INFLUENA FORMULRII MEDICAMENTELOR SOLIDE DE UZ ORAL ASUPRA BIODISPONIBILITII

1. INFLUENA FACTORILOR LEGAI DE SUBSTANA MEDICAMENTOAS ASUPRA BIODISPONIBILITII

1.1. influena formei chimice a substanei medicamentoase asupra biodisponibilitii
1.2. influena formei fizice a substanei medicamentoase asupra biodisponibilitii
2. INFLUENA EXCIPIENILOR ASUPRA BIODISPONIBILITII SUBSTANELOR MEDICAMENTOASE
2.1. influena naturii i a cantitii excipienilor asupra biodisponibilitii
2.2. influena reactivitii i a interaciunii excipienilor cu substana activ asupra biodisponibilitii
3. INFLUENA FACTORILOR TEHNOLOGICI ASUPRA BIODISPONIBILITII SUBSTANELOR MEDICAMENTOASE
3.1. realizarea de trituraii cu excipienii
3.2. realizarea de dispersii solide, coprecipitate sau clatrai cu excipienii
3.3. mrimea granulatului supus comprimrii.
3.4. mrimea i forma comprimatului
3.5. presiunea de comprimare
3.6. tipul de main de comprimat
4. INFLUENA FORMEI FARMACEUTICE ASUPRA BIODISPONIBILITII SUBSTANELOR MEDICAMENTOASE
4.1. pulberi. granulate
4.2. capsule
4.3. comprimate
4.4. comprimate acoperite



Influena formei chimice a substanei medicamentoase asupra biodisponibilitii
1. Formarea de sruri. Valoarea pKa



























Aspirina
acida
Aspirina
sodica
2. Formarea de esteri sau compleci ai substanei




























PROPIONIL
ERITROMICINA
ERITROMICINA




























DIGOXINA +
CICLODEXTRINA
DIGOXINA
3. Formarea de hidrai sau solvai




























AMPICILINA
TRIHIDRAT
AMPICILINA
ANHIDRA
AMPICILINA
TRIHIDRAT
AMPICILINA
ANHIDRA
Influena formei fizice a substanei medicamentoase asupra biodisponibilitii
1. Forma cristalin amorf
Novobiocina, Cloramfenicol

2. Polimorfismul
























NR POLIMORFI
2
4
3
5
4
4
4
2
4
2
2
3
2
3
4
2
2
5
3
3
3
2.7
SUBSTANTA
Novobiocina
Barbital
Cloramfenicol palmitat
Cortizon acetat
Hexametazona acetat
Riboflavina
Metilprednisolon
Estradiol
Fluorocortizon acetat
Fluocinolon acetat
Hidrocortizon
Aspirina
Prednison
Prednison acetat
Progesteron
Tabelul III Substante medicamentoase existente in
forme polimorfe
Spironolactona
Sulfatiazol
Testosteron
Prednisolon
Prednisolon butilacetat
Hidrocortizon acetat
Hidrocortizon butilacetat
CLORAMFENICOL
POLIMORF A
CLORAMFENICOL
POLIMORF B
3. Puritatea i defectele cristalului

sulfaguanidina
sulfatiazol


4. Mrimea particulelor





















) ( C Cs
hV
DS
t
C
=

Influena excipienilor asupra biodisponibilitii substanelor medicamentoase

Influena naturii i a cantitii
excipienilor asupra biodisponibilitii


1. Diluanii






















% MARE DE
LACTOZA
% MIC DE
LACTOZA
2. Lianii


























































3. Lubrifianii



























% MIC DE
STEARAT DE
MAGNEZIU
% MARE DE
STEARAT DE
MAGNEZIU
4. Dezagreganii





























5. Umectanii



























Influena reactivitii i a interaciunii excipienilor cu substana activ asupra biodisponibilitii




























FENOBARBITAL
SODIC
FENOBARBITAL
SODIC + PEG 4000

Influena factorilor tehnologici asupra biodisponibilitii substanelor medicamentoase

1. Realizarea de trituraii cu excipienii


























2. Realizarea de dispersii solide, coprecipitate sau clatrai cu excipienii



























DISPERSIE SOLIDA
GRISEOFULVINA + PVP
1/20
GRISEOFULVINA
MICRONIZATA
3. Mrimea granulatului supus comprimrii

4. Mrimea i forma comprimatului



























5. Presiunea de comprimare

























6. Tipul de main de comprimat
PRESIUNE MARE DE COMPRIMARE
PRESIUNE MICA
DE COMPRIMARE
Concluzii



Forma farmaceutic reprezint un sistem cu anumite caracteristici de cedare a substanei medicamentoase i aproape
orice modificare adus acestui sistem poate influena viteza de cedare i cantitatea de substan eliberat la locul dorit
n organismul uman

n cazul formelor farmaceutice solide de uz oral cedarea compusului activ depinde de proprietile fizico-chimice ale
substanei medicamentoase, de proprietile excipienilor utilizai, de factorii tehnologici de formulare i de tipul de
form farmaceutic.

Formularea medicamentelor urmrete mbinarea caracteristicilor fizico-chimice ale substanei medicamentoase,
excipienilor i procesului tehnologic la prepararea unui medicament, spre a permite obinerea unei biodisponibiliti i
efect terapeutic optim.