Sunteți pe pagina 1din 26

CURS 2

FARMACOCINETICA
Farmacocinetic-definiie
Este domeniul farmacologiei care studiaz
etapele parcurse de medicament, din
momentul administrrii pn la eliminarea
sa din organism.
Farmacocinetica urmrete modificrile
suferite de medicament n organism, sub
aspectul proceselor de absorbie,
transport, distribuie, metabolizare i
eliminare.
Absorbia medicamentelor
este un proces fizic datorit cruia
substanele medicamentoase ptrund n
circulaia sanguin sau limfatic
traversarea barierelor biologice depinde
de:
proprietile fizico-chimice ale
medicamentelor
caracteristicile membranelor pe care le
strbat
Cile de administrare
enterale, - care tin de tubul digestiv:
calea intern,
calea sublingual,
calea bucal,
calea rectal
parenterale sau extradigestive:
ci injectabile, s.c., i.m., i.v.
calea inhalatorie

Cile de administrare
calea percutan,

administrarea pe mucoase
Transportul medicamentelor

Transportul prin membrane biologice

Transportul n circulaia sanguin
Mecanismele generale ale
traversrii membranelor
difuziune pasiv,
filtrare,
transport activ,
transport facilitat,
transport prin perechi de ioni,
pinocitoz.
Difuziune pasiv
nespecific, nesaturabil
nu necesit energie (se face n
sensul gradientului de concentraie,
respectiv gradientului electrochimic)
nu prezint fenomene de inhibiie
competitiv
implic traversarea fazei lipidice de
ctre medicament
Difuziune pasiv
Prin difuziune pasiv pot trece:
substane neionizate n mediul apos
(neelectrolii)
electrolii n funcie de gradul de
ionizare n mediul apos.

Filtrarea sau difuziunea
apoas.
este un proces fizic pasiv, care se face n
sensul gradientului de concentraie sau
gradientului electrochimic,
presupune un flux al apei n spaiile
extracelulare i intracelulare datorit
diferenei de presiune hidrostatic sau
osmotic.
Difuzeaz prin porii
membranelor:

apa, substanele hidrosolubile, ionii i
moleculele polare i nepolare cu greutate
mic,
moleculele organice mici cu masa
molecular sub 200,
ioni anorganici Na+, K+, Cl-.
Difuziunea facilitat mediat
de transportori

este un proces saturabil
este specific pentru structura chimic a
unui medicament
nu necesit aport de energie, deoarece
se face numai n sensul gradientului de
concentraie sau electrochimic.
Transportul activ

traversarea membranei este mediat de o
macromolecul,

este un proces saturabil ,

este specific pentru structura chimic.
Transportul prin ioni pereche
medicamentele puternic hidrofile se
combin reversibil cu unii compui
endogeni i formeaz complexe de tip
ioni pereche ce traverseaz membrana
lipidic prin difuziune,

modalitate de traversare a membranei de
ctre compui puternic ionizai: acizi
sulfonici, sruri cuaternare de amoniu.
Pinocitoz
modalitate de transport activ, care const
n nglobarea de ctre celul a picturii ce
conine substana dizolvat,

pictura este nconjurat de o poriune de
membran, formnd o vezicul care apoi
se detaeaz n citoplasm,

in unele celule exist un aparat vacuolar
responsabil pentru acest proces.
Pinocitoz

prin acest mecanism sunt transportate:

feritina, insulina

vitaminele liposolubile A, D, E, K

Gradul de ionizare
Raportul dintre numrul de molecule
ionizate/ numrul total de molecule a unei
substane medicamentoase = reprezint
gradul de ionizare i depinde de:
pKa ul substanei = constanta de disociere
pH ul mediului n care se gsesc


Aspecte particulare ale
transportului medicamentelor
prin membranele biologice
bariera hemato-encefalic

bariera placentar