Sunteți pe pagina 1din 21

Cardiotonice

Glicozide cardiace
Digoxin
Strofantin
Alte inotropice
(+) Amrinona
Milrinona
Antia r im ic e
Grupa I
Chinidina
Procainimida
Disopiramida
Li d oca i na
Tocainida
Mexiletina
Fenito ina
Fleca i n ida
Encainida
Propafenona
Grupa II
Propa n o lo l
GrupaIII(bloc K
Amiodarona
Bretiliu
Grupa IV(Bloc Ca
V era p a m il(isoptin
)
Diltiazem
Antiangioase
Nitrii i Nitra i
Nitrogligerin
Pentaeritrol tetranitrat
Blocan i b-
adrenergici
Propanolol
Metropolol
Aceutol
Atenolol
!adolol
Blo ca n i a i ca na
lelo r
de calciu
Diltiazem
"erapamil
Nifedipin
Nicardipin
Papaverin
Antihipertensive
iuretice
!impaticolitice
#ezerpina
$uanetidina
Blocan i b%adrenergici
Blocan i a%adrenergici
Prazozin
Terazisin
Clonidina
$uanfacin
Metildopa
Blocan i ai canalelor de
calciu
Inhibitori
AC" Captopril
Enalapril
Activatori ai canalelor de
calciu
Minoxidil
Diazoxid
&ipotensi'e miotropice
Hidralazin
CA#I$%$&IC"
% utilizate n tratamentul insuficienei cardiace
% mresc puterea de contracie a miocardului deficitar
% mresc randamentul mecanic al inimii
Glicozide cardiace
%o serie de compui naturali izolai din frunzele i rdcina unor plante( de tipul)
Digitalis purpureea (degeelul rou), Digitalis anata i di'erse specii de !trop"antus
C&
*
&+
+
+& +
+
+
C&
*
C+
C&
*
+
+&
%d,p,d,' al structurii chimce glicozidele cardiace au)
%component steroidic numit genin
C&
-
+&
*
+&
.+Ac/
%component za"aridic
(resturi de monoza"arid legate prin legturi #%
glicozidice/
$lucoza Digitoxoza Digioxigenina
Componenta
steroidic
(Genina)
%$onciunile inelelor %%B pot fi trans .e%e) & seria '( de steriozi
cis .a%e) & seria '#
% 0onctiunea B%C este trans
% 0onctiunea C%D de oicei este trans dar in glicozide este cis
% ma0oritatea steroizilor conin grupe C&
*
la C
12
(C
1*
.s,n, Metili angulari/
Con'enie)
%su)stituenii care se gsesc deasupra planului general al moleculei, de aceeai parte cu
metilii angulari, sunt su)stitueni #, reprezentai prin linie de valen ngroat
iar cei de parte opus (su) planul moleculei) su)stitueni ( reprezentai prin linie punctat*
%dac nu e+ist un su)stituent legat de o valen (valen li)er) ea reperezint o grupare metil*
%catena lateral , din poziia -., n toi steroizii naturali, este orientat #,
C&
*
&+
C+
C&
*
+
+&
&+
C&
*
C+
C&
*
+
+&
+&
&+
&+
C&
*
C+
C&
*
+
+&
Digitoxigenina $itoxigenina
Digoxigenina
Componenta zaharidic
%s%au izolat 3 -2 de hexoze .numai * sunt int4lnite i 5n ali compui naturali) D%fucoza( D%glucoza ( i L%ramnoza
%frec'ente in Digitalis sunt nite 6% sau -(6%dezoxi%hexoze
C&7+ C&7+
C&7
+
C&7+ C&7+
& C +&
&+ C &
&+ C &
& C +&
& C +&
&+ C &
& C +&
& C +&
& C +&
& C +&
&+ C &
&+ C &
& C &
& C +&
& C +&
& C +&
&
C&
*
+
&+
&
C +&
C &
C &
C +&
C&
* C&
-
+& C&
*
C&
*
C&
*
D%fucoza
D%glucoza L%ramnoza D%digitoxoza D%digitaloza
$rupa Digitoxinei
%)so) ie
rapid
Legare de proteine plasmatice
si tisulare / ridicat, rezulta
laten i durat lung
0liminare lenta cu posi)il acumulare
$rupa Strofantinei
%)so) ie f mic
Legare de proteine plasmatice
si tisulare 8 mic( rezulta
l
a
t
e
n

i

d
u
r
a
t


s
c
u
r
t


0
l
i
m
i
n
a
re rapid, renal
Cardiotonice de sintez
Amrinona (Inocor' Vinocarm) (-amino-)-(*-pirididinil)-+(,-)-piridinon
1n"i) fosdiesteraza n celulele miocardului m)unt i nd ciclul %2P, care faciliteaz contracia
miocardului 3n acelai timp mresc flu+ul de ioni de 4a n celule*
2
4
o
esut
miocardic
contractil
Atrii
"entricule
esut miocardic
e.citoconductor
!od sinusal
!od A%"
Fasciculul &is
#eteaua Pur9in0e
:n faza ;( 5n timpul Diastolei( are
loc o depolarizare lent
spontan,datorat unui un influ+
azal de ioni de !a si Ca,
Poten ialul de repaus este5 67%<=
m"( pentru firele miocardice
rapide .miocardul contractil
atrial i venttricular)
62 m" pentru firele
miocardice lente
48nd se atinge valoarea critic a
poten ialului se declaneaz
depolarizarea rapid (faza 7),
P%, 5n miocardul
excitoconductor
.A>T+MAT:SM>L
CA#D:AC/
Grupa I
!ubgrupa IA
Chinidina
Procainimida
Disopiramida
A!T:A#:TM:CE
2edicamentele antiaritmice previn sau trateaz aritmiile cardiace (dereglri de frecven i
alur) pot nt8rzia sau gr)i conducerea
Chinidina este unul dintre alcaloizii izolat din scoara ar)orelui de 4incona alturi de ali compui
cu structur nrudit (c"inina, cinconina)*
4"inidina scade viteza ma+im a deplorarizrii sistolice i amplitudinea potenialului de ac iune, nt8rziind conducerea *
0fectul se datorete in"i)rii ptrunderii rapide a Na
?
n celule miocardice, deci in"i)rii depolarizrii*
De asemenea 4"inidina Procainimida mresc pu in durata potenialului de aciune i considera)il durata perioadei
refractare ca urmare a 5nt4rzierii procesului de repolarizare
/rocainamida
%prezint proprieti antiaritmice similare c"inidinei* 0ste indicat n fi)rilaii atriale, ta"icardii
ventriculare i contracii ventriculare premature
%sla anestezic local
+
-
! C+Cl
1/&
-
!.C&
-
/
-
!Et
-
-/&
-
@!i
&
-
! C+!&C&
-
C&
-
!Et
-
clorura de p%nitroenzoil Procainamida
Et
-
!&
A&B
ClC&
-
C! Et
-
!C&
-
C! Et
-
!C&
-
C&
-
!&
-
!a?Et+&
cloroacetonitril
aminoacetonitril
dietiletilendiamina
isopiramida .#hCtmodan( !apamid/ a%.-%diisopropilaminoetil/%a-fenil%-%piridinacetamida
C&
-
C!
?
Br
!
!a!&
-
C&C!
!
ClC&
-
C&
-
!.iPr/
-
!(!%diizopropil%-%cloroetilaminD
fenilacetonitril fenil%-%piridil%acetonitrilul
C!
C C&
-
C&
-
!.iPr/
-
!
&
-
S+
;
C+!&
-
C
C&
-
C&
-
!
!
C&.C&
*
/
-
C&.C&
*
/
-
Disopiramida
%re efecte electrofiologice cardiace asemntoare c"inidinei i procainimidei
0ste folosit pentru prevenirea ta"icardiilor i e+trasistolelor ventriculare i atriale*
!ubgrupa
IB Lidocaina
Tocainida
Mexiletina
Fenitoina
Medicamentele din sugrupa :B mresc pragul electric al e+cita iei ventriculare
n timpul diastolei, deprim automatismul i deplorarizarea diastolic, reduc durata perioadei refractare
%c ioneaz prin )locarea canalelor de sodiu , micor8nd influ+ul de ioni de sodiu, dar numai n condiii de 9a"icardie
i c8 nd miocardul este depolarizat, situaii c8nd crete disponi)ilul de canale sensi)ile la )locare deoarece
caracteristica acestei su)grupe const n disocierea foarte rapid de locurile de legare din canalele de sodiu
(constanta de timp este su) o secund)
0idocaina .Eilina/
%se folosete n ma$oritatea tipurilor de anestezii locale
(de suprafa, de infiltraie, ra"ianestezie)
%anestezia apare dup -%: minute si dureaz circa - or i ;
%ocainida afecteaz electiv miocardul )olnav sau e suturile cu descrcri automate rapide
C&
FC!
+
C C
+ +&
&!+
*
&
-
!
C+
C C
&
-
!
+ +
&
!
&
?
&+
&+ !
+
&
!
+ !
+
&
1enitoina (iphenin'
ihidan)
&
1enitoina
%se folosete ca anticon'ulsi'ant 5n formele grand mal i epilesia psihomotorie nu i in forma petit mal
!ubgrupa IC
Flencainida
Encainida
1lecainida acioneaz prin )locarea canalelor de sodiu
4aracteristic este disocierea foarte lent de pe locurile de legare (constantele de timp sunt de -7%*2
de secunde) Deprim depolarizarea rapid sistolic i alungete <,! c"iar la frecven a cardiac
fiziologic
Grupa III
Amiodaron
a Bretiliu
%miodarona mic oreaz frecven a sinusal i mrete durata potenialului de ac iune i a
perioadei refractare la nivelul atriului, nodului atrioventricular i ventriculului*
1n"i) efu+ul de = i produce prelungirea repolarizrii (fazei >)
Grupa IV
"erapamil
Proprietile antiaritmice se datoresc mpiedicrii influ+ului calciului la nivelul celulelor miocardice cu potenial de
aciune lent
A!T:A!$:!+ASE
%sunt utilizate n tratamentul crizelor de angin pectoral
%apar datorit unei oxigenrii insuficiente din cauza constriciei i ngustrii vaselor coronare determinate
de ateroscleroz*
%urmresc eliminarea rapid a crizei anginoase
%reducerea frecvenei i intensitii crizelor
Ameliorarea raportului s4nge @ consum de oxigen se poate face prin)
prin dilatarea 'aselor coronare
prin micorarea consumului de o+igen al
inimii* Principalele grupe de medicamente antianginoase sunt)
nitrii i nitrai
organici ageni #%
)locani
locatori ai canalelor de calciu
:
Nitrii i nitrai organici
&itritul de izoamil primul compus
.C&
*
/
-
C&C&
-
C&
-
+!+ un ester al acidului azotos cu alcoolul izoamilic,
%el produce prin in"alare un efect rapid dar de scurt durat
&itroglicerina (trinitrat de
glicerina) admin* su)lingual%efect f,rapid .1%*min,/
C&
-
+&
C&+&
C&
-
+&
&!+
*
&
-
S+
;
C&
-
+!+
-
C&+!+
-
C&
-
+!+
-
admin* oral prep*retard .cca G
ore/, este fi+at pe un suport inert
polietilen, amilsodiu
%etranitratul de pentaeritritol .&itropector' /entalong/
C&
-
+&

C&
-
+ are o instalare mai lent
C&
*
C&+ ? *C&
-
+
Ca.+&/
C&
-
C
C& +
Ca.+&/
-
% un efect de durat mai lung
+& C&
-
+&
.cca,1- ore 5n prep, retard/,
trimetilol acetaldehida
C.C&
-
+&/
;
&!+
*
&
?
+
-
!+C&
-
C
+
-
!+C&
-
C&
-
+!+
-
C&
-
+!+
-
pentaeritritol Tetranitratul de pentaeritritol
1
;
initratul de izosorbid .Izodinit/
%are proprieti farmacologice asemntoare nitroglicerinei,
C&
-
+&
C&
-
C&
-
-
& C +&
&+
*
C &
& C +&
=
Ts+&
& C +&
+
C &
& C
+
&
&!+
*
&
-
S+
; &
+
C +!+
-
+
C &
C
& C +& & C +& & C +!+-
6
C&
-
+&
C&
-
C&
-
Inhibitori ai canalelor ionilor de calciu
Hmpiedic influxul Ca
?-
prin canalele memranelor celulare 5n interiorul celulelor,
Concentratia Ca
-?
influeneaz contractilitatea musculaturii din pereii 'aselor
sanguine, Scderea concentraiei ionului Ca
?-
intracelular determin)
% vasodilataie coronarian i sistemic
%reducerea consumului de oxigen al miocardului,
C&
*
+
C&
*
+
C&
-
C!
iPrCl
!a!&
-
C&
*
+
C&
*
+
C&
C!
iPr
1/&
-
-/C&
*
:
C&
*
+
C&
*
+
C&
-
C&
-
!&C&
*
Cl
Br
C&
*
+
! Cl
C&*
+
C&*+
C&
C!
iPr
C&
*
+
C&
*
TEBA
!a+&@!a
-
C+
*
C&
*
+
C!
!
C +C&
*
iPr
C&
*
+
C&
*
+C&
*
"erpamil
90B% ()romur de tetra)utilamoniu)
&i2edipina - primul termen din seria derivailor dihidropiridinei
%trateaz angina pectoral
%prezint proprieti antihipertensi'e,
%Se o)ine prin condensarea esterului metilic al acidului acetilacetic cu o%nitro)enzalde"id
!+
-
C&
!+
-
C&
!&
*
!+
-
C&
Me+
-
C
+
C&
-
C
&
-
C
C
C+
-
Me Me+
-
C
&C
C
C&
C+
-
Me
C
Me+
-
C
&
*
C
C+
-
Me
!
C&
*
&
*
C
+ + C&
*
&
*
C
+ +
C&
*
&
%acti'itatea iologica creste prin)% su)stituirea nesimetric a nucleului piridinic
% introducerea unui centru de chiralitate
1elodipina
(0ogima.)
Cl
metilacetoacetat
Cl
C&
+
C&
Me+
-
C C
C
&
*
C
Cl
Cl
&
C
C
+ &
-
!
C+
-
Et
C&
*
Me
-
+C
C&
&
*
C !
&
Cl
Cl
C+
-
Et
C&
*
-(*%dicloroenzaldehidD
cinamil cetona
enamina
Felodipina
%prezint o activitate i o durat de aciune superioare nifedipinei