Farmacie clinica

Curs 5
SL dr Veronica Bild
2
Biodisponibilitatea
gradul in care substanta activa
este absorbita din doza de produs
medicamentos administrata intr-o
forma farmaceutica care devine
disponibila la locul de actiune
precum si viteza cu care are loc
acest proces.
Determinarea se face prin
evaluarea suprafetei situate sub
curba concentratiei plasmatice in
functie de timp

3
Biodisponibilitatea
absoluta (sau
randamentul absolut al
absorbtiei) poate fi
definita prin compararea
ariei de sub curba (ASC)
dupa administrarea
aceleiasi cantitati de
substanta activa pe o
anumitaa cale (de
exemplu p.o.) comparativ
cu calea i.v.:
100
.
.
=
v i
o p
abs
Asc
Asc
Bd
4
Biodisponibilitatea relativa se
refera la compararea intre ele
a diferitelor forme farmaceutice
administrate pe aceeasi cale.
Se evalueaza prin compararea
ASC dupa administrare pe o
anumita cale a unui principiu
standard, de referinta si ASC
obtinuta dupa administrarea
produsul original si ASC
obtinuta dupa administrarea pe
aceeasi cale a unei forme
farmaceutice de testat a
aceleiasi forme active.
100 =
s
t
rel
Asc
Asc
Bd
5
Cantitatea de substanta
activa patrunsa in
circulatia sistemica se
poate aprecia pe baza
suprafetei inchisa intre
curba concentratiei
plasmatice si axa timpului
6
Factori care influenteaza biodisponibilitatea
1. Factori care depind de medicament
- Proprietatile fizico-chimice ale substantei active
- Forma farmaceutica
2. Factori care depind de organism
- Calea de administrare
- Factori fiziologici
- Greutatea corporala
- Varsta
- Factori patologici
- Insuficienta renala
- Insuficienta cardiaca
- Insuficienta hepatica
3. Factori care depind de conditii de mediu
7
1. Raspunsurile farmacologice
Curba concentratiei plasmatice
fata de timp, dupa
administrarea orala a
medicamentului.
CminE concentratia
minima eficienta;
CmaxE concentratia
eficienta maxima (minima
toxica).
A. Biodisponibilitatea si efectul
terapeutic
8
2. Evaluarea biodisponibilitatii
Curba concentratiei plasmatice
fata de timp, aratand timpul
concentratiei maxime si
concentratia maxima (fig.)
3. Biodisponibilitatea absoluta sau
relativa
9
B. Bioechivalenta
Un produs farmaceutic generic (o copie) este considerat
bioechivalentul unui produs de marca daca gradul si
viteza absorbtiei (biodisponibilitatea) nu arata o diferenta
semnificativa statistic, atunci cand este administrat in
aceeasi doza (de principiu activ), in aceeasi forma
chimica, intr-o forma farmaceutica similara, pe aceeasi
cale de administrare si in aceleasi conditii
10
SUBSTITUIREA MEDICAMENTELOR CONTINAND ACELASI
PRINCIPIU ACTIV
Tipuri de echivalenta:
1. Echivalenta chimica
2. Echivalenta farmaceutica
3. Echivalenta farmacologica
4. Echivalenta terapeutica
5. Echivalenta biologica (bioechivalenta)