Punctele principale ale farmacologiei anesteziei generale

Este imposibil sa acorzi o ingrijire dentara adecvata fara utilizarea anestezicelor

locale. Aceasta clasa de medicamente are o istorie impresionanta de siguranta si eficacitate,
dar toate anestezicele locale au posibilitatea de a produce toxicitate semnificativa daca sunt
folosite fara grija. Scopul acestei prezentari este de a-l improspata pe practicant pe problemele
despre farmacologia generala si utilizarea clinica a anestezicelor locale.
Proprietatile generale ale anestezicelor locale
Anestezicele locale intrerup fluxul nervos prin inhibarea influxului de ioni de sodiu.
In majoritatea cazurilor, aceasta urmeaza difuziei lor prin membrana neuronala in axoplasma,
unde intra in canalele de sodiu si previn adoptarea unei stari active sau deschise a lor.
Molecula anestezicului consta in componente!a"inelul aromatic lipofilic# b"lantul amida
intermediar si c"amina terminala. $iecare dintre ele confera caracteristici moleculei.
Inelul aromatic imbunatateste solubilitatea lipidelor compusului, care pot fi marite
ulterior prin substituti alipidici la locatii stabilite. Solubilitatea crescuta a lipidelor mareste
difuzia prin paturile nervoase si prin membranele neurale ale axonilor individuali care
compun un trunchi nervos. Aceasta capacitate coreleaza cu potenta deoarece o doza mai mare
poate intra in neuroni. %eoarece bupivacaina este mai solubila lipidic decat lidocaina, este mai
puternica si este preparata ca o concentratie de &,' (, fata de ) (.
Amina terminala poate exista intr-o forma tertiara * legaturi" care este solubila
lipidic sau una cuaternara*+ legaturi", care este incarcata pozitiv si face molecula solubila in
apa. %upa cum a fost explicat mai sus, inelul aromatic determina gradul de solubilitate
lipidica, dar amina terminala actioneaza ca un intrerupator care permite anestezicului sa existe
in formatii solubile in apa sau in lipide. $ormele tertiare sau cuaternare joaca un rol de pivot
in secventa evenimentelor care duc la blocarea conductiei.
,entru ca baza anestezicului local sa fie stabila in solutie, este preparata ca o sare
hidroclorida. Astfel, moleculele exista intr-o stare cuaternara, solubila in apa in momentul
injectarii. -otusi, aceasta forma nu va patrunde in neuron. -impul pentru actiunea
anestezicului este apoi estimat in proportia moleculelor care trec intr-o forma tertiara, solubila
lipidic cand sunt expuse unui p. fiziologic */.+". ionizarea constanta pentru anestezic prezice
proportia moleculelor care exista in fiecare din aceste stari. ,rin definitie, ionizarea unei
molecule reprezinta p.-ul la care '&( din molecule exista in forma tertiara, solubila lipidic,
si '&( in starea cuaternara, solubila in apa. Ionizarea constanta a tuturor anestezicelor locale
este 0/,+, si astfel o proportie mai mare de molecule exista in forma cuaternara, cand este
injectata in tesut cu un p. de /,+. mai departe, mediul acid asociat cu tesuturile inflamate
favorizeaza forma cuaternara chiar mai departe. ,robabil, aceasta se numara in dificultatile
intalnite in anestezia unor tesuturi inflamate sau infectate# mai putine molecule exista in forma
tertiara care pot penetra nervii. In aceste situatii, bupivacaina va fi mai putin eficienta si
mepivacaina va fi cea mai in masura sa ofere o anestezie eficienta.
Pagina 4