercializan para administracin por va oral. -or ello slo se analiza
la cintica del frmaco por esta va. En el tubo digestivo, la absorcin es rpida en los no
rumiantes, alcanzan concentraciones plasmticas m1imas en un plazo de dos a cuatro
$oras y se completa la absorcin en unas 3= $oras.
Di,tri3+cin.El volumen de distribucin es ba0o, pero puede alcanzar la placa
*8H
neuromuscular de los animales tratados en donde e0erce el mismo efecto pero en un grado
muy reducido, difcilmente apreciado en forma clnica.
E#crecin.'a eliminacin de la piperacina se inicia a los 79 minutos de aplicar el
medicamento, y se obtiene de la orina 79 o =9; de la dosis administrada sin cambios. 'a
velocidad de vaciamiento de las vas gastrointestinales determina la cantidad de frmaco no
absorbido por esta va i se elimina por $eces. 'a piperacina en s no es costosa y adems es
&til a pesar de su espectro reducido. #e puede emplear en el mercado en diferentes sales
como citrato, a fosfato y tartrato.
Es com&n el uso combinado de la piperacina con medicamentos ms modernos como el
fenbendazol, tiabendazol, febantel y triclorfn, con me0or espectro y sin problemas de
antagonismo farmacolgico, por lo que no se contrapone a estos frmacos. #e aconse0a
cuidar la administracin combinada con medicamentos como los imidazoles o las
tetra$idropirimidinas, dado que puede e1istir antagonismo en funcin de su mecanismo de
accin/ por e0emplo, la parlisis flccida producida por la piperacina contra la parlisis
rgida del pirantel.
*,o, 7 4o,i,.'os parsitos eliminados slo son los que se localizan en tubo digestivo y el
frmaco no act&a contra larvas o parsitos adultos migrantes a los que quizs afecte de la
misma manera que a los adultos, pero al no ser e1pulsados se pueden reactivar nuevamente.
-osologa de la piperacina en las diferentes especies(
>ovinos( 389 mgPNg.
Bvinos( 399 mgPNg.
"erdos( 399 mgPNg.
-erros( *99 a 389 mgPNg.
?atos( *99 a 389 mgPNg.
4ves( 799 a G99 mgPNg.
To#ici4a4.El medicamento solo muestra to1icidad a dosis e1cesivas en pacientes con
neuropatas crnicas o agudas, a pesar de ser comunes nusea, vmito, anore1ia, clicos
moderados, diarrea, temblores y trastornos visuales, adems deben tomarse en cuenta los
aspectos relacionados con la posible $ipersensibilidad de individuos al frmaco, caso poco
$abitual con la piperacina.
BEN;IMIDA;OLE'
El uso potencial de estos compuestos, como quimioteraputicos en enfermedades
parasitarias, se estableci a partir del descubrimiento de la molcula a)+)ribofuranacil que
es parte integral de la vitamina >*3. El nombre genrico de estos compuestos es el de
benzimidazoles, los cuales son compuestos que muestran intensa y variada actividad
farmacolgica. -ueden actuar como antif&ngicos, anti$elmnticos, antineoplsicos,
cardiotnicos, analgsicos, etc.
'os benzimidazoles con mayor actividad anti$elmntica se denominan en5imida5ol!
caramatos+
*8J
'os benzimidazoles con efecto antiparasitario son( tiabendazol :6>_</ cambendazol
:">_</ benzimidazoles carbamatos/ mebendazol :.>_</ flubendazol :2'>_</ ciclo)
bendazol :">_</ fenbendazol :2>_</ o1fendazol :B2_</ albendazol :4>_</ o1ibendazol
:B>_</ parbendazol :->_</ lu1abendazol :'>_</ ricobendazol :!>_<, y albendazol sul)
f1ido :4>_#B<. 4dems, los en5imida5oles halogenadosD triclabendazol :6">_<, y los
proen5imida5oles& como el tiofanato :62M<, el febantel :2E><, la netobimina :M6><, y el
clorsuln :"'M<.
En general, los benzimidazoles y los benzimidazoles carbamatos son sustancias cristalinas
poco solubles en agua. Estos compuestos se los encuentra a manera de polvo pero tienen
mayor estabilidad en solucin acuosa.
'os bensimidazoles son antiparasitarios de un gran espectro con un buen margen de
seguridad y baratos. #e caracterizan por su efecto especfico contra nemtodos sobretodo
los gastrointestinales pero algunos pueden avanzar en su espectro efectos cestodicidas,
trematocidas, larvicidas y ovicidas.
Farmacocintica.El mecanismo de accin es ms o menos com&n para todos los
benzimidazoles y vara por la afinidad que estos manifiesten a su sitio de accin por lo
general a nivel de los componentes de citosqueleto de los parsitos y en especial con la
protena tubulina que a su vez se integra a las subunidades de los microtibulos
Di,tri3+cin.'os benzimidazoles tienen una ba0a solubilidad en agua, lo que limita su
absorcin por va gstrica y, por ende su distribucin. #e deben de considerar las peque%as
diferencias en cuanto a solubilidad debido a que aumentando sta, se manifiesta un
incremento en la distribucin que conlleva a un incremento de la actividad sistmica del
producto. 'a ba0a solubilidad del medicamento es una limitante que influye directamente en
la formulacin del frmaco/ esto determina la eleccin del tipo de preparacin comercial
como( suspensiones, grnulos, polvos, 0arabes y pastas para administracin oral.
,ntrarruminal e intrarreticular, principalmente.
Meta3o$i,mo.6odos los benzimidazoles sufren un proceso de inactivacin o de activacin.
En el caso de los proen5imida5oles& este efecto se puede llevar a cabo en el estmago,
intestino, rumen o $gado, siendo la principal va metablica la aril)$idro1ilacin y. en
segunda instancia, la $idrlisis de la funcin carbamato por la n)metil)acetilacin o
reduccin. 'os benzimidazoles del grupo de los carbamatos pueden sufrir metabolismo
o1idativo o de alquilativo, originando un alco$ol que por lo general es activo contra
parsitos migrantes.
'a presencia de estos medicamentos en un organismo puede inducir al sistema
microsmico enzimtico aumentando la concentracin de enzima citocromo -=89. mono)
aminoo1idasa y monoo1igenasa, que son las que intervienen primero en el metabolismo de
estos frmacos, el cual se divide en dos partes(
*. En los mamferos e1isten enzimas $epticas capaces de metabolizar a estos
medicamentos por procesos de con0ugacin y o1idacin. En estudios bioqumicos,
se muestra que los procesos se rigen por monoo1igenasas microsmicas en la etapa
*8@
de sulfonacin, dependientes del citocromo -=89.
3. 'a reaccin inversa de reduccin de sulf1idos en sulfuros, se realiza en el lquido
ruminal E1isten reportes que indican que los ovinos presentan mayor eficacia para
metabolizar estos frmacos
E#crecin.E1isten diferentes vas para eliminar los benzimidazoles. Esto depender del
tipo de radicales que contenga el n&cleo en particular, no obstante, todos muestran el ciclo
entero$eptico, por lo cual siempre se eliminan de manera primaria por $eces y secundaria,
por otras rutas como orina y lec$e.
Re,i,tencia.#e $a demostrado que e1isten ba0os niveles de unin de los benzimidazoles a
la tubulina de algunos parsitos, como el 9aemonchus contortus, que a menudo se
presentan en campo como resistentes a los benzimidazoles. 4simismo, $ay resistencia en
Trichostrongylus colurifomEs y Bstertagia circVncincta, parsitos stos que unen poco
benzimidazol a su tubulina, en comparacin con los altos niveles de unin benzimidazol)
tubulina aislados de otros parsitos ms sensibles. E1isten diferentes tipos de resistencia a
los benzimidazoles. 4lgunos microorganismos pueden presentarla de manera espontnea o
inducida. Una resistencia puede diferir de la otra/ esto se e1plica por los cambios en la
farmacocintica a niveles distintos en la sntesis de la tubulina y a los procesos de
absorcin, distribucin, metabolismo y e1crecin del benzimidazol en una especie.
To#ici4a4.'os efectos t1icos son escasos y se limitan a anore1ia, vmito, mareo, anemia
normocrmica, diarrea y prurito.
5ay informes de efectos teratgenos en ratas y borregas gestantes,
*,o,.Este grupo en especial tiene aplicaciones antinematodicas bsicamente, pero algunos
miembros del mismo pueden presentar efectos ovicidas, larvicidas, cestocidas y
trematocidas.
TIABENDA;OL
#u frmula es 3):=)tiasolil< benzimidazol)tiabendazol. Es de los ms solubles en agua/ y se
usa en todo el mundo contra los parsitos gastrointestinales de los animales/ tiene amplio
espectro antinematdico. Este medicamento en el ganado es eficaz slo contra parsitos
adultos y algunas fases larvarias.
Farmacocintica.Dara e1clusivamente en el grado de afinidad en su sitio accin en la
tubulina. El tiabendazol se absorbe bien del tubo digestivo y se distribuye a la mayor parte
de los te0idos/ se disuelve fcilmente en el lquido ruminal, desde donde se absorbe
rpidamente, alcanzando su m1imo de concentracin en sangre a las cuatro $oras de
aplicado, adems de que son escasamente absorbidos a nivel intestinal y, lo poco que se
absorbe, manifiesta un ciclo entero$eptico.
'os bovinos son la especie en la que mayores concentraciones se logran en sangre/ esto
se debe en parte a que el trnsito intestinal en esta especie es de 89 $ y en el equino es
de 3J $, apro1imadamente, y en perros y gatos es incluso ms rpido, lo cual supone
*G9
un menor tiempo de contacto del frmaco con el parsito, por lo que se recomiendan
ms aplicaciones.
Meta3o$i,mo.-arte del tiabendazol absorbido es $idro1ilado y posteriormente con0ugado/
esto puede variar de acuerdo con la especie que se est tratando y el ve$culo, ya que ste
puede aumentar o disminuir la tasa de absorcin. El uso de aceite de oliva como ve$culo
del tiabendazol y aplicado a ratones increment el efecto teratgeno del producto, al
aumentar su biodisponibilidad. Esto parece indicar que la $idro1ilacin del medicamento
origina este efecto, $asta a$ora slo informado en ratones.
Re,i4+o,.En la mayora de los te0idos se detectan residuos menores de 9.998 mgPNg.
despus de dos das. -or ello se requiere un perodo de retiro del frmaco mnimo de dos
semanas antes del sacrifico. El tiabendazol se elimina por lec$e y su perodo de retiro no
debe ser inferior a dos semanas por esta va.
To#ici4a4.Es poco t1ico aunque en dosis altas deprime ligeramente el sistema nervioso
central, induce adems nausea y vmito. +osis altas repetidas inducen alteraciones del
comportamiento, anemia, $ipocalcemia, uremia, pero slo en raras ocasiones pueden causar
la muerte.
En el alimento de los animales, evita el crecimiento de los $ongos y colateralmente suprime
la formacin de aflato1inas. 4ctualmente se emplea combinado con otros antiparasitarios
como el bitionol :trematocida<, piperacina, ivermectinas, etc., para lograr un efecto de
sumacin y as aumentar el espectro.
Do,i,
>ovinos( GG a **9 mgPNg.
Bvillas( GG a *99 mgPNg.
"erdos( 89 a H8 mgPNg.
-erro( 88 a *=9 mgPNg. :en esta especie, el frmaco es ineficaz a menos que se indique
como profilctico por ms de cinco das<
4ves( totalmente ineficaz
(ARBENDA;OL
#u frmula es :metil)8:G<)butil)3)benzimidazol carbamatal. Es un polvo blanco, cristalino y
termolbil, insoluble o slo ligeramente soluble en agua y soluble en alco$oles. Es el
primer anti$elmntico utilizado de la serie de los carbamatos
Farmacocintica.El parbendazol absorbe en peque%as cantidades de las vas
gastrointestinales. En ove0as aplicadas a dosis de =8 mgPNg., alcanza concentraciones
plasmticas pico de = mgPml en un tiempo promedio de seis $oras despus de $aberse
suministrado en el alimento. +espus de =J $, las concentraciones plasmticas se reducen a
9.* mgPml en plasma. El medicamento sufre un proceso de biotransformacin, inicialmente
por $idro1ilacin, ms adelante por un proceso de o1idacin por medio del citocromo -=89
y, finalmente, una `)$idro1ilacin en el $gado, e1cretndose por orina y $eces.
*G*
To#ici4a4.En los equinos, puede ocasionar diarrea transitoria a dosis de 3.8 mgPNg. de
peso. El parbendazol atraviesa la barrera placentaria e induce problemas teratgenos en
algunas especies como en ove0as, cerdos, ratas y ratones, pero no $an sido informadas en
ganado. En los perros, no es la opcin ms indicada, tanto por su espectro como porque
puede causar efectos secundarios, como $epatitis con ictericia a dosis mayores de 79
mgPNg. de peso. 'a dosis letal media en ove0as es de G99 mgPAilogramo.
'os reportes recientes indican que el parbendazol combinado con el o1fendazol :B2_<,
muestra un cambio en el que se reduce la secrecin biliar del o1fendazol. Esto aumenta el
efecto de este &ltimo.
Re,i4+o,.En bovinos y ovinos, se aceptan seis das para eliminar el producto. Este
benzimidazol es &til en rumiantes y en el cerdo, tiene amplio espectro nematocida, y puede
ser muy eficaz contra grandes y peque%os estrngilos, as como contra o1iuros maduros de
$asta @9;, adems de eliminar sus larvas.
*,o, 7 4o,i,
>ovinos( 39 a 79 mgPNg.
Bvinos( 39 a 79 mgPNg.
Equinos( *8 a 79 mgPNg.
"erdos( 79 a 89 mgPNg.
4ves( 79 mgPNg.
Es com&n que el n&mero de aplicaciones del frmaco est relacionado con el programa
aplicado por el mdico veterinario, pero ser necesario indicar que se informa su uso
cuando menos en tres aplicaciones.
CAMBENDA;OL
#u frmula es isopropil)3):=)tiazolil<)8)benzimidazolet bamato.
Caracter&,tica, fi,ico9+&mica,.Es un preparado que se obtiene directamente del
tiabendazol. Es un polvo blanco cristalino, ligeramente soluto en agua y soluble en
alco$oles, y relativamente estable
A3,orcin.4 diferencia del tiabendazol, el cambendazol se absorbe muy poco a partir del
intestino. 'os valores plasmticos son inferiores a *; de la dosis. #in embargo, a pesar que
se absorbe poco, induce teratognesis. -or esto, los animales tratados deben retirarse de la
orde%a o no ser sacrificados $asta un mes despus, cuando los valores de cambendazol
disminuyan a menos de *.8 ppm. 4l parecer, se biotransforma por o1idacin y con0ugacin,
dando lugar a diversos metabolitos/ slo 8; del medicamento es e1cretado como
cambendazol. #u e1crecin es evidentemente fecal, escasamente urinaria y lo suficiente en
lec$e como para constituir un problema de salud publica ya que slo despus de 3J das no
se detecta el frmaco.
To#ici4a4.+osis de H89 a *999 mgPNg. de peso son letales para los bovinos. En equinos a
*G3
dosis de 799 mgPNg. de peso, puede causar diarreas transitorias. En cerdos, es completa)
mente ineficaz contra vermes pulmonares. En perros, sera una buena opcin pero ocasiona
efectos secundarios muy marcados con tan slo dosis de 79 mgPNg. de peso, por lo que no
se recomienda.
*,o, 7 4o,i,.#e administra como pasta, pldoras o emulsiones por va oral.
.uestra efecto principalmente antinematdico, aunque tambin se $an informado efectos
contra 9aronema muscae+
>ovinos( 39 a =9 mgPNg.
Bvinos( 39 a =9 mgPNg.
Equinos( *9 a =9 mgPNg.
"erdos( 39 a =9 mgPNg.
-erro( *9 a 39 mgPNg. :no se recomienda<
4ves( 79 a G9 mgPNg., pero pueden aplicarse $asta 799 mgPNg./ a mayor dosis, menos das
de tratamiento/ se requieren como mnimo dos das
MEBENDA;OL
'a frmula de este frmaco es metil)8)benzol)3)benzimidazol carbamato. -ertenece al
grupo de los metil carbamatos. Es un polvo amorfo de coloracin amarillenta de sabor
agradable muy poco soluble en agua, pero soluble en cido frmico.
Farmacocintica.El mebendazol difiere en su forma de actuar de la mayora de los
benzimidazoles, debido a que ste no in$ibe a la enzima fumarato reductasa. En cambio,
bloquea el paso de glucosa al parsito/ parece ser que esto sucede en el intestino del
parsito, en donde el medicamento bloquea a la tubulina que induce la desorganizacin de
los microt&bulos citoplsmicos. Este efecto impide el paso de diversas sustancias,
incluyendo la glucosa. Esto ocasiona la disminucin del glucgeno del parsito, el cual no
puede formar el trifosfato de adenosina necesario para vivir y permanecer en el $usped/ la
eliminacin del parsito es relativamente lenta con este frmaco y sucede en 3= a =J $oras.
A3,orcin."uando el medicamento se administra por va oral, se absorbe poco desde el
rumen y un poco ms en los animales monogstricos. En stos, presenta un ciclo
entero$eptico como todos los benzimidazoles. 4unque se absorbe poco, se alcanzan
concentraciones altas en sangre en un promedio de dos a cuatro $oras, casi nunca mayores a
* ; de la dosis administrada. #e metaboliza poco :l ; de la dosis total< y naturalmente una
gran parte se elimina por $eces sin cambio al cabo de 3= a =J $. +e 8 a *9; se elimina por
orina y de esta porcin, slo una muy peque%a cantidad :menos de *;< sale como
metabolito descarbo1ilado.
To#ici4a4.Es poco t1ico para los animales y el ser $umano, aunque tiene efectos
depresores sobre el sistema nervioso central a dosis particularmente altas, y se manifiestan
por mareos con somnolencia. 'as ratas y los ratones toleran dosis superiores a *9 mgPNg.
de peso.
6oda la familia de los benzimidazoles tiene un ba0o nivel de to1icidad, pero pueden
*G7
ocasionar efectos teratgenos. -arece ser que el mebendazol es ms embriot1ico que sus
parientes a pesar de que slo e1isten reportes en ratas, ratones y ovinos.
Re,i4+o,.4 pesar de que la absorcin es ba0a, el frmaco puede ser detectado $asta dos
semanas despus de $aberse administrado.
*,o, 7 4o,i,.El medicamento se e1pende en forma de suspensin, pasta, polvo, grnulos y
tabletas, y se le usa en borregos cabras, caballos, perros, gatos, pollos, p0aros y mono En
algunos pases se utiliza con 1ito para ganado.
>ovinos( *9 mgPNg.
Bvino( *8 mgPNg.
Equinos( *9 mgPNg.
"erdos( *38 ppmP*= das
-erros( 39 a 89 mgPNg. P *9 a 39 das o 399 mgPNg. por cinco das
?atos( 39 mgPNg.
-ollos y pavos( 89 a G9 mgPNg. o G9 ppmPH das
FENBENDA;OL
#u frmula es metil)8):feniltio<)3)bencimidazol carbamato de metilo
Caracter&,tica, fi,ico9+&mica,.Es un polvo casi incoloro de sabor y olor neutro, soluble
en sulf1ido de dimetilo y en la dimetilformamidina, pero insoluble en agua.
Farmacocintica.4dems del efecto sobre la tubulina anteriormente descrito, el frmaco
interfiere con la asimilacin de la glucosa, evitando su integracin en forma de glucgeno,
e in$ibe tambin la degradacin del glucgeno en el parsito, de tal forma que se altera la
produccin de energa. #e $an detectado altas concentraciones de fenbendaza en el intestino
de los parsitos. El efecto ovicida de este compuesto se basa, en la alteracin en la
morfologa de los $uevos, ya que bloquea la eclosin de la larva. "abe mencionar que en
caso de Fasciola heptica tambin son afectados los $uevos producidos por estos parsitos,
impidiendo la formacin del miracidio.
A3,orcin.#e absorbe de las vas gastrointestinales slo una peque%a porcin,
alcanzndose los m1imos valores plasmticos en un promedio variable de G a 79 $, seg&n
sea la especie, y se obtienen valores menores a * mgPml. 'a vida media de este frmaco es
tambin muy variable, dependiendo de la especie, pero puede ser de *9 a 3H $, por e0emplo
en ratas es de *9 $, en cone0o de *7 $ y en el perro de *8 $oras.
Meta3o$i,mo.Usualmente se aplica el fenbendazol por va oral, por lo que solo peque%as
cantidades pasan por el $gado, razn por la cual slo se detectan peque%as cantidades del
metabolito 8):=) $idro1ifenl) tio< benzimidazol) 3 )carbamato $etilo y algunos otros
metabolitos en cantidades muy peque%as.
E#crecin.El medicamento no absorbido se elimina por $eces, pero absorbido puede
eliminarse por la orina y la lec$e en donde slo se detecta 9.7; de la dosis aplicada.
*G=
Re,i4+o,.4unque no se $a demostrado, los residuos pueden repercutir de modo
desfavorable en los consumidores, por lo que se precisa tener precaucin con ellos.
To#ici4a4.El fenbendazol es poco t1ico en todas las especies. >asta indicar que no fue
posible obtener la dosis letal media en ratones a los que se les administraron por va oral
*9999 mgPNg. sin causar la muerte. Mo se $an detectado efectos de teratogenicidad ni
embrioto1icidad.
*,o, 7 4o,i,
>ovinos( H.8 mgPNg.
Bvinos( 8 a H mgPNg.
Equinos( J a 89 mgPNg.
"erdos( 8 a 38 mgPNg.
-erro/ *9 a 89 mgPNg., por va oral
?atos( *9 a 89 mgPNg.
-ollos y pavos( 79 a 89 mgPNg.
=9 a G9 ppm en agua de bebida,
G9 a J9 ppm en el alimento/ menos das, ms dosis
El medicamento se comercializa en forma de suspensin, pasta, SpelletsS, polvo, granulado
y en bloque. #e recomiendan dosis m1imas en presencia de gusanos de pulmn o larvas
migrantes. En todos los tratamientos. #e consideran repeticiones en tres a cinco ocasiones.
O/IBENDA;OL
#u frmula estructural es metil)8)n)propo1i)3)benzimidazol carbamato. -ertenece al grupo
ms moderno de los metilcarbamatos. Es un polvo blanco cristalino muy poco soluble en
agua, ms soluble en cido frmico y en dimetilsulf1ido, en tiofanato y en ciclo$e1anona.
Farmacocintica.Es muy similar a la de los dems benzimidazoles.
A3,orcin.El frmaco slo se administra por va oral y, dependiendo de la especie, puede
requerir de G $asta 79 $, para alcanzar las concentraciones ms altas en sangre, que casi
nunca sobrepasan el * ; de la dosis administrada, por lo que la cantidad de medicamento
en te0idos y lec$e es muy reducida.
*,o, 7 4o,i,.Este frmaco se usa en ganado, ove0as, equinos y cerdos, a pesar de que se
utiliza en grandes cantidades y para todas las especies en muc$os pases. El medicamento
se comercializa en suspensin, SpelletsS, polvo y pasta.
>ovinos( *9 mgPNg. por va oral
Bvinos( *9 mgPNg. por va oral
Equinos( *9 a *8 mgPNg. por va oral
"erdos( *8 a 79 mgPNg. o *.8 mgPNg.P*9 das por va oral
-erros( *8 a 39 mgPNg. por va oral
4ves( *9 a 89 mgPNg. o 39 ppmP*8 das por va oral
*G8
O/FENDA;OL
#u frmula es metil)8):G<)fenilsulfinil)3)benzimidazol carbamato. Es un polvo blanco, casi
cristalino, insoluble en agua pero soluble en alco$oles.
Farmacocintica.#e comporta de una manera muy similar al fenbendazol,
A3,orcin.Esta se $alla muy limitada por va oral. Este frmaco es capaz de inducir al
sistema microsmico enzimtico, especialmente en la formacin de la enzima citocromo
-=89/ este efecto se logra slo con dosis repetidas y altas. El metabolismo del medicamento
es realizado por los lquidos del rumen en donde se transforma en fenbendazol, el cual es
muy poco absorbido, por lo que JH; del frmaco se elimina por $eces y el restante, por
orina o lec$e/ debido a ello, las concentraciones en plasma no pasarn de * ; de la dosis
administrada. El medicamento se puede aplicar en inyeccin intrarruminal.

El o1fendazol se utiliza en( bovinos, ovinos, equinos, cerdos, perros, gatos, aves y monos.
#e encuentra en el mercado en suspensiones, pasta, SpelletsS, cargas rpidas e inyeccin
intrarruminal.
*,o, 7 4o,i,
>ovinos( =.8 mgPNg.
Bvinos( 8 a H mgPNg.
Equinos( J a *9 mgPNg.
"erdos( 8 a 39 mgPNg.
-erros( *9 a 89 mgPNg.
?atos( *9 a *8 mgPNg.
4ves( 39 a 89 mgPNg.
#e recomienda usar dosis m1imas en presencia de gusanos de pulmn, tenias, larvas
migrantes o enquistadas. En todos los tratamientos, se consideran de tres a cinco
repeticiones.
ALBENDA;OL
'a frmula de este frmaco es metil)8:propiltio)l)5)benzimidazol<)3 y * carbamato.
Farmacocintica.,n$ibe la polimerizacin de la tubulina, a la enzima fumarato reductasa
que produce la deficiencia en la generacin de energa mitocondrial en forma de trifosfato
adenosina, ocasionando la muerte del parsito.
A3,orcin.El medicamento se absorbe bien a travs del tracto, digestivo de los no
rumiantes Es e1cretado por la orina de donde se recupera de] 89; de la dosis administrada
por va oral/ se calcula que en las primeras 3= $, se recupera 89; del total e1cretado en
orina, y el otro 89; en un promedio de *9 das. En rumiantes eliminan ms cantidad de
frmaco por la orina
*GG
Meta3o$i,mo.'as principales vas de metabolismo del albendazol ocurren por
sulfo1idacin, dando un metabolito que est implicado en los efectos embriot1icos y
teratgenos puede ocasionar el producto.
To#ici4a4.'os metabolitos de carbamatos $an sido caracterizados como embriot1icos y
no debe utilizarse en $embras gestantes, sobre todo( el primer tercio de la gestacin.
Re,i4+o,.+ado que se absorbe en mayor cantidad que los otros benzimidazoles, el
medicamento de0a residuos en carne, lec$e y otros productos de origen animal por lo que se
debe suspender al sacrifico del animal 3* das antes
*,o, 7 4o,i,.#e le considera altamente eficaz contra nematodos, sus formas adultas y
larvarias. El albendazol es eficaz contra la verminosis pulmonar y contra la infestacin por
;onie5ia& Thrypanosoma y ParagonEnus& adems, ser eficaz contra los nematodos
gastrointestinales comunes del ganado bovino/ es eficaz como trematodos
>ovinos( H.8 mgPNg.
Bvinos( 8 mgPNg.
Equinos( 38 mgPNg.
"erdos( *8 mgPNg.
-erros( *8 a 89 mgPNg.
?atos( 38 a 89 mgPNg.
#e recomienda aplicarlo por lo menos durante cinco das en casos de resistencia como
mnimo. Este frmaco induce al sistema microsmico enzimtico. En las $embras de los
mamferos, se recomienda su aplicacin antes del empadre o despus del primer tercio de la
gestacin.
FL*BENDA;OL
'a frmula de este frmaco es metil 8):=)fluorobenzoil< l5)bencirnidazol,)3)* carbamato.
Es un polvo blanco, insoluble en agua, su molcula difiere muy poco de la del mebendazol.
Este sufre un metabolismo de reduccin que produce un alco$ol con actividad
anti$elmntica, que se concentra en sangre.
*,o, 7 4o,i,.#e utiliza en cerdos para el control de Oesophagostom/n& 9yostrongylus&
:scaris& 6ric$Vis y gusanos pulmonares/ se utiliza en el alimento, en aves de postura,
puede generar diarreas transitorias pero no afectan la ovoposicin.
#uinos( *9 mgPNg. por va oral
-erros y gatos( *99 mgPNg. contra Toxocara& pero es ineficaz contra $ncylostoma caninum+
En el gato, es eficaz contra Taenia taenifonnis y microfilarias
4ves( 89 a *99 mgPNg.
'a eficacia del flubendazol aplicado por va oral es buena contra los parsitos ms comunes
*GH
de las diferentes especies.
L*/ABENDA;OL
El medicamento muestra efecto moderado contra nematodos y cestodos, y contra
trematodos su efecto es ms intenso, por lo que se tratar en la seccin de trematocidas.
TRICLABENDA;OL
#u frmula es G)c*oro)8):3,7)dic*orofeno1i<)3)metiltiobenzimidazol. Este frmaco muestra
un escaso efecto antinematdico y anticestdico, pero en contraste su eficacia contra
Fasciola heptica es muy alta, por lo que ser tratado e1tensamente en el captulo de
fasciolicidas.
(ROBEN;IMIDA;OLE'
Estos medicamentos surgen con base en la investigacin orientada por la e1trema dificultad
para disolver en agua a los benzimidazoles y por la necesidad de contar con nuevas y
me0ores formulaciones.
'a problemtica que enfrentan estos compuestos radica en su activacin, en el sitio en
donde se lleva a cabo sta, ya sea intestino, rumen, retculo, etc., espectro del benzimidazol
formado y posibilidad de las deficiencias de enzimas para la formacin y, en consecuencia
la activacin de estos compuestos.
NETOBIMINA
Es un compuesto nitrofenilguanidnico cuya frmula es cido etil sulfnico)
3:meto1icarbonilamina<)3nitro8):Mpropiltio< fenilamonio metilamino. Es un polvo amarillo
insoluble en agua y soluble en alco$oles.
+entro de los antinematdicos, es de los denominados de amplio espectro, pertenece al
grupo de los probenzimidazoles debido a que para actuar tiene que ser biotransformado en
albendazol en el interior del $usped,
Farmacocintica.Mo difiere en su mecanismo de accin contra los nematodos de sus
precursores.
A3,orcin."uando la netobimina es transformada en albendazolsulf1ido :4>_#B<, se
absorbe y se metaboliza en $gado y luego se transforma en albendazol sulfona :4>_#B<
Estos probenzimidazoles varan en cuanto a los procesos de absorcin, debido a las
diferentes vas por las que se pueden administrar, lo mismo que a la alta solubilidad que
muestra el medicamento en el agua, conservando su liposolubilidad. En ovinos, cuando se
aplica por va oral o intrarruminal, se absorbe rpidamente y alcanza sus m1imas
concentraciones en plasma apro1imadamente en 79 minutos, tiempo que ser muy similar
*GJ
al requerido cuando el frmaco se aplica por va subcutnea. #in embargo,
#u vida media es mayor cuando el medicamento es aplicado por va subcutnea
*,o, 7 4o,i,.>ovinos y ovinos( *9 a 39 mgPNg. por va oral, H a *3 mgPNg. por va
intramuscular o subcutnea. En esta especie, es conveniente indicar que algunos parsitos
son muy resistentes/ esto obliga a aplicar tratamientos basados en calendarios de
desparasitacin,
TIOFANATO
'a frmula de este medicamento es *,3)bis :7)eto1icarbontioureido benceno<. #e encuentra
en forma de cristales, solamente soluble en alco$ol. 4l igual que todos los
probenzimidazoles, se metaboliza por la flora ruminal o intestinal en un benzimidazol
carbamato.
*,o, 7 4o,i,
!umiantes( *99 mgPNg. Bvinos( 89 mgPNg.
FEBANTEL
Es un polvo incoloro insoluble en agua y alco$oles, soluble moderadamente en
tetra$idrofurano, acetona y cloroformo.
Farmacocintica."omo febantel en s no tiene actividad, slo al metabolizarse se
bioactiva, convirtindose en fenbendazol y o1fendazol, razn por la cual ser de gran
importancia el sitio en donde se transforme, pudiendo ser rumen, retculo, abomaso o
intestino. 'os carnvoros son ms eficientes en el metabolismo de estos frmacos, pero lo
eliminan con mayor rapidez debido a que el trnsito intestinal es muc$o ms rpido que en
rumiantes/ dentro de stos, los ovinos son los ms eficientes en la bioactivacin del
medicamento.
To#ici4a4.'a to1icidad reportada es muy ba0a. >aste indicar que la dosis letal media en
ratones, ratas y perros slo se alcanza con dosis de *9 999 mgPNg.
(re!aracione,.#e comercializa en polvo, SpelletsS, pasta, solucin y granulado/
&ltimamente se est integrando en bloques de sales medicados. #e usa en ganado, ove0as,
cerdos y equinos/ en otros pases, se utiliza con muy buenos resultados en perros y gatos.
*,o, 7 Do,i,.
>ovinos( J a *9 mgPNg.
Bvinos( 8 a J mgPNg.
Equinos( G a *9 mgPNg.
"erdos( 8 a J mgPNg.
-erros( G a 38 mgPNg.
?atos( 8 a *9 mgPNg.
*G@
'as dosis m1imas se recomiendan en presencia de gusanos en pulmn o larvas migrantes,
usando tres o ms aplicaciones. E1isten informes de efecto aditivo, cuando se mezcla con
prazicuantel en perros y gatos.
TETRA:IDRO(IRIMIDINA'
'a farmacocintica de las tetra$idropirimidinas act&an bloqueando la transmisin
neuroganglionar del parsito, con un efecto de tipo colinrgico despolarizante/ dic$o efecto
$a sido valorado in Ditro y se calcula que tiene una potencia *99 veces mayor que el efecto
colinrgico mediado por acetilcolina, con la diferencia que ste se considera irreversible.
MORANTEL
#u formula es *)=)8)G)tetra$idro),)metil)3:trans)3):7metil)3)tienil< vinil< pirimidina/ es un
ster metlico que tiene un anlogo, el pirantel, el cual a su vez tiene tambin un anlogo
denominado o1antel. El morantel es ms potente que su anlogo el pirantel.
El morantel se frmula en forma de tartrato, pero se puede encontrar en el mercado tambin
en forma de sales de fumarato o citrato, presentando entre ellas diferencias en su
farmacocintica bsica.
El en tartrato, se puede usar en rumiantes despus de su aplicacin por va oral, se le
detecta $asta @G $ despus en abomaso/ cuando se aplica por va intraruminal, no se le
detecta en plasma, y ello indica
Farmacocintica.El morantel en tartrato se puede utilizar en rumiantes. +espus de su
aplicacin por va oral, se le detecta $asta @G $oras en abomaso cuando se aplica por va
intraruminal, no se le detecta en plasma y ello indica su poca absorcin por esta va y el por
qu de su e1celente efecto contra parsitos en intestino/ se elimina al trmino de *99 $ por
las $eces. En algunos pases, no est aprobado su uso, pero en otros se utiliza con muy bue)
nos resultados contra nematodos adultos y larvas intestinales, pero no contra fases larvarias
migrantes. Mo muestra ning&n efecto sobre la disminucin en la fertilidad de los $uevos de
los parsitos.
*,o, 7 4o,i,
6artrato de morantel( !umiantes( J a *9 mgPNg.
2umarato de morantel( !umiantes( *3 a *8 mgPNg.
(IRANTEL
En forma de pamoato, es un polvo amarillo insoluble en agua, muy estable en polvo, pero
en solucin o en suspensin es muy sensible a la luz solar que lo inactiva rpidamente.
En animales monogstricos, el frmaco se absorbe bien por va oral alcanzando su nivel
m1imo en plasma despus de dos a tres $oras de $aberse administrado. #e conoce que se
metaboliza por va $eptica a pesar de no $aber sido identificados sus metabolitos por
completo/ se elimina por orina. En rumiantes, se metaboliza rpidamente en el rumen, por
*H9
lo que esta formulacin se utiliza principalmente en perros, gatos, cerdos y equinos. En el
equino, se usa tanto en potros, yeguas gestantes y gara%ones, en el alimento en forma de
SpelletsS para prevenir larvas migrantes de especies de #trongyloides& y es factible utilizarlo
tambin en pasta, solucin o premezcla a dosis de *=.= mgPNg. de peso diario. En cerdos,
se administra a razn de @G gPtonelada de alimento por tres das, para prevenir y controlar
:scaris y Oeso2agostomum
En el tratamiento contra :scaris adulta, la dosis se debe aumentar a J99 gPtonelada de
alimento. En el perro, es muy poco t1ico y la dosis letal media es de G@9 mgPNg., pero, la
eficacia se establece a dosis de 8 a *9 mgPNg. Mo $ay to1icidad ni en las $embras gestantes.
*,o, 7 4o,i,
6artrato de pirantel(
!umiantes( 39 a 79 mgPNg., no se recomienda Equinos( *9 a 39 mgPNg.
"erdos( 39 a 79 mgPNg.
-erros( 8 a *9 mgPNg.
?atos( 39 a 79 mgPNg.
-ara el clor$idrato de pirantel, se consideran las siguientes dosis(
!umiantes( G a *9 mgPNg.
"erdos( *9 a 39 mgPNg.
Equinos( 8 a *9 mgPNg.
-erros( 8 a *9 mgPNg.
Mo es conveniente tratar animales muy debilitados. El pirantel se combina en todas sus
presentaciones. "on ivermectinas, prazicuantel, febantel, etc.
O/ANTEL
Es un anlogo del pirantel con actividad contra nematodos, que muestra caractersticas muy
similares a su anlogo.
'ALICILANILIDA'
Este medicamento presenta una variedad muy marcada en cuanto a su espectro, ya que es
trematocida y acaricida, adems de tener efecto sobre los nematodos como 9aemonchus&
Chaertia& Oestrus& 9ypoderma 6o"is y lineatum+ "onstituye una muy buena opcin en el
control de los parsitos, a pesar de que falta e1periencia clnica que facilite su uso con un
grado de seguridad aceptable en todas las especies.
Farmacocintica.El mecanismo de accin de los miembros de este grupo es muy similar,
considerndose al closantel como E0.
'os cambios a nivel ultra estructural son los primeros en manifestarse, siendo los disturbios
en la mitocondria los ms evidentes. El parsito sufre una parlisis espstica en las dos
*H*
$oras siguientes a su administracin/ en las ulteriores oc$o $oras, ocurre un efecto de
alteracin en los procesos de absorcin del parsito. 'os da%os ms marcados se
manifiestan en las siguientes *3 a 3= $ en donde se ven involucrados los rganos se1uales
del parsito. 4simismo, se impide el acoplamiento de la fosforilizacin o1idativa, con lo
cual se evita que el parsito disponga de energa, causa de la muerte del mismo.
A3,orcin.El frmaco se administra por vas oral y parenteral, alcanzando su pico ms
alto en plasma, en un promedio de =9 $ en bovinos y ovinos. #u vida media puede ser de
dos a tres semanas, la biodisponibilidad alcanza 89; cuando se administra por va oral/ se
metaboliza menos de 3; y se elimina por $eces J9; en un promedio de oc$o semanas, y
por orina menos de 9.8 por ciento. -arece ser ineficaz contra especies de Paramphystomes+
To#ici4a4.En ratas, la dosis letal es de 89 mgPNg. de peso por va intramuscular/ en
ovinos, se aplica cinco veces la dosis teraputica, lo cual ocasiona un aumento en la
profundidad respiratoria y en la frecuencia cardiaca, as como diarrea y signos nerviosos
que se manifiestan con tortcolis o e1tensin de la nuca, congestin pulmonar y edema.
-uede $aber $idrotra1, $idropericardio y da%os a la retina. En perros, los signos de
to1icidad son a&n ms intensos/ se $an generado estos sntomas cuando se sobrepasa la
dosis cinco veces, induciendo neuritis ptica, degeneracin de la retina, ceguera,
$epatoto1icos, y miopatas.
'a teraputica slo incluye el uso de alb&mina, la cual reduce los sntomas agudos de la
to1icidad, pero desafortunadamente la ceguera no siempre es reversible.
Re,i,tencia.Es de suponer que se genere, pero en la actualidad no est bien documentada.
Re,i4+o,.#e debe considerar un periodo de retiro del medicamento mnimo de cuatro
semanas desde la &ltima aplicacin,
*,o, 7 4o,i,
>ovinos( J a *9 mgPNg. por va oral
ovinos y caprinos( de 8 a *9 mgPNg. por va subcutnea
Bvinos y caprinos( *9 mgPNg. en premezcla por siete das
"aninos( *9 a *8 mgPNg. por va oral
Equinos( a dosis de *9 mgPNg. por va oral
IMIDA;OTIA;OLE'
TETRAMI'OL
Es un polvo cristalino, inodoro, soluble en agua. E1isten dos sales, el clor$idrato, de sabor
y el ciclamato el ms palatable. Es estable en condiciones $abituales de almacenamiento, es
el primer inmidazotiazol que se comercializ y tuvo aplicacin como antiparasitario
antinematdico,
Farmacocintica.El tetramisol produce accin despolarizante muscular en los parsitos
por los efectos de in$ibicin de la colinesterasa, aunque su principal accin es la
*H3
paralizante. 4&n se discute su probable accin bloqueadora sobre la enzima fumarato
reductasa.
6iene un espectro similar al levamisol, pero con menos potencia y es apro1imadamente dos
veces ms t1ico. #e prefiere la va oral, dado que $ay menos efectos colaterales.
*,o, 7 4o,i,.-or lo general, se aplica una sola dosis que puede repetirse cada dos o tres
semanas.
Bvinos, caprinos y bovinos( *9 a *8 mgPNg. por va subcutnea, pero nunca ms de =.8 g
totales en animales muy pesados
"erdos( *8 mgPNg. por va oral 9*9 mgPNg. por va subcutnea
-erros y gatos( H.8 a *9 mgPNg. por va subcutnea
4ves( =9 a 89 mgPNg. por va oral
To#ici4a4.#us efectos t1icos son muy parecidos a los de su ismerolevgiro :levamisol<,
pero se presentan ms a menudo yen forma ms intensa/ por esto, en la actualidad ya casi
no se e1pende el frmaco.
LEVAMI'OL
Es el ismero levgiro del tetramisol. +esde el punto de vista fisicoqumico, se presenta
como polvo microcristalino inodoro, muy soluble en agua y en metanol, y prcticamente
insoluble en ter y acetona. 'a luz solar puede cambiar su coloracin a un amarillo claro sin
alterar su efecto.
'a temperatura superior a =9\" suele acidificarlo, y enturbiarlo si se encuentra en solucin
y puede formar precipitados. 'a sal ms utilizada es el clor$idrato. Esta forma levgira es
muy soluble en agua y ms eficaz que el tetramisol, y presenta menos to1icidad, en la
forma de fesfato de levamisol. Es &til en la aplicacin parenteral, pero es menos irritante
que el clor$idrato. -osee un espectro amplio contra vermes redondos en ove0as, bovinos,
cerdos, caballos, perros, gatos y aves, y es muy estable en condiciones normales de
almacenamiento.
Farmacocintica.El efecto sobre el parsito en primera instancia se manifiesta por su
accin colinomimtica al estimular los ganglios nerviosos, lo cual ocasiona una contraccin
muscular permanente. Mo se debe tratar a los animales al mismo tiempo con bunamidina,
bloqueadores neuromusculares, organofosforados ni levamisol pues aparentemente son
antagonistas, tanto in vivo como in Ditro por su mecanismo de accin. El frmaco es inefi)
caz contra cestodos y trematodos.
A3,orcin.El levamisol se puede aplicar casi por cualquier va desde donde se absorbe de
manera rpida y eficaz, tanto del tubo entrico como de la va parenteral. "uando se aplica
por va intramuscular o subcutnea, la biodisponibilidad del compuesto es tres veces mayor
que cuando se administra por va enteral, sobre todo a nivel de vas respiratorias, en donde
muestra magnficos resultados contra gusanos pulmonares. "uando se administra por va
subcutnea, alcanza valores plasmticos m1imos a los 79 min., y a las tres a cuatro $oras
*H7
no se detecta en plasma. #u distribucin es muy buena y se elimina por va urinaria. 'os
procesos de biotransformacin se realizan a nivel $eptico. "on respecto a su e1crecin,
sta se realiza por orina, $eces, lec$e y moco bronquial
To#ici4a4."asi nunca se usa en equinos por su limitado efecto y porque provoca
e1citacin, clico, sudacin. 6aquipnea, descarga nasal e incluso colapso y muerte. 'a
to1icidad del levamisol se presenta en un reducido porcenta0e de los animales tratados, aun
a dosis teraputicas. #u margen teraputico es reducido :dos a tres veces las dosis
teraputicas<.
Re,i4+o,.4l parecer, no se fi0a e1tensamente a los te0idos pero no se recomienda mandar
al rastro de animales tratados, $asta que pasen por lo menos siete das del &ltimo tratamien)
to. En general, no se recomienda administrar levamisol a los animales destinados a la
produccin de lec$e.
*,o, 7 4o,i,.El levamisol se distingue por su eficacia contra gusanos pulmonares y contra
la mayora de los $elmintos gastrointestinales, en particular las formas adultas. Mo contra
cestodos ni trematodos. 'as dosis orales subcutnea o por derrame dorsal/ com&nmente
utilizadas son las siguientes(
>ovinos( 8 a J mgPNg.
Bvinos y caprinos( H.8 mgPNg.
"erdos( J mgPNg.
-erros adultos( J a *9 mgPNg. "ac$orros( *.8 a 3.8 mgPNg. por va oral ?atos( *9 a *8
mgPNg. por va subcutnea
En aves y cerdos, se administra en el agua de bebida, la cual se prepara cada 3= $ a pesar de
que el medicamento es estable por ms tiempo.
B*TAMI'OL
6iene un espectro similar al levamisol, pero ms especifico aunque con menos potencia y es
apro1imadamente dos veces ms t1ico. #e prefiere la va oral, dado que $ay menos efectos
colaterales. En general, se indica una sola dosis que puede repetirse cada dos o tres
semanas.
Mo es un frmaco seguro debido a su to1icidad, por lo que su dosificacin debe ser muy
precisa. El medicamento( est indicado en perros con problemas causados por 6$ric$uris
que no padezcan dirofilariasis porque puede ser mortal en estos casos, sin conocerse
claramente a&n las causas.
*,o, 7 4o,i,
>ovinos, ovinos y caprinos( *8 mgPNg. de peso y nunca ms de =.8 g en total para animales
pesados, por va subcutnea
"erdos( *8 mgPNg. por va oral o *9 mgPNg. por va subcutnea
-erros( 3.8 a 7 mgPNg.
?atos( 3 a 8 mgPNg.
*H=
4ves( =9 a 89 mgPNg.
IVERMECTINA'
6ambin se denominan avermectinas. +entro de este grupo, se encuentran los siguientes
frmacos( ivermectina. 4bamectina, doramectina, mo1idectina y milbemicina.
Este grupo de medicamentos fue sintetizado a partir de un fermentado de #treptomyces
a"ermitilis& del cual se obtiene un anillo lactona macrocclico que muestra efectos como
antibitico, antinematdico y adems, una marcada to1icidad contra los insectos.
4ctualmente e1isten diferentes lactonas macrocclicas, desde las naturales como la
avermectina, pasando por las semisintticas como la milbemicina y las biosintticas como
la doramectina.
IVERMECTINA
Es el resultado de la fermentacin bacteriana del #treptomyces a"ermitilis+ 'a ivermectina
es un anlogo semisinttico de la abamectina,
Farmacocintica.Es muy similar para todo el grupo y se manifiesta al estimular la
liberacin del cido gammaaminobutrico :?4>4< del parsito. Es un neurotransmisor
in$ibitorio de los estmulos nerviosos en la placa neuromuscular. Esta in$ibicin ocasiona
parlisis e incluso la muerte del parsito, y puede afectar la produccin de $uevecillos de
ste. 'as limitaciones de estos medicamentos contra otros parsitos, como cestodos y
trematodos, estn ligadas a la ausencia de requerimientos del cido gammaaminobutrico,
para las funciones metablicas.
A3,orcin.El frmaco es muy liposoluble y poco $idrosoluble, por lo que se puede aplicar
por todas las vas, siendo las ms recomendadas, la subcutnea, intramuscular y por derra)
me dorsal. 'os procesos de absorcin, manifiestan diferencias seg&n las vas de aplicacin
y las especies tratadas/
Meta3o$i,mo.-arece ser que ste se realiza por procesos de $idro1ilacin a partir incluso
de rumen, estmago o intestino.
E#crecin.,ndependientemente de la va de administracin, el medicamento se elimina por
bilis, por lo que se detectarn grandes cantidades en $eces aunque tambin se e1creta por
orina y lec$e/ el posible efecto en salud p&blica se debe a la persistencia del compuesto en
productos de origen animal.
To#ici4a4.El frmaco se puede considerar para la mayora de las especies altamente
seguro/ sin embargo, los informes indican que a dosis de G agPAg en el perro, en especial en
la raza "ollie y en el gato, se pueden presentar luego de la administracin ligera
somnolencia, midriasis, comportamiento anormal, temblores, salivacin, letargia, coma,
convulsiones, vmito, $ipertermia e incluso la muerte,
*H8
*,o, 7 4o,i,.>ovinos, ovinos y caprinos( 399 agPAg por va subcutnea/ por va oral, se
debe aplicar cuando menos el doble de la dosis
-erros( 8 a 38 agPAg por va subcutnea/ por va oral se administra cuanto menos el doble
de la dosis
Otro, +,o,.El efecto colateral al uso de las ivermectinas puede ser la inmunoestimulacin
especfica en los linfocitos 6, lo cual puede incrementar el beneficio del producto.
ABAMECTINA
Es un producto natural que se obtiene de la fermenucin de #treptomyces a"ermitilis& del
cual se forman $omlogos que se diferencian por un grupo metil a cuales se les denomina
avermectina >, y >3. El compuesto es similar a la ivermectina,
Farmacocintica.Es muy similar a la de la ivermectina incluso, en su espectro
A3,orcin.'os procesos de absorcin estn relacionados con la va, de administracin del
frmaco. 'as vas para proporcionar el medicamento son similares a las de las ivermectinas(
oral, intramuscular, subcutnea y tpica. En este caso se reporta una ligera inflamacin *9
das despus
*,o, 7 4o,i,
>ovinos y ovinos( 399 agPAg por tres a siete das.
DORAMECTINA
6ambin es un derivado de la fermentacin de la avermectina con efecto muy similar al de
las otras avermectinas, tanto en espectro como en farmacocintica y absorcin.
#alvo por algunas caractersticas que resulta interesante remarcar, como que el frmaco se
concentra en mayor cantidad en la luz intestinal que los otros productos similares, que su
efecto residual es de $asta 79 das en relacin con las dosis recomendadas, son muy simila)
res a las informadas para las ivermectinas en las mismas especies, y son 399 agPAg para
bovinos y ovinos, que son las especies en las que ms se las $a utilizado.
MILBEMICINO/IMA
'a milbemicina > es el producto de la fermentacin de #treptomyces hygroscopicus en su
subespecie aureolacrimosus y constituye un antibitico macrlido, con una estructura
relacionada con las ivermectinas, muestra efecto anti$elmntico y acaricida, pero al igual
que sus predecesores, muy ba0a accin antimicrobiana.
Farmacocintica 7 a3,orcin."omparte la misma farmacocintica de las ivermectinas y
su absorcin es muy similar, pero se administra a dosis de * a 8 mgPNg. en el perro por va
oral en el control y la prevencin de la microfilaria/ como profilctico se utiliza a dosis de
9.38 mgPNg. diariamente por ms de G9 das, siendo eficaz contra la forma adulta, as como
en los estados larvarios. 6ambin est indicada en lugar de la ivermectina en el perro,
*HG
cuando ste es sensible a la to1icidad de dic$o frmaco, como ocurre en los perros de la
raza "ollie, en los cuales el efecto de la milbemicina no causa to1icidad, incluso al estarse
eliminando los parsitos de la sangre.
To#ici4a4.El medicamento parece presentar menos to1icidad en perros que en otras
especies, y sta se manifiesta por $ipermotilidad intestinal, prdida del apetito y disminu)
cin de la frecuencia respiratoria. 6odos estos problemas son leves y pasa0eros, pero no es
as en perros que son portadores de dirofilarias, debido a que en ellos puede ocasionar
$ipersensibilidad.
*,o, 7 4o,i,
-erro( 9.38 a 89 mgPNg. por va intramuscular o subcutnea
'a administracin en otras especies est su0eta a obtener mayor e1periencia clnica.
MO/IDECTINA
Es un derivado semisinttico de la nemadectina, que es un anillo lactona macrocclico
producido por fermentacin de #treptomyces cyanogriseus& el cual es muy activo contra
nematodos y artrpodos a dosis muy ba0as. #e formula para su aplicacin por la va oral,
intramuscular, subcutnea y tpica.
Farmacocintica.4l igual que los frmacos del mismo grupo, es un agonista del cido
gammaaminobutrico :?4>4<,
A3,orcin.El frmaco se absorbe por todas las vas debido a que es muy liposoluble/ se
distribuye ampliamente en los te0idos, acumulndose sobre todo en la luz intestinal por su
ciclo biliar, en grasa y en piel, lo que permite su uso, como acaricida con e1celentes
resultados. 'a vida media en bovinos es de @ a ** das en promedio, con un, efecto residual
de tres semanas, lo cual permite programar con mayor intervalo el calendario de
desparasitacin.
*,o, 7 4o,i,.6iene efecto contra parsitos adultos y larvas. 'as dosis recomendadas para
bovinos y ovinos son de 399 a 799/ agPAg por va subcutnea, pero las vas de
administracin pueden ser muy variadas.
NITRO'CANATO
Es un polvo cristalino con tinte ligeramente amarillo, #lo se usa en perros, lobos y zorros,
y $ay datos interesantes de su uso en peces pero no en otras especies.
Farmacocintica.#u mecanismo de accin se basa en la in$ibicin de la sntesis de
trifosfato de adenosina, incrementando los valores de monofosfato de adenosina :4.-<,
situacin que altera la produccin de energa en el parsito, ocasionndole la muerte.
A3,orcin.#lo se puede aplicar por va oral, por lo que fue micronilado para alcanzar
mayor absorcin desde esta va. 'os m1imos valores se alcanzan en un promedio de *3 $,
pero puede variar $asta las 3= $, dependiendo del contenido gstrico.
*HH
E#crecin.'a mayor e1crecin se realiza por la $eces cuando no se absorbe desde las vas
gastrointestinales, apro1imadamente G9; de la dosis administrada, y la porcin del
medicamento que es absorbida se elimina como metabolitos por la orina.
To#ici4a4 7 contrain4icacione,.-arece ser que incluso aplicando $asta cuatro veces la
dosis teraputica, no se presenta to1icidad pero pueden ocurrir efectos colaterales aun a
dosis teraputicas, siendo en cierta forma ms o menos comunes pero inocuos y pueden ser
desde una intolerancia gstrica $asta el vmito,
*,o, 7 4o,i,
-erros( 89 mgPNg. por va oral -eces( 89 a *99 mgPNg. en el alimento
DE'TOMICINA
#e obtiene del cultivo y fermentacin de #treptomyces rnofacens+ El producto se presenta
como un polvo blanco, soluble en agua y en alco$oles.
Farmacocintica.Mo se conoce claramente, pero se sabe que su efecto no es fulminante
contra el parsito en quien causa un aumento de la ovoposicin, pero los $uevos producidos
estn imposibltados para eclosionar :infrtiles<, esto le puede dar un aspecto muy
interesante al frmaco en el control y limpieza de praderas.
C1STOCIDAS
'os cestodos causan una de las infestaciones ms peligrosas por su tendencia a generar
zoonosis es importante control sanitario de estas parasitosis para evitar infestaciones
masivas de los animales y el $ombre.
ARECOLINA.
Es un alcaloide que proviene de la nuez de areca o de betel :4reca catac$u<.
#e mezcla con el agua y ter, es soluble polvo blanco cristalino de sabor amargo o inspido,
es estable.
Farmacocintica.)E0erce un efecto paralizador a los parsitos debido a la accin
colinrgico nicotinico en la placa motora de los parsitos e incrementa la actividad
peristltica de los $uspedes, y los cestodos son eliminados vivos y paralizados, el efecto se
eleva cuando se administra el producto con un la1ante.
A3,orcin.E1clusivamente usado en perros, en caninos se absorbe en el intestino la
absorcin oral aumenta en un *99; su to1icidad, se debe someter a dieta a los animales de
*3 a *= $ para evitar que se produzca into1icacin el efecto aparece a las *8 a 79 minutos,
se biotransforma en el $gado.
*HJ
To#ici4a4.'a +'. en ratones es de *99 y 8mgPNg. los signos son de origen
parasinpaticomimeticos, presentndose salivacin, lagrimeo, nusea, vomito, ceguera,
depresin, clico, disnea y bradicardia, en animales gestantes causa aborto. #e utiliza
atropina para bloquear la accin de la arecolina.
*,o, 7 Do,i,.
#e utiliza contra 6aenias en perros, gatos y aves.
En perros se utiliza 3 mgPNg.
-ara combatir la anaploc$epala magna se usa *8 a G9 mgPNg.
En rumiantes estimula la motilidad ruminal.
(re,entacione,.
5idro1ibromuro de arecolina *mgPNg.
4recolina)acetarsol 3.G a = mgPNg.
"arbo1ifenilestilbonato de arecolina *9 a ** mgPNg.
*9 usar mas de 399 mg. en perros.
NICLO'AMIDA.
Es un polvo blanco o amarillo cristalino, insoluble en agua y ligeramente soluble en ter,
etanol y cloroformo.
Farmacocintica.,n$ibe la fosforilizacin o1idativa del parsito bloque el ciclo de Arebs y
ocasiona la muerte
A3,orcin.#e absorbe por va oral por lo que no es to1ico si se administra perros, al
administrar parenteralmente causa una convulsin violenta y la muerte.
*,o, 7 4o,i,.#e usa contra 6aenia, +ipilidium, Ec$inococus, monienzia, tripanosoma,
anaploc$epala.
-erros y gatos *99 a *G9 mgPNg.
>ovinos y ovinos 89 a *99 mgPNg.
Equinos =9 a G9 mgPNg.
To#ici4a4.)"asi nula en dosis &nicas, a dosis m&ltiples puede ser nefrot1ica y
$epatot1ica.
B*NAMIDINA.
Es un polvo blanco, inodoro, insoluble en agua, soluble en alco$ol.
Farmacocintica.+esactiva la lmina basal del tegumento de los parsitos impidiendo la
asimilacin de la glucosa.
A3,orcin.#e absorbe parcialmente en el intestino, se metaboliza en el $gado se e1creta
por las $eces.
*H@
*,o, 7 4o,i,.
!umiantes contra Equinococos 89 mgPNg. maduras
*99 mgPNg. formas maduras
-erros y gatos 38 a 89 mgPNg.
To#ici4a4.'a +'. en ratones es de 8=9 mgPNg. va oral.
Es irritante al ser pulverizado, provoca vmitos, puede ocasionar la muerte por
fibrilinizacin e $ipotensin puede ocasionar muertes en animales con problemas cardacos
o seniles.
DICLOROFENO.
Es un polvo blanco crema, ligero olor fenlico, sabor salino fenlico, ligeramente soluble
en agua, soluble en ter y en alco$ol.
Farmacocintica.,n$ibe la absorcin de la glucosa, disminuyendo los procesos de
fosforilizacin o1idativa del parsito el que muere por la acumulacin de cido lctico.
A3,orcin.Mo se absorbe en el organismo por lo que no es to1ico.
*,o, 7 4o,i,.
>ovinos. 89 a *89 mgPNg.Pva oral.
Bvinos 89 a *99 mgPNg.Pva oral
Equinos 39 a 89 mgPNg.Pva oral
-erros H9 a 399 mgPNg.Pva oral
(IRANTEL
Es un polvo blanco, es una tetra$idropirimidina se utiliza como un tenicida
*,o, 7 4o,i,.
-erros y gatos 8 a *9mgPNg.
Equinos 3.8 a *8 mgPNg.
RE'ORANTEL
Es un polvo incoloro, resistente a cambios de p5
Farmacocintica. ,n$ibe el consumo de o1geno y produccin de 46- impidiendo el
metabolismo y causando la muerte del parsito.
A3,orcin. 4bsorcin intestinal ba0a, se elimina por las $eces.
*,o, 7 4o,i,.
-erros G8 a *89 mgPNg.
!umiantes G9 mgPNg.
*J9
Bve0as *99 a *89 mgPNg.
4ves @9 mgPNg.
To#ici4a4.) Mo es t1ica.
(RA;IC*ANTEL
Es un polvo blanco $igroscpico, sin olor, soluble en agua.
Farmacocintica.) bloquea la sntesis de 46-, con lisis del parsito
A3,orcin.) es absorbido en el intestino, se distribuye por todo el cuerpo se metaboliza en
el $gado y se e1creta por las $eces.
*,o, 7 4o,i,
Bvinos 89 a *99 mgPNg.
Equinos 9.H8 a * mgPNg.
#uinos 89 mgPNg.
-erros 8 a *9 mgPNg.
?atos 8 mgPNg.
-ollos *9 mgPNg.Palimento
E'(IRANTEL
"ausa tetania y alteraciones en las funciones del parsito.
A3,orcin.) se absorbe poco en el intestino, se elimina por las $eces y el 9.*; por la orina.
Mo se debe usar en perros y gatos menores de siete semanas.
-erros 8.8 a H.8 mgPNg. contra +. caninum.
?atos 7.9 a =.9 mgPNg. contra 6aenias.

BEN;IMIDA;OLE'
MEBENDA;OL.
Equinos *8 a J9 mgPNg.
-erros 38 a 89 mgPNg.
FL*BENDA;OL
-erros y gatos 39 a 79mgPNg.
*J*
FENBENDA;OL
Equinos *9mgPNg.
-erros 89 mgPNg.P7 a 8 das.
O/FENDA;OL
-erros y gatos *9 a 79 mgPNg.P7 das
ALBENDA;OL
>ovinos y ovinos H.8mgPNg.
-erros *9 a 38 mgPNg.P*3 $oras.
(ROBEN;IMIDA;OLE'
FEBANTEL
-erros y gatos *9 a 79 mgPNg.P7 das.
NITRO'CANATO
Es un agente sinttico, utilizado solo en caninos y peces.
-erros *G mgPNg. a 89 mgPNg. contra taenias.
-erros 399 mgPNg. contra Equinococos, +ipilidium.
-eces 89 a *99 mgPNg.Palimento. .
T#14ATOCIDAS
Intro4+ccin.)'os animales estn propensos a enfermedades a causa de los trematodos de
estas enfermedades la fasciolasis es la ms com&n y la de mayor importancia a pesar de no
ser la &nica.
E1isten productos como el $elec$o mac$o cuyo principio activo la 4spidinolfilicina genera
una actividad fasciolicida no se la utiliza actualmente debido a su to1icidad.
DERIVADO' CLORADO'.
TETRACLOR*RO DE CARBONO =CC$H>
+enominado tetraclorometano, es un lquido voltil, incoloro, de sabor ardiente, olor
similar al cloroformo, misible en la mayora de solventes, relativamente insoluble en agua,
no es corrosivo ni inflamable, irrita la piel.
Es utilizado como anestsico, s$ampoo blanqueador, y fasciolicida.
*J3
Farmacocintica.) #u efecto es indirecto, forman metilesteroles que bloquean la sntesis de
colesterol del $usped lo cual es lo &til para el desarrollo del parsito.
A3,orcin. #e absorbe bien en el rumen y en el estomago, es muy lenta y constante lo que
produce una absorcin en los te0idos de manera ato1ica. #e e1creta por el aire espirado,
orina y por la bilis.
*,o, 7 4o,i,. Es &til contra fasciola $eptica, el tratamiento se repite cada 79 das se
administra perros.
Do,i,(
>ovinos mayores a * a%o = a 8 mlPanimal.
>ovinos menores a * a%o 3 a 7 mlPanimal.
Bve0as y cabras adultas * a 3 mlPanimal.
"orderos 9.8 mlPanimal.
-or va parenteral, intramuscular o subcutnea en solucin oleosa de aceite de parafina o
ricino al 38; se aplica(
>ovinos mayores a * a%o 79 a 89 mlPanimal.
>ovinos menores a * a%o *9 a 38 mlPanimal.
Bve0as y cabras adultas J a *9 mlPanimal.
"orderos 7 a 8 mlPanimal.
"omo antinematodico en solucin oleosa de aceite de parafina o de ricino al =9; se usa(
"aballos *8 a 78 mlPanimal.
-otros *9 a *8 mlPanimal.
-erros, gatos, zorras 9.* a 9.7 mlPNg.
"ac$orros 9.3H8 mlPNg.
4ves adultas * a 8 mlPtotal.
#e puede administrar en cpsulas o con sondas gstricas, se lleve dar una dieta bata en fibra
y grasa *9 das antes del tratamiento.
To#ici4a4.)'a absorcin de grandes cantidades produce colapso vascular y la necrosis del
te0ido $eptico. 'as ove0as son las ms sensibles al frmaco sobre todo las $embras
gestantes y lactantes.
'os sntomas de una into1icacin aguda aparecen a las 3 o 8 $oras de realizado el
tratamiento, son similares a una $ipocalcemia, con $iperestesia, espasmos tetnicos, coma y
muerte. 'a to1icidad se puede disminuir si se administra el frmaco en un ve$culo de
parafina o de ricino :aceites<.
TETRACLOROETILENO =CC$F>.
*J7
Es un $idrocarburo insaturado $algeno, transparente, incoloro, voltil, de olor ter, se
descompone con la luz y $umedad, se debe almacenar en un lugar fresco y oscuro
Farmacocintica.) -roduce la parlisis de los parsitos y la liberacin de enzimas
lisosomales en los parsitos adultos.
A3,orcin.)Es lenta cuando la dieta es pobre en grasa e $idratos de carbono puesto a que
estas substancias incrementan su absorcin.
*,o,.)#e $a utilizado este producto para el tratamiento de las uncinariasis en el $ombre,
perros y gatos. #e $a empleado contra las faciolas con 1ito, se debe administrar con
cuidado por su to1icidad.
To#ici4a4.)+eterminada por el grado de absorcin del frmaco, los alimentos con gran
contenido de grasa aumentan la, to1icidad puede producir(
Musea.
Dmito.
.areo.
Drtigo.
Zaqueca.
#omnolencia, muerte.
#e recomienda equilibrar lquidos y electrolitos.
Do,i,.
>ovinos 39 a =9 ml.
Equinos *8 a 38 ml.
Bve0as 3.8 a 8 ml.
"erdos 3.8 a *9 ml.
-erros y gatos 9.33 mlPNg.
4ves 9.38 mlPanimal.
:E/ACLOROETANO =CC$G>
#e obtiene por colorinacin del tetracloruro de etileno, es muy voltil es un polvo cristalino
casi incoloro, sin sabor de olor a cloroformo es insoluble en agua.
Farmacocintica.) 4ct&a contra faciolas a concentraciones de(
*(399 contra faciolas adultas.
*(899 contra faciolas inmaduras.
A3,orcin.)En el estomago e intestino se concentra en el $gado se e1creta por la orina. 'a
eficacia del $e1acloroetano es de @=; en bovinos y ovinas y H9 a *99; en cabras.
To#ici4a4.) es elevada y se dan(
*J=
+iarrea.
4nore1ia.
-ostracin.
+isnea.
4ta1ia.
Do,i,.)#e usan las siguientes(
>ovinos 9.H8 a * mlPNg.
Bvinos y caprinos 79 gPNg.
:E/ACLOROFENO.
Es un polvo blanco, cristalino, con un ligero aroma fenlico es insoluble en el agua, se
emplea 0unto a 0abones, detergentes y otras sustancias antispticas.
*,o,.) #e usa contra faciolas, .onienza,
(re!aracin.)5e1aclorofeno :*99 g<, vaselina liquida :89 g<, aceite vegetal :cbp *999 ml<
Do,i,.
>ovinos y ovinos *9 a *8 mgPNg. va oral o subcutnea.
To#ici4a4.) Mo se deben administrar dosis mayores de 89 mgPNg. de peso para el cordero,
ni ms de =9 mgPNg. de peso parar los bovinos adultos, ni en animales con da%o $eptico y
mal estado nutricio. En cabras es ms t1ico por lo que se prefiere utilizar otros
compuestos.
NICLOFOL2N 0 MENICLOFOL2N
#on derivados del $e1aclorofeno, que difieren en su estructura qumica muy sutilmente
entre ellos, conservando muc$as de sus caractersticas.
NICLOFOL2N
Es un polvo blanco amarillento que se e1pende como suspensin granular, tabletas y
solucin, y e1isten preparaciones insolubles que se disuelven al llegar al abomaso.
MENICLOFOL2N
Es un polvo incoloro e inodoro, que se e1pende en tabletas y solucin. 6ienen un efecto
*99; eficaz contra fasciolas $epticas adultas y 89; contra inmaduras a dosis teraputicas.
Farmacocintica.) interfieren con el metabolismo energtico del trematodo tanto inmaduro
como del maduro, y ello se manifiesta por la disgregacin del glucgeno lo cual causa la
muerte del parsito por falta de energa.
*J8
A3,orcin.) se absorbe rpidamente en las vas gastrointestinales y se concentra en ri%n,
intestino e $gado. #e elimina ms por la orina que por las $eces y muy poco por la lec$e.
*,o, 7 4o,i,.) Es eficaz contra fasciolasis del ganado ovino y bovino, es ms eficaz contra
las formas maduras que contra 0uveniles, se administra por va oral y por va subcutnea.
>ovinos( = mgPNg. por va oral/ 3 mgPNg. por va subcutnea.
Bvinos( = mgPNg. por va oral/ 3 mgPNg. en el alimento por cinco das.
"erdos( 7 a 8 mgPNg. por va oral.
"one0os( = a 8 mgPNg. por va oral.
To#ici4a4.) En general es bien tolerado, pero al llegar a la dosis de G mgPNg. o al rebasarse
se pueden presentar fiebre, sudacin, taquipnea e inclusota muerte, en ocasiones tres das
despus de la dosificacin, no $ay informes de su efecto en animales gestantes.
DERIVADO' CLORO'*LF*RADO'
BITIONOL
Es un polvo cristalino, blanco grisceo, sensible a la luz, virtualmente insoluble en agua,
soluble en alco$ol y en soluciones alcalinas.
Farmacocintica.) 4ct&a sobre todo in$ibiendo la fosforilizacin o1idativa a nivel de la
o1idacin del succinato, lo que disminuye el metabolismo glucoltico del parsito.
A3,orcin.) -or va oral en ovinos y caprinos, el frmaco se absorbe lentamente/ presenta
un ciclo entero)$eptico, y se detecta en la bilis una concentracin proporcionalmente
mayor a la del plasma. #u biotransformacin es muy lenta, por ello se debe evitar su
empleo *8 das antes del sacrificio de los animales se e1creta por orina y bilis.
*,o, 7 4o,i,.) ,nicialmente se utilizo como agente tensoactivo antimicrobiano y como
fungicida. #e le considera adems como antiparasitario de amplio espectro.
>ovinos( H mgPNg. durante *9 das contra formas maduras de Fasciola heptica( contra
Fasciola gigantica se usan dosis de =9 mgPNg. contra cestodos/ 79 a 78 mgPNg. de peso y
contra Paragonimus /esternini =9 a 89 mgPNg.
Bvinos y caprinos( *H8 a 339 mgPNg. contra Fasciola heptica0 *99 a *J9 mgPNg. contra
)icrocoelium dentriticum+
To#ici4a4.) En ovinos, la administracin diaria de una dosis de @9 a 3H9 mgPNg. de peso
durante 8 das induce el incremento de los ritmos cardiacos y respiratorios, leucocitosis,
depresin y diarrea. En bovinos, la into1icacin se presenta como diarrea profusa y ftida
con des$idratacin.
DERIVADO' CLORO'*LFO/IDADO'
BITINA
*JG
Es un polvo blanco inspido, inodoro, insoluble en agua.
Farmacocintica.)Es muy similar a los sulfurados, salvo por su efecto en fasciolas
inmaduras.
A3,orcin.) solo se administra por va oral en polvo o mezclado en grano. #e absorbe bien
en el intestino, y alcanza el $gado rpidamente.
*,o, 7 4o,i,.) se usa contra Fasciola heptica y gigantica maduras, e inmaduras. En
bovinos y ovinos se administra 79 a =9 mgPNg. por va oral.
DERIVADO' :ALOGENADO' 0 NITRADO' DE C*ER(O' BEN;.NICO'?
NITROFENOL1 NITROBEN;AMIDA 0 NITRO/INIL
'os tres presentan efectos fasciolicidas, siendo el ms com&nmente utilizado y el de me0or
espectro el nitro1inil. Este constituye qumicamente de cristales amarillos del benceno,
poco soluble en agua y soluble en disolventes orgnicos. #e comercializa en solucin
inyectable debido a que por esta va es G veces ms eficaz.
Farmacocintica.) #e sugiere que act&a in$ibiendo la fosforilacin o1idativa. Es posible
comprobar sus efectos sobre fasciola gigantica en condiciones de laboratorio, por lo que el
parsito muere paralizado y con deficiencia de energa.
A3,orcin.) 'a absorcin de estos frmacos por va oral es errtica, por lo que se prefiere
la administracin parenteral. #e fi0an a la alb&mina sobre todo, y poco a otros te0idos. #e
elimina lentamente del cuerpo por orina y $eces, permanece en el organismo $asta por 79
das.
*,o, 7 4o,i,.) 4ct&a contra formas maduras de fasciola $eptica, con eficacia alrededor del
@9; contra formas maduras y J8; contra formas inmaduras.
>ovinos y ovinos( *9 a 39 mgPNg. en sal eglunina diluida al 7= y 39;
>ovinos ovinos y caprinos *8 mgPNg. por va subcutnea al *8; en sal meglumina al 38;.
-erros( *9 mgPNg. por va subcutnea se diluyen al *9;.
El espectro abarca tambin a algunos nematodos como 9aemonchos contortus 9+ placel&
6onustomum phleostomum& Parafilaria ocinata& y $ncilostoma caninum+
To#ici4a4.) #u to1icidad es ba0a a nivel sistmico, pero en ocasiones en el sitio de
aplicacin se puede manifestar una inflamacin con dolor que puede ser leve o moderado.
'a cantidad m1ima tolerada en ove0as y vacas es de =9 mgPNg. con esta dosis se presenta
taquicardia y taquipnea. +osis de 89 mgPNg. inducen la muerte en H8 ; de los animales.
DERIVADO' CLORADO' DE LA' 'ALICILANILIDA'
O/ICLO;ANIDA
Es un slido de color blanco cristalino, poco o nada $igroscpico, es insoluble en agua. #e
*JH
disuelve fcilmente en acetona, alco$ol, tolueno.
Farmacocintica.) 4ct&a principalmente in$ibiendo la fosforilacin o1idativa. +isminuye
adems el metabolismo glucoltico, lo que reduce a&n ms la cantidad de energa del
parsito.
A3,orcin.) #e absorbe rpidamente por el intestino tienen una vida media de G a H das. #e
elimina como metabolito activo en bilis, orina y $eces. En $embras lactantes, se elimina por
la lec$e.
*,o, 7 4o,i,. es un anti$elmntico &til contra 2asciola $eptica y gigantica, solo es eficaz
contra las fases maduras.
>ovinos y ovinos( *9 a 39 mgPNg. alcanza un @8; de eficacia contra fases adultas. +osis
de 38 a 79 mgPNg. tiene una eficacia de J@; contra fases 0uveniles.
To#ici4a4.) cuatro a seis veces la dosis teraputica $ay to1icidad/ con 38 mgPNg. no $ay
efectos graves pero se puede presentar perdida de peso, depresin inapetencia y diarrea y
reduccin de peso. Estos efectos se agravan al aumentar la dosis, llagando a ocasionar la
muerte con G9 mgPNg.
BROM'ALANO' =DIBROM'ALICILANILIDA 0 TRIBROM'ALICILIANILIDA>
#on estables en condiciones normales de almacenamiento y son solubles en agua.
Farmacocintica.) se conoce su accin antisptica, a&n no se sabe la forma e1acta en que
se desarrolla su efecto trematocida.
A3,orcin.) se aplica por va oral desde donde se absorbe sin alcanzar grandes
concentraciones en plasma/ se eliminan rpidamente y totalmente por bilis, donde realizan
su actividad fasciolicida, eliminndose por las $eces.
*,o, 7 4o,i,.) se usan contra fasciola $eptica. 6iene eficacia fasciolicida cercana al *99;
en la fase de G a *3 semanas de edad.
>ovinos( 79 a =9 mgPNg. cada *3 $oras
Bvinos( 79 a G9 mgPNg.
To#ici4a4.) no se $a informado de efectos t1icos bien definidos cuando se emplean como
fasciolicidas, auque pueden causar reacciones alrgicas.
NICLO'AMIDA
Este frmaco se analizo e1tensamente en otra parte de esta obra. #u efecto ms importante
no es el de fasciolicida, por lo que no se indican usos ni dosis.
RAFO/ANIDA
*JJ
Es un slido cristalino e incoloro, con moderada solubilidad en acetona y acetonitrito y es
insoluble en agua.
2armacocintica.) no se conoce con e1actitud pero se sabe que interfiere con la formacin
de compuestos que producen alta energa.
A3,orcin.) se administra por va oral desde donde se absorbe eficazmente/ tambin se
administra por va subcutnea. 'a rafo1anida se e1creta por mucosa nasal $eces y orina.
*,o, 7 4o,i,.) eficaz contra diversos parsitos internos como el Paramphistomum
microothrium& 9aemonchus contortus& .aigeria pachyscelis& Cha"ertia o"ina& Oestrus
o"is& Fasciola heptica& adulta y 0uvenil.
-or va oral y subcutnea en bovinos y ovinos se administran H.8 a *9 mgPNg. de peso.
To#ici4a4.) al parecer su to1icidad es escasa, ya que no se informa usualmente de efectos
adversos, empero en algunos casos se $a observado cirrosis y fibrosis de los conductos
biliares. +osis mayores a *99 mgPNg. de peso pueden inducir a la aparicin de cataratas.
Re,i4+o,.) no se debe utilizar la carne ni la lec$e de los animales tratados $asta despus de
G9 das. #e recomienda lavar las manos con abundante agua despus de manipular el
frmaco.
CLO'ANTEL
Farmacocintica.) El frmaco da%a el tegumento del parsito, causando erosiones en las
fasciolas adultas. 4 nivel funcional de la fasciola, bloquean las rutas energticas, en
especial la fosforilizacin o1idativa, y muere a las 3= o =J $oras despus de la
administracin
A3,orcin.) En ove0as se administra por va oral de donde se absorbe $asta pasar al
plasma. 6ienen vida media de dos a tres semanas.
*,o, 7 4o,i,.) E0erce efecto contra 2asciola $eptica y magna, ya sean adultas o inmaduras.
>ovinos y ovinos( *9 a *8 mgPNg. por va oral.
Equinos( *9 mgPNg. por va oral
"one0os( 39 mgPNg. por va oral.
To#ici4a4.) "omo se indico antes, esta es manifiesta si se aplica cinco veces la dosis
teraputica.
!esistencia.) -arece ser que algunas 2asciolas son capaces de producir izoenzimas, siendo
posible la e1istencia de una relacin entre los niveles de actividad de la glutatin trasferasa.
DIANFENETIDINA
Es un lquido opaco que se comporta como un gel blando/ tienen la propiedad de
*J@
fluidificarse cuando se agita, y de coagularse de nuevo al volver al reposo.
Farmacocintica.) para lograr su efecto trematocida, la dianfenetidina requiere de la
deacilacin $eptica, para dar lugar a un metabolito amidado que es activo contra
trematodos 0venes en el $gado.
A3,orcin.) se absorbe bien por las vas gastrointestinales y logra su concentracin
m1ima en el $gado y vescula biliar, a los tres das de $aber sido aplicado el
medicamento. 'as altas concentraciones del metabolito amidado en el $gado causan la
muerte rpida de los trematodos inmaduros desde una semana de edad que se localizan en
el parnquima $eptico.
*,o, 7 4o,i,.) es muy &til en el tratamiento de las fasciolasis aguda. Es *99; eficaz contra
trematodos de nueve a una semana de edad. 6ambin es &til en el tratamiento de parasitosis
por )icroelium dentriticum trematodo que se localiza en el $gado.
>ovinos y ovinos( *99 mgPNg. por va oral
To#ici4a4. se soportan con facilidad las dosis orales de *99 mgPNg. a&n cuatro veces la
dosis teraputica, no produce alguna manifestacin de to1icidad. En ratones se $a utilizado
dosis de 399 $asta =99 mgPNg. por va oral sin signos de to1icidad.
BEN;IMIDA;OLE'
ALBENDA;OL
Este frmaco se trato e1tensamente antes.
Farmacocintica 7 a3,orcin. Estos tambin se revisaron e1tensamente en el mismo
lugar
*,o, 7 4o,i,.) Es eficaz contra fasciola heptica en su fase 0uvenil, inmadura y en la adulta
presentando una eficacia de G8 a J9 y @@; respectivamente.
>ovino y ovinos( *9 a =8 mgPNg. por va oral.
Una de las combinaciones ms comunes es el uso de dienfenitidina con albendazol( la
primera como fasciolicida en fases 0uveniles e inmaduras, y el segundo en las formas
0uveniles y adultas utilizando dosis de *999 mgPNg. y de *9 a =8 mgPNg. respectivamente.
TRICLABENDA;OL
Este frmaco fue seleccionado de un gran n&mero de anlogos que demostraron seguridad y
eficacia contra Fasciola heptica. #e fabrica en forma de suspensin.
Farmacocintica 7 a3,orcin. #on variantes peque%as las que e1isten entre estos
benzimidazoles, salvo su espectro. Este es ms eficaz contra fasciolas adultas de ms de G
*@9
semanas :*99;< y contra inmaduras de $asta * semana :@@;<.
Iuizs el efecto ms importante en este producto sea el residual ya que despus de una sola
aplicacin, no e1isten $uevos de fasciolas en $eces $asta por ** semanas.
>ovinos y ovinos( *9 a *8 mgPNg. y es posible administrar por va oral, intrarruminal,
intraabomasal o subcutnea.
To#ici4a4.) 'a dosis m1ima tolerada es de 399 mgPNg. con la cual los animales pueden
presentar incoordinacin $asta por tres das, se pueden presentar reacciones en la piel por
fotosencibilizacin, la cual se manifiesta por inflamacin de la piel y de la ubre/ esto se
considera un efecto de to1icidad, del cual no est bien definida la causa.
L*/ABENDA;OL
Farmacocintica.) El lu1abendazol tienen afinidad muy marcada por la tubulina de la
Trichinella spiralis, lo mismo que en el caso de otros nemtodos se inicio antes en este
mismo captulo. En Fasciola heptica la tubulina se localiza principalmente en sus bordes
apicales y basales.
*,o, 7 4o,i,. el efecto antitrematdico posee eficacia de @J; en fases inmaduras, @8; en
0uveniles y @9; en adultas, adems de tener un efecto residual prolongado.
>ovinos, ovinos y caprinos( 8, *9 y *8 mgPNg. permaneciendo su efecto $asta por *8 das.
'a dosis m1ima tolerada es de 399 mgPNg. el frmaco $a sido valorado en otras especies,
pero su inocuidad manifiesta, permite suponer que se podra utilizar.
(ROBEN;IMIDA;OLE'
NETOBIMINA
'as propiedades fisicoqumicas de estos productos, as como su farmacocintica, absorcin
y formula estructural se indican antes en este mismo captulo.
Este frmaco tiene la eficacia del @9; contra formas adultas de Fasciola heptica+
>ovinos y ovinos *8 a 79 mgPNg. por va oral, *9 a *8 mgPNg. por va subcutnea.
FEBANTEL
*@*
-erece ser que genera un efecto ovicida contra Fasciola heptica, sin embargo $ace falta
ms informacin para estar en posibilidad de indicar usos y dosis de este producto
aplicados con este fin.
'*LFONAMIDA'
CLOR'*L-N
"onstituye un derivado de las sulfonamidas. Es la &nica sulfonamida que se $a manifestado
una eficacia sorprendente contra Fasciola heptica adulta de $asta un @J; y contra
inmadura J8;, incrementando su eficacia sobre estas al aumentar la dosis.
Farmacocintica.) -arece ser que el efecto del frmaco se relaciona directamente con las
vas energticas del parsito, en especial con la gluclisis, que en presencia del frmaco se
bloquea.
A3,orcin.) quiz se metaboliza muy poco y se elimina por la orina, y por lec$e $asta por
cuatro das. +entro de las venta0as que tienen este producto, esta la posibilidad de que
pueden aplicarse tanto por va oral como la va subcutnea en bovinos.
*,o, 7 4o,i,.
>ovinos y ovinos( G a *9 mgPNg. por va subcutnea.
>ovinos y ovinos( *9 a 39 mgPNg. por va oral.
To#ici4a4.) se $a utilizado en ratones dosis de *99 a =99 mgPNg. por va oral sin
manifestacin de da%o.
Com3inacione,.) el $ec$o de que todos los fasciolicidas tengan un efecto $omogneo
contra todas las fases del parsito $a estimulado la necesidad de combinarlos para aumentar
su espectro.
+entro de las combinaciones ms informadas en bovinos y ovinos, se indica el uso de
dianfenitidina que act&a contra las formas 0uveniles e inmaduras y menos en las fases
adultas con la rafo1anida la cual tienen efecto contra formas adultas.
A3TIP#OTO5OA#IOS
Genera$i4a4e, 7 c$a,ificacin
'as enfermedades producidas por protozoarios en animales domsticos se pueden englobar
en cuatro grupos bsicos aunque no &nico, que son(
'as babesiasis
'as tripanosomiasis
*@3
'as $istomoniasis
'as coccidiasis
4lgunas otras enfermedades, como las giardiasis, sern mencionadas al describir los
medicamentos en particular. +e la gran cantidad de frmacos utilizados y en
e1perimentacin, slo se describirn, los ms probados en veterinaria.
ANTICOCCIDIANO'
'a coccidiosis es una enfermedad protozorica que afecta a todas las especies animales
domsticos, pero se revela como un problema grave especialmente en las aves/ en segundo
lugar a los bovinos, luego a ovinos, caprinos, sumos, perros, cone0os y otras especies.
El principal responsable de la enfermedad es el gnero Eimeria, pero tambin se les
considera a las especies del gnero ,sospora.
Es necesario tomar en consideracin que la terapia de los cocciodiostticos, sobre todo en
aves, surge muy dinmica, los que obedece que aparecen cepas resistentes relativamente en
un perodo corto. Entre los principales frmacos contra cocciodiosis, tenemos.
'*LFONAMIDA'
E1iste una gran variedad de sulfonamidas con diferentes aplicaciones, algunas se usan
principalmente por sus propiedades bacteriostticas y antiprotozoricas, y las ms comunes
son(
'*LFA)*INO/ALINA
"on muy poco efecto contra Eimeria tenella, E. necatri1, E. ma1ima, E. brunetti y E.
acerbulina, incluso en cepas resistentes. En la &ltima etapa del ciclo de la coccidea, genera
poca resistencia y se puede combatir con trimetoprim u ormetoprim para aumentar su
efecto.
'as dosis son las siguientes(
4ves( 79 gP8 ' 539
-erros y gatos( 89)H9 mgPNg.
>ovinos( H9)*99 mgPNg.
Mo se debe de mantener por ms de tres das el tratamiento. El periodo de retiro del
frmaco es de *9 das.
'*LFAG*ANIDINA
*@7
Este frmaco no se absorbe cuando se administra por va oral, por lo que es factible
proporcionar tratamientos al final del ciclo del ave, sin necesidad de tiempo de retiro. #e
utiliza en polvo, en premezcla o en el agua de bebida.
'as dosis son(
-ollos y gallinas de postura( J9)*99 mgPNg.PDB.
>ovinos( H9)*99 mgPNg.
-erros y gatos( 89)H9 mgPNg.PDB
'*LFADIMETO/INA
#e combina con ormetoprim o trimetoprim/ se utiliza en programas preiniciales, con
limitaciones de las sulfonamidas. Un periodo de retiro de 8 das antes del sacrificio de los
animales. #u espectro es( Eimeria( tenella, necatri1, ma1ima, brunetti y acerbulina.
'as dosis son(
-ollos de engorde( *99 aS 399 mgPNg.P539 o 399 ppmPtoneladaPalimento.
-erros y gatos( =9 a 89 mgPNg.P,. o ,D o 399 ppmPtoneladaPalimento
'*LFACLOR(IRIDACINA
Una caracterstica especfica de sta sulfonamida es que $ay menos efectos colaterales que
con sus congneres ms antiguos.
'as dosis son(
>ovinos( H9 a *99 mgPNg.P,.
-ollos de engorde( H9 mgPNg.PDB
-erros y gatos( 79 mgPNg.P,. cada G $oras
DERIVADO' (IRIMDICO'
Entre los frmacos ms utilizados tenemos(
AM(ROLIO
Es un polvo blanquecino, soluble en 53B en su forma de sal y sin olor, es poco soluble en
etanol/ se $a usado como unos de los coccidiosttos ms seguros. #e comercializa
combinado con sulfonamidas, lo que tambin aumenta su espectro.
Farmacocintica+^Es un antagonista de la tiamina tan eficaz que se emplea en forma
e1perimental para provocar deficiencia de tiamina en ove0as adultas y otras especies, por lo
que se $a postulado que afecta a la coccidia al interferir con la funcin de la tiamina,
in$ibiendo la diferenciacin de los merozotos y la esporulacin de los oocistos.
*@=
A3,orcin. ) +e modo eficaz por va oral, alcanzando su concentracin m1ima en el
plasma en un promedio de = $oras/ se distribuye en todo el organismo, tanto que se $a visto
que puede provocar aborto y signos neurolgicos graves o cuando menos diarrea con
sangre en bovinos. 4l parecer se biotransforma por $idrlisis y se e1creta rpidamente por
transporte activo en ri%n.
*,o, 7 4o,i,.)#e emplea en bovinos, equinos, cerdos y aves de corral como profilctico y
teraputico contra coccidiosis.
Do,i,?
>ovinos( 89 mgPNg.
Equinos( *9)39 mgPNg.
-ollos de engorde( 9.9*38; a 9.938; en alimento cada 3 semanas :*9 a 39 mgPNg.<
o
9.99= a 9.99J; como profilctico.
Re,i,tencia.#obre todo de Eimeria tenella y E. necatri1, se $a ampliado su espectro de
accin mediante su empleo en mezclas con las quinolonas se obtiene resultados e1celentes.
To#ici4a4.El amprolio tiene un amplio margen de seguridad de $asta 8 veces la dosis
teraputica. En combinacin con etopabato se $a mostrado muertes en pollos en dosis de
9.938;.
-ara evitar sntomas de deficiencia de vitamina >*, se recomienda evitar dosificaciones
que sobrepasen el 9.98; de amprolio a menos que se incremente la gravedad de la
infeccin.
DIAVERIDINA
Es un polvo blanco o cremoso, sin olor ni sabor y poco soluble en 539. #e emplea para el
tratamiento y prevencin de la coccidiosis en aves, aunque tambin posee actividad
bacteriosttica.
Farmacocintica.>loquea el metabolismo del cido flico del parsito. "uando se emplea
con sulfaquino1alina se logra un efecto secuencia al in$ibir la utilizacin del cido
paraaminobenzoico :-4>4<, de lo cual resulta una in$ibicin del crecimiento de la mayor
parte de las coccidias, quedando un remanente de stas que induce inmunidad.
*,o, 7 4o,i,.En pollos de engorde en combinacin con diaverina a dosis de 9.99*8;, con
9.9J8; de sulfaquino1alina.
El tratamiento se lleva a cabo en dos semanas y puede continuar una o dos semanas ms.
To#ici4a4.4unque sta es ba0a, se debe evitar la sobredoficacin, por la posibilidad de
aumentar los residuos en los te0idos animales, en especial porque a&n no se conoce
completamente la cintica de este medicamento.
*@8
ION-FORO' MONOVALENTE'
MAD*RAMICINA
Es un antibitico politer monoglucsido producido por #treptomyces actinamedura
yumaense. #u principio activo es la maduracina en forma de sal amoniada. Es un polvo
blanco, cristalino, soluble en la mayora de los solventes orgnicos.
Farmacocintica.'os iones monovalentes, como el M a y N, son transportados por el
antibitico al interior del parsito, ocasionando desequilibrios inicos en el interior de la
clula. .
"uando se usa a la dosis adecuada, se produce un trastorno en la funcin de la membrana
del parsito que no afecta a la clula $usped. Esta alteracin distorsiona el metabolismo
del parsito, y ocasiona finalmente la muerte. Es un coccidiocida que mata al parsito en el
$usped.
A3,orcin.El frmaco se administra por va oral desde donde se absorbe rpidamente.
*,o, 7 4o,i,.PEst indicado en la prevencin de coccidiosis en aves causados por las
especies Eimeria( acerbulina, brunetti, ma1ima, mitis, imbat, necatri1, tenella, melea
grimitas y meleagrides.
-ollos de engorde( 8 ppm o *9 mgPNg.
-avos( 8 mgPNg.PtoneladaPalimento.
To#ici4a4.Utilizadas a las dosis teraputicas indicadas no se $a observado efectos de
to1icidad. Es compatible con varios promotores de crecimiento y agentes teraputicos.
Re,i,tencia.'a resistencia cruzada con cepas de campo insensibles a la monensina es
incompleta.
ION-FORO' DIVALENTE'
ROBENIDINA
Caracter&,tica, Fi,ico9+&mica,.Es un slido de color marfil que se oscurece cuando se
e1pone a la luz sin perder sus propiedades farmacolgicas, soluble en alco$ol etlico o
metlico, cloroformo, dimetil)formamida y sulf1ido de dimetilo.
Farmacocintica.6iene doble efecto/ primero act&a como coccidiosttico pro in$ibir el
desarrollo de la primera generacin de esquizontes, y puede adems ser cocciodicida,
e1terminando la segunda generacin de esquizontes y merozoitos/ e1iste, por a%adidura, un
posible efecto sobre la gamatogonia. #u accin m1ima se obtiene en el segundo da del
ciclo de la coccidia.
*@G
*,o, 7 4o,i,. Es Un agente anticoccidiano de amplio espectro en pollos asaderos. En
cone0os, pavos y otros animales, se $a comprobado que es eficaz contra la Eimeria. Es
compatible con clortetraciclina, bacitracina y ro1arzn, etopabato.
Do,i,?
-ollos de engorde( 79 a =9 ppm o 77 mgPNg.
?allinas( 39 ) 79 ppm
-avos( 79 ) 77 ppm
?ansos( 39 ) 79 ppm
"one0os( 89 ) G9 ppm
!atas y ratones( 89 ) H9 ppm
?atos( 39 ) 38 ppm.
To#ici4a4. +osis letal en( ratones, ratas, cone0os, gatos, visones, zorros, gallinas, pavos,
patos y gansos vara entre 899 y *789 mgPNg.
"omo ocasiona la robenidina un sabor desagradable a la carne y $uevo, se recomienda
suspender H das antes del sacrificio.
Re,i,tencia.'a resistencia a robenidina $a sido bien caracterizada y se $a reproducido por
recombinacin gentica.
ANTI(ROTO;OARIO' *'ADO' CONTRA :I'TOMONIA'I'1
TRI(ANO'OMIA'I' 0 BABE'IA'I'.
DIAMIDINA'
Entre las diamidinas tenemos( +iaminazeno aceturato, que es Una diamina aromtica.
Farmacocintica.4ct&a en la sntesis de 4+M del protozoario, a nivel del n&cleo y de los
cinetopastos. ,n$ibe el metabolismo energtico del parsito.
A3,orcin."uando se administra este frmaco por va intramuscular en los bovinos, se
detecta en el plasma una concentracin m1ima de 79.8 ngPml. En un promedio de 79
minutos/ presenta un volumen de distribucin de 9.H99 'PNg. y su vida media es de =J.8 $
apro1imadamente. #u eliminacin es muy lenta por va oral.
*,o, 7 4o,i,.Es eficaz para tratar la babesiasis y las enfermedades causadas por especies
de 6ripanosoma, tambin, contra especies de 6$eileria.
'a dosis en todas las especies :bovinos, equinos, ovinos, perros< es de 78 mgPNg. por su
to1icidad se prefiere la va ,. o #". "uando se aplica por va #", se aconse0a repartir la
dosis en varios sitios, para evitar inflamaciones graves.
To#ici4a4.Es t1ico para el #M, provoca ata1ia y convulsiones, adems, provoca una
s&bita disminucin de la presin sangunea por lo que se recomienda su administracin por
va ,D.
*@H
Re,i,tencia.4 pesar de que induce la aparicin de 6ripanosoma y >abesia resistentes, aun
despus de ms de =9 a%os de uso, sigue siendo eficaz en el control de protozoarios.
DERIVADO' DE LA )*INA(IRAMINA
)*INA(IRAMINA
Es un colorante de origen sinttico, de color amarillo, derivado de la acridina. #e usan para
la tripanosomiasis en su fase clnica, se utiliza la sal #9= y como profilctico la sal cloruro.
#on irritantes y producen induraciones musculares al aplicar por va ,..
*,o, 7 4o,i,.#u efecto es eficaz por que mata al parsito. En perros se emplea con efectos
rpidos y eficaces.
6iene eficacia contra .iardia lamlia& Tripanosoma equiperdum+ T+ congolense& T+ "i"ax& T+
equinum+
'as dosis fluct&an desde =.= $asta 79 mgPNg.
?eneralmente se administra combinada con benzimidazoles y metronidazol en el
tratamiento de giardiasis 1.+ canis30 el tratamiento es de 399 mg dividido en dos o tres
dosis durante tres semanas.
To#ici4a4.El frmaco induce por DB irritacin de las vas gastrointestinales, vmito,
nauseas y diarrea. "on dosis altas provoca convulsiones epileptiformes e incluso la muerte
por parlisis respiratoria, depresin de la contractibilidad del corazn y conduccin
auriculo)ventricular.
Estos frmacos resultan ideales para evitar la durina de los caballos y act&a como
profilctico durante la poca de apareamiento( dosis 7.8)8 mgPNg.
'*LFATO DE )*IN*RONIO
#e e1pende en forma de sulfato al 8; y es estable en sta presentacin.
*,o, 7 4o,i,.#e utiliza sobre todo contra babesias y parece ser poco o nada eficaz contra
las especies de 6$eileria. #e desconoce su mecanismo de accin. 4ctualmente no se
emplean, sino, ocasionalmente a causa de su to1icidad.
>ovinos( * mgPNg.
Equinos( 9.G)* mgPNg.
Bvinos y caprinos( 9.8)* mgPNg.
"erdos( * mgPNg.
-erros y gatos( 9.8)* mgPNg.
DERIVADO' DEL NITROTIA;OL
*@J
Entre los cuales tenemos( aminonitrotiazol, nitiazida, dimetridazol y metronidazol. +e estos
compuestos, el ms conocido en la medicina $umana y veterinaria es el metronidazol.
METRONIDA;OL
Es un polvo cristalino, amarillo, inodoro, estable en condiciones normales y poco solubles
en agua y alco$ol.
Farmacocintica.4ct&a como antibacteriano y antiprotozorico. 4taca a las bacterias que
tienen como caracterstica com&n el ser anaerobias y poseer protenas para el transporte de
electrones. El efecto antibacteriano depende de compuestos metablicos intermedios e
inestables y de radicales libres que se con0ugan con el 4+M y bloquean su sntesis,
induciendo la muerte celular.
En protozoarios, el mecanismo de accin se desconoce, pero se cree que e1iste un efecto
citot1ico sobre -ntamoea histolytica.
A3,orcin.El metronidazol administrado por va oral se absorbe casi por completo en las
vas intestinales aunque de forma variable, y alcanza valores sricos pico en * a 7 $oras, y
su eliminacin sigue una cintica de primer orden.
#e puede administrar por vas( vaginal, rectal, ,., y uretral. 'as vas vaginal y uretral no
permiten la absorcin.
En aves, presenta una vida media de 7.G $oras con un volumen de distribucin de *.7 'PNg.
alcanzando su concentracin m1ima de *8.7* ngPml en plasma, tiempo 7.J $oras.
El metronidazol llega adecuadamente a las secreciones vaginales, lquidos seminales, saliva
y lec$e.
#lo el *8; de la dosis oral se e1creta sin modificacin en la orina/ el resto se metaboliza
en el $gado.
*,o, 7 4o,i,.El metronidazol es activo contra una gran variedad de bacterias, pero,
tambin, es eficaz para tratar protozoarios, incluyendo especies de Tricomonas& de
.iardias& .iardia canis e 9istomona meleagridis.
>ovinos( 89 ) H9 mgPNg.P8 dasP,D o rectal :6ricomoniasis<
En becerros se puede utilizar la misma dosis para coccidiosis.
En la giardiniasis se administran 89)*38 mgP por 8 das.
En aves para la $istomoniasis y tricomoniasis * gP' 53B o *9 mgPNg. por 8 das.
To#ici4a4 7 efecto, co$atera$e,.En animales, la to1icidad es nula, pero en algunos
animales de laboratorio se $a detectado la incidencia de cncer.
*@@
En tratamientos a largo plazo, a dosis altas, puede $aber efectos neurolgicos con
parestesia, ata1ia e incoordinacin.
'a orina de los pacientes puede tornarse color ro0o pardo oscuro por la presencia de un
metabolito.
A3TIPA#ASITA#IOS 16T1#3OS
(IRETRINA'
'innimo,.#e limitan a sus nombres comerciales, como( .ate1 bioselectivo, >aygon, N)
ot$rine.
Caracter&,tica, fi,ico9+&mica,.#on polvos cristalinos de color blanco o crema, solubles
en disolventes orgnicos con un m1imo del 7; de impurezas/ estables en condiciones
normales de almacena0e.
Mecani,mo 4e accin.4unque a&n no se tiene bien establecido, se propone una accin de
fi0acin a nivel de los ganglios nerviosos perifricos que provoca una despolarizacin total
del sistema nervioso, lo que induce una actividad motriz incoordinada caracterizada por
e1citacin, seguida de parlisis y muerte. 'a absorcin de las piretrinas es rpida, por
contacto/ penetra a travs de los orificios de la trquea, cutcula, antenas o alas de los
insectos.
Farmacocintica.'a absorcin de las piretrinas tambin es rpida en los mamferos.
*,o, 7 concentracione, m&nima, re9+eri4a,.#on insecticidas eficaces y se $an utilizado
con gran 1ito para este fin. #on susceptibles la mosca domstica :;usca domestica<, la
mosca ts)ts :.lassina spp<, la mosca establera :#tomoxys calcutrans<, la mosca de los
cuernos del ganado bovino :9aemonchus irritans<, los tbanos, la mosca bic$era de los
ovinos :,ucilia cuprina y ,+ sericata<. 'as larvas de mosquito :#umilium damnosum<, y de
mosca negra/ los insectos rastreros como las cucarac$as, los pio0os, las pulgas y la c$inc$e
domestica, y contra garrapatas.
.osca domestica :con. 9.998;< H.8 mgPm
3
.osca ts)ts y mosca de los establos :con. 9.9*< *99 mgPcabeza
.osca de los cuernos del ganado bovino :con. 9.9*)9.938;< *99 mgPcabeza
.osca bic$era de los ovinos :9.98; en litroPanimal<
"$inc$es 3 mgPm
3
-ulgas 8= mgPm
3
?arrapatas 38 mgPm
3
To#ici4a4.'as piretrinas son poco t1icas en comparacin con otros insecticidas.
ORGANOFO'FORADO'
399
"omo caracterstica com&n destaca su elevada penetrabilidad por piel y cualquier otra va,
lo que a pesar de ser una venta0a es tambin un factor limitante para su empleo, ya que ante
todo son compuestos que pueden calificarse de venenos y por tal razn se debern cuidar
los errores en la dosificacin o preparacin del ba%o o aspersin.
El operario, el veterinario o cualquier individuo en contacto con estos compuestos debern
usar ropa de proteccin y mascarilla, evitando el contacto de estos frmacos con la piel.
4dems debern cuidad que los desperdicios de los ba%os no contaminen lagos, agua0es.
'os organofosforados se administran para fines ectoparasiticidas, principalmente por ba%o
de inmersin, por aspersin o por el mtodo de goteo en el lomo. 'a frecuencia de la
aplicacin de estos compuestos depende ms del parsito problema que del compuesto en
s.
ORGANOCLORADO'
'os pesticidas ocupan una posicin &nica entre los muc$os agentes qumicos con los que el
$ombre entre en contacto con el propsito de matar, suprimir o lesionar alguna forma de
vida.
'os insecticidas organoclorados incluyen a los derivados de los cianos, de los cuales el
++6 es el ms conocido( ciclodienos que incluyen al clordano, aldrin, dieldrin, $epataclor,
endrin, y la serie de los $ecaclorociclo$e1anos como el lindano, to1afeno, mire1 y
clordano.
En comparacin con los organofosforados, los insecticidas organoclorados poseen mayor
potencia al desarrollar to1icidad de tipo crnico y muc$o menor de tipo agudo, tambin son
considerados como neurovenenos.
"ompuesto
++6 dosis oral &nica/ mgPNg. peso corporal
>ovinos( =89
Bvinos, porcinos, caprinos, equinos( 399
5e1acloruro de benceno( dosis oral &nica( mgPNg. peso corporal >ovinos, ovinos, porcinos,
caprinos, equinos( *999
'indano +osis oral &nica mgPNg. peso corporal becerros de dos semanas( 8
-ulverizacin inocua m1imo( por *99
>ecerros 9.938
>ovinos y ovinos( 38
6o1afeno dosis oral &nica( mgPNg. peso corporal
>ecerros( 8
Bvinos( 3.8
"aprinos( 89
39*
(rinci!a$e, or%anoc$ora4o,? 4e,cri!cin 7 +,o,
:E/ACLOROCICLO:E/ANO'
'indano es el ismero gamma del $1aclorocicio$e1ano. #e utiliza en los preparados
insecticidas 0unto con otros ismeros.
#e $a informado que el lindano puede ocasionar discrasias sanguneas, anemia aplstica en
el $ombre, aunque $ay otros informes que no inciden con lo anterior.
6iene el inconveniente de que es muy irritante para las mucosas y los o0os. #i la irritacin
se $ace evidente, $ay que lavar la regin con agua y 0abn y evitar su empleo de nuevo. El
lindano se absorbe a travs de la piel intacta y es t1ico si se absorbe cantidades grandes.
"auda signos de envenenamiento iguales al ++6 y es un inductor del sistema
microsomal $eptico. #e e1creta lentamente por la orina con un 6
*
P3 apro1imado de 39
$oras.
TO/AFENO
#u estructura qumica( "lB5lB"l*J. Es un slido de color mbar con olor a pino, es soluble
en disolventes orgnicos. El 6
l
P3 en el te0ido adiposo de pollos para asar es de
apro1imadamente 3.GG semanas.
#e usa principalmente para ba%os garrapaticidas o en aerosol para tratamiento contra
garrapatas o caros, a concentraciones de 9.38)9.88;. Este insecticida proporciona
suficiente proteccin residual, lo que permite trasladar a los bovinos en peligro a travs de
una zona infestada de garrapatas o caros.
En general, su to1icidad aguda es cuatro veces mayor que el ++6, pero su to1icidad
crnica es muc$o menor. El tratamiento por into1icacin de este compuesto es similar a los
otros organoclorados.
CAPITULO 21
F2RMACO' )*E ACTQAN 'OBRE EL 'I'TEMA NERVIO'O
A*T-NOMO
FARMACOLOGA DEL 'I'TEMA NERVIO'O A*T-NOMO
C$a,ificacin.) 'os medicamentos que act&an sobre el sistema nervioso autnomo :#M4<
se pueden dividir en cuatro categoras(
2rmacos parasimpaticomimticos :acent&an los efectos del parasimptico<.
.edicamentos parasimpaticolticos :disminuyen los efectos del parasimptico<.
2rmacos simpaticomimticos :acent&an los efectos del simptico<.
393
.edicamentos simpaticoliticos :disminuyen los efectos del simptico<.
En realidad, el sistema nervioso autnomo no se enferma como sucede com&nmente en
otros sistemas y aparatos, el sistema nervioso autnomo est implicado en la innervacin de
virtualmente todos los sistemas y aparatos del organismo.
F2RMACO' (ARA'IM(ATICOMIMETICO'
'os receptores de acetilcolina :colinrgicos< se dividen en(
Accione, m+,car&nica,.
-n el cora5nD
*. +isminucin de la frecuencia del marcapaso
3. -rolongacin de la conduccin antro ventricular
7. +isminucin de la contractilidad miocrdica
=. -ueden originar arresto cardaco
En vasos(
*. #lo en clulas musculares lisas de arteriolas y arterias :vaso dilatacin<
3. 5ipotensin por vaso dilatacin cerebral coronaria, cutnea y esplcnica :efecto
temporal<
-n el mEsculo lisoD
*. >roncoconstriccin
3. .otilidad gastrointestinal aumentada
7. "ontraccin de ve0iga :miccin<
=. "onstriccin del m&sculo circula de iris :miosis<
8. "onstriccin del m&sculo ciliar del cristalino
G. !ela0acin de esfnteres en las vas gastrointestinales, en el conducto biliar y en las
vas urinarias
-n las glndulas exocrinas aumenta las secreciones(
*. #alivales
3. 'acrimales
7. #udorparas
=. >ronquiales
8. ?stricas :pepsina y secrecin de cido<
G. -ancreticas :tripsina, lipasa y amilasa<
H. ,ntestinales :en las glndulas de >runner<
'os efectos muscarnicos de la acetilcolina se pueden bloquear con atropina.
397
Accione, nicot&nica,.'os efectos nicotnicos de la acetilcolina no se puede bloquear con
atropina.
"uando se produce una estimulacin colinrgica de los receptores nicotnicos se observarn
los siguientes sntomas(
*. 6aquicardia
3. 4umento del gasto cardiaco y otros efectos simpticos.
-n mdula suprarrenalD
*. 4umento de la liberacin de adrenalina y noradrenalina.
-n la placa neuromuscularD
*. Un efecto e1cesivo origina temblores y contracciones desordenadas.
3. En el sistema nervioso central aumenta la actividad elctrica, lo que induce
temblores y en ocasiones convulsiones.
F2RMACO' (ARA'IM(ATICOMIM.TICO' DE EFECTO DIRECTO
'INT.TICO
-or lo general, estos medicamentos son ms resistentes a la accin de la acetilcolinesterasa
y son las siguientes(
ACETILCOLINA
Es sintetizada a partir de la colma y de la acetilcoenzima y es almacenada en unas vesculas
presentes en las terminaciones nerviosas.
'a acetilcolina es in&til en el tratamiento porque es muy inestable y no es posible
dosificarla.
METACOLINA
-osee efectos nicotnicos y muscarinicos, las acciones son a nivel del sistema
cardiovascular con una duracin de $asta 79 mino en dosis subcutneas de *9 a 79 mg por
perro. Mo debe administrase va oral.
CARBACOL
#u efecto es ms selectivo por las vas gastrointestinales y por la ve0iga urinaria. #e
administra por va oral en animales monogstricos, pero la va de administracin ms
com&n es la subcutnea.
39=
El carbacol provoca salivacin profusa y estimulacin del m&sculo uterino :sobre todo al
final de la pre%ez<.
BETANECOL
Este ster de la colina es muy estable porque no es $idrolizado por la acetilcolinesterasa. #e
usa en gatos en el tratamiento de la atonia de la ve0iga urinaria, administrndose dos veces
* mgPanimalPda por va subcutnea.
F2RMACO' (ARA'IM(ATICOMIM.TICO' DE EFECTO' DIRECTO'
NAT*RALE'
'os medicamentos mas conocidos de este tipo son(
(ILOCAR(INA
Este alcaloide natural proviene de -locarpus Zaborandi o -. microp$illus. -roduce su
accin directa sobre las terminaciones nerviosas, induce salivacin, $ipersecrecin gstrica
y de la mucosa bronquial. #us efectos colinrgicos son bloqueados por la atropina.
M*'CARINA
Mo posee importancia teraputica, pero el $ongo del cual se e1trae puede causar
into1icaciones bastante graves de estimulacin parasimptico, la cual es antagonizada por
la atropina.
ARECOLINA
Estimula los receptores muscarnicos de las glndulas, de los m&sculos lisos y del
miocardio. En dosis de *.7 mgPNg. de peso se $a usado como tenfugo en el perro
:4cetarsol, Memural<.
NICOTINA
4lcaloide obtenido de las $o0as de tabaco. En la actualidad slo se utiliza para clasificar los
efectos de la acetilcolina.
LOBELINA
-roduce efectos similares a los de la nicotina, pero ms dbiles. "ausa contraccin del
m&sculo circular del iris, provoca sudacin y salivacin profusa.
#e $a utilizado como espasmdico en atonias intestinales en dosis que varan entre 8 y 38
mg por vaca, por va subcutnea y oral.
398
F2RMACO' (ARACIM(ATICOMIM.TICO' DE EFECTO INDIRECTO
REVER'IBLE
'os ms comunes son(
NEO'TIGMINA
#u accin es ms prominente en la unin neuromuscular y en el intestino. Es eficaz por va
subcutnea o intravenosa, se puede aplicar en el o0o y se emplea en ocasiones 0unto con la
atropina para resaltar sus efectos nicotnicos.
(RIDO'TIGMINA
#imilar a la neostigmina, se puede administrar por va oral en el tratamiento de la miastenia
gravis.
FI'O'TIGMINA
-enetra fcilmente en el sistema nervioso central y se puede aplicar por va intravenosa en
dosis de * a 3 mg para controlar into1icaciones nerviosas producidas por medicamentos
triciclitos y anticolinrgicos. Es muy to1ica y su empleo clnico est muy limitado. Mo debe
utilizarse durante la pre%ez, pues induce abortos en la mayor parte de los casos.
DI'TIGMINA
#e puede aplicar por va oral o intramuscular en la teraputica de la retencin urinaria
postoperatoria.
EDROFONIO
#imilar a la neostigmina, pero la duracin de su efecto farmacolgico es muy corto adems
de que posee actividad estimulante directa sobre la unin neuromuscular.
ECOTIOFATO
Este anticolinestersico es del tipo de los rgano)fosforados. El ecotiofato es de uso tpico
y por su efecto prolongado en el iris resulta de gran utilidad en la teraputica del glaucoma.
DECAMERIO
Es similar al ecotiofato
TACRINO =ROMOTAL>
Es un estimulante cerebral con efectos marcados sobre el centro respiratorio. Es un
antagonista no especfico del efecto depresor de la morfina y sus derivados. E' uso
39G
con0unto de taurino y su1ametonio debe ir precedido de atropina para evitar la bradicardia
grave.
'a sobredosis de estos medicamentos se puede manifestar con nuseab vomito, ptialismo,
diarrea, clicos, convulsiones.
F2RMACO' (ARA'IM(ATICOMIM.TICO' DE EFECTO INDIRECTO
IRREVER'IBLE
En este grupo se incluyen los insecticidas y anti$elmnticos organofosforados. 'a
into1icacin incluye estimulacin de los receptores nicotnicos y muscarnicos.
INACTIVADORE' DE LA ACETILCOLINE'TERA'A
El tratamiento de eleccin en una into1icacin con fosforados es la atropina a razn de 9.=8
mgPNg. de peso por va intravenosa, H8 ; de la dosis, y el resto $asta obtener efecto.
Esta re activacin se logra con derivados de la pralido1ina como el metil cloruro de
piridina)3)pralido1ima, debe utilizarse en un paciente atropinizado y con respiracin
natural o artificial aseguradas, pues su aplicacin no es curativa sino preventiva de una
recidiva de los sntomas de into1icacin.
CAP7TULO 22
F2RMACO' (ARA'IM(ATICOLITICO'
Conce!to, %enera$e,
[nicamente el trmino parasimpaticoltico se refiere a que bloquean 'os receptores
muscarinicos por antagonismo competitivo, evitando los efectos muscarinicos de, la
acetilcolina. #us efectos clnicos en veterinaria circunscriben especialmente a proporcionar
una medicacin preanestsica que/ evite la depresin miocrdica y el bloqueo aurio)
ventricular, y en los caballos, sobre todo/ permite, una ventilacin adecuada por limitar las
secreciones traqueo)bronquiales e impide los broncospasmo por rela0acin del m&sculo
bronquial.
4uque en caballos se $a sugerido evitar su empleo por inducir clicos moderados, se le
puede administrar en dosis de 9.93 mgPNg. de peso para evitar el bloqueo aurio)ventricular.
ATRO(INA
Este medicamento, es una mezcla racmica de + y E $iosclamina. 'a forma ' es muc$o
ms potente que la +.
Mecani,mo 4e accin. -or los receptores colinrgicos muscarnicos y al ocuparlos evita
que/ la acetilcolina produzca su accin, efectora.
39H
Accione, farmaco$%ica,. En el corazn. -roduce bloqueo de los efectos desaceleradores
del nervio vago sobre el marcapasos que da lugar a un dominio simptico y, por lo tanto un
incremento de la frecuencia y del gasto, cardacos,
En la musculatura lisa de los vasos sanguneos, no se observa efecto alguno porque no
poseen inervacin parasimptica. #in embargo, pueden e0ercer una actividad bloqueadora a
nivel de e estas fibras musculares lisas( lo que e1plica el enro0ecimiento, facial
caracterstico de la into1icacin con atropina.
En el aparato respiratorio se produce una bronco)dilatacin por in$ibicin de los efectos
parasimpticos. 'a atropina bloquea la actividad mimtica de la acetilcolina y de sustancias
afines en las vas gastrointestinales con lo que se provoca una disminucin en el tono
muscular incluyendo el rumen.
En el o0o. 'a atropina bloquea al ,,, par craneal, con lo que se in$ibe la contraccin del
m&sculo ciliar del iris y del m&sculo ciliar del cristalino. Esto causa midriasis in$ibicin de
la respuesta pupilar a la luz. Este efecto se logra por administracin sistmica o local de la
atropina.
En la secrecin glandular. +isminuye la secrecin de la glndula salival y de las glndulas
sudorparas/ provoca un incremento de la temperatura corporal, con disminucin de la
formacin de lgrimas, lo que origina resequedad de la con0untiva.
-or todas estas razones la atropina se emplea como agente preanestsico.
En las glndulas gstricas. +osis altas de atropina pueden in$ibir, pero no por completo las
secreciones cidas del estmago.
4cciones centrales. 4 dosis teraputicas no produce efectos colaterales, pero a dosis altas
genera irritabilidad, intranquilidad, e1citacin y en el ser $umano alucinaciones.
?randes dosis de escopolamina provocan delirio y e1citacin en los perros, gatos, y
caballos. 'a escopolamina se utiliza principalmente para la prevencin del marco en el ser
$umano.
*,o, tera!+tico, 4e $a atro!ina
#e usa como antiespasmdico en la $iper motilidad de las vas gastrointestinales o en la
$ipertonicidad de la ve0iga urinaria.
"omo antisecretor para mantener las vas respiratorias libres antes de la anestesia y durante
esta.
En el corazn, la atropina evita el efecto depresor del vago, lo que resulta &til despus de
infartos, antes de la anestesia y en el bloqueo cardaco inducido con digital. Es &til a dosis
de 9.93 mgPNg. de peso en caballos para evitar el bloqueo auricoloventricular y el refle0o
ocu*ocardiaco.
39J
'as dosis que se recomiendan varan desde 9.98 mgPNg. de peso de la sal sulfato de
atropina, por va subcutnea, intramuscular o intravenosa, para lograr efectos no drsticos,
$asta 9.98 mg PNg. en into1icaciones con rganos fosforados.
-ara dilatar la pupila se requiere de una a dos gotas de una solucin al *;. En caballos se
aconse0a no administrar ms de 9.93 mgPNg. de peso/ por riesgo de clico el cual puede
evitarse con la administracin oral de un litro de aceite mineral.
4 pesar de sus efectos teraputicos la atropina puede causar into1icacin mortal cuyos
sntomas pueden ser(
Merviosismo, alucinaciones, sed, pupilas dilatadas, colapso respiratorio, e1citacin,
debilidad, boca seca, fotofobia, incoordinacin muscular, taquicardia, aumento de la
presin sangunea.
OTRO' AGENTE' (ARA'IM(ATICOLITICO'
!ecientemente se $a estudiado con e1cito el uso de un parasimpaticoltico como
preanestsico sustitutivo de sulfato de atropina. Este compuesto es el glicopirrolato que a
dosis de 9.9** mgPNg. de peso parece ser ms eficaz que la atropina como preanestsico.
:IO'CINA B*LTIBROM*RO =B*'CO(AN>
+erivado de la escopolamina que adems de ser un antimuscarnico tambin bloquea los
ganglios se absorbe poco por va oral y es muy &til por va parenteral para rela0ara el
m&sculo liso del intestino o de la ve0iga
:OMATRO(INA
#e usa en solucin al 3; para aplicacin oftlmica y producir midriasis. 'a accin de este
efecto midritico es de corta duracin y ms &til como medicamento de opcin en el
tratamiento de ad$esiones entre el iris y el cristalino. #us efectos duran unos cuantos das
son fcilmente antagonisados por la fisostigmina.
CAP7TULO 23
F2RMACO' 'IM(ATICOMIM.TICO'
C$a,ificacin
'os medicamentos de accin adrenrgica se pueden dividir en 7 grupos(
De accin 4irecta
Estas sustancias interact&an directamente con el receptor adranrgico en el rgano efector y
producen as su efecto frmaco lgico estas son(
39@
+opamina
Moradrenalina
4drenalina
2enilefrina
,soproterol
.eto1amina
.etaramisol
De accin in4irecta
Estos frmacos provocan la liberacin de catecolamidas endgenas de la terminacin
postganglionar de las fibras simpticas y de la mdula suprarrenal. 4lgunos E0emplos de
estos medicamentos serian(
6iramida
4nfetamina
5idro1ianfetamina
De accin mi#ta
'os medicamentos que pertenecen a este grupo producen su efecto a travs de mecanismos,
directos e indirectos E0. de estos frmacos son(
Efedrina
2enilpropalamina.
RECE(TORE' ADREN.RGICO'
-ara comprender el efecto de los medicamentos simpaticomimticos es necesarios conocer
los receptores e1istentes para la adrenalina y noradrenalina.
4 la fec$a los receptores adrenrgicos ms es la de los receptores alfa y beta. Estos
receptores se encuentran en los rganos efectores del sistema nervioso simptico.
'os receptores alfa provocan e1citacin y aumento de las actividades basales.
'os frmacos que estimulan a los receptores alfa :agonistas< son(
Moradrenalina
4drenalina
2enilefrina
.etaraminol
'os antagonistas de receptores alfa son(
2eno1ibenzida
3*9
+ibenamina
2entolamida
-ipero1n.
+ibozan
-or otro lado los receptores beta pueden ser de tipo beta * o beta 3. 'os primeros se
encuentran en el corazn y en el intestino delgado, mientras que los segundos se $allan en
el m&sculo bronquial en el sistema vascular y en el &tero. 'os efectos que producen los
receptores beta son( in$ibicin, rela0acin y depresin de las actividades. 'os
medicamentos que e1citan a los receptores beta son(
,soproterenol
4drenalina
4 pesar que la adrenalina tiene ms afinidad por los receptores beta que por los alfa, la
estimulacin simultnea que produce causa une efecto predominante alfa.
Un agonista beta, especfico sera la noradrenalina, pero el efecto es e1clusivo sobre el
corazn. 'os agonistas beta especficos incluyen salbutamol, terbutalina y metaproperenol.
Entre los antagonistas de receptores beta estn(
-ropanolol :antagonista beta y beta 3<
-ractolol :beta *<
>uto1amina :beta 3<.
'os frmacos de los antagonistas adrenrgicos sobre el sistema cardio)vascular se pueden
dividir en(
*. 2rmacos que estimulan el miocardio y elevan la presin arterial noradrenalina y
adrenalina.
3. .edicamentos que estimulan el miocardio pero, generan disminucin de la presin
arterial( ,soproterenol.
7. .edicamentos que, no tienen efecto sobre el miocardio pero que incrementan la
presin arterial( fenilefrina y meto1amina.
'IM(ATICOMIMETICO' DE ACCI-N DIRECTA
ADRENALINA
Esta $ormona es producida en grandes cantidades por la mdula suprarrenal como respuesta
a estados de tensin como el miedo repentino agudo y el e0ercicio intenso. Estas situaciones
son comunes en el mane0o, en clicos intermitentes agudos :caballos<, al ver o identificar a
un enemigo natural etc.
3**
'os efectos de esta $ormona tienen como funcin estimular los receptores adrenrgicos alfa
y beta y por tal motivo produce un aumento muy grande de la presin sangunea.
'a adrenalina produce vasoconstriccin en piel, mucosas y ri%ones.
To#ici4a4 en $a, cateco$amina,.) 'os efectos t1icos pueden ser divididos en perifricos
y centrales aunque por lo general las catecolaminas inyectadas no atraviesan la barrera
$ematoenceflica.
Efecto, t#ico, en e$ ,i,tema ner6io,o centra$. pnico ansiedad, temblores y dificultad
respiratoria
Efecto, t#ico, !erifrico,? Mecrosis, arritmia, fibrilacin fatal con el ciclopropano,
$emorragia cerebral debido a el aumento e1cesivo de la presin sangunea y edema
pulmonar.
(ro!ie4a4e, 9+&mica, 4e $a a4rena$ina. Es un polvo blanco a blanco cremoso,
qumicamente clasificada como una arilalquilamina. -uede obtenerse por e1traccin de la
mdula suprarrenal de manera sinttica. Es ligeramente soluble en agua e insoluble en
disolventes orgnicos. -ara $acerla ms soluble se la combina con cidos, con los cuales
forma sales, se utilizan en veterinaria( el cloridrato, el bitartrato y el tartrato cido de
adrenalina. El aire y la luz la destruyen.
A3,orcin1 meta3o$i,mo 7 e#crecin. 'a administracin oral no es &til. -or va
subcutnea la adrenalina se absorbe y produce un efecto adrenrgico sostenido. "uando se
administra por va intramuscular, su absorcin es ms rpida y su efecto ms drstico y
breve/ por va intravenosa, produce efectos adrenrgicos instantneos.
-uede aplicarse en $eridas abiertas o en las mucosas, abrasiones de la piel para inducir
$emostasia y lograr su absorcin.
(re!aracione, farmac+tica,. 'a inyeccin de adrenalina debe contener un mgPml.
:*(,*999< clor$idrato de adrenalina disuelto en agua destilada acidificada y esterilizada.
'a suspensin oleosa de adrenalina estril debe contener 3 mgPm. del clor$idrato de
adrenalina en aceite vegetal. +ebido a que est disuelto en aceite, este preparado no es para
administracin intravenosa.
(reca+cione,. 'a adrenalina es capaz de originar la muerte por sobredosis en animales de
edad avanzada, debe utilizarse con muc$o cuidado y asimismo en pacientes dbiles o
$ipertensos. Mo se utiliza en presencia de cardiopatas o en animales anestesiados con ciclo)
propano) cloroformo.
NORADRENALINA
Este medicamento produce una estimulacin selectiva de las terminaciones adrenrgicas
alfa y una ligera estimulacin de los receptores beta del corazn y de los m&sculos
esquelticos. -roduce un incremento de la presin sangunea diastlica y sistlica sin
3*3
afectar el gasto cardaco/ provoca accin vagal refle0a, la cual se $ace evidente al disminuir
la frecuencia cardiaca.
'a noradrenalina se sintetiza a partir de la tiro1ina por medio de varios pasos metablicos,
en. El interior de la terminacin nerviosa adrenrgica efectora o en la mdula suprarrenal,
por estimulacin $ipotalmica o como respuesta refle0a.
A3,orcin1 meta3o$i,mo 7 e#crecin. 'a noradrenalina es destruida por los 0ugos
digestivos y se absorbe de modo muy poco satisfactorio cuando se inyecta por va
subcutnea. -or va intramuscular se absorbe con rapidez, pero tambin se destruye
rpidamente de manera similar a la adrenalina de la cual difiere solo en la carencia de un
grupo metilo y por consiguiente es inactivada por la catecol)ortometil transferasa y
finalmente por la monoaminoo1idasa.
(ro!ie4a4e, 9+&mica,. 4l igual que la adrenalina el bitartrato de noradrenalina se utiliza
en forma de sal mono$idratada, $idrosoluble, cristalina, que se o1ida fcilmente.
Mecani,mo 4e accin. #obre los receptores alfa es capas de producir un efecto prensor
$asta cuatro veces mayor que la adrenalina en el perro y gato.
(re!aracione,. +ebe contener 3 mgPml. en solucin estril, se aplica diluido solo por va
,D, preferentemente por medio de cnulas de plstico se debe evitar su empleo en animales
pre%ados.
(reca+cione,.) Mo debe utilizarse en pacientes anestesiados con ciclopropano porque este
anestsico sensibiliza el miocardio o a las catecolaminas.
EFEDRINA
Este medicamento se obtiene de plantas de la especie efedra, de donde se deriva su nombre.
2armacuticamente se usa la efedrna base que tiene la apariencia de un slido casi
cristalino.
Mecani,mo 4e accin. Estimula los receptores alfa y beta del sistema linftico suprarrenal
adems de in$ibir ligeramente la destruccin de la adrenalina
Re,!+e,ta 4e$ or%ani,mo anima$ a $a efe4rina.
'i,tema car4io6a,c+$ar. #u similitud qumica con la adrenalina le concede capacidad de
estimulacin adrenrgica, se puede administrar por va oral sin perder su actividad
farmacolgica.
"uando se emplea por va ,D produce aumento de la presin sangunea.
3*7
'i,tema ner6io,o centra$. -osee capacidad de estimular directamente el centro
respiratorio lo cual puede ser &til en algunas ocasiones para combatir depresiones
respiratorias causadas por sobredosis de depresores nerviosos.
'IM(ATICOMIMETICO' DE ACCI-N INDIRECTA.
ANFETAMINA 0 DE/ANFETAMINA.
Estos in$iben la reincorporacin de la noradrenalina a la terminacin simptica.
Esto provoca que e1ista mayor estimulacin en los receptores de la noradrenalina.
-osee la venta0a de absorberse por va oral y casi la totalidad de la dosis administrada se
e1creta por la orina sin sufrir cambio alguno.
#u e1crecin puede acelerarse en presencia de orina cida. !ela0a ligeramente la
musculatura bronquial y contrae frecuentemente el esfnter vecical. 'a anfetamina $a sido
famosa por su capacidad de estimular el #M". -or esta razn es utilizada con fines ilegales.
El uso de anfetaminas produce una rpida tolerancia por lo que es difcil calcular su
dosificacin continua por ello es com&n la sobre)dosificacin y presenta convulsiones y
$emorragias cerebrales por la $ipotensin cerebral inducida.
'IM(ATICOMIMETICO' DE ACCI-N MI/TA
FENILEFRINA
-osee la capacidad de estimular indirecta y directamente a los receptores alfa con muy poca
actividad sobre los receptores beta. #us efectos sobre el aparato, cardiovascular son
similares a los de la noradrenalina y producen vasoconstriccin, $ipertensin y bradicardia
refle0a lo que reduce el flu0o sanguneo a la piel y a los ri%ones.
METARAMINOL
-roduce efectos directos e indirectos sobre lo receptores alfa y beta aumenta el traba0o
cardiaco as como la resistencia perifrica.
#e aplica por va #", ,., ,D, es &til en casos de $ipotensin por anestesia raqudea y como,
tratamiento en casos de sobre)dosis por bloqueadores ganglionares.
+osis de l.8 a 8 mg por va ,D produce su efecto m1imo en tres minutos es importante
utilizarla con muc$a precaucin en casos de $ipertensin, isquemia cardiaca cuando se
aplica debe diluirse y administrarse por venoclisis lenta.
METO/AMINA
3*=
-osee un efecto estimulante sobre los receptores alfa y puede producir cierto grado de
bloqueo de los receptores beta.
Mo posee efecto alguno sobre la musculatura respiratoria es &til en la teraputica de la
$ipertensin que resulta durante la anestesia espinal y durante fallas circulatorias.
Mo aumenta la irritabilidad del m&sculo cardiaco y puede emplease en estados de anestesia
producida por anestsicos voltiles. #e puede aplicar por va ,D, #", en dosis de 8 a *9 mg.
#e debe utilizar con precaucin en casos de $ipertensin, enfermedad cardiaca.
EFECTO' DE LO' F2RMACO' 'IM(ATICOMIMETICO' 'OBRE LA (RE'I-N
'ANG*NEA 0 LA F*NCI-N CARDIACA.
En el corazn las catecolaminas incrementan la frecuencia cardiaca auque la noradrenalina
a dosis peque%as estimula el refle0o de compensacin y logra bradicardia.
El cambio a dosis altas aumenta la resistencia perifrica por estimulacin de los receptores
alfa.
En trminos generales la noradrenalina es el agente presor ms potente e incrementa la
presin sistlica y la diastlica.
Una elevacin similar ocurre con dosis grandes de adrenalina o un descenso de la presin
arterial media si la dosis es peque%a.
*'O' FARMACOL-GICO' DE LO' 'IM(ATICOMIMETICO'.
"omo vasoconstrictor para prolongar la duracin del anestsico local la proporcin ideal de
adrenalina es de *( *9999.
En la into1icacin por barbit&ricos las sustancias que se emplean.
E2E+!,M4( 9.78 mgPNg. de peso ,. o #".
2EM,'E2!,M4( 9.9*8 a 9.*8 mgPNg. ,. B #".
.E6BY4.,M4( 9.9H a 9.3@ mgPNg. ,..
Emer%encia, car4io6a,c+$are, con e$ c<o9+e anafi$5ctico
ADRENALINA
9.* a 9.8 ml #" en perros o si se desea un efecto prolongado 9.* a 9.8 de suspensin oleosa.
NORADRENALINA
4plique $asta obtener efecto/ por va ,D lenta 8 mgPml
En !aro car4iaco
ADRENALINA
3*8
7 a *8 mgPNg. por va ,. o #".
EFEDRINA(
9.78 a 9.H9 mgPNg.
"omo broncodilatador sobre todo en los casos de asma y c$oque anafilctico y en la
obstruccin pulmonar crnica en equinos, suelen utilizarse los siguientes medicamentos(
4drenalina( 7 a 8 mgPNg. ,. o #"
Efedrina( 9.8 a. * ; en aerosol.
"omo descongestivo nasal(
.eto1amina( 9.8 a * ; en gotas.
2enilefrina( 9.38; en gotas.
CAP7TULO 2&
F2RMACO' 'IM(ATICOLTICO'
Efecto, %enera$e,
En e$ ,i,tema Car4io6a,c+$ar.
En los vasos sanguneos los bloqueadores alfa evitan la vasoconstriccin y por ende el
aumento de la presin observada en casos de estimulacin simptica o por administracin
e1gena de amnas simpaticoactivas.
En el corazn estos bloqueadores no tienen un efecto marcado, pues el miocardio tiene
mayor proporcin de receptores beta, no obstante a nivel del marcapasos pueden evitar la
arritmia inducida por la combinacin de adrenalina y ciclopropano y es posible que el
efecto final en el corazn sea el de taquicardia refle0a inducida por la $ipotensin que
provoc la arritmia.
En e$ m",c+$o $i,o.
'a aplicacin de los bloqueadores alfa adrenrgicos in$ibe el tono del m&sculo radial del
iris con lo que se logra una dominancia del tono parasimptico esto provoca cierto grado de
contraccin pupilar.
Efecto, co$atera$e,
-rdida del tono vascular $ipotensin postural, taquicardia refle0a, por estas razones los
antagonistas de receptores alfa deben utilizarse con precaucin sobre todo en los casos de
&lcera peptica y de enfermedades coronaras.
FENO/IBEN;AMINA
3*G
-osee un poderoso efecto bloqueador alfa, pero su accin farmacolgica tarda muc$o en
establecerse, aun cuando se administra por va ,D, una vez iniciada su accin esta dura de
3= a =J $oras
'a feno1ibenzamina produce una accin moderada de la presin diastlica, pero en
presencia de $ipertensin o de $ipovolemia se produce $ipotensin marcada, debe evitarse
el uso de adrenalina por la posibilidad de acentuar el decremento de la presin sangunea.
El frmaco es eficaz por va oral o intravenosa y se acumula en la grasa corporal. Mo debe
utilizarse por va intramuscular por la irritacin local que produce
*,o,.) Es &til en los casos de c$oques vasculares perifricos caracterizados por
vasoconstriccin.
+osis a utilizar es por va oral de 9.*89 a 9.J89 mgPNg.Pda tomando en cuenta que la
respuesta y la prdida de eficacia ocurren en plazos de dos a cuatro das.
ALCALOIDE' DE LA ERGOTINA
#e utiliza poco como bloqueadores alfa adrenrgicos pero se usan frecuentemente por su
capacidad para estimular el m&sculo liso del &tero.
En este caso la ergotina y la metil)ergonovina se utilizan para promover la e1pulsin del
feto al final del parto as como para ayudar a la salida de la placenta y los lquidos
'os ms conocidos son la fentolamina y la tolazolina, su duracin de accin es de dos a
cuatro $oras y su efecto es inmediato adems la tolazolina act&a como rela0ante directo del
m&sculo liso por lo que se produce disminucin de la presin sangunea casi inmediata
despus de la administracin ,D.
Estas dos sustancias causan taquicardia, estimulan la secrecin de las glndulas salivales,
lagrimales, del aparato respiratorio y del pncreas.
Entre sus efectos colaterales ms marcados se encuentran las taquicardias y las arritmias, la
dosis de sal mesilato de fentolamina es de H9 mgPNg. de peso por va intravenosa.
CAPITULO 2+
F2RMACO' )*E ACTQAN 'OBRE EL 'I'TEMA NERVIO'O
CENTRAL
Intro4+ccin
3*H
-or razones de tica y eficiencia tcnica, el veterinario debe utilizar con razonable maestra
las diversas formas de tranquilizar y de anestesia. Este conocimiento permite mayor
seguridad y la minimizacin de los riesgos anestsicos para el paciente y la induccin para
ambos, el paciente y el veterinario.
Conce!to, %enera$e,
'a teraputica con razonable maestra en las diversas formas de tranquilizar y la anestesia
resultan indispensables para el veterinario. Este conocimiento le proporciona mayor
seguridad en el traba0o desde todos los puntos de vista.
EVAL*ACI-N DEL (ACIENTE (ARA LA 'ELECCI-N DEL ANE'T.'ICO
-ara lograr la anestesia, se pueden $acer diversas combinaciones, en especial se usan
sedentes o tranquilizantes 0unto con la anestesia local o regional. 'a seleccin de un mtodo
anestsico determinado depende de la evaluacin integral del paciente, para lo cual es
preciso determinar el estado fsico general del animal, si e1iste enfermedad o no, el tama%o
y la especie, la edad, el se1o, el estado nutricio y el grado de $idratacin, el estrs
ambiental etc.
#e debern analizar detalladamente los distintos puntos que permiten evaluar la conduccin
del paciente.
*. -stado fsico puede desglosarse las siguientes categoras(
4. 4nimales sanos
>. -acientes con problemas leves, como ligera obesidad o ligera
des$idratacin.
". 4nimales con problemas graves, como des$idratacin e1tensiva de ms del
8; con problemas circulatorios o lesiones craneales graves etc.
+. 4nimales con problemas moderadamente intensos, con nefritis,
insuficiencias valvulares, disfunciones $epticas.
E. -acientes moribundos que presentan $ipotensin intensa por c$oque
$ipovolmico, paros respiratorios intermitentes, etc.
3. ,a presencia de enfermedad influir en la clasificacin del estado fsico del paciente
y puede interferir con la biotransformacin de algunos de los medicamentos.
7. -l tamaFo y la especie revisten gran importancia entre animales obesos y animales
esbeltos. 4dems e1isten diferencias en la misma especie.
=. ,a edad constituye un indicador vital ya que $ay mayor porcenta0e de vitalidad en
animales vie0os que en 0venes.
8. -l sexo del paciente. 5ay diferencias poco considerables en la capacidad de
biotransformacin de ambos se1os.
G. -stado nutricio y grado de deshidratacin. Es evidente que la perspectivas de
vitalidad de un individuo desnutrido y su0eto a imponderables quir&rgicos son
menores que las de un individuo bien nutrido e $idratado.
H. -l estrs amiental y el mane0o pueden tener ms importancia de lo que aparentan.
3*J
4dems es preciso considerar a la condicin fisiolgica del corazn, los pulmones, el
$gado y los ri%ones, como punto fundamental para decidir el tipo de anestesia, y resulta
indispensable considerar el frmaco que se esta administrando al animal.
-ues sustancias como los anti$istamnicos, los analgsicos no narcticos, el etanol, los
barbit&ricos, la fenilbutazona, el clordano, el ++6 y varios insecticidas ms incrementan la
capacidad de biotransformacin de las sustancias por el $gado.
CARACTER'TICA' DEL ANE'T.'ICO IDEAL.
El anestsico ideal sera aquel que(
*. Mo necesite biotranformarse.
3. Mo sea to1ico, irritante, etc.
7. Mo deprima las funciones vitales, como la respiracin, funcin cardiaca, etc.
=. 'ogre inducir rpidamente y sin force0eos la anestesia, para proporcionar una rpida
y segura recuperacin.
8. 6enga un antdoto especfico, como la nalo1ona, que es un antdoto del fentanil.
G. #ea barato, estable, fcil de usar, no inflamable o e1plosivo.
H. #ea &til para todas las especies.
J. -ropicie buena rela0acin, incontinencia, in$ibicin de los refle0os y pedida de la
sensibilidad.
@. !eduzca el sangrado capilar.
COM(ONENTE' ETA(A' DE LA ANE'TE'IA GENERAL.
+esde los principios de la anestesiologa cientfica, a mediados del siglo Y,Y se describi
ciertos signos de la anestesia lograda con cloroformo y ter en seres $umanos. En la
actualidad se $a uniformado la descripcin de los signos de la anestesia y se $an dividido
en cuatro etapas principales.
Eta!a E? ana$%e,ia o mo6imiento 6o$+ntario.
#e caracteriza por la induccin de un estado de analgesia ligero, no apto para las cirugas.
5abr force0eos, c$illidos, e1citacin y paro voluntario de la respiracin, seguidos de
inspiraciones profundas, $abr aumento de la frecuencia cardiaca, midriasis y emisin de
$eces y de orina.
Eta!a F? 4e$irio o mo6imiento in6o$+ntario.
#e inicia al perder la conciencia, por accin del anestsico. El animal a&n reacciona a
estmulos fuertes del medio, y manifiesta taquipnea e $iperventilacin. 'as pupilas estn
dilatadas y e1iste aumento de la frecuencia cardiaca. 5ay c$illidos salivacin y
movimientos de deglucin.
Eta!a G? ane,te,ia 9+ir"r%ica.
3*@
#e caracteriza por la inconciencia con prdida progresiva de los refle0os, rela0acin
muscular, la respiracin se torna ms lenta y regular. #e clasifica en dos planos la de
anestesia quir&rgica leve y la de anestesia quir&rgica profunda.
ANE'TE'IA BALANCEADA
En la anestesiologa, se $a $ec$o costumbre clasificar la anestesia con el cuadro de
componentes bsicos. 'os componentes que integran la anestesiologa son( sensorial,
motor, refle0o y mental.
El bloqueo de los diversos componentes se puede efectuar mediante el uso de frmacos,
como la disminucin o prevencin del vmito, salivacin, secrecin de mucosidades por las
vas respiratorias etc.
CAPITULO 2,
MECANI'MO DE ACCI-N DE LO' ANE'T.'ICO'
Conce!to, %enera$e,.
En los anestsicos resulta difcil identificar su mecanismo de accin ya que estos no act&an
sobre un receptor especfico, por lo tanto su mecanismo de accin resulta inespecfico.
#e $a elaborado muc$as e1plicaciones, auque ninguno $a sido plenamente demostrado.
.s de un siglo se $an utiliza do los anestsicos en la practica con seres $umanos y
especies de todo tipo, a&n no se esclarece el mecanismo de accin.
'a mayor parte de los anestsicos comparte las siguientes caractersticas(
*. Mo tienen una estructura qumica especfica.
3. 'os anestsicos no presentan diferencias entre sus ismeros pticos, en especial en
el caso de anestsicos voltiles.
7. 'os anestsicos no muestran especificidad de accin respecto a un te0ido blanco,
sino que afectan a todas las clulas.
=. 'os anestsicos no obedecen las leyes de agonista ) antagonista
TEORA' (RINCI(ALE' 'OBRE EL MECANI'MO DE ACCI-N DE LO'
ANE'T.'ICO'.
Teor&a 4e$ co$oi4e.
#e basan en las observaciones que se $icieron sobre los cambios citoplasmticos de algunos
protozoarios durante su incubacin en medios que contenan anestsico. #e advirti una
agregacin reversible del coloide, y se concluy que probablemente eso causa la perdida de
la e1citabilidad neuronal.
339
Teor&a 4e $a, corre$acione,.
"onsiste en tratar de e1plicar, ms que la forma de accin, la relacin del mecanismo de
accin con las propiedades fisicoqumicas de los compuestos. #e intento generalizar la
premisa de que el analgsico sera ms potente cuando ms liposoluble fuese. Esto es
parcialmente cierto, pues si e1iste dic$a correlacin pero no todas las sustancias
liposolubles son anestsicos.
Teor&a 4e $o, <i4rato,1 cri,ta$e, <i4rata4o, o c$atrato,.
-odra e1istir alg&n tipo de relacin entre los anestsicos y las reas cerebrales especficas.
-or el momento es imposible identificar el sitio donde los anestsicos e0ercen mayor efecto
dentro de una neurona, auque al parecer es ms sensible el botn sinptico de la membrana
en s. -or otro lado se $a propuesto que los anestsicos podran ser parcialmente selectivos
respecto a los sistemas neuronales de activacin.
Teor&a 4e$ 6o$+men cr&tico.
Es posible que esta se a una de las teoras ms lgica. #e basa en la supuesta capacidad de
los anestsicos de aumentar el volumen de la membrana celular. El aumento del volumen
evita el intercambio inico y origina una perdida de e1citabilidad y conductibilidad de las
neuronas. Este postulado es apoyado por varias evidencias e1perimentales. Este aumento
del volumen es influido, adems, por la temperatura del organismo, se requerir menor
concentracin o presin parcial de anestsico y aumenta ms rpidamente el volumen de la
membrana.
INTERACCIONE' DE LA' MOL.C*LA' 0 'ITIO' DE ACCI-N
'a e1plicacin radica en la accin con0unta de varios elementos. 4dems de la formacin
de clatratos en la membrana, esta aumenta de volumen por la captacin de anestsico.
+ic$a captacin depende de la liposulubilidad y de su capacidad para concentrarse en los
te0idos. Una disminucin del trasporte inico organizado, todos estos efectos tienen un
ob0etivo com&n( la membrana celular, a&n falta postular una e1plicacin que permita
entender por que los anestsicos son selectivos. -or conceptos neurofisiolgicos los pilares
de interaccin cerebral de la conciencia son(
*. 'a corteza
3. El sistema limbito
7. 'a formacin reticular
=. El lemnisco
E1isten estmulos sensoriales leminiscales y de la formacin reticular, y que los primeros se
relacionan con la conciencia y los segundos con la sensibilidad ala dolor. Estos sitios
parecen tener mayor afinidad por los anestsicos.
EFECTO' BIO)*MICO' 'OBRE LA C.L*LA
#e sabe que los anestsicos alteran varias vas metablicas en las clulas. -ueden interferir
con la asimilacin de o1geno, bloqueando la transferencia de electrones dentro de la
33*
mitocondria. -ueden disociar la produccin de trifosfato de adenosina evitando la
fosforilacin de difosfato de adenosina. 4s se $a demostrado una marcada reduccin de la
utilizacin de o1geno en el sistema nervioso central en dosis anestsicas.
NE*ROFI'IOLOGA DE LA ANE'TE'IA
'a mayor parte de los estudios al respeto puntualizan que e1iste preferencia o
selectividad de los anestsicos en ciertas clulas cerebrales, y aunque no se $an presentado
postulados serios acerca de la razn de dic$a selectividad. #eg&n el agua de #M", la cual
constituye el HJ; de los lquidos del sistema, frente al *3; de lpidos y J; de protenas, la
relacin no era tan simple como una proporcin de solubilidad, y por ello se propuso que
los anestsicos forman un compuesto con dic$a fraccin acuosa del #M". Este
compuesto se denomina clarato. 'os claratos disminuyen la permeabilidad selectiva de las
neuronas por obstruccin de los poros de la membrana y causa perdida del dinamismo de
los fosfolpidos de aquella.
CAPITULO 2-
ANE'TE'IA IN:ALADA
BA'E' TE-RICA' DE LA ANE'TE'IA CON AGENTE' IN:ALADO'
Una de las diferencia obvias entre el uso de frmacos con mecanismos de accin
especficos y los anestsicos que e0ercen una accin no medida por receptores es el
concepto de dosificacin. 4dems, es indispensable entender que el anestsico en forma de
gas tendr que pasar por varias barreras y distribuirse por todo el organismo, de acuerdo
con sus caractersticas de solubilidad, la presin del vapor etc.
-ara anestesiar un animal se requiere de una concentracin cerebral eficaz mnima. Esta, a
su vez, esta su0eta a la concentracin alveolar mnima eficaz, que depende de la
concentracin mnima eficaz del aire inspirado, teniendo en cuenta la distribucin del gas
anestsico en otros compartimentos orgnicos. 'a velocidad de una reaccin es
proporcional a la concentracin del reactivo.
-or otro lado la concentracin alveolar del anestsico tambin depende del grado de
solubilidad del anestsico en el torrente sanguneo, ya que un anestsico muy soluble en la
sangre tiende a permanecer en esta, y de a$ se difunde a los te0idos, creando una gradiente
de concentracin adecuado para el alveolo retenga anestsico del aire inspirado.
'os anestsicos in$alados, como todos los gases, siguen leyes fisicoqumicas y dadas un
sistema de tres fases, a presiones parciales idnticas tienen diferentes concentraciones en
cada una de las fases.
,ey de )alton postula que cada gas que forma parte de una mezcla de su gnero e0erce una
presin parcial equivalente a la que e0erca si fuera en &nico gas presente en el mismo
volumen.
333
,a ley de 9enry determina que a una temperatura determinada, la cantidad de gas disuelto
en un lquido ser proporcional a la diferencia de presiones de ese gas dentro y fuera del
lquido.
4plicando estos principios a la anestesia, se dir que la presin parcial de un anestsico en
el aire inspirado es del *9; por tanto, $abr una tendencia a que el gas se equilibre en el
alveolo y la sangre en un total del *9;.
-odra presentarse que en el proceso de anestesia sera ms rpido porque en la sangre se
acumula ms rpidamente el anestsico/ sin embargo, el paso del anestsico del cerebro a la
sangre esta gobernado por las mismas leyes, por lo que la concentracin neta en el
equilibrio $ipottico entre la sangre y el cerebro ser ligeramente superior a la de la sangre.
En otras palabras, el anestsico tiene gran afinidad con la sangre y tiende a concentrarse en
ella, $aciendo ms lento el proceso de paso del anestsico al #M".
'a potencia no esta relacionada con la solubilidad en la sangre, sino can la solubilidad en
los lpidos, y es independiente de la velocidad. 'a potencia de un anestsico solo es
importante en casos en que se requiere de una concentracin alta que interfiera con la
o1igenacin adecuada del paciente. En funcin de su potencia, se $a establecido como
comparacin el trmino de concentracin alveolar minina :"4.< que se refiere al
porcenta0e ms ba0o capaz de inducir a la anestesia, independientemente del tiempo
necesario para lograrla. En esta forma, la gradiente de concentracin entre alveolo y sangre
ser tan marcada que el paso del anestsico ser ms rpido a la sangre y por ende de esta a
los te0idos.
MECANI'MO DE DI'TRIB*CI-N DE LO' AGENTE' IN:ALADO'
'a administracin de la anestesia in$alada es un proceso dinmico, ligado ntimamente a la
ventilacin y concentracin anestsica. 'a cantidad de anestsico que se distribuye en un
te0ido dependiente del grado de riego sanguneo de este &ltimo y de la solubilidad del
anestsico en el. +esde el punto de vista del grado de perfusin, se pueden clasificar los
te0idos en(
*. 6e0idos de alta perfusin( ri%n, cerebro, corazn, $gado pulmones y vas
gastrointestinales.
3. 6e0idos de perfusin media( m&sculo esqueltico, y piel.
7. 6e0idos de perfusin limitada( grasa :te0ido adiposo<
=. 6e0idos de perfusin mnima( cartlago, $ueso, tendn.
(RINCI(IO' B2'ICO' DE LA VENTILACI-N (*LMONAR.
'a ventilacin comprende dos fases, inspiracin y espiracin. En ellas se realiza un proceso
de absorcin de o1geno por parte de la sangre y una eliminacin de "B3 $acia la unidad
alveolo)capilar.
337
En condiciones normales, la respiracin es un proceso automtico controlado por el centro
respiratorio en el bulbo raqudeo. Este centro reacciona con la estimulacin a la respiracin
cuando las presiones parciales de "B3 en la sangre se $an elevado a un nivel umbral.
-ara llenar los pulmones de un perro o de un gato a nivel de la respiracin tindal o corriente
se requiere de apro1imadamente 39 cm. de agua de presin del aire positiva. El volumen
tindal o corriente es aquel que se in$ala y e1$ala en forma normal.
4dems de esto, se debe tener en cuenta que en condiciones normales se presenta una
inspiracin peridica profunda. Esta es ndole automtica y reacciona a necesidades
aumentadas de o1igenacin. #e $a postulado que esta inspiracin peridica profunda tiene,
adems de las funciones de alcalinizacin sangunea, las de ree1pandir los alvolos
pulmonares parcialmente colapsados, adems que retira el "B3 atrapados en los alveolos
no funcionales. +urante la anestesia no a menudo se pierde la inspiracin peridica
profunda, y se aconse0a inducirla administrando la in$alacin de tres a cuatro veces el
volumen tindal.
M.TODO' 0 E)*I(O' (ARA LA ADMINI'TRACI-N DE LA ANE'TE'IA
IN:ALADA
'a administracin de gases anestsicos es una tcnica que vara de sencilla a complicada,
dependiendo de los aparatos utilizados y de la forma en que se quiera utilizar el anestsico.
Ane,te,ia in<a$a4a !or me4io a3ierto
Es la forma ms simple de lograr anestesia y consiste en administrar al paciente una mezcla
del anestsico con el aire inspirado. -ara lograr esto se utilizan mascarillas a0ustables al
$ocico del animal, o ca0as donde se pueda meter al paciente para que respire dic$a mezcla.
'as desventa0as de este mtodo son evidentes e incluyen force0eos y tensin innecesarios y
peligrosos, tanto para el paciente como para el anestesista.
Ane,te,ia in<a$a4a !or ma9+ina, e,!ecia$i8a4a,
'a me0or forma de administrar anestsicos in$alados consiste en utilizar mquinas
especialmente dise%adas para este fin. 'as mquinas anestsicas tienen dos componentes
bsicos(
*. El sistema de volatilizacin del anestsico o anestsicos con o1geno.
3. Un circuito de respiracin del paciente.
+ebido a que las mquinas anestsicas pueden fallar o el anestesista no estar tan
familiarizado con ellas, se debe tener en mente siempre(
*. .antener la adecuada o1igenacin.
3. "ote0ar que el anestsico que el anestsico en el volatizador sea el indicado.
7. -rever el riesgo de sobredosis.
=. Evitar el agotamiento de la reserva de anestsico en el volatizador.
8. ,mpedir sobre abuso del absorbente de "B3.
33=
Ci$in4ro, 4e %a,e,
En peque%as especies se utiliza el o1geno :*99;< y el o1ido nitroso :*99;<. 'os gases
estn contenidos en tanques de acuerdo a las normas de seguridad estrictas. Es importante
mantener el m1imo de seguridad posible en los tanques. En primer lugar, deben estar
su0etos firmemente. #e recomienda mantener limpias las vlvulas que no $ayan fugas ni
estn corrodos etc.
Manmetro, o me4ia4ore, 4e f$+@o
"omo su nombre lo indica, miden la cantidad de litros de gas :anestsico, aire, o1geno o
cualquier combinacin< que circulan por la mquina de anestesia y que llegan ala paciente.
Va!ori8a4ore,
El ob0etivo del vaporizador es a%adir o1geno una concentracin bien medida del
anestsico. 'os anestsicos pueden ser volatilizados con aparatos cuyos dise%os se basan en
orden de potencia en los siguientes.
4olatili5acin de superficie+ En donde el anestsico es agitado superficialmente por el paso
del o1geno. Esta tcnica es la ms simple y al enfriar el anestsico, se provoca que el
anestsico se volatilice cada vez menos.
4olatili5acin con mecha+ 'a mec$a empapada de anestsico facilita el contacto o1geno)
anestsico y sea ms eficaz la volatilizacin. 6ambin aqu se decrece la eficacia de esta
&ltima por enfriamiento.
4olatili5acin por uru2eo +-rocedimiento en las que las burbu0as de o1geno aumentan la
superficie de contacto con el anestsico. #e tiende al mismo problema de decremento en la
eficacia por enfriamiento.
4olatili5acin por goteo+ -rocedimiento en el que solo se vaporiza gota a gota el anestsico
en un recipiente aparte del sitio que contiene el anestsico, con el cual se evita que se enfre
todo. 4lgunos anestsicos se volatilizan con dificultad, como el meto1ifluorano, mientras
que el problema en otros es e1cesiva volatilizacin. En todos los casos, esta depende de la
presin de vapor de los anestsicos.
Bo$,a 4e 6enti$acin
6ambin llamada bolsa de reserva o de 4mb&. #e aconse0a que el volumen de la bolsa sea
tres veces mayor que el volumen tindal del animal. 4l usarse debe estar llena GG;, durante
la fase espiratoria.
A3,or3ente, 4e COF
En los circuitos cerrados, se recomienda que el volumen del depsito de absorbente de "B3
sea de *9 a *8; mayor que el volumen tindal del paciente, se tiene una disposicin circular
interna.
Uno de los puntos ms importantes en la anestesia in$alada por circuito cerrado es la
intubacin del paciente, mediante el uso de la sonda endotraqueal. En realidad, se prefiere
338
la intubacin del amical al uso de mascarilla. 'as venta0as que se derivan en dic$as
prcticas son(
*. Una va siempre abierta resulta &til en emergencias.
3. !educcin del espacio pulmonar muerto, con lo que se $ace ms eficaz la
ventilacin.
7. -ermite administrar vol&menes considerablemente grandes cuando se requiera.
=. -ermite el control total de la respiracin en casos de para accidental o planeado.
#in embargo se debe tener sumo cuidado para evitar una colocacin equivocada, lo que
originar distensin gstrica, vmito, $ipoventilacin etc. 'as sondas muy grandes o
e1cesivamente rgidas, as como las manipulaciones bruscas del ciru0ano, pueden
traumatizar las estructuras orales y farngeas del paciente/ de lo que se derivan las
conocidas consecuencias postoperatorias.
#e insiste aqu en la necesidad de un procedimiento de induccin antes de intentar la
induccin. 'a intubacin si se logra tirando la lengua del animal y usando un laringoscopio,
no muy largo para evitar laringospasmo, o bien en forma ciega, deslizando la sonda por el
tec$o del $ocico, con la curvatura $acia aba0o.
CAPITULO 2.
CLNICA DE LO' ANE'T.'ICO' IN:ALADO'
-untos de vista del ciru0ano de las propiedades de un buen anestsico.
*. Iue no sea e1plosivo.
3. Iue induzca buena rela0acin muscular.
7. Iue no aumente la $emorragia capilar.
-unto de vista del anestesista, se procura que el anestsico sea(
*. Una sustancia que permita amplio margen de seguridad.
3. ,nerte y no metabolizable.
7. 4to1ico
=. -otente para lograr o1igenacin ptima.
8. ,nsoluble en la sangre del paciente.
-unto de vista del fabricante, se esforzar por producir un anestsico que sea(
*. #ea fcil de producir.
3. #ea fcil de purificar.
7. sea estable y no e1plosivo.
=. -ermita su elaboracin a ba0o costo.
:ALOTANO
33G
Es un lquido claro, incoloro, de olor dulce. Mo es irritante, inflamable o e1plosivo, siempre
y cuando se mezclen con adecuadas concentraciones de o1geno. #u peso especfico es de
*.JG y su punto de ebullicin de 89.3 \". 'a presin de vapor alcanza 3=7 mm.5g a 39\"
se descompone en presencia de luz blanca. El vapor y la $umedad lo descomponen.
Farmacocintica. #e calcula que la concentracin anestsica en la sangre es de 39
mgP*99ml. Iue se acumula en el cerebro, $gado, ri%n y te0ido adiposo. #e biotransforma
por o1idacin, decoloracin y en ocasiones por reduccin del *3)79;/ los metabolitos
obtenidos por lo general inocuos, auque pueden llegar a ser $epatot1icos.
-uede originar $epatitis necrtica en ratas cuando se esfuerza su metabolismo reductivo,
disminuye el flu0o sanguneo $eptico, lo favorece el desarrollo de la necrosis $eptica.
#e elimina sobre todo por el pulmn eliminacin que es 7.G veces ms rpida que el
meto1ifluorano.
Efecto, ane,t,ico,. en perros se utiliza en concentraciones de 3)=; para inducir
anestesia, a diferencia de las grandes especies en las que se requiere de =)*9; en al aire
inspirado para obtener una concentracin alveolar mnima.
El poder analgsico va de moderado a escaso antes de la etapa quir&rgica y la rela0acin
muscular que se produce no es buena.
Efecto, car4io6a,c+$are,. depresin en el caso de anestesia quir&rgica, produce el gasto
cardiaco por efectos inotrpicos y cronotrpicos negativos y disminuye la resistencia
perifrica, causando marcada $ipotensin que aumenta con la profundidad de la anestesia.
5ipotensin en anestesias prolongadas, contracciones ventriculares prematuras y
taquicardia ventricular multiforme, sangrado capilar y acumulacin de la sangre el $gado,
bazo, con el descenso del volumen sanguneo.
Efecto, en e$ a!arto re,!iratorio. Mo irrita las mucosa respiratorias ni aumenta las
secreciones/ sin embargo deprime los centros respiratorios, lo cual se manifiesta con el
aumento de la frecuencia respiratoria y disminucin del volumen corriente.
Efecto, en e$ ,i,tema ner6io,o. produce vasodilatacin cerebral y disminucin del
consumo de o1geno, el efecto ms evidente perece lograrse en la formacin reticular y en
algunos centros de control autnomo.
Efecto, en e$ <&%a4o 7 riCn. Es $epatot1ico por ser $alogenado la necrosis $eptica
fatal despus de su uso es rara en el ser $umano, si se administra repetidamente causa
$epatomegalia. "ausa cambios degenerativos en pulmones, $gado y los ri%ones.
Efecto, en e$ m",c+$o e,9+e$tico. ,n$ibe las transmisiones neuromusculares espinales
monosimpticas y polisinpticas. Mo produce buena rela0acin muscular en los m&sculos
del abdomen aunque algunos autores consideran que es suficiente.
33H
Efecto, en $a, 6&a, %a,trointe,tina$e,. +eprime la motilidad intestinal y es capaz de
in$ibir las contradicciones producidas por la neostigmina y la morfina.
Efecto, en e$ "tero. !ela0a el &tero evitando que responda a los o1itcicos, incluso en
valores anestsicos moderados/ adems, cruza la barrera placentaria, por lo que es capaz de
deprimir la respiracin del feto.
Efecto, ,o3re e$ 6eterinario. #e $an $ec$o algunos anlisis estadsticos de correlacin y
se $an encontrado que el cncer del te0ido linfoide es ms com&n en las personas que lo
mane0an.
*,o,. Es el anestsico in$alada ms usual en todo el mundo debido quizs a que no irrita el
aparato respiratorio, es potente y el paciente se anestesia con rapidez. #e $a utilizado con
1ito en las manipulaciones obsttricas gracias a que in$ibe el tono endometrial/ para
anestesia a pacientes asmticos, incluso en operaciones torcicas.
'a concentracin para inducir la anestesia debe ser menor de H;, ya que e1iste peligro de
originar para cardiaco. #e $a combinado con rela0antes musculares para lograr una
rela0acin muscular satisfactoria con menor cantidad de anestsico.
METO/IFL*ORANO
Es un lquido claro, transparente, con un olor dulce a frutas, que no reacciona con la luz,
pero puede o1idarse y volverse de color marrn lo cual afecta sus cualidades anestsicas.
Mo es inflamable, e1cepto a temperaturas altas o altas concentraciones. #u peso molecular
es de *=8.H@/ su punto de ebullicin es *9=.G8\"/ la presin de vapor es de
apro1imadamente 37mm.5g. a 39\".
Farmacocintica. Es el ms potente de los anestsicos in$alados, pero gracias a que es
muy soluble en la sangre tara en inducirse la anestesia y la recuperacin es tambin lenta,
por lo que se recomienda la utilizacin de otro agente inductor.
Efecto, ane,t,ico,. Es e1celente anestsico, incluso en valores subanestsicos y durante
la recuperacin, debido en parte a su lenta eliminacin, lo que $ace que tambin esta sea
prolongada.
Efecto, en e$ ,i,tema car4io6a,c+$ar. !educe ligeramente la presin arterial y el gasto
cardiaco/ sin embargo, durante la anestesia profunda el gasto cardiaco disminuye entre 38)
=@; por depresin directa del miocardio. Esto $ace que la presin arterial disminuya.
Efecto, en e$ a!arato re,!iratorio. #e observa una depresin respiratoria progresiva que
$ace necesaria la asistencia respiratoria en planos profundos de anestesia.
Efecto, en e$ <&%a4o 7 riCn. En contadas ocasiones, $ay reduccin del flu0o sanguneo
renal o la resistencia vascular del ri%n esta aumentada, pero $ay diuresis diluida despus
33J
de la operacin. En perros se $a observado degeneracin $idrpica reversible de los
$epatocitos.
Efecto, en e$ m",c+$o e,9+e$tico. -roduce buena rela0acin muscular por bloqueo
espinal, similar a la que se logra con el ter, aunque la actividad peristltica y el tono del
m&sculo liso de las vas gastrointestinales se ven disminuidos.
*,o,. Es el anestsico ms utilizado en los EE.UU. para peque%as especies, debido a que
es seguro y fcil de administrar. "asi nunca se utiliza en equinos porque la recuperacin y
el control de la profundidad de la anestesia son difciles.
Es muy &til en las operaciones cesreas, pues disminuye la irrigacin del miometrio, y en
ciruga ortopdica, $a dado magnficos resultados gracias a su potencia, a buena rela0acin
muscular que propicia y a la calidad de analgesia buena y prolongada que proporciona.
Mo debe usarse en pacientes que estn en tratamiento con tetraciclinas, ya que dic$a
combinacin se $a asociado con insuficiencias renales. 'a concentracin para inducir a la
anestesia debe ser de 7; y de 9.8)*.8; si desea obtener analgesia sin anestesiar la
paciente.
ENFL*ORANO
Es un lquido claro, incoloro, no inflamable, de olor ligeramente dulce, similar al ter, no
irritante y estable. #u peso especfico es de *.8*@ y un peso molecular de *J=. Mo reacciona
con la cal sodada ni con los metales. #u punto de ebullicin es entre 8G.G y 8H.8\" su
presin de vapor a 39\" es de *H=.8 mm.5g.
Farmacocintica. 4pro1imadamente el @J; del anestsico se elimina por los pulmones/
solo se metaboliza entre el 3 y 3,=;. #e elimina = veces ms rpido que el meto1ifluorano.
,nduce la anestesia con mayor rapidez y produce me0or rela0acin muscular y analgesia. 'a
concentracin alveolar mnima es alta/ equivale a *.H; en o1geno y en 9.G; si se mezcla
con H9; de o1ido nitroso.
Efecto, en e$ ,i,tema car4io6a,c+$ar. "ausa pocos cambios cardiovasculares/ durante la
induccin se nota una $ipotensin pasa0era que volver a ba0ar solamente cuando se
sobredosifique, tambin aumenta las perfusiones muscular y cutnea.
Efecto, en e$ a!arato re,!iratorio. #e presenta en caballos como un depresor respiratorio
potente, aunque no causa secreciones bronquiales e1cesivas en el plano profundo de la
anestesia, produce taquipnea superficial con reduccin del volumen tindal.
Efecto, en e$ ,i,tema ner6io,o centra$. Estimula ciertas reas del #M", movimientos de
torsin muscular en algunos pacientes. 'as concentraciones mayores de 3.G)7.3; producen
convulsiones en los caballos no premeditados/ por esto, no debe usarse como inductor.
33@
Efecto, ,o3re e$ m",c+$o e,9+e$tico. -roduce una mayor rela0acin, debido
posiblemente a un efecto directo sobre la placa neuromuscular.
*,o,. Mo se $a relacionado con la to1icidad $eptica renal, adems de que su recuperacin
es muy rpida, sin embargo, se $a limitado su uso de forma considerable. #e $a utilizado en
operaciones abdominales con respiracin espontnea y no causa taquipnea, se recomienda
en pacientes con da%o renal, recin nacidos. 4unque no se recomienda, la induccin se
logra con concentraciones de 3)8; con o1geno u o1ido nitroso ms o1geno.
I'OFL*ORANO
Es un lquido incoloro con olor parecido al ter, es potente, no irritante y de efecto rpido/
es el ms estable de los anestsicos voltiles y no es inflamable. #u peso molecular es de
*J=, su punto de ebullicin es de =J.8\", su presin de vapor es 389)3G* mm.5g a 39\".
Farmacocintica. -roduce sus efectos y se e1creta rpidamente. #e $a dic$o que no se
biotransforma en algunos animales. #e elimina G.38 veces mas pronto que el
meto1ifluorano/ los animales se recuperan suavemente mostrando una e1celente
coordinacin muscular al ponerse de pie.
Efecto, ,o3re e$ ,i,tema car4io6a,c+$ar. +eprime levemente el miocardio/ en los
caballos deprime de manera paulatina el sistema cardiovascular. #e piensa que la
$ipotensin se debe a una disminucin de la resistencia perifrica causada por la
vasodilatacin muscular y cutnea.
Efecto, en e$ a!arato re,!iratorio. Es un depresor respiratorio muy potente. 4l aumentar
la dosis se deprime la ventilacin y disminuye la frecuencia respiratoria.
Efecto, en e$ <&%a4o 7 riCn. 'as investigaciones e1istentes se%alan que no es
$epatot1ico ni nefrot1ico.
*,o,. 6odava no se usa regularmente en veterinaria. Es una de las me0ores alternativas, en
los equinos produce una recuperacin lenta y suave sin temblores o force0eos. 'a
concentracin para la induccin es de 7)8;, y la de mantenimiento *.3)7.8;.
CLOROFORMO
Es un lquido incoloro, de olor dulce. #u punto de ebullicin es de G*\" y su presin a
vapor a 39\" es de *89mm.5g. #e le considera un agente in$alado muy fuerte pero
demasiado t1ico. El cloroformo puede descomponerse a la luz solar y el color. #e debe
envasar en botellas color mbar, en un lugar fresco, y se puede agregar *; de alco$ol
etlico para aumentar su estabilidad. Es inflamable.
Farmacocintica. Es altamente soluble en la sangre, que por lo tanto la induccin de la
anestesia como la recuperacin son lentas. 'a mayor parte se e1creta sin modificacin por
379
va pulmonar. Es notable la capacidad que tienen para deprimir el miocardio, el centro
respiratorio y el centro vasomotor.
Efecto, en e$ ,i,tema car4io6a,c+$ar. +eprime el m&sculo cardiaco, m&sculo liso de los
vasos perifricos y el te0ido conductor/ todo esto causa una depresin general de la
circulacin. #e sabe que concentraciones altas pueden causar para cardiaco, especialmente
si el enfermo se encuentra premeditado con rela0antes musculares, causa, adems,
fibrilacin ventricular porque sensibiliza el miocardio.
Efecto, en e$ a!arto re,!iratorio. -or su potencia, deprime notablemente la respiracin,
efecto que logra por accin directa sobre el centro respiratorio, si $ay fosgeno en el
cloroformo, la irritacin del rbol respiratorio causa una taquipnea refle0a y la anestesia se
profundiza $asta niveles demasiado peligrosos.
Efecto, en e$ <&%a4o 7 riCn. ,nvariablemente $abr un grado de necrosis $eptica
posanestsica, aunque esta sea mnima si se utiliza menos de 3.38;. #iempre se presenta
necrosis $eptica que puede ser grave despus de 3= a =J $oras despus de la anestesia con
consecuencias fatales.
'as diferidas tambin se presentan el ri%n y a&n en el corazn, donde se aprecia necrosis
tubular y degeneracin grasa respectivamente.
Efecto, en e$ m",c+$o e,9+e$tico. Es un buen rela0ante muscular.
*,o,. +ebido a su to1icidad y a la e1istencia de anestsicos ms seguros, no se 0ustifica su
uso en la actualidad, e1cepto para eutanasias. #i por alguna razn se utiliza, la ciruga debe
llevarse acabo en un tiempo no mayor de 39 min., y administrado no ms de 3.38; de
cloroformo en o1geno puro. -referentemente se administra a grandes especies por su
potencia. En casos se cesrea ya que no afecta la vitalidad de los producto, por su uso est
contraindicado en enfermos con anemia intensa.
.TER
Es un lquido incoloro, e1tremadamente voltil, con una presin de vapor de ==3 mm.5g a
39\" y un punto de ebullicin de 7H\", su olor es caracterstico e irritante, es soluble en
sangre y en grasa, es inestable, t1ico e irritante del rbol respiratorio. 6odas las mezclas
del aire y ter, u o1geno y ter son e1plosivas. El ter es un anestsico seguro para el
paciente. Iuiz la razn ms importante por la que ya no se lo usa es su carcter e1plosivo,
en segundo termino por la irritacin respiratoria y la salivacin que produce. #e debe
almacenar en frascos mbar bien sellados a temperaturas de *9 a *8\" en recipientes de
metal con tapa de cobre.
Efecto, en e$ a!arato re,!iratorio. 4 diferencia de otros agentes in$alados el ter
aumenta inicialmente la ventilacin del paciente por la irritacin que produce en el rbol
respiratorio. -osiblemente estimule tambin el centro respiratorio.
37*
Efecto, en e$ ,i,tema car4io6a,c+$ar. #on casi nulos, incluso en niveles profundos de
anestesia, inicialmente se puede detectar aumento de la frecuencia cardiaca y disminucin
de la fuerza de contraccin que se acent&a al profundizar la anestesia. En planos profundos,
el ter, como la mayora de los anestsicos, disminuye las respuestas refle0as del lec$o
capilar al c$oque $emorrgico.
Efecto, meta3$ico, en4ocrino,. Es el anestsico que ms efectos de esta ndole tiene,
movilizado el glucgeno $eptico, $abr mayor cantidad de glucosa disponible en la
circulacin, adems de que aumentan los lactatos y el pivurato. -or otra parte $abr una
ligera acidosis.
Efecto, en e$ <&%a4o 7 riCn. 4 pesar de que $ay una ligera disminucin de la funcin
$eptica y una depresin del glucgeno de este rgano, estos efectos no tienen relevancia
clnica. 6ambin deprime la funcin renal.
Efecto, en e$ m",c+$o e,9+e$tico 7 "tero. -roduce una rela0acin muscular me0or que
todos los anestsicos, sin embargo, debe dosificarse con e1tremo cuidado con rela0antes
musculares, ya que el ter aumenta la duracin y el efecto de dic$os agentes. El &tero queda
igualmente rela0ado con el ter pero como este atraviese la barrera placentaria, no se
recomienda para cesreas.
*,o,. Es un anestsico seguro, potente, e1celente analgsico y produce adems rela0acin
muscular/ adems, es barato, no es $epatot1ico ni altera la $emostasia cardiovascular. #e
puede inducir la anestesia con concentraciones de *9)=9; y se mantienen con
concentraciones de 8)*9;.
CICLO(RO(ANO
Es un gas incoloro de olor suave, poco perceptible, no irrita y es e1plosivo al mezclarse con
el aire o con o1geno, se requiere solo una c$ispa para originar la e1plosin. 6ienen un
punto de ebullicin de 7J.J@\". #e requiere de una concentracin alveolar mnima de @.3 a
*H.8; dependiendo del criterio del mdico de la especie.
Efecto, en e$ a!arato re,!iratorio. -rovoca depresin de la funcin respiratoria en
comparacin con otros anestsicos, no obstante, la depresin es dosis)dependiente, y se
profundiza la anestesia. 4unque a&n no se demuestre en animales que el ciclopropano sea
un agente broncoconstrictor, se debe evitar su uso en animales asmticos.
Efecto, en e$ ,i,tema car4io6a,c+$ar. 4 diferencia de los dems agentes in$alados, este
anestsico tiene un efecto presor. !ara vez se presentan arritmias cardiacas con ba0as
concentraciones y en caso de $aberlas, son de poca importancia fisiolgica y se refieren
sobre todo a las alteraciones en ritmo atrioventriculares o e1trasstoles ventriculares.
Efecto, en e$ <&%a4o 7 riCn. #on muy leves y se manifiestan a&n con la e1istencia de
lesiones previas. 4parte de una disminucin en el flu0o del sistema porta y del riego
$eptico, solo se $a visto disminucin del glucgeno es este rgano.
373
Efecto, en e$ "tero + m",c+$o inte,tina$. En el &tero no parece tener efecto en
concentraciones normales/ sin embargo, en niveles anestsicos profundos se notan un
descenso del tono del miometrio. -or el contrario, el tono intestinal aumenta con este
agente.
*,o,. #e puede inducir a los pacientes con concentraciones de 39 a 38; en o1geno
durante menos de cinco minutos. -osteriormente se mantendr la anestesia con
concentraciones de *9)*8;. #e debe tener en mente que a ms de su volatilidad, aumenta el
sangrado capilar por su efecto presor, e induce nusea, vmito y delirio durante la
recuperacin. #e utiliza en pacientes con problemas cardiovasculares. Es buen analgsico
produce una rela0acin muscular aceptable.
O/IDO NITRO'O
Es un gas incoloro, de olor ligeramente dulce/ su presin de valor equivale a 89 atmsferas
y se encuentra embazado como lquido, es ms pesado que el aire. 'a induccin y la
recuperacin son rpidas sin embargo es el anestsico menos potente y es in&til para la
ciruga. Mo es inflamable, pero es capaz de mantener el fuego, debido al o1geno de su
molcula.
Farmacocintica. +ebido a que el frmaco es muy poco soluble en la sangre, se logra su
efecto de manara rpida/ sin embargo, en virtud de su ba0a potencia, solo se llega a planos
superficiales de anestesia, como el delirio. #u concentracin alveolar mnima se $a
calculado tericamente en *9*)*JJ; por lo que resulta evidente que este gas debe
combinarse siempre con otros anestsicos.
Efecto, en e$ a!arato re,!iratorio. "omo los niveles anestsicos son imprcticos, pues
interfieren con la o1igenacin, al combinarse con el M3B con pentotal, se disminuye la
sensibilidad del centro respiratorio al "B3 con consecuencia de disminucin del volumen
minuto.
Efecto, en e$ ,i,tema car4io6a,c+$ar. 4unque puede deprimir ligeramente el miocardio,
solo lo $ace en valores de J9; no utilizados en forma normal. 4umenta la sensibilidad del
lec$o capilar, se evita reduccin de la presin sangunea por aumento de la resistencia
perifrica.
Ana$%e,ia 7 otro, efecto,. El M3B no logra una rela0acin muscular y no altera los
funcionamientos $epticos ni renales, pero como se $a demostrado que la e1posicin
prolongada de este agente deprime la mdula sea, sin embargo, la administracin de 39 a
78; de M3B produce magnfica analgesia.
*,o,. Mo son eficaces para inducir la anestesia, puede combinarse con un anestsico
algeno para aumentar la presin sangunea y disminuir el costo de la anestesia, teniendo
a&n buena analgesia, adems puede inducir con un barbit&rico, intubar al animal y
mantener la anestesia.
377
CAPITULO 2/
BARBITQRICO'
Conce!to Genera$?
Els$ots llevo el primer estudio en cuanto a los 4nestsicos ?enerales, pero la recuperacin
post)operatoria era muy lenta, luego de varios estudios aparecieron anestsicos.
,ntravenosos, como el $e1obarbital con efecto $ipntico rado, pero muy pronto fue
desplazado por el tiopental, introducido en *@78.
)+&mica. El cido barbit&rico :malonilurea< es el producto de la condensacin del cido
malnico, los derivados del cido barbit&rico no se disuelven con facilidad en el agua, peor
si en los disolventes no polares :cloroformo, aceite, etc.<, las sales sdicas de los
barbit&ricos se disuelven en agua formando, selecciones alcalinos inestables :p5 C @ a *9<.
'a combinacin de cidos barbit&ricos $a $ec$o posible la aplicacin endovenosa de los
barbit&ricos, pero solo unos pocos son usados en la "lnica Deterinaria.
"on la finalidad de y los barbit&ricos e0erzan efecto $ipntico se $an reemplazado sus dos
$idrgenos, aqu nombraremos los ms usados al momento en .edicina Deterinaria.
5e1obarbital sdico conocido como sombule1
-entobarbital sdico, conocido como nembutal
6iopenial sdico conocido como pentot$a*
E1isten otros barbit&ricos $ipnticos pero por su margen de seguridad fueron retirados de la
medicina $umana y medicina veterinaria. Entre las caractersticas bsicas de los
barbit&ricos ms comunes nombraremos(
El fenobulbital, anestsico de larga duracin de *3 ) 3= $oras
El pentobalbital y secobarbital, anestsico de duracin media de = ) G $oras
-entot$al de duracin corta 9.38 ) * $ora.
Mecani,mo 7 ,itio, 4e accin. 'os barbit&ricos deprimen todos los te0idos e1citables
como el sistema nervioso central, pero casi no afectan a los m&sculos esquelticos/
cardacos y liso.
4 continuacin mencionaremos algunos efectos producidos por los barbit&ricos a nivel
celular.
Accin ane,t,ica $oca$. 4plicados localmente a los nervios perifricos, disminuye la
capacidad de conduccin transmembrana, tanto de sodio como de potasio.
Tran,formacin 9+&mica en $a, +nione, ,in5!tica,?
'ina!,i, centra$?
37=
'a sinapsis se da en diferentes formas, ya que deprime el potencial e1itatorio, posinptico,
los barbit&ricos tambin deprimen la transmisin de la ganglios sinpticos reduciendo la
conduccin nerviosa de la unin neuromuscular, en dosis altas de barbiturias reduce la
salida de la acetilcolina, disminuye la presin sangunea ocasionando durante la aplicacin
endovenosa, disminuye tambin la amplitud de la contraccin muscular.
4s mismo disminuye la asimilacin de o1geno, as como un incremento en el contenido
de glucgeno.
Efecto, en e$ ,i,tema ner6io,o centra$. 'os barbit&ricos deprimen en diferentes grados el
#M" desde una seduccin o a un estado de coma, esto depende del barbit&rico y la dosis, y
el n&mero de aplicacin intravenosa. 'os barbit&ricos deprimen la corteza cerebral y el
tlamo y las reas motoras y sensoriales del cerebro, ocasionando que los animales no
puedan levantarse ni estar alerta.
'+eCo. 'os o1ibarbit&ricos se emplean con frecuencia, con este propsito ocasionando un
sue%o que se aseme0a al fisiolgico donde el paciente presenta movimientos oculares
rpidos con alteraciones psiquiatritas.
En dosis ba0as el macro puede durar unas $oras sin embargo, la torsin de la conducta y el
0uicio as como la capacidad motora puede persistir por $oras.
:i!era$%e,ia. 'os barbit&ricos no tienen la capacidad de amortiguar el dolor para lo cual
no son analgsicos.
Accin anticon6+$,i6a. -ara su efecto anticonvulsivo se utiliza en envenenamientos para
estricnina ttanos y epilepsia, siendo el me0or el fenobarbital sdico.
EFECTO' EN A(ARATO' 0 'I'TEMA'
A!arato re,!iratorio. 'os barbit&ricos deprimen moderadamente la respiracin por lo
cual, se $a presentado poros respiratorios descienda atenderse primero los pulmones y
luego al corazn, para traba0ar con los barbit&ricos es necesario, la utilizacin de la sonda
traqueal para cualquier tipo de emergencia.
'i,tema car4io6a,c+$ar. En las distintas especies se $a observado que produce
taquicardia, debido al efecto vagoltico del anestsico, se $a observado $ipotermia luego de
la administracin en una ciruga, $a producido tambin por la aplicacin forma muscular
accidental trombosis o gangrena de la zona aplicada.
V&a, %a,trointe,tina$e,. #e $a observado un aumento de la actividad intestinal
provocando una breve diarrea.
RiCn 7 "tero. +eprime la tima muscular lisa de los urteres y ve0iga y disminuyen la
fuerza de contracciones uterinas, ocasionando oliguria o anuria intensa.
En caso de una $embra pre%ada, produce aborto y la madre puede morir por una $ipo1ia.
378
A3,orcin 7 4i,tri3+cin
'a velocidad de absorcin vara de acuerdo al barbit&rico y su duracin, en medicina
veterinaria, no se usa por va oral, siempre por forma venosa y su absorcin es
relativamente rpida 79 min., la aplicacin subcutnea no es recomendada porque produce
necrosis, en casos de convulsiones se recomienda la aplicacin forma venosa lenta
alcanzando concentraciones cerebrales 79 segundos despus de la aplicacin.
'os barbit&ricos logran su distribucin dependiendo del especio, estos tambin se defienden
fcilmente en la placenta ocasionando aborto.
Meta3o$i,mo 4e $o, 3ar3it"rico,
'os barbit&ricos dependen de 7 procesos, redistribucin, metabolismo, e1crecin renal.
'a redistribucin de los barbit&ricos de penden de cada especie, por e0emplo el ratn y
animales de laboratorio metabolizan ms rpido que el $umano.
E#crecin rena$
'a mayor parte de los barbit&ricos se metabolizan y se elimina por la orina dependiendo de
la dosis y la especie, en ocasiones se e1creta por varios das, dependiendo si el animal no $a
tenido un da%o renal porque puede ocasionarles la muerte.
(RINCI(ALE' *'O' BARBITQRICO'
Ane,te,ia. +e duracin corta o larga, el pentobarbital sdico a razn de 38 ) 78 mgPNg. en
el perro, para intervenciones quir&rgicas grandes.
'e4acin o ,+eCo. #e requiere un tercio de la dosis $ipntica, se lo puede mezclar con
tranquilizantes fenotesinas, benzodiacepinas.
Anticon6+$,i6o. El pentobarbital sdico se utiliza en envenenamientos por estricnina,
ttanos la eclampsia, epilepsia, $emorragia cerebral.
Como e+tan5,ico. El pentobarbital es el ms com&n para este fin la dosis en perros es de
89 ) G9 mgPNg.Ppv.
Efecto, co$atera$e,. #e presenta por sobredosis sus signos son depresin respiratoria,
$ipo1ia, $ipotensin, piel fra, insuficiencia renal.
Tratamiento ,o3re4o,i,?
.antener la respiracin
6ratamiento para colapso respiratorio :do1apian<
6ratamiento de insuficiencia renal :dilisis<
37G
CAPITULO 30
AGENTE' ANE'T.'ICO' FIJO'
(ENTOBARBITAL '-DICO
(ro!ie4a4e, 9+&mica,. !ecibe el nombre de membutal el aspecto de un polvo blanco, o
de granulosos cristalinos, es soluble en agua o alco$ol. 'a dosis general para perros y gatos
es de 3G mgPNg. de peso. 'a anestesia adecuada mediante este medicamento e0erce escasa
influencia sobre el funcionamiento renal. #in embargo, la anestesia profunda disminuye la
funcin de los ri%ones, el pentobarbital in$ibe la secrecin de orina, ya que estimula la
produccin de $ormona antidiurtica.
#u empleo en operaciones cesreas provoca alta mortalidad, debido a que atraviesa la
barrera placentaria y afecta al feto, el @3; del frmaco se elimina en forma de metabolitos,
y slo 7; se elimina como compuesto inerte. 'os perros e1cretan por la orina, el G9; del
total en 3= $. la duracin de la anestesia quir&rgica con pentobarbital tiene duracin de 79
minutos. 'a recuperacin ocurre en G a *J $, aunque algunos animales( los gatos tardan de
3= a H3 $oras.
'a dosis mnima en el perro es de J= mgPNg. de peso oralmente y de 89 a G9 mgPNg. de
peso por va intravenosa o intraperitoneal.
A4mini,tracin !or 6&a ora$. -uede ser administrada oralmente a los carnvoros para
producir sedacin, se aplica en dosis de 3G mgPNg. de peso. 'a presencia e alimento causa
su absorcin tarda e incompleta.
A4mini,tracin !or 6&a intra!eritonea$. 'a administracin intraperitoneal se practica en
peque%as especies, sobre todo en los que es difcil la administracin intravenosa. 'a dosis
utilizada es de 3G a 79 mgPNg. de peso en animales de $asta *J Ng. pero es menor en
animales ms pesados. 'a dosis se debe reducir en los animales que muestran signos de
desnutricin, to1emia, c$oque, o en general estado deficiente.
A4mini,tracin !or 6&a intra6eno,a. 'a inyeccin intravenosa es satisfactorio para la
obtencin de anestesia se puede usar en perros y otras especies.
'as dosis por va intravenosa vara entre 33 y 79 mgPNg. de peso. #e debe evitar el depsito
del frmaco en el te0ido perivascular, ya que por sus caractersticas irritantes, lesiona dic$os
te0idos.
#e puede usar la administracin intravenosa de pentobarbital sdico en peque%as dosis para
originar $ipnosis o sedacin. Este estado de sedacin puede ser seguido por anestesia local
o por anestesia voltil.
A4mini,tracin !or 6&a intram+,c+$ar. 4unque esta va no es muy recomendable por la
irritacin producida se $a sugerido su uso en el perro a dosis de 39 mgPNg. para anestesia
37H
basal, 79 mgPNg. de peso para anestesia moderada y =9 mgPNg. de peso para anestesia
general.
A4mini,tracin !or 6&a intrator5cica. Esta se $a usado en el gato, pero debido al
traumatismo, la irritacin pleural y la necrosis parenquimatosa del pulmn esta va no es
aconse0able. #e $a utilizado con fines de eutanasia.
*,o,. 4unque el pentobarbital sdico se usa en varias especies, ste es autorizado slo en
perros y gatos.
En perros y gatos se emplea como anestsico, pero requiere estrec$a vigilancia del mdico
veterinario debido a ciertos efectos t1icos.
'as dosis para lograr anestesia intravenosa son de 38 a 78 mgPNg. de peso en el perro y de
38 mgPNg. de peso en el gato.
'a inyeccin intravenosa debe ser lenta y cuidadosa y el efecto anestsico permanece
durante $ora y media, aunque la total recuperacin tarda entre G y 3= $oras. 4lgunos perros
muestran e1citacin en la recuperacin/ se manifiesta como que0idos, ladridos,
movimientos de carrera, y disminuye si el paciente es medicado con analgsicos, narcticos
o tranquilizantes fenotiaznicos.
En los gatos neonatos, el pentobarbital sdico es un anestsico inadecuado, ya que la
profundidad de la anestesia es difcil de controlar y el tiempo de recuperacin es muy
prolongado. El pentobarbital sdico se $a utilizado para controlar estados convulsivos, as
como en la eutanasia de animales peque%os. En este &ltimo caso, basta aplicar
apro1imadamente el doble de la dosis utilizada para anestesia quir&rgica.
TIO(ENTAL '-DICO
Caracter&,tica, %enera$e,. El tiopental sdico se encuentra en forma de polvo, mezclado
con carbonato de sodio. +ebe almacenarse en un lugar fresco y le0os de la luz. El efecto
t1ico ms importante del tiopental sdico es la in$ibicin de los centros respiratorios.
+isminuye la frecuencia y amplitud de la respiracin.
+ebido a que el tiopental utilizado adecuadamente e0erce escaso efecto sobre el sistema
cardiovascular, e1iste la posibilidad de recuperar a un paciente si se le proporciona una
adecuada o1igenacin por respiracin artificial.
El $ec$o de que el pentotal sdico e0erza efectos anestsico s de corta duracin permite su
uso en situaciones clnicas, como la reduccin de fracturas, los e1menes ginecolgicos o
radiolgicos y las intervenciones quir&rgicas.
-or regla general, se administra en peque%as especies en forma de solucin al 3.8;, y en
las grandes al 8;, e incluso al *9;.
#e administra e1clusivamente por la intravenosa, pues debido a que es irritante, lesiona los
te0idos si se administra por va subcutnea o intramuscular. El anestsico es demasiado
37J
irritante para inyectarse en cualquier cavidad del cuerpo.
Entre los factores que modifican la profundidad y la duracin de la anestesia por tiopental
sdico, la velocidad de administracin es quizs el ms importante, no debe olvidarse que
la administracin rpida deprime el centro vasomotor, lo cual genera dilatacin vascular
con la subsiguiente disminucin de la presin sangunea. En el perro, la dosis anestsica de
tiopental sdico es de *8 a *H mgPNg. de peso, y en el gato, de @ a ** mgPNg. de peso. -ara
una anestesia breve de H a *9 minutos se puede utilizar una dosis de *G a 39 mgPNg. de
peso. #i se desea una anestesia de *8 a 38 minutos se sugiere usar dosis de 39 a 37 mgPNg.
de peso.
El sulfato de atropina se usa de manera rutinaria como preanestsico para prevenir efectos
parasimpticos colaterales. El periodo de recuperacin puede ser de *8 minutos a G u J
$oras, la administracin de cantidades e1cesivas de tiopental produce intensa depresin
respiratoria. 'a administracin de o1geno de una manera continua constituye la principal
manera de combatir dic$a depresin.
*,o,. 'a anestesia con tiopental sdico en peque%as especies produce inadecuada
rela0acin muscular que, es menor que la producida por el ter. 'a respiracin es regular,
pero lenta y el latido cardiaco es rpido y fuerte y no e1iste e1citacin durante la induccin
y recuperacin si el paciente se mantiene quieto, en dosis de 79 mgPNg. de peso produce
una anestesia de 9 a 39 minutos y dos $oras de somnolencia en el perro.
+ebido a la amplia diversidad de reacciones que pueden presentar los perros y los gatos, se
recomienda administrar el frmaco de manera cautelosa y Sa efectoS. -ara intubar algunos
animales, slo se requiere 38; de la dosis.
TIALBARBITON '-DICO
Es conocido como Aemital sdico es un polvo amarillo plido, soluble en agua, son estables
si se mantienen en refrigeracin.
"uando se administra en forma lenta por va intravenosa, posee propiedades anestsicas,
esta produce menor depresin respiratoria y menor laringospasmo que el tiopental sdico,
induce salivacin por lo que se recomienda una premedicacin de atropina.
4lgunas de las venta0as son( ausencia de e1citacin durante la induccin, el anestsico
puede ser administrado ms rpidamente que el pentobarbital sdico, el periodo de
anestesia es de *8 a =8 minutos y ocurre una rpida recuperacin con poca e1citacin/
adems, es desto1ificado por los te0idos corporales.
*,o,. Est aprobado para usarse en perros, gatos, caballos, vacas, borregos y cerdos. En
perros y gatos, este es considerado un agente seguro para lograr una anestesia quir&rgica de
ms de una $ora en dosis de GG a J9 mgPNg. 'as dosis intravenosas $an sido clasificadas de
acuerdo con los diferentes lmites de peso corporal, corno sigue(
-eso :Ng.< dosis :mgPNg.<
37@
.s de 38 3J.3
*8 a 38 7H.G
8 a *8 =H.9
.enos de 8 8G.=
"uando se administran dosis t1icas :J3 a @3 mgPNg.< en los perros, se producen pulsos
dbil y rpido, disminucin de la tasa respiratoria, respiracin superficial y temblor, se
presenta defecacin y miccin con cianosis de las membranas mucosas. #e $a considerado
como dosis letal mnima en el perro @7.J mgPAilogramo.
En los gatos se administra va intraperitoneal, intratorcica y rectal. 'a dosis por va
intravenosa para gatos es de G3.G a H8.3 mgPNg. 'igera depresin respiratoria, contraccin
de las pupilas, completa rela0acin muscular, congestin de las membranas mucosas,
taquicardia y ptialismo.
TIAMILAL '-DICO
"onocido como surital sdico, es un tiobarbit&rico de accin ultracorta, es soluble en agua,
tienen un olor picante. Es necesario considerar ciertas condiciones al preparar las
soluciones, se debe utilizar agua estril o diluyente para disolver el frmaco, la solucin
salina normal es el diluyente preferido. 'as soluciones de tiamilal sdico no pueden
someterse al calor, pues se deterioran y es necesario refrigeradas o almacenadas en un lugar
fresco y oscuro.
4l comparar del tiamilal sdico con otros barbit&ricos, se $a visto que tiene mayor potencia
y menor efecto acumulativo que el tiopental y da lugar a menores signos de e1citacin
durante la induccin y recuperacin de la anestesia.
#e $a informado que J8; de los perros que son medicados con tiamilal sdico presentan
arritmias cardiacas y aumento de la presin arterial, y pueden evitarse e incluso detenerse
mediante la administracin de agentes bloqueadores autnomos como el $e1ametonio y la
feno1ibenzamina.
El tiamilal sdico est indicado para anestesia intravenosa breve, es metabolizado en el
$gado, por lo que debe evitarse su uso en animales con deficiencia $eptica. 4ct&a como
un inductor del sistema microsmico enzimtico en el caso del gato, el tiamilal sdico
parece in$ibir el sistema microsmico, dado que la tolerancia disminuye debido a las
administraciones continuas.
E0erce me0or efecto cardiot1ico no afecta de manera significativa la respiracin ni la
presin sangunea. El empleo del tiamilal sdico debe realizarse con cuidado en los
pacientes con enfermedades $epticas, respiratorias y obstruccin, obesidad intensa,
alteraciones cardiovasculares y c$oque traumtico. "ualquier condicin que interfiera con
el consumo y la distribucin de o1geno contraindica el uso de ste y otros barbit&ricos.
*,o,. Est aprobado para utilizarse en perros, gatos, cerdos, vacas y caballos. En los
perros, una dosis de *G mgPNg. produce anestesia durante un lapso apro1imado de *8
3=9
minutos. Esta dosis puede ser incrementada ligeramente en los cac$orros o levemente
disminuida en los animales vie0os.
Btros autores $an informados que una dosis por va intravenosa de *9 a 39 mgPNg. en el
perro y en el gato produce una anestesia de *9 a *8 minutos apro1imadamente. #e $a
logrado la induccin de la anestesia en el perro mediante la administracin intravenosa de
tiamilal sdico en dosis de 33 mgPNg. previa medicacin con sulfato de atropina y sulfato
de morfina o $idrocloruro de meperidina.
METO:E/ITAL '-DICO
Es un o1ibarbit&rico, el &nico de accin ultracorta, caracterstica que debe a su rpido
biotransformacin en los te0idos, es altamente soluble en el agua destilada o solucin salina
y es estable en solucin, a temperatura ambiental.
'a velocidad de suministro desempe%a un importante papel en la profundada y la duracin
de la anestesia. 4lgunos autores sugieren una administracin de * mlPs. si se utiliza una
velocidad menor suelen presentarse temblores musculares.
"uando se aplica rpidamente, el proceso de anestesia es tranquilo y rpido. 'os animales
son capaces de levantar la cabeza o ponerse en pie en 8 a *9 minutos, la dosis intravenosa
para la induccin de anestesia es de @ a ** mgPNg. y la velocidad de administracin es de
38 mgPs. adems, posee la venta0a de no ocasionar da%os $istolgicos como resultado de su
administracin perivascular.
#e $a calculado que los perros y los gatos sanos soportan $asta el doble de la dosis
calculada. 4lgunos autores sugieren el siguiente patrn de dosis(
4nimales con peso $asta de *8 Ng.
-eso corporal C ml requeridos de una solucin al * ;
7
4nimales con peso superior a *8 Ng.
-eso corporal C ml requeridos de una solucin al * ;
=
*,o,. #e le utiliza en el caballo en solucin al 3.8; y en dosis de =.8 mgPNg. de peso,
inyectado rpidamente pro va intravenosa. El animal cae a los *8 o 39 s, y el perodo de
anestesia no rebasa los cinco minutos, tiempo suficiente para insertar una sonda
endotraqueal para administrar anestsicos in$alados.
El meto$e1ital sdico es usado en ocasiones en los cerdos para llevar a cabo
procedimientos menores que requieren pocos minutos, como descolmillado, aseo del casco,
inspeccin de patas, etc. #e recomienda una dosis de 8 mgPNg. de peso para tales
propsitos.
'ECOBARBITAL '-DICO
3=*
Es un o1ibarbit&rico de accin corta y es el anlogo qumico del tiamilal sdico. +eprime la
respiracin y al circulacin y es o1idado en el $gado. #e le $a utilizado en perros como
anestsico intravenoso, en combinacin con mefenedina, un rela0ante del m&sculo
esqueltico. 'as venta0as son induccin rpida, corta duracin y recuperacin veloz y
tranquila, el secobarbital $a sido usado como sedante previo a la obtencin de
electrocardiogramas, debido a que tiene menos efectos de distorsin que los otros
barbit&ricos.
:E/OBARBITAL '-DICO
Este fue considerado el me0or barbit&rico de accin ultracorta, produce anestesia de breve
duracin :*8 a G9 minutos<, en anestesia de corta duracin en el perro y en el gato se
administran 39 mgPNg. de peso, por va intravenosa ya no se utiliza frecuentemente con
propsitos clnicos, debido a que su induccin no es tranquila y la recuperacin est
caracterizada por un marcado incremento en la e1citabilidad.
VENTAJA' DE LO' BARBITQRICO' 'OBRE DIA;E(AM 0 AETAMINA
'a anestesia con diazepam y Aetamina ofrecen importantes venta0as para la incubacin
endotraqueal de gatos, en pacientes con arritmias ventriculares causadas por traumatismo
en anmicos y en laparotomas e1ploratorias dado que reduce la afluencia sangunea al
bazo.
CAPITULO 31
ANE'TE'IA CON E'TEROIDE'
Antece4ente,. 5ace ms de =9 a%os #elye intent conseguir la anestesia mediante
esteroides, entonces se reconocieron dos venta0as respecto a los barbit&ricos( amplio
margen teraputico y que el trmino de la anestesia dependa de la depuracin
:biotransformacin $eptica y e1crecin< del medicamento y no de su re distribucin, el
mayor problema era su insolubilidad en agua y los efectos colaterales de los compuestos
que se a%adan para $acer el esteroide ms saludable.
#e lisian a continuacin los esteroides de ms potencia(
*. -regnanediona :*H)etil)etiocolano)7.39)diona<
3. 4cetato de desoc1icorticosterona :acetato de *H)etil)=)androsteno)7)39)diona)9*<
7. -rogesterona :de *H)etil)=)androsteno)7 )39)diona<
=. +e$idrocorticosetrona :*H)etil)=)androsteno ) 7, **, 39 ) triona ) 3*) 9*<
'os esteroides tienen las siguientes caractersticas(
*. 'arga induccin :7 a = minutos<
3. +uracin 7 a 8 veces mayor a la del tiopental
3=3
7. .ayor margen de seguridad
ALTE'IN
Es un compuesto soluble en agua a razn de @ a *9 mgPml y est constituido por dos
esteroides, la alfa1alona y el acetato de alfadolona, se le considera el ms potente y el ms
amplio margen de seguridad, es el ms seguro de los anestsicos fsicos. 4ltesin tiene un
efecto acumulativo mnimo. 4 pesar de que se metaboliza en el $gado, no e0erce efecto
t1ico en el, aunque la anestesia se incrementa en el paciente con deficiencia $eptica.
El altesin se usa en los gatos y nunca en los perros, en el gato dosis de H a J mgPNg. por va
intravenosa inducen 8 a *9 minutos de anestesia quir&rgica, se puede incrementar $asta 39
mgPNg.
+osis mayores de 79 mg pueden originar un c$oque cardiovascular, apnea y la muerte del
paciente. El altesin reduce invariablemente la presin sistlica, pero sus consecuencias son
de poca relevancia clnica, no induce tromboflebitis cuando se aplica por va intravenosa y
no produce efectos $ormonales.
*,o,. #e le prefiere como inductor para la anestesia in$alada.
?enera anestesia de corta duracin en los gatos, ideal para ciruga menor, y debido a que
reduce la presin intraocular se le prefiere como agente inductor en este tipo de cirugas. #e
le $a utilizado en primates con magnficos resultados en dosis promedio de 39 mgPNg. para
lograr una anestesia de apro1imadamente 79 minutos
Efecto, co$atera$e,. En dosis menores de 3 mgPNg. aplicadas en seres $umanos se informa
que $a veces se presentan temblores musculares e incluso crisis convulsivas al asociarse
rela0antes musculares. #i se administra muy rpidamente pueden presentarse $ipo, tos y
laringospasmo.
GLICERIL G*A0ACOL .TER
Intro4+ccin. El gliceril ) guayacol ) ter se incorpor al uso anestsico $asta mediados
de la dcada de *@G9, sus propiedades de rela0ante muscular se conocen desde *@=9 en
.unic$, desde $ace varias dcadas se $a descrito como uno de los frmacos con mayor
margen de seguridad que $ay para caballos, el mecanismo esencial del medicamento es
como rela0ante muscular central, de accin en el cerebro y sobre todo en mdula espinal.
Caracter&,tica, fi,ico9+&mica,. Es un polvo blanco de sabor amargo que se pueden
disolver $asta 79 a 78 ; en agua caliente. #in embargo tiende a precipitarse, tal
comportamiento $ace preferible su preparacin poco antes de la anestesia.
Mecani,mo 4e accin. Este compuesto induce una evidente rela0acin muscular sin
prdida total de la conciencia en virtud de sus defectos a nivel de la mdula espinal y la
formacin reticular.
3=7
Farmacocintica. #e administra por va intravenosa rpida en caballos y vacas e incluso
en perros. #e distribuyen y redistribuyen rpidamente por lo que su efecto dura escasos 39
minutos se biotransforma en el sistema microsmico $eptico inactivndose.
*,o,. El gliceril ) guayacol es una de las formas anestsicas utilizadas en caballos en el
mundo entero, se utiliza al 8; en solucin de de1trosa y se requiere apro1imadamente H89
ml a * '. para lograr la anestesia y rela0acin de un equino adulto de =99 a =89 Ng. 'a
dosis en caballos de **9 a *79 mgPNg. y esa misma se puede aplicar a las vacas. En perros
39 mgPNg.
En rumiantes :ove0a, cabra, vaca y venado< se recomienda solamente atropina como
preanestsico :9.9=8 mgPNg.< y gliceril ) guayacol ) ter al 8; con 3 g. de pentotal.
Efecto, co$atera$e,. 'as constantes fisiolgicas se ven minimamente afectadas, $ay un
decremento en la presin parcial de o1geno arterial. #e cree que la leucocitosis moderada
que induce este frmaco se debe a la tensin emocional, ya que no se logra inconciencia
total.
#e pueden notar una leve $ipotensin arterial pero la integridad cardiovascular es notable
en general.
Efecto, 4e $a 4o,i,. El gliceril ) guayacol ) ter induce rigidez muscular al $aber
sobredosis el doble de lo recomendado. #i se administra otros =99 ml adicionales de0a de
$aber rapidez y se presenta flacidez y puede sobrevenir el paro respiratorio. #e calcula que
se requieren 7.8 veces ms la dosis de *79 mgPNg. para inducir paro detectable en un
electroencefalograma y en el electrocardiograma.
:IDRATO DE CLORAL
'o utiliz +iebric$ por primera vez en medicina en *JG@ por su capacidad de liberar
cloroformo in vitro, aunque posteriormente se comprob que no era as. +esde *@H8, fec$a
en que se inyect :por va intravenosa< por primera vez en los caballos, se $a venido
utilizando para inducir anestesia quir&rgica en grandes especies, principalmente en equinos.
Caracter&,tica, fi,ico9+&mica,. El cloroacetalde$do se forma por la clortriacin del
alde$do, el producto final es el cloral de agua para formar $idrato de cloral :5 de "< que se
volatiliza al entrar en contacto con el aire, con un olor aromtico y penetrante, cristalino de
color blanco con olor parecido a la del meln.
#e puede administrar por va oral, por vas intraperitoneal e intravenosa, puede inyectar la
mucosa gstrica y ocasionar vmito. Mo se considera un bien anestsico por s solo dada su
poca eficiencia para suprimir el dolor, dosis anestsica deprime en e1ceso los centros
respiratorio y vasomotor.
#e $a utilizado por va intravenosa, sin embargo se recomienda que durante su aplicacin
por esta va la concentracin no e1ceda H;, el $idrato de cloral a grandes dosis deprime la
contractilidad cardiaca y acorta el periodo refractario.
3==
Farmacocintica. #e absorbe en las vas gastrointestinales, aunque puede ocasionar cierta
irritacin de la mucosa gstrica e incluso vmito. El $idrato atraviesa con facilidad por
permeabilidad las membranas plsticas y as entran en las clulas de todo el organismo, se
$a detectado el lquido cefalorraqudeo, lec$e y sangre fetal.
En el $gado el $idrato de cloral produce depresin del cerebro, y reducen la e1citabilidad
refle0a aunque no de manera total en el caballo, induce anestesia profunda de varias $oras
de duracin. "uando se combina con un anestsico local tiene gran valor en la ciruga.
El $idrato de cloral deprime muy poco la presin sangunea, pero al aumentar la dosis
deprime profundamente el centro vasomotor y puede disminuir la presin sangunea en el
caballo. En ocasiones este frmaco puede producir la muerte en caballos por estimulacin
del nervio vago, lo cual provoca bloqueo cardiaco, por ello est indicado el uso de atropina
como preanestsico.
El $idrato de cloral a grandes dosis tambin deprime los centros respiratorios de la mdula
y causa degeneracin del $gado.
*,o,. #e $a considerado que este frmaco no es tan eficaz en rumiantes como en equinos y
porcinos sobre todo para inducir $ipnosis.
Do,i,.
5ipnosis( 8 gP89 Ng. de peso, solucin oral en equinos, por va intravenosa de 8.@ gP89 g en
caballos de poco peso.
En animales de * a%o se pueden necesitar $asta ms de G.7 gP89 Ng.
En cerdas se usa en casi todos los procedimientos quir&rgicos a dosis de *3 gP38 Ng. de
peso por va oral, en el perro se $a utilizado al $idrato de cloral en solucin al 79;,
administrndolo por va intravenosa a dosis de 799 mgPNg. lo cual produce buena anestesia
con duracin de H9 a J8 minutos aunque en esta especie es ms frecuente la aparicin de
efectos colaterales.
Com3inacione,. #e $an sugerido $idrato de cloral y sulfato de magnesia que varan desde
7( * $asta partes iguales, aunque la ms aceptada es de 3( *.
4 continuacin se describen algunas de ellas(
5idrato de cloral al *3; ms sulfato de magnesio al G; por va intravenosa.
El $idrato de cloral ms sulfato de magnesio ms pentobarbital, constituye otra opcin. 'a
venta0a de esta mezcla es que se conserva la capacidad depresor de cada compuesto sin la
to1icidad de cada uno. 'as proporciones son( 79 g de $idrato de cloral, *8 g de sulfato de
magnesia y G.G g de pentobarbital sdico.
En Estados Unidos las preparaciones comerciales contienen por milmetro(
*. .ezcla anestsica 4( $idrato de cloral, =3.8 mg/ pentobarbital, @.H3 mg( sulfato de
magnesio, 3*.3 mg.
3=8
3. .ezcla anestsica >( $idrato de cloral, =3.8 mg/ pentobarbital, J.J mg( sulfato de
magnesia, 3*.3 mg.
'a mezcla se aplica por va intravenosa $asta obtener el nivel deseado de depresin. 'a
dosis para anestesia general es de =9 a *99 mgPNg. de peso en un caballo de peso promedio
la recuperacin es satisfactoria.
CAPITULO 32
ANE'T.'ICO' DI'OCIATIVO'
C$a,ificacin. El trmino Sanestesia disociativaS se origin a partir del uso de la tetamina
en seres $umanos. +escribe un estado en que el paciente se siente disociado. En medicina
veterinaria se emplean por lo com&n 7 medicamentos para inducir anestesia disociativa( la
fenciclidina, la Aetamina y la tiletamina.
Mecani,mo 4e accin. 'os anestsicos disociativos logran su efecto interrumpiendo la
transmisin ascendente desde la parte inconsciente a la parte conciente del cerebro, ms que
por medio de una depresin generalizada de todos los centros cerebrales.
Efecto, %enera$e,. 'a Aetamina, fenciclidina y tiletamina producen diferentes efectos
dependientes de la dosis que van desde la inmovilizacin $asta la anestesia fi0a. 'a
anestesia con estas sustancias recuerda un estado catalptico en la que los o0os permanecen
abiertos y con un ligero nistagmo( $ay $ipertonisidad y rigidez muscular y los refle0os
motores no son in$ibidos. -ersisten adems los refle0os de deglucin y faringe.
CARACTER'TICA' FI'ICO)*MICA' DE LA' CICLO:E/ILAMINA'
CLOR*RO DE FENCICLIDINA
Una diferencia entre la fenciclidina y los anestsicos generales es que con la primera la
ausencia de respuestas a los estmulos nociceptivos no se acompa%a con la prdida de otros
refle0os como el cornial, el pupilar y otros ms, cuando se usa la fenciclidina en grandes
dosis se produce aumento del tono muscular. +espus de la administracin intramuscular
ocurre una disminucin en la frecuencia cardiaca y en las presiones sistlica, diastlica y
venosa central.
#e administra a los primates y a otras especies por va intramuscular para facilitar su
tratamiento sin peligro, se recomienda aplicar dosis de 3 mgPNg. para anestesia, la
recuperacin total tendr lugar de = a 8 $oras. -ara inmovilizar y su0etar se utiliza 7 mgPNg.
por va intramuscular en peque%as especies y 9.38 mgPNg. en grandes especies.
"on la finalidad de reducir efectos indeseables de la fenciclidina se $a recurrido a su
combinacin con un agente neurolptico, por e0emplo en gatos se $a empleado con bastante
seguridad al inducir anestesia quir&rgica, aunque el periodo de recuperacin es muy lento.
3=G
AETAMINA
Es un polvo blanco y cristalino e $idrosoluble derivado de la fenciclirina. Es un anestsico
disociativo de accin ultracorta aprobado su uso en gatos y primates, tambin se $a
informado de resultados satisfactorios en ove0as, cerdos y animales de laboratorio, la
Aetamina produce un incremento del gastocardiaco y la presin arterial, dado que la
Aetamina causa alucinaciones se recomienda administrar droperidol para prevenirlas. 'a
Aetamina es contraindicada en los casos de ciruga abdominal.
En el perro la administracin de 8 mgPNg. por va intravenosa para inducir anestesia, la
recuperacin de la anestesia en un lapso de 3 $oras, se $a establecido que la Aetamina es un
estimulante metablico y un vaso dilatador central, aunque dic$os efectos podran ser
bloqueados durante la administracin previa del tiopental sdico, la Aetamina puede
disminuir la temperatura corporal del gato.
'os efectos farmacolgicos de la Aetamina se pueden antagonizar mediante la
administracin de una mezcla de anfetamina y yo$inbina, esta aumenta la liberacin de
cerotonina o bien causa estimulacin directamente a los receptores centrales a la cerotonina
la * ) anfetamina tiene rpido acceso al sistema nervioso central e induce estimulacin
inespecfica de las terminaciones adrenrgicas.
'a Aetamina atraviesa la placenta y puede inducir sedacin en los fetos. Mo est asociada
con inductora de aborto. Es metabolizada en el $gado y es e1creta da por va urinaria, la
furosemida no acelera la eliminacin, pero si disminuye el volumen de filtracin
glomerular, lo que puede prolongar la e1crecin renal de Aetamina, as como el tiempo de
recuperacin.
*,o,. 4ntes de usar Aetamina es conveniente aplicar sulfato de atropina :9.9= mgPNg. por
va intramuscular< la Aetamina est indicada en el gato en las siguientes circunstancias(
*. ,nmovilizacin para e1amen clnico, radiogrfico y antes de la induccin de
anestesia general. 'a dosis vara de 8 a 39 mgPNg. por va intramuscular.
3. "iruga mayor( ovario$isterectoma, cesrea, laparotoma abdominal, ortopedia y
otras intervenciones, siempre y cuando se complemente con anestesia in$alar. 'a
dosis es de 8 mgPNg. por va intramuscular.
7. "iruga menor( castracin y su0ecin, a dosis de *9 mgPNg. por va intramuscular.
Com3inacione,. 'a Aetamina para prevenir la $ipertonicidad muscular en el gato a dosis
de 9.8 a * mgPNg. por va intramuscular. 6ambin se recomienda el uso de maleato de
acetilpromacina para reducir los efectos indeseables de la Aetamina a dosis de 3 mgPNg. por
va intramuscular, as como sulfato de atropina :9.9= mgPNg.< *8 minutos antes de la
getamina :39 mgPNg.< por va intramuscular.
'a Aetamina combinada con otros frmacos $a sido utilizada para inducir sedacin y
anestesia en grandes especies, por e0emplo en bovinos se $a usado Aetamina :9.8 mgPNg.<
ms medetomidina :39 a G9 ugPNg.< por va intravenosa.
3=H
En bovinos se $a probado la combinacin de diezepan a dosis de *.*J mgPNg. ms
Aetamina a dosis de *9.8 mgPNg. y se observ taquicardia inicial sin aumento de la presin
arterial media.
En caballos utiliza Aetamina :3 mgPNg.< por va intravenosa, previa administracin de
detomidina :9.93 mgPNg.< por va intramuscular y guaifenicina :89 mgPNg.< por va
intravenosa, obteniendo una anestesia.
TILETAMINA
Efecto, en a!arato re,!iratorio. +isminuye el volumen corriente y la frecuencia
respiratoria, la sobredosis produce una marcada $ipoventilacin y apnea. En gatos se $a
informado un ritmo de respiracin irregular, apnea y un incremento en la presin parcial de
"B3.
Efecto, en ,i,tema car4io6a,c+$ar. En gatos, despus de la administracin por va
intravenosa se $a observado la aparicin de arritmias, incremento de la frecuencia cardiaca,
en perros, 3 mgPNg. de peso producen un incremento de la presin sangunea y de la
frecuencia cardiaca, mientras que dosis de = a J mgPNg. disminuyen la frecuencia cardiaca.
Efecto, en m",c+$o e,9+e$tico. -uede $aber rigidez muscular, espasmos musculares, al
incrementar la dosis se tornan en convulsiones, por lo que en ocasiones se requiere
tiopental.
Otro,. -roduce acidosis metablica en gatos y la disminucin de la temperatura corporal,
durante la anestesia quir&rgica persisten los prpados abiertos y las pupilas lo que se
recomienda aplicar pomadas oftlmicas para prevenir la irritacin de la cornea.
*,o, 7 4o,i,. 4 dosis ba0as se utiliza antes de la anestesia como agente inductor y sedante,
en el traba0o quir&rgico de abdomen se requiere el uso de un anestsico in$alado, como el
meto1ifluorano.
,nvestigadores sugieren el uso de agentes preanestsicos, como fenotiaznicos y
benzodirupinas por va intramuscular, para evitar el desarrollo de una respiracin de tipo
apneico que ocasiona la tiletamina. Esta se puede utilizar 0unto con otros agentes tales
como el $idrato de cloral, el tiamilal y las benzodiazepinas.
TILETAMINA ;OLACE(AM
+ado que la tiletamina sola induce rigidez, clono muscular y movimientos convulsivos es
frecuente utilizarla en combinacin con zolacepam, cuando se introdu0o el uso de la mezcla
tiletamina ) zolacepam, como inductor de anestesia quir&rgica se utilizaba 3(* :39 mgPNg.
de tiletamina por *9 mgPNg. de zolacepam< dic$a combinacin lograda de anestesia de *.8
$ ms la tiletamina sola.
4ctualmente la combinacin se encuentra disponible comercialmente en una proporcin de
*(*( su administracin es por va intramuscular o intravenosa.
3=J
'os efectos analgsicos de la combinacin $an sido estudiados en gatos, perros, primates,
c$inc$illas, bovinos, cerdos y algunas especies e1ticas.
Efecto, ,o3re 4iferente, ,i,tema,. "uando se administra la combinacin, los o0os de los
pacientes permanecen abiertos. En algunos animales se incrementa la salivacin que puede
ser controlada con atropina. Mo e1isten cambios sobre la frecuencia cardiaca cuando la
combinacin es administrada en gatos a una dosis de *3.J mgPNg. por va intravenosa o
intramuscular.
En el bovino una dosis de = mgPNg. induce depresin pasa0era sobre la frecuencia cardiaca.
En el perro despus de la administracin de la combinacin :3 a = mgPNg.< por va
intravenosa, el incremento de la frecuencia cardiaca por una descarga simptica debe ser
utilizada cuidadosamente en animales con insuficiencia cardiovascular, tambin se presenta
un breve periodo de apnea, seguida de una respiracin lenta, poco profunda e irregular. Una
salivacin profusa en especies como cerdos, equinos y ovinos es recomendable utilizar
alg&n preanestsico agonista 4 adrenrgico como la 1ilacina, para aumentar los efectos
anestsico y analgsicos. 'a combinacin 1ilacina ) diletamina ) zolazepam induce
recumbencia, $ay buena rela0acin y mantiene e incrementa la presin sangunea.
*,o,. +osis de * a = mgPNg. por va intravenosa se utiliza como contencin previa a la
introduccin de anestesia in$alada, mientras que para inducir anestesia se utiliza una dosis
de ** a *7 mgPNg. :perros, vacas, gatos<.
CAPITULO 33
NE*ROLE(TOANALGE'IA
Conce!to, %enera$e,.
"onstituye una prctica cada vez ms difundida en medicina veterinaria, puede definirse
como sedacin motriz, de indiferencia psquica a los estmulos del entorno de estabilidad
neurovegetativa de inconciencia producida por la aplicacin de sustancias de accin
neurolptica o analgsica, se utiliza para tranquilizar animales agresivos o nerviosos, la
neuroleptoanalgesia $a alcanzado gran popularidad debido a varias venta0as. +estacan entre
esas venta0as la disminucin de la dosis que se debe suministrar, la potencializacin del
efecto, la recuperacin ms rpida y un menor riesgo de to1icidad.
'os beneficios de la aplicacin de la neuroleptoanalgesia se manifiestan en los siguientes
casos(
*. ,ntervenciones de gran riesgo para el paciente, sobre todo en animales seniles en
estado de c$oque into1icados, caqucticos o que padezcan insuficiencia cardiaca,
renal o $eptica.
3. ,ntervenciones quir&rgicas de corta duracin o sencillas, como la e1tirpacin del
3=@
tercer prpado prolapsado, dedos suplementarios, revisin de glndulas anales,
$eridas superficiales que requieren sutura y en general, todos los casos que
requieren una pronta recuperacin.
7. ,ntervenciones quir&rgicas de larga duracin o de suma gravedad, la
neuroleptoanalgesia permite obtener resultados favorables en ciruga abdominal y
ginecoobsttrica, as como en el tratamiento de quemaduras de grandes superficies.
El grado adecuado de neurolepsia y analgesia se obtiene utilizando sustancias
:neurolepticas y analgsicas< que act&en sobre la formacin reticular, el tlamo y el
$ipotlamo, sin e0ercer influencia depresiva sobre la corteza del cerebro.
Es recomendable que antes de aplicar combinaciones de medicamentos para inducir la
neuroleptoanalgesia se administre el neurolptico y se espere $asta que el paciente muestre
signos de sedacin antes de administrar el analgsico narctico, debido a que este &ltimo
puede producir e1citacin y actividad motora incontrolable, se administra grandes dosis en
pacientes sin premeditacin.
AGENTE' IND*CTORE'
'a combinacin del fentanil y el droperidol es utilizada para la induccin de la
neuroleptoanalgesia, usan tambin la 1ilacina y el lorazepam en ocasiones la combinacin
de propionil promacina y metadona.
FENTANIL
Es un potente analgsico narctico con accin de rpido inicio y corta duracin tiene
caractersticas similares, la morfina, pero se diferencia por su capacidad para producir el
mismo grado de analgesia con apro1imadamente *P*89 de la dosis y porque no causa
vmito ni liberacin de $istamina en los perros.
Contrain4icacione,. Mo debe administrar a pacientes con asma bronquial ni aquellos que
sean sencillos a la depresin respiratoria, ni los que padezcan lesin o tumores cerebrales.
El fentanil solo puede ser aplicado en cesreas despus de la e1posicin de los cuernos
uterinos para evitar la depresin de los fetos.
El fentanil tiene una actividad colinrgica dbil, debe utilizarse con precaucin en pacientes
con arritmias cardiacas, produce rigidez muscular frecuente y puede conducir a una
e1pansin pulmonar reducida y apnea, una de las principales desventa0as del fentanil es que
no se consigue con facilidad, en caballos y gatos produce e1citacin, faciculacin y
aumento del tono muscular, as como arritmias ventriculares.
DRO(ERIDOL
"onstituye un potente neurolptico perteneciente a las butirofenonas. #e caracteriza por
e0ercer accin rpida intensa y breve, su accin neurolptica se manifiesta dos o tres
minutos despus de la inyeccin intravenosa. El efecto m1imo se consigue *9 a *3
389
minutos despus de la inyeccin, adems posee(
*. cndice teraputico notablemente alto
3. 4ctividad antiemtica intensa
7. ,nfluencia protectora contar el c$oque traumtico
=. 4ccin analptica sobre el centro respiratorio autnomo, pues aumenta la
sensibilidad de este al "B3
8. 4 dosis teraputica, raras veces produce efectos secundarios molestos, de naturaleza
neurovegetativa o e1trapiramidal.
FENTANIL DRO(ERIDOL?
#e usa en una proporcin de 89P * :3.8 mg droperidol y 9.98 mg de fentanil por milmetro<,
para una neuroleptoanalgesia en perros se utiliza una dosis de 39.9 mg de droperidol y 99=
mg de fentanil por cada @ Ng. de peso.
El droperidol debe usarse con precaucin en pacientes con disfunciones $epticas o renales
debido a la importancia de estos rganos en el metabolismo y la e1presin de medicamento.
#e caracteriza por su fcil mane0o y notable reversibilidad tanto en su accin con0unta como
de sus distintos componentes :neurolepsia, analgesia, $ipnosis y relacin muscular< por lo
cual asegura el mantenimiento del equilibrio fisiolgico del organismo.
-or medio del fentanil ) droperidol, la neuroleptoanalgesia es sensible de utilizarse en toda
clase de intervenciones y tiene un e1tenso campo de indicaciones. 5ay buena tolerancia
local de los productos utilizados y la tcnica de administracin es simple y econmica.
Efectos del fentanil, el droperidol y la combinacin fentanil ) droperidol usados en la
neuroleptoanalgesia en perros.
Fentani$ Dro!eri4o$ Fentani$ R 4ro!eri4o$
Efecto, >radicardia Daso constrictor 5ipercapnia
Car4io6a,c+$are, 5ipotensin cerebral potente
5ipotensin
>radicardia
5ipovolemia "ontraccin
Dasodilatacin ventricular prematura
=Efecto, en e$ a!arato +epresin +epresin +epresin
Re,!iratorio respiratoria !espiratoria respiratoria
4pnea +isnea
Efecto, m+,c+$are, Espasmo del Efectos mnimos !igidez tor1ico
38*
esfnter de Bddi "ontracciones
!igidez muscular musculares
y ror1ica !ela0acin muscular
'aringospasmo deficiente
>roncospasma
Dagotona
Otro, 4efecto, .iosis .areo +efecacin
Euforia Escalofro .iccin
Musea -iloereccin 5iperacusia
Dmito ,nsomnio Mo administre
.areo #ntomas fentanil a los
+ificultad visual E1trapiramidales animales
"omezn >loqueo adrenrgico -remeditados con
+epresin reticular y propranolol
Meurovegetativa ,nduce c$oque
CAPITULO 3&
AGENTE' (REANE'T.'ICO'.
+urante los &ltimos *8 a%os se $a observado un incremento espectacular en la utilizacin
de medicamentos, estos medicamentos que tienen diferente poder teraputico y la
consecuente me0ora o muc$as bondades dadas pos estos frmacos. +e a$ que se $a
logrado la utilizacin de productos que disminuyen la tensin de los animales y se puede
$oy realizar procedimientos quir&rgicos y salvar muc$as vidas animales.
4ntiguamente las tribus de occidente utilizaron sustancias de incalculable valor y la
empleaban en la caza de sus alimentos es as que en un estudio realizado de una flec$a de
procedencia africana se realizo un anlisis y se encontr $asta 8 g. de oubaina :glucsido
cardioactivo< que en dosis de 9.993 g. Es letal para el $ombre.
F5rmaco inmo6i$i8a4or i4ea$.
'a b&squeda de un medicamento con el cual se re&na todos los requerimientos o sea la
reduccin del esfuerzo y la resistencia. 'a dosificacin de el frmaco para la correcta
inmovilizacin y el margen de error entre la dosis letal y la eficaz es muy variable en
algunos como la respuesta fisiolgica el peso corporal de el paciente. -or ello el frmaco se
lo puede asociar con otros que ayuden a la inmovilizacin sin ning&n tipo de riesgo. +e esta
383
manera el frmaco ideal de contencin debe ser fsica y qumicamente compatible con otros
medicamentos utilizados en la prctica.
'a mayor parte de los frmacos de contencin se los coloca por D,. +ebe ser tambin el
frmaco ideal para que cuando se lo coloque no e1istan da%os en estructura muscular y de
igual manera que cuando $aga su efecto no da%e y tampoco proporcione dolor en la zona
donde se lo $a colocado. 'os agentes en *9 a 39 minutos se inmovilizan, el frmaco ideal
debe tener efecto pero tambin un antdoto que revierta este efecto evitando la muerte
problema de respiratorios etc./ su estabilidad debe ser buena o sea que permanezca en
solucin durante largos periodos. 2inalmente la dosis e1acta a pacientes tambin el peso, la
sensibilidad a los frmacos etc. se deben tomar muc$o en cuenta.
En el caso de animales que viven de manera silvestre e1isten otro tipo de mtodos para la
administracin de frmacos.
*. ,mpulsores de largo, mediano y corto alcance con pistolas y rifles.
3. 6eleciclismo
7. "erbatanas.) antiguamente utilizadas por los indgenas, en *@99 $oy son
tecnificadas en 4lemania y se las conoce como tei0ect.
=. 'a ballesta.) de mas alcance que la cerbatana pero requiere de fuerza fsica para
tensar la cuerda adems el equipo es pesado.
CLA'IFICACI-N DE LO' AGENTE' DE INMOVILI;ACI-N
'EDANTE'.
#on agentes que reducen la percepcin cerebral. Mo $ace muc$o se trataba como sedante al
alco$ol etlico, al bromuro de potasio, sodio y amonio. En la actualidad tienen la presencia
de neuroplegicos, neurolptico y tranquilizantes.
'a palabra sedante proviene de sedacin y la palabra atara1ia quiere decir tanto en griego
como en espa%ol calma, en medicina veterinaria atara1ia quiere decir serenidad libre.
:I(N-TICO' 0 'O(ORFERO'.
#on depresores del #M". y que son seme0antes al sue%o.
NARC-TICO'.
#imilar al anterior es un estado de sue%o profundo del cual el animal sale con dificultad si
la narcosis se la realiza antes la aplicacin de un anestsico se lo denomina como narctico
basal.
ANALG.'ICO'.
'lamados tambin como neutralizadores de dolor. Estos son derivados del cido saliclico,
el clorbutol, la morfina y la petidina, el analgsico tambin se lo denomina como,
medicamento que libera del dolor sin producir sue%o.
ANE'T.'ICO'.
#e los usa para poner a los animales en insensibilidad absoluta, es la depresin del te0ido
387
nervioso local o general.
(ARA'IM(2TICOLITICO'.
"omo la atropina y glicopirrolato
FACTORE' )*E DEBEN CON'IDERAR'E D*RANTE LA INMOVILI;ACI-N
Diferencia, 4e e,!ecie.) Mo e1isten en la actualidad un solo agente de contencin
qumicamente eficaz y seguro para utilizarse en las diferentes especies animales.
E,ta4o fi,io$%ico.) #e ve afectado por la manera desto1ificadora que tiene que ver por la
funcin renal o $eptica. -or fortuna los medicamentos en la actualidad no causan aborto,
entre ellos esta la Aetamina la fenciclidina, y el fentanil que cruzan la barrera placentaria y
pueden sedar al feto, en el caso de cesrea cuando nace el nuevo ser se debe observar su
respiracin o aplicar antdoto en el caso de $aber usado etorfina y fentanil.
Con4icin f&,ica. 'a dosificacin del frmaco se debe basar en el peso corporal, adems
de todos los animales deben tambin ser observados su estado de nutricin. 'os animales
silvestres o nacidos en cautiverio carecen de condicin fsica ptima de sus congneres en
libertad por lo cual el sistema respiratorio as como el cardiaco se pueden afectar por no
estar preparados para un traba0o m1imo.
E,ta4o emociona$. Es muy importante observar su estado emocional por lo que los
animales se presentan en muc$os de los casos con e1citacin, un estado de alarma, con una
alta liberacin de catecolamina y cortisol, que es lo, opuesto a un animal tranquilo. 'a
acidosis se presenta en estos casos se sensibiliza el m&sculo cardaco. Q como resultado la
fibrilacin ventricular.
Es importante de0ar que el animal se encuentre tranquilo o ponerlo en un lugar que por un
lapso determinado se apacigLe y equilibre su estado emocional y el medico o prcticamente
debe estar preparado para cualquier tipo de respuesta adversa.
"onviene recordar que para el 1ito de la inmovilizacin se debe tener en cuenta(
*. Uso adecuado de equipo,
3. 5abilidad personal, colocar en el lugar preciso y as reducir el riesgo del animal y
no causar da%o.
7. Evitar las causas de e1citacin de los animales y movimientos no deseados.
=. 4ctuar con seguridad en el traba0o.
4lgunas veces las fallas tienen que ver con el instrumental por e0emplo 0eringuillas rgidas
o con los conductos de las agu0as tapados etc. 4dems que el equipo este limpio y que sea
totalmente asptico y as evita infecciones. 'os frmacos de contencin qumica se puedan
colocar por cualquier otra va pero la ms opcionada es la D,.
'a administracin de le frmaco se lo debe $acer en un m&sculo solo y no entre dos masas
porque e1isten nervios, el cuello es un sitio indeseable porque en sentido paralelo corren las
vrtebras cervicales.
38=
4l animal ba0o efecto de tales medicamentos conviene proporcionarle suficiente o1geno o
alg&n otro medio tratamiento, en casos de emergencia la intubacin endotraqueal es difcil
en algunas especies pero se lo puede lograr con un laringoscopio de un tama%o adecuado.
El tubo endotraqueal permite la resucitacin por presin positiva si el animal vomita evita
la aspiracin del alimento regurgitado.
EVAL*ACI-N CARDIACA 0 (*LMONAR DEL (ERRO EN LO' (ERIODO'
(RE)*IRQRGICO' 0 (O')*IRQRGICO'
'a funcin de la anestesia es la de 'levar a e' paciente en un estado de total reposo o
muerte y luego de la intervencin quir&rgica o el acto que se vaya a realizar, volverlo sano
y salvo de nuevo a la vida. -or ello se observa con frecuencia el estado del animal si este
presenta enfermedades o edad la circunstancia esta con enfermedades que puedan alterar el
normal desarrollo de la accin del frmaco dentro del organismo. Q que se los catalogue
animales como de alto riesgo anestsico.
E6a$+acin !re9+ir"r%ica. #e debe realizar una anamnesis del rea cardiaca y pulmonar
ya que no se observan signos aparentes de enfermedad. -or e0emplo en el caso de un
cac$orro con tos se debe ser reiterativo en la anamnesis con lo cual podremos saber que es
la causa de enfermedad que esta afectando y con un anlisis cuidadoso y minucioso lograr
saber si se trata de una insuficiencia ventilatoria, con una reaccin de vmito. Es claro que
la tos no se la debe tratar de suprimir sino que saber cual es su causa.
'emio$o%&a 4e $a to,. 4lgunas causas pueden causar tos pero se la $a dividido de la
siguiente manera.
To, 4e ori%en re,!iratorio. -arte de las vas respiratorias inferiores y se presenta as. Es
$&meda fcil y productiva, productiva porque la e1pectoracin y la flema son de un color
amarillo verde y a veces blanca. En ocasiones no e1iste e1pectoracin la flema o esputo
estragada por el perro. 'a tos suave en muc$os casos se da en lesiones del parnquima
pulmonar.
To, 4e ori%en e#trare,!iratorio. Es fuerte dolorosa seca y no productiva, se presenta en
casos de enfermedades nasales, nasofaringeas como la rinitis sea viral, mictica. B
bacteriana tambin enfermedades como la laringitis, tumores cuerpos e1tra%os.
To, farin%ea. #e presenta luego de la ingestin de lquidos/ en $oras de la ma%ana, durante
el e0ercicio fsico y al intentar ladrar.
La to, 4e !erro. !elacionada con la lesin traqueal que es el inicio s&bito fuerte y muy
sonoro se presenta cuando el animal se a$orca por pocos segundos con el collar o presin
manual. #e la relaciona con traqueitis infecciosa, traqueitis crnica y otras enfermedades.
La to, 3ron9+ia$. 6iene como origen la sensibilidad incrementada de la mucosa por la
inflamacin e $ipersecrecin de moco que act&a como un material e1tra%o este tipo de tos
suele observarse en dec&bito a los minutos posteriores de que el perro esta acostado con un
388
repentino acceso de tos.
A+,c+$tacin. #e debe $acer muy seguida para lograr obtener una idea clara del rea
pulmonar a ver si e1iste $ipoventilacin, adems observarse las con0untivas y la esclertica
si estn congestionadas, suele indicar que el paciente esta con bronquitis y por ende una
gran cantidad de bronquiolos.
4dems tomar en cuenta(
*. !itmo y frecuencia respiratoria
3. Esfuerzo respiratorio
7. #onidos sin estetoscopio
=. E1amen de narinas y orofaringea
8. #imetra del tra1
G. -alpacin
H. 6umoraciones en la traquea laringe y cuello
J. Der si presenta asfi1ia
@. .ovimiento tor1ico que debe ser ample1in y ample1acin
*9. .ovimiento cardaco el c$oque de la punta del corazn
**. -osible pulso yugular.
*3. 'os pulsos arteriales se cote0an tanto el femoral como el carotdeo.
Ga,trometria. "uando sea posible se deben medir los gases arteriales en particular cuando
se sospec$e de insuficiencia ventilatoria. 'a presin parcial de o1geno normal es de J8 mg
de 5g. En el perro y de HJ mg de 5g. a *99 mm 5g. en el gato si la cantidad ba0a se debe
realizar una presin parcial de o1igeno inferior a lo ms confiable que el criterio clnico e
indica un riesgo ms para la anestesia, en estos casos se debe completar el procedimiento
con puntas de o1igeno o incluso con presin positiva al final de la inspiracin.
F+ncin car4iaca. +entro de la funcin cardiaca estn antecedentes como la edad, los
problemas $ereditarios son los ms comunes en estos casos donde se destaca que la
patologa ms frecuente es la persistencia del conducto arterioso estasis pulmonar y artica.
El conducto arterioso conduce a la $ipertensin arterial y pulmonar aumenta de presin de
las aurculas y las $ipertrofias seg&n las insuficiencias valvulares por ello el aumento del
miocardio y demanda de o1geno.
En la estenosis pulmonar la ciruga es evidente cuando llaga a los H9 mm de 5g. en
casos graves insuficiencia cardiaca
Estenosis artica. 5ipertrofia ventricular mayor traba0o cardaco y consumo de
o1geno.
E1amen clnico. En el perro cardipata se presenta reducido crecimiento corporal
edema de miembros y tra1 tos pulso yugular ascitis y la intolerancia al e0ercicio.
E$ectrocar4io%raf&a. #on los datos que advierten al mdico veterinario, por e0emplo, en el
caso de un bloqueo cardiaco de primero o segundo orden puede volverse completo si se
usan tranquilizantes o anestesia in$alada, producir c$oque y en muc$os casos la muerte.
38G
'a interpretacin del e0ercicio electrnico en el perro es de =9 a *99 grados si la desviacin
es de *99 a @9 grados se sospec$a de un agrandamiento ventricular derec$o si la desviacin
es a la izquierda de =9 a @9 grados se sospec$a de un bloqueo de la rama izquierda anterior
o $ipertrofia ventricular izquierda.

4grandamiento ventricular izquierdo en casos de estenosis o insuficiencia mitral.
4grandamiento auricular derec$o llamada - pulmonar aumento o resistencia del
flu0o pulmonar, proceso neumnico, obstructivo pulmonar.
4grandamiento ventrculo izquierdo. En estos pacientes evitar e1igencias de
capacidad $omoesttica.
4grandamiento ventricular derec$o. #e la relaciona con la estenosis pulmonar
tetraloga, insuficiencia tric&spide pulso venoso congestin de con0untivas y aun
$epticas
4grandamiento biventricular de difcil diagnstico los sntomas son muy vagos o
poco aparentes
4rritmias. -ara la identificacin de una arritmia se debe saber el origen auricular o
seno auricular. 4rritmia ventricular. Mo e1iste onda - ni intervalo -!, el comple0o
I!# esta aumentado en amplitud y tiene morfologa aberrante.
CAPITULO 3+
TRAN)*ILI;ANTE'
En el decenio *@89 a *@G9 incorporaron medicamentos a la veterinaria como la
clorpromacina la promacina entre otros, llamados tranquilizantes.
El valor de las fenotiacinas que sus derivados ya se los nombro en el prrafo anterior. 5an
servido para procesos qumicos y de diagnstico $a sido muy alto en la preparacin de los
animales. -ara la neuropatologa, y anestesia general.
:I'TORIA.
'os derivados de la fenotiacina que en un tiempo atrs se lo utilizaba como anti$elmntico
y antisptico urinario y que luego se comprob que serva como tranquilizante.
"on el afn de encontrar un me0or anti$elmntico se llego al descubrimiento de la
clorpromacina que sirve como tranquilizante adems de sus m&ltiples funciones.
Mecani,mo 4e accin. 6odos sirven como sedante por depresin del tello enceflico y las
cone1iones de la corteza cerebral, poseen actividad anti$elmntica $ipotensora y
$ipotermica bloquea la dopamina que se encuentra con los ganglios basales. 'a deficiencia
de dopamina puede producir alteraciones en el sistema neuroanatmico conocida como el
mal de parAinson en el $ombre y catalepsia en los animales e1perimentales.
38H
En el caso de catalepsia se presentan sntomas de movimiento como carrera salivacin
intensa e $ipotensin por bloque por bloqueo de receptores.
Efecto,. 'a mayor parte de lo derivados fenotiacnicos aumenta el grado de transferencia
de dopamina es decir destruccin del cerebro.
C$or!romacina. Es cido $omovalnico metabolito de la dopamina.
(rometacina. Mo causa da%o tiene actividad anti$istamnica.
'os fenotiacnicos pueden antagonizar a las anfetaminas. +urante la e1citacin que causan
en el sistema nervioso central.
CLOR:IDRATO DE (ROMACINA
A3,orcin. !pida se alcanzan valores sanguneos en tres $oras oralmente y *.8
$oras con ,..
Accin. #e presenta luego de 8 minutos por D,. -or lo general dura una $ora por va
intramuscular se la debe colocar de forma lenta para que no afecte a los te0idos pues
es irritante es contraindicado esta aplicacin en cone0os pues causa miositis intensa.
Meta3o$i,mo. #e metaboliza lenta mente en perros su accin es de G $oras
promedio
E#crecin. Es mnima o nula se e1creta de *9 a *8 ; de la dosis en forma de
sulfo1ido.
E#crecin. En animales agresivos para lograr su transporte y adems para disminuir
la cantidad de anestsico. 4dems como preanestsico.
"omo preanestsico en perros y gatos colocar * a *.8 $oras antes de la ciruga la dosis en el
perro es de 8 mgPNg. en los animales grandes se debe escoger la dosis mnima rara es la
ocasin de la D,.
Contencin %enera$. 6ranquiliza a el animal facilitando la manipulacin y adems
logrando realizar varios tratamientos internos y e1ternos.
Tratamiento en e,ta4o, ,icone+rtico,. #e logra la disminucin del nerviosismo adems
la interrelacin del animal y el medio ambiente. Mo es muy recomendado para los cerdos.
To#ici4a4. 'a dosis subcutnea de *.8 mg>Ng. en perros no causa da%os ni to1icidad.
.ientras que al colocar 7 mgPNg. ,D. "ausa da%os en el #M".
Contrain4icacione,. Mo colocar 0unto con adrenalina pues son antagnicos, la
clorpromacina no debe ir igual con productos organofosforados.
MALEATO DE ACE(ROMACINA.
38J
Es ms potente que la clorpromacina y la promacina y es eficaz paralelamente en dosis
reducidas.
Accin. +isminuye la presin arterial del perro * mgPNg. con duracin de dos $oras,
disminuye la cantidad de $emoglobina luego de =8 minutos. +espus de su administracin
por dos $oras.
'i%no, c$&nico,. 'os perros se reestablecen luego de 3 a 7 $oras aunque el efecto puede
durar $asta H $oras, es rela0ante muscular y reduce la actividad espontnea.
In4icacione,. #e usa ampliamente en perros, gatos, caballos como antiemtico
antipruriginoso y para el mane0o de animales intratables para su mane0o y trasporte. #e la
puede colocar por las vas ,.. ,D. Q oral esta &ltima no se sabe su efecto. #e la utilizado en
partos de cerdas para evitar el nerviosismo.
Do,i,.
-erros * a 7 mgPNg.
#i se quiere mantener la sedacin repetir la dosis cada G a J $oras. En el caballo colocar =.8
a @ mgP*99 Ng. por ,D o ,..
*,o,. "omo preanestsico de perros y gatos adems que nos ayuda a reducir la dosis como
la Aetamina, adems de tener una accin de mantener una sedacin ya acompa%ada de el
tranquilizante en mantener quietud en la ciruga.
CLOR:IDRATO DE (ROMACINA.
.etabolismo. El metabolismo y la e1crecin se $an utilizado en el caballo, se puede inferir
por
*. Mo se detecta metabolitos depuse de H3 $. en la orina
3. #olamente se recupera el *9 ; de la promacina colocada en el animal
7. 'os metabolitos importantes son con0ugados glucornidos e1cretados en forma de
sulf1idos.
*,o,. 4ccin sedante mane0o de animales inquietos facilita la induccin de anestesia,
reduce los requerimientos de anestesia del 79 al 89
Do,i,. 'as dosis recomendadas para peque%as especies es de 3.3 al G.G mgPNg. -or va
parenteral. 'a promacina se administra como preanestsico y sedante en cerdas las dosis
recomendadas es de 3 mgPNg. por va ,D y = por va ,..
DERIVADO' DE LA B*TIROFENONA.
Accione,.
38@
*. #on potentes sicomotores.
3. -ueden generar estados catalpticos.
7. !educen la mortandad por traumatismo o tensin son notablemente menos
suprarrenolticos
=. >loquean la emesis causada pro apomorfina.
8. ,n$iben las acciones centrales de la dopamina y noradrenalina.
G. En el sistema e1trapiramidal imitan la accin del cido aminobutrico que es
in$ibidor motor enceflico.
H. +e acuerdo con la dosis sus efectos varan desde la sedacin $asta inmovilizacin la
analgesia no es pronunciada y $ay tendencia a la narcosis.
FENTANIL
Es un analgsico muy potente. 6iene efectos colaterales como(
>radicardia
+ecremento de la presin sangunea.
+ecremento de la presin sangunea.
#alivacin.
+efecacin.
Tratamiento 4e $a ,o3re4o,i,. -roduce una sobredosis temblores rigidez del cuello y
convulsiones tnico clnica para contrarrestarlas colocar pentobarbital G.G mgPNg.
A;A(ERONA
2rmaco de accin leve y casi at1ico dura su accin por 3 a 7 $oras, se elimina de los
te0idos en unas *G $oras.
*,o, 7 4o,i,. ,n$ibe la agresividad en los animales como en el caso del cerdo. 'as dosis en
casos de tensin arterial, nerviosismo son de 9.= a *.3 mgPNg. la sedacin por azaperona
esta indicada en la anestesia local, la sedacin m1ima tiene un tiempo de 8 a *8 minutos,
permitiendo al animal permanecer sin ser molestado $asta obtener efectos completos. 'as
dosis medias son de 3 y las altas de = mgPNg.
Efecto, co$atera$e,. 5ipotermia. -rolapso del pene, salivacin temblores, y sudacin.

DERIVADO' DE LA BEN;ODI;E(INA.
4lgunos de los derivados son el diazepam sdico, el clorodiacep1ido y el flurazepam.
DIA;E(AM.
El principal sitio de accin de la depresin causada en el sistema nervioso central es la
formacin reticular, puede actuar sobre el tlamo y el $ipotlamo.
3G9
"on dosis altas se puede lograr desarrollar ata1ia transitoria al igual que otros
tranquilizantes, tambin rela0acin muscular aumentada, los refle0os espinales aumentados
adems es anticonvulsivo.
A4mini,tracin. -uede administrarse por va oral ,D/ ,.. 'a dosis intravenosa se la coloca
cuando e1iste un grado de e1citacin alto mientras que la intravenosa va de *8 a 79 minutos
de accin.
Efecto, co$atera$e, 7 !reca+cione,. Bcurren problemas de trombosis venosa y flebitis en
el sitio de la inyeccin. 4l colocarlo ,.. -resenta dolor y puede presentarse una
inflamacin temporal. Mo se conoce antdoto para la into1icacin.
*,o, 7 4o,i,.
-erros 8.39 mg ,D".
?atos *.8 mgPNg.
"erdos H.8 mgPNg. ,..
Bvinos 9.@ a * mgPNg.
En otras especies produce reduccin de ansiedad, facilita la produccin y monta de
animales agresivos
6anto el diazepam como el clorodiacep1ido se $an usado para la sedacin de cerdos
0venes. 'o cual ocurre a unos 79 minutos lo cual es un paso previo a la anestesia con
barbit&ricos.
AGONI'TA' ADREN.RGICO'.
+entro de este grupo estn 'a 1ilacina, la detomidina, la medetomidina, y la romifidina,
estos compuestos se unen a receptores 43, el efecto clnico de esta accin farmacolgica es
sedacin analgesia y rela0acin muscular.
/ILACINA.
"ristal incoloro de sabor agrio que es soluble en agua. 'os animales sometidos a estos
procesos farmacolgicos se encuentran somnolientos. -ero al parecer pueden salir de la
somnolencia y escapar del tratamiento que se lo este realizando.
In4icacione,. Es un agente inmovilizante muy utilizado se lo puede administrar por va ,D.
Efecto, ,ec+n4ario,.
-uede ocurrir temblor muscular a veces
3G*
>radicardia.
>loqueo auriculoventricular
-arar evitar problemas cardiacos colocar atropina en perros y gatos. 'a 1ilacina en
presencia de barbit&ricos y tranquilizantes se debe ba0ar la dosis porque produce un efecto
aditivo.
Otro, efecto,.
Ana$%e,ia. 4yuda en la aparicin de clico equino, tambin en asociacin con el
butorfanol se lo utiliza como anestsico local colocado epiduralmente.
"ardiovasculares. En estos casos lo ms aconse0able es colocar atropina antes de la accin
del frmaco. #e presenta con $ipertensin leve pasa0era seguida de un efecto $ipotensor,
tambin moderadoS
'a aplicacin intraarterial accidental de 1ilacina en caballos es a menudo fatal en los
equinos adems puede de0ar secuelas en casos de recuperacin. Iue son irreversibles.
Re,!iratorio,. En ganado vacuno se presenta $ipo1emia, que se agrava con la postracin
sobre todo en vaca con rumen repleto y que no estn en ayunas.
.otilidad gastrointestinal. >ovinos salivacin profusa, disminucin de la deglucin
presencia de parlisis de los movimientos rumiales
En4ocrino,. 4umento de la glucosa e incremento de la insulina
Rena$e,. 4umento de la orina sin afecciones secundarias
Ge,tacin. -ueden producir parto prematuro
Farmacocintica. #e absorbe rpido en sitios en donde se lo $a colocado se biotransforma
y se elimina en un perodo de 89 minutos. En el caballo, 37 en la ove0a y 7G en la vaca.
DETOMIDINA
Este medicamento tiene una potencia superior a la 1ilacina y dura muc$o ms si se
administra a caballos ellos reaccionan de manera violenta si se los provoca. 'a detomidina
induce disminucin del volumen de corriente y la presin arterial de o1igeno de
apro1imadamente una $ora de duracin induce una analgesia moderada &til para
procedimientos no muy dolorosos.
Efecto, co$atera$e,. En perros arritmia y bradicardia en ocasiones intensas. En caballos
rela0acin de los cartlagos ollares y de los m&sculos larngeos dando lugar a un ruido
peculiar y disminucin en la produccin de moco.
3G3
#i la detomidina es accidentalmente puesta por va intraarterial la muerte es s&bita.
DERIVADO' DE LA RA*SOLFIA.
RE'ER(INA
Ori%en. El alcaloide se obtiene a partir de arbustos 'au/folfia serpentian y '+ "omitoria+
Iue se lo utilizo contra mordeduras de serpiente y como anti$ipertensor.
+espus de la administracin parenteral en el perro se observa $ipernea y temblor
muscular. E1citacin ligera y tranquilidad final.
Do,i,. -erros y gatos @ a *J mgPNg.
METO'ER(ATO
4ccin no esta bien esclarecido
ANTICOLINERGICO'
ATRO(INA 0 E'CO(OLAMINA
'a atropina se obtienen a partir de la solancea atropa elladona aunque tambin se
encuentra en datura stramonium+
'a escopolamina se obtiene de el arbusto 9yosciamus niger+
Mecani,mo 4e accin. Evitan que la acetilcolna se una con su rea receptora con lo cual
disminuyen los efectos farmacolgicos de los impulsos nerviosos parasimpticos. 'a
atropina aumenta el tama%o de luz bronquial por lo que puede ser &til en caso de disnea,
tambin es llamado antdoto general.
*,o,.
*. "ontrol de espasmos del m&sculo lizo, antiespasmdico.
3. -reanestesia disminucin de la salivacin y secreciones del aparato respiratorio a
dosis de 9.9J a 9.* mgPNg.
7. -revencin de descargas de m&sculos vagales
=. 2acilita el e1amen oftalmolgico en forma de gotas en aplicacin local en solucin
al * o 3;.
8. 4ntdoto en caso de into1icaciones por sobre dosis.
CAPITULO 3,
RELAJANTE' M*'C*LARE'
3G7
E1isten dos tipos de rela0antes musculares los despolarizantes y los no despolarizantes.
Lo, 4e,!o$ari8ante,. -roducen fasciculacin muscular y su efecto se inicia s&bitamente y
rpido.
Mecani,mo 4e accin. El frmaco se desplaza del receptor cuando los valores sanguneos
ba0an en donde se biotrasnforma por $idrlisis mediante la colinesterasas plasmticas.
No 4e,!o$ari8ante,. #on cuaternarios de amonio y solo la gallimina puede cruzar la
barrera $ematoenceflica.
GALLIMINA.
#e lo encuentra como trietilyoduro de gallimina. 'a accin neta es el incremento de la
presin arterial que combinado con la taquicardia induce notable aumento de el sangrado.
'a accin de la gallimina termina en la redistribucin de los sitios de bloqueo en placa
neuromuscular a otros sitios aceptores inespecficos as que una dosis repetida induce a
acumulacin sin control, la dosis $abitual en el perro es de * mgPNg.
BROM*RO DE (ANC*RONIO.
Esteroide bicuaternario sin actividad $ormonal con la cual se obtiene anestesia en peque%as
especies y su efecto es de 7 minutos -or va ,D. Q su efecto dura 79 minutos. 4 veces el
medicamento se desperdicia y no es muy recomendable manterlo por antieconmico por
ello se debe tener una gran cantidad.
BEN'ILATO DE ATRAC*RIO.
Este medicamento es el indicado para pacientes con da%o renal. Q $eptico tiene efecto
cardiovascular mnimo. #e lo administra a razn de 9.8 a 9.G mgPNg. En caballos se lo
coloca a razn de 9.9J a 9.* mgPNg. ,nduce una rela0acin completa de 8 a @ minutos. Q
dura *8 a 79 minutos.

BROM*RO DE VEC*RONIO.
#e biotransforma y se elimina por va biliar, no administrar a animales con insuficiencia
renal, en perros ya $a sido usado no as en caballos que solo se lo $a utilizado
e1perimentalmente. 'a dosis es de 9.* mgPNg. y dura 39 minutos.
CLOR:IDRATO DE MIVAC*RIO.
-oco usado por que su accin es breve utilizado en peque%as especies.
CLOR*RO DE ALC*RONIO.
4ccin muy prolongada en el perro no libera $istamina, no se saben efectos variables en
3G=
cardiovasculares, se elimina por va renal. +osis 9.8 a * mgPNg. +ura H9 minutos.
ADMINI'TRACI-N DE LO' BLO)*EADORE' NE*ROM*'C*LARE'
*. 6ener equipo esencial.
3. Equipo de anestesia in$alada.
7. Munca utilice bloqueador neuromuscular
=. +e preferencia no se administre atropina.
8. Evaluacin del paciente.
2unciones renal y $eptica
6emperatura.
-resencia de antibiticos.
-resencia de organofosforados. +iurticos que induzcan $ipopotasemia.
'a acidosis aumenta y la alcalosis reduce el efecto.
CAPITULO 3-
ANALGE'IA O ANE'TE'IA LOCAL
Genera$i4a4e,.
'os anestsicos locales son sustancias que act&an de forma directa sobre los nervios
sensoriales y motores para producir prdida localizada y temporal de la sensibilidad y la
capacidad motora.
El boqueo que producen los anestsico locales es reversible. 'a reversin depende del
tiempo requerido para retirar el frmaco del sitio por va venosa o por metabolizacin
$istolgica y $eptica. Es importante recalcar que en las analgesias para vertebrales y
epidural se bloquean las fibras de #M4 de la regin este puede ocasionar $ipotensin
severa, as corno bradicardia.
El primer analgsico local fue la cocana, luego la procana y posteriormente la lidocana o
1ilocana. El mal uso de los analgsicos puede provocar to1icidad al absorberse
rpidamente las sustancias o al ingresar por accidente el torrente circulatorio, si se inyecta
por va intravenosa. Iumicamente los anestsicos locales se dividen en dos grupos( los
derivados Ester como la cocana, y los derivados amida como la lidocana o 1ilocana,
la dibucaina, la mepivacana varios ms.
a2 Usos c"8nicos d "os ana"g9sicos "oca"s2
Estas sustancias se utilizan en procedimientos quir&rgicos en animales vie0os y en pacientes
que ofrecen serios riesgos quir&rgicos, debido a deficiencias en el funcionamiento $eptico,
renal, respiratorio o cardiovascular/ adems se aplican analgsicos locales para me0orar la
3G8
prdida de la sensibilidad y aumentar la rela0acin muscular.
Es aconse0able la administracin con0unta de epinefrina o alg&n otro vasoconstrictor, a fin
de evitar que el anestsico se absorba con e1cesiva rapidez, as se consigue que el efecto se
prolongue y disminuya las posibilidades de to1icidad.
Un analgsico local debe reunir ciertas caractersticas(
*. >a0a to1icidad
3. 4finidad elevada por el te0ido nervioso local
7. Mo irritante
=. +e efectos totalmente reversibles en un lapso clnicamente adecuado.
8. "on un breve periodo de latencia :de cinco a diez minutos<.
G. Iue provoque prolongado efecto analgsico :=8 a @9 minutos<.
H. Iue sea compatible con la epinefrina.
J. Iue sea soluble en agua y estable a la luz, calor, los metales pesados, etc.
Mecani,mo 4e accin. El analgsico local deber difundirse a travs de grasa, te0ido
con0untivo, te0ido fibroso, grandes vasos sanguneos, cicatrices, edema, $emorragia, etc.
para llegar al tronco nervioso. 4lgunas fibras nervosas peque%as amielnicas, tendrn toda
la superficie del a1n para permitir la accin del analgsico local, mientras que las fibras
grandes mielnicas requerirn mayor tiempo para bloquearse, pues el analgsico local slo
actuar en los nudos de !anvier.
6odos los anestsicos locales tienen una porcin lipoflica y otra $idroflica, unidas por una
cadena carbo$idratada/ por e0emplo( algunos analgsicos locales son totalmente
liposolubles y carecen de la porcin $idroflica, como la benzocana, &til localmente y en
$eridas abiertas. #e requiere la porcin $idroflica para la dilucin de frmaco y la porcin
lipoflica para tener efecto en la membrana fosfolipdica de los a1ones. 'a gran mayora de
los anestsicos requiere un p5 alcalino para lograr su efecto analgsico local m1imo.
4dems de los problemas in$erentes al acceso al sitio de accin por barreras como pus,
te0ido fibroso y otras, los analgsicos locales tienen dificultad para actuar en te0ido
infectados debido al p5 cido de stos.
4&n se desconoce el mecanismo de accin preciso de los analgsicos locales, se sabe que
interfieren con el potencial de accin, evitando la despolarizacin a1onal a consecuencia de
un bloqueo de la permeabilidad de la membrana a1onal al Ma e1tracelular.
-or *9 general, la in$ibicin del potencial de accin es ms selectiva en ciertos nervios, de
acuerdo con el siguiente orden apro1imado(
*. 2unciones autonmicas
3. +olor
7. 2ro
=. "alor
8. 6acto
3GG
G. -resin
H. -ropiocepcin :sentido de movimiento y posicin corporal<
J. 6ono y actividad del m&sculo esqueltico.
Biotran,formacin. 'os compuestos derivados ster son biotransformados por las
pseudocolinesterasas plasmticas que $idrolizan estos compuestos en el enlace ster. En el
caso de los compuestos derivados amina la biotransformacin es $eptica.
'a presencia de insecticidas organofosforados incrementa la to1icidad de los steres. 'a.
procana tiene cido paraminobenzoico que puede interferir con el mecanismo de accin de
las sulfas de manera antagnica.
E#crecin. Bcurre por va. renal, y se e1creta la mayor parte en su forma biotransformada,
e1cepto en el caso de la. cocana..
EFECTO' 'I'T.MICO' 7 TO/ICIDAD.
a> en e$ 'NC. #e deben por lo general a la inyeccin intravenosa accidental del frmaco, o
ms raramente, a. dosis en e1tremo elevadas, aplicadas $istolgicamente lo que provocar
un bloqueo neuronal en una rea especfica del #M". El efecto neto ser una. e1citacin o
convulsin o ambas, por in$ibicin de los sistemas neuronales in$ibitorios.
El lmite entre la dosis estimulante y la t1ica es muy estrec$o e incierto, por lo que la
estimulacin en animales de carreras es en e1tremo peligrosa.
3> en $o, a!arato, car4io6a,c+$are, 7 re,!iratorio,. 'os analgsicos locales inducen la
manera dosis)dependiente una disminucin de la conduccin del impulso contrctil en el
miocardio con bradicardia. #i las concentraciones sanguneas son muy elevadas $abr paro
cardiaco. 'os analgsicos locales en concentraciones ba0as producen vasoconstriccin
aunque la cocana es el &nico analgsico local que induce vasoconstriccin en dosis
clnicas.
El aparato respiratorio sufre inicialmente una depresin poco o nada notable pues
con0untamente se induce un efecto de rela0acin de la. musculatura bronquial. #i las
concentraciones sanguneas siguen elevndose $abr paro respiratorio.
c> otro,. 'as dosis e1cesivas de analgsicos locales producen citlisis, especialmente en el
m&sculo. #e $a informado que en casos aislados se presentan alergias,
meta$emoglobinemia por prilocina. y benzocana.
Interaccin 4e ana$%,ico, $oca$e, con otro, f5rmaco,. -or su uso indiscriminado y
cotidiano, resulta importante conocer algunos de las interacciones medicamentosas ms
comunes(
Ana$%,ico $oca$ F5rmaco Efecto
6odos Epinefrina 4bsorcin analgsico local
-rilocana bupicana Mo afecta los niveles
3GH
absorbidos en la sangre
6ipo derivado ter #uccinilocina. Brganosfoforados Efectos analgsicos en el
Meostigmina, 2isostigmina. sistema.
Edrofonium
6ipo derivado amida 2enobarbital Efectos sistemticos por
disminucin en su biotrans.
$eptica microsomal
6odos ,pronizida, isoniazida ,cloranfenicol 'a duracin de los efectos
-rometazina, mepiridina, "onvulsivos
4nfetaminas, do1opram
6odos >arbituratos Efectos t1icos en el #M"
Efectos cardiovasculares
6odos !ela0antes musculares en general potensializar mutuamente
-rocaina. #ulfas El metabolismo de -4>4
de la. procana. antagoniza.
"ompetitivamente el efecto
de las sulfas
Caracter&,tica, in4i6i4+a$e, 4e $o, ana$%,ico, $oca$e,. En trminos generales se puede
aplicar directamente a cada analgsico local lo dic$o para todos como grupo. #in embargo
es imprescindible que el clnico eval&e el uso de cada uno de estos frmacos en su prctica
clnica, ya que la analgesia local depender de la destreza de operario, en funcin de los
conocimientos presentados en este captulo.
Diferente, forma, 4e $o%rar ana$%e,ia $oca$
4 continuacin se detallan algunas tcnicas de analgesia local ms comunes(
a. Ana$%e,ia ,+!erficia$ t!ica. 'a forma ms com&n de analgesia superficial es que se
introduce en cloruro de metilo que por tener un punto de evaporacin apenas superior a los
*H \" se evapora del sitio donde se aplica para disipar calor y enfriar el rea. El fro reduce
la sensibilidad de la piel. Este procedimiento es &til para corte superficiales, para desbridar
abscesos, etc. El cloruro de etilo puede causar necrosis en mucosa.
En mucosas con prurito, ardor, dolor u otra sensacin de este tipo se utilizan, puede utilizar
analgsicos. -ara crnea y con0untiva se usa la tetracana y clor$idrato de pro1imetacana,
la lidocana para dolores de tonsilas, nariz, $ocico, etc.
3. Ana$%e,ia $oca$ !or infi$tracin. #e le utiliza en suturas superficiales, e1tirpacin de
defectos de la piel, biopsias cutneas, cortes de cola y asociado con neurolpticos o a
neuroleptanalgesias, puede utilizarse en cesreas, cistotomas, enterotomas, etc. 'a
infiltracin se debe aplicar por va subcutnea, se calcula que se debe administrar * mlPcm.
de incisin. 'a infiltracin se puede llevar a cabo en forma de abanico. 'a infiltracin
tambin puede $acerse alrededor de una de la se1temidades, en la pierna se obtiene
magnficos resultaos analgsicos.
c. Ana$%e,ia re%iona$. #e logra al aplicar el analgsico local alrededor de la mdula espinal
3GJ
o dentro de un ple1o nervioso de importancia. Esto es en el espacio epidural entre la &ltima
vrtebra lumbar y el $ueso sacro, tambin llamada analgesia epidural, bloqueo espinal o
anestesia e1tradural. #e utiliza en cesreas y en manipulacin del abdomen posterior. -or la
inclinacin del animal $ay que evitar que escurra al cerebro.
Ana"gsia rgiona" intra!nosa2 #e utiliza para e1tremidades y la tcnica consiste
en aplicar un torniquete craneal al sitio endovenoso de inyeccin por catter del agente
anestsico local en sangre. 'a analgesia durar tanto como dure el torniquete no ms de @9
minutos. Esta tcnica no es muy usual en medicina veterinaria. "omo venta0as tiene que el
campo operatorio tiene un sangrado mnimo y que la intervencin se puede llevar a cabo en
animales que tienen estmago lleno.
Ana"gsia "oca" d" $":o ;ra<uia"2 Esta se logra por inyeccin en el ple1o braquial,
en el perro. Est indicada en lu1aciones, fractura, lesiones seme0antes localizadas por
deba0o de la articulacin del codo. 'a anestesia tarda *J minutos en establecerse y se
manifiesta con parlisis. +ura apro1imadamente de * a 3 $oras.
4. Ana$%e,ia intra,ino6ia$. #e utiliza para aliviar el dolor producido por procesos
patolgicos. #e utiliza lidocana o procana al 3)8; se inyecta en el interior de la cavidad
sinovial y se dispersa por ella mediante su manipulacin.
e. Ana$%e,ia $oca$ !or con4+ccin. Este tipo de analgesia se usa poco en las peque%as
especies, pues e1isten muc$os problemas in$erentes a la su0ecin del animal.
f. Ana$%e,ia e!i4+ra$ e#tra4+ra$. #e refiere a la aplicacin del anestsico local en el
espacio epidural donde no penetra a las meninges y se procura de0ar el anestsico sobre la
duramadre. #e llega a penetrar las meninges recibe el nombre de intratecal se lleva a cabo a
nivel subaracnoideo, por lo lesivo que resulta no se recomienda.
En bovinos la anestesia epidural puede ser anterior o posterior, dependiendo de si la
administracin se $ace en un espacio entre la &ltima vrtebra lumbar y el sacro o si se
inyecta el anestsico entre el sacro y la primera vrtebra coccgea o entre sta y la segunda,
respectivamente.
En caballos se administran de G a *9 ml de lidocana al 3; entre la primera y segunda
vrtebras coccgeas. En borregos y cabras se introducen de 7 a 8 ml de lidocana al 3 o 7;
y se utiliza para amputacin de cola y para manipulaciones obsttricas.
%. Ana$%e,ia !ara6erte3ra$. Es la aplicacin de anestsico local a nivel profundo en reas
contiguas a la eminencia de los pares espinales en la regin lumbar y la primera torcica.
CAPITULO 3.
*RGENCIA' D*RANTE LA ANE'TE'IA
3G@
Intro4+ccin
'os principales problemas in$erentes al uso de la anestesia se pueden clasificar en dos
grupos( respiratorios y circulatorios. +esde este punto de vista, las urgencias que se debern
resolver sern las que impliquen una $ipoventilacin o paro respiratorio y los problemas de
c$oque cardiovascular originado por $emorragia, trauma e1cesivo, etc.
Re,!iracin artificia$
Es la asistencia en el proceso respiratorio mediante la aplicacin de la presin positiva
intermitente. 'a capacidad de respirar se pierde cuando el bulbo raqudeo se anestesia ms
all de cierto nivel.
"uando el paro respiratorio $a ocurrido, se requiere ventilacin artificial por presin
positiva intermitente y en funcin de sus caractersticas/ esto implica cielo grado de riesgo
si no se observan ciertas normas. 4dems del mane0o completo de la frecuencia y el
volumen tindal de un paciente, simplemente se puede ayudar a una ventilacin ms
adecuada. #e recurre a este mtodo cuando en el paciente(
*. 5a sido sobredosificado con anestsicos, tranquilizantes o ambos.
3. 6iene una fuga de la presin negativa por $erida en el tra1 o $ay enfisema,
atelectasia.
7. Est sobredosificado con rela0antes muscular o $ay tetania de m&sculos intercostales
por accin de insecticidas organofosforados, to1inas etc.
=. Est en coma o $ay debilidad general.
8. -or paro cardaco
G. #e su0etar a ciruga de tra1 abierto
Venti$acin a4ec+a4a. Este es un ob0etivo difcil de establecer en forma precisa, ya que
depende de la asimilacin de B3 y de la eliminacin de "B3.
En general se $a establecido que debe administrarse no menos de 79; de B3 para asegurar
una ventilacin adecuada, o 89; si $ay deficiencias pulmonares. 5ay que tomar en cuenta
que durante la anestesia la reduccin en la perfusin pulmonar y los esfuerzos respiratorios
ms dbiles $acen que se reduzca la eficiencia en el intercambio gaseoso/ durante la
anestesia 3899 mlPminutos darn slo *389 mlPminutos de volumen tindal en contacto con
la sangre, por lo que deber incrementarse en 39; la ventilacin.
#e requieren los siguientes pasos para lograr ventilacin pulmonar adecuada en el paciente
con depresin respiratoria o con paro respiratorio.
*. ,ntubacin endotraqueal para reducir el espacio muerto y logra fcil acceso a la
cama alveolar.
3. Uso de la bolsa de 4mbu para inducir presin positiva con aire si el animal no
estaba conectado a una mquina anestsica y mientras se conecta a sta.
7. 4plicacin de o1geno puro, cerrando la entrada de anestsico. -ara esto se calcula
el volumen tindal del animal, lo cual puede lograrse multiplicando por *9)*8 ml el
peso del animal y para calcular el volumen minuto se multiplica por la frecuencia.
=. #i se quiere lograr un control estricto de la respiracin se sugiere administrar ese
3H9
volumen en *3 a *G respiraciones, lo cual evitar respiracin espontnea.
8. #e sugiere la adaptacin de un manmetro en cm. de agua para que tanto en los
gatos como perros se fluct&e entre valores de *8 a 39 cm. de 53B.
G. 'os tiempos de inspiracin deben durar de * a 3 seg. Q los de espiracin, de 3 a =
seg.
H. 'a presin debe llegar a cero de 53B de lo contrario $ay demasiada presin en el
circuito o $ay obstruccin.
E1isten tablas especializadas, la de !adford que permiten calcular apro1imadamente la
frecuencia y el volumen tindal en animales de $asta =9 Ng.
Terminacin 4e $a re,!iracin. #e inicia un proceso de acidosis progresiva que disminuye
la ventilacin. #i se presenta una respiracin dbil se debe ayudar al paciente con la bolsa
de respiracin de tal manera que sea una inspiracin profunda.
#i no $ay respiracin espontnea al disminuir la ventilacin artificial se debe continuar
$aciendo respirar al paciente e intentarlo posteriormente.
C:O)*E CARDIOVA'C*LAR
'a administracin de anestsicos, los aspectos clnicos, no mecnicos de la $emorragia, el
trauma e1cesivo, las alergias y la anafila1ia, entre otros factores, tiene un punto en el
c$oque.
Im!ortancia c$&nica. Este es uno de los problemas a los que el clnico veterinario se
enfrenta de manera emprica, esto se debe a que no e1iste un tratamiento especfico para
detener el progreso de esta reaccin.
Una de las caractersticas de todas las forma de c$oques es la $ipotensin sangunea final,
sobre todo durante los estadios terminales que se desarrollan.
Conce!to, 35,ico, 4e$ ,&n4rome 4e c<o9+e. El c$oque se divide en $ipotensin simple
c$oque inminente y c$oque irreversible. 4 su ves, se le describe tambin en tres fases( la
progresiva, caracterizada por un avance continuo en la gravedad del estado de c$oque( la
fase refractaria, que es el perodo en el que una terapia adecuada puede detener la
progresin sin restablecer el da%o que se $aya generado, y la fase irreversible en la que no
es posible lograr recuperacin alguna ni detener el curso total del c$oque.
Mo todos los tipos de c$oque progresan de la misma manera, aunque entre ellos se observen
notables seme0anzas, por ello puede tomarse como modelo de c$oque al tipo $emorrgico.
Cic$o 35,ico 4e$ c<o9+e car4io6a,c+$ar. El punto de confluencia general en los casos de
c$oque es la disminucin del retorno venoso y del gasto cardiaco, en donde se inicia el
ciclo autopropagante del c$oque a una velocidad proporcional a la severidad de la causa.
'a consecuente liberacin de catecolamina provoca un estimulo cronotrpico positivo
vasoconstriccin perifrica. #i la vasoconstriccin no es suficiente para elevar la presin
sangunea, esa vasoconstriccin se mantiene y la frecuencia cardiaca aumenta para intentar
3H*
compensar la $ipotensin. Briginando una constriccin permanente de las arteriolas, los
esfnteres precapilares y las vnulas que dan lugar a isquemia con $ipo1ia $istolgica.
A$teracione, ce$+$are, 7 $i3eracin 4e en8ima, intrace$+$are, 4+rante e$ c<o9+e. 'as
consecuencias de la disminucin drstica en la generacin de energa afecta a todos los
sistemas rnetablicos celulares, incluyendo la bomba de Ma, N, con la consecuente
alteracin de la permeabilidad de las clulas y sus organelos. +estaca la prdida de la
integridad lisosomal y la liberacin de sus enzimas $idrolticas, que provocan una lisis
celular autopropaguen, la cual se acent&a por la prdida de $ipo1antina celular a
consecuencia de la degradacin de 46- en 4.-. 'a $ipo1antina es el compuesto base para
la regeneracin de 46-.
(!ti4o $i3era4o 4+rante e$ c<o9+e. 'lamados tambin 2actores depresores del
miocardio :2+.<. #e $a propuesto que la isquemia y la $ipo1ia inician la produccin de
2+. en funcin de la ruptura lisosomal y la liberacin de proteasas cimognicas. El 2+.
se genera en el pncreas 6i tiene un efecto $ipotensor comparable con el de las cinimas.
En estudios recientes se encontr que las fracciones ')lisina y ')isoleusina, del plasma de
animales en c$oque son componentes claves en el mecanismo depresor del miocardio.
Con,i4eracione, tera!+tica,. El uso de medicamentos simpaticomimticos durante el
c$oque es el propsito de incrementar el flu0o sanguneo, cerebral y cardiaco, aumentando
adems la presin arterial media y el gasto cardiaco.
El incremento total de la resistencia perifrica y la reduccin de la perfusin $istolgica $an
sido factores base para 0ustificar el empleo de agentes bloqueadores adrenrgicos que
facilitarn la vasodilatacin para me0orar la perfusin $istolgica. El isoproterenol resulta
&til al iniciarse el c$oque, la dopamina es eficaz solamente en el c$oque $emorrgico y no
en todos los casos.
4dems se pueden utilizar glucocorticoides, endorfinas, nalo1onas, prostaglandinas, resulta
obvio decir que el ob0etivo de esta variedad de tratamientos tiene como &ltimo fin elevar la
presin sangunea arterial y el gasto cardiaco, las infusiones de solucin glucosaza, manitol
o solucin salina aumentan inmediatamente el volumen circulante, con incremento de la
presin sangunea y la presin del pulso. 4dems se recomienda ficol al 8)*9;. Q la
poli1inilpirolidina.
Una $ipotensin progresiva, con aumento de la frecuencia cardiaca y disminucin de la
perfusin $istolgica, es indicio inequvoco de c$oque, en ese momento debe iniciarse la
terapia y corregir la etiologa.
ANAL.(TICO'
Este trmino se refiere a los distintos frmacos que e0ercen accin estimulante sobre el
centro respiratorio y cardiovascular deprimido, para aumentar ventilacin y el tono
cardiovascular, son &tiles como terapia ad0unta con la ventilacin artificial, para acortar la
depresin respiratoria.
3H3
El efecto de los analpticos es en esencia el me0oramiento de la respiracin ayudando a
restablecer las condiciones fisiolgicas de los sistemas respiratorio y cardiovascular en
ocasiones con recuperacin de la conciencia. 'as caractersticas ideales de unos buenos
analpticos debern ser(
*. 4lta especificidad para estimular el centro respiratorio en dosis muc$o memores
que las que causan convulsin.
3. >uen efecto prensor para vencer una posible $ipotensin, por depresin del #M".
7. 'arga duracin.
'os principales analpticos son( do1opram, pentilenetetrazon, picroto1ina, niquetamida y
bemegride.
DO/O(RAM
Es un potente estimulante respiratorio que e0erce su efecto a travs de los quimiorreceptores
carotdeos, es capaz de aumentar la ventilacin en dosis muc$o ms ba0as que las
necesarias para producir respuestas corticales. 4umenta la presin sangunea debido a la
estimulacin del centro vasomotor localizado en el bulbo raqudeo.
#e emplea en depresin respiratoria asociada con drogas, para tratar paros respiracin
causados por electrocutacin acumulacin de "B3 o envenenamiento por este, elevacin de
la presin intracraneal.
#u desventa0a es que provoca convulsiones, $ipertensin, taquicardia, arritmias, tos,
vmito, rigidez muscular, sudoracin y la $iperpire1ia.
Do,i,. ?atos y perros( 8)*9 mgPNg. ,D. En depresin por barbit&ricos, y 9.8 mgPNg. si se
trata de depresin por anestsicos in$alados.
(ENTILENETETRA;OL
Es orgnico sinttico muy soluble en agua, estimula la corteza cerebral y la mdula espinal,
su accin es directa. E0erce una accin ms marcada sobre los centros respiratorios de la
mdula, aumentando la profundidad y la frecuencia respiratorias.
"omo estimulante respiratorio para combatir la depresin causada por barbit&ricos,
morfina, $idrato de cloral, etc.
Do,i,. -erros G a * mgPNg. por va #" o ,., se puede repetir a los *8 minutos.
(ICROTO/INA.
#e obtiene a partir de la semilla del $namirta cocculus :arbusto<. Es un poderoso
estimulante del #M" y sobre todo de la mdula oblonga.
3H7
*,o,. "omo estimulante en la respiracin en los pacientes deprimidos por anestesia, tiende
a inducir convulsiones.
Do,i,. -erros *)7 mg por ,D se puede volver a aplicar la mitad de la dosis a los *8 minutos.
NIO*ETAMIDA =coranina>
+erivado sinttico de la piridina, estimula el centro respiratorio y a los quimiorreceptores
carotdeos de manera no especfica.
#lo es ligeramente eficaz para combatir la depresin respiratoria inducida por la morfina y
depresores de #M". Es antipeligrosa accin que podra tener valor teraputico en el
tratamiento de la lengua negra en el perro. #u sobre dosis ocasiona convulsiones.
Do,i,. 39 a =9 mgPNg. -B, #", ,., ,D.
BEMEGRIDE.
#us efectos son casi idnticos a los del pentilenetetrazol. Es considerado antagonista de los
barbit&ricos, en dosis altas ocasiona convulsiones.
Do,i,. -erros y gatos( *8 a 39 mgPNg. ,D.
CAPITULO 3/
ANALG.'ICO'
ANALG.'ICO' NO NARC-TICO'
Definicin.
#e entiende por analgesia el estado de conciencia inalterada, con supresin del dolor y sin
prdida de la capacidad sensorial en general.
En consonancia con los ob0etivos de la ciencia moderna, el mantenimiento del equilibrio
$omeosttico del organismo, as como la analgesia que proviene de este equilibrio, se $a
convertido en el ob0etivo ms preciado del veterinario y el mdico $umano actual.
Fi,io$o%&a 4e$ 4o$or.
'os dolores que pueden aliviar los analgsicos se pueden clasificar como lentos/ esto es,
conducidos del lugar de origen a la mdula espinal y de all a la corteza sensorial o
prostonlndrica por fibras de tipo " que por ser amielinizadas conducen el estimulo
doloroso a una velocidad de apro1imadamente dos a cuatro metros por segundo. En
contraste con este $ec$o, los analgsicos aislados generalmente no bloqueen con eficiencia,
los dolores clasificados como rpidos/ esto es, los dolores conducidos por fibras de tipo
4 que por se mielinizadas llegan a conducir el impulso a velocidades de $asta J9 metros
3H=
por segundo.
Entre los dolores lentos poder nos considerar los viscerales, que por ser intensos o
moderados se distinguen de los dolores lentos leves o intermedios, corno los de cabeza,
articulaciones, musculares, tendinosos, etc. 'os primeros :intensos< slo se alivian por lo
general con analgsicos del tipo de los narcticos, y los segundos se evitan usualmente al
administrar analgsicos no narcticos tambin llamados antipirticos, o tipo aspirina, o
antiinflamatorios no esteroidales.
Entre los dolores que alivian se cuentan las cefalalgias tensionales y sanguneas, el malestar
en infecciones virales, etc., todos ellos dolores moderados o intermedios. Entre estos
tenemos el fluni1in, la neomelubrina y el cido mecolfenmico, la aspirina.
#e $a postulado que en el tlamo los estmulos de dolor se dividen en dos componentes( el
emotivo y el dolor, por lo que el individuo a ms de dolor se sentir deprimido. #e $a
postulado que la liberacin de endorfinas es la forma en que un estimulo sensorial del tipo
de la acupuntura o de inducir analgesia residual/ o sea, una vez retirado el estimulo
sensorial persiste la analgesia.
'a conduccin del estimulo va de la siguiente manera( 'a neurona intermuncial llevar el
estimulo de dolor a los $aces espinotalmicos, estos llevan el estmulo $asta el tlamo, en el
cual se llevar a cabo la sinapsis entre los $aces espinotalmicos y las neuronas que llevan
el dolor a la corteza prostrolndrica, la corteza percibe el estmulo doloroso, y enva la
respuesta de dic$o dolor.
:i,toria.
-rimero se conocan los efectos antipirticos y medicinales de la corteza de sauce, el
principio activo se le denomin salicina, posteriormente -iria obtiene al cido saliclico, y
+olbe 'auterman lo producen sintticamente. 'uego MencAi introduce el fenil salicilato y
finalmente el cido acetilsaliclico.
C$a,ificacin 7 4e,cri!cin.
5asta la fec$a se $an sintetizado muc$os analgsicos no narcticos, en los que destacan
por su uso y su potencial los que a continuacin describiremos(
*. #alicilatos 4spirina.
3. Xcidos orgnicos ,buprofeno, Mapro1n, Netoprofen
7. ,ndoles ,ndometacina
=. -araminofenoles 4cetaminofen, 2enatecina
8. -irazolonas 2enilbutazona, B1ifenbutazona, Meomelubrina,
4minopirina,
G. Btros Equiprocen, 2luni1in, Xcido meclofenmico.
E. 'ALICILATO'
2CIDO ACETIL'ALICLICO =A'(IRINA>
3H8
En la actualidad se le sintetiza fcilmente a partir del fenol, se biotransforma en el
organismo para dar lugar a la formacin de cido saliclico.
Mecani,mo 4e accin. 4&n no queda claro el mecanismo preciso.
Efecto, ti,+$are, 7 %enera$e,. -romueve la desfosforilacin o1idativa en la mitocondria,
con lo que la generacin de cninas se ve drsticamente disminuida, adems estabiliza la
permeabilidad capilar y como efecto final la in$ibicin de los cambios vasculares in$erente
al proceso inflamatorio( adems bloquea las prostaglandinas.
-or otro lado, su capacidad para impulsar la produccin de corticoides suprarrenales puede
permitir la especulacin acerca de su posible papel como activador del e0e $ipotlamo)
$ipfisis)adrenal. 4dems es capaz de desplazar a otros frmacos como a las penicilinas.
Ana$%e,ia. 'os dolores que la aspirina mitiga, con ms eficacia son la cefalalgia, los
musculares y diversos procesos inflamatorios no muy agudos como articulares, adems
evita dolores viscerales, seos intensos.
Anti!ire,i,. 'a reduccin de la temperatura corporal slo se observa en animales con fiebre
y nunca en los animales normales. 'a aspirina quita la fiebre posiblemente al bloquear la
sntesis de prostaglandinas.
Efecto +rico,"rico. Es la capacidad de la aspirina para promover la miccin de cido &rico
al afectar la re absorcin tubular de dic$o cido, pero se utiliza rara vez para tal propsito,
ya que puede causar gastritis ulcerativa.
In<i3icin 4e $a a%re%acin !$a9+etaria. 'a aspirina interfiere selectivamente con la
trombo1ano)sintetasa, permitiendo la dominacin de la prostaglandina antiagregante de las
plaquetas.
Farmacocintica. #e absorbe bien y rpidamente a nivel del estmago ya que es
$idrosoluble en un p5 de 7, y adems en el intestino.
'a aspirina tiene una cintica de orden cero/ esto significa, entre otras cosa, que
proporcionalmente se requiere ms tiempo para eliminar el doble de una dosis dada parece
ser que le p5 de la orina determina la velocidad de e1crecin e incluso el grado de
biotransformacin en perro.
Efecto, a46er,o,. El efecto adverso ms importante es el de la intolerancia gstrica,
produciendo irritaciones y &lceras gstricas sobre todo en perros y gatos, esto se presenta
tambin en la administracin parenteral. -uede ser t1ico en gatos presentando depresin,
anore1ia, necrosis $eptica y con dosis elevadas la muerte por la presencia de severa
cidos, fiebre, coma y colapso cardiovascular.
#u envenenamiento requiere lavado gstrico, alcalinizacin de la orina y el sistema en
general y promocin de la diuresis 0unto con la $idratacin.
'ALICILATO DE 'ODIO
3HG
Es de .enor potencia analgsica que la aspirina y no afecta la ad$esividad plaquetaria.
Do,i,. Bve0as y cerdos( *)7 g. dos vecesPda
?ato( no ms de 38 mgPNg.Pda
-erro( no ms de 89 mgPNg. cada J)*3 $oras
Equino( J)39 gPcaballo cada *3)3= $oras.
Farmacocintica. #e absorbe en el estmago y poros de la piel. #u biotransformacin es de
apro1imadamente G9 a =9; con cido glucorronido y 39; con sulfatos. #e e1creta por va
renal y puede ser nefrot1ico. 6iene efecto antirreumtico, analgsico y antipirtico dbil.
F. 2CIDO' ORG2NICO'
IB*(ROFEN 0 NA(RO/ENO
#e derivan del cido arilalconoico, son &tiles en pacientes predispuestos a los efectos
gstricos de la aspirina, puede provocar lesiones $epticas y dolores de cabeza 0unto con
problemas visuales. El ibuprofen y el napro1eno tiene efectos antiinflamatorios se la usado
como mucoltico, en problemas de tipo nervioso muscular. #on medicamentos caros y no
$ay presentaciones veterinarias.
G. INDOMETACINA
-or su precio y efectos colaterales se recomienda emplearlo en casos serios como en artritis
refractarias a otros analgsicos antiinflamatorios. Es *9 veces ms potente en analgesia que
la aspirina y es antipirtico. #u mecanismo de accin posiblemente se debe en gran parte a
la fuerte in$ibicin de la sntesis de prostaglandinas que logra.
#e absorbe en el tracto gastrointestinal se biotransforma por o1idacin y con0ugacin con
cido glucorronido. Es eliminado por $eces como por orina, y es antagnica con la aspirina.
#us efectos colaterales son malestar gastrointestinal &lceras perforantes, pancreatitis, dolor
de cabeza mareo y confusin mental anemia aplstica trombocitopenia, neutropenia.
Do,i,. 8 a *9 mgPperro cada *3 $oras
H. (ARAMINOFENOLE'
El acetaminofeno es el &nico medicamento con utilidad clnica. Es un polvo blanco,
cristalino, inodoro y .amargo, soluble en agua y alco$ol, de reaccin alcalina. Es me0or
antipirtico que la aspirina pero con efectos analgsico ms dbiles y no es antiinflamatorio
y no in$ibe las prostaglandinas.
Farmacocintica. #e absorbe en el tracto gastrointestinal, y con e1crecin renal. #e
biotransforma rpidamente, con0ugndose con sulfato y principalmente con flucornido. #u
vida media oscila en dos $oras y sus metabolitos colorean la orina de color ro0o pardo.
-uede ser $epatot1ico pudiendo ser mortal. Una forma aguda produce debilidad anore1ia,
mareo, nuseas, y entumecimiento de las e1tremidades, no tiene efectos sobre el estmago.
3HH
#e recomienda en casos de fiebre y en dolores postoperatorios no muy severos, no se
recomienda para gatos.
Do,i,. -erros( 9.*8)3 gPperroPda dividida en dos o tres aplicaciones
Equinos y bovinos( 39)38 gPanimal -B.
I. (IRA;OLONA'
FENILB*TA;ONA 0 O/IFENB*TA;ONA
Es un derivado de la antipirina la aminopirina. #on muy t1icos. 'a fenilbutazona tiene
propiedades antiinflamatorias, antipirticas, analgsicas y uricos&ricas. 4 la fec$a se
desconoce su mecanismo de accin, pero se cree que in$ibe la sntesis de prostaglandinas.
Farmacocintica. #e absorbe bien en el tracto gastrointestinal alcanzando niveles
sanguneos teraputicos en media $ora, se prefiere la va intramuscular. #e e1creta por la
orina logrando un efecto uricos&rico.
Mo es muy t1ico pero puede causar agranulocitosis mortal, $emorragias severas, estasis
biliar y degeneracin renal. El gato es muy susceptible, adems induce trastornos
gastrointestinales como nuseas, vmito e incluso &lceras. #e recomienda en torceduras,
lu1aciones, tendinitis, sinovitis y desde luego, para la gota.
Do,i,. -erros( 39 mgPNg. 3 das por ,D
=9 mgPNg. dividido en 7 dosis -B
?ato( -B 39 mgPNg. dividido en tres dosis
'a o1ifenbutazona y la sulfapirazona son en gran parte similares a la fenilbutazona, tanto
en su efecto como en su to1icidad.
DI(IRONA
'a dipirona es uno de los analgsicos, ms utilizados en la actualidad y parad0icamente
poco se $a investigado acerca de su to1icidad en animales. El problema de la dipirona se
agrava se puntualiza la escasa o nula informacin que $ay sobre la farmacocintica del
producto en animales. 6iene un fuete efecto analgsico, comparable con el de algunos
agentes narctico, antiespasmdico bien definido, adems es antiinflamatorio, magnfico
antipirtico y tambin reduce los niveles de sntesis de protrombina, bloquea la sntesis de
prostaglandina, lo que contribuye a su efecto analgsico y antiflogstico.
Do,i,. -erros 38 mgPNg. cada *3 $oras ,D, #" o ,..
?atos( 38 mgPNg. cada *3 $oras ,D, #" o ,..
Equinos( *3 a 7G mgPNg. cada J a *3 $oras ,D, #" o ,..
J. OTRO' ANALG.'ICO'
3HJ
FL*NI/IN =FINADINE>
+erivado del cido nicotnico, su principal sal es la meglumina. Es un analgsico de uso
oral o parenteral de elevada potencia analgsica, con la venta0a que no induce dependencias
fsicas, adems de que se consigue sin las restricciones de los narcticos. 6iene efectos
antiinflamatorios, bien definidos aunque no muy fuertes y tambin antipirtico. #e $a
utilizado para problemas musculares y seos, clicos y dolores postoperatorios. 'a dosis
para caballos, cerdos y vacas es de * a 3.3 mgPNg. en perro, gatos se utilizan las mismas
dosis. #u efecto se debe al bloqueo de la sntesis de prostaglandinas.
2CIDO MECLOFENAM-IDICO =AR)*EL>
+erivado del fenamato no est relacionado con los antiinflamatorios esteroidales ni con los
salicilatos. Es un cristal blanco, casi insoluble en agua. .agnfico antiinflamatorio y tiene
propiedades analgsicas y antipirticas. #e cree que e1isten dos mecanismos de accin( una
perifrica de in$ibicin de migracin leucocitaria con bloqueo de sntesis de
prostaglandinas, y otra accin central con elevacin del umbral del dolor a nivel
corticotalmico.
#e administra por va oral con el alimento, se debe de suspender cuando se presente
diarreas, clicos, anore1ia, melena, y disminucin del $ematocrito.
Do,i,. 3.3 mgPNg. una vez al da.
To#ici4a4. En $umanos produce &lceras estomacales., mareos, nauseas, desequilibrio
emocional.
ANALG.'ICO' NARC-TICO'
Genera$i4a4e,.
Mo todos se derivan de la morfina. El opio e1trado de la amapola es el sustrato que
contiene a la morfina y constituye la sustancia prototipo de este grupo. -or sus efectos
eufricos y de adiccin, la morfina y sus derivados son sustancias controladas estrictamente
por las autoridades sanitarias de todos los pases.
C$a,ificacin.
E1isten dos derivados del opio( los alcaloides derivados de la benzoisoquinolina, que no
tienen efecto analgsico, y los derivados del fenantreno, tienen calidad analgsica variable.
#e $a sintetizado, adems, una considerable cantidad de compuestos con accin sobre los
receptores de la morfina que se clasifican en fenil$iptalaminas, fenilpiperidinas,
morfinanos, benzomorfanos y antagonistas de la morfina.
.orfinomimticos naturales derivados del fenantreno(
*. 2enantreno(
*.*. .orfina
*.3. B1imorfina :Mumorfn<
3H@
*.7. 5idrornorfina :+ilandid<
*.=. .etildi$ormorfina : .etopn<
*.8. "odena :.etilmorfina<
*.G. +i$idrocodeina :-aracodin<
*.H. 5idrocodona :5ycodn<
*.J. B1icodona. :pereodn<
*.@. 5erona :diacetilmorfina<
*.*9. 6ebana.
3. 2enil$eptilaminas
3.*. .etadona
3.3. -ropo1ifeno :+arvn<
7. 2enilpiperidinas
7.*. .eperidina :+emerol<
7.3. 2entanilo :2entanesi<
7.7. 4lfaprodina :Misentil<
7.=. 4nileridina :'eritina<
7.8. +ifeno1i*ato :'omoti*<
=. .orfinanos
=.*. 'evorfanol :'evodormorn<
=.3. .etorfn
=.7. 'evalorfn
8. >enzomorfn
8.*. 2enazocina :-rindol<
8.3. -entazocina
G. 4ntagonistas
G.*. Malotina. :Maline<, Malo1ona :Marcanti<
G.3. 'evamorfn :'orfn<
MORFINA.
'os efectos de la morfina se pueden clasificar como una mezcla de e1citacin y depresin
en el #M", e0erce efectos simpato y parasimpatomimticos y de liberacin de $istamina.
Efecto, en e$ ,i,tema ner6io,o. ,nduce en el #M" un curioso efecto de tranquilizacin
acompa%ada de cierro grado de bienestar, sobre todo se e1ista dolor en el momento de
aplicarla. En dosis elevada induce coma.
!esulta e1celente analgsico para la mayor parte de los dolores, e1cepto los osteoartrticos.
6odava no se $a determinado si la in$ibicin del componente emotivo o la in$ibicin del
dolor en s, tiene mayor importancia en el efecto final.
En el gato y en el caballo las dosis teraputicas de morfina inducen delirio, desorientacin y
3J9
e1citacin general, as como agresin. En vacas, cerdos y ove0as la reaccin es
imprescindible pues los narcticos tienden a quedar secuestrados en el rumen.
Efecto, co$atera$e,. ,nducen depresin respiratoria variable, por insensibilizacin del
centro respiratorio a los niveles sanguneos de "B3. 4dems induce vmito y comezn por
liberacin de $istamina lo que contribuye adems a la $ipotensin con vasodilatacin.
En el aparato digestivo $ay ml aumento en las contracciones, con desorden y casi nulo
peristaltismo productivo. El efecto es constipacin con contraccin de esfnteres, y prdida
del refle0o de defecacin. #u uso repetido induce dependencia fsica, nusea, vmito,
constipacin, retencin urinaria depresin respiratoria y bronquioconstriccin/ en cac$orros
depresin respiratoria y no se debe aplicar en cesreas.
'o3re4o,i,. -rovoca paro respiratorio, por incapacidad del centro correspondiente para
responder a los niveles de "B3. -uede $aber convulsiones, defecacin inmediatamente.
Farmacocintica. #e absorben con facilidad en el tracto gastrointestinal, la mucosa nasal,
los pulmones y puntos intramusculares. #e distribuye fcilmente en el organismo y cruza la
barrera placentaria. #e acumula en el $gado, ri%ones, pulmones y el bazo. #e biotransforma
por con0ugacin.
#u e1crecin es renal en @9; y se elimina casi en su totalidad en el transcurso de 3= $oras.
Entre el H al *9;. #e e1creta por va biliar mediante las $eces. +ura $asta dos $oras su
efecto pero se puede detectar en orina de perros y caballos $asta seis das despus de su
administracin.
*,o, c$&nico,. 4 ms de ser analgsico se puede asociar en perros a un agente neurolptico,
se $a utilizado ocasionalmente como preanestsico. 'a codena y el de1trometorfano son
dos alcaloides derivados de la morfina y &tiles como agentes antitusivos. 4dems la
morfina se recomienda para edema pulmonar agudo.
Do,i,. -erros( 3 mgPNg.
?atos( 9.* mg,PNg.
FENTANIL.
#oluble en agua y un poco menos en alco$ol. #e e1pende como polvo blanquecino en sal
citrato. Es un potente analgsico narctico, con rpido inicio de accin y de corta duracin.
6iene un perfil farmacolgico similar a la morfina pero es de *99 a *89 veces ms potente
que esta.
Efecto, co$atera$e,. En ocasiones produce una marcada depresin respiratoria con
taquipnea superficial, salivacin, defecacin, y bradicardia. 'a dosis e1cesiva puede
provocar paro respiratorio y colapso cardiovascular
3J*
Do,i,. -ara neuroleptoanalgesia 9.9= mgPNg. y para analgesia en dolores fuetes 9.* mgPNg.
previa administracin de atropina.
ME(IRIDINA
Es espasmoltico adems de analgsico y sedante. #e e1pende como un polvo incoloro,
neutro amargo y la sal clor$idrato usada regularmente en la clnica es soluble en el agua y
suficientemente estable en solucin. Es el prototipo de un grupo que incluye la alfaprodina,
la inaleridina y el difeno1ilato. #e administra por las vas ,., ,D y se absorbe
rpidamente en el tracto gastrointestinal su efecto se inicia rpidamente y dura de una a dos
$oras.
#us efectos colaterales son depresin respiratoria, aumento del tono vagal y dependencia, e
induce una $ipotensin ortottica. #e biotransforma por demeilacin y por $idrlisis. #e
e1creta por va renal.
Efecto, co$atera$e,. +epresin respiratoria, $ipotensin con disminucin en la frecuencia
cardiaca, broncocosntriccin y aumento de la temperatura en * a 3 grados. 'as dosis
e1cesivas inducen convulsiones en el gato.
*,o, c$&nico,. 4nalgesia, antiespasmdico, sedante, preanestsico en combinacin con *P7
de la dosis de barbituratos o para induccin con agentes in$alados.
Do,ificacin -erros( 3.8)G.8 mgPNg. va ,. y como preanestsico 3.)7 mgPNg.
?atos( 3 mgPNg. y *)3 mgPNg. como preanestsico va ,..
ETORFINA =MTT>
Es un derivado alcaloide de la tebana. #e requieren 899 ugPNg. para las grandes especies
salva0es. -roduce una profunda sedacin y analgesia con caratoma, provoca depresin
respiratoria, in$ibicin de la propulsin gastrointestinal y ti en efecto antidiurtico. Es
fcilmente bloqueada por el antagonista especfico diprenorfina. #e utiliza para captura de
animales silvestres.
"omo efecto colateral en perros es $ipo tensin, bradicardia y depresin respiratoria, poco
relevantes. En caballos es ms severos ya que $ay efecto nicotnico fuerte con temblor
muscular, midriasis, sudoracin, $ipertensin, taquicardia y parlisis del intestino. En
perros se puede eliminar estos efectos en perros con la administracin de atropina,
prometazina y propanolol.
METADONA.
#e e1pende como sal clor$idrato con aspecto de polvo incoloro, es soluble en agua, alco$ol
y cloroformo. #e le conoce como +olofina, -$yseptone. Es analgsica como la morfina e
induce dependencia fsica similar. 'a dosis en $umanos es de 3.8 a *9 mgPadulto en
3J3
veterinaria se relaciona con el peso.
(RO(O/IFENO
Es un analgsico relacionado con la metadona no induce adiccin. #e le encuentra como
polvo blanco, incoloro, amargo, poco soluble en agua y soluble en alco$ol, se e1pende
como sal clor$idrato y sal napsilato.
El principal efecto analgsico se debe a una accin no medida por receptores de la morfina.
Entre sus efectos colaterales en perros, se incluye depresin respiratoria severa en altas
dosis, coma, convulsiones, $ipotensin, taquicardia y arritmias cardiacas.
En caballos se le $a utilizado como analgsico estimulante del #M" y es com&n encontrar
caballos de carreras e1citados por este. En el perro los efectos son sedacin y analgesia. #e
elimina por el ri%n, se le administra por va oral o intramuscular, aunque en animales se
prefiere esta &ltima. #e utiliza en dolores medrados de ndole visceral, cefalagias, etc.
Do,i,. ?atos y -erros 7 a H mgPNg. ,..
"aballos 9.8)3.3 mgPNg. ,..
(ENTE;OCINA.
Es un polvo de color parduzco blanquecino, casi insoluble en agua y soluble en disolventes
orgnicos. #e e1pende como sal lactato y clor$idrato. 6iene efectos dbiles antagnicos de
la morfina, poco &tiles clnicamente. #e absorbe por va gastrointestinal o ,.. #e
biotransforma por o1idacin y con0ugacin glucornida y se e1creta por va renal. -rovoca
poca dependencia fsica y en dosis elevadas deprime la respiracin menos que otros
frmacos morfinomimticos. -rovoca sedacin en perros y primates se puede considerar
como e1celente analgsico para perros y gatos.
Do,i,. "aballos 9.=)9.H mgPNg.
-erros y gatos 3)= mgPNg.
CAPITULO &0
FI'IOLOGA 0 FARMACOLOGA DE LA RE(ROD*CCI-N
(RO'TAGLANDINA'? EFECTO' FI'IOL-GICO' 0 '* (A(EL EN LA
RE(ROD*CCI-N.
Antece4ente,.
En *@79 se observ que el semen $umano era capaz de inducir contracciones y rela0aciones
en el &tero aislado. -osteriormente se descubri que dic$as contracciones eran producidas
3J7
por un cido graso proveniente de la prstata de los carneros, por lo que le dieron en
nombre de prostaglandina.
Bio,&nte,i,.
'as prostaglandinas son cidos grasos derivados ciclopentano, que se sintetiza a partir de
un precursor com&n, el cido araquidnico prostanoico. 'as prostaglandinas en s se
originan a partir de diversos estmulos fsicos, qumicos, $ormonales y neuro$umorales.
+ic$os estmulos transforman en cido en dos lneas principales de prostaglandinas(
*. 'os derivados de las lipo1igenasas, cuyas acciones son de orden inmunitario y de
activacin de macrfagos.
3. 'os derivados de las cicloo1igenasas, que dan lugar a las prostaglandinas de las series
', 2, ? y 5.
Mecani,mo 4e accin. 'as prostaglandinas transmiten su mensa0e $ormonal utilizando el
modelo de receptor mvil dentro de la membrana. #e postula que la prostaglandina se
acopla a su receptor en la membrana celular, y que induce en sta un cambio
electromagntico que le permite desplazarse entre las dos capas fosfolpidas de la
membrana, $asta acoplarse con la enzima adenilciclasa que se encuentra incluida en la
membrana.
Meta3o$i,mo. 'as prostaglandinas se generan virtualmente en todo el organismo y su vida
media biolgica es corta.
Anta%oni,ta, 4e $a, !ro,ta%$an4ina,.
En medicina veterinaria los antagonistas de las prostaglandinas son poco utilizados. -or
e0emplo, la administracin de indometacina previene la implantacin del embrin en
roedores.
4dems se consideran antagonistas de las prostaglandinas los cidos grasos saturados,
antio1idantes, corticoesteriodes.
Accione, fi,io$%ica,. 4unque las acciones biolgicas de las prostaglandinas son tan
variadas como losa sitios donde se sintetizan, slo se mencionan las ms importantes.
TROMBO/ANO 0 (RO'TACICLINA
El trombo1ano :6Y43< promueve la agregacin plaquetaria y tiene acciones constrictoras
en la musculatura vascular. #e produce en los microsomas renales, en los pulmones, en el
bazo durante el c$oque cardiovascular y principalmente en las plaquetas, de tal manera que
el contacto de estas &ltimas con la colgena induce sobreproduccin de trombo1ano y
agregacin de plaquetas para promover la coagulacin. En contraposicin, la prostaciclina
:-?,3< in$ibe la agregacin plaquetaria, produce vasodilatacin y tiene otros efectos, como
la disminucin de la secrecin gstrica, esta se produce en las clulas endoteliales.
3J=
(RO'TAGLANDINA EF =(GEF>
'os efectos de esta prostaglandina en la motilidad del &tero $umano son muy superiores a
los de las prostaciclina. Esta produce tambin vasodilatacin, broncodilatacin, aumenta la
motilidad y secrecin gastrointestinal, participa en la liplisis y es el origen de la
constriccin del m&sculo liso de las vesculas seminales, de modo que contribuye en la
contraccin de los conductos genitales durante la eyaculacin. #e produce en las clulas
intersticiales de la mdula de la corteza renal, la arteria pulmonar fetal, &tero y vesculas
seminales.
(RO'TAGLANDINA FFa =a(GFF>
+esde el punto de vista reproductivo sta es la prostaglandina ms importante. ,nicialmente
se especulaba sobre la e1istencia de un factor uterino que determinara la vida del cuerpo
l&teo, y finalmente se encontr que la a!P.F8 es la causa de la lutelisis en la mayor parte
de las especies estudiada $asta a$ora. Btras acciones de la a!P.F8 son vasoconstriccin y
broncoconstriccin, adems de que se $a sugerido que puede aumentar la cantidad de
espermatozoides por eyaculacin. Esta prostaglandina se sintetiza casi en todos los te0idos
del organismo.
CAPITULO &1
GL2ND*LA MAMARIA1 LACTACI-N 0 MA'TITI'.
E'TR*CT*RA E/TERNA DE LA *BRE
'a ubre de la vaca esta formada por cuatro secciones glandulares o cuartos, con una
separacin bien definida de los cuartos derec$os y los izquierdos mientras que los cuartos
anteriores y posteriores no tienen una clara separacin e1terna.
Dista por un lado, el peso de la ubre tendr un nivel e1tendido anteriormente y pegado a la
pared abdominal.
'a lec$e da cada glndula se vaca a travs de los pezones. 'os pezones traseros suelen ser
ms cortos que los delanteros. 'as vacas con pezones grandes requieren ms tiempo de
orde%o que las de pezones cortos.
'os rasgos ms importantes de los pezones para orde%a eficaz son(
*. 6ama%o moderado.
3. ,mplantacin correcta de la ubre.
7. Esfnter u orificio con suficiente tensin que permita orde%ar de manera fcil e impida
la salida de lec$e entre orde%as.
3J8
4lrededor de 38 a 89; de las vacas tiene pezones supernumerarios que pueden o no
conectarse con el te0ido glandular. 4quellos deben ser eliminados
E'TR*CT*RA INTERNE DE LA *BRE
E,tr+ct+ra 4e ,o,tn.
'a piel no es un factor importante de apoyo, pero si lo es respecto de la proteccin de las
estructuras internas. Esta se une a la ubre a travs de una capa fina de te0ido con0untivo. 'os
ligamentos suspensorios laterales de te0ido fibroso no elstico son una de las estructuras de
sostn ms importantes para la ubre.
El ligamento suspensorio medio es la principal estructura de apoyo de la ubre/ est
compuesto de te0ido elstico que emerge de la lnea media de la pared abdominal y se
e1tiende entre la ubre $asta $acer unin con el ligamento lateral.
'a sangre o1igenada :arterial< es llevada a la ubre desde la arteria aorta a travs de las
arterias pudendas e1ternas, que penetran en la pared abdominal por el anillo inguinal
derec$o e izquierdo para regar cada mitad de la ubre. 4l entrar en sta las arterias se
denominan arterias mamarias.
#e requieren apro1imadamente 899 vol&menes de sangre para producir un volumen de
lec$e. +ebido a esto, el flu0o de sangre se incrementa *J9; posparto.
'os ndulos linfticos de la ubre, ms los otros ndulos linfticos distribuidos en el cuerpo
son de muc$a importancia en la resistencia de la vaca a las enfermedades, pues en ellos se
forman los linfocitos que se relacionan con la inmunidad.
'a inervacin de la ubre est a cargo de la divisin simptica del sistema nervioso
autnomo, con una porcin eferente o motora.
E1isten receptores en los pezones que son sensibles al tacto, a la temperatura y al dolor/ por
va refle0a, al ser estimulados, los receptores inician impulsos que causan la descarga de
o1itocina del lbulo posterior de la $ipfisis.
LACTACI-N
Es considerada como la culminacin de los procesos reproductivos y es una parte de stos
como el ciclo estrognico o la gestacin. -uede tratarse en dos partes(
*. 'a anatoma bsica de la glndula mamaria, que ya se trat anteriormente y su
preparacin para la lactacin, que se ver a continuacin.
3. ,niciacin y mantenimiento de la secrecin de lec$e.
Contro$ en4ocrino.
'os e1perimentos realizados en animales de laboratorio nos $an demostrado dos sistemas
$ormonales incluidos en la lactacin( uno que prepara anatmicamente a la glndula
mamaria para su actividad secretora y el otro que act&a sobre el desarrollo glandular para
3JG
causar la secrecin de lec$e. E1iste considerable variacin entre las especies en el efecto de
los estrgenos y progesterona sobre el desarrollo de la glndula mamaria.
'os estrgenos cuando se dan solos, slo producen crecimiento de los conductos/ sin
embargo en algunas especies esta $ormona, especialmente cuando se dan en grandes dosis
y durante periodos largos, induce tambin crecimiento alveolar. 'a progesterona sola, en la
mayor parte de las especies] estudiadas, origina crecimiento alveolar sin tener efecto
significativo alguno sobre el desarrollo de los conductos.
'a combinacin de estos dos esteroides genera desarrollo muc$os ms e1tenso, del te0ido
secretor que cualquiera de esas $ormonas solas.
'ecrecin 4e $ec<e.
Qa que la $ipofisectoma de los animales lactantes causa un rpido y completo cese de la
lactacin, es evidente que la glndula $ipfisis elabora una $ormona esencial para la
secrecin continua de la lec$e. -or otro lado, los estrgenos y la progesterona preparan a la
glndula mamaria desde el punto de vista anatmico, y as las $ormonas $ipofisiarias
act&an sobre la glndula que est preparada par inducir la secrecin de lec$e. 'a prolactina
es la $ormona ms importante para la secrecin de la lec$e.
'a prolactina tiene efectos galactgenos por actuar directamente sobre la glndula mamaria.
'a prolactina es controlada por un doble mecanismo $ipotalmico, un factor liberador y un
factor in$ibidor.
E7eccin 4e $a $ec<e.
Un mecanismo neuro$ormonal comple0o est asociado con la eyeccin de la lec$e y en
cierta medida con la formacin de la misma. 'a estimulacin del pezn por amamantar o
por la orde%a inicia la liberacin de una $ormona desde la $ipfisis, pero quiz se liberen
dos $ormonas.
#e $a demostrado que la o1itocina es la $ormona causal de la eyeccin de la lec$e. #e $a
encontrado que el estimulo de lactar causa la liberacin de o1itocina desde el lbulo
posterior de la $ipfisis.
BA'E' FARMACOL-GICA' DEL TRATAMIENTO DE LA MA'TITI' BOVINA
Conce!to, %enera$e,.
'a mastitis es una de las enfermedades que ms frecuentemente afecta al ganado bovino
lec$ero.
Un tratamiento adecuado se basa, en gran medida, en la administracin correcta de los
medicamentos, principalmente los antimicrobianos. Es necesario conocer el espectro y la
potencia de estos frmacos.
En un tratamiento ideal, el antimicrobiano bien mane0ado debe alcanzar concentraciones
adecuadas del medicamento con respecto al microorganismo patgeno especfico. Un plan
de control de mastitis debe contener por lo menos lo siguiente(
3JH
*. #elladores de pezones con antispticos.
3. #ecado de la vaca.
7. 6ratamiento oportuno de mastitis clnica.
=. Uso adecuado de equipo de orde%o.
8. +esec$o de vascas con infeccin crnica.
G. #eleccin de vacas genticamente resistentes a las mastitis clnicas.
H. "ontrol de vectores, particularmente moscas.
J. >uen control nutricio y de prcticas de $igiene.
@. .e0oramiento de la nutricin, por e0emplo, se sabe que suplementando la dieta con
vitamina E y selenio se aumenta la fagocitosis y muerte de leucocitos
polimorfonucleares y de macrfagos.
*9. !educcin de estrs.
(r+e3a, 4e ,en,i3i$i4a4 in 6i6o.
#e $an sugerido los siguientes trminos para las concentraciones de antimicrobianos en
te0idos/ concentracin bacteriana ptima, cuando se $a logrado la m1ima tasa de
mortalidad bacteriana/ concentracin mnima bactericida, cuando se inicia la destruccin
bacteriana/ concentracin mnima in$ibitoria, a la concentracin del frmaco necesario para
bloquear el desarrollo del microorganismo, y concentracin mnima antibacteriana, cuando
se obtiene un efecto antibacteriano apenas perceptible.
#e debe tener en mente un patrn de sensibilidad.
(r+e3a, 4e ,en,i3i$i4a4 3acteriana.
'a metodologa de sensibilidad bacteriana de caldo de cultivo requiere de la inoculacin de
un n&mero conocido de microorganismos en tubos que contiene un medio de cultivo con
concentraciones especficas de un antimicrobiano dado. Estos tubos inoculados se incuban
en condiciones estandarizadas. 'a mnima concentracin del medicamento, capaz de
bloquear el crecimiento bacteriano visible en el tubo, se define como la concentracin
mnima in$ibitoria del frmaco para dic$o microorganismo.
'a prueba de sensibilidad en placa involucra la aplicacin de un papel impregnado del
antimicrobiano sobre las placas previamente inoculadas con las bacterias. El
antimicrobiano difunde el agar fuera del disco y de manera decreciente, forma un gradiente
de concentracin de forma centrfuga alrededor. #i el medicamento es activo contra el
microorganismo, $abr una zona de in$ibicin rodeando al disco.
V&a, 4e a4mini,tracin 4e $o, antimicro3iano,.
'a va intramamaria es la ms utilizada en la teraputica de la mastitis, ya sea en vacas
secas con preparaciones de larga accin o en vacas en lactancia en forma de infusin.
6ambin se puede utilizar la va intramuscular o intravenosa.
Tratamiento 4e $a ma,titi, ,+3c$&nica.
En la mastitis subclnica se requiere un diagnstico de laboratorio, la identificacin
3JJ
bacteriolgica del agente causal y su sensibilidad a los antimicrobianos. #e $a confirmado
que el tratamiento de la mastitis subclnica no debe llevarse a cabo si no e1isten pruebas de
laboratorio disponibles.
Re,i4+o, en $a $ec<e.
'os residuos del frmaco en la lec$e pueden afectar tanto la salud del consumidor como la
manufactura de productos lcteos. 4dems el calentamiento de la lec$e o su pasteurizacin
no afectan el contenido de un antibitico. Mumerosos factores modifican la duracin del
residuo, algunos de estos son( el tipo de preparacin farmacutica, la dosis, el intervalo de
dosificacin entre un tratamiento y la primera orde%a, cambios fisiopatolgicos durante la
mastitis, los tiempos de retiro, la produccin lctea y los factores individuales.
Fa$$a, en e$ tratamiento 4e $a ma,titi,.
-ara los microorganismos ?ram)positivos, estas pueden resumirse de la siguiente manera(
*. "oncentracin inadecuada del frmaco en el sitio de infeccin durante el tiempo que se
requiere, debido a una dosis inadecuada, incorrecto intervalo de dosificacin,
inadecuada duracin del tratamiento o va de administracin incorrecta.
3. ,nmunodeficiencia local o variaciones en la respuesta individual.
7. !esistencia natural o adquirida de los microorganismos.
=. "ondiciones anatomopatolgicas que favorecen la reinfeccin( abscesos, deformidades
del pezn.
8. ?rado de avance de la mastitis.
F5rmaco, e,!ec&fico,
(ENICILINA'.
'a infusin intramamaria de penicilina a dosis de *999 U,PNg. dos veces al da o penicilina
monoestearato de aluminio de *99.999 a 399.999 U,Pcuarto una vez al da durante tres a
cinco das.
CEFALO'(ORINA'.
El precio de las cefalosporinas $a limitado su administracin en la medicina veterinaria.
Una cefalosporina eficaz contra mastitis es la cefoperazona :389 mgPcuarto<. #on at1icas,
no irritantes y persisten en la glndula mamaria por apro1imadamente =J $ despus de su
administracin intramamaria.
TETRACICLINA'.
.uc$as bacterias se $an $ec$o resistentes a ste frmaco. 'a o1itetraciclina se $a utilizado
en la mastitis producida por pasteurella haemolytica y aeroacter aerogenes. #e puede
administrar con una dosis de 39 mgPNg.Pda por va intramuscular.
3J@
CLORANFENICOL1 TIANFENICOL 0 FLORFENICOL.
El cloranfenicol es muy eficaz contra varias cepas de #tap$ylococos y estreptococos. El
cloranfenicol alcanza concentraciones adecuadas en el te0ido mamario despus de su
administracin intravenosa de 89 mgPNg. dos o tres veces al da. 6ambin se le administra
intramamaria con una dosis de 89 mg a * gramoPcuarto. El tienfenicol se lo puede
administrar en una dosis de 38 mgPNg.
MACR-LIDO'.
'a eritromicina y la tilosina se $an utilizado en el tratamiento de la mastitis. #e les $a
aplicado por va parenteral, intramamaria.
(OLI(.(TIDO'.
'as polimi1inas son una buena opcin para disminuir los efectos sistmicos de la mastitis,
se administra a razn de H mgPNg. por va parenteral o por infusin a 399 mgPcuarto.
AMINOGL*C-'IDO'.
'a estreptomicina, la di$idroestreptomicina, la neomicina y la gentamicina $an sido
utilizados solos o combinados con otros frmacos para el tratamiento de la mastitis. #e
sugiere un tiempo de retiro de J a *9 orde%as despus del uso parenteral de gentamicina, y
de = a *7 orde%as despus de la administracin de gentamicina por va intramamaria.
'*LFONAMIDA'.
Mo se consideran como primera opcin en el tratamiento de la mastitis. Iuiz tengan
utilidad en el tratamiento de mastitis causada por E. coli. Mo obstante tienen un buen
espectro de actividad contra la mayora de microorganismos patgenos que causan la
mastitis.
3@9