Medicamente care stimuleaz contracia miocardului =

tonicardiace

Tonicardiacele sunt substane care produc n principiu
creterea forei de contracie a cordului i sunt indicate n
tratamentul insuficienei cardiace.

n aceast categorie sunt cuprinse :
- Glicozidele tonice cardiace
- Simpatomimetice 1 stimulante
- Aminofilina
a. Digitalicele


Digitalicele reprezint un grup de alcaloizi extrai din:
- digitalis purpureea se numesc purpureea glicozide
(ex: digitoxina)
- digitalis lanata se numesc lanatozide (ex:
digoxina, lanatozida C, deslanozida )
- strophantus gratus se numesc strophantine
(nu mai prezint interes).
EFECTE LA NIVELUL MIOCARDULUI


- crete contractilitatea: are efect inotrop pozitiv: crete fora de
contracie a miocardului, crete viteza de scurtare a fibrelor
miocardice. Creterea forei de contracie nu este nsoit de creterea
consumului de O2 astfel nu agraveaz cardiopatia ischemic.

- crete excitabilitatea fibrei miocardice: are efect batmotrop
pozitiv. Datorit efectului batmotrop pozitiv exist riscul apariiei
aritmiilor (ca reacie advers).

- scade conductibilitatea, n special cea atrioventricular (prin efect
direct asupra nodului atrio-ventricular sau prin creterea tonusului
vagal): are efect dromotrop negativ.

Scderea vitezei de conducere are efecte pozitive sau negative, n
funcie de contextul clinic:

- scade frecvena sinusal: are efect cronotrop
negativ, producnd bradicardie.


- are consecine pozitive n tahiaritmii: digitalicele cresc
ntrzierea stimulilor la nivelul jonciunii atrioventriculare, scznd
frecvena ventricular.


La omul sntos digitalicele au un efect slab: scad uor frecvena
cordului, scad viteza de conducere atrioventricular i produc
vasoconstricie n periferie.

- n insuficiena cardiac are un efect spectaculos: crete fora de
contracie a inimii ducnd astfel la creterea debitului cardiac.

- n insuficiena ventricular stng, digitalicele cresc debitul
cardiac (DC) ameliorndu-se staza pulmonar: dispneea diminu,
dispar ralurile de staz.

- n insuficiena ventricular dreapt: crete DC al ventriculului
drept disprnd staza sistemic.

Creterea DC determin creterea fluxului sanguin la nivelul
rinichiului crete filtrarea glomerular se reia diureza i apare
mobilizarea (ndeprtarea) edemelor.
EFECTE EKG

frecvenei cardiace
PR
subdenivelare ST, uneori cu concavitatea n sus
aplatizarea sau inversarea undei T
EFECTE EXTRACARDIACE


Pe rinichi: efect diuretic

Pe vase:
vasoconstricie arteriolar
tonusul venos

SNC: activare tonus vagal



Indicaii:
- insuficiena cardiac: crete contractilitatea, crete DC.
- n tahiaritmii supraventriculare ( fibrilatia atriala, flutter-ul
atrial, tahicardia paroxistica atriala)
Tratamentul digitalic se incepe obisnuit cu doze mari, de atac,
care realizeaza repede (zile , ore)concentratiile eficace . In
continuare, se administreaza doze de intretinere.

Reacii adverse :
- reaciile adverse sunt de tip toxic i sunt foarte frecvente.
Indicele terapeutic este foarte mic (2,8- 3), dozele terapeutice fiind
apropiate de cele toxice. Astfel, frecvena reaciilor adverse la
bolnavii digitalizai este de 12-20%.
Manifestrile intoxicaiei digitalice


Exist 2 tipuri de manifestri:

1. Manifestri extracardiace
2. Manifestri cardiace

1. Manifestri extracardiace: greuri, vrsturi, crampe abdominale,
cefalee, ameeli, iuituri n urechi(tinitus), confuzie, halucinatii,
tulburri de vedere (obiectele au un halou n jur).

2. Manifestri cardiace:
- scade foarte mult frecvena sinusal determinnd bradicardie
excesiv
- scade foarte mult conductibilitatea cu risc de bloc atrio-
ventricular.
- crete foarte mult excitabilitatea, apar aritmii extrasistole
ventriculare, tahicardie ventriculara

Tratarea intoxicaiei digitalice:

1. Prima msur: oprirea tratamentului; cu toate acestea,
digitalicele se elimin greu din organism.

2. Apoi se administreaz K (KCl oral)

3. Apoi se administreaz un medicament specific intoxicaiei
cu digitalice: se dau antiaritmice (ex. Fenitoina, Lidocaina).

4. Se administreaz seruri specifice antidigoxin ce se fixeaz
pe orice digitalic i grbesc eliminarea acestora.
Contraindicatii:
- bradicardie( < 50/ minut)
- miocardita acuta
- tahicardia ventriculara


Precautii:
- infarct miocardic recent
- hipopotasemie
- hipotiroidism
- vrstnici
- insuficienta hepatica
Digoxinum (Digoxin, Lanoxin) cp. 0,25 mg, f. 2ml
(0,25mg/ml)
- absorbtie digestiva 40 90% din cantitatea administrata
oral
- se leaga de proteinele plasmatice in proportie de 25% (
cantitatea mare de molecule libere contribuie la rapiditatea efectului)
- eliminare renala
- efect la 1-2 ore si maxim la 6 ore dupa o doza unica orala
- efect la 5-30 minute si maxim la 1 -3 ore dupa
administrarea i.v
- tratamentul de atac oral:
0,5 1 mg/zi oral 3-4 zile
- doza de intretinere: 1cp/zi( mai putin la vrstnici si in
insuficienta renala)
- in urgente: administrare i.v lent 0,5 1mg, repetand la
nevoie, inca 0,25 mg dupa 4-8 ore, dupa care se continua cu dozele
de intretinere

b. Simpatomimetice 1 stimulante sunt utile n
tratamentul unor forme de insuficien cardiac, deoarece
produc creterea frecvenei cardiace, cresc viteza conducerii
atrioventriculare, cresc fora de contracie a inimii i consumul
de O2 al cordului.

reprezentani:
Adrenalina
Izoprenalina
Dobutamina
Dopamina.

Adrenalina sau Epinefrina f. 1 ml(0,1%)
- are efect stimulant cardiac si vasodilatator, crescand
presiunea sistolica si micsorand presiunea diastolica
- este indicata in sincopa cardiaca, situatie cand se
injecteaza lent i.v

Izoprenalina (Isuprel)
- provoaca stimularea contractiei miocardice si tahicardie,
marind debitul cardiac
- produce vasodilatatie
- indicata in formele de soc cu debit cardiac scazut
- se administreaza in PEV, lent
- produce frecvent aritmii si fenomene ischemice la nivelul
miocardului
Dopamina f. 10 ml ( 20mg/ml, 5mg/ml)
- administrata in doze mici, provoaca vasodilatatie, incluzand
teritoriul renal si splahnic si stimularea inimii( prin actiune beta 1
adrenergica)
- dozele excesive produc vasoconstrictie cu HTA( prin
stimulare alfa adrenergica)
- se administreaza in PEV in oc
Dobutamina f. 50ml( 250mg)
- este un derivat de dopamina
- creste contractilitatea miocardului
- creste debitul cardiac
- imbuntete debitul coronarian
- are indicatie in IC stnga prin infarct miocardic
- se administreaza in PEV
c. Aminofilina (Miofilin) f. 240 mg, cp. 100mg este un
alcaloid xantinic care produce stimulare cardiac, stimulare a
SNC, bronhodilataie, stimuleaz secreia gastric i crete
diureza.


Indicaii terapeutice :
- n tratamentul unor forme de insuficien cardiac
- n tratamentul astmului bronic

Se folosete ca tratament de ntreinere administrat oral,
sau ca tratament de criz administrat injectabil intravenos
foarte lent.
Doze per os 100 mg de 2-3 ori/zi
i.v 1-2 f/2x/zi

Reacii adverse: cefalee, anxietate, insomnie, valuri
de cldur facial, aritmii, palpitaii, crize anginoase.
Injectarea intravenoas rapid poate determina aritmii severe,
hipotensiune, chiar accidente mortale

Contraindicaii :
- angin pectoral
- infarctul miocardic
- accidente vasculare cerebrale
- aritmii
- ulcer
- insuficien hepatic
- insomnii.

Antiaritmicele


Antiaritmicele sunt medicamente utile pentru profilaxia
i tratamentul aritmiilor cardiace ectopice.


Medicaia antiaritmic cuprinde:
1. Medicamente antiaritmice propriu-zise
2. Medicamente utilizate n tratamentul aritmiilor

Clasificarea antiaritmicelor



Clasa Vaughan- Williams Mecanism de actiune Efecte electrofiziologice
Clasa I IA Chinidina
Procainamida
Disopiramida
Blocante canale Na
++
Incetineste faza O de
depolarizare
> t. repolarizare
I B Lidocaina
Mexiletina
Tocainida
Moricizina
Fenitoina
Blocante canale Na
+
Scurteaza faza 3 de
repolarizare

< t. repolarizare
I C Flecainida
Propafenona
Blocante canale Na

+++
Incetineste marcat faza O
de depol.
t. repolarizare nm
II Beta-blocante adrenergice
-Atenolol
-Propranolol
-Metoprolol
Blocheaza receptorii beta1 Supreseaza (deprima)
faza 4 de depolarizare
III Blocanti canale de K
Amiodarona
Sotalol
Tonsilat de bretiliu
Blocheaza canale de K Prelungeste faza 3 de
repolarizare
> t. repolarizare
IV Blocante canale de Ca
Verpamil
Diltiazem
Blocheaza canale de Ca Scurteaza potentialul de
actiune

1A. Substane care deprim moderat viteza depolarizrii sistolice i
alungesc durata PA:

Chinidina cp. 200 mg
Acioneaz direct la nivelul miocardului prin urmtoarele
mecanisme:
- deprim moderat conductibilitatea,
- scade excitabilitatea este eficace n aritmii

Doze: tratament de atac oral 200-600 la 6 ore
tratament de ntreinere 200-400 la 8 ore
Indicaii :
- extrasistole supraventriculare
- extrasistole ventriculare
- tahicardie sinusal paroxistic
- flutter atrial
- fibrilaie atrial paroxistic





Reacii adverse :
- digestive: produce grea, vrsturi, crampe, diaree.
- neurologice: cefalee, ameeli, tulburri de vedere, confuzie.
- cardiace - bloc atrioventricular, insuficien cardiac,
hipotensiune
- alergice - urticarie, reacii de tip anafilactic.

Contraindicaii:
- n blocuri atrioventriculare
- tahicardii ventriculare
- n fibrilaia atrial cronic
- n insuficiena cardiac
- la hipotensivi
- n intoxicaia digitalic
- la bolnavii cu hiperpotasemie

- 1B. Substane ce scad puin viteza depolarizrii sistolice i
scurteaz durata PA:

Lidocaina (Xilina) sol. 1%, 100mg/10ml (f. 10ml)

Indicaii :
- este de ales n aritmiile ventriculare severe, fiind larg
folosit n serviciile de terapie intensiv.
- nu se administreaz oral (se metabolizeaz intens la primul
pasaj hepatic), ci numai i.v. injectabil sau n perfuzie.
- n injecii i.v. se administreaz 50-100 mg / dat, repetnd
eventual dup 5 minute, fr a depi 200-300 mg / or. Pentru
susinerea efectului se recomand perfuzia i.v., 1-4 mg/min, pn la
maximum 1g / 24 ore.
- n aritmiile digitalice sau din infarctul miocardic acut se
recomand perfuzie i.v. continu pe perioada de 24-48 ore.


Reacii adverse:
- dozele crescute pot da reacii adverse neurologice:
parestezii, sedare, convulsii, confuzie, chiar com.

Precauii:
- insuficien hepatic
- insuficien cardiac
- vrstnici

Contraindicaii :
- la bolnavii cu bloc atrioventricular
- la bolnavii cu insuficien hepatic sever
- la cei cu antecedente convulsive
- n caz de alergie specific la Lidocain.




Fenitoina cp. 100mg, f. 5ml( 50mg/ml)
Are proprieti asemntoare lidocainei.
Din punct de vedere farmacocinetic, se absoarbe complet din tubul
digestiv,dar absorbia este lent se administreaz oral numai ca
tratament de ntreinere, n urgene administrndu-se i.v.

Indicaii - n aritmiile din intoxicaiile cu digitalic, pentru c au
avantajul de a nu deprima conducerea atrioventricular nu exist risc de
bloc.

Contraindicaii - injectarea i.v. impune pruden pentru c pot aprea
fenomene de deprimare cardiovascular.
- supradozarea provoac tulburri cerebeloase.
Mexiletina ( Mexitil) cps.200mg
- antiaritmic care se incadreaza, prin proprietatile sale intre
chinidina si lidocaina

Indicatii:
- aritmii ventriculare din cadrul bolii coronariene sau prin
supradozarea digitalicelor

Reactii adverse:
- greturi, varsaturi
- ameteli,confuzie, dizartrie, tremor
- bradicardie, hipotensiune

Doze: - 400 600 mg/zi initial
- 200 mg de 2 - 3 ori/zi ntretinere

1C . Substante blocante ale canalelor de sodiu, fara afectarea
repolarizarii

Flecainida(Tambocor) cp. 50 mg, 100 mg

Indicaii:
- prevenirea fibrilatiei atriale paroxistice
- tahicardia paroxistica supraventriculara
Doza: 50 -100 mg/12 ore
Contraindicatii: infarct miocardic recent, bloc atrioventricular
Reactii adverse:
- hipotensiune
- durere toracica
- ameteli, insomnie
- cefalee, tremor, somnolenta
- dureri abdominale, greturi, varsaturi

Propafenona(Rytmonorm) cp. 150 mg, f. 20 ml

Indicaii:
- tahicardii supraventriculare
- tahicardii ventriculare
- extrasistole ventriculare
Contraindicaii:
- bradicardie
- boala pulmonar obstructiv cronic
- insuficient cardiac grav
Doze: 450 600 mg/zi in 2-3 prize, dup mese
Reacii adverse: gust metalic, hipotensiune ortostatic, greuri,
vrsturi
II. Betablocante
- blocarea receptorilor 1 adrenergici
- scad excitabilitatea, conducerea, frecvena sinusal i
contractilitatea.


Indicaii :
- n tratamentul tahicardiilor sinusale
- pentru c scad excitabilitatea sunt utile n tratamentul aritmiilor
prin focar ectopic(fibrilatie, flutter).
- pentru c scad conducerea, realizeaz controlul frecvenei
ventriculare la bolnavii cu tahiaritmii supraventriculare.
- tratamentul tahicardiei sinusale i a extrasistolelor adultului tnr
- aritmiile care apar la bolnavii hipertiroidieni.

Reacii adverse:
- bradicardie - agravarea insuficienei cardiace
- hipotensiune - impoten
- hipoglicemie
- bronhospasm

Contraindicaii
- insuficien cardiac
- astm bronic
- bradicardie
- bronit cronic
Atenie !!! ntreruperea brusca a unui betablocant poate fi urmata de
ischemie miocardic

Propranololul cp. 10 mg, 40 mg
- absorbtie digestiva rapida si completa
- epurat prin metabolizare hepatica
- epurarea mult ncetinit la hepatici i n insuficiena cardiac

Doze 10 40 mg x 3/zi




Metoprololul cp. 25 mg, 50 mg, 100 mg
- reduce mortalitatea n infarctul miocardic acut
- scade riscul de recidiva al infarctului miocardic
- se utilizeaza si in profilaxia migrenei
- nu este necesara ajustarea dozei la vrsnici, hepatici, renali
Doze 50 100 mg/zi 1 -2 prize

Atenololul cp. 50 mg, 100 mg
Doze 50 100 mg/zi 1 priz
Betaxolol (Lokren) cp. 20 mg
Bisoprolol ( Concor) cp. 5mg, 10 mg



III. Repolarizarea curenilor de potasiu i prelungirea marcat a
repolarizrii

Amiodarona ( Cordarone) cp. 200 mg, f. 50mg/ml (3 ml)
- are proprieti antiaritmice i antianginoase
- blocheaz canalele ionilor de sodiu i mpiedec efluxul de K din
celulele miocardice

Indicaii
- este indicat n aritmii diverse, rebele la alte tratamente.

Doze : se administreaz oral, folosind doze de atac( 400 600 mg)
timp de 8-10 zile, apoi se ntreine efectul cu doze mici ( 200mg/zi),
cte 5 zile / sptmn. n urgene se poate injecta i.v.

Reacii adverse:
- utilizarea prelungit, fr pauze, poate determina apariia de
depozite corneene pigmentare
- hipotiroidie.
- infiltrate pulmonare cu fibroz
- bradicardie

Contraindicaii: - bradicardii
-boli tiroidiene
Precautii:
- expunere la soare
- control tiroidian la 6 luni
- control oftalmologic la 1 an

IV. Blocani ai canalelor de Ca
Verapamilul( Isoptin) cp. 40mg, 80mg, 120mg, 240 mg(cp. cu
eliberare prelungita)
- este un antiaritmic foarte activ
- scade debitul cardiac
- scade TA
Indicaii : - tahicardii supraventriculare
- extrasistole, FiA,flutter(Fl)
- HTA usoara, si medie
Reacii adverse:
- bradicardie
- hipotensiune
- insuficien cardiac
- edeme declive
Contraindicaii:
- n blocuri atrioventriculare,
- insuficien cardiac
- bradicardie , hipotensiune



Nu !!!! se asociaz cu:
- Propranololul pentru c apare sumarea deprimrii
miocardice.
- Digitalice pentru c apare risc mare de bloc
- Antihipertensive pentru c apare risc de hipotensiune
marcat.
Diltiazem( Dilzem) cp. 60 mg, cp. cu elib. Prel. 90mg
- are proprieti asemntoare Verapamilului, fiind utilizat ca
antiaritmic ct i ca antianginos.




Antianginoasele
Antianginoasele sunt medicamente capabile s calmeze durerea
sau s evite apariia crizelor de angin pectoral.

Ele acioneaz prin:

vasodilataie coronarian
creterea aportului de oxigen
limitarea consumului de oxigen a cordului.






1. Nitraii organici
Nitraii organici sunt esteri organici ai acidului azotic. Produc :
- coronarodilataie
- vasodilataie venoas cu scderea presarcinii
- vasodilataie arterial (efect mai puin semnificativ) cu
scderea postsarcinii.
- micsorarea presarcinii si post sarcinii, ca urmare a
venodilatatiei si arteriodilatatiei, usureaza inimii si scade
consumul de oxigen al miocardului
- inhib funciile plachetare (scade formarea de trombi)
actiune importanta in angina instabila si in infarctul acut de
miocard


nitratii organici se absorb bine prin mucoasa linguala,
mucoasa intestinal si prin piele

se metabolizeaza in ficat

sunt utilizati sub forma de preparate pentru:
- absorbtie prin mucoasa linguala tablete
perlinguale, spray-uri
- pentru administrare orala comprimate,
capsule
- pentru absorbtie prin piele unguente,
plasturi
- pentru perfuzie intravenoasa

Reaciile adverse ale nitrailor organici sunt:
- cefalee
- ameeli
- valuri de cldur (la nceputul tratamentului)
- la doze mari apare hipoTA (e cauz de tahicardie reflex
i e dezavantajoas, deoarece crete consumul de oxigen poate
declana infarctul miocardic).
Nitratii organici pot dezvolta un grad de toleranta, fenomen evident
pentru cefalee, care se atenueaza pe masura continuarii
tratamentului
Reprezantani:
nitroglicerina
izosorbid dinitrat
izosorbid mononitrat
pentaeritril tetranitratul.

Nitroglicerin (Trinitrin) cp. 0,5 mg, ung. 2%, cp. retard 2,6 mg, f.
1ml


- se folosete pentru combaterea crizelor

- se administreaz sublingual (cel mai frecvent: 1 cp odat,
efectul aprnd dup 1-2 minute i avnd o durat de 30 min;
readministrarea dozei se face dup 2-5 minute dac nu s-a obinut
efectul.

- pentru administrarea sublingual se folosesc comprimate de 0,5
mg sau soluie alcoolic 1 %(Nitromint) care conine 0,2 mg
/pictur.

- n tratamentul profilactic se folosete administrarea pe
tegumente unguente( 2%), preparate transdermice cu eliberare
lent( Nitroderm TTS plasturi cu nitroglicerin) , cp. cu eliberare
lent( Nitromint 2,6 mg)




- n timp apare tolerana, iar oprirea tratamentului, nu e avantajos
datorit riscului apariiei unei crize


- nitroglicerina n IMA se administreaz intravenos i limiteaz zona
de infarct prin activarea circulaiei colaterale a zonei de infarct i
scade consumul de oxigen.


Reacii adverse:
- hipotensiune arterial
- sincop
- cefalee

Isosorbid dinitrat (Isodinit) cp. 10 mg, cp.retard 20 mg
- profilactic in angina pectorala
- doze: 5-10 mg de 2-4 ori /zi
cp. retard de 2ori/zi

Isosorbid mononitrat (Olicard) cp. 20mg, 40 mg

Doze: 20 - 40 mg de 2 ori/zi

Pentaeritriltetranitrat( Nitropector) cp. 20 mg


Doze: 10-30 mg de 2-4 ori/zi, inainte de masa
2. Betablocantele


Mecanism de aciune:
- reduc frecvena atacurilor anginoase
- diminu riscul morii subite
- crete tolerana la efort

PROPRANOLOL 1 tb = 10 mg; 1 tb = 40 mg
120 240 mg/zi n trei prize

ATENOLOL (cp. 50, 100 mg) 50 100 mg/zi n doz unic

METOPROLOL ( cp. 25,50,100 mg) 50 200 mg/zi n dou prize




Contraindicaii:
- hTA
- bradicardie
- astm bronic
- BPOC
- insuficien cardiac sever


ntreruperea brusca a unui tratament indelungat cu betablocante,
poate agrava starea bolnavilor anginosi, cu cresterea frecventei
crizelor anginoase, chiar infarct miocardic.
Medicatia trebuie redusa treptat !!!!



3. Blocantele canalelor de calciu

Medicamentele din aceasta categorie deprima inima, micsornd
consumul de oxigen al miocardului si provoaca vasodilatatie prin
micsorarea disponibilului de calciu pentru fibrele musculare.
Sunt utilizate n tratamentul :
- anginei pectorale
- aritmiilor
- HTA
- migrena
Se clasifica in urmatoarele grupe chimice:
- fenilalchilamine verapamilul
- benzotiazepine diltiazemul
- dihidropiridine: nifedipina, amlodipina, felodipina







Nifedipina (Adalat, Corinfar) draj. 10 mg, cp. retard 20 mg
- antianginos eficace
- produce vasodilataie arteriolar cu micorarea postsarcinii,
usurnd astfel munca inimii
- dilat vasele coronariene.
Reacii adverse :
- cefalee
- ameeli
- parestezii
- tahicardie, palpitatii
- edeme maleolare
Contraindicatii: hipotensiunea arteriala
Doze: 10 mg x 3/zi, 20 mgx 2/zi
Se utilizeaza si in tratamentul sughitului 10 - 20 mg/1-3/zi
Amlodipina ( Norvasc) cp. 5 mg, 10 mg
Doze: 5-10mg/zi
Indicaii:
- angina pectoral stabil de efort
- angina vasospastic
- HTA
Reacii adverse:
- alergie
- leucopenie, trombocitopenie
- cefalee, ameeli
- insomnie
Contraindicaii:
- sarcin, alptare
- angina pectoral instabil, stenoza aortic
Felodipina( Plendil) cp. film. 5mg, 10 mg

Doze: 5 -10 mg/zi

Verapamil (Isoptin) cp.40 mg, 80 mg, cp. cu elib. prel.
240 mg- antiaritmic i antianginos eficace
Reacii adverse :
- bradicardie excesiv
- decompensare cardiac
- hipotensiune
- edeme declive
Contraindicaii:
- insuficiena cardiac
- hipotensiune


Diltiazem (Dilzem) asemntor Verapamilului.
cp. 60, 90, 120 mg
- blocant al canalelor de calciu, care se situeaza
farmacodinamic intre verapamil si nifedipina
- util terapeutic ca antianginos si antihipertensiv
Indicatii:
- angina pectorala
- HTA
Doze: 60 90 mg de 3 ori/zi

Precauii: - doze mici la batrni si cirotici
- creste nivelul plasmatic al digoxinei( se scade doza de
tonicardiac cnd se asociaza)


Antihipertensivele

HTA reprezinta afectiunea cardiovasculara cea mai raspn
dita in masa populatiei si una din cele mai importante
probleme de sanatate publica
Este un factor de risc major pentru ateroscleroza cu
localizare coronariana, cerebrala si renala

Valori normale ale TA: TA sistolica(TAs) -110 140 mmHg
TA diastolica(Tad) 60 90 mmHg

HTA este definita ca o crestere persistenta a TAs si Tad peste
valorile de 140/90 mmHg.






Tratamentul HTA urmrete:
- reducerea valorilor presiunii arteriale ctre cifre ct mai
apropiate de cele fiziologice
- micorarea frecvenei complicaiilor (accidente vasculare,
insuficin renal, infarct miocardic)
- micorarea morbiditii i mortalitii asociate HTA

Durata tratamentului antihipertensiv este indefinit

TA = DC x RVP

Efectul antihipertensiv poate fi obtinut prin :

Simpaticolitice - scad TA prin reducerea RVP si a DC

Vasodilatatoare directe scad TA prin relaxarea muschiului neted
vascular

Blocante ale canalelor de calciu - scad TA prin scaderea RVP si a DC

Medicamente care blocheaza producerea sau actiunea
angiotensinei II - scad TA prin scaderea RVP si a volumului sanguin
circulant

Diuretice - scad TA prin scaderea volumului sanguin si depleionare de
sodiu


















Tipul de antihipertensiv Loc de aciune Mecanism
Substante modificatoare ale funciilor simpato-adrenergice
Centrale
Clonidina
Guanfacina
-metil dopa

Moxonidina
Rilmenidina


Activarea receptorilor
2

centrali


Activarea receptorilor I
1

imidazolinici



Activarea sistemului
depresor central
Scaderea tonuslui
simpatic periferic
Periferici
Guanetidina
Ganglioblocante

1
blocante adrenergice
- Selective
Prazosin
Doxazosin

- Neselective
Fentolomina

blocante adrenergice
- Neselective
Propranolol

- Selective
Atenolol
Metoprolol

- blocante
Labetalol
Carvediol

Terminatia adrenergica
Ganglioni vegetativi

Receptori
1
adrenergici periferici








Receptori
1
adrenergici periferici





Receptorii
1
si
1
adrenergici
periferici

Blocarea transmisiei adrenergice

Blocarea transmisiei ganglionare

Blocaj selectiv al receptorilor
1
adrenergici periferici: vasodilatatie







Scad debitul cardiac prin blocarea
receptorilor
1
cardiaci
Scad secretia de renina pri
blocarea receptorilor
1

juxtaglomerulare


Insumeaza efectele si blocarii
adrenergice


Mixte
Rezerpina
Neuroni centrali, terminatii
adrenergice
Blocarea recaptarii NA si golirea
depozitelor de NA
Diuretice
Tiazidice
Hidroclorotiazida(Nefrix)
Tub distal Blocheaza reabsortia de
Na, Cl si K
Diuretice de ansa
-Furosemid
-Acid etacrinic

Ansa Henle (ramura
ascendenta)

Blocheaza reabsortia de Cl
si Na
Antagonisti de aldosteron
-Spironolactona

Tub distal, receptorii
pentru aldosteron

Blocheaza schimbul de
Na/K: se elimina Na, se
retine K
Alte diuretice care retin K
-Triamteren
-Amilorid

Tub distal si colector

Blocheaza schimbul de
Na/K: se elimina Na, se
retine K
Vasodilatatoare
Directe
-Hidralazina
-Dihidralazina
-Minoxidil
-Diazoxid
-Nitroprusiat
Activarea canalelor de K Hiperpolarizare
membranara
Indirecte
Antagonistii de calciu (calciu-
blocante)
-Nifedipina, Amlodipina,
Felodipina
Inhibitori ai sistemului
renina-angiotensina
Inhibitorii enzimei de
conversie a angiotensinei I
Captopril, Enalapril
Blocanti ai receptorilor
angiotensinei II
Losartan(Cozaar)
Valsartan(Diovan)
Ibesartan(Aprovel)
Telmisartan(Pritor)



Canalele de calciu



Enzima de conversie



Receptorii angiotensinei II


Blocheaza influxul de calciu
vasodilatatie

Blocheaza geneza
angiotensinei II


Blocheaza receptorii pentru
angiotensina II
Clonidina cp. 0,15 mg
- scade tonusul simpatic central si periferic
Indicatii:
- HTA moderata si severa
- migrena ( profilactic)
Reactii adverse:
- xerostomie
- somnolenta
- oprirea brusca rebound hipertensiv
- bradicardie
Doze: 1cp x 2-3/zi
Se utilizeaza in asociatii antihipertensive
Metildopa(Dopegyt) cp. 250 mg
- inhiba sistemul simpatic prin efect central
Indicatii:
- HTA moderata si severa
- HTA cu insuficienta renala
Reactii adverse:
- xerostomie
- somnolenta, depresie
- constipatie
- pozitivarea testelor hepatice(contraindicata la cei cu
suferinta hepatica)
Doze: 1cp x 2-3/zi
Se utilizeaza in asociatii antihipertensive


Blocantele alfa adrenergice
Prazosin(Minipress) cp. 1mg, 2 mg
- actioneaza la nivelul receptorilor 1 adrenergici de
la nivelul musculaturii netede vasculare
Indicatii:
- HTA la cei cu diabet, insuficienta cardiaca, astm
bronsic
Reactii adverse:
- hipotensiune ortostatica (la prima doza) se
administreaza seara la culcare
- cefalee, somnolenta
Doze: 1/2cp x 2/zi


Betablocante

Reduc debitul cardiac prin diminuarea contractilitii i frecvenei
cardiace.
Se utilizeaz de elecie la pacienii cu: angor de efort i la hipertensivii
tineri.
Dup modul lor de aciune se mpart n:
neselective:
PROPRANOLOL cp = 10 mg; cp = 40 mg
doza = 80 240 mg/zi
selective (acioneaz pe receptorii beta1 cardiaci preponderent
i doar ntr-o mic msur asupra receptorilor beta 2 din bronhii)
ATENOLOL cp = 50 mg, 100 mg
Doza 25 100 mg/zi n priz unic
METOPROLOL cp. =25 mg, 50 mg, 100 mg
Doza 50 200 mg/zi n 1 2 prize

Efecte secundare: bronhospasm, bradicardie, agravarea insuficienei
cardiace, agravarea ischemiei periferice, tulburarea metabolismului
glucidic i lipidic
Blocanii de calciu


Dup structur se submpart n:


Dihidropiridine

Nifedipina (NIFEDIPIN) 1 tb = 10 mg; 1 tb SR = 20 mg
20 40 mg/zi priz unic

Felodipina (PLENDIL, AURONAL) 2,5 mg; 5 mg; 10 mg
5 10 mg/zi priz unic

Amlodipina (NORVASC) 5 mg; 10 mg
5 10 mg/zi priz unic

Efecte secundare: cefalee, vertij, flush, tahicardie reflex uoar, edeme
gambiere

Nondihidropiridine

Verapamil (ISOPTIN) 20 mg; 40 mg; 80 mg; 120 mg i 240 mg
Doza 120 240 mg n 2-3 prize
- are efect antihipertensiv prin scaderea debitului cardiac si a
rezistentei vasculare periferice
- are efect deprimant cardiac, fiind contraindicat in insuficienta
cardiaca

Diltiazem (DILZEM) cp = 60 mg
cp SR 90 mg, 120 mg
Doza 180 240 mg n 2-3 prize

- actiune deprimanta cardiaca este mai putin importanta
- se utilizeaza ca antianginos si antihipertensiv

Blocanii de calciu sunt utilizai n caz de: - HTA la vrstnici
- HTA la diabetici
- HTA la anginoi

4. Inhibitorii enzimei de conversie

- moneda forte in tratamentul HTA

- blocheaza enzima de conversie(EC) a angiotensinei I in angiotensina II,
ceea ce duce la scaderea cantitatii de angiotensina II plasmatice, cu
vasodilatatie periferica si scaderea RVP



Indicatii:
- la pacienii hipertensivi care asociaz insuficien cardiac
- diabet zaharat asociat sau nu cu HTA
- IMA n antecedente
- la pacientii cu suferinta renala de orice cauza( scad proteinuria)

CAPTOPRIL tb. 12,5 mg; 25 mg; 50 mg
Doza 50 150 mg/zi n 2-3 prize

ENALAPRIL tb .2,5 mg; 5 mg; 10 mg; 20 mg
Doza 10 40 mg/zi n 1-2 prize

PERINDOPRIL(PRESTARIUM) tb. 5 mg; 10 mg
Doza 5 10 mg/zi

LISINOPRIL( RANOLIP) tb. 5mg, 10mg, 20mg
Doza 10 -20 mg/zi o doza

RAMIPRIL(ZENRA) tb. 2,5mg, 5mg, 10mg
Doza: 2,5 10mg o singura priza
ZOFENOPRIL(ZOMEN) tb. 7,5mg, 30mg
Doza: 15mg -30mg o data/zi





Efecte secundare:

- hTA(efectul primei doze) administrarea se incepe cu doze mici si
dupa intreruperea temporara a tratamentului diuretic
- hiperpotasemie
- tuse
- grea, diaree
- tulburari ale gustului(disgeuzie) gust metalic
- alterarea functiei renale pn la insuficienta renala in caz de
stenoza de artera renala
- angioedem

Contraindicaii:
- n sarcin ncetineste sau opreste cresterea fetala, moarte
fetala
- n stenoza bilateral a arterelor renale
- n IRC avansat
5. Blocanii receptorilor angiotensinei II (Sartani)


Candesartan(ATACAND) cp. 8 mg, 16 mg, 32 mg
- Doze: 4mg -16 mg o data /zi

Valsartan(DIOVAN) cp. 40 mg; 80 mg; 160 mg
- Doze: 80 mg o data/zi dimineata inainte de masa

Telmisartan(PRITOR, MICARDIS, TOLURA) cp.40 mg; 80mg
- Doza: 40- 80 mg/zi

Avantaje
nu au efectul primei doze
nu dau tuse, edem
pot fi administrate n IRC

Dezavantaje - pre de cost mare


Contraindicaii:
- sarcina
- alptare
6. Diuretice - au fost primele medicamente folosite n
tratamentul HTA; ele se mpart n:

diuretice tiazidice loc de aciune la nivelul poriunii proximale
a tubului contort distal
Hidroclorotiazida (NEFRIX)
tb = 25 mg; doza 12,5 25 mg/zi
diuretice de ans loc de aciune - ramul ascendent al ansei
Henle
efect puternic i promt (util n urgenele hipertensive)
eficient i la creatinin > 2,5 mg/dl
FUROSEMID tb = 40 mg; f = 20 mg
Doza 20 40 mg/zi
diuretice care economisesc K+
mecanism de aciune: inhib efectele aldosteronului asupra tubului distal
SPIRONOLACTONA(VEROSPIRON) tb. = 25mg, 50mg, 100mg
diuretice sulfamidice netiazidice
Indapamida (TERTENSIF) 1 tb = 1,5 mg
efect prelungit (administrare zilnic unic)
absena efectelor dismetabolice (hiperglicemie, hiperuricemie)



MEDICAIA VASOACTIV
Sunt medicamente cu actiune asupra vaselor sanguine, artere si vene,
cu rol in modificarea tonusului
Pot avea efecte att locale ct si sistemice


Vasodilatatoarele

Medicamente cu proprietati vasodilatatoare slabe , limitate la anumite
teritorii
Nu au efect hipotensor
Sunt capabile sa amelioreze irigatia deficitara mai ales la nivelul
membrelor si cerebrala
1. Blocante adrenergice

Tolazolina - utilizata in tratamentul bolilor vasospastice
periferice(sindr. Raynaud)
- provoaca tahicardie, dureri anginoase

Fentolamina - utilizata in tratamentul feocromocitomului

Dihidroergotoxina(Secatoxin, Ergoceps, Redergin)
- vasodilatator cerebral, retinian
- activeaza metabolismul neuronal
- indicatii: insuficienta circulatorie cerebrala si periferica,
dementa senila, tulburarile circulatiei retiniene si cohleovestibulare

Nicergolina ( Sermion) cp. 30 mg
- determina vasodilatatie, cresterea circulatiei, si stimulare
metabolica cerebrala
- doze: 30 mg- 60 mg/zi
- contraindicatii: hipotensiune, IMA acut, sarcina, bradicardie


2. Vasodilatatoare musculotrope directe

Pentoxifilina(Pentoxifilin, Trental) draj. 100mg, comp.cu eliberare
prel. 400mg, 600 mg, f. 100mg

- vasodilatator la nivel cerebral si la nivelul membrelor
- indicata in tratamentul arteriopatiilor obliterante ale
membrelor inferioare
- doze: 100-200mgx3/zi, im. sau i.v lent sau in perfuzie 200-
600mg/zi



Vasoconstrictoarele

Medicamente cu actiune vasoconstrictoare ce pot actiona sistemic sau
limitat la anumite teritorii vasculare

1. Vasoconstrictoare cu actiune sistemica

actioneaza asupra majoritatii teritoriilor vasculare si determina
cresterea TA
utile in situatiile in care exista hipotensiune arteriala acuta severa sau
colaps, cnd presiunea de perfuzie a majoritatii tesuturilor este
compromisa
Noradrenalina f. 4 ml, 8 ml
- determina cresterea rezistentei periferice si cresterea TA
- medicament de urgenta in colaps
- se introduce in PEV, sol.4mg/1000ml glucoza 5%
- efectul se instaleaza rapid si se mentine 1-2 minute dupa oprirea
perfuziei

Adrenalina f. 1ml (0,1%)
- principala indicatie este socul anafilactic si edemul angioneurotic
- se injecteaza intravenos diluat , 0,1 0,5 mg in 10 ml solutie
salina izotona
- cnd calea intravenoasa nu este abordabila, se injecteaza i.m
sau perlingual

Angiotensina
- vasoconstrictia intereseaza arteriolele
- se administreaza in PEV, fiind indicata in starile de colaps
- se administreaza cu grija, supradozarea provocnd cresteri
tensionale, dureri anginoase, aritmii ventriculare

2. Vasoconstrictoare cu actiune locala

Nafazolina(Rinofug, Proculin)
- decongestionant al mucoasei nazale si conjunctivale, in
instilatii locale in solutie 0,25 -1%
- indicata in tratamentul local al rinitelor alergice si al
conjunctivitelor
- administrarea prea frecventa, la intervale de timp mici
determina aparitia tahifilaxiei

Ergotamina(Ergomet) f. 1ml(0,2mg)
- alcaloid de secara cornuta



- utila in tratamentul crizelor migrenoase(vasoconstrictie in
teritoriile carotidiene)
- contraindicata in timpul nasterii sau sarcinii, deoarece are actiune
ocitocica uterotonica


Dihidroergotamina - proprietati antimigrenoase
- se utilizeaza in profilaxia crizelor de migrena


Metisergida(Deseril)
- eficace pentru profilaxia crizelor migrenoase