Sunteți pe pagina 1din 3

DERIVAI AI HIRUDINEI

Hirudina este un polipeptid natural, prezent n secreia salivar a lipitorii (Hirudo medicinalis), cu
aciune anticoagulant (secretat de glandele salivare ale lipitoarei ).
Hirudina este un potent inhibitor natural al trombinei.
Deoarece extragerea hirudinei n cantiti suficiente este dificil, in practica medical se
utilizeaz biotehnologia (tehnica ADN recombinant), utilizndu-se analogi utilizai prin inginerie genetic.
Fdin: aciunea anticoagulant a hirudinei se explic prin formarea unui complex stabil i inactiv cu
trombina (fr a necesita cofactori). Are i efect antiinflamator, antiexudativ.
Se folosete local, pentru resorbia hematoamelor dup puncii venoase, n hemoroizi, n tratamentul
manifestrilor pruriginoase anale.


Lepirudina ( Refludan 50mg, rDNA pt. Inj.) este un derivat al hirudinei obinut prin inginerie genetic
(sursa fiind drojdia de bere - Saccaromyces cerevisiae - creia i s-a introdus gena a crei expresie este
rspunztoare de sinteza hirudinei) care acioneaz ca inhibitor direct al trombinei.
contraindicate datorit trombocitopeniei !!!
Ali compusi similari: desirudina.
Bivalirudina este un peptid sintetic analog al hirudinei, cu 20 de aminoacizi; este clivat la un
dodecapeptid activ, excretat doar parial de cale renal (cca. 20%), fapt care o face ca s fie preferabil
la bolnavii cu insuficien renal.


INHIBITORI AI FACTORULUI X CU ADMINISTRARE PARENTERAL

Fondaparinux Fondaparinum sodium - anticoagulant parenteral nrudit chimic cu heparinele fracionate;
ican
polimerizat (similar heparinei) si, respectiv, heparan sulfat;
Mecanism de aciune: legarea heparinei/hepran sulfatului de antitrombina III creste de cca. 1000 de ori
ac_iunea anticoagulant a antitrombinei III. Spre deosebire de heparin, fondaparinuxul inhib doar
aciunea factorului X, nu i a tronbinei (factor IIa).


dus.!!
Idraparinux indicaii si efecte similare fondaparinuxului



INHIBITORI DIRECI AI TROMBINEI CU ADMINISTRARE ORAL

Dabigatran (Pradaxa) este un anticoagulant oral, inhibitor direct al trombinei (factorul IIa). Este un pro-
drug (dabigatran etexilat), compusul parental are biodisponibilitate redus (3-7%), datorit formrii
compusului activ la nivel intestinal si hepatic (prim pasaj); are T1/2 mediu (12-17h) necesitand 2
administrri zilnice.
Indicaii: prevenirea accidentului vascular cerebral si a tromboembolismului la bolnavii cu fibrilaie
atrial; tromboza venoas profund (in special la bolnavii supui la intervenii chirurgicale ortopedice);
doza uzual este de 110 mg X 2/zi; doza se reduce in insuficiena renal
(75 mg X 2/zi).
Reacii adverse: hemoragii (spre deosebire de cumarine, nu are antidot, dar riscul hemragic este mult mai
mic).
Avantaje:- nu necesit ajustarea dozei in funcie de INR (precum anticoagulantele cumarinice), nu
prezint interaciuni medicamentoase de deplasare de pe proteine si cu inductori sau inhibitori enzimatici.
Dezavantaje: in caz de hemoragie nu are antidot; valoarea INR nu e relevant pentru efectul terapeutic (se
poate utiliza in schimb timpul de tromboplastin activat aPTT).
Argatroban are mecanism de aciune similar; se metabolizeaz hepatic si se elimin pe cale biliar, fiind
necesar ajustarea dozei la bolanvii cu afectare hepatic, dar nu i n insuficiena renal.

INHIBITORI DIRECI AI FACTORULUI Xa CU ADMINISTRARE ORAL

Rivaroxaban este un anticoagulant oral cu aciune inhibitoare direct asupra factorului Xa. Se absoarbe
bine pe cale oral (BD: 80-100%), cu T1/2 mediu (8-10 h), dar necesit o singur administrare zilnic
(activitatea factorului Xa revine la normal numai dup 24 h).
Indicaii: prevenirea embolismului secundar fibrilaiei atriale, tromboza venoas profund; co-
administrarea de antiagregante plachetare necesit pruden.
Reacii adverse: hemoragii gastro-intestinale (foarte rar, pot fi fatale) nu are antidot!
Interaciuni cu inhibitorii enzimatici (risc hemoragic crecut), inductorii enzimatici (risc de ineficacitate
clinic)